プロテインキナーゼの阻害剤としての４，６−二置換アミノピリミジン誘導体
本発明は、サイクリン依存的キナーゼの一般式（I）の阻害剤、及びその治療的適用に関する。更に、本発明は、任意のタイプの疼痛、炎症性障害、免疫学的疾患、増殖性疾患、感染症、心臓血管疾患、及び神経変性疾患の予防及び／又は治療のための化合物に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（I）記載の化合物、及び／又はその互変異性型、N-オキシド誘導体、プロドラッグ誘導体、保護された誘導体、個々の異性体、及び異性体の混合物;並びにこのような化合物の医薬として許容し得る塩、及び溶媒和物（例えば、水和物）
【化１】
（式中、
R101は、以下からなる群から選択され：
水素、直鎖、若しくは分枝のC1-C6置換又は非置換のアルキル、直鎖、又は分枝のC2-C6アルケニル、及び直鎖、又は分枝のC2-C6アルキニル；
R102は、以下からなる群から選択され:
水素、直鎖、若しくは分枝の置換又は非置換のC1-C6アルキル、直鎖、又は分枝のC2-C6アルケニル、直鎖、又は分枝のC2-C6アルキニル、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NH2、N(C1-C4アルキル)2、及び-NO2;
R104は、以下からなる群から選択され：
水素、直鎖、若しくは分枝の置換又は非置換のC1-C6アルキル、直鎖、又は分枝のC2-C6アルケニル、直鎖、又は分枝のC2-C6アルキニル、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NH2、及び-NO2;
R103は、置換若しくは非置換のフェニル又はピリジンから選択され、式中それぞれの置換基は、独立して直鎖、若しくは分枝のC1-C6置換又は非置換のアルキル、直鎖、若しくは分枝の置換又は非置換のC1-C6アルコキシ、直鎖、又は分枝のC2-C6アルケニル、置換又は非置換のC2-4アルケニルオキシ、直鎖、又は分枝のC2-C6アルキニル、置換又は非置換のC3-7シクロアルキル、置換又は非置換のヘテロシクロアルキル、置換又は非置換の-O-ヘテロシクロアルキル、置換又は非置換のC1-4アルキルスルホニル、置換又は非置換のモノ-及びジ-(C1-C4アルキル)スルホンアミド、-F、-Cl、-Br、-I、-COOH、-CN、-NH2、-OH、-NO2、-NR20R21、-CO-R20、-CO-O-R20、又は-CO-NR20R21からなる群から選択され、式中R20、及びR21は、互いに独立して水素、直鎖、若しくは分枝の置換又は非置換のC1-C6アルキル、アセチル、又は置換若しくは非置換のアミノから選択され;
R105は、置換若しくは非置換のフェニル又はピリジンから選択され、式中それぞれの置換基は、独立して直鎖、若しくは分枝のC1-C6置換又は非置換のアルキル、直鎖、若しくは分枝の置換又は非置換のC1-C6アルコキシ、直鎖、又は分枝のC2-C6アルケニル、直鎖、又は分枝のC2-C6アルキニル、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NH2、-NO2、-NR20R21、-CO-R20、又は-CO-NR20R21からなる群から選択され、式中R20、及びR21は、互いに独立して水素、直鎖、若しくは分枝の置換又は非置換のC1-C6アルキル、アセチル、又は置換若しくは非置換のアミノから選択され;
R106は、水素、直鎖、若しくは分枝の置換又は非置換のC1-C8アルキル、置換又は非置換のC3-4アルケニル、置換又は非置換のC3-8シクロアルキル、置換又は非置換のアリール、置換又は非置換のヘテロアリール、置換又は非置換のヘテロシクリル、置換又は非置換のC3-C8シクロアルキル、又は-(CH2)q-Aから選択され、式中qは、0〜5から選択される整数であり、かつAは、水素、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NH2、-NO2、直鎖、若しくは分枝の置換又は非置換のC1-C6アルキル、直鎖、若しくは分枝の置換又は非置換のC1-C6アルコキシ、直鎖、又は分枝のC2-C6アルケニル、直鎖、又は分枝のC2-C6アルキニル、置換又は非置換のヘテロシクリル、置換又は非置換のシクロアルキル、又は1つ若しくは2つのC1-C6アルキルで置換されたカルボキサミドから選択されるか；又は
R106は、Mが-NR140-であるときに、M、及びR140の窒素と共になったときに、複素環構造を形成することができ；
Lは、-CR150R151-SO2-M-であり、
式中R150、及びR151は、独立して水素、直鎖状のC1-C3アルキル、及びフッ素からなる群から選択され、式中Mは、結合、又は-NR140-であり；
R140は、水素、直鎖、若しくは分枝の置換又は非置換のC1-C8アルキル、及び置換又は非置換のC3-C8シクロアルキルから選択されるか；
又は、或いは、-L-R6は、共になったときに、
【化２】
から選択される）。
【請求項２】
請求項1記載の化合物、並びに／又はこれらの互変異性型、及び／若しくは医薬として許容し得る塩
(式中、
R101は、以下を含む群から選択され：
水素、直鎖、若しくは分枝のC1-C6置換又は非置換のアルキル、直鎖、又は分枝のC2-C6アルケニル、又は直鎖、又は分枝のC2-C6アルキニル；
R102、及びR104は、独立して：
水素、直鎖、若しくは分枝の置換又は非置換のC1-C6アルキル、直鎖、又は分枝のC2-C6アルケニル、直鎖、又は分枝のC2-C6アルキニル、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NH2、又は-NO2からなる群から選択され；
R103、及びR105は、独立して、置換若しくは非置換のフェニル又はピリジンから選択され、式中それぞれの置換基は、独立して、直鎖若しくは分枝のC1-C6置換又は非置換のアルキル、直鎖、若しくは分枝の置換又は非置換のC1-C6アルコキシ、直鎖、又は分枝のC2-C6アルケニル、直鎖、又は分枝のC2-C6アルキニル、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NH2、-NO2、-NR20R21、-CO-R20、又は-CO-NR20R21からなる群から選択され、式中R20、及びR21は、互いに独立して、水素、直鎖、若しくは分枝の置換又は非置換のC1-C6アルキル、アセチル、又は置換又は非置換のアミノから選択され；
R106は、水素、直鎖、若しくは分枝の置換又は非置換のC1-C8アルキル、置換又は非置換のアリール、置換又は非置換のヘテロアリール、置換又は非置換のヘテロシクリル、置換又は非置換のC3-C8シクロアルキル、又は-(CH2）q-Aから選択され、式中qは、0〜5から選択される整数であり、かつAは、水素、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NH2、-NO2、直鎖、若しくは分枝の置換又は非置換のC1-C6アルキル、直鎖、若しくは分枝の置換又は非置換のC1-C6アルコキシ、直鎖、又は分枝のC2-C6アルケニル、直鎖、又は分枝のC2-C6アルキニル、置換又は非置換のヘテロシクリル、置換又は非置換のシクロアルキル、又は1つ若しくは2つのC1-C6アルキルで置換されたカルボキサミドから選択されるか；又は、
R106は、Mが-NR140-であるときに、M、及びR140の窒素と共になったときに、複素環構造を形成することができ；
Lは、-CR150R151-SO2-M-であり、
式中R150、及びR151は、独立して水素、直鎖状のC1-C3アルキル、及びフッ素からなる群から選択され、式中Mは、結合、又は-NR140-であり；かつ
R140は、水素、直鎖、若しくは分枝の置換又は非置換のC1-C8アルキル、及び置換又は非置換のC3-C8シクロアルキルから選択される）。
【請求項３】
一般式（II）を有する、請求項2の化合物、並びに／又はこれらの互変異性型、及び／若しくは医薬として許容し得る塩
【化３】
(式中、
R101、及びR104は、水素であり；
R102は、水素、又は-NH2であり、
R106は、水素、直鎖、若しくは分枝の置換又は非置換のC1-C8アルキル、置換又は非置換のアリール、置換又は非置換のヘテロアリール、置換又は非置換のヘテロシクリル、置換又は非置換のC3-C8シクロアルキル、及び-(CH2）q-Aから選択され、式中qは、0〜5から選択される整数であり、かつAは、水素、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NH2、-NO2、直鎖、若しくは分枝の置換又は非置換のC1-C6アルキル、直鎖、若しくは分枝の置換又は非置換のC1-C6アルコキシ、直鎖、又は分枝のC2-C6アルケニル、直鎖、又は分枝のC2-C6アルキニル、置換又は非置換のヘテロシクリル、置換又は非置換のシクロアルキル、又は1つ若しくは2つのC1-C6アルキルで置換されたカルボキサミドから選択され；又は、
R106は、Mが-NR140-であるときに、M、及びR140の窒素と共になったときに、複素環構造を形成することができ；
Lは、-CR150R151-SO2-M-であり、
式中R150、及びR151は、独立して水素、直鎖状のC1-C3アルキル、及びフッ素からなる群から選択され、式中Mは、結合、又は-NR140-であり；
R140は、水素、直鎖、若しくは分枝の置換又は非置換のC1-C8アルキル、及び置換又は非置換のC3-C8シクロアルキルから選択され；
oは、0〜5から選択される整数であり；
pは、0〜4から選択される整数であり；
それぞれのR141、及びR142は、独立して、直鎖若しくは分枝のC1-C6置換又は非置換のアルキル、直鎖、若しくは分枝の置換又は非置換のC1-C6アルコキシ、直鎖、又は分枝のC2-C6アルケニル、直鎖、又は分枝のC2-C6アルキニル、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NH2、又は-NO2からなる群から選択される)。
【請求項４】
少なくとも1つのR141がメトキシである、請求項3記載の化合物。
【請求項５】
少なくとも1つのR141がオルト位にある、請求項3、又は4記載の化合物。
【請求項６】
前記オルト位のR141がメトキシである、請求項5記載の化合物。
【請求項７】
R150、及びR151が両方とも水素である、請求項3〜6のいずれか1項記載の化合物。
【請求項８】
Mが-NR140であり、かつR140が水素、メチル、エチル、及びイソプロピルから選択される、請求項3〜7のいずれか1項記載の化合物。
【請求項９】
R140が水素である、請求項8記載の化合物。
【請求項１０】
R140がメチルである、請求項8記載の化合物。
【請求項１１】
R106は、水素、直鎖、若しくは分枝の置換又は非置換のC1-C8アルキル、及び-(CH2）q-Aから選択され、式中qは、0〜5から選択される整数であり、かつAは、直鎖、若しくは分枝の置換又は非置換のC1-C6アルコキシ、置換又は非置換のヘテロシクリル、置換又は非置換のヘテロアリール、及び1つ若しくは2つのC1-C6アルキルで置換されたカルボキサミドから選択される、請求項3〜10のいずれか1項記載の化合物。
【請求項１２】
R106が水素である、請求項11記載の化合物。
【請求項１３】
R106が直鎖、又は分枝の非置換のC1-5アルキルである、請求項11記載の化合物。
【請求項１４】
Lがメタ位において前記化合物のフェニル基に連結している、請求項3〜13のいずれか1項記載の化合物。
【請求項１５】
一般式（III）を有する、請求項1の化合物：
【化４】
（式中、
R1は、-XSO2NR5R6、又は-XSO2R8であり；式中
Xは、メチレンであり；
R5、及びR6は、互いに独立して、水素、C1-4アルキル、ヒドロキシ-C1-4アルキル、若しくはC3-4アルケニル、C3-8-シクロアルキル、C3-8-シクロアルキル-C1-4アルキル、若しくはC4-7-ヘテロシクロアルキル-C0-4アルキル、C4-7-アリール-C0-4アルキル、C4-7-ヘテロアリール-C0-4アルキルであるか、又は
式中R5、及びR6は、またこれらが結合されるN-原子と共に5〜8員のヘテロシクロアルキルを形成してもよく、
式中、前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、又はアルキルは、ハロ、ヒドロキシ、アミノカルボニル、C1-4アルキル、ヒドロキシ-C1-4アルキル、C1-4アルキル-O-C1-4アルキル、C1-4アルキル-O-、及び-NR5R6からなる群から選択される2つまでのラジカルによって更に任意に置換されるか；
又は-XSO2NR5R6は：
【化５】
であり；
R8は、C1-4アルキル、ヒドロキシ-C2-4アルキル、若しくはC3-4アルケニル、C3-8-シクロアルキル、C3-8-シクロアルキル-C1-4アルキル、又はC4-7-ヘテロシクロアルキル-C0-4アルキルであり；
式中前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、又はアルキルは、ハロ、ヒドロキシ、C1-4アルキル、ヒドロキシ-C1-4アルキル、C1-4アルキル-O-C1-4アルキル、C1-4アルキル-O、及び-NR5R6からなる群から選択される2つまでのラジカルによって更に任意に置換され；
nは、0、1、及び2から選択され；
R2は、独立してハロから選択され；
mは、0、1、2、及び3から選択され；
R3は、独立して、ハロ、ヒドロキシ、C1-4アルキル、C3-7シクロアルキル、C1-4アルキル-シクロアルキル、C1-4アルキル-ヘテロシクロアルキル、-O-ヘテロシクロアルキル、C1-4アルコキシ、C2-4アルケニルオキシ、-OCF3、C2-4アルカノイル、C1-4アルキルスルホニル、モノ-及びジ-(C1-C4アルキル）スルホンアミド、アミノカルボニル、モノ-及びジ-(C1-C4アルキル）アミノカルボニル、アリール-C1-4アルコキシ、ヘテロアリール-C1-4アルコキシ、ヘテロシクロアルキル-C1-4アルコキシ、ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、ヘテロアリール-C1-4-アルキル、C1-4アルキルオキシメチル、ヒドロキシ-C1-4アルキルオキシメチル、シアノ、-COOH、並びにC1-C4アルコキシカルボニルからなる群から選択され、式中上記した置換基は、C1-4-アルキル、ヒドロキシル-C0-4-アルキル、C1-4-アルコキシ、アミノカルボニル、ハロ、及びNR5R6から選択されるラジカルによって更に置換されることができ；かつ、
R4は、水素、C1-4アルキル、又は-NR'R''であり、式中R'、及びR''は、それぞれ独立して水素、及びC1-4アルキルから選択される）。
【請求項１６】
R1が-XSO2NR5R6であり、R6が水素、又はメチルであり、かつR5がエチル、2-ヒドロキシエチル、イソプロピル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、n-プロピル、tert-ブチル、3-メトキシ-プロピル、2-ジメチルアミノエチル、3-ジメチルアミノプロピル、ピペリジニル、ピリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル、4-クロロ-ベンジル、チオフェン-2-イル-メチルであるか、又はR5、及びR6は、両方とも水素、メチル、若しくはエチルであるか、又はR5、及びR6は、これらが結合する原子と共に、モルホリン、4-アミノカルボニル-ピペリジン、若しくはアゼパンを形成するか、又は
-XSO2NR5R6は：
【化６】
であることで特徴づけられる、請求項15記載の化合物。
【請求項１７】
R1が-XSO2R8であり、かつR8がC1-4アルキル、又はヒドロキシC2-4アルキルである、請求項15記載の化合物。
【請求項１８】
mは、1、2、及び3から選択され、式中R3は、独立して水素、ハロ、ヒドロキシ、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C2-4アルケニルオキシ、-OCF3、C2-4アルカノイル、C1-4アルキルスルホニル、モノ-及びジ-(C1-C4アルキル）スルホンアミド、アミノカルボニル、モノ-及びジ-(C1-C4アルキル）アミノカルボニル、C1-4アルキルオキシメチル、ヒドロキシ-C1-4アルキルオキシメチル、シアノ、-COOH、及びC1-C4アルコキシカルボニル；又はC3-7シクロアルキル、C1-4アルキル-シクロアルキル、C1-4アルキル-ヘテロシクロアルキル、-O-ヘテロシクロアルキル、アリール-C1-4アルコキシ、ヘテロシクロアルキル-C1-4アルコキシ、ヘテロシクロアルキル-C1-4-アルキル、ヘテロアリール-C1-4アルコキシ、ヘテロアリール-C1-4-アルキルから選択される1つの置換基；からなる群から選択され、式中前記置換基は、C1-4-アルキル、ヒドロキシル-C0-4-アルキル、C1-4-アルコキシ、ハロ、アミノカルボニル、及びNR5R6からなる群から選択される1つ以上のラジカルによって更に置換されることができることで特徴づけられる、請求項15〜17のいずれか1項記載の化合物。
【請求項１９】
R3がメチル、エチル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、ベンジルオキシ、水素、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、2-メトキシ-エトキシ、メトキシメチル、2-メトキシ-エチル、テトラヒドロ-フラン-3-イルオキシ、テトラヒドロ-フラン-2-イル-メトキシ、-N（CH3）SO2CH3、ピペリジン-1-イル-メチル、2-ヒドロキシメチル-ピペリジン-1-イル-メチル、3-ヒドロキシメチル-ピペリジン-1-イル-メチル、3-(2-ヒドロキシ-エチル)-ピペリジン-1-イル-メチル、3-アミノカルボニル-ピペリジン-1-イル-メチル、ジメチルアミノメチル、ジエチルアミノメチル、（エチル-イソプロピル-アミノ)-メチル、モルホリン-4-イルメチル、4-メチル-ピペラジン-1-イル-メチル、[1,2,4]トリアゾール-1-イル-メチル、ピリジン-3-イル-メトキシ、又はピリジン-4-イル-メトキシからなる群から選択されることを特徴とする、請求項18記載の化合物。
【請求項２０】
Xがメチレンである、請求項15〜19のいずれか1項記載の化合物。
【請求項２１】
化合物が式（IIIa）、
【化７】
に従った構造を有することを特徴とする、請求項15〜19のいずれか1項記載の化合物。
【請求項２２】
以下からなる群から選択される、請求項1記載の化合物：
{3-[6-(2-エトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物1）；
{3-[6-(2,3-ジメトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド 化合物2）；
{3-[6-(4-フルオロ-2-メトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物3）；
{3-[6-(2-エトキシ-5-フルオロ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物4）；
{3-[6-(2-イソプロポキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物5）；
{3-[6-(3-フルオロ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物6）；
{3-[6-(4-フルオロ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物7）；
{3-[6-(3-エトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物8）；
{3-[6-(3-ベンジルオキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物9）；
N-イソプロピル-C-{3-[6-(2-メトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物10）；
N-シクロプロピル-C-{3-[6-(2-メトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物11）；
C-{3-[6-(2-エトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-N-プロピル-メタンスルホンアミド（化合物12）；
N-シクロペンチル-C-{3-[6-(2-エトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物13）；
C-{3-[6-(2-メトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-N-プロピル-メタンスルホンアミド（化合物14）；
N-tert-ブチル-C-{3-[6-(2-メトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物15）；
N-シクロペンチル-C-{3-[6-(2-メトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物16）；
C-{3-[6-(2-エトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-N-イソプロピル-メタンスルホンアミド（化合物17）；
N-シクロプロピル-C-{3-[6-(2-エトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物18）；
N-tert-ブチル-C-{3-[6-(2-エトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物19）；
C-{3-[6-(2-メトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-N,N-ジメチル-メタンスルホンアミド（化合物20）；
C-{3-[6-(2-ベンジルオキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-N-プロピル-メタンスルホンアミド（化合物21）；
C-{3-[6-(2-ベンジルオキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-N-イソプロピル-メタンスルホンアミド（化合物22）；
C-{3-[6-(2-ベンジルオキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-N-シクロプロピル-メタンスルホンアミド（化合物23）；
C-{3-[6-(2-ベンジルオキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-N,N-ジメチル-メタンスルホンアミド（化合物24）；
C-{3-[6-(3-ベンジルオキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-N,N-ジメチル-メタンスルホンアミド（化合物25）
{3-[6-(2-エチル-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物26）；
C-{3-[6-(3-エトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-N,N-ジメチル-メタンスルホンアミド（化合物27）；
C-{3-[6-(2-エトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-N,N-ジメチル-メタンスルホンアミド（化合物28）；
C-{3-[6-(2-ベンジルオキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-N-シクロペンチル-メタンスルホンアミド（化合物29）；
C-{3-[6-(2-ベンジルオキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-N-tert-ブチル-メタンスルホンアミド（化合物30）；
C-{3-[6-(3-ベンジルオキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-N-イソプロピル-メタンスルホンアミド（化合物31）
{3-[6-(2-ベンジルオキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物32）；
C-{3-[6-(2-メトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-N-(3-メトキシ-プロピル)-メタンスルホンアミド（化合物33）；
N-シクロヘキシル-C-{3-[6-(2-メトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物34）；
C-{3-[6-(2-メトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-N-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-メタンスルホンアミド（化合物35）；
N-(4-クロロ-ベンジル)-C-{3-[6-(2-メトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物36）；
C-{3-[6-(2-メトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-N-チオフェン-2-イルメチル-メタンスルホンアミド（化合物37）；
N,N-ジエチル-C-{3-[6-(2-メトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物38）；
N-(2-ヒドロキシ-エチル)-C-{3-[6-(2-メトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-N-メチル-メタンスルホンアミド（化合物39）；
1-{3-[6-(2-メトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニルメタンスルホニル}-ピペリジン-4-カルボン酸アミド（化合物40）；
[6-(2-メトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イル]-[3-(モルホリン-4-スルホニルメチル)-フェニル]-アミン（化合物41）；
[3-(アゼパン-1-スルホニルメチル)-フェニル]-[6-(2-メトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イル]-アミン（化合物42）；
C-{3-[6-(2-エトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-N-メチル-メタンスルホンアミド（化合物43）；
C-{3-[6-(2-ベンジルオキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-N-メチル-メタンスルホンアミド（化合物44）；
N-エチル-C-{3-[6-(2-メトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物45）；
N-(2-ヒドロキシ-エチル)-C-{3-[6-(2-メトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物46）；
C-{3-[6-(2-ベンジルオキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-N,N-ジエチル-メタンスルホンアミド（化合物47）；
C-{3-[6-(2-ベンジルオキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-N-(2-ヒドロキシ-エチル)-N-メチル-メタンスルホンアミド（化合物48）；
C-{3-[6-(2-メトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-N-メチル-メタンスルホンアミド（化合物49）；
[3-(6-フェニル-ピリミジン-4-イルアミノ)-フェニル]-メタンスルホンアミド（化合物50）；
{3-[6-(2-クロロ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物51）；
2-[6-(3-メタンスルホニルメチル-フェニルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-フェノール（化合物52）；
[6-(2-ベンジルオキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イル]-(3-メタンスルホニルメチル-フェニル)-アミン（化合物53）；
{3-[6-(2-ヒドロキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物54）；
{3-[6-(2-ヒドロキシメチル-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物55）；
{2-[6-(3-メタンスルホニルメチル-フェニルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-フェニル}-メタノール（化合物56）；
（3-メタンスルホニルメチル-フェニル)-{6-[2-(2-メトキシ-エトキシ)-フェニル]-ピリミジン-4-イル}-アミン（化合物57）；
[6-(2-ベンジルオキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イル]-(3-メタンスルホニルメチル-フェニル)-アミン（化合物58）；
（3-メタンスルホニルメチル-フェニル)-[6-(2-メトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イル]-アミン（化合物59）
（3-メタンスルホニルメチル-フェニル)-{6-[2-(テトラヒドロ-フラン-3-イルオキシ)-フェニル]-ピリミジン-4-イル}-アミン（化合物60）；
{3-[6-(2-フルオロ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物61）；
{3-[6-(4-メトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物62）；
{3-[6-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物63）；
（3-メタンスルホニルメチル-フェニル)-{6-[2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-フェニル]-ピリミジン-4-イル}-アミン（化合物64）；
（3-{6-[2-(テトラヒドロ-フラン-3-イルオキシ)-フェニル]-ピリミジン-4-イルアミノ}-フェニル)-メタンスルホンアミド（化合物65）；
{3-[2-アミノ-6-(2-メトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物66）；
[3-(1,1-ジオキソ-1ラムダ*6*-[1,2]チアジナン-6-イル)-フェニル]-[6-(2-メトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イル]-アミン（化合物67）；
[6-(2-メトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イル]-[3-(2-メチル-1,1-ジオキソ-1ラムダ*6*-[1,2]チアジナン-6-イル)-フェニル]-アミン（化合物68）；
{3-[6-(3-ヒドロキシメチル-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物69）；
（3-{6-[3-(2-ヒドロキシメチル-ピペリジン-1-イルメチル)-フェニル]-ピリミジン-4-イルアミノ}-フェニル)-メタンスルホンアミド（化合物70）；
（3-{6-[3-(3-ヒドロキシメチル-ピペリジン-1-イルメチル)-フェニル]-ピリミジン-4-イルアミノ}-フェニル)-メタンスルホンアミド（化合物71）；
[3-(6-{3-[3-(2-ヒドロキシ-エチル)-ピペリジン-1-イルメチル]-フェニル}-ピリミジン-4-イルアミノ)-フェニル]-メタンスルホンアミド（化合物72）；
1-{3-[6-(3-スルファモイルメチル-フェニルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-ベンジル}-ピペリジン-3-カルボン酸アミド（化合物73）；
{3-[6-(3-ジメチルアミノメチル-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物74）；
{3-[6-(3-ジエチルアミノメチル-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物75）；
[3-(6-{3-[（エチル-イソプロピル-アミノ)-メチル]-フェニル}-ピリミジン-4-イルアミノ)-フェニル]-メタンスルホンアミド（化合物76）；
{3-[6-(3-モルホリン-4-イルメチル-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物77）；
（3-{6-[3-(4-メチル-ピペラジン-1-イルメチル)-フェニル]-ピリミジン-4-イルアミノ}-フェニル)-メタンスルホンアミド（化合物78）；
{3-[6-(3-[1,2,4]トリアゾール-1-イルメチル-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物79）；
C-{3-[6-(2-メトキシメチル-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-N-メチル-メタンスルホンアミド（化合物80）；
（3-{6-[2-(2-メトキシ-エトキシ)-フェニル]-ピリミジン-4-イルアミノ}-フェニル)-メタンスルホンアミド（化合物81）；
（3-{6-[2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-フェニル]-ピリミジン-4-イルアミノ}-フェニル)-メタンスルホンアミド（化合物82）；
（3-{6-[2-(2-メトキシ-エトキシ)-フェニル]-2-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ}-フェニル)-メタンスルホンアミド（化合物83）；
[3-(3-ジメチルアミノ-プロパン-1-スルホニルメチル)-フェニル]-[6-(2-メトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イル]-アミン（化合物84）；
C-{3-[6-(2-メトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物85）；及び、
N-(2-メトキシ-エチル)-C-{3-[6-(2-メトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物86）。
【請求項２３】
医療用の、請求項1〜22のいずれか1項記載の化合物。
【請求項２４】
請求項1〜22のいずれか1項記載の化合物を、医薬として許容し得る担体と共に含む医薬組成物。
【請求項２５】
任意のタイプの疼痛、炎症性障害、免疫学的疾患、増殖性疾患、感染症、心臓血管疾患、及び神経変性疾患の群から選択される疾患の治療のための方法であって、請求項1〜22記載の化合物の少なくとも１つの治療上有効量を投与することを含む、前記方法。
【請求項２６】
任意のタイプの疼痛には、慢性疼痛、炎症性、及び／又は神経障害性疼痛を含む、請求項25記載の方法。
【請求項２７】
任意のタイプの疼痛、炎症性障害、免疫学的疾患、増殖性疾患、感染症、心臓血管疾患、及び神経変性疾患を治療するための医薬組成物を製造するための、請求項1〜22のいずれか1項記載の化合物の使用。
【請求項２８】
任意のタイプの疼痛には、慢性疼痛、炎症性、及び／又は神経障害性疼痛を含む、請求項27記載の使用。
【請求項１】
一般式（I）記載の化合物、及び／又はその互変異性型、N-オキシド誘導体、プロドラッグ誘導体、保護された誘導体、個々の異性体、及び異性体の混合物;並びにこのような化合物の医薬として許容し得る塩、及び溶媒和物（例えば、水和物）
【化１】
（式中、
R101は、以下からなる群から選択され：
水素、直鎖、若しくは分枝のC1-C6置換又は非置換のアルキル、直鎖、又は分枝のC2-C6アルケニル、及び直鎖、又は分枝のC2-C6アルキニル；
R102は、以下からなる群から選択され:
水素、直鎖、若しくは分枝の置換又は非置換のC1-C6アルキル、直鎖、又は分枝のC2-C6アルケニル、直鎖、又は分枝のC2-C6アルキニル、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NH2、N(C1-C4アルキル)2、及び-NO2;
R104は、以下からなる群から選択され：
水素、直鎖、若しくは分枝の置換又は非置換のC1-C6アルキル、直鎖、又は分枝のC2-C6アルケニル、直鎖、又は分枝のC2-C6アルキニル、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NH2、及び-NO2;
R103は、置換若しくは非置換のフェニル又はピリジンから選択され、式中それぞれの置換基は、独立して直鎖、若しくは分枝のC1-C6置換又は非置換のアルキル、直鎖、若しくは分枝の置換又は非置換のC1-C6アルコキシ、直鎖、又は分枝のC2-C6アルケニル、置換又は非置換のC2-4アルケニルオキシ、直鎖、又は分枝のC2-C6アルキニル、置換又は非置換のC3-7シクロアルキル、置換又は非置換のヘテロシクロアルキル、置換又は非置換の-O-ヘテロシクロアルキル、置換又は非置換のC1-4アルキルスルホニル、置換又は非置換のモノ-及びジ-(C1-C4アルキル)スルホンアミド、-F、-Cl、-Br、-I、-COOH、-CN、-NH2、-OH、-NO2、-NR20R21、-CO-R20、-CO-O-R20、又は-CO-NR20R21からなる群から選択され、式中R20、及びR21は、互いに独立して水素、直鎖、若しくは分枝の置換又は非置換のC1-C6アルキル、アセチル、又は置換若しくは非置換のアミノから選択され;
R105は、置換若しくは非置換のフェニル又はピリジンから選択され、式中それぞれの置換基は、独立して直鎖、若しくは分枝のC1-C6置換又は非置換のアルキル、直鎖、若しくは分枝の置換又は非置換のC1-C6アルコキシ、直鎖、又は分枝のC2-C6アルケニル、直鎖、又は分枝のC2-C6アルキニル、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NH2、-NO2、-NR20R21、-CO-R20、又は-CO-NR20R21からなる群から選択され、式中R20、及びR21は、互いに独立して水素、直鎖、若しくは分枝の置換又は非置換のC1-C6アルキル、アセチル、又は置換若しくは非置換のアミノから選択され;
R106は、水素、直鎖、若しくは分枝の置換又は非置換のC1-C8アルキル、置換又は非置換のC3-4アルケニル、置換又は非置換のC3-8シクロアルキル、置換又は非置換のアリール、置換又は非置換のヘテロアリール、置換又は非置換のヘテロシクリル、置換又は非置換のC3-C8シクロアルキル、又は-(CH2)q-Aから選択され、式中qは、0〜5から選択される整数であり、かつAは、水素、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NH2、-NO2、直鎖、若しくは分枝の置換又は非置換のC1-C6アルキル、直鎖、若しくは分枝の置換又は非置換のC1-C6アルコキシ、直鎖、又は分枝のC2-C6アルケニル、直鎖、又は分枝のC2-C6アルキニル、置換又は非置換のヘテロシクリル、置換又は非置換のシクロアルキル、又は1つ若しくは2つのC1-C6アルキルで置換されたカルボキサミドから選択されるか；又は
R106は、Mが-NR140-であるときに、M、及びR140の窒素と共になったときに、複素環構造を形成することができ；
Lは、-CR150R151-SO2-M-であり、
式中R150、及びR151は、独立して水素、直鎖状のC1-C3アルキル、及びフッ素からなる群から選択され、式中Mは、結合、又は-NR140-であり；
R140は、水素、直鎖、若しくは分枝の置換又は非置換のC1-C8アルキル、及び置換又は非置換のC3-C8シクロアルキルから選択されるか；
又は、或いは、-L-R6は、共になったときに、
【化２】
から選択される）。
【請求項２】
請求項1記載の化合物、並びに／又はこれらの互変異性型、及び／若しくは医薬として許容し得る塩
(式中、
R101は、以下を含む群から選択され：
水素、直鎖、若しくは分枝のC1-C6置換又は非置換のアルキル、直鎖、又は分枝のC2-C6アルケニル、又は直鎖、又は分枝のC2-C6アルキニル；
R102、及びR104は、独立して：
水素、直鎖、若しくは分枝の置換又は非置換のC1-C6アルキル、直鎖、又は分枝のC2-C6アルケニル、直鎖、又は分枝のC2-C6アルキニル、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NH2、又は-NO2からなる群から選択され；
R103、及びR105は、独立して、置換若しくは非置換のフェニル又はピリジンから選択され、式中それぞれの置換基は、独立して、直鎖若しくは分枝のC1-C6置換又は非置換のアルキル、直鎖、若しくは分枝の置換又は非置換のC1-C6アルコキシ、直鎖、又は分枝のC2-C6アルケニル、直鎖、又は分枝のC2-C6アルキニル、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NH2、-NO2、-NR20R21、-CO-R20、又は-CO-NR20R21からなる群から選択され、式中R20、及びR21は、互いに独立して、水素、直鎖、若しくは分枝の置換又は非置換のC1-C6アルキル、アセチル、又は置換又は非置換のアミノから選択され；
R106は、水素、直鎖、若しくは分枝の置換又は非置換のC1-C8アルキル、置換又は非置換のアリール、置換又は非置換のヘテロアリール、置換又は非置換のヘテロシクリル、置換又は非置換のC3-C8シクロアルキル、又は-(CH2）q-Aから選択され、式中qは、0〜5から選択される整数であり、かつAは、水素、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NH2、-NO2、直鎖、若しくは分枝の置換又は非置換のC1-C6アルキル、直鎖、若しくは分枝の置換又は非置換のC1-C6アルコキシ、直鎖、又は分枝のC2-C6アルケニル、直鎖、又は分枝のC2-C6アルキニル、置換又は非置換のヘテロシクリル、置換又は非置換のシクロアルキル、又は1つ若しくは2つのC1-C6アルキルで置換されたカルボキサミドから選択されるか；又は、
R106は、Mが-NR140-であるときに、M、及びR140の窒素と共になったときに、複素環構造を形成することができ；
Lは、-CR150R151-SO2-M-であり、
式中R150、及びR151は、独立して水素、直鎖状のC1-C3アルキル、及びフッ素からなる群から選択され、式中Mは、結合、又は-NR140-であり；かつ
R140は、水素、直鎖、若しくは分枝の置換又は非置換のC1-C8アルキル、及び置換又は非置換のC3-C8シクロアルキルから選択される）。
【請求項３】
一般式（II）を有する、請求項2の化合物、並びに／又はこれらの互変異性型、及び／若しくは医薬として許容し得る塩
【化３】
(式中、
R101、及びR104は、水素であり；
R102は、水素、又は-NH2であり、
R106は、水素、直鎖、若しくは分枝の置換又は非置換のC1-C8アルキル、置換又は非置換のアリール、置換又は非置換のヘテロアリール、置換又は非置換のヘテロシクリル、置換又は非置換のC3-C8シクロアルキル、及び-(CH2）q-Aから選択され、式中qは、0〜5から選択される整数であり、かつAは、水素、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NH2、-NO2、直鎖、若しくは分枝の置換又は非置換のC1-C6アルキル、直鎖、若しくは分枝の置換又は非置換のC1-C6アルコキシ、直鎖、又は分枝のC2-C6アルケニル、直鎖、又は分枝のC2-C6アルキニル、置換又は非置換のヘテロシクリル、置換又は非置換のシクロアルキル、又は1つ若しくは2つのC1-C6アルキルで置換されたカルボキサミドから選択され；又は、
R106は、Mが-NR140-であるときに、M、及びR140の窒素と共になったときに、複素環構造を形成することができ；
Lは、-CR150R151-SO2-M-であり、
式中R150、及びR151は、独立して水素、直鎖状のC1-C3アルキル、及びフッ素からなる群から選択され、式中Mは、結合、又は-NR140-であり；
R140は、水素、直鎖、若しくは分枝の置換又は非置換のC1-C8アルキル、及び置換又は非置換のC3-C8シクロアルキルから選択され；
oは、0〜5から選択される整数であり；
pは、0〜4から選択される整数であり；
それぞれのR141、及びR142は、独立して、直鎖若しくは分枝のC1-C6置換又は非置換のアルキル、直鎖、若しくは分枝の置換又は非置換のC1-C6アルコキシ、直鎖、又は分枝のC2-C6アルケニル、直鎖、又は分枝のC2-C6アルキニル、-F、-Cl、-Br、-I、-CN、-NH2、又は-NO2からなる群から選択される)。
【請求項４】
少なくとも1つのR141がメトキシである、請求項3記載の化合物。
【請求項５】
少なくとも1つのR141がオルト位にある、請求項3、又は4記載の化合物。
【請求項６】
前記オルト位のR141がメトキシである、請求項5記載の化合物。
【請求項７】
R150、及びR151が両方とも水素である、請求項3〜6のいずれか1項記載の化合物。
【請求項８】
Mが-NR140であり、かつR140が水素、メチル、エチル、及びイソプロピルから選択される、請求項3〜7のいずれか1項記載の化合物。
【請求項９】
R140が水素である、請求項8記載の化合物。
【請求項１０】
R140がメチルである、請求項8記載の化合物。
【請求項１１】
R106は、水素、直鎖、若しくは分枝の置換又は非置換のC1-C8アルキル、及び-(CH2）q-Aから選択され、式中qは、0〜5から選択される整数であり、かつAは、直鎖、若しくは分枝の置換又は非置換のC1-C6アルコキシ、置換又は非置換のヘテロシクリル、置換又は非置換のヘテロアリール、及び1つ若しくは2つのC1-C6アルキルで置換されたカルボキサミドから選択される、請求項3〜10のいずれか1項記載の化合物。
【請求項１２】
R106が水素である、請求項11記載の化合物。
【請求項１３】
R106が直鎖、又は分枝の非置換のC1-5アルキルである、請求項11記載の化合物。
【請求項１４】
Lがメタ位において前記化合物のフェニル基に連結している、請求項3〜13のいずれか1項記載の化合物。
【請求項１５】
一般式（III）を有する、請求項1の化合物：
【化４】
（式中、
R1は、-XSO2NR5R6、又は-XSO2R8であり；式中
Xは、メチレンであり；
R5、及びR6は、互いに独立して、水素、C1-4アルキル、ヒドロキシ-C1-4アルキル、若しくはC3-4アルケニル、C3-8-シクロアルキル、C3-8-シクロアルキル-C1-4アルキル、若しくはC4-7-ヘテロシクロアルキル-C0-4アルキル、C4-7-アリール-C0-4アルキル、C4-7-ヘテロアリール-C0-4アルキルであるか、又は
式中R5、及びR6は、またこれらが結合されるN-原子と共に5〜8員のヘテロシクロアルキルを形成してもよく、
式中、前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、アリール、ヘテロアリール、又はアルキルは、ハロ、ヒドロキシ、アミノカルボニル、C1-4アルキル、ヒドロキシ-C1-4アルキル、C1-4アルキル-O-C1-4アルキル、C1-4アルキル-O-、及び-NR5R6からなる群から選択される2つまでのラジカルによって更に任意に置換されるか；
又は-XSO2NR5R6は：
【化５】
であり；
R8は、C1-4アルキル、ヒドロキシ-C2-4アルキル、若しくはC3-4アルケニル、C3-8-シクロアルキル、C3-8-シクロアルキル-C1-4アルキル、又はC4-7-ヘテロシクロアルキル-C0-4アルキルであり；
式中前記シクロアルキル、ヘテロシクロアルキル、又はアルキルは、ハロ、ヒドロキシ、C1-4アルキル、ヒドロキシ-C1-4アルキル、C1-4アルキル-O-C1-4アルキル、C1-4アルキル-O、及び-NR5R6からなる群から選択される2つまでのラジカルによって更に任意に置換され；
nは、0、1、及び2から選択され；
R2は、独立してハロから選択され；
mは、0、1、2、及び3から選択され；
R3は、独立して、ハロ、ヒドロキシ、C1-4アルキル、C3-7シクロアルキル、C1-4アルキル-シクロアルキル、C1-4アルキル-ヘテロシクロアルキル、-O-ヘテロシクロアルキル、C1-4アルコキシ、C2-4アルケニルオキシ、-OCF3、C2-4アルカノイル、C1-4アルキルスルホニル、モノ-及びジ-(C1-C4アルキル）スルホンアミド、アミノカルボニル、モノ-及びジ-(C1-C4アルキル）アミノカルボニル、アリール-C1-4アルコキシ、ヘテロアリール-C1-4アルコキシ、ヘテロシクロアルキル-C1-4アルコキシ、ヘテロシクロアルキル-C1-4アルキル、ヘテロアリール-C1-4-アルキル、C1-4アルキルオキシメチル、ヒドロキシ-C1-4アルキルオキシメチル、シアノ、-COOH、並びにC1-C4アルコキシカルボニルからなる群から選択され、式中上記した置換基は、C1-4-アルキル、ヒドロキシル-C0-4-アルキル、C1-4-アルコキシ、アミノカルボニル、ハロ、及びNR5R6から選択されるラジカルによって更に置換されることができ；かつ、
R4は、水素、C1-4アルキル、又は-NR'R''であり、式中R'、及びR''は、それぞれ独立して水素、及びC1-4アルキルから選択される）。
【請求項１６】
R1が-XSO2NR5R6であり、R6が水素、又はメチルであり、かつR5がエチル、2-ヒドロキシエチル、イソプロピル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、n-プロピル、tert-ブチル、3-メトキシ-プロピル、2-ジメチルアミノエチル、3-ジメチルアミノプロピル、ピペリジニル、ピリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル、4-クロロ-ベンジル、チオフェン-2-イル-メチルであるか、又はR5、及びR6は、両方とも水素、メチル、若しくはエチルであるか、又はR5、及びR6は、これらが結合する原子と共に、モルホリン、4-アミノカルボニル-ピペリジン、若しくはアゼパンを形成するか、又は
-XSO2NR5R6は：
【化６】
であることで特徴づけられる、請求項15記載の化合物。
【請求項１７】
R1が-XSO2R8であり、かつR8がC1-4アルキル、又はヒドロキシC2-4アルキルである、請求項15記載の化合物。
【請求項１８】
mは、1、2、及び3から選択され、式中R3は、独立して水素、ハロ、ヒドロキシ、C1-4アルキル、C1-4アルコキシ、C2-4アルケニルオキシ、-OCF3、C2-4アルカノイル、C1-4アルキルスルホニル、モノ-及びジ-(C1-C4アルキル）スルホンアミド、アミノカルボニル、モノ-及びジ-(C1-C4アルキル）アミノカルボニル、C1-4アルキルオキシメチル、ヒドロキシ-C1-4アルキルオキシメチル、シアノ、-COOH、及びC1-C4アルコキシカルボニル；又はC3-7シクロアルキル、C1-4アルキル-シクロアルキル、C1-4アルキル-ヘテロシクロアルキル、-O-ヘテロシクロアルキル、アリール-C1-4アルコキシ、ヘテロシクロアルキル-C1-4アルコキシ、ヘテロシクロアルキル-C1-4-アルキル、ヘテロアリール-C1-4アルコキシ、ヘテロアリール-C1-4-アルキルから選択される1つの置換基；からなる群から選択され、式中前記置換基は、C1-4-アルキル、ヒドロキシル-C0-4-アルキル、C1-4-アルコキシ、ハロ、アミノカルボニル、及びNR5R6からなる群から選択される1つ以上のラジカルによって更に置換されることができることで特徴づけられる、請求項15〜17のいずれか1項記載の化合物。
【請求項１９】
R3がメチル、エチル、ヒドロキシメチル、ヒドロキシ、メトキシ、エトキシ、イソプロポキシ、ベンジルオキシ、水素、フルオロ、クロロ、トリフルオロメチル、2-メトキシ-エトキシ、メトキシメチル、2-メトキシ-エチル、テトラヒドロ-フラン-3-イルオキシ、テトラヒドロ-フラン-2-イル-メトキシ、-N（CH3）SO2CH3、ピペリジン-1-イル-メチル、2-ヒドロキシメチル-ピペリジン-1-イル-メチル、3-ヒドロキシメチル-ピペリジン-1-イル-メチル、3-(2-ヒドロキシ-エチル)-ピペリジン-1-イル-メチル、3-アミノカルボニル-ピペリジン-1-イル-メチル、ジメチルアミノメチル、ジエチルアミノメチル、（エチル-イソプロピル-アミノ)-メチル、モルホリン-4-イルメチル、4-メチル-ピペラジン-1-イル-メチル、[1,2,4]トリアゾール-1-イル-メチル、ピリジン-3-イル-メトキシ、又はピリジン-4-イル-メトキシからなる群から選択されることを特徴とする、請求項18記載の化合物。
【請求項２０】
Xがメチレンである、請求項15〜19のいずれか1項記載の化合物。
【請求項２１】
化合物が式（IIIa）、
【化７】
に従った構造を有することを特徴とする、請求項15〜19のいずれか1項記載の化合物。
【請求項２２】
以下からなる群から選択される、請求項1記載の化合物：
{3-[6-(2-エトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物1）；
{3-[6-(2,3-ジメトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド 化合物2）；
{3-[6-(4-フルオロ-2-メトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物3）；
{3-[6-(2-エトキシ-5-フルオロ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物4）；
{3-[6-(2-イソプロポキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物5）；
{3-[6-(3-フルオロ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物6）；
{3-[6-(4-フルオロ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物7）；
{3-[6-(3-エトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物8）；
{3-[6-(3-ベンジルオキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物9）；
N-イソプロピル-C-{3-[6-(2-メトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物10）；
N-シクロプロピル-C-{3-[6-(2-メトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物11）；
C-{3-[6-(2-エトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-N-プロピル-メタンスルホンアミド（化合物12）；
N-シクロペンチル-C-{3-[6-(2-エトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物13）；
C-{3-[6-(2-メトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-N-プロピル-メタンスルホンアミド（化合物14）；
N-tert-ブチル-C-{3-[6-(2-メトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物15）；
N-シクロペンチル-C-{3-[6-(2-メトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物16）；
C-{3-[6-(2-エトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-N-イソプロピル-メタンスルホンアミド（化合物17）；
N-シクロプロピル-C-{3-[6-(2-エトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物18）；
N-tert-ブチル-C-{3-[6-(2-エトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物19）；
C-{3-[6-(2-メトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-N,N-ジメチル-メタンスルホンアミド（化合物20）；
C-{3-[6-(2-ベンジルオキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-N-プロピル-メタンスルホンアミド（化合物21）；
C-{3-[6-(2-ベンジルオキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-N-イソプロピル-メタンスルホンアミド（化合物22）；
C-{3-[6-(2-ベンジルオキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-N-シクロプロピル-メタンスルホンアミド（化合物23）；
C-{3-[6-(2-ベンジルオキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-N,N-ジメチル-メタンスルホンアミド（化合物24）；
C-{3-[6-(3-ベンジルオキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-N,N-ジメチル-メタンスルホンアミド（化合物25）
{3-[6-(2-エチル-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物26）；
C-{3-[6-(3-エトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-N,N-ジメチル-メタンスルホンアミド（化合物27）；
C-{3-[6-(2-エトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-N,N-ジメチル-メタンスルホンアミド（化合物28）；
C-{3-[6-(2-ベンジルオキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-N-シクロペンチル-メタンスルホンアミド（化合物29）；
C-{3-[6-(2-ベンジルオキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-N-tert-ブチル-メタンスルホンアミド（化合物30）；
C-{3-[6-(3-ベンジルオキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-N-イソプロピル-メタンスルホンアミド（化合物31）
{3-[6-(2-ベンジルオキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物32）；
C-{3-[6-(2-メトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-N-(3-メトキシ-プロピル)-メタンスルホンアミド（化合物33）；
N-シクロヘキシル-C-{3-[6-(2-メトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物34）；
C-{3-[6-(2-メトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-N-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメチル)-メタンスルホンアミド（化合物35）；
N-(4-クロロ-ベンジル)-C-{3-[6-(2-メトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物36）；
C-{3-[6-(2-メトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-N-チオフェン-2-イルメチル-メタンスルホンアミド（化合物37）；
N,N-ジエチル-C-{3-[6-(2-メトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物38）；
N-(2-ヒドロキシ-エチル)-C-{3-[6-(2-メトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-N-メチル-メタンスルホンアミド（化合物39）；
1-{3-[6-(2-メトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニルメタンスルホニル}-ピペリジン-4-カルボン酸アミド（化合物40）；
[6-(2-メトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イル]-[3-(モルホリン-4-スルホニルメチル)-フェニル]-アミン（化合物41）；
[3-(アゼパン-1-スルホニルメチル)-フェニル]-[6-(2-メトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イル]-アミン（化合物42）；
C-{3-[6-(2-エトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-N-メチル-メタンスルホンアミド（化合物43）；
C-{3-[6-(2-ベンジルオキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-N-メチル-メタンスルホンアミド（化合物44）；
N-エチル-C-{3-[6-(2-メトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物45）；
N-(2-ヒドロキシ-エチル)-C-{3-[6-(2-メトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物46）；
C-{3-[6-(2-ベンジルオキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-N,N-ジエチル-メタンスルホンアミド（化合物47）；
C-{3-[6-(2-ベンジルオキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-N-(2-ヒドロキシ-エチル)-N-メチル-メタンスルホンアミド（化合物48）；
C-{3-[6-(2-メトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-N-メチル-メタンスルホンアミド（化合物49）；
[3-(6-フェニル-ピリミジン-4-イルアミノ)-フェニル]-メタンスルホンアミド（化合物50）；
{3-[6-(2-クロロ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物51）；
2-[6-(3-メタンスルホニルメチル-フェニルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-フェノール（化合物52）；
[6-(2-ベンジルオキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イル]-(3-メタンスルホニルメチル-フェニル)-アミン（化合物53）；
{3-[6-(2-ヒドロキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物54）；
{3-[6-(2-ヒドロキシメチル-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物55）；
{2-[6-(3-メタンスルホニルメチル-フェニルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-フェニル}-メタノール（化合物56）；
（3-メタンスルホニルメチル-フェニル)-{6-[2-(2-メトキシ-エトキシ)-フェニル]-ピリミジン-4-イル}-アミン（化合物57）；
[6-(2-ベンジルオキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イル]-(3-メタンスルホニルメチル-フェニル)-アミン（化合物58）；
（3-メタンスルホニルメチル-フェニル)-[6-(2-メトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イル]-アミン（化合物59）
（3-メタンスルホニルメチル-フェニル)-{6-[2-(テトラヒドロ-フラン-3-イルオキシ)-フェニル]-ピリミジン-4-イル}-アミン（化合物60）；
{3-[6-(2-フルオロ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物61）；
{3-[6-(4-メトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物62）；
{3-[6-(3-トリフルオロメチル-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物63）；
（3-メタンスルホニルメチル-フェニル)-{6-[2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-フェニル]-ピリミジン-4-イル}-アミン（化合物64）；
（3-{6-[2-(テトラヒドロ-フラン-3-イルオキシ)-フェニル]-ピリミジン-4-イルアミノ}-フェニル)-メタンスルホンアミド（化合物65）；
{3-[2-アミノ-6-(2-メトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物66）；
[3-(1,1-ジオキソ-1ラムダ*6*-[1,2]チアジナン-6-イル)-フェニル]-[6-(2-メトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イル]-アミン（化合物67）；
[6-(2-メトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イル]-[3-(2-メチル-1,1-ジオキソ-1ラムダ*6*-[1,2]チアジナン-6-イル)-フェニル]-アミン（化合物68）；
{3-[6-(3-ヒドロキシメチル-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物69）；
（3-{6-[3-(2-ヒドロキシメチル-ピペリジン-1-イルメチル)-フェニル]-ピリミジン-4-イルアミノ}-フェニル)-メタンスルホンアミド（化合物70）；
（3-{6-[3-(3-ヒドロキシメチル-ピペリジン-1-イルメチル)-フェニル]-ピリミジン-4-イルアミノ}-フェニル)-メタンスルホンアミド（化合物71）；
[3-(6-{3-[3-(2-ヒドロキシ-エチル)-ピペリジン-1-イルメチル]-フェニル}-ピリミジン-4-イルアミノ)-フェニル]-メタンスルホンアミド（化合物72）；
1-{3-[6-(3-スルファモイルメチル-フェニルアミノ)-ピリミジン-4-イル]-ベンジル}-ピペリジン-3-カルボン酸アミド（化合物73）；
{3-[6-(3-ジメチルアミノメチル-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物74）；
{3-[6-(3-ジエチルアミノメチル-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物75）；
[3-(6-{3-[（エチル-イソプロピル-アミノ)-メチル]-フェニル}-ピリミジン-4-イルアミノ)-フェニル]-メタンスルホンアミド（化合物76）；
{3-[6-(3-モルホリン-4-イルメチル-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物77）；
（3-{6-[3-(4-メチル-ピペラジン-1-イルメチル)-フェニル]-ピリミジン-4-イルアミノ}-フェニル)-メタンスルホンアミド（化合物78）；
{3-[6-(3-[1,2,4]トリアゾール-1-イルメチル-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物79）；
C-{3-[6-(2-メトキシメチル-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-N-メチル-メタンスルホンアミド（化合物80）；
（3-{6-[2-(2-メトキシ-エトキシ)-フェニル]-ピリミジン-4-イルアミノ}-フェニル)-メタンスルホンアミド（化合物81）；
（3-{6-[2-(テトラヒドロ-フラン-2-イルメトキシ)-フェニル]-ピリミジン-4-イルアミノ}-フェニル)-メタンスルホンアミド（化合物82）；
（3-{6-[2-(2-メトキシ-エトキシ)-フェニル]-2-メチル-ピリミジン-4-イルアミノ}-フェニル)-メタンスルホンアミド（化合物83）；
[3-(3-ジメチルアミノ-プロパン-1-スルホニルメチル)-フェニル]-[6-(2-メトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イル]-アミン（化合物84）；
C-{3-[6-(2-メトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物85）；及び、
N-(2-メトキシ-エチル)-C-{3-[6-(2-メトキシ-フェニル)-ピリミジン-4-イルアミノ]-フェニル}-メタンスルホンアミド（化合物86）。
【請求項２３】
医療用の、請求項1〜22のいずれか1項記載の化合物。
【請求項２４】
請求項1〜22のいずれか1項記載の化合物を、医薬として許容し得る担体と共に含む医薬組成物。
【請求項２５】
任意のタイプの疼痛、炎症性障害、免疫学的疾患、増殖性疾患、感染症、心臓血管疾患、及び神経変性疾患の群から選択される疾患の治療のための方法であって、請求項1〜22記載の化合物の少なくとも１つの治療上有効量を投与することを含む、前記方法。
【請求項２６】
任意のタイプの疼痛には、慢性疼痛、炎症性、及び／又は神経障害性疼痛を含む、請求項25記載の方法。
【請求項２７】
任意のタイプの疼痛、炎症性障害、免疫学的疾患、増殖性疾患、感染症、心臓血管疾患、及び神経変性疾患を治療するための医薬組成物を製造するための、請求項1〜22のいずれか1項記載の化合物の使用。
【請求項２８】
任意のタイプの疼痛には、慢性疼痛、炎症性、及び／又は神経障害性疼痛を含む、請求項27記載の使用。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【図２】
【図３】
【図４】
【図５】
【公表番号】特表２０１０−５２５０２５（Ｐ２０１０−５２５０２５Ａ）
【公表日】平成２２年７月２２日（２０１０．７．２２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１０−５０４６９２（Ｐ２０１０−５０４６９２）
【出願日】平成２０年４月２４日（２００８．４．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０５５０１７
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１２９０８０
【国際公開日】平成２０年１０月３０日（２００８．１０．３０）
【出願人】（５０７３８７８１５）インゲニウム ファーマシューティカルズ ジーエムビーエイチ (7)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年７月２２日（２０１０．７．２２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２０年４月２４日（２００８．４．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００８／０５５０１７
【国際公開番号】ＷＯ２００８／１２９０８０
【国際公開日】平成２０年１０月３０日（２００８．１０．３０）
【出願人】（５０７３８７８１５）インゲニウム ファーマシューティカルズ ジーエムビーエイチ (7)
【Ｆターム（参考）】
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