化合物
式ＩＩＩの化合物が開示される。当該化合物の塩、当該化合物又は塩を含む医薬組成物、及び当該化合物又は塩を投与することによりＨＣＶ感染を治療するための方法も開示される。
【化１】
【化１】
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式ＩＩＩ
【化１】
（式中、各Ｒ１は独立してＨ又はＣ１−３アルキルであり；
各Ｒ２は独立してＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３基がある各炭素に関して、両Ｒ３はＨであるか、又はＲ３基はそれらが結合している炭素と一緒になって、４、５、又は６員飽和スピロ環を形成するかのいずれかであり（ただし、各飽和窒素含有環上に１個だけスピロ環が存在するものとする）；
Ｒ３基から形成される各飽和スピロは、独立してシクロアルキルであるか、或いは１個若しくは２個の酸素原子、又は１個若しくは２個の硫黄原子、又は１個のＳＯ２、又は１個のＮＲ４を含んでもよく；
各Ｒ４は独立してＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＣ１−４アルキル、ＳＯ２Ｃ１−４アルキルであり；そして
各スピロ環は、重水素、フッ素、又は１個若しくは２個のメチル基で置換されていてもよい）の化合物。
【請求項２】
Ｒ３基が、２個の図示された飽和窒素含有環のそれぞれの上にスピロ環を形成する、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
前記スピロ環が各飽和窒素含有環中の同じ関連する炭素原子と結合している、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３基が、２個の図示された飽和窒素含有環のうちの１個だけの上でスピロ環を形成する、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
下記式Ｉ
【化２】
（式中、各Ｒ１が独立してＨ又はＣ１−３アルキルであり；
各Ｒ２が独立してＣ１−３アルキルであり；
各Ｘが独立してＣＲＲ、Ｏ又はＳであり；
ｎが２又は３であり；そして
各Ｒが独立してメチル、水素、又は重水素である）の化合物。
【請求項６】
下記式ＩＩ
【化３】
（式中、各Ｒ１は独立してＨ又はＣ１−３アルキルであり；
各Ｒ２は独立してＣ１−３アルキルであり；
各Ｘは独立してＣＲＲ、Ｏ、又はＳであり；
各ｎは独立して２又は３であり；そして
各Ｒは独立してメチル、水素、又は重水素である）の化合物。
【請求項７】
各Ｘが同一である、請求項５又は６記載の化合物。
【請求項８】
ＸがＳ又はＯである、請求項５〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
全てのＣＲＲがＣＨ２である、請求項５〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
各スピロ中の２個のＲだけがメチルである、請求項５〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
各Ｒ１がイソプロピルである、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
各Ｒ２がメチルである、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
化合物
【化４】
【請求項１４】
以下のエナンチオマー
【化５】
で鏡像異性的に富化されている、請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物の医薬的に許容される塩。
【請求項１６】
前記塩が二塩酸塩又は硫酸塩のいずれかである、請求項１５記載の塩。
【請求項１７】
前記塩が硫酸塩である、請求項１６記載の塩。
【請求項１８】
請求項１３又は１４記載の化合物の硫酸塩。
【請求項１９】
前記塩が結晶性である、請求項１６、１７、又は１８記載の塩。
【請求項２０】
請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物又は塩を含む医薬組成物。
【請求項２１】
請求項１３若しくは１４記載の化合物、又は請求項１８記載の塩を含む医薬組成物。
【請求項２２】
請求項２０又は２１記載の医薬組成物の投与を含む、ヒトにおけるウイルス感染の治療法。
【請求項２３】
前記ウイルス感染がＨＣＶ感染である、請求項２２記載の方法。
【請求項２４】
請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物又は塩を含む、ヒトにおけるウイルス感染症の治療において使用される医薬組成物。
【請求項２５】
ヒトにおけるウイルス感染症の治療に用いられる請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物又は塩。
【請求項２６】
ヒトにおけるウイルス感染症の治療で使用するための薬剤の製造における、請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物又は塩の使用。
【請求項１】
下記式ＩＩＩ
【化１】
（式中、各Ｒ１は独立してＨ又はＣ１−３アルキルであり；
各Ｒ２は独立してＣ１−３アルキルであり；
Ｒ３基がある各炭素に関して、両Ｒ３はＨであるか、又はＲ３基はそれらが結合している炭素と一緒になって、４、５、又は６員飽和スピロ環を形成するかのいずれかであり（ただし、各飽和窒素含有環上に１個だけスピロ環が存在するものとする）；
Ｒ３基から形成される各飽和スピロは、独立してシクロアルキルであるか、或いは１個若しくは２個の酸素原子、又は１個若しくは２個の硫黄原子、又は１個のＳＯ２、又は１個のＮＲ４を含んでもよく；
各Ｒ４は独立してＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）Ｃ１−４アルキル、Ｃ（Ｏ）ＮＣ１−４アルキル、ＳＯ２Ｃ１−４アルキルであり；そして
各スピロ環は、重水素、フッ素、又は１個若しくは２個のメチル基で置換されていてもよい）の化合物。
【請求項２】
Ｒ３基が、２個の図示された飽和窒素含有環のそれぞれの上にスピロ環を形成する、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
前記スピロ環が各飽和窒素含有環中の同じ関連する炭素原子と結合している、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３基が、２個の図示された飽和窒素含有環のうちの１個だけの上でスピロ環を形成する、請求項１記載の化合物。
【請求項５】
下記式Ｉ
【化２】
（式中、各Ｒ１が独立してＨ又はＣ１−３アルキルであり；
各Ｒ２が独立してＣ１−３アルキルであり；
各Ｘが独立してＣＲＲ、Ｏ又はＳであり；
ｎが２又は３であり；そして
各Ｒが独立してメチル、水素、又は重水素である）の化合物。
【請求項６】
下記式ＩＩ
【化３】
（式中、各Ｒ１は独立してＨ又はＣ１−３アルキルであり；
各Ｒ２は独立してＣ１−３アルキルであり；
各Ｘは独立してＣＲＲ、Ｏ、又はＳであり；
各ｎは独立して２又は３であり；そして
各Ｒは独立してメチル、水素、又は重水素である）の化合物。
【請求項７】
各Ｘが同一である、請求項５又は６記載の化合物。
【請求項８】
ＸがＳ又はＯである、請求項５〜７のいずれかに記載の化合物。
【請求項９】
全てのＣＲＲがＣＨ２である、請求項５〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１０】
各スピロ中の２個のＲだけがメチルである、請求項５〜８のいずれかに記載の化合物。
【請求項１１】
各Ｒ１がイソプロピルである、請求項１〜１０のいずれかに記載の化合物。
【請求項１２】
各Ｒ２がメチルである、請求項１〜１１のいずれかに記載の化合物。
【請求項１３】
化合物
【化４】
【請求項１４】
以下のエナンチオマー
【化５】
で鏡像異性的に富化されている、請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
請求項１〜１４のいずれかに記載の化合物の医薬的に許容される塩。
【請求項１６】
前記塩が二塩酸塩又は硫酸塩のいずれかである、請求項１５記載の塩。
【請求項１７】
前記塩が硫酸塩である、請求項１６記載の塩。
【請求項１８】
請求項１３又は１４記載の化合物の硫酸塩。
【請求項１９】
前記塩が結晶性である、請求項１６、１７、又は１８記載の塩。
【請求項２０】
請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物又は塩を含む医薬組成物。
【請求項２１】
請求項１３若しくは１４記載の化合物、又は請求項１８記載の塩を含む医薬組成物。
【請求項２２】
請求項２０又は２１記載の医薬組成物の投与を含む、ヒトにおけるウイルス感染の治療法。
【請求項２３】
前記ウイルス感染がＨＣＶ感染である、請求項２２記載の方法。
【請求項２４】
請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物又は塩を含む、ヒトにおけるウイルス感染症の治療において使用される医薬組成物。
【請求項２５】
ヒトにおけるウイルス感染症の治療に用いられる請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物又は塩。
【請求項２６】
ヒトにおけるウイルス感染症の治療で使用するための薬剤の製造における、請求項１〜１９のいずれかに記載の化合物又は塩の使用。
【公表番号】特表２０１３−５０３８６７（Ｐ２０１３−５０３８６７Ａ）
【公表日】平成２５年２月４日（２０１３．２．４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５２７９１６（Ｐ２０１２−５２７９１６）
【出願日】平成２２年８月２６日（２０１０．８．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０４６７８２
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０２８５９６
【国際公開日】平成２３年３月１０日（２０１１．３．１０）
【出願人】（５０９３２９５２３）グラクソスミスクライン エルエルシー (38)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２５年２月４日（２０１３．２．４）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年８月２６日（２０１０．８．２６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０４６７８２
【国際公開番号】ＷＯ２０１１／０２８５９６
【国際公開日】平成２３年３月１０日（２０１１．３．１０）
【出願人】（５０９３２９５２３）グラクソスミスクライン エルエルシー (38)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]