説明

天然アリシン(Allicin)錠剤及びその調製方法

本発明においては、天然アリシン(allicin)錠剤、及びその製造方法を提供し、ここで当該アリシン錠剤は、錠剤1グラム重量当たり高いアリシン含量を有する。当該アリシン錠剤は、抗細菌、抗炎症、及び抗ウイルスのいてより良好な効果を呈し、且つヒト薬物投与に対して安全である。

【発明の詳細な説明】
【技術分野】
【0001】
本発明は、植物抽出調製物、及びより具体的には、抗細菌機能、抗炎症機能、及び抗ウイルス機能を有する天然アリシン(Allicin)を含んでなる錠剤に関し、且つ当該錠剤を製造するための方法に関する。
【背景技術】
【0002】
天然アリシンは、主に、三硫化ジアリル、二硫化ジアリル、チオ硫酸ジアリル、アジョエン(ajoene)、及びビニルジチン(vinyldithiin)からなる混合物である。一般的には、アリシン含量とは、上記の5つの活性成分の総量のことを言う。天然アリシンは、ニンニクから抽出され、且つ広スペクトルの抗生物質様の、及び脈管浄化剤又は保護剤としての機能を担う。すなわち、天然アリシンは強力な医療的機能を呈する。
【0003】
脈管保護剤としては、アリシン5〜80mgの日常的摂取が成長にとっては十分量である。しかしながら、感染性ウイルス及び細菌を殺す広スペクトルの抗生物質として機能する場合、投与されるアリシンは巨大でなければならない。多くの実施により、当該摂取量がヒトに対して毎回120mgを超えない場合、ウイルス又は細菌により引き起こされる疾患の予防及び治療効果が不良であることが証明されている。従来のアリシン錠剤は、制限量のアリシン、例えば、1ピース当たり20mg又は25mgのアリシンを含有し、及び投薬は1日当たり2〜3回、1回当たり2〜6ピースである。明らかに、投薬量は、疾患を予防及び治療するために十分ではない。しかしながら、一度に大量のアリシンを投与することは、身体にとって有害である。すなわち、有効用量の範囲内だが、身体に有害事象を引き起こさないより大量の投与が可能であるアリシン錠剤を開発することは緊急である。
【0004】
上記の問題の観点において、本発明の1つの目的は、高含量のアリシンを含んでなり、それを必要とするヒトの体重によって投与でき、人工的化学物質を含まず、且つ抗微生物、抗炎症、及び抗ウイルスに対して良好な効果を呈する錠剤を提供することである。
【0005】
本発明のアリシンは、Hanzhou Shenzhou Earth Ecology Culture Instituteにより製造及び販売される21〜90%天然アリシンであり、錠剤のその他の成分は市販されている。錠剤は、予期できない治療効果を有する。
【0006】
アリシン錠剤は、物質の混合、均一な攪拌、及び錠剤化により作製される。本発明は、2種類の錠剤を提供する。
【0007】
第一の錠剤は、デンプン及びニンニク粉末を含有せず、21〜90%天然アリシン粉末の1000重量部、50〜95%セサミン10〜30重量部、50〜90%IgY又はIgG10〜30重量部、及び離型剤を含んでなり、錠剤中のアリシン含量が200〜800mg/gである。離型剤は、鋳型から容易に排出させ、且つ錠剤化のプロセスにおいて粘着性でないことを確保し、その添加量がアリシン含量に関連しない剤である。好ましくは、離型剤はステアリン酸マグネシウムである。
【0008】
第二の錠剤は、62〜80%天然アリシン粉末1000重量部、50〜95%セサミン20〜80重量部、50〜90%IgY又はIgG20〜80重量部、デンプン38〜460重量部、ニンニク粉末100〜1500重量部、及び離型剤を含んでなり、錠剤中のアリシン含量が200〜600mg/gである錠剤。
【0009】
アリシン量に基づき、4種類の錠剤を以下の通りに作製した。
【0010】
1.本錠剤は、62〜80%天然アリシン粉末1000重量部、50〜95%セサミン20〜80重量部、50〜90%IgY又はIgG20〜80重量部、デンプン340〜460重量部、ニンニク粉末550〜1500重量部、及び離型剤としてステアリン酸マグネシウム6重量部を含んでなり、錠剤中のアリシン含量が200〜400mg/gである。
【0011】
2.本錠剤は、62〜80%天然アリシン粉末1000重量部、50〜95%セサミン20〜70重量部、50〜90%IgY又はIgG20〜70重量部、デンプン80〜460重量部、ニンニク粉末460〜550重量部、及び離型剤としてステアリン酸マグネシウム4重量部を含んでなり、錠剤中のアリシン含量が300〜500mg/gである。
【0012】
3.本錠剤は、62〜80%天然アリシン粉末1000重量部、50〜95%セサミン20〜50重量部、50〜90%IgY又はIgG20〜50重量部、デンプン38〜80重量部、ニンニク粉末200〜460重量部、及び離型剤としてステアリン酸マグネシウム3重量部を含んでなり、錠剤中のアリシン含量が400〜600mg/gである。
【0013】
4.本錠剤は、62〜80%天然アリシン粉末1000重量部、50〜95%セサミン20〜40重量部、50〜90%IgY又はIgG20〜40重量部、デンプン38重量部、ニンニク粉末100〜190重量部、離型剤としてステアリン酸マグネシウム2重量部、及び冷性又は冷却食品添加剤10〜100重量部を含んでなり、錠剤中のアリシン含量が400〜600mg/gである。
【0014】
伝統的な中国医薬を考慮する限り、ニンニクは、熱的性質を持つ(hot-natured)ので、天然アリシン錠剤は、寒がり(cool-natured)又は冷え性(cold-natured)体質であるヒトに特に適する。暑がり(hot-natured)体質であるヒトのために、上記の冷性又は冷却食品添加剤を錠剤に添加できる。冷性又は冷却食品添加剤は、コーン、コムギ、オオムギ、ソバ、ジュズダマ属種子、キビ、ヤエナリ、芽サヤマメ、ニガウリ、白キノコ(white fungus)、海草、レタス、アロエベラ、白ダイコン、アスパラガス、セロリ、水タケノコ(water bamboo)、コリアンダー、トウガン、ユリ、ヘチマ、ホウレンソウ、アマランス、エンツァイ、シダ、タンポポ、クローバー花、サトウダイコン、サツマイモ、コンニャク、ウォーターパック(water pack)、ナス、萱草、マッシュルーム、キュウリ、スイカ、メロン、バナナ、セイヨウアブラナ、ウォーターチェストナット、ウォーターチェストナットの実、レンコン、ハス種子、ネルムビニス胚芽(nelumbinis embryo)、緑茶、キク、ハニーサックル、リンゴ、西洋ナシ、オレンジ、カキ、ドラゴンフルーツ(hylocereus undatus)、果実、スターフルーツ、マンゴスチン、イチゴ、ビワ、プチトマト、セイヨウカリン、グレープフルーツ、キウイフルーツ、カミツキガメ、カメ、アヒル、カエル、クラゲ、カタツムリ、カニ、ハマグリ、イガイ、スネークヘッド、カタツムリ、ヘビ、又はその混合物であり、ヤエナリ芽又はユリが好ましい。抽出物含量は40〜95%である。錠剤が、冷性又は冷却食品添加物を含まない場合、錠剤が投与されると、暑がり体質であるヒトは、冷性又は冷却食品を十分に食べることができる。
【0015】
冷性又は冷却食品添加物の調製方法は、原材料を製粉すること、酒で抽出すること、濾過すること、残存物及びアルコールを除去すること、及び凍結乾燥して粉末又は粉末ブロックを作り出すこと、を含んでなる。
【0016】
第二の錠剤を作製するための方法は、デンプン、ニンニク粉末、及び天然アリシン粉末を混合及び均一に攪拌すること、天然セサミン、IgY又はIgG、及び前記離型剤、及び冷性又は冷却食品添加物を添加すること、均一に攪拌すること、及び錠剤化すること、を含んでなる。
【0017】
天然アリシン粉末のアリシン含量は、65〜75%である。
【0018】
アリシン錠剤は、1ピース当たり1000mgであり、各ピースは200〜700mgのアリシンを含有する。投薬量は体重に基づき、1回当たり、体重10kg当たり1ピース、1日当たり2〜3回である。
【0019】
アリシン錠剤は、アリシン高含量である。臨床的な応用は、重篤な病気の患者用については、天然アリシンにより疾患を弱めることができるが、投薬される投薬量を多量にしなければならないことがわかっている。一般的に、投薬量は、200〜700mg/体重10kgである。例えば、50kgの体重がある人では、天然アリシンの経口投薬量は、1回に1000〜3500mg、1日に2〜3回とするべきである。アリシン錠剤は、副作用及び薬物耐性がない状態で、炎症、ウイルス、及び感染性細菌を有効に消滅させる。すなわち、それは非常に安全で適度である。
【0020】
上記の結論は、白ウサギで行われた実験から導かれる。細菌性赤痢に罹病する18匹の白ウサギ(全て体重において1kg)を無作為に3つの群に分けた(A、B、及びC群)。当該ウサギを別々に処置した。当該処置方法及び結果を以下の表に示した。
【0021】
【表1】

【0022】
さらに、ジャーマンシェパードの子犬で行った実験も上記の結論を証明した。
【0023】
8匹のジャーマンシェパードの子犬が疫病に罹患し、そのうち2匹をアリシンなしの注射及び医薬で処置し、最終的に死亡した。残りの6匹は死にそうであり、立ち上がることができなかった。本発明のアリシン錠剤を6匹に、1日に3回投与した。最初の投与日に、子犬たちは立ち上がり、歩き回り、食事を食べた。3日目には、子犬たちは良好な食欲且つスムーズに歩き、完全に回復した。6匹の子犬の処置のプロセスにおいて、注射及び医薬は投与しなかった。
【0024】
以下は、患者における天然アリシン錠剤の治療効果についての臨床的事例である。
【0025】
1.天然アリシン錠剤を、風邪をひいた9人の患者に投与した(Ms. Yu, 24歳, 杭州出身; Ms. Feng, 37歳, 広西出身; Ms. Wang, 35歳, 浙江出身; Ms. Zhu, 34歳, 浙江出身; Ms. Wang, 53歳, 杭州出身; Ms. Yao, 53歳, 杭州出身; Mr. Qu, 21歳, 杭州出身; Ms. Liu, 38歳, 杭州出身; Mr. Ying, 56歳, 杭州出身)。1時間後、風邪の症状が緩和された。3回の投与後、患者は完全に回復した。
【0026】
2.腎炎患者(Ms. Xu, 78歳、杭州出身)は尿中タンパク質の含量が高かった。天然アリシンを15日投与後、尿中タンパク質含量は顕著に減少し、正常な範囲に入った。
【0027】
3.患者(大学生、22歳、杭州出身)は、病院治療後に、白血病からほぼ回復した。しかし、当該病気はすぐに再発し、悪化した。彼は毎日発熱し、重度の口内炎があった。天然アリシン錠剤を当該患者に投与した。3日後、彼の体熱は正常に戻り、口内炎は消失した。
【0028】
4.化学療法を経験しているリンパ腫患者(Mr. Yao, 53歳、杭州出身)は重度の口内炎があり、食べることができなかった。天然アリシン錠剤を患者に投与する以外になかった。4日後、口内炎は消失した。
【0029】
5.化学療法を経験している鼻咽喉癌患者(Mr. Yaoの友人、50歳、杭州出身)は重度な口内炎があった。中国医薬及び抗炎症薬物を試したが、効果がなかった。天然アリシン錠剤を当該患者に投与した。4日後、口内炎は消失した。
【0030】
6.肝臓及び腸の癌患者(Mr. Chen, 55歳、北京出身)は、2008年11月に、彼の疾患を治療できる医薬はないと言われた。2009年1月から、彼に本発明のアリシン錠剤を8瓶、及び従来のアリシン錠剤を12瓶投与した。日が経つにつれ彼の疾患は弱まり、肝臓の痛みは消失した。
【0031】
7.数日間に何回か肝臓に痛みのある患者(Ms. Yao, 50歳、杭州出身)に、本発明のアリシン錠剤を投与した。2日後、痛みは消失した。
【0032】
8.2人の患者(Ms. Qin, 46歳、四川出身、Ms. Liu, 38歳、江蘇出身)は、黄色みがかり且つ異臭のある白色帯下があった。多くの抗炎症及び抗細菌薬物を試したが効果が無かった。天然アリシン錠剤を当該患者等に投与した。数日後、炎症は消失した。
【0033】
9.胃疾患に罹患する2人の患者(Ms. Feng, 37歳、広西出身、Ms. Tang, 16歳、杭州出身)に本発明のアリシン錠剤を投与した。数日後、当該疾患は緩和した。
【0034】
10.5人の下痢患者(2人はMr. Yaoで、55歳と79歳、杭州出身、2人は、Ms. Yaoで、両方とも52歳、杭州出身、Mr. Cheng, 79歳、北京出身)に、本発明の天然アリシン錠剤を投与した。数回投与後、下痢は消失した。
【0035】
11.頭痛から来る歯痛に悩まされる7人の患者(2人は、Mr. Yao、55歳と53歳、杭州出身、Ms. Cui、53歳、杭州出身、Ms. Wang、53歳、杭州出身、Ms. Yao, 53歳、杭州出身)に、本発明の天然アリシンを投与した。数回投与後、当該痛みは消失した。
【0036】
12.尿路感染症に罹患する2人の患者(Ms. Xu, 78歳、杭州 出身、Mr. Yao, 53歳、出身)に、本発明のアリシン錠剤を投与した。3回投与後、当該疾患は消失した。
【0037】
13.鼻閉鎖症に罹患する2人の患者(Ms.Yao, 53歳、杭州出身、Ms. Liu, 38歳、江蘇出身)に本発明のアリシン錠剤を投与した。3回投与後、疾患は消失した。
【0038】
14.前立腺炎に罹患する患者((Mr. Ying, 56歳, 浙江出身)に本発明の錠剤を投与した。1週間後、当該疾患は弱まった。
【0039】
15.発熱を伴う炎症及び扁桃腺痛に悩まされる患者(子供、7歳)に、本発明のアリシン錠剤を投与した。30分後、当該疾患は弱まった。4時間後、アリシン錠剤を再び投与した。すぐに、発熱及び炎症が消失した。
【0040】
16.2人の患者(Ms. Zhang, 86歳、杭州出身、Mr. Ren, 53歳、杭州出身)は2008年の冬に高熱にかかった。雪がひどかったために、道路は封鎖され、彼等は病院へ行くことができなかった。そこで、彼等に本発明のアリシン錠剤を、15時間で3回投与した。徐々に高熱は消失した。
【0041】
これらの臨床的事例は、本アリシン錠剤が、抗細菌及び抗炎症機能を有することを示す。しかしながら、使用において、投薬量が多量でなければならない。従来技術のアリシン錠剤とは異なり、本錠剤は、アリシン含量が1ピース当たり最も高く、この最も多い投薬量が安全且つ副作用なく投与されることを特徴とする。
【0042】
本発明は、以下で添付の図面を参照しながら記載され、ここで単一の図面は、本発明の1つの実施態様によるアリシン粉末の活性成分を示す。
【0043】
本発明をさらに例示するために、アリシン錠剤の実験、調製方法、及びその使用を以下に記載する。
【0044】
以下の例において使用される30〜90%天然アリシン粉末は、30〜90%の濃度で、Hanzhou Shenzhou Earth Ecology Culture Instituteにより製造販売される。サンプルは、浙江大学及び浙江食品品質監督検査局(Food Quality Supervision and Inspection Station)により検査される。当該実験結果を、表1〜3に列挙する。
【0045】
【表2】

【0046】
異なるニンニクの由来又は製造時間が原因で、天然アリシン粉末は乳白色、明黄色、又は茶色である。
【0047】
【表3】

【0048】
【表4】

【0049】
活性成分の測定結果は、唯一の図面において示され、ここでピーク値は、C6103含量を表す。
【0050】
錠剤の各ピースの重量は、必要に応じて設定することができ、例えば、0.5g、1.5g等がある。以下の例においては、重量は1gである。
【実施例1】
【0051】
500gの65〜70%天然アリシン粉末、210gのデンプン、及び250gのニンニク粉末を混合及び攪拌し、均一な混合物を作り出した。均一な混合物に、20gの70%天然セサミン、20gの80%IgY、及び2gのステアリン酸マグネシウムを添加し、均一に攪拌した。得られた混合物は、重量が1002gであり、1002ピースの錠剤とした。各ピースは1gであり、アリシン含量が200mg超、一般的には240〜279mgの間であった。
【実施例2】
【0052】
500gの65〜70%アリシン粉末、230gのデンプン、及び230gのニンニク粉末を混合及び攪拌し、均一な混合物を作り出した。均一な混合物に、20gの65%天然セサミン、20gの80%IgG、及び2gのステアリン酸マグネシウムを添加し、均一に攪拌した。得られた混合物は、重量が1002gであり、1002ピースの錠剤とした。各ピースは1gであり、アリシン含量が300mg超、一般的には324〜350mgの間であった。
【実施例3】
【0053】
1000gの65〜70%アリシン粉末、20gの65%天然セサミン、20gの80%IgY、及び2gのステアリン酸マグネシウムを、混合、均一に攪拌、そして錠剤化した。得られた混合物は、重量が1042gであり、1042ピースの錠剤とした。各ピースは1gであり、アリシン含量が600mg超、一般的には634〜685mgの間であった。
【実施例4】
【0054】
1000gの65〜70%アリシン粉末、350gのデンプン、及び1500gのニンニク粉末を混合及び攪拌し、均一な混合物を作り出した。均一な混合物に、60gの70%天然セサミン、60gの80%IgY、及び6gのステアリン酸マグネシウムを添加し、均一に攪拌し、そして錠剤化した。得られた混合物は、重量が2976gであり、2976ピースの錠剤とした。各ピースは1gであり、アリシン含量が200mg超、一般的には218〜235mgの間であった。
【実施例5】
【0055】
1000gの65〜70%アリシン粉末、450gのデンプン、及び550gのニンニク粉末を混合及び攪拌し、均一な混合物を作り出した。均一な混合物に、40gの70%天然セサミン、40gの80%IgY、及び4gのステアリン酸マグネシウムを添加し、均一に攪拌し、そして錠剤化した。得られた混合物は、重量が2084gであり、2084ピースの錠剤とした。各ピースは1gであり、アリシン含量が300mg超、一般的には312〜336mgの間であった。
【実施例6】
【0056】
1000gの65〜70%アリシン粉末、50gのデンプン、及び450gのニンニク粉末を混合及び攪拌し、均一な混合物を作り出した。均一な混合物に、30gの70%天然セサミン、30gの80%IgY、及び3gのステアリン酸マグネシウムを添加し、均一に攪拌し、そして錠剤化した。得られた混合物は、重量が1563gであり、1563ピースの錠剤とした。各ピースは1gであり、アリシン含量が400mg超、一般的には416〜448mgの間であった。
【実施例7】
【0057】
1000gの65〜70%アリシン粉末、38gのデンプン、及び160gのニンニク粉末を混合及び攪拌し、均一な混合物を作り出した。均一な混合物に、20gの70%天然セサミン、20gの80%IgY、40gの70%冷性食品添加物、及び2gのステアリン酸マグネシウムを添加し、均一に攪拌し、そして錠剤化した。得られた混合物は、重量が1280gであり、1280ピースの錠剤とした。各ピースは1gであり、アリシン含量が500mg超、一般的には508〜547mgの間であった。
【図1】


【特許請求の範囲】
【請求項1】
21〜90%天然アリシン(Allicin)粉末1000重量部、50〜95%セサミン10〜30重量部、50〜90%IgY又はIgG10〜30重量部、及び離型剤を含んでなる、抗細菌、抗炎症、抗ウイルス錠剤であって、錠剤中のアリシン含量が200〜800mg/gである錠剤。
【請求項2】
62〜80%天然アリシン粉末1000重量部、50〜95%のセサミン20〜80重量部、50〜90%IgY又はIgG20〜80重量部、デンプン38〜460重量部、ニンニク粉末100〜1500重量部、及び離型剤を含んでなる、抗細菌、抗炎症、抗ウイルス錠剤であって、錠剤中のアリシン含量が200〜600mg/gである錠剤。
【請求項3】
62〜80%天然アリシン粉末1000重量部、50〜95%セサミン20〜80重量部、50〜90%IgY又はIgG20〜80重量部、デンプン340〜460重量部、ニンニク粉末550〜1500重量部、及び離型剤としてステアリン酸マグネシウム6重量部を含んでなり、錠剤中のアリシン含量が200〜400mg/gである、請求項2に記載の錠剤。
【請求項4】
62〜80%天然アリシン粉末1000重量部、50〜95%セサミン20〜70重量部、50〜90%IgY又はIgG20〜70重量部、デンプン80〜460重量部、ニンニク粉末460〜550重量部、及び離型剤としてステアリン酸マグネシウム4重量部を含んでなり、錠剤中のアリシン含量が300〜500mg/gである、請求項2に記載の錠剤。
【請求項5】
62〜80%天然アリシン粉末1000重量部、50〜95%セサミン20〜50重量部、50〜90%IgY又はIgG20〜50重量部、デンプン38〜80重量部、ニンニク粉末200〜460重量部、及び離型剤としてステアリン酸マグネシウム3重量部を含んでなり、錠剤中のアリシン含量が400〜600mg/gである、請求項2に記載の錠剤。
【請求項6】
62〜80%天然アリシン粉末1000重量部、50〜95%セサミン20〜40重量部、50〜90%IgY又はIgG20〜40重量部、デンプン38重量部、ニンニク粉末100〜190重量部、離型剤としてステアリン酸マグネシウム2重量部、及び冷性又は冷却食品添加剤10〜100重量部を含んでなり、錠剤中のアリシン含量が400〜600mg/gである、請求項2に記載の錠剤。
【請求項7】
前記天然アリシン粉末のアリシン含量が65〜75%である、請求項1〜6のいずれか1項に記載の錠剤。
【請求項8】
デンプン、ニンニク粉末、及び天然アリシン粉末を混合及び均一に攪拌して混合物を作り出すこと、天然セサミン、IgY又はIgG、及びステアリン酸マグネシウムを前記混合物に添加すること、均一に攪拌すること、及び錠剤化すること、を含んでなる、請求項2〜7のいずれか1項に記載のアリシン錠剤の製造方法。
【請求項9】
デンプン、ニンニク粉末、及び天然アリシン粉末を混合及び均一に攪拌して混合物を得ること、天然セサミン、IgY又はIgG、ステアリン酸マグネシウム、及び冷性又は冷却食品添加剤を前記混合物に添加すること、均一に攪拌すること、及び錠剤化すること、を含んでなる、請求項2〜7のいずれか1項に記載のアリシン錠剤の製造方法。

【公表番号】特表2011−526255(P2011−526255A)
【公表日】平成23年10月6日(2011.10.6)
【国際特許分類】
【出願番号】特願2011−515076(P2011−515076)
【出願日】平成21年7月2日(2009.7.2)
【国際出願番号】PCT/CN2009/072602
【国際公開番号】WO2010/000207
【国際公開日】平成22年1月7日(2010.1.7)
【出願人】(511004793)
【Fターム(参考)】