ポリマー‐薬剤抱合体、粒子、組成物、および関連する使用方法
例えば癌の治療において用いることのできるポリマー‐薬剤抱合体、および粒子が本明細書に説明されている。また、粒子を含む混合物、組成物、および剤形、（例えば、障害を治療するために）粒子を用いる方法、ポリマー‐薬剤抱合体および粒子を含むキット、ポリマー‐薬剤抱合体および粒子を製造する方法、粒子を保存する方法、ならびに粒子を分析する方法も本明細書に説明される。従って、一態様において、本発明は、以下を含むポリマー‐薬剤抱合体を特徴とする：ポリマー；およびポリマーに結合した薬剤（例えば、治療薬または診断薬）。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下を含む粒子：
a）複数の疎水性ポリマー‐薬剤抱合体であり、
i）前記複数の各疎水性ポリマー‐薬剤抱合体は、薬剤に結合した疎水性ポリマーを含む；
b）複数の親水性‐疎水性ポリマーであり、
i）前記複数の前記親水性‐疎水性ポリマーの各々は、疎水性部分に結合した親水性部分を含む、
c）界面活性剤。
【請求項２】
以下を含む、請求項１に記載の粒子であって：
a）複数の疎水性ポリマー‐薬剤抱合体であり、
i）前記複数の各疎水性ポリマー‐薬剤抱合体は、薬剤に結合した疎水性ポリマーを含み、
ii）薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、ホモポリマーまたは、2種類以上のモノマーサブユニットからなるポリマーであり得、
iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記薬剤は、前記粒子の約1〜30重量％であり、および
v）前記複数の疎水性‐薬剤抱合体は、前記粒子の約25〜80重量％である；
b）複数の親水性‐疎水性ポリマーであり、
i）前記複数の前記親水性‐疎水性ポリマーの各々は、疎水性部分に結合した親水性部分を含み、
ii）前記親水性部分は、約1〜6kD（例えば、2〜6kD）の重量平均分子量を有し、
iii）前記複数の親水性‐疎水性ポリマーは、前記粒子の約5〜30重量％である；
ならびに、
c）界面活性剤であり、前記界面活性剤は、前記粒子の約15〜35重量％である；ならびに、
ここで：
前記粒子の直径は約200nm未満である、粒子。
【請求項３】
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、請求項２に記載の粒子。
【請求項４】
以下を含む、請求項２に記載の粒子であって：
a）複数の疎水性ポリマー‐薬剤抱合体であり、
i）前記複数の各疎水性ポリマー‐薬剤抱合体は、薬剤に結合した疎水性ポリマーを含み、
ii）薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、ホモポリマーまたは、2種類以上のモノマーサブユニットからなるポリマーであり得、
iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記薬剤は、前記粒子の約1〜30重量％であり、
v）前記複数の疎水性‐薬剤抱合体は、前記粒子の約25〜80重量％である；
b）複数の親水性‐疎水性ポリマーであり、この中で、
i）前記複数の前記親水性‐疎水性ポリマーの各々は、疎水性部分に結合した親水性部分を含み、
ii）前記親水性部分は、約1〜6kD（例えば、2〜6kD）の重量平均分子量を有し、
前記親水性部分の重量平均分子量が約1〜3kD、例えば約2kDである場合、前記親水性部分の重量平均分子量の、前記疎水性部分の重量平均分子量に対する比は、1：3〜1：7であり、前記親水性部分の重量平均分子量が約4〜6kD、例えば、約5kDである場合、前記親水性部分の重量平均分子量の、前記疎水性部分の重量平均分子量に対する比は、1：1〜1：4であり；
iii）前記複数の親水性‐疎水性ポリマーは、前記粒子の約5〜30重量％である；
ならびに、
c）界面活性剤であり、この中で、前記界面活性剤は、前記粒子の約15〜35重量％であり；ならびに
ここで：
前記粒子の直径は約200nm未満である、粒子。
【請求項５】
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーが、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、請求項４に記載の粒子。
【請求項６】
以下を含む、請求項２に記載の粒子であって：
a）複数の疎水性‐薬剤抱合体であり、
i）前記複数の各疎水性‐薬剤抱合体は、薬剤に結合した疎水性ポリマーを含み、
ii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、ホモポリマーまたは、2種類以上のモノマーサブユニットからなるポリマーであり得、
iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記薬剤は、前記粒子の約1〜30重量％であり、
v）前記複数の疎水性‐薬剤抱合体は、前記粒子の約35〜80重量％である；
b）複数の親水性‐疎水性ポリマーであり、
i）前記複数の前記親水性‐疎水性ポリマーの各々は、疎水性部分に結合した親水性部分を含み、
ii）前記親水性部分は、約2〜6kDの重量平均分子量を有し、前記疎水性部分は、約8〜13kDの重量平均分子量を有し、
iii）前記複数の親水性‐疎水性ポリマーは、前記粒子の約10〜25重量％であり；
iv）前記親水性‐疎水性ポリマーの前記親水性部分は、OMeにおいて終止する、ならびに、
c）界面活性剤であり、前記界面活性剤は、前記粒子の約15〜35重量％である；
ここで：
前記粒子はさらに、末端アシル部分を有する疎水性ポリマーを含み；
前記粒子の直径は約200nm未満である、粒子。
【請求項７】
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーが、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、請求項６に記載の粒子。
【請求項８】
以下を含む、請求項２に記載の粒子を製造する方法：
以下を含む有機溶液を提供すること：
a）複数の疎水性‐薬剤抱合体であり、
i）前記複数の各疎水性‐薬剤抱合体は、薬剤に結合した疎水性ポリマーを含み、
ii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、ホモポリマーまたは、2種類以上のモノマーサブユニットからなるポリマーであり得、
iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記薬剤は、前記粒子の約1〜30重量％であり、
v）前記複数の疎水性‐薬剤抱合体は、前記粒子の約25〜80重量％である；
b）複数の親水性‐疎水性ポリマーであり、
i）前記複数の各前記親水性‐疎水性ポリマーは、疎水性部分に結合した親水性部分を含み、
ii）前記親水性部分は、約1〜6kD（例えば、2〜6kD）の重量平均分子量を有し、
iii）前記複数の親水性‐疎水性ポリマーは、前記粒子の約5〜30重量％である；
ならびに、
前記有機溶液を、溶媒を含む水溶液と組み合わせて、前記粒子を提供すること。
【請求項９】
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、請求項８に記載の粒子。
【請求項１０】
請求項２に記載の複数の粒子と追加の成分とを含む、医薬として許容し得る組成物。
【請求項１１】
請求項２に記載の複数の粒子を含むキット。
【請求項１２】
請求項２に記載の複数の粒子を含む単一薬用量単位。
【請求項１３】
障害を有する対象を治療する方法であって、前記対象へ、請求項２に記載の有効量の粒子を投与することを含む、方法。
【請求項１４】
以下を含む、請求項２に記載の粒子であって：
a）複数の疎水性ポリマー‐薬剤抱合体であり、
i）前記複数の各疎水性ポリマー‐薬剤抱合体は、薬剤に結合した疎水性ポリマーを含み、
ii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、ホモポリマーまたは、2種類以上のモノマーサブユニットからなるポリマーであり得、
iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記薬剤は、前記粒子の約1〜30重量％であり、
v）前記複数の疎水性‐薬剤抱合体は、前記粒子の約25〜80重量％である；
b）複数のPEG‐疎水性ポリマーであり、この中で、
i）前記複数の前記PEG‐疎水性ポリマーの各々は、疎水性部分に結合したPEG部分を含み、
ii）前記PEG部分は、約1〜6kD（例えば、2〜6kD）の重量平均分子量を有し、
iii）前記複数のPEG‐疎水性ポリマーは、前記粒子の約5〜30重量％である；
ならびに、
c）PVAであり、前記PVAは、約5〜45kDの重量平均分子量を有し、前記粒子の約15〜35重量％であり； および
ここで：
前記粒子の直径は約200nm未満である、粒子。
【請求項１５】
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、請求項１４に記載の粒子。
【請求項１６】
以下を含む、請求項１４に記載の粒子であって：
a）複数の疎水性ポリマー‐薬剤抱合体であり、
i）前記複数の各疎水性ポリマー‐薬剤抱合体は、薬剤に結合した疎水性ポリマーを含み、
ii）前記疎水性ポリマーは、第一および第二の種類のモノマーサブユニットからなり、前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーにおける、第一の種類のモノマーサブユニットの第二の種類のモノマーサブユニットに対する比は、約25：75〜約75：25であり、
iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記薬剤は、前記粒子の約1〜30重量％であり、
v）前記複数の疎水性‐薬剤抱合体は、前記粒子の約25〜80重量％である；
b）複数のPEG‐疎水性ポリマーであり、
i）前記複数の前記PEG‐疎水性ポリマーの各々は、疎水性部分に結合したPEG部分を含み、
ii）前記PEG部分は、約1〜6kD（例えば、2〜6kD）の重量平均分子量を有し、
前記PEG部分の重量平均分子量が約1〜3kD、例えば、約2kDである場合、前記PEG部分の重量平均分子量の前記疎水性部分の重量平均分子量に対する比は、1：3〜1：7であり、前記PEG部分の重量平均分子量が、約4〜6kD、例えば、約5kDである場合、前記PEG部分の重量平均分子量の、前記疎水性部分の重量平均分子量に対する比は、1：1〜1：4であり；
iii）前記複数のPEG‐疎水性ポリマーは、前記粒子の約5〜30重量％である；
ならびに、
c）PVAであり、
前記PVAは、約5〜45kDの重量平均分子量を有し、前記粒子の約15〜35重量％である； および
ここで：
前記粒子の直径は約200nm未満である、粒子。
【請求項１７】
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーが、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、請求項１６に記載の粒子。
【請求項１８】
以下を含む、請求項１４に記載の粒子であって：
a）複数の疎水性ポリマー‐薬剤抱合体であり、
i）前記複数の各疎水性ポリマー‐薬剤抱合体は、薬剤に結合した疎水性ポリマーを含み、
ii）前記疎水性ポリマーは、第一および第二の種類のモノマーサブユニットからなり、前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーにおける、第一の種類のモノマーサブユニットの第二の種類のモノマーサブユニットに対する比は、約25：75〜約75：25であり、
iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記薬剤は、前記粒子の約1〜30重量％であり、
v）前記複数の疎水性ポリマー‐薬剤抱合体は、前記粒子の約35〜80重量％である；
b）複数のPEG‐疎水性ポリマーであり、
i）前記複数の前記PEG‐疎水性ポリマーの各々は、疎水性部分に結合したPEG部分を含み、
ii）前記PEG部分は、約2〜6kDの重量平均分子量を有し、前記疎水性部分は、約8〜13kDの重量平均分子量を有し、
iii）前記複数のPEG‐疎水性ポリマーは、前記粒子の約10〜25重量％であり；
iv）前記PEG‐疎水性ポリマーの前記PEG部分は、OMeにおいて終止する、
ならびに、
c）PVAであり、前記PVAは、約23〜26kDの重量平均分子量を有し、前記粒子の約15〜35重量％である；
ここで：
前記粒子はさらに、末端アシル部分を有する疎水性ポリマーを含み；
前記粒子の直径は約200nm未満である、粒子。
【請求項１９】
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、請求項１８に記載の粒子。
【請求項２０】
以下を含む、請求項１４に記載の粒子を製造する方法：
以下を含む有機溶液を提供すること：
a）複数の疎水性ポリマー‐薬剤抱合体であり、
i）前記複数の各疎水性ポリマー‐薬剤抱合体は、薬剤に結合した疎水性ポリマーを含み、
ii）前記疎水性ポリマーは、第一および第二の種類のモノマーサブユニットからなり、前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーにおける、第一の種類のモノマーサブユニットの第二の種類のモノマーサブユニットに対する比は、約25：75〜約75：25であり、
iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記薬剤は、前記粒子の約1〜30重量％であり、
v）前記複数の疎水性ポリマー‐薬剤抱合体は、前記粒子の約25〜80重量％である；
b）複数のPEG‐疎水性ポリマーであり、
i）前記複数の各前記PEG‐疎水性ポリマーは、疎水性部分に結合したPEG部分を含み、
ii）前記PEG部分は、約1〜6kD（例えば、2〜6kD）の重量平均分子量を有し、および
iii）前記複数のPEG‐疎水性ポリマーは、前記粒子の約5〜30重量％である；
ならびに、
前記有機溶液を、PVAを含む水溶液と組み合わせて、前記粒子を提供すること。
【請求項２１】
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、請求項２０に記載の粒子。
【請求項２２】
請求項１４に記載の複数の粒子と追加の成分とを含む、医薬として許容し得る組成物。
【請求項２３】
請求項１４に記載の複数の粒子を含む、キット。
【請求項２４】
請求項１４に記載の複数の粒子を含む、単一の薬用量単位。
【請求項２５】
障害を有する対象を治療する方法であって、前記対象に、有効量の請求項１４に記載の粒子を投与することを含む、方法。
【請求項２６】
以下を含む、請求項２に記載の粒子であって：
a）複数のPLGA‐薬剤（例えば、治療薬または診断薬）抱合体であり、
i）前記複数の各PLGA‐薬剤抱合体が、薬剤に結合したPLGAポリマーを含み、
ii）前記薬剤に結合した前記PLGAポリマーにおける乳酸のグリコール酸に対する比は約25：75〜約75：25であり、
iii）前記薬剤に結合した前記PLGAポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記薬剤は、前記粒子の約1〜30重量％であり、
v）前記複数のPLGA‐薬剤抱合体は、前記粒子の約25〜80重量％である；
b）複数のPEG‐PLGAポリマーであり、
i）前記複数の各前記PEG‐PLGAポリマーは、PLGA部分に結合したPEG部分を含み、
ii）前記PEG部分は、約1〜6kD（例えば、2〜6kD）の重量平均分子量を有し、
iii）前記複数のPEG‐PLGAポリマーは、前記粒子の約5〜30重量％である；
ならびに、
c）PVAであり、この中で、
前記PVAは、約5〜45kDの重量平均分子量を有し、前記粒子の約15〜35重量％である；
ここで：
前記粒子の直径は、約200nm未満である、粒子。
【請求項２７】
a）iii）前記薬剤に結合した前記PLGAポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、請求項２６に記載の粒子。
【請求項２８】
以下を含む、請求項２６に記載の粒子であって：
a）複数のPLGA‐薬剤（例えば、治療薬または診断薬）抱合体であり、
i）前記複数の各PLGA‐薬剤抱合体が、薬剤に結合したPLGAポリマーを含み、
ii）前記薬剤に結合した前記PLGAポリマーにおける乳酸とグリコール酸との比は約25：75〜約75：25であり、
iii）前記薬剤に結合した前記PLGAポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記薬剤は、前記粒子の約1〜30重量％であり、および
v）前記複数のPLGA‐薬剤抱合体は、前記粒子の約25〜80重量％である；
b）複数のPEG‐PLGAポリマーであり、
i）前記複数の各前記PEG‐PLGAポリマーは、PLGA部分に結合したPEG部分を含み、
ii）前記PEG部分は、約1〜6kD（例えば、2〜6kD）の重量平均分子量を有し、
前記PEG部分の重量平均分子量が約1〜3kD、例えば2kDである場合、前記PEG部分の重量平均分子量の、前記PLGA部分の重量平均分子量に対する比は、1：3〜1：7であり、PEG部分の重量平均分子量が約4〜6kD、例えば、約5kDである場合、前記PEG部分の重量平均分子量の、前記PLGA部分の重量平均分子量に対する比は、1：1〜1：4であり；
iii）前記複数のPEG‐PLGAポリマーは、前記粒子の約5〜30重量％である；
ならびに、
c）PVAであり、
前記PVAは、約5〜45kDの重量平均分子量を有し、前記粒子の約15〜35重量％である；
ここで：
前記粒子の直径は、約200nm未満である、粒子。
【請求項２９】
a）iii）前記薬剤に結合した前記PLGAポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、請求項２８に記載の粒子。
【請求項３０】
以下を含む、請求項２６に記載の粒子であって：
a）複数のPLGA‐薬剤抱合体であり、
i）前記複数の各PLGA‐薬剤抱合体は、薬剤に結合したPLGAを含み、
ii）前記薬剤に結合した前記PLGAポリマーにおける乳酸のグリコール酸に対する比は、約25：75〜約75：25であり、
iii）前記薬剤に結合した前記PLGAポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記薬剤は、前記粒子の約1〜30重量％であり、および
v）前記複数のPLGA‐薬剤抱合体は、前記粒子の約35〜80重量％である；
b）複数のPEG‐PLGAポリマーであり、この中で、
i）前記複数の前記PEG‐PLGAポリマーの各々は、PLGA部分に結合したPEG部分を含み、および
ii）前記PEG部分は、約2〜6kDの重量平均分子量を有し、、前記PLGA部分は、約8〜13kDの重量平均分子量を有し、
iii）前記複数のPEG‐PLGAポリマーは、前記粒子の約10〜25重量％であり；
iv）前記PEG‐PLGAポリマーの前記PEG部分は、OMeにおいて終止する、
ならびに、
c）PVAであり、前記PVAは、約23〜26kDの重量平均分子量を有し、前記粒子の約15〜35重量％である；
ここで：
前記粒子はさらに、末端アシル部分を有するPLGAを含み；
前記粒子の直径は約200nm未満である、粒子。
【請求項３１】
iii）前記薬剤に結合した前記PLGAポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、請求項３０に記載の粒子。
【請求項３２】
以下を含む、請求項２６に記載の粒子を製造する方法：
以下を含む有機溶液を提供すること：
a）複数のPLGA‐薬剤抱合体であり、
i）前記複数の各PLGA‐薬剤抱合体は、薬剤に結合したPLGAポリマーを含み、
ii）前記薬剤に結合した前記PLGAポリマーにおける乳酸のグリコール酸に対する比は、約25：75〜約75：25であり、
iii）前記薬剤に結合した前記PLGAポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記薬剤は、前記粒子の約1〜30重量％であり、
v）前記複数のPLGA‐薬剤抱合体は、前記粒子の約25〜80重量％である；
b）複数のPEG‐PLGAポリマーであり、
i）前記複数の各前記PEG‐PLGAポリマーは、PLGA部分に結合したPEG部分を含み、
ii）前記PEG部分は、約1〜6kD（例えば、2〜6kD）の重量平均分子量を有し、
iii）前記複数のPEG‐PLGAポリマーは、前記粒子の約5〜30重量％である；
ならびに、
前記有機溶液を、PVAを含む水溶液と組み合わせて、前記粒子を提供すること。
【請求項３３】
a）iii）前記薬剤に結合した前記PLGAポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、請求項３２に記載の粒子。
【請求項３４】
請求項２６に記載の複数の粒子と追加の成分とを含む、医薬として許容し得る組成物。
【請求項３５】
請求項２６に記載の複数の粒子を含む、キット。
【請求項３６】
請求項２６に記載の複数の粒子を含む、単一の薬用量単位。
【請求項３７】
障害を有する対象を治療する方法であって、前記対象へ、有効量の請求項２６に記載の粒子を投与することを含む、方法。
【請求項３８】
前記薬剤が診断薬である、請求項１〜１２、１４〜２４、または２６〜３６のいずれか一項に記載の粒子。
【請求項３９】
前記薬剤が治療薬である、請求項１〜１２、１４〜２４、または２６〜３６のいずれか一項に記載の粒子。
【請求項４０】
前記治療薬が、抗炎症薬または心臓脈管系疾患の治療のための薬剤である、請求項１〜１２、１４〜２４、または２６〜３６のいずれか一項に記載の粒子。
【請求項４１】
前記治療薬が、抗癌薬である、請求項１〜１２、１４〜２４、または２６〜３６のいずれか一項に記載の粒子。
【請求項４２】
前記治療薬が、アルキル化薬、脈管破壊薬、タキサン、アントラサイクリン、ビンカアルカロイド、白金ベースの薬剤、トポイソメラーゼ阻害薬、抗血管新生薬、または抗代謝産物薬である、請求項１〜１２、１４〜２４、または２６〜３６のいずれか一項に記載の粒子。
【請求項４３】
前記治療薬がタキサンである、請求項１〜１２、１４〜２４、または２６〜３６のいずれか一項に記載の粒子。
【請求項４４】
前記治療薬がパクリタキセルである、請求項１〜１２、１４〜２４、または２６〜３６のいずれか一項に記載の粒子。
【請求項４５】
前記治療薬がラロタキセルである、請求項１〜１２、１４〜２４、または２６〜３６のいずれか一項に記載の粒子。
【請求項４６】
前記治療薬がカバジタキセルである、請求項１〜１２、１４〜２４、または２６〜３６のいずれか一項に記載の粒子。
【請求項４７】
前記治療薬がアントラサイクリンである、請求項１〜１２、１４〜２４、または２６〜３６のいずれか一項に記載の粒子。
【請求項４８】
前記治療薬がドキソルビシンである、請求項１〜１２、１４〜２４、または２６〜３６のいずれか一項に記載の粒子。
【請求項４９】
前記治療薬が白金ベースの薬剤である、請求項１〜１２、１４〜２４、または２６〜３６のいずれか一項に記載の粒子。
【請求項５０】
前記治療薬が、シスプラチン、カルボプラチン、およびオキサリプラチンから選択される、請求項１〜１２、１４〜２４、または２６〜３６のいずれか一項に記載の粒子。
【請求項５１】
前記治療薬が、ピリミジン類似体である、請求項１〜１２、１４〜２４、または２６〜３６のいずれか一項に記載の粒子。
【請求項５２】
前記治療薬が、ゲムシタビンである、請求項１〜１２、１４〜２４、または２６〜３６のいずれか一項に記載の粒子。
【請求項５３】
前記追加の成分が、凍結保護剤である、請求項１０、２２、または３４のいずれか一項に記載の医薬として許容し得る組成物。
【請求項５４】
前記追加の成分が、炭水化物である、請求項１０、２２、または３４のいずれか一項に記載の医薬として許容し得る組成物。
【請求項５５】
前記追加の成分が、シクロデキストリンである、請求項１０、２２、または３４のいずれか一項に記載の医薬として許容し得る組成物。
【請求項５６】
前記追加の成分が、2-ヒドロキシプロピル-ベータ-シクロデキストリンである、請求項１０、２２、または３４のいずれか一項に記載の医薬として許容し得る組成物。
【請求項５７】
前記複数の粒子が配置される液体耐性容器をさらに含む、請求項１１、２３、または３５のいずれか一項に記載のキット。
【請求項５８】
希釈剤をさらに含む、請求項１１、２３、または３５のいずれか一項に記載のキット。
【請求項５９】
前記障害が、細胞の望ましくない増殖を特徴とする障害である、請求項１３、２５、または３７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項６０】
前記障害が、炎症性障害である、請求項１３、２５、または３７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項６１】
前記障害が、心臓脈管系障害である、請求項１３、２５、または３７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項６２】
前記障害が、癌である、請求項１３、２５、または３７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項６３】
前記癌が、乳癌である、請求項６２に記載の方法。
【請求項６４】
前記乳癌が、局所進行性乳癌である、請求項６３に記載の方法。
【請求項６５】
前記乳癌が、転移性である、請求項６３に記載の方法。
【請求項６６】
前記癌が、非小細胞肺癌である、請求項６２に記載の方法。
【請求項６７】
前記癌が、白金ベースの薬剤に対して、不応性、再発性、または抵抗性であって、切除不能、局所進行性、または転移性である、請求項６６に記載の方法。
【請求項６８】
前記癌が前立腺癌である、請求項６２に記載の方法。
【請求項６９】
前記癌が、ホルモン不応性である、請求項６８に記載の方法。
【請求項７０】
前記癌が転移性である、請求項６８に記載の方法。
【請求項７１】
前記癌が、切除不能な癌である、請求項６２に記載の方法。
【請求項７２】
前記癌が、化学治療薬感受性癌である、請求項６２に記載の方法。
【請求項７３】
前記癌が、化学治療薬不応性癌である、請求項６２に記載の方法。
【請求項７４】
前記癌が、化学治療薬耐性癌である、請求項６２に記載の方法。
【請求項７５】
前記癌が再発した癌である、請求項６２に記載の方法。
【請求項７６】
前記複数の粒子が、別の治療法、例えば、放射線または手術の補助的療法として投与される、請求項６２に記載の方法。
【請求項７７】
以下を含む、請求項２に記載の粒子であって：
a）複数の疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体であり、
i）前記複数の各疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体は、ドセタキセルに結合した疎水性ポリマーを含み、
ii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、ホモポリマーまたは2種類以上のモノマーサブユニットからなるポリマーであり得、
iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記ドセタキセルは、前記粒子の約1〜30重量％であり、
v）前記複数の疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体は、前記粒子の約25〜80重量％である；
b）複数の親水性‐疎水性ポリマーであり、この中で、
i）前記複数の前記親水性‐疎水性ポリマーの各々は、疎水性部分に結合した親水性部分を含み、
ii）前記親水性部分は、約1〜6kD（例えば、2〜6kD）の重量平均分子量を有し、および
iii）前記複数の親水性‐疎水性ポリマーは、前記粒子の約5〜30重量％である；
ならびに、
c）界面活性剤であり、
前記界面活性剤は、前記粒子の約15〜35重量％である；
ここで：
前記粒子の直径は約200nm未満である、粒子。
【請求項７８】
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、請求項７７に記載の粒子。
【請求項７９】
以下を含む、請求項７７に記載の粒子であって：
a）複数の疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体であり、
i）前記複数の各疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体が、ドセタキセルに結合した疎水性ポリマーを含み、
ii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーが、ホモポリマーまたは2種類以上のモノマーサブユニットからなるポリマーであり得、
iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記ドセタキセルは、前記粒子の約1〜30重量％であり、および
v）前記複数の疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体は、前記粒子の約25〜80重量％である；
b）複数の親水性‐疎水性ポリマーであり、
i）前記複数の各前記親水性‐疎水性ポリマーは、疎水性部分に結合した親水性部分を含み、
ii）前記親水性部分は、約1〜6kD（例えば、2〜6kD）の重量平均分子量を有し、
前記親水性部分の重量平均分子量が約1〜3kD、例えば2kDである場合、前記親水性部分の重量平均分子量の、前記疎水性部分の重量平均分子量に対する比は、1：3〜1：7であり、前記親水性部分の重量平均分子量が約4〜6kD、例えば、約5kDである場合、前記親水性部分の重量平均分子量の、前記疎水性部分の重量平均分子量に対する比は、1：1〜1：4である；
iii）前記複数の親水性‐疎水性ポリマーは、前記粒子の約5〜30重量％である；
ならびに、
c）界面活性剤であり、前記界面活性剤は、前記粒子の約15〜35重量％である；ならびに
ここで：
前記粒子の直径は、約200nm未満である、粒子。
【請求項８０】
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、請求項７９に記載の粒子。
【請求項８１】
以下を含む、請求項７７に記載の粒子であって：
a）複数の疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体であり、
i）前記複数の各疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体が、ドセタキセルに結合した疎水性ポリマーを含み、
ii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーが、ホモポリマーまたは2種類以上のモノマーサブユニットからなるポリマーであり得、
iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記ドセタキセルは、前記粒子の約1〜30重量％であり、および
v）前記複数の疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体は、前記粒子の約35〜80重量％である；
b）複数の親水性‐疎水性ポリマーであり、、
i）前記複数の各前記親水性‐疎水性ポリマーは、疎水性部分に結合した親水性部分を含み、
ii）前記親水性部分は、約2〜6kDの重量平均分子量を有し、前記疎水性部分は、約8〜13kDの重量平均分子量を有し、
iii）前記複数の親水性‐疎水性ポリマーは、前記粒子の約10〜25重量％であり；
iv）前記親水性‐疎水性ポリマーの前記親水性部分は、OMeにおいて終止する、
ならびに
c）界面活性剤であり、前記界面活性剤は、前記粒子の約15〜35重量％であり；
ここで：
前記粒子はさらに、末端アシル部分を有する疎水性ポリマーを含み；
前記粒子の直径は、約200nm未満である、粒子。
【請求項８２】
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、請求項８１に記載の粒子。
【請求項８３】
以下を含む、請求項７７に記載の粒子を製造する方法：
以下を含む有機溶液を提供すること：
a）複数の疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体であり、
i）前記複数の各疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体は、ドセタキセルに結合した疎水性ポリマーを含み、
ii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、ホモポリマーまたは、2種類以上のモノマーサブユニットからなるポリマーであり得、
iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記ドセタキセルは、前記粒子の約1〜30重量％であり、および
v）前記複数の疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体は、前記粒子の約25〜80重量％である；
b）複数の親水性‐疎水性ポリマーであり、この中で、
i）前記複数の各前記親水性‐疎水性ポリマーは、疎水性部分に結合した親水性部分を含み、
ii）前記親水性部分は、約1〜6kD（例えば、2〜6kD）の重量平均分子量を有し、および
iii）前記複数の親水性‐疎水性ポリマーは、前記粒子の約5〜30重量％である；
ならびに、
前記有機溶液を、界面活性剤を含む水溶液と組み合わせて、前記粒子を提供すること。
【請求項８４】
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、請求項８３に記載の粒子。
【請求項８５】
請求項７７に記載の複数の粒子と追加の成分とを含む、医薬として許容し得る組成物。
【請求項８６】
請求項７７に記載の複数の粒子を含む、キット。
【請求項８７】
請求項７７に記載の複数の粒子を含む単一の薬用量単位。
【請求項８８】
障害を有する対象を治療する方法であって、前記対象へ、有効量の請求項７７に記載の粒子を投与することを含む、方法。
【請求項８９】
以下を含む、請求項２に記載の粒子であって：
a）複数の疎水性ポリマー‐薬剤抱合体であり、
i）前記複数の各疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体は、ドセタキセルに結合した疎水性ポリマーを含み、
ii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、ホモポリマーまたは、2種類以上のモノマーサブユニットからなるポリマーであり得、
iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記ドセタキセルは、前記粒子の約1〜30重量％であり、および
v）前記複数の疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体は、前記粒子の約25〜80重量％である；
b）複数のPEG‐疎水性ポリマーであり、
i）前記複数の前記PEG‐疎水性ポリマーの各々は、疎水性部分に結合したPEG部分を含み、
ii）前記PEG部分は、約1〜6kD（例えば、2〜6kD）の重量平均分子量を有し、
iii）前記複数のPEG‐疎水性ポリマーは、前記粒子の約5〜30重量％である；
ならびに、
c）PVAであり、前記PVAは、約5〜45kDの重量平均分子量を有し、前記粒子の約15〜35重量％であり；
ここで：
前記粒子の直径は約200nm未満である、粒子。
【請求項９０】
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、請求項８９に記載の粒子。
【請求項９１】
以下を含む、請求項８９に記載の粒子であって：
a）複数の疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体であり、
i）前記複数の各疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体は、ドセタキセルに結合した疎水性ポリマーを含み、
ii）前記疎水性ポリマーは、第一および第二の種類のモノマーサブユニットからなり、前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーにおける、第一の種類のモノマーサブユニットの第二の種類のモノマーサブユニットに対する比は、約25：75〜約75：25であり、
iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記ドセタキセルは、前記粒子の約1〜30重量％であり、および
v）前記複数の疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体は、前記粒子の約25〜80重量％である；
b）複数のPEG‐疎水性ポリマーであり、
i）前記複数の前記PEG‐疎水性ポリマーの各々は、疎水性部分に結合したPEG部分を含み、
ii）前記PEG部分は、約1〜6kD（例えば、2〜6kD）の重量平均分子量を有し、
前記PEG部分の重量平均分子量が約1〜3kD、例えば2kDである場合、前記PEG部分の重量平均分子量の、前記疎水性部分の重量平均分子量に対する比は、1：3〜1：7であり、PEG部分の重量平均分子量が約4〜6kD、例えば、約5kDである場合、前記PEG部分の重量平均分子量の、前記疎水性部分の重量平均分子量比は、1：1〜1：4であり；および
iii）前記複数のPEG‐疎水性ポリマーは、前記粒子の約5〜30重量％であ；
ならびに、
c）PVAであり、
前記PVAは、約5〜45kDの重量平均分子量を有し、前記粒子の約15〜35重量％である；および
ここで：
前記粒子の直径は約200nm未満である、粒子。
【請求項９２】
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、請求項９１に記載の粒子。
【請求項９３】
以下を含む、請求項８９に記載の粒子であって：
a）複数の疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体であり、
i）前記複数の各疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体は、ドセタキセルに結合した疎水性ポリマーを含み、
ii）前記疎水性ポリマーは、第一および第二の種類のモノマーサブユニットからなり、前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーにおける、第一の種類のモノマーサブユニットの第二の種類のモノマーサブユニットに対する比は、約25：75〜約75：25であり、
iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記ドセタキセルは、前記粒子の約1〜30重量％であり、
v）前記複数の疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体は、前記粒子の約35〜80重量％である；
b）複数のPEG‐疎水性ポリマーであり、
i）前記複数の前記PEG‐疎水性ポリマーの各々は、疎水性部分に結合したPEG部分を含み、および
ii）前記PEG部分は、約2〜6kDの重量平均分子量を有し、前記疎水性部分は、約8〜13kDの重量平均分子量を有し、
iii）前記複数のPEG‐疎水性ポリマーは、前記粒子の約10〜25重量％であり；
iv）前記PEG‐疎水性ポリマーの前記PEG部分は、OMeにおいて終止する、
ならびに、
c）PVAであり、前記PVAは、約23〜26kDの重量平均分子量を有し、前記粒子の約15〜35重量％である；
ここで：
前記粒子はさらに、末端アシル部分を有する疎水性ポリマーを含み；
前記粒子の直径は約200nm未満である、粒子。
【請求項９４】
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、請求項９３に記載の粒子。
【請求項９５】
以下を含む、請求項８９に記載の粒子を製造する方法：
以下を含む有機溶液を提供すること：
a）複数の疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体であり、
i）前記複数の各疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体は、ドセタキセルに結合した疎水性ポリマーを含み、
ii）前記疎水性ポリマーは、第一および第二の種類のモノマーサブユニットからなり、前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーにおける、第一の種類のモノマーサブユニットの第二の種類のモノマーサブユニットに対する比は、約25：75〜約75：25であり、
iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記ドセタキセルは、前記粒子の約1〜30重量％であり、および
v）前記複数の疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体は、前記粒子の約25〜80重量％である；
b）複数のPEG‐疎水性ポリマーであり、
i）前記複数の各前記PEG‐疎水性ポリマーは、疎水性部分に結合したPEG部分を含み、
ii）前記PEG部分は、約1〜6kD（例えば、2〜6kD）の重量平均分子量を有し、および
iii）前記複数のPEG‐疎水性ポリマーは、前記粒子の約5〜30重量％である；ならびに、
前記有機溶液を、PVAを含む水溶液と組み合わせて、前記粒子を提供すること。
【請求項９６】
iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、請求項９５に記載の粒子。
【請求項９７】
請求項８９に記載の複数の粒子と追加の成分とを含む、医薬として許容し得る組成物。
【請求項９８】
請求項８９に記載の複数の粒子を含む、キット。
【請求項９９】
障害を有する対象を治療する方法であって、前記対象へ有効量の請求項８９に記載の粒子を投与することを含む、方法。
【請求項１００】
前記追加の成分が凍結保護剤である、請求項８５または９７のいずれか一項に記載の医薬として許容し得る組成物。
【請求項１０１】
前記追加の成分が炭水化物である、請求項８５または９７のいずれか一項に記載の医薬として許容し得る組成物。
【請求項１０２】
前記追加の成分がシクロデキストリンである、請求項８５または９７のいずれか一項に記載の医薬として許容し得る組成物。
【請求項１０３】
前記追加の成分が2-ヒドロキシプロピル-ベータ-シクロデキストリンである、請求項８５または９７のいずれか一項に記載の医薬として許容し得る組成物。
【請求項１０４】
前記複数の粒子が配置される液体耐性容器をさらに含む、請求項８６または９８のいずれか一項に記載のキット。
【請求項１０５】
希釈剤をさらに含む、請求項８６または９８のいずれか一項に記載のキット。
【請求項１０６】
前記障害が、細胞の望ましくない増殖を特徴とする障害である、請求項８５または９９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１０７】
前記障害が、炎症性障害である、請求項８５または９９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１０８】
前記障害が、心臓脈管系障害である、請求項８５または９９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１０９】
前記障害が癌である、請求項８５または９９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１１０】
前記癌が乳癌である、請求項１０９に記載の方法。
【請求項１１１】
前記乳癌が、局所進行性乳癌である、請求項１１０に記載の方法。
【請求項１１２】
前記乳癌が、転移性である、請求項１１０に記載の方法。
【請求項１１３】
前記癌が、非小細胞肺癌である、請求項１０９に記載の方法。
【請求項１１４】
前記癌が、白金ベースの薬剤に対して、不応性、再発性、または抵抗性であって、切除不能、局所進行性、または転移性である、請求項１１３に記載の方法。
【請求項１１５】
前記癌が前立腺癌である、請求項１０９に記載の方法。
【請求項１１６】
前記癌が、ホルモン不応性である、請求項１１５に記載の方法。
【請求項１１７】
前記癌が転移性である、請求項１１５に記載の方法。
【請求項１１８】
前記癌が、切除不能な癌である、請求項１０９に記載の方法。
【請求項１１９】
前記癌が、化学治療薬感受性癌である、請求項１０９に記載の方法。
【請求項１２０】
前記癌が、化学治療薬不応性癌である、請求項１０９に記載の方法。
【請求項１２１】
前記癌が、化学治療薬耐性癌である、請求項１０９に記載の方法。
【請求項１２２】
前記癌が再発した癌である、請求項１０９に記載の方法。
【請求項１２３】
前記複数の粒子が、別の治療法、例えば、放射線または手術の補助的療法として投与される、請求項１０９に記載の方法。
【請求項１２４】
以下を含む、請求項２に記載の粒子であって：
a）複数のPLGA‐ドセタキセル抱合体であり、
i）前記複数の各PLGA‐ドセタキセル抱合体が、ドセタキセルに結合したPLGAポリマーを含み、
ii）前記ドセタキセルに結合した前記PLGAポリマーにおける乳酸のグリコール酸に対する比は約25：75〜約75：25であり、
iii）前記ドセタキセルに結合した前記PLGAポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記ドセタキセルは、前記粒子の約1〜30重量％であり、および
v）前記複数のPLGA‐ドセタキセル抱合体は、前記粒子の約25〜80重量％である；
b）複数のPEG‐PLGAポリマーであり、
i）前記複数の各前記PEG‐PLGAポリマーは、PLGA部分に結合したPEG部分を含み、
ii）前記PEG部分は、約1〜6kD（例えば、2〜6kD）の重量平均分子量を有し、および
iii）前記複数のPEG‐PLGAポリマーは、前記粒子の約5〜30重量％である；
ならびに、
c）PVAであり、前記PVAは、約5〜45kDの重量平均分子量を有し、前記粒子の約15〜35重量％であり；ならびに
ここで：
前記粒子の直径は、約200nm未満である、粒子。
【請求項１２５】
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記PLGAポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、請求項１２４に記載の粒子。
【請求項１２６】
以下を含む、請求項１２４に記載の粒子であって：
a）複数のPLGA‐ドセタキセル抱合体であり、
i）前記複数の各PLGA‐ドセタキセル抱合体が、ドセタキセルに結合したPLGAポリマーを含み、
ii）前記ドセタキセルに結合した前記PLGAポリマーにおける乳酸のグリコール酸に対する比は約25：75〜約75：25であり、
iii）前記ドセタキセルに結合した前記PLGAポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記ドセタキセルは、前記粒子の約1〜30重量％であり、
v）前記複数のPLGA‐ドセタキセル抱合体は、前記粒子の約25〜80重量％である；
b）複数のPEG‐PLGAポリマーであり、
i）前記複数の各前記PEG‐PLGAポリマーは、PLGA部分に結合したPEG部分を含み、
ii）前記PEG部分は、約1〜6kD（例えば、2〜6kD）の重量平均分子量を有し、
前記PEG部分の重量平均分子量が約1〜3kD、例えば2kDである場合、前記PEG部分の重量平均分子量の、前記PLGA部分の重量平均分子量に対する比は、1：3〜1：7であり、前記PEG部分の重量平均分子量が約4〜6kD、例えば、約5kDである場合、前記PEG部分の重量平均分子量の、前記PLGA部分の重量平均分子量に対する比は、1：1〜1：4であり；
iii）前記複数のPEG‐PLGAポリマーは、前記粒子の約5〜30重量％である；
c）PVAであり、
前記PVAは、約5〜45kDの重量平均分子量を有し、前記粒子の約15〜35重量％である；ならびに
ここで：
前記粒子の直径は、約200nm未満である、粒子。
【請求項１２７】
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記PLGAポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、請求項１２６に記載の粒子。
【請求項１２８】
以下を含む、請求項１２４に記載の粒子であって：
a）複数のPLGA‐ドセタキセル抱合体であり、
i）前記複数の各PLGA‐ドセタキセル抱合体は、ドセタキセルに結合したPLGAポリマーを含み、
ii）前記ドセタキセルに結合した前記PLGAポリマーにおける乳酸のグリコール酸に対する比は、、約25：75〜約75：25であり、
iii）前記ドセタキセルに結合した前記PLGAポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記ドセタキセルは、前記粒子の約1〜30重量％であり、
v）前記複数のPLGA‐ドセタキセル抱合体は、前記粒子の約35〜80重量％である；
b）複数のPEG‐PLGAポリマーであり、
i）前記複数の前記PEG‐PLGAポリマーの各々は、PLGA部分に結合したPEG部分を含み、および
ii）前記PEG部分は、約2〜6kDの重量平均分子量を有し、、前記PLGA部分は、約8〜13kDの重量平均分子量を有し、
iii）前記複数のPEG‐PLGAポリマーは、前記粒子の約10〜25重量％であり；
iv）前記PEG‐PLGAポリマーの前記PEG部分は、OMeにおいて終止する、
ならびに、
c）PVAであり、前記PVAは、約23〜26kDの重量平均分子量を有し、前記粒子の約15〜35重量％である；
ここで：
前記粒子はさらに、末端アシル部分を有するPLGAを含み；
前記粒子の直径は約200nm未満である、粒子。
【請求項１２９】
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記PLGAポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、請求項１２８に記載の粒子。
【請求項１３０】
以下を含む、請求項１２４に記載の粒子を製造する方法：
以下を含む有機溶液を提供すること：
a）複数のPLGA‐ドセタキセル抱合体であり、
i）前記複数の各PLGA‐ドセタキセル抱合体は、ドセタキセルに結合したPLGAポリマーを含み、
ii）前記ドセタキセルに結合した前記PLGAポリマーにおける乳酸とグリコール酸との比は、約25：75〜約75：25であり、
iii）前記ドセタキセルに結合した前記PLGAポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記ドセタキセルは、前記粒子の約1〜30重量％であり、
v）前記複数のPLGA‐ドセタキセル抱合体は、前記粒子の約25〜80重量％である；
b）複数のPEG‐PLGAポリマーであり、
i）前記複数の各前記PEG‐PLGAポリマーは、PLGA部分に結合したPEG部分を含み、
ii）前記PEG部分は、約1〜6kD（例えば、2〜6kD）の重量平均分子量を有し、および
iii）前記複数のPEG‐PLGAポリマーは、前記粒子の約5〜30重量％である；ならびに、
前記有機溶液を、PVAを含む水溶液と組み合わせて、前記粒子を提供すること。
【請求項１３１】
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記PLGAポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、請求項１３０に記載の粒子。
【請求項１３２】
請求項１２４に記載の複数の粒子と追加の成分とを含む医薬として許容し得る組成物。
【請求項１３３】
前記追加の成分が、凍結保護剤である、請求項１２４に記載の医薬として許容し得る組成物。
【請求項１３４】
前記追加の成分が、炭水化物である、請求項１２４に記載の医薬として許容し得る組成物。
【請求項１３５】
前記追加の成分が、シクロデキストリンである、請求項１２４に記載の医薬として許容し得る組成物。
【請求項１３６】
前記追加の成分が、2-ヒドロキシプロピル-ベータ-シクロデキストリンである、請求項１２４に記載の医薬として許容し得る組成物。
【請求項１３７】
請求項１２４に記載の複数の粒子を含む、キット。
【請求項１３８】
前記複数の粒子が配置される液体耐性容器をさらに含む、請求項１３７に記載のキット。
【請求項１３９】
希釈剤をさらに含む、請求項１３７に記載のキット。
【請求項１４０】
請求項１２４に記載の複数の粒子を含む、単一の薬用量単位。
【請求項１４１】
障害を有する対象を治療する方法であって、前記対象へ、有効量の請求項１２４に記載の粒子を投与することを含む、方法。
【請求項１４２】
前記障害が、細胞の望ましくない増殖を特徴とする障害である、請求項１４１に記載の方法。
【請求項１４３】
前記障害が、炎症性障害である、請求項１４１に記載の方法。
【請求項１４４】
前記障害が、心臓脈管系障害である、請求項１４１に記載の方法。
【請求項１４５】
前記障害が癌である、請求項１４１に記載の方法。
【請求項１４６】
前記癌が、乳癌である、請求項１４５に記載の方法。
【請求項１４７】
前記乳癌が、局所進行性乳癌である、請求項１４６に記載の方法。
【請求項１４８】
前記乳癌が、転移性である、請求項１４６に記載の方法。
【請求項１４９】
前記癌が、非小細胞肺癌である、請求項１４５に記載の方法。
【請求項１５０】
前記癌が、白金ベースの薬剤に対して、不応性、再発性、または抵抗性であって、切除不能、局所進行性、または転移性である、請求項１４９に記載の方法。
【請求項１５１】
前記癌が前立腺癌である、請求項１４５に記載の方法。
【請求項１５２】
前記癌が、ホルモン不応性である、請求項１５１に記載の方法。
【請求項１５３】
前記癌が転移性である、請求項１５１に記載の方法。
【請求項１５４】
前記癌が、切除不能な癌である、請求項１４５に記載の方法。
【請求項１５５】
前記癌が、化学治療薬感受性癌である、請求項１４５に記載の方法。
【請求項１５６】
前記癌が、化学治療薬不応性癌である、請求項１４５に記載の方法。
【請求項１５７】
前記癌が、化学治療薬耐性癌である、請求項１４５に記載の方法。
【請求項１５８】
前記癌が再発した癌である、請求項１４５に記載の方法。
【請求項１５９】
請求項１２４に記載の前記複数の粒子が、別の治療法、例えば、放射線または手術の補助的療法として投与される、請求項１４５に記載の方法。
【請求項１６０】
前記粒子が、請求項４に記載の粒子であり、前記障害が癌であり、前記薬剤がタキサンである、請求項１３に記載の対象を治療する方法。
【請求項１６１】
前記薬剤がドセタキセルである、請求項１６０に記載の対象を治療する方法。
【請求項１６２】
前記障害が乳癌である、請求項１６１に記載の対象を治療する方法。
【請求項１６３】
前記乳癌が、局所進行性乳癌である、請求項１６２に記載の方法。
【請求項１６４】
前記乳癌が、転移性である、請求項１６２に記載の方法。
【請求項１６５】
前記障害が、非小細胞肺癌である、請求項１６１に記載の方法。
【請求項１６６】
前記癌が、白金ベースの薬剤に対して、不応性、再発性、または抵抗性であって、切除不能、局所進行性、または転移性である、請求項１６５に記載の方法。
【請求項１６７】
前記癌が前立腺癌である、請求項１６１に記載の方法。
【請求項１６８】
前記癌が、ホルモン不応性である、請求項１６７に記載の方法。
【請求項１６９】
前記癌が転移性である、請求項１６７に記載の方法。
【請求項１７０】
前記粒子が、請求項１６に記載の粒子であり、前記障害が癌であり、前記薬剤がタキサンである、請求項２５に記載の対象を治療する方法。
【請求項１７１】
前記薬剤が、ドセタキセルである、請求項１７０に記載の対象を治療する方法。
【請求項１７２】
前記障害が乳癌である、請求項１７１に記載の対象を治療する方法。
【請求項１７３】
前記乳癌が、局所進行性乳癌である、請求項１７２に記載の方法。
【請求項１７４】
前記乳癌が、転移性である、請求項１７２に記載の方法。
【請求項１７５】
前記障害が、非小細胞肺癌である、請求項１７１に記載の方法。
【請求項１７６】
前記癌が、白金ベースの薬剤に対して、不応性、再発性、または抵抗性であって、切除不能、局所進行性、または転移性である、請求項１７５に記載の方法。
【請求項１７７】
前記癌が前立腺癌である、請求項１７１に記載の方法。
【請求項１７８】
前記癌が、ホルモン不応性である、請求項１７７に記載の方法。
【請求項１７９】
前記癌が転移性である、請求項１７７に記載の方法。
【請求項１８０】
前記粒子が、請求項２８に記載の粒子であり、前記障害が癌であり、前記薬剤がタキサンである、請求項３７に記載の対象を治療する方法。
【請求項１８１】
前記薬剤が、ドセタキセルである、請求項１８０に記載の対象を治療する方法。
【請求項１８２】
前記障害が乳癌である、請求項１８１に記載の対象を治療する方法。
【請求項１８３】
前記乳癌が、局所進行性乳癌である、請求項１８２に記載の方法。
【請求項１８４】
前記乳癌が、転移性である、請求項１８２に記載の方法。
【請求項１８５】
前記障害が、非小細胞肺癌である、請求項１８１に記載の方法。
【請求項１８６】
前記癌が、白金ベースの薬剤に対して、不応性、再発性、または抵抗性であって、切除不能、局所進行性、または転移性である、請求項１８５に記載の方法。
【請求項１８７】
前記癌が前立腺癌である、請求項１８１に記載の方法。
【請求項１８８】
前記癌が、ホルモン不応性である、請求項１８７に記載の方法。
【請求項１８９】
前記癌が転移性である、請求項１８７に記載の方法。
【請求項１９０】
前記粒子が、請求項１３０に記載の粒子であり、前記障害が癌である、請求項１４１に記載の対象を治療する方法。
【請求項１９１】
前記障害が乳癌である、請求項１９０に記載の対象を治療する方法。
【請求項１９２】
前記乳癌が、局所進行性乳癌である、請求項１９１に記載の方法。
【請求項１９３】
前記乳癌が、転移性である、請求項１９１に記載の方法。
【請求項１９４】
前記障害が、非小細胞肺癌である、請求項１９０に記載の方法。
【請求項１９５】
前記癌が、白金ベースの薬剤に対して、不応性、再発性、または抵抗性であって、切除不能、局所進行性、または転移性である、請求項１９４に記載の方法。
【請求項１９６】
前記癌が前立腺癌である、請求項１９０に記載の方法。
【請求項１９７】
前記癌が、ホルモン不応性である、請求項１９６に記載の方法。
【請求項１９８】
前記癌が転移性である、請求項１９６に記載の方法。
【請求項１９９】
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約9〜12kDの重量平均分子量を有する、請求項２に記載の粒子。
【請求項２００】
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約8〜13kDの重量平均分子量を有する、請求項２に記載の粒子。
【請求項２０１】
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約9〜12kDの重量平均分子量を有する、請求項４に記載の粒子。
【請求項２０２】
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約8〜13kDの重量平均分子量を有する、請求項４に記載の粒子。
【請求項２０３】
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約9〜12kDの重量平均分子量を有する、請求項６に記載の粒子。
【請求項２０４】
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約8〜13kDの重量平均分子量を有する、請求項６に記載の粒子。
【請求項２０５】
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約9〜12kDの重量平均分子量を有する、請求項８に記載の粒子。
【請求項２０６】
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約8〜13kDの重量平均分子量を有する、請求項８に記載の粒子。
【請求項２０７】
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約9〜12kDの重量平均分子量を有する、請求項１４に記載の粒子。
【請求項２０８】
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約8〜13kDの重量平均分子量を有する、請求項１４に記載の粒子。
【請求項２０９】
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約9〜12kDの重量平均分子量を有する、請求項１６に記載の粒子。
【請求項２１０】
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約8〜13kDの重量平均分子量を有する、請求項１６に記載の粒子。
【請求項２１１】
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約9〜12kDの重量平均分子量を有する、請求項１８に記載の粒子。
【請求項２１２】
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約8〜13kDの重量平均分子量を有する、請求項１８に記載の粒子。
【請求項２１３】
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約9〜12kDの重量平均分子量を有する、請求項２０に記載の粒子。
【請求項２１４】
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約8〜13kDの重量平均分子量を有する、請求項２０に記載の粒子。
【請求項２１５】
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約9〜12kDの重量平均分子量を有する、請求項７７に記載の粒子。
【請求項２１６】
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約8〜13kDの重量平均分子量を有する、請求項７７に記載の粒子。
【請求項２１７】
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約9〜12kDの重量平均分子量を有する、請求項７９に記載の粒子。
【請求項２１８】
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約8〜13kDの重量平均分子量を有する、請求項７９に記載の粒子。
【請求項２１９】
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約9〜12kDの重量平均分子量を有する、請求項８１に記載の粒子。
【請求項２２０】
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約8〜13kDの重量平均分子量を有する、請求項８１に記載の粒子。
【請求項２２１】
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約9〜12kDの重量平均分子量を有する、請求項８３に記載の粒子。
【請求項２２２】
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約8〜13kDの重量平均分子量を有する、請求項８３に記載の粒子。
【請求項２２３】
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約9〜12kDの重量平均分子量を有する、請求項８９に記載の粒子。
【請求項２２４】
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約8〜13kDの重量平均分子量を有する、請求項８９に記載の粒子。
【請求項２２５】
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約9〜12kDの重量平均分子量を有する、請求項９１に記載の粒子。
【請求項２２６】
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約8〜13kDの重量平均分子量を有する、請求項９１に記載の粒子。
【請求項２２７】
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約9〜12kDの重量平均分子量を有する、請求項９３に記載の粒子。
【請求項２２８】
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約8〜13kDの重量平均分子量を有する、請求項９３に記載の粒子。
【請求項２２９】
前記追加の成分が多糖である、請求項１０、２２、または３４のいずれか一項に記載の医薬として許容し得る組成物。
【請求項２３０】
以下を含むポリマー‐薬剤抱合体：
末端保護基を含む疎水性ポリマー；および
前記ポリマーに結合した薬剤。
【請求項２３１】
前記疎水性ポリマーが、PLGAである、請求項２３０に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
【請求項２３２】
前記PLGAポリマーが、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、請求項２３１に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
【請求項２３３】
前記PLGAポリマーが、約8〜13kDの重量平均分子量を有する、請求項２３１に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
【請求項２３４】
前記PLGAポリマーが、約9〜12kDの重量平均分子量を有する、請求項２３１に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
【請求項２３５】
前記疎水性ポリマーがPLAである、請求項２３０に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
【請求項２３６】
前記疎水性ポリマーがPGAである、請求項２３０に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
【請求項２３７】
前記末端保護基が、アシル基である、請求項２３０に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
【請求項２３８】
前記末端保護基が、アセチル基である、請求項２３０に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
【請求項２３９】
下記式を有する、請求項２３０に記載のポリマー‐薬剤抱合体であって：
【化１１４】
式中：
Lは、結合またはリンカーから選択され；
Rは、水素およびメチルから選択され、ここで、R置換基の約45％〜約55％が水素であり、約45％〜約55％がメチルであり；
R'は、アシルおよびヒドロキシ保護基から選択され；ならびに
nは、約15〜約308の整数である、ポリマー‐薬剤抱合体。
【請求項２４０】
R'はアシルである、請求項２３９に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
【請求項２４１】
R'はアセチルである、請求項２３９に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
【請求項２４２】
R置換基の約50％が水素であり、約50％がメチルである、請求２３９に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
【請求項２４３】
nが約77〜約123である、請求項１０に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
【請求項２４４】
nが約123〜約200である、請求項２３９に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
【請求項２４５】
前記薬剤が治療薬である、請求項２３０〜２４４のいずれか一項に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
【請求項２４６】
前記治療薬が、抗癌薬である、請求項２４５に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
【請求項２４７】
前記抗癌薬が、アルキル化薬、脈管破壊薬、タキサン、アントラサイクリン、ビンカアルカロイド、白金ベースの薬剤、トポイソメラーゼ阻害薬、抗血管新生薬、または抗代謝産物薬である、請求項２４６に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
【請求項２４８】
前記抗癌薬が、タキサンである、請求項２４６に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
【請求項２４９】
前記タキサンがドセタキセルである、請求項２４８に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
【請求項２５０】
前記タキサンがパクリタキセルである、請求項２４８に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
【請求項２５１】
前記タキサンがラロタキセルである、請求項２４８に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
【請求項２５２】
前記タキサンがカバジタキセルである、請求項２４８に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
【請求項２５３】
前記抗癌薬がアントラサイクリンである、請求項２４８に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
【請求項２５４】
前記アントラサイクリンがドキソルビシンである、請求項２４８に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
【請求項１】
以下を含む粒子：
a）複数の疎水性ポリマー‐薬剤抱合体であり、
i）前記複数の各疎水性ポリマー‐薬剤抱合体は、薬剤に結合した疎水性ポリマーを含む；
b）複数の親水性‐疎水性ポリマーであり、
i）前記複数の前記親水性‐疎水性ポリマーの各々は、疎水性部分に結合した親水性部分を含む、
c）界面活性剤。
【請求項２】
以下を含む、請求項１に記載の粒子であって：
a）複数の疎水性ポリマー‐薬剤抱合体であり、
i）前記複数の各疎水性ポリマー‐薬剤抱合体は、薬剤に結合した疎水性ポリマーを含み、
ii）薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、ホモポリマーまたは、2種類以上のモノマーサブユニットからなるポリマーであり得、
iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記薬剤は、前記粒子の約1〜30重量％であり、および
v）前記複数の疎水性‐薬剤抱合体は、前記粒子の約25〜80重量％である；
b）複数の親水性‐疎水性ポリマーであり、
i）前記複数の前記親水性‐疎水性ポリマーの各々は、疎水性部分に結合した親水性部分を含み、
ii）前記親水性部分は、約1〜6kD（例えば、2〜6kD）の重量平均分子量を有し、
iii）前記複数の親水性‐疎水性ポリマーは、前記粒子の約5〜30重量％である；
ならびに、
c）界面活性剤であり、前記界面活性剤は、前記粒子の約15〜35重量％である；ならびに、
ここで：
前記粒子の直径は約200nm未満である、粒子。
【請求項３】
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、請求項２に記載の粒子。
【請求項４】
以下を含む、請求項２に記載の粒子であって：
a）複数の疎水性ポリマー‐薬剤抱合体であり、
i）前記複数の各疎水性ポリマー‐薬剤抱合体は、薬剤に結合した疎水性ポリマーを含み、
ii）薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、ホモポリマーまたは、2種類以上のモノマーサブユニットからなるポリマーであり得、
iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記薬剤は、前記粒子の約1〜30重量％であり、
v）前記複数の疎水性‐薬剤抱合体は、前記粒子の約25〜80重量％である；
b）複数の親水性‐疎水性ポリマーであり、この中で、
i）前記複数の前記親水性‐疎水性ポリマーの各々は、疎水性部分に結合した親水性部分を含み、
ii）前記親水性部分は、約1〜6kD（例えば、2〜6kD）の重量平均分子量を有し、
前記親水性部分の重量平均分子量が約1〜3kD、例えば約2kDである場合、前記親水性部分の重量平均分子量の、前記疎水性部分の重量平均分子量に対する比は、1：3〜1：7であり、前記親水性部分の重量平均分子量が約4〜6kD、例えば、約5kDである場合、前記親水性部分の重量平均分子量の、前記疎水性部分の重量平均分子量に対する比は、1：1〜1：4であり；
iii）前記複数の親水性‐疎水性ポリマーは、前記粒子の約5〜30重量％である；
ならびに、
c）界面活性剤であり、この中で、前記界面活性剤は、前記粒子の約15〜35重量％であり；ならびに
ここで：
前記粒子の直径は約200nm未満である、粒子。
【請求項５】
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーが、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、請求項４に記載の粒子。
【請求項６】
以下を含む、請求項２に記載の粒子であって：
a）複数の疎水性‐薬剤抱合体であり、
i）前記複数の各疎水性‐薬剤抱合体は、薬剤に結合した疎水性ポリマーを含み、
ii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、ホモポリマーまたは、2種類以上のモノマーサブユニットからなるポリマーであり得、
iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記薬剤は、前記粒子の約1〜30重量％であり、
v）前記複数の疎水性‐薬剤抱合体は、前記粒子の約35〜80重量％である；
b）複数の親水性‐疎水性ポリマーであり、
i）前記複数の前記親水性‐疎水性ポリマーの各々は、疎水性部分に結合した親水性部分を含み、
ii）前記親水性部分は、約2〜6kDの重量平均分子量を有し、前記疎水性部分は、約8〜13kDの重量平均分子量を有し、
iii）前記複数の親水性‐疎水性ポリマーは、前記粒子の約10〜25重量％であり；
iv）前記親水性‐疎水性ポリマーの前記親水性部分は、OMeにおいて終止する、ならびに、
c）界面活性剤であり、前記界面活性剤は、前記粒子の約15〜35重量％である；
ここで：
前記粒子はさらに、末端アシル部分を有する疎水性ポリマーを含み；
前記粒子の直径は約200nm未満である、粒子。
【請求項７】
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーが、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、請求項６に記載の粒子。
【請求項８】
以下を含む、請求項２に記載の粒子を製造する方法：
以下を含む有機溶液を提供すること：
a）複数の疎水性‐薬剤抱合体であり、
i）前記複数の各疎水性‐薬剤抱合体は、薬剤に結合した疎水性ポリマーを含み、
ii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、ホモポリマーまたは、2種類以上のモノマーサブユニットからなるポリマーであり得、
iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記薬剤は、前記粒子の約1〜30重量％であり、
v）前記複数の疎水性‐薬剤抱合体は、前記粒子の約25〜80重量％である；
b）複数の親水性‐疎水性ポリマーであり、
i）前記複数の各前記親水性‐疎水性ポリマーは、疎水性部分に結合した親水性部分を含み、
ii）前記親水性部分は、約1〜6kD（例えば、2〜6kD）の重量平均分子量を有し、
iii）前記複数の親水性‐疎水性ポリマーは、前記粒子の約5〜30重量％である；
ならびに、
前記有機溶液を、溶媒を含む水溶液と組み合わせて、前記粒子を提供すること。
【請求項９】
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、請求項８に記載の粒子。
【請求項１０】
請求項２に記載の複数の粒子と追加の成分とを含む、医薬として許容し得る組成物。
【請求項１１】
請求項２に記載の複数の粒子を含むキット。
【請求項１２】
請求項２に記載の複数の粒子を含む単一薬用量単位。
【請求項１３】
障害を有する対象を治療する方法であって、前記対象へ、請求項２に記載の有効量の粒子を投与することを含む、方法。
【請求項１４】
以下を含む、請求項２に記載の粒子であって：
a）複数の疎水性ポリマー‐薬剤抱合体であり、
i）前記複数の各疎水性ポリマー‐薬剤抱合体は、薬剤に結合した疎水性ポリマーを含み、
ii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、ホモポリマーまたは、2種類以上のモノマーサブユニットからなるポリマーであり得、
iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記薬剤は、前記粒子の約1〜30重量％であり、
v）前記複数の疎水性‐薬剤抱合体は、前記粒子の約25〜80重量％である；
b）複数のPEG‐疎水性ポリマーであり、この中で、
i）前記複数の前記PEG‐疎水性ポリマーの各々は、疎水性部分に結合したPEG部分を含み、
ii）前記PEG部分は、約1〜6kD（例えば、2〜6kD）の重量平均分子量を有し、
iii）前記複数のPEG‐疎水性ポリマーは、前記粒子の約5〜30重量％である；
ならびに、
c）PVAであり、前記PVAは、約5〜45kDの重量平均分子量を有し、前記粒子の約15〜35重量％であり； および
ここで：
前記粒子の直径は約200nm未満である、粒子。
【請求項１５】
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、請求項１４に記載の粒子。
【請求項１６】
以下を含む、請求項１４に記載の粒子であって：
a）複数の疎水性ポリマー‐薬剤抱合体であり、
i）前記複数の各疎水性ポリマー‐薬剤抱合体は、薬剤に結合した疎水性ポリマーを含み、
ii）前記疎水性ポリマーは、第一および第二の種類のモノマーサブユニットからなり、前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーにおける、第一の種類のモノマーサブユニットの第二の種類のモノマーサブユニットに対する比は、約25：75〜約75：25であり、
iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記薬剤は、前記粒子の約1〜30重量％であり、
v）前記複数の疎水性‐薬剤抱合体は、前記粒子の約25〜80重量％である；
b）複数のPEG‐疎水性ポリマーであり、
i）前記複数の前記PEG‐疎水性ポリマーの各々は、疎水性部分に結合したPEG部分を含み、
ii）前記PEG部分は、約1〜6kD（例えば、2〜6kD）の重量平均分子量を有し、
前記PEG部分の重量平均分子量が約1〜3kD、例えば、約2kDである場合、前記PEG部分の重量平均分子量の前記疎水性部分の重量平均分子量に対する比は、1：3〜1：7であり、前記PEG部分の重量平均分子量が、約4〜6kD、例えば、約5kDである場合、前記PEG部分の重量平均分子量の、前記疎水性部分の重量平均分子量に対する比は、1：1〜1：4であり；
iii）前記複数のPEG‐疎水性ポリマーは、前記粒子の約5〜30重量％である；
ならびに、
c）PVAであり、
前記PVAは、約5〜45kDの重量平均分子量を有し、前記粒子の約15〜35重量％である； および
ここで：
前記粒子の直径は約200nm未満である、粒子。
【請求項１７】
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーが、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、請求項１６に記載の粒子。
【請求項１８】
以下を含む、請求項１４に記載の粒子であって：
a）複数の疎水性ポリマー‐薬剤抱合体であり、
i）前記複数の各疎水性ポリマー‐薬剤抱合体は、薬剤に結合した疎水性ポリマーを含み、
ii）前記疎水性ポリマーは、第一および第二の種類のモノマーサブユニットからなり、前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーにおける、第一の種類のモノマーサブユニットの第二の種類のモノマーサブユニットに対する比は、約25：75〜約75：25であり、
iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記薬剤は、前記粒子の約1〜30重量％であり、
v）前記複数の疎水性ポリマー‐薬剤抱合体は、前記粒子の約35〜80重量％である；
b）複数のPEG‐疎水性ポリマーであり、
i）前記複数の前記PEG‐疎水性ポリマーの各々は、疎水性部分に結合したPEG部分を含み、
ii）前記PEG部分は、約2〜6kDの重量平均分子量を有し、前記疎水性部分は、約8〜13kDの重量平均分子量を有し、
iii）前記複数のPEG‐疎水性ポリマーは、前記粒子の約10〜25重量％であり；
iv）前記PEG‐疎水性ポリマーの前記PEG部分は、OMeにおいて終止する、
ならびに、
c）PVAであり、前記PVAは、約23〜26kDの重量平均分子量を有し、前記粒子の約15〜35重量％である；
ここで：
前記粒子はさらに、末端アシル部分を有する疎水性ポリマーを含み；
前記粒子の直径は約200nm未満である、粒子。
【請求項１９】
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、請求項１８に記載の粒子。
【請求項２０】
以下を含む、請求項１４に記載の粒子を製造する方法：
以下を含む有機溶液を提供すること：
a）複数の疎水性ポリマー‐薬剤抱合体であり、
i）前記複数の各疎水性ポリマー‐薬剤抱合体は、薬剤に結合した疎水性ポリマーを含み、
ii）前記疎水性ポリマーは、第一および第二の種類のモノマーサブユニットからなり、前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーにおける、第一の種類のモノマーサブユニットの第二の種類のモノマーサブユニットに対する比は、約25：75〜約75：25であり、
iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記薬剤は、前記粒子の約1〜30重量％であり、
v）前記複数の疎水性ポリマー‐薬剤抱合体は、前記粒子の約25〜80重量％である；
b）複数のPEG‐疎水性ポリマーであり、
i）前記複数の各前記PEG‐疎水性ポリマーは、疎水性部分に結合したPEG部分を含み、
ii）前記PEG部分は、約1〜6kD（例えば、2〜6kD）の重量平均分子量を有し、および
iii）前記複数のPEG‐疎水性ポリマーは、前記粒子の約5〜30重量％である；
ならびに、
前記有機溶液を、PVAを含む水溶液と組み合わせて、前記粒子を提供すること。
【請求項２１】
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、請求項２０に記載の粒子。
【請求項２２】
請求項１４に記載の複数の粒子と追加の成分とを含む、医薬として許容し得る組成物。
【請求項２３】
請求項１４に記載の複数の粒子を含む、キット。
【請求項２４】
請求項１４に記載の複数の粒子を含む、単一の薬用量単位。
【請求項２５】
障害を有する対象を治療する方法であって、前記対象に、有効量の請求項１４に記載の粒子を投与することを含む、方法。
【請求項２６】
以下を含む、請求項２に記載の粒子であって：
a）複数のPLGA‐薬剤（例えば、治療薬または診断薬）抱合体であり、
i）前記複数の各PLGA‐薬剤抱合体が、薬剤に結合したPLGAポリマーを含み、
ii）前記薬剤に結合した前記PLGAポリマーにおける乳酸のグリコール酸に対する比は約25：75〜約75：25であり、
iii）前記薬剤に結合した前記PLGAポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記薬剤は、前記粒子の約1〜30重量％であり、
v）前記複数のPLGA‐薬剤抱合体は、前記粒子の約25〜80重量％である；
b）複数のPEG‐PLGAポリマーであり、
i）前記複数の各前記PEG‐PLGAポリマーは、PLGA部分に結合したPEG部分を含み、
ii）前記PEG部分は、約1〜6kD（例えば、2〜6kD）の重量平均分子量を有し、
iii）前記複数のPEG‐PLGAポリマーは、前記粒子の約5〜30重量％である；
ならびに、
c）PVAであり、この中で、
前記PVAは、約5〜45kDの重量平均分子量を有し、前記粒子の約15〜35重量％である；
ここで：
前記粒子の直径は、約200nm未満である、粒子。
【請求項２７】
a）iii）前記薬剤に結合した前記PLGAポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、請求項２６に記載の粒子。
【請求項２８】
以下を含む、請求項２６に記載の粒子であって：
a）複数のPLGA‐薬剤（例えば、治療薬または診断薬）抱合体であり、
i）前記複数の各PLGA‐薬剤抱合体が、薬剤に結合したPLGAポリマーを含み、
ii）前記薬剤に結合した前記PLGAポリマーにおける乳酸とグリコール酸との比は約25：75〜約75：25であり、
iii）前記薬剤に結合した前記PLGAポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記薬剤は、前記粒子の約1〜30重量％であり、および
v）前記複数のPLGA‐薬剤抱合体は、前記粒子の約25〜80重量％である；
b）複数のPEG‐PLGAポリマーであり、
i）前記複数の各前記PEG‐PLGAポリマーは、PLGA部分に結合したPEG部分を含み、
ii）前記PEG部分は、約1〜6kD（例えば、2〜6kD）の重量平均分子量を有し、
前記PEG部分の重量平均分子量が約1〜3kD、例えば2kDである場合、前記PEG部分の重量平均分子量の、前記PLGA部分の重量平均分子量に対する比は、1：3〜1：7であり、PEG部分の重量平均分子量が約4〜6kD、例えば、約5kDである場合、前記PEG部分の重量平均分子量の、前記PLGA部分の重量平均分子量に対する比は、1：1〜1：4であり；
iii）前記複数のPEG‐PLGAポリマーは、前記粒子の約5〜30重量％である；
ならびに、
c）PVAであり、
前記PVAは、約5〜45kDの重量平均分子量を有し、前記粒子の約15〜35重量％である；
ここで：
前記粒子の直径は、約200nm未満である、粒子。
【請求項２９】
a）iii）前記薬剤に結合した前記PLGAポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、請求項２８に記載の粒子。
【請求項３０】
以下を含む、請求項２６に記載の粒子であって：
a）複数のPLGA‐薬剤抱合体であり、
i）前記複数の各PLGA‐薬剤抱合体は、薬剤に結合したPLGAを含み、
ii）前記薬剤に結合した前記PLGAポリマーにおける乳酸のグリコール酸に対する比は、約25：75〜約75：25であり、
iii）前記薬剤に結合した前記PLGAポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記薬剤は、前記粒子の約1〜30重量％であり、および
v）前記複数のPLGA‐薬剤抱合体は、前記粒子の約35〜80重量％である；
b）複数のPEG‐PLGAポリマーであり、この中で、
i）前記複数の前記PEG‐PLGAポリマーの各々は、PLGA部分に結合したPEG部分を含み、および
ii）前記PEG部分は、約2〜6kDの重量平均分子量を有し、、前記PLGA部分は、約8〜13kDの重量平均分子量を有し、
iii）前記複数のPEG‐PLGAポリマーは、前記粒子の約10〜25重量％であり；
iv）前記PEG‐PLGAポリマーの前記PEG部分は、OMeにおいて終止する、
ならびに、
c）PVAであり、前記PVAは、約23〜26kDの重量平均分子量を有し、前記粒子の約15〜35重量％である；
ここで：
前記粒子はさらに、末端アシル部分を有するPLGAを含み；
前記粒子の直径は約200nm未満である、粒子。
【請求項３１】
iii）前記薬剤に結合した前記PLGAポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、請求項３０に記載の粒子。
【請求項３２】
以下を含む、請求項２６に記載の粒子を製造する方法：
以下を含む有機溶液を提供すること：
a）複数のPLGA‐薬剤抱合体であり、
i）前記複数の各PLGA‐薬剤抱合体は、薬剤に結合したPLGAポリマーを含み、
ii）前記薬剤に結合した前記PLGAポリマーにおける乳酸のグリコール酸に対する比は、約25：75〜約75：25であり、
iii）前記薬剤に結合した前記PLGAポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記薬剤は、前記粒子の約1〜30重量％であり、
v）前記複数のPLGA‐薬剤抱合体は、前記粒子の約25〜80重量％である；
b）複数のPEG‐PLGAポリマーであり、
i）前記複数の各前記PEG‐PLGAポリマーは、PLGA部分に結合したPEG部分を含み、
ii）前記PEG部分は、約1〜6kD（例えば、2〜6kD）の重量平均分子量を有し、
iii）前記複数のPEG‐PLGAポリマーは、前記粒子の約5〜30重量％である；
ならびに、
前記有機溶液を、PVAを含む水溶液と組み合わせて、前記粒子を提供すること。
【請求項３３】
a）iii）前記薬剤に結合した前記PLGAポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、請求項３２に記載の粒子。
【請求項３４】
請求項２６に記載の複数の粒子と追加の成分とを含む、医薬として許容し得る組成物。
【請求項３５】
請求項２６に記載の複数の粒子を含む、キット。
【請求項３６】
請求項２６に記載の複数の粒子を含む、単一の薬用量単位。
【請求項３７】
障害を有する対象を治療する方法であって、前記対象へ、有効量の請求項２６に記載の粒子を投与することを含む、方法。
【請求項３８】
前記薬剤が診断薬である、請求項１〜１２、１４〜２４、または２６〜３６のいずれか一項に記載の粒子。
【請求項３９】
前記薬剤が治療薬である、請求項１〜１２、１４〜２４、または２６〜３６のいずれか一項に記載の粒子。
【請求項４０】
前記治療薬が、抗炎症薬または心臓脈管系疾患の治療のための薬剤である、請求項１〜１２、１４〜２４、または２６〜３６のいずれか一項に記載の粒子。
【請求項４１】
前記治療薬が、抗癌薬である、請求項１〜１２、１４〜２４、または２６〜３６のいずれか一項に記載の粒子。
【請求項４２】
前記治療薬が、アルキル化薬、脈管破壊薬、タキサン、アントラサイクリン、ビンカアルカロイド、白金ベースの薬剤、トポイソメラーゼ阻害薬、抗血管新生薬、または抗代謝産物薬である、請求項１〜１２、１４〜２４、または２６〜３６のいずれか一項に記載の粒子。
【請求項４３】
前記治療薬がタキサンである、請求項１〜１２、１４〜２４、または２６〜３６のいずれか一項に記載の粒子。
【請求項４４】
前記治療薬がパクリタキセルである、請求項１〜１２、１４〜２４、または２６〜３６のいずれか一項に記載の粒子。
【請求項４５】
前記治療薬がラロタキセルである、請求項１〜１２、１４〜２４、または２６〜３６のいずれか一項に記載の粒子。
【請求項４６】
前記治療薬がカバジタキセルである、請求項１〜１２、１４〜２４、または２６〜３６のいずれか一項に記載の粒子。
【請求項４７】
前記治療薬がアントラサイクリンである、請求項１〜１２、１４〜２４、または２６〜３６のいずれか一項に記載の粒子。
【請求項４８】
前記治療薬がドキソルビシンである、請求項１〜１２、１４〜２４、または２６〜３６のいずれか一項に記載の粒子。
【請求項４９】
前記治療薬が白金ベースの薬剤である、請求項１〜１２、１４〜２４、または２６〜３６のいずれか一項に記載の粒子。
【請求項５０】
前記治療薬が、シスプラチン、カルボプラチン、およびオキサリプラチンから選択される、請求項１〜１２、１４〜２４、または２６〜３６のいずれか一項に記載の粒子。
【請求項５１】
前記治療薬が、ピリミジン類似体である、請求項１〜１２、１４〜２４、または２６〜３６のいずれか一項に記載の粒子。
【請求項５２】
前記治療薬が、ゲムシタビンである、請求項１〜１２、１４〜２４、または２６〜３６のいずれか一項に記載の粒子。
【請求項５３】
前記追加の成分が、凍結保護剤である、請求項１０、２２、または３４のいずれか一項に記載の医薬として許容し得る組成物。
【請求項５４】
前記追加の成分が、炭水化物である、請求項１０、２２、または３４のいずれか一項に記載の医薬として許容し得る組成物。
【請求項５５】
前記追加の成分が、シクロデキストリンである、請求項１０、２２、または３４のいずれか一項に記載の医薬として許容し得る組成物。
【請求項５６】
前記追加の成分が、2-ヒドロキシプロピル-ベータ-シクロデキストリンである、請求項１０、２２、または３４のいずれか一項に記載の医薬として許容し得る組成物。
【請求項５７】
前記複数の粒子が配置される液体耐性容器をさらに含む、請求項１１、２３、または３５のいずれか一項に記載のキット。
【請求項５８】
希釈剤をさらに含む、請求項１１、２３、または３５のいずれか一項に記載のキット。
【請求項５９】
前記障害が、細胞の望ましくない増殖を特徴とする障害である、請求項１３、２５、または３７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項６０】
前記障害が、炎症性障害である、請求項１３、２５、または３７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項６１】
前記障害が、心臓脈管系障害である、請求項１３、２５、または３７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項６２】
前記障害が、癌である、請求項１３、２５、または３７のいずれか一項に記載の方法。
【請求項６３】
前記癌が、乳癌である、請求項６２に記載の方法。
【請求項６４】
前記乳癌が、局所進行性乳癌である、請求項６３に記載の方法。
【請求項６５】
前記乳癌が、転移性である、請求項６３に記載の方法。
【請求項６６】
前記癌が、非小細胞肺癌である、請求項６２に記載の方法。
【請求項６７】
前記癌が、白金ベースの薬剤に対して、不応性、再発性、または抵抗性であって、切除不能、局所進行性、または転移性である、請求項６６に記載の方法。
【請求項６８】
前記癌が前立腺癌である、請求項６２に記載の方法。
【請求項６９】
前記癌が、ホルモン不応性である、請求項６８に記載の方法。
【請求項７０】
前記癌が転移性である、請求項６８に記載の方法。
【請求項７１】
前記癌が、切除不能な癌である、請求項６２に記載の方法。
【請求項７２】
前記癌が、化学治療薬感受性癌である、請求項６２に記載の方法。
【請求項７３】
前記癌が、化学治療薬不応性癌である、請求項６２に記載の方法。
【請求項７４】
前記癌が、化学治療薬耐性癌である、請求項６２に記載の方法。
【請求項７５】
前記癌が再発した癌である、請求項６２に記載の方法。
【請求項７６】
前記複数の粒子が、別の治療法、例えば、放射線または手術の補助的療法として投与される、請求項６２に記載の方法。
【請求項７７】
以下を含む、請求項２に記載の粒子であって：
a）複数の疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体であり、
i）前記複数の各疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体は、ドセタキセルに結合した疎水性ポリマーを含み、
ii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、ホモポリマーまたは2種類以上のモノマーサブユニットからなるポリマーであり得、
iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記ドセタキセルは、前記粒子の約1〜30重量％であり、
v）前記複数の疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体は、前記粒子の約25〜80重量％である；
b）複数の親水性‐疎水性ポリマーであり、この中で、
i）前記複数の前記親水性‐疎水性ポリマーの各々は、疎水性部分に結合した親水性部分を含み、
ii）前記親水性部分は、約1〜6kD（例えば、2〜6kD）の重量平均分子量を有し、および
iii）前記複数の親水性‐疎水性ポリマーは、前記粒子の約5〜30重量％である；
ならびに、
c）界面活性剤であり、
前記界面活性剤は、前記粒子の約15〜35重量％である；
ここで：
前記粒子の直径は約200nm未満である、粒子。
【請求項７８】
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、請求項７７に記載の粒子。
【請求項７９】
以下を含む、請求項７７に記載の粒子であって：
a）複数の疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体であり、
i）前記複数の各疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体が、ドセタキセルに結合した疎水性ポリマーを含み、
ii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーが、ホモポリマーまたは2種類以上のモノマーサブユニットからなるポリマーであり得、
iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記ドセタキセルは、前記粒子の約1〜30重量％であり、および
v）前記複数の疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体は、前記粒子の約25〜80重量％である；
b）複数の親水性‐疎水性ポリマーであり、
i）前記複数の各前記親水性‐疎水性ポリマーは、疎水性部分に結合した親水性部分を含み、
ii）前記親水性部分は、約1〜6kD（例えば、2〜6kD）の重量平均分子量を有し、
前記親水性部分の重量平均分子量が約1〜3kD、例えば2kDである場合、前記親水性部分の重量平均分子量の、前記疎水性部分の重量平均分子量に対する比は、1：3〜1：7であり、前記親水性部分の重量平均分子量が約4〜6kD、例えば、約5kDである場合、前記親水性部分の重量平均分子量の、前記疎水性部分の重量平均分子量に対する比は、1：1〜1：4である；
iii）前記複数の親水性‐疎水性ポリマーは、前記粒子の約5〜30重量％である；
ならびに、
c）界面活性剤であり、前記界面活性剤は、前記粒子の約15〜35重量％である；ならびに
ここで：
前記粒子の直径は、約200nm未満である、粒子。
【請求項８０】
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、請求項７９に記載の粒子。
【請求項８１】
以下を含む、請求項７７に記載の粒子であって：
a）複数の疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体であり、
i）前記複数の各疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体が、ドセタキセルに結合した疎水性ポリマーを含み、
ii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーが、ホモポリマーまたは2種類以上のモノマーサブユニットからなるポリマーであり得、
iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記ドセタキセルは、前記粒子の約1〜30重量％であり、および
v）前記複数の疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体は、前記粒子の約35〜80重量％である；
b）複数の親水性‐疎水性ポリマーであり、、
i）前記複数の各前記親水性‐疎水性ポリマーは、疎水性部分に結合した親水性部分を含み、
ii）前記親水性部分は、約2〜6kDの重量平均分子量を有し、前記疎水性部分は、約8〜13kDの重量平均分子量を有し、
iii）前記複数の親水性‐疎水性ポリマーは、前記粒子の約10〜25重量％であり；
iv）前記親水性‐疎水性ポリマーの前記親水性部分は、OMeにおいて終止する、
ならびに
c）界面活性剤であり、前記界面活性剤は、前記粒子の約15〜35重量％であり；
ここで：
前記粒子はさらに、末端アシル部分を有する疎水性ポリマーを含み；
前記粒子の直径は、約200nm未満である、粒子。
【請求項８２】
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、請求項８１に記載の粒子。
【請求項８３】
以下を含む、請求項７７に記載の粒子を製造する方法：
以下を含む有機溶液を提供すること：
a）複数の疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体であり、
i）前記複数の各疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体は、ドセタキセルに結合した疎水性ポリマーを含み、
ii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、ホモポリマーまたは、2種類以上のモノマーサブユニットからなるポリマーであり得、
iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記ドセタキセルは、前記粒子の約1〜30重量％であり、および
v）前記複数の疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体は、前記粒子の約25〜80重量％である；
b）複数の親水性‐疎水性ポリマーであり、この中で、
i）前記複数の各前記親水性‐疎水性ポリマーは、疎水性部分に結合した親水性部分を含み、
ii）前記親水性部分は、約1〜6kD（例えば、2〜6kD）の重量平均分子量を有し、および
iii）前記複数の親水性‐疎水性ポリマーは、前記粒子の約5〜30重量％である；
ならびに、
前記有機溶液を、界面活性剤を含む水溶液と組み合わせて、前記粒子を提供すること。
【請求項８４】
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、請求項８３に記載の粒子。
【請求項８５】
請求項７７に記載の複数の粒子と追加の成分とを含む、医薬として許容し得る組成物。
【請求項８６】
請求項７７に記載の複数の粒子を含む、キット。
【請求項８７】
請求項７７に記載の複数の粒子を含む単一の薬用量単位。
【請求項８８】
障害を有する対象を治療する方法であって、前記対象へ、有効量の請求項７７に記載の粒子を投与することを含む、方法。
【請求項８９】
以下を含む、請求項２に記載の粒子であって：
a）複数の疎水性ポリマー‐薬剤抱合体であり、
i）前記複数の各疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体は、ドセタキセルに結合した疎水性ポリマーを含み、
ii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、ホモポリマーまたは、2種類以上のモノマーサブユニットからなるポリマーであり得、
iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記ドセタキセルは、前記粒子の約1〜30重量％であり、および
v）前記複数の疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体は、前記粒子の約25〜80重量％である；
b）複数のPEG‐疎水性ポリマーであり、
i）前記複数の前記PEG‐疎水性ポリマーの各々は、疎水性部分に結合したPEG部分を含み、
ii）前記PEG部分は、約1〜6kD（例えば、2〜6kD）の重量平均分子量を有し、
iii）前記複数のPEG‐疎水性ポリマーは、前記粒子の約5〜30重量％である；
ならびに、
c）PVAであり、前記PVAは、約5〜45kDの重量平均分子量を有し、前記粒子の約15〜35重量％であり；
ここで：
前記粒子の直径は約200nm未満である、粒子。
【請求項９０】
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、請求項８９に記載の粒子。
【請求項９１】
以下を含む、請求項８９に記載の粒子であって：
a）複数の疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体であり、
i）前記複数の各疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体は、ドセタキセルに結合した疎水性ポリマーを含み、
ii）前記疎水性ポリマーは、第一および第二の種類のモノマーサブユニットからなり、前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーにおける、第一の種類のモノマーサブユニットの第二の種類のモノマーサブユニットに対する比は、約25：75〜約75：25であり、
iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記ドセタキセルは、前記粒子の約1〜30重量％であり、および
v）前記複数の疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体は、前記粒子の約25〜80重量％である；
b）複数のPEG‐疎水性ポリマーであり、
i）前記複数の前記PEG‐疎水性ポリマーの各々は、疎水性部分に結合したPEG部分を含み、
ii）前記PEG部分は、約1〜6kD（例えば、2〜6kD）の重量平均分子量を有し、
前記PEG部分の重量平均分子量が約1〜3kD、例えば2kDである場合、前記PEG部分の重量平均分子量の、前記疎水性部分の重量平均分子量に対する比は、1：3〜1：7であり、PEG部分の重量平均分子量が約4〜6kD、例えば、約5kDである場合、前記PEG部分の重量平均分子量の、前記疎水性部分の重量平均分子量比は、1：1〜1：4であり；および
iii）前記複数のPEG‐疎水性ポリマーは、前記粒子の約5〜30重量％であ；
ならびに、
c）PVAであり、
前記PVAは、約5〜45kDの重量平均分子量を有し、前記粒子の約15〜35重量％である；および
ここで：
前記粒子の直径は約200nm未満である、粒子。
【請求項９２】
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、請求項９１に記載の粒子。
【請求項９３】
以下を含む、請求項８９に記載の粒子であって：
a）複数の疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体であり、
i）前記複数の各疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体は、ドセタキセルに結合した疎水性ポリマーを含み、
ii）前記疎水性ポリマーは、第一および第二の種類のモノマーサブユニットからなり、前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーにおける、第一の種類のモノマーサブユニットの第二の種類のモノマーサブユニットに対する比は、約25：75〜約75：25であり、
iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記ドセタキセルは、前記粒子の約1〜30重量％であり、
v）前記複数の疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体は、前記粒子の約35〜80重量％である；
b）複数のPEG‐疎水性ポリマーであり、
i）前記複数の前記PEG‐疎水性ポリマーの各々は、疎水性部分に結合したPEG部分を含み、および
ii）前記PEG部分は、約2〜6kDの重量平均分子量を有し、前記疎水性部分は、約8〜13kDの重量平均分子量を有し、
iii）前記複数のPEG‐疎水性ポリマーは、前記粒子の約10〜25重量％であり；
iv）前記PEG‐疎水性ポリマーの前記PEG部分は、OMeにおいて終止する、
ならびに、
c）PVAであり、前記PVAは、約23〜26kDの重量平均分子量を有し、前記粒子の約15〜35重量％である；
ここで：
前記粒子はさらに、末端アシル部分を有する疎水性ポリマーを含み；
前記粒子の直径は約200nm未満である、粒子。
【請求項９４】
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、請求項９３に記載の粒子。
【請求項９５】
以下を含む、請求項８９に記載の粒子を製造する方法：
以下を含む有機溶液を提供すること：
a）複数の疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体であり、
i）前記複数の各疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体は、ドセタキセルに結合した疎水性ポリマーを含み、
ii）前記疎水性ポリマーは、第一および第二の種類のモノマーサブユニットからなり、前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーにおける、第一の種類のモノマーサブユニットの第二の種類のモノマーサブユニットに対する比は、約25：75〜約75：25であり、
iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記ドセタキセルは、前記粒子の約1〜30重量％であり、および
v）前記複数の疎水性ポリマー‐ドセタキセル抱合体は、前記粒子の約25〜80重量％である；
b）複数のPEG‐疎水性ポリマーであり、
i）前記複数の各前記PEG‐疎水性ポリマーは、疎水性部分に結合したPEG部分を含み、
ii）前記PEG部分は、約1〜6kD（例えば、2〜6kD）の重量平均分子量を有し、および
iii）前記複数のPEG‐疎水性ポリマーは、前記粒子の約5〜30重量％である；ならびに、
前記有機溶液を、PVAを含む水溶液と組み合わせて、前記粒子を提供すること。
【請求項９６】
iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、請求項９５に記載の粒子。
【請求項９７】
請求項８９に記載の複数の粒子と追加の成分とを含む、医薬として許容し得る組成物。
【請求項９８】
請求項８９に記載の複数の粒子を含む、キット。
【請求項９９】
障害を有する対象を治療する方法であって、前記対象へ有効量の請求項８９に記載の粒子を投与することを含む、方法。
【請求項１００】
前記追加の成分が凍結保護剤である、請求項８５または９７のいずれか一項に記載の医薬として許容し得る組成物。
【請求項１０１】
前記追加の成分が炭水化物である、請求項８５または９７のいずれか一項に記載の医薬として許容し得る組成物。
【請求項１０２】
前記追加の成分がシクロデキストリンである、請求項８５または９７のいずれか一項に記載の医薬として許容し得る組成物。
【請求項１０３】
前記追加の成分が2-ヒドロキシプロピル-ベータ-シクロデキストリンである、請求項８５または９７のいずれか一項に記載の医薬として許容し得る組成物。
【請求項１０４】
前記複数の粒子が配置される液体耐性容器をさらに含む、請求項８６または９８のいずれか一項に記載のキット。
【請求項１０５】
希釈剤をさらに含む、請求項８６または９８のいずれか一項に記載のキット。
【請求項１０６】
前記障害が、細胞の望ましくない増殖を特徴とする障害である、請求項８５または９９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１０７】
前記障害が、炎症性障害である、請求項８５または９９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１０８】
前記障害が、心臓脈管系障害である、請求項８５または９９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１０９】
前記障害が癌である、請求項８５または９９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１１０】
前記癌が乳癌である、請求項１０９に記載の方法。
【請求項１１１】
前記乳癌が、局所進行性乳癌である、請求項１１０に記載の方法。
【請求項１１２】
前記乳癌が、転移性である、請求項１１０に記載の方法。
【請求項１１３】
前記癌が、非小細胞肺癌である、請求項１０９に記載の方法。
【請求項１１４】
前記癌が、白金ベースの薬剤に対して、不応性、再発性、または抵抗性であって、切除不能、局所進行性、または転移性である、請求項１１３に記載の方法。
【請求項１１５】
前記癌が前立腺癌である、請求項１０９に記載の方法。
【請求項１１６】
前記癌が、ホルモン不応性である、請求項１１５に記載の方法。
【請求項１１７】
前記癌が転移性である、請求項１１５に記載の方法。
【請求項１１８】
前記癌が、切除不能な癌である、請求項１０９に記載の方法。
【請求項１１９】
前記癌が、化学治療薬感受性癌である、請求項１０９に記載の方法。
【請求項１２０】
前記癌が、化学治療薬不応性癌である、請求項１０９に記載の方法。
【請求項１２１】
前記癌が、化学治療薬耐性癌である、請求項１０９に記載の方法。
【請求項１２２】
前記癌が再発した癌である、請求項１０９に記載の方法。
【請求項１２３】
前記複数の粒子が、別の治療法、例えば、放射線または手術の補助的療法として投与される、請求項１０９に記載の方法。
【請求項１２４】
以下を含む、請求項２に記載の粒子であって：
a）複数のPLGA‐ドセタキセル抱合体であり、
i）前記複数の各PLGA‐ドセタキセル抱合体が、ドセタキセルに結合したPLGAポリマーを含み、
ii）前記ドセタキセルに結合した前記PLGAポリマーにおける乳酸のグリコール酸に対する比は約25：75〜約75：25であり、
iii）前記ドセタキセルに結合した前記PLGAポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記ドセタキセルは、前記粒子の約1〜30重量％であり、および
v）前記複数のPLGA‐ドセタキセル抱合体は、前記粒子の約25〜80重量％である；
b）複数のPEG‐PLGAポリマーであり、
i）前記複数の各前記PEG‐PLGAポリマーは、PLGA部分に結合したPEG部分を含み、
ii）前記PEG部分は、約1〜6kD（例えば、2〜6kD）の重量平均分子量を有し、および
iii）前記複数のPEG‐PLGAポリマーは、前記粒子の約5〜30重量％である；
ならびに、
c）PVAであり、前記PVAは、約5〜45kDの重量平均分子量を有し、前記粒子の約15〜35重量％であり；ならびに
ここで：
前記粒子の直径は、約200nm未満である、粒子。
【請求項１２５】
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記PLGAポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、請求項１２４に記載の粒子。
【請求項１２６】
以下を含む、請求項１２４に記載の粒子であって：
a）複数のPLGA‐ドセタキセル抱合体であり、
i）前記複数の各PLGA‐ドセタキセル抱合体が、ドセタキセルに結合したPLGAポリマーを含み、
ii）前記ドセタキセルに結合した前記PLGAポリマーにおける乳酸のグリコール酸に対する比は約25：75〜約75：25であり、
iii）前記ドセタキセルに結合した前記PLGAポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記ドセタキセルは、前記粒子の約1〜30重量％であり、
v）前記複数のPLGA‐ドセタキセル抱合体は、前記粒子の約25〜80重量％である；
b）複数のPEG‐PLGAポリマーであり、
i）前記複数の各前記PEG‐PLGAポリマーは、PLGA部分に結合したPEG部分を含み、
ii）前記PEG部分は、約1〜6kD（例えば、2〜6kD）の重量平均分子量を有し、
前記PEG部分の重量平均分子量が約1〜3kD、例えば2kDである場合、前記PEG部分の重量平均分子量の、前記PLGA部分の重量平均分子量に対する比は、1：3〜1：7であり、前記PEG部分の重量平均分子量が約4〜6kD、例えば、約5kDである場合、前記PEG部分の重量平均分子量の、前記PLGA部分の重量平均分子量に対する比は、1：1〜1：4であり；
iii）前記複数のPEG‐PLGAポリマーは、前記粒子の約5〜30重量％である；
c）PVAであり、
前記PVAは、約5〜45kDの重量平均分子量を有し、前記粒子の約15〜35重量％である；ならびに
ここで：
前記粒子の直径は、約200nm未満である、粒子。
【請求項１２７】
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記PLGAポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、請求項１２６に記載の粒子。
【請求項１２８】
以下を含む、請求項１２４に記載の粒子であって：
a）複数のPLGA‐ドセタキセル抱合体であり、
i）前記複数の各PLGA‐ドセタキセル抱合体は、ドセタキセルに結合したPLGAポリマーを含み、
ii）前記ドセタキセルに結合した前記PLGAポリマーにおける乳酸のグリコール酸に対する比は、、約25：75〜約75：25であり、
iii）前記ドセタキセルに結合した前記PLGAポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記ドセタキセルは、前記粒子の約1〜30重量％であり、
v）前記複数のPLGA‐ドセタキセル抱合体は、前記粒子の約35〜80重量％である；
b）複数のPEG‐PLGAポリマーであり、
i）前記複数の前記PEG‐PLGAポリマーの各々は、PLGA部分に結合したPEG部分を含み、および
ii）前記PEG部分は、約2〜6kDの重量平均分子量を有し、、前記PLGA部分は、約8〜13kDの重量平均分子量を有し、
iii）前記複数のPEG‐PLGAポリマーは、前記粒子の約10〜25重量％であり；
iv）前記PEG‐PLGAポリマーの前記PEG部分は、OMeにおいて終止する、
ならびに、
c）PVAであり、前記PVAは、約23〜26kDの重量平均分子量を有し、前記粒子の約15〜35重量％である；
ここで：
前記粒子はさらに、末端アシル部分を有するPLGAを含み；
前記粒子の直径は約200nm未満である、粒子。
【請求項１２９】
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記PLGAポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、請求項１２８に記載の粒子。
【請求項１３０】
以下を含む、請求項１２４に記載の粒子を製造する方法：
以下を含む有機溶液を提供すること：
a）複数のPLGA‐ドセタキセル抱合体であり、
i）前記複数の各PLGA‐ドセタキセル抱合体は、ドセタキセルに結合したPLGAポリマーを含み、
ii）前記ドセタキセルに結合した前記PLGAポリマーにおける乳酸とグリコール酸との比は、約25：75〜約75：25であり、
iii）前記ドセタキセルに結合した前記PLGAポリマーは、約4〜15kDの重量平均分子量を有し、
iv）前記ドセタキセルは、前記粒子の約1〜30重量％であり、
v）前記複数のPLGA‐ドセタキセル抱合体は、前記粒子の約25〜80重量％である；
b）複数のPEG‐PLGAポリマーであり、
i）前記複数の各前記PEG‐PLGAポリマーは、PLGA部分に結合したPEG部分を含み、
ii）前記PEG部分は、約1〜6kD（例えば、2〜6kD）の重量平均分子量を有し、および
iii）前記複数のPEG‐PLGAポリマーは、前記粒子の約5〜30重量％である；ならびに、
前記有機溶液を、PVAを含む水溶液と組み合わせて、前記粒子を提供すること。
【請求項１３１】
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記PLGAポリマーは、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、請求項１３０に記載の粒子。
【請求項１３２】
請求項１２４に記載の複数の粒子と追加の成分とを含む医薬として許容し得る組成物。
【請求項１３３】
前記追加の成分が、凍結保護剤である、請求項１２４に記載の医薬として許容し得る組成物。
【請求項１３４】
前記追加の成分が、炭水化物である、請求項１２４に記載の医薬として許容し得る組成物。
【請求項１３５】
前記追加の成分が、シクロデキストリンである、請求項１２４に記載の医薬として許容し得る組成物。
【請求項１３６】
前記追加の成分が、2-ヒドロキシプロピル-ベータ-シクロデキストリンである、請求項１２４に記載の医薬として許容し得る組成物。
【請求項１３７】
請求項１２４に記載の複数の粒子を含む、キット。
【請求項１３８】
前記複数の粒子が配置される液体耐性容器をさらに含む、請求項１３７に記載のキット。
【請求項１３９】
希釈剤をさらに含む、請求項１３７に記載のキット。
【請求項１４０】
請求項１２４に記載の複数の粒子を含む、単一の薬用量単位。
【請求項１４１】
障害を有する対象を治療する方法であって、前記対象へ、有効量の請求項１２４に記載の粒子を投与することを含む、方法。
【請求項１４２】
前記障害が、細胞の望ましくない増殖を特徴とする障害である、請求項１４１に記載の方法。
【請求項１４３】
前記障害が、炎症性障害である、請求項１４１に記載の方法。
【請求項１４４】
前記障害が、心臓脈管系障害である、請求項１４１に記載の方法。
【請求項１４５】
前記障害が癌である、請求項１４１に記載の方法。
【請求項１４６】
前記癌が、乳癌である、請求項１４５に記載の方法。
【請求項１４７】
前記乳癌が、局所進行性乳癌である、請求項１４６に記載の方法。
【請求項１４８】
前記乳癌が、転移性である、請求項１４６に記載の方法。
【請求項１４９】
前記癌が、非小細胞肺癌である、請求項１４５に記載の方法。
【請求項１５０】
前記癌が、白金ベースの薬剤に対して、不応性、再発性、または抵抗性であって、切除不能、局所進行性、または転移性である、請求項１４９に記載の方法。
【請求項１５１】
前記癌が前立腺癌である、請求項１４５に記載の方法。
【請求項１５２】
前記癌が、ホルモン不応性である、請求項１５１に記載の方法。
【請求項１５３】
前記癌が転移性である、請求項１５１に記載の方法。
【請求項１５４】
前記癌が、切除不能な癌である、請求項１４５に記載の方法。
【請求項１５５】
前記癌が、化学治療薬感受性癌である、請求項１４５に記載の方法。
【請求項１５６】
前記癌が、化学治療薬不応性癌である、請求項１４５に記載の方法。
【請求項１５７】
前記癌が、化学治療薬耐性癌である、請求項１４５に記載の方法。
【請求項１５８】
前記癌が再発した癌である、請求項１４５に記載の方法。
【請求項１５９】
請求項１２４に記載の前記複数の粒子が、別の治療法、例えば、放射線または手術の補助的療法として投与される、請求項１４５に記載の方法。
【請求項１６０】
前記粒子が、請求項４に記載の粒子であり、前記障害が癌であり、前記薬剤がタキサンである、請求項１３に記載の対象を治療する方法。
【請求項１６１】
前記薬剤がドセタキセルである、請求項１６０に記載の対象を治療する方法。
【請求項１６２】
前記障害が乳癌である、請求項１６１に記載の対象を治療する方法。
【請求項１６３】
前記乳癌が、局所進行性乳癌である、請求項１６２に記載の方法。
【請求項１６４】
前記乳癌が、転移性である、請求項１６２に記載の方法。
【請求項１６５】
前記障害が、非小細胞肺癌である、請求項１６１に記載の方法。
【請求項１６６】
前記癌が、白金ベースの薬剤に対して、不応性、再発性、または抵抗性であって、切除不能、局所進行性、または転移性である、請求項１６５に記載の方法。
【請求項１６７】
前記癌が前立腺癌である、請求項１６１に記載の方法。
【請求項１６８】
前記癌が、ホルモン不応性である、請求項１６７に記載の方法。
【請求項１６９】
前記癌が転移性である、請求項１６７に記載の方法。
【請求項１７０】
前記粒子が、請求項１６に記載の粒子であり、前記障害が癌であり、前記薬剤がタキサンである、請求項２５に記載の対象を治療する方法。
【請求項１７１】
前記薬剤が、ドセタキセルである、請求項１７０に記載の対象を治療する方法。
【請求項１７２】
前記障害が乳癌である、請求項１７１に記載の対象を治療する方法。
【請求項１７３】
前記乳癌が、局所進行性乳癌である、請求項１７２に記載の方法。
【請求項１７４】
前記乳癌が、転移性である、請求項１７２に記載の方法。
【請求項１７５】
前記障害が、非小細胞肺癌である、請求項１７１に記載の方法。
【請求項１７６】
前記癌が、白金ベースの薬剤に対して、不応性、再発性、または抵抗性であって、切除不能、局所進行性、または転移性である、請求項１７５に記載の方法。
【請求項１７７】
前記癌が前立腺癌である、請求項１７１に記載の方法。
【請求項１７８】
前記癌が、ホルモン不応性である、請求項１７７に記載の方法。
【請求項１７９】
前記癌が転移性である、請求項１７７に記載の方法。
【請求項１８０】
前記粒子が、請求項２８に記載の粒子であり、前記障害が癌であり、前記薬剤がタキサンである、請求項３７に記載の対象を治療する方法。
【請求項１８１】
前記薬剤が、ドセタキセルである、請求項１８０に記載の対象を治療する方法。
【請求項１８２】
前記障害が乳癌である、請求項１８１に記載の対象を治療する方法。
【請求項１８３】
前記乳癌が、局所進行性乳癌である、請求項１８２に記載の方法。
【請求項１８４】
前記乳癌が、転移性である、請求項１８２に記載の方法。
【請求項１８５】
前記障害が、非小細胞肺癌である、請求項１８１に記載の方法。
【請求項１８６】
前記癌が、白金ベースの薬剤に対して、不応性、再発性、または抵抗性であって、切除不能、局所進行性、または転移性である、請求項１８５に記載の方法。
【請求項１８７】
前記癌が前立腺癌である、請求項１８１に記載の方法。
【請求項１８８】
前記癌が、ホルモン不応性である、請求項１８７に記載の方法。
【請求項１８９】
前記癌が転移性である、請求項１８７に記載の方法。
【請求項１９０】
前記粒子が、請求項１３０に記載の粒子であり、前記障害が癌である、請求項１４１に記載の対象を治療する方法。
【請求項１９１】
前記障害が乳癌である、請求項１９０に記載の対象を治療する方法。
【請求項１９２】
前記乳癌が、局所進行性乳癌である、請求項１９１に記載の方法。
【請求項１９３】
前記乳癌が、転移性である、請求項１９１に記載の方法。
【請求項１９４】
前記障害が、非小細胞肺癌である、請求項１９０に記載の方法。
【請求項１９５】
前記癌が、白金ベースの薬剤に対して、不応性、再発性、または抵抗性であって、切除不能、局所進行性、または転移性である、請求項１９４に記載の方法。
【請求項１９６】
前記癌が前立腺癌である、請求項１９０に記載の方法。
【請求項１９７】
前記癌が、ホルモン不応性である、請求項１９６に記載の方法。
【請求項１９８】
前記癌が転移性である、請求項１９６に記載の方法。
【請求項１９９】
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約9〜12kDの重量平均分子量を有する、請求項２に記載の粒子。
【請求項２００】
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約8〜13kDの重量平均分子量を有する、請求項２に記載の粒子。
【請求項２０１】
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約9〜12kDの重量平均分子量を有する、請求項４に記載の粒子。
【請求項２０２】
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約8〜13kDの重量平均分子量を有する、請求項４に記載の粒子。
【請求項２０３】
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約9〜12kDの重量平均分子量を有する、請求項６に記載の粒子。
【請求項２０４】
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約8〜13kDの重量平均分子量を有する、請求項６に記載の粒子。
【請求項２０５】
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約9〜12kDの重量平均分子量を有する、請求項８に記載の粒子。
【請求項２０６】
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約8〜13kDの重量平均分子量を有する、請求項８に記載の粒子。
【請求項２０７】
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約9〜12kDの重量平均分子量を有する、請求項１４に記載の粒子。
【請求項２０８】
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約8〜13kDの重量平均分子量を有する、請求項１４に記載の粒子。
【請求項２０９】
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約9〜12kDの重量平均分子量を有する、請求項１６に記載の粒子。
【請求項２１０】
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約8〜13kDの重量平均分子量を有する、請求項１６に記載の粒子。
【請求項２１１】
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約9〜12kDの重量平均分子量を有する、請求項１８に記載の粒子。
【請求項２１２】
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約8〜13kDの重量平均分子量を有する、請求項１８に記載の粒子。
【請求項２１３】
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約9〜12kDの重量平均分子量を有する、請求項２０に記載の粒子。
【請求項２１４】
a）iii）前記薬剤に結合した前記疎水性ポリマーは、約8〜13kDの重量平均分子量を有する、請求項２０に記載の粒子。
【請求項２１５】
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約9〜12kDの重量平均分子量を有する、請求項７７に記載の粒子。
【請求項２１６】
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約8〜13kDの重量平均分子量を有する、請求項７７に記載の粒子。
【請求項２１７】
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約9〜12kDの重量平均分子量を有する、請求項７９に記載の粒子。
【請求項２１８】
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約8〜13kDの重量平均分子量を有する、請求項７９に記載の粒子。
【請求項２１９】
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約9〜12kDの重量平均分子量を有する、請求項８１に記載の粒子。
【請求項２２０】
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約8〜13kDの重量平均分子量を有する、請求項８１に記載の粒子。
【請求項２２１】
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約9〜12kDの重量平均分子量を有する、請求項８３に記載の粒子。
【請求項２２２】
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約8〜13kDの重量平均分子量を有する、請求項８３に記載の粒子。
【請求項２２３】
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約9〜12kDの重量平均分子量を有する、請求項８９に記載の粒子。
【請求項２２４】
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約8〜13kDの重量平均分子量を有する、請求項８９に記載の粒子。
【請求項２２５】
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約9〜12kDの重量平均分子量を有する、請求項９１に記載の粒子。
【請求項２２６】
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約8〜13kDの重量平均分子量を有する、請求項９１に記載の粒子。
【請求項２２７】
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約9〜12kDの重量平均分子量を有する、請求項９３に記載の粒子。
【請求項２２８】
a）iii）前記ドセタキセルに結合した前記疎水性ポリマーは、約8〜13kDの重量平均分子量を有する、請求項９３に記載の粒子。
【請求項２２９】
前記追加の成分が多糖である、請求項１０、２２、または３４のいずれか一項に記載の医薬として許容し得る組成物。
【請求項２３０】
以下を含むポリマー‐薬剤抱合体：
末端保護基を含む疎水性ポリマー；および
前記ポリマーに結合した薬剤。
【請求項２３１】
前記疎水性ポリマーが、PLGAである、請求項２３０に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
【請求項２３２】
前記PLGAポリマーが、約4〜8kDの重量平均分子量を有する、請求項２３１に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
【請求項２３３】
前記PLGAポリマーが、約8〜13kDの重量平均分子量を有する、請求項２３１に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
【請求項２３４】
前記PLGAポリマーが、約9〜12kDの重量平均分子量を有する、請求項２３１に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
【請求項２３５】
前記疎水性ポリマーがPLAである、請求項２３０に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
【請求項２３６】
前記疎水性ポリマーがPGAである、請求項２３０に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
【請求項２３７】
前記末端保護基が、アシル基である、請求項２３０に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
【請求項２３８】
前記末端保護基が、アセチル基である、請求項２３０に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
【請求項２３９】
下記式を有する、請求項２３０に記載のポリマー‐薬剤抱合体であって：
【化１１４】
式中：
Lは、結合またはリンカーから選択され；
Rは、水素およびメチルから選択され、ここで、R置換基の約45％〜約55％が水素であり、約45％〜約55％がメチルであり；
R'は、アシルおよびヒドロキシ保護基から選択され；ならびに
nは、約15〜約308の整数である、ポリマー‐薬剤抱合体。
【請求項２４０】
R'はアシルである、請求項２３９に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
【請求項２４１】
R'はアセチルである、請求項２３９に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
【請求項２４２】
R置換基の約50％が水素であり、約50％がメチルである、請求２３９に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
【請求項２４３】
nが約77〜約123である、請求項１０に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
【請求項２４４】
nが約123〜約200である、請求項２３９に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
【請求項２４５】
前記薬剤が治療薬である、請求項２３０〜２４４のいずれか一項に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
【請求項２４６】
前記治療薬が、抗癌薬である、請求項２４５に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
【請求項２４７】
前記抗癌薬が、アルキル化薬、脈管破壊薬、タキサン、アントラサイクリン、ビンカアルカロイド、白金ベースの薬剤、トポイソメラーゼ阻害薬、抗血管新生薬、または抗代謝産物薬である、請求項２４６に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
【請求項２４８】
前記抗癌薬が、タキサンである、請求項２４６に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
【請求項２４９】
前記タキサンがドセタキセルである、請求項２４８に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
【請求項２５０】
前記タキサンがパクリタキセルである、請求項２４８に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
【請求項２５１】
前記タキサンがラロタキセルである、請求項２４８に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
【請求項２５２】
前記タキサンがカバジタキセルである、請求項２４８に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
【請求項２５３】
前記抗癌薬がアントラサイクリンである、請求項２４８に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
【請求項２５４】
前記アントラサイクリンがドキソルビシンである、請求項２４８に記載のポリマー‐薬剤抱合体。
【図１−１】
【図１−２】
【図２】
【図１−２】
【図２】
【公表番号】特表２０１２−５２２０５５（Ｐ２０１２−５２２０５５Ａ）
【公表日】平成２４年９月２０日（２０１２．９．２０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５０３５２６（Ｐ２０１２−５０３５２６）
【出願日】平成２２年３月２６日（２０１０．３．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０２８７７０
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１１７６６８
【国際公開日】平成２２年１０月１４日（２０１０．１０．１４）
【出願人】（５０９３３１６６３）セルリアン・ファーマ・インコーポレイテッド (5)
【住所又は居所原語表記】８４０ Ｍｅｍｏｒｉａｌ Ｄｒｉｖｅ，５ｔｈ ｆｌｏｏｒ，Ｃａｍｂｒｉｄｇｅ，ＭＡ ０２１３９
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年９月２０日（２０１２．９．２０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年３月２６日（２０１０．３．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０２８７７０
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１１７６６８
【国際公開日】平成２２年１０月１４日（２０１０．１０．１４）
【出願人】（５０９３３１６６３）セルリアン・ファーマ・インコーポレイテッド (5)
【住所又は居所原語表記】８４０ Ｍｅｍｏｒｉａｌ Ｄｒｉｖｅ，５ｔｈ ｆｌｏｏｒ，Ｃａｍｂｒｉｄｇｅ，ＭＡ ０２１３９
【Ｆターム（参考）】
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