医薬組み合わせ物
本発明はプロテインキナーゼＢ阻害剤としての使用のための組合せを提供し、前記組合せは、補助化合物および（Ｉ）式の化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシド（式中、Ｒ１、Ｑ１、Ｑ２、Ｅ、Ｇ、Ｔ、Ｒ４、Ｊ１およびＪ２は請求項中に定義したものと同義である）、または（ＩＩ）式（Ｉ）の化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシド（式中、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｅ、Ａ、Ｔ、Ｊ１およびＪ２は、請求項中に定義したものと同義である）を含む（または本質的にそれらからなる）。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
補助化合物および式（Ｉ）の化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを含んでなる（または本質的にそれらからなる）、（例えば、プロテインキナーゼＢ阻害剤および／またはプロテインキナーゼＡ阻害剤としての使用のための）組合せ：
【化１】
（式中、Ｔは、ＮまたはＣＲ５基であり、
Ｊ１−Ｊ２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）、（Ｒ７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ８）Ｎ−Ｃ（Ｏ）、（Ｒ８）２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎ、および（Ｒ７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）から選ばれる基を表し、
Ｅは、５または６環員の単環炭素環式またはヘテロ環式基であり、前記ヘテロ環式基はＯ、Ｎ、およびＳから選ばれる３個までのヘテロ原子を含有し、
Ｑ１は、結合または１〜３個の炭素原子を含有する飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子により場合により置き換えられているか、または隣接する炭素原子対はＣＯＮＲｑまたはＮＲｑＣＯで置き換えられていてもよく、Ｒｑは水素、Ｃ１−４アルキルまたはシクロプロピルであり、Ｒｑは、Ｒ１とまたはＱ１の他の炭素原子と結合して環式部分を形成するＣ１−４アルキレン鎖であり、前記リンカー基Ｑ１の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選ばれる１個以上の置換基を場合により有してもよく、
Ｑ２は、結合または１〜３個の炭素原子を有する飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子により場合により置き換えられていてもよく、前記リンカー基の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選ばれる１個以上の置換基を場合により有してもよく（但しヒドロキシ基は存在する場合はＧ基に対してα位の炭素原子には位置しない）、
Ｇは、水素、ＮＲ２Ｒ３、ＯＨおよびＳＨから選ばれ（但しＥがアリールまたはヘテロアリールでありＱ２が結合である場合、Ｇは水素である）、
Ｒ１は、水素またはアリールもしくはヘテロアリール基であり（但しＲ１が水素でありＧがＮＲ２Ｒ３である場合、Ｑ２は結合である）、
Ｒ２およびＲ３は、独立して水素、Ｃ１−４ヒドロカルビル、およびＣ１−４アシルから選ばれ、前記ヒドロカルビルおよびアシル基は、フッ素、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシ、単環式もしくは二環式アリール基、および単環式もしくは二環式ヘテロアリール基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されていてもよく、または、
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合する窒素原子と共に、イミダゾール基と、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を場合により含有する飽和単環ヘテロ環式基とから選ばれる環式基を形成し、または、
Ｒ２およびＲ３のうち一方は、それらが結合する窒素原子と基Ｑ２の１個以上の原子と共に、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を場合により含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、
または存在する場合にはＮＲ２Ｒ３は、それが結合するリンカー基Ｑ２の炭素原子と共に、シアノ基を形成し、
Ｒ４、Ｒ６、およびＲ８は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ９、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ９、およびＮＨＣＯＮＨＲ９から選ばれ、
Ｒ５およびＲ７は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、およびＣＦ３から選ばれ、
Ｒ９は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、基Ｒａ−Ｒｂから選ばれる１個以上の置換基でそれぞれ場合により置換されているフェニルまたはベンジルであり、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは水素、３〜１２環員を有するヘテロ環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されているＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により場合により置き換えられていてもよく、
Ｒｃは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれ、
Ｘ１はＯ、Ｓ、またはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである）。
【請求項２】
補助化合物および式（Ｉａ）の化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを含んでなる（または本質的にそれらからなる）、請求項１に記載の組合せ：
【化２】
（式中、Ｔは、Ｎまたは基ＣＲ５であり、
Ｊ１−Ｊ２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）、（Ｒ７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ８）Ｎ−Ｃ（Ｏ）、（Ｒ８）２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎ、および（Ｒ７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）から選ばれる基を表し、
Ｅは、５または６環員の単環炭素環式またはヘテロ環式基であり、前記ヘテロ環式基はＯ、Ｎ、およびＳから選ばれる３個までのヘテロ原子を含有し、
Ｑ１およびＱ２は、同一または異なって、それぞれ結合または１〜３個の炭素原子を有する飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子により場合により置き換えられていてもよく、各リンカー基Ｑ１およびＱ２の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選ばれる１個以上の置換基を場合により有していてもよく（但しヒドロキシ基は存在する場合にはＧ基に対してα位の炭素原子には位置しない）、
Ｇは、水素、ＮＲ２Ｒ３、ＯＨ、およびＳＨから選ばれ（但しＥがアリールまたはヘテロアリールでありＱ２が結合である場合、Ｇは水素である）、
Ｒ１は、水素またはアリールもしくはヘテロアリール基であり（但しＲ１が水素であり、ＧがＮＲ２Ｒ３である場合、Ｑ２は結合である）、
Ｒ２およびＲ３は、独立して水素、Ｃ１−４ヒドロカルビルおよびＣ１−４アシルから選ばれ、前記ヒドロカルビルおよびアシル基は、フッ素、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシ、単環式もしくは二環式アリール基、および単環式もしくは二環式ヘテロアリール基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されていてもよく、または、
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している窒素原子と共に、イミダゾール基と、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を場合により含有する飽和単環ヘテロ環式基とから選ばれる環式基を形成し、または、
Ｒ２およびＲ３のうち一方は、それらが結合している窒素原子と基Ｑ２からの１個以上の原子と共に、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を場合により含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、または、
存在する場合、ＮＲ２Ｒ３は、それが結合するリンカー基Ｑ２の炭素原子と共に、シアノ基を形成し、
Ｒ４、Ｒ６、およびＲ８は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ９、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ９、およびＮＨＣＯＮＨＲ９から選ばれ、
Ｒ５およびＲ７は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、およびＣＦ３から選ばれ、
Ｒ９は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、基Ｒａ−Ｒｂから選ばれる１個以上の置換基によりそれぞれ場合により置換されているフェニルまたはベンジルであり、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは水素、３〜１２環員を有するヘテロ環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されているＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により場合により置き換えられていてもよい、
Ｒｃは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれ、
Ｘ１はＯ、Ｓ、またはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである）。
【請求項３】
補助化合物および式（Ｉｂ）の化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを含んでなる（または本質的にそれらからなる）、請求項１に記載の組合せ：
【化３】
（式中、Ｔは、Ｎまたは基ＣＲ５であり、
Ｊ１−Ｊ２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）、（Ｒ７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ８）Ｎ−Ｃ（Ｏ）、（Ｒ８）２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎ、および（Ｒ７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）から選ばれる基を表し、
Ｅは、５または６環員の単環炭素環式またはヘテロ環式基であり、前記ヘテロ環式基はＯ、Ｎ、およびＳから選ばれる３個までのヘテロ原子を含有し、
Ｑ１およびＱ２は、同一または異なって、それぞれ結合または１〜３個の炭素原子を含有する飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子により場合により置き換えられていてもよく、各リンカー基Ｑ１およびＱ２の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選ばれる１個以上の置換基を場合により有してもよく（但しヒドロキシ基は存在する場合にはＧ基に対してα位の炭素原子には位置しない）、
Ｇは、水素、ＮＲ２Ｒ３、ＯＨ、およびＳＨから選ばれ（但しＥがアリールまたはヘテロアリールでありＱ２が結合である場合、Ｇは水素である）、
Ｒ１は、水素またはアリールもしくはヘテロアリール基であり（但しＲ１が水素であり、ＧがＮＲ２Ｒ３である場合、Ｑ２は結合である）、
Ｒ２およびＲ３は、独立して水素、Ｃ１−４ヒドロカルビルおよびＣ１−４アシルから選ばれ、前記ヒドロカルビルおよびアシル基は単環式もしくは二環式アリール基および単環式もしくは二環式ヘテロアリール基により場合により置換されていてもよく、または、
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合する窒素原子と共に、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を場合により含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、または、
Ｒ２およびＲ３のうち一方は、それらが結合する窒素原子と基Ｑ２からの１個以上の原子と共に、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を場合により含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、または、
存在する場合、ＮＲ２Ｒ３は、それが結合するリンカー基Ｑ２の炭素原子と共に、シアノ基を形成し、
Ｒ４、Ｒ６、およびＲ８は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ９、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ９、またはＮＨＣＯＮＨＲ９から選ばれ、
Ｒ５およびＲ７は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、およびＣＦ３から選ばれ、
Ｒ９は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、基Ｒａ−Ｒｂから選ばれる１個以上の置換基によりそれぞれ場合により置換されているフェニルまたはベンジルであり、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは水素、３〜１２環員を有するヘテロ環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されているＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により場合により置き換えられていてもよく、
Ｒｃは水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれ、
Ｘ１はＯ、Ｓ、またはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓ、または＝ＮＲｃである）。
【請求項４】
補助化合物および式（Ｉｃ）の化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを含んでなる（または本質的にそれらからなる）組合せ：
【化４】
（式中、Ｔは、Ｎまたは基ＣＲ５であり、
Ｊ１−Ｊ２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）、（Ｒ７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ８）Ｎ−Ｃ（Ｏ）、（Ｒ８）２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎ、および（Ｒ７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）から選ばれる基を表し、
Ｅは、５または６環員の単環炭素環式またはヘテロ環式基であり、前記ヘテロ環式基はＯ、Ｎ、およびＳから選ばれる３個までのヘテロ原子を含有し、
Ｑ１は、結合または１〜３個の炭素原子を含有する飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子により場合により置き換えられているか、または隣接する炭素原子対はＣＯＮＲｑまたはＮＲｑＣＯで置き換えられていてもよく、Ｒｑは水素、Ｃ１−４アルキルまたはシクロプロピルであり、Ｒｑは、Ｒ１とまたはＱ１の他の炭素原子と結合して環式部分を形成するＣ１−４アルキレン鎖であり、前記リンカー基Ｑ１の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選ばれる１個以上の置換基を場合により有していてもよく、
Ｑ２は、結合または１〜３個の炭素原子を有する飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子により場合により置き換えられていてもよく、前記リンカー基の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選ばれる１個以上の置換基を場合により有していてもよく（但しヒドロキシ基は存在する場合にはＧ基に対してα位の炭素原子には位置せず、Ｅがアリールまたはヘテロアリールである場合は、Ｑ２は結合ではない）、
Ｒ１は、アリールまたはヘテロアリール基であり、
Ｒ２およびＲ３は、独立して水素、Ｃ１−４ヒドロカルビル、およびＣ１−４アシルから選ばれ、前記ヒドロカルビルおよびアシル基はフッ素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシ、単環式もしくは二環式アリール基、および単環式もしくは二環式ヘテロアリール基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されていてもよく、または、
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合する窒素原子と共に、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を場合により含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、または、
Ｒ２およびＲ３のうち一方は、それらが結合する窒素原子と基Ｑ２からの１個以上の原子と共に、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を場合により含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、または、
ＮＲ２Ｒ３は、それが結合するリンカー基Ｑ２の炭素原子と共に、シアノ基を形成し、
Ｒ４、Ｒ６、およびＲ８は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ９、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ９、またはＮＨＣＯＮＨＲ９から選ばれ、
Ｒ５およびＲ７は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、およびＣＦ３から選ばれ、
Ｒ９は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、基Ｒａ−Ｒｂから選ばれる１個以上の置換基によりそれぞれ場合により置換されているフェニルまたはベンジルであり、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは水素、３〜１２環員を有するヘテロ環式基、およびヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されているＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により場合により置き換えられていてもよく、
Ｒｃは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれ、
Ｘ１はＯ、Ｓ、またはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓ、または＝ＮＲｃである）。
【請求項５】
補助化合物および式（Ｉｄ）の化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを含んでなる（または本質的にそれらからなる）、請求項４に記載の組合せ：
【化５】
（式中、Ｔは、Ｎまたは基ＣＲ５であり、
Ｊ１−Ｊ２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）、（Ｒ７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ８）Ｎ−Ｃ（Ｏ）、（Ｒ８）２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎ、および（Ｒ７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）から選ばれる基を表し、
Ｅは、５または６環員の単環炭素環式またはヘテロ環式基であり、前記ヘテロ環式基はＯ、Ｎ、およびＳから選ばれる３個までのヘテロ原子を含有し、
Ｑ１およびＱ２は、同一または異なって、それぞれ結合または１〜３個の炭素原子を有する飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子により場合により置き換えられていてもよく、各リンカー基Ｑ１およびＱ２の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選ばれる１個以上の置換基を場合により有していてもよく（但しヒドロキシ基は存在する場合にはＧ基に対してα位の炭素原子には位置せず、Ｅがアリールまたはヘテロアリールである場合は、Ｑ２は結合ではない）、
Ｒ１は、アリールまたはヘテロアリール基であり、
Ｒ２およびＲ３は、独立して水素、Ｃ１−４ヒドロカルビル、およびＣ１−４アシルから選ばれ、前記ヒドロカルビルおよびアシル基はフッ素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシ、単環式もしくは二環式アリール基、および単環式もしくは二環式ヘテロアリール基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されていてもよく、または、
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合する窒素原子と共に、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を場合により含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、または、
Ｒ２およびＲ３のうち一方は、それらが結合する窒素原子と基Ｑ２からの１個以上の原子と共に、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を場合により含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、または、
ＮＲ２Ｒ３は、それが結合するリンカー基Ｑ２の炭素原子とが共に、シアノ基を形成し、
Ｒ４、Ｒ６、およびＲ８は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ９、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ９、またはＮＨＣＯＮＨＲ９から選ばれ、
Ｒ５およびＲ７は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、およびＣＦ３から選ばれ、
Ｒ９は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、基Ｒａ−Ｒｂから選ばれる１個以上の置換基によりそれぞれ場合により置換されているフェニルまたはベンジルであり、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは水素、３〜１２環員を有するヘテロ環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されているＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により場合により置き換えられていてもよく、
Ｒｃは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれ、
Ｘ１はＯ、Ｓ、またはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓ、または＝ＮＲｃである）。
【請求項６】
補助化合物および式（ＩＩ）の化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを含んでなる（または本質的にそれらからなる）、請求項１〜５のいずれか一項に記載の組合せ：
【化６】
（式中、Ｒ１、Ｒ４、Ｑ１、Ｑ２、Ｔ、Ｊ１、Ｊ２、およびＧは、請求項１〜５のいずれか一項で定義した通りである）。
【請求項７】
補助化合物および式（ＩＩａ）の化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを含んでなる（または本質的にそれらからなる）、請求項６に記載の組合せ：
【化７】
（式中、Ｒ１は、アリールまたはヘテロアリール基であり、
Ｇは、ＮＲ２Ｒ３、ＯＨ、およびＳＨから選ばれ、
Ｒ４、Ｑ１、Ｑ２、Ｔ、Ｊ１、およびＪ２は、請求項１〜６のいずれか一項で定義した通りである）。
【請求項８】
ＧがＮＲ２Ｒ３である、請求項７に記載の組合せ。
【請求項９】
補助化合物および式（ＩＩＩ）の化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを含んでなる（または本質的にそれらからなる）、請求項８に記載の組合せ：
【化８】
（式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｔ、Ｊ１およびＪ２は、先行する請求項のいずれか一項に定義したものと同義である）。
【請求項１０】
ＴがＮである、先行する請求項のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項１１】
ＴがＣＲ５である、例えば、ＴがＣＨである、請求項１〜９のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項１２】
Ｊ１−Ｊ２がＮ＝ＣＨ、ＨＣ＝Ｎ、ＨＣ＝ＣＨおよびＨＮ−Ｃ（Ｏ）から選ばれる、先行する請求項のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項１３】
Ｊ１−Ｊ２がＮ＝ＣＨおよびＨＣ＝ＣＨから選ばれる、請求項１２に記載の組合せ。
【請求項１４】
Ｊ１−Ｊ２がＨＣ＝ＣＨである、請求項１３に記載の組合せ。
【請求項１５】
ＴがＣＲ５で、Ｒ５が水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、およびＣＦ３から選ばれ、好ましくは水素である、先行する請求項のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項１６】
Ｒ６が水素、塩素、フッ素、およびメチルから選ばれ、好ましくは水素である、請求項１〜１１および１５のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項１７】
Ｒ７が水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、およびＣＦ３から選ばれ、好ましくは水素である、請求項１〜１１および１５のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項１８】
Ｒ８が水素、塩素、フッ素、およびメチルから選ばれ、好ましくは水素である、請求項１〜１１および１５のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項１９】
少なくともＱ１およびＱ２の一方が結合である、先行する請求項のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項２０】
Ｑ１およびＱ２の両方が結合を表す、請求項１９に記載の組合せ。
【請求項２１】
Ｑ１およびＱ２の一方が結合を表し、他方が１〜３個の炭素原子を有する飽和炭化水素リンカー基を表し、前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子により場合により置き換えられている、請求項１９に記載の組合せ。
【請求項２２】
Ｑ１の隣接する炭素原子対はＣＯＮＲｑまたはＮＲｑＣＯで置き換えられ、Ｒｑは水素またはＣ１−４アルキル、好ましくは水素である、請求項１および４のいずれか１つおよびそれに従属するいずれかの請求項に記載の組合せ。
【請求項２３】
Ｒ２およびＲ３が独立して水素、Ｃ１−４ヒドロカルビル、およびＣ１−４アシルから選ばれる、先行する請求項のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項２４】
Ｒ２およびＲ３が独立して水素およびメチルから選ばれ、したがって、ＮＲ２Ｒ３がアミノ、メチルアミノ、またはジメチルアミノ基になり得る、請求項２３に記載の組合せ。
【請求項２５】
ＮＲ２Ｒ３がアミノ基またはメチルアミノ基である、請求項２４に記載の組合せ。
【請求項２６】
Ｒ１が水素である、先行する請求項のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項２７】
Ｒ１がアリールまたはヘテロアリール基、例えば、フェニルなどの単環式アリールまたはヘテロアリール基である、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項２８】
前記アリールまたはヘテロアリール基（例えば、フェニル基）が非置換である、請求項２７に記載の組合せ。
【請求項２９】
前記アリールまたはヘテロアリール基（例えば、フェニル基）が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、基Ｒａ−Ｒｂから選ばれる１個以上の置換基Ｒ１０により置換されており、前記Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、前記Ｒｂは水素、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されているＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により場合により置き換えられていてもよく、Ｒｃは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれ、Ｘ１はＯ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓ、または＝ＮＲｃである、請求項２７に記載の組合せ。
【請求項３０】
前記アリールまたはヘテロアリール基（例えば、フェニル基）が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜７環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、基Ｒａ−Ｒｂから選ばれる１個以上の置換基Ｒ１０ａにより置換されており、前記Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、ＯＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＯＣ（ＮＲｃ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、前記Ｒｂは水素、３〜７環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、およびヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜７環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されているＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＯＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＯＣ（ＮＲｃ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ、またはＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃにより場合により置き換えられていてもよく、Ｒｃは水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれる、請求項２９に記載の組合せ。
【請求項３１】
前記アリールまたはヘテロアリール基（例えば、フェニル基）が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、シクロプロピルアミノ、３〜７環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、基Ｒａ−Ｒｂから選ばれる１個以上の置換基Ｒ１０ｂにより置換されており、前記Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、ＯＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＯＣ（ＮＲｃ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、前記Ｒｂは水素、３〜７環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、およびヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、３〜７環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されているＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲｃにより場合により置き換えられていてもよく（但しＲｂが水素である場合Ｒａは結合ではない）、Ｒｃは水素およびＣ１−４アルキルから選ばれる、請求項３０に記載の組合せ。
【請求項３２】
前記アリールまたはヘテロアリール基（例えば、フェニル基）が、ハロゲン、
ヒドロキシ、
トリフルオロメチル、
シアノ、
アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、
シクロプロピルアミノ、
環員のうち０、１、または２個は、Ｏ、Ｎ、およびＳから選ばれ、残りは炭素原子である３〜７環員を有する単環炭素環式およびヘテロ環式基（前記単環炭素環式およびヘテロ環式基はハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、およびメトキシから選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されている）、および
基Ｒａ−Ｒｂ、から選ばれる１個以上の置換基Ｒ１０ｃにより置換されており、
ここで、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、ＯＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＯＣ（ＮＲｃ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、
Ｒｂは、水素ならびに、環員のうち０、１、または２個はＯ、Ｎ、およびＳから選ばれ、残りは炭素原子である３〜７環員を有する単環炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれ、前記単環炭素環式およびヘテロ環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、およびメトキシから選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されている、そして、
Ｒｂはさらにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、ならびに環員のうち０、１、または２個はＯ、Ｎ、およびＳから選ばれ、残りは炭素原子である３〜７環員を有する単環炭素環式およびヘテロ環式基、から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されているＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、前記単環炭素環式およびヘテロ環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、およびメトキシから選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されていてもよく、前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１または２個の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、またはＮＲｃにより置き換えられていてもよく（但しＲｂが水素である場合Ｒａは結合でない）、Ｒｃは水素およびＣ１−４アルキルから選ばれる、請求項３１に記載の組合せ。
【請求項３３】
前記アリール（例えば、フェニル基）またはヘテロアリール基Ｒ１が、ヒドロキシ；Ｃ１−４アシルオキシ；フッ素；塩素；臭素；トリフルオロメチル；シアノ；それぞれが１個以上のＣ１−２アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、または場合により置換されたフェニルまたはピリジル基によって場合により置換されたＣ１−４ヒドロカルビルオキシおよびＣ１−４ヒドロカルビル；Ｃ１−４アシルアミノ；ベンゾイルアミノ；ピロリジノカルボニル；ピペリジノカルボニル；モルホリノカルボニル；ピペラジノカルボニル；Ｎ、Ｏ、およびＳから選ばれる１または２個のヘテロ原子を含有する５および６員ヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は１個以上のＣ１−４アルキル置換基によって場合により置換されている）；場合により置換されているフェニル；場合により置換されているピリジル；および場合により置換されているフェノキシ（前記フェニル、ピリジル、およびフェノキシ基の任意の置換基は、Ｃ１−２アシルオキシ、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、シアノ、それぞれがメトキシまたはヒドロキシによって場合により置換されたＣ１−２ヒドロカルビルオキシおよびＣ１−２ヒドロカルビルから選ばれる１、２、または３個の置換基である）から選ばれる１個以上の置換基により置換された、請求項３２に記載の組合せ。
【請求項３４】
前記アリールまたはヘテロアリール基Ｒ１の置換基が、ヒドロキシ；Ｃ１−４アシルオキシ；フッ素；塩素；臭素；トリフルオロメチル；シアノ；それぞれがＣ１−２アルコキシまたはヒドロキシによって場合により置換されたＣ１−４ヒドロカルビルオキシおよびＣ１−４ヒドロカルビル；Ｃ１−４アシルアミノ；ベンゾイルアミノ；ピロリジノカルボニル；ピペリジノカルボニル；モルホリノカルボニル；ピペラジノカルボニル；Ｎ、Ｏ、およびＳから選ばれる１または２個のヘテロ原子を含有する５および６員ヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は１個以上のＣ１−４アルキル置換基によって場合により置換されている）；フェニル；ピリジル；およびフェノキシ（前記フェニル、ピリジルおよびフェノキシ基は、Ｃ１−２アシルオキシ、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、シアノ、それぞれがメトキシまたはヒドロキシによって場合により置換されたＣ１−２ヒドロカルビルオキシおよびＣ１−２ヒドロカルビルから選ばれる１、２、または３個の置換基によってそれぞれが場合により置換されている）から選ばれる請求項３３に記載の組合せ。
【請求項３５】
前記アリールまたはヘテロアリール基Ｒ１が、１、２または３個、好ましくは１または２個の置換基により置換されている、請求項３１〜３４のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項３６】
Ｒ１が、非置換、あるいはヒドロキシ；Ｃ１−４アシルオキシ；フッ素；塩素；臭素；トリフルオロメチル；トリフルオロメトキシ；ジフルオロメトキシ；ベンジルオキシ；シアノ；それぞれがＣ１−２アルコキシまたはヒドロキシによって場合により置換されたＣ１−４ヒドロカルビルオキシおよびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれる５個までの置換基により置換されている、請求項２９に記載の組合せ。
【請求項３７】
Ｒ１が、非置換、あるいはヒドロキシ；Ｃ１−４アシルオキシ；フッ素；塩素；臭素；トリフルオロメチル；シアノ；それぞれがＣ１−２アルコキシまたはヒドロキシによって場合により置換されたＣ１−４ヒドロカルビルオキシおよびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれる５個までの置換基により置換されている、請求項３６に記載の組合せ。
【請求項３８】
Ｒ１が、フッ素、塩素、トリフルオロメチル、メチル、およびメトキシから選ばれる１または２個の置換基を有する、請求項３６に記載の組合せ。
【請求項３９】
Ｒ１が、フッ素、塩素、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ベンジルオキシ、メチル、およびメトキシから選ばれる１または２個の置換基を有する、請求項３６に記載の組合せ。
【請求項４０】
Ｒ１が、フッ素、塩素、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ベンジルオキシ、メチル、ｔ−ブチル、およびメトキシから選ばれる１または２個の置換基を有する、請求項３６に記載の組合せ。
【請求項４１】
Ｒ１が、非置換または置換フェニル基、好ましくは置換フェニル基である、請求項２８〜３９のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項４２】
Ｒ１が、モノクロロフェニルおよびジクロロフェニルである、請求項４１に記載の組合せ。
【請求項４３】
Ｒ１が、明細書中の表１に示される基である、請求項４１に記載の組合せ。
【請求項４４】
Ｒ１が、表１の基Ａ２、Ａ４、およびＡ５から選ばれる、請求項４１に記載の組合せ。
【請求項４５】
Ｒ１が、表１の基Ａ２、Ａ４、Ａ５、Ａ１０、Ａ１１、Ａ１３、Ａ１４、Ａ１５、Ａ１６、Ａ１７、Ａ１８、Ａ１９、およびＡ１９から選ばれる、請求項４１に記載の組合せ。
【請求項４６】
Ｒ１が、非置換フェニルであるか、より好ましくは１〜３個（より好ましくは１または２個）の置換基を有するフェニルであり、前記置換基が、ヒドロキシ；Ｃ１−４アシルオキシ；フッ素；塩素；臭素；トリフルオロメチル；シアノ；Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシおよびＣ１−４ヒドロカルビル基（前記Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシおよびＣ１−４ヒドロカルビル基は１個以上のＣ１−２アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、または場合により置換されたフェニルまたはピリジル基によって場合によりそれぞれ置換されている）；Ｃ１−４アシルアミノ；ベンゾイルアミノ；ピロリジノカルボニル；ピペリジノカルボニル；モルホリノカルボニル；ピペラジノカルボニル；Ｎ、Ｏ、およびＳから選ばれる１または２個のヘテロ原子を含有する５および６員ヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は１個以上のＣ１−４アルキル置換基によって場合により置換されている）；場合により置換されたフェニル；場合により置換されたピリジル；および場合により置換されたフェノキシ（前記フェニル、ピリジル、およびフェノキシ基の任意の置換基は、Ｃ１−２アシルオキシ、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、シアノ、Ｃ１−２ヒドロカルビルオキシ、およびＣ１−２ヒドロカルビル基（前記Ｃ１−２ヒドロカルビルオキシおよびＣ１−２ヒドロカルビル基は、それぞれメトキシまたはヒドロキシによって場合により置換されている）から選ばれる１、２、または３個の置換基である）である、請求項６または７およびそれらに従属するいずれかの請求項に記載の組合せ。
【請求項４７】
Ｒ１が、非置換フェニルであるか、より好ましくは１〜３個（より好ましくは１または２個）の置換基を有するフェニルであり、前記置換基が、ヒドロキシ；Ｃ１−４アシルオキシ；フッ素；塩素；臭素；トリフルオロメチル；シアノ；Ｃ１−４アルコキシまたはＣ１−４アルキル基（前記Ｃ１−４アルコキシおよびＣ１−４アルキル基は１個以上のフッ素原子によってまたはＣ１−２アルコキシ、ヒドロキシまたは場合により置換されたフェニルによって場合によりそれぞれ置換されている）；Ｃ１−４アシルアミノ；ベンゾイルアミノ；ピロリジノカルボニル；ピペリジノカルボニル；モルホリノカルボニル；ピペラジノカルボニル；場合により置換されたフェニル；場合により置換されたピリジル；および場合により置換されたフェノキシ（前記場合により置換されたフェニル、ピリジル、およびフェノキシ基は、Ｃ１−２アシルオキシ、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、シアノ、それぞれメトキシまたはヒドロキシによって場合により置換されているＣ１−２ヒドロカルビルオキシおよびＣ１−２ヒドロカルビルから選ばれる１、２、または３個の置換基によって場合によりそれぞれ置換されている）である、請求項４６に記載の組合せ。
【請求項４８】
Ｒ１が、非置換フェニル基であるか、あるいはヒドロキシ；Ｃ１−４アシルオキシ；フッ素；塩素；臭素；トリフルオロメチル；トリフルオロメトキシ；ジフルオロメトキシ；ベンジルオキシ；シアノ；それぞれがＣ１−２アルコキシまたはヒドロキシによって場合により置換されているＣ１−４ヒドロカルビルオキシおよびＣ１−４ヒドロカルビルから独立して選ばれる１または２個の置換基により置換されたフェニル基である、請求項４６に記載の組合せ。
【請求項４９】
Ｒ１が、フッ素、塩素、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、シアノ、メトキシ、エトキシ、ｉ−プロポキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、およびベンジルオキシから独立して選ばれる１または２個の置換基を有する置換フェニル基である、請求項４８に記載の組合せ。
【請求項５０】
Ｒ１が、フッ素、塩素、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ベンジルオキシ、メチル、ｔ−ブチルおよびメトキシから選ばれる置換基をパラ位に、ならびに場合によりフッ素、塩素、およびメチルから選ばれる第２の置換基をオルト位またはメタ位に有するフェニル基である、請求項４６に記載の組合せ。
【請求項５１】
Ｒ１が、パラ位にｔ−ブチル置換基を有する一置換フェニル基である、請求項５０に記載の組合せ。
【請求項５２】
Ｒ１が、パラ位に塩素置換基を有する一置換フェニル基である、請求項５０に記載の組合せ。
【請求項５３】
Ｒ１が、２，４−ジクロロフェニル、２，５−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、または２，３−ジクロロフェニルなどのジクロロフェニル基である、請求項５０に記載の組合せ。
【請求項５４】
ＴがＮであり、かつ／または
Ｒ４が水素であり、かつ／または
Ｊ１−Ｊ２が、Ｎ＝ＣＨ、ＨＮ−Ｃ（Ｏ）、（Ｍｅ）ＮＣ（Ｏ）、（Ｅｔ）ＮＣ（Ｏ）、およびＨＣ＝ＣＨから選ばれる基を表し、かつ／または
Ｑ１が、結合またはＣ１−２アルキレン基であり、Ｑ２が、結合またはメチレン基であり、かつ／または
Ｇが、ＮＲ２Ｒ３、より好ましくは、ＧがＮＨ２またはＮＨＭｅである、請求項４６〜５３のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項５５】
Ｅが非芳香族である、先行する請求項のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項５６】
Ｑ１およびＱ２が基Ｅの同一原子に結合している、請求項５５に記載の組合せ。
【請求項５７】
Ｅが芳香族である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項５８】
Ｅが下記基である、請求項５５に記載のの組合せ：
【化９】
（式中、Ｇ３は、Ｃ、ＣＨ、ＣＨ２、Ｎ、およびＮＨから選ばれ、Ｇ４は、ＮおよびＣＨから選ばれる）。
【請求項５９】
Ｅが、明細書中の表２に示される基から選ばれる、先行する請求項のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項６０】
Ｅが、明細書中の表２に示される基Ｂ９である、請求項５９に記載の組合せ。
【請求項６１】
補助化合物および式（ＩＶ）の化合物を含んでなる（または本質的にそれらからなる）、請求項７に記載の組合せ：
【化１０】
（式中、ｍは０、１、または２であり；ｍ′は０または１であり（但しｍとｍ′との合計は０〜２の範囲内である）；ｎは０または１であり；ｐは０、１、２、または３であり；ＲｘおよびＲｙは同一または異なって、それぞれ水素、メチル、およびフッ素から選ばれ；Ｒ１２はＣＮまたはＮＲ２Ｒ３であり；各Ｒ１３は独立してＲ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃから選ばれ、ここでＪ１、Ｊ２、Ｔ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃは先行する請求項のいずれか一項に定義したものと同義である）。
【請求項６２】
ｍが０または１である、請求項６１に記載の組合せ。
【請求項６３】
ｍ′が０であり、ｍが１である、請求項６２に記載の組合せ。
【請求項６４】
ｍ′が１であり、ｍが０である、請求項６２に記載の組合せ。
【請求項６５】
Ｒ１２がＮＲ２Ｒ３であり、より好ましくはＲ１２が、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、およびＮＭｅ２から選ばれる、請求項６１〜６４のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項６６】
Ｒ１２がＮＨ２である、請求項６５に記載の組合せ。
【請求項６７】
補助化合物および式（Ｖ）の化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを含んでなる（または本質的にそれらからなる）、請求項６１に記載の組合せ：
【化１１】
（式中、ｐは１、２、または３であり、Ｒｗは水素またはメチル、ならびにＪ１、Ｊ２、Ｒｘ、Ｒｙ、Ｒ４、およびＲ１０ｃは先行する請求項のいずれか一項に定義したものと同義である）。
【請求項６８】
Ｒｗが水素である、請求項６７に記載の組合せ。
【請求項６９】
Ｒ１０ｃが、請求項３２〜５３のいずれか１つに定義された置換基である、請求項６７または６８に記載の組合せ。
【請求項７０】
補助化合物および式（ＶＩ）の化合物を含んでなる（または本質的にそれらからなる）、請求項７に記載の組合せ：
【化１２】
（式中、Ｒｑは水素またはメチルであり、Ｒ１０ｃ、Ｒ４、Ｒｗ、Ｊ１、およびＪ２は先行する請求項のいずれか一項に定義したものと同義である）。
【請求項７１】
Ｒｑが水素である、請求項７０に記載の組合せ。
【請求項７２】
Ｒｑがメチルである、請求項７０に記載の組合せ。
【請求項７３】
Ｒｗが水素である、請求項７０〜７２のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項７４】
Ｒｗがメチルである、請求項７０〜７２のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項７５】
ＴがＮであり、かつ／または
Ｒ４が水素であり、かつ／または
Ｊ１−Ｊ２が、Ｎ＝ＣＨ、ＨＮ−Ｃ（Ｏ）、（Ｍｅ）ＮＣ（Ｏ）、（Ｅｔ）ＮＣ（Ｏ）、およびＨＣ＝ＣＨから選ばれる基を表す、請求項６７〜７４のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項７６】
補助化合物および式（ＶＩＩ）の化合物を含んでなる（または本質的にそれらからなる）、請求項４に記載の組合せ：
【化１３】
（式中、Ａｒは、Ｏ、Ｎ、およびＳから選ばれる２個までのヘテロ原子環員を有し、フッ素、塩素、メチル、およびメトキシから選ばれる１または２個の置換基によって場合により置換された、５または６員単環式アリールまたはヘテロアリール基であり、Ｒ１０ｄはフッ素、塩素、メチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、およびメトキシから選ばれる置換基であり、ｒは０、１、または２（より典型的には０または１）であり、Ｔ、Ｑ１、Ｑ２、ＮＲ２Ｒ３、Ｒ４、およびＪ１−Ｊ２は請求項４〜７５のいずれか一項に定義したものと同義である）。
【請求項７７】
Ａｒが、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているピリジル、場合により置換されているフリル、および場合により置換されているチエニルから選ばれる、請求項７６に記載の組合せ。
【請求項７８】
Ａｒが非置換フェニルである、請求項７７に記載の組合せ。
【請求項７９】
Ｊ１−Ｊ２がＨＣ＝ＣＨである、請求項７５〜７８のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項８０】
塩、溶媒和物またはＮ−オキシドの形態である、先行する請求項のいずれか一項に定義された組合せ。
【請求項８１】
補助化合物および式（Ｉ）の化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを含んでなる（または本質的にそれらからなる）、（例えば、プロテインキナーゼＢおよび／またはプロテインキナーゼＡによって仲介される病態または症状の予防または治療における使用ための）組合せ：
【化１４】
（式中、Ｔは、ＮまたはＣＲ５基であり、
Ｊ１−Ｊ２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）、（Ｒ７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ８）Ｎ−Ｃ（Ｏ）、（Ｒ８）２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎ、および（Ｒ７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）から選ばれる基を表し、
Ａは、１〜７の炭素原子を含有する飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基はＲ１とＮＲ２Ｒ３との間に延びる５原子の最大鎖長、およびＥとＮＲ２Ｒ３との間に延びる４原子の最大鎖長を有し、前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子によって場合により置き換えられていてもよく、リンカー基Ａの炭素原子はオキソ、フッ素、およびヒドロキシから選ばれる１個以上の置換基を場合により有していてもよく（但しヒドロキシ基は存在する場合にはＮＲ２Ｒ３基に対してα位の炭素原子には位置せず、オキソ基は存在する場合にはＮＲ２Ｒ３基に対してα位の炭素原子に位置する）、
Ｅは、単環または二環炭素環式またはヘテロ環式基または非環式基Ｘ−Ｇであり、ここでＸはＣＨ２、Ｏ、Ｓ、およびＮＨから選ばれ、ＧはＣ１−４アルキレン鎖であり、ここで炭素原子の一つはＯ、Ｓ、またはＮＨによって場合により置き換えられており、
Ｒ１は、水素、またはアリールもしくはヘテロアリール基であり、
Ｒ２およびＲ３は、独立して水素、Ｃ１−４ヒドロカルビル、およびＣ１−４アシルから選ばれ、前記ヒドロカルビルおよびアシル基は、フッ素、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシ、単環式もしくは二環式アリール基、および単環式もしくは二環式ヘテロアリール基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されていてもよく、または、
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合する窒素原子と共に、イミダゾール基と、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を場合により含有する飽和単環ヘテロ環式基とから選ばれる環式基を形成し、または、
Ｒ２およびＲ３のうち一方は、それらが結合する窒素原子と、リンカー基Ａからの１個以上の原子と共に、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を場合により含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、前記単環ヘテロ環式基は１個以上のＣ１−４アルキル基によって場合により置換され、または、
ＮＲ２Ｒ３は、それが結合するリンカー基Ａの炭素原子と共に、シアノ基を形成し、または、
Ｒ１、Ａ、およびＮＲ２Ｒ３は、一緒になってシアノ基を形成し、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８は、それぞれ独立して水素；ハロゲン；ハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−２アルコキシによって場合により置換されていてもよいＣ１−６ヒドロカルビル；シアノ；ＣＯＮＨ２；ＣＯＮＨＲ９；ＣＦ３；ＮＨ２；ＮＨＣＯＲ９；およびＮＨＣＯＮＨＲ９から選ばれ、
Ｒ９は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、基Ｒａ−Ｒｂから選ばれる１個以上の置換基でそれぞれ場合により置換されているフェニルまたはベンジルであり、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは水素、３〜１２環員を有するヘテロ環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されているＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により場合により置き換えられていてもよく、
Ｒｃは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれ、
Ｘ１はＯ、Ｓ、またはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである）。
【請求項８２】
補助化合物および式（Ｉａ）の化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを含んでなる（または本質的にそれらからなる）、（例えば、プロテインキナーゼＢおよび／またはプロテインキナーゼＡによって仲介される病態または症状の予防または治療における使用ための）組合せ：
【化１５】
（式中、Ｔは、ＮまたはＣＲ５基であり、
Ｊ１−Ｊ２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）、（Ｒ７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ８）Ｎ−Ｃ（Ｏ）、（Ｒ８）２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎ、および（Ｒ７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）から選ばれる基を表し、
Ａは、１〜７の炭素原子を含有する飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基はＲ１とＮＲ２Ｒ３との間に延びる５原子の最大鎖長、およびＥとＮＲ２Ｒ３との間に延びる４原子の最大鎖長を有し、前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子によって場合により置き換えられていてもよく、リンカー基Ａの炭素原子はオキソ、フッ素、およびヒドロキシから選ばれる１個以上の置換基を場合により有していてもよく（但しヒドロキシ基は存在する場合にはＮＲ２Ｒ３基に対してα位の炭素原子には位置せず、オキソ基は存在する場合にはＮＲ２Ｒ３基に対してα位の炭素原子に位置する）、
Ｅは、単環または二環炭素環式またはヘテロ環式基または非環式基Ｘ−Ｇであり、ここでＸはＣＨ２、Ｏ、Ｓ、およびＮＨから選ばれ、ＧはＣ１−４アルキレン鎖であり、ここで炭素原子の一つはＯ、Ｓ、またはＮＨによって場合により置き換えられており、
Ｒ１は、水素、またはアリールもしくはヘテロアリール基であり、
Ｒ２およびＲ３は、独立して水素、Ｃ１−４ヒドロカルビル、およびＣ１−４アシルから選ばれるか、または、
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合する窒素原子と共に、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を場合により含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、前記単環ヘテロ環式基は１個以上のＣ１−４アルキル基によって場合により置換され、または、
Ｒ２およびＲ３のうち一方は、それらが結合する窒素原子と、リンカー基Ａからの１個以上の原子と共に、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を場合により含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、前記単環ヘテロ環式基は１個以上のＣ１−４アルキル基によって場合により置換され、または、
ＮＲ２Ｒ３は、それが結合するリンカー基Ａの炭素原子と共に、シアノ基を形成し、または
Ｒ１、Ａ、およびＮＲ２Ｒ３は、一緒になってシアノ基を形成し、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８は、それぞれ独立して水素；ハロゲン；ハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−２アルコキシによって場合により置換されていてもよいＣ１−６ヒドロカルビル；シアノ；ＣＯＮＨ２；ＣＯＮＨＲ９；ＣＦ３；ＮＨ２；ＮＨＣＯＲ９；およびＮＨＣＯＮＨＲ９から選ばれ、
Ｒ９は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、基Ｒａ−Ｒｂから選ばれる１個以上の置換基でそれぞれ場合により置換されているフェニルまたはベンジルであり、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは水素、３〜１２環員を有するヘテロ環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されているＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により場合により置き換えられていてもよく、
Ｒｃは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれ、
Ｘ１はＯ、Ｓ、またはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである）。
【請求項８３】
補助化合物および式（Ｉｂ）の化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを含んでなる（または本質的にそれらからなる）組合せ：
【化１６】
（式中、Ｔは、ＮまたはＣＲ５基であり、
Ｊ１−Ｊ２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）、（Ｒ７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ８）Ｎ−Ｃ（Ｏ）、（Ｒ８）２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎ、および（Ｒ７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）から選ばれる基を表し、
Ａは、１〜７の炭素原子を含有する飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基はＲ１とＮＲ２Ｒ３との間に延びる５原子の最大鎖長、およびＥとＮＲ２Ｒ３との間に延びる４原子の最大鎖長を有し、前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子によって場合により置き換えられていてもよく、リンカー基Ａの炭素原子はオキソ、フッ素、およびヒドロキシから選ばれる１個以上の置換基を場合により有していてもよく（但しヒドロキシ基は存在する場合にはＮＲ２Ｒ３基に対してα位の炭素原子には位置せず、オキソ基は存在する場合にはＮＲ２Ｒ３基に対してα位の炭素原子に位置する）、
Ｅは、単環または二環炭素環式またはヘテロ環式基または非環式基Ｘ−Ｇであり、ここでＸはＣＨ２、Ｏ、Ｓ、およびＮＨから選ばれ、ＧはＣ１−４アルキレン鎖であり、ここで炭素原子の一つはＯ、Ｓ、またはＮＨによって場合により置き換えられており、
Ｒ１は、水素、またはアリールもしくはヘテロアリール基であり、
Ｒ２およびＲ３は、独立して水素、Ｃ１−４ヒドロカルビル、およびＣ１−４アシルから選ばれ、前記ヒドロカルビルおよびアシル基は、フッ素、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシ、単環式もしくは二環式アリール基、および単環式もしくは二環式ヘテロアリール基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されていてもよく、または、
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合する窒素原子と共に、イミダゾール基と、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を場合により含有する飽和単環ヘテロ環式基とから選ばれる環式基を形成し、または、
Ｒ２およびＲ３のうち一方は、それらが結合する窒素原子と、リンカー基Ａからの１個以上の原子と共に、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を場合により含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、前記単環ヘテロ環式基は１個以上のＣ１−４アルキル基によって場合により置換され、または、
ＮＲ２Ｒ３は、それが結合するリンカー基Ａの炭素原子と共に、シアノ基を形成し、または、
Ｒ１、Ａ、およびＮＲ２Ｒ３は、一緒になってシアノ基を形成し、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８は、それぞれ独立して水素；ハロゲン；ハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−２アルコキシによって場合により置換されていてもよいＣ１−６ヒドロカルビル；シアノ；ＣＯＮＨ２；ＣＯＮＨＲ９；ＣＦ３；ＮＨ２；ＮＨＣＯＲ９；およびＮＨＣＯＮＨＲ９から選ばれ、
Ｒ９は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、基Ｒａ−Ｒｂから選ばれる１個以上の置換基でそれぞれ場合により置換されているフェニルまたはベンジルであり、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは水素、３〜１２環員を有するヘテロ環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されているＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により場合により置き換えられていてもよく、
Ｒｃは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれ、
Ｘ１はＯ、Ｓ、またはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃであり、
但し、
（ａ−ｉ）Ｊ１−Ｊ２が、（Ｒ７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）であり、Ｅが、Ｔを含有する環へ窒素原子を介して結合した単環式または二環式基である場合、Ａはオキソ置換基を含有せず、
（ａ−ｉｉ）Ｅは、非置換または置換インドール基以外であり、
（ａ−ｉｉｉ）Ｊ１−Ｊ２がＮ＝ＣＨである場合、Ｅ−Ａ（Ｒ１）−ＮＲ２Ｒ３は基−Ｓ−（ＣＨ２）３−ＣＯＮＨ２または−Ｓ−（ＣＨ２）３−ＣＮ以外であり、
（ａ−ｉｖ）Ｊ１−Ｊ２がＣＨ＝Ｎである場合、Ｅ−Ａ（Ｒ１）−ＮＲ２Ｒ３は基−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２（ｎは２または３）以外であり、そして
（ａ−ｖ）Ｊ１−Ｊ２がＮ＝ＣＨである場合、Ｅ−Ａ（Ｒ１）−ＮＲ２Ｒ３は基−ＮＨ−（ＣＨ２）２−ＮＨ２または−ＮＨ−（ＣＨ２）２−Ｎ（ＣＨ３）２以外である）。
【請求項８４】
Ｅが単環式基である、請求項８１〜８３のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項８５】
補助化合物および式（Ｉｃ）の化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを含んでなる（または本質的にそれらからなる）、請求項８４に記載の組合せ：
【化１７】
（式中、Ｔは、ＮまたはＣＲ５基であり、
Ｊ１−Ｊ２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）、（Ｒ７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ８）Ｎ−Ｃ（Ｏ）、（Ｒ８）２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎ、および（Ｒ７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）から選ばれる基を表し、
Ａは、１〜７の炭素原子を含有する飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基はＲ１とＮＲ２Ｒ３との間に延びる５原子の最大鎖長、およびＥとＮＲ２Ｒ３との間に延びる４原子の最大鎖長を有し、前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子によって場合により置き換えられていてもよく、リンカー基Ａの炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選ばれる１個以上の置換基を場合により有しており（但しヒドロキシ基は存在する場合ＮＲ２Ｒ３基に対してα位の炭素原子には位置しない）、
Ｅは、単環または二環炭素環式またはヘテロ環式基であり、
Ｒ１は、水素、またはアリールもしくはヘテロアリール基であり、
Ｒ２およびＲ３は、独立して水素、Ｃ１−４ヒドロカルビル、およびＣ１−４アシルから選ばれ、前記ヒドロカルビルおよびアシル基は、フッ素、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシ、単環式もしくは二環式アリール基、および単環式もしくは二環式ヘテロアリール基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されていてもよく、または、
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合する窒素原子と共に、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を場合により含有する飽和単環ヘテロ環式基から選ばれる環式基を形成し、または、
Ｒ２およびＲ３のうち一方は、それらが結合する窒素原子と、リンカー基Ａからの１個以上の原子と共に、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を場合により含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、前記単環ヘテロ環式基は１個以上のＣ１−４アルキル基によって場合により置換され、または、
ＮＲ２Ｒ３は、それが結合するリンカー基Ａの炭素原子と共に、シアノ基を形成し、または、
Ｒ１、Ａ、およびＮＲ２Ｒ３は、一緒になってシアノ基を形成し、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８は、それぞれ独立して水素；ハロゲン；ハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−２アルコキシによって場合により置換されていてもよいＣ１−６ヒドロカルビル；シアノ；ＣＯＮＨ２；ＣＯＮＨＲ９；ＣＦ３；ＮＨ２；ＮＨＣＯＲ９；およびＮＨＣＯＮＨＲ９から選ばれ、
Ｒ９は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、基Ｒａ−Ｒｂから選ばれる１個以上の置換基でそれぞれ場合により置換されているフェニルまたはベンジルであり、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは水素、３〜１２環員を有するヘテロ環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されているＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により場合により置き換えられていてもよく、
Ｒｃは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれ、
Ｘ１はＯ、Ｓ、またはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである）。
【請求項８６】
前記単環式基が、フェニル、チオフェン、フラン、ピリミジン、ピラジン、およびピリジンなどのアリールおよびヘテロアリール基から選ばれ、好ましくはフェニルである、請求項８４または請求項８５に記載の組合せ。
【請求項８７】
前記単環式基が、シクロヘキサンおよびシクロペンタンなどのシクロアルカンならびに、ピペリジン、ピペラジン、およびピペラゾンなどの含窒素環から選ばれる、請求項８４または請求項８５に記載の組合せ。
【請求項８８】
Ｅがフェニルおよびピペリジン基から選ばれる、請求項８４または請求項８５に記載の組合せ。
【請求項８９】
Ｅが非置換であるか、あるいはヒドロキシ；ＣＨ２ＣＮ、オキソ（Ｅが非芳香族である場合）；ハロゲン（例えば、塩素および臭素）；トリフルオロメチル；シアノ；Ｃ１−２アルコキシまたはヒドロキシによって場合により置換されたＣ１−４ヒドロカルビルオキシ；およびＣ１−２アルコキシまたはヒドロキシによって場合により置換されたＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれる置換基Ｒ１１を４個まで有する、請求項８４〜８８のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項９０】
Ｅが非置換である、請求項８９に記載の組合せ。
【請求項９１】
Ｅが、明細書中の表２に示される基から選ばれる、請求項８１〜９０のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項９２】
Ｒ４が水素、塩素、フッ素、およびメチルから選ばれ、好ましくは水素である、請求項８１〜９１のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項９３】
ＴがＮである、請求項８１〜９２のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項９４】
ＴがＣＲ５である、請求項８１〜９２のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項９５】
Ｒ５が水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、およびＣＦ３から選ばれ、好ましくはＲ５が、水素、塩素、フッ素、およびメチルから選ばれ、より好ましくはＲ５が水素である、請求項９４に記載の組合せ。
【請求項９６】
Ｒ６が水素、塩素、フッ素、およびメチルから選ばれ、好ましくはＲ６が水素である、請求項８１〜９５のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項９７】
Ｒ７が水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、およびＣＦ３から選ばれ、好ましくはＲ７が、水素、塩素、フッ素、およびメチルから選ばれ、より好ましくはＲ７が水素である、請求項８１〜９６のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項９８】
Ｒ８が水素、塩素、フッ素、およびメチルから選ばれ、好ましくはＲ８が水素である、請求項８１〜９７のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項９９】
Ｒ９が、非置換であるか、あるいはアミノ、置換アミノ、カルボン酸、またはスルホン酸基を有するアルキルまたはアルコキシ基などの溶解基により置換された、フェニルおよびベンジル基から選ばれ、前記溶解基が、アミノ−Ｃ１−４アルキル、モノ−Ｃ１−２アルキルアミノ−Ｃ１−４アルキル、ジ−Ｃ１−２アルキルアミノ−Ｃ１−４アルキル、アミノ−Ｃ１−４アルコキシ、モノ−Ｃ１−２アルキルアミノ−Ｃ１−４アルコキシ、ジ−Ｃ１−２アルキルアミノ−Ｃ１−４アルコキシ、ピペリジニル−Ｃ１−４アルキル、ピペラジニル−Ｃ１−４アルキル、モルホリニル−Ｃ１−４アルキル、ピペリジニル−Ｃ１−４アルコキシ、ピペラジニル−Ｃ１−４アルコキシ、およびモルホリニル−Ｃ１−４アルコキシから選ばれる、請求項８１〜９８のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項１００】
前記リンカー基Ａが、Ｒ１とＮＲ２Ｒ３との間に延びる３原子（より好ましくは１または２原子、最も好ましくは２原子）の最大鎖長を有する、請求項８１〜９９のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項１０１】
前記リンカー基Ａが、ＥとＮＲ２Ｒ３との間に延びる４原子、より典型的には３原子の最大鎖長を有する、請求項８１〜１００のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項１０２】
前記リンカー基Ａが、Ｒ１とＮＲ２Ｒ３との間に延びる１、２、または３原子の鎖長、およびＥとＮＲ２Ｒ３との間に延びる１、２、または３原子の鎖長を有する、請求項８１〜１０１のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項１０３】
前記リンカー基Ａが、全炭素骨格を有する、請求項８１〜１０２のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項１０４】
前記リンカー基Ａが、明細書中の表１に示される基から選ばれる、請求項８１〜１０３のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項１０５】
Ｒ１がアリールまたはヘテロアリール基、例えば、単環式アリールまたはヘテロアリール基である、請求項８１〜１０４のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項１０６】
Ｒ１が、非置換または置換されたフェニル、ナフチル、チエニル、フラン、ピリミジン、およびピリジン基から選ばれる、請求項８１〜８３のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項１０７】
Ｒ１が非置換であるか、５個以下の置換基により置換されており、前記置換基がヒドロキシ；Ｃ１−４アシルオキシ；フッ素；塩素；臭素；トリフルオロメチル；シアノ；それぞれがＣ１−２アルコキシまたはヒドロキシによって場合により置換されたＣ１−４ヒドロカルビルオキシおよびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれる、請求項１０６に記載の組合せ。
【請求項１０８】
Ｒ２およびＲ３が、独立して水素、Ｃ１−４ヒドロカルビル、およびＣ１−４アシルから選ばれ、前記ヒドロカルビルおよびアシル基が、フッ素、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシ、単環式もしくは二環式アリール基、および単環式もしくは二環式ヘテロアリール基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されている、請求項８１〜１０７のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項１０９】
Ｒ２およびＲ３が、独立して水素、非置換Ｃ１−４ヒドロカルビル、および非置換Ｃ１−４アシルから選ばれる、請求項１０８に記載の組合せ。
【請求項１１０】
Ｒ２およびＲ３が、独立して水素およびメチルから選ばれ、例えば、ＮＲ２Ｒ３がアミノ、メチルアミノ、またはジメチルアミノ基になる、請求項１０９に記載の組合せ。
【請求項１１１】
ＮＲ２Ｒ３がアミノ基またはメチルアミノ基である、請求項１１０に記載の組合せ。
【請求項１１２】
Ｊ１−Ｊ２が、Ｎ＝ＣＨ、ＨＣ＝Ｎ、ＨＮ−Ｃ（Ｏ）、およびＣＨ＝ＣＨから選ばれる、請求項８１〜１１１のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項１１３】
補助化合物および式（ＩＩ）の化合物を含んでなる（または本質的にそれらからなる）組合せ：
【化１８】
（式中、基Ａはベンゼン環のメタ位またはパラ位に結合し、ｑは０〜４であり、Ｔ、Ｊ１−Ｊ２、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、先行する請求項のいずれか一項に定義されたものと同義であり、Ｒ１１は前記で定義した置換基である）。
【請求項１１４】
補助化合物および式（ＩＩＩ）の化合物を含んでなる（または本質的にそれらからなる）組合せ：
【化１９】
（式中、基Ａはピペリジン環の３位または４位に結合し、ｑは０〜４であり、Ｔ、Ｊ１−Ｊ２、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、先行する請求項のいずれか一項に定義したものと同義であり、Ｒ１１は前記で定義した置換基である）。
【請求項１１５】
塩、溶媒和物またはＮ−オキシドの形態である、請求項８１〜１１４のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項１１６】
前記補助化合物および式（Ｉ）の化合物が物理的に結合されている、先行する請求項のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項１１７】
前記補助化合物および式（Ｉ）の化合物が（ａ）混合剤（例えば、同一の単位用量内に）である、（ｂ）化学的に／物理化学的に結合された（例えば、架橋、分子的な凝集または共通する賦形剤部分への結合による）、（ｃ）化学的に／物理化学的に共にパックされた（例えば、脂質小胞、粒子（例えば、ミクロ粒子またはナノ粒子）またはエマルジョン滴上に、またはそれらの内部に配置された）、（ｄ）混合されていないが共にパックされたか、または共に提供された（例えば、一連の単位用量の一部として）、請求項１１６に記載の組合せ。
【請求項１１８】
前記補助化合物および式（Ｉ）の化合物が非物理的に結合された、請求項１〜１１５のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項１１９】
（ａ）化合物の少なくとも一方と、他方の化合物との物理的結合を形成するための、前記少なくとも一方の化合物の即時結合のための説明書とを、（ｂ）化合物の少なくとも一方と、他方の化合物との組合せ療法のための説明書とを、（ｃ）化合物の少なくとも一方と、他方の化合物が投与された（または投与されている）患者集団への投与のための説明書とを、または（ｄ）化合物の少なくとも一方を、他方の化合物と組合せて使用するのために特に適した量または形態で、含む請求項１１８に記載の組合せ。
【請求項１２０】
薬学的パック、キットまたは患者パック形態である、先行する請求項のいずれか一項で定義された組合せ。
【請求項１２１】
プロテインキナーゼＢにより仲介される病態または症状の予防または治療における使用のための、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された組合せ。
【請求項１２２】
プロテインキナーゼＢにより仲介される病態または症状の予防または治療用薬剤の製造のための、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された組合せの使用。
【請求項１２３】
プロテインキナーゼＢにより仲介される病態または症状の予防または治療のための方法であって、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された組合せを、その必要のある被験体に投与することを含む方法。
【請求項１２４】
哺乳類において、異常な細胞増殖または細胞死の異常な停止からなる、またはそれらから生じる疾患または症状を治療する方法であって、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された組合せを、異常な細胞増殖を阻害するのに有効な量で、前記哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項１２５】
哺乳類において、異常な細胞増殖または細胞死の異常な停止からなる、またはそれらから生じる疾患または症状を治療する方法であって、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された組合せを、プロテインキナーゼＢ活性を阻害するのに有効な量で、前記哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項１２６】
プロテインキナーゼＢを阻害する方法であって、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義されたキナーゼ阻害性の組合せと前記キナーゼを接触させることを含む方法。
【請求項１２７】
請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された組合せを使用して、プロテインキナーゼＢ活性を阻害することにより、細胞過程（例えば、細胞分裂）を調節する方法。
【請求項１２８】
哺乳類における免疫不全を治療する方法であって、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された組合せを、プロテインキナーゼＢ活性を阻害するのに有効な量で、前記哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項１２９】
異常な細胞増殖または細胞死の異常な停止から生じる病態または症状の予防または治療用薬剤の製造のための、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された組合せの使用。
【請求項１３０】
増殖、アポトーシスまたは分化の障害が存在する病態または症状の予防または治療用薬剤の製造のための、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された組合せの使用。
【請求項１３１】
プロテインキナーゼＡにより仲介される病態または症状の予防または治療における使用のための、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された組合せ。
【請求項１３２】
プロテインキナーゼＡにより仲介される病態または症状の予防または治療用薬剤の製造のための、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された組合せの使用。
【請求項１３３】
プロテインキナーゼＡにより仲介される病態または症状の予防または治療のための方法であって、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された組合せを、その必要のある被験体に投与することを含む方法。
【請求項１３４】
哺乳類における、異常な細胞増殖または細胞死の異常な停止からなる、またはそれらから生じる疾患または症状を治療する方法であって、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された組合せを、プロテインキナーゼＡ活性を阻害するのに有効な量で、前記哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項１３５】
プロテインキナーゼＡを阻害する方法であって、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義されたキナーゼ阻害性の組合せと前記キナーゼを接触させることを含む方法。
【請求項１３６】
請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された組合せを使用して、プロテインキナーゼＡ活性を阻害することにより、細胞過程（例えば、細胞分裂）を調節する方法。
【請求項１３７】
哺乳類における免疫不全を治療する方法であって、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された組合せを、プロテインキナーゼＡ活性を阻害するのに有効な量で、前記哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項１３８】
癌細胞においてアポトーシスを誘導する方法であって、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された組合せを前記哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項１３９】
哺乳類において、異常な細胞増殖または細胞死の異常な停止からなる、またはそれらから生じる疾患または症状を治療する方法であって、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された組合せを、異常な細胞増殖を阻害するのに有効な量で、前記哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項１４０】
哺乳類において、異常な細胞増殖または細胞死の異常な停止からなる、またはそれらから生じる疾患または症状の罹患率を緩和または減少させる方法であって、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された組合せを、異常な細胞増殖の阻害に有効な量で、前記哺乳類へ投与することを含む方法。
【請求項１４１】
請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された新規組合せおよび薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１４２】
医療に用いるための、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された組合せ。
【請求項１４３】
明細書中で開示される病態または症状のいずれか１つの予防または治療用薬剤の製造のための、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された組合せの使用。
【請求項１４４】
補助化合物による治療を受けている被験体においてプロテインキナーゼＢにより仲介される病態または症状の予防または治療における使用のための、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物。
【請求項１４５】
補助化合物による治療を受けている被験体においてプロテインキナーゼＢにより仲介される病態または症状の予防または治療用薬剤の製造のための、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１４６】
プロテインキナーゼＢにより仲介される病態または症状の予防または治療のための方法であって、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物を、その必要のある被験体（被験体は補助化合物による治療を受けている）に投与することを含む方法。
【請求項１４７】
哺乳類被験体（被験体は補助化合物による治療を受けている）において異常な細胞増殖からなる、またはそれから生じる疾患または症状の治療方法であって、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物を、異常な細胞増殖を阻害するのに有効な量で投与することを含む方法。
【請求項１４８】
哺乳類被験体（被験体は補助化合物による治療を受けている）において異常な細胞増殖からなる、またはそれから生じる疾患または症状の治療方法であって、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された化合物を、ＰＫＢ活性を阻害するのに有効な量で、前記哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項１４９】
哺乳類被験体（被験体は補助化合物による治療を受けている）において免疫不全を治療する方法であって、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物を、ＰＫＢ活性を阻害するのに有効な量で、前記哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項１５０】
補助化合物による治療を受けている被験体においてプロテインキナーゼＡにより仲介される病態または症状の予防または治療における使用のための、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物。
【請求項１５１】
補助化合物による治療を受けている被験体においてプロテインキナーゼＡにより仲介される病態または症状の予防または治療用薬剤の製造のための、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１５２】
補助化合物による治療を受けている被験体において異常な細胞増殖から生じる病態または症状の予防または治療用薬剤の製造のための、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１５３】
補助化合物による治療を受けている被験体において、増殖、アポトーシスまたは分化の障害が存在する疾患の予防または治療用薬剤の製造のための、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１５４】
補助化合物による治療を受けている被験体においてプロテインキナーゼＡにより仲介される病態または症状の予防または治療方法であって、前記被験体に請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１５５】
補助化合物による治療を受けている哺乳類被験体において異常な細胞増殖からなる、またはそれから生じる疾患または症状の治療方法であって、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物を、ＰＫＡを阻害するのに有効な量で、前記被験体に投与することを含む方法。
【請求項１５６】
補助化合物による治療を受けている被験体におけるプロテインキナーゼＡの阻害方法であって、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された式（Ｉ）のキナーゼ阻害化合物と前記キナーゼとを接触させることを含む方法。
【請求項１５７】
請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物を使用して、プロテインキナーゼＡの活性を阻害することにより、補助化合物による治療を受けている被験体における細胞過程を調節する方法。
【請求項１５８】
補助化合物による治療を受けている哺乳類被験体における免疫不全を治療する方法であって、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物を、ＰＫＡ活性を阻害するのに有効な量で前記哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項１５９】
補助化合物による治療を受けている被験体中の癌細胞においてアポトーシスを誘導する方法であって、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物と前記癌細胞とを接触させることを含む方法。
【請求項１６０】
前記補助化合物が、明細書中で開示される補助化合物のいずれかから選択される、請求項１０９〜１２４のいずれか一項で定義された方法。
【請求項１６１】
明細書中で開示される病態または症状のいずれか１つの治療または予防方法であって、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された組合せを（例えば、治療上有効な量）、患者（例えば、その必要のある患者）へ投与することを含む方法。
【請求項１６２】
明細書中で開示される病態または症状の罹患率を緩和または減少させる方法であって、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された組合せを（例えば、治療上有効な量で）、患者（例えば、その必要のある患者）へ投与することを含む方法。
【請求項１６３】
プロテインキナーゼＢおよび／またはプロテインキナーゼＡにより仲介される病態または症状の診断および治療方法であって、（ｉ）患者が罹患している、または罹患している可能性のある疾患または症状が、プロテインキナーゼＢに対する活性を有する化合物による治療に感受性があるものかどうかを判定すべく患者をスクリーニングすること、および（ｉｉ）患者の疾患または症状がそのような感受性を有することが示された場合、その後、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された組合せを患者に投与することを含む方法。
【請求項１６４】
スクリーニングされ、プロテインキナーゼＢに対する活性を有する化合物による治療に感受性のある疾患または症状に罹患している、または罹患するリスクがあるとして判定された患者における、病態または症状の治療または予防用薬剤の製造のための、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された組合せの使用。
【請求項１６５】
プロテインキナーゼＡにより仲介される病態または症状の診断および治療方法であって、（ｉ）患者が罹患している、または罹患している可能性のある疾患または症状が、プロテインキナーゼＡに対する活性を有する化合物による治療に感受性があるものかどうかを判定すべく患者をスクリーニングすること、および（ｉｉ）患者の疾患または症状がそのような感受性を有することが示された場合、その後、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された組合せを患者に投与することを含む、方法。
【請求項１６６】
スクリーニングされ、プロテインキナーゼＡに対する活性を有する化合物による治療に感受性のある疾患または症状に罹患している、または罹患するリスクがあるとして判定された患者における、病態または症状の治療または予防用薬剤の製造のための、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された組合せの使用。
【請求項１６７】
請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物との組合せ療法における使用のための、補助化合物（例えば、明細書中で開示される補助化合物のいずれかから選択される補助化合物）。
【請求項１６８】
補助化合物（例えば、明細書中で開示される補助化合物のいずれかから選択される補助化合物）との組合せ療法における使用のための、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物。
【請求項１６９】
前記組合せ治療が、先行する請求項のいずれか一項で定義された予防、治療または方法を含む、請求項１３２または請求項１３３に記載の化合物。
【請求項１７０】
請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物による治療を受けている患者の治療または予防で使用される薬剤の製造のための、補助化合物（例えば、明細書中で開示される補助化合物のいずれかから選択される補助化合物）の使用。
【請求項１７１】
補助化合物（例えば、明細書中で開示される補助化合物のいずれかから選択される補助化合物）による治療を受けている患者の治療または予防で使用される薬剤の製造のための、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１７２】
ヒトなどの温血動物における癌の治療方法であって、有効な量の請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物と共に、有効な量の補助化合物（例えば、明細書中で開示される補助化合物のいずれかから選択される補助化合物）を、連続して（例えば、前後に）または同時に前記動物に投与することを含む方法。
【請求項１７３】
治療上有効な量の補助化合物（例えば、明細書中で開示される補助化合物のいずれかから選択される補助化合物）、および治療上有効な量の請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物を投与することを含む、哺乳類における癌の組合せ療法。
【請求項１７４】
哺乳類における異常な細胞増殖からなる、またはそれから生じる疾患または症状の罹患率を緩和または減少させるための、補助化合物（例えば、明細書中で開示される補助化合物のいずれかから選択される補助化合物）との組合せ療法における使用のための請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物。
【請求項１７５】
哺乳類における腫瘍増殖を阻害するための、補助化合物（例えば、明細書中で開示される補助化合物のいずれかから選択される補助化合物）との組合せ療法における使用のための請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物。
【請求項１７６】
その必要のある患者における癌を予防、治療または管理するための、補助化合物（例えば、明細書中で開示される補助化合物のいずれかから選択される補助化合物）との組合せ療法における使用のための請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物。
【請求項１７７】
患者が補助化合物（例えば、明細書中で開示される補助化合物のいずれかから選択される補助化合物）による治療を受けている場合に、癌に罹患する患者における反応率の促進または増加のための使用のための請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物。
【請求項１７８】
患者が補助化合物（例えば、明細書中で開示される補助化合物のいずれかから選択される補助化合物）による治療を受けている場合に、癌に罹患する患者における反応率を促進するまたは増加する方法であって、前記補助化合物と請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物とを組合せて患者に投与することを含む方法。
【請求項１７９】
本明細書で定義される治療的または予防的使用のいずれかのための薬剤の製造のための、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された組合せの使用。
【請求項１８０】
前記組合せが２つ以上の補助化合物を含む、先行する請求項のいずれか一項に記載の発明。
【請求項１８１】
前記２つ以上の補助化合物の各々が独立して明細書中で開示される補助化合物のいずれかから選択される、請求項１００に記載の発明。
【請求項１８２】
式Ｉの化合物を補助化合物と組合せることを含む、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された組合せの製造方法。
【請求項１８３】
（ｉ）Ｅがアリールまたはヘテロアリール基である場合、パラジウム触媒の存在下での式（Ｘ）の化合物と式（ＸＩ）の化合物との反応：
【化２０】
（ここで（Ｘ）および（ＸＩ）は適切に保護されていてもよく、式中、Ｔ、Ｊ１、Ｊ２、Ｑ１、Ｑ２、Ｇ、Ｅ、およびＲ１〜Ｒ５は先行する請求項のいずれか一項に定義されたものと同義であり、基ＸおよびＹの一方は、塩素、臭素、ヨウ素、またはトリフルオロメタンスルホネート（トリフラート）基であり、基ＸおよびＹの他方はボロネート残基、例えば、ボロネートエステルまたはボロン酸残基である）、または
（ｉｉ）Ｅが非芳香族環式基であり、窒素原子により二環式基へ結合している場合、ＴがＮである式（ＸＶＩ）の化合物と、式（ＸＶＩＩ）の化合物またはその保護誘導体との反応：
【化２１】
（式中、Ｒ１、Ｑ１、Ｑ２、およびＧは先行する請求項のいずれか一項に定義されたものと同義であり、環Ｅは環員として求核性ＮＨ基を含有する環式基Ｅを表わす）を含む、請求項１〜８０のいずれか一項で定義された組合せの製造方法。
【請求項１８４】
（ａ）Ｅがアリールまたはヘテロアリール基である場合、パラジウム触媒の存在下での式（Ｘ）の化合物と式（ＸＩ）の化合物との反応：
【化２２】
（ここで（Ｘ）および（ＸＩ）は適切に保護されていてもよく、基ＸおよびＹの一方は、塩素、臭素、ヨウ素、またはトリフルオロメタンスルホネート（トリフラート）基であり、基ＸおよびＹの他方はボロネート残基、例えば、ボロネートエステルまたはボロン酸残基である）、
（ｂ）還元剤の存在下での式（ＸＶＩ）のアルデヒド化合物の、式ＨＮＲ２Ｒ３のアミンとの還元アミノ化：
【化２３】
（式中、ＰＧは保護基である）、
（ｃ）脱水剤の存在下でのアルデヒド化合物（ＸＶＩ）の、ｔ−ブチルスルフィンアミドとの反応（これにより中間体ｔ−ブチルスルフィニルイミン（図示せず）を得、次いでグリニャール（Ｇｒｉｇｎａｒｄ）試薬Ｒ１−ＭｇＢｒとの反応により、ｔ−ブチルスルフィニルアミノ誘導体（ＸＶＩＩ）：
【化２４】
を得、次いで加水分解によりＳ（Ｏ）Ｂｕｔ基を除去し、保護基ＰＧを除去する）、
（ｄ）ＡＮＲ２Ｒ３がＣＨＣＨ２ＣＮまたはＣＨＣＨ２ＣＨ２ＮＲ２Ｒ３である場合、塩基の存在下でのアルデヒド（ＸＶＩ）の、マロノニトリルまたはエチルシアノアセテートとの反応（これにより中間体シアノアクリレート誘導体を得、次いで、前記シアノアクリレート誘導体をグリニャール試薬Ｒ１−ＭｇＢｒと反応させ、その後、加水分解および脱カルボキシル化する）、
（ｅ）Ｅが非芳香族環式基または非環式基であり、窒素原子により二環式基へ結合している場合、式（ＸＸＩＸ）の化合物の、アミン化合物Ｈ２Ｎ−Ｇまたは式（ＸＸＸ）の化合物もしくはその保護誘導体との反応：
【化２５】
（ここで、Ｇは先行する請求項のいずれか一項に定義したものと同義であり、環Ｅは環員として求核ＮＨ基を含有する環式基Ｅを表わす）、その後場合により
（ｆ）式（Ｉ）のある化合物を式（Ｉ）の別の化合物に変換すること、
を含む、請求項８１〜１１５のいずれか一項で定義された組合せの製造方法。
【請求項１】
補助化合物および式（Ｉ）の化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを含んでなる（または本質的にそれらからなる）、（例えば、プロテインキナーゼＢ阻害剤および／またはプロテインキナーゼＡ阻害剤としての使用のための）組合せ：
【化１】
（式中、Ｔは、ＮまたはＣＲ５基であり、
Ｊ１−Ｊ２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）、（Ｒ７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ８）Ｎ−Ｃ（Ｏ）、（Ｒ８）２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎ、および（Ｒ７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）から選ばれる基を表し、
Ｅは、５または６環員の単環炭素環式またはヘテロ環式基であり、前記ヘテロ環式基はＯ、Ｎ、およびＳから選ばれる３個までのヘテロ原子を含有し、
Ｑ１は、結合または１〜３個の炭素原子を含有する飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子により場合により置き換えられているか、または隣接する炭素原子対はＣＯＮＲｑまたはＮＲｑＣＯで置き換えられていてもよく、Ｒｑは水素、Ｃ１−４アルキルまたはシクロプロピルであり、Ｒｑは、Ｒ１とまたはＱ１の他の炭素原子と結合して環式部分を形成するＣ１−４アルキレン鎖であり、前記リンカー基Ｑ１の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選ばれる１個以上の置換基を場合により有してもよく、
Ｑ２は、結合または１〜３個の炭素原子を有する飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子により場合により置き換えられていてもよく、前記リンカー基の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選ばれる１個以上の置換基を場合により有してもよく（但しヒドロキシ基は存在する場合はＧ基に対してα位の炭素原子には位置しない）、
Ｇは、水素、ＮＲ２Ｒ３、ＯＨおよびＳＨから選ばれ（但しＥがアリールまたはヘテロアリールでありＱ２が結合である場合、Ｇは水素である）、
Ｒ１は、水素またはアリールもしくはヘテロアリール基であり（但しＲ１が水素でありＧがＮＲ２Ｒ３である場合、Ｑ２は結合である）、
Ｒ２およびＲ３は、独立して水素、Ｃ１−４ヒドロカルビル、およびＣ１−４アシルから選ばれ、前記ヒドロカルビルおよびアシル基は、フッ素、ヒドロキシ、シアノ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシ、単環式もしくは二環式アリール基、および単環式もしくは二環式ヘテロアリール基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されていてもよく、または、
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合する窒素原子と共に、イミダゾール基と、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を場合により含有する飽和単環ヘテロ環式基とから選ばれる環式基を形成し、または、
Ｒ２およびＲ３のうち一方は、それらが結合する窒素原子と基Ｑ２の１個以上の原子と共に、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を場合により含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、
または存在する場合にはＮＲ２Ｒ３は、それが結合するリンカー基Ｑ２の炭素原子と共に、シアノ基を形成し、
Ｒ４、Ｒ６、およびＲ８は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ９、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ９、およびＮＨＣＯＮＨＲ９から選ばれ、
Ｒ５およびＲ７は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、およびＣＦ３から選ばれ、
Ｒ９は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、基Ｒａ−Ｒｂから選ばれる１個以上の置換基でそれぞれ場合により置換されているフェニルまたはベンジルであり、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは水素、３〜１２環員を有するヘテロ環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されているＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により場合により置き換えられていてもよく、
Ｒｃは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれ、
Ｘ１はＯ、Ｓ、またはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである）。
【請求項２】
補助化合物および式（Ｉａ）の化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを含んでなる（または本質的にそれらからなる）、請求項１に記載の組合せ：
【化２】
（式中、Ｔは、Ｎまたは基ＣＲ５であり、
Ｊ１−Ｊ２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）、（Ｒ７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ８）Ｎ−Ｃ（Ｏ）、（Ｒ８）２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎ、および（Ｒ７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）から選ばれる基を表し、
Ｅは、５または６環員の単環炭素環式またはヘテロ環式基であり、前記ヘテロ環式基はＯ、Ｎ、およびＳから選ばれる３個までのヘテロ原子を含有し、
Ｑ１およびＱ２は、同一または異なって、それぞれ結合または１〜３個の炭素原子を有する飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子により場合により置き換えられていてもよく、各リンカー基Ｑ１およびＱ２の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選ばれる１個以上の置換基を場合により有していてもよく（但しヒドロキシ基は存在する場合にはＧ基に対してα位の炭素原子には位置しない）、
Ｇは、水素、ＮＲ２Ｒ３、ＯＨ、およびＳＨから選ばれ（但しＥがアリールまたはヘテロアリールでありＱ２が結合である場合、Ｇは水素である）、
Ｒ１は、水素またはアリールもしくはヘテロアリール基であり（但しＲ１が水素であり、ＧがＮＲ２Ｒ３である場合、Ｑ２は結合である）、
Ｒ２およびＲ３は、独立して水素、Ｃ１−４ヒドロカルビルおよびＣ１−４アシルから選ばれ、前記ヒドロカルビルおよびアシル基は、フッ素、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシ、単環式もしくは二環式アリール基、および単環式もしくは二環式ヘテロアリール基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されていてもよく、または、
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合している窒素原子と共に、イミダゾール基と、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を場合により含有する飽和単環ヘテロ環式基とから選ばれる環式基を形成し、または、
Ｒ２およびＲ３のうち一方は、それらが結合している窒素原子と基Ｑ２からの１個以上の原子と共に、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を場合により含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、または、
存在する場合、ＮＲ２Ｒ３は、それが結合するリンカー基Ｑ２の炭素原子と共に、シアノ基を形成し、
Ｒ４、Ｒ６、およびＲ８は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ９、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ９、およびＮＨＣＯＮＨＲ９から選ばれ、
Ｒ５およびＲ７は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、およびＣＦ３から選ばれ、
Ｒ９は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、基Ｒａ−Ｒｂから選ばれる１個以上の置換基によりそれぞれ場合により置換されているフェニルまたはベンジルであり、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは水素、３〜１２環員を有するヘテロ環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されているＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により場合により置き換えられていてもよい、
Ｒｃは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれ、
Ｘ１はＯ、Ｓ、またはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである）。
【請求項３】
補助化合物および式（Ｉｂ）の化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを含んでなる（または本質的にそれらからなる）、請求項１に記載の組合せ：
【化３】
（式中、Ｔは、Ｎまたは基ＣＲ５であり、
Ｊ１−Ｊ２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）、（Ｒ７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ８）Ｎ−Ｃ（Ｏ）、（Ｒ８）２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎ、および（Ｒ７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）から選ばれる基を表し、
Ｅは、５または６環員の単環炭素環式またはヘテロ環式基であり、前記ヘテロ環式基はＯ、Ｎ、およびＳから選ばれる３個までのヘテロ原子を含有し、
Ｑ１およびＱ２は、同一または異なって、それぞれ結合または１〜３個の炭素原子を含有する飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子により場合により置き換えられていてもよく、各リンカー基Ｑ１およびＱ２の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選ばれる１個以上の置換基を場合により有してもよく（但しヒドロキシ基は存在する場合にはＧ基に対してα位の炭素原子には位置しない）、
Ｇは、水素、ＮＲ２Ｒ３、ＯＨ、およびＳＨから選ばれ（但しＥがアリールまたはヘテロアリールでありＱ２が結合である場合、Ｇは水素である）、
Ｒ１は、水素またはアリールもしくはヘテロアリール基であり（但しＲ１が水素であり、ＧがＮＲ２Ｒ３である場合、Ｑ２は結合である）、
Ｒ２およびＲ３は、独立して水素、Ｃ１−４ヒドロカルビルおよびＣ１−４アシルから選ばれ、前記ヒドロカルビルおよびアシル基は単環式もしくは二環式アリール基および単環式もしくは二環式ヘテロアリール基により場合により置換されていてもよく、または、
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合する窒素原子と共に、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を場合により含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、または、
Ｒ２およびＲ３のうち一方は、それらが結合する窒素原子と基Ｑ２からの１個以上の原子と共に、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を場合により含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、または、
存在する場合、ＮＲ２Ｒ３は、それが結合するリンカー基Ｑ２の炭素原子と共に、シアノ基を形成し、
Ｒ４、Ｒ６、およびＲ８は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ９、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ９、またはＮＨＣＯＮＨＲ９から選ばれ、
Ｒ５およびＲ７は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、およびＣＦ３から選ばれ、
Ｒ９は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、基Ｒａ−Ｒｂから選ばれる１個以上の置換基によりそれぞれ場合により置換されているフェニルまたはベンジルであり、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは水素、３〜１２環員を有するヘテロ環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されているＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により場合により置き換えられていてもよく、
Ｒｃは水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれ、
Ｘ１はＯ、Ｓ、またはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓ、または＝ＮＲｃである）。
【請求項４】
補助化合物および式（Ｉｃ）の化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを含んでなる（または本質的にそれらからなる）組合せ：
【化４】
（式中、Ｔは、Ｎまたは基ＣＲ５であり、
Ｊ１−Ｊ２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）、（Ｒ７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ８）Ｎ−Ｃ（Ｏ）、（Ｒ８）２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎ、および（Ｒ７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）から選ばれる基を表し、
Ｅは、５または６環員の単環炭素環式またはヘテロ環式基であり、前記ヘテロ環式基はＯ、Ｎ、およびＳから選ばれる３個までのヘテロ原子を含有し、
Ｑ１は、結合または１〜３個の炭素原子を含有する飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子により場合により置き換えられているか、または隣接する炭素原子対はＣＯＮＲｑまたはＮＲｑＣＯで置き換えられていてもよく、Ｒｑは水素、Ｃ１−４アルキルまたはシクロプロピルであり、Ｒｑは、Ｒ１とまたはＱ１の他の炭素原子と結合して環式部分を形成するＣ１−４アルキレン鎖であり、前記リンカー基Ｑ１の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選ばれる１個以上の置換基を場合により有していてもよく、
Ｑ２は、結合または１〜３個の炭素原子を有する飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子により場合により置き換えられていてもよく、前記リンカー基の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選ばれる１個以上の置換基を場合により有していてもよく（但しヒドロキシ基は存在する場合にはＧ基に対してα位の炭素原子には位置せず、Ｅがアリールまたはヘテロアリールである場合は、Ｑ２は結合ではない）、
Ｒ１は、アリールまたはヘテロアリール基であり、
Ｒ２およびＲ３は、独立して水素、Ｃ１−４ヒドロカルビル、およびＣ１−４アシルから選ばれ、前記ヒドロカルビルおよびアシル基はフッ素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシ、単環式もしくは二環式アリール基、および単環式もしくは二環式ヘテロアリール基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されていてもよく、または、
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合する窒素原子と共に、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を場合により含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、または、
Ｒ２およびＲ３のうち一方は、それらが結合する窒素原子と基Ｑ２からの１個以上の原子と共に、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を場合により含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、または、
ＮＲ２Ｒ３は、それが結合するリンカー基Ｑ２の炭素原子と共に、シアノ基を形成し、
Ｒ４、Ｒ６、およびＲ８は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ９、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ９、またはＮＨＣＯＮＨＲ９から選ばれ、
Ｒ５およびＲ７は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、およびＣＦ３から選ばれ、
Ｒ９は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、基Ｒａ−Ｒｂから選ばれる１個以上の置換基によりそれぞれ場合により置換されているフェニルまたはベンジルであり、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは水素、３〜１２環員を有するヘテロ環式基、およびヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されているＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により場合により置き換えられていてもよく、
Ｒｃは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれ、
Ｘ１はＯ、Ｓ、またはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓ、または＝ＮＲｃである）。
【請求項５】
補助化合物および式（Ｉｄ）の化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを含んでなる（または本質的にそれらからなる）、請求項４に記載の組合せ：
【化５】
（式中、Ｔは、Ｎまたは基ＣＲ５であり、
Ｊ１−Ｊ２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）、（Ｒ７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ８）Ｎ−Ｃ（Ｏ）、（Ｒ８）２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎ、および（Ｒ７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）から選ばれる基を表し、
Ｅは、５または６環員の単環炭素環式またはヘテロ環式基であり、前記ヘテロ環式基はＯ、Ｎ、およびＳから選ばれる３個までのヘテロ原子を含有し、
Ｑ１およびＱ２は、同一または異なって、それぞれ結合または１〜３個の炭素原子を有する飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子により場合により置き換えられていてもよく、各リンカー基Ｑ１およびＱ２の炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選ばれる１個以上の置換基を場合により有していてもよく（但しヒドロキシ基は存在する場合にはＧ基に対してα位の炭素原子には位置せず、Ｅがアリールまたはヘテロアリールである場合は、Ｑ２は結合ではない）、
Ｒ１は、アリールまたはヘテロアリール基であり、
Ｒ２およびＲ３は、独立して水素、Ｃ１−４ヒドロカルビル、およびＣ１−４アシルから選ばれ、前記ヒドロカルビルおよびアシル基はフッ素、シアノ、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシ、単環式もしくは二環式アリール基、および単環式もしくは二環式ヘテロアリール基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されていてもよく、または、
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合する窒素原子と共に、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を場合により含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、または、
Ｒ２およびＲ３のうち一方は、それらが結合する窒素原子と基Ｑ２からの１個以上の原子と共に、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を場合により含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、または、
ＮＲ２Ｒ３は、それが結合するリンカー基Ｑ２の炭素原子とが共に、シアノ基を形成し、
Ｒ４、Ｒ６、およびＲ８は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、ＣＯＮＨ２、ＣＯＮＨＲ９、ＣＦ３、ＮＨ２、ＮＨＣＯＲ９、またはＮＨＣＯＮＨＲ９から選ばれ、
Ｒ５およびＲ７は、それぞれ独立して水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、およびＣＦ３から選ばれ、
Ｒ９は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、基Ｒａ−Ｒｂから選ばれる１個以上の置換基によりそれぞれ場合により置換されているフェニルまたはベンジルであり、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは水素、３〜１２環員を有するヘテロ環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されているＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により場合により置き換えられていてもよく、
Ｒｃは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれ、
Ｘ１はＯ、Ｓ、またはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓ、または＝ＮＲｃである）。
【請求項６】
補助化合物および式（ＩＩ）の化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを含んでなる（または本質的にそれらからなる）、請求項１〜５のいずれか一項に記載の組合せ：
【化６】
（式中、Ｒ１、Ｒ４、Ｑ１、Ｑ２、Ｔ、Ｊ１、Ｊ２、およびＧは、請求項１〜５のいずれか一項で定義した通りである）。
【請求項７】
補助化合物および式（ＩＩａ）の化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを含んでなる（または本質的にそれらからなる）、請求項６に記載の組合せ：
【化７】
（式中、Ｒ１は、アリールまたはヘテロアリール基であり、
Ｇは、ＮＲ２Ｒ３、ＯＨ、およびＳＨから選ばれ、
Ｒ４、Ｑ１、Ｑ２、Ｔ、Ｊ１、およびＪ２は、請求項１〜６のいずれか一項で定義した通りである）。
【請求項８】
ＧがＮＲ２Ｒ３である、請求項７に記載の組合せ。
【請求項９】
補助化合物および式（ＩＩＩ）の化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを含んでなる（または本質的にそれらからなる）、請求項８に記載の組合せ：
【化８】
（式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｔ、Ｊ１およびＪ２は、先行する請求項のいずれか一項に定義したものと同義である）。
【請求項１０】
ＴがＮである、先行する請求項のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項１１】
ＴがＣＲ５である、例えば、ＴがＣＨである、請求項１〜９のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項１２】
Ｊ１−Ｊ２がＮ＝ＣＨ、ＨＣ＝Ｎ、ＨＣ＝ＣＨおよびＨＮ−Ｃ（Ｏ）から選ばれる、先行する請求項のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項１３】
Ｊ１−Ｊ２がＮ＝ＣＨおよびＨＣ＝ＣＨから選ばれる、請求項１２に記載の組合せ。
【請求項１４】
Ｊ１−Ｊ２がＨＣ＝ＣＨである、請求項１３に記載の組合せ。
【請求項１５】
ＴがＣＲ５で、Ｒ５が水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、およびＣＦ３から選ばれ、好ましくは水素である、先行する請求項のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項１６】
Ｒ６が水素、塩素、フッ素、およびメチルから選ばれ、好ましくは水素である、請求項１〜１１および１５のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項１７】
Ｒ７が水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、およびＣＦ３から選ばれ、好ましくは水素である、請求項１〜１１および１５のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項１８】
Ｒ８が水素、塩素、フッ素、およびメチルから選ばれ、好ましくは水素である、請求項１〜１１および１５のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項１９】
少なくともＱ１およびＱ２の一方が結合である、先行する請求項のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項２０】
Ｑ１およびＱ２の両方が結合を表す、請求項１９に記載の組合せ。
【請求項２１】
Ｑ１およびＱ２の一方が結合を表し、他方が１〜３個の炭素原子を有する飽和炭化水素リンカー基を表し、前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子により場合により置き換えられている、請求項１９に記載の組合せ。
【請求項２２】
Ｑ１の隣接する炭素原子対はＣＯＮＲｑまたはＮＲｑＣＯで置き換えられ、Ｒｑは水素またはＣ１−４アルキル、好ましくは水素である、請求項１および４のいずれか１つおよびそれに従属するいずれかの請求項に記載の組合せ。
【請求項２３】
Ｒ２およびＲ３が独立して水素、Ｃ１−４ヒドロカルビル、およびＣ１−４アシルから選ばれる、先行する請求項のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項２４】
Ｒ２およびＲ３が独立して水素およびメチルから選ばれ、したがって、ＮＲ２Ｒ３がアミノ、メチルアミノ、またはジメチルアミノ基になり得る、請求項２３に記載の組合せ。
【請求項２５】
ＮＲ２Ｒ３がアミノ基またはメチルアミノ基である、請求項２４に記載の組合せ。
【請求項２６】
Ｒ１が水素である、先行する請求項のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項２７】
Ｒ１がアリールまたはヘテロアリール基、例えば、フェニルなどの単環式アリールまたはヘテロアリール基である、請求項１〜２５のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項２８】
前記アリールまたはヘテロアリール基（例えば、フェニル基）が非置換である、請求項２７に記載の組合せ。
【請求項２９】
前記アリールまたはヘテロアリール基（例えば、フェニル基）が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、基Ｒａ−Ｒｂから選ばれる１個以上の置換基Ｒ１０により置換されており、前記Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、前記Ｒｂは水素、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されているＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により場合により置き換えられていてもよく、Ｒｃは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれ、Ｘ１はＯ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓ、または＝ＮＲｃである、請求項２７に記載の組合せ。
【請求項３０】
前記アリールまたはヘテロアリール基（例えば、フェニル基）が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜７環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、基Ｒａ−Ｒｂから選ばれる１個以上の置換基Ｒ１０ａにより置換されており、前記Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、ＯＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＯＣ（ＮＲｃ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ、ＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、前記Ｒｂは水素、３〜７環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、およびヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜７環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されているＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＯＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＯＣ（ＮＲｃ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、ＯＣ（Ｏ）Ｏ、ＮＲｃＣ（Ｏ）Ｏ、ＯＣ（Ｏ）ＮＲｃ、またはＮＲｃＣ（Ｏ）ＮＲｃにより場合により置き換えられていてもよく、Ｒｃは水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれる、請求項２９に記載の組合せ。
【請求項３１】
前記アリールまたはヘテロアリール基（例えば、フェニル基）が、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、シクロプロピルアミノ、３〜７環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、基Ｒａ−Ｒｂから選ばれる１個以上の置換基Ｒ１０ｂにより置換されており、前記Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、ＯＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＯＣ（ＮＲｃ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、前記Ｒｂは水素、３〜７環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基、およびヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、３〜７環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されているＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子はＯ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、またはＮＲｃにより場合により置き換えられていてもよく（但しＲｂが水素である場合Ｒａは結合ではない）、Ｒｃは水素およびＣ１−４アルキルから選ばれる、請求項３０に記載の組合せ。
【請求項３２】
前記アリールまたはヘテロアリール基（例えば、フェニル基）が、ハロゲン、
ヒドロキシ、
トリフルオロメチル、
シアノ、
アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、
シクロプロピルアミノ、
環員のうち０、１、または２個は、Ｏ、Ｎ、およびＳから選ばれ、残りは炭素原子である３〜７環員を有する単環炭素環式およびヘテロ環式基（前記単環炭素環式およびヘテロ環式基はハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、およびメトキシから選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されている）、および
基Ｒａ−Ｒｂ、から選ばれる１個以上の置換基Ｒ１０ｃにより置換されており、
ここで、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、ＯＣ（Ｏ）、ＮＲｃＣ（Ｏ）、ＯＣ（ＮＲｃ）、Ｃ（Ｏ）Ｏ、Ｃ（Ｏ）ＮＲｃ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、
Ｒｂは、水素ならびに、環員のうち０、１、または２個はＯ、Ｎ、およびＳから選ばれ、残りは炭素原子である３〜７環員を有する単環炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれ、前記単環炭素環式およびヘテロ環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、およびメトキシから選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されている、そして、
Ｒｂはさらにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４アルキルアミノ、ならびに環員のうち０、１、または２個はＯ、Ｎ、およびＳから選ばれ、残りは炭素原子である３〜７環員を有する単環炭素環式およびヘテロ環式基、から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されているＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、前記単環炭素環式およびヘテロ環式基は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、およびメトキシから選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されていてもよく、前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１または２個の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、またはＮＲｃにより置き換えられていてもよく（但しＲｂが水素である場合Ｒａは結合でない）、Ｒｃは水素およびＣ１−４アルキルから選ばれる、請求項３１に記載の組合せ。
【請求項３３】
前記アリール（例えば、フェニル基）またはヘテロアリール基Ｒ１が、ヒドロキシ；Ｃ１−４アシルオキシ；フッ素；塩素；臭素；トリフルオロメチル；シアノ；それぞれが１個以上のＣ１−２アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、または場合により置換されたフェニルまたはピリジル基によって場合により置換されたＣ１−４ヒドロカルビルオキシおよびＣ１−４ヒドロカルビル；Ｃ１−４アシルアミノ；ベンゾイルアミノ；ピロリジノカルボニル；ピペリジノカルボニル；モルホリノカルボニル；ピペラジノカルボニル；Ｎ、Ｏ、およびＳから選ばれる１または２個のヘテロ原子を含有する５および６員ヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は１個以上のＣ１−４アルキル置換基によって場合により置換されている）；場合により置換されているフェニル；場合により置換されているピリジル；および場合により置換されているフェノキシ（前記フェニル、ピリジル、およびフェノキシ基の任意の置換基は、Ｃ１−２アシルオキシ、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、シアノ、それぞれがメトキシまたはヒドロキシによって場合により置換されたＣ１−２ヒドロカルビルオキシおよびＣ１−２ヒドロカルビルから選ばれる１、２、または３個の置換基である）から選ばれる１個以上の置換基により置換された、請求項３２に記載の組合せ。
【請求項３４】
前記アリールまたはヘテロアリール基Ｒ１の置換基が、ヒドロキシ；Ｃ１−４アシルオキシ；フッ素；塩素；臭素；トリフルオロメチル；シアノ；それぞれがＣ１−２アルコキシまたはヒドロキシによって場合により置換されたＣ１−４ヒドロカルビルオキシおよびＣ１−４ヒドロカルビル；Ｃ１−４アシルアミノ；ベンゾイルアミノ；ピロリジノカルボニル；ピペリジノカルボニル；モルホリノカルボニル；ピペラジノカルボニル；Ｎ、Ｏ、およびＳから選ばれる１または２個のヘテロ原子を含有する５および６員ヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は１個以上のＣ１−４アルキル置換基によって場合により置換されている）；フェニル；ピリジル；およびフェノキシ（前記フェニル、ピリジルおよびフェノキシ基は、Ｃ１−２アシルオキシ、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、シアノ、それぞれがメトキシまたはヒドロキシによって場合により置換されたＣ１−２ヒドロカルビルオキシおよびＣ１−２ヒドロカルビルから選ばれる１、２、または３個の置換基によってそれぞれが場合により置換されている）から選ばれる請求項３３に記載の組合せ。
【請求項３５】
前記アリールまたはヘテロアリール基Ｒ１が、１、２または３個、好ましくは１または２個の置換基により置換されている、請求項３１〜３４のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項３６】
Ｒ１が、非置換、あるいはヒドロキシ；Ｃ１−４アシルオキシ；フッ素；塩素；臭素；トリフルオロメチル；トリフルオロメトキシ；ジフルオロメトキシ；ベンジルオキシ；シアノ；それぞれがＣ１−２アルコキシまたはヒドロキシによって場合により置換されたＣ１−４ヒドロカルビルオキシおよびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれる５個までの置換基により置換されている、請求項２９に記載の組合せ。
【請求項３７】
Ｒ１が、非置換、あるいはヒドロキシ；Ｃ１−４アシルオキシ；フッ素；塩素；臭素；トリフルオロメチル；シアノ；それぞれがＣ１−２アルコキシまたはヒドロキシによって場合により置換されたＣ１−４ヒドロカルビルオキシおよびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれる５個までの置換基により置換されている、請求項３６に記載の組合せ。
【請求項３８】
Ｒ１が、フッ素、塩素、トリフルオロメチル、メチル、およびメトキシから選ばれる１または２個の置換基を有する、請求項３６に記載の組合せ。
【請求項３９】
Ｒ１が、フッ素、塩素、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ベンジルオキシ、メチル、およびメトキシから選ばれる１または２個の置換基を有する、請求項３６に記載の組合せ。
【請求項４０】
Ｒ１が、フッ素、塩素、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ベンジルオキシ、メチル、ｔ−ブチル、およびメトキシから選ばれる１または２個の置換基を有する、請求項３６に記載の組合せ。
【請求項４１】
Ｒ１が、非置換または置換フェニル基、好ましくは置換フェニル基である、請求項２８〜３９のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項４２】
Ｒ１が、モノクロロフェニルおよびジクロロフェニルである、請求項４１に記載の組合せ。
【請求項４３】
Ｒ１が、明細書中の表１に示される基である、請求項４１に記載の組合せ。
【請求項４４】
Ｒ１が、表１の基Ａ２、Ａ４、およびＡ５から選ばれる、請求項４１に記載の組合せ。
【請求項４５】
Ｒ１が、表１の基Ａ２、Ａ４、Ａ５、Ａ１０、Ａ１１、Ａ１３、Ａ１４、Ａ１５、Ａ１６、Ａ１７、Ａ１８、Ａ１９、およびＡ１９から選ばれる、請求項４１に記載の組合せ。
【請求項４６】
Ｒ１が、非置換フェニルであるか、より好ましくは１〜３個（より好ましくは１または２個）の置換基を有するフェニルであり、前記置換基が、ヒドロキシ；Ｃ１−４アシルオキシ；フッ素；塩素；臭素；トリフルオロメチル；シアノ；Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシおよびＣ１−４ヒドロカルビル基（前記Ｃ１−４ヒドロカルビルオキシおよびＣ１−４ヒドロカルビル基は１個以上のＣ１−２アルコキシ、ハロゲン、ヒドロキシ、または場合により置換されたフェニルまたはピリジル基によって場合によりそれぞれ置換されている）；Ｃ１−４アシルアミノ；ベンゾイルアミノ；ピロリジノカルボニル；ピペリジノカルボニル；モルホリノカルボニル；ピペラジノカルボニル；Ｎ、Ｏ、およびＳから選ばれる１または２個のヘテロ原子を含有する５および６員ヘテロアリール基（前記ヘテロアリール基は１個以上のＣ１−４アルキル置換基によって場合により置換されている）；場合により置換されたフェニル；場合により置換されたピリジル；および場合により置換されたフェノキシ（前記フェニル、ピリジル、およびフェノキシ基の任意の置換基は、Ｃ１−２アシルオキシ、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、シアノ、Ｃ１−２ヒドロカルビルオキシ、およびＣ１−２ヒドロカルビル基（前記Ｃ１−２ヒドロカルビルオキシおよびＣ１−２ヒドロカルビル基は、それぞれメトキシまたはヒドロキシによって場合により置換されている）から選ばれる１、２、または３個の置換基である）である、請求項６または７およびそれらに従属するいずれかの請求項に記載の組合せ。
【請求項４７】
Ｒ１が、非置換フェニルであるか、より好ましくは１〜３個（より好ましくは１または２個）の置換基を有するフェニルであり、前記置換基が、ヒドロキシ；Ｃ１−４アシルオキシ；フッ素；塩素；臭素；トリフルオロメチル；シアノ；Ｃ１−４アルコキシまたはＣ１−４アルキル基（前記Ｃ１−４アルコキシおよびＣ１−４アルキル基は１個以上のフッ素原子によってまたはＣ１−２アルコキシ、ヒドロキシまたは場合により置換されたフェニルによって場合によりそれぞれ置換されている）；Ｃ１−４アシルアミノ；ベンゾイルアミノ；ピロリジノカルボニル；ピペリジノカルボニル；モルホリノカルボニル；ピペラジノカルボニル；場合により置換されたフェニル；場合により置換されたピリジル；および場合により置換されたフェノキシ（前記場合により置換されたフェニル、ピリジル、およびフェノキシ基は、Ｃ１−２アシルオキシ、フッ素、塩素、臭素、トリフルオロメチル、シアノ、それぞれメトキシまたはヒドロキシによって場合により置換されているＣ１−２ヒドロカルビルオキシおよびＣ１−２ヒドロカルビルから選ばれる１、２、または３個の置換基によって場合によりそれぞれ置換されている）である、請求項４６に記載の組合せ。
【請求項４８】
Ｒ１が、非置換フェニル基であるか、あるいはヒドロキシ；Ｃ１−４アシルオキシ；フッ素；塩素；臭素；トリフルオロメチル；トリフルオロメトキシ；ジフルオロメトキシ；ベンジルオキシ；シアノ；それぞれがＣ１−２アルコキシまたはヒドロキシによって場合により置換されているＣ１−４ヒドロカルビルオキシおよびＣ１−４ヒドロカルビルから独立して選ばれる１または２個の置換基により置換されたフェニル基である、請求項４６に記載の組合せ。
【請求項４９】
Ｒ１が、フッ素、塩素、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、シアノ、メトキシ、エトキシ、ｉ−プロポキシ、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、ｔ−ブチル、およびベンジルオキシから独立して選ばれる１または２個の置換基を有する置換フェニル基である、請求項４８に記載の組合せ。
【請求項５０】
Ｒ１が、フッ素、塩素、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、ジフルオロメトキシ、ベンジルオキシ、メチル、ｔ−ブチルおよびメトキシから選ばれる置換基をパラ位に、ならびに場合によりフッ素、塩素、およびメチルから選ばれる第２の置換基をオルト位またはメタ位に有するフェニル基である、請求項４６に記載の組合せ。
【請求項５１】
Ｒ１が、パラ位にｔ−ブチル置換基を有する一置換フェニル基である、請求項５０に記載の組合せ。
【請求項５２】
Ｒ１が、パラ位に塩素置換基を有する一置換フェニル基である、請求項５０に記載の組合せ。
【請求項５３】
Ｒ１が、２，４−ジクロロフェニル、２，５−ジクロロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、または２，３−ジクロロフェニルなどのジクロロフェニル基である、請求項５０に記載の組合せ。
【請求項５４】
ＴがＮであり、かつ／または
Ｒ４が水素であり、かつ／または
Ｊ１−Ｊ２が、Ｎ＝ＣＨ、ＨＮ−Ｃ（Ｏ）、（Ｍｅ）ＮＣ（Ｏ）、（Ｅｔ）ＮＣ（Ｏ）、およびＨＣ＝ＣＨから選ばれる基を表し、かつ／または
Ｑ１が、結合またはＣ１−２アルキレン基であり、Ｑ２が、結合またはメチレン基であり、かつ／または
Ｇが、ＮＲ２Ｒ３、より好ましくは、ＧがＮＨ２またはＮＨＭｅである、請求項４６〜５３のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項５５】
Ｅが非芳香族である、先行する請求項のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項５６】
Ｑ１およびＱ２が基Ｅの同一原子に結合している、請求項５５に記載の組合せ。
【請求項５７】
Ｅが芳香族である、請求項１〜５のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項５８】
Ｅが下記基である、請求項５５に記載のの組合せ：
【化９】
（式中、Ｇ３は、Ｃ、ＣＨ、ＣＨ２、Ｎ、およびＮＨから選ばれ、Ｇ４は、ＮおよびＣＨから選ばれる）。
【請求項５９】
Ｅが、明細書中の表２に示される基から選ばれる、先行する請求項のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項６０】
Ｅが、明細書中の表２に示される基Ｂ９である、請求項５９に記載の組合せ。
【請求項６１】
補助化合物および式（ＩＶ）の化合物を含んでなる（または本質的にそれらからなる）、請求項７に記載の組合せ：
【化１０】
（式中、ｍは０、１、または２であり；ｍ′は０または１であり（但しｍとｍ′との合計は０〜２の範囲内である）；ｎは０または１であり；ｐは０、１、２、または３であり；ＲｘおよびＲｙは同一または異なって、それぞれ水素、メチル、およびフッ素から選ばれ；Ｒ１２はＣＮまたはＮＲ２Ｒ３であり；各Ｒ１３は独立してＲ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃから選ばれ、ここでＪ１、Ｊ２、Ｔ、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ１０、Ｒ１０ａ、Ｒ１０ｂ、およびＲ１０ｃは先行する請求項のいずれか一項に定義したものと同義である）。
【請求項６２】
ｍが０または１である、請求項６１に記載の組合せ。
【請求項６３】
ｍ′が０であり、ｍが１である、請求項６２に記載の組合せ。
【請求項６４】
ｍ′が１であり、ｍが０である、請求項６２に記載の組合せ。
【請求項６５】
Ｒ１２がＮＲ２Ｒ３であり、より好ましくはＲ１２が、ＮＨ２、ＮＨＭｅ、およびＮＭｅ２から選ばれる、請求項６１〜６４のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項６６】
Ｒ１２がＮＨ２である、請求項６５に記載の組合せ。
【請求項６７】
補助化合物および式（Ｖ）の化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを含んでなる（または本質的にそれらからなる）、請求項６１に記載の組合せ：
【化１１】
（式中、ｐは１、２、または３であり、Ｒｗは水素またはメチル、ならびにＪ１、Ｊ２、Ｒｘ、Ｒｙ、Ｒ４、およびＲ１０ｃは先行する請求項のいずれか一項に定義したものと同義である）。
【請求項６８】
Ｒｗが水素である、請求項６７に記載の組合せ。
【請求項６９】
Ｒ１０ｃが、請求項３２〜５３のいずれか１つに定義された置換基である、請求項６７または６８に記載の組合せ。
【請求項７０】
補助化合物および式（ＶＩ）の化合物を含んでなる（または本質的にそれらからなる）、請求項７に記載の組合せ：
【化１２】
（式中、Ｒｑは水素またはメチルであり、Ｒ１０ｃ、Ｒ４、Ｒｗ、Ｊ１、およびＪ２は先行する請求項のいずれか一項に定義したものと同義である）。
【請求項７１】
Ｒｑが水素である、請求項７０に記載の組合せ。
【請求項７２】
Ｒｑがメチルである、請求項７０に記載の組合せ。
【請求項７３】
Ｒｗが水素である、請求項７０〜７２のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項７４】
Ｒｗがメチルである、請求項７０〜７２のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項７５】
ＴがＮであり、かつ／または
Ｒ４が水素であり、かつ／または
Ｊ１−Ｊ２が、Ｎ＝ＣＨ、ＨＮ−Ｃ（Ｏ）、（Ｍｅ）ＮＣ（Ｏ）、（Ｅｔ）ＮＣ（Ｏ）、およびＨＣ＝ＣＨから選ばれる基を表す、請求項６７〜７４のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項７６】
補助化合物および式（ＶＩＩ）の化合物を含んでなる（または本質的にそれらからなる）、請求項４に記載の組合せ：
【化１３】
（式中、Ａｒは、Ｏ、Ｎ、およびＳから選ばれる２個までのヘテロ原子環員を有し、フッ素、塩素、メチル、およびメトキシから選ばれる１または２個の置換基によって場合により置換された、５または６員単環式アリールまたはヘテロアリール基であり、Ｒ１０ｄはフッ素、塩素、メチル、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、およびメトキシから選ばれる置換基であり、ｒは０、１、または２（より典型的には０または１）であり、Ｔ、Ｑ１、Ｑ２、ＮＲ２Ｒ３、Ｒ４、およびＪ１−Ｊ２は請求項４〜７５のいずれか一項に定義したものと同義である）。
【請求項７７】
Ａｒが、場合により置換されているフェニル、場合により置換されているピリジル、場合により置換されているフリル、および場合により置換されているチエニルから選ばれる、請求項７６に記載の組合せ。
【請求項７８】
Ａｒが非置換フェニルである、請求項７７に記載の組合せ。
【請求項７９】
Ｊ１−Ｊ２がＨＣ＝ＣＨである、請求項７５〜７８のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項８０】
塩、溶媒和物またはＮ−オキシドの形態である、先行する請求項のいずれか一項に定義された組合せ。
【請求項８１】
補助化合物および式（Ｉ）の化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを含んでなる（または本質的にそれらからなる）、（例えば、プロテインキナーゼＢおよび／またはプロテインキナーゼＡによって仲介される病態または症状の予防または治療における使用ための）組合せ：
【化１４】
（式中、Ｔは、ＮまたはＣＲ５基であり、
Ｊ１−Ｊ２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）、（Ｒ７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ８）Ｎ−Ｃ（Ｏ）、（Ｒ８）２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎ、および（Ｒ７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）から選ばれる基を表し、
Ａは、１〜７の炭素原子を含有する飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基はＲ１とＮＲ２Ｒ３との間に延びる５原子の最大鎖長、およびＥとＮＲ２Ｒ３との間に延びる４原子の最大鎖長を有し、前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子によって場合により置き換えられていてもよく、リンカー基Ａの炭素原子はオキソ、フッ素、およびヒドロキシから選ばれる１個以上の置換基を場合により有していてもよく（但しヒドロキシ基は存在する場合にはＮＲ２Ｒ３基に対してα位の炭素原子には位置せず、オキソ基は存在する場合にはＮＲ２Ｒ３基に対してα位の炭素原子に位置する）、
Ｅは、単環または二環炭素環式またはヘテロ環式基または非環式基Ｘ−Ｇであり、ここでＸはＣＨ２、Ｏ、Ｓ、およびＮＨから選ばれ、ＧはＣ１−４アルキレン鎖であり、ここで炭素原子の一つはＯ、Ｓ、またはＮＨによって場合により置き換えられており、
Ｒ１は、水素、またはアリールもしくはヘテロアリール基であり、
Ｒ２およびＲ３は、独立して水素、Ｃ１−４ヒドロカルビル、およびＣ１−４アシルから選ばれ、前記ヒドロカルビルおよびアシル基は、フッ素、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシ、単環式もしくは二環式アリール基、および単環式もしくは二環式ヘテロアリール基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されていてもよく、または、
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合する窒素原子と共に、イミダゾール基と、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を場合により含有する飽和単環ヘテロ環式基とから選ばれる環式基を形成し、または、
Ｒ２およびＲ３のうち一方は、それらが結合する窒素原子と、リンカー基Ａからの１個以上の原子と共に、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を場合により含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、前記単環ヘテロ環式基は１個以上のＣ１−４アルキル基によって場合により置換され、または、
ＮＲ２Ｒ３は、それが結合するリンカー基Ａの炭素原子と共に、シアノ基を形成し、または、
Ｒ１、Ａ、およびＮＲ２Ｒ３は、一緒になってシアノ基を形成し、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８は、それぞれ独立して水素；ハロゲン；ハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−２アルコキシによって場合により置換されていてもよいＣ１−６ヒドロカルビル；シアノ；ＣＯＮＨ２；ＣＯＮＨＲ９；ＣＦ３；ＮＨ２；ＮＨＣＯＲ９；およびＮＨＣＯＮＨＲ９から選ばれ、
Ｒ９は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、基Ｒａ−Ｒｂから選ばれる１個以上の置換基でそれぞれ場合により置換されているフェニルまたはベンジルであり、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは水素、３〜１２環員を有するヘテロ環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されているＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により場合により置き換えられていてもよく、
Ｒｃは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれ、
Ｘ１はＯ、Ｓ、またはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである）。
【請求項８２】
補助化合物および式（Ｉａ）の化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを含んでなる（または本質的にそれらからなる）、（例えば、プロテインキナーゼＢおよび／またはプロテインキナーゼＡによって仲介される病態または症状の予防または治療における使用ための）組合せ：
【化１５】
（式中、Ｔは、ＮまたはＣＲ５基であり、
Ｊ１−Ｊ２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）、（Ｒ７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ８）Ｎ−Ｃ（Ｏ）、（Ｒ８）２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎ、および（Ｒ７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）から選ばれる基を表し、
Ａは、１〜７の炭素原子を含有する飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基はＲ１とＮＲ２Ｒ３との間に延びる５原子の最大鎖長、およびＥとＮＲ２Ｒ３との間に延びる４原子の最大鎖長を有し、前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子によって場合により置き換えられていてもよく、リンカー基Ａの炭素原子はオキソ、フッ素、およびヒドロキシから選ばれる１個以上の置換基を場合により有していてもよく（但しヒドロキシ基は存在する場合にはＮＲ２Ｒ３基に対してα位の炭素原子には位置せず、オキソ基は存在する場合にはＮＲ２Ｒ３基に対してα位の炭素原子に位置する）、
Ｅは、単環または二環炭素環式またはヘテロ環式基または非環式基Ｘ−Ｇであり、ここでＸはＣＨ２、Ｏ、Ｓ、およびＮＨから選ばれ、ＧはＣ１−４アルキレン鎖であり、ここで炭素原子の一つはＯ、Ｓ、またはＮＨによって場合により置き換えられており、
Ｒ１は、水素、またはアリールもしくはヘテロアリール基であり、
Ｒ２およびＲ３は、独立して水素、Ｃ１−４ヒドロカルビル、およびＣ１−４アシルから選ばれるか、または、
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合する窒素原子と共に、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を場合により含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、前記単環ヘテロ環式基は１個以上のＣ１−４アルキル基によって場合により置換され、または、
Ｒ２およびＲ３のうち一方は、それらが結合する窒素原子と、リンカー基Ａからの１個以上の原子と共に、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を場合により含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、前記単環ヘテロ環式基は１個以上のＣ１−４アルキル基によって場合により置換され、または、
ＮＲ２Ｒ３は、それが結合するリンカー基Ａの炭素原子と共に、シアノ基を形成し、または
Ｒ１、Ａ、およびＮＲ２Ｒ３は、一緒になってシアノ基を形成し、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８は、それぞれ独立して水素；ハロゲン；ハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−２アルコキシによって場合により置換されていてもよいＣ１−６ヒドロカルビル；シアノ；ＣＯＮＨ２；ＣＯＮＨＲ９；ＣＦ３；ＮＨ２；ＮＨＣＯＲ９；およびＮＨＣＯＮＨＲ９から選ばれ、
Ｒ９は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、基Ｒａ−Ｒｂから選ばれる１個以上の置換基でそれぞれ場合により置換されているフェニルまたはベンジルであり、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは水素、３〜１２環員を有するヘテロ環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されているＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により場合により置き換えられていてもよく、
Ｒｃは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれ、
Ｘ１はＯ、Ｓ、またはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである）。
【請求項８３】
補助化合物および式（Ｉｂ）の化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを含んでなる（または本質的にそれらからなる）組合せ：
【化１６】
（式中、Ｔは、ＮまたはＣＲ５基であり、
Ｊ１−Ｊ２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）、（Ｒ７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ８）Ｎ−Ｃ（Ｏ）、（Ｒ８）２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎ、および（Ｒ７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）から選ばれる基を表し、
Ａは、１〜７の炭素原子を含有する飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基はＲ１とＮＲ２Ｒ３との間に延びる５原子の最大鎖長、およびＥとＮＲ２Ｒ３との間に延びる４原子の最大鎖長を有し、前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子によって場合により置き換えられていてもよく、リンカー基Ａの炭素原子はオキソ、フッ素、およびヒドロキシから選ばれる１個以上の置換基を場合により有していてもよく（但しヒドロキシ基は存在する場合にはＮＲ２Ｒ３基に対してα位の炭素原子には位置せず、オキソ基は存在する場合にはＮＲ２Ｒ３基に対してα位の炭素原子に位置する）、
Ｅは、単環または二環炭素環式またはヘテロ環式基または非環式基Ｘ−Ｇであり、ここでＸはＣＨ２、Ｏ、Ｓ、およびＮＨから選ばれ、ＧはＣ１−４アルキレン鎖であり、ここで炭素原子の一つはＯ、Ｓ、またはＮＨによって場合により置き換えられており、
Ｒ１は、水素、またはアリールもしくはヘテロアリール基であり、
Ｒ２およびＲ３は、独立して水素、Ｃ１−４ヒドロカルビル、およびＣ１−４アシルから選ばれ、前記ヒドロカルビルおよびアシル基は、フッ素、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシ、単環式もしくは二環式アリール基、および単環式もしくは二環式ヘテロアリール基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されていてもよく、または、
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合する窒素原子と共に、イミダゾール基と、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を場合により含有する飽和単環ヘテロ環式基とから選ばれる環式基を形成し、または、
Ｒ２およびＲ３のうち一方は、それらが結合する窒素原子と、リンカー基Ａからの１個以上の原子と共に、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を場合により含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、前記単環ヘテロ環式基は１個以上のＣ１−４アルキル基によって場合により置換され、または、
ＮＲ２Ｒ３は、それが結合するリンカー基Ａの炭素原子と共に、シアノ基を形成し、または、
Ｒ１、Ａ、およびＮＲ２Ｒ３は、一緒になってシアノ基を形成し、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８は、それぞれ独立して水素；ハロゲン；ハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−２アルコキシによって場合により置換されていてもよいＣ１−６ヒドロカルビル；シアノ；ＣＯＮＨ２；ＣＯＮＨＲ９；ＣＦ３；ＮＨ２；ＮＨＣＯＲ９；およびＮＨＣＯＮＨＲ９から選ばれ、
Ｒ９は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、基Ｒａ−Ｒｂから選ばれる１個以上の置換基でそれぞれ場合により置換されているフェニルまたはベンジルであり、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは水素、３〜１２環員を有するヘテロ環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されているＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により場合により置き換えられていてもよく、
Ｒｃは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれ、
Ｘ１はＯ、Ｓ、またはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃであり、
但し、
（ａ−ｉ）Ｊ１−Ｊ２が、（Ｒ７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）であり、Ｅが、Ｔを含有する環へ窒素原子を介して結合した単環式または二環式基である場合、Ａはオキソ置換基を含有せず、
（ａ−ｉｉ）Ｅは、非置換または置換インドール基以外であり、
（ａ−ｉｉｉ）Ｊ１−Ｊ２がＮ＝ＣＨである場合、Ｅ−Ａ（Ｒ１）−ＮＲ２Ｒ３は基−Ｓ−（ＣＨ２）３−ＣＯＮＨ２または−Ｓ−（ＣＨ２）３−ＣＮ以外であり、
（ａ−ｉｖ）Ｊ１−Ｊ２がＣＨ＝Ｎである場合、Ｅ−Ａ（Ｒ１）−ＮＲ２Ｒ３は基−ＮＨ−（ＣＨ２）ｎ−Ｎ（ＣＨ２ＣＨ３）２（ｎは２または３）以外であり、そして
（ａ−ｖ）Ｊ１−Ｊ２がＮ＝ＣＨである場合、Ｅ−Ａ（Ｒ１）−ＮＲ２Ｒ３は基−ＮＨ−（ＣＨ２）２−ＮＨ２または−ＮＨ−（ＣＨ２）２−Ｎ（ＣＨ３）２以外である）。
【請求項８４】
Ｅが単環式基である、請求項８１〜８３のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項８５】
補助化合物および式（Ｉｃ）の化合物またはその塩、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−オキシドを含んでなる（または本質的にそれらからなる）、請求項８４に記載の組合せ：
【化１７】
（式中、Ｔは、ＮまたはＣＲ５基であり、
Ｊ１−Ｊ２は、Ｎ＝Ｃ（Ｒ６）、（Ｒ７）Ｃ＝Ｎ、（Ｒ８）Ｎ−Ｃ（Ｏ）、（Ｒ８）２Ｃ−Ｃ（Ｏ）、Ｎ＝Ｎ、および（Ｒ７）Ｃ＝Ｃ（Ｒ６）から選ばれる基を表し、
Ａは、１〜７の炭素原子を含有する飽和炭化水素リンカー基であり、前記リンカー基はＲ１とＮＲ２Ｒ３との間に延びる５原子の最大鎖長、およびＥとＮＲ２Ｒ３との間に延びる４原子の最大鎖長を有し、前記リンカー基における炭素原子の一つは酸素原子または窒素原子によって場合により置き換えられていてもよく、リンカー基Ａの炭素原子はフッ素およびヒドロキシから選ばれる１個以上の置換基を場合により有しており（但しヒドロキシ基は存在する場合ＮＲ２Ｒ３基に対してα位の炭素原子には位置しない）、
Ｅは、単環または二環炭素環式またはヘテロ環式基であり、
Ｒ１は、水素、またはアリールもしくはヘテロアリール基であり、
Ｒ２およびＲ３は、独立して水素、Ｃ１−４ヒドロカルビル、およびＣ１−４アシルから選ばれ、前記ヒドロカルビルおよびアシル基は、フッ素、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシ、単環式もしくは二環式アリール基、および単環式もしくは二環式ヘテロアリール基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されていてもよく、または、
Ｒ２およびＲ３は、それらが結合する窒素原子と共に、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を場合により含有する飽和単環ヘテロ環式基から選ばれる環式基を形成し、または、
Ｒ２およびＲ３のうち一方は、それらが結合する窒素原子と、リンカー基Ａからの１個以上の原子と共に、４〜７環員を有しＯおよびＮから選ばれる第２のヘテロ原子環員を場合により含有する飽和単環ヘテロ環式基を形成し、前記単環ヘテロ環式基は１個以上のＣ１−４アルキル基によって場合により置換され、または、
ＮＲ２Ｒ３は、それが結合するリンカー基Ａの炭素原子と共に、シアノ基を形成し、または、
Ｒ１、Ａ、およびＮＲ２Ｒ３は、一緒になってシアノ基を形成し、
Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７、およびＲ８は、それぞれ独立して水素；ハロゲン；ハロゲン、ヒドロキシまたはＣ１−２アルコキシによって場合により置換されていてもよいＣ１−６ヒドロカルビル；シアノ；ＣＯＮＨ２；ＣＯＮＨＲ９；ＣＦ３；ＮＨ２；ＮＨＣＯＲ９；およびＮＨＣＯＮＨＲ９から選ばれ、
Ｒ９は、ハロゲン、ヒドロキシ、トリフルオロメチル、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、基Ｒａ−Ｒｂから選ばれる１個以上の置換基でそれぞれ場合により置換されているフェニルまたはベンジルであり、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃ、またはＮＲｃＳＯ２であり、Ｒｂは水素、３〜１２環員を有するヘテロ環式基、ならびにヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、シアノ、ニトロ、カルボキシ、アミノ、モノまたはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ、３〜１２環員を有する炭素環式およびヘテロ環式基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されているＣ１−８ヒドロカルビル基から選ばれ、前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１により場合により置き換えられていてもよく、
Ｒｃは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれ、
Ｘ１はＯ、Ｓ、またはＮＲｃであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである）。
【請求項８６】
前記単環式基が、フェニル、チオフェン、フラン、ピリミジン、ピラジン、およびピリジンなどのアリールおよびヘテロアリール基から選ばれ、好ましくはフェニルである、請求項８４または請求項８５に記載の組合せ。
【請求項８７】
前記単環式基が、シクロヘキサンおよびシクロペンタンなどのシクロアルカンならびに、ピペリジン、ピペラジン、およびピペラゾンなどの含窒素環から選ばれる、請求項８４または請求項８５に記載の組合せ。
【請求項８８】
Ｅがフェニルおよびピペリジン基から選ばれる、請求項８４または請求項８５に記載の組合せ。
【請求項８９】
Ｅが非置換であるか、あるいはヒドロキシ；ＣＨ２ＣＮ、オキソ（Ｅが非芳香族である場合）；ハロゲン（例えば、塩素および臭素）；トリフルオロメチル；シアノ；Ｃ１−２アルコキシまたはヒドロキシによって場合により置換されたＣ１−４ヒドロカルビルオキシ；およびＣ１−２アルコキシまたはヒドロキシによって場合により置換されたＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれる置換基Ｒ１１を４個まで有する、請求項８４〜８８のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項９０】
Ｅが非置換である、請求項８９に記載の組合せ。
【請求項９１】
Ｅが、明細書中の表２に示される基から選ばれる、請求項８１〜９０のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項９２】
Ｒ４が水素、塩素、フッ素、およびメチルから選ばれ、好ましくは水素である、請求項８１〜９１のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項９３】
ＴがＮである、請求項８１〜９２のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項９４】
ＴがＣＲ５である、請求項８１〜９２のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項９５】
Ｒ５が水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、およびＣＦ３から選ばれ、好ましくはＲ５が、水素、塩素、フッ素、およびメチルから選ばれ、より好ましくはＲ５が水素である、請求項９４に記載の組合せ。
【請求項９６】
Ｒ６が水素、塩素、フッ素、およびメチルから選ばれ、好ましくはＲ６が水素である、請求項８１〜９５のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項９７】
Ｒ７が水素、ハロゲン、Ｃ１−５飽和ヒドロカルビル、シアノ、およびＣＦ３から選ばれ、好ましくはＲ７が、水素、塩素、フッ素、およびメチルから選ばれ、より好ましくはＲ７が水素である、請求項８１〜９６のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項９８】
Ｒ８が水素、塩素、フッ素、およびメチルから選ばれ、好ましくはＲ８が水素である、請求項８１〜９７のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項９９】
Ｒ９が、非置換であるか、あるいはアミノ、置換アミノ、カルボン酸、またはスルホン酸基を有するアルキルまたはアルコキシ基などの溶解基により置換された、フェニルおよびベンジル基から選ばれ、前記溶解基が、アミノ−Ｃ１−４アルキル、モノ−Ｃ１−２アルキルアミノ−Ｃ１−４アルキル、ジ−Ｃ１−２アルキルアミノ−Ｃ１−４アルキル、アミノ−Ｃ１−４アルコキシ、モノ−Ｃ１−２アルキルアミノ−Ｃ１−４アルコキシ、ジ−Ｃ１−２アルキルアミノ−Ｃ１−４アルコキシ、ピペリジニル−Ｃ１−４アルキル、ピペラジニル−Ｃ１−４アルキル、モルホリニル−Ｃ１−４アルキル、ピペリジニル−Ｃ１−４アルコキシ、ピペラジニル−Ｃ１−４アルコキシ、およびモルホリニル−Ｃ１−４アルコキシから選ばれる、請求項８１〜９８のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項１００】
前記リンカー基Ａが、Ｒ１とＮＲ２Ｒ３との間に延びる３原子（より好ましくは１または２原子、最も好ましくは２原子）の最大鎖長を有する、請求項８１〜９９のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項１０１】
前記リンカー基Ａが、ＥとＮＲ２Ｒ３との間に延びる４原子、より典型的には３原子の最大鎖長を有する、請求項８１〜１００のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項１０２】
前記リンカー基Ａが、Ｒ１とＮＲ２Ｒ３との間に延びる１、２、または３原子の鎖長、およびＥとＮＲ２Ｒ３との間に延びる１、２、または３原子の鎖長を有する、請求項８１〜１０１のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項１０３】
前記リンカー基Ａが、全炭素骨格を有する、請求項８１〜１０２のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項１０４】
前記リンカー基Ａが、明細書中の表１に示される基から選ばれる、請求項８１〜１０３のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項１０５】
Ｒ１がアリールまたはヘテロアリール基、例えば、単環式アリールまたはヘテロアリール基である、請求項８１〜１０４のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項１０６】
Ｒ１が、非置換または置換されたフェニル、ナフチル、チエニル、フラン、ピリミジン、およびピリジン基から選ばれる、請求項８１〜８３のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項１０７】
Ｒ１が非置換であるか、５個以下の置換基により置換されており、前記置換基がヒドロキシ；Ｃ１−４アシルオキシ；フッ素；塩素；臭素；トリフルオロメチル；シアノ；それぞれがＣ１−２アルコキシまたはヒドロキシによって場合により置換されたＣ１−４ヒドロカルビルオキシおよびＣ１−４ヒドロカルビルから選ばれる、請求項１０６に記載の組合せ。
【請求項１０８】
Ｒ２およびＲ３が、独立して水素、Ｃ１−４ヒドロカルビル、およびＣ１−４アシルから選ばれ、前記ヒドロカルビルおよびアシル基が、フッ素、ヒドロキシ、アミノ、メチルアミノ、ジメチルアミノ、メトキシ、単環式もしくは二環式アリール基、および単環式もしくは二環式ヘテロアリール基から選ばれる１個以上の置換基によって場合により置換されている、請求項８１〜１０７のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項１０９】
Ｒ２およびＲ３が、独立して水素、非置換Ｃ１−４ヒドロカルビル、および非置換Ｃ１−４アシルから選ばれる、請求項１０８に記載の組合せ。
【請求項１１０】
Ｒ２およびＲ３が、独立して水素およびメチルから選ばれ、例えば、ＮＲ２Ｒ３がアミノ、メチルアミノ、またはジメチルアミノ基になる、請求項１０９に記載の組合せ。
【請求項１１１】
ＮＲ２Ｒ３がアミノ基またはメチルアミノ基である、請求項１１０に記載の組合せ。
【請求項１１２】
Ｊ１−Ｊ２が、Ｎ＝ＣＨ、ＨＣ＝Ｎ、ＨＮ−Ｃ（Ｏ）、およびＣＨ＝ＣＨから選ばれる、請求項８１〜１１１のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項１１３】
補助化合物および式（ＩＩ）の化合物を含んでなる（または本質的にそれらからなる）組合せ：
【化１８】
（式中、基Ａはベンゼン環のメタ位またはパラ位に結合し、ｑは０〜４であり、Ｔ、Ｊ１−Ｊ２、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、先行する請求項のいずれか一項に定義されたものと同義であり、Ｒ１１は前記で定義した置換基である）。
【請求項１１４】
補助化合物および式（ＩＩＩ）の化合物を含んでなる（または本質的にそれらからなる）組合せ：
【化１９】
（式中、基Ａはピペリジン環の３位または４位に結合し、ｑは０〜４であり、Ｔ、Ｊ１−Ｊ２、Ａ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、およびＲ４は、先行する請求項のいずれか一項に定義したものと同義であり、Ｒ１１は前記で定義した置換基である）。
【請求項１１５】
塩、溶媒和物またはＮ−オキシドの形態である、請求項８１〜１１４のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項１１６】
前記補助化合物および式（Ｉ）の化合物が物理的に結合されている、先行する請求項のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項１１７】
前記補助化合物および式（Ｉ）の化合物が（ａ）混合剤（例えば、同一の単位用量内に）である、（ｂ）化学的に／物理化学的に結合された（例えば、架橋、分子的な凝集または共通する賦形剤部分への結合による）、（ｃ）化学的に／物理化学的に共にパックされた（例えば、脂質小胞、粒子（例えば、ミクロ粒子またはナノ粒子）またはエマルジョン滴上に、またはそれらの内部に配置された）、（ｄ）混合されていないが共にパックされたか、または共に提供された（例えば、一連の単位用量の一部として）、請求項１１６に記載の組合せ。
【請求項１１８】
前記補助化合物および式（Ｉ）の化合物が非物理的に結合された、請求項１〜１１５のいずれか一項に記載の組合せ。
【請求項１１９】
（ａ）化合物の少なくとも一方と、他方の化合物との物理的結合を形成するための、前記少なくとも一方の化合物の即時結合のための説明書とを、（ｂ）化合物の少なくとも一方と、他方の化合物との組合せ療法のための説明書とを、（ｃ）化合物の少なくとも一方と、他方の化合物が投与された（または投与されている）患者集団への投与のための説明書とを、または（ｄ）化合物の少なくとも一方を、他方の化合物と組合せて使用するのために特に適した量または形態で、含む請求項１１８に記載の組合せ。
【請求項１２０】
薬学的パック、キットまたは患者パック形態である、先行する請求項のいずれか一項で定義された組合せ。
【請求項１２１】
プロテインキナーゼＢにより仲介される病態または症状の予防または治療における使用のための、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された組合せ。
【請求項１２２】
プロテインキナーゼＢにより仲介される病態または症状の予防または治療用薬剤の製造のための、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された組合せの使用。
【請求項１２３】
プロテインキナーゼＢにより仲介される病態または症状の予防または治療のための方法であって、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された組合せを、その必要のある被験体に投与することを含む方法。
【請求項１２４】
哺乳類において、異常な細胞増殖または細胞死の異常な停止からなる、またはそれらから生じる疾患または症状を治療する方法であって、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された組合せを、異常な細胞増殖を阻害するのに有効な量で、前記哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項１２５】
哺乳類において、異常な細胞増殖または細胞死の異常な停止からなる、またはそれらから生じる疾患または症状を治療する方法であって、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された組合せを、プロテインキナーゼＢ活性を阻害するのに有効な量で、前記哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項１２６】
プロテインキナーゼＢを阻害する方法であって、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義されたキナーゼ阻害性の組合せと前記キナーゼを接触させることを含む方法。
【請求項１２７】
請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された組合せを使用して、プロテインキナーゼＢ活性を阻害することにより、細胞過程（例えば、細胞分裂）を調節する方法。
【請求項１２８】
哺乳類における免疫不全を治療する方法であって、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された組合せを、プロテインキナーゼＢ活性を阻害するのに有効な量で、前記哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項１２９】
異常な細胞増殖または細胞死の異常な停止から生じる病態または症状の予防または治療用薬剤の製造のための、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された組合せの使用。
【請求項１３０】
増殖、アポトーシスまたは分化の障害が存在する病態または症状の予防または治療用薬剤の製造のための、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された組合せの使用。
【請求項１３１】
プロテインキナーゼＡにより仲介される病態または症状の予防または治療における使用のための、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された組合せ。
【請求項１３２】
プロテインキナーゼＡにより仲介される病態または症状の予防または治療用薬剤の製造のための、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された組合せの使用。
【請求項１３３】
プロテインキナーゼＡにより仲介される病態または症状の予防または治療のための方法であって、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された組合せを、その必要のある被験体に投与することを含む方法。
【請求項１３４】
哺乳類における、異常な細胞増殖または細胞死の異常な停止からなる、またはそれらから生じる疾患または症状を治療する方法であって、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された組合せを、プロテインキナーゼＡ活性を阻害するのに有効な量で、前記哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項１３５】
プロテインキナーゼＡを阻害する方法であって、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義されたキナーゼ阻害性の組合せと前記キナーゼを接触させることを含む方法。
【請求項１３６】
請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された組合せを使用して、プロテインキナーゼＡ活性を阻害することにより、細胞過程（例えば、細胞分裂）を調節する方法。
【請求項１３７】
哺乳類における免疫不全を治療する方法であって、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された組合せを、プロテインキナーゼＡ活性を阻害するのに有効な量で、前記哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項１３８】
癌細胞においてアポトーシスを誘導する方法であって、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された組合せを前記哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項１３９】
哺乳類において、異常な細胞増殖または細胞死の異常な停止からなる、またはそれらから生じる疾患または症状を治療する方法であって、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された組合せを、異常な細胞増殖を阻害するのに有効な量で、前記哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項１４０】
哺乳類において、異常な細胞増殖または細胞死の異常な停止からなる、またはそれらから生じる疾患または症状の罹患率を緩和または減少させる方法であって、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された組合せを、異常な細胞増殖の阻害に有効な量で、前記哺乳類へ投与することを含む方法。
【請求項１４１】
請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された新規組合せおよび薬学的に許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１４２】
医療に用いるための、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された組合せ。
【請求項１４３】
明細書中で開示される病態または症状のいずれか１つの予防または治療用薬剤の製造のための、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された組合せの使用。
【請求項１４４】
補助化合物による治療を受けている被験体においてプロテインキナーゼＢにより仲介される病態または症状の予防または治療における使用のための、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物。
【請求項１４５】
補助化合物による治療を受けている被験体においてプロテインキナーゼＢにより仲介される病態または症状の予防または治療用薬剤の製造のための、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１４６】
プロテインキナーゼＢにより仲介される病態または症状の予防または治療のための方法であって、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物を、その必要のある被験体（被験体は補助化合物による治療を受けている）に投与することを含む方法。
【請求項１４７】
哺乳類被験体（被験体は補助化合物による治療を受けている）において異常な細胞増殖からなる、またはそれから生じる疾患または症状の治療方法であって、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物を、異常な細胞増殖を阻害するのに有効な量で投与することを含む方法。
【請求項１４８】
哺乳類被験体（被験体は補助化合物による治療を受けている）において異常な細胞増殖からなる、またはそれから生じる疾患または症状の治療方法であって、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された化合物を、ＰＫＢ活性を阻害するのに有効な量で、前記哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項１４９】
哺乳類被験体（被験体は補助化合物による治療を受けている）において免疫不全を治療する方法であって、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物を、ＰＫＢ活性を阻害するのに有効な量で、前記哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項１５０】
補助化合物による治療を受けている被験体においてプロテインキナーゼＡにより仲介される病態または症状の予防または治療における使用のための、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物。
【請求項１５１】
補助化合物による治療を受けている被験体においてプロテインキナーゼＡにより仲介される病態または症状の予防または治療用薬剤の製造のための、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１５２】
補助化合物による治療を受けている被験体において異常な細胞増殖から生じる病態または症状の予防または治療用薬剤の製造のための、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１５３】
補助化合物による治療を受けている被験体において、増殖、アポトーシスまたは分化の障害が存在する疾患の予防または治療用薬剤の製造のための、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１５４】
補助化合物による治療を受けている被験体においてプロテインキナーゼＡにより仲介される病態または症状の予防または治療方法であって、前記被験体に請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物を投与することを含む方法。
【請求項１５５】
補助化合物による治療を受けている哺乳類被験体において異常な細胞増殖からなる、またはそれから生じる疾患または症状の治療方法であって、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物を、ＰＫＡを阻害するのに有効な量で、前記被験体に投与することを含む方法。
【請求項１５６】
補助化合物による治療を受けている被験体におけるプロテインキナーゼＡの阻害方法であって、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された式（Ｉ）のキナーゼ阻害化合物と前記キナーゼとを接触させることを含む方法。
【請求項１５７】
請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物を使用して、プロテインキナーゼＡの活性を阻害することにより、補助化合物による治療を受けている被験体における細胞過程を調節する方法。
【請求項１５８】
補助化合物による治療を受けている哺乳類被験体における免疫不全を治療する方法であって、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物を、ＰＫＡ活性を阻害するのに有効な量で前記哺乳類に投与することを含む方法。
【請求項１５９】
補助化合物による治療を受けている被験体中の癌細胞においてアポトーシスを誘導する方法であって、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物と前記癌細胞とを接触させることを含む方法。
【請求項１６０】
前記補助化合物が、明細書中で開示される補助化合物のいずれかから選択される、請求項１０９〜１２４のいずれか一項で定義された方法。
【請求項１６１】
明細書中で開示される病態または症状のいずれか１つの治療または予防方法であって、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された組合せを（例えば、治療上有効な量）、患者（例えば、その必要のある患者）へ投与することを含む方法。
【請求項１６２】
明細書中で開示される病態または症状の罹患率を緩和または減少させる方法であって、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された組合せを（例えば、治療上有効な量で）、患者（例えば、その必要のある患者）へ投与することを含む方法。
【請求項１６３】
プロテインキナーゼＢおよび／またはプロテインキナーゼＡにより仲介される病態または症状の診断および治療方法であって、（ｉ）患者が罹患している、または罹患している可能性のある疾患または症状が、プロテインキナーゼＢに対する活性を有する化合物による治療に感受性があるものかどうかを判定すべく患者をスクリーニングすること、および（ｉｉ）患者の疾患または症状がそのような感受性を有することが示された場合、その後、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された組合せを患者に投与することを含む方法。
【請求項１６４】
スクリーニングされ、プロテインキナーゼＢに対する活性を有する化合物による治療に感受性のある疾患または症状に罹患している、または罹患するリスクがあるとして判定された患者における、病態または症状の治療または予防用薬剤の製造のための、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された組合せの使用。
【請求項１６５】
プロテインキナーゼＡにより仲介される病態または症状の診断および治療方法であって、（ｉ）患者が罹患している、または罹患している可能性のある疾患または症状が、プロテインキナーゼＡに対する活性を有する化合物による治療に感受性があるものかどうかを判定すべく患者をスクリーニングすること、および（ｉｉ）患者の疾患または症状がそのような感受性を有することが示された場合、その後、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された組合せを患者に投与することを含む、方法。
【請求項１６６】
スクリーニングされ、プロテインキナーゼＡに対する活性を有する化合物による治療に感受性のある疾患または症状に罹患している、または罹患するリスクがあるとして判定された患者における、病態または症状の治療または予防用薬剤の製造のための、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された組合せの使用。
【請求項１６７】
請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物との組合せ療法における使用のための、補助化合物（例えば、明細書中で開示される補助化合物のいずれかから選択される補助化合物）。
【請求項１６８】
補助化合物（例えば、明細書中で開示される補助化合物のいずれかから選択される補助化合物）との組合せ療法における使用のための、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物。
【請求項１６９】
前記組合せ治療が、先行する請求項のいずれか一項で定義された予防、治療または方法を含む、請求項１３２または請求項１３３に記載の化合物。
【請求項１７０】
請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物による治療を受けている患者の治療または予防で使用される薬剤の製造のための、補助化合物（例えば、明細書中で開示される補助化合物のいずれかから選択される補助化合物）の使用。
【請求項１７１】
補助化合物（例えば、明細書中で開示される補助化合物のいずれかから選択される補助化合物）による治療を受けている患者の治療または予防で使用される薬剤の製造のための、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項１７２】
ヒトなどの温血動物における癌の治療方法であって、有効な量の請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物と共に、有効な量の補助化合物（例えば、明細書中で開示される補助化合物のいずれかから選択される補助化合物）を、連続して（例えば、前後に）または同時に前記動物に投与することを含む方法。
【請求項１７３】
治療上有効な量の補助化合物（例えば、明細書中で開示される補助化合物のいずれかから選択される補助化合物）、および治療上有効な量の請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物を投与することを含む、哺乳類における癌の組合せ療法。
【請求項１７４】
哺乳類における異常な細胞増殖からなる、またはそれから生じる疾患または症状の罹患率を緩和または減少させるための、補助化合物（例えば、明細書中で開示される補助化合物のいずれかから選択される補助化合物）との組合せ療法における使用のための請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物。
【請求項１７５】
哺乳類における腫瘍増殖を阻害するための、補助化合物（例えば、明細書中で開示される補助化合物のいずれかから選択される補助化合物）との組合せ療法における使用のための請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物。
【請求項１７６】
その必要のある患者における癌を予防、治療または管理するための、補助化合物（例えば、明細書中で開示される補助化合物のいずれかから選択される補助化合物）との組合せ療法における使用のための請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物。
【請求項１７７】
患者が補助化合物（例えば、明細書中で開示される補助化合物のいずれかから選択される補助化合物）による治療を受けている場合に、癌に罹患する患者における反応率の促進または増加のための使用のための請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物。
【請求項１７８】
患者が補助化合物（例えば、明細書中で開示される補助化合物のいずれかから選択される補助化合物）による治療を受けている場合に、癌に罹患する患者における反応率を促進するまたは増加する方法であって、前記補助化合物と請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された式（Ｉ）の化合物とを組合せて患者に投与することを含む方法。
【請求項１７９】
本明細書で定義される治療的または予防的使用のいずれかのための薬剤の製造のための、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された組合せの使用。
【請求項１８０】
前記組合せが２つ以上の補助化合物を含む、先行する請求項のいずれか一項に記載の発明。
【請求項１８１】
前記２つ以上の補助化合物の各々が独立して明細書中で開示される補助化合物のいずれかから選択される、請求項１００に記載の発明。
【請求項１８２】
式Ｉの化合物を補助化合物と組合せることを含む、請求項１〜１２０のいずれか一項で定義された組合せの製造方法。
【請求項１８３】
（ｉ）Ｅがアリールまたはヘテロアリール基である場合、パラジウム触媒の存在下での式（Ｘ）の化合物と式（ＸＩ）の化合物との反応：
【化２０】
（ここで（Ｘ）および（ＸＩ）は適切に保護されていてもよく、式中、Ｔ、Ｊ１、Ｊ２、Ｑ１、Ｑ２、Ｇ、Ｅ、およびＲ１〜Ｒ５は先行する請求項のいずれか一項に定義されたものと同義であり、基ＸおよびＹの一方は、塩素、臭素、ヨウ素、またはトリフルオロメタンスルホネート（トリフラート）基であり、基ＸおよびＹの他方はボロネート残基、例えば、ボロネートエステルまたはボロン酸残基である）、または
（ｉｉ）Ｅが非芳香族環式基であり、窒素原子により二環式基へ結合している場合、ＴがＮである式（ＸＶＩ）の化合物と、式（ＸＶＩＩ）の化合物またはその保護誘導体との反応：
【化２１】
（式中、Ｒ１、Ｑ１、Ｑ２、およびＧは先行する請求項のいずれか一項に定義されたものと同義であり、環Ｅは環員として求核性ＮＨ基を含有する環式基Ｅを表わす）を含む、請求項１〜８０のいずれか一項で定義された組合せの製造方法。
【請求項１８４】
（ａ）Ｅがアリールまたはヘテロアリール基である場合、パラジウム触媒の存在下での式（Ｘ）の化合物と式（ＸＩ）の化合物との反応：
【化２２】
（ここで（Ｘ）および（ＸＩ）は適切に保護されていてもよく、基ＸおよびＹの一方は、塩素、臭素、ヨウ素、またはトリフルオロメタンスルホネート（トリフラート）基であり、基ＸおよびＹの他方はボロネート残基、例えば、ボロネートエステルまたはボロン酸残基である）、
（ｂ）還元剤の存在下での式（ＸＶＩ）のアルデヒド化合物の、式ＨＮＲ２Ｒ３のアミンとの還元アミノ化：
【化２３】
（式中、ＰＧは保護基である）、
（ｃ）脱水剤の存在下でのアルデヒド化合物（ＸＶＩ）の、ｔ−ブチルスルフィンアミドとの反応（これにより中間体ｔ−ブチルスルフィニルイミン（図示せず）を得、次いでグリニャール（Ｇｒｉｇｎａｒｄ）試薬Ｒ１−ＭｇＢｒとの反応により、ｔ−ブチルスルフィニルアミノ誘導体（ＸＶＩＩ）：
【化２４】
を得、次いで加水分解によりＳ（Ｏ）Ｂｕｔ基を除去し、保護基ＰＧを除去する）、
（ｄ）ＡＮＲ２Ｒ３がＣＨＣＨ２ＣＮまたはＣＨＣＨ２ＣＨ２ＮＲ２Ｒ３である場合、塩基の存在下でのアルデヒド（ＸＶＩ）の、マロノニトリルまたはエチルシアノアセテートとの反応（これにより中間体シアノアクリレート誘導体を得、次いで、前記シアノアクリレート誘導体をグリニャール試薬Ｒ１−ＭｇＢｒと反応させ、その後、加水分解および脱カルボキシル化する）、
（ｅ）Ｅが非芳香族環式基または非環式基であり、窒素原子により二環式基へ結合している場合、式（ＸＸＩＸ）の化合物の、アミン化合物Ｈ２Ｎ−Ｇまたは式（ＸＸＸ）の化合物もしくはその保護誘導体との反応：
【化２５】
（ここで、Ｇは先行する請求項のいずれか一項に定義したものと同義であり、環Ｅは環員として求核ＮＨ基を含有する環式基Ｅを表わす）、その後場合により
（ｆ）式（Ｉ）のある化合物を式（Ｉ）の別の化合物に変換すること、
を含む、請求項８１〜１１５のいずれか一項で定義された組合せの製造方法。
【公表番号】特表２００９−５３６６２０（Ｐ２００９−５３６６２０Ａ）
【公表日】平成２１年１０月１５日（２００９．１０．１５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５０７１５１（Ｐ２００９−５０７１５１）
【出願日】平成１９年４月２５日（２００７．４．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００７／００１５０２
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１２５３１０
【国際公開日】平成１９年１１月８日（２００７．１１．８）
【出願人】（５０４１６２１１０）アステックス、セラピューティックス、リミテッド (45)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＥＸ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ ＬＩＭＩＴＥＤ
【出願人】（５０４１３２０２１）ジ・インスティチュート・オブ・キャンサー・リサーチ：ロイヤル・キャンサー・ホスピタル (16)
【出願人】（５９８１７６５６９）キャンサー・リサーチ・テクノロジー・リミテッド (57)
【氏名又は名称原語表記】ＣＡＮＣＥＲ ＲＥＳＥＡＲＣＨ ＴＥＣＨＮＯＬＯＧＹ ＬＩＭＩＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１０月１５日（２００９．１０．１５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年４月２５日（２００７．４．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００７／００１５０２
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１２５３１０
【国際公開日】平成１９年１１月８日（２００７．１１．８）
【出願人】（５０４１６２１１０）アステックス、セラピューティックス、リミテッド (45)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＥＸ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ ＬＩＭＩＴＥＤ
【出願人】（５０４１３２０２１）ジ・インスティチュート・オブ・キャンサー・リサーチ：ロイヤル・キャンサー・ホスピタル (16)
【出願人】（５９８１７６５６９）キャンサー・リサーチ・テクノロジー・リミテッド (57)
【氏名又は名称原語表記】ＣＡＮＣＥＲ ＲＥＳＥＡＲＣＨ ＴＥＣＨＮＯＬＯＧＹ ＬＩＭＩＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]