代謝性障害の処置のための化合物
本発明は、インスリン抵抗性症候群、糖尿病、高脂血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム性動脈硬化症、動脈硬化症などの種々の代謝疾患の処置に有用な薬剤を開示する。本発明は、インスリン抵抗性症候群、糖尿病、悪液質、高脂血症、脂肪肝疾患、肥満、動脈硬化症、またはアテローム性動脈硬化症を有する哺乳動物対象を処置する方法であって、上記生物活性薬剤の有効量を前記対象に投与する工程を包含する方法を提供する。本発明は、上記生物活性薬剤および製薬的に薬学的に受容可能なキャリアを含有する製薬組成物を提供する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
インスリン抵抗性症候群ならびにＩ型糖尿病およびＩＩ型糖尿病を含む糖尿病からなる群より選択される状態の処置用；または糖尿病に関連するアテローム性動脈硬化症、動脈硬化症、肥満、高血圧、高脂血症、脂肪肝疾患、ネフロパシー、神経障害、網膜症、脚部潰瘍形成もしくは白内障の発症時の処置用または発症率の軽減用；または高脂血症、悪液質および肥満からなる群より選択される状態の処置用の医薬の製造における生物活性薬剤の使用であって；
ここで、該薬剤は、式：
【化１】
の化合物であって、
ここで、
ｎは、１または２であり；
ｍは、０、１、２、４または５であり；
ｑは、０または１であり；
ｔは、０または１であり；
Ｒ２は、１個から３個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ３は、水素、ハロ、１個から３個の炭素原子を有するアルキル、または１個から３個の炭素原子を有するアルコキシであり；
Ａは、非置換フェニル、またはハロ、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１個もしくは２個の基によって置換されているフェニルであるか；または、
３個から６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、該シクロアルキルは、非置換であるか、または１つもしくは２つの環炭素が、メチルもしくはエチルにより独立して一置換されているシクロアルキルであるか；または、
Ｎ、ＳおよびＯから選択される１個もしくは２個の環ヘテロ原子を有する５員環もしくは６員環のヘテロ芳香族環であって、該ヘテロ芳香族環は、環炭素により式Ｉの化合物の残部に共有結合しているヘテロ芳香族環であり；そして、
Ｒ１は、水素、または１個もしくは２個の炭素原子を有するアルキルである、化合物、
あるいは、Ｒ１が水素である場合、該化合物の薬学的に受容可能な塩である、
生物活性薬剤の使用。
【請求項２】
請求項１に記載の使用であって、ここで、ｎは１であり；ｑは０であり；ｔは０であり；Ｒ３は水素であり；そして、Ａは、非置換フェニル、またはハロ、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１個もしくは２個の基によって置換されているフェニルである、使用。
【請求項３】
Ａが、２，６−ジメチルフェニルである、請求項２に記載の使用。
【請求項４】
前記生物活性薬剤が：
３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル酢酸；
３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）安息香酸；
エチル３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）ベンゾエート；
６−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−へキサン酸；
エチル６−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−へキサノエート；
５−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−ペンタン酸；
エチル５−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−ペンタノエート；
３−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル］−プロピオン酸；および
エチル３−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル］−プロパノエート；
からなる群より選択される、請求項３に記載の使用。
【請求項５】
前記医薬が、経口投与用に処方されている、請求項１〜４のいずれか一項に記載の使用。
【請求項６】
インスリン抵抗性症候群、糖尿病、高脂血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム性動脈硬化症および動脈硬化症からなる群より選択される状態を有する哺乳動物の被験体を処置するための方法であって、該方法は、生物活性剤の一定量を該被験体に投与する工程を包含し、
ここで、該薬剤が、式：
【化２】
の化合物であって、
ここで、
ｎは、１または２であり；
ｍは、０、１、２、４または５であり；
ｑは、０または１であり；
ｔは、０または１であり；
Ｒ２は、１個から３個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ３は、水素、ハロ、１個から３個の炭素原子を有するアルキル、または１個から３個の炭素原子を有するアルコキシであり；
Ａは、非置換フェニル、またはハロ、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１個もしくは２個の基によって置換されているフェニルであるか；または、
３個から６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、非置換であるか、または１つもしくは２つの環炭素が、メチルもしくはエチルにより独立して一置換されているシクロアルキルであるか；または
Ｎ、ＳおよびＯから選択される１個もしくは２個の環ヘテロ原子を有する５員環もしくは６員環のヘテロ芳香族環であって、該ヘテロ芳香族環は、環炭素により式Ｉの化合物の残部に共有結合しているヘテロ芳香族環であり；そして、
Ｒ１は、水素、または１個もしくは２個の炭素原子を有するアルキルである、化合物；
あるいは、Ｒ１が水素である場合、該化合物の薬学的に受容可能な塩である、
哺乳動物被験体を処置するための方法。
【請求項７】
請求項６に記載の方法であって、ここで、ｎは１であり；ｑは０であり；ｔは０であり；Ｒ３は水素であり；そしてＡは、非置換フェニル、またはハロ、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１個もしくは２個の基によって置換されているフェニルである、方法。
【請求項８】
Ａが、２，６−ジメチルフェニルである、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
前記生物活性薬剤が、以下：
３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル酢酸；
３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）安息香酸；
エチル３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）ベンゾエート；
６−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−へキサン酸；
エチル６−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−へキサノエート；
５−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−ペンタン酸；
エチル５−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−ペンタノエート；
３−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル］−プロピオン酸；および、
エチル３−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル］−プロパノエート；
からなる群より選択される、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
前記被験体が、ヒトである、請求項６〜９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１１】
前記薬剤が、１日当たり１ミリグラムから４００ミリグラムまでの量で経口投与される、請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
前記状態が、インスリン抵抗性症候群またはＩＩ型糖尿病である、請求項６〜１１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１３】
前記処置が、糖尿病の症状または糖尿病の症状の発症率を軽減し、ここで、該症状が、糖尿病に関連したアテローム性動脈硬化症、肥満、高血圧、高脂血症、脂肪肝疾患、ネフロパシー、神経障害、網膜症、脚部潰瘍形成または白内障からなる群より選択される、請求項６〜１２のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１４】
インスリン抵抗性症候群、糖尿病、高脂血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム性動脈硬化症、動脈硬化症からなる群より選択される状態の処置に使用し、経口投与に適合するための薬学的組成物であって、かつ薬学的に受容可能なキャリアおよび１ミリグラムから４００ミリグラムの生物活性剤を含有する薬学的組成物であって、
ここで、該薬剤は、式：
【化３】
の化合物であって、
ここで、
ｎは、１または２であり；
ｍは、０、１、２、４または５であり；
ｑは、０または１であり；
ｔは、０または１であり；
Ｒ２は、１個から３個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ３は、水素、ハロ、１個から３個の炭素原子を有するアルキル、または１個から３個の炭素原子を有するアルコキシであり；
Ａは、非置換フェニル、またはハロ、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１個もしくは２個の基によって置換されているフェニルであるか；または、
３個から６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、該シクロアルキルは、非置換であるか、または１個もしくは２個の環炭素が、メチルもしくはエチルにより独立して一置換されているシクロアルキルであるか；または、
Ｎ、ＳおよびＯから選択される１個または２個の環ヘテロ原子を有する５員環または６員環のヘテロ芳香族環であって、該ヘテロ芳香族環は、環炭素により式Ｉの化合物の残部に共有結合しているヘテロ芳香族環であり；そして、
Ｒ１は、水素、または１個もしくは２個の炭素原子を有するアルキルである、化合物；
あるいは、Ｒ１が水素である場合、該化合物の薬学的に受容可能な塩である、薬学的組成物。
【請求項１５】
ｎが１であり；ｑが０であり；ｔが０であり；Ｒ３が水素であり；そして、
Ａは、非置換フェニル、またはハロ、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１個もしくは２個の基によって置換されているフェニルである、請求項１４に記載の薬学的組成物。
【請求項１６】
Ａが、２，６−ジメチルフェニルである、請求項１５に記載の薬学的組成物。
【請求項１７】
前記生物活性薬剤が、以下：
３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル酢酸；および
３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）安息香酸；
エチル３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）ベンゾエート；
６−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−へキサン酸；
エチル６−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−へキサノエート；
５−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−ペンタン酸；
エチル５−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−ペンタノエート；
３−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル］−プロピオン酸；および
エチル３−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル］−プロパノエートからなる群より選択される、請求項１６に記載の薬学的組成物。
【請求項１８】
経口投薬剤形である、請求項１４〜１７のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項１９】
生物活性薬剤であって、該薬剤が、式：
【化４】
の化合物であって、
ここで、
ｎは、１または２であり；
ｍは、０、１、２、４または５であり；
ｑは、０または１であり；
ｔは、０または１であり；
Ｒ２は、１個から３個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ３は、水素、ハロ、１個から３個の炭素原子を有するアルキル、または１個から３個の炭素原子を有するアルコキシであり；
Ａは、非置換フェニル、またはハロ、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１個もしくは２個の基によって置換されているフェニルであるか；または
３個から６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、該シクロアルキルは、非置換であるか、または１個もしくは２個の環炭素が、メチルもしくはエチルにより独立して一置換されているシクロアルキルであるか；または、
Ｎ、ＳおよびＯから選択される１個または２個の環ヘテロ原子を有する５員環または６員環のヘテロ芳香族環であって、該ヘテロ芳香族環は、環炭素により式Ｉの化合物の残部に共有結合しているヘテロ芳香族環であり；そして、
Ｒ１は、水素、または１個もしくは２個の炭素原子を有するアルキルである、化合物；
あるいは、Ｒ１が水素である場合、該化合物の薬学的に受容可能な塩である、
薬学的組成物。
【請求項２０】
ｎが１であり；ｑが０であり；ｔが０であり；Ｒ３が水素であり；そして、
Ａは、非置換フェニル、またはハロ、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１個もしくは２個の基によって置換されているフェニルである、
請求項１９に記載の生物活性薬剤。
【請求項２１】
Ａが、２，６−ジメチルフェニルである、請求項１９に記載の生物活性薬剤。
【請求項２２】
前記生物活性薬剤が、以下：
３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル酢酸；および、
３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）安息香酸；
エチル３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）ベンゾエート；
６−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−へキサン酸；
エチル６−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−へキサノエート；
５−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−ペンタン酸；
エチル５−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−ペンタノエート；
３−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル］−プロピオン酸；および、
エチル３−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル］−プロパノエートからなる群より選択される、請求項２１に記載の生物活性薬剤。
【請求項２３】
実質的に上記の発明。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
インスリン抵抗性症候群ならびにＩ型糖尿病およびＩＩ型糖尿病を含む糖尿病からなる群より選択される状態の処置用；または糖尿病に関連するアテローム性動脈硬化症、動脈硬化症、肥満、高血圧、高脂血症、脂肪肝疾患、ネフロパシー、神経障害、網膜症、脚部潰瘍形成もしくは白内障の発症時の処置用または発症率の軽減用；または高脂血症、悪液質および肥満からなる群より選択される状態の処置用の医薬の製造における生物活性薬剤の使用であって；
ここで、該薬剤は、式：
【化１】
の化合物であって、
ここで、
ｎは、１または２であり；
ｍは、０、１、２、４または５であり；
ｑは、０または１であり；
ｔは、０または１であり；
Ｒ２は、１個から３個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ３は、水素、ハロ、１個から３個の炭素原子を有するアルキル、または１個から３個の炭素原子を有するアルコキシであり；
Ａは、非置換フェニル、またはハロ、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１個もしくは２個の基によって置換されているフェニルであるか；または、
３個から６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、該シクロアルキルは、非置換であるか、または１つもしくは２つの環炭素が、メチルもしくはエチルにより独立して一置換されているシクロアルキルであるか；または、
Ｎ、ＳおよびＯから選択される１個もしくは２個の環ヘテロ原子を有する５員環もしくは６員環のヘテロ芳香族環であって、該ヘテロ芳香族環は、環炭素により式Ｉの化合物の残部に共有結合しているヘテロ芳香族環であり；そして、
Ｒ１は、水素、または１個もしくは２個の炭素原子を有するアルキルである、化合物、
あるいは、Ｒ１が水素である場合、該化合物の薬学的に受容可能な塩である、
生物活性薬剤の使用。
【請求項２】
請求項１に記載の使用であって、ここで、ｎは１であり；ｑは０であり；ｔは０であり；Ｒ３は水素であり；そして、Ａは、非置換フェニル、またはハロ、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１個もしくは２個の基によって置換されているフェニルである、使用。
【請求項３】
Ａが、２，６−ジメチルフェニルである、請求項２に記載の使用。
【請求項４】
前記生物活性薬剤が：
３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル酢酸；
３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）安息香酸；
エチル３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）ベンゾエート；
６−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−へキサン酸；
エチル６−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−へキサノエート；
５−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−ペンタン酸；
エチル５−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−ペンタノエート；
３−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル］−プロピオン酸；および
エチル３−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル］−プロパノエート；
からなる群より選択される、請求項３に記載の使用。
【請求項５】
前記医薬が、経口投与用に処方されている、請求項１〜４のいずれか一項に記載の使用。
【請求項６】
インスリン抵抗性症候群、糖尿病、高脂血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム性動脈硬化症および動脈硬化症からなる群より選択される状態を有する哺乳動物の被験体を処置するための薬学的組成物であって、該薬学的組成物は、生物活性剤を含有し、
ここで、該生物活性剤が、式：
【化２】
の化合物であって、
ここで、
ｎは、１または２であり；
ｍは、０、１、２、４または５であり；
ｑは、０または１であり；
ｔは、０または１であり；
Ｒ２は、１個から３個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ３は、水素、ハロ、１個から３個の炭素原子を有するアルキル、または１個から３個の炭素原子を有するアルコキシであり；
Ａは、非置換フェニル、またはハロ、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１個もしくは２個の基によって置換されているフェニルであるか；または、
３個から６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、非置換であるか、または１つもしくは２つの環炭素が、メチルもしくはエチルにより独立して一置換されているシクロアルキルであるか；または
Ｎ、ＳおよびＯから選択される１個もしくは２個の環ヘテロ原子を有する５員環もしくは６員環のヘテロ芳香族環であって、該ヘテロ芳香族環は、環炭素により式Ｉの化合物の残部に共有結合しているヘテロ芳香族環であり；そして、
Ｒ１は、水素、または１個もしくは２個の炭素原子を有するアルキルである、化合物；
あるいは、Ｒ１が水素である場合、該化合物の薬学的に受容可能な塩である、
哺乳動物被験体を処置するための薬学的組成物。
【請求項７】
請求項６に記載の薬学的組成物であって、ここで、ｎは１であり；ｑは０であり；ｔは０であり；Ｒ３は水素であり；そしてＡは、非置換フェニル、またはハロ、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１個もしくは２個の基によって置換されているフェニルである、薬学的組成物。
【請求項８】
Ａが、２，６−ジメチルフェニルである、請求項７に記載の薬学的組成物。
【請求項９】
前記生物活性薬剤が、以下：
３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル酢酸；
３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）安息香酸；
エチル３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）ベンゾエート；
６−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−へキサン酸；
エチル６−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−へキサノエート；
５−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−ペンタン酸；
エチル５−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−ペンタノエート；
３−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル］−プロピオン酸；および、
エチル３−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル］−プロパノエート；
からなる群より選択される、請求項８に記載の薬学的組成物。
【請求項１０】
前記被験体が、ヒトである、請求項６〜９のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項１１】
前記状態が、インスリン抵抗性症候群またはＩＩ型糖尿病である、請求項６〜１０のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
【請求項１２】
前記処置が、糖尿病の症状または糖尿病の症状の発症率を軽減し、ここで、該症状が、糖尿病に関連したアテローム性動脈硬化症、肥満、高血圧、高脂血症、脂肪肝疾患、ネフロパシー、神経障害、網膜症、脚部潰瘍形成または白内障からなる群より選択される、請求項６〜１１のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項１３】
インスリン抵抗性症候群、糖尿病、高脂血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム性動脈硬化症、動脈硬化症からなる群より選択される状態の処置に使用し、経口投与に適合するための薬学的組成物であって、かつ薬学的に受容可能なキャリアおよび１ミリグラムから４００ミリグラムの生物活性剤を含有する薬学的組成物であって、
ここで、該薬剤は、式：
【化３】
の化合物であって、
ここで、
ｎは、１または２であり；
ｍは、０、１、２、４または５であり；
ｑは、０または１であり；
ｔは、０または１であり；
Ｒ２は、１個から３個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ３は、水素、ハロ、１個から３個の炭素原子を有するアルキル、または１個から３個の炭素原子を有するアルコキシであり；Ａは、非置換フェニル、またはハロ、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１個もしくは２個の基によって置換されているフェニルであるか；または、
３個から６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、該シクロアルキルは、非置換であるか、または１個もしくは２個の環炭素が、メチルもしくはエチルにより独立して一置換されているシクロアルキルであるか；または、
Ｎ、ＳおよびＯから選択される１個または２個の環ヘテロ原子を有する５員環または６員環のヘテロ芳香族環であって、該ヘテロ芳香族環は、環炭素により式Ｉの化合物の残部に共有結合しているヘテロ芳香族環であり；そして、
Ｒ１は、水素、または１個もしくは２個の炭素原子を有するアルキルである、化合物；
あるいは、Ｒ１が水素である場合、該化合物の薬学的に受容可能な塩である、薬学的組成物。
【請求項１４】
ｎが１であり；ｑが０であり；ｔが０であり；Ｒ３が水素であり；そして、
Ａは、非置換フェニル、またはハロ、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１個もしくは２個の基によって置換されているフェニルである、請求項１３に記載の薬学的組成物。
【請求項１５】
Ａが、２，６−ジメチルフェニルである、請求項１４に記載の薬学的組成物。
【請求項１６】
前記生物活性薬剤が、以下：
３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル酢酸；および
３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）安息香酸；
エチル３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）ベンゾエート；
６−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−へキサン酸；
エチル６−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−へキサノエート；
５−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−ペンタン酸；
エチル５−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−ペンタノエート；
３−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル］−プロピオン酸；および
エチル３−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル］−プロパノエートからなる群より選択される、請求項１５に記載の薬学的組成物。
【請求項１７】
経口投薬剤形である、請求項１３〜１６のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項１８】
生物活性薬剤であって、該薬剤が、式：
【化４】
の化合物であって、
ここで、
ｎは、１または２であり；
ｍは、０、１、２、４または５であり；
ｑは、０または１であり；
ｔは、０または１であり；
Ｒ２は、１個から３個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ３は、水素、ハロ、１個から３個の炭素原子を有するアルキル、または１個から３個の炭素原子を有するアルコキシであり；
Ａは、非置換フェニル、またはハロ、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１個もしくは２個の基によって置換されているフェニルであるか；または
３個から６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、該シクロアルキルは、非置換であるか、または１個もしくは２個の環炭素が、メチルもしくはエチルにより独立して一置換されているシクロアルキルであるか；または、
Ｎ、ＳおよびＯから選択される１個または２個の環ヘテロ原子を有する５員環または６員環のヘテロ芳香族環であって、該ヘテロ芳香族環は、環炭素により式Ｉの化合物の残部に共有結合しているヘテロ芳香族環であり；そして、
Ｒ１は、水素、または１個もしくは２個の炭素原子を有するアルキルである、化合物；
あるいは、Ｒ１が水素である場合、該化合物の薬学的に受容可能な塩である、
生物活性薬剤。
【請求項１９】
ｎが１であり；ｑが０であり；ｔが０であり；Ｒ３が水素であり；そして、
Ａは、非置換フェニル、またはハロ、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１個もしくは２個の基によって置換されているフェニルである、
請求項１８に記載の生物活性薬剤。
【請求項２０】
Ａが、２，６−ジメチルフェニルである、請求項１８に記載の生物活性薬剤。
【請求項２１】
前記生物活性薬剤が、以下：
３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル酢酸；および、
３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）安息香酸；
エチル３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）ベンゾエート；
６−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−へキサン酸；
エチル６−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−へキサノエート；
５−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−ペンタン酸；
エチル５−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−ペンタノエート；
３−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル］−プロピオン酸；および、
エチル３−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル］−プロパノエートからなる群より選択される、請求項２０に記載の生物活性薬剤。
【請求項２２】
実質的に上記の発明。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【請求項１】
インスリン抵抗性症候群ならびにＩ型糖尿病およびＩＩ型糖尿病を含む糖尿病からなる群より選択される状態の処置用；または糖尿病に関連するアテローム性動脈硬化症、動脈硬化症、肥満、高血圧、高脂血症、脂肪肝疾患、ネフロパシー、神経障害、網膜症、脚部潰瘍形成もしくは白内障の発症時の処置用または発症率の軽減用；または高脂血症、悪液質および肥満からなる群より選択される状態の処置用の医薬の製造における生物活性薬剤の使用であって；
ここで、該薬剤は、式：
【化１】
の化合物であって、
ここで、
ｎは、１または２であり；
ｍは、０、１、２、４または５であり；
ｑは、０または１であり；
ｔは、０または１であり；
Ｒ２は、１個から３個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ３は、水素、ハロ、１個から３個の炭素原子を有するアルキル、または１個から３個の炭素原子を有するアルコキシであり；
Ａは、非置換フェニル、またはハロ、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１個もしくは２個の基によって置換されているフェニルであるか；または、
３個から６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、該シクロアルキルは、非置換であるか、または１つもしくは２つの環炭素が、メチルもしくはエチルにより独立して一置換されているシクロアルキルであるか；または、
Ｎ、ＳおよびＯから選択される１個もしくは２個の環ヘテロ原子を有する５員環もしくは６員環のヘテロ芳香族環であって、該ヘテロ芳香族環は、環炭素により式Ｉの化合物の残部に共有結合しているヘテロ芳香族環であり；そして、
Ｒ１は、水素、または１個もしくは２個の炭素原子を有するアルキルである、化合物、
あるいは、Ｒ１が水素である場合、該化合物の薬学的に受容可能な塩である、
生物活性薬剤の使用。
【請求項２】
請求項１に記載の使用であって、ここで、ｎは１であり；ｑは０であり；ｔは０であり；Ｒ３は水素であり；そして、Ａは、非置換フェニル、またはハロ、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１個もしくは２個の基によって置換されているフェニルである、使用。
【請求項３】
Ａが、２，６−ジメチルフェニルである、請求項２に記載の使用。
【請求項４】
前記生物活性薬剤が：
３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル酢酸；
３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）安息香酸；
エチル３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）ベンゾエート；
６−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−へキサン酸；
エチル６−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−へキサノエート；
５−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−ペンタン酸；
エチル５−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−ペンタノエート；
３−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル］−プロピオン酸；および
エチル３−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル］−プロパノエート；
からなる群より選択される、請求項３に記載の使用。
【請求項５】
前記医薬が、経口投与用に処方されている、請求項１〜４のいずれか一項に記載の使用。
【請求項６】
インスリン抵抗性症候群、糖尿病、高脂血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム性動脈硬化症および動脈硬化症からなる群より選択される状態を有する哺乳動物の被験体を処置するための方法であって、該方法は、生物活性剤の一定量を該被験体に投与する工程を包含し、
ここで、該薬剤が、式：
【化２】
の化合物であって、
ここで、
ｎは、１または２であり；
ｍは、０、１、２、４または５であり；
ｑは、０または１であり；
ｔは、０または１であり；
Ｒ２は、１個から３個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ３は、水素、ハロ、１個から３個の炭素原子を有するアルキル、または１個から３個の炭素原子を有するアルコキシであり；
Ａは、非置換フェニル、またはハロ、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１個もしくは２個の基によって置換されているフェニルであるか；または、
３個から６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、非置換であるか、または１つもしくは２つの環炭素が、メチルもしくはエチルにより独立して一置換されているシクロアルキルであるか；または
Ｎ、ＳおよびＯから選択される１個もしくは２個の環ヘテロ原子を有する５員環もしくは６員環のヘテロ芳香族環であって、該ヘテロ芳香族環は、環炭素により式Ｉの化合物の残部に共有結合しているヘテロ芳香族環であり；そして、
Ｒ１は、水素、または１個もしくは２個の炭素原子を有するアルキルである、化合物；
あるいは、Ｒ１が水素である場合、該化合物の薬学的に受容可能な塩である、
哺乳動物被験体を処置するための方法。
【請求項７】
請求項６に記載の方法であって、ここで、ｎは１であり；ｑは０であり；ｔは０であり；Ｒ３は水素であり；そしてＡは、非置換フェニル、またはハロ、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１個もしくは２個の基によって置換されているフェニルである、方法。
【請求項８】
Ａが、２，６−ジメチルフェニルである、請求項７に記載の方法。
【請求項９】
前記生物活性薬剤が、以下：
３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル酢酸；
３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）安息香酸；
エチル３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）ベンゾエート；
６−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−へキサン酸；
エチル６−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−へキサノエート；
５−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−ペンタン酸；
エチル５−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−ペンタノエート；
３−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル］−プロピオン酸；および、
エチル３−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル］−プロパノエート；
からなる群より選択される、請求項８に記載の方法。
【請求項１０】
前記被験体が、ヒトである、請求項６〜９のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１１】
前記薬剤が、１日当たり１ミリグラムから４００ミリグラムまでの量で経口投与される、請求項１０に記載の方法。
【請求項１２】
前記状態が、インスリン抵抗性症候群またはＩＩ型糖尿病である、請求項６〜１１のいずれか１項に記載の方法。
【請求項１３】
前記処置が、糖尿病の症状または糖尿病の症状の発症率を軽減し、ここで、該症状が、糖尿病に関連したアテローム性動脈硬化症、肥満、高血圧、高脂血症、脂肪肝疾患、ネフロパシー、神経障害、網膜症、脚部潰瘍形成または白内障からなる群より選択される、請求項６〜１２のいずれか一項に記載の方法。
【請求項１４】
インスリン抵抗性症候群、糖尿病、高脂血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム性動脈硬化症、動脈硬化症からなる群より選択される状態の処置に使用し、経口投与に適合するための薬学的組成物であって、かつ薬学的に受容可能なキャリアおよび１ミリグラムから４００ミリグラムの生物活性剤を含有する薬学的組成物であって、
ここで、該薬剤は、式：
【化３】
の化合物であって、
ここで、
ｎは、１または２であり；
ｍは、０、１、２、４または５であり；
ｑは、０または１であり；
ｔは、０または１であり；
Ｒ２は、１個から３個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ３は、水素、ハロ、１個から３個の炭素原子を有するアルキル、または１個から３個の炭素原子を有するアルコキシであり；
Ａは、非置換フェニル、またはハロ、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１個もしくは２個の基によって置換されているフェニルであるか；または、
３個から６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、該シクロアルキルは、非置換であるか、または１個もしくは２個の環炭素が、メチルもしくはエチルにより独立して一置換されているシクロアルキルであるか；または、
Ｎ、ＳおよびＯから選択される１個または２個の環ヘテロ原子を有する５員環または６員環のヘテロ芳香族環であって、該ヘテロ芳香族環は、環炭素により式Ｉの化合物の残部に共有結合しているヘテロ芳香族環であり；そして、
Ｒ１は、水素、または１個もしくは２個の炭素原子を有するアルキルである、化合物；
あるいは、Ｒ１が水素である場合、該化合物の薬学的に受容可能な塩である、薬学的組成物。
【請求項１５】
ｎが１であり；ｑが０であり；ｔが０であり；Ｒ３が水素であり；そして、
Ａは、非置換フェニル、またはハロ、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１個もしくは２個の基によって置換されているフェニルである、請求項１４に記載の薬学的組成物。
【請求項１６】
Ａが、２，６−ジメチルフェニルである、請求項１５に記載の薬学的組成物。
【請求項１７】
前記生物活性薬剤が、以下：
３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル酢酸；および
３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）安息香酸；
エチル３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）ベンゾエート；
６−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−へキサン酸；
エチル６−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−へキサノエート；
５−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−ペンタン酸；
エチル５−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−ペンタノエート；
３−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル］−プロピオン酸；および
エチル３−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル］−プロパノエートからなる群より選択される、請求項１６に記載の薬学的組成物。
【請求項１８】
経口投薬剤形である、請求項１４〜１７のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項１９】
生物活性薬剤であって、該薬剤が、式：
【化４】
の化合物であって、
ここで、
ｎは、１または２であり；
ｍは、０、１、２、４または５であり；
ｑは、０または１であり；
ｔは、０または１であり；
Ｒ２は、１個から３個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ３は、水素、ハロ、１個から３個の炭素原子を有するアルキル、または１個から３個の炭素原子を有するアルコキシであり；
Ａは、非置換フェニル、またはハロ、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１個もしくは２個の基によって置換されているフェニルであるか；または
３個から６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、該シクロアルキルは、非置換であるか、または１個もしくは２個の環炭素が、メチルもしくはエチルにより独立して一置換されているシクロアルキルであるか；または、
Ｎ、ＳおよびＯから選択される１個または２個の環ヘテロ原子を有する５員環または６員環のヘテロ芳香族環であって、該ヘテロ芳香族環は、環炭素により式Ｉの化合物の残部に共有結合しているヘテロ芳香族環であり；そして、
Ｒ１は、水素、または１個もしくは２個の炭素原子を有するアルキルである、化合物；
あるいは、Ｒ１が水素である場合、該化合物の薬学的に受容可能な塩である、
薬学的組成物。
【請求項２０】
ｎが１であり；ｑが０であり；ｔが０であり；Ｒ３が水素であり；そして、
Ａは、非置換フェニル、またはハロ、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１個もしくは２個の基によって置換されているフェニルである、
請求項１９に記載の生物活性薬剤。
【請求項２１】
Ａが、２，６−ジメチルフェニルである、請求項１９に記載の生物活性薬剤。
【請求項２２】
前記生物活性薬剤が、以下：
３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル酢酸；および、
３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）安息香酸；
エチル３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）ベンゾエート；
６−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−へキサン酸；
エチル６−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−へキサノエート；
５−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−ペンタン酸；
エチル５−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−ペンタノエート；
３−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル］−プロピオン酸；および、
エチル３−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル］−プロパノエートからなる群より選択される、請求項２１に記載の生物活性薬剤。
【請求項２３】
実質的に上記の発明。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
インスリン抵抗性症候群ならびにＩ型糖尿病およびＩＩ型糖尿病を含む糖尿病からなる群より選択される状態の処置用；または糖尿病に関連するアテローム性動脈硬化症、動脈硬化症、肥満、高血圧、高脂血症、脂肪肝疾患、ネフロパシー、神経障害、網膜症、脚部潰瘍形成もしくは白内障の発症時の処置用または発症率の軽減用；または高脂血症、悪液質および肥満からなる群より選択される状態の処置用の医薬の製造における生物活性薬剤の使用であって；
ここで、該薬剤は、式：
【化１】
の化合物であって、
ここで、
ｎは、１または２であり；
ｍは、０、１、２、４または５であり；
ｑは、０または１であり；
ｔは、０または１であり；
Ｒ２は、１個から３個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ３は、水素、ハロ、１個から３個の炭素原子を有するアルキル、または１個から３個の炭素原子を有するアルコキシであり；
Ａは、非置換フェニル、またはハロ、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１個もしくは２個の基によって置換されているフェニルであるか；または、
３個から６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、該シクロアルキルは、非置換であるか、または１つもしくは２つの環炭素が、メチルもしくはエチルにより独立して一置換されているシクロアルキルであるか；または、
Ｎ、ＳおよびＯから選択される１個もしくは２個の環ヘテロ原子を有する５員環もしくは６員環のヘテロ芳香族環であって、該ヘテロ芳香族環は、環炭素により式Ｉの化合物の残部に共有結合しているヘテロ芳香族環であり；そして、
Ｒ１は、水素、または１個もしくは２個の炭素原子を有するアルキルである、化合物、
あるいは、Ｒ１が水素である場合、該化合物の薬学的に受容可能な塩である、
生物活性薬剤の使用。
【請求項２】
請求項１に記載の使用であって、ここで、ｎは１であり；ｑは０であり；ｔは０であり；Ｒ３は水素であり；そして、Ａは、非置換フェニル、またはハロ、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１個もしくは２個の基によって置換されているフェニルである、使用。
【請求項３】
Ａが、２，６−ジメチルフェニルである、請求項２に記載の使用。
【請求項４】
前記生物活性薬剤が：
３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル酢酸；
３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）安息香酸；
エチル３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）ベンゾエート；
６−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−へキサン酸；
エチル６−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−へキサノエート；
５−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−ペンタン酸；
エチル５−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−ペンタノエート；
３−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル］−プロピオン酸；および
エチル３−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル］−プロパノエート；
からなる群より選択される、請求項３に記載の使用。
【請求項５】
前記医薬が、経口投与用に処方されている、請求項１〜４のいずれか一項に記載の使用。
【請求項６】
インスリン抵抗性症候群、糖尿病、高脂血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム性動脈硬化症および動脈硬化症からなる群より選択される状態を有する哺乳動物の被験体を処置するための薬学的組成物であって、該薬学的組成物は、生物活性剤を含有し、
ここで、該生物活性剤が、式：
【化２】
の化合物であって、
ここで、
ｎは、１または２であり；
ｍは、０、１、２、４または５であり；
ｑは、０または１であり；
ｔは、０または１であり；
Ｒ２は、１個から３個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ３は、水素、ハロ、１個から３個の炭素原子を有するアルキル、または１個から３個の炭素原子を有するアルコキシであり；
Ａは、非置換フェニル、またはハロ、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１個もしくは２個の基によって置換されているフェニルであるか；または、
３個から６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、非置換であるか、または１つもしくは２つの環炭素が、メチルもしくはエチルにより独立して一置換されているシクロアルキルであるか；または
Ｎ、ＳおよびＯから選択される１個もしくは２個の環ヘテロ原子を有する５員環もしくは６員環のヘテロ芳香族環であって、該ヘテロ芳香族環は、環炭素により式Ｉの化合物の残部に共有結合しているヘテロ芳香族環であり；そして、
Ｒ１は、水素、または１個もしくは２個の炭素原子を有するアルキルである、化合物；
あるいは、Ｒ１が水素である場合、該化合物の薬学的に受容可能な塩である、
哺乳動物被験体を処置するための薬学的組成物。
【請求項７】
請求項６に記載の薬学的組成物であって、ここで、ｎは１であり；ｑは０であり；ｔは０であり；Ｒ３は水素であり；そしてＡは、非置換フェニル、またはハロ、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１個もしくは２個の基によって置換されているフェニルである、薬学的組成物。
【請求項８】
Ａが、２，６−ジメチルフェニルである、請求項７に記載の薬学的組成物。
【請求項９】
前記生物活性薬剤が、以下：
３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル酢酸；
３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）安息香酸；
エチル３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）ベンゾエート；
６−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−へキサン酸；
エチル６−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−へキサノエート；
５−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−ペンタン酸；
エチル５−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−ペンタノエート；
３−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル］−プロピオン酸；および、
エチル３−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル］−プロパノエート；
からなる群より選択される、請求項８に記載の薬学的組成物。
【請求項１０】
前記被験体が、ヒトである、請求項６〜９のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項１１】
前記状態が、インスリン抵抗性症候群またはＩＩ型糖尿病である、請求項６〜１０のいずれか１項に記載の薬学的組成物。
【請求項１２】
前記処置が、糖尿病の症状または糖尿病の症状の発症率を軽減し、ここで、該症状が、糖尿病に関連したアテローム性動脈硬化症、肥満、高血圧、高脂血症、脂肪肝疾患、ネフロパシー、神経障害、網膜症、脚部潰瘍形成または白内障からなる群より選択される、請求項６〜１１のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項１３】
インスリン抵抗性症候群、糖尿病、高脂血症、脂肪肝疾患、悪液質、肥満、アテローム性動脈硬化症、動脈硬化症からなる群より選択される状態の処置に使用し、経口投与に適合するための薬学的組成物であって、かつ薬学的に受容可能なキャリアおよび１ミリグラムから４００ミリグラムの生物活性剤を含有する薬学的組成物であって、
ここで、該薬剤は、式：
【化３】
の化合物であって、
ここで、
ｎは、１または２であり；
ｍは、０、１、２、４または５であり；
ｑは、０または１であり；
ｔは、０または１であり；
Ｒ２は、１個から３個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ３は、水素、ハロ、１個から３個の炭素原子を有するアルキル、または１個から３個の炭素原子を有するアルコキシであり；Ａは、非置換フェニル、またはハロ、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１個もしくは２個の基によって置換されているフェニルであるか；または、
３個から６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、該シクロアルキルは、非置換であるか、または１個もしくは２個の環炭素が、メチルもしくはエチルにより独立して一置換されているシクロアルキルであるか；または、
Ｎ、ＳおよびＯから選択される１個または２個の環ヘテロ原子を有する５員環または６員環のヘテロ芳香族環であって、該ヘテロ芳香族環は、環炭素により式Ｉの化合物の残部に共有結合しているヘテロ芳香族環であり；そして、
Ｒ１は、水素、または１個もしくは２個の炭素原子を有するアルキルである、化合物；
あるいは、Ｒ１が水素である場合、該化合物の薬学的に受容可能な塩である、薬学的組成物。
【請求項１４】
ｎが１であり；ｑが０であり；ｔが０であり；Ｒ３が水素であり；そして、
Ａは、非置換フェニル、またはハロ、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１個もしくは２個の基によって置換されているフェニルである、請求項１３に記載の薬学的組成物。
【請求項１５】
Ａが、２，６−ジメチルフェニルである、請求項１４に記載の薬学的組成物。
【請求項１６】
前記生物活性薬剤が、以下：
３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル酢酸；および
３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）安息香酸；
エチル３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）ベンゾエート；
６−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−へキサン酸；
エチル６−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−へキサノエート；
５−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−ペンタン酸；
エチル５−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−ペンタノエート；
３−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル］−プロピオン酸；および
エチル３−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル］−プロパノエートからなる群より選択される、請求項１５に記載の薬学的組成物。
【請求項１７】
経口投薬剤形である、請求項１３〜１６のいずれか一項に記載の薬学的組成物。
【請求項１８】
生物活性薬剤であって、該薬剤が、式：
【化４】
の化合物であって、
ここで、
ｎは、１または２であり；
ｍは、０、１、２、４または５であり；
ｑは、０または１であり；
ｔは、０または１であり；
Ｒ２は、１個から３個の炭素原子を有するアルキルであり；
Ｒ３は、水素、ハロ、１個から３個の炭素原子を有するアルキル、または１個から３個の炭素原子を有するアルコキシであり；
Ａは、非置換フェニル、またはハロ、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１個もしくは２個の基によって置換されているフェニルであるか；または
３個から６個の環炭素原子を有するシクロアルキルであって、該シクロアルキルは、非置換であるか、または１個もしくは２個の環炭素が、メチルもしくはエチルにより独立して一置換されているシクロアルキルであるか；または、
Ｎ、ＳおよびＯから選択される１個または２個の環ヘテロ原子を有する５員環または６員環のヘテロ芳香族環であって、該ヘテロ芳香族環は、環炭素により式Ｉの化合物の残部に共有結合しているヘテロ芳香族環であり；そして、
Ｒ１は、水素、または１個もしくは２個の炭素原子を有するアルキルである、化合物；
あるいは、Ｒ１が水素である場合、該化合物の薬学的に受容可能な塩である、
生物活性薬剤。
【請求項１９】
ｎが１であり；ｑが０であり；ｔが０であり；Ｒ３が水素であり；そして、
Ａは、非置換フェニル、またはハロ、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルキル、ペルフルオロメチル、１個もしくは２個の炭素原子を有するアルコキシ、およびペルフルオロメトキシから選択される１個もしくは２個の基によって置換されているフェニルである、
請求項１８に記載の生物活性薬剤。
【請求項２０】
Ａが、２，６−ジメチルフェニルである、請求項１８に記載の生物活性薬剤。
【請求項２１】
前記生物活性薬剤が、以下：
３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル酢酸；および、
３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）安息香酸；
エチル３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）ベンゾエート；
６−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−へキサン酸；
エチル６−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−へキサノエート；
５−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−ペンタン酸；
エチル５−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）−フェニル］−ペンタノエート；
３−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル］−プロピオン酸；および、
エチル３−［３−（２，６−ジメチルベンジルオキシ）フェニル］−プロパノエートからなる群より選択される、請求項２０に記載の生物活性薬剤。
【請求項２２】
実質的に上記の発明。
【誤訳訂正２】
【訂正対象書類名】明細書
【訂正対象項目名】全文
【訂正方法】変更
【訂正の内容】
【公表番号】特表２００６−５１７９２０（Ｐ２００６−５１７９２０Ａ）
【公表日】平成１８年８月３日（２００６．８．３）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００５−５１８４９０（Ｐ２００５−５１８４９０）
【出願日】平成１６年２月９日（２００４．２．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／００３７１８
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０７３６１１
【国際公開日】平成１６年９月２日（２００４．９．２）
【出願人】（５０１０５６８２１）ウェルスタット セラピューティクス コーポレイション (32)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年８月３日（２００６．８．３）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年２月９日（２００４．２．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／００３７１８
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０７３６１１
【国際公開日】平成１６年９月２日（２００４．９．２）
【出願人】（５０１０５６８２１）ウェルスタット セラピューティクス コーポレイション (32)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]