ピリド（３，２−ｄ）ピリミジン、およびＣ型肝炎を治療するのに有用な医薬組成物
構造式（Ｉ）を有する特異的に置換されたピリド［３，２−ｄ］ピリミジン誘導体は、Ｃ型肝炎を治療するのに有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
Ｆｌａｖｉｒｉｄａｅｅ科からのウィルスによる感染の予防または治療用の医薬の製造のための、構造式：
【化１】
［式中：
Ｒ１は水素、ハロゲン、シアノ、カルボン酸、アシル、チオアシル、アルコキシカルボニル、アシルオキシ、カルボネート、カルバメート、Ｃ１−７アルキル、アリール、アミノ、アセタミド、Ｎ−保護アミノ、（モノ−またはジ）Ｃ１−７アルキルアミノ、（モノ−またはジ）アリールアミノ、（モノ−またはジ）Ｃ３−１０シクロアルキルアミノ、（モノ−またはジ）ヒドロキシＣ１−７アルキルアミノ、（モノ−またはジ）Ｃ１−４アルキル−アリールアミノ、メルカプトＣ１−７アルキル、Ｃ１−７アルキルオキシ、および式Ｒ６−ＮＲ７−Ｒ１２の基よりなる群から選択され、Ｒ６は結合またはＣ１−３アルキレンであり、Ｒ７およびＲ１２は、独立して、水素、Ｃ１−７、アルキル、Ｃ２−７アルケニル、Ｃ２−７アルキニル、アリール、アリールアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキルおよびヘテロアリールよりなる群から選択され、あるいはＲ７およびＲ１２は一緒になって複素環を形成し、
Ｒ２は（モノ−またはジ−）Ｃ１−１２アルキルアミノ；モノアリールアミノ；ジアリールアミノ；（モノ−またはジ−）Ｃ３−１０シクロアルキルアミノ；（モノ−またはジ−）ヒドロキシ；Ｃ１−７アルキルアミノ；（モノ−またはジ−）Ｃ１−４アルキルアリールアミノ；（モノ−またはジ−）アリールＣ１−４アルキルアミノ；モルホリニル；メルカプトＣ１−７アルキル；Ｃ１−７アルコキシ；Ｎ−含有複素環；Ｃ１−７アルコキシ−Ｃ１−７アルコキシ；複素環−置換Ｃ１−７アルコキシ；Ｃ３−１０シクロアルコキシ；Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−７アルコキシ；ハロＣ１−７アルキルオキシ；アリールオキシ；アリールアルキルオキシ；オキシ複素環；複素環−置換アルコキシ；チオＣ１−７アルキル−チオＣ１−７アルキル；複素環−置換チオＣ１−７アルキル：チオＣ３−１０シクロアルキル；チオＣ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−７アルキル；ハロチオ−Ｃ１−７アルキル；アリールチオ；アリールアルキルチオ；チオ複素環；複素環−置換チオＣ１−７アルキル；ホモピペラジニルおよびピペラジニルよりなる群から選択され、前記ホモピペラジニルまたはピペラジニルは、所望により、ホルミル、アシル、チオアシル、アミド、チオアミド、スルホニル、スルフィニル、カルボキシレート、チオカルボキシレート、アミノ−置換アシル、アルコキシアルキル、Ｃ１−７アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、ジアルキルアルキルアミノ、複素環−置換アルキル、アシル−置換アルキル、チオアルキル−置換アルキル、アミド−置換アルキル、チオアミド−置換アルキル、カルボキシラト−置換アルキル、チオカルボキシラト−置換アルキル、（アミノ−置換アシル）アルキル、複素環、カルボン酸エステル、ω−シアノアルキル、ω−カルボン酸エステル−アルキル、ハロＣ１−７アルキル、Ｃ２−７アルケニル、Ｃ２−７アルキニル、アリールアルケニル、アリールオキシアルキル、アリールアルキルおよびアリールよりなる群から選択される置換基Ｒ５でＮ−置換されていてよく、前記アリールアルケニル、アリールオキシアルキル、アリールアルキルおよびアリール基の各々のアリール部位は、所望により、独立して、ハロゲン、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−７アルケニル、Ｃ２−７アルキニル、ハロ、Ｃ１−７アルキル、ニトロ、ヒドロキシル、スルフヒドリル、アミノ、Ｃ１−７アルコキシ、Ｃ３−１０シクロアルキル、アリールオキシ、アリールアルキルオキシ、オキシ複素環、複素環−置換アルキルオキシ、
チオＣ１−７アルキル、チオＣ３−１０シクロアルキル、チオアリール、チオ−複素環、アリールアルキルチオ、複素環−置換アルキルチオ、ホルミル、カルバモイル、チオカルバモイル、ウレイド、チオウレイド、スルホンアミド、ヒドロキシルアミノ、アルコキシ−アミノ、メルカプトアミノ、チオアルキルアミノ、アシルアミノ、チオアシルアミノ、シアノ、カルボン酸、またはそのエステルもしくはチオエステルもしくはハライドもしくは無水物もしくはアミド、チオカルボン酸またはそのエステルもしくはチオエステルもしくはハライドもしくは無水物もしくはアミド、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アルケニルアミノ、シクロ−アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヒドロキシアルキルアミノ、メルカプトアルキルアミノ、複素環アミノ、ヒドラジノ、アルキルヒドラジノおよびフェニルヒドラジノよりなる群から選択される１以上の置換基で置換されていてよく；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、水素、ハロゲン、ヘテロアリールおよびアリール基よりなる群から選択され、前記ヘテロアリールまたはアリール基は、所望により、ハロゲン、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−７アルケニル、Ｃ２−７アルキニル、ハロ、Ｃ１−７アルキル、ニトロ、ヒドロキシル、スルフヒドリル、アミノ、Ｃ１−７アルコキシ、Ｃ３−１０シクロアルコキシ、アリールオキシ、アリールアルキルオキシ、オキシ複素環、複素環−置換アルキルオキシ、チオＣ１−７アルキル、チオＣ３−１０シクロアルキル、チオアリール、チオ−複素環、アリールアルキルチオ、複素環−置換アルキルチオ、ホルミル、カルバモイル、チオカルバモイル、ウレイド、チオウレイド、スルホンアミド、ヒドロキシルアミノ、アルコキシ−アミノ、メルカプトアミノ、チオアルキルアミノ、アシルアミノ、チオアシルアミノ、シアノ、カルボン酸またはそのエステルもしくはチオエステルもしくはハライドもしくは無水物もしくはアミド、チオカルボン酸またはそのエステルもしくはチオエステルもしくはハライドもしくは無水物もしくはアミド、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アルケニルアミノ、シクロ−アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヒドロキシアルキルアミノ、メルカプトアルキルアミノ、複素環アミノ、ヒドラジノ、アルキルヒドラジノおよびフェニルヒドラジノよりなる群から選択される１以上の置換基で置換されていてよく、但し、Ｒ３およびＲ４は共には水素でなく、さらに、Ｒ２がモノアリールアミノである場合、Ｒ４は水素ではない］
を有するピリド（３，２−ｄ）ピリミジン誘導体またはその医薬上許容される付加塩もしくは立体化学異性体もしくはそのＮ−オキサイドもしくはその溶媒和物の使用。
【請求項２】
前記ウィルスが属Ｆｌａｖｉｖｉｒｕｓ、属Ｈｅｐａｃｉｖｉｒｕｓおよび属Ｐｅｓｔｉｖｉｒｕｓよりなる群から選択される属に属する、請求項１記載の使用。
【請求項３】
前記感染がＣ型肝炎である請求項１または請求項２記載の使用。
【請求項４】
構造式：
【化２】
［式中：
Ｒ１は水素、ハロゲン、シアノ、カルボン酸、アシル、チオアシル、アルコキシカルボニル、アシルオキシ、カルボネート、カルバメート、Ｃ１−７アルキル、アリール、アミノ、アセタミド、Ｎ−保護アミノ、（モノ−またはジ）Ｃ１−７アルキルアミノ、（モノ−またはジ）アリールアミノ、（モノ−またはジ）Ｃ３−１０シクロアルキルアミノ、（
モノ−またはジ）ヒドロキシＣ１−７アルキルアミノ、（モノ−またはジ）Ｃ１−４アルキル−アリールアミノ、メルカプトＣ１−７アルキル、Ｃ１−７アルキルオキシ、および式Ｒ６−ＮＲ７−Ｒ１２の基よりなる群から選択され、Ｒ６は結合またはＣ１−３アルキレンであり、Ｒ７およびＲ１２は、独立して、水素、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−７アルケニル、Ｃ２−７アルキニル、アリール、アリールアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキルおよびヘテロアリールよりなる群から選択され、あるいはＣ７およびＣ１２は一緒になって複素環を形成し、
Ｒ２はＮ−含有複素環；Ｃ１−７アルコキシ−Ｃ１−７アルコキシ；複素環−置換Ｃ１−７アルコキシ；Ｃ３−１０シクロアルコキシ；Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−７アルコキシ；ハロＣ１−７アルキルオキシ；アリールオキシ；アリールアルキルオキシ；オキシ複素環；複素環−置換アルコキシ；チオＣ１−７アルキル−チオＣ１−７アルキル；複素環−チオＣ１−７アルキル；チオＣ３−１０シクロアルキル；チオＣ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−７アルキル；ハロチオ−Ｃ１−７アルキル；アリールチオ；アリールアルキルチオ；チオ複素環；および複素環−置換チオＣ１−７アルキルよりなる群から選択され；
Ｒ３およびＲ４は独立して、水素、ハロゲン、ヘテロアリールおよびアリール基よりなる群から選択され、前記ヘテロアリールまたはアリール基は、所望により、ハロゲン、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−７アルケニル、Ｃ２−７アルキニル、ハロＣ１−７アルキル、ニトロ、ヒドロキシル、スルフヒドリル、アミノ、Ｃ１−７アルコキシ、Ｃ３−１０シクロアルコキシ、アリールオキシ、アリールアルキルオキシ、オキシ複素環、複素環−置換アルキルオキシ、チオＣ１−７アルキル、チオＣ３−１０シクロアルキル、チオアリール、チオ−複素環、アリールアルキルチオ、複素環−置換アルキルチオ、ホルミル、カルバモイル、チオカルバモイル、ウレイド、チオウレイド、スルホンアミド、ヒドロキシルアミノ、アルコキシ−アミノ、メルカプトアミノ、チオアルキルアミノ、アシルアミノ、チオアシルアミノ、シアノ、カルボン酸またはそのエステルもしくはチオエステルもしくはハライドもしくは無水物もしくはアミド、チオカルボン酸またはそのエステルもしくはチオエステルもしくはハライドもしくは無水物もしくはアミド、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アルケニルアミノ、シクロ−アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヒドロキシアルキルアミノ、メルカプトアルキルアミノ、複素環アミノ、ヒドラジノ、アルキルヒドラジノおよびフェニルヒドラジノよりなる群から選択される１以上の置換基から置換されていてよく、但し、Ｒ３およびＲ４は共には水素でなく、さらに、Ｒ２がモノアリールアミノである場合、Ｒ４は水素である］
を有するピリド（３，２−ｄ）ピリミジン誘導体、またはその医薬上許容される付加塩もしくは立体化学異性体、もしくはそのＮ−オキサイドもしくはその溶媒和物。
【請求項５】
Ｒ１が水素ではない、請求項４記載のピリド（３，２−ｄ）ピリミジン誘導体。
【請求項６】
Ｒ１がアミノまたはアセタミドである、請求項４記載のピリド（３，２−ｄ）ピリミジン誘導体。
【請求項７】
Ｒ１がアミノまたはアセタミドであって、さらに、Ｒ３が置換されたアリール基である、請求項４記載のピリド（３，２−ｄ）ピリミジン誘導体。
【請求項８】
Ｒ１がアミノまたはアセタミドであり、Ｒ３が置換されたアリール基であって、Ｒ４が水素である、請求項４記載のピリド（３，２−ｄ）ピリミジン誘導体。
【請求項９】
Ｒ２のＮ−含有複素環が、Ｎ−チオモルホリニル、Ｎ−ピペリジニル、Ｎ−ホモピペリジニルおよびＮ−ピロリジニルよりなる群から選択される、請求項４記載のピリド（３，２−ｄ）ピリミジン誘導体。
【請求項１０】
１以上の医薬上許容される担体および請求項４ないし９いずれかに記載のピリド（３，２−ｄ）ピリミジン誘導体を含む医薬組成物。
【請求項１１】
さらに、１以上の抗ウィルス剤を含む、請求項１０記載の医薬組成物。
【請求項１】
Ｆｌａｖｉｒｉｄａｅｅ科からのウィルスによる感染の予防または治療用の医薬の製造のための、構造式：
【化１】
［式中：
Ｒ１は水素、ハロゲン、シアノ、カルボン酸、アシル、チオアシル、アルコキシカルボニル、アシルオキシ、カルボネート、カルバメート、Ｃ１−７アルキル、アリール、アミノ、アセタミド、Ｎ−保護アミノ、（モノ−またはジ）Ｃ１−７アルキルアミノ、（モノ−またはジ）アリールアミノ、（モノ−またはジ）Ｃ３−１０シクロアルキルアミノ、（モノ−またはジ）ヒドロキシＣ１−７アルキルアミノ、（モノ−またはジ）Ｃ１−４アルキル−アリールアミノ、メルカプトＣ１−７アルキル、Ｃ１−７アルキルオキシ、および式Ｒ６−ＮＲ７−Ｒ１２の基よりなる群から選択され、Ｒ６は結合またはＣ１−３アルキレンであり、Ｒ７およびＲ１２は、独立して、水素、Ｃ１−７、アルキル、Ｃ２−７アルケニル、Ｃ２−７アルキニル、アリール、アリールアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキルおよびヘテロアリールよりなる群から選択され、あるいはＲ７およびＲ１２は一緒になって複素環を形成し、
Ｒ２は（モノ−またはジ−）Ｃ１−１２アルキルアミノ；モノアリールアミノ；ジアリールアミノ；（モノ−またはジ−）Ｃ３−１０シクロアルキルアミノ；（モノ−またはジ−）ヒドロキシ；Ｃ１−７アルキルアミノ；（モノ−またはジ−）Ｃ１−４アルキルアリールアミノ；（モノ−またはジ−）アリールＣ１−４アルキルアミノ；モルホリニル；メルカプトＣ１−７アルキル；Ｃ１−７アルコキシ；Ｎ−含有複素環；Ｃ１−７アルコキシ−Ｃ１−７アルコキシ；複素環−置換Ｃ１−７アルコキシ；Ｃ３−１０シクロアルコキシ；Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−７アルコキシ；ハロＣ１−７アルキルオキシ；アリールオキシ；アリールアルキルオキシ；オキシ複素環；複素環−置換アルコキシ；チオＣ１−７アルキル−チオＣ１−７アルキル；複素環−置換チオＣ１−７アルキル：チオＣ３−１０シクロアルキル；チオＣ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−７アルキル；ハロチオ−Ｃ１−７アルキル；アリールチオ；アリールアルキルチオ；チオ複素環；複素環−置換チオＣ１−７アルキル；ホモピペラジニルおよびピペラジニルよりなる群から選択され、前記ホモピペラジニルまたはピペラジニルは、所望により、ホルミル、アシル、チオアシル、アミド、チオアミド、スルホニル、スルフィニル、カルボキシレート、チオカルボキシレート、アミノ−置換アシル、アルコキシアルキル、Ｃ１−７アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル−アルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、ジアルキルアルキルアミノ、複素環−置換アルキル、アシル−置換アルキル、チオアルキル−置換アルキル、アミド−置換アルキル、チオアミド−置換アルキル、カルボキシラト−置換アルキル、チオカルボキシラト−置換アルキル、（アミノ−置換アシル）アルキル、複素環、カルボン酸エステル、ω−シアノアルキル、ω−カルボン酸エステル−アルキル、ハロＣ１−７アルキル、Ｃ２−７アルケニル、Ｃ２−７アルキニル、アリールアルケニル、アリールオキシアルキル、アリールアルキルおよびアリールよりなる群から選択される置換基Ｒ５でＮ−置換されていてよく、前記アリールアルケニル、アリールオキシアルキル、アリールアルキルおよびアリール基の各々のアリール部位は、所望により、独立して、ハロゲン、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−７アルケニル、Ｃ２−７アルキニル、ハロ、Ｃ１−７アルキル、ニトロ、ヒドロキシル、スルフヒドリル、アミノ、Ｃ１−７アルコキシ、Ｃ３−１０シクロアルキル、アリールオキシ、アリールアルキルオキシ、オキシ複素環、複素環−置換アルキルオキシ、
チオＣ１−７アルキル、チオＣ３−１０シクロアルキル、チオアリール、チオ−複素環、アリールアルキルチオ、複素環−置換アルキルチオ、ホルミル、カルバモイル、チオカルバモイル、ウレイド、チオウレイド、スルホンアミド、ヒドロキシルアミノ、アルコキシ−アミノ、メルカプトアミノ、チオアルキルアミノ、アシルアミノ、チオアシルアミノ、シアノ、カルボン酸、またはそのエステルもしくはチオエステルもしくはハライドもしくは無水物もしくはアミド、チオカルボン酸またはそのエステルもしくはチオエステルもしくはハライドもしくは無水物もしくはアミド、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アルケニルアミノ、シクロ−アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヒドロキシアルキルアミノ、メルカプトアルキルアミノ、複素環アミノ、ヒドラジノ、アルキルヒドラジノおよびフェニルヒドラジノよりなる群から選択される１以上の置換基で置換されていてよく；
Ｒ３およびＲ４は、独立して、水素、ハロゲン、ヘテロアリールおよびアリール基よりなる群から選択され、前記ヘテロアリールまたはアリール基は、所望により、ハロゲン、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−７アルケニル、Ｃ２−７アルキニル、ハロ、Ｃ１−７アルキル、ニトロ、ヒドロキシル、スルフヒドリル、アミノ、Ｃ１−７アルコキシ、Ｃ３−１０シクロアルコキシ、アリールオキシ、アリールアルキルオキシ、オキシ複素環、複素環−置換アルキルオキシ、チオＣ１−７アルキル、チオＣ３−１０シクロアルキル、チオアリール、チオ−複素環、アリールアルキルチオ、複素環−置換アルキルチオ、ホルミル、カルバモイル、チオカルバモイル、ウレイド、チオウレイド、スルホンアミド、ヒドロキシルアミノ、アルコキシ−アミノ、メルカプトアミノ、チオアルキルアミノ、アシルアミノ、チオアシルアミノ、シアノ、カルボン酸またはそのエステルもしくはチオエステルもしくはハライドもしくは無水物もしくはアミド、チオカルボン酸またはそのエステルもしくはチオエステルもしくはハライドもしくは無水物もしくはアミド、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アルケニルアミノ、シクロ−アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヒドロキシアルキルアミノ、メルカプトアルキルアミノ、複素環アミノ、ヒドラジノ、アルキルヒドラジノおよびフェニルヒドラジノよりなる群から選択される１以上の置換基で置換されていてよく、但し、Ｒ３およびＲ４は共には水素でなく、さらに、Ｒ２がモノアリールアミノである場合、Ｒ４は水素ではない］
を有するピリド（３，２−ｄ）ピリミジン誘導体またはその医薬上許容される付加塩もしくは立体化学異性体もしくはそのＮ−オキサイドもしくはその溶媒和物の使用。
【請求項２】
前記ウィルスが属Ｆｌａｖｉｖｉｒｕｓ、属Ｈｅｐａｃｉｖｉｒｕｓおよび属Ｐｅｓｔｉｖｉｒｕｓよりなる群から選択される属に属する、請求項１記載の使用。
【請求項３】
前記感染がＣ型肝炎である請求項１または請求項２記載の使用。
【請求項４】
構造式：
【化２】
［式中：
Ｒ１は水素、ハロゲン、シアノ、カルボン酸、アシル、チオアシル、アルコキシカルボニル、アシルオキシ、カルボネート、カルバメート、Ｃ１−７アルキル、アリール、アミノ、アセタミド、Ｎ−保護アミノ、（モノ−またはジ）Ｃ１−７アルキルアミノ、（モノ−またはジ）アリールアミノ、（モノ−またはジ）Ｃ３−１０シクロアルキルアミノ、（
モノ−またはジ）ヒドロキシＣ１−７アルキルアミノ、（モノ−またはジ）Ｃ１−４アルキル−アリールアミノ、メルカプトＣ１−７アルキル、Ｃ１−７アルキルオキシ、および式Ｒ６−ＮＲ７−Ｒ１２の基よりなる群から選択され、Ｒ６は結合またはＣ１−３アルキレンであり、Ｒ７およびＲ１２は、独立して、水素、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−７アルケニル、Ｃ２−７アルキニル、アリール、アリールアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキルおよびヘテロアリールよりなる群から選択され、あるいはＣ７およびＣ１２は一緒になって複素環を形成し、
Ｒ２はＮ−含有複素環；Ｃ１−７アルコキシ−Ｃ１−７アルコキシ；複素環−置換Ｃ１−７アルコキシ；Ｃ３−１０シクロアルコキシ；Ｃ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−７アルコキシ；ハロＣ１−７アルキルオキシ；アリールオキシ；アリールアルキルオキシ；オキシ複素環；複素環−置換アルコキシ；チオＣ１−７アルキル−チオＣ１−７アルキル；複素環−チオＣ１−７アルキル；チオＣ３−１０シクロアルキル；チオＣ３−１０シクロアルキル−Ｃ１−７アルキル；ハロチオ−Ｃ１−７アルキル；アリールチオ；アリールアルキルチオ；チオ複素環；および複素環−置換チオＣ１−７アルキルよりなる群から選択され；
Ｒ３およびＲ４は独立して、水素、ハロゲン、ヘテロアリールおよびアリール基よりなる群から選択され、前記ヘテロアリールまたはアリール基は、所望により、ハロゲン、Ｃ１−７アルキル、Ｃ２−７アルケニル、Ｃ２−７アルキニル、ハロＣ１−７アルキル、ニトロ、ヒドロキシル、スルフヒドリル、アミノ、Ｃ１−７アルコキシ、Ｃ３−１０シクロアルコキシ、アリールオキシ、アリールアルキルオキシ、オキシ複素環、複素環−置換アルキルオキシ、チオＣ１−７アルキル、チオＣ３−１０シクロアルキル、チオアリール、チオ−複素環、アリールアルキルチオ、複素環−置換アルキルチオ、ホルミル、カルバモイル、チオカルバモイル、ウレイド、チオウレイド、スルホンアミド、ヒドロキシルアミノ、アルコキシ−アミノ、メルカプトアミノ、チオアルキルアミノ、アシルアミノ、チオアシルアミノ、シアノ、カルボン酸またはそのエステルもしくはチオエステルもしくはハライドもしくは無水物もしくはアミド、チオカルボン酸またはそのエステルもしくはチオエステルもしくはハライドもしくは無水物もしくはアミド、アルキルアミノ、シクロアルキルアミノ、アルケニルアミノ、シクロ−アルケニルアミノ、アルキニルアミノ、アリールアミノ、アリールアルキルアミノ、ヒドロキシアルキルアミノ、メルカプトアルキルアミノ、複素環アミノ、ヒドラジノ、アルキルヒドラジノおよびフェニルヒドラジノよりなる群から選択される１以上の置換基から置換されていてよく、但し、Ｒ３およびＲ４は共には水素でなく、さらに、Ｒ２がモノアリールアミノである場合、Ｒ４は水素である］
を有するピリド（３，２−ｄ）ピリミジン誘導体、またはその医薬上許容される付加塩もしくは立体化学異性体、もしくはそのＮ−オキサイドもしくはその溶媒和物。
【請求項５】
Ｒ１が水素ではない、請求項４記載のピリド（３，２−ｄ）ピリミジン誘導体。
【請求項６】
Ｒ１がアミノまたはアセタミドである、請求項４記載のピリド（３，２−ｄ）ピリミジン誘導体。
【請求項７】
Ｒ１がアミノまたはアセタミドであって、さらに、Ｒ３が置換されたアリール基である、請求項４記載のピリド（３，２−ｄ）ピリミジン誘導体。
【請求項８】
Ｒ１がアミノまたはアセタミドであり、Ｒ３が置換されたアリール基であって、Ｒ４が水素である、請求項４記載のピリド（３，２−ｄ）ピリミジン誘導体。
【請求項９】
Ｒ２のＮ−含有複素環が、Ｎ−チオモルホリニル、Ｎ−ピペリジニル、Ｎ−ホモピペリジニルおよびＮ−ピロリジニルよりなる群から選択される、請求項４記載のピリド（３，２−ｄ）ピリミジン誘導体。
【請求項１０】
１以上の医薬上許容される担体および請求項４ないし９いずれかに記載のピリド（３，２−ｄ）ピリミジン誘導体を含む医薬組成物。
【請求項１１】
さらに、１以上の抗ウィルス剤を含む、請求項１０記載の医薬組成物。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図６】
【図７】
【図８】
【公表番号】特表２００８−５４３８８８（Ｐ２００８−５４３８８８Ａ）
【公表日】平成２０年１２月４日（２００８．１２．４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５１７２８４（Ｐ２００８−５１７２８４）
【出願日】平成１８年６月２６日（２００６．６．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＢＥ２００６／００００７２
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１３５９９３
【国際公開日】平成１８年１２月２８日（２００６．１２．２８）
【出願人】（５０００２９４２０）ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド (141)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年１２月４日（２００８．１２．４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年６月２６日（２００６．６．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＢＥ２００６／００００７２
【国際公開番号】ＷＯ２００６／１３５９９３
【国際公開日】平成１８年１２月２８日（２００６．１２．２８）
【出願人】（５０００２９４２０）ギリアード サイエンシーズ， インコーポレイテッド (141)
【Ｆターム（参考）】
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