口腔用組成物およびその使用
本発明は、口腔用として許容できるキャリヤー、ならびに５μｍから２０μｍまでの平均粒度、６０ｃｃ／１００ｇから１２０ｃｃ／１００ｇまでの吸油価、および４から１１までのアインレーナー硬度を有する沈降非晶質シリカ化合物を含むシリカ研磨剤を含む、口腔用組成物、ならびにその使用方法に関する。
【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、口腔用組成物およびその使用に関する。
【背景技術】
【０００２】
[0001] 口腔用組成物中の研磨剤は、歯の外面を清拭し（ｄｅｂｒｉｄｅ）、物理的に摩擦する（ｓｃｒｕｂ）。この摩擦作用により、主に唾液タンパク質、細菌および細菌副産物から形成される、歯の表面の有機バイオフィルム（すなわちペリクル）が除去される。ペリクルは、コーヒー、茶およびベリー類などの食物、ならびにタバコの煙、カチオン性化合物および色素産生細菌によって着色および変色する可能性もある。着色ペリクルのこのような物理的除去は、日常的に生じる望ましくない表面着色および変色を除去する簡単で効果的な手段である。さらに、そのようなペリクルの物理的除去によりペリクル表面の歯垢細菌も除去され、これにより歯肉炎、歯周炎および齲食形成の可能性が最小限に抑えられる。ただし、歯磨剤などの口腔用組成物は、エナメル質または組織に対する潜在的損傷を生じるほど高い研磨性をもつべきではない。したがって、口腔用組成物の清浄および／または研磨の効力を最適化し、一方では口腔表面の潜在的損傷を避けるために有害な研磨性を最小限に抑える口腔用組成物を開発することが望ましい。好ましくは、そのような口腔用組成物は高いペリクル清浄比（ｐｅｌｌｉｃｌｅ ｃｌｅａｎｉｎｇ ｒａｔｉｏ）（ＰＣＲ）をもつが、低い歯牙研磨度をもち、これは放射性象牙質研磨（ｒａｄｉｏａｃｔｉｖｅ ｄｅｎｔｉｎ ａｂｒａｓｉｏｎ）（ＲＤＡ）として測定される。
【０００３】
[0002] 通常受け入れられている慣例において、反復使用によりエナメル質／象牙質に損傷を与えるのを避けるために、口腔用組成物のＲＤＡ値は一般に２５０未満に保たれる。しかし、より高いＰＣＲを達成するためには一般に研磨剤の量および硬度を増大させなければならず、これによりＲＤＡが増大することは一般に知られている。たとえば、歯磨組成物のＲＤＡ値がたとえば１００〜１１５を超えるなど一定の値を上回った場合、その歯磨剤は歯磨剤の清浄性能の対応する増大を必ずしも示さないことが認められた。８０または９０より大きいＰＣＲをもつけれどもなお２５０未満であるＲＤＡをもつ口腔用組成物を配合することが試みられている。
【発明の概要】
【０００４】
[0003] 口腔ケア組成物中に特定のシリカ研磨剤を使用すると、優れた清浄能（たとえば高いＰＣＲ値）が得られ、同時に歯の硬質表面に対する損傷が抑えられる（たとえば低いＰＤＡ）ことが、予想外に見いだされた。本発明に有用なシリカ研磨剤は、それらの統合性を保持しつつ、歯の表面の軟質物体、たとえば歯垢およびペリクルを研磨する。しかしこのシリカ研磨剤は、たとえばブラッシング中の剪断力下では、硬いエナメル質または象牙質の表面との相互作用の結果として破断または分断される。これに関して、本発明の口腔用組成物は優れた清浄および／または艶出し効力を提供し、一方ではエナメル質または象牙質に対する潜在的損傷を最小限に抑えるのに望ましい程度に低いＲＤＡを達成する。さらに、本発明の組成物は歯の表面の清浄および／または艶出しをもたらすことができる。清浄および／または艶出し用の研磨剤は、多様な物理的パラメーターにより分類することができる。当業者に認識されるように、単一種の研磨剤が一般に少なくともある程度の清浄および艶出しを同時に行なう。
【０００５】
[0004] １態様において、本発明は組成物１．０、すなわち口腔用として許容できるキャリヤー、ならびに５μｍから２０μｍまでの平均粒度および４から１１までのアインレーナー硬度（Ｅｉｎｌｅｈｎｅｒ ｈａｒｄｎｅｓｓ）を有するシリカ化合物を含むシリカ研磨剤を含む、口腔用組成物を目的とする。
【０００６】
[0005] 本発明のさらに他の組成物は、下記の組成物である：
１．１ シリカ研磨剤が、８μｍから１１μｍまで、たとえば９μｍから１３μｍまでの平均粒度を有する、組成物１．０；
１．２ シリカ研磨剤が、６０ｃｃ／１００ｇから１２０ｃｃ／１００ｇまで、たとえば７０ｃｃ／１００ｇから１１０ｃｃ／１００ｇまで、たとえば８０ｃｃ／１００ｇから１００ｃｃ／１００ｇまでの吸油価、たとえば亜麻仁油吸収価を有する、組成物１．０または１．１；
１．３ シリカ研磨剤が、５から１０まで、たとえば６から９までのアインレーナー硬度を有する、前記のいずれかの組成物；
１．４ ８０から１０５まで、たとえば８５から１００まで、または９０から９５までのペリクル清浄比（ＰＣＲ）を有する、前記のいずれかの組成物；
１．５ １５０未満、たとえば９０から１３０まで、１００から１２０まで、または１０５から１１５までの放射性象牙質研磨（ＲＤＡ）を有する、前記のいずれかの組成物；
１．６ ０．５から１．５まで、たとえば０．８または１のＰＣＲ／ＲＤＡ比を有する、前記のいずれかの組成物；
１．７ シリカ研磨剤が組成物の１重量％から９５重量％までである、前記のいずれかの組成物；
１．８ シリカ研磨剤が２．５μｍから２．９μｍまでのｄ１０を有する、前記のいずれかの組成物；
１．９ 口腔用組成物を口腔内の硬質表面、たとえばエナメル質または象牙質に適用した際にシリカ研磨剤が崩壊する、前記のいずれかの組成物；
１．１０ 組成物を口腔内に使用した際に、シリカ研磨剤が崩壊して２．３μｍから２．６μｍまでのｄ１０を有する粒子になる、前記のいずれかの組成物；
１．１１ シリカ研磨剤が十分な長さの期間の剪断力を受けると崩壊する、前記のいずれかの組成物；
１．１２ 口腔用組成物で歯をたとえば少なくとも３０秒間ないし５分間ブラッシングする、組成物１．９〜１．１１のいずれかの組成物；
１．１３ 口腔内の硬質表面に適用した後、シリカ研磨剤の平均粒度が１６％ないし２０％低下する、組成物１．９〜１．１２のいずれかの組成物；
１．１４ 口腔内の硬質表面に適用した後、シリカ研磨剤のｄ１０が９％ないし１２％低下する、組成物１．９〜１．１３のいずれかの組成物；
１．１５ 有効量、たとえば全組成物重量の０．０１重量％から２重量％まで、たとえば０．１重量％から０．２重量％までのフッ化物塩を含む、前記のいずれかの組成物；
１．１６ フッ化スズ（ＩＩ）、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、フルオロケイ酸ナトリウム、フルオロケイ酸アンモニウム、フッ化アミン、フッ化アミンフッ化アンモニウム、およびその組合わせから選択されるフッ化物塩を含むフッ化物イオン源を含む、前記のいずれかの組成物；
１．１７ ５００から５０００ｐｐｍまで、１０００から１５００ｐｐｍまで、または１４５０ｐｐｍのフッ化物イオンを含む、前記のいずれかの組成物；
１．１８ 少なくとも１種類の界面活性剤を含む、前記のいずれかの組成物；
１．１９ ラウリル硫酸ナトリウム、コカミドプロピルベタイン、およびその組合わせから選択される少なくとも１種類の界面活性剤を含む、前記のいずれかの組成物；
１．２０ 少なくとも１種類の陰イオン界面活性剤を含む、前記のいずれかの組成物；
１．２１ ラウリル硫酸ナトリウムを含む、前記のいずれかの組成物；
１．２２ 少なくとも１種類の湿潤剤を含む、前記のいずれかの組成物；
１．２３ グリセリン、ソルビトール、およびその組合わせから選択される少なくとも１種類の湿潤剤を含む、前記のいずれかの組成物；
１．２４ 少なくとも１種類のポリマーを含む、前記のいずれかの組成物；
１．２５ ポリエチレングリコール、ポリビニルメチルエーテル−マレイン酸コポリマー、多糖類（たとえばセルロース誘導体、たとえばカルボキシメチルセルロース、または多糖ガム、たとえばキサンタンガムもしくはカラギーナンガム）、およびその組合わせから選択される少なくとも１種類のポリマーを含む、前記のいずれかの組成物；
１．２６ 着香剤、芳香剤および／または着色剤を含む、前記のいずれかの組成物；
１．２７ 抗細菌剤を含む、前記のいずれかの組成物；
１．２８ 下記のものから選択される抗細菌剤を含む、前記のいずれかの組成物：ハロゲン化ジフェニルエーテル（トリクロサン（ｔｒｉｃｌｏｓａｎ））、草本エキスまたは精油（たとえばローズマリーエキス、チモール（ｔｈｙｍｏｌ）、メントール、ユーカリプトール（ｅｕｃａｌｙｐｔｏｌ）、サリチル酸メチル）、ビスグアニド系防腐剤（たとえばクロルヘキシジン（ｃｈｌｏｒｈｅｘｉｄｉｎｅ）、アレキシジン（ａｌｅｘｉｄｉｎｅ）またはオクテニジン（ｏｃｔｅｎｉｄｉｎｅ））、第四級アンモニウム化合物（たとえばセチルピリジニウムクロリド）、フェノール系防腐剤、ヘキセチジン（ｈｅｘｅｔｉｄｉｎｅ）、ポビドンヨード（ｐｏｖｉｄｏｎｅ ｉｏｄｉｎｅ）、デルモピノール（ｄｅｌｍｏｐｉｎｏｌ）、サリフルオル（ｓａｌｉｆｌｕｏｒ）、金属イオン（たとえば亜鉛塩、たとえばクエン酸亜鉛）、サンギナリン（ｓａｎｇｕｉｎａｒｉｎｅ）、プロポリス（ｐｒｏｐｏｌｉｓ）および酸素化剤（たとえば過酸化水素、緩衝化されたペルオキシホウ酸ナトリウムまたはペルオキシ炭酸ナトリウム）；
１．２９ トリクロサンを含む、前記のいずれかの組成物；
１．３０ 全組成物重量の０．０１〜５、０．０１〜１．０、または０．３重量％の量の抗細菌剤を含む、前記のいずれかの組成物；
１．３１ 歯牙脱感作剤を含む、前記のいずれかの組成物；
１．３２ カリウム塩、カプサイシン、オイゲノール、ストロンチウム塩、亜鉛塩、クロリド塩、またはその組合わせから選択される歯牙脱感作剤を含む、前記のいずれかの組成物；
１．３３ 歯牙増白化合物を含む、前記のいずれかの組成物；
１．３４ 歯磨き粉である、前記のいずれかの組成物；
１．３５ 水を含む、前記のいずれかの組成物；
１．３６ 練り歯磨きまたはゲルである、前記のいずれかの組成物；
１．３７ 口腔用組成物のスラリー１〜５ｍｌを１〜１０ｃｍ２の表面に適用し；該表面を３２Ｐ照射した歯に向けて接触させ；歯を該表面により２〜５ニュートンの一定の力で３００行程ブラッシングし、その際、各行程により該表面が歯に対して１〜１０ｃｍ２移動し；そしてＲＤＡ値を測定することを含む方法により口腔用組成物のＲＤＡが算出される、前記のいずれかの組成物；
１．３８ 組成物を口腔内でたとえば歯の硬質表面と接触させて使用するのに伴って組成物のＲＤＡが経時的に低下する組成物であって、口腔用組成物のＲＤＡは１．３７に定めた方法により算出され、ただし、初期時点Ａで使用した行程数はその後の時点Ｂで使用した行程数（たとえば３００行程が約２分間のブラッシングに等しい）より少ない、前記のいずれかの組成物；
１．３９ 口腔内で５秒間使用した場合の口腔用組成物のＲＤＡが、口腔内で１〜５分間、たとえば２、３または４分間使用した場合の同一組成物のＲＤＡの１．３ないし１．６倍である、前記のいずれかの組成物；
１．４０ 該表面が歯ブラシのクリーニングヘッドである、組成物１．３９；
１．４１ ＲＤＡを計算する方法において、スラリーが口腔用組成物の５０重量％から１００重量％までを構成する、組成物１．３９または１．４０；
１．４２ 黄銅スクリーンを用いて１７４，０００回転当たりのアインレーナー硬度を測定する、前記のいずれかの組成物；
１．４３ 黄銅スクリーンを用いて１００，０００回転当たりのアインレーナー硬度を測定する、組成物１．０〜１．４１のいずれかの組成物；
１．４４ アインレーナー硬度が水１Ｌ中のシリカ研磨剤１００ｇのスラリーのものである、組成物１．４２または１．４３；
１．４５ シリカ研磨剤の１０％水性スラリーが６５から８０まで、たとえば６８から７６まで、または７２のＰＣＲを有する、前記のいずれかの組成物；
１．４６ シリカ研磨剤の１０％水性スラリーが７５から９１まで、たとえば７９から８７まで、または８３のＲＤＡを有する、前記のいずれかの組成物；
１．４７ シリカ研磨剤の１０％水性スラリーが０．７から０．９まで、たとえば０．８から０．９まで、たとえば０．８６のＰＣＲ／ＲＤＡ比を有する、前記のいずれかの組成物；
１．４８ シリカ研磨剤の１５％水性スラリーが６８から８４まで、たとえば６２から８０まで、または７６のＰＣＲを有する、前記のいずれかの組成物；
１．４９ シリカ研磨剤の１５％水性スラリーが８５から１０５まで、たとえば９０から１００まで、または９５のＲＤＡを有する、前記のいずれかの組成物；
１．５０ シリカ研磨剤の１５％水性スラリーが０．７から０．９まで、たとえば０．７６から０．８まで、たとえば０．８６のＰＣＲ／ＲＤＡ比を有する、前記のいずれかの組成物；
１．５１ シリカ研磨剤の２０％水性スラリーが７６から９２まで、たとえば８０から８８まで、または８４のＰＣＲを有する、前記のいずれかの組成物；
１．５２ シリカ研磨剤の２０％水性スラリーが８５から１０１まで、たとえば８９から９７まで、または９３のＲＤＡを有する、前記のいずれかの組成物；
１．５３ シリカ研磨剤の２０％水性スラリーが０．８から１．０まで、たとえば０．８５から０．９５まで、たとえば０．９のＰＣＲ／ＲＤＡ比を有する、前記のいずれかの組成物；
１．５４ シリカ研磨剤の３０％水性スラリーが７８から９４まで、たとえば８２から９０まで、または８６のＰＣＲを有する、前記のいずれかの組成物；
１．５５ シリカ研磨剤の３０％水性スラリーが１００から１２４まで、たとえば１０６から１１８まで、または１１２のＲＤＡを有する、前記のいずれかの組成物；
１．５６ シリカ研磨剤の３０％水性スラリーが０．６から０．９まで、たとえば０．７から０．８まで、たとえば０．７７のＰＣＲ／ＲＤＡ比を有する、前記のいずれかの組成物；
１．５７ シリカ研磨剤が、８μｍ〜１１μｍ、たとえば（限定ではない）９μｍ〜１３μｍ、８μｍ〜１２μｍ、または８μｍ〜１１μｍのメジアン粒度を有する、組成物１．０；
１．５８ 口腔内の硬質表面に適用した後、シリカ研磨剤のメジアン粒度が１６％ないし２０％低下する、組成物１．９〜１．１２のいずれかの組成物。
【０００７】
[0006] 本発明において研磨剤として用いられるシリカ化合物は、非晶質シリカ、沈降シリカ、または非晶質沈降シリカであってもよい。１態様において、シリカ研磨剤は本質的に、本明細書に記載するシリカ化合物からなる。本明細書に記載するシリカ研磨剤は、歯の清浄剤、歯の艶出し剤、および／または抗過敏剤として機能することもできる。
【０００８】
[0007] 本発明のさらに他の観点は、分断されたシリカ研磨剤粒子は、分断粒子が細管閉塞部を充填することができるという点で、歯牙過敏症の処置を補助することができるという予想外の知見を伴う。さらに、口腔の間隙、特に歯間腔隙表面から残屑および汚染を除去するのに、より小さい粒子ほどより有効であることも予想外に見いだされた。
【０００９】
[0008] 本発明は、方法２．０、すなわち口内の健康状態を改善するための方法であって、有効量の組成物１．０〜１．５５のいずれかの態様の口腔用組成物をその必要がある対象の口腔に適用することを含む方法、たとえば下記のための方法をも包含する：
１．齲歯の形成を軽減または抑制する、
２．たとえば定量光誘導蛍光（ｑｕａｎｔｉｔａｔｉｖｅ ｌｉｇｈｔ−ｉｎｄｕｃｅｄ ｆｌｕｏｒｅｓｃｅｎｃｅ）（ＱＬＦ）または電導度測定（ｅｌｅｃｔｒｉｃａｌ ｃｏｎｄｕｃｔａｎｃｅ ｍｅａｓｕｒｅｍｅｎｔ）（ＥＣＭ）により検出される前齲食病変を軽減、修復または抑制する、
３．歯の脱灰を軽減または抑制し、再石灰化を促進する、
４．歯の過敏性を軽減する、
５．歯肉炎を軽減または抑制する、
６．口腔における微生物バイオフィルムの形成を抑制する、
７．歯垢の蓄積を軽減する、
８．歯および口腔を清浄にする。
【００１０】
[0009] 本発明の他の態様は当業者に認識されるであろう。
【発明を実施するための形態】
【００１１】
[0010] 本明細書中で用いるものとして、別途指示しない限り、本明細書に記載するすべての測定レベルは全組成物の重量％である。さらに、本明細書に引用するすべての参考文献は、それらの全体が本明細書に援用される。ただし、本発明の開示におけるいずれかの定義と引用した参考文献中の定義が矛盾する場合、本発明の開示が支配する。
【００１２】
[0011] 本明細書中で用いる“安全かつ有効な量”は、口腔の組織および構造に損傷を与えることなく口腔を処置するのに十分な量、たとえば歯垢、歯肉炎および／または汚染を軽減するのに十分な量を意味する。
【００１３】
[0012] 本明細書中で用いる“口腔用としして許容できるキャリヤー”は、本発明組成物を安全かつ有効な様式で口腔に適用するために使用される物質または物質類を意味する。
【００１４】
[0013] 本明細書中で用いる“清浄”は、一般に標的表面上の汚染物質、汚れ、不純物、および／または異物の除去を表わす。たとえば、表面が歯のエナメル質である口腔表面に関して、清浄によりフィルムまたは汚染、たとえば歯垢バイオフィルム、ペリクルまたは歯石の少なくとも一部を除去することができる。
【００１５】
[0014] 本明細書中で用いる“艶出し（ｐｏｌｉｓｈｉｎｇ）”は、一般に、表面をより滑らかに、および／またはより光沢があるようにする、仕上げまたは磨きのプロセスを表わす。艶出しおよび清浄は、汚染除去が行なわれた表面の輝きをもたらすこともできる；たとえば歯の表面の増白。
【００１６】
[0015] 種々の態様において、研磨剤を含む口腔用組成物が提供される。好ましくは、シリカ研磨剤は沈降非晶質シリカ化合物である。
[0016] 本発明のシリカは、５μｍから２０５μｍまでの平均粒度をもつことができる。平均粒度は、当技術分野で既知のいずれかの手段で測定することができる。たとえば、平均粒度はＭａｌｖｅｒｎ Ｐａｒｔｉｃｌｅ Ｓｉｚｅ Ａｎａｌｙｓｅｒ、Ｍｏｄｅｌ Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ Ｓ、Ｍａｌｖｅｒｎ Ｉｎｓｔｒｕｍｅｎｔｓ，Ｉｎｃ．（米国マサチュセッツ州サウスボロー）を用いて測定することができ、その際、水溶液に懸濁した研磨剤を収容した透明なセルにヘリウム−ネオンガスレーザービームを投射する。粒子に衝突した光線は、粒度に反比例した角度で散乱する。光検出器アレイにより、予め定めた幾つかの角度で光の量を測定する。測定した光束値に比例した電気信号を、次いで試料および水性分散媒質の屈折率により規定される理論粒子から推定した散乱パターンに対比してマイクロコンピューターシステムにより処理し、被験研磨剤の粒度分布を決定する。平均粒度は、非対称の粒子のサイズおよびそれらの粒子のサイズ分布を考慮に入れる。
【００１７】
[0017] 本明細書中で用いるｄ１０は、サンプリングした集団の閾値の１０％である直径をもつ粒子を表わす（すなわち集団の１０％がそのｄ１０値と等しいか、またはそれより小さい）。
【００１８】
[0018] 本発明の研磨剤粒子は、口腔用組成物に取り込まれた場合、組成物を硬質表面、たとえば象牙質またはエナメル質に対してブラッシングするのに伴って破断または分断されることが予想外に見いだされた。本発明の研磨剤粒子は、口腔用組成物に取り込まれた場合、組成物を口腔の軟質表面、または軟質バイオフィルム、たとえばペリクルまたは歯垢に対してブラッシングした際にはそれらの元のサイズを保持することも予想外に見いだされた。
【００１９】
[0019] 本発明のシリカ研磨剤は、６０ｃｃ／１００ｇから１２０ｃｃ／１００ｇまでの固有の亜麻仁油吸油価をもつことができる。ある態様において、シリカ研磨剤は７０ｃｃ／１００ｇから１１０ｃｃ／１００ｇまでの吸油価をもつ。ある態様において、シリカ研磨剤は８０ｃｃ／１００ｇから１００ｃｃ／１００ｇまでの吸油価をもつ。ある態様において、シリカ研磨剤は４０ｃｃ／１００ｇから６０ｃｃ／１００ｇまでの吸油価をもつ。吸油価は、当業者に既知の多様な手段で判定できる。たとえば、吸油価は１００ｇの研磨剤当たりの亜麻仁油またはフタル酸ジブチル（ＤＢＰ）の吸収量により判定できる。吸油価はＡＳＴＭ Ｒｕｂ−Ｏｕｔ、方法Ｄ２８１を用いて測定できる。
【００２０】
[0020] 本発明の研磨剤は、４から１１までの固有のアインレーナー硬度をもつことができる。アインレーナー硬度は、当業者に既知の多様な手段で測定できる。たとえば、Ｅｉｎｌｅｈｎｅｒ Ａｔ−１０００ Ａｂｒａｄｅｒは、下記の様式で研磨剤粒子の硬度を測定することができる：Ｆｏｕｒｄｒｉｎｉｅｒ金属スクリーン、すなわち銅または黄銅を秤量し、研磨剤の懸濁液（たとえば、研磨剤の１０％水性懸濁液）の作用を一定の回転数、施す。硬度値は、回転数当たりの、たとえば回転数１００，０００回当たりのＦｏｕｒｄｒｉｎｉｅｒワイヤスクリーンの重量損失ミリグラムとして表示される。本発明において、本発明に使用するシリカ研磨剤のアインレーナー硬度は、黄銅スクリーンを用いて測定される。１００ｇのシリカを１Ｌの水に添加し、このスラリーを１００，０００または１７４，０００回、回転させる。
【００２１】
[0021] 本発明の研磨剤は、１重量％から９５重量％までのレベルで口腔ケア製品に取り込ませることができる。研磨剤の存在量は口腔ケア組成物の個々の形態に依存する。たとえば、口腔ケア組成物が練り歯磨きまたはゲルである場合、それは１％から７５％までの研磨剤を含有することができる。口腔ケア組成物が歯磨き粉である場合、それは５０％から９５％までの研磨剤を含有することができる。
【００２２】
[0022] ＰＣＲは、歯の汚染を除去する効力を標準品と対比して測定するための、当業者に既知の方法である。本明細書中で述べるＰＣＲ値は、“In Vitro Removal of Stain with Dentifrice”, G. K. Stookey, et al J. Dental Research, 61, 123-9 (1982)に記載された方法の変法により得られる。本明細書中で用いるＰＣＲ法の変法は、Ｕｎｉｔｅｄ Ｓｔａｔｅｓ Ｐａｔｅｎｔ Ｎｏ．５，６５８，５５３および５，６５１，９５８（両方ともＲｉｃｅ）に記載されている。この変法においては、透明なペリクル材料をまずウシの歯に施し、次いでこれをペリクル材料と茶、コーヒーおよびＦｅＣｌ３の組合わせで着色するのに対し、Ｓｔｏｏｋｅｙらが記載した元の方法はペリクルと着色を同時に施す。本発明の組成物は、８０から１０５までのＰＣＲをもつことができる。ある態様において、ＰＣＲは８５から１００までである。他の観点において、ＰＣＲは９０から９５までである。
【００２３】
[0023] 本発明の組成物は、１５０未満、たとえば９０から１３０まで、１００から１２０まで、または１０５〜１１５までのＲＤＡ値をもつことができる。ＲＤＡ値は、当業者に既知である多数の方法のいずれかにより測定することができる。たとえば、ＲＤＡ値は、ＵＳ Ｐａｔ．Ｎｏ．４，３４０，５８３、４，４２０，３１２および４，４２１，５２７、ならびにHefferren, Journal of Dental Research, July-August 1976, pages 563-573に示された方法に従って測定できる。一般に、照射した３２Ｐ象牙質を、たとえば口腔用組成物でブラッシングする。ブラッシングされた象牙質から研磨除去された象牙質の量を、研磨剤スラリー中にみられる３２Ｐの分析により定量する。象牙質研磨量を、象牙質に対してブラッシングした基準組成物、通常は１００のＲＤＡ値に設定したピロリン酸カルシウムと対比する。一般に、研磨度の低い組成物ほど低いＲＤＡ値をもつ。
【００２４】
[0024] 本発明の組成物は、０．５から１．５までのＰＣＲ／ＲＤＡ比をもつことができる。ある態様において、ＰＣＲ／ＲＤＡ比は０．５、０．６、０．７、０．８、０．９、１．０、１．１、１．２、１．３、１．４または１．５であってもよい。ＰＣＲ／ＲＤＡ比は、口腔ケア組成物、たとえば歯磨剤または練り歯磨き組成物の清浄特性と研磨特性の相対比を判定するために用いられる。
【００２５】
[0025] 本発明の口腔用組成物を調製するのに有用なシリカ研磨剤は、Ｗ．Ｒ．Ｇｒａｃｅ ＆ Ｃｏ．，Ｄａｖｉｓｏｎ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｄｉｖｉｓｉｏｎ（米国メリーランド州ボルチモア）から商品名ＧＲＡＣＥ ＶＰ５で得ることができる。ある態様において、シリカはＩＮＥＯＳ（現在のＰＱ Ｃｏｒｐ．）Ｓｏｒｂｏｓｉｌ ＡＣ４３シリカである。ある態様において、ＡＣ４３シリカは平均粒度２．７〜４．０ミクロン（ＭＡＬＶＥＲＮ ＭＡＳＴＥＲＳＩＺＥＲにより測定）、＋４５μｍのふるい残留物（ｓｉｅｖｅ ｒｅｓｉｄｕｅ）、１０５℃で最大８．０％の水分損失、１０００℃で最大１４．０％の強熱減量、および水性懸濁液においてｐＨ５．５〜７．５を含む特性をもつが、これらに限定されない。
【００２６】
[0026] 他の研磨剤も本発明組成物中に使用できるが、本発明組成物は前記の単一シリカ研磨剤化合物を含有することができ、他のケイ素またはシリカ研磨剤および化合物を実質的に含まなくてもよいものとする。
【００２７】
[0027] 口腔用として許容できるキャリヤーは当技術分野で周知であり、界面活性剤、湿潤剤、増粘剤、発泡剤、フッ化物イオン源、着香剤、着色剤、キレート化剤、ポリマー、酵素、水、有効成分、および他の物質を含むことができる。本発明の口腔用組成物はさらに、口腔用として許容できるキャリヤーを含むことができる。キャリヤーの具体的な組成は、組成物の目的用途に依存する。キャリヤーは液相、半固相または固相であってもよい。口腔用組成物は、歯磨剤（練り歯磨き、歯磨き粉、および予防用ペーストを含む）、菓子（ガム、ビーズおよびチュー（ｃｈｅｗ）を含む）、フィルム、塗布用ゲル（ｐａｉｎｔ−ｏｎ−ｇｅｌ）、または研磨剤を使用する技術分野の専門家に既知である他のいずれかの形態であることができる。具体的なキャリヤー成分の選択は目的とする製品形態に依存する。
【００２８】
[0028] 有効成分には、たとえば抗細菌活性剤、抗歯石剤、抗齲歯剤、抗炎症剤、抗過敏剤、酵素、栄養素などが含まれる。本発明に有用な有効成分は、場合により、安全かつ有効な量で本発明組成物中に存在する；これは、その有効成分を投与するヒトまたは下等動物対象において目的とする治療効果または予防効果をもつのに十分であり、著しい有害な副作用（たとえば毒性、刺激、またはアレルギー反応）がなく、本発明の様式で用いた際に妥当なリスク／ベネフィット比に相応する量である。有効成分の具体的な安全かつ有効な量は、処置される個々の状態、対象の身体状態、併用療法（ある場合には）の性質、使用する具体的な有効成分、具体的な投与形態、使用するキャリヤー、および目的とする投与計画などの要因に応じて異なるであろう。そのような状態を処置するのに有効な成分には、Ｕｎｉｔｅｄ Ｓｔａｔｅｓ Ｐａｔｅｎｔ Ｐｕｂｌｉｃａｔｉｏｎ ２００３／０２０６８７４、Ｄｏｙｌｅらに付与、に述べられたものが含まれる。本発明に有用な有効成分は、Ｕｎｉｔｅｄ Ｓｔａｔｅｓ Ｐａｔｅｎｔ ６，２９０，９３３、Ｄｕｒｇａらに付与、およびＵｎｉｔｅｄ Ｓｔａｔｅｓ Ｐａｔｅｎｔ ６，６８５，９２１、Ｌａｗｌｏｒに付与、にも述べられている。
【００２９】
[0029] フッ化物塩およびフッ化物イオン源、たとえば可溶性であってもよいフッ化物塩は当技術分野で周知であり、本発明の組成物に取り込ませることができる。代表的なフッ化物イオン源にはフッ化スズ（ＩＩ）、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、フルオロケイ酸ナトリウム、フルオロケイ酸アンモニウム、フッ化アミン、フッ化アンモニウム、およびその組合わせが含まれるが、これらに限定されない。特定の態様において、フッ化物イオン源にはフッ化スズ（ＩＩ）、フッ化ナトリウム、フッ化アミン、モノフルオロリン酸ナトリウム、およびその混合物が含まれる。特定の態様において、本発明の口腔ケア組成物は２５ｐｐｍ〜５，０００ｐｐｍ、一般に少なくとも５００ｐｐｍ、たとえば５００〜２０００ｐｐｍ、たとえば１０００〜１６００ｐｐｍ、たとえば１４５０ｐｐｍのフッ化物イオンを供給するのに十分な量のフッ化物イオン源またはフッ素供給成分をも含有することができる。フッ化物イオン源は、１態様においては組成物の０．０１重量％〜１０重量％、または他の態様においては０．０３重量％〜５重量％、他の態様においては０．１重量％〜１重量％のレベルで本発明の組成物に添加することができる；ただし、適切なレベルのフッ化物イオンを供給するフッ化物塩の重量がその塩中の対イオンの重量に基づいて明らかに異なることを理解すべきであり、当業者はそのような量を容易に決定することができる。
【００３０】
[0030] 本発明の口腔ケア組成物は、口腔をブラッシングした際に発生する泡の量を増大させるための１種類以上の作用剤を含有することができる。そのような発泡剤は当業者に既知である。泡の量を増大させる作用剤の具体例には、ポリオキシエチレンおよび特定のポリマー（アルギネートポリマーが含まれるが、これらに限定されない）が含まれるが、これらに限定されない。ポリオキシエチレンは、本発明の口腔ケアキャリヤー成分により発生する泡の量および厚みを増大させることができる。ポリオキシエチレンは、一般にポリエチレングリコール（“ＰＥＧ”）またはポリエチレンオキシドとしても知られている。本発明に適切なポリオキシエチレンは、２００，０００〜７，０００，０００の分子量をもつであろう。１態様において、分子量は６００，０００〜２，０００，０００であり、他の態様においては８００，０００〜１，０００，０００であろう。ポリオキシエチレンは、本発明の口腔ケア組成物の口腔ケアキャリヤー成分の１％〜９０％、１態様においては５％〜５０％、他の態様においては１０％〜２０％（重量）の量で存在することができる。口腔ケア組成物中の発泡剤の用量（すなわち１回量）は０．０１〜０．９重量％、０．０５〜０．５重量％、他の態様においては０．１〜０．２重量％である。
【００３１】
[0031] 本発明の組成物は、当技術分野で既知である１種類以上の界面活性剤をも含むことができる。適切な界面活性剤には、広いｐＨ範囲にわたって妥当な程度に安定なもの、たとえば陰イオン、陽イオン、非イオンまたは両性イオン界面活性剤が含まれる。適切な界面活性剤は、より詳細にたとえば下記に記載されている：Ｕ．Ｓ．Ｐａｔ．Ｎｏ．３，９５９，４５８，Ａｇｒｉｃｏｌａらに付与；Ｕ．Ｓ．Ｐａｔ Ｎｏ．３，９３７，８０７，Ｈａｅｆｅｌｅらに付与；およびＵ．Ｓ．Ｐａｔ．Ｎｏ．４，０５１，２３４，Ｇｉｅｓｋｅらに付与；これらを本明細書に援用する。特定の態様において、本発明に有用な陰イオン界面活性剤には、アルキル基中に１０〜１８個の炭素原子をもつ水溶性アルキル硫酸塩、および１０〜１８個の炭素原子をもつ脂肪酸のスルホン化モノグリセリドの水溶性塩が含まれる。ラウリル硫酸ナトリウム、ラウロイルサルコシン酸ナトリウム、およびナトリウム・ヤシ（椰子）モノグリセリドスルホネートは、このタイプの陰イオン界面活性剤の例である。陰イオン界面活性剤の混合物も使用できる。他の態様において、本発明に有用な陽イオン界面活性剤は、８〜１８個の炭素原子を含む長いアルキル鎖を１つ含む脂肪族第四級アンモニウム化合物の誘導体であると広く定義できる；たとえばラウリルトリメチルアンモニウムクロリド、セチルピリジニウムクロリド、セチルトリメチルアンモニウムブロミド、ジ−イソブチルフェノキシエチルジメチルベンジルアンモニウムクロリド、ヤシアルキルトリメチルアンモニウムナイトライト、セチルピリジニウムフルオリド、およびその混合物。陽イオン界面活性剤の具体例は、Ｕ．Ｓ．Ｐａｔ．Ｎｏ．３，５３５，４２１，Ｂｒｉｎｅｒらに付与（本明細書に援用する）に記載された第四級アンモニウムフルオリドである。特定の陽イオン界面活性剤は、組成物中で殺菌剤としても作用することができる。本発明の１態様において、口腔用組成物は陽イオン界面活性剤を実質的に含まない。本発明組成物中に使用できる具体的な非イオン界面活性剤は、アルキレンオキシド基（親水性）と脂肪族またはアルキル芳香族いずれの性質であってもよい有機疎水性化合物との縮合により製造される化合物であると広く定義できる。適切な非イオン界面活性剤の例には下記のものが含まれるが、これらに限定されない；プルロニック（Ｐｌｕｒｏｎｉｃ）、アルキルフェノールのポリエチレンオキシド縮合物、エチレンオキシドとプロピレンオキシドおよびエチレンジアミンの反応生成物との縮合から誘導される生成物、脂肪族アルコールのエチレンオキシド縮合物、長鎖第三級アミンオキシド、長鎖第三級ホスフィンオキシド、長鎖ジアルキルスルホキシド、およびこれらの物質の混合物。特定の態様において、本発明に有用な両性イオン性の合成界面活性剤は、脂肪族第四級アンモニウム、ホスホニウムおよびスルホニウム化合物の誘導体であると広く記載でき、それらにおいて脂肪族基は直鎖または分枝鎖であってよく、脂肪族置換基のうち１つは８〜１８個の炭素原子を含み、１つは陰イオン性の水可溶化基、たとえばカルボキシ、スルホネート、スルフェート、ホスフェートまたはホスホネートを含む。本発明組成物に含有させるのに適切な界面活性剤の具体例には、アルキル硫酸ナトリウム、ラウロイルサルコシン酸ナトリウム、ココアミドプロピルベタインおよびポリソルベート（ｐｏｌｙｓｏｒｂａｔｅ）２０、ならびにその組合わせが含まれるが、これらに限定されない。
【００３２】
[0032] 本発明の組成物は陰イオン界面活性剤、たとえばラウリル硫酸ナトリウムを含むことができる。界面活性剤、または適合する界面活性剤の混合物は、本発明組成物中に全組成物の０．１％〜５．０％、他の態様においては０．３％〜３．０％、他の態様においては０．５％〜２．０％（重量）で存在することができる。
【００３３】
[0033] 本発明の組成物は、当業者に既知である１種類以上の着香剤をも含有することができる。本発明の実施に際して用いられる着香剤には、精油ならびに種々の芳香性アルデヒド類、エステル類、アルコール類、およびこれらに類する物質が含まれるが、これらに限定されない。精油の例には、スペアミント、ペパーミント、ウィンターグリーン（ｗｉｎｔｅｒｇｒｅｅｎ）、サッサフラス、チョウジ、セージ（ｓａｇｅ）、ユーカリ、マヨラマ（ｍａｒｊｏｒａｍ）、ニッケイ、レモン、ライム、グレープフルーツ、およびオレンジの油が含まれる。メントール、カルボン（ｃａｒｖｏｎｅ）、およびアネトールなどの化学物質も有用である。特定の態様には、ペパーミントおよびスペアミントの油を用いる。着香剤は、口腔用組成物中に０．１〜５重量％、および０．５〜１．５重量％の濃度で含有される。個々の口腔ケア組成物の適用に際しての着香剤の用量（すなわち１回量）は、０．００１〜０．０５重量％、他の態様においては０．００５〜０．０１５重量％である。
【００３４】
[0034] 本発明の口腔ケア組成物は、場合により、細菌の細胞壁中にあるカルシウムを錯化することができる１種類以上のキレート化剤をも含有することができる。このカルシウムの結合は、細菌細胞壁を脆弱にし、細菌溶解を促進する。本発明に有用な他のグループのキレート化剤は、可溶性ピロホスフェートである。本発明組成物中に用いるピロホスフェート塩は、いずれのアルカリ金属ピロホスフェート塩であってもよい。特定の態様において、塩類には四アルカリ金属ピロホスフェート、二アルカリ金属ジ酸ピロホスフェート（ｄｉａｌｋａｌｉ ｍｅｔａｌ ｄｉａｃｉｄ ｐｙｒｏｐｈｏｓｐｈａｔｅ）、三アルカリ金属モノ酸ピロホスフェート（ｔｒｉａｌｋａｌｉ ｍｅｔａｌ ｍｏｎｏａｃｉｄ ｐｙｒｏｐｈｏｓｐｈａｔｅ）、およびその混合物が含まれ、それらにおいてアルカリ金属はナトリウムまたはカリウムである。これらの塩類は、それらの水和形および非水和形の両方が有用である。本発明組成物に有用なピロホスフェート塩の有効量は、一般に少なくとも１．０重量％のピロホスフェートイオン、１．５重量％〜６重量％、３．５重量％〜６重量％のピロホスフェートイオンを供給するのに十分なものである。
【００３５】
[0035] 本発明の口腔ケア組成物は、場合により１種類以上のポリマー、たとえばポリエチレングリコール、ポリビニルメチルエーテル−マレイン酸コポリマー、多糖類（たとえばセルロース誘導体、たとえばカルボキシメチルセルロース、または多糖ガム、たとえばキサンタンガムもしくはカラギーナンガム）をも含有することができる。酸性ポリマー、たとえばポリアクリレートゲルは、それらの遊離酸、または部分的もしくは完全に中和された水溶性アルカリ金属（たとえばカリウムおよびナトリウム）塩もしくはアンモニウム塩の形で供給することができる。特定の態様は、無水マレイン酸またはマレイン酸と他の重合性エチレン性不飽和モノマーとの１：４〜４：１コポリマー、たとえば３０，０００〜１，０００，０００の分子量（Ｍ．Ｗ．）をもつメチルビニルエーテル（メトキシエチレン）を含む。これらのコポリマーは、たとえばＧａｎｔｒｅｚ ＡＮ １３９（Ｍ．Ｗ．５００，０００）、ＡＮ １１９（Ｍ．Ｗ．２５０，０００）、およびＳ−９７医薬グレード（Ｍ．Ｗ．７００，０００）として得られる；ＧＡＦ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ。他の作動性ポリマーには、たとえば下記のものが含まれる：無水マレイン酸とアクリル酸エチル、メタクリル酸ヒドロキシエチル、Ｎ−ビニル−２−ピロリドン、またはエチレンとの１：１コポリマー、後者はたとえばＭｏｎｓａｎｔｏ ＥＭＡ Ｎｏ．１１０３、Ｍ．Ｗ．１０，０００、およびＥＭＡグレード６１として入手できる；ならびにアクリル酸とメタクリル酸メチルもしくはヒドロキシエチル、アクリル酸メチルもしくはエチル、イソブチルビニルエーテル、またはＮ−ビニル−２−ピロリドンとの１：１コポリマー。一般に適切なものは、活性化された炭素−炭素オレフィン性二重結合および少なくとも１つのカルボキシル基を含むオレフィン性またはエチレン性不飽和カルボン酸、すなわち、重合に際して容易に機能するオレフィン性二重結合を含む酸が、そのモノマー分子中にカルボキシル基に対してアルファ−ベータの位置にまたは末端メチレン基の一部として二重結合が存在するため、重合したものである。そのような酸の具体例は、アクリル酸、メタクリル酸、エタクリル酸、アルファ−クロロアクリル酸、クロトン酸、ベータ−アクリルオキシプロピオン酸、ソルビン酸、アルファ−クロロソルビン酸、ケイ皮酸、ベータ−スチリルアクリル酸、ムコン酸、イタコン酸、シトラコン酸、メサコン酸、グルタコン酸、アコニット酸、アルファ−フェニルアクリル酸、２−ベンジルアクリル酸、２−シクロヘキシルアクリル酸、アンゲリカ酸、ウンベリカ酸、フマル酸、マレイン酸、および酸無水物である。そのようなカルボン酸モノマーと共重合しうる他の種々のオレフィン系モノマーには、酢酸ビニル、塩化ビニル、マレイン酸ジメチルなどが含まれる。コポリマーは、水溶性であるのに十分なカルボン酸塩の基を含む。他のクラスのポリマー系作用物質には、置換アクリルアミドのホモポリマーならびに／あるいは不飽和スルホン酸およびその塩のホモポリマーを含有する組成物が含まれる；特にその際、ポリマーは、アクリルアミドアリカンスルホン酸（ａｃｒｙｌａｍｉｄｏａｌｙｋａｎｅ ｓｕｌｆｏｎｉｃ ａｃｉｄ）から選択される不飽和スルホン酸、たとえば２−アクリルアミド ２−メチルプロパンスルホン酸をベースとし、分子量１，０００〜２，０００，０００をもつ；Ｕ．Ｓ．Ｐａｔ．Ｎｏ．４，８４２，８４７，１９８９年６月２７日、Ｚａｈｉｄに付与（本明細書に援用する）に記載。
【００３６】
[0036] 口腔ケア組成物を調製する際、望ましい稠度を付与するために、または配合物の安定化もしくは性能増強のために、時にはある増粘剤を添加することが必要である。特定の態様において、増粘剤はカルボキシビニルポリマー、カラギーナン、ヒドロキシエチルセルロース、ならびに水溶性セルロースエーテル塩、たとえばカルボキシメチルセルロースナトリウムおよびカルボキシメチルヒドロキシエチルセルロースナトリウムである。天然ガム、たとえばカラヤガム、アラビアゴム、およびトラガントゴムを含有させることもできる。組成物のテキスチャーをさらに改善するために、コロイド状のケイ酸アルミニウムマグネシウムまたは微細に分割したシリカを増粘組成物の成分として使用できる。特定の態様において、全組成物の０．５重量％〜５．０重量％の量の増粘剤が用いられる。
【００３７】
[0037] 本発明の口腔ケア組成物は、場合により１種類以上の酵素を含有することもできる。有用な酵素には、利用可能ないずれかのプロテアーゼ、グルカノヒドロラーゼ、エンドグリコシダーゼ、アミラーゼ、ムタナーゼ、リパーゼおよびムチナーゼ、またはその適合する混合物が含まれる。特定の態様において、酵素はプロテアーゼ、デキストラナーゼ、エンドグリコシダーゼおよびムタナーゼである。他の態様において、酵素はパパイン、エンドグリコシダーゼ、またはデキストラナーゼとムタナーゼの混合物である。本発明に使用するのに適切な他の酵素は、Ｕ．Ｓ．Ｐａｔ．Ｎｏ．５，０００，９３９，Ｄｒｉｎｇらに付与；Ｕ．Ｓ．Ｐａｔ．Ｎｏ．４，９９２，４２０；Ｕ．Ｓ．Ｐａｔ．Ｎｏ．４，３５５，０２２；Ｕ．Ｓ．Ｐａｔ．Ｎｏ．４，１５４，８１５；Ｕ．Ｓ．Ｐａｔ．Ｎｏ．４，０５８，５９５；Ｕ．Ｓ．Ｐａｔ．Ｎｏ．３，９９１，１７７；およびＵ．Ｓ．Ｐａｔ．Ｎｏ．３，６９６，１９１に開示されており、これらのすべてを本明細書に援用する。本発明において、酵素、または幾つかの適合する酵素の混合物は、１態様においては０．００２％〜２．０％、または他の態様においては０．０５％〜１．５％、またはさらに他の態様においては０．１％〜０．５％を構成する。
【００３８】
[0038] 水も本発明の口腔用組成物中に存在することができる。商業用の口腔用組成物を調製する際に用いる水は、脱イオン処理されかつ有機不純物を含まないものとすべきである。水は一般に組成物の残部を補い、口腔用組成物の１０％〜９０％、２０％〜６０％、または１０％〜３０％（重量）含有される。この水の量は、添加する遊離水と、他の物質により、たとえばソルビトールまたは本発明のいずれかの成分により導入される量とを合わせたものを含む。
【００３９】
[0039] 本発明の組成物は、たとえば組成物が空気に曝された際に硬化するのを防ぐために湿潤剤を含有することもできる。特定の湿潤剤は、望ましい甘味または香味を歯磨組成物に付与することもできる。湿潤剤は、純湿潤剤を基準として、一般に１態様においては歯磨組成物の１５％〜７０％、または他の態様においては３０％〜６５％（重量）含有される。適切な湿潤剤には、食用多価アルコール、たとえばグリセリン、ソルビトール、キシリトール、プロピレングリコール、および他のポリオール、ならびにこれらの湿潤剤の混合物が含まれる。グリセリンとソルビトールの混合物を、特定の態様において本発明の練り歯磨き組成物の湿潤剤成分として使用できる。
【００４０】
[0040] 本発明の組成物は、１種類以上の抗細菌剤をも含むことができる。抗細菌剤は当技術分野で既知であり、下記のものが含まれる：安息香酸、安息香酸ナトリウム、安息香酸カリウム、ホウ酸、ならびにフェノール系化合物、たとえばベータナフトール、クロロチモール、チモール、アネトール、ユーカリプトール（ｅｕｃａｌｙｐｔｏｌ）、カルバクロール（ｃａｒｖａｃｒｏｌ）、メントール、フェノール、アミルフェノール、ヘキシルフェノール、ヘプチルフェノール、オクチルフェノール、ヘキシルレゾルシノール、ラウリルピリジニウムクロリド、ミリスチルピリジニウムクロリド、セチルピリジニウムフルオリド、セチルピリジニウムクロリド、セチルピリジニウムブロミド、およびハロゲン化ジフェニルエーテル、たとえばトリクロサン。本発明の組成物は、１種類以上の塩基性アミノ酸、たとえばアルギニンを、遊離塩基または塩の型で含むこともできる。それらの作用剤は、有効量で、たとえば選択した作用剤に応じて組成物の全重量を基準として１重量％から２０重量％まで添加することができる。
【００４１】
[0041] 本発明の組成物は、１種類以上の抗過敏剤、たとえばカリウム塩、たとえば硝酸カリウム、炭酸水素カリウム、塩化カリウム、クエン酸カリウム、およびシュウ酸カリウム；カプサイシン；オイゲノール；ストロンチウム塩；亜鉛塩；クロリド塩；およびその組合わせを含むことができる。それらの作用剤は、有効量で、たとえば選択した作用剤に応じて組成物の全重量を基準として１重量％から２０重量％まで添加することができる。本発明の組成物は、歯に適用した際に象牙質細管の遮断によって過敏症を処置するために使用することもできる。
【００４２】
[0042] 本発明の組成物は、当技術分野で既知の歯牙増白用または歯牙漂白用の組成物を含有することもできる。適切な増白用または漂白用の組成物には、過酸化物、金属亜塩素酸塩、ペルスルフェートが含まれる。過酸化物には、ヒドロペルオキシド類、過酸化水素、アルカリ金属およびアルカリ土類金属の過酸化物、有機ペルオキシ化合物、ペルオキシ酸、およびその混合物が含まれる。アルカリ金属およびアルカリ土類金属の過酸化物には、過酸化リチウム、過酸化カリウム、過酸化ナトリウム、過酸化マグネシウム、過酸化カルシウム、過酸化バリウム、およびその混合物が含まれる。他の過酸化物には、ペルボレート、過酸化尿素、およびその混合物が含まれる。適切な金属亜塩素酸塩には、亜塩素酸カルシウム、亜塩素酸バリウム、亜塩素酸マグネシウム、亜塩素酸リチウム、亜塩素酸ナトリウム、および亜塩素酸カリウムを含めることができる。それらの作用剤は、有効量で、たとえば選択した作用剤に応じて組成物の全重量を基準として１重量％から２０重量％まで添加することができる。
【００４３】
[0043] 前記成分のほかに、本発明の態様は多様な任意の歯磨剤成分を含有することができ、それらのうちの若干を以下に記載する。任意成分には、たとえば接着剤、起泡剤（ｓｕｄｓｉｎｇ ａｇｅｎｔ）、着香剤、甘味剤、追加の抗歯垢剤、研磨剤、および着色剤が含まれるが、これらに限定されない。これらおよび他の任意成分は、さらに下記に記載されている：Ｕ．Ｓ．Ｐａｔ．Ｎｏ．５，００４，５９７，Ｍａｊｅｔｉに付与；Ｕ．Ｓ．Ｐａｔ．Ｎｏ．３，９５９，４５８，Ａｇｒｉｃｏｌａらに付与；およびＵ．Ｓ．Ｐａｔ．Ｎｏ．３，９３７，８０７，Ｈａｅｆｅｌｅに付与。
【００４４】
[0044] 本発明の口腔用組成物のための研磨剤の選択は、組成物を普通に使用する際に歯のエナメル質は過度に研磨されないけれども十分に清浄および／または艶出しされることを保証するために、研磨剤のタイプ、細かさ（粒度）、粒度分布、および研磨剤の量を考慮に入れることができる。口腔ケアに関して、研磨剤の有効性を歯磨剤についての清浄度または研磨度、すなわちそれぞれペリクル清浄比（ＰＣＲ）または放射性象牙質研磨（ＲＤＡ）に基づいて表わすことができる。ＰＣＲおよびＲＤＡの実施方法は当技術分野で周知であり、たとえばＵｎｉｔｅｄ Ｓｔａｔｅｓ Ｐａｔｅｎｔ Ｎｏ．５，９３９，０５１および６，２９０，９３３に記載されている。
【００４５】
[0045] 特定の態様において、組成物はヒトまたは他の動物についての口腔内使用のために安全であり、前記に述べた要件を満たす口腔用または化粧用として許容できるいずれかの研磨剤を口腔用組成物のために選択することができる。
【００４６】
[0046] 追加の研磨剤が本発明の組成物中に含有されてもよく、これには下記のものが含まれる：アルミナ（焼成酸化アルミニウムを含む）、ケイソウ土、軽石、炭酸カルシウム、イカの甲（ｃｕｔｔｌｅｂｏｎｅ）、不溶性ホスフェート、複合樹脂、たとえばメラミン樹脂、フェノール樹脂、および尿素−ホルムアルデヒド樹脂、ポリカーボネート、炭化ケイ素、ミクロクリスタリンワックス、微結晶性セルロース：コロイド状微結晶性セルロースとカルボキシメチルセルロースの組合わせを含む、ならびにその組合わせおよび誘導体。研磨剤として有用な不溶性ホスフェートには、オルトホスフェート、ポリメタホスフェートおよびピロホスフェートが含まれる。具体例は、オルトリン酸二カルシウム・２水和物、リン酸二カルシウム・２水和物、リン酸水素カルシウム、ピロリン酸カルシウム、β−ピロリン酸カルシウム、リン酸三カルシウム、メタリン酸カルシウム、メタリン酸カリウム、およびメタリン酸ナトリウムである。
【００４７】
[0047] 特定の態様において、口腔用組成物は歯磨剤の形態であり、キャリヤーはたとえば実質的に半固体または固体である。キャリヤーは水性であってもよく、すなわち５％〜９５％の水を含むことができる。他の態様において、キャリヤーは実質的に非水性である。キャリヤーは、場合によりたとえば口腔ケア有効成分、表面活性物質、たとえば界面活性剤、乳化剤、および発泡調節剤、粘度調節剤および増粘剤、湿潤剤、希釈剤、増量剤、追加のｐＨ調節剤、着色剤、保存剤、溶剤、ならびにその組合わせを含む。前記カテゴリーの物質それぞれの一般的な属性は異なる可能性があるけれども、ある共通の属性がある場合があり、いずれか特定の物質をそのような物質のカテゴリーのうち２以上の多数の目的で使用できることは理解される。当業者に認識されるように、口腔用組成物は前記の成分のほかに場合により他の物質を含有し、これにはたとえば緩和剤（ｅｍｏｌｌｉｅｎｔ）、保湿剤（ｍｏｉｓｔｕｒｉｚｅｒ）、口当たり改善剤などが含まれる。口腔用組成物に適切なキャリヤーの例は、Ｕｎｉｔｅｄ Ｓｔａｔｅｓ Ｐａｔｅｎｔ Ｎｏ．６，６６９，９２９，Ｂｏｙｄらに付与、６，３７９，６５４，Ｇｅｂｒｅｓｅｌａｓｓｉｅらに付与、および４，８９４，２２０，Ｎａｂｉらに付与、に述べられている。
【００４８】
[0048] 口腔用組成物は、場合により抗歯石組成物、たとえばＵｎｉｔｅｄ Ｓｔａｔｅｓ Ｐａｔｅｎｔ Ｎｏ．５，２９２，５２６，Ｇａｆｆａｒらに付与、に記載された１種類以上の抗歯石組成物を含む。多様な態様において、抗歯石組成物は１種類以上のポリホスフェートを含む。抗歯石組成物は、口腔用組成物中に有効な抗歯石量で存在する少なくとも１種類の完全または部分中和されたトリポリリン酸またはヘキサメタリン酸のアルカリ金属塩またはアンモニウム塩を含有することができる。抗歯石有効成分には、抗歯石量の有効な少なくとも１種類の水溶性の直鎖分子内脱水ポリリン酸塩も含めることができる。抗歯石有効成分にはカリウム塩およびナトリウム塩の混合物も含めることができ、それらのうち少なくとも１種類は有効な抗歯石量でポリホスフェート抗歯石剤として存在する。抗歯石有効成分には、ナトリウム塩およびカリウム塩の混合物として存在する、有効な抗歯石量の直鎖分子内脱水ポリリン酸塩である抗歯石剤も含めることができる。組成物中のカリウムとナトリウムの比率は最大で３：１未満であってもよい。ポリホスフェートは、口腔用組成物中に多様な量で存在させることができる：たとえば、ポリホスフェートイオンと抗細菌剤の重量比が０．７２：１より多量から４：１未満までの量、または抗細菌性増強剤とポリホスフェートイオンの重量比が１：６から２．７：１までの範囲の量、または抗細菌性増強剤とポリホスフェートの重量比が１：６から２．７：１までの範囲の量。他の有用な抗歯石剤には、ポリカルボキシレートポリマーおよびポリビニルメチルエーテル／無水マレイン酸（ＰＶＭ／ＭＡ）コポリマー、たとえばＧＡＮＴＲＥＺ（登録商標）が含まれる。
【００４９】
[0049] 本発明の歯磨組成物中に有用な他の有効成分は抗細菌剤であり、それらは口腔用組成物の０．００１〜３．０重量％の量で存在することができる。有用な追加の口腔ケア化合物のリスト（限定ではない）には、非イオン性抗細菌剤が含まれ、これには下記のフェノール系およびビスフェノール系化合物が含まれる：たとえばハロゲン化ジフェニルエーテル：トリクロサン（２，４，４’−トリクロロ−２’−ヒドロキシ−ジフェニルエーテル）、トリクロカルバン（ｔｒｉｃｌｏｃａｒｂａｎ）（３，４，４−トリクロロカルボアニリド）を含む、ならびに２−フェノキシエタノール、安息香酸エステル、およびカルボアニリド。ハロゲン化ジフェニルエーテル、たとえばトリクロサンは、たとえば口腔用組成物の０．３重量％の量で存在することができる。
【００５０】
[0050] 適切な表面活性物質は、広いｐＨ範囲にわたって妥当な程度に安定なものである。これらの化合物は当技術分野で周知であり、非石鹸系の陰イオ性(たとえばラウリル硫酸ナトリウム（ＳＬＳ）、Ｎ−ミリストイルおよびＮ−パルミトイルサルコシン）、非イオン性（たとえばＰｏｌｙｓｏｒｂａｔｅ ２０（ポリオキシエチレン２０ ソルビタンモノラウレート、ＴＷＥＥＮ（登録商標）２０）およびＰｏｌｙｓｏｒｂａｔｅ ８０（ポリオキシエチレン２０ ソルビタンモノオレエート、ＴＷＥＥＮ（登録商標）８０）、Ｐｏｌｏｘａｍｅｒ ４０７：商品名ＰＬＵＲＯＮＩＣ（登録商標）Ｆ１２７でＢＡＳＦ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎから入手できる）、陽イオン性、両性イオン性（たとえばコカミドベタインおよびラウラミドプロピルベタイン）、および両性有機合成系の界面活性剤が含まれる。口腔用組成物中に使用するのに適切な表面活性物質の例は、たとえば下記に述べられている：Ｕｎｉｔｅｄ Ｓｔａｔｅｓ Ｐａｔｅｎｔ Ｎｏ．４，８９４，２２０，Ｎａｂｉらに付与、６，５５５，０９４，Ｇｌａｎｄｏｒｆらに付与、および６，７０６，２５６，Ｌａｗｌｏｒに付与。多様な態様において、１種類以上の表面活性物質が本発明の口腔用組成物中に０．００１％〜５％、または０．５％〜２．５％の範囲で存在する。
【００５１】
[0051] 口腔用組成物中に用いる任意の増粘剤には、天然および合成のガムおよびコロイド、たとえばカラギーナン（アイリッシュモス（Ｉｒｉｓｈ ｍｏｓｓ））、キサンタンガム、カルボキシメチルセルロースナトリウム、デンプン、ポリビニルピロリドン、ヒドロキシエチルプロピルセルロース、ヒドロキシブチルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、およびヒドロキシエチルセルロースが含まれる。多様な態様において、増粘剤は歯磨組成物中に０．１〜１０重量％、または０．５〜４重量％の量で存在する。
【００５２】
[0052] 歯磨組成物を調製するために使用する口腔用として許容できるキャリヤービヒクルには、場合により湿潤剤が含まれる。湿潤剤はグリセリン、ソルビトール、およびキシリトール、分子量２００〜１，０００の範囲のプロピレングリコール、または他の湿潤剤、ならびにその混合物である。湿潤剤の濃度は、一般に合計で口腔用組成物の５〜７０重量％である。水は一般に口腔用組成物の少なくとも１０重量％、一般に２５〜７０重量％の量で存在する。
【００５３】
[0053] 合成陰イオン性直鎖ポリカルボキシレートは、口腔用組成物中の抗細菌剤、抗歯石剤または他の有効成分を含めた特定の有効成分を含む口腔用組成物中に、場合により用いられる有効性増強剤である。そのような陰イオン性ポリカルボキシレートは、一般にそれらの遊離酸、または部分もしくは完全中和された水溶性アルカリ金属（たとえばカリウム、および好ましくはナトリウム）塩またはアンモニウム塩の形で用いられる。用語“合成”および“直鎖”は、カルボキシメチルセルロースおよび他のセルロース誘導体、ならびに天然ガム、あるいは架橋のため溶解度が低下したカルボポール（ｃａｒｂｏｐｏｌ）類を含めた、既知の増粘剤またはゲル化剤を除外する。
【００５４】
[0054] 好ましいコポリマーは、無水マレイン酸またはマレイン酸と他の重合性エチレン性不飽和モノマーの１：４〜４：１コポリマー、好ましくは３０，０００〜１，０００，０００の分子量（Ｍ．Ｗ．）をもつメチルビニルエーテル（メトキシエチレン）である。有用なコポリマーのひとつはメチルビニルエーテル／無水マレイン酸である。これらのコポリマーの例は、ＩＳＰ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎから商品名ＧＡＮＴＲＥＺ（登録商標）で入手できる。陰イオン性ポリカルボキシレートが存在する場合、目的とする、歯磨組成物中のいずれかの抗細菌剤、抗歯石剤または他の有効成分の有効性増強を達成するのに有効な量で用いられる。種々の態様において、口腔用組成物中に含有される合成陰イオン性ポリカルボキシレートは、口腔用組成物の０．００１〜５％、または０．１〜２．０％で存在する。
【００５５】
[0055] 本発明の口腔用組成物は、成分を組み合わせて口腔ケア組成物を調製するための技術分野で既知であるいずれかの方法により調製することができる。使用できる方法の例は、たとえば下記に述べられている：Ｕｎｉｔｅｄ Ｓｔａｔｅｓ Ｐａｔｅｎｔ Ｎｏ．６，４０３，０５９，Ｍａｒｔｉｎらに付与; Clinical Pharmacology for Dental Professionals (Mosby-Year Book, Inc., 3rd ed. 1989); Mosby's Dental Hygiene: Concepts, Cases and Competencies, (Daniel, S. and Harfst, S. eds., Elsevier Science Health Science Div. 2002);およびErnest W. Flick, Cosmetic and Toiletry Formulations, 2nd ed。
【００５６】
[0056] 本発明は、本発明の口腔用組成物を使用して口腔表面を清浄および／または研磨する方法およびプロセスを提供する。さらに、本発明の口腔用組成物は、場合により口腔状態、たとえば口内の炎症状態、歯垢および歯石を治療および抑制する。本発明の口腔用組成物は、当技術分野で既知のいずれか適切な様式で対象に適用することができる；たとえば、適切なアプリケーターまたは送達デバイス、たとえばブラシ、デンタルストリップ、フィルム、注射器、テープ、丸剤、または当技術分野で既知である他のいずれかのアプリケーターもしくは送達デバイスを用いて、口腔用組成物を対象の口腔に導入することによる。本発明の組成物は、口内の健康状態、外観を増進および維持し、全身の健康状態を維持するなどのために、予防的な方法およびプロセスで使用できる。本発明の口腔用組成物は、汚染、歯垢、歯石（ｃａｌｃｕｌｕｓまたはｔａｒｔａｒ）の形成を治療および／または抑制するために特定の処置計画に従って多数日にわたり対象に反復適用できる。処置計画を説明する指示を、商業生産して貯蔵する製品と共に市販パッケージ内に備えることができる。
【００５７】
[0057] 理論により拘束されるつもりはないが、本発明の口腔用組成物中に使用するシリカ研磨剤は、ある初期平均粒度をもつと考えられる。たとえば歯垢またはペリクルを除去するために本発明の口腔用組成物を用いて軟組織をブラッシングする場合、このシリカ研磨剤はたとえば歯の表面からそのような軟組織を除去するのに十分である。したがって、本発明の口腔用組成物は最初は高いＰＣＲをもつ。しかし、シリカ研磨剤粒子が歯の硬質表面、たとえば象牙質またはエナメル質と接触するのに伴って、それらはより小さい粒子に分断される；これによってより低いＲＤＡになる。したがって、本発明の組成物を用いて口腔を処置すると、軟組織は剥脱され、硬組織は摩耗から保護される。本発明の組成物を口内で使用するのに伴って、シリカ研磨剤のサイズが低下するためＰＣＲおよび／またはＲＤＡの値が両方とも経時的に低下する可能性があると考えられる。
【００５８】
[0058] 硬質表面との接触から生じる崩壊シリカ粒子は、さらに予想外の有益性をも付与する；すなわち、歯の表面を艶出しし、および／または歯細管を閉塞し、その結果、歯をより清浄にし、および／または歯の過敏性を軽減する能力。したがって、本発明の組成物は改良された歯の清浄、艶出し、および過敏性軽減をもたらす。
【実施例】
【００５９】
[0059] 本発明を、限定ではない以下の実施例によってさらに説明する。
実施例１
[0060] シリカＡおよびシリカＢの特性を下記に従って測定する。シリカＡはＧｒａｃｅ ＶＰ５である。シリカＢはＺＥＯＤＥＮＴ（登録商標）１０５である；Ｊ．Ｍ．Ｈｕｂｅｒ（米国メリーランド州アーブル・デ・グレース）から。
【００６０】
[0061] アインレーナー試験に用いた条件は、黄銅スクリーンおよび１０００ｍＬ中１００ｇのシリカを用いて１２０分間に７４０００回転であった。吸油価および平均粒度は、当業者に既知の方法により測定された。測定値を表１に示す。
【００６１】
【表１】
【００６２】
＊ 用語“ｄ”は粒度の上限を表わす；したがって、用語ｄ１０は１０％の粒子がそのｄ１０の値より小さいサイズをもつことを示す。
[0062] 脱イオン水を用いてシリカＡおよびＢで２０％ ｗ／ｗのスラリーを調製する。初期スラリーの粒度分布を、Ｈｙｄｒｏ ２０００Ｓ自動少量サンプル分配ユニット付きＭａｌｖｅｒｎ ２０００粒度分析計で測定する。測定前にスラリーを水浴内で１分間、超音波処理して、大きい凝塊があれば破壊する。平台交叉ブラッシング機（ｆｌａｔｂｅｄ ｃｒｏｓｓ ｂｒｕｓｈｉｎｇ ｍａｃｈｉｎｅ）を用い、２０ｍｌのスラリーを、７０°の側壁をもつ１／２”×３ １／２”の大きさのアルミニウムトラフに添加する。軟質角形ヘッドの剛毛ブラシ（ヘッド寸法は、ほぼＬ×Ｗ ２．８ｃｍ × １．０ｃｍ）をアルミニウムトラフの底全体に沿って移動するように取り付ける。ブラシヘッドの背側に重量を付加して（２５０グラム）、ブラッシング中の普通の力を発生させる。ブラッシング機を毎分１００往復行程の速度でアルミニウム表面に沿って合計３００行程、走行させる。ブラッシング後、スラリーをトラフの底から取り出し、１分間、超音波処理する。試料をＭａｌｖｅｒｎ ２０００粒度分析計に装填する。次いでシリカ研磨剤の粒度を測定し、表２に示す。
【００６３】
【表２】
【００６４】
[0063] 予想外に、これらの結果は、シリカＡがブラッシング計画中に有意に破断しうること、一方ではシリカＢが比較的不変のままであることを示す。
実施例２
[0064] 種々のシリカＡスラリーのＰＣＲおよびＲＤＡ値を、本明細書中で前記に述べた方法により測定する。１０％、１５％、２０％および３０％ ｗ／ｗのシリカスラリーを調製し、それらのＰＣＲおよびＲＤＡ値を、本明細書中で前記に述べた方法により測定する。結果を表３に示す。
【００６５】
【表３】
【００６６】
実施例３
[0065] 歯磨組成物、たとえば練り歯磨きを、表４に従って調製する。
【００６７】
【表４】
【００６８】
実施例４
[0066] 歯牙過敏症に罹患している３０人の２グループに練り歯磨きＭＦ−ＡまたはＭＦ−Ｂのいずれかを与え、その組成物を彼らの唯一の歯磨剤として彼らの普通のブラッシング習慣に従って１カ月間使用するように指示する。１カ月の終了時に、ＭＦ−Ａでブラッシングした者のうち７５％は歯牙過敏症の軽減を報告し、ＭＦ−Ｂでブラッシングした者のうち１０％は歯牙過敏症の軽減を報告した。１カ月の終了時に、ＭＦ−Ａでブラッシングした者のうち３％は歯牙過敏症の亢進を報告し、ＭＦ−Ｂでブラッシングした者のうち１５％は歯牙過敏症の亢進を報告した。
【００６９】
実施例５
[0067] ５０人の２グループに練り歯磨きＷＤ−ＡまたはＷＤ−Ｂのいずれかを与え、その組成物を彼らの唯一の練り歯磨きとして彼らの普通のブラッシング習慣に従って１カ月間使用するように指示する。１カ月の終了時に、ＷＤ−Ａでブラッシングした者のうち８０％は増白／艶出し効果がみられたと報告し、一方、ＷＤ−Ｂでブラッシングした者のうち５％は増白／艶出し効果がみられたと報告した。
【００７０】
実施例６
[0068] １５人の喫煙者（平均１．４パック／日）の２グループに練り歯磨きＭＦ−ＡまたはＭＦ−Ｂのいずれかを与え、その組成物を彼らの唯一の練り歯磨きとして彼らの普通のブラッシング習慣に従って使用するように指示する。１カ月の終了時に、ＭＦ−Ａでブラッシングした者のうち８５％は彼らの歯の着色が減少したと感じ、ＭＦ−Ｂでブラッシングした者のうち１２％は彼らの歯の着色が減少したと感じた。
【００７１】
実施例７
[0069] ２０％のシリカＡおよび２０％のシリカＢを含む２種類の組成物のＲＤＡおよびＰＣＲを、本明細書中で前記に述べた方法により測定する。２種類の組成物は、異なるシリカ研磨剤以外は本質的に同一である。結果を表５に示す。
【００７２】
【表５】
【技術分野】
【０００１】
本発明は、口腔用組成物およびその使用に関する。
【背景技術】
【０００２】
[0001] 口腔用組成物中の研磨剤は、歯の外面を清拭し（ｄｅｂｒｉｄｅ）、物理的に摩擦する（ｓｃｒｕｂ）。この摩擦作用により、主に唾液タンパク質、細菌および細菌副産物から形成される、歯の表面の有機バイオフィルム（すなわちペリクル）が除去される。ペリクルは、コーヒー、茶およびベリー類などの食物、ならびにタバコの煙、カチオン性化合物および色素産生細菌によって着色および変色する可能性もある。着色ペリクルのこのような物理的除去は、日常的に生じる望ましくない表面着色および変色を除去する簡単で効果的な手段である。さらに、そのようなペリクルの物理的除去によりペリクル表面の歯垢細菌も除去され、これにより歯肉炎、歯周炎および齲食形成の可能性が最小限に抑えられる。ただし、歯磨剤などの口腔用組成物は、エナメル質または組織に対する潜在的損傷を生じるほど高い研磨性をもつべきではない。したがって、口腔用組成物の清浄および／または研磨の効力を最適化し、一方では口腔表面の潜在的損傷を避けるために有害な研磨性を最小限に抑える口腔用組成物を開発することが望ましい。好ましくは、そのような口腔用組成物は高いペリクル清浄比（ｐｅｌｌｉｃｌｅ ｃｌｅａｎｉｎｇ ｒａｔｉｏ）（ＰＣＲ）をもつが、低い歯牙研磨度をもち、これは放射性象牙質研磨（ｒａｄｉｏａｃｔｉｖｅ ｄｅｎｔｉｎ ａｂｒａｓｉｏｎ）（ＲＤＡ）として測定される。
【０００３】
[0002] 通常受け入れられている慣例において、反復使用によりエナメル質／象牙質に損傷を与えるのを避けるために、口腔用組成物のＲＤＡ値は一般に２５０未満に保たれる。しかし、より高いＰＣＲを達成するためには一般に研磨剤の量および硬度を増大させなければならず、これによりＲＤＡが増大することは一般に知られている。たとえば、歯磨組成物のＲＤＡ値がたとえば１００〜１１５を超えるなど一定の値を上回った場合、その歯磨剤は歯磨剤の清浄性能の対応する増大を必ずしも示さないことが認められた。８０または９０より大きいＰＣＲをもつけれどもなお２５０未満であるＲＤＡをもつ口腔用組成物を配合することが試みられている。
【発明の概要】
【０００４】
[0003] 口腔ケア組成物中に特定のシリカ研磨剤を使用すると、優れた清浄能（たとえば高いＰＣＲ値）が得られ、同時に歯の硬質表面に対する損傷が抑えられる（たとえば低いＰＤＡ）ことが、予想外に見いだされた。本発明に有用なシリカ研磨剤は、それらの統合性を保持しつつ、歯の表面の軟質物体、たとえば歯垢およびペリクルを研磨する。しかしこのシリカ研磨剤は、たとえばブラッシング中の剪断力下では、硬いエナメル質または象牙質の表面との相互作用の結果として破断または分断される。これに関して、本発明の口腔用組成物は優れた清浄および／または艶出し効力を提供し、一方ではエナメル質または象牙質に対する潜在的損傷を最小限に抑えるのに望ましい程度に低いＲＤＡを達成する。さらに、本発明の組成物は歯の表面の清浄および／または艶出しをもたらすことができる。清浄および／または艶出し用の研磨剤は、多様な物理的パラメーターにより分類することができる。当業者に認識されるように、単一種の研磨剤が一般に少なくともある程度の清浄および艶出しを同時に行なう。
【０００５】
[0004] １態様において、本発明は組成物１．０、すなわち口腔用として許容できるキャリヤー、ならびに５μｍから２０μｍまでの平均粒度および４から１１までのアインレーナー硬度（Ｅｉｎｌｅｈｎｅｒ ｈａｒｄｎｅｓｓ）を有するシリカ化合物を含むシリカ研磨剤を含む、口腔用組成物を目的とする。
【０００６】
[0005] 本発明のさらに他の組成物は、下記の組成物である：
１．１ シリカ研磨剤が、８μｍから１１μｍまで、たとえば９μｍから１３μｍまでの平均粒度を有する、組成物１．０；
１．２ シリカ研磨剤が、６０ｃｃ／１００ｇから１２０ｃｃ／１００ｇまで、たとえば７０ｃｃ／１００ｇから１１０ｃｃ／１００ｇまで、たとえば８０ｃｃ／１００ｇから１００ｃｃ／１００ｇまでの吸油価、たとえば亜麻仁油吸収価を有する、組成物１．０または１．１；
１．３ シリカ研磨剤が、５から１０まで、たとえば６から９までのアインレーナー硬度を有する、前記のいずれかの組成物；
１．４ ８０から１０５まで、たとえば８５から１００まで、または９０から９５までのペリクル清浄比（ＰＣＲ）を有する、前記のいずれかの組成物；
１．５ １５０未満、たとえば９０から１３０まで、１００から１２０まで、または１０５から１１５までの放射性象牙質研磨（ＲＤＡ）を有する、前記のいずれかの組成物；
１．６ ０．５から１．５まで、たとえば０．８または１のＰＣＲ／ＲＤＡ比を有する、前記のいずれかの組成物；
１．７ シリカ研磨剤が組成物の１重量％から９５重量％までである、前記のいずれかの組成物；
１．８ シリカ研磨剤が２．５μｍから２．９μｍまでのｄ１０を有する、前記のいずれかの組成物；
１．９ 口腔用組成物を口腔内の硬質表面、たとえばエナメル質または象牙質に適用した際にシリカ研磨剤が崩壊する、前記のいずれかの組成物；
１．１０ 組成物を口腔内に使用した際に、シリカ研磨剤が崩壊して２．３μｍから２．６μｍまでのｄ１０を有する粒子になる、前記のいずれかの組成物；
１．１１ シリカ研磨剤が十分な長さの期間の剪断力を受けると崩壊する、前記のいずれかの組成物；
１．１２ 口腔用組成物で歯をたとえば少なくとも３０秒間ないし５分間ブラッシングする、組成物１．９〜１．１１のいずれかの組成物；
１．１３ 口腔内の硬質表面に適用した後、シリカ研磨剤の平均粒度が１６％ないし２０％低下する、組成物１．９〜１．１２のいずれかの組成物；
１．１４ 口腔内の硬質表面に適用した後、シリカ研磨剤のｄ１０が９％ないし１２％低下する、組成物１．９〜１．１３のいずれかの組成物；
１．１５ 有効量、たとえば全組成物重量の０．０１重量％から２重量％まで、たとえば０．１重量％から０．２重量％までのフッ化物塩を含む、前記のいずれかの組成物；
１．１６ フッ化スズ（ＩＩ）、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、フルオロケイ酸ナトリウム、フルオロケイ酸アンモニウム、フッ化アミン、フッ化アミンフッ化アンモニウム、およびその組合わせから選択されるフッ化物塩を含むフッ化物イオン源を含む、前記のいずれかの組成物；
１．１７ ５００から５０００ｐｐｍまで、１０００から１５００ｐｐｍまで、または１４５０ｐｐｍのフッ化物イオンを含む、前記のいずれかの組成物；
１．１８ 少なくとも１種類の界面活性剤を含む、前記のいずれかの組成物；
１．１９ ラウリル硫酸ナトリウム、コカミドプロピルベタイン、およびその組合わせから選択される少なくとも１種類の界面活性剤を含む、前記のいずれかの組成物；
１．２０ 少なくとも１種類の陰イオン界面活性剤を含む、前記のいずれかの組成物；
１．２１ ラウリル硫酸ナトリウムを含む、前記のいずれかの組成物；
１．２２ 少なくとも１種類の湿潤剤を含む、前記のいずれかの組成物；
１．２３ グリセリン、ソルビトール、およびその組合わせから選択される少なくとも１種類の湿潤剤を含む、前記のいずれかの組成物；
１．２４ 少なくとも１種類のポリマーを含む、前記のいずれかの組成物；
１．２５ ポリエチレングリコール、ポリビニルメチルエーテル−マレイン酸コポリマー、多糖類（たとえばセルロース誘導体、たとえばカルボキシメチルセルロース、または多糖ガム、たとえばキサンタンガムもしくはカラギーナンガム）、およびその組合わせから選択される少なくとも１種類のポリマーを含む、前記のいずれかの組成物；
１．２６ 着香剤、芳香剤および／または着色剤を含む、前記のいずれかの組成物；
１．２７ 抗細菌剤を含む、前記のいずれかの組成物；
１．２８ 下記のものから選択される抗細菌剤を含む、前記のいずれかの組成物：ハロゲン化ジフェニルエーテル（トリクロサン（ｔｒｉｃｌｏｓａｎ））、草本エキスまたは精油（たとえばローズマリーエキス、チモール（ｔｈｙｍｏｌ）、メントール、ユーカリプトール（ｅｕｃａｌｙｐｔｏｌ）、サリチル酸メチル）、ビスグアニド系防腐剤（たとえばクロルヘキシジン（ｃｈｌｏｒｈｅｘｉｄｉｎｅ）、アレキシジン（ａｌｅｘｉｄｉｎｅ）またはオクテニジン（ｏｃｔｅｎｉｄｉｎｅ））、第四級アンモニウム化合物（たとえばセチルピリジニウムクロリド）、フェノール系防腐剤、ヘキセチジン（ｈｅｘｅｔｉｄｉｎｅ）、ポビドンヨード（ｐｏｖｉｄｏｎｅ ｉｏｄｉｎｅ）、デルモピノール（ｄｅｌｍｏｐｉｎｏｌ）、サリフルオル（ｓａｌｉｆｌｕｏｒ）、金属イオン（たとえば亜鉛塩、たとえばクエン酸亜鉛）、サンギナリン（ｓａｎｇｕｉｎａｒｉｎｅ）、プロポリス（ｐｒｏｐｏｌｉｓ）および酸素化剤（たとえば過酸化水素、緩衝化されたペルオキシホウ酸ナトリウムまたはペルオキシ炭酸ナトリウム）；
１．２９ トリクロサンを含む、前記のいずれかの組成物；
１．３０ 全組成物重量の０．０１〜５、０．０１〜１．０、または０．３重量％の量の抗細菌剤を含む、前記のいずれかの組成物；
１．３１ 歯牙脱感作剤を含む、前記のいずれかの組成物；
１．３２ カリウム塩、カプサイシン、オイゲノール、ストロンチウム塩、亜鉛塩、クロリド塩、またはその組合わせから選択される歯牙脱感作剤を含む、前記のいずれかの組成物；
１．３３ 歯牙増白化合物を含む、前記のいずれかの組成物；
１．３４ 歯磨き粉である、前記のいずれかの組成物；
１．３５ 水を含む、前記のいずれかの組成物；
１．３６ 練り歯磨きまたはゲルである、前記のいずれかの組成物；
１．３７ 口腔用組成物のスラリー１〜５ｍｌを１〜１０ｃｍ２の表面に適用し；該表面を３２Ｐ照射した歯に向けて接触させ；歯を該表面により２〜５ニュートンの一定の力で３００行程ブラッシングし、その際、各行程により該表面が歯に対して１〜１０ｃｍ２移動し；そしてＲＤＡ値を測定することを含む方法により口腔用組成物のＲＤＡが算出される、前記のいずれかの組成物；
１．３８ 組成物を口腔内でたとえば歯の硬質表面と接触させて使用するのに伴って組成物のＲＤＡが経時的に低下する組成物であって、口腔用組成物のＲＤＡは１．３７に定めた方法により算出され、ただし、初期時点Ａで使用した行程数はその後の時点Ｂで使用した行程数（たとえば３００行程が約２分間のブラッシングに等しい）より少ない、前記のいずれかの組成物；
１．３９ 口腔内で５秒間使用した場合の口腔用組成物のＲＤＡが、口腔内で１〜５分間、たとえば２、３または４分間使用した場合の同一組成物のＲＤＡの１．３ないし１．６倍である、前記のいずれかの組成物；
１．４０ 該表面が歯ブラシのクリーニングヘッドである、組成物１．３９；
１．４１ ＲＤＡを計算する方法において、スラリーが口腔用組成物の５０重量％から１００重量％までを構成する、組成物１．３９または１．４０；
１．４２ 黄銅スクリーンを用いて１７４，０００回転当たりのアインレーナー硬度を測定する、前記のいずれかの組成物；
１．４３ 黄銅スクリーンを用いて１００，０００回転当たりのアインレーナー硬度を測定する、組成物１．０〜１．４１のいずれかの組成物；
１．４４ アインレーナー硬度が水１Ｌ中のシリカ研磨剤１００ｇのスラリーのものである、組成物１．４２または１．４３；
１．４５ シリカ研磨剤の１０％水性スラリーが６５から８０まで、たとえば６８から７６まで、または７２のＰＣＲを有する、前記のいずれかの組成物；
１．４６ シリカ研磨剤の１０％水性スラリーが７５から９１まで、たとえば７９から８７まで、または８３のＲＤＡを有する、前記のいずれかの組成物；
１．４７ シリカ研磨剤の１０％水性スラリーが０．７から０．９まで、たとえば０．８から０．９まで、たとえば０．８６のＰＣＲ／ＲＤＡ比を有する、前記のいずれかの組成物；
１．４８ シリカ研磨剤の１５％水性スラリーが６８から８４まで、たとえば６２から８０まで、または７６のＰＣＲを有する、前記のいずれかの組成物；
１．４９ シリカ研磨剤の１５％水性スラリーが８５から１０５まで、たとえば９０から１００まで、または９５のＲＤＡを有する、前記のいずれかの組成物；
１．５０ シリカ研磨剤の１５％水性スラリーが０．７から０．９まで、たとえば０．７６から０．８まで、たとえば０．８６のＰＣＲ／ＲＤＡ比を有する、前記のいずれかの組成物；
１．５１ シリカ研磨剤の２０％水性スラリーが７６から９２まで、たとえば８０から８８まで、または８４のＰＣＲを有する、前記のいずれかの組成物；
１．５２ シリカ研磨剤の２０％水性スラリーが８５から１０１まで、たとえば８９から９７まで、または９３のＲＤＡを有する、前記のいずれかの組成物；
１．５３ シリカ研磨剤の２０％水性スラリーが０．８から１．０まで、たとえば０．８５から０．９５まで、たとえば０．９のＰＣＲ／ＲＤＡ比を有する、前記のいずれかの組成物；
１．５４ シリカ研磨剤の３０％水性スラリーが７８から９４まで、たとえば８２から９０まで、または８６のＰＣＲを有する、前記のいずれかの組成物；
１．５５ シリカ研磨剤の３０％水性スラリーが１００から１２４まで、たとえば１０６から１１８まで、または１１２のＲＤＡを有する、前記のいずれかの組成物；
１．５６ シリカ研磨剤の３０％水性スラリーが０．６から０．９まで、たとえば０．７から０．８まで、たとえば０．７７のＰＣＲ／ＲＤＡ比を有する、前記のいずれかの組成物；
１．５７ シリカ研磨剤が、８μｍ〜１１μｍ、たとえば（限定ではない）９μｍ〜１３μｍ、８μｍ〜１２μｍ、または８μｍ〜１１μｍのメジアン粒度を有する、組成物１．０；
１．５８ 口腔内の硬質表面に適用した後、シリカ研磨剤のメジアン粒度が１６％ないし２０％低下する、組成物１．９〜１．１２のいずれかの組成物。
【０００７】
[0006] 本発明において研磨剤として用いられるシリカ化合物は、非晶質シリカ、沈降シリカ、または非晶質沈降シリカであってもよい。１態様において、シリカ研磨剤は本質的に、本明細書に記載するシリカ化合物からなる。本明細書に記載するシリカ研磨剤は、歯の清浄剤、歯の艶出し剤、および／または抗過敏剤として機能することもできる。
【０００８】
[0007] 本発明のさらに他の観点は、分断されたシリカ研磨剤粒子は、分断粒子が細管閉塞部を充填することができるという点で、歯牙過敏症の処置を補助することができるという予想外の知見を伴う。さらに、口腔の間隙、特に歯間腔隙表面から残屑および汚染を除去するのに、より小さい粒子ほどより有効であることも予想外に見いだされた。
【０００９】
[0008] 本発明は、方法２．０、すなわち口内の健康状態を改善するための方法であって、有効量の組成物１．０〜１．５５のいずれかの態様の口腔用組成物をその必要がある対象の口腔に適用することを含む方法、たとえば下記のための方法をも包含する：
１．齲歯の形成を軽減または抑制する、
２．たとえば定量光誘導蛍光（ｑｕａｎｔｉｔａｔｉｖｅ ｌｉｇｈｔ−ｉｎｄｕｃｅｄ ｆｌｕｏｒｅｓｃｅｎｃｅ）（ＱＬＦ）または電導度測定（ｅｌｅｃｔｒｉｃａｌ ｃｏｎｄｕｃｔａｎｃｅ ｍｅａｓｕｒｅｍｅｎｔ）（ＥＣＭ）により検出される前齲食病変を軽減、修復または抑制する、
３．歯の脱灰を軽減または抑制し、再石灰化を促進する、
４．歯の過敏性を軽減する、
５．歯肉炎を軽減または抑制する、
６．口腔における微生物バイオフィルムの形成を抑制する、
７．歯垢の蓄積を軽減する、
８．歯および口腔を清浄にする。
【００１０】
[0009] 本発明の他の態様は当業者に認識されるであろう。
【発明を実施するための形態】
【００１１】
[0010] 本明細書中で用いるものとして、別途指示しない限り、本明細書に記載するすべての測定レベルは全組成物の重量％である。さらに、本明細書に引用するすべての参考文献は、それらの全体が本明細書に援用される。ただし、本発明の開示におけるいずれかの定義と引用した参考文献中の定義が矛盾する場合、本発明の開示が支配する。
【００１２】
[0011] 本明細書中で用いる“安全かつ有効な量”は、口腔の組織および構造に損傷を与えることなく口腔を処置するのに十分な量、たとえば歯垢、歯肉炎および／または汚染を軽減するのに十分な量を意味する。
【００１３】
[0012] 本明細書中で用いる“口腔用としして許容できるキャリヤー”は、本発明組成物を安全かつ有効な様式で口腔に適用するために使用される物質または物質類を意味する。
【００１４】
[0013] 本明細書中で用いる“清浄”は、一般に標的表面上の汚染物質、汚れ、不純物、および／または異物の除去を表わす。たとえば、表面が歯のエナメル質である口腔表面に関して、清浄によりフィルムまたは汚染、たとえば歯垢バイオフィルム、ペリクルまたは歯石の少なくとも一部を除去することができる。
【００１５】
[0014] 本明細書中で用いる“艶出し（ｐｏｌｉｓｈｉｎｇ）”は、一般に、表面をより滑らかに、および／またはより光沢があるようにする、仕上げまたは磨きのプロセスを表わす。艶出しおよび清浄は、汚染除去が行なわれた表面の輝きをもたらすこともできる；たとえば歯の表面の増白。
【００１６】
[0015] 種々の態様において、研磨剤を含む口腔用組成物が提供される。好ましくは、シリカ研磨剤は沈降非晶質シリカ化合物である。
[0016] 本発明のシリカは、５μｍから２０５μｍまでの平均粒度をもつことができる。平均粒度は、当技術分野で既知のいずれかの手段で測定することができる。たとえば、平均粒度はＭａｌｖｅｒｎ Ｐａｒｔｉｃｌｅ Ｓｉｚｅ Ａｎａｌｙｓｅｒ、Ｍｏｄｅｌ Ｍａｓｔｅｒｓｉｚｅｒ Ｓ、Ｍａｌｖｅｒｎ Ｉｎｓｔｒｕｍｅｎｔｓ，Ｉｎｃ．（米国マサチュセッツ州サウスボロー）を用いて測定することができ、その際、水溶液に懸濁した研磨剤を収容した透明なセルにヘリウム−ネオンガスレーザービームを投射する。粒子に衝突した光線は、粒度に反比例した角度で散乱する。光検出器アレイにより、予め定めた幾つかの角度で光の量を測定する。測定した光束値に比例した電気信号を、次いで試料および水性分散媒質の屈折率により規定される理論粒子から推定した散乱パターンに対比してマイクロコンピューターシステムにより処理し、被験研磨剤の粒度分布を決定する。平均粒度は、非対称の粒子のサイズおよびそれらの粒子のサイズ分布を考慮に入れる。
【００１７】
[0017] 本明細書中で用いるｄ１０は、サンプリングした集団の閾値の１０％である直径をもつ粒子を表わす（すなわち集団の１０％がそのｄ１０値と等しいか、またはそれより小さい）。
【００１８】
[0018] 本発明の研磨剤粒子は、口腔用組成物に取り込まれた場合、組成物を硬質表面、たとえば象牙質またはエナメル質に対してブラッシングするのに伴って破断または分断されることが予想外に見いだされた。本発明の研磨剤粒子は、口腔用組成物に取り込まれた場合、組成物を口腔の軟質表面、または軟質バイオフィルム、たとえばペリクルまたは歯垢に対してブラッシングした際にはそれらの元のサイズを保持することも予想外に見いだされた。
【００１９】
[0019] 本発明のシリカ研磨剤は、６０ｃｃ／１００ｇから１２０ｃｃ／１００ｇまでの固有の亜麻仁油吸油価をもつことができる。ある態様において、シリカ研磨剤は７０ｃｃ／１００ｇから１１０ｃｃ／１００ｇまでの吸油価をもつ。ある態様において、シリカ研磨剤は８０ｃｃ／１００ｇから１００ｃｃ／１００ｇまでの吸油価をもつ。ある態様において、シリカ研磨剤は４０ｃｃ／１００ｇから６０ｃｃ／１００ｇまでの吸油価をもつ。吸油価は、当業者に既知の多様な手段で判定できる。たとえば、吸油価は１００ｇの研磨剤当たりの亜麻仁油またはフタル酸ジブチル（ＤＢＰ）の吸収量により判定できる。吸油価はＡＳＴＭ Ｒｕｂ−Ｏｕｔ、方法Ｄ２８１を用いて測定できる。
【００２０】
[0020] 本発明の研磨剤は、４から１１までの固有のアインレーナー硬度をもつことができる。アインレーナー硬度は、当業者に既知の多様な手段で測定できる。たとえば、Ｅｉｎｌｅｈｎｅｒ Ａｔ−１０００ Ａｂｒａｄｅｒは、下記の様式で研磨剤粒子の硬度を測定することができる：Ｆｏｕｒｄｒｉｎｉｅｒ金属スクリーン、すなわち銅または黄銅を秤量し、研磨剤の懸濁液（たとえば、研磨剤の１０％水性懸濁液）の作用を一定の回転数、施す。硬度値は、回転数当たりの、たとえば回転数１００，０００回当たりのＦｏｕｒｄｒｉｎｉｅｒワイヤスクリーンの重量損失ミリグラムとして表示される。本発明において、本発明に使用するシリカ研磨剤のアインレーナー硬度は、黄銅スクリーンを用いて測定される。１００ｇのシリカを１Ｌの水に添加し、このスラリーを１００，０００または１７４，０００回、回転させる。
【００２１】
[0021] 本発明の研磨剤は、１重量％から９５重量％までのレベルで口腔ケア製品に取り込ませることができる。研磨剤の存在量は口腔ケア組成物の個々の形態に依存する。たとえば、口腔ケア組成物が練り歯磨きまたはゲルである場合、それは１％から７５％までの研磨剤を含有することができる。口腔ケア組成物が歯磨き粉である場合、それは５０％から９５％までの研磨剤を含有することができる。
【００２２】
[0022] ＰＣＲは、歯の汚染を除去する効力を標準品と対比して測定するための、当業者に既知の方法である。本明細書中で述べるＰＣＲ値は、“In Vitro Removal of Stain with Dentifrice”, G. K. Stookey, et al J. Dental Research, 61, 123-9 (1982)に記載された方法の変法により得られる。本明細書中で用いるＰＣＲ法の変法は、Ｕｎｉｔｅｄ Ｓｔａｔｅｓ Ｐａｔｅｎｔ Ｎｏ．５，６５８，５５３および５，６５１，９５８（両方ともＲｉｃｅ）に記載されている。この変法においては、透明なペリクル材料をまずウシの歯に施し、次いでこれをペリクル材料と茶、コーヒーおよびＦｅＣｌ３の組合わせで着色するのに対し、Ｓｔｏｏｋｅｙらが記載した元の方法はペリクルと着色を同時に施す。本発明の組成物は、８０から１０５までのＰＣＲをもつことができる。ある態様において、ＰＣＲは８５から１００までである。他の観点において、ＰＣＲは９０から９５までである。
【００２３】
[0023] 本発明の組成物は、１５０未満、たとえば９０から１３０まで、１００から１２０まで、または１０５〜１１５までのＲＤＡ値をもつことができる。ＲＤＡ値は、当業者に既知である多数の方法のいずれかにより測定することができる。たとえば、ＲＤＡ値は、ＵＳ Ｐａｔ．Ｎｏ．４，３４０，５８３、４，４２０，３１２および４，４２１，５２７、ならびにHefferren, Journal of Dental Research, July-August 1976, pages 563-573に示された方法に従って測定できる。一般に、照射した３２Ｐ象牙質を、たとえば口腔用組成物でブラッシングする。ブラッシングされた象牙質から研磨除去された象牙質の量を、研磨剤スラリー中にみられる３２Ｐの分析により定量する。象牙質研磨量を、象牙質に対してブラッシングした基準組成物、通常は１００のＲＤＡ値に設定したピロリン酸カルシウムと対比する。一般に、研磨度の低い組成物ほど低いＲＤＡ値をもつ。
【００２４】
[0024] 本発明の組成物は、０．５から１．５までのＰＣＲ／ＲＤＡ比をもつことができる。ある態様において、ＰＣＲ／ＲＤＡ比は０．５、０．６、０．７、０．８、０．９、１．０、１．１、１．２、１．３、１．４または１．５であってもよい。ＰＣＲ／ＲＤＡ比は、口腔ケア組成物、たとえば歯磨剤または練り歯磨き組成物の清浄特性と研磨特性の相対比を判定するために用いられる。
【００２５】
[0025] 本発明の口腔用組成物を調製するのに有用なシリカ研磨剤は、Ｗ．Ｒ．Ｇｒａｃｅ ＆ Ｃｏ．，Ｄａｖｉｓｏｎ Ｃｈｅｍｉｃａｌ Ｄｉｖｉｓｉｏｎ（米国メリーランド州ボルチモア）から商品名ＧＲＡＣＥ ＶＰ５で得ることができる。ある態様において、シリカはＩＮＥＯＳ（現在のＰＱ Ｃｏｒｐ．）Ｓｏｒｂｏｓｉｌ ＡＣ４３シリカである。ある態様において、ＡＣ４３シリカは平均粒度２．７〜４．０ミクロン（ＭＡＬＶＥＲＮ ＭＡＳＴＥＲＳＩＺＥＲにより測定）、＋４５μｍのふるい残留物（ｓｉｅｖｅ ｒｅｓｉｄｕｅ）、１０５℃で最大８．０％の水分損失、１０００℃で最大１４．０％の強熱減量、および水性懸濁液においてｐＨ５．５〜７．５を含む特性をもつが、これらに限定されない。
【００２６】
[0026] 他の研磨剤も本発明組成物中に使用できるが、本発明組成物は前記の単一シリカ研磨剤化合物を含有することができ、他のケイ素またはシリカ研磨剤および化合物を実質的に含まなくてもよいものとする。
【００２７】
[0027] 口腔用として許容できるキャリヤーは当技術分野で周知であり、界面活性剤、湿潤剤、増粘剤、発泡剤、フッ化物イオン源、着香剤、着色剤、キレート化剤、ポリマー、酵素、水、有効成分、および他の物質を含むことができる。本発明の口腔用組成物はさらに、口腔用として許容できるキャリヤーを含むことができる。キャリヤーの具体的な組成は、組成物の目的用途に依存する。キャリヤーは液相、半固相または固相であってもよい。口腔用組成物は、歯磨剤（練り歯磨き、歯磨き粉、および予防用ペーストを含む）、菓子（ガム、ビーズおよびチュー（ｃｈｅｗ）を含む）、フィルム、塗布用ゲル（ｐａｉｎｔ−ｏｎ−ｇｅｌ）、または研磨剤を使用する技術分野の専門家に既知である他のいずれかの形態であることができる。具体的なキャリヤー成分の選択は目的とする製品形態に依存する。
【００２８】
[0028] 有効成分には、たとえば抗細菌活性剤、抗歯石剤、抗齲歯剤、抗炎症剤、抗過敏剤、酵素、栄養素などが含まれる。本発明に有用な有効成分は、場合により、安全かつ有効な量で本発明組成物中に存在する；これは、その有効成分を投与するヒトまたは下等動物対象において目的とする治療効果または予防効果をもつのに十分であり、著しい有害な副作用（たとえば毒性、刺激、またはアレルギー反応）がなく、本発明の様式で用いた際に妥当なリスク／ベネフィット比に相応する量である。有効成分の具体的な安全かつ有効な量は、処置される個々の状態、対象の身体状態、併用療法（ある場合には）の性質、使用する具体的な有効成分、具体的な投与形態、使用するキャリヤー、および目的とする投与計画などの要因に応じて異なるであろう。そのような状態を処置するのに有効な成分には、Ｕｎｉｔｅｄ Ｓｔａｔｅｓ Ｐａｔｅｎｔ Ｐｕｂｌｉｃａｔｉｏｎ ２００３／０２０６８７４、Ｄｏｙｌｅらに付与、に述べられたものが含まれる。本発明に有用な有効成分は、Ｕｎｉｔｅｄ Ｓｔａｔｅｓ Ｐａｔｅｎｔ ６，２９０，９３３、Ｄｕｒｇａらに付与、およびＵｎｉｔｅｄ Ｓｔａｔｅｓ Ｐａｔｅｎｔ ６，６８５，９２１、Ｌａｗｌｏｒに付与、にも述べられている。
【００２９】
[0029] フッ化物塩およびフッ化物イオン源、たとえば可溶性であってもよいフッ化物塩は当技術分野で周知であり、本発明の組成物に取り込ませることができる。代表的なフッ化物イオン源にはフッ化スズ（ＩＩ）、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、フルオロケイ酸ナトリウム、フルオロケイ酸アンモニウム、フッ化アミン、フッ化アンモニウム、およびその組合わせが含まれるが、これらに限定されない。特定の態様において、フッ化物イオン源にはフッ化スズ（ＩＩ）、フッ化ナトリウム、フッ化アミン、モノフルオロリン酸ナトリウム、およびその混合物が含まれる。特定の態様において、本発明の口腔ケア組成物は２５ｐｐｍ〜５，０００ｐｐｍ、一般に少なくとも５００ｐｐｍ、たとえば５００〜２０００ｐｐｍ、たとえば１０００〜１６００ｐｐｍ、たとえば１４５０ｐｐｍのフッ化物イオンを供給するのに十分な量のフッ化物イオン源またはフッ素供給成分をも含有することができる。フッ化物イオン源は、１態様においては組成物の０．０１重量％〜１０重量％、または他の態様においては０．０３重量％〜５重量％、他の態様においては０．１重量％〜１重量％のレベルで本発明の組成物に添加することができる；ただし、適切なレベルのフッ化物イオンを供給するフッ化物塩の重量がその塩中の対イオンの重量に基づいて明らかに異なることを理解すべきであり、当業者はそのような量を容易に決定することができる。
【００３０】
[0030] 本発明の口腔ケア組成物は、口腔をブラッシングした際に発生する泡の量を増大させるための１種類以上の作用剤を含有することができる。そのような発泡剤は当業者に既知である。泡の量を増大させる作用剤の具体例には、ポリオキシエチレンおよび特定のポリマー（アルギネートポリマーが含まれるが、これらに限定されない）が含まれるが、これらに限定されない。ポリオキシエチレンは、本発明の口腔ケアキャリヤー成分により発生する泡の量および厚みを増大させることができる。ポリオキシエチレンは、一般にポリエチレングリコール（“ＰＥＧ”）またはポリエチレンオキシドとしても知られている。本発明に適切なポリオキシエチレンは、２００，０００〜７，０００，０００の分子量をもつであろう。１態様において、分子量は６００，０００〜２，０００，０００であり、他の態様においては８００，０００〜１，０００，０００であろう。ポリオキシエチレンは、本発明の口腔ケア組成物の口腔ケアキャリヤー成分の１％〜９０％、１態様においては５％〜５０％、他の態様においては１０％〜２０％（重量）の量で存在することができる。口腔ケア組成物中の発泡剤の用量（すなわち１回量）は０．０１〜０．９重量％、０．０５〜０．５重量％、他の態様においては０．１〜０．２重量％である。
【００３１】
[0031] 本発明の組成物は、当技術分野で既知である１種類以上の界面活性剤をも含むことができる。適切な界面活性剤には、広いｐＨ範囲にわたって妥当な程度に安定なもの、たとえば陰イオン、陽イオン、非イオンまたは両性イオン界面活性剤が含まれる。適切な界面活性剤は、より詳細にたとえば下記に記載されている：Ｕ．Ｓ．Ｐａｔ．Ｎｏ．３，９５９，４５８，Ａｇｒｉｃｏｌａらに付与；Ｕ．Ｓ．Ｐａｔ Ｎｏ．３，９３７，８０７，Ｈａｅｆｅｌｅらに付与；およびＵ．Ｓ．Ｐａｔ．Ｎｏ．４，０５１，２３４，Ｇｉｅｓｋｅらに付与；これらを本明細書に援用する。特定の態様において、本発明に有用な陰イオン界面活性剤には、アルキル基中に１０〜１８個の炭素原子をもつ水溶性アルキル硫酸塩、および１０〜１８個の炭素原子をもつ脂肪酸のスルホン化モノグリセリドの水溶性塩が含まれる。ラウリル硫酸ナトリウム、ラウロイルサルコシン酸ナトリウム、およびナトリウム・ヤシ（椰子）モノグリセリドスルホネートは、このタイプの陰イオン界面活性剤の例である。陰イオン界面活性剤の混合物も使用できる。他の態様において、本発明に有用な陽イオン界面活性剤は、８〜１８個の炭素原子を含む長いアルキル鎖を１つ含む脂肪族第四級アンモニウム化合物の誘導体であると広く定義できる；たとえばラウリルトリメチルアンモニウムクロリド、セチルピリジニウムクロリド、セチルトリメチルアンモニウムブロミド、ジ−イソブチルフェノキシエチルジメチルベンジルアンモニウムクロリド、ヤシアルキルトリメチルアンモニウムナイトライト、セチルピリジニウムフルオリド、およびその混合物。陽イオン界面活性剤の具体例は、Ｕ．Ｓ．Ｐａｔ．Ｎｏ．３，５３５，４２１，Ｂｒｉｎｅｒらに付与（本明細書に援用する）に記載された第四級アンモニウムフルオリドである。特定の陽イオン界面活性剤は、組成物中で殺菌剤としても作用することができる。本発明の１態様において、口腔用組成物は陽イオン界面活性剤を実質的に含まない。本発明組成物中に使用できる具体的な非イオン界面活性剤は、アルキレンオキシド基（親水性）と脂肪族またはアルキル芳香族いずれの性質であってもよい有機疎水性化合物との縮合により製造される化合物であると広く定義できる。適切な非イオン界面活性剤の例には下記のものが含まれるが、これらに限定されない；プルロニック（Ｐｌｕｒｏｎｉｃ）、アルキルフェノールのポリエチレンオキシド縮合物、エチレンオキシドとプロピレンオキシドおよびエチレンジアミンの反応生成物との縮合から誘導される生成物、脂肪族アルコールのエチレンオキシド縮合物、長鎖第三級アミンオキシド、長鎖第三級ホスフィンオキシド、長鎖ジアルキルスルホキシド、およびこれらの物質の混合物。特定の態様において、本発明に有用な両性イオン性の合成界面活性剤は、脂肪族第四級アンモニウム、ホスホニウムおよびスルホニウム化合物の誘導体であると広く記載でき、それらにおいて脂肪族基は直鎖または分枝鎖であってよく、脂肪族置換基のうち１つは８〜１８個の炭素原子を含み、１つは陰イオン性の水可溶化基、たとえばカルボキシ、スルホネート、スルフェート、ホスフェートまたはホスホネートを含む。本発明組成物に含有させるのに適切な界面活性剤の具体例には、アルキル硫酸ナトリウム、ラウロイルサルコシン酸ナトリウム、ココアミドプロピルベタインおよびポリソルベート（ｐｏｌｙｓｏｒｂａｔｅ）２０、ならびにその組合わせが含まれるが、これらに限定されない。
【００３２】
[0032] 本発明の組成物は陰イオン界面活性剤、たとえばラウリル硫酸ナトリウムを含むことができる。界面活性剤、または適合する界面活性剤の混合物は、本発明組成物中に全組成物の０．１％〜５．０％、他の態様においては０．３％〜３．０％、他の態様においては０．５％〜２．０％（重量）で存在することができる。
【００３３】
[0033] 本発明の組成物は、当業者に既知である１種類以上の着香剤をも含有することができる。本発明の実施に際して用いられる着香剤には、精油ならびに種々の芳香性アルデヒド類、エステル類、アルコール類、およびこれらに類する物質が含まれるが、これらに限定されない。精油の例には、スペアミント、ペパーミント、ウィンターグリーン（ｗｉｎｔｅｒｇｒｅｅｎ）、サッサフラス、チョウジ、セージ（ｓａｇｅ）、ユーカリ、マヨラマ（ｍａｒｊｏｒａｍ）、ニッケイ、レモン、ライム、グレープフルーツ、およびオレンジの油が含まれる。メントール、カルボン（ｃａｒｖｏｎｅ）、およびアネトールなどの化学物質も有用である。特定の態様には、ペパーミントおよびスペアミントの油を用いる。着香剤は、口腔用組成物中に０．１〜５重量％、および０．５〜１．５重量％の濃度で含有される。個々の口腔ケア組成物の適用に際しての着香剤の用量（すなわち１回量）は、０．００１〜０．０５重量％、他の態様においては０．００５〜０．０１５重量％である。
【００３４】
[0034] 本発明の口腔ケア組成物は、場合により、細菌の細胞壁中にあるカルシウムを錯化することができる１種類以上のキレート化剤をも含有することができる。このカルシウムの結合は、細菌細胞壁を脆弱にし、細菌溶解を促進する。本発明に有用な他のグループのキレート化剤は、可溶性ピロホスフェートである。本発明組成物中に用いるピロホスフェート塩は、いずれのアルカリ金属ピロホスフェート塩であってもよい。特定の態様において、塩類には四アルカリ金属ピロホスフェート、二アルカリ金属ジ酸ピロホスフェート（ｄｉａｌｋａｌｉ ｍｅｔａｌ ｄｉａｃｉｄ ｐｙｒｏｐｈｏｓｐｈａｔｅ）、三アルカリ金属モノ酸ピロホスフェート（ｔｒｉａｌｋａｌｉ ｍｅｔａｌ ｍｏｎｏａｃｉｄ ｐｙｒｏｐｈｏｓｐｈａｔｅ）、およびその混合物が含まれ、それらにおいてアルカリ金属はナトリウムまたはカリウムである。これらの塩類は、それらの水和形および非水和形の両方が有用である。本発明組成物に有用なピロホスフェート塩の有効量は、一般に少なくとも１．０重量％のピロホスフェートイオン、１．５重量％〜６重量％、３．５重量％〜６重量％のピロホスフェートイオンを供給するのに十分なものである。
【００３５】
[0035] 本発明の口腔ケア組成物は、場合により１種類以上のポリマー、たとえばポリエチレングリコール、ポリビニルメチルエーテル−マレイン酸コポリマー、多糖類（たとえばセルロース誘導体、たとえばカルボキシメチルセルロース、または多糖ガム、たとえばキサンタンガムもしくはカラギーナンガム）をも含有することができる。酸性ポリマー、たとえばポリアクリレートゲルは、それらの遊離酸、または部分的もしくは完全に中和された水溶性アルカリ金属（たとえばカリウムおよびナトリウム）塩もしくはアンモニウム塩の形で供給することができる。特定の態様は、無水マレイン酸またはマレイン酸と他の重合性エチレン性不飽和モノマーとの１：４〜４：１コポリマー、たとえば３０，０００〜１，０００，０００の分子量（Ｍ．Ｗ．）をもつメチルビニルエーテル（メトキシエチレン）を含む。これらのコポリマーは、たとえばＧａｎｔｒｅｚ ＡＮ １３９（Ｍ．Ｗ．５００，０００）、ＡＮ １１９（Ｍ．Ｗ．２５０，０００）、およびＳ−９７医薬グレード（Ｍ．Ｗ．７００，０００）として得られる；ＧＡＦ Ｃｈｅｍｉｃａｌｓ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ。他の作動性ポリマーには、たとえば下記のものが含まれる：無水マレイン酸とアクリル酸エチル、メタクリル酸ヒドロキシエチル、Ｎ−ビニル−２−ピロリドン、またはエチレンとの１：１コポリマー、後者はたとえばＭｏｎｓａｎｔｏ ＥＭＡ Ｎｏ．１１０３、Ｍ．Ｗ．１０，０００、およびＥＭＡグレード６１として入手できる；ならびにアクリル酸とメタクリル酸メチルもしくはヒドロキシエチル、アクリル酸メチルもしくはエチル、イソブチルビニルエーテル、またはＮ−ビニル−２−ピロリドンとの１：１コポリマー。一般に適切なものは、活性化された炭素−炭素オレフィン性二重結合および少なくとも１つのカルボキシル基を含むオレフィン性またはエチレン性不飽和カルボン酸、すなわち、重合に際して容易に機能するオレフィン性二重結合を含む酸が、そのモノマー分子中にカルボキシル基に対してアルファ−ベータの位置にまたは末端メチレン基の一部として二重結合が存在するため、重合したものである。そのような酸の具体例は、アクリル酸、メタクリル酸、エタクリル酸、アルファ−クロロアクリル酸、クロトン酸、ベータ−アクリルオキシプロピオン酸、ソルビン酸、アルファ−クロロソルビン酸、ケイ皮酸、ベータ−スチリルアクリル酸、ムコン酸、イタコン酸、シトラコン酸、メサコン酸、グルタコン酸、アコニット酸、アルファ−フェニルアクリル酸、２−ベンジルアクリル酸、２−シクロヘキシルアクリル酸、アンゲリカ酸、ウンベリカ酸、フマル酸、マレイン酸、および酸無水物である。そのようなカルボン酸モノマーと共重合しうる他の種々のオレフィン系モノマーには、酢酸ビニル、塩化ビニル、マレイン酸ジメチルなどが含まれる。コポリマーは、水溶性であるのに十分なカルボン酸塩の基を含む。他のクラスのポリマー系作用物質には、置換アクリルアミドのホモポリマーならびに／あるいは不飽和スルホン酸およびその塩のホモポリマーを含有する組成物が含まれる；特にその際、ポリマーは、アクリルアミドアリカンスルホン酸（ａｃｒｙｌａｍｉｄｏａｌｙｋａｎｅ ｓｕｌｆｏｎｉｃ ａｃｉｄ）から選択される不飽和スルホン酸、たとえば２−アクリルアミド ２−メチルプロパンスルホン酸をベースとし、分子量１，０００〜２，０００，０００をもつ；Ｕ．Ｓ．Ｐａｔ．Ｎｏ．４，８４２，８４７，１９８９年６月２７日、Ｚａｈｉｄに付与（本明細書に援用する）に記載。
【００３６】
[0036] 口腔ケア組成物を調製する際、望ましい稠度を付与するために、または配合物の安定化もしくは性能増強のために、時にはある増粘剤を添加することが必要である。特定の態様において、増粘剤はカルボキシビニルポリマー、カラギーナン、ヒドロキシエチルセルロース、ならびに水溶性セルロースエーテル塩、たとえばカルボキシメチルセルロースナトリウムおよびカルボキシメチルヒドロキシエチルセルロースナトリウムである。天然ガム、たとえばカラヤガム、アラビアゴム、およびトラガントゴムを含有させることもできる。組成物のテキスチャーをさらに改善するために、コロイド状のケイ酸アルミニウムマグネシウムまたは微細に分割したシリカを増粘組成物の成分として使用できる。特定の態様において、全組成物の０．５重量％〜５．０重量％の量の増粘剤が用いられる。
【００３７】
[0037] 本発明の口腔ケア組成物は、場合により１種類以上の酵素を含有することもできる。有用な酵素には、利用可能ないずれかのプロテアーゼ、グルカノヒドロラーゼ、エンドグリコシダーゼ、アミラーゼ、ムタナーゼ、リパーゼおよびムチナーゼ、またはその適合する混合物が含まれる。特定の態様において、酵素はプロテアーゼ、デキストラナーゼ、エンドグリコシダーゼおよびムタナーゼである。他の態様において、酵素はパパイン、エンドグリコシダーゼ、またはデキストラナーゼとムタナーゼの混合物である。本発明に使用するのに適切な他の酵素は、Ｕ．Ｓ．Ｐａｔ．Ｎｏ．５，０００，９３９，Ｄｒｉｎｇらに付与；Ｕ．Ｓ．Ｐａｔ．Ｎｏ．４，９９２，４２０；Ｕ．Ｓ．Ｐａｔ．Ｎｏ．４，３５５，０２２；Ｕ．Ｓ．Ｐａｔ．Ｎｏ．４，１５４，８１５；Ｕ．Ｓ．Ｐａｔ．Ｎｏ．４，０５８，５９５；Ｕ．Ｓ．Ｐａｔ．Ｎｏ．３，９９１，１７７；およびＵ．Ｓ．Ｐａｔ．Ｎｏ．３，６９６，１９１に開示されており、これらのすべてを本明細書に援用する。本発明において、酵素、または幾つかの適合する酵素の混合物は、１態様においては０．００２％〜２．０％、または他の態様においては０．０５％〜１．５％、またはさらに他の態様においては０．１％〜０．５％を構成する。
【００３８】
[0038] 水も本発明の口腔用組成物中に存在することができる。商業用の口腔用組成物を調製する際に用いる水は、脱イオン処理されかつ有機不純物を含まないものとすべきである。水は一般に組成物の残部を補い、口腔用組成物の１０％〜９０％、２０％〜６０％、または１０％〜３０％（重量）含有される。この水の量は、添加する遊離水と、他の物質により、たとえばソルビトールまたは本発明のいずれかの成分により導入される量とを合わせたものを含む。
【００３９】
[0039] 本発明の組成物は、たとえば組成物が空気に曝された際に硬化するのを防ぐために湿潤剤を含有することもできる。特定の湿潤剤は、望ましい甘味または香味を歯磨組成物に付与することもできる。湿潤剤は、純湿潤剤を基準として、一般に１態様においては歯磨組成物の１５％〜７０％、または他の態様においては３０％〜６５％（重量）含有される。適切な湿潤剤には、食用多価アルコール、たとえばグリセリン、ソルビトール、キシリトール、プロピレングリコール、および他のポリオール、ならびにこれらの湿潤剤の混合物が含まれる。グリセリンとソルビトールの混合物を、特定の態様において本発明の練り歯磨き組成物の湿潤剤成分として使用できる。
【００４０】
[0040] 本発明の組成物は、１種類以上の抗細菌剤をも含むことができる。抗細菌剤は当技術分野で既知であり、下記のものが含まれる：安息香酸、安息香酸ナトリウム、安息香酸カリウム、ホウ酸、ならびにフェノール系化合物、たとえばベータナフトール、クロロチモール、チモール、アネトール、ユーカリプトール（ｅｕｃａｌｙｐｔｏｌ）、カルバクロール（ｃａｒｖａｃｒｏｌ）、メントール、フェノール、アミルフェノール、ヘキシルフェノール、ヘプチルフェノール、オクチルフェノール、ヘキシルレゾルシノール、ラウリルピリジニウムクロリド、ミリスチルピリジニウムクロリド、セチルピリジニウムフルオリド、セチルピリジニウムクロリド、セチルピリジニウムブロミド、およびハロゲン化ジフェニルエーテル、たとえばトリクロサン。本発明の組成物は、１種類以上の塩基性アミノ酸、たとえばアルギニンを、遊離塩基または塩の型で含むこともできる。それらの作用剤は、有効量で、たとえば選択した作用剤に応じて組成物の全重量を基準として１重量％から２０重量％まで添加することができる。
【００４１】
[0041] 本発明の組成物は、１種類以上の抗過敏剤、たとえばカリウム塩、たとえば硝酸カリウム、炭酸水素カリウム、塩化カリウム、クエン酸カリウム、およびシュウ酸カリウム；カプサイシン；オイゲノール；ストロンチウム塩；亜鉛塩；クロリド塩；およびその組合わせを含むことができる。それらの作用剤は、有効量で、たとえば選択した作用剤に応じて組成物の全重量を基準として１重量％から２０重量％まで添加することができる。本発明の組成物は、歯に適用した際に象牙質細管の遮断によって過敏症を処置するために使用することもできる。
【００４２】
[0042] 本発明の組成物は、当技術分野で既知の歯牙増白用または歯牙漂白用の組成物を含有することもできる。適切な増白用または漂白用の組成物には、過酸化物、金属亜塩素酸塩、ペルスルフェートが含まれる。過酸化物には、ヒドロペルオキシド類、過酸化水素、アルカリ金属およびアルカリ土類金属の過酸化物、有機ペルオキシ化合物、ペルオキシ酸、およびその混合物が含まれる。アルカリ金属およびアルカリ土類金属の過酸化物には、過酸化リチウム、過酸化カリウム、過酸化ナトリウム、過酸化マグネシウム、過酸化カルシウム、過酸化バリウム、およびその混合物が含まれる。他の過酸化物には、ペルボレート、過酸化尿素、およびその混合物が含まれる。適切な金属亜塩素酸塩には、亜塩素酸カルシウム、亜塩素酸バリウム、亜塩素酸マグネシウム、亜塩素酸リチウム、亜塩素酸ナトリウム、および亜塩素酸カリウムを含めることができる。それらの作用剤は、有効量で、たとえば選択した作用剤に応じて組成物の全重量を基準として１重量％から２０重量％まで添加することができる。
【００４３】
[0043] 前記成分のほかに、本発明の態様は多様な任意の歯磨剤成分を含有することができ、それらのうちの若干を以下に記載する。任意成分には、たとえば接着剤、起泡剤（ｓｕｄｓｉｎｇ ａｇｅｎｔ）、着香剤、甘味剤、追加の抗歯垢剤、研磨剤、および着色剤が含まれるが、これらに限定されない。これらおよび他の任意成分は、さらに下記に記載されている：Ｕ．Ｓ．Ｐａｔ．Ｎｏ．５，００４，５９７，Ｍａｊｅｔｉに付与；Ｕ．Ｓ．Ｐａｔ．Ｎｏ．３，９５９，４５８，Ａｇｒｉｃｏｌａらに付与；およびＵ．Ｓ．Ｐａｔ．Ｎｏ．３，９３７，８０７，Ｈａｅｆｅｌｅに付与。
【００４４】
[0044] 本発明の口腔用組成物のための研磨剤の選択は、組成物を普通に使用する際に歯のエナメル質は過度に研磨されないけれども十分に清浄および／または艶出しされることを保証するために、研磨剤のタイプ、細かさ（粒度）、粒度分布、および研磨剤の量を考慮に入れることができる。口腔ケアに関して、研磨剤の有効性を歯磨剤についての清浄度または研磨度、すなわちそれぞれペリクル清浄比（ＰＣＲ）または放射性象牙質研磨（ＲＤＡ）に基づいて表わすことができる。ＰＣＲおよびＲＤＡの実施方法は当技術分野で周知であり、たとえばＵｎｉｔｅｄ Ｓｔａｔｅｓ Ｐａｔｅｎｔ Ｎｏ．５，９３９，０５１および６，２９０，９３３に記載されている。
【００４５】
[0045] 特定の態様において、組成物はヒトまたは他の動物についての口腔内使用のために安全であり、前記に述べた要件を満たす口腔用または化粧用として許容できるいずれかの研磨剤を口腔用組成物のために選択することができる。
【００４６】
[0046] 追加の研磨剤が本発明の組成物中に含有されてもよく、これには下記のものが含まれる：アルミナ（焼成酸化アルミニウムを含む）、ケイソウ土、軽石、炭酸カルシウム、イカの甲（ｃｕｔｔｌｅｂｏｎｅ）、不溶性ホスフェート、複合樹脂、たとえばメラミン樹脂、フェノール樹脂、および尿素−ホルムアルデヒド樹脂、ポリカーボネート、炭化ケイ素、ミクロクリスタリンワックス、微結晶性セルロース：コロイド状微結晶性セルロースとカルボキシメチルセルロースの組合わせを含む、ならびにその組合わせおよび誘導体。研磨剤として有用な不溶性ホスフェートには、オルトホスフェート、ポリメタホスフェートおよびピロホスフェートが含まれる。具体例は、オルトリン酸二カルシウム・２水和物、リン酸二カルシウム・２水和物、リン酸水素カルシウム、ピロリン酸カルシウム、β−ピロリン酸カルシウム、リン酸三カルシウム、メタリン酸カルシウム、メタリン酸カリウム、およびメタリン酸ナトリウムである。
【００４７】
[0047] 特定の態様において、口腔用組成物は歯磨剤の形態であり、キャリヤーはたとえば実質的に半固体または固体である。キャリヤーは水性であってもよく、すなわち５％〜９５％の水を含むことができる。他の態様において、キャリヤーは実質的に非水性である。キャリヤーは、場合によりたとえば口腔ケア有効成分、表面活性物質、たとえば界面活性剤、乳化剤、および発泡調節剤、粘度調節剤および増粘剤、湿潤剤、希釈剤、増量剤、追加のｐＨ調節剤、着色剤、保存剤、溶剤、ならびにその組合わせを含む。前記カテゴリーの物質それぞれの一般的な属性は異なる可能性があるけれども、ある共通の属性がある場合があり、いずれか特定の物質をそのような物質のカテゴリーのうち２以上の多数の目的で使用できることは理解される。当業者に認識されるように、口腔用組成物は前記の成分のほかに場合により他の物質を含有し、これにはたとえば緩和剤（ｅｍｏｌｌｉｅｎｔ）、保湿剤（ｍｏｉｓｔｕｒｉｚｅｒ）、口当たり改善剤などが含まれる。口腔用組成物に適切なキャリヤーの例は、Ｕｎｉｔｅｄ Ｓｔａｔｅｓ Ｐａｔｅｎｔ Ｎｏ．６，６６９，９２９，Ｂｏｙｄらに付与、６，３７９，６５４，Ｇｅｂｒｅｓｅｌａｓｓｉｅらに付与、および４，８９４，２２０，Ｎａｂｉらに付与、に述べられている。
【００４８】
[0048] 口腔用組成物は、場合により抗歯石組成物、たとえばＵｎｉｔｅｄ Ｓｔａｔｅｓ Ｐａｔｅｎｔ Ｎｏ．５，２９２，５２６，Ｇａｆｆａｒらに付与、に記載された１種類以上の抗歯石組成物を含む。多様な態様において、抗歯石組成物は１種類以上のポリホスフェートを含む。抗歯石組成物は、口腔用組成物中に有効な抗歯石量で存在する少なくとも１種類の完全または部分中和されたトリポリリン酸またはヘキサメタリン酸のアルカリ金属塩またはアンモニウム塩を含有することができる。抗歯石有効成分には、抗歯石量の有効な少なくとも１種類の水溶性の直鎖分子内脱水ポリリン酸塩も含めることができる。抗歯石有効成分にはカリウム塩およびナトリウム塩の混合物も含めることができ、それらのうち少なくとも１種類は有効な抗歯石量でポリホスフェート抗歯石剤として存在する。抗歯石有効成分には、ナトリウム塩およびカリウム塩の混合物として存在する、有効な抗歯石量の直鎖分子内脱水ポリリン酸塩である抗歯石剤も含めることができる。組成物中のカリウムとナトリウムの比率は最大で３：１未満であってもよい。ポリホスフェートは、口腔用組成物中に多様な量で存在させることができる：たとえば、ポリホスフェートイオンと抗細菌剤の重量比が０．７２：１より多量から４：１未満までの量、または抗細菌性増強剤とポリホスフェートイオンの重量比が１：６から２．７：１までの範囲の量、または抗細菌性増強剤とポリホスフェートの重量比が１：６から２．７：１までの範囲の量。他の有用な抗歯石剤には、ポリカルボキシレートポリマーおよびポリビニルメチルエーテル／無水マレイン酸（ＰＶＭ／ＭＡ）コポリマー、たとえばＧＡＮＴＲＥＺ（登録商標）が含まれる。
【００４９】
[0049] 本発明の歯磨組成物中に有用な他の有効成分は抗細菌剤であり、それらは口腔用組成物の０．００１〜３．０重量％の量で存在することができる。有用な追加の口腔ケア化合物のリスト（限定ではない）には、非イオン性抗細菌剤が含まれ、これには下記のフェノール系およびビスフェノール系化合物が含まれる：たとえばハロゲン化ジフェニルエーテル：トリクロサン（２，４，４’−トリクロロ−２’−ヒドロキシ−ジフェニルエーテル）、トリクロカルバン（ｔｒｉｃｌｏｃａｒｂａｎ）（３，４，４−トリクロロカルボアニリド）を含む、ならびに２−フェノキシエタノール、安息香酸エステル、およびカルボアニリド。ハロゲン化ジフェニルエーテル、たとえばトリクロサンは、たとえば口腔用組成物の０．３重量％の量で存在することができる。
【００５０】
[0050] 適切な表面活性物質は、広いｐＨ範囲にわたって妥当な程度に安定なものである。これらの化合物は当技術分野で周知であり、非石鹸系の陰イオ性(たとえばラウリル硫酸ナトリウム（ＳＬＳ）、Ｎ−ミリストイルおよびＮ−パルミトイルサルコシン）、非イオン性（たとえばＰｏｌｙｓｏｒｂａｔｅ ２０（ポリオキシエチレン２０ ソルビタンモノラウレート、ＴＷＥＥＮ（登録商標）２０）およびＰｏｌｙｓｏｒｂａｔｅ ８０（ポリオキシエチレン２０ ソルビタンモノオレエート、ＴＷＥＥＮ（登録商標）８０）、Ｐｏｌｏｘａｍｅｒ ４０７：商品名ＰＬＵＲＯＮＩＣ（登録商標）Ｆ１２７でＢＡＳＦ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎから入手できる）、陽イオン性、両性イオン性（たとえばコカミドベタインおよびラウラミドプロピルベタイン）、および両性有機合成系の界面活性剤が含まれる。口腔用組成物中に使用するのに適切な表面活性物質の例は、たとえば下記に述べられている：Ｕｎｉｔｅｄ Ｓｔａｔｅｓ Ｐａｔｅｎｔ Ｎｏ．４，８９４，２２０，Ｎａｂｉらに付与、６，５５５，０９４，Ｇｌａｎｄｏｒｆらに付与、および６，７０６，２５６，Ｌａｗｌｏｒに付与。多様な態様において、１種類以上の表面活性物質が本発明の口腔用組成物中に０．００１％〜５％、または０．５％〜２．５％の範囲で存在する。
【００５１】
[0051] 口腔用組成物中に用いる任意の増粘剤には、天然および合成のガムおよびコロイド、たとえばカラギーナン（アイリッシュモス（Ｉｒｉｓｈ ｍｏｓｓ））、キサンタンガム、カルボキシメチルセルロースナトリウム、デンプン、ポリビニルピロリドン、ヒドロキシエチルプロピルセルロース、ヒドロキシブチルメチルセルロース、ヒドロキシプロピルメチルセルロース、およびヒドロキシエチルセルロースが含まれる。多様な態様において、増粘剤は歯磨組成物中に０．１〜１０重量％、または０．５〜４重量％の量で存在する。
【００５２】
[0052] 歯磨組成物を調製するために使用する口腔用として許容できるキャリヤービヒクルには、場合により湿潤剤が含まれる。湿潤剤はグリセリン、ソルビトール、およびキシリトール、分子量２００〜１，０００の範囲のプロピレングリコール、または他の湿潤剤、ならびにその混合物である。湿潤剤の濃度は、一般に合計で口腔用組成物の５〜７０重量％である。水は一般に口腔用組成物の少なくとも１０重量％、一般に２５〜７０重量％の量で存在する。
【００５３】
[0053] 合成陰イオン性直鎖ポリカルボキシレートは、口腔用組成物中の抗細菌剤、抗歯石剤または他の有効成分を含めた特定の有効成分を含む口腔用組成物中に、場合により用いられる有効性増強剤である。そのような陰イオン性ポリカルボキシレートは、一般にそれらの遊離酸、または部分もしくは完全中和された水溶性アルカリ金属（たとえばカリウム、および好ましくはナトリウム）塩またはアンモニウム塩の形で用いられる。用語“合成”および“直鎖”は、カルボキシメチルセルロースおよび他のセルロース誘導体、ならびに天然ガム、あるいは架橋のため溶解度が低下したカルボポール（ｃａｒｂｏｐｏｌ）類を含めた、既知の増粘剤またはゲル化剤を除外する。
【００５４】
[0054] 好ましいコポリマーは、無水マレイン酸またはマレイン酸と他の重合性エチレン性不飽和モノマーの１：４〜４：１コポリマー、好ましくは３０，０００〜１，０００，０００の分子量（Ｍ．Ｗ．）をもつメチルビニルエーテル（メトキシエチレン）である。有用なコポリマーのひとつはメチルビニルエーテル／無水マレイン酸である。これらのコポリマーの例は、ＩＳＰ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎから商品名ＧＡＮＴＲＥＺ（登録商標）で入手できる。陰イオン性ポリカルボキシレートが存在する場合、目的とする、歯磨組成物中のいずれかの抗細菌剤、抗歯石剤または他の有効成分の有効性増強を達成するのに有効な量で用いられる。種々の態様において、口腔用組成物中に含有される合成陰イオン性ポリカルボキシレートは、口腔用組成物の０．００１〜５％、または０．１〜２．０％で存在する。
【００５５】
[0055] 本発明の口腔用組成物は、成分を組み合わせて口腔ケア組成物を調製するための技術分野で既知であるいずれかの方法により調製することができる。使用できる方法の例は、たとえば下記に述べられている：Ｕｎｉｔｅｄ Ｓｔａｔｅｓ Ｐａｔｅｎｔ Ｎｏ．６，４０３，０５９，Ｍａｒｔｉｎらに付与; Clinical Pharmacology for Dental Professionals (Mosby-Year Book, Inc., 3rd ed. 1989); Mosby's Dental Hygiene: Concepts, Cases and Competencies, (Daniel, S. and Harfst, S. eds., Elsevier Science Health Science Div. 2002);およびErnest W. Flick, Cosmetic and Toiletry Formulations, 2nd ed。
【００５６】
[0056] 本発明は、本発明の口腔用組成物を使用して口腔表面を清浄および／または研磨する方法およびプロセスを提供する。さらに、本発明の口腔用組成物は、場合により口腔状態、たとえば口内の炎症状態、歯垢および歯石を治療および抑制する。本発明の口腔用組成物は、当技術分野で既知のいずれか適切な様式で対象に適用することができる；たとえば、適切なアプリケーターまたは送達デバイス、たとえばブラシ、デンタルストリップ、フィルム、注射器、テープ、丸剤、または当技術分野で既知である他のいずれかのアプリケーターもしくは送達デバイスを用いて、口腔用組成物を対象の口腔に導入することによる。本発明の組成物は、口内の健康状態、外観を増進および維持し、全身の健康状態を維持するなどのために、予防的な方法およびプロセスで使用できる。本発明の口腔用組成物は、汚染、歯垢、歯石（ｃａｌｃｕｌｕｓまたはｔａｒｔａｒ）の形成を治療および／または抑制するために特定の処置計画に従って多数日にわたり対象に反復適用できる。処置計画を説明する指示を、商業生産して貯蔵する製品と共に市販パッケージ内に備えることができる。
【００５７】
[0057] 理論により拘束されるつもりはないが、本発明の口腔用組成物中に使用するシリカ研磨剤は、ある初期平均粒度をもつと考えられる。たとえば歯垢またはペリクルを除去するために本発明の口腔用組成物を用いて軟組織をブラッシングする場合、このシリカ研磨剤はたとえば歯の表面からそのような軟組織を除去するのに十分である。したがって、本発明の口腔用組成物は最初は高いＰＣＲをもつ。しかし、シリカ研磨剤粒子が歯の硬質表面、たとえば象牙質またはエナメル質と接触するのに伴って、それらはより小さい粒子に分断される；これによってより低いＲＤＡになる。したがって、本発明の組成物を用いて口腔を処置すると、軟組織は剥脱され、硬組織は摩耗から保護される。本発明の組成物を口内で使用するのに伴って、シリカ研磨剤のサイズが低下するためＰＣＲおよび／またはＲＤＡの値が両方とも経時的に低下する可能性があると考えられる。
【００５８】
[0058] 硬質表面との接触から生じる崩壊シリカ粒子は、さらに予想外の有益性をも付与する；すなわち、歯の表面を艶出しし、および／または歯細管を閉塞し、その結果、歯をより清浄にし、および／または歯の過敏性を軽減する能力。したがって、本発明の組成物は改良された歯の清浄、艶出し、および過敏性軽減をもたらす。
【実施例】
【００５９】
[0059] 本発明を、限定ではない以下の実施例によってさらに説明する。
実施例１
[0060] シリカＡおよびシリカＢの特性を下記に従って測定する。シリカＡはＧｒａｃｅ ＶＰ５である。シリカＢはＺＥＯＤＥＮＴ（登録商標）１０５である；Ｊ．Ｍ．Ｈｕｂｅｒ（米国メリーランド州アーブル・デ・グレース）から。
【００６０】
[0061] アインレーナー試験に用いた条件は、黄銅スクリーンおよび１０００ｍＬ中１００ｇのシリカを用いて１２０分間に７４０００回転であった。吸油価および平均粒度は、当業者に既知の方法により測定された。測定値を表１に示す。
【００６１】
【表１】
【００６２】
＊ 用語“ｄ”は粒度の上限を表わす；したがって、用語ｄ１０は１０％の粒子がそのｄ１０の値より小さいサイズをもつことを示す。
[0062] 脱イオン水を用いてシリカＡおよびＢで２０％ ｗ／ｗのスラリーを調製する。初期スラリーの粒度分布を、Ｈｙｄｒｏ ２０００Ｓ自動少量サンプル分配ユニット付きＭａｌｖｅｒｎ ２０００粒度分析計で測定する。測定前にスラリーを水浴内で１分間、超音波処理して、大きい凝塊があれば破壊する。平台交叉ブラッシング機（ｆｌａｔｂｅｄ ｃｒｏｓｓ ｂｒｕｓｈｉｎｇ ｍａｃｈｉｎｅ）を用い、２０ｍｌのスラリーを、７０°の側壁をもつ１／２”×３ １／２”の大きさのアルミニウムトラフに添加する。軟質角形ヘッドの剛毛ブラシ（ヘッド寸法は、ほぼＬ×Ｗ ２．８ｃｍ × １．０ｃｍ）をアルミニウムトラフの底全体に沿って移動するように取り付ける。ブラシヘッドの背側に重量を付加して（２５０グラム）、ブラッシング中の普通の力を発生させる。ブラッシング機を毎分１００往復行程の速度でアルミニウム表面に沿って合計３００行程、走行させる。ブラッシング後、スラリーをトラフの底から取り出し、１分間、超音波処理する。試料をＭａｌｖｅｒｎ ２０００粒度分析計に装填する。次いでシリカ研磨剤の粒度を測定し、表２に示す。
【００６３】
【表２】
【００６４】
[0063] 予想外に、これらの結果は、シリカＡがブラッシング計画中に有意に破断しうること、一方ではシリカＢが比較的不変のままであることを示す。
実施例２
[0064] 種々のシリカＡスラリーのＰＣＲおよびＲＤＡ値を、本明細書中で前記に述べた方法により測定する。１０％、１５％、２０％および３０％ ｗ／ｗのシリカスラリーを調製し、それらのＰＣＲおよびＲＤＡ値を、本明細書中で前記に述べた方法により測定する。結果を表３に示す。
【００６５】
【表３】
【００６６】
実施例３
[0065] 歯磨組成物、たとえば練り歯磨きを、表４に従って調製する。
【００６７】
【表４】
【００６８】
実施例４
[0066] 歯牙過敏症に罹患している３０人の２グループに練り歯磨きＭＦ−ＡまたはＭＦ−Ｂのいずれかを与え、その組成物を彼らの唯一の歯磨剤として彼らの普通のブラッシング習慣に従って１カ月間使用するように指示する。１カ月の終了時に、ＭＦ−Ａでブラッシングした者のうち７５％は歯牙過敏症の軽減を報告し、ＭＦ−Ｂでブラッシングした者のうち１０％は歯牙過敏症の軽減を報告した。１カ月の終了時に、ＭＦ−Ａでブラッシングした者のうち３％は歯牙過敏症の亢進を報告し、ＭＦ−Ｂでブラッシングした者のうち１５％は歯牙過敏症の亢進を報告した。
【００６９】
実施例５
[0067] ５０人の２グループに練り歯磨きＷＤ−ＡまたはＷＤ−Ｂのいずれかを与え、その組成物を彼らの唯一の練り歯磨きとして彼らの普通のブラッシング習慣に従って１カ月間使用するように指示する。１カ月の終了時に、ＷＤ−Ａでブラッシングした者のうち８０％は増白／艶出し効果がみられたと報告し、一方、ＷＤ−Ｂでブラッシングした者のうち５％は増白／艶出し効果がみられたと報告した。
【００７０】
実施例６
[0068] １５人の喫煙者（平均１．４パック／日）の２グループに練り歯磨きＭＦ−ＡまたはＭＦ−Ｂのいずれかを与え、その組成物を彼らの唯一の練り歯磨きとして彼らの普通のブラッシング習慣に従って使用するように指示する。１カ月の終了時に、ＭＦ−Ａでブラッシングした者のうち８５％は彼らの歯の着色が減少したと感じ、ＭＦ−Ｂでブラッシングした者のうち１２％は彼らの歯の着色が減少したと感じた。
【００７１】
実施例７
[0069] ２０％のシリカＡおよび２０％のシリカＢを含む２種類の組成物のＲＤＡおよびＰＣＲを、本明細書中で前記に述べた方法により測定する。２種類の組成物は、異なるシリカ研磨剤以外は本質的に同一である。結果を表５に示す。
【００７２】
【表５】
【特許請求の範囲】
【請求項１】
口腔用として許容できるキャリヤー、ならびに５μｍから２０μｍまでの平均粒度および４から１１までのアインレーナー硬度（Ｅｉｎｌｅｈｎｅｒ ｈａｒｄｎｅｓｓ）を有するシリカ化合物を含むシリカ研磨剤を含む、口腔用組成物。
【請求項２】
シリカ研磨剤が８μｍから１１μｍまでの平均粒度を有する、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
シリカ研磨剤が６０ｃｃ／１００ｇから１２０ｃｃ／１００ｇまでの吸油価を有する、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項４】
シリカ研磨剤が１７４，０００回転で５から１０までの黄銅アインレーナー硬度を有する、請求項１〜３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項５】
８０から１０５までのペリクル清浄比を有する、請求項１〜４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項６】
１５０未満の放射性象牙質研磨を有する、請求項１〜５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項７】
０．５から１．５までのＰＣＲ／ＲＤＡ比を有する、請求項１〜６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項８】
シリカ研磨剤が組成物の１重量％から９５重量％までである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項９】
シリカ研磨剤が２．５μｍから２．９μｍまでのｄ１０を有する、請求項１〜８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１０】
口腔用組成物を口腔内の硬質表面に適用した際にシリカ研磨剤が崩壊する、請求項１〜９のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１１】
組成物を口腔内に使用した際に、シリカ研磨剤が崩壊して２．３μｍから２．６μｍまでのｄ１０を有する粒子になる、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１２】
口腔用組成物で歯をたとえば少なくとも３０秒間ないし５分間ブラッシングする、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１３】
口腔内の硬質表面に適用した後、シリカ研磨剤の平均粒度が１６％ないし２０％低下する、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１４】
口腔内の硬質表面に適用した後、シリカ研磨剤のｄ１０が９％ないし１２％低下する、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１５】
フッ化スズ（ＩＩ）、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、フルオロケイ酸ナトリウム、フルオロケイ酸アンモニウム、フッ化アミン、フッ化アミンフッ化アンモニウム、およびその組合わせから選択されるフッ化物塩を含むフッ化物イオン源を含む、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１６】
ラウリル硫酸ナトリウム、コカミドプロピルベタイン、およびその組合わせから選択される少なくとも１種類の界面活性剤を含む、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１７】
グリセリン、ソルビトール、およびその組合わせから選択される少なくとも１種類の湿潤剤を含む、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１８】
ポリエチレングリコール、ポリビニルメチルエーテル−マレイン酸コポリマー、多糖類、およびその組合わせから選択される少なくとも１種類のポリマーを含む、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１９】
ハロゲン化ジフェニルエーテル、草本エキスまたは精油、ビスグアニド系防腐剤、第四級アンモニウム化合物、フェノール系防腐剤、ヘキセチジン、ポビドンヨード、デルモピノール、サリフルオル、金属イオン、サンギナリン、プロポリスおよび酸素化剤から選択される抗細菌剤を含む、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２０】
歯牙脱感作剤を含む、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２１】
歯牙増白化合物を含む、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２２】
練り歯磨きまたはゲルである、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２３】
口腔用組成物のスラリー１〜５ｍｌを１〜１０ｃｍ２の表面に適用し；該表面を３２Ｐ照射した歯に向けて接触させ；歯を該表面により２〜５ニュートンの一定の力で３００行程ブラッシングし、その際、各行程により表面が歯に対して１〜１０ｃｍ２移動し；そしてＲＤＡ値を測定することを含む方法による、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２４】
口腔内で５秒間使用した場合の口腔用組成物のＲＤＡが、口腔内で１〜５分間使用した場合の同一組成物のＲＤＡの１．２ないし１．６倍である、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２５】
黄銅スクリーンを用いて１７４，０００回転当たりのアインレーナー硬度を測定する、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２６】
黄銅スクリーンを用いて１００，０００回転当たりのアインレーナー硬度を測定する、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２７】
シリカ研磨剤から成る１０％水性スラリーが６５から８０までのＰＣＲを有する、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２８】
シリカ研磨剤から成る１０％水性スラリーが７５から９１までのＲＤＡを有する、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２９】
シリカ研磨剤から成る１０％水性スラリーが０．７から０．９までのＰＣＲ／ＲＤＡ比を有する、請求項１〜２８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３０】
口腔用として許容できるキャリヤー、ならびに８μｍ〜１１μｍ、９μｍ〜１３μｍ、８μｍ〜１２μｍ、および８μｍ〜１１μｍからなる群から選択されるメジアン粒度、および４から１１までのアインレーナー硬度を有するシリカ化合物を含むシリカ研磨剤を含む、口腔用組成物。
【請求項３１】
口腔内の硬質表面に適用した後、シリカ研磨剤のメジアン粒度が１６％ないし２０％低下する、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３２】
有効量の請求項１〜２２のいずれか１項に記載の組成物を、その必要がある対象の口腔に適用することを含む、口内の健康状態を改善するための方法。
【請求項１】
口腔用として許容できるキャリヤー、ならびに５μｍから２０μｍまでの平均粒度および４から１１までのアインレーナー硬度（Ｅｉｎｌｅｈｎｅｒ ｈａｒｄｎｅｓｓ）を有するシリカ化合物を含むシリカ研磨剤を含む、口腔用組成物。
【請求項２】
シリカ研磨剤が８μｍから１１μｍまでの平均粒度を有する、請求項１に記載の組成物。
【請求項３】
シリカ研磨剤が６０ｃｃ／１００ｇから１２０ｃｃ／１００ｇまでの吸油価を有する、請求項１または２に記載の組成物。
【請求項４】
シリカ研磨剤が１７４，０００回転で５から１０までの黄銅アインレーナー硬度を有する、請求項１〜３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項５】
８０から１０５までのペリクル清浄比を有する、請求項１〜４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項６】
１５０未満の放射性象牙質研磨を有する、請求項１〜５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項７】
０．５から１．５までのＰＣＲ／ＲＤＡ比を有する、請求項１〜６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項８】
シリカ研磨剤が組成物の１重量％から９５重量％までである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項９】
シリカ研磨剤が２．５μｍから２．９μｍまでのｄ１０を有する、請求項１〜８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１０】
口腔用組成物を口腔内の硬質表面に適用した際にシリカ研磨剤が崩壊する、請求項１〜９のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１１】
組成物を口腔内に使用した際に、シリカ研磨剤が崩壊して２．３μｍから２．６μｍまでのｄ１０を有する粒子になる、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１２】
口腔用組成物で歯をたとえば少なくとも３０秒間ないし５分間ブラッシングする、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１３】
口腔内の硬質表面に適用した後、シリカ研磨剤の平均粒度が１６％ないし２０％低下する、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１４】
口腔内の硬質表面に適用した後、シリカ研磨剤のｄ１０が９％ないし１２％低下する、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１５】
フッ化スズ（ＩＩ）、フッ化ナトリウム、フッ化カリウム、モノフルオロリン酸ナトリウム、フルオロケイ酸ナトリウム、フルオロケイ酸アンモニウム、フッ化アミン、フッ化アミンフッ化アンモニウム、およびその組合わせから選択されるフッ化物塩を含むフッ化物イオン源を含む、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１６】
ラウリル硫酸ナトリウム、コカミドプロピルベタイン、およびその組合わせから選択される少なくとも１種類の界面活性剤を含む、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１７】
グリセリン、ソルビトール、およびその組合わせから選択される少なくとも１種類の湿潤剤を含む、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１８】
ポリエチレングリコール、ポリビニルメチルエーテル−マレイン酸コポリマー、多糖類、およびその組合わせから選択される少なくとも１種類のポリマーを含む、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項１９】
ハロゲン化ジフェニルエーテル、草本エキスまたは精油、ビスグアニド系防腐剤、第四級アンモニウム化合物、フェノール系防腐剤、ヘキセチジン、ポビドンヨード、デルモピノール、サリフルオル、金属イオン、サンギナリン、プロポリスおよび酸素化剤から選択される抗細菌剤を含む、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２０】
歯牙脱感作剤を含む、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２１】
歯牙増白化合物を含む、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２２】
練り歯磨きまたはゲルである、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２３】
口腔用組成物のスラリー１〜５ｍｌを１〜１０ｃｍ２の表面に適用し；該表面を３２Ｐ照射した歯に向けて接触させ；歯を該表面により２〜５ニュートンの一定の力で３００行程ブラッシングし、その際、各行程により表面が歯に対して１〜１０ｃｍ２移動し；そしてＲＤＡ値を測定することを含む方法による、請求項１〜２２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２４】
口腔内で５秒間使用した場合の口腔用組成物のＲＤＡが、口腔内で１〜５分間使用した場合の同一組成物のＲＤＡの１．２ないし１．６倍である、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２５】
黄銅スクリーンを用いて１７４，０００回転当たりのアインレーナー硬度を測定する、請求項１〜２４のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２６】
黄銅スクリーンを用いて１００，０００回転当たりのアインレーナー硬度を測定する、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２７】
シリカ研磨剤から成る１０％水性スラリーが６５から８０までのＰＣＲを有する、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２８】
シリカ研磨剤から成る１０％水性スラリーが７５から９１までのＲＤＡを有する、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項２９】
シリカ研磨剤から成る１０％水性スラリーが０．７から０．９までのＰＣＲ／ＲＤＡ比を有する、請求項１〜２８のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３０】
口腔用として許容できるキャリヤー、ならびに８μｍ〜１１μｍ、９μｍ〜１３μｍ、８μｍ〜１２μｍ、および８μｍ〜１１μｍからなる群から選択されるメジアン粒度、および４から１１までのアインレーナー硬度を有するシリカ化合物を含むシリカ研磨剤を含む、口腔用組成物。
【請求項３１】
口腔内の硬質表面に適用した後、シリカ研磨剤のメジアン粒度が１６％ないし２０％低下する、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の組成物。
【請求項３２】
有効量の請求項１〜２２のいずれか１項に記載の組成物を、その必要がある対象の口腔に適用することを含む、口内の健康状態を改善するための方法。
【公表番号】特表２０１１−５２０９１０（Ｐ２０１１−５２０９１０Ａ）
【公表日】平成２３年７月２１日（２０１１．７．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５０９７３０（Ｐ２０１１−５０９７３０）
【出願日】平成２１年５月１５日（２００９．５．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０４４１００
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１４０５７７
【国際公開日】平成２１年１１月１９日（２００９．１１．１９）
【出願人】（５９０００２６１１）コルゲート・パーモリブ・カンパニー (147)
【氏名又は名称原語表記】ＣＯＬＧＡＴＥ−ＰＡＬＭＯＬＩＶＥ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年７月２１日（２０１１．７．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年５月１５日（２００９．５．１５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０４４１００
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１４０５７７
【国際公開日】平成２１年１１月１９日（２００９．１１．１９）
【出願人】（５９０００２６１１）コルゲート・パーモリブ・カンパニー (147)
【氏名又は名称原語表記】ＣＯＬＧＡＴＥ−ＰＡＬＭＯＬＩＶＥ ＣＯＭＰＡＮＹ
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]