リパーゼ阻害剤及びそれを配合した頭髪用剤及び皮膚外用剤。
【課題】ニキビ、フケ、皮膚炎といった症状の改善を目的とした頭髪用剤、皮膚外用剤の提供。
【解決手段】優れたリパーゼ阻害作用を有するベルゲニア・リグラタ、ヘミデスムス・インディカス、オランダビユ、ハマスゲ、ホラレナ・アンチディセントリカ、レウカス・セファロテス、カンブィー、ベニノキ、ピネウムスボルドス、カツアーバ、ソンブラ・デ・トウロ、シャペウ・デ・コウロ、タマザキメハジキよりなる群の１種又は２種以上の溶媒抽出物を配合した頭髪用剤、皮膚外用剤。
【解決手段】優れたリパーゼ阻害作用を有するベルゲニア・リグラタ、ヘミデスムス・インディカス、オランダビユ、ハマスゲ、ホラレナ・アンチディセントリカ、レウカス・セファロテス、カンブィー、ベニノキ、ピネウムスボルドス、カツアーバ、ソンブラ・デ・トウロ、シャペウ・デ・コウロ、タマザキメハジキよりなる群の１種又は２種以上の溶媒抽出物を配合した頭髪用剤、皮膚外用剤。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、植物由来の新規なリパーゼ阻害剤とその応用法に関するものである。
【背景技術】
【０００２】
ヒトの皮膚に常在する微生物（Ｐｒｏｐｉｏｎｉｂａｃｔｅｒｉｕｍ ａｃｎｅｓ、Ｐｉｔｙｒｏｓｐｏｒｕｍ ｏｖａｌｅ、Ｍｉｃｒｏｃｏｃｃｕｓ ｓｐ．、Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ｓｐｅｃｉｅｓなど）が産生するリパーゼが皮脂中に含まれるトリグリセライドを分解し遊離脂肪酸を産生する。この遊離脂肪酸は、皮膚に対して刺激性の炎症反応を起こし、ニキビ、フケ、皮膚炎などの要因として考えられている。従って、リパーゼを阻害することにより、上記に示したようなニキビ、フケ、皮膚炎などの症状を予防することができる。現在までコケモモの抽出液（特開２００２−９７１４７）、バラ科ボケ属カリン及び／又はシソ科タツナミソウ属コガネバナの抽出物（特開２０００−２２６３０９）などが知られているが、満足な効果は得られていない。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００３】
本発明は、リパーゼ阻害作用に優れ、安全性の高い新規物質を植物由来から検索した結果、ある特定の植物より抽出された抽出物に作用を見出し、本発明に至った。
【課題を解決するための手段】
【０００４】
本発明に係るリパーゼ阻害剤は、ベルゲニア・リグラタ（学名：Ｂｅｒｇｅｎｉａ ｌｉｇｕｌａｔａ（Ｗａｌｌ．）Ｅｎｇｌ．）、ヘミデスムス・インディカス（学名：Ｈｅｍｉｄｅｓｍｕｓ ｉｎｄｉｃｕｓ（Ｌ．）Ｒ．Ｂｒ．）、オランダビユ（学名：Ｐｓｏｒａｌｅａ ｃｏｒｙｌｉｆｏｌｉａ Ｌ．）、ハマスゲ（学名：Ｃｙｐｅｒｒｕｓ ｒｏｔｕｎｄｕｓ Ｌ．）、ホラレナ・アンチディセントリカ（学名：Ｈｏｌａｒｒｈｅｎａ ａｎｔｉｄｙｓｅｎｔｒｉｃａ（Ｌｉｎｎ．）Ｗａｌｌ．）、レウカス・セファロテス（学名：Ｌｅｕｃａｓ ｃｅｐｈａｌｏｔｅｓ Ｓｐｒｅｎｇ．）、カンブィー（学名：Ｍｙｒｃｉａｍｕｌｔｉｆｌｏｒａ（Ｌａｍ．）ＤＣ．）、ベニノキ（学名：Ｂｉｘａ ｏｒｅｌｌａｎａ Ｌ．）、ピネウムスボルドス（学名：Ｐｅｕｍｕｓ ｂｏｌｄｕｓ Ｍｏｌｉｎａ）、カツアーバ（学名：Ｅｒｙｔｈｒｏｘｙｌｕｍ ｃａｔｕａｂａ）、ソンブラ・デ・トウロ（学名：Ｍａｙｔｅｎｕｓ ｉｌｉｃｉｆｏｌｉａ Ｍａｒｔ．Ｅｘ Ｒｅｉｓｓｅｋ）、シャペウ・デ・コウロ（学名：Ｅｃｈｉｎｏｄｏｒｕｓ ｇｒａｎｄｉｆｏｒｕｓ（Ｃｈｅｍ．ｅｔ Ｓｃｈｌ．）Ｍｉｃｈｅｌｉ）、タマザキメハジキ（学名：Ｌｅｏｎｏｔｉｓ ｎｅｐｅｔｉｆｏｌｉａ（Ｌ．）Ｒ．Ｂｒ．）の溶媒抽出物を含有することを特徴とする。
【０００５】
さらに、本発明の頭髪用剤は、リパーゼ阻害剤を含有することを特徴としている。
【０００６】
本発明の皮膚外用剤は、リパーゼ阻害剤を含有することを特徴としている。
【発明の効果】
【０００７】
本発明のリパーゼ阻害剤及びこれらを配合した頭髪用剤、皮膚外用剤は、ニキビ、フケ、皮膚炎などを防止し、健康な頭髪や肌の状態を維持することができる。
【発明を実施するための最良の形態】
【０００８】
以下、本発明に係る頭髪用化粧料、皮膚外用剤について詳述する。本発明に係る頭髪用剤、皮膚外用剤は、ベルゲニア・リグラタ（学名：Ｂｅｒｇｅｎｉａ ｌｉｇｕｌａｔａ（Ｗａｌｌ．）Ｅｎｇｌ．）、ヘミデスムス・インディカス（学名：Ｈｅｍｉｄｅｓｍｕｓ ｉｎｄｉｃｕｓ（Ｌ．）Ｒ．Ｂｒ．）、オランダビユ（学名：Ｐｓｏｒａｌｅａ ｃｏｒｙｌｉｆｏｌｉａ Ｌ．）、ハマスゲ（学名：Ｃｙｐｅｒｒｕｓ ｒｏｔｕｎｄｕｓ Ｌ．）、ホラレナ・アンチディセントリカ（学名：Ｈｏｌａｒｒｈｅｎａ ａｎｔｉｄｙｓｅｎｔｒｉｃａ（Ｌｉｎｎ．）Ｗａｌｌ．）、レウカス・セファロテス（学名：Ｌｅｕｃａｓ ｃｅｐｈａｌｏｔｅｓ Ｓｐｒｅｎｇ．）、カンブィー（学名：Ｍｙｒｃｉａ ｍｕｌｔｉｆｌｏｒａ（Ｌａｍ．）ＤＣ．）、ベニノキ（学名：Ｂｉｘａ ｏｒｅｌｌａｎａ Ｌ．）、ピネウムスボルドス（学名：Ｐｅｕｍｕｓ ｂｏｌｄｕｓ Ｍｏｌｉｎａ）、カツアーバ（学名：Ｅｒｙｔｈｒｏｘｙｌｕｍ ｃａｔｕａｂａ）、ソンブラ・デ・トウロ（学名：Ｍａｙｔｅｎｕｓｉｌｉｃｉｆｏｌｉａ Ｍａｒｔ．Ｅｘ Ｒｅｉｓｓｅｋ）、シャペウ・デ・コウロ（学名：Ｅｃｈｉｎｏｄｏｒｕｓ ｇｒａｎｄｉｆｏｒｕｓ（Ｃｈｅｍ．ｅｔ Ｓｃｈｌ．）Ｍｉｃｈｅｌｉ）、タマザキメハジキ（学名：Ｌｅｏｎｏｔｉｓ ｎｅｐｅｔｉｆｏｌｉａ（Ｌ．）Ｒ．Ｂｒ．）を含有することを特徴とする。本発明での植物を下記に示す。
（１）ベルゲニア・リグラタ（学名：Ｂｅｒｇｅｎｉａ ｌｉｇｕｌａｔａ（Ｗａｌｌ．）Ｅｎｇｌ．）とは、ユキノシタ科ヒマラヤユキノシタ属の植物で、ヒマラヤからインド北部に自生する。インドの伝統医学であるアーユルベーダにて、咳、発熱、下痢などの治療に用いられてきた。本発明において使用する部位は、根である。
（２）ヘミデスムス・インディカス（Ｈｅｍｉｄｅｓｍｕｓ ｉｎｄｉｃｕｓ（Ｌ．）Ｒ．Ｂｒ．）とは、ガガイモ科ヘミデスムス属の植物で、インド、スリランカに分布する。民間療法では、腸の病気、象皮病、発熱、麻痺、吐き気、梅毒、嘔吐などに用いられてきた。本発明において使用する部位は、根である。
（３）オランダビユ（Ｐｓｏｒａｌｅａ ｃｏｒｙｌｉｆｏｌｉａ Ｌ．）とは、マメ科オランダビユ属の植物で、インドから東南アジアに分布する。民間療法では種子を強壮剤に用いられてきた。本発明での使用部位は、種子である。
（４）ハマスゲ（Ｃｙｐｅｒｕｓ ｒｏｔｕｎｄｕｓ Ｌ．）は、カヤツリグサ科カヤツリグサ属の植物で、熱帯、亜熱帯に分布する多年草。民間療法では古くから発汗、収斂として使用されてきた。本発明における使用部位は、根である。
（５）ホラレナ・アンチディセントリカ（Ｈｏｌａｒｒｈｅｎａ ａｎｔｉｄｙｓｅｎｔｒｉｃａ（Ｌｉｎｎ．）Ｗａｌｌ．）とは、キョウチクトウ科の植物で、インドから東南アジア大陸部に分布する。アラブやヒンドゥー圏では有名な薬用植物であり、種子や樹皮は赤痢や下痢、熱病などに用いられてきた。本発明において使用する部位は、樹皮である。
（６）レウカス・セファロテス（Ｌｅｕｃａｓ ｃｅｐｈａｌｏｔｅｓ Ｓｐｒｅｎｇ．）とは、シソ科ヤンバルハッカ属の植物であり、熱帯アフリカと東南アジアからマレーシア地域を中心に分布する。本発明において使用する部位は、花及び茎及び葉の地上部である。
（７）ピネウムスボルドス（学名：Ｐｅｕｍｕｓ ｂｏｌｄｕｓ Ｍｏｌｉｎａ）は、モニミア科ペウムス属の植物であり、ボルド・ド・シーレ（Ｂｏｌｄｏ Ｄｏ Ｃｈｉｌｅ）の呼び名がある。この植物には、Ｂｏｌｄａｏｆｒａｇｒａｎｓ Ｇａｙ．又はＲｕｉｚｉａ ｆｒａｇｒａｎｓ Ｐａｖｏｍｄａｇｏなどの別の植物名がある．南米チリ原産の植物で、ヨーロッパで広く内服薬として使用されている。本発明において使用する部位は、葉である。
（８）カツアーバ（Ｃａｔｕａｂａ）（学名：Ｅｒｙｔｈｒｏｘｙｌｕｍ ｃａｔｕａｂａ，Ｅｒｙｔｈｒｏｘｙｌｕｍ ｖａｃｃｉｎｉｆｏｌｉｕｍ Ｍａｒｔ．）は、コカノキ科コカノキ属の植物であり、乾燥地帯の原野に生育している。民間療法では、樹皮を煎剤または浸剤として、催淫剤に用いられてきた。本発明での使用部位は、樹皮である。
（９）ソンブラ・デ・トウロ（Ｓｏｍｂｒａ−ｄｅ−ｔｏｕｒｏ）（学名：Ｍａｙｔｅｎｕｓ ｉｌｉｃｉｆｏｌｉａ Ｍａｒｔ．ｅｘ Ｒｅｉｓｓｅｋ）は、ニシキギ科の植物であり、南米の南部に分布している。苦味、タンニンがあり、胃潰瘍、胃腸消化器病に広く用いられているほか、利尿、リュウマチ、関節炎、解熱剤にも用いられている。本発明での使用部位は、葉である。
ＤＣ．）は、フトモモ科ミルキア属の植物であり、他にもペードラ・ウメ・カアー（Ｐｅｄｒａ Ｈｕｍａ Ｃａａ）の呼び名がある。ブラジル、ギニア、ペルー、パラグアイに分布、山林中に多く、時に海岸地帯にも生育する。民間療法は、糖尿病に広く用いられ、植物インスリンの俗称がある。本発明での使用部位は、葉である。
（１１）ベニノキ（Ｂｉｘａ ｏｒｅｌｌａｎａ Ｌ．）は、ベニノキ科ベニノキ属の植物であり、英名はＡｃｈｉｏｔｅ、Ｌｉｐｓｔｉｃｋ ｔｒｅｅ、伯名はＵｒｕｃｕ、Ｕｒｕｃｕｍ等、熱帯アメリカに広く分布し、山林中に自生する。民間療法としては、根は消化促進、若芽の浸液は目の腫れの洗剤、葉の煎剤は妊娠の時の吐き気止めに用いられてきた。種子は健胃剤とし、気管支炎、緩下剤、やけどに用い、その粉末は催淫剤として用いられてきた。本発明での使用部位は、種子である。
（１２）シャペウ・デ・コウロ（Ｃｈａｐｅａ−ｄｅ−ｃｏｕｒｏ）（学名：Ｅｃｈｉｎｏｄｏｒｕｓ ｇｒａｎｄｉｆｏｒｕｓ（Ｃｈｅｍ．ｅｔ Ｓｃｈｌ．）Ｍｉｃｈｅｌｉ）は、オモダカ科エキノドルス属の植物であり、南米に広く分布している。利尿作用があり、葉を乾燥し刻んだものは、リューマチ、神経痛、肝臓病に用いられてきた。また緩和剤として、外用にハップとしてヘルニアに用いられている。本発明での使用部位は、葉である。
（１３）タマザキメハジキ（学名：Ｌｅｏｎｏｔｉｓ ｎｅｐｅｔｉｆｏｌｉａ（Ｌ．）Ｒ．Ｂｒ．、Ｓｔａｃｈｙｓ ｍｅｄｉｔｅｒｒａｎｅａ Ｖｅｌｌ）は、シソ科カエンキセワタ属の植物であり、コルドン・デ・フラーデ（Ｃｏｒｄａｏ ｄｅ ｆｒａｄｅ）の呼び名があり、汎熱帯性の雑草として分布する。民間療法としては、発汗、ぜん息、解熱、強壮、痰とり、子宮出血、排尿困難、傷薬、リューマチに用いられてきた。本発明における使用部位は、全草である。
本発明では、上記植物を単独で或いは二種以上を混合して使用することもできる。
【０００９】
本発明で用いられる抽出物の調製方法は特に限定されないが、例えば種々の溶媒を用い、低温から加温下において抽出する方法があげられる。
【００１０】
具体的に抽出溶媒としては、水、メタノール、エタノール、１−プロパノール、２−プロパノール、１−ブタノール、２−ブタノール等の低級一価アルコール、グリセリン、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール等の液状多価アルコール、酢酸エチル等の低級アルキルエステル、ベンゼン、ヘキサン、ペンタン等の炭化水素、アセトン、メチルエチルケトン等のケトン類、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジプロピルエーテル、アセトニトリル等のエーテル類が例示され、これらの一種又は二種以上の混合溶媒を用いることができる。
【００１１】
本発明で使用する抽出物は、そのまま用いてもよいが、必要に応じてろ過、濃縮してもよい。また、抽出物をカラムクロマト法、向流分配法等により、分画、精製して用いることもできる。
【００１２】
更に、上記のものを減圧乾燥又は凍結乾燥した後、粉末又はペースト状に調製し、適宜製剤化して用いることもできる。
【００１３】
（植物抽出物の製造例１）
上記植物の使用部位１００ｇに５０ｖｏｌ％エタノール溶液３ｋｇを加え、６０℃にて８時間攪拌抽出を行い、冷後、ろ過し、抽出物Ａ約２８００ｇを得る。
【００１４】
（植物抽出物の製造例２）
上記植物の使用部位２００ｇに精製水３ｋｇを加え、８０℃にて５時間攪拌抽出する。冷後、ろ過し、抽出物Ｂ約２６００ｇを得る。更に、ろ過残渣に５０ｖｏｌ％エタノール３ｋｇを加え、６０℃にて５時間攪拌抽出する。冷後、ろ過し、抽出物Ｃ約２８００ｇを得る。更にろ過残渣に９５ｖｏｌ％エタノール３ｋｇを加え、５０℃にて５時間攪拌抽出する。冷後、ろ過し、抽出物Ｄ約２８００ｇを得る。
【００１５】
（植物抽出物の製造例３）
上記抽出物Ｂを減圧下約２００ｇまで濃縮した後、合成吸着体ダイヤイオンＨＰ−２０を充填したカラムにて処理し、水洗浄後の１０ｖｏｌ％エタノール溶液溶出液、１５ｖｏｌ％エタノール溶液溶出液及び２０ｖｏｌ％エタノール溶液溶出液を得る。各々の溶出液をそれぞれ５０ｇまで減圧濃縮し、エタノール５０ｇを加え抽出物Ｅ，Ｆ，Ｇとする。
【００１６】
（植物抽出物の製造例４）
上記植物の使用部位２００ｇに３０ｖｏｌ％エタノール４ｋｇを加え、６０℃にて５時間攪拌抽出する。冷後、ろ過し、得られたろ液を２００ｇまで減圧濃縮する。濃縮液をカラムクロマト用オクタデジシルシリカ化シリカゲルを充填したカラムにて処理し、１０〜２０ｖｏｌ％エタノールにて溶出した画分を併せ、減圧濃縮後、減圧乾燥し粉末とした抽出物Ｈ約１５ｇを得る。
【００１７】
本発明の抽出物は、そのまま利用できるほか、頭髪用剤、皮膚外用剤にも配合できるが、その配合量は特に規定するものではない。配合する製品の種類、性状、品質、期待する効果の程度により異なるが、乾燥固形物に換算して好ましくは、０．００００１〜２．５重量％（以下、単に「％」で示す）、特に０．００１〜１．０％がより好ましい。抽出液を使用する場合は、溶質である乾燥固形分の含有量が上記範囲内であれば、その抽出液濃度等は何ら限定されるものではない。
【００１８】
本発明の植物抽出物を頭髪用剤、皮膚外用剤に用いる場合、上記成分に加えて、さらに必要により、本発明の効果を損なわない範囲内で、通常化粧品、医薬部外品、医薬品等の皮膚外用剤に用いられる成分、例えば界面活性剤、油分、保湿剤、増粘剤、酸化防止剤、紫外線防御剤、アルコール類、粉末成分、色剤、香料、水性成分、水、各種皮膚栄養剤等を必要に応じて適宜配合することができる。
【００１９】
さらに、金属イオン封鎖剤、防腐抗菌剤、細胞賦活剤、皮脂分泌調整剤、消炎剤、収斂剤、美白剤、活性酸素抑制剤、抗アレルギー剤、老化防止剤等、さらに生理活性作用を有する植物抽出物、微生物抽出物及びこれらの抽出分画、精製物等も適宜配合することができる。
【００２０】
本発明のリパーゼ阻害剤及びこれを配合してなる頭髪用剤、皮膚外用剤は、一般皮膚化粧料に限定されるものではなく、医薬品、医薬部外品、薬用化粧料等を包含するものである。本発明の頭髪用剤、皮膚外用剤の剤型は、可溶化系、乳化系、粉末分散系、粉末系等何れでもよく、用途も、化粧水、乳液、クリーム、パック等の基礎化粧料、ファンデーション等のメークアップ化粧料、ヘアートニック、ヘアクリーム、ヘアリキッド、ヘアローション、ポマード、育毛剤、シャンプー、リンス等の頭髪化粧料、石けん、ボディーシャンプーなどのトイレタリー製品、浴用剤等を問わない。
【００２１】
次に実施例をあげて説明するが、本発明は、これらの実施例に限定されるものではない。
【００２２】
（試験例１）リパーゼ阻害作用の測定
【００２３】
２μＭ４−メチルウンベリフェリルオレート（Ｓｉｇｍａ社製）溶液１００μＬに各濃度に溶解したサンプル１０μＬと０．１Ｍ Ｍｕｌｌｖａｉｎｅ Ｂｕｆｆｅｒ４０μＬ、０．０５μｇ／ｍＬリパーゼ（ヒト皮膚常在菌Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ｓｐｅｃｉｅｓ由来（Ｓｉｇｍａ社製））５０μｌを混和させ、３７℃、２０分間反応させた。その後、０．１Ｎ ＨＣｌ １ｍＬで反応を停止し、さらに、０．２Ｍクエン酸ナトリウム溶液２ｍＬを加えて、生成した４−メチルウンベリフェロンの蛍光を励起波長３２０ｎｍ、蛍光波長４５０ｎｍで定量した。阻害率は、下記の式に従い酵素活性を５０％阻害する試料濃度ＩＣ５０を求めた。
【００２４】
阻害率（％）＝〔（対照の蛍光強度−サンプルの蛍光強度）／ 対照の蛍光強度〕×１００
【００２５】
【表１】
【００２６】
（試験結果）
表１のごとく、抽出物は、高いリパーゼ阻害作用があることが確認された。
【００２７】
以下にさらに、本発明の処方例を示す。
【００２８】
（実施例１）クリーム
下記成分（１）〜（１０）、別に下記成分（１１）〜（１５）を７５℃に加温溶解しそれぞれＡ液及びＢ液とする。Ａ液にＢ液を加えて乳化し、攪拌しながら５０℃まで冷却し、成分（１６）を加え、クリームを調製した。
（成分） （重量％）
（１）ホホバ油 ３．０％
（２）スクワラン ２・０％
（３）メチルポリシロキサン ０．５％
（４）ステアリルアルコール ０．５％
（５）セチルアルコール ０．５％
（６）トリ（カプリル・カプリン酸）グリセリル １２．５％
（７）モノステアリン酸グリセリル ５．０％
（８）モノステアリン酸ジグリセリル １．５％
（９）モノステアリン酸デカグリセリル ３．０％
（１０）パラオキシ安息香酸プロピル ０．１％
（１１）キサンタンガム ０．１％
（１２）タマザキメハジキ抽出物 ２．５％
（１３）１，３−ブチレングリコール ２．５％
（１４）パラオキシ安息香酸メチル ０．２％
（１５）精製水 ６６．０％
（１６）香料 ０．１％
【００２９】
（実施例２）化粧水
下記成分（５）〜（８）を混合溶解させＡ液とし、これとは別に下記成分（１）〜（４）及び（９）を混合溶解させてＢ液とし、Ａ液とＢ液を均等に混合し、化粧水を調整した。
（成分） （重量％）
（１）クエン酸 ０．１％
（２）クエン酸ナトリウム ０．１％
（３）セリン ０．１％
（４）ＰＥＧ−６０水添ヒマシ油 ０．３％
（５）香料 ０．０２％
（６）１，３−ブチレングリコール ３．０％
（７）メチルパラベン ０．１５％
（８）グリセリン ４．０％
（９）オランダビユ抽出物 ３．０％
（１０）精製水 ８９．２３％
【００３０】
（実施例３）乳液
下記成分（１）〜（１０）、別に（１１）〜（１４）及び（１６）を７５℃で加熱溶解させてそれぞれＡ液及びＢ液とし、Ａ液にＢ液を加えて乳化し、攪拌しながら５０℃まで冷却し、成分（１５）を加え、乳液を調製した。
（成分） （重量％）
（１）ホホバ油 １．０％
（２）スクワラン ２．０％
（３）ベヘニルアルコール １．０％
（４）トリ（カプリル・カプリン酸）グリセリル ２．０％
（５）テトラグリセリン縮合シリノレイン酸 ０．１％
（６）モノオレイン酸プロピレングリコール ０．５％
（７）モノステアリン酸グリセリン １．０％
（８）モノミリスチン酸ヘキサグリセリル １．０％
（９）モノミリスチン酸デカグリセリル ０．５％
（１０）パラオキシ安息香酸プロピル ０．１％
（１１）クインスシードエキス ５．０％
（１２）ベルゲニア・リグラタ抽出物 ３．０％
（１３）１，３−ブチレングリコール ３．０％
（１４）パラオキシ安息香酸メチル ０．１％
（１５）香料 ０．１％
（１６）精製水 ７９．６％
【００３１】
（実施例４）クレンジングジェル
下記成分（１）〜（３）、別に（４）〜（６）及び（８）を７０℃で加熱溶解させてそれぞれＡ液及びＢ液とし、Ａ液にＢ液を加えて均一になるまで攪拌する。攪拌しながら、５０℃まで冷却し、成分（７）を加え、クレンジングジェルを調製した。
（成分） （重量％）
（１）モノミリスチン酸ヘキサグリセリル ２０．０％
（２）流動パラフィン ５９．７％
（３）パラオキシ安息香酸エステル ０．３％
（４）ベニノキ抽出物 ５．０％
（５）濃グリセリン ５．０％
（６）ソルビトール ５．０％
（７）香料 ０．１％
（８）精製水 ４．９％
【００３２】
（実施例５）パック剤
Ａ相、Ｂ相、Ｃ相をそれぞれ均一に溶解し、Ａ相にＢ相を加えて可溶化し、次いでＣ相を加えて均一に溶解し、製する。
（成分） （重量％）
（Ａ相）ジプロピレングリコール ５．０％
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 ５．０％
（Ｂ相）オリーブ油 ５．０％
酢酸トコフェノール ０．２％
パラオキシ安息香酸エステル ０．２％
（Ｃ相）亜硫酸水素ナトリウム ０．０３％
ポリビニルアルコール １３．０％
カンブィー抽出物 １．０％
エタノール ７．０％
精製水 ６３．７７％
【００３３】
（実施例６）乳化型ファンデーション
下記成分（１）〜（６）を充分に混合粉砕した粉末部をＡとし、（７）（８）をＢ液、（９）〜（１２）及び（１４）をＣ液とする。Ｃ液を加熱攪拌後、Ａを添加しホモミキサー処理し、さらに過熱混合したＢ液を加えてホモミキサー処理する。攪拌しながら５０℃まで冷却し、（１３）を加え、さらに室温まで冷却して製する。
（成分） （重量％）
（１）二酸化チタン １０．３％
（２）セリサイト ５．４％
（３）カオリン ３．０％
（４）黄色酸化鉄 ０．７％
（５）ベンガラ ０．４％
（６）黒色酸化鉄 ０．２％
（７）デカメチルシクロペンタシロキサン １１．５％
（８）流動パラフィン ８．５％
（９）セスキオレイン酸ソルビタン ３．０％
（１０）ソンブラ・デ・コウロ抽出物 １．５％
（１１）１，３−ブチレングリコール ５．０％
（１２）パラオキシ安息香酸エステル ０．２％
（１３）香料 ０．２％
（１４）精製水 ５０．１％
【００３４】
（実施例７）固形ファンデーション
下記成分（１）〜（７）をブレンダーで均一に混合し、これに（８）〜（１４）を加え、よく混練して製する。
（成分） （重量％）
（１）タルク ４１．９％
（２）カオリン １５．５％
（３）セリサイト １０．０％
（４）亜鉛華 ７．０％
（５）二酸化チタン ３．８％
（６）黄色酸化鉄 ２．９％
（７）ベンガラ ０．５％
（８）黒色酸化鉄 ０．２％
（９）スクワラン ８．０％
（１０）イソステアリン酸 ４．０％
（１１）モノオレイン酸ポリオキシエチレンソルビタン ３．０％
（１２）オクタン酸イソセチル ２．０％
（１３）カツアーバ抽出物 １．０％
（１４）パラオキシ安息香酸エステル ０．１％
（１５）香料 ０．１％
【００３５】
（実施例８）ヘアートニック
下記成分（５）に（１）〜（４）及び（７）を加え、攪拌溶解した後、（６）及び（８）を加えてさらに攪拌して製する。
（成分） （重量％）
（１）グリセリン ３．０％
（２）Ｌ−メントール ０．１％
（３）センブリエキス ２．０％
（４）シャペウ・デ・コウロ抽出物 ２．５％
（５）レウカス・セファロテス抽出物 ２．５％
（６）エタノール ５３．０％
（７）香料 ０．２％
（８）精製水 ３６．７％
【００３６】
（実施例９）シャンプー
下記成分を加温均一に混合し製する。
（成分） （重量％）
（１）Ｎ−ヤシ油脂肪酸グルタミン酸トリエタノール ２５．０％
アミン
（２）ラウリン酸ジエタノールアミド ５．０％
（３）ミリスチン酸カリウム ５．０％
（４）ジステアリン酸エチレングリコール ２．０％
（５）ポリエチレングリコール４００ １５．０％
（６）ホホバ油 １．０％
（７）ハマスゲ抽出物 ３．０％
（８）クロルキシレノール ０．１％
（９）ビタミンＥ ０．１％
（１０）パラオキシ安息香酸エステル ０．２％
（１１）香料 ０．３％
（１２）精製水 ４３．３％
【００３７】
（実施例１０）浴用剤
（成分） （重量％）
（１）乾燥硫酸ナトリウム ４０．０％
（２）炭酸水素ナトリウム ５７．５％
（３）オリーブ油 ０．２％
（４）ヘミデスムス・インディカス抽出物 ０．１％
（５）軽質無水ケイ酸 ０．３％
（６）香料 １．７％
（７）黄色２０２号の（１） ０．２％
【００３８】
（実施例１１）育毛剤
（成分） （重量％）
（１）エタノール ６０．０％
（２）メントール ０．０５％
（３）パンテノール ０．１％
（４）香料 ０．２％
（５）ハマスゲ抽出物 ２．０％
（６）クエン酸 ０．０２％
（７）クエン酸ナトリウム ０．４％
（８）精製水 ３７．２３％
【００３９】
本発明の皮膚外用剤を使用した場合の効果試験を行った。使用テストは、ニキビ、肌のキメのあらさで悩む女性２６名（１８〜３５歳）をパネラーとして、毎日朝夕の２回、洗顔後１３名には実施例２の化粧水適量を３ケ月間塗布した。また対照として１３名には、オランダビユ抽出物を精製水に置き換えたものを使用した。評価方法は、下記の基準で行い、結果を表２に記載した。使用期間中に皮膚の異常を訴えた者はなかった。
【００４０】
「ニキビ」
有効 ：ニキビが減少した
やや有効 ：ニキビがやや減少した
無効または不明 ：使用前と変化なし、またはわからない
「肌のキメの細かさ」
有効 ：肌のキメが細かく整った（毛穴が細かくなった）
やや有効 ：肌のキメがやや細かく整った（毛穴がやや細かくなった）
無効または不明 ：使用前と変化なし、またはわからない
【００４１】
【表２】
【００４２】
表２に示したように、皮膚の老化を防止、肌あれを改善し、弾力のあるシワやたるみのない、若々しい肌の状態を維持することができる。
【技術分野】
【０００１】
本発明は、植物由来の新規なリパーゼ阻害剤とその応用法に関するものである。
【背景技術】
【０００２】
ヒトの皮膚に常在する微生物（Ｐｒｏｐｉｏｎｉｂａｃｔｅｒｉｕｍ ａｃｎｅｓ、Ｐｉｔｙｒｏｓｐｏｒｕｍ ｏｖａｌｅ、Ｍｉｃｒｏｃｏｃｃｕｓ ｓｐ．、Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ｓｐｅｃｉｅｓなど）が産生するリパーゼが皮脂中に含まれるトリグリセライドを分解し遊離脂肪酸を産生する。この遊離脂肪酸は、皮膚に対して刺激性の炎症反応を起こし、ニキビ、フケ、皮膚炎などの要因として考えられている。従って、リパーゼを阻害することにより、上記に示したようなニキビ、フケ、皮膚炎などの症状を予防することができる。現在までコケモモの抽出液（特開２００２−９７１４７）、バラ科ボケ属カリン及び／又はシソ科タツナミソウ属コガネバナの抽出物（特開２０００−２２６３０９）などが知られているが、満足な効果は得られていない。
【発明の開示】
【発明が解決しようとする課題】
【０００３】
本発明は、リパーゼ阻害作用に優れ、安全性の高い新規物質を植物由来から検索した結果、ある特定の植物より抽出された抽出物に作用を見出し、本発明に至った。
【課題を解決するための手段】
【０００４】
本発明に係るリパーゼ阻害剤は、ベルゲニア・リグラタ（学名：Ｂｅｒｇｅｎｉａ ｌｉｇｕｌａｔａ（Ｗａｌｌ．）Ｅｎｇｌ．）、ヘミデスムス・インディカス（学名：Ｈｅｍｉｄｅｓｍｕｓ ｉｎｄｉｃｕｓ（Ｌ．）Ｒ．Ｂｒ．）、オランダビユ（学名：Ｐｓｏｒａｌｅａ ｃｏｒｙｌｉｆｏｌｉａ Ｌ．）、ハマスゲ（学名：Ｃｙｐｅｒｒｕｓ ｒｏｔｕｎｄｕｓ Ｌ．）、ホラレナ・アンチディセントリカ（学名：Ｈｏｌａｒｒｈｅｎａ ａｎｔｉｄｙｓｅｎｔｒｉｃａ（Ｌｉｎｎ．）Ｗａｌｌ．）、レウカス・セファロテス（学名：Ｌｅｕｃａｓ ｃｅｐｈａｌｏｔｅｓ Ｓｐｒｅｎｇ．）、カンブィー（学名：Ｍｙｒｃｉａｍｕｌｔｉｆｌｏｒａ（Ｌａｍ．）ＤＣ．）、ベニノキ（学名：Ｂｉｘａ ｏｒｅｌｌａｎａ Ｌ．）、ピネウムスボルドス（学名：Ｐｅｕｍｕｓ ｂｏｌｄｕｓ Ｍｏｌｉｎａ）、カツアーバ（学名：Ｅｒｙｔｈｒｏｘｙｌｕｍ ｃａｔｕａｂａ）、ソンブラ・デ・トウロ（学名：Ｍａｙｔｅｎｕｓ ｉｌｉｃｉｆｏｌｉａ Ｍａｒｔ．Ｅｘ Ｒｅｉｓｓｅｋ）、シャペウ・デ・コウロ（学名：Ｅｃｈｉｎｏｄｏｒｕｓ ｇｒａｎｄｉｆｏｒｕｓ（Ｃｈｅｍ．ｅｔ Ｓｃｈｌ．）Ｍｉｃｈｅｌｉ）、タマザキメハジキ（学名：Ｌｅｏｎｏｔｉｓ ｎｅｐｅｔｉｆｏｌｉａ（Ｌ．）Ｒ．Ｂｒ．）の溶媒抽出物を含有することを特徴とする。
【０００５】
さらに、本発明の頭髪用剤は、リパーゼ阻害剤を含有することを特徴としている。
【０００６】
本発明の皮膚外用剤は、リパーゼ阻害剤を含有することを特徴としている。
【発明の効果】
【０００７】
本発明のリパーゼ阻害剤及びこれらを配合した頭髪用剤、皮膚外用剤は、ニキビ、フケ、皮膚炎などを防止し、健康な頭髪や肌の状態を維持することができる。
【発明を実施するための最良の形態】
【０００８】
以下、本発明に係る頭髪用化粧料、皮膚外用剤について詳述する。本発明に係る頭髪用剤、皮膚外用剤は、ベルゲニア・リグラタ（学名：Ｂｅｒｇｅｎｉａ ｌｉｇｕｌａｔａ（Ｗａｌｌ．）Ｅｎｇｌ．）、ヘミデスムス・インディカス（学名：Ｈｅｍｉｄｅｓｍｕｓ ｉｎｄｉｃｕｓ（Ｌ．）Ｒ．Ｂｒ．）、オランダビユ（学名：Ｐｓｏｒａｌｅａ ｃｏｒｙｌｉｆｏｌｉａ Ｌ．）、ハマスゲ（学名：Ｃｙｐｅｒｒｕｓ ｒｏｔｕｎｄｕｓ Ｌ．）、ホラレナ・アンチディセントリカ（学名：Ｈｏｌａｒｒｈｅｎａ ａｎｔｉｄｙｓｅｎｔｒｉｃａ（Ｌｉｎｎ．）Ｗａｌｌ．）、レウカス・セファロテス（学名：Ｌｅｕｃａｓ ｃｅｐｈａｌｏｔｅｓ Ｓｐｒｅｎｇ．）、カンブィー（学名：Ｍｙｒｃｉａ ｍｕｌｔｉｆｌｏｒａ（Ｌａｍ．）ＤＣ．）、ベニノキ（学名：Ｂｉｘａ ｏｒｅｌｌａｎａ Ｌ．）、ピネウムスボルドス（学名：Ｐｅｕｍｕｓ ｂｏｌｄｕｓ Ｍｏｌｉｎａ）、カツアーバ（学名：Ｅｒｙｔｈｒｏｘｙｌｕｍ ｃａｔｕａｂａ）、ソンブラ・デ・トウロ（学名：Ｍａｙｔｅｎｕｓｉｌｉｃｉｆｏｌｉａ Ｍａｒｔ．Ｅｘ Ｒｅｉｓｓｅｋ）、シャペウ・デ・コウロ（学名：Ｅｃｈｉｎｏｄｏｒｕｓ ｇｒａｎｄｉｆｏｒｕｓ（Ｃｈｅｍ．ｅｔ Ｓｃｈｌ．）Ｍｉｃｈｅｌｉ）、タマザキメハジキ（学名：Ｌｅｏｎｏｔｉｓ ｎｅｐｅｔｉｆｏｌｉａ（Ｌ．）Ｒ．Ｂｒ．）を含有することを特徴とする。本発明での植物を下記に示す。
（１）ベルゲニア・リグラタ（学名：Ｂｅｒｇｅｎｉａ ｌｉｇｕｌａｔａ（Ｗａｌｌ．）Ｅｎｇｌ．）とは、ユキノシタ科ヒマラヤユキノシタ属の植物で、ヒマラヤからインド北部に自生する。インドの伝統医学であるアーユルベーダにて、咳、発熱、下痢などの治療に用いられてきた。本発明において使用する部位は、根である。
（２）ヘミデスムス・インディカス（Ｈｅｍｉｄｅｓｍｕｓ ｉｎｄｉｃｕｓ（Ｌ．）Ｒ．Ｂｒ．）とは、ガガイモ科ヘミデスムス属の植物で、インド、スリランカに分布する。民間療法では、腸の病気、象皮病、発熱、麻痺、吐き気、梅毒、嘔吐などに用いられてきた。本発明において使用する部位は、根である。
（３）オランダビユ（Ｐｓｏｒａｌｅａ ｃｏｒｙｌｉｆｏｌｉａ Ｌ．）とは、マメ科オランダビユ属の植物で、インドから東南アジアに分布する。民間療法では種子を強壮剤に用いられてきた。本発明での使用部位は、種子である。
（４）ハマスゲ（Ｃｙｐｅｒｕｓ ｒｏｔｕｎｄｕｓ Ｌ．）は、カヤツリグサ科カヤツリグサ属の植物で、熱帯、亜熱帯に分布する多年草。民間療法では古くから発汗、収斂として使用されてきた。本発明における使用部位は、根である。
（５）ホラレナ・アンチディセントリカ（Ｈｏｌａｒｒｈｅｎａ ａｎｔｉｄｙｓｅｎｔｒｉｃａ（Ｌｉｎｎ．）Ｗａｌｌ．）とは、キョウチクトウ科の植物で、インドから東南アジア大陸部に分布する。アラブやヒンドゥー圏では有名な薬用植物であり、種子や樹皮は赤痢や下痢、熱病などに用いられてきた。本発明において使用する部位は、樹皮である。
（６）レウカス・セファロテス（Ｌｅｕｃａｓ ｃｅｐｈａｌｏｔｅｓ Ｓｐｒｅｎｇ．）とは、シソ科ヤンバルハッカ属の植物であり、熱帯アフリカと東南アジアからマレーシア地域を中心に分布する。本発明において使用する部位は、花及び茎及び葉の地上部である。
（７）ピネウムスボルドス（学名：Ｐｅｕｍｕｓ ｂｏｌｄｕｓ Ｍｏｌｉｎａ）は、モニミア科ペウムス属の植物であり、ボルド・ド・シーレ（Ｂｏｌｄｏ Ｄｏ Ｃｈｉｌｅ）の呼び名がある。この植物には、Ｂｏｌｄａｏｆｒａｇｒａｎｓ Ｇａｙ．又はＲｕｉｚｉａ ｆｒａｇｒａｎｓ Ｐａｖｏｍｄａｇｏなどの別の植物名がある．南米チリ原産の植物で、ヨーロッパで広く内服薬として使用されている。本発明において使用する部位は、葉である。
（８）カツアーバ（Ｃａｔｕａｂａ）（学名：Ｅｒｙｔｈｒｏｘｙｌｕｍ ｃａｔｕａｂａ，Ｅｒｙｔｈｒｏｘｙｌｕｍ ｖａｃｃｉｎｉｆｏｌｉｕｍ Ｍａｒｔ．）は、コカノキ科コカノキ属の植物であり、乾燥地帯の原野に生育している。民間療法では、樹皮を煎剤または浸剤として、催淫剤に用いられてきた。本発明での使用部位は、樹皮である。
（９）ソンブラ・デ・トウロ（Ｓｏｍｂｒａ−ｄｅ−ｔｏｕｒｏ）（学名：Ｍａｙｔｅｎｕｓ ｉｌｉｃｉｆｏｌｉａ Ｍａｒｔ．ｅｘ Ｒｅｉｓｓｅｋ）は、ニシキギ科の植物であり、南米の南部に分布している。苦味、タンニンがあり、胃潰瘍、胃腸消化器病に広く用いられているほか、利尿、リュウマチ、関節炎、解熱剤にも用いられている。本発明での使用部位は、葉である。
ＤＣ．）は、フトモモ科ミルキア属の植物であり、他にもペードラ・ウメ・カアー（Ｐｅｄｒａ Ｈｕｍａ Ｃａａ）の呼び名がある。ブラジル、ギニア、ペルー、パラグアイに分布、山林中に多く、時に海岸地帯にも生育する。民間療法は、糖尿病に広く用いられ、植物インスリンの俗称がある。本発明での使用部位は、葉である。
（１１）ベニノキ（Ｂｉｘａ ｏｒｅｌｌａｎａ Ｌ．）は、ベニノキ科ベニノキ属の植物であり、英名はＡｃｈｉｏｔｅ、Ｌｉｐｓｔｉｃｋ ｔｒｅｅ、伯名はＵｒｕｃｕ、Ｕｒｕｃｕｍ等、熱帯アメリカに広く分布し、山林中に自生する。民間療法としては、根は消化促進、若芽の浸液は目の腫れの洗剤、葉の煎剤は妊娠の時の吐き気止めに用いられてきた。種子は健胃剤とし、気管支炎、緩下剤、やけどに用い、その粉末は催淫剤として用いられてきた。本発明での使用部位は、種子である。
（１２）シャペウ・デ・コウロ（Ｃｈａｐｅａ−ｄｅ−ｃｏｕｒｏ）（学名：Ｅｃｈｉｎｏｄｏｒｕｓ ｇｒａｎｄｉｆｏｒｕｓ（Ｃｈｅｍ．ｅｔ Ｓｃｈｌ．）Ｍｉｃｈｅｌｉ）は、オモダカ科エキノドルス属の植物であり、南米に広く分布している。利尿作用があり、葉を乾燥し刻んだものは、リューマチ、神経痛、肝臓病に用いられてきた。また緩和剤として、外用にハップとしてヘルニアに用いられている。本発明での使用部位は、葉である。
（１３）タマザキメハジキ（学名：Ｌｅｏｎｏｔｉｓ ｎｅｐｅｔｉｆｏｌｉａ（Ｌ．）Ｒ．Ｂｒ．、Ｓｔａｃｈｙｓ ｍｅｄｉｔｅｒｒａｎｅａ Ｖｅｌｌ）は、シソ科カエンキセワタ属の植物であり、コルドン・デ・フラーデ（Ｃｏｒｄａｏ ｄｅ ｆｒａｄｅ）の呼び名があり、汎熱帯性の雑草として分布する。民間療法としては、発汗、ぜん息、解熱、強壮、痰とり、子宮出血、排尿困難、傷薬、リューマチに用いられてきた。本発明における使用部位は、全草である。
本発明では、上記植物を単独で或いは二種以上を混合して使用することもできる。
【０００９】
本発明で用いられる抽出物の調製方法は特に限定されないが、例えば種々の溶媒を用い、低温から加温下において抽出する方法があげられる。
【００１０】
具体的に抽出溶媒としては、水、メタノール、エタノール、１−プロパノール、２−プロパノール、１−ブタノール、２−ブタノール等の低級一価アルコール、グリセリン、プロピレングリコール、ジプロピレングリコール、１，３−ブチレングリコール等の液状多価アルコール、酢酸エチル等の低級アルキルエステル、ベンゼン、ヘキサン、ペンタン等の炭化水素、アセトン、メチルエチルケトン等のケトン類、ジエチルエーテル、テトラヒドロフラン、ジプロピルエーテル、アセトニトリル等のエーテル類が例示され、これらの一種又は二種以上の混合溶媒を用いることができる。
【００１１】
本発明で使用する抽出物は、そのまま用いてもよいが、必要に応じてろ過、濃縮してもよい。また、抽出物をカラムクロマト法、向流分配法等により、分画、精製して用いることもできる。
【００１２】
更に、上記のものを減圧乾燥又は凍結乾燥した後、粉末又はペースト状に調製し、適宜製剤化して用いることもできる。
【００１３】
（植物抽出物の製造例１）
上記植物の使用部位１００ｇに５０ｖｏｌ％エタノール溶液３ｋｇを加え、６０℃にて８時間攪拌抽出を行い、冷後、ろ過し、抽出物Ａ約２８００ｇを得る。
【００１４】
（植物抽出物の製造例２）
上記植物の使用部位２００ｇに精製水３ｋｇを加え、８０℃にて５時間攪拌抽出する。冷後、ろ過し、抽出物Ｂ約２６００ｇを得る。更に、ろ過残渣に５０ｖｏｌ％エタノール３ｋｇを加え、６０℃にて５時間攪拌抽出する。冷後、ろ過し、抽出物Ｃ約２８００ｇを得る。更にろ過残渣に９５ｖｏｌ％エタノール３ｋｇを加え、５０℃にて５時間攪拌抽出する。冷後、ろ過し、抽出物Ｄ約２８００ｇを得る。
【００１５】
（植物抽出物の製造例３）
上記抽出物Ｂを減圧下約２００ｇまで濃縮した後、合成吸着体ダイヤイオンＨＰ−２０を充填したカラムにて処理し、水洗浄後の１０ｖｏｌ％エタノール溶液溶出液、１５ｖｏｌ％エタノール溶液溶出液及び２０ｖｏｌ％エタノール溶液溶出液を得る。各々の溶出液をそれぞれ５０ｇまで減圧濃縮し、エタノール５０ｇを加え抽出物Ｅ，Ｆ，Ｇとする。
【００１６】
（植物抽出物の製造例４）
上記植物の使用部位２００ｇに３０ｖｏｌ％エタノール４ｋｇを加え、６０℃にて５時間攪拌抽出する。冷後、ろ過し、得られたろ液を２００ｇまで減圧濃縮する。濃縮液をカラムクロマト用オクタデジシルシリカ化シリカゲルを充填したカラムにて処理し、１０〜２０ｖｏｌ％エタノールにて溶出した画分を併せ、減圧濃縮後、減圧乾燥し粉末とした抽出物Ｈ約１５ｇを得る。
【００１７】
本発明の抽出物は、そのまま利用できるほか、頭髪用剤、皮膚外用剤にも配合できるが、その配合量は特に規定するものではない。配合する製品の種類、性状、品質、期待する効果の程度により異なるが、乾燥固形物に換算して好ましくは、０．００００１〜２．５重量％（以下、単に「％」で示す）、特に０．００１〜１．０％がより好ましい。抽出液を使用する場合は、溶質である乾燥固形分の含有量が上記範囲内であれば、その抽出液濃度等は何ら限定されるものではない。
【００１８】
本発明の植物抽出物を頭髪用剤、皮膚外用剤に用いる場合、上記成分に加えて、さらに必要により、本発明の効果を損なわない範囲内で、通常化粧品、医薬部外品、医薬品等の皮膚外用剤に用いられる成分、例えば界面活性剤、油分、保湿剤、増粘剤、酸化防止剤、紫外線防御剤、アルコール類、粉末成分、色剤、香料、水性成分、水、各種皮膚栄養剤等を必要に応じて適宜配合することができる。
【００１９】
さらに、金属イオン封鎖剤、防腐抗菌剤、細胞賦活剤、皮脂分泌調整剤、消炎剤、収斂剤、美白剤、活性酸素抑制剤、抗アレルギー剤、老化防止剤等、さらに生理活性作用を有する植物抽出物、微生物抽出物及びこれらの抽出分画、精製物等も適宜配合することができる。
【００２０】
本発明のリパーゼ阻害剤及びこれを配合してなる頭髪用剤、皮膚外用剤は、一般皮膚化粧料に限定されるものではなく、医薬品、医薬部外品、薬用化粧料等を包含するものである。本発明の頭髪用剤、皮膚外用剤の剤型は、可溶化系、乳化系、粉末分散系、粉末系等何れでもよく、用途も、化粧水、乳液、クリーム、パック等の基礎化粧料、ファンデーション等のメークアップ化粧料、ヘアートニック、ヘアクリーム、ヘアリキッド、ヘアローション、ポマード、育毛剤、シャンプー、リンス等の頭髪化粧料、石けん、ボディーシャンプーなどのトイレタリー製品、浴用剤等を問わない。
【００２１】
次に実施例をあげて説明するが、本発明は、これらの実施例に限定されるものではない。
【００２２】
（試験例１）リパーゼ阻害作用の測定
【００２３】
２μＭ４−メチルウンベリフェリルオレート（Ｓｉｇｍａ社製）溶液１００μＬに各濃度に溶解したサンプル１０μＬと０．１Ｍ Ｍｕｌｌｖａｉｎｅ Ｂｕｆｆｅｒ４０μＬ、０．０５μｇ／ｍＬリパーゼ（ヒト皮膚常在菌Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｓ ｓｐｅｃｉｅｓ由来（Ｓｉｇｍａ社製））５０μｌを混和させ、３７℃、２０分間反応させた。その後、０．１Ｎ ＨＣｌ １ｍＬで反応を停止し、さらに、０．２Ｍクエン酸ナトリウム溶液２ｍＬを加えて、生成した４−メチルウンベリフェロンの蛍光を励起波長３２０ｎｍ、蛍光波長４５０ｎｍで定量した。阻害率は、下記の式に従い酵素活性を５０％阻害する試料濃度ＩＣ５０を求めた。
【００２４】
阻害率（％）＝〔（対照の蛍光強度−サンプルの蛍光強度）／ 対照の蛍光強度〕×１００
【００２５】
【表１】
【００２６】
（試験結果）
表１のごとく、抽出物は、高いリパーゼ阻害作用があることが確認された。
【００２７】
以下にさらに、本発明の処方例を示す。
【００２８】
（実施例１）クリーム
下記成分（１）〜（１０）、別に下記成分（１１）〜（１５）を７５℃に加温溶解しそれぞれＡ液及びＢ液とする。Ａ液にＢ液を加えて乳化し、攪拌しながら５０℃まで冷却し、成分（１６）を加え、クリームを調製した。
（成分） （重量％）
（１）ホホバ油 ３．０％
（２）スクワラン ２・０％
（３）メチルポリシロキサン ０．５％
（４）ステアリルアルコール ０．５％
（５）セチルアルコール ０．５％
（６）トリ（カプリル・カプリン酸）グリセリル １２．５％
（７）モノステアリン酸グリセリル ５．０％
（８）モノステアリン酸ジグリセリル １．５％
（９）モノステアリン酸デカグリセリル ３．０％
（１０）パラオキシ安息香酸プロピル ０．１％
（１１）キサンタンガム ０．１％
（１２）タマザキメハジキ抽出物 ２．５％
（１３）１，３−ブチレングリコール ２．５％
（１４）パラオキシ安息香酸メチル ０．２％
（１５）精製水 ６６．０％
（１６）香料 ０．１％
【００２９】
（実施例２）化粧水
下記成分（５）〜（８）を混合溶解させＡ液とし、これとは別に下記成分（１）〜（４）及び（９）を混合溶解させてＢ液とし、Ａ液とＢ液を均等に混合し、化粧水を調整した。
（成分） （重量％）
（１）クエン酸 ０．１％
（２）クエン酸ナトリウム ０．１％
（３）セリン ０．１％
（４）ＰＥＧ−６０水添ヒマシ油 ０．３％
（５）香料 ０．０２％
（６）１，３−ブチレングリコール ３．０％
（７）メチルパラベン ０．１５％
（８）グリセリン ４．０％
（９）オランダビユ抽出物 ３．０％
（１０）精製水 ８９．２３％
【００３０】
（実施例３）乳液
下記成分（１）〜（１０）、別に（１１）〜（１４）及び（１６）を７５℃で加熱溶解させてそれぞれＡ液及びＢ液とし、Ａ液にＢ液を加えて乳化し、攪拌しながら５０℃まで冷却し、成分（１５）を加え、乳液を調製した。
（成分） （重量％）
（１）ホホバ油 １．０％
（２）スクワラン ２．０％
（３）ベヘニルアルコール １．０％
（４）トリ（カプリル・カプリン酸）グリセリル ２．０％
（５）テトラグリセリン縮合シリノレイン酸 ０．１％
（６）モノオレイン酸プロピレングリコール ０．５％
（７）モノステアリン酸グリセリン １．０％
（８）モノミリスチン酸ヘキサグリセリル １．０％
（９）モノミリスチン酸デカグリセリル ０．５％
（１０）パラオキシ安息香酸プロピル ０．１％
（１１）クインスシードエキス ５．０％
（１２）ベルゲニア・リグラタ抽出物 ３．０％
（１３）１，３−ブチレングリコール ３．０％
（１４）パラオキシ安息香酸メチル ０．１％
（１５）香料 ０．１％
（１６）精製水 ７９．６％
【００３１】
（実施例４）クレンジングジェル
下記成分（１）〜（３）、別に（４）〜（６）及び（８）を７０℃で加熱溶解させてそれぞれＡ液及びＢ液とし、Ａ液にＢ液を加えて均一になるまで攪拌する。攪拌しながら、５０℃まで冷却し、成分（７）を加え、クレンジングジェルを調製した。
（成分） （重量％）
（１）モノミリスチン酸ヘキサグリセリル ２０．０％
（２）流動パラフィン ５９．７％
（３）パラオキシ安息香酸エステル ０．３％
（４）ベニノキ抽出物 ５．０％
（５）濃グリセリン ５．０％
（６）ソルビトール ５．０％
（７）香料 ０．１％
（８）精製水 ４．９％
【００３２】
（実施例５）パック剤
Ａ相、Ｂ相、Ｃ相をそれぞれ均一に溶解し、Ａ相にＢ相を加えて可溶化し、次いでＣ相を加えて均一に溶解し、製する。
（成分） （重量％）
（Ａ相）ジプロピレングリコール ５．０％
ポリオキシエチレン硬化ヒマシ油 ５．０％
（Ｂ相）オリーブ油 ５．０％
酢酸トコフェノール ０．２％
パラオキシ安息香酸エステル ０．２％
（Ｃ相）亜硫酸水素ナトリウム ０．０３％
ポリビニルアルコール １３．０％
カンブィー抽出物 １．０％
エタノール ７．０％
精製水 ６３．７７％
【００３３】
（実施例６）乳化型ファンデーション
下記成分（１）〜（６）を充分に混合粉砕した粉末部をＡとし、（７）（８）をＢ液、（９）〜（１２）及び（１４）をＣ液とする。Ｃ液を加熱攪拌後、Ａを添加しホモミキサー処理し、さらに過熱混合したＢ液を加えてホモミキサー処理する。攪拌しながら５０℃まで冷却し、（１３）を加え、さらに室温まで冷却して製する。
（成分） （重量％）
（１）二酸化チタン １０．３％
（２）セリサイト ５．４％
（３）カオリン ３．０％
（４）黄色酸化鉄 ０．７％
（５）ベンガラ ０．４％
（６）黒色酸化鉄 ０．２％
（７）デカメチルシクロペンタシロキサン １１．５％
（８）流動パラフィン ８．５％
（９）セスキオレイン酸ソルビタン ３．０％
（１０）ソンブラ・デ・コウロ抽出物 １．５％
（１１）１，３−ブチレングリコール ５．０％
（１２）パラオキシ安息香酸エステル ０．２％
（１３）香料 ０．２％
（１４）精製水 ５０．１％
【００３４】
（実施例７）固形ファンデーション
下記成分（１）〜（７）をブレンダーで均一に混合し、これに（８）〜（１４）を加え、よく混練して製する。
（成分） （重量％）
（１）タルク ４１．９％
（２）カオリン １５．５％
（３）セリサイト １０．０％
（４）亜鉛華 ７．０％
（５）二酸化チタン ３．８％
（６）黄色酸化鉄 ２．９％
（７）ベンガラ ０．５％
（８）黒色酸化鉄 ０．２％
（９）スクワラン ８．０％
（１０）イソステアリン酸 ４．０％
（１１）モノオレイン酸ポリオキシエチレンソルビタン ３．０％
（１２）オクタン酸イソセチル ２．０％
（１３）カツアーバ抽出物 １．０％
（１４）パラオキシ安息香酸エステル ０．１％
（１５）香料 ０．１％
【００３５】
（実施例８）ヘアートニック
下記成分（５）に（１）〜（４）及び（７）を加え、攪拌溶解した後、（６）及び（８）を加えてさらに攪拌して製する。
（成分） （重量％）
（１）グリセリン ３．０％
（２）Ｌ−メントール ０．１％
（３）センブリエキス ２．０％
（４）シャペウ・デ・コウロ抽出物 ２．５％
（５）レウカス・セファロテス抽出物 ２．５％
（６）エタノール ５３．０％
（７）香料 ０．２％
（８）精製水 ３６．７％
【００３６】
（実施例９）シャンプー
下記成分を加温均一に混合し製する。
（成分） （重量％）
（１）Ｎ−ヤシ油脂肪酸グルタミン酸トリエタノール ２５．０％
アミン
（２）ラウリン酸ジエタノールアミド ５．０％
（３）ミリスチン酸カリウム ５．０％
（４）ジステアリン酸エチレングリコール ２．０％
（５）ポリエチレングリコール４００ １５．０％
（６）ホホバ油 １．０％
（７）ハマスゲ抽出物 ３．０％
（８）クロルキシレノール ０．１％
（９）ビタミンＥ ０．１％
（１０）パラオキシ安息香酸エステル ０．２％
（１１）香料 ０．３％
（１２）精製水 ４３．３％
【００３７】
（実施例１０）浴用剤
（成分） （重量％）
（１）乾燥硫酸ナトリウム ４０．０％
（２）炭酸水素ナトリウム ５７．５％
（３）オリーブ油 ０．２％
（４）ヘミデスムス・インディカス抽出物 ０．１％
（５）軽質無水ケイ酸 ０．３％
（６）香料 １．７％
（７）黄色２０２号の（１） ０．２％
【００３８】
（実施例１１）育毛剤
（成分） （重量％）
（１）エタノール ６０．０％
（２）メントール ０．０５％
（３）パンテノール ０．１％
（４）香料 ０．２％
（５）ハマスゲ抽出物 ２．０％
（６）クエン酸 ０．０２％
（７）クエン酸ナトリウム ０．４％
（８）精製水 ３７．２３％
【００３９】
本発明の皮膚外用剤を使用した場合の効果試験を行った。使用テストは、ニキビ、肌のキメのあらさで悩む女性２６名（１８〜３５歳）をパネラーとして、毎日朝夕の２回、洗顔後１３名には実施例２の化粧水適量を３ケ月間塗布した。また対照として１３名には、オランダビユ抽出物を精製水に置き換えたものを使用した。評価方法は、下記の基準で行い、結果を表２に記載した。使用期間中に皮膚の異常を訴えた者はなかった。
【００４０】
「ニキビ」
有効 ：ニキビが減少した
やや有効 ：ニキビがやや減少した
無効または不明 ：使用前と変化なし、またはわからない
「肌のキメの細かさ」
有効 ：肌のキメが細かく整った（毛穴が細かくなった）
やや有効 ：肌のキメがやや細かく整った（毛穴がやや細かくなった）
無効または不明 ：使用前と変化なし、またはわからない
【００４１】
【表２】
【００４２】
表２に示したように、皮膚の老化を防止、肌あれを改善し、弾力のあるシワやたるみのない、若々しい肌の状態を維持することができる。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ベルゲニア・リグラタ（学名： Ｂｅｒｇｅｎｉａ ｌｉｇｕｌａｔａ（Ｗａｌｌ．）Ｅｎｇｌ．）、ヘミデスムス・インディカス（学名：Ｈｅｍｉｄｅｓｍｕｓ ｉｎｄｉｃｕｓ（Ｌ．）Ｒ．Ｂｒ．）、オランダビユ（学名：Ｐｓｏｒａｌｅａ ｃｏｒｙｌｉｆｏｌｉａＬ．）、ハマスゲ（学名：Ｃｙｐｅｒｒｕｓ ｒｏｔｕｎｄｕｓ Ｌ．）、ホラレナ・アンチディセントリカ（学名：Ｈｏｌａｒｒｈｅｎａ ａｎｔｉｄｙｓｅｎｔｒｉｃａ（Ｌｉｎｎ．）Ｗａｌｌ．）、レウカス・セファロテス（学名：Ｌｅｕｃａｓｃｅｐｈａｌｏｔｅｓ Ｓｐｒｅｎｇ．）、カンブィー（学名：Ｍｙｒｃｉａ ｍｕｌｔｉｆｌｏｒａ（Ｌａｍ．）ＤＣ．）、ベニノキ（学名：Ｂｉｘａ ｏｒｅｌｌａｎａ Ｌ．）、ピネウムスボルドス（学名：Ｐｅｕｍｕｓ ｂｏｌｄｕｓ Ｍｏｌｉｎａ）、カツアーバ（学名：Ｅｒｙｔｈｒｏｘｙｌｕｍ ｃａｔｕａｂａ）、ソンブラ・デ・トウロ（学名：Ｍａｙｔｅｎｕｓ ｉｌｉｃｉｆｏｌｉａ Ｍａｒｔ．Ｅｘ Ｒｅｉｓｓｅｋ）、シャペウ・デ・コウロ（学名：Ｅｃｈｉｎｏｄｏｒｕｓ ｇｒａｎｄｉｆｏｒｕｓ（Ｃｈｅｍ．ｅｔ Ｓｃｈｌ．）Ｍｉｃｈｅｌｉ）、タマザキメハジキ（学名：Ｌｅｏｎｏｔｉｓ ｎｅｐｅｔｉｆｏｌｉａ（Ｌ．）Ｒ．Ｂｒ）よりなる群の１種又は２種以上の溶媒抽出物を有効成分とするリパーゼ阻害剤。
【請求項２】
請求項１記載のリパーゼ阻害剤を含有することを特徴とする頭髪用剤。
【請求項３】
請求項１記載のリパーゼ阻害剤を含有することを特徴とする皮膚外用剤。
【請求項１】
ベルゲニア・リグラタ（学名： Ｂｅｒｇｅｎｉａ ｌｉｇｕｌａｔａ（Ｗａｌｌ．）Ｅｎｇｌ．）、ヘミデスムス・インディカス（学名：Ｈｅｍｉｄｅｓｍｕｓ ｉｎｄｉｃｕｓ（Ｌ．）Ｒ．Ｂｒ．）、オランダビユ（学名：Ｐｓｏｒａｌｅａ ｃｏｒｙｌｉｆｏｌｉａＬ．）、ハマスゲ（学名：Ｃｙｐｅｒｒｕｓ ｒｏｔｕｎｄｕｓ Ｌ．）、ホラレナ・アンチディセントリカ（学名：Ｈｏｌａｒｒｈｅｎａ ａｎｔｉｄｙｓｅｎｔｒｉｃａ（Ｌｉｎｎ．）Ｗａｌｌ．）、レウカス・セファロテス（学名：Ｌｅｕｃａｓｃｅｐｈａｌｏｔｅｓ Ｓｐｒｅｎｇ．）、カンブィー（学名：Ｍｙｒｃｉａ ｍｕｌｔｉｆｌｏｒａ（Ｌａｍ．）ＤＣ．）、ベニノキ（学名：Ｂｉｘａ ｏｒｅｌｌａｎａ Ｌ．）、ピネウムスボルドス（学名：Ｐｅｕｍｕｓ ｂｏｌｄｕｓ Ｍｏｌｉｎａ）、カツアーバ（学名：Ｅｒｙｔｈｒｏｘｙｌｕｍ ｃａｔｕａｂａ）、ソンブラ・デ・トウロ（学名：Ｍａｙｔｅｎｕｓ ｉｌｉｃｉｆｏｌｉａ Ｍａｒｔ．Ｅｘ Ｒｅｉｓｓｅｋ）、シャペウ・デ・コウロ（学名：Ｅｃｈｉｎｏｄｏｒｕｓ ｇｒａｎｄｉｆｏｒｕｓ（Ｃｈｅｍ．ｅｔ Ｓｃｈｌ．）Ｍｉｃｈｅｌｉ）、タマザキメハジキ（学名：Ｌｅｏｎｏｔｉｓ ｎｅｐｅｔｉｆｏｌｉａ（Ｌ．）Ｒ．Ｂｒ）よりなる群の１種又は２種以上の溶媒抽出物を有効成分とするリパーゼ阻害剤。
【請求項２】
請求項１記載のリパーゼ阻害剤を含有することを特徴とする頭髪用剤。
【請求項３】
請求項１記載のリパーゼ阻害剤を含有することを特徴とする皮膚外用剤。
【公開番号】特開２００６−２５７０５８（Ｐ２００６−２５７０５８Ａ）
【公開日】平成１８年９月２８日（２００６．９．２８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００５−１１３８４１（Ｐ２００５−１１３８４１）
【出願日】平成１７年３月１５日（２００５．３．１５）
【出願人】（５９９０００２１２）香栄興業株式会社 (33)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成１８年９月２８日（２００６．９．２８）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年３月１５日（２００５．３．１５）
【出願人】（５９９０００２１２）香栄興業株式会社 (33)
【Ｆターム（参考）】
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