ピロロピリミジン−７−オン誘導体とその薬剤としての使用
式Ｉ
【化１】
（ここで、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4及びＲ5は明細書に定義した通りである）の化合物又は薬学的に許容されるその塩、及び本化合物を含む医薬組成物が製造される。これらは、治療、特に疼痛の処理において有用である。
【化１】
（ここで、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3、Ｒ4及びＲ5は明細書に定義した通りである）の化合物又は薬学的に許容されるその塩、及び本化合物を含む医薬組成物が製造される。これらは、治療、特に疼痛の処理において有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
式中、
Ｒ1及びＲ2は、独立に、水素、Ｃ1-6アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ3-7シクロアルキル−Ｃ1-6アルキル；フェニルと縮合したＣ3-7シクロアルキル；フェニル及びＣ2-6ヘテロアリールと縮合したＣ3-7シクロアルキル；Ｃ3-7シクロアルキルと縮合したＣ6-10アリール；Ｃ1-14ヘテロ環、Ｃ1-14ヘテロ環−Ｃ1-6アルキル、Ｃ6-10アリール、Ｃ6-10アリール−Ｃ1-6アルキルから選択され；又は、Ｒ1及びＲ2は、それらに結合した窒素と一緒になり、Ｃ2-9ヘテロ環を形成し；ここで、該Ｃ1-6アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ3-7シクロアルキル−Ｃ1-6アルキル；フェニルと縮合したＣ3-7シクロアルキル；フェニル及びＣ2-6ヘテロアリールと縮合したＣ3-7シクロアルキル；Ｃ3-7シクロアルキルと縮合したＣ6-10アリール；Ｃ1-14ヘテロ環、Ｃ1-14ヘテロ環−Ｃ1-6アルキル、Ｃ6-10アリール、Ｃ6-10アリール−Ｃ1-6アルキル及びＣ2-9ヘテロ環は、場合により、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-4ハロアルコキシ、Ｃ1-6アルキル、ハロゲン化Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6−シクロアルキル、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-6シクロアルキル−Ｃ1-4アルコキシ、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）mＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｎ（Ｒ7）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｎ（Ｒ7）Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ8、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ7、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ7、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ7、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ7、−（ＣＨ2）m−ＳＲ7、−（ＣＨ2）m−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ7、−（ＣＨ2）m−ＯＲ7、−（ＣＨ2）m−ＮＲ7Ｒ8、ヒドロキシ、Ｃ1-14ヘテロ環−Ｃ0-4−アルキル、フェニル、ベンジル、フェニルエチルから選択される１つ又はそれ以上の基で置換され；ここで、該Ｃ1-14ヘテロ環−Ｃ0-4−アルキル、フェニル、ベンジル又はフェネチルは、場合により、ハロゲン、シアノ、ニトロ、オキソ、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-4ハロアルコキシ、Ｃ1-6アルキル、ハロゲン化Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6−シクロアルキル、Ｃ3-6シクロアルコキシ、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ2）m−ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）mＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｎ（Ｒ7）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｎ（Ｒ7）Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ8、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ7、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ7、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ7、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ7、−（ＣＨ2）m−ＳＲ7、−（ＣＨ2）m−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ7、−（ＣＨ2）m−ＯＲ7、−（ＣＨ2）m−ＮＲ7Ｒ8及びヒドロキシから選択される１つ又はそれ以上の基で置換され；
Ｒ3及びＲ4は、独立に、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ3-8シクロアルキル、Ｃ3-8シクロアルキル−Ｃ1-6アルキル、Ｃ6-10アリール、Ｃ6-10アリール−Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6ヘテロ環及びＣ3-6ヘテロ環−Ｃ1-6アルキルから選択され；又は、Ｒ3及びＲ4は、それらが結合する窒素と一緒になり、Ｃ2-9ヘテロ環を形成し；ここで、該Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ3-8シクロアルキル、Ｃ3-8シクロアルキル−Ｃ1-6アルキル、Ｃ6-10アリール、Ｃ6-10アリール−Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6ヘテロ環、Ｃ3-6ヘテロ環−Ｃ1-6アルキル及びＣ2-9ヘテロ環は、場合により、Ｃ1-6アルキル、ハロゲン化Ｃ1-6アルキ
ル、カルボキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、オキソ、Ｃ1-4−アルコキシ、Ｃ1-4ハロアルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ3-6シクロアルキル−Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ3-6ヘテロシクロアルキル、−（ＣＨ2）m−Ｃ3-6ヘテロ環、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ2）m−ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）mＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｎ（Ｒ7）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｎ（Ｒ7）Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ8、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ7、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ7、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ7、−（ＣＨ2）m−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ7、−（ＣＨ2）m−ＯＲ7及び−（ＣＨ2）m−ＮＲ7Ｒ8から選択される１つ又はそれ以上の基で置換され；
Ｒ5は、水素及びＣ1-6アルキル、Ｃ3-7−シクロアルキル、Ｃ1-6ヘテロ環−、並びに、場合により、ＯＨ、Ｃ1-4アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ及びハロゲンから選択される１つ又はそれ以上の基で置換される−（ＣＨ2）m−Ｃ6-10アリールから選択され；
Ｒ7及びＲ8は、独立に、−Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ6-10アリール、Ｃ6-10アリール−Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-5ヘテロ環及びＣ3-6シクロアルキル−Ｃ0-4アルキルから選択され、ここで、該Ｃ1-6アルキル、Ｃ6-10アリール、Ｃ6-10アリール−Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-5ヘテロ環及びＣ3-6シクロアルキル−Ｃ0-4アルキルは、場合により、−ＯＨ、Ｃ1-4アルキル、メトキシ、エトキシ及びハロゲンから選択される１つ又はそれ以上の基で置換され；そして
ｍは、０、１、２又は３であり；
但し、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4の少なくとも１つは水素ではなく；
更に、本化合物は以下の化合物：
５−［２−（４−｛４−［（４−クロロフェニル）アミノ］−６−イソプロピル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル｝ピペラジン−１−イル）−２−オキソエチル］イミダゾリジン−２，４−ジオン；
２−アミノ−４−アニリノ−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
１−［４−［（４−クロロフェニル）アミノ］−６，７−ジヒドロ−６−（１−メチルエチル）−７−オキソ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル］−４−［２−（ヒドロキシイミノ）−１−オキソプロピル］− ピペラジン；
４−［（４−クロロフェニル）アミノ］−５，６−ジヒドロ−２−（４−モルホリニル）−６−［２−（４−モルホリニル）エチル］−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−［（２−アミノフェニル）アミノ］−５，６−ジヒドロ−５−イミノ−６−プロピル−２−（１−ピロリジニル）−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
５，６−ジヒドロ−５−イミノ−６−プロピル−４−（プロピルアミノ）−２−（１−ピロリジニル）−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
５−アミノ−２−（１−ピペリジニル）−４−（プロピルアミノ）−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４，５−ジアミノ−２−（１−ピペリジニル）− ７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
５−アミノ−４−（１−ピペリジニル）−２−（１−ピロリジニル）−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
５−アミノ−４−（プロピルアミノ）−２−（１−ピロリジニル）７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４，５−ジアミノ−２−（１−ピロリジニル）−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
Ｎ−［６，７−ジヒドロ−７−オキソ−６−フェニル−４−（１−ピペリジニル）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル］−Ｎ−フェニル− ベンズアミド；
５−［（ジメチルアミノ）メチレン］−５，６−ジヒドロ−６−フェニル−２−（フェニルアミノ）−４−（１−ピペリジニル）−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２，４−ビス（ジメチルアミノ）−５，６−ジヒドロ−６−フェニル−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
５，６−ジヒドロ−６−フェニル−２−（フェニルアミノ）−４−（１−ピペリジニル）−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
５，６−ジヒドロ−６−メチル−２，４−ジ−１−ピペリジニル−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−アニリノ−６−ブチル−２−（ブチルアミノ）−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−アニリノ−２−ｐ−アニシジノ−５，６−ジヒドロ−６−（ｐ−メトキシフェニル）− ７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−アニリノ−５，６−ジヒドロ−４−（ｐ−ヒドロキシアニリノ）−６−フェニル−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２，４−ジアニリノ−５，６−ジヒドロ−６−フェニル−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−［（２−クロロエチル）アミノ］−５，６−ジヒドロ−６−フェニル−２−ピペリジノ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−アニリノ−５，６−ジヒドロ−６−（ｐ−メトキシフェニル）−２−モルホリノ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−アニリノ−５，６−ジヒドロ−６−（ｐ−メトキシフェニル）−２−ピペリジノ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
５，７−ジヒドロ−２，４−ジモルホリノ−７−オキソ−６Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−酢酸２−ヒドロキシエチルエステル；
６−ベンジル−５，６−ジヒドロ−２，４−ジモルホリノ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
５，６−ジヒドロ−２，４−ジモルホリノ−６−フェニル−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
５，６−ジヒドロ−６−（２−ヒドロキシエチル）−２，４−ジピペリジノ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；及び
５，６−ジヒドロ−６−フェニル−２，４−ジ−１−ピペリジニル−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
から選択されない；
の化合物、薬学的に許容されるその塩、ジアステレオマー、エナンチオマー又はそれらの混合物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、
Ｒ1は、水素又はＣ1-4アルキルであり；そして、
Ｒ2は、Ｃ2-10ヘテロアリール−Ｃ1-4アルキル、Ｃ3-6ヘテロシクロアルキル又はＣ6-10アリール−Ｃ1-4アルキルであり、ここで、該Ｃ2-10ヘテロアリール−Ｃ1-4アルキル、Ｃ3-6ヘテロシクロアルキル及びＣ6-10アリール−Ｃ1-4アルキルは、場合により、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-6アルキル、ハロゲン化Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-6シクロアルコキシ、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）mＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｎ（Ｒ7）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｎ（Ｒ7）Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ8、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ7、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ7、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ7、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ7、−（ＣＨ2）m−ＳＲ7、−（ＣＨ2）m−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ7、−（ＣＨ2）m−ＯＲ7、−（ＣＨ2）m−ＮＲ7Ｒ8、ヒドロキシ、フェニル、ベンジル、フェニルエチル、ハロゲン化フェニル、ハロゲン化ベンジル及びハロゲン化フェニルエチルから選択される１つ又はそれ以上の基で置換され；ここで、該フェニル、ベンジル、フェニルエチル、ハロゲン化フェニル、ハロゲン化ベンジル及びハロゲン化フェニルエチルは、場合により、−ＯＨ、メトキシ、エトキシ、ハロゲン化Ｃ1-6アルキル及びＣ1-6アルキルから選択される１つ又はそれ以上の基で置換され；ここで、該Ｒ7及びＲ8は、独立に、−Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ6-10アリール、Ｃ1-5ヘテロ環及びＣ3-6シクロアルキル−Ｃ0-4アルキルから選択され；ここで、Ｒ7及びＲ8の定義で用いられた該Ｃ1-6アルキル、Ｃ6-10アリール、Ｃ1-5ヘテロ環及びＣ3-6シクロアルキル−Ｃ0-4アルキルは、場合により、−ＯＨ、メトキシ、エトキシ及びハロゲンから選択される１つ又はそれ以上の基で置換される；
化合物。
【請求項３】
請求項１に記載の化合物であって、
Ｒ1は、水素又はＣ1-4アルキルであり；そして、
Ｒ2は、シクロペンチル、１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−５−イル、フェニル、テトラヒドロナフタレニルメチル、１，７−ジアザビシクロ［４．３．０］ノナ−２，４，６，８−テトラエン−８−イルメチル、６，７−ジアザビシクロ［３．３．０］オクタ−７，９−ジエン−８−イルメチル、オキサジアゾリルメチル、オキサゾリルメチル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニルメチル、キノリニルメチル、イソキノリニルメチル、ピロリジニル、ピラゾリルメチル、ジヒドロベンゾフラニルメチル、ピリジニルメチル、クロマニルメチル、イソクロマニルメチル、インドリルメチル、ベンゾチアゾリルメチル、ベンジル及びフェニルエチルから選択され；ここで、該シクロペンチル、１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−５−イル、フェニル、テトラヒドロナフタレニルメチル、１，７−ジアザビシクロ［４．３．０］ノナ−２，４，６，８−テトラエン−８−イルメチル、６，７−ジアザビシクロ［３．３．０］オクタ−７，９−ジエン−８−イルメチル、オキサジアゾリルメチル、オキサゾリルメチル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニルメチル、キノリニルメチル、イソキノリニルメチル、ピロリジニル、ピラゾリルメチル、ジヒドロベンゾフラニルメチル、ピリジニルメチル、クロマニルメチル、イソクロマニルメチル、インドリルメチル、ベンゾチアゾリルメチル、ベンジル及びフェニルエチルは、場合により、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-6アルキル、ハロゲン化 Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6ヘテロシクロアルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-6シクロアルキル−Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ3-6シクロアルコキシ、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）mＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｎ（Ｒ7）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｎ（Ｒ7）Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ8、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ7、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ7、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ7、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ7、−（ＣＨ2）m−ＳＲ7、−（ＣＨ2）m−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ7、−（ＣＨ2）m−ＯＲ7、−（ＣＨ2）m−ＮＲ7Ｒ8、ヒドロキシ、フェニル、ベンジル、フェニルエチル、ハロゲン化フェニル、ハロゲン化ベンジル及びハロゲン化フェニルエチルから選択される１つ又はそれ以上の基で置換される；
化合物。
【請求項４】
請求項１に記載の化合物であって、
Ｒ1は、水素又はＣ1-4アルキルであり；そして、
Ｒ2は、シクロペンチル、１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−５−イル、フェニル、テトラヒドロナフタレニルメチル、１，７−ジアザビシクロ［４．３．０］ノナ−２，４，６，８−テトラエン−８−イルメチル、６，７−ジアザビシクロ［３．３．０］オクタ−７，９−ジエン−８−イルメチル、オキサジアゾリルメチル、オキサゾリルメチル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニルメチル、キノリニルメチル、イソキノリニルメチル、ピロリジニル、ピラゾリルメチル、ジヒドロベンゾフラニルメチル、ピリジニルメチル、クロマニルメチル、イソクロマニルメチル、インドリルメチル、ベンゾチアゾリルメチル、ベンジル及びフェニルエチルから選択され；ここで、該シクロペンチル、１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−５−イル、フェニル、テトラヒドロナフタレニルメチル、１，７−ジアザビシクロ［４．３．０］ノナ−２，４，６，８−テトラエン−８−イルメチル、６，７−ジアザビシクロ［３．３．０］オクタ−７，９−ジエン−８−イルメチル、オキサジアゾリルメチル、オキサゾリルメチル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニルメチル、キノリニルメチル、イソキノリニルメチル、ピロリジニル、ピラゾリルメチル、ジヒドロベンゾフラニルメチル、ピリジニルメチル、クロマニルメチル、イソクロマニルメチル、インドリルメチル、ベンゾチアゾリルメチル、ベンジル及びフェニルエチルは、場合により、ヒドロキシル、メトキシ、エトキシ、メトキシメチル、シクロプロピルメトキシ、ハロゲン化Ｃ1-3アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-3アルキル、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、フェニル、ベンジル、フェニルエチル、ハロゲン化フェニル、ハロゲン化ベンジル及びハロゲン化フェニルエチルから選択される１つ又はそれ以上の基で置換される；
化合物。
【請求項５】
請求項１に記載の化合物であって、
Ｒ1及びＲ2は、それらに結合する窒素と一緒になり、Ｃ3-6ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、該Ｃ3-6ヘテロシクロアルキルは、場合により、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-6アルキル、ハロゲン化Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-6シクロアルコキシ、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）mＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｎ（Ｒ7）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｎ（Ｒ7）Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ8、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ7、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ7、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ7、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ7、−（ＣＨ2）m−ＳＲ7、−（ＣＨ2）m−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ7、−（ＣＨ2）m−ＯＲ7、−（ＣＨ2）m−ＮＲ7Ｒ8、ヒドロキシ、Ｃ2-9ヘテロ環、フェニル、ベンジル、フェニルエチル、ハロゲン化フェニル、ハロゲン化ベンジル及びハロゲン化フェニルエチルから選択される１つ又はそれ以上の基で置換され；ここで、該Ｃ2-9ヘテロ環、フェニル、ベンジル、フェニルエチル、ハロゲン化フェニル、ハロゲン化ベンジル及びハロゲン化フェニルエチルは、場合により、ヒドロキシル、メトキシ、エトキシ、メトキシメチル、シクロプロピルメトキシ、ハロゲン、メチル、エチル、フェニル、ベンジル、フェニルエチル、ハロゲン化フェニル、ハロゲン化ベンジル及びハロゲン化フェニルエチルから選択される１つ又はそれ以上の基で置換される；
化合物。
【請求項６】
請求項１に記載の化合物であって、
Ｒ1及びＲ2は、それらに結合する窒素と一緒になり、ピロリジニル、モルホリニル又はアゼチジニルを形成し；ここで、該ピロリジニル、モルホリニル及びアゼチジニルは、場合により、メトキシ、エトキシ、ハロゲン、メチル、エチル、キノリニル、イソキノリニル、オキサジアゾリル、フェニル及びベンジルから選択される１つ又はそれ以上の基で置換され；ここで、該キノリニル、イソキノリニル、オキサジアゾリル、フェニル及びベンジル基は、場合により、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-6アルキル、ハロゲン化 Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-6シクロアルコキシ、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）mＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｎ（Ｒ7）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｎ（Ｒ7）Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ8、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ7、 −（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ7、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ7、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ7、−（ＣＨ2）m−ＳＲ7、−（ＣＨ2）m−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ7、−（ＣＨ2）m−ＯＲ7、−（ＣＨ2）m−ＮＲ7Ｒ8、ヒドロキシ、フェニル、ベンジル、フェニルエチル、ハロゲン化フェニル、ハロゲン化ベンジル及びハロゲン化フェニルエチルから選択される１つ又はそれ以上の基で置換されてもよい；
化合物。
【請求項７】
請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物であって、
Ｒ3は水素であり；そして、
Ｒ4は、キヌクリジニル又はＣ1-4アルキルであり、ここで、該キヌクリジニル及びＣ1-4アルキルは、場合により、メチルスルホニル、ジメチルアミノ、メチルアミノ、アセチルアミノ、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、ハロゲン、メチル、エチル、２−オキソピロリジン−１−イル、テトラヒドロフラニル、フェニル、ハロゲン化フェニル、ピリジル、 ハロゲン化ピリジル、ハロゲン化ベンジル及びベンジルから選択される１つ又はそれ以上の基で置換される；
化合物。
【請求項８】
請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物であって、
Ｒ3及びＲ4は、それらが結合する窒素と一緒になり、Ｃ2-9ヘテロ環を形成し、ここで、該Ｃ2-9ヘテロ環は、場合により、Ｃ1-6アルキル、ハロゲン化Ｃ1-6アルキル、ハロゲン、メトキシ、エトキシ、モルホリニル、ヒドロキシ、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ2）m−ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｎ（Ｒ7）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ7、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ7及び−（ＣＨ2）m−ＮＲ7Ｒ8から選択される１つ又はそれ以上の基で置換され；ここで、Ｒ7及びＲ8は、独立に、−Ｈ、Ｃ1-6アルキル及びＣ3-6シクロアルキル−Ｃ0-4アルキルから選択され；そして、
ｍは、０、１、２又は３である；
化合物。
【請求項９】
請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物であって、
Ｒ3及びＲ4は、それらが結合する窒素と一緒になり、ピペラジニル、ピペリジニル、ヘキサヒドロ−オキサゾロ［３，４−ａ］ピラジン−３−オン−７−イル、ヘキサヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−イル、３−オキソピペラジン−１−イル、１，４−ジアゼパン−１−イル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル、６−オキソヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル、５，６−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−イル、モルホリニル及びピロリジニルから選択される基を形成し；ここで、ピペラジニル、ピペリジニル、ヘキサヒドロ−オキサゾロ［３，４−ａ］ピラジン−３−オン−７−イル、ヘキサヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−イル、３−オキソピペラジン−１−イル、１，４−ジアゼパン−１−イル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル，６−オキソヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル、５，６−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−イル、モルホリニル及びピロリジニルは、場合により、メチル、エチル、イソプロピル、シクロプロピル、アセチル、シクロプロピルカルボニル、イソプロピルカルボニル、エチルカルボニル、アセチルアミノ、メチルスルホニル及びジメチルアミノカルボニルメチルから選択される１つ又はそれ以上の基で置換される；
化合物。
【請求項１０】
Ｒ5がｎ−プロピル又はイソプロピルである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ7及びＲ8がそれぞれ独立に−Ｈ及びＣ1-6アルキルから選択される、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物であって、
Ｒ7及びＲ8は、それぞれ独立に、−Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ6-10アリール、Ｃ1-5ヘテロ環及びＣ3-6シクロアルキル−Ｃ0-4アルキルから選択され、ここで該Ｃ1-6アルキル、Ｃ6-10アリール、Ｃ1-5ヘテロ環及びＣ3-6シクロアルキル−Ｃ0-4アルキルは、場合により、−ＯＨ、メトキシ、エトキシ及びハロゲンから選択される１つ又はそれ以上の基で置換される；
化合物。
【請求項１３】
ｍが０である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
ｍが１である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
ｍが２である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
以下の化合物：
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イルアミノ）−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
３−｛［２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］アミノ｝−２−フェニルプロパン酸エチル；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−［ベンジル（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ］−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−［シクロペンチル（４−フルオロベンジル）アミノ］−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−｛［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）エチル］アミノ｝−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−｛［１−（４−イソブチルフェニル）エチル］アミノ｝−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝−６−イソプロピル−４−｛［（４−メチルフェニル）（フェニル）メチル］アミノ｝−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−｛［２−（４−クロロフェニル）プロピル］アミノ｝−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−｛［（４−クロロフェニル）（フェニル）メチル］アミノ｝−２−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−｛［１−（４−イソプロピルフェニル）−２−メチルプロピル］アミノ｝−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−｛［（１Ｒ）−１−（４−メトキシフェニル）エチル］アミノ｝−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−｛［２−（４−フルオロフェニル）−１−メチルエチル］アミノ｝−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−｛［１−（３−フェニル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）エチル］アミノ｝−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−｛［２−（４−フルオロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］アミノ｝−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（｛［１−（４−クロロフェニル）シクロブチル］メチル｝アミノ）−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−｛［２−（４−クロロフェニル）−２−メチルプロピル］アミノ｝−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−｛［ビス（４−フルオロフェニル）メチル］アミノ｝−２−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−｛［（４−クロロフェニル）（フェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−エチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−｛［（４−クロロフェニル）（フェニル）メチル］アミノ｝−２−［［２−（ジメチルアミノ）エチル］（メチル）アミノ］−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−｛［（４−クロロフェニル）（フェニル）メチル］アミノ｝−６−イソプロピル−２−（５−メチル−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル）−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝−４−［（９−フルオロ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−５−イル）アミノ］−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝−４−［（７−フルオロ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−５−イル）アミノ］−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−｛［ビス（４−フルオロフェニル）メチル］アミノ｝−６−イソプロピル−２−（５−メチル−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル）−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−｛［ビス（４−フルオロフェニル）メチル］アミノ｝−２−［［２−（ジメチルアミノ）エチル］（メチル）アミノ］−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（｛１−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝アミノ）−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−｛［１−（４−エトキシフェニル）エチル］アミノ｝−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−｛［（４−クロロフェニル）（シクロプロピル）メチル］アミノ｝−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝アミノ）−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−｛［１−（４−プロピルフェニル）エチル］アミノ｝−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−｛［４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル］アミノ｝−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロピル｝アミノ）−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−｛［ｔｒａｎｓ−２−（４−クロロフェニル）シクロペンチル］アミノ｝−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−｛［（１Ｒ）−１−（４−メチルフェニル）エチル］アミノ｝−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
｛［２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］アミノ｝［４−（トリフルオロメチル）フェニル］酢酸；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−｛［１−（４−メチルフェニル）プロピル］アミノ｝−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−｛［（１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル）メチル］アミノ｝−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−［２−エチル−２−（４−メチルフェニル）ヒドラジノ］−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−｛［１−（４−イソプロピルフェニル）エチル］アミノ｝−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−｛［２−（４−クロロフェニル）エチル］アミノ｝−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−｛［２−（４−メチルフェニル）エチル］アミノ｝−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−［（４−イソプロピルベンジル）アミノ］−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−［２−（４−クロロベンジル）ピロリジン−１−イル］−６−イソプロピル−２−［（２−メトキシエチル）アミノ］−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
Ｎ−［２−（｛４−［２−（４−クロロベンジル）ピロリジン−１−イル］−６−イソプロピル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル｝アミノ）エチル］アセトアミド；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−［２−（２−クロロベンジル）ピロリジン−１−イル］−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−［２−（４−メチルベンジル）ピロリジン−１−イル］−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−［２−（３−クロロベンジル）ピロリジン−１−イル］−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−［２−（４−クロロベンジル）ピロリジン−１−イル］−６−イソプロピル−２−（３−オキソピペラジン−１−イル）−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−［２−（４−クロロベンジル）ピロリジン−１−イル］−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−［ベンジル（シクロプロピルメチル）アミノ］−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−［２−（４−クロロフェニル）ピロリジン−１−イル］−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−｛［１−（４−クロロフェニル）エチル］アミノ｝−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（２−ベンジルピロリジン−１−イル）−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−｛［２−（３，４−ジメチルフェニル）エチル］アミノ｝−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−｛［２−（２，４−ジメチルフェニル）エチル］アミノ｝−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−［２−（４−クロロベンジル）ピロリジン−１−イル］−２−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−［ベンジル（４−クロロベンジル）アミノ］−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−［（４−クロロベンジル）（シクロプロピルメチル）アミノ］−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−｛［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］アミノ｝−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−｛［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］アミノ｝−２−［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−イル］−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
Ｎ−［１−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］アミノ｝−６−イソプロピル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピロリジン−３−イル］アセトアミド；
２−［４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］アミノ｝−６−イソプロピル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド；
４−｛［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］アミノ｝−２−（４−エチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−４−｛［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］アミノ｝−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−｛［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］アミノ｝−６−イソプロピル−２−｛［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
Ｎ−［１−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］アミノ｝−６−イソプロピル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピロリジン−３−イル］−Ｎ−メチルアセトアミド；
４−｛［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］アミノ｝−６−イソプロピル−２−（５−オキソ−１，４−ジアゼパン−１−イル）−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−｛［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］アミノ｝−６−イソプロピル−２−（４−メチル−３−オキソピペラジン−１−イル）−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−｛［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］アミノ｝−６−イソプロピル−２−｛［２−（２−オキソピロリジン−１−イル）エチル］アミノ｝−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−｛［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］アミノ｝−６−イソプロピル−２−（４−プロピオニルピペラジン−１−イル）−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−４−（ベンズヒドリル−アミノ）−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−（ベンズヒドリル−アミノ）−６−イソブチル−２−モルホリン−４−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン −７−オン；
４−（ベンズヒドリル−アミノ）−６−シクロプロピル−２−モルホリン−４−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン −７−オン；
４−（ベンズヒドリル−アミノ）−６−シクロペンチル−２−モルホリン−４−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン −７−オン；
６−イソプロピル−２−モルホリン−４−イル−［（フェニル−ｐ−トリル−メチル）−アミノ］−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン −７−オン；
４−｛［（４−クロロ−フェニル）−フェニル−メチル］−アミノ｝−６−イソプロピル−２−モルホリン−４−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン −７−オン；
４−（ベンズヒドリル−アミノ）−２−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−（ベンズヒドリル−アミノ）−２−（４−シクロプロパンカルボニル−ピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−（ベンズヒドリル−アミノ）−２−（４−イソブチリル−ピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−（ベンズヒドリル−アミノ）−６−イソプロピル−２−モルホリン−４−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−（ベンズヒドリル−アミノ）−６−ジメチルアミノ−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−５，６−ジヒドロ−シクロペンタピリミジン−７−オン；
４−（ベンズヒドリル−アミノ）−６−イソプロピル−２−ピペラジン−１−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−（ベンズヒドリル−アミノ）−２−ベンジルアミノ−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−（ベンズヒドリル−アミノ）−６−イソプロピル−２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−（ベンズヒドリル−アミノ）−２−（２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル）−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−（ベンズヒドリル−アミノ）−６−イソプロピル−２−（４−プロピオニル−ピペラジン−１−イル）−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−４−（１，２−ジフェニル−エチルアミノ）−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−（ベンズヒドリル−アミノ）−２−ジエチルアミノ−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−｛４−［４−（ベンズヒドリル−アミノ）−６−イソプロピル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−［（２，２−ジフェニルエチル）アミノ］−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−（ベンズヒドリル−アミノ）−６−イソプロピル−２−（４−メタンスルホニル−ピペラジン−１−イル）−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
Ｎ−｛２−［４−（ベンズヒドリル−アミノ）−６−イソプロピル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イルアミノ］−エチル｝−アセトアミド；
４−（ベンズヒドリル−アミノ）−６−イソプロピル−２−［（ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−４−ジベンジルアミノ−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］−ピリミジン−７−オン；
Ｎ−｛１−［４−（ベンズヒドリル−アミノ）−６−イソプロピル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル］−ピロリジン−３−イル｝−アセトアミド；
４−（ベンズヒドリル−アミノ）−２−（２−ジメチルアミノ−エチルアミノ）−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
６−イソプロピル−２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−４−［（フェニル−ｐ−トリル−メチル）−アミノ］ −５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］−ピリミジン−７−オン；
４−（ベンズヒドリル−アミノ）−２−［４−（２−ジメチルアミノ−アセチル）−ピペラジン−１−イル］−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−（ベンズヒドリル−アミノ）−６−ジメチルアミノ−２−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−５，６−ジヒドロ−シクロペンタピリミジン−７−オン；
２−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−［（フェニル−ｐ−トリル−メチル）−アミノ］ −５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］−ピリミジン−７−オン；
２−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−［（フェニル−ｐ−トリル−メチル）−アミノ］ −５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］−ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−｛［（４−メトキシ−フェニル）−フェニル−メチル］−アミノ｝−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−４−（４−クロロ−ベンジルアミノ）−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］−ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）− ６−イソプロピル −４−（３−イソプロピル−フェニル アミノ）− −５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］−ピリミジン−７−オン；
４−ジベンジルアミノ−２−（２−ジメチルアミノ−エチルアミノ）−６−イソプロピル −５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］−ピリミジン−７−オン；
４−（２，２−ジフェニル−エチルアミノ）−２−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（３−ジメチルアミノ−プロピルアミノ）−４−（２，２−ジフェニル−エチルアミノ）−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−（２，２−ジフェニル−エチルアミノ）−６−イソプロピル−２−（２−メチルアミノ−エチルアミノ）−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−［（ジフェニルメチル）アミノ］−２−モルホリン−４−イル−６−プロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−［（４−クロロベンジル）（メチル）アミノ］−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（｛（１Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝アミノ）−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（｛［１−（４−クロロフェニル）シクロペンチル］メチル｝アミノ）−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（｛（１Ｒ）−１−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝アミノ）−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−｛［（１Ｒ）−１−（４−エトキシフェニル）エチル］アミノ｝−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−［（２Ｒ）−２−ベンジルピロリジン−１−イル］−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−［（２Ｓ）−２−ベンジルピロリジン−１−イル］−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−エチル−４−｛［２−（４−フルオロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］アミノ｝−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−エチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−｛［フェニル（ピリジン−２−イル）メチル］アミノ｝−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−エチルピペラジン−１−イル）−４−［（９−フルオロ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−５−イル）アミノ］−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−［［２−（ジメチルアミノ）エチル］（メチル）アミノ］−４−［（９−フルオロ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−５−イル）アミノ］−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−｛［２−メチル−４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル］アミノ｝−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−［２−（４−クロロフェニル）−２−メチルモルホリン−４−イル］−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−｛［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］アミノ｝−２−（４−イソブチリルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−｛［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］アミノ｝−２−［４−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペラジン−１−イル］−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−｛［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］アミノ｝−２−［４−（シクロプロピルカルボニル）ピペラジン−１−イル］−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］アミノ｝−６−イソプロピル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３， ４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペラジン−１−カルボキサミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］アミノ｝−６−イソプロピル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−カルボアルデヒド；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−［２−（４−フルオロベンジル）−ピロリジン−１−イル］−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−［１−（４−フルオロフェニル）−シクロプロピルアミノ］−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（２−（３−メトキシフェニル） ピロリジン−１−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（２−（３−クロロフェニル）ピロリジン−１−イル）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
４−［（４−ベンジルフェニル）アミノ］−６−イソプロピル−２−モルホリン−４−イル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（５−クロロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
４−（１−（４−フルオロフェニル）−２−メチルプロパン−２−イルアミノ）−６−イソプロピル−２−（６−オキソヘキサヒドロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
６−イソプロピル−２−（６−オキソヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−４−（キノリン−３−イルメチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
６−イソプロピル−２−（６−オキソヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−４−（キノリン−３−イルメチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（５，６−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−イル）−６−イソプロピル−４−（キノリン−３−イルメチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチル−３−メチル−ピペラジン−１−イル）−４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−１，１−ジメチル−エチルアミノ］−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチル−２−メチル−ピペラジン−１−イル）−４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−１，１−ジメチル−エチルアミノ］−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
（Ｒ）−７−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−１，１−ジメチル−エチルアミノ］−６−イソプロピル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル｝−ヘキサヒドロ−オキサゾロ［３，４−ａ］ピラジン−３−オン；
（Ｒ）−２−（ヘキサヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−イル）−６−イソプロピル−４−［（キノリン−３−イルメチル）−アミノ］−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチル−３−メチル−ピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−［（キノリン−３−イルメチル）−アミノ］−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−８−プロパン−２−イル−２−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチルアミノ］−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−７−オン；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２−［（５−フェニル１，２−オキサゾール−３−イル）メチルアミノ］−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−７−オン；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２−［（３−フェニル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メチルアミノ］−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−７−オン；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２−［（１−フェニルピラゾール−４−イル）メチルアミノ］−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−７−オン；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２−［（３−フェニル１，２−オキサゾール−５−イル）メチルアミノ］−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−７−オン；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２−［（５−フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチルアミノ］−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−７−オン；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２−［１−［１−（２−フルオロフェニル）ピラゾール−４−イル］エチルアミノ］−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−７−オン；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２−［１−（１−フェニルピラゾール−４−イル）エチルアミノ］−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−７−オン；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２−（６，７−ジアザビシクロ［３．３．０］オクタ−７，９−ジエン−８−イルメチルアミノ）−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−７−オン；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２−［（１−シクロペンチル−３−メチル−ピラゾール−４−イル）メチルアミノ］−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−２，４，１０−トリエン−７−オン；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２−［（１−メチル−５−フェニル−ピラゾール−３−イル）メチルアミノ］−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−７−オン；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２−［（２−メチル−５−フェニル−ピラゾール−３−イル）メチルアミノ］−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−７−オン；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２−（１，７−ジアザビシクロ［４．３．０］ノナ−２，４，６，８−テトラエン−８−イルメチルアミノ）−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−７−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（３−エトキシフェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（（１−（４−エトキシフェニル）エチル）（メチル）アミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（４−エトキシ−３−フルオロフェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（３−クロロ−４−エトキシフェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−（１−（２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）エチル）フェニル）−２−メチルプロパンニトリル；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（（シクロプロピルメチル）（４−エトキシベンジル）アミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−（１−（２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）エチル）−２−フルオロフェニル）−２−メチルプロパンニトリル；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（２−メチル−１−ｐ−トリルプロパン−２−イルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（４−ヨードフェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（１−（５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）エチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（４−エトキシ−３−メチルフェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（４−エトキシ−２−メチルフェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（２，２−ジメチルクロマン−６−イル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（３，４−ジメチルフェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（２−エトキシフェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（３−エトキシ−４−メチルフェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（４−エトキシフェニル）プロピルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（４−イソプロポキシフェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｓ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（４−エトキシフェニル）−２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−２−イル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン（異性体１）；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−２−イル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン（異性体２）；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（４−エトキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（３−（ジフルオロメトキシ）フェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（シクロプロピル（４−エトキシフェニル）メチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（２−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｓ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（４−エトキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（３−フルオロ−４−イソプロポキシフェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（４−シクロブトキシフェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（４−シクロプロピルフェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（３−フルオロ−４−プロポキシフェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（５−クロロ−６−エトキシピリジン−３−イル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（１−（２−メトキシフェニル）−２−メチルプロパン−２−イルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（１−（４−メトキシフェニル）−２−メチルプロパン−２−イルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（２−メチル−１−ｏ−トリルプロパン−２−イルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（４−エトキシフェニル）−２−メチルプロパン−２−イルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルメチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
６−イソプロピル−４−（（イソキノリン−３−イルメチル）（メチル）アミノ）−２−（４−メチル−３−オキソピペラジン−１−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−４−（１−（４−エトキシ−３−フルオロフェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−２−（４−メチル−３−オキソピペラジン−１−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（４−エトキシ−２−メトキシフェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（４−イソプロポキシ−２−メトキシフェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（４−エトキシ−２−フルオロフェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（イソクロマン−１−イルメチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
６−イソプロピル−２−（３−オキソピペラジン−１−イル）−４−（キノリン−３−イルメチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
Ｎ−（１−（６−イソプロピル−７−オキソ−４−（キノリン−３−イルメチルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピロリジン−３−イル）アセトアミド；
Ｎ−（１−（６−イソプロピル−７−オキソ−４−（キノリン−３−イルメチルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピロリジン−３−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド；
１−（６−イソプロピル−７−オキソ−４−（キノリン−３−イルメチルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
６−イソプロピル−２−（４−メチル−３−オキソピペラジン−１−イル）−４−（キノリン−３−イルメチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
６−イソプロピル−２−モルホリノ−４−（キノリン−３−イルメチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
６−イソプロピル−２−［２−（モルホリノメチル）ピロリジン−１−イル］−４−（３−キノリルメチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（３−ジメチルアミノピロリジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（３−キノリルメチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
６−イソプロピル−４−（３−キノリルメチルアミノ）−２−（キヌクリジン−３−イルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
６−イソプロピル−２−（２−メチルスルホニルエチルアミノ）−４−（３−キノリルメチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（３−キノリルメチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
６−イソプロピル−２−（メチル−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ）−４−（３−キノリルメチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−ジメチルアミノ−１−ピペリジル）−６−イソプロピル−４−（３−キノリルメチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
６−（１−メチルエチル）−４−［（キノリン−３−イルメチル）アミノ］−２−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（ジメチルアミノ）−６−（１−メチルエチル）−４−［（キノリン−３−イルメチル）アミノ］−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−｛６−（１−メチルエチル）−７−オキソ−４−［（キノリン−３−イルメチル）アミノ］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル｝ピペラジン−１−カルボキサミド；
２−［４−（シクロプロピルカルボニル）ピペラジン−１−イル］−６−（１−メチルエチル）−４−［（キノリン−３−イルメチル）アミノ］−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（２−（４−エチルピペラジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（１−ｍ−トリルピロリジン−３−イルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（２−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（１−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）エチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（１−（３−メトキシフェニル）エチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（（６−フェニルピリジン−３−イル）メチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（イソキノリン−４−イルメチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（１−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）エチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（４−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（２−メトキシ−４−（トリフルオロメトキシ）ベンジルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（１−（キノリン−３−イル）エチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｓ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（１−（キノリン−３−イル）エチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（キノリン−６−イルメチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）メチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（イソキノリン−３−イルメチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（メチル（キノリン−６−イルメチル）アミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（（８−メトキシキノリン−５−イル）メチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（（２−メチルキノリン−３−イル）メチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（（２−メチルキノリン−６−イル）メチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（１−（キノリン−６−イル）エチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｓ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（１−（キノリン−６−イル）エチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（エチル（イソキノリン−３−イルメチル）アミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（エチル（キノリン−３−イルメチル）アミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（（８−メチルキノリン−６−イル）メチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（キノリン−２−イルメチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（メチル（キノリン−２−イルメチル）アミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（４−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イルオキシ）フェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｓ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（４−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イルオキシ）フェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（（１−（ジメチルアミノ）イソキノリン−３−イル）メチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（（シクロプロピルメチル）（イソキノリン−３−イルメチル）アミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（イソプロピル（イソキノリン−３−イルメチル）アミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（（イソキノリン−３−イルメチル）（メチル）アミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（（２，２−ジフルオロエチル）（イソキノリン−３−イルメチル）アミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（エチル（１−（キノリン−６−イル）エチル）アミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン （エナンチオマー１）；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（エチル（１−（キノリン−６−イル）エチル）アミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン（エナンチオマー２）；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（（１−メチルイソキノリン−３−イル）メチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（メチル（１−（キノリン−６−イル）エチル）アミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン（エナンチオマー１）；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（メチル（１−（キノリン−６−イル）エチル）アミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン（エナンチオマー２）；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（（１−（４−エトキシ−３−フルオロフェニル）エチル）（メチル）アミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（メチル（（１−メチルイソキノリン−３−イル）メチル）アミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（（イソキノリン−３−イルメチル）（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（２Ｒ）−１−［４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−７−オキソ−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−２−イル］ピロリジン−２−カルボン酸ベンジル；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２−（２−ベンジル−１−ピペリジル）−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−７−オン；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２−［２−（４−ジメチルアミノフェニル）ピロリジン−１−イル］−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−７−オン；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２−［２−［（４−フルオロフェニル）メチル］−１−ピペリジル］−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−７−オン；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２−［２−（３−メチルフェニル）ピロリジン−１−イル］−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−２，４，１０−トリエン−７−オン；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２−［２−（３，５−ジメチルフェニル）ピロリジン−１−イル］−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−２，４，１０−トリエン−７−オン；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２−（２−フェネチルピロリジン−１−イル）−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−７−オン；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２−［２−（４−エトキシフェニル）ピロリジン−１−イル］−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−２，４，１０−トリエン−７−オン；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２−（２−ベンジルアゼチジン−１−イル）−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−７−オン；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−８−プロパン−２−イル−２−（２−キノリン−３−イルピロリジン−１−イル）−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−７−オン；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２−［２−（１−フェニルプロピル）ピロリジン−１−イル］−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−２，４，１０−トリエン−７−オン；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２−［（３−シクロペンチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メチルアミノ］−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−７−オン；
（２Ｒ）−１−［４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−７−オキソ−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−２−イル］ピロリジン−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２−［（５−シクロブチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メチルアミノ］−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−７−オン；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２−［（２Ｒ）−２−（２，３−ジヒドロインドール−１−カルボニル）ピロリジン−１−イル］−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−７−オン；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２−［２−（３−フェニル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ピロリジン−１−イル］−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−７−オン；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−８−プロパン−２−イル−２−（２−キノリン−６−イルピロリジン−１−イル）−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−７−オン；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−８−プロパン−２−イル−２−（２−キノリン−３−イルピロリジン−１−イル）−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−７−オン（エナンチオマー１）；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−８−プロパン−２−イル−２−（２−キノリン−３−イルピロリジン−１−イル）−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−７−オン（エナンチオマー２）；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−８−プロパン−２−イル−２−（２−キノリン−６−イルピロリジン−１−イル）−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−７−オン（エナンチオマー１）；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−８−プロパン−２−イル−２−（２−キノリン−６−イルピロリジン−１−イル）−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−７−オン（エナンチオマー２）；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−［２−［（４−メトキシフェニル）メチル］ピロリジン−１−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−［２−［（４−メトキシフェニル）メチル］ピロリジン−１−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン（エナンチオマー１）；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−［２−［（４−メトキシフェニル）メチル］ピロリジン−１−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン（エナンチオマー２）；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−［２−［（４−エトキシフェニル）メチル］ピロリジン−１−イル］−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［４，３−ｅ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−［２−［（２−メトキシフェニル）メチル］ピロリジン−１−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−［２−［（３−メトキシフェニル）メチル］ピロリジン−１−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−［２−（４−フルオロフェニル）ピロリジン−１−イル］−６−（１−メチルエチル）−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−｛２−［４−（メトキシメチル）ベンジル］ピロリジン−１−イル｝−６−（１−メチルエチル）−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−［２−（４−アセチルベンジル）ピロリジン−１−イル］−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−（１−メチルエチル）−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−［２−（４−メトキシ−３−メチルフェニル）ピロリジン−１−イル］−６−（１−メチルエチル）−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−（１−メチルエチル）−４−［２−（４−メチルフェニル）ピロリジン−１−イル］−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−［２−（３，４−ジクロロフェニル）ピロリジン−１−イル］−６−（１−メチルエチル）−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−［２−（３，４−ジメチルフェニル）ピロリジン−１−イル］−６−（１−メチルエチル）−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−［２−（４−メトキシフェニル）ピロリジン−１−イル］−６−（１−メチルエチル）−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−［（２Ｒ）−２−（４−エトキシ−３−フルオロフェニル）ピロリジン−１−イル］−６−（１−メチルエチル）−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
（２Ｒ）−１−［４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−７−オキソ−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−２−イル］ピロリジン−２−カルボン酸（４−クロロフェニル）メチル；
（２Ｒ）−１−［４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−７−オキソ−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−２−イル］−Ｎ−シクロヘキシル−ピロリジン−２−カルボキサミド；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２−［（２Ｒ）−２−（４−メチルピペリジン−１−カルボニル）ピロリジン−１−イル］−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−２，４，１０−トリエン−７−オン；
（２Ｒ）−１−［４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−７−オキソ−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−２−イル］ピロリジン−２−カルボン酸フェニル；
３−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−５−［［１−（４−フルオロフェニル）−２−メチル−プロパン−２−イル］アミノ］−８−（オキサン−４−イル）−２，４，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−９−オン；
（＋）−４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−８−ブタン−２−イル−２−［（１−フェニルピラゾール−４−イル）メチルアミノ］−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−７−オン（エナンチオマー１）；
（−）−４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−８−ブタン−２−イル−２−［（１−フェニルピラゾール−４−イル）メチルアミノ］−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−７−オン（エナンチオマー２）；
（＋）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（３−キノリルメチルアミノ）−６−ｓｅｃ−ブチル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン（エナンチオマー１）；
（−）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（３−キノリルメチルアミノ）−６−ｓｅｃ−ブチル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン（エナンチオマー２）；
（＋）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（３−イソキノリルメチルアミノ）−６−ｓｅｃ−ブチル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン（エナンチオマー１）；
（−）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（３−イソキノリルメチルアミノ）−６−ｓｅｃ−ブチル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン（エナンチオマー２）；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−ｓｅｃ−ブチル−４−（１−（４−フルオロフェニル）−２−メチルプロパン−２−イルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（４−フルオロフェニル）−２−メチルプロパン−２−イルアミノ）−６−（３−メチルブタン−２−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（４−フルオロフェニル）−２−メチルプロパン−２−イルアミノ）−６−（１−メトキシプロパン−２−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−（２−クロロベンジル）−４−（１−（４−フルオロフェニル）−２−メチルプロパン−２−イルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−［（１Ｓ）−１−メチルプロピル］−４−［（キノリン−３−イルメチル）アミノ］−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−［エチル（イソキノリン−３−イルメチル）アミノ］−６−（１−メチルプロピル）−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン（エナンチオマー１）；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−［エチル（イソキノリン−３−イルメチル）アミノ］−６−（１−メチルプロピル）−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン（エナンチオマー２）；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−［（１Ｓ）−１−メチルプロピル］−４−［メチル（キノリン−３−イルメチル）アミノ］−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−｛［（１Ｒ）−１−（４−エトキシ−３−フルオロフェニル）エチル］アミノ｝−６−［（１Ｓ）−１−メチルプロピル］−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（４−エトキシフェニル）−２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（４−（シクロプロピルメトキシ）−３−フルオロフェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（（２−メチル−２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル）メチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（１−（２−メチル−２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル）エチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｓ）−Ｎ−（２−（４−アセチル−３−メチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ−（イソキノリン−３−イルメチル）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（２−（４−アセチル−３−メチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ−（イソキノリン−３−イルメチル）アセトアミド；
（Ｓ）−２−（４−アセチル−３−メチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（キノリン−３−イルメチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチル−３−メチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（キノリン−３−イルメチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
６−（１−メチルエチル）−２−［４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル］−４−［（キノリン−３−イルメチル）アミノ］−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（６−エトキシ−５−フルオロピリジン−３−イル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（６−エトキシ−５−メチルピリジン−３−イル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（４−（ヒドロキシメチル）フェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（２−メチル−１−ｍ−トリルプロパン−２−イルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（（４−エトキシ−２−メトキシベンジル）（メチル）アミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（４−エトキシ−２−メトキシベンジルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（（２−エトキシ−４−メトキシベンジル）（メチル）アミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（４−イソプロポキシ−２−メトキシベンジルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（｛（１Ｒ）−１−［３−フルオロ−４−（メトキシメチル）フェニル］エチル｝アミノ）−６−（１−メチルエチル）−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−［｛［１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］−６−（１−メチルエチル）−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（５，６−ジヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−イル）−４−｛［２−（４−フルオロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］アミノ｝−６−（１−メチルエチル）−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（（（７−クロロイソキノリン−３−イル）メチル）（メチル）アミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（メチル（（６−メチルイソキノリン−３−イル）メチル）アミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（キノリン−３−イルメチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（１−（キノリン−３−イル）エチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン（エナンチオマー１）；
（Ｓ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（１−（キノリン−３−イル）エチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン（エナンチオマー２）；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（メチル（キノリン−３−イルメチル）アミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（メチル（（２−メチルキノリン−３−イル）メチル）アミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（（（６−クロロイソキノリン−３−イル）メチル）（メチル）アミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（（（６−フルオロイソキノリン−３−イル）メチル）（メチル）アミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（（（７−フルオロイソキノリン−３−イル）メチル）（メチル）アミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−４−（１−（２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）エチル）ベンゾニトリル；
２−（４−アセチル−２−メチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（キノリン−３−イルメチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（メチル（（７−メチルイソキノリン−３−イル）メチル）アミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−（１−メチルエチル）−４−｛［（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）メチル］アミノ｝−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−（１−メチルエチル）−４−｛メチル［（１−メチル−１Ｈ−インドール−６−イル）メチル］アミノ｝−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−（１−メチルエチル）−４−｛［（１−メチル−１Ｈ−インドール−６−イル）メチル］アミノ｝−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（２，４−ジエトキシフェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）フェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（２，２−ジフルオロベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（（（２，２−ジフルオロベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）メチル）（メチル）アミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−４−（１−（４−エトキシフェニル）エチルアミノ）−２−（４−エチル−３−オキソピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−エチル−３−オキソピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（（イソキノリン−３−イルメチル）（メチル）アミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−４−（１−（４−エトキシフェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−２−（３−オキソ−４−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
６−イソプロピル−４−（（イソキノリン−３−イルメチル）（メチル）アミノ）−２−（３−オキソ−４−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；及び、
薬学的に許容可能なそれらの塩；
から選択される化合物。
【請求項１７】
医薬品として使用するための、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
疼痛を治療するための医薬品の製造における、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１９】
過活動膀胱を治療するための医薬品の製造における、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２０】
不安症、癌、多発性硬化症、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、アルツハイマー病及び心血管系疾患を治療するための医薬品の製造における、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２１】
請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物及び薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項２２】
温血動物における疼痛を治療するための方法であって、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物の治療的有効量をそのような治療を必要とする該動物に投与することを含む方法。
【請求項２３】
温血動物における過活動膀胱を治療するための方法であって、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物の治療的有効量をそのような治療を必要とする該動物に投与することを含む方法。
【請求項２４】
式Ｉ：
【化２】
の化合物を製造する方法であって、式ＩＩ：
【化３】
式中、
Ｘ1は、ハロゲンであり；
Ｒ1及びＲ2は、独立に、水素、Ｃ1-6アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ3-7シクロアルキル−Ｃ1-6アルキル、フェニルと縮合したＣ3-7シクロアルキル、−ＮＲ7Ｒ8、フェニル及びＣ2-6ヘテロアリールと縮合したＣ3-7シクロアルキル、Ｃ1-14ヘテロ環、Ｃ1-14ヘテロ環−Ｃ1-6アルキル、Ｃ6-10アリール、Ｃ6-10アリール−Ｃ1-6アルキルから選択され；又は、Ｒ1及びＲ2は、それらに結合する窒素と一緒になり、Ｃ2-9ヘテロ環を形成し；ここで、該Ｃ1-6アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ3-7シクロアルキル−Ｃ1-6アルキル、フェニルと縮合したＣ3-7シクロアルキル、Ｃ1-14ヘテロ環、Ｃ1-14ヘテロ環−Ｃ1-6アルキル、Ｃ6-10アリール、Ｃ6-10アリール−Ｃ1-6アルキル及びＣ2-9ヘテロ環は、場合により、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-4ハロアルコキシ、Ｃ1-6アルキル、ハロゲン化Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6−シクロアルキル、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-6シクロアルキル−Ｃ1-4アルコキシ、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）mＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｎ（Ｒ7）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｎ（Ｒ7）Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ8、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ7、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ7、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ7、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ7、−（ＣＨ2）m−ＳＲ7、−（ＣＨ2）m−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ7、−（ＣＨ2）m−ＯＲ7、−（ＣＨ2）m−ＮＲ7Ｒ8、ヒドロキシ、Ｃ1-14ヘテロ環−Ｃ0-4−アルキル、フェニル、ベンジル、フェニルエチルから選択される１つ又はそれ以上基で置換され；ここで、該Ｃ1-14ヘテロ環−Ｃ0-4−アルキル、フェニル、ベンジル又はフェネチルは、場合により、ハロゲン、シアノ、ニトロ、オキソ、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-4ハロアルコキシ、Ｃ1-6アルキル、ハロゲン化Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6−シクロアルキル、Ｃ3-6シクロアルコキシ、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ2）m−ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）mＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｎ（Ｒ7）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｎ（Ｒ7）Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ8、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ7、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ7、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ7、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ7、 −（ＣＨ2）m−ＳＲ7、−（ＣＨ2）m−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ7、−（ＣＨ2）m−ＯＲ7、−（ＣＨ2）m−ＮＲ7Ｒ8及びヒドロキシから選択される１つ又はそれ以上基で置換され；
Ｒ3及びＲ4は、独立に、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ3-8シクロアルキル、Ｃ3-8シクロアルキル−Ｃ1-6アルキル、Ｃ6-10アリール、Ｃ6-10アリール−Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6ヘテロ環及びＣ3-6ヘテロ環−Ｃ1-6アルキルから選択され；又は、Ｒ3及びＲ4は、それが結合している窒素と一緒になり、Ｃ2-9ヘテロ環を形成し；ここで、該Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ3-8シクロアルキル、Ｃ3-8シクロアルキル−Ｃ1-6アルキル、Ｃ6-10アリール、Ｃ6-10アリール−Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6ヘテロ環、Ｃ3-6ヘテロ環−Ｃ1-6アルキル及びＣ2-9ヘテロ環は、場合により、Ｃ1-6アルキル、ハロゲン化Ｃ1-6アルキル、カルボキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、オキソ、Ｃ1-4−アルコキシ、Ｃ1-4ハロアルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ3-6シクロアルキル−Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ3-6ヘテロシクロアルキル、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ2）m−ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）mＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｎ（Ｒ7）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｎ（Ｒ7）Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ8、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ7、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ7、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ7、−（ＣＨ2）m−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ7、−（ＣＨ2）m−ＯＲ7及び−（ＣＨ2）m−ＮＲ7Ｒ8から選択される１つ又はそれ以上の基で置換され；
Ｒ5は、水素、及び場合により、ＯＨ、Ｃ1-4アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ及びハロゲンから選択される１つ又はそれ以上の基で置換されるＣ1-6アルキル、Ｃ3-7−シクロアルキル、Ｃ1-6ヘテロ環、ヘテロアリール及びＣ6-10アリールから選択され；
Ｒ7及びＲ8は、独立に、−Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ6-10アリール、Ｃ1-5ヘテロ環及びＣ3-6シクロアルキル−Ｃ0-4アルキルから選択され；ここで、該Ｃ1-6アルキル、Ｃ6-10アリール、Ｃ1-5ヘテロ環及びＣ3-6シクロアルキル−Ｃ0-4アルキルは、場合により、−ＯＨ、メトキシ、エトキシ及びハロゲンからから選択される１つ又はそれ以上の基で置換され；そして、
ｍは、０、１、２又は３であり；
但し、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4の少なくとも１つは水素ではない；
の化合物を、ＨＮＲ3Ｒ4と反応させることを含む方法。
【請求項２５】
式ＩＩ：
【化４】
の化合物を製造する方法であって、式ＩＩＩ：
【化５】
式中、
Ｘ1及びＸ2は、独立に、ハロゲンであり；
Ｒ1及びＲ2は、独立に、水素、Ｃ1-6アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6
アルケニル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ3-7シクロアルキル−Ｃ1-6アルキル、フェニルと縮合したＣ3-7シクロアルキル、フェニル及びＣ2-6ヘテロアリールと縮合したＣ3-7シクロアルキル、Ｃ1-14ヘテロ環、Ｃ1-14ヘテロ環−Ｃ1-6アルキル、Ｃ6-10アリール、Ｃ6-10アリール−Ｃ1-6アルキルから選択され；又は、Ｒ1及びＲ2は、それらが結合している窒素と一緒になり、Ｃ2-9ヘテロ環を形成し；ここで、該Ｃ1-6アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−，Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ3-7シクロアルキル−Ｃ1-6アルキル、フェニルと縮合したＣ3-7シクロアルキル、Ｃ1-14ヘテロ環、Ｃ1-14ヘテロ環−Ｃ1-6アルキル、Ｃ6-10アリール、Ｃ6-10アリール−Ｃ1-6アルキル及びＣ2-9ヘテロ環は、場合により、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-4ハロアルコキシ、Ｃ1-6アルキル、ハロゲン化Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6−シクロアルキル、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-6シクロアルキル−Ｃ1-4アルコキシ−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）mＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｎ（Ｒ7）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｎ（Ｒ7）Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ8、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ7、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ7、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ7、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ7、−（ＣＨ2）m−ＳＲ7、−（ＣＨ2）m−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ7、−（ＣＨ2）m−ＯＲ7、−（ＣＨ2）m−ＮＲ7Ｒ8、ヒドロキシ、Ｃ1-14ヘテロ環−Ｃ0-4−アルキル、フェニル、ベンジル、フェニルエチルから選択される１つ又はそれ以上の基で置換され；ここで、該Ｃ1-14ヘテロ環−Ｃ0-4−アルキル、フェニル、ベンジル又はフェネチルは、場合により、ハロゲン、シアノ、ニトロ、オキソ、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-4ハロアルコキシ、Ｃ1-6アルキル、ハロゲン化Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6−シクロアルキル、Ｃ3-6シクロアルコキシ、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ2）m−ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）mＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｎ（Ｒ7）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｎ（Ｒ7）Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ8、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ7、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ7、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ7、 −（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ7、−（ＣＨ2）m−ＳＲ7、−（ＣＨ2）m−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ7、−（ＣＨ2）m−ＯＲ7、−（ＣＨ2）m−ＮＲ7Ｒ8及びヒドロキシから選択される１つ又はそれ以上の基で置換され；
Ｒ5は、水素、及び、場合により、ＯＨ、Ｃ1-4アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ及びハロゲンから選択される１つ又はそれ以上の基で置換されるＣ1-6アルキル、Ｃ3-7−シクロアルキル、Ｃ1-6ヘテロ環、ヘテロアリール及びＣ6-10アリールから選択され；
Ｒ7及びＲ8は、独立に、−Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ6-10アリール、Ｃ1-5ヘテロ環及びＣ3-6シクロアルキル−Ｃ0-4アルキルから選択され；ここで、該Ｃ1-6アルキル、Ｃ6-10アリール、Ｃ1-5ヘテロ環及びＣ3-6シクロアルキル−Ｃ0-4アルキルは、場合により−ＯＨ、メトキシ、エトキシ及びハロゲンから選択される１つ又はそれ以上の基で置換され；そして、
ｍは、０、１、２又は３である；
の化合物を、ＨＮＲ1Ｒ2と反応させることを含む方法。
【請求項２６】
疼痛を治療するための薬剤の製造における、５−［２−（４−｛４−［（４−クロロフェニル）アミノ］−６−イソプロピル−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３、４−ｄ］ピリミジン−２−イル｝ピペラジン−１−イル）−２−オキソエチル］イミダゾリジン−２、４−ジオン及び薬学的に許容されるその塩から選択される化合物の使用。
【請求項２７】
過活動膀胱を治療するための薬剤の製造における、５−［２−（４−｛４−［（４−クロロフェニル）アミノ］−６−イソプロピル−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３、４−ｄ］ピリミジン−２−イル｝ピペラジン−１−イル）−２−オキソエチル］イミダゾリジン−２、４−ジオン及び薬学的に許容されるその塩から選択される化合物の使用。
【請求項２８】
不安神経症、がん、多発性硬化症、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、アルツハイマー病、及び心血管系障害を治療するための薬剤の製造における、５−［２−（４−｛４−［（４−クロロフェニル）アミノ］−６−イソプロピル−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３、４−ｄ］ピリミジン−２−イル｝ピペラジン−１−イル）−２−オキソエチル］イミダゾリジン−２、４−ジオン及び薬学的に許容されるその塩から選択される化合物の使用。
【請求項１】
式Ｉ：
【化１】
式中、
Ｒ1及びＲ2は、独立に、水素、Ｃ1-6アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ3-7シクロアルキル−Ｃ1-6アルキル；フェニルと縮合したＣ3-7シクロアルキル；フェニル及びＣ2-6ヘテロアリールと縮合したＣ3-7シクロアルキル；Ｃ3-7シクロアルキルと縮合したＣ6-10アリール；Ｃ1-14ヘテロ環、Ｃ1-14ヘテロ環−Ｃ1-6アルキル、Ｃ6-10アリール、Ｃ6-10アリール−Ｃ1-6アルキルから選択され；又は、Ｒ1及びＲ2は、それらに結合した窒素と一緒になり、Ｃ2-9ヘテロ環を形成し；ここで、該Ｃ1-6アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ3-7シクロアルキル−Ｃ1-6アルキル；フェニルと縮合したＣ3-7シクロアルキル；フェニル及びＣ2-6ヘテロアリールと縮合したＣ3-7シクロアルキル；Ｃ3-7シクロアルキルと縮合したＣ6-10アリール；Ｃ1-14ヘテロ環、Ｃ1-14ヘテロ環−Ｃ1-6アルキル、Ｃ6-10アリール、Ｃ6-10アリール−Ｃ1-6アルキル及びＣ2-9ヘテロ環は、場合により、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-4ハロアルコキシ、Ｃ1-6アルキル、ハロゲン化Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6−シクロアルキル、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-6シクロアルキル−Ｃ1-4アルコキシ、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）mＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｎ（Ｒ7）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｎ（Ｒ7）Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ8、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ7、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ7、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ7、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ7、−（ＣＨ2）m−ＳＲ7、−（ＣＨ2）m−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ7、−（ＣＨ2）m−ＯＲ7、−（ＣＨ2）m−ＮＲ7Ｒ8、ヒドロキシ、Ｃ1-14ヘテロ環−Ｃ0-4−アルキル、フェニル、ベンジル、フェニルエチルから選択される１つ又はそれ以上の基で置換され；ここで、該Ｃ1-14ヘテロ環−Ｃ0-4−アルキル、フェニル、ベンジル又はフェネチルは、場合により、ハロゲン、シアノ、ニトロ、オキソ、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-4ハロアルコキシ、Ｃ1-6アルキル、ハロゲン化Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6−シクロアルキル、Ｃ3-6シクロアルコキシ、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ2）m−ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）mＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｎ（Ｒ7）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｎ（Ｒ7）Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ8、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ7、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ7、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ7、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ7、−（ＣＨ2）m−ＳＲ7、−（ＣＨ2）m−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ7、−（ＣＨ2）m−ＯＲ7、−（ＣＨ2）m−ＮＲ7Ｒ8及びヒドロキシから選択される１つ又はそれ以上の基で置換され；
Ｒ3及びＲ4は、独立に、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ3-8シクロアルキル、Ｃ3-8シクロアルキル−Ｃ1-6アルキル、Ｃ6-10アリール、Ｃ6-10アリール−Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6ヘテロ環及びＣ3-6ヘテロ環−Ｃ1-6アルキルから選択され；又は、Ｒ3及びＲ4は、それらが結合する窒素と一緒になり、Ｃ2-9ヘテロ環を形成し；ここで、該Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ3-8シクロアルキル、Ｃ3-8シクロアルキル−Ｃ1-6アルキル、Ｃ6-10アリール、Ｃ6-10アリール−Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6ヘテロ環、Ｃ3-6ヘテロ環−Ｃ1-6アルキル及びＣ2-9ヘテロ環は、場合により、Ｃ1-6アルキル、ハロゲン化Ｃ1-6アルキ
ル、カルボキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、オキソ、Ｃ1-4−アルコキシ、Ｃ1-4ハロアルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ3-6シクロアルキル−Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ3-6ヘテロシクロアルキル、−（ＣＨ2）m−Ｃ3-6ヘテロ環、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ2）m−ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）mＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｎ（Ｒ7）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｎ（Ｒ7）Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ8、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ7、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ7、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ7、−（ＣＨ2）m−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ7、−（ＣＨ2）m−ＯＲ7及び−（ＣＨ2）m−ＮＲ7Ｒ8から選択される１つ又はそれ以上の基で置換され；
Ｒ5は、水素及びＣ1-6アルキル、Ｃ3-7−シクロアルキル、Ｃ1-6ヘテロ環−、並びに、場合により、ＯＨ、Ｃ1-4アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ及びハロゲンから選択される１つ又はそれ以上の基で置換される−（ＣＨ2）m−Ｃ6-10アリールから選択され；
Ｒ7及びＲ8は、独立に、−Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ6-10アリール、Ｃ6-10アリール−Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-5ヘテロ環及びＣ3-6シクロアルキル−Ｃ0-4アルキルから選択され、ここで、該Ｃ1-6アルキル、Ｃ6-10アリール、Ｃ6-10アリール−Ｃ1-4アルキル、Ｃ1-5ヘテロ環及びＣ3-6シクロアルキル−Ｃ0-4アルキルは、場合により、−ＯＨ、Ｃ1-4アルキル、メトキシ、エトキシ及びハロゲンから選択される１つ又はそれ以上の基で置換され；そして
ｍは、０、１、２又は３であり；
但し、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4の少なくとも１つは水素ではなく；
更に、本化合物は以下の化合物：
５−［２−（４−｛４−［（４−クロロフェニル）アミノ］−６−イソプロピル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル｝ピペラジン−１−イル）−２−オキソエチル］イミダゾリジン−２，４−ジオン；
２−アミノ−４−アニリノ−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
１−［４−［（４−クロロフェニル）アミノ］−６，７−ジヒドロ−６−（１−メチルエチル）−７−オキソ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル］−４−［２−（ヒドロキシイミノ）−１−オキソプロピル］− ピペラジン；
４−［（４−クロロフェニル）アミノ］−５，６−ジヒドロ−２−（４−モルホリニル）−６−［２−（４−モルホリニル）エチル］−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−［（２−アミノフェニル）アミノ］−５，６−ジヒドロ−５−イミノ−６−プロピル−２−（１−ピロリジニル）−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
５，６−ジヒドロ−５−イミノ−６−プロピル−４−（プロピルアミノ）−２−（１−ピロリジニル）−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
５−アミノ−２−（１−ピペリジニル）−４−（プロピルアミノ）−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４，５−ジアミノ−２−（１−ピペリジニル）− ７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
５−アミノ−４−（１−ピペリジニル）−２−（１−ピロリジニル）−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
５−アミノ−４−（プロピルアミノ）−２−（１−ピロリジニル）７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４，５−ジアミノ−２−（１−ピロリジニル）−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
Ｎ−［６，７−ジヒドロ−７−オキソ−６−フェニル−４−（１−ピペリジニル）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル］−Ｎ−フェニル− ベンズアミド；
５−［（ジメチルアミノ）メチレン］−５，６−ジヒドロ−６−フェニル−２−（フェニルアミノ）−４−（１−ピペリジニル）−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２，４−ビス（ジメチルアミノ）−５，６−ジヒドロ−６−フェニル−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
５，６−ジヒドロ−６−フェニル−２−（フェニルアミノ）−４−（１−ピペリジニル）−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
５，６−ジヒドロ−６−メチル−２，４−ジ−１−ピペリジニル−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−アニリノ−６−ブチル−２−（ブチルアミノ）−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−アニリノ−２−ｐ−アニシジノ−５，６−ジヒドロ−６−（ｐ−メトキシフェニル）− ７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−アニリノ−５，６−ジヒドロ−４−（ｐ−ヒドロキシアニリノ）−６−フェニル−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２，４−ジアニリノ−５，６−ジヒドロ−６−フェニル−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−［（２−クロロエチル）アミノ］−５，６−ジヒドロ−６−フェニル−２−ピペリジノ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−アニリノ−５，６−ジヒドロ−６−（ｐ−メトキシフェニル）−２−モルホリノ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−アニリノ−５，６−ジヒドロ−６−（ｐ−メトキシフェニル）−２−ピペリジノ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
５，７−ジヒドロ−２，４−ジモルホリノ−７−オキソ−６Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−６−酢酸２−ヒドロキシエチルエステル；
６−ベンジル−５，６−ジヒドロ−２，４−ジモルホリノ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
５，６−ジヒドロ−２，４−ジモルホリノ−６−フェニル−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
５，６−ジヒドロ−６−（２−ヒドロキシエチル）−２，４−ジピペリジノ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；及び
５，６−ジヒドロ−６−フェニル−２，４−ジ−１−ピペリジニル−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
から選択されない；
の化合物、薬学的に許容されるその塩、ジアステレオマー、エナンチオマー又はそれらの混合物。
【請求項２】
請求項１に記載の化合物であって、
Ｒ1は、水素又はＣ1-4アルキルであり；そして、
Ｒ2は、Ｃ2-10ヘテロアリール−Ｃ1-4アルキル、Ｃ3-6ヘテロシクロアルキル又はＣ6-10アリール−Ｃ1-4アルキルであり、ここで、該Ｃ2-10ヘテロアリール−Ｃ1-4アルキル、Ｃ3-6ヘテロシクロアルキル及びＣ6-10アリール−Ｃ1-4アルキルは、場合により、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-6アルキル、ハロゲン化Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-6シクロアルコキシ、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）mＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｎ（Ｒ7）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｎ（Ｒ7）Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ8、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ7、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ7、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ7、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ7、−（ＣＨ2）m−ＳＲ7、−（ＣＨ2）m−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ7、−（ＣＨ2）m−ＯＲ7、−（ＣＨ2）m−ＮＲ7Ｒ8、ヒドロキシ、フェニル、ベンジル、フェニルエチル、ハロゲン化フェニル、ハロゲン化ベンジル及びハロゲン化フェニルエチルから選択される１つ又はそれ以上の基で置換され；ここで、該フェニル、ベンジル、フェニルエチル、ハロゲン化フェニル、ハロゲン化ベンジル及びハロゲン化フェニルエチルは、場合により、−ＯＨ、メトキシ、エトキシ、ハロゲン化Ｃ1-6アルキル及びＣ1-6アルキルから選択される１つ又はそれ以上の基で置換され；ここで、該Ｒ7及びＲ8は、独立に、−Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ6-10アリール、Ｃ1-5ヘテロ環及びＣ3-6シクロアルキル−Ｃ0-4アルキルから選択され；ここで、Ｒ7及びＲ8の定義で用いられた該Ｃ1-6アルキル、Ｃ6-10アリール、Ｃ1-5ヘテロ環及びＣ3-6シクロアルキル−Ｃ0-4アルキルは、場合により、−ＯＨ、メトキシ、エトキシ及びハロゲンから選択される１つ又はそれ以上の基で置換される；
化合物。
【請求項３】
請求項１に記載の化合物であって、
Ｒ1は、水素又はＣ1-4アルキルであり；そして、
Ｒ2は、シクロペンチル、１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−５−イル、フェニル、テトラヒドロナフタレニルメチル、１，７−ジアザビシクロ［４．３．０］ノナ−２，４，６，８−テトラエン−８−イルメチル、６，７−ジアザビシクロ［３．３．０］オクタ−７，９−ジエン−８−イルメチル、オキサジアゾリルメチル、オキサゾリルメチル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニルメチル、キノリニルメチル、イソキノリニルメチル、ピロリジニル、ピラゾリルメチル、ジヒドロベンゾフラニルメチル、ピリジニルメチル、クロマニルメチル、イソクロマニルメチル、インドリルメチル、ベンゾチアゾリルメチル、ベンジル及びフェニルエチルから選択され；ここで、該シクロペンチル、１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−５−イル、フェニル、テトラヒドロナフタレニルメチル、１，７−ジアザビシクロ［４．３．０］ノナ−２，４，６，８−テトラエン−８−イルメチル、６，７−ジアザビシクロ［３．３．０］オクタ−７，９−ジエン−８−イルメチル、オキサジアゾリルメチル、オキサゾリルメチル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニルメチル、キノリニルメチル、イソキノリニルメチル、ピロリジニル、ピラゾリルメチル、ジヒドロベンゾフラニルメチル、ピリジニルメチル、クロマニルメチル、イソクロマニルメチル、インドリルメチル、ベンゾチアゾリルメチル、ベンジル及びフェニルエチルは、場合により、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-6アルキル、ハロゲン化 Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6ヘテロシクロアルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-6シクロアルキル−Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ3-6シクロアルコキシ、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）mＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｎ（Ｒ7）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｎ（Ｒ7）Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ8、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ7、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ7、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ7、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ7、−（ＣＨ2）m−ＳＲ7、−（ＣＨ2）m−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ7、−（ＣＨ2）m−ＯＲ7、−（ＣＨ2）m−ＮＲ7Ｒ8、ヒドロキシ、フェニル、ベンジル、フェニルエチル、ハロゲン化フェニル、ハロゲン化ベンジル及びハロゲン化フェニルエチルから選択される１つ又はそれ以上の基で置換される；
化合物。
【請求項４】
請求項１に記載の化合物であって、
Ｒ1は、水素又はＣ1-4アルキルであり；そして、
Ｒ2は、シクロペンチル、１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−５−イル、フェニル、テトラヒドロナフタレニルメチル、１，７−ジアザビシクロ［４．３．０］ノナ−２，４，６，８−テトラエン−８−イルメチル、６，７−ジアザビシクロ［３．３．０］オクタ−７，９−ジエン−８−イルメチル、オキサジアゾリルメチル、オキサゾリルメチル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニルメチル、キノリニルメチル、イソキノリニルメチル、ピロリジニル、ピラゾリルメチル、ジヒドロベンゾフラニルメチル、ピリジニルメチル、クロマニルメチル、イソクロマニルメチル、インドリルメチル、ベンゾチアゾリルメチル、ベンジル及びフェニルエチルから選択され；ここで、該シクロペンチル、１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−５−イル、フェニル、テトラヒドロナフタレニルメチル、１，７−ジアザビシクロ［４．３．０］ノナ−２，４，６，８−テトラエン−８−イルメチル、６，７−ジアザビシクロ［３．３．０］オクタ−７，９−ジエン−８−イルメチル、オキサジアゾリルメチル、オキサゾリルメチル、２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデニル、１，２，３，４−テトラヒドロキノリニルメチル、キノリニルメチル、イソキノリニルメチル、ピロリジニル、ピラゾリルメチル、ジヒドロベンゾフラニルメチル、ピリジニルメチル、クロマニルメチル、イソクロマニルメチル、インドリルメチル、ベンゾチアゾリルメチル、ベンジル及びフェニルエチルは、場合により、ヒドロキシル、メトキシ、エトキシ、メトキシメチル、シクロプロピルメトキシ、ハロゲン化Ｃ1-3アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-3アルキル、ハロゲン、メチル、エチル、イソプロピル、フェニル、ベンジル、フェニルエチル、ハロゲン化フェニル、ハロゲン化ベンジル及びハロゲン化フェニルエチルから選択される１つ又はそれ以上の基で置換される；
化合物。
【請求項５】
請求項１に記載の化合物であって、
Ｒ1及びＲ2は、それらに結合する窒素と一緒になり、Ｃ3-6ヘテロシクロアルキルを形成し、ここで、該Ｃ3-6ヘテロシクロアルキルは、場合により、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-6アルキル、ハロゲン化Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-6シクロアルコキシ、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）mＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｎ（Ｒ7）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｎ（Ｒ7）Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ8、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ7、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ7、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ7、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ7、−（ＣＨ2）m−ＳＲ7、−（ＣＨ2）m−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ7、−（ＣＨ2）m−ＯＲ7、−（ＣＨ2）m−ＮＲ7Ｒ8、ヒドロキシ、Ｃ2-9ヘテロ環、フェニル、ベンジル、フェニルエチル、ハロゲン化フェニル、ハロゲン化ベンジル及びハロゲン化フェニルエチルから選択される１つ又はそれ以上の基で置換され；ここで、該Ｃ2-9ヘテロ環、フェニル、ベンジル、フェニルエチル、ハロゲン化フェニル、ハロゲン化ベンジル及びハロゲン化フェニルエチルは、場合により、ヒドロキシル、メトキシ、エトキシ、メトキシメチル、シクロプロピルメトキシ、ハロゲン、メチル、エチル、フェニル、ベンジル、フェニルエチル、ハロゲン化フェニル、ハロゲン化ベンジル及びハロゲン化フェニルエチルから選択される１つ又はそれ以上の基で置換される；
化合物。
【請求項６】
請求項１に記載の化合物であって、
Ｒ1及びＲ2は、それらに結合する窒素と一緒になり、ピロリジニル、モルホリニル又はアゼチジニルを形成し；ここで、該ピロリジニル、モルホリニル及びアゼチジニルは、場合により、メトキシ、エトキシ、ハロゲン、メチル、エチル、キノリニル、イソキノリニル、オキサジアゾリル、フェニル及びベンジルから選択される１つ又はそれ以上の基で置換され；ここで、該キノリニル、イソキノリニル、オキサジアゾリル、フェニル及びベンジル基は、場合により、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ1-6アルキル、ハロゲン化 Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6シクロアルキル、Ｃ3-6シクロアルコキシ、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）mＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｎ（Ｒ7）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｎ（Ｒ7）Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ8、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ7、 −（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ7、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ7、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ7、−（ＣＨ2）m−ＳＲ7、−（ＣＨ2）m−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ7、−（ＣＨ2）m−ＯＲ7、−（ＣＨ2）m−ＮＲ7Ｒ8、ヒドロキシ、フェニル、ベンジル、フェニルエチル、ハロゲン化フェニル、ハロゲン化ベンジル及びハロゲン化フェニルエチルから選択される１つ又はそれ以上の基で置換されてもよい；
化合物。
【請求項７】
請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物であって、
Ｒ3は水素であり；そして、
Ｒ4は、キヌクリジニル又はＣ1-4アルキルであり、ここで、該キヌクリジニル及びＣ1-4アルキルは、場合により、メチルスルホニル、ジメチルアミノ、メチルアミノ、アセチルアミノ、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、ハロゲン、メチル、エチル、２−オキソピロリジン−１−イル、テトラヒドロフラニル、フェニル、ハロゲン化フェニル、ピリジル、 ハロゲン化ピリジル、ハロゲン化ベンジル及びベンジルから選択される１つ又はそれ以上の基で置換される；
化合物。
【請求項８】
請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物であって、
Ｒ3及びＲ4は、それらが結合する窒素と一緒になり、Ｃ2-9ヘテロ環を形成し、ここで、該Ｃ2-9ヘテロ環は、場合により、Ｃ1-6アルキル、ハロゲン化Ｃ1-6アルキル、ハロゲン、メトキシ、エトキシ、モルホリニル、ヒドロキシ、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ2）m−ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｎ（Ｒ7）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ7、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ7及び−（ＣＨ2）m−ＮＲ7Ｒ8から選択される１つ又はそれ以上の基で置換され；ここで、Ｒ7及びＲ8は、独立に、−Ｈ、Ｃ1-6アルキル及びＣ3-6シクロアルキル−Ｃ0-4アルキルから選択され；そして、
ｍは、０、１、２又は３である；
化合物。
【請求項９】
請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物であって、
Ｒ3及びＲ4は、それらが結合する窒素と一緒になり、ピペラジニル、ピペリジニル、ヘキサヒドロ−オキサゾロ［３，４−ａ］ピラジン−３−オン−７−イル、ヘキサヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−イル、３−オキソピペラジン−１−イル、１，４−ジアゼパン−１−イル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル、６−オキソヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル、５，６−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−イル、モルホリニル及びピロリジニルから選択される基を形成し；ここで、ピペラジニル、ピペリジニル、ヘキサヒドロ−オキサゾロ［３，４−ａ］ピラジン−３−オン−７−イル、ヘキサヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−イル、３−オキソピペラジン−１−イル、１，４−ジアゼパン−１−イル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル，６−オキソヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル、５，６−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−イル、モルホリニル及びピロリジニルは、場合により、メチル、エチル、イソプロピル、シクロプロピル、アセチル、シクロプロピルカルボニル、イソプロピルカルボニル、エチルカルボニル、アセチルアミノ、メチルスルホニル及びジメチルアミノカルボニルメチルから選択される１つ又はそれ以上の基で置換される；
化合物。
【請求項１０】
Ｒ5がｎ−プロピル又はイソプロピルである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ7及びＲ8がそれぞれ独立に−Ｈ及びＣ1-6アルキルから選択される、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物であって、
Ｒ7及びＲ8は、それぞれ独立に、−Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ6-10アリール、Ｃ1-5ヘテロ環及びＣ3-6シクロアルキル−Ｃ0-4アルキルから選択され、ここで該Ｃ1-6アルキル、Ｃ6-10アリール、Ｃ1-5ヘテロ環及びＣ3-6シクロアルキル−Ｃ0-4アルキルは、場合により、−ＯＨ、メトキシ、エトキシ及びハロゲンから選択される１つ又はそれ以上の基で置換される；
化合物。
【請求項１３】
ｍが０である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
ｍが１である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
ｍが２である、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
以下の化合物：
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（１，２，３，４−テトラヒドロナフタレン−１−イルアミノ）−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
３−｛［２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］アミノ｝−２−フェニルプロパン酸エチル；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−［ベンジル（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ］−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−［シクロペンチル（４−フルオロベンジル）アミノ］−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−｛［１−（４−ｔｅｒｔ−ブチルフェニル）エチル］アミノ｝−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−｛［１−（４−イソブチルフェニル）エチル］アミノ｝−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝−６−イソプロピル−４−｛［（４−メチルフェニル）（フェニル）メチル］アミノ｝−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−｛［２−（４−クロロフェニル）プロピル］アミノ｝−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−｛［（４−クロロフェニル）（フェニル）メチル］アミノ｝−２−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−｛［１−（４−イソプロピルフェニル）−２−メチルプロピル］アミノ｝−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−｛［（１Ｒ）−１−（４−メトキシフェニル）エチル］アミノ｝−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−｛［２−（４−フルオロフェニル）−１−メチルエチル］アミノ｝−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−｛［１−（３−フェニル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）エチル］アミノ｝−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−｛［２−（４−フルオロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］アミノ｝−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（｛［１−（４−クロロフェニル）シクロブチル］メチル｝アミノ）−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−｛［２−（４−クロロフェニル）−２−メチルプロピル］アミノ｝−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−｛［ビス（４−フルオロフェニル）メチル］アミノ｝−２−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−｛［（４−クロロフェニル）（フェニル）メチル］アミノ｝−２−（４−エチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−｛［（４−クロロフェニル）（フェニル）メチル］アミノ｝−２−［［２−（ジメチルアミノ）エチル］（メチル）アミノ］−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−｛［（４−クロロフェニル）（フェニル）メチル］アミノ｝−６−イソプロピル−２−（５−メチル−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル）−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝−４−［（９−フルオロ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−５−イル）アミノ］−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝−４−［（７−フルオロ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−５−イル）アミノ］−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−｛［ビス（４−フルオロフェニル）メチル］アミノ｝−６−イソプロピル−２−（５−メチル−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イル）−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−｛［ビス（４−フルオロフェニル）メチル］アミノ｝−２−［［２−（ジメチルアミノ）エチル］（メチル）アミノ］−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（｛１−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝アミノ）−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−｛［１−（４−エトキシフェニル）エチル］アミノ｝−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−｛［（４−クロロフェニル）（シクロプロピル）メチル］アミノ｝−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］エチル｝アミノ）−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−｛［１−（４−プロピルフェニル）エチル］アミノ｝−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−｛［４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル］アミノ｝−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（｛１−［４−（トリフルオロメチル）フェニル］プロピル｝アミノ）−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−｛［ｔｒａｎｓ−２−（４−クロロフェニル）シクロペンチル］アミノ｝−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−｛［（１Ｒ）−１−（４−メチルフェニル）エチル］アミノ｝−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
｛［２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル］アミノ｝［４−（トリフルオロメチル）フェニル］酢酸；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−｛［１−（４−メチルフェニル）プロピル］アミノ｝−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−｛［（１−メチル−１，２，３，４−テトラヒドロキノリン−６−イル）メチル］アミノ｝−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−［２−エチル−２−（４−メチルフェニル）ヒドラジノ］−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−｛［１−（４−イソプロピルフェニル）エチル］アミノ｝−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−｛［２−（４−クロロフェニル）エチル］アミノ｝−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−｛［２−（４−メチルフェニル）エチル］アミノ｝−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−［（４−イソプロピルベンジル）アミノ］−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−［２−（４−クロロベンジル）ピロリジン−１−イル］−６−イソプロピル−２−［（２−メトキシエチル）アミノ］−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
Ｎ−［２−（｛４−［２−（４−クロロベンジル）ピロリジン−１−イル］−６−イソプロピル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル｝アミノ）エチル］アセトアミド；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−［２−（２−クロロベンジル）ピロリジン−１−イル］−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−［２−（４−メチルベンジル）ピロリジン−１−イル］−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−［２−（３−クロロベンジル）ピロリジン−１−イル］−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−［２−（４−クロロベンジル）ピロリジン−１−イル］−６−イソプロピル−２−（３−オキソピペラジン−１−イル）−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−［２−（４−クロロベンジル）ピロリジン−１−イル］−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−［ベンジル（シクロプロピルメチル）アミノ］−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−［２−（４−クロロフェニル）ピロリジン−１−イル］−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−｛［１−（４−クロロフェニル）エチル］アミノ｝−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（２−ベンジルピロリジン−１−イル）−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−｛［２−（３，４−ジメチルフェニル）エチル］アミノ｝−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−｛［２−（２，４−ジメチルフェニル）エチル］アミノ｝−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−［２−（４−クロロベンジル）ピロリジン−１−イル］−２−｛［２−（ジメチルアミノ）エチル］アミノ｝−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−［ベンジル（４−クロロベンジル）アミノ］−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−［（４−クロロベンジル）（シクロプロピルメチル）アミノ］−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−｛［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］アミノ｝−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−｛［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］アミノ｝−２−［（２Ｒ，６Ｓ）−２，６−ジメチルモルホリン−４−イル］−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
Ｎ−［１−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］アミノ｝−６−イソプロピル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピロリジン−３−イル］アセトアミド；
２−［４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］アミノ｝−６−イソプロピル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−イル］−Ｎ，Ｎ−ジメチルアセトアミド；
４−｛［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］アミノ｝−２−（４−エチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチル−１，４−ジアゼパン−１−イル）−４−｛［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］アミノ｝−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−｛［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］アミノ｝−６−イソプロピル−２−｛［３−（２−オキソピロリジン−１−イル）プロピル］アミノ｝−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
Ｎ−［１−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］アミノ｝−６−イソプロピル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピロリジン−３−イル］−Ｎ−メチルアセトアミド；
４−｛［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］アミノ｝−６−イソプロピル−２−（５−オキソ−１，４−ジアゼパン−１−イル）−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−｛［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］アミノ｝−６−イソプロピル−２−（４−メチル−３−オキソピペラジン−１−イル）−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−｛［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］アミノ｝−６−イソプロピル−２−｛［２−（２−オキソピロリジン−１−イル）エチル］アミノ｝−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−｛［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］アミノ｝−６−イソプロピル−２−（４−プロピオニルピペラジン−１−イル）−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−４−（ベンズヒドリル−アミノ）−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−（ベンズヒドリル−アミノ）−６−イソブチル−２−モルホリン−４−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン −７−オン；
４−（ベンズヒドリル−アミノ）−６−シクロプロピル−２−モルホリン−４−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン −７−オン；
４−（ベンズヒドリル−アミノ）−６−シクロペンチル−２−モルホリン−４−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン −７−オン；
６−イソプロピル−２−モルホリン−４−イル−［（フェニル−ｐ−トリル−メチル）−アミノ］−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン −７−オン；
４−｛［（４−クロロ−フェニル）−フェニル−メチル］−アミノ｝−６−イソプロピル−２−モルホリン−４−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン −７−オン；
４−（ベンズヒドリル−アミノ）−２−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−（ベンズヒドリル−アミノ）−２−（４−シクロプロパンカルボニル−ピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−（ベンズヒドリル−アミノ）−２−（４−イソブチリル−ピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−（ベンズヒドリル−アミノ）−６−イソプロピル−２−モルホリン−４−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−（ベンズヒドリル−アミノ）−６−ジメチルアミノ−２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−５，６−ジヒドロ−シクロペンタピリミジン−７−オン；
４−（ベンズヒドリル−アミノ）−６−イソプロピル−２−ピペラジン−１−イル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−（ベンズヒドリル−アミノ）−２−ベンジルアミノ−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−（ベンズヒドリル−アミノ）−６−イソプロピル−２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−（ベンズヒドリル−アミノ）−２−（２，６−ジメチル−モルホリン−４−イル）−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−（ベンズヒドリル−アミノ）−６−イソプロピル−２−（４−プロピオニル−ピペラジン−１−イル）−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−４−（１，２−ジフェニル−エチルアミノ）−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−（ベンズヒドリル−アミノ）−２−ジエチルアミノ−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−｛４−［４−（ベンズヒドリル−アミノ）−６−イソプロピル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル］−ピペラジン−１−イル｝−Ｎ，Ｎ−ジメチル−アセトアミド；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−［（２，２−ジフェニルエチル）アミノ］−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−（ベンズヒドリル−アミノ）−６−イソプロピル−２−（４−メタンスルホニル−ピペラジン−１−イル）−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
Ｎ−｛２−［４−（ベンズヒドリル−アミノ）−６−イソプロピル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イルアミノ］−エチル｝−アセトアミド；
４−（ベンズヒドリル−アミノ）−６−イソプロピル−２−［（ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−４−ジベンジルアミノ−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］−ピリミジン−７−オン；
Ｎ−｛１−［４−（ベンズヒドリル−アミノ）−６−イソプロピル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル］−ピロリジン−３−イル｝−アセトアミド；
４−（ベンズヒドリル−アミノ）−２−（２−ジメチルアミノ−エチルアミノ）−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
６−イソプロピル−２−（２−メトキシ−エチルアミノ）−４−［（フェニル−ｐ−トリル−メチル）−アミノ］ −５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］−ピリミジン−７−オン；
４−（ベンズヒドリル−アミノ）−２−［４−（２−ジメチルアミノ−アセチル）−ピペラジン−１−イル］−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−（ベンズヒドリル−アミノ）−６−ジメチルアミノ−２−（２−ヒドロキシ−エチルアミノ）−５，６−ジヒドロ−シクロペンタピリミジン−７−オン；
２−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−［（フェニル−ｐ−トリル−メチル）−アミノ］ −５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］−ピリミジン−７−オン；
２−（４−イソプロピル−ピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−［（フェニル−ｐ−トリル−メチル）−アミノ］ −５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］−ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−｛［（４−メトキシ−フェニル）−フェニル−メチル］−アミノ｝−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）−４−（４−クロロ−ベンジルアミノ）−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］−ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチル−ピペラジン−１−イル）− ６−イソプロピル −４−（３−イソプロピル−フェニル アミノ）− −５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］−ピリミジン−７−オン；
４−ジベンジルアミノ−２−（２−ジメチルアミノ−エチルアミノ）−６−イソプロピル −５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］−ピリミジン−７−オン；
４−（２，２−ジフェニル−エチルアミノ）−２−（４−エチル−ピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（３−ジメチルアミノ−プロピルアミノ）−４−（２，２−ジフェニル−エチルアミノ）−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−（２，２−ジフェニル−エチルアミノ）−６−イソプロピル−２−（２−メチルアミノ−エチルアミノ）−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−［（ジフェニルメチル）アミノ］−２−モルホリン−４−イル−６−プロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−［（４−クロロベンジル）（メチル）アミノ］−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（｛（１Ｒ）−１−［４−（トリフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝アミノ）−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（｛［１−（４−クロロフェニル）シクロペンチル］メチル｝アミノ）−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（｛（１Ｒ）−１−［４−（ジフルオロメトキシ）フェニル］エチル｝アミノ）−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−｛［（１Ｒ）−１−（４−エトキシフェニル）エチル］アミノ｝−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−［（２Ｒ）−２−ベンジルピロリジン−１−イル］−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−［（２Ｓ）−２−ベンジルピロリジン−１−イル］−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−エチル−４−｛［２−（４−フルオロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］アミノ｝−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−エチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−｛［フェニル（ピリジン−２−イル）メチル］アミノ｝−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−エチルピペラジン−１−イル）−４−［（９−フルオロ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−５−イル）アミノ］−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−［［２−（ジメチルアミノ）エチル］（メチル）アミノ］−４−［（９−フルオロ−１０，１１−ジヒドロ−５Ｈ−ベンゾ［４，５］シクロヘプタ［１，２−ｂ］ピリジン−５−イル）アミノ］−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−｛［２−メチル−４−（トリフルオロメトキシ）ベンジル］アミノ｝−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−［２−（４−クロロフェニル）−２−メチルモルホリン−４−イル］−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−｛［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］アミノ｝−２−（４−イソブチリルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−｛［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］アミノ｝−２−［４−（２，２−ジメチルプロパノイル）ピペラジン−１−イル］−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−｛［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］アミノ｝−２−［４−（シクロプロピルカルボニル）ピペラジン−１−イル］−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］アミノ｝−６−イソプロピル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３， ４−ｄ］ピリミジン−２−イル）−Ｎ，Ｎ−ジメチルピペラジン−１−カルボキサミド；
４−（４−｛［２−（４−クロロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］アミノ｝−６−イソプロピル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピペラジン−１−カルボアルデヒド；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−［２−（４−フルオロベンジル）−ピロリジン−１−イル］−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−［１−（４−フルオロフェニル）−シクロプロピルアミノ］−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（２−（３−メトキシフェニル） ピロリジン−１−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（２−（３−クロロフェニル）ピロリジン−１−イル）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
４−［（４−ベンジルフェニル）アミノ］−６−イソプロピル−２−モルホリン−４−イル−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（５−クロロ−２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−１−イルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
４−（１−（４−フルオロフェニル）−２−メチルプロパン−２−イルアミノ）−６−イソプロピル−２−（６−オキソヘキサヒドロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
６−イソプロピル−２−（６−オキソヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−４−（キノリン−３−イルメチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
６−イソプロピル−２−（６−オキソヘキサヒドロピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２（１Ｈ）−イル）−４−（キノリン−３−イルメチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（５，６−ジヒドロ−［１，２，４］トリアゾロ［４，３−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−イル）−６−イソプロピル−４−（キノリン−３−イルメチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチル−３−メチル−ピペラジン−１−イル）−４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−１，１−ジメチル−エチルアミノ］−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチル−２−メチル−ピペラジン−１−イル）−４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−１，１−ジメチル−エチルアミノ］−６−イソプロピル−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
（Ｒ）−７−｛４−［２−（４−フルオロ−フェニル）−１，１−ジメチル−エチルアミノ］−６−イソプロピル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル｝−ヘキサヒドロ−オキサゾロ［３，４−ａ］ピラジン−３−オン；
（Ｒ）−２−（ヘキサヒドロ−ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−２−イル）−６−イソプロピル−４−［（キノリン−３−イルメチル）−アミノ］−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチル−３−メチル−ピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−［（キノリン−３−イルメチル）−アミノ］−５，６−ジヒドロ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−８−プロパン−２−イル−２−［（５−ｔｅｒｔ−ブチル−１Ｈ−ピラゾール−３−イル）メチルアミノ］−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−７−オン；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２−［（５−フェニル１，２−オキサゾール−３−イル）メチルアミノ］−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−７−オン；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２−［（３−フェニル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メチルアミノ］−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−７−オン；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２−［（１−フェニルピラゾール−４−イル）メチルアミノ］−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−７−オン；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２−［（３−フェニル１，２−オキサゾール−５−イル）メチルアミノ］−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−７−オン；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２−［（５−フェニル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）メチルアミノ］−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−７−オン；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２−［１−［１−（２−フルオロフェニル）ピラゾール−４−イル］エチルアミノ］−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−７−オン；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２−［１−（１−フェニルピラゾール−４−イル）エチルアミノ］−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−７−オン；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２−（６，７−ジアザビシクロ［３．３．０］オクタ−７，９−ジエン−８−イルメチルアミノ）−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−７−オン；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２−［（１−シクロペンチル−３−メチル−ピラゾール−４−イル）メチルアミノ］−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−２，４，１０−トリエン−７−オン；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２−［（１−メチル−５−フェニル−ピラゾール−３−イル）メチルアミノ］−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−７−オン；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２−［（２−メチル−５−フェニル−ピラゾール−３−イル）メチルアミノ］−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−７−オン；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２−（１，７−ジアザビシクロ［４．３．０］ノナ−２，４，６，８−テトラエン−８−イルメチルアミノ）−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−７−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（３−エトキシフェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（（１−（４−エトキシフェニル）エチル）（メチル）アミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（４−エトキシ−３−フルオロフェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（３−クロロ−４−エトキシフェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−（１−（２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）エチル）フェニル）−２−メチルプロパンニトリル；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（（シクロプロピルメチル）（４−エトキシベンジル）アミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−（１−（２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）エチル）−２−フルオロフェニル）−２−メチルプロパンニトリル；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（２−メチル−１−ｐ−トリルプロパン−２−イルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（４−ヨードフェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（１−（５，６，７，８−テトラヒドロナフタレン−２−イル）エチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（４−エトキシ−３−メチルフェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（４−エトキシ−２−メチルフェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（２，２−ジメチルクロマン−６−イル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（３，４−ジメチルフェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（４−クロロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（２，３−ジヒドロ−１Ｈ−インデン−５−イル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（２−エトキシフェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（３−エトキシ−４−メチルフェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（４−エトキシフェニル）プロピルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（４−イソプロポキシフェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｓ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（４−エトキシフェニル）−２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−２−イル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン（異性体１）；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（２，３−ジヒドロベンゾ［ｂ］［１，４］ジオキシン−２−イル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン（異性体２）；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（４−エトキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（３−（ジフルオロメトキシ）フェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（３−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（２−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（３−フルオロ−５−（トリフルオロメチル）フェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（シクロプロピル（４−エトキシフェニル）メチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（２−フルオロ−４−（トリフルオロメチル）フェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（２−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（４−フルオロ−３−（トリフルオロメチル）フェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｓ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（４−エトキシフェニル）−２−ヒドロキシエチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（３−フルオロ−４−イソプロポキシフェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（４−シクロブトキシフェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（４−シクロプロピルフェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（３−フルオロ−４−プロポキシフェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（５−クロロ−６−エトキシピリジン−３−イル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（１−（２−メトキシフェニル）−２−メチルプロパン−２−イルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（１−（４−メトキシフェニル）−２−メチルプロパン−２−イルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（２−メチル−１−ｏ−トリルプロパン−２−イルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（４−エトキシフェニル）−２−メチルプロパン−２−イルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イルメチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
６−イソプロピル−４−（（イソキノリン−３−イルメチル）（メチル）アミノ）−２−（４−メチル−３−オキソピペラジン−１−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−４−（１−（４−エトキシ−３−フルオロフェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−２−（４−メチル−３−オキソピペラジン−１−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（４−エトキシ−２−メトキシフェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（４−イソプロポキシ−２−メトキシフェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（４−エトキシ−２−フルオロフェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（イソクロマン−１−イルメチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
６−イソプロピル−２−（３−オキソピペラジン−１−イル）−４−（キノリン−３−イルメチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
Ｎ−（１−（６−イソプロピル−７−オキソ−４−（キノリン−３−イルメチルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピロリジン−３−イル）アセトアミド；
Ｎ−（１−（６−イソプロピル−７−オキソ−４−（キノリン−３−イルメチルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピロリジン−３−イル）−Ｎ−メチルアセトアミド；
１−（６−イソプロピル−７−オキソ−４−（キノリン−３−イルメチルアミノ）−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル）ピペリジン−４−カルボキサミド；
６−イソプロピル−２−（４−メチル−３−オキソピペラジン−１−イル）−４−（キノリン−３−イルメチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
６−イソプロピル−２−モルホリノ−４−（キノリン−３−イルメチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
６−イソプロピル−２−［２−（モルホリノメチル）ピロリジン−１−イル］−４−（３−キノリルメチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（３−ジメチルアミノピロリジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（３−キノリルメチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
６−イソプロピル−４−（３−キノリルメチルアミノ）−２−（キヌクリジン−３−イルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
６−イソプロピル−２−（２−メチルスルホニルエチルアミノ）−４−（３−キノリルメチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（３，３−ジフルオロピロリジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（３−キノリルメチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
６−イソプロピル−２−（メチル−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）アミノ）−４−（３−キノリルメチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−ジメチルアミノ−１−ピペリジル）−６−イソプロピル−４−（３−キノリルメチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
６−（１−メチルエチル）−４−［（キノリン−３−イルメチル）アミノ］−２−［（テトラヒドロ−２Ｈ−ピラン−４−イルメチル）アミノ］−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（ジメチルアミノ）−６−（１−メチルエチル）−４−［（キノリン−３−イルメチル）アミノ］−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
Ｎ，Ｎ−ジメチル−４−｛６−（１−メチルエチル）−７−オキソ−４−［（キノリン−３−イルメチル）アミノ］−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−２−イル｝ピペラジン−１−カルボキサミド；
２−［４−（シクロプロピルカルボニル）ピペラジン−１−イル］−６−（１−メチルエチル）−４−［（キノリン−３−イルメチル）アミノ］−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（２−（４−エチルピペラジン−１−イル）−４−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（１−ｍ−トリルピロリジン−３−イルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（２−メトキシ−４−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（１−（２−（トリフルオロメチル）フェニル）エチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（１−（３−メトキシフェニル）エチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（（６−フェニルピリジン−３−イル）メチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（イソキノリン−４−イルメチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（１−（３−（トリフルオロメチル）フェニル）エチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（４−（トリフルオロメチル）ベンジルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（２−メトキシ−４−（トリフルオロメトキシ）ベンジルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（１−（キノリン−３−イル）エチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｓ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（１−（キノリン−３−イル）エチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（キノリン−６−イルメチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（ベンゾ［ｄ］チアゾール−２−イル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（（１−メチル−１Ｈ−インドール−２−イル）メチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（イソキノリン−３−イルメチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（メチル（キノリン−６−イルメチル）アミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（（８−メトキシキノリン−５−イル）メチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（（２−メチルキノリン−３−イル）メチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（（２−メチルキノリン−６−イル）メチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（１−（キノリン−６−イル）エチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｓ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（１−（キノリン−６−イル）エチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（エチル（イソキノリン−３−イルメチル）アミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（エチル（キノリン−３−イルメチル）アミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（（８−メチルキノリン−６−イル）メチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（キノリン−２−イルメチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（メチル（キノリン−２−イルメチル）アミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（４−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イルオキシ）フェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｓ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（４−（１，３−ジフルオロプロパン−２−イルオキシ）フェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（（１−（ジメチルアミノ）イソキノリン−３−イル）メチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（（シクロプロピルメチル）（イソキノリン−３−イルメチル）アミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（イソプロピル（イソキノリン−３−イルメチル）アミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（（イソキノリン−３−イルメチル）（メチル）アミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（（２，２−ジフルオロエチル）（イソキノリン−３−イルメチル）アミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（エチル（１−（キノリン−６−イル）エチル）アミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン （エナンチオマー１）；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（エチル（１−（キノリン−６−イル）エチル）アミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン（エナンチオマー２）；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（（１−メチルイソキノリン−３−イル）メチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（メチル（１−（キノリン−６−イル）エチル）アミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン（エナンチオマー１）；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（メチル（１−（キノリン−６−イル）エチル）アミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン（エナンチオマー２）；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（（１−（４−エトキシ−３−フルオロフェニル）エチル）（メチル）アミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（メチル（（１−メチルイソキノリン−３−イル）メチル）アミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（（イソキノリン−３−イルメチル）（２，２，２−トリフルオロエチル）アミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（２Ｒ）−１−［４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−７−オキソ−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−２−イル］ピロリジン−２−カルボン酸ベンジル；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２−（２−ベンジル−１−ピペリジル）−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−７−オン；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２−［２−（４−ジメチルアミノフェニル）ピロリジン−１−イル］−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−７−オン；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２−［２−［（４−フルオロフェニル）メチル］−１−ピペリジル］−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−７−オン；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２−［２−（３−メチルフェニル）ピロリジン−１−イル］−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−２，４，１０−トリエン−７−オン；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２−［２−（３，５−ジメチルフェニル）ピロリジン−１−イル］−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−２，４，１０−トリエン−７−オン；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２−（２−フェネチルピロリジン−１−イル）−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−７−オン；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２−［２−（４−エトキシフェニル）ピロリジン−１−イル］−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−２，４，１０−トリエン−７−オン；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２−（２−ベンジルアゼチジン−１−イル）−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−７−オン；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−８−プロパン−２−イル−２−（２−キノリン−３−イルピロリジン−１−イル）−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−７−オン；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２−［２−（１−フェニルプロピル）ピロリジン−１−イル］−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−２，４，１０−トリエン−７−オン；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２−［（３−シクロペンチル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）メチルアミノ］−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−７−オン；
（２Ｒ）−１−［４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−７−オキソ−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−２−イル］ピロリジン−２−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチル；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２−［（５−シクロブチル−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル）メチルアミノ］−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−７−オン；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２−［（２Ｒ）−２−（２，３−ジヒドロインドール−１−カルボニル）ピロリジン−１−イル］−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−７−オン；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２−［２−（３−フェニル−１，２，４−オキサジアゾール−５−イル）ピロリジン−１−イル］−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−７−オン；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−８−プロパン−２−イル−２−（２−キノリン−６−イルピロリジン−１−イル）−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−７−オン；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−８−プロパン−２−イル−２−（２−キノリン−３−イルピロリジン−１−イル）−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−７−オン（エナンチオマー１）；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−８−プロパン−２−イル−２−（２−キノリン−３−イルピロリジン−１−イル）−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−７−オン（エナンチオマー２）；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−８−プロパン−２−イル−２−（２−キノリン−６−イルピロリジン−１−イル）−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−７−オン（エナンチオマー１）；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−８−プロパン−２−イル−２−（２−キノリン−６−イルピロリジン−１−イル）−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−７−オン（エナンチオマー２）；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−［２−［（４−メトキシフェニル）メチル］ピロリジン−１−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−［２−［（４−メトキシフェニル）メチル］ピロリジン−１−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン（エナンチオマー１）；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−［２−［（４−メトキシフェニル）メチル］ピロリジン−１−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン（エナンチオマー２）；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−［２−［（４−エトキシフェニル）メチル］ピロリジン−１−イル］−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［４，３−ｅ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−［２−［（２−メトキシフェニル）メチル］ピロリジン−１−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−［２−［（３−メトキシフェニル）メチル］ピロリジン−１−イル］−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−［２−（４−フルオロフェニル）ピロリジン−１−イル］−６−（１−メチルエチル）−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−｛２−［４−（メトキシメチル）ベンジル］ピロリジン−１−イル｝−６−（１−メチルエチル）−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
４−［２−（４−アセチルベンジル）ピロリジン−１−イル］−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−（１−メチルエチル）−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−［２−（４−メトキシ−３−メチルフェニル）ピロリジン−１−イル］−６−（１−メチルエチル）−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−（１−メチルエチル）−４−［２−（４−メチルフェニル）ピロリジン−１−イル］−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−［２−（３，４−ジクロロフェニル）ピロリジン−１−イル］−６−（１−メチルエチル）−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−［２−（３，４−ジメチルフェニル）ピロリジン−１−イル］−６−（１−メチルエチル）−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−［２−（４−メトキシフェニル）ピロリジン−１−イル］−６−（１−メチルエチル）−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−［（２Ｒ）−２−（４−エトキシ−３−フルオロフェニル）ピロリジン−１−イル］−６−（１−メチルエチル）−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
（２Ｒ）−１−［４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−７−オキソ−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−２−イル］ピロリジン−２−カルボン酸（４−クロロフェニル）メチル；
（２Ｒ）−１−［４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−７−オキソ−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−２−イル］−Ｎ−シクロヘキシル−ピロリジン−２−カルボキサミド；
４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−２−［（２Ｒ）−２−（４−メチルピペリジン−１−カルボニル）ピロリジン−１−イル］−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−２，４，１０−トリエン−７−オン；
（２Ｒ）−１−［４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−７−オキソ−８−プロパン−２−イル−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−２−イル］ピロリジン−２−カルボン酸フェニル；
３−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−５−［［１−（４−フルオロフェニル）−２−メチル−プロパン−２−イル］アミノ］−８−（オキサン−４−イル）−２，４，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−９−オン；
（＋）−４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−８−ブタン−２−イル−２−［（１−フェニルピラゾール−４−イル）メチルアミノ］−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−７−オン（エナンチオマー１）；
（−）−４−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−８−ブタン−２−イル−２−［（１−フェニルピラゾール−４−イル）メチルアミノ］−３，５，８−トリアザビシクロ［４．３．０］ノナ−１，３，５−トリエン−７−オン（エナンチオマー２）；
（＋）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（３−キノリルメチルアミノ）−６−ｓｅｃ−ブチル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン（エナンチオマー１）；
（−）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（３−キノリルメチルアミノ）−６−ｓｅｃ−ブチル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン（エナンチオマー２）；
（＋）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（３−イソキノリルメチルアミノ）−６−ｓｅｃ−ブチル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン（エナンチオマー１）；
（−）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（３−イソキノリルメチルアミノ）−６−ｓｅｃ−ブチル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン（エナンチオマー２）；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−ｓｅｃ−ブチル−４−（１−（４−フルオロフェニル）−２−メチルプロパン−２−イルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（４−フルオロフェニル）−２−メチルプロパン−２−イルアミノ）−６−（３−メチルブタン−２−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（４−フルオロフェニル）−２−メチルプロパン−２−イルアミノ）−６−（１−メトキシプロパン−２−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−（２−クロロベンジル）−４−（１−（４−フルオロフェニル）−２−メチルプロパン−２−イルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−［（１Ｓ）−１−メチルプロピル］−４−［（キノリン−３−イルメチル）アミノ］−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−［エチル（イソキノリン−３−イルメチル）アミノ］−６−（１−メチルプロピル）−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン（エナンチオマー１）；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−［エチル（イソキノリン−３−イルメチル）アミノ］−６−（１−メチルプロピル）−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン（エナンチオマー２）；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−［（１Ｓ）−１−メチルプロピル］−４−［メチル（キノリン−３−イルメチル）アミノ］−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−｛［（１Ｒ）−１−（４−エトキシ−３−フルオロフェニル）エチル］アミノ｝−６−［（１Ｓ）−１−メチルプロピル］−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（４−エトキシフェニル）−２，２，２−トリフルオロエチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（４−（シクロプロピルメトキシ）−３−フルオロフェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（（２−メチル−２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル）メチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（１−（２−メチル−２，３−ジヒドロベンゾフラン−５−イル）エチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｓ）−Ｎ−（２−（４−アセチル−３−メチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ−（イソキノリン−３−イルメチル）アセトアミド；
（Ｒ）−Ｎ−（２−（４−アセチル−３−メチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イル）−Ｎ−（イソキノリン−３−イルメチル）アセトアミド；
（Ｓ）−２−（４−アセチル−３−メチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（キノリン−３−イルメチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチル−３−メチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（キノリン−３−イルメチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
６−（１−メチルエチル）−２−［４−（メチルスルホニル）ピペラジン−１−イル］−４−［（キノリン−３−イルメチル）アミノ］−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（６−エトキシ−５−フルオロピリジン−３−イル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（６−エトキシ−５−メチルピリジン−３−イル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（４−（ヒドロキシメチル）フェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（２−メチル−１−ｍ−トリルプロパン−２−イルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（（４−エトキシ−２−メトキシベンジル）（メチル）アミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（４−エトキシ−２−メトキシベンジルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（（２−エトキシ−４−メトキシベンジル）（メチル）アミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（４−イソプロポキシ−２−メトキシベンジルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（｛（１Ｒ）−１−［３−フルオロ−４−（メトキシメチル）フェニル］エチル｝アミノ）−６−（１−メチルエチル）−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−［｛［１−（４−フルオロフェニル）−１Ｈ−ピラゾール−４−イル］メチル｝（メチル）アミノ］−６−（１−メチルエチル）−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（５，６−ジヒドロイミダゾ［１，２−ａ］ピラジン−７（８Ｈ）−イル）−４−｛［２−（４−フルオロフェニル）−１，１−ジメチルエチル］アミノ｝−６−（１−メチルエチル）−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（（（７−クロロイソキノリン−３−イル）メチル）（メチル）アミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（メチル（（６−メチルイソキノリン−３−イル）メチル）アミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（キノリン−３−イルメチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（１−（キノリン−３−イル）エチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン（エナンチオマー１）；
（Ｓ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（１−（キノリン−３−イル）エチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン（エナンチオマー２）；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（メチル（キノリン−３−イルメチル）アミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（メチル（（２−メチルキノリン−３−イル）メチル）アミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（（（６−クロロイソキノリン−３−イル）メチル）（メチル）アミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（（（６−フルオロイソキノリン−３−イル）メチル）（メチル）アミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（（（７−フルオロイソキノリン−３−イル）メチル）（メチル）アミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−４−（１−（２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−７−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−４−イルアミノ）エチル）ベンゾニトリル；
２−（４−アセチル−２−メチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（キノリン−３−イルメチルアミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（メチル（（７−メチルイソキノリン−３−イル）メチル）アミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−（１−メチルエチル）−４−｛［（１−メチル−１Ｈ−インドール−５−イル）メチル］アミノ｝−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−（１−メチルエチル）−４−｛メチル［（１−メチル−１Ｈ−インドール−６−イル）メチル］アミノ｝−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−６−（１−メチルエチル）−４−｛［（１−メチル−１Ｈ−インドール−６−イル）メチル］アミノ｝−５，６−ジヒドロ−７Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（２，４−ジエトキシフェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（４−（（ジメチルアミノ）メチル）フェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（１−（２，２−ジフルオロベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−アセチルピペラジン−１−イル）−４−（（（２，２−ジフルオロベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）メチル）（メチル）アミノ）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−４−（１−（４−エトキシフェニル）エチルアミノ）−２−（４−エチル−３−オキソピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
２−（４−エチル−３−オキソピペラジン−１−イル）−６−イソプロピル−４−（（イソキノリン−３−イルメチル）（メチル）アミノ）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
（Ｒ）−４−（１−（４−エトキシフェニル）エチルアミノ）−６−イソプロピル−２−（３−オキソ−４−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；
６−イソプロピル−４−（（イソキノリン−３−イルメチル）（メチル）アミノ）−２−（３−オキソ−４−（２，２，２−トリフルオロエチル）ピペラジン−１−イル）−５Ｈ−ピロロ［３，４−ｄ］ピリミジン−７（６Ｈ）−オン；及び、
薬学的に許容可能なそれらの塩；
から選択される化合物。
【請求項１７】
医薬品として使用するための、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
疼痛を治療するための医薬品の製造における、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項１９】
過活動膀胱を治療するための医薬品の製造における、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２０】
不安症、癌、多発性硬化症、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、アルツハイマー病及び心血管系疾患を治療するための医薬品の製造における、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物の使用。
【請求項２１】
請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物及び薬学的に許容される担体を含む、医薬組成物。
【請求項２２】
温血動物における疼痛を治療するための方法であって、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物の治療的有効量をそのような治療を必要とする該動物に投与することを含む方法。
【請求項２３】
温血動物における過活動膀胱を治療するための方法であって、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物の治療的有効量をそのような治療を必要とする該動物に投与することを含む方法。
【請求項２４】
式Ｉ：
【化２】
の化合物を製造する方法であって、式ＩＩ：
【化３】
式中、
Ｘ1は、ハロゲンであり；
Ｒ1及びＲ2は、独立に、水素、Ｃ1-6アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ3-7シクロアルキル−Ｃ1-6アルキル、フェニルと縮合したＣ3-7シクロアルキル、−ＮＲ7Ｒ8、フェニル及びＣ2-6ヘテロアリールと縮合したＣ3-7シクロアルキル、Ｃ1-14ヘテロ環、Ｃ1-14ヘテロ環−Ｃ1-6アルキル、Ｃ6-10アリール、Ｃ6-10アリール−Ｃ1-6アルキルから選択され；又は、Ｒ1及びＲ2は、それらに結合する窒素と一緒になり、Ｃ2-9ヘテロ環を形成し；ここで、該Ｃ1-6アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ3-7シクロアルキル−Ｃ1-6アルキル、フェニルと縮合したＣ3-7シクロアルキル、Ｃ1-14ヘテロ環、Ｃ1-14ヘテロ環−Ｃ1-6アルキル、Ｃ6-10アリール、Ｃ6-10アリール−Ｃ1-6アルキル及びＣ2-9ヘテロ環は、場合により、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-4ハロアルコキシ、Ｃ1-6アルキル、ハロゲン化Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6−シクロアルキル、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-6シクロアルキル−Ｃ1-4アルコキシ、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）mＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｎ（Ｒ7）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｎ（Ｒ7）Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ8、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ7、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ7、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ7、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ7、−（ＣＨ2）m−ＳＲ7、−（ＣＨ2）m−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ7、−（ＣＨ2）m−ＯＲ7、−（ＣＨ2）m−ＮＲ7Ｒ8、ヒドロキシ、Ｃ1-14ヘテロ環−Ｃ0-4−アルキル、フェニル、ベンジル、フェニルエチルから選択される１つ又はそれ以上基で置換され；ここで、該Ｃ1-14ヘテロ環−Ｃ0-4−アルキル、フェニル、ベンジル又はフェネチルは、場合により、ハロゲン、シアノ、ニトロ、オキソ、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-4ハロアルコキシ、Ｃ1-6アルキル、ハロゲン化Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6−シクロアルキル、Ｃ3-6シクロアルコキシ、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ2）m−ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）mＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｎ（Ｒ7）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｎ（Ｒ7）Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ8、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ7、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ7、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ7、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ7、 −（ＣＨ2）m−ＳＲ7、−（ＣＨ2）m−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ7、−（ＣＨ2）m−ＯＲ7、−（ＣＨ2）m−ＮＲ7Ｒ8及びヒドロキシから選択される１つ又はそれ以上基で置換され；
Ｒ3及びＲ4は、独立に、水素、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ3-8シクロアルキル、Ｃ3-8シクロアルキル−Ｃ1-6アルキル、Ｃ6-10アリール、Ｃ6-10アリール−Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6ヘテロ環及びＣ3-6ヘテロ環−Ｃ1-6アルキルから選択され；又は、Ｒ3及びＲ4は、それが結合している窒素と一緒になり、Ｃ2-9ヘテロ環を形成し；ここで、該Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ3-8シクロアルキル、Ｃ3-8シクロアルキル−Ｃ1-6アルキル、Ｃ6-10アリール、Ｃ6-10アリール−Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6ヘテロ環、Ｃ3-6ヘテロ環−Ｃ1-6アルキル及びＣ2-9ヘテロ環は、場合により、Ｃ1-6アルキル、ハロゲン化Ｃ1-6アルキル、カルボキシ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、オキソ、Ｃ1-4−アルコキシ、Ｃ1-4ハロアルコキシ、ヒドロキシ、Ｃ3-6シクロアルキル−Ｃ1-4アルコキシ、Ｃ3-6ヘテロシクロアルキル、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ2）m−ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）mＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｎ（Ｒ7）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｎ（Ｒ7）Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ8、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ7、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ7、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ7、−（ＣＨ2）m−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ7、−（ＣＨ2）m−ＯＲ7及び−（ＣＨ2）m−ＮＲ7Ｒ8から選択される１つ又はそれ以上の基で置換され；
Ｒ5は、水素、及び場合により、ＯＨ、Ｃ1-4アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ及びハロゲンから選択される１つ又はそれ以上の基で置換されるＣ1-6アルキル、Ｃ3-7−シクロアルキル、Ｃ1-6ヘテロ環、ヘテロアリール及びＣ6-10アリールから選択され；
Ｒ7及びＲ8は、独立に、−Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ6-10アリール、Ｃ1-5ヘテロ環及びＣ3-6シクロアルキル−Ｃ0-4アルキルから選択され；ここで、該Ｃ1-6アルキル、Ｃ6-10アリール、Ｃ1-5ヘテロ環及びＣ3-6シクロアルキル−Ｃ0-4アルキルは、場合により、−ＯＨ、メトキシ、エトキシ及びハロゲンからから選択される１つ又はそれ以上の基で置換され；そして、
ｍは、０、１、２又は３であり；
但し、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ3及びＲ4の少なくとも１つは水素ではない；
の化合物を、ＨＮＲ3Ｒ4と反応させることを含む方法。
【請求項２５】
式ＩＩ：
【化４】
の化合物を製造する方法であって、式ＩＩＩ：
【化５】
式中、
Ｘ1及びＸ2は、独立に、ハロゲンであり；
Ｒ1及びＲ2は、独立に、水素、Ｃ1-6アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−、Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6
アルケニル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ3-7シクロアルキル−Ｃ1-6アルキル、フェニルと縮合したＣ3-7シクロアルキル、フェニル及びＣ2-6ヘテロアリールと縮合したＣ3-7シクロアルキル、Ｃ1-14ヘテロ環、Ｃ1-14ヘテロ環−Ｃ1-6アルキル、Ｃ6-10アリール、Ｃ6-10アリール−Ｃ1-6アルキルから選択され；又は、Ｒ1及びＲ2は、それらが結合している窒素と一緒になり、Ｃ2-9ヘテロ環を形成し；ここで、該Ｃ1-6アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−，Ｃ1-6アルキル、Ｃ2-6アルケニル、Ｃ3-7シクロアルキル、Ｃ3-7シクロアルキル−Ｃ1-6アルキル、フェニルと縮合したＣ3-7シクロアルキル、Ｃ1-14ヘテロ環、Ｃ1-14ヘテロ環−Ｃ1-6アルキル、Ｃ6-10アリール、Ｃ6-10アリール−Ｃ1-6アルキル及びＣ2-9ヘテロ環は、場合により、ハロゲン、シアノ、ニトロ、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-4ハロアルコキシ、Ｃ1-6アルキル、ハロゲン化Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6−シクロアルキル、Ｃ3-6シクロアルコキシ、Ｃ3-6シクロアルキル−Ｃ1-4アルコキシ−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）mＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｎ（Ｒ7）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｎ（Ｒ7）Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ8、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ7、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ7、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ7、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ7、−（ＣＨ2）m−ＳＲ7、−（ＣＨ2）m−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ7、−（ＣＨ2）m−ＯＲ7、−（ＣＨ2）m−ＮＲ7Ｒ8、ヒドロキシ、Ｃ1-14ヘテロ環−Ｃ0-4−アルキル、フェニル、ベンジル、フェニルエチルから選択される１つ又はそれ以上の基で置換され；ここで、該Ｃ1-14ヘテロ環−Ｃ0-4−アルキル、フェニル、ベンジル又はフェネチルは、場合により、ハロゲン、シアノ、ニトロ、オキソ、Ｃ1-6アルコキシ、Ｃ1-4ハロアルコキシ、Ｃ1-6アルキル、ハロゲン化Ｃ1-6アルキル、Ｃ3-6−シクロアルキル、Ｃ3-6シクロアルコキシ、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−Ｃ（＝Ｏ）−（ＣＨ2）m−ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）2ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）mＮＨ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ7Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｎ（Ｒ7）Ｃ（＝Ｏ）Ｒ8、−（ＣＨ2）m−Ｎ（Ｒ7）Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ8、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）−ＯＲ7、−（ＣＨ2）m−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ7、−（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）2Ｒ7、 −（ＣＨ2）m−Ｓ（＝Ｏ）Ｒ7、−（ＣＨ2）m−ＳＲ7、−（ＣＨ2）m−Ｏ−Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ7、−（ＣＨ2）m−ＯＲ7、−（ＣＨ2）m−ＮＲ7Ｒ8及びヒドロキシから選択される１つ又はそれ以上の基で置換され；
Ｒ5は、水素、及び、場合により、ＯＨ、Ｃ1-4アルコキシ、ハロゲン化Ｃ1-4アルコキシ及びハロゲンから選択される１つ又はそれ以上の基で置換されるＣ1-6アルキル、Ｃ3-7−シクロアルキル、Ｃ1-6ヘテロ環、ヘテロアリール及びＣ6-10アリールから選択され；
Ｒ7及びＲ8は、独立に、−Ｈ、Ｃ1-6アルキル、Ｃ6-10アリール、Ｃ1-5ヘテロ環及びＣ3-6シクロアルキル−Ｃ0-4アルキルから選択され；ここで、該Ｃ1-6アルキル、Ｃ6-10アリール、Ｃ1-5ヘテロ環及びＣ3-6シクロアルキル−Ｃ0-4アルキルは、場合により−ＯＨ、メトキシ、エトキシ及びハロゲンから選択される１つ又はそれ以上の基で置換され；そして、
ｍは、０、１、２又は３である；
の化合物を、ＨＮＲ1Ｒ2と反応させることを含む方法。
【請求項２６】
疼痛を治療するための薬剤の製造における、５−［２−（４−｛４−［（４−クロロフェニル）アミノ］−６−イソプロピル−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３、４−ｄ］ピリミジン−２−イル｝ピペラジン−１−イル）−２−オキソエチル］イミダゾリジン−２、４−ジオン及び薬学的に許容されるその塩から選択される化合物の使用。
【請求項２７】
過活動膀胱を治療するための薬剤の製造における、５−［２−（４−｛４−［（４−クロロフェニル）アミノ］−６−イソプロピル−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３、４−ｄ］ピリミジン−２−イル｝ピペラジン−１−イル）−２−オキソエチル］イミダゾリジン−２、４−ジオン及び薬学的に許容されるその塩から選択される化合物の使用。
【請求項２８】
不安神経症、がん、多発性硬化症、パーキンソン病、ハンチントン舞踏病、アルツハイマー病、及び心血管系障害を治療するための薬剤の製造における、５−［２−（４−｛４−［（４−クロロフェニル）アミノ］−６−イソプロピル−オキソ−６，７−ジヒドロ−５Ｈ−ピロロ［３、４−ｄ］ピリミジン−２−イル｝ピペラジン−１−イル）−２−オキソエチル］イミダゾリジン−２、４−ジオン及び薬学的に許容されるその塩から選択される化合物の使用。
【公表番号】特表２０１０−５２６１３８（Ｐ２０１０−５２６１３８Ａ）
【公表日】平成２２年７月２９日（２０１０．７．２９）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５０７３６３（Ｐ２０１０−５０７３６３）
【出願日】平成２０年５月７日（２００８．５．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＳＥ２００８／０５０５２５
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１３６７５６
【国際公開日】平成２０年１１月１３日（２００８．１１．１３）
【出願人】（３９１００８９５１）アストラゼネカ・アクチエボラーグ (625)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＲＡＺＥＮＥＣＡ ＡＫＴＩＥＢＯＬＡＧ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年７月２９日（２０１０．７．２９）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年５月７日（２００８．５．７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＳＥ２００８／０５０５２５
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１３６７５６
【国際公開日】平成２０年１１月１３日（２００８．１１．１３）
【出願人】（３９１００８９５１）アストラゼネカ・アクチエボラーグ (625)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＲＡＺＥＮＥＣＡ ＡＫＴＩＥＢＯＬＡＧ
【Ｆターム（参考）】
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