ピリド［４，３−Ｂ］インドールおよびその使用方法
個体においてヒスタミン受容体を調節するのに使用し得る新規の複素環化合物について記載する。ピリド［４，３−ｂ］インドールについて記載し、これらの化合物を含む医薬組成物、ならびに認識力障害、精神病性障害、神経伝達物質が媒介する障害および／または神経細胞障害の治療を含めた、種々の治療用途においてこれらの化合物を使用する方法についても記載する。本発明の化合物は、神経変性疾患の治療に使用し得る。本発明の化合物はまた、アミン作動性Ｇタンパク質共役受容体の調節および／または神経突起伸長が治療に関与し得る疾患および／または状態の治療に使用し得る。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ａ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩などのその塩、または前述のものの溶媒和物
【化３２】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立に、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８非置換アルキルまたはＣ１〜Ｃ８非置換アルコキシであるが、ただし、Ｒ１、Ｒ２およびＲ４が各々Ｈであり、ＸがＯＨであり、Ｙがメチルであるとき、Ｒ３は、メチルまたはクロロ以外であり、
Ｒ５は、非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、またはペルハロアルキル部分で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキルであり、
Ｒ６は、Ｈまたは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、
Ｘは、ＯＨもしくはＣ１〜Ｃ８アルキルであるか、またはＹと一緒になってシクロプロピル部分を形成し、
Ｙは、ＨもしくはＣ１〜Ｃ８アルキルであるか、またはＸと一緒になってシクロプロピル部分を形成する）。
【請求項２】
Ｒ５が、メチル、エチル、シクロプロピル、トリフルオロメチル、トリフルオロエチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、２−メチルブチル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ５が、メチルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３が、ハロまたはＣ１〜Ｃ８非置換アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３が、クロロまたはメチルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｘが、ＯＨであり、Ｙが、Ｃ１〜Ｃ８アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｙが、メチルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
式（Ｂ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩などのその塩、または前述のものの溶媒和物
【化３３】
（式中、
Ｒ７は、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり、
Ｚは、Ｈ、ハロまたはＣ１〜Ｃ８アルキルである）。
【請求項９】
Ｒ７が、ハロまたはＣ１〜Ｃ８非置換アルキルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ７が、クロロまたはメチルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｚが、Ｈまたはハロである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１２】
式（Ｃ２）の化合物、またはその薬学的に許容される塩などのその塩、または前述のものの溶媒和物
【化３４】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立に、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８非置換アルキルまたはＣ１〜Ｃ８非置換アルコキシであり、
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６非置換アルキルまたはＣＦ３であり、
Ｒ８は、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
Ｘは、Ｃ４〜Ｃ６非置換ｎ−アルキルもしくはシクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ６非置換有枝鎖アルキルである）。
【請求項１３】
Ｒ５が、ＣＨ３である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｘが、Ｃ４〜Ｃ６非置換ｎ−アルキルもしくはシクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ６非置換有枝鎖アルキルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３が、ハロまたはＣ１〜Ｃ８非置換アルキルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３が、クロロまたはメチルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ８が、置換もしくは非置換ピリジル、フェニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、フラニル、ピロリルまたはチオフェニル基である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
式（Ｄ２）の化合物、またはその薬学的に許容される塩などのその塩、または前述のものの溶媒和物
【化３５】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立に、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８非置換アルキルまたはＣ１〜Ｃ８非置換アルコキシであり、
Ｘは、ＨまたはＣ１〜Ｃ３非置換アルキルであり、
Ｖは、ハロである）。
【請求項１９】
Ｘが、Ｈである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｘが、ＣＨ３である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ３が、ハロまたはＣ１〜Ｃ８非置換アルキルである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ３が、クロロまたはメチルである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
式（Ｅ２）の化合物、またはその薬学的に許容される塩などのその塩、または前述のものの溶媒和物
【化３６】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立に、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８非置換アルキルまたはＣ１〜Ｃ８非置換アルコキシであり、
Ｒ８は、６−ピリミジル、２−ピラジニル、または３−メチル−４−ピリジル、あるいは（ｉ）少なくとも１個のアルコキシもしくはヒドロキシル基、または（ｉｉ）少なくとも２個のハロ基で置換されているフェニルであり、
Ｒ９は、非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキルである）。
【請求項２４】
Ｒ９が、メチルである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
式（Ｆ２）の化合物、またはその薬学的に許容される塩などのその塩、または前述のものの溶媒和物
【化３７】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立に、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８非置換アルキルまたはＣ１〜Ｃ８非置換アルコキシであり、
Ｒ５は、
【化３８】
であり、ここで、Ｔは、３または４であり、
Ｘは、ＨまたはＯＨであり、
Ｙは、ＨまたはＣ１〜Ｃ８アルキルであり、
Ｒ８は、置換もしくは非置換ヘテロアリールである）。
【請求項２６】
Ｒ３が、ハロまたはＣ１〜Ｃ８非置換アルキルである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ３が、クロロまたはメチルである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｘが、ＯＨであり、Ｙが、Ｃ１〜Ｃ８アルキルである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｙが、メチルである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ８が、置換もしくは非置換ピリジル、フェニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、フラニル、ピロリルまたはチオフェニル基である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項３１】
式（Ｇ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩などのその塩、または前述のものの溶媒和物
【化３９】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２およびＲ４は、独立に、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８非置換アルキルまたはＣ１〜Ｃ８非置換アルコキシであり、
Ｒ３は、メチルまたはクロロであるが、ただし、Ｒ８が置換ヘテロアリールであるとき、Ｒ３は、メチルであり、
Ｘは、ＨまたはＯＨであり、
Ｙは、ＨまたはＣ１〜Ｃ８アルキルであり、
Ｒ８は、置換もしくは非置換ヘテロアリールである）。
【請求項３２】
Ｒ３が、ハロまたはＣ１〜Ｃ８非置換アルキルである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ３が、クロロまたはメチルである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｘが、ＯＨであり、Ｙが、Ｃ１〜Ｃ８アルキルである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｙが、メチルである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
式（Ｈ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩などのその塩、または前述のものの溶媒和物
【化４０】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立に、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８非置換アルキルまたはＣ１〜Ｃ８非置換アルコキシであり、
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、各々独立に、Ｈまたは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、
Ｒ８は、６−置換ピリジン−３−イルである）。
【請求項３７】
Ｒ３が、クロロまたはメチルである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ５が、Ｈまたはメチルである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３９】
１−シクロヘキシル−２−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−１−（４−フルオロフェニル）エタノール；
２−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−１−（４−フルオロフェニル）エタノール；
１−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）プロパン−２−オール；
１−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（４−メトキシフェニル）プロパン−２−オール；
１−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（４−フルオロフェニル）ブタン−２−オール；
２−（８−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−１−シクロブチル−１−（４−フルオロフェニル）エタノール；
１−（８−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（４−フルオロフェニル）ヘキサン−２−オール；
２−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−１−（ピリジン−４−イル）エタノール；
１−（８−フルオロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（ピリジン−４−イル）プロパン−２−オール；
１−（６−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（ピリジン−４−イル）プロパン−２−オール；
２−（８−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−１−（ピリジン−４−イル）エタノール；
１−（７−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（ピリジン−４−イル）プロパン−２−オール；
１−（６−フルオロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（ピリジン−４−イル）プロパン−２−オール；
１−（２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（ピリジン−４−イル）プロパン−２−オール；
４−（１−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェノール；
１−（８−メトキシ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（ピリジン−４−イル）プロパン−２−オール；
１−（７，８−ジクロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（ピリジン−４−イル）プロパン−２−オール；
１−（８，９−ジクロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（ピリジン−４−イル）プロパン−２−オール；
（Ｒ）−１−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（４−メトキシフェニル）プロパン−２−オール；
（Ｓ）−１−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（４−メトキシフェニル）プロパン−２−オール；
１−（８−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−３−メチル−２−（ピリジン−４−イル）ブタン−２−オール；
１−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−３−メチル−２−（ピリジン−４−イル）ブタン−２−オール；
１−（８−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（ピリジン−４−イル）ブタン−２−オール；
１−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（ピリジン−４−イル）ブタン−２−オール；
１−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（ピリミジン−４−イル）プロパン−２−オール；
１−（８−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（ピリミジン−４−イル）プロパン−２−オール；
１−（８−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（ピラジン−２−イル）プロパン−２−オール；
１−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（ピラジン−２−イル）プロパン−２−オール；
１−（８−メチル−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（ピリジン−４−イル）プロパン−２−オール；
１−（２−シクロプロピル−８−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（ピリジン−４−イル）プロパン−２−オール；
１−（６−メトキシ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（ピリジン−４−イル）プロパン−２−オール；
１−（７−イソプロピル−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（ピリジン−４−イル）プロパン−２−オール；
２−（ピリジン−４−イル）−１−（２，３，８−トリメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）プロパン−２−オール；
３−（８−メチル−５−（２−（６−メチルピリジン−３−イル）エチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−２（５Ｈ）−イル）プロパンニトリル；
２−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−１−フェニルエタノン；
２−（８−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−１−フェニルエタノン；
２−（８−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−１−（４−フルオロフェニル）エタノン；
２−（８−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−１−（４−クロロフェニル）エタノン；
２−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−１−（４−フルオロフェニル）エタノン
３−（５−（２−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）エチル）ピリジン−２−イル）プロパン−１−アミン；
８−メチル−５−（２−（６−（トリフルオロメチル）イリジン−３−イル）エチル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
３−（８−メチル−５−（２−（６−メチルピリジン−３−イル）エチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−２（５Ｈ）−イル）プロパン−１−オール；
４−（８−メチル−５−（２−（６−メチルピリジン−３−イル）エチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−２（５Ｈ）−イル）ブタン−１−オール；
２，３，８−トリメチル−５−（２−（６−メチルピリジン−３−イル）エチル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
２，３，８−トリメチル−５−（２−（６−（トリフルオロメチル）イリジン−３−イル）エチル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
２，８−ジメチル−５−（２−（イリジン−４−イル）プロピル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
２，３，８−トリメチル−５−（２−（６−メチルピリジン−３−イル）プロピル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
８−クロロ−２，３−ジメチル−５−（２−（６−メチルピリジン−３−イル）エチル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
２，８−ジメチル−５−（２−メチル−２−（イリジン−４−イル）プロピル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
２，８−ジメチル−５−（（１−（イリジン−４−イル）シクロプロピル）メチル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
２，４，８−トリメチル−５−（２−（６−（トリフルオロメチル）イリジン−３−イル）エチル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
１−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（ピリジン−４−イル）プロパン−２−オール；
１−（２−エチル−８−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（４−フルオロフェニル）プロパン−２−オール；
１−（８−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（ピリジン−３−イル）プロパン−２−オール；
１−（８−メチル−２−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（６−メチルピリジン−３−イル）プロパン−２−オール；
１−（２−シクロプロピル−８−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（２−メチルピリジン−４−イル）プロパン−２−オール；
１−（８−クロロ−２−イソプロピル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（４−クロロフェニル）プロパン−２−オール；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）プロパン−２−オール；
１−（８−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）プロパン−２−オール；
（Ｒ）−１−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（４−フルオロフェニル）ブタン−２−オール；
（Ｒ）−１−（８−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（４−フルオロフェニル）ヘキサン−２−オール；
（Ｓ）−１−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（ピリジン−４−イル）ブタン−２−オール；
（Ｒ）−１−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（ピリジン−４−イル）ブタン−２−オール；
１−（８−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（４−フルオロフェニル）ヘキサン−２−オール；
８−メチル−５−（２−（６−メチルピリジン−３−イル）エチル）−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
（Ｓ）−１−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（４−フルオロフェニル）ブタン−２−オール；および
（Ｓ）−１−（８−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（４−フルオロフェニル）ヘキサン−２−オール
からなる群から選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４０】
個体においてヒスタミン受容体を調節する方法であって、それを必要としている個体に、請求項１から３９のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項４１】
（ａ）請求項１から３９のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩と、（ｂ）薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
【請求項４２】
請求項１から３９のいずれかに記載の化合物と使用説明書とを含むキット。
【請求項４３】
認識力障害、または弱った認知と関連する少なくとも１つの症状をもたらすことを特徴とする障害を治療する方法であって、それを必要としている個体に、有効量の請求項１から３９のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、方法。
【請求項１】
式（Ａ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩などのその塩、または前述のものの溶媒和物
【化３２】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立に、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８非置換アルキルまたはＣ１〜Ｃ８非置換アルコキシであるが、ただし、Ｒ１、Ｒ２およびＲ４が各々Ｈであり、ＸがＯＨであり、Ｙがメチルであるとき、Ｒ３は、メチルまたはクロロ以外であり、
Ｒ５は、非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、またはペルハロアルキル部分で置換されているＣ１〜Ｃ８アルキルであり、
Ｒ６は、Ｈまたは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、
Ｘは、ＯＨもしくはＣ１〜Ｃ８アルキルであるか、またはＹと一緒になってシクロプロピル部分を形成し、
Ｙは、ＨもしくはＣ１〜Ｃ８アルキルであるか、またはＸと一緒になってシクロプロピル部分を形成する）。
【請求項２】
Ｒ５が、メチル、エチル、シクロプロピル、トリフルオロメチル、トリフルオロエチル、イソプロピル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｓｅｃ−ブチル、２−メチルブチル、シクロブチル、シクロペンチル、またはシクロヘキシルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ５が、メチルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３が、ハロまたはＣ１〜Ｃ８非置換アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ３が、クロロまたはメチルである、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｘが、ＯＨであり、Ｙが、Ｃ１〜Ｃ８アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｙが、メチルである、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
式（Ｂ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩などのその塩、または前述のものの溶媒和物
【化３３】
（式中、
Ｒ７は、Ｈ、ヒドロキシル、ニトロ、シアノ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルキル、置換もしくは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルケニル、置換もしくは非置換Ｃ２〜Ｃ８アルキニル、置換もしくは非置換アリール、置換もしくは非置換ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ８ペルハロアルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、アリールオキシ、カルボキシル、カルボニルアルコキシ、チオール、置換もしくは非置換ヘテロシクリル、置換もしくは非置換アラルキル、チオアルキル、置換もしくは非置換アミノ、アシルアミノ、アミノアシル、アミノカルボニルアミノ、アミノカルボニルオキシ、アミノスルホニル、スルホニルアミノ、スルホニル、カルボニルアルキレンアルコキシ、アルキルスルホニルアミノまたはアシルであり、
Ｚは、Ｈ、ハロまたはＣ１〜Ｃ８アルキルである）。
【請求項９】
Ｒ７が、ハロまたはＣ１〜Ｃ８非置換アルキルである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ７が、クロロまたはメチルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｚが、Ｈまたはハロである、請求項８に記載の化合物。
【請求項１２】
式（Ｃ２）の化合物、またはその薬学的に許容される塩などのその塩、または前述のものの溶媒和物
【化３４】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立に、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８非置換アルキルまたはＣ１〜Ｃ８非置換アルコキシであり、
Ｒ５は、Ｃ１〜Ｃ６非置換アルキルまたはＣＦ３であり、
Ｒ８は、置換もしくは非置換アリール、または置換もしくは非置換ヘテロアリールであり、
Ｘは、Ｃ４〜Ｃ６非置換ｎ−アルキルもしくはシクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ６非置換有枝鎖アルキルである）。
【請求項１３】
Ｒ５が、ＣＨ３である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｘが、Ｃ４〜Ｃ６非置換ｎ−アルキルもしくはシクロアルキルまたはＣ３〜Ｃ６非置換有枝鎖アルキルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ３が、ハロまたはＣ１〜Ｃ８非置換アルキルである、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ３が、クロロまたはメチルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ８が、置換もしくは非置換ピリジル、フェニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、フラニル、ピロリルまたはチオフェニル基である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
式（Ｄ２）の化合物、またはその薬学的に許容される塩などのその塩、または前述のものの溶媒和物
【化３５】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立に、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８非置換アルキルまたはＣ１〜Ｃ８非置換アルコキシであり、
Ｘは、ＨまたはＣ１〜Ｃ３非置換アルキルであり、
Ｖは、ハロである）。
【請求項１９】
Ｘが、Ｈである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｘが、ＣＨ３である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ３が、ハロまたはＣ１〜Ｃ８非置換アルキルである、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ３が、クロロまたはメチルである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
式（Ｅ２）の化合物、またはその薬学的に許容される塩などのその塩、または前述のものの溶媒和物
【化３６】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立に、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８非置換アルキルまたはＣ１〜Ｃ８非置換アルコキシであり、
Ｒ８は、６−ピリミジル、２−ピラジニル、または３−メチル−４−ピリジル、あるいは（ｉ）少なくとも１個のアルコキシもしくはヒドロキシル基、または（ｉｉ）少なくとも２個のハロ基で置換されているフェニルであり、
Ｒ９は、非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキルである）。
【請求項２４】
Ｒ９が、メチルである、請求項２３に記載の化合物。
【請求項２５】
式（Ｆ２）の化合物、またはその薬学的に許容される塩などのその塩、または前述のものの溶媒和物
【化３７】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立に、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８非置換アルキルまたはＣ１〜Ｃ８非置換アルコキシであり、
Ｒ５は、
【化３８】
であり、ここで、Ｔは、３または４であり、
Ｘは、ＨまたはＯＨであり、
Ｙは、ＨまたはＣ１〜Ｃ８アルキルであり、
Ｒ８は、置換もしくは非置換ヘテロアリールである）。
【請求項２６】
Ｒ３が、ハロまたはＣ１〜Ｃ８非置換アルキルである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ３が、クロロまたはメチルである、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｘが、ＯＨであり、Ｙが、Ｃ１〜Ｃ８アルキルである、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｙが、メチルである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ８が、置換もしくは非置換ピリジル、フェニル、ピリミジニル、ピラジニル、イミダゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、フラニル、ピロリルまたはチオフェニル基である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項３１】
式（Ｇ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩などのその塩、または前述のものの溶媒和物
【化３９】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２およびＲ４は、独立に、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８非置換アルキルまたはＣ１〜Ｃ８非置換アルコキシであり、
Ｒ３は、メチルまたはクロロであるが、ただし、Ｒ８が置換ヘテロアリールであるとき、Ｒ３は、メチルであり、
Ｘは、ＨまたはＯＨであり、
Ｙは、ＨまたはＣ１〜Ｃ８アルキルであり、
Ｒ８は、置換もしくは非置換ヘテロアリールである）。
【請求項３２】
Ｒ３が、ハロまたはＣ１〜Ｃ８非置換アルキルである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ３が、クロロまたはメチルである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｘが、ＯＨであり、Ｙが、Ｃ１〜Ｃ８アルキルである、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３５】
Ｙが、メチルである、請求項３４に記載の化合物。
【請求項３６】
式（Ｈ）の化合物、またはその薬学的に許容される塩などのその塩、または前述のものの溶媒和物
【化４０】
（式中、
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立に、Ｈ、ハロ、Ｃ１〜Ｃ８非置換アルキルまたはＣ１〜Ｃ８非置換アルコキシであり、
Ｒ５、Ｒ６およびＲ７は、各々独立に、Ｈまたは非置換Ｃ１〜Ｃ８アルキルであり、
Ｒ８は、６−置換ピリジン−３−イルである）。
【請求項３７】
Ｒ３が、クロロまたはメチルである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ５が、Ｈまたはメチルである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３９】
１−シクロヘキシル−２−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−１−（４−フルオロフェニル）エタノール；
２−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−１−（４−フルオロフェニル）エタノール；
１−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）プロパン−２−オール；
１−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（４−メトキシフェニル）プロパン−２−オール；
１−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（４−フルオロフェニル）ブタン−２−オール；
２−（８−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−１−シクロブチル−１−（４−フルオロフェニル）エタノール；
１−（８−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（４−フルオロフェニル）ヘキサン−２−オール；
２−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−１−（ピリジン−４−イル）エタノール；
１−（８−フルオロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（ピリジン−４−イル）プロパン−２−オール；
１−（６−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（ピリジン−４−イル）プロパン−２−オール；
２−（８−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−１−（ピリジン−４−イル）エタノール；
１−（７−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（ピリジン−４−イル）プロパン−２−オール；
１−（６−フルオロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（ピリジン−４−イル）プロパン−２−オール；
１−（２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（ピリジン−４−イル）プロパン−２−オール；
４−（１−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−ヒドロキシプロパン−２−イル）フェノール；
１−（８−メトキシ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（ピリジン−４−イル）プロパン−２−オール；
１−（７，８−ジクロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（ピリジン−４−イル）プロパン−２−オール；
１−（８，９−ジクロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（ピリジン−４−イル）プロパン−２−オール；
（Ｒ）−１−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（４−メトキシフェニル）プロパン−２−オール；
（Ｓ）−１−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（４−メトキシフェニル）プロパン−２−オール；
１−（８−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−３−メチル−２−（ピリジン−４−イル）ブタン−２−オール；
１−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−３−メチル−２−（ピリジン−４−イル）ブタン−２−オール；
１−（８−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（ピリジン−４−イル）ブタン−２−オール；
１−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（ピリジン−４−イル）ブタン−２−オール；
１−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（ピリミジン−４−イル）プロパン−２−オール；
１−（８−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（ピリミジン−４−イル）プロパン−２−オール；
１−（８−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（ピラジン−２−イル）プロパン−２−オール；
１−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（ピラジン−２−イル）プロパン−２−オール；
１−（８−メチル−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（ピリジン−４−イル）プロパン−２−オール；
１−（２−シクロプロピル−８−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（ピリジン−４−イル）プロパン−２−オール；
１−（６−メトキシ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（ピリジン−４−イル）プロパン−２−オール；
１−（７−イソプロピル−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（ピリジン−４−イル）プロパン−２−オール；
２−（ピリジン−４−イル）−１−（２，３，８−トリメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）プロパン−２−オール；
３−（８−メチル−５−（２−（６−メチルピリジン−３−イル）エチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−２（５Ｈ）−イル）プロパンニトリル；
２−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−１−フェニルエタノン；
２−（８−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−１−フェニルエタノン；
２−（８−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−１−（４−フルオロフェニル）エタノン；
２−（８−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−１−（４−クロロフェニル）エタノン；
２−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−１−（４−フルオロフェニル）エタノン
３−（５−（２−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）エチル）ピリジン−２−イル）プロパン−１−アミン；
８−メチル−５−（２−（６−（トリフルオロメチル）イリジン−３−イル）エチル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
３−（８−メチル−５−（２−（６−メチルピリジン−３−イル）エチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−２（５Ｈ）−イル）プロパン−１−オール；
４−（８−メチル−５−（２−（６−メチルピリジン−３−イル）エチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−２（５Ｈ）−イル）ブタン−１−オール；
２，３，８−トリメチル−５−（２−（６−メチルピリジン−３−イル）エチル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
２，３，８−トリメチル−５−（２−（６−（トリフルオロメチル）イリジン−３−イル）エチル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
２，８−ジメチル−５−（２−（イリジン−４−イル）プロピル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
２，３，８−トリメチル−５−（２−（６−メチルピリジン−３−イル）プロピル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
８−クロロ−２，３−ジメチル−５−（２−（６−メチルピリジン−３−イル）エチル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
２，８−ジメチル−５−（２−メチル−２−（イリジン−４−イル）プロピル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
２，８−ジメチル−５−（（１−（イリジン−４−イル）シクロプロピル）メチル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
２，４，８−トリメチル−５−（２−（６−（トリフルオロメチル）イリジン−３−イル）エチル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
１−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（ピリジン−４−イル）プロパン−２−オール；
１−（２−エチル−８−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（４−フルオロフェニル）プロパン−２−オール；
１−（８−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（ピリジン−３−イル）プロパン−２−オール；
１−（８−メチル−２−（トリフルオロメチル）−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（６−メチルピリジン−３−イル）プロパン−２−オール；
１−（２−シクロプロピル−８−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（２−メチルピリジン−４−イル）プロパン−２−オール；
１−（８−クロロ−２−イソプロピル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（４−クロロフェニル）プロパン−２−オール；
２−（２，４−ジフルオロフェニル）−１−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）プロパン−２−オール；
１−（８−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（３−フルオロ−４−メトキシフェニル）プロパン−２−オール；
（Ｒ）−１−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（４−フルオロフェニル）ブタン−２−オール；
（Ｒ）−１−（８−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（４−フルオロフェニル）ヘキサン−２−オール；
（Ｓ）−１−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（ピリジン−４−イル）ブタン−２−オール；
（Ｒ）−１−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（ピリジン−４−イル）ブタン−２−オール；
１−（８−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（４−フルオロフェニル）ヘキサン−２−オール；
８−メチル−５−（２−（６−メチルピリジン−３−イル）エチル）−２−（２，２，２−トリフルオロエチル）−２，３，４，５−テトラヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール；
（Ｓ）−１−（２，８−ジメチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（４−フルオロフェニル）ブタン−２−オール；および
（Ｓ）−１−（８−クロロ−２−メチル−３，４−ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［４，３−ｂ］インドール−５（２Ｈ）−イル）−２−（４−フルオロフェニル）ヘキサン−２−オール
からなる群から選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩。
【請求項４０】
個体においてヒスタミン受容体を調節する方法であって、それを必要としている個体に、請求項１から３９のいずれかに記載の化合物を投与することを含む、方法。
【請求項４１】
（ａ）請求項１から３９のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩と、（ｂ）薬学的に許容される担体とを含む医薬組成物。
【請求項４２】
請求項１から３９のいずれかに記載の化合物と使用説明書とを含むキット。
【請求項４３】
認識力障害、または弱った認知と関連する少なくとも１つの症状をもたらすことを特徴とする障害を治療する方法であって、それを必要としている個体に、有効量の請求項１から３９のいずれかに記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩を投与することを含む、方法。
【公表番号】特表２０１２−５２５４３０（Ｐ２０１２−５２５４３０Ａ）
【公表日】平成２４年１０月２２日（２０１２．１０．２２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５０８７５１（Ｐ２０１２−５０８７５１）
【出願日】平成２２年４月２９日（２０１０．４．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０３３０５３
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１２７１７７
【国際公開日】平成２２年１１月４日（２０１０．１１．４）
【出願人】（５１０１１５７２０）メディベイション テクノロジーズ， インコーポレイテッド (12)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年１０月２２日（２０１２．１０．２２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年４月２９日（２０１０．４．２９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０３３０５３
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１２７１７７
【国際公開日】平成２２年１１月４日（２０１０．１１．４）
【出願人】（５１０１１５７２０）メディベイション テクノロジーズ， インコーポレイテッド (12)
【Ｆターム（参考）】
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