新規エフェクター接合体、それらの生成方法及びそれらの医薬使用
適切な生分子（認識単位として）とエポチロン及びエポチロン誘導体（エフェクター）との接合体が記載される。それらの生成は、適切なリンカーと反応されるエフェクターにより行われ、そして生成される化合物が認識単位に接合される。増殖性又は脈管形成関連抗体を処理するためへの接合体の医薬的使用が記載される。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式（I）
【化１】
［式中、R1a, R1bは、お互い独立して、水素、C1-C10アルキル、アリール、アラルキル、又は一緒になって-(CH2)m基（ここで、mは２〜５である）であり；
R2a, R2bは、お互い独立して、水素、C1-C10アルキル、アリール、アラルキル、又は一緒になって-(CH2)n基（ここで、nは２〜５である）、あるいはC2-C10アルケニル又はC2-C10アルキニルであり；
R3は、水素、C1-C10アルキル、アリール又はアラルキルであり；
R4a, R4bは、お互い独立して、水素、C1-C10アルキル、アリール、アラルキル、又は一緒になって-(CH2)p基（ここで、pは２〜５である）であり；
R5は、水素、C1-C10アルキル、アリール、アラルキル、CO2H、CO2アルキル、CH2OH、 CH2Oアルキル、CH2Oアシル、CN, CH2NH2, CH2N (アルキル、アシル)1,2又はCH2Halであり；
Halは、ハロゲン原子であり；
R6, R7は、個々の場合、水素、又は一緒になって追加の結合、又は一緒になって酸素原子、又は一緒になってNH基、又は一緒になってN−アルキル基、又は一緒になってCH2基であり；
Gは、酸素原子又はCH2であり；
D-Eは、基H2C-CH2, HC=CH, C≡C, CH(OH)-CH(OH), CH(OH)-CH2, CH2-CH(OH), 下記式：
【化２】
,O-CH2であり、又はGがCH2基を表す場合、D-EはCH2-Oであり；
Wは、基C(=X)R8、又は二環式又は三環式芳香族又は複素芳香族基であり；
L3は、水素であり、又はWにおける基がヒドロキシル基を含む場合、それと共に基O-L4を形成し、又はWにおける基がアミノ基を含む場合、それと共に基NR25−L4を形成し；
R25は、水素又はC1-C10アルキルであり；
Xは、酸素原子、又は２つのOR20基、又は直鎖又は枝分かれ鎖であり得るC2-C10アルキレンジオキシ基、又はH/OR9, 又はCR10R11基であり；
R8は、水素、C1-C10アルキル、アリール、アラルキル、ハロゲン又はCNであり；
R9は、水素、又は保護基PGXであり；
R10, R11は、個々の場合、お互い独立して、水素、C1-C20アルキル、アリール、アラルキルであり、又はメチレン炭素原子と共に、５〜７員の炭素環式環を形成し；
Zは、酸素又はH/OR12を表し；
R12は、水素又は保護基PGZを表し；
A-Yは、基O-C(=O), O-CH2, CH2-C(=O), NR21-C(=O)又はNR21-SO2を表し；
R20は、C1-C20アルキルを表し；
R21は、水素原子又はC1-C10アルキルを表し；
PGX, PGY及びPGZは、保護基PGを表し；そして
L1, L2及びL4は、お互い独立し、水素、基C（＝O）Cl、基C(=S)Cl、基PGY、又は一般式（III ）又は（IV）のリンカーを表し；但し少なくとも１つの置換基L1, L2又はL4が一般式（III ）又は（IV）のリンカーを表し；
前記一般式（III ）のリンカーが、次の構造：
【化３】
［式中、Tは、酸素又は硫黄を表し；
Uは、酸素、CHR22, CHR22-NR23-C(=O)-, O-C(=O)-CHR22-NR23-C(=O)-, O-C(=O)-CHR22-NR23-C(=S)-, CHR22-NR23-C(=S)-又はNR24aを表し；
oは、0〜15を表し；
Vは、結合、アリール、下記基：
【化４】
, 又は下記基：
【化５】
を表し；
ｓは、O〜4を表し；
Qは、結合、O-C(=O)-NR24c, O-C(=S)-NR24c, 下記基：
【化６】
, 又は下記基：
【化７】
を表し；
R22は、水素、C1-C10アルキル、アリール又はアラルキルを表し；
R23は、水素又はC1-C10アルキルを表し；
R24a, R24b及びR24cは、お互い独立して、水素又はC1-C10アルキルを表し；
qは0〜15を表し；
FG1は、C1-C10アルキル-S3, 下記基：
【化８】
, 又はCO2Hを表す］を有し；そして
前記一般式（IV）のリンカーが、次の構造：
【化９】
［式中、Tは、酸素、又は硫黄を表し；
W1, W2は同じであっても又は異なっていても良く、そして酸素又はNR24aを表し；
oは、0〜5を表し；
R24aは、水素又はC1-C10アルキルを表し；
R27は、ハロゲン、CN, NO2, CO2R28又はOR28を表し；
R28は、水素、C1-C10アルキル、アリール又はアラルキルを表し；
ｑは、0〜5を表し；
Uは、酸素、CHR22, CHR22-NR23-C(=O)-, CHR22-NR23-C(=S)-又はC1-C20アルキルを表し；
R22は、水素、C1-C10アルキル、アリール又はアラルキルを表し；
R23は、水素又はC1-C10アルキルを表し；
rは、0〜20を表し；
FG1は、C1-C10アルキル-S3, 下記基：
【化１０】
, 又はCO2Hを表す］を有する］
で表されるエフェクター接合体、その単一異性体又は異なった異性体の混合物、及び/又は医薬的に許容できる塩。
【請求項２】
A-Yが、O-C(=O)又はNR21-C(=O)を表し；
D-Eが、H2C-CH2基を表し；
Gが、CH2基を表し；
Zが、酸素原子を表し；
R1a, R1bが、個々の場合、C1-C10アルキル、又は一緒になって-(CH2)p基（p=2, 3又は4）を表し；
R2a, R2bが、お互い独立して、水素、C1-C10アルキル、C2-C10アルケニル、又はC2-C10アルキニルを表し；
R3が、水素を表し；
R4a, R4bが、お互い独立して、水素又はC1-C10アルキルを表し；
R5が、水素、C1-C4アルキル、CH2OH, CH2NH2, CH2N(アルキル、アシル)1,2又はCH2Halを表し；
R6及びR7が一緒になって追加の結合、一緒になってNH基、一緒になってN−アルキル基、一緒になってCH2基、又は一緒になって酸素原子を表し；
Wが、基C(=X)R8、２−メチルベンゾチアゾール−５−イル基、２−メチルベンゾキサゾール−５−イル基、キノリン−７−イル基、２−アミノメチルベンゾチアゾール−５−イル基、２−ヒドロキシメチルベンゾチアゾール−５−イル基、２−アミノメチルベンゾキサゾール−５−イル基、又は２−ヒドロキシメチルベンゾキサゾール−５−イル基を表し；
Xが、CR10R11基を表し；
R8が、水素、C1-C4アルキル、弗素原子、塩素原子又は臭素原子を表し；
R10/R11が、水素/２−メチルチアゾール−４−イル、水素/２−ピリジル、水素/２−メチルオキサゾール−４−イル、水素/２−アミノメチルチアゾール−４−イル、水素/２−アミノメチルオキサゾール−４−イル、水素/２−ヒドロキシメチルチアゾール−４−イル、又は水素/２−ヒドロキシメチルオキサゾール−４−イルを表す請求項１記載のエフェクター接合体。
【請求項３】
前記エフェクター要素が、
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (E) )-4, 8-ジヒドロキシ-5,5, 7,9, 13-ペンタメチル-16-[1- メチル-2- (2-メチル-チアゾール-4-イル)-ビニル]-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (E) )-4, 8-ジヒドロキシ-16- [2-(2-ヒドロキシメチル-チアゾール-4- イル)-l-メチル-ビニル]-5, 5,7, 9, 13-ペンタメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z,16S(E))-16-[2-(2-アミノメチル-チアゾール-4-イル)-1-メチル- ビニル]-4, 8-ジヒドロキシ-5,5, 7,9, 13-ペンタメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(1S,3S (E), 7S, 10R,11S,12S,16R)-7,11-ジヒドロキシ-8, 8,10, 12, 16-ペンタメチル-3- [1-メチル-2-(2-メチル-チアゾール-4-イル)-ビニル]-4,17-ジオキサ-ビシクロ[14. 1. 0] ヘプタデカン- 5,9-ジオン ;
(lS, 3S (E), 7S, 1OR, 11S, 12S, 16R)-7, 11-ジヒドロキシ-3- [2- (2-ヒドロキシメチル- チアゾール-4-イル)-1-メチル-ビニル]-8, 8,10, 12, 16-ペンタメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(1S, 3S (E), 7S, 10R,11S,12S,16R)-3-[2-(2-アミノメチル-チアゾール-4-イル)-1-メチル- ビニル] -7, 11-ジヒドロキシ-8, 8,10, 12, 16-ペンタメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (E) ) -4, 8-ジヒドロキシ-7-エチル-5,5, 9, 13-テトラメチル-16- [l- メチル-2- (2-メチル-チアゾール-4-イル)-ビニル]-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (E) )-4, 8-ジヒドロキシ-16- [2- (2-ヒドロキシメチル-チアゾール-4- イル)-l-メチル-ビニル]-7-エチル-5, 5,9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z,16S(E))-16-[2-(2-アミノメチル-チアゾール-4-イル)-1-メチル- ビニル]-4, 8-ジヒドロキシ-7-エチル-5, 5,9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(1S,3S (E), 7S, 1OR, 11S, 12S, 16R)-7, 11-ジヒドロキシ-10-エチル-8, 8,12, 16- テトラメチル-3-[1-メチル-2-(2-メチル-チアゾール-4-イル)-ビニル]-4,17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5, 9-ジオン;
(1S, 3S (E), 7S, 10R,11S,12S,16R)-7,11-ジヒドロキシ-3-[2-(2-ヒドロキシメチル- チアゾール-4-イル)-1-メチル-ビニル]-10-エチル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(1S, 3S (E), 7S, 1OR, 11S, 12S, 16R)-3- [2-(2-アミノメチル-チアゾール-4-イル)-1-メチル- ビニル] -7, 11-ジヒドロキシ-10-エチル-8,8, 12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (Z) ) -4, 8-ジヒドロキシ-5,5, 7,9, 13-ペンタメチル-16- [1- フルオロ-2- (2-メチル-チアゾール-4-イル)-ビニル]-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (Z) )-4, 8-ジヒドロキシ-16- [2- (2-ヒドロキシメチル-チアゾール-4- イル)-l-フルオロ-ビニル]-5, 5,7, 9, 13-ペンタメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (Z))-16- [2- (2-アミノメチル-チアゾール-4-イル)-l-フルオロ- ビニル] -4,8-ジヒドロキシ-5, 5,7, 9, 13-ペンタメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(1S, 3S (Z), 7S, 1OR, 11S, 12S, 16R)-7, 11-ジヒドロキシ-8, 8,10, 12, 16-ペンタメチル-3- [1-フルオロ-2- (2-メチル-チアゾール-4-イル)-ビニル]-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14.1. 0] ヘプタデカン-5,9- ジオン;
(1S, 3S (Z), 7S, 1OR, 11S, 12S, 16R)-7, 11-ジヒドロキシ-3- [2- (2-ヒドロキシメチル- チアゾール-4-イル)-1-フルオロ-ビニル]-8, 8,10, 12, 16-ペンタメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. O]ヘプタデカン-5, 9-ジオン;
(1S, 3S (Z), 7S, 10R, 11S, 12S, 16R)-3- [2-(2-アミノメチル-チアゾール-4-イル)-1-フルオロ- ビニル]-7, 11-ジヒドロキシ-8, 8,10, 12, 16-ペンタメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (Z) ) -4, 8-ジヒドロキシ-5,5, 7,9, 13-ペンタメチル-16- [1- クロロ-2- (2-メチル-チアゾール-4-イル)-ビニル]-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (Z) )-4, 8-ジヒドロキシ-1 6-[2-(2-ヒドロキシメチル-チアゾール-4- イル) -1-クロロ-ビニル] -5, 5,7, 9, 13-ペンタメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z,16S(Z))-16-[2-(2-アミノメチル-チアゾール-4-イル)-1-クロロ- ビニル] -4,8-ジヒドロキシ-5, 5,7, 9,13-ペンタメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(1S, 3S (Z), 7S, 10R,11S,12S,16R)-7,11-ジヒドロキシ-8, 8,10, 12, 16-ペンタメチル-3- [1-クロロ-2- (2-メチル-チアゾール-4-イル)-ビニル]-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14.1. 0] ヘプタデカン-5,9- ジオン;
(1S, 3S (Z), 7S, 1OR, 11S, 12S, 16R)-7, 11-ジヒドロキシ-3- [2- (2-ヒドロキシメチル- チアゾール-4-イル)-1-クロロ-ビニル]-8, 8,10, 12, 16-ペンタメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(1 S, 3S (Z), 7S, 1 OR, 11 S, 12S,16R)-3-[2-(2-アミノメチル-チアゾール-4-イル)-1-クロロ- ビニル] -7, 11-ジヒドロキシ-8, 8,10, 12, 16-ペンタメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (Z) ) -4, 8-ジヒドロキシ-7-エチル-5,5, 9, 13-テトラメチル-16- [1- フルオロ-2- (2-メチル-チアゾール-4-イル)-ビニル]-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (Z) )-4, 8-ジヒドロキシ-16- [2- (2-ヒドロキシメチル-チアゾール-4- イル)-l-フルオロ-ビニル]-7-エチル-5, 5,9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z,16S(Z))-16-[2-(2-アミノメチル-チアゾール-4-イル)-1-フルオロ- ビニル]-4, 8-ジヒドロキシ-7-エチル-5,5, 9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(1 S, 3S (Z), 7S, 10R,11S,12S,16R)-7,11-ジヒドロキシ-10-エチル-8, 8,12, 16- テトラメチル-3- [1-フルオロ-2-(2-メチル-チアゾール-4-イル)-ビニル]-4, 1 7-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5, 9-ジオン;
(1 S, 3S (Z), 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 1 6R)-7, 11-ジヒドロキシ-3-[2-(2-ヒドロキシメチル- チアゾール-4-イル)-1-フルオロ-ビニル]-10-エチル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(1 S, 3 S (Z), 7S, 1 OR, 11 S, 1 2S, 1 6R)-3-[2-(2-アミノメチル-チアゾール-4-イル)-1-フルオロ- ビニル] -7, 11-ジヒドロキシ-10-エチル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5, 9-ジオン,
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (Z) ) -4, 8-ジヒドロキシ-7-エチル-5,5, 9, 13-テトラメチル-16-[1- クロロ-2- (2-メチル-チアゾール-4-イル)-ビニル]-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (Z) )-4, 8-ジヒドロキシ-16-[2-(2-ヒドロキシメチル-チアゾール-4- イル)-1-クロロ-ビニル]-7-エチル-5, 5,9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S(Z))-16-[2-(2-アミノメチル-チアゾール-4-イル)-1-クロロ- ビニル] -4,8-ジヒドロキシ-7-エチル-5, 5,9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2,6-ジオン ;
(lS, 3S (Z), 7S, 10R,11S,12S,16R)-7,11-ジヒドロキシ-10-エチル-8, 8,12, 16- テトラメチル-3- [1-クロロ-2- (2-メチル-チアゾール-4-イル)-ビニル]-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(1 S, 3 S (Z), 7S, 10R,11S,12S,16R)-7,11-ジヒドロキシ-3-[2-(2-ヒドロキシメチル- チアゾール-4-イル)-1-クロロ-ビニル]-10-エチル-8,8, 12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5, 9-ジオン;
(lS, 3S (Z), 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 1 6R)-3-[2-(2-アミノメチル-チアゾール-4-イル)-1-クロロ- ビニル] -7, 11-ジヒドロキシ-10-エチル-8, 8, 12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (E) ) -4, 8-ジヒドロキシ-5,5, 7,9, 13-ペンタメチル-16- [I- メチル-2- (2-ピリジル)-ビニル]-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(1S,3S (E), 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 16R)-7, 11-ジヒドロキシ-8, 8,10, 12, 16-ペンタメチル-3- [1-メチル-2- (2-ピリジル)-ビニル]-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [ 14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (E) ) -4, 8-ジヒドロキシ-7-エチル-5,5, 9, 13-テトラメチル-16-[1- メチル-2- (2-ピリジル)-ビニル]-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(1S,3S (E), 7S, 10R,11S,12S,16R)-7,11-ジヒドロキシ-10-エチル-8,8, 12,16- テトラメチル-3- [l-メチル-2- (2-ピリジル)-ビニル]-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [ 14. 1. 0] ヘプタデカン- 5,9-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (Z) ) -4, 8-ジヒドロキシ-5,5, 7,9, 13-ペンタメチル-16-[1- フルオロ-2- (2-ピリジル)-ビニル]-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(lS, 3S (Z), 7S, 10R,11S,12S, 16R) -7, 11-ジヒドロキシ-8, 8,10, 12,16-ペンタメチル-3- [1-フルオロ-2- (2-ピリジル)-ビニル]-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14.1. 0] ヘプタデカン-5, 9-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (Z) )-4, 8-ジヒドロキシ-5,5, 7,9, 13-ペンタメチル-16-[1- クロロ-2-(2-ピリジル)-ビニル]-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(1 S, 3S (Z), 7S, 1 OR, l l S, 12S, 16R) -7, 11-ジヒドロキシ-8,8, 10,12, 16-ペンタメチル-3- [l-クロロ-2- (2-ピリジル)-ビニル]-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5, 9-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (Z))-4, 8-ジヒドロキシ-7-エチル-5, 5,9, 13-テトラメチル-16-[1- フルオロ-2-(2-ピリジル)-ビニル]-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(1 S, 3S (Z), 7S, 10R,11S,12S, 16R) -7, 11-ジヒドロキシ-10-エチル-8, 8,12, 16- テトラメチル-3-[1-フルオロ-2-(2-ピリジル)-ビニル]-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14. 1.0] ヘプタデカン- 5,9-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (Z) )-4, 8-ジヒドロキシ-7-エチル-5, 5,9, 13-テトラメチル-16-[1- クロロ-2- (2-ピリジル)-ビニル]-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(1S,3S (Z), 7S, 10R,11S,12S, 16R) -7, 11-ジヒドロキシ-10-エチル-8, 8,12, 16- テトラメチル-3-[1-クロロ-2-(2-ピリジル)-ビニル]-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14. 1.0] ヘプタデカン- 5,9-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (E))-4, 8-ジヒドロキシ-5, 5,7, 9, 13-ペンタメチル-16-[1- メチル-2- (2-メチル-オキサゾール-4-イル)-ビニル]-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (E))-4, 8-ジヒドロキシ-16- [2- (2-ヒドロキシメチル-オキサゾール-4- イル)-1-メチル-ビニル]-5, 5,7, 9, 13-ペンタメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (E))-16-[2-(2-アミノメチル-オキサゾール-4-イル)-1-メチル- ビニル] -4,8-ジヒドロキシ-5, 5,7, 9, 13-ペンタメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(lS, 3S (E), 7S, 10R,11S,12S,16R)-7,11-ジヒドロキシ-8, 8,10, 12, 16-ペンタメチル-3- [1-メチル-2- (2-メチル-オキサゾール-4-イル)-ビニル]-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14.1. 0] ヘプタデカン- 5,9-ジオン ;
(1 S, 3S (E), 7S, 1OR, 11 S, 12S, 16R)-7, 11-ジヒドロキシ-3- [2- (2-ヒドロキシメチル- オキサゾール-4-イル)-1-メチル-ビニル]-8, 8,10, 12,16-ペンタメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5, 9-ジオン;
(1 S, 3S (E), 7S, 10R,11S,12S,16R)-3-[2-(2-アミノメチル-オキサゾール-4-イル)-1-メチル- ビニル] -7, 11-ジヒドロキシ-8, 8,10, 12, 16-ペンタメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (E) )-4, 8-ジヒドロキシ-7-エチル-5,5, 9, 13-テトラメチル-16-[1- メチル-2- (2-メチル-オキサゾール-4-イル)-ビニル]-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (E) )-4, 8-ジヒドロキシ-16- [2- (2-ヒドロキシメチル-オキサゾール-4- イル)-1-メチル-ビニル]-7-エチル-5, 5,9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (E))-16- [2-(2-アミノメチル-オキサゾール-4-イル)-1-メチル- ビニル]-4, 8-ジヒドロキシ-7-エチル-5,5, 9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(lS, 3S (E), 7S, 1OR, 11 S, 12S, 16R) -7, 11-ジヒドロキシ-10-エチル-8, 8,12, 16- テトラメチル-3-[1-メチル-2-(2-メチル-オキサゾール-4-イル)-ビニル]-4,17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(lS, 3S (E), 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 1 6R)-7, 11-ジヒドロキシ-3-[2-(2-ヒドロキシメチル- オキサゾール-4-イル)-1-メチル-ビニル]-10-エチル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(1 S, 3S (E), 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 16R)-3-[2-(2-アミノメチル-オキサゾール-4-イル)-1-メチル- ビニル] -7, 11-ジヒドロキシ-10-エチル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (Z) ) -4, 8-ジヒドロキシ-5,5, 7,9, 13-ペンタメチル-16- [1- フルオロ-2-(2-メチル-オキサゾール-4-イル)-ビニル]-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (Z) )-4, 8-ジヒドロキシ-16- [2- (2-ヒドロキシメチル-オキサゾール-4- イル)-1-フルオロ-ビニル]-5, 5,7, 9, 13-ペンタメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (Z))-16-[2-(2-アミノメチル-オキサゾール-4-イル)-1-フルオロ- ビニル]-4, 8-ジヒドロキシ-5,5, 7,9, 13-ペンタメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(lS, 3S (Z), 7S, 10R,11S,12S,16R)-7,11-ジヒドロキシ-8, 8,10, 12, 16-ペンタメチル-3- [1-フルオロ-2- (2-メチル-オキサゾール-4-イル)-ビニル]-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14.1. 0] ヘプタデカン-5,9- ジオン;
(1 S, 3 S (Z), 7S, 10R,11S,12S,16R)-7,11-ジヒドロキシ-3-[2-(2-ヒドロキシメチル- オキサゾール-4-イル)-1-フルオロ-ビニル]-8, 8, 10,12, 16-ペンタメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(1 S, 3S (Z), 7S, 10R,11S,12S,16R)-3-[2-(2-アミノメチル-オキサゾール-4-イル)-1-フルオロ- ビニル] -7, 11-ジヒドロキシ-8, 8,10, 12, 16-ペンタメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5, 9-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (Z))-4, 8-ジヒドロキシ-5,5, 7,9, 13-ペンタメチル-16-[1- クロロ-2- (2-メチル-オキサゾール-4-イル)-ビニル]-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z,16S (Z) )-4, 8-ジヒドロキシ-16- [2- (2-ヒドロキシメチル-オキサゾール-4- イル)-l-クロロ-ビニル]-5, 5,7, 9, 13-ペンタメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (Z))-16- [2- (2-アミノメチル-オキサゾール-4-イル)-1-クロロ- ビニル] -4,8-ジヒドロキシ-5, 5,7, 9, 13-ペンタメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(1 S, 3S (Z), 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 16R)-7,11-ジヒドロキシ-8, 8,10, 12, 16-ペンタメチル-3- [l-クロロ-2- (2-メチル-オキサゾール-4-イル)-ビニル]-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14. 1. O ヘプタデカン-5, 9- ジオン;
(1 S, 3S (Z), 7S, l OR, 11 S, 125, 16R)-7, 11-ジヒドロキシ-3- [2- (2-ヒドロキシメチル- オキサゾール-4-イル)-1-クロロ-ビニル]-8, 8, 10,12, 16-ペンタメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5, 9-ジオン;
(lS, 3S (Z), 7S, 1 OR, 1 1 S, 1 2S, 16R)-3-[2-(2-アミノメチル-オキサゾール-4-イル)-1-クロロ- ビニル] -7, 11-ジヒドロキシ-8, 8,10, 12, 16-ペンタメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (Z))-4, 8-ジヒドロキシ-7-エチル-5, 5,9, 13-テトラメチル-16- [l- フルオロ-2- (2-メチル-オキサゾール-4-イル)-ビニル]-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (Z) )-4, 8-ジヒドロキシ-16- [2- (2-ヒドロキシメチル-オキサゾール-4- イル)-1-フルオロ-ビニル]-7-エチル-5, 5,9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2,6-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (Z))-16- [2- (2-アミノメチル-オキサゾール-4-イル)-1-フルオロ- ビニル]-4, 8-ジヒドロキシ-7-エチル-5,5, 9,13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン ;
(1 S, 3S (Z), 7S, 10R,11S,12S,16R)-7,11-ジヒドロキシ-10-エチル-8, 8,12, 16- テトラメチル-3- [1-フルオロ-2- (2-メチル-オキサゾール-4-イル)-ビニル]-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(1 S, 3S (Z), 7S, 1 OR, 11 S, 1 2S, 1 6R)-7, 11-ジヒドロキシ-3-[2-(2-ヒドロキシメチル- オキサゾール-4-イル)-1-フルオロ-ビニル]-10-エチル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(1 S, 3S (Z), 7S, 10R,11S,12S,16R)-3-[2-(2-アミノメチル-オキサゾール-4-イル)-1-フルオロ- ビニル]-7, 11-ジヒドロキシ-10-エチル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (Z) ) -4, 8-ジヒドロキシ-7-エチル-5,5, 9, 13-テトラメチル-16- [1- クロロ-2- (2-メチル-オキサゾール-4-イル)-ビニル]-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (Z) )-4, 8-ジヒドロキシ-16- [2- (2-ヒドロキシメチル-オキサゾール-4- イル)-1-クロロ-ビニル]-7-エチル-5, 5,9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z,16S(Z))-16-[2-(2-アミノメチル-オキサゾール-4-イル)-1-クロロ- ビニル] -4,8-ジヒドロキシ-7-エチル-5, 5,9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン ;
(lS, 3S (Z), 7S, 10R,11S,12S,16R)-7,11-ジヒドロキシ-10-エチル-8, 8,12, 16- テトラメチル-3- [l-クロロ-2- (2-メチル-オキサゾール-4-イル)-ビニル]-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(1 S, 3S (Z), 7S, 10R,11S,12S, 16R) -7, 11-ジヒドロキシ-3-[2-(2-ヒドロキシメチル- オキサゾール-4-イル)-1-cMoro-ビニル]-10-エチル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(1 S, 3S (Z), 7S, 10R,11S,12S,16R)-3-[2-(2-アミノメチル-オキサゾール-4-イル)-1-クロロ- ビニル]-7, 11-ジヒドロキシ-10-エチル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4,17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (E) ) -4, 8-ジヒドロキシ-5,5, 7,9, 13-ペンタメチル-16- [2- (2- メチル-チアゾール-4-イル)-ビニル]-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (E) )-4, 8-ジヒドロキシ-16- [2- (2-ヒドロキシメチル-チアゾール-4- イル) -ビニル] -5, 5,7, 9,13-ペンタメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (E))-16- [2- (2-アミノメチル-チアゾール-4-イル)-ビニル]-4, 8- ジヒドロキシ-5,5, 7,9, 13-ペンタメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2,6-ジオン ;
(1S,3S (E), 7S,10R,11S,12S,16R)-7,11-ジヒドロキシ-8, 8,10, 12, 16-ペンタメチル-3- [2- (2-メチル-チアゾール-4-イル)-ビニル]-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14.1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(lS, 3S (E), 7S, 10R,11S,12S,16R)-7,11-ジヒドロキシ-3-[2-(2-ヒドロキシメチル- チアゾール-4-イル)-ビニル]-8, 8,10, 12, 16-ペンタメチル-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14.1. 0] ヘプタデカン- 5,9-ジオン ;
(1 S, 3S (E), 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 16R)-3- [2- (2-アミノメチル-チアゾール-4-イル)-ビニル]- 7, 11-ジヒドロキシ-8, 8, 10,12, 16-ペンタメチル-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14. 1.0] ヘプタデカン-5,9- ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (E) ) -4, 8-ジヒドロキシ-7-エチル-5,5, 9, 13-テトラメチル-16- [2- (2-メチル-チアゾール-4-イル)-ビニル]-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (E) )-4, 8-ジヒドロキシ-16- [2- (2-ヒドロキシメチル-チアゾール-4- イル)-ビニル]-7-エチル-5, 5,9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (E))-16- [2- (2-アミノメチル-チアゾール-4-イル)-ビニル]-4, 8- ジヒドロキシ-7-エチル-5,5, 9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(lS, 3S (E), 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 16R)-7, 11-ジヒドロキシ-10-エチル-8, 8,12, 16- テトラメチル-3- [2- (2-メチル-チアゾール-4-イル)-ビニル]-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(1 S, 3 S (E), 7S, 10R,11S,12S,16R)-7.11-ジヒドロキシ-3-[2-(2-ヒドロキシメチル- チアゾール-4-イル)-ビニル]-10-エチル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(1 S, 3S (E), 7S, 10R,11S,12S,16R)-3-[2-(2-アミノメチル-チアゾール-4-イル)-ビニル]- 7, 11-ジヒドロキシ-10-エチル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (E) ) -4, 8-ジヒドロキシ-5,5, 7,9, 13-ペンタメチル-16- [2- (2- ピリジル)-ビニル]-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(1 S, 3S (E), 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 16R)-7, 11-ジヒドロキシ-8, 8,10, 12, 16-ペンタメチル-3- [2- (2-ピリジル)-ビニル]-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14.1. 0] ヘプタデカン-5, 9-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (E) ) -4, 8-ジヒドロキシ-7-エチル-5,5, 9, 13-テトラメチル-16- [2- (2-ピリジル)-ビニル]-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(1S,3S (E), 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 16R)-7, 11-ジヒドロキシ-10-エチル-8, 8,12, 16- テトラメチル-3- [2- (2-ピリジル)-ビニル]-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14.1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-4, 8-ジヒドロキシ-5,5, 7,9, 13-ペンタメチル-16- (2-メチル- ベンゾチアゾール-5-イル)-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-4, 8-ジヒドロキシ-16- (2-ヒドロキシメチル-ベンゾチアゾール-5- イル) -5,5, 7,9, 13-ペンタメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2,6-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-16- (2-アミノメチル-ベンゾチアゾール-5-イル)-4, 8-ジヒドロキシ- 5,5, 7,9, 13-ペンタメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン ;
(lS, 3S, 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 1 6R)-7, 11-ジヒドロキシ-8, 8,10, 12, 16-ペンタメチル-3- (2- メチル-ベンゾチアゾール-5-イル) -4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(1 S, 3S, 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 16R)-7, 11-ジヒドロキシ-3- (2-ヒドロキシメチル- ベンゾチアゾール-5-イル) -8,8, 10,12, 16-ペンタメチル-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14.1. 0] ヘプタデカン- 5,9-ジオン ;
(1S,3S, 7S, 1 OR, 11 S, 1 2S, 1 6R)-3-(2-アミノメチル-ベンゾチアゾール-5-イル)-7, 11- ジヒドロキシ-8,8, 10,12, 16-ペンタメチル-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9- ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-4, 8-ジヒドロキシ-7-エチル-5, 5,9, 13-テトラメチル-16- (2- メチル-ベンゾチアゾール-5-イル)-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-4, 8-ジヒドロキシ-16- (2-ヒドロキシメチル-ベンゾチアゾール-5- イル) -7-エチル-5,5, 9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z,16S)-16-(2-アミノメチル-ベンゾチアゾール-5-イル)-4,8-ジヒドロキシ- 7-エチル-5,5, 9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(1 S, 3S, 7S, 10R,11S,12S,16R)-7,11-ジヒドロキシ-10-エチル-8,8, 12, 16-テトラメチル- 3- (2-メチル-ベンゾチアゾール-5-イル)-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14.1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(1S,3S,7S,10R,11S, 12S, 16R)-7, 11-ジヒドロキシ-3- (2-ヒドロキシメチル- ベンゾチアゾール-5-イル)-10-エチル-8, 8, 12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5, 9-ジオン;
(1S,3S, 7S, 1 OR, 1 1 S, 1 2S, 1 6R)-3-(2-アミノメチル-ベンゾチアゾール-5-イル)-7, 1 1- ジヒドロキシ-10-エチル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [ 14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9- ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-4, 8-ジヒドロキシ-7-プロピル-5,5, 9, 13-テトラメチル-16- (2- メチル-ベンゾチアゾール-5-イル)-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-4, 8-ジヒドロキシ-16- (2-ヒドロキシメチル-ベンゾチアゾール-5- イル) -7-プロピル-5,5, 9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-16- (2-アミノメチル-ベンゾチアゾール-5-イル)-4, 8-ジヒドロキシ- 7-プロピル-5,5, 9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(1S,3S,7S,10R,11S,12S, 16R) -7, 11-ジヒドロキシ-10-プロピル-8, 8,12, 16- テトラメチル-3- (2-メチル-ベンゾチアゾール-5-イル)-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン- 5,9-ジオン ;
(1S,3S,7S,10R,11S,12S,16R)-7,11-ジヒドロキシ-3-(2-ヒドロキシメチル- ベンゾチアゾール-5-イル)-1 0-プロピル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(1 S, 3S, 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 16R)-3- (2-アミノメチル-ベンゾチアゾール-5-イル)-7, 11- ジヒドロキシ-1 0-プロピル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4,17-ジオキサ-ビシクロ[14. 1. 0] ヘプタデカン- 5,9-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-4, 8-ジヒドロキシ-7-ブチル-5,5, 9, 13-テトラメチル-16- (2- メチル-ベンゾチアゾール-5-イル)-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-4, 8-ジヒドロキシ-16- (2-ヒドロキシメチル-ベンゾチアゾール-5- イル) -7-ブチル-5,5, 9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z,16S)-16-(2-アミノメチル-ベンゾチアゾール-5-イル)-4, 8-ジヒドロキシ- 7-ブチル-5,5, 9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン ;
(1S,3S,7S,10R,11S,12S,16R)-7,11-ジヒドロキシ-10-ブチル-8, 8,12, 16-テトラメチル- 3- (2-メチル-ベンゾチアゾール-5-イル)-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14.1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(1 S, 3 S, 7S, 1 OR, 11 S, 1 2S, 1 6R)-7, 11-ジヒドロキシ-3-(2-ヒドロキシメチル- ベンゾチアゾール-5-イル)-10-ブチル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [l 4. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(1S,3S,7S,10R,11S,12S,16R)-3-(2-アミノメチル-ベンゾチアゾール-5-イル)-7,11- ジヒドロキシ-10-ブチル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14.1. 0] ヘプタデカン-5,9- ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z,. 16S) -4,8-ジヒドロキシ-7-アリル-5, 5,9, 13-テトラメチル-16- (2- メチル-ベンゾチアゾール-5-イル)-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-4, 8-ジヒドロキシ-16- (2-ヒドロキシメチル-ベンゾチアゾール-5- イル) -7-アリル-5,5, 9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-16- (2-アミノメチル-ベンゾチアゾール-5-イル)-4, 8-ジヒドロキシ- 7-アリル-5,5, 9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(1 S, 3S, 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 16R)-7, 11-ジヒドロキシ-10-アリル-8, 8,12, 16-テトラメチル- 3- (2-メチル-ベンゾチアゾール-5-イル)-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14.1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(1 S, 3S, 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 16R)-7, 11-ジヒドロキシ-3- (2-ヒドロキシメチル- ベンゾチアゾール-5-イル)-10-アリル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5, 9-ジオン ;
(1 S, 3S, 7S, 1 OR, 11 S, 1 2S, 1 6R)-3-(2-アミノメチル-ベンゾチアゾール-5-イル)-7, 1 1- ジヒドロキシ-10-アリル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14.1. 0] ヘプタデカン-5,9- ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-4, 8-ジヒドロキシ-7-プロプ-2-イニル-5, 5,9, 13-テトラメチル-16- (2-メチル-ベンゾチアゾール-5-イル)-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-4, 8-ジヒドロキシ-16- (2-ヒドロキシメチル-ベンゾチアゾール-5- イル) -7-プロプ-2-イニル-5,5, 9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-16- (2-アミノメチル-ベンゾチアゾール-5-イル)-4, 8-ジヒドロキシ- 7-プロプ-2-イニル-5, 5,9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2,6-ジオン ;
(1 S, 3 S, 7 S, 1 OR, 11 S, 12S, 16R)-7, 11-ジヒドロキシ-10-プロプ-2-イニル-8, 8,12, 16- テトラメチル-3- (2-メチル-ベンゾチアゾール-5-イル)-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン- 5,9-ジオン ;
(1 S, 3S, 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 16R)-7, 11-ジヒドロキシ-3- (2-ヒドロキシメチル- ベンゾチアゾール-5-イル)-10-プロプ-2-イニル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(1 S, 3 S, 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 16R)-3- (2-アミノメチル-ベンゾチアゾール-5-イル)-7, 11- ジヒドロキシ-10-プロプ-2-イニル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S) -4,8-ジヒドロキシ-7-ブト-3-エニル-5, 5,9, 13-テトラメチル-16- (2-メチル-ベンゾチアゾール-5-イル) -オキサシクロヘキサデク-13-エン-2,6-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-4, 8-ジヒドロキシ-16- (2-ヒドロキシメチル-ベンゾチアゾール-5- イル) -7-ブト-3-エニル-5,5, 9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8 S, 9S, 13Z,16S)-16-(2-アミノメチル-ベンゾチアゾール-5-イル)-4, 8-ジヒドロキシ- 7-ブト-3-エニル-5,5, 9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(1S,3S,7S,10R,11S,12S,16R)-7,11-ジヒドロキシ-10-ブト-3-エニル-8, 8,12, 16- テトラメチル-3- (2-メチル-ベンゾチアゾール-5-イル)-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14. 1. O] ヘプタデカン- 5,9-ジオン ;
(1 S, 3 S, 7S, 1 OR, 11 S, 1 2S, 1 6R)-7, 11-ジヒドロキシ-3-(2-ヒドロキシメチル- ベンゾチアゾール-5-イル)-10-ブト-3-エニル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(lS, 3S, 7S, 1 OR, 11 S, 1 2S, 1 6R)-3-(2-アミノメチル-ベンゾチアゾール-5-イル)-7, 11- ジヒドロキシ-10-ブト-3-エニル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 1 3Z, 1 6S)-4, 8-ジヒドロキシ-7-ブト-3-イニル-5, 5,9, 13-テトラメチル-16- (2-メチル-ベンゾチアゾール-5-イル)-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-4, 8-ジヒドロキシ-16- (2-ヒドロキシメチル-ベンゾチアゾール-5- イル) -7-ブト-3-イニル-5,5, 9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-16- (2-アミノメチル-ベンゾチアゾール-5-イル)-4, 8-ジヒドロキシ- 7-ブト-3-イニル-5,5, 9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(lS, 3S, 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 16R)-7, 1l-ジヒドロキシ-10-ブト-3-イニル-8, 8,12, 16- テトラメチル-3- (2-メチル-ベンゾチアゾール-5-イル)-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン- 5,9-ジオン ;
(1 S, 3S, 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 16R)-7, 11-ジヒドロキシ-3- (2-ヒドロキシメチル- ベンゾチアゾール-5-イル)-10-ブト-3-イニル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5, 9-ジオン;
(lS, 3S, 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 1 6R)-3-(2-アミノメチル-ベンゾチアゾール-5-イル)-7, 11- ジヒドロキシ-10-ブト-3-イニル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-4, 8-ジヒドロキシ-5,5, 7,9, 13-ペンタメチル-16- (2-メチル- ベンゾキサゾール-5-イル)-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-4, 8-ジヒドロキシ-16- (2-ヒドロキシメチル-ベンゾキサゾール-5- イル) -5,5, 7,9, 13-ペンタメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2,6-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-16- (2-アミノメチル-ベンゾキサゾール-5-イル)-4, 8-ジヒドロキシ- 5,5, 7,9, 13-ペンタメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(1 S, 3S, 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 1 6R)-7, 11-ジヒドロキシ-8, 8,10, 12, 16-ペンタメチル-3- (2- メチル-ベンゾキサゾール-5-イル)-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5, 9-ジオン;
(lS, 3S, 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 16R)-7, 11-ジヒドロキシ-3- (2-ヒドロキシメチル- ベンゾキサゾール-5-イル) -8,8, 10,12, 16-ペンタメチル-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン- 5,9-ジオン ;
(1 S, 3S, 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 16R)-3- (2-アミノメチル-ベンゾキサゾール-5-イル)-7, 11- ジヒドロキシ-8,8, 10,12, 16-ペンタメチル-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14.1. 0] ヘプタデカン-5,9- ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z,16S)-4,8-ジヒドロキシ-7-エチル-5, 5,9, 13-テトラメチル-16- (2- メチル-ベンゾキサゾール-5-イル)-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-4, 8-ジヒドロキシ-16- (2-ヒドロキシメチル-ベンゾキサゾール-5- イル) -7-エチル-5,5, 9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-16- (2-アミノメチル-ベンゾキサゾール-5-イル)-4, 8-ジヒドロキシ- 7-エチル-5, 5,9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(1S,3S, 7S, 10R,11S,12S,16R)-7,11-ジヒドロキシ-10-エチル-8, 8,12, 16-テトラメチル- 3- (2-メチル-ベンゾキサゾール-5-イル)-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14.1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(1 S, 3S, 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 1 6R)-7, 11-ジヒドロキシ-3-(2-ヒドロキシメチル- ベンゾキサゾール-5-イル)-10-エチル-8, 8, 12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(1S,3S,7S,10R,11S, 12S, 16R)-3-(2-アミノメチル-ベンゾキサゾール-5-イル)-7,11- ジヒドロキシ-10-エチル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14.1. 0] ヘプタデカン-5, 9- ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S) -4,8-ジヒドロキシ-7-プロピル-5, 5,9, 13-テトラメチル-16- (2- メチル-ベンゾキサゾール-5-イル) -オキサシクロヘキサデク-13-エン-2,6-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-4, 8-ジヒドロキシ-16- (2-ヒドロキシメチル-ベンゾキサゾール-5- イル) -7-プロピル-5,5, 9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-16- (2-アミノメチル-ベンゾキサゾール-5-イル)-4, 8-ジヒドロキシ- 7-プロピル-5,5, 9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン ;
(lS, 3S, 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 16R)-7, 11-ジヒドロキシ-10-プロピル-8, 8,12, 16- テトラメチル-3- (2-メチル-ベンゾキサゾール-5-イル)-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14.1. 0] ヘプタデカン-5,9- ジオン;
(1 S, 3 S, 7S, 10R,11S,12S,16R)-7,11-ジヒドロキシ-3-(2-ヒドロキシメチル- ベンゾキサゾール-5-イル)-10-プロピル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(lS, 3S, 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 1 6R)-3-(2-アミノメチル-ベンゾキサゾール-5-イル)-7, 11- ジヒドロキシ-10-プロピル-8, 8, 12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [ 14. 1. 0] ヘプタデカン- 5,9-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-4, 8-ジヒドロキシ-7-ブチル-5,5, 9, 13-テトラメチル-16- (2- メチル-ベンゾキサゾール-5-イル) -オキサシクロヘキサデク-13-エン-2,6-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-4, 8-ジヒドロキシ-16- (2-ヒドロキシメチル-ベンゾキサゾール-5- イル) -7-ブチル-5,5, 9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-16- (2-アミノメチル-ベンゾキサゾール-5-イル)-4, 8-ジヒドロキシ- 7-ブチル-5,5, 9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(1S,3S, 7S, 1OR, 11 S, 12S, 16R)-7, 11-ジヒドロキシ-10-ブチル-8, 8,12, 16-テトラメチル- 3- (2-メチル-ベンゾキサゾール-5-イル)-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [ 14. 1. 0] ヘプタデカン-5, 9-ジオン;
(1 S, 3 S, 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 16R)-7, 11-ジヒドロキシ-3- (2-ヒドロキシメチル- ベンゾキサゾール-5-イル)-10-ブチル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5, 9-ジオン ;
(1 S, 3S, 7S, 1 OR, 11 S, 125, 16R)-3- (2-アミノメチル-ベンゾキサゾール-5-イル)-7, 11- ジヒドロキシ-10-ブチル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9- ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-4, 8-ジヒドロキシ-7-アリル-5,5, 9, 13-テトラメチル-16- (2- メチル-ベンゾキサゾール-5-イル) -オキサシクロヘキサデク-13-エン-2,6-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-4, 8-ジヒドロキシ-16- (2-ヒドロキシメチル-ベンゾキサゾール-5- イル) -7-アリル-5,5, 9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S,9S,13Z,16S)-16-(2-アミノメチル-ベンゾキサゾール-5-イル)-4, 8-ジヒドロキシ- 7-アリル-5,5, 9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(1 S, 3 S, 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 16R)-7, 11-ジヒドロキシ-10-アリル-8, 8,12, 16-テトラメチル- 3- (2-メチル-ベンゾキサゾール-5-イル)-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(1 S, 3 S, 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 16R)-7, 11-ジヒドロキシ-3- (2-ヒドロキシメチル- ベンゾキサゾール-5-イル)-10-アリル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5, 9-ジオン;
(lS, 3S, 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 1 6R)-3-(2-アミノメチル-ベンゾキサゾール-5-イル)-7, 11- ジヒドロキシ-10-アリル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9- ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-4, 8-ジヒドロキシ-7-プロプ-2-イニル-5,5, 9, 13-テトラメチル-16- (2-メチル-ベンゾキサゾール-5-イル)-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-4, 8-ジヒドロキシ-16- (2-ヒドロキシメチル-ベンゾキサゾール-5- イル) -7-プロプ-2-イニル-5,5, 9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-16- (2-アミノメチル-ベンゾキサゾール-5-イル)-4, 8-ジヒドロキシ- 7-プロプ-2-イニル-5, 5,9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(lS, 3S, 7S, 1OR, 11 S, 12S, 16R)-7, 11-ジヒドロキシ-10-プロプ-2-イニル-8, 8, 12,16- テトラメチル-3- (2-メチル-ベンゾキサゾール-5-イル)-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9- ジオン;
(1 S, 3 S, 7S, 10R,11S,12S,16R)-7,11-ジヒドロキシ-3-(2-ヒドロキシメチル- ベンゾキサゾール-5-イル)-10-プロプ-2-イニル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(1 S, 3S,7S,10R,11S,12S,16R)-3-(2-アミノメチル-ベンゾキサゾール-5-イル)-7,11- ジヒドロキシ-10-プロプ-2-イニル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S) -4, 8-ジヒドロキシ-7-ブト-3-エニル-5,5, 9, 13-テトラメチル-16- (2-メチル-ベンゾキサゾール5-イル) -オキサシクロヘキサデク-13-エン-2,6-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-4, 8-ジヒドロキシ-16- (2-ヒドロキシメチル-ベンゾキサゾール-5- イル) -7-ブト-3-エニル-5,5, 9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-16- (2-アミノメチル-ベンゾキサゾール-5-イル)-4, 8-ジヒドロキシ- 7-ブト-3-エニル-5,5, 9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(lS, 3S, 7S, 10R,11S, 12S, 16R)-7, 11-ジヒドロキシ-10-ブト-3-エニル-8, 8, 12,16- テトラメチル-3- (2-メチル-ベンゾキサゾール-5-イル)-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14.1. 0] ヘプタデカン-5, 9- ジオン;
(1S,3S, 7S, 10R,11S,12S,16R)-7,11-ジヒドロキシ-3-(2-ヒドロキシメチル- ベンゾキサゾール-5-イル)-10-ブト-3-エニル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(1 S, 3S, 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 1 6R)-3-(2-アミノメチル-ベンゾキサゾール-5-イル)-7, 11- ジヒドロキシ-10-ブト-3-エニル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5, 9-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-4, 8-ジヒドロキシ-7-ブト-3-イニル-5,5, 9, 13-テトラメチル-16- (2-メチル-ベンゾキサゾール-5-イル) -オキサシクロヘキサデク-13-エン-2,6-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-4, 8-ジヒドロキシ-16- (2-ヒドロキシメチル-ベンゾキサゾール-5- イル) -7-ブト-3-イニル-5,5, 9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-16- (2-アミノメチル-ベンゾキサゾール-5-イル)-4, 8-ジヒドロキシ- 7-ブト-3-イニル-5,5, 9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(lS, 3S, 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 16R)-7, 11-ジヒドロキシ-10-ブト-3-イニル-8, 8, 12,16-テトラメチル-3- (2-メチル-ベンゾキサゾール-5-イル)-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5, 9-ジオン;
(1 S, 3S, 7S, 1OR, 11 S, 12S, 16R)-7, 11-ジヒドロキシ-3- (2-ヒドロキシメチル- ベンゾキサゾール-5-イル)-10-ブト-3-イニル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(1 S, 3S, 7S, lOR, 11 S, 1 2S, 1 6R)-3-(2-アミノメチル-ベンゾキサゾール-5-イル)-7, 11- ジヒドロキシ-10-ブト-3-イニル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5, 9-ジオンから成る群から選択され、上記エフェクター要素における水素原子が式（I）に示される位置で基L1-L3により置換される請求項１又は２記載のエフェクター接合体。
【請求項４】
Vが、結合又はアリール基を表し；
oが、ゼロであり；そして
Tが、酸素原子である一般式（III ）の化合物から成る群から選択される請求項１〜３のいずれか１項記載のエフェクター接合体。
【請求項５】
前記リンカーが、
Vが、結合、アリール基、又は下記基：
【化１１】
を表し；
oが、0〜4であり；そして
Qが、結合又は下記基：
【化１２】
である一般式（III ）の化合物から成る群から選択される請求項１〜３のいずれか１項記載のエフェクター接合体。
【請求項６】
Vが、結合、又は下記基：
【化１３】
であり；
Qが、結合、又は下記基：
【化１４】
であり；
oが、0, 2又は3であり；
sが、１であり;そして
Tが、酸素原子である、請求項５記載のエフェクター接合体。
【請求項７】
oが0〜4であり；そして
ｑが、0〜３である一般式（IV）の化合物から成る群から選択される請求項１〜３のいずれか１項記載のエフェクター接合体。
【請求項８】
oが、0、２又は３であり；
W1が、酸素であり；
ｑが、0であり；
R22が、水素、C1-C3アルキル又はアラルキルであり；
R23が、水素又はC1-C3アルキルであり；
R24aが、水素又はC1-C3アルキルであり；
R27が、弗素、塩素、CN, NO2, CO2R28又はOR28であり；
R28が、水素又はC1-C5アルキルであり；そして
Uが、酸素、CHR22、又はCHR22-NR23-C(=O)-である、請求項７記載のエフェクター接合体。
【請求項９】
下記一般式（I）：
【化１５】
［式中、置換基は、請求項１記載の意味を有するが、しかし少なくとも１つの基FG1がFG2a又はFG2bにより置き換えられ、ここでFG2a又はFG2bは次の意味を有し：
FG2a：-S-S-,
【化１６】
FG2b：-CONH-：そして１つの認識単位が、基FG2aにより硫黄原子を通して、又は基FG2bによりアミド官能基を通して接合され；前記認識単位が、ペプチド、可溶性受容体、サイトカイン、リンホカイン、アプタマー、スピエゲルマー（spiegelmer）、組換えタンパク質、新規骨格構造体、モノクローナル抗体及びそのフラグメントから成る群から選択される］
で表されるエフェクター認識単位接合体、その単一異性体又は異なった異性体の混合物、及び/又は医薬的に許容できる塩。
【請求項１０】
前記接合体が、１つよりも多くの認識単位を含み、そして前記認識単位が同一である請求項９記載のエフェクター認識単位接合体。
【請求項１１】
前記認識単位が、表１に引用される抗原、並びにCD19, CD20, CD40, CD22, CD25, CD5, CD52, CD10, CD2, CD7, CD33, CD38, CD40, CD72, CD4, CD21, CD37, CD30, VCAM, CD31, ELAM, エンドグリン, VEGFRI/II, αVβ3 ,Tie1/2, TES23 (CD44ex6), ホスファチジルセリン, PSMA, VEGFR/VEGF 複合体 及び ED-B-フィブロネクチンから成る群から選択された抗原に対して特異的である、抗体又はその抗原−結合フラグメントである請求項９又は10記載のエフェクター認識単位接合体。
【請求項１２】
下記一般式（III 1）：
RG1-(CH2)o-V-(CH2)q-FG1 III 1
［式中、RG1はO=C=N基、又はS=C=N基であり、そしてo, V, q及びFG1は請求項１記載の意味を有する］
で表されるリンカー；又は
下記一般式（III 2）：
RG2-(CH2)o-V-(CH2)q-FG1 III 2
［式中、RG2はHal-C(=T)-CHR22基、Hal-C(=T)-CHR22-NR23-C(=T)基、R26-C(=O)-O-C(=T)-CHR22基、又はR26-C(=O)-O-C(=T)-CHR22-NR23-C(=T)基であり、ここでR26は、C1-C10アルキル、アリール又はアラルキルであり、そしてo, V, q及びFG1は請求項１記載の意味を有する］
で表されるリンカー；又は
下記一般式（III 3）：
RG3-(CH2)o-V-(CH2)q-FG1 III 3
［式中、RG3はOH基、NHR24a基又はCOOH基であり、そしてo, V, q及びFG1は請求項１記載の意味を有する］
で表されるリンカー（但し、化合物１−（４−アミノ−フェニル）−ピロール−２，５−ジオンは包含されない）。
【請求項１３】
下記一般式（IV1）：
【化１７】
［式中、RG1はO=C=N基、又はS=C=N基であり、そしてo, q, r, W2, R27, U及びFG1は請求項１記載の意味を有する］
で表されるリンカー：又は
下記一般式（IV2）：
【化１８】
［式中、RG2はHal-C(=T)-CHR22基、Hal-C(=T)-CHR22-NR23-C(=T)基、R26-C(=O)-O-C(=T)-CHR22基、又はR26-C(=O)-O-C(=T)-CHR22-NR23-C(=T)基であり、ここでR26は、C1-C10アルキル、アリール又はアラルキルであり、そしてR22, R23, T, o, q, r, W2, R27, U及びFG1は請求項１記載の意味を有する］
で表されるリンカー；又は
下記一般式（IV3）：
【化１９】
［式中、RG3はOH基、NHR24a基又はCOOH基であり、そしてR24, o, q, r, W2, R27, U及びFG1は請求項１記載の意味を有する］
で表されるリンカー。
【請求項１４】
Vが結合又はアリール基を表し、oがゼロに等しく、そしてTが酸素原子である、請求項12記載のリンカー。
【請求項１５】
Vが、結合、アリール基、又は下記基：
【化２０】
を表し：
oが、0〜4であり；そして
Qが、結合、又は下記基：
【化２１】
である請求項12記載のリンカー。
【請求項１６】
Vが、結合、又は下記基：
【化２２】
であり；
Qが、結合又は下記基：
【化２３】
であり；
oが、0、2又は3であり；
sが、１であり；そして
Tが、酸素原子である請求項15記載のリンカー。
【請求項１７】
oが、O〜4であり；そして
qが、0〜3である請求項13記載のリンカー。
【請求項１８】
oが、0, 2又は3であり；
W1が、酸素であり；
qが、0であり；
R22が、水素、C1-C3アルキル又はアラルキルであり；
R23が、水素又はC1-C3アルキルであり；
R24aが、水素又はC1-C3アルキルであり；
R27が、弗素、塩基、CN, NO2, CO2R28又はOR28であり；
R28が、水素又はC1-C5アルキルであり；そして
Uが、酸素、CHR22、又はCHR22-NR23-C(=O)-である、請求項17記載のリンカー。
【請求項１９】
請求項１〜8のいずれか１項記載のエフェクター接合体の生成方法であって、一般式（I）（式中、置換基は請求項１記載の意味を有するが、但し少なくとも１つの置換基L1, L2又はL4は適合される必要がない一般式（III ）又は（IV）のリンカーを表し、そして少なくとも１つの置換基L1, L2又はL4は水素、基C(=O)Cl、又は基C(=S)Clを表す）で表される化合物を、請求項12〜18のいずれか１項記載の（III 1）、（III 2）、（III 3）、（IV1）、（IV2）又（IV3）のリンカーから成る群から選択されたリンカーと反応せしめる方法。
【請求項２０】
請求項９〜11のいずれか１項記載のエフェクター認識単位接合体の生成方法であって、請求項1〜8のいずれか１項記載のエフェクター接合体を、少なくとも１つの請求項９及び11記載の認識単位と反応せしめる方法。
【請求項２１】
一般式（I）（式中、置換基は請求項１記載の意味を有するが、但し少なくとも１つの置換基L1, L2又はL4は適合される必要がない一般式（III ）又は（IV）のリンカーを表し、そして少なくとも１つの置換基L1, L2又はL4は水素、基C(=O)Cl、又は基C(=S)Clを表す）で表される化合物の請求項19記載の方法への使用。
【請求項２２】
請求項９〜11のいずれか１項記載のエフェクター認識単位接合体の生成のためへの一般式（I）の化合物の使用。
【請求項２３】
請求項19記載の方法への一般式（III 1）、（III 2）、（III 3）、（IV1）、（IV2）又（IV3）のリンカーの使用。
【請求項２４】
請求項９〜11のいずれか１項記載のエフェクター認識単位接合体の生成のためへの一般式（III 1）、（III 2）、（III 3）、（IV1）、（IV2）又（IV3）のリンカーの使用。
【請求項２５】
請求項20記載の方法への、請求項９又は11記載の認識単位の使用。
【請求項２６】
薬剤としての使用のための請求項９〜11のいずれか１項記載のエフェクター認識単位接合体。
【請求項２７】
増殖工程に関連する疾病の処理のための薬剤としての使用のための請求項９〜11のいずれか１項記載のエフェクター認識単位接合体。
【請求項２８】
腫瘍、炎症性疾患、神経変性疾患、脈管形成関連疾患、多発性硬化症、アルツハイマー病及びリウマチ様関節炎から成る群から選択された疾病の処理のための薬剤としての使用のための請求項９〜11のいずれか１項記載のエフェクター認識単位接合体。
【請求項１】
下記一般式（I）
【化１】
［式中、R1a, R1bは、お互い独立して、水素、C1-C10アルキル、アリール、アラルキル、又は一緒になって-(CH2)m基（ここで、mは２〜５である）であり；
R2a, R2bは、お互い独立して、水素、C1-C10アルキル、アリール、アラルキル、又は一緒になって-(CH2)n基（ここで、nは２〜５である）、あるいはC2-C10アルケニル又はC2-C10アルキニルであり；
R3は、水素、C1-C10アルキル、アリール又はアラルキルであり；
R4a, R4bは、お互い独立して、水素、C1-C10アルキル、アリール、アラルキル、又は一緒になって-(CH2)p基（ここで、pは２〜５である）であり；
R5は、水素、C1-C10アルキル、アリール、アラルキル、CO2H、CO2アルキル、CH2OH、 CH2Oアルキル、CH2Oアシル、CN, CH2NH2, CH2N (アルキル、アシル)1,2又はCH2Halであり；
Halは、ハロゲン原子であり；
R6, R7は、個々の場合、水素、又は一緒になって追加の結合、又は一緒になって酸素原子、又は一緒になってNH基、又は一緒になってN−アルキル基、又は一緒になってCH2基であり；
Gは、酸素原子又はCH2であり；
D-Eは、基H2C-CH2, HC=CH, C≡C, CH(OH)-CH(OH), CH(OH)-CH2, CH2-CH(OH), 下記式：
【化２】
,O-CH2であり、又はGがCH2基を表す場合、D-EはCH2-Oであり；
Wは、基C(=X)R8、又は二環式又は三環式芳香族又は複素芳香族基であり；
L3は、水素であり、又はWにおける基がヒドロキシル基を含む場合、それと共に基O-L4を形成し、又はWにおける基がアミノ基を含む場合、それと共に基NR25−L4を形成し；
R25は、水素又はC1-C10アルキルであり；
Xは、酸素原子、又は２つのOR20基、又は直鎖又は枝分かれ鎖であり得るC2-C10アルキレンジオキシ基、又はH/OR9, 又はCR10R11基であり；
R8は、水素、C1-C10アルキル、アリール、アラルキル、ハロゲン又はCNであり；
R9は、水素、又は保護基PGXであり；
R10, R11は、個々の場合、お互い独立して、水素、C1-C20アルキル、アリール、アラルキルであり、又はメチレン炭素原子と共に、５〜７員の炭素環式環を形成し；
Zは、酸素又はH/OR12を表し；
R12は、水素又は保護基PGZを表し；
A-Yは、基O-C(=O), O-CH2, CH2-C(=O), NR21-C(=O)又はNR21-SO2を表し；
R20は、C1-C20アルキルを表し；
R21は、水素原子又はC1-C10アルキルを表し；
PGX, PGY及びPGZは、保護基PGを表し；そして
L1, L2及びL4は、お互い独立し、水素、基C（＝O）Cl、基C(=S)Cl、基PGY、又は一般式（III ）又は（IV）のリンカーを表し；但し少なくとも１つの置換基L1, L2又はL4が一般式（III ）又は（IV）のリンカーを表し；
前記一般式（III ）のリンカーが、次の構造：
【化３】
［式中、Tは、酸素又は硫黄を表し；
Uは、酸素、CHR22, CHR22-NR23-C(=O)-, O-C(=O)-CHR22-NR23-C(=O)-, O-C(=O)-CHR22-NR23-C(=S)-, CHR22-NR23-C(=S)-又はNR24aを表し；
oは、0〜15を表し；
Vは、結合、アリール、下記基：
【化４】
, 又は下記基：
【化５】
を表し；
ｓは、O〜4を表し；
Qは、結合、O-C(=O)-NR24c, O-C(=S)-NR24c, 下記基：
【化６】
, 又は下記基：
【化７】
を表し；
R22は、水素、C1-C10アルキル、アリール又はアラルキルを表し；
R23は、水素又はC1-C10アルキルを表し；
R24a, R24b及びR24cは、お互い独立して、水素又はC1-C10アルキルを表し；
qは0〜15を表し；
FG1は、C1-C10アルキル-S3, 下記基：
【化８】
, 又はCO2Hを表す］を有し；そして
前記一般式（IV）のリンカーが、次の構造：
【化９】
［式中、Tは、酸素、又は硫黄を表し；
W1, W2は同じであっても又は異なっていても良く、そして酸素又はNR24aを表し；
oは、0〜5を表し；
R24aは、水素又はC1-C10アルキルを表し；
R27は、ハロゲン、CN, NO2, CO2R28又はOR28を表し；
R28は、水素、C1-C10アルキル、アリール又はアラルキルを表し；
ｑは、0〜5を表し；
Uは、酸素、CHR22, CHR22-NR23-C(=O)-, CHR22-NR23-C(=S)-又はC1-C20アルキルを表し；
R22は、水素、C1-C10アルキル、アリール又はアラルキルを表し；
R23は、水素又はC1-C10アルキルを表し；
rは、0〜20を表し；
FG1は、C1-C10アルキル-S3, 下記基：
【化１０】
, 又はCO2Hを表す］を有する］
で表されるエフェクター接合体、その単一異性体又は異なった異性体の混合物、及び/又は医薬的に許容できる塩。
【請求項２】
A-Yが、O-C(=O)又はNR21-C(=O)を表し；
D-Eが、H2C-CH2基を表し；
Gが、CH2基を表し；
Zが、酸素原子を表し；
R1a, R1bが、個々の場合、C1-C10アルキル、又は一緒になって-(CH2)p基（p=2, 3又は4）を表し；
R2a, R2bが、お互い独立して、水素、C1-C10アルキル、C2-C10アルケニル、又はC2-C10アルキニルを表し；
R3が、水素を表し；
R4a, R4bが、お互い独立して、水素又はC1-C10アルキルを表し；
R5が、水素、C1-C4アルキル、CH2OH, CH2NH2, CH2N(アルキル、アシル)1,2又はCH2Halを表し；
R6及びR7が一緒になって追加の結合、一緒になってNH基、一緒になってN−アルキル基、一緒になってCH2基、又は一緒になって酸素原子を表し；
Wが、基C(=X)R8、２−メチルベンゾチアゾール−５−イル基、２−メチルベンゾキサゾール−５−イル基、キノリン−７−イル基、２−アミノメチルベンゾチアゾール−５−イル基、２−ヒドロキシメチルベンゾチアゾール−５−イル基、２−アミノメチルベンゾキサゾール−５−イル基、又は２−ヒドロキシメチルベンゾキサゾール−５−イル基を表し；
Xが、CR10R11基を表し；
R8が、水素、C1-C4アルキル、弗素原子、塩素原子又は臭素原子を表し；
R10/R11が、水素/２−メチルチアゾール−４−イル、水素/２−ピリジル、水素/２−メチルオキサゾール−４−イル、水素/２−アミノメチルチアゾール−４−イル、水素/２−アミノメチルオキサゾール−４−イル、水素/２−ヒドロキシメチルチアゾール−４−イル、又は水素/２−ヒドロキシメチルオキサゾール−４−イルを表す請求項１記載のエフェクター接合体。
【請求項３】
前記エフェクター要素が、
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (E) )-4, 8-ジヒドロキシ-5,5, 7,9, 13-ペンタメチル-16-[1- メチル-2- (2-メチル-チアゾール-4-イル)-ビニル]-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (E) )-4, 8-ジヒドロキシ-16- [2-(2-ヒドロキシメチル-チアゾール-4- イル)-l-メチル-ビニル]-5, 5,7, 9, 13-ペンタメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z,16S(E))-16-[2-(2-アミノメチル-チアゾール-4-イル)-1-メチル- ビニル]-4, 8-ジヒドロキシ-5,5, 7,9, 13-ペンタメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(1S,3S (E), 7S, 10R,11S,12S,16R)-7,11-ジヒドロキシ-8, 8,10, 12, 16-ペンタメチル-3- [1-メチル-2-(2-メチル-チアゾール-4-イル)-ビニル]-4,17-ジオキサ-ビシクロ[14. 1. 0] ヘプタデカン- 5,9-ジオン ;
(lS, 3S (E), 7S, 1OR, 11S, 12S, 16R)-7, 11-ジヒドロキシ-3- [2- (2-ヒドロキシメチル- チアゾール-4-イル)-1-メチル-ビニル]-8, 8,10, 12, 16-ペンタメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(1S, 3S (E), 7S, 10R,11S,12S,16R)-3-[2-(2-アミノメチル-チアゾール-4-イル)-1-メチル- ビニル] -7, 11-ジヒドロキシ-8, 8,10, 12, 16-ペンタメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (E) ) -4, 8-ジヒドロキシ-7-エチル-5,5, 9, 13-テトラメチル-16- [l- メチル-2- (2-メチル-チアゾール-4-イル)-ビニル]-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (E) )-4, 8-ジヒドロキシ-16- [2- (2-ヒドロキシメチル-チアゾール-4- イル)-l-メチル-ビニル]-7-エチル-5, 5,9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z,16S(E))-16-[2-(2-アミノメチル-チアゾール-4-イル)-1-メチル- ビニル]-4, 8-ジヒドロキシ-7-エチル-5, 5,9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(1S,3S (E), 7S, 1OR, 11S, 12S, 16R)-7, 11-ジヒドロキシ-10-エチル-8, 8,12, 16- テトラメチル-3-[1-メチル-2-(2-メチル-チアゾール-4-イル)-ビニル]-4,17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5, 9-ジオン;
(1S, 3S (E), 7S, 10R,11S,12S,16R)-7,11-ジヒドロキシ-3-[2-(2-ヒドロキシメチル- チアゾール-4-イル)-1-メチル-ビニル]-10-エチル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(1S, 3S (E), 7S, 1OR, 11S, 12S, 16R)-3- [2-(2-アミノメチル-チアゾール-4-イル)-1-メチル- ビニル] -7, 11-ジヒドロキシ-10-エチル-8,8, 12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (Z) ) -4, 8-ジヒドロキシ-5,5, 7,9, 13-ペンタメチル-16- [1- フルオロ-2- (2-メチル-チアゾール-4-イル)-ビニル]-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (Z) )-4, 8-ジヒドロキシ-16- [2- (2-ヒドロキシメチル-チアゾール-4- イル)-l-フルオロ-ビニル]-5, 5,7, 9, 13-ペンタメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (Z))-16- [2- (2-アミノメチル-チアゾール-4-イル)-l-フルオロ- ビニル] -4,8-ジヒドロキシ-5, 5,7, 9, 13-ペンタメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(1S, 3S (Z), 7S, 1OR, 11S, 12S, 16R)-7, 11-ジヒドロキシ-8, 8,10, 12, 16-ペンタメチル-3- [1-フルオロ-2- (2-メチル-チアゾール-4-イル)-ビニル]-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14.1. 0] ヘプタデカン-5,9- ジオン;
(1S, 3S (Z), 7S, 1OR, 11S, 12S, 16R)-7, 11-ジヒドロキシ-3- [2- (2-ヒドロキシメチル- チアゾール-4-イル)-1-フルオロ-ビニル]-8, 8,10, 12, 16-ペンタメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. O]ヘプタデカン-5, 9-ジオン;
(1S, 3S (Z), 7S, 10R, 11S, 12S, 16R)-3- [2-(2-アミノメチル-チアゾール-4-イル)-1-フルオロ- ビニル]-7, 11-ジヒドロキシ-8, 8,10, 12, 16-ペンタメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (Z) ) -4, 8-ジヒドロキシ-5,5, 7,9, 13-ペンタメチル-16- [1- クロロ-2- (2-メチル-チアゾール-4-イル)-ビニル]-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (Z) )-4, 8-ジヒドロキシ-1 6-[2-(2-ヒドロキシメチル-チアゾール-4- イル) -1-クロロ-ビニル] -5, 5,7, 9, 13-ペンタメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z,16S(Z))-16-[2-(2-アミノメチル-チアゾール-4-イル)-1-クロロ- ビニル] -4,8-ジヒドロキシ-5, 5,7, 9,13-ペンタメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(1S, 3S (Z), 7S, 10R,11S,12S,16R)-7,11-ジヒドロキシ-8, 8,10, 12, 16-ペンタメチル-3- [1-クロロ-2- (2-メチル-チアゾール-4-イル)-ビニル]-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14.1. 0] ヘプタデカン-5,9- ジオン;
(1S, 3S (Z), 7S, 1OR, 11S, 12S, 16R)-7, 11-ジヒドロキシ-3- [2- (2-ヒドロキシメチル- チアゾール-4-イル)-1-クロロ-ビニル]-8, 8,10, 12, 16-ペンタメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(1 S, 3S (Z), 7S, 1 OR, 11 S, 12S,16R)-3-[2-(2-アミノメチル-チアゾール-4-イル)-1-クロロ- ビニル] -7, 11-ジヒドロキシ-8, 8,10, 12, 16-ペンタメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (Z) ) -4, 8-ジヒドロキシ-7-エチル-5,5, 9, 13-テトラメチル-16- [1- フルオロ-2- (2-メチル-チアゾール-4-イル)-ビニル]-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (Z) )-4, 8-ジヒドロキシ-16- [2- (2-ヒドロキシメチル-チアゾール-4- イル)-l-フルオロ-ビニル]-7-エチル-5, 5,9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z,16S(Z))-16-[2-(2-アミノメチル-チアゾール-4-イル)-1-フルオロ- ビニル]-4, 8-ジヒドロキシ-7-エチル-5,5, 9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(1 S, 3S (Z), 7S, 10R,11S,12S,16R)-7,11-ジヒドロキシ-10-エチル-8, 8,12, 16- テトラメチル-3- [1-フルオロ-2-(2-メチル-チアゾール-4-イル)-ビニル]-4, 1 7-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5, 9-ジオン;
(1 S, 3S (Z), 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 1 6R)-7, 11-ジヒドロキシ-3-[2-(2-ヒドロキシメチル- チアゾール-4-イル)-1-フルオロ-ビニル]-10-エチル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(1 S, 3 S (Z), 7S, 1 OR, 11 S, 1 2S, 1 6R)-3-[2-(2-アミノメチル-チアゾール-4-イル)-1-フルオロ- ビニル] -7, 11-ジヒドロキシ-10-エチル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5, 9-ジオン,
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (Z) ) -4, 8-ジヒドロキシ-7-エチル-5,5, 9, 13-テトラメチル-16-[1- クロロ-2- (2-メチル-チアゾール-4-イル)-ビニル]-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (Z) )-4, 8-ジヒドロキシ-16-[2-(2-ヒドロキシメチル-チアゾール-4- イル)-1-クロロ-ビニル]-7-エチル-5, 5,9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S(Z))-16-[2-(2-アミノメチル-チアゾール-4-イル)-1-クロロ- ビニル] -4,8-ジヒドロキシ-7-エチル-5, 5,9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2,6-ジオン ;
(lS, 3S (Z), 7S, 10R,11S,12S,16R)-7,11-ジヒドロキシ-10-エチル-8, 8,12, 16- テトラメチル-3- [1-クロロ-2- (2-メチル-チアゾール-4-イル)-ビニル]-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(1 S, 3 S (Z), 7S, 10R,11S,12S,16R)-7,11-ジヒドロキシ-3-[2-(2-ヒドロキシメチル- チアゾール-4-イル)-1-クロロ-ビニル]-10-エチル-8,8, 12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5, 9-ジオン;
(lS, 3S (Z), 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 1 6R)-3-[2-(2-アミノメチル-チアゾール-4-イル)-1-クロロ- ビニル] -7, 11-ジヒドロキシ-10-エチル-8, 8, 12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (E) ) -4, 8-ジヒドロキシ-5,5, 7,9, 13-ペンタメチル-16- [I- メチル-2- (2-ピリジル)-ビニル]-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(1S,3S (E), 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 16R)-7, 11-ジヒドロキシ-8, 8,10, 12, 16-ペンタメチル-3- [1-メチル-2- (2-ピリジル)-ビニル]-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [ 14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (E) ) -4, 8-ジヒドロキシ-7-エチル-5,5, 9, 13-テトラメチル-16-[1- メチル-2- (2-ピリジル)-ビニル]-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(1S,3S (E), 7S, 10R,11S,12S,16R)-7,11-ジヒドロキシ-10-エチル-8,8, 12,16- テトラメチル-3- [l-メチル-2- (2-ピリジル)-ビニル]-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [ 14. 1. 0] ヘプタデカン- 5,9-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (Z) ) -4, 8-ジヒドロキシ-5,5, 7,9, 13-ペンタメチル-16-[1- フルオロ-2- (2-ピリジル)-ビニル]-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(lS, 3S (Z), 7S, 10R,11S,12S, 16R) -7, 11-ジヒドロキシ-8, 8,10, 12,16-ペンタメチル-3- [1-フルオロ-2- (2-ピリジル)-ビニル]-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14.1. 0] ヘプタデカン-5, 9-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (Z) )-4, 8-ジヒドロキシ-5,5, 7,9, 13-ペンタメチル-16-[1- クロロ-2-(2-ピリジル)-ビニル]-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(1 S, 3S (Z), 7S, 1 OR, l l S, 12S, 16R) -7, 11-ジヒドロキシ-8,8, 10,12, 16-ペンタメチル-3- [l-クロロ-2- (2-ピリジル)-ビニル]-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5, 9-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (Z))-4, 8-ジヒドロキシ-7-エチル-5, 5,9, 13-テトラメチル-16-[1- フルオロ-2-(2-ピリジル)-ビニル]-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(1 S, 3S (Z), 7S, 10R,11S,12S, 16R) -7, 11-ジヒドロキシ-10-エチル-8, 8,12, 16- テトラメチル-3-[1-フルオロ-2-(2-ピリジル)-ビニル]-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14. 1.0] ヘプタデカン- 5,9-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (Z) )-4, 8-ジヒドロキシ-7-エチル-5, 5,9, 13-テトラメチル-16-[1- クロロ-2- (2-ピリジル)-ビニル]-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(1S,3S (Z), 7S, 10R,11S,12S, 16R) -7, 11-ジヒドロキシ-10-エチル-8, 8,12, 16- テトラメチル-3-[1-クロロ-2-(2-ピリジル)-ビニル]-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14. 1.0] ヘプタデカン- 5,9-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (E))-4, 8-ジヒドロキシ-5, 5,7, 9, 13-ペンタメチル-16-[1- メチル-2- (2-メチル-オキサゾール-4-イル)-ビニル]-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (E))-4, 8-ジヒドロキシ-16- [2- (2-ヒドロキシメチル-オキサゾール-4- イル)-1-メチル-ビニル]-5, 5,7, 9, 13-ペンタメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (E))-16-[2-(2-アミノメチル-オキサゾール-4-イル)-1-メチル- ビニル] -4,8-ジヒドロキシ-5, 5,7, 9, 13-ペンタメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(lS, 3S (E), 7S, 10R,11S,12S,16R)-7,11-ジヒドロキシ-8, 8,10, 12, 16-ペンタメチル-3- [1-メチル-2- (2-メチル-オキサゾール-4-イル)-ビニル]-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14.1. 0] ヘプタデカン- 5,9-ジオン ;
(1 S, 3S (E), 7S, 1OR, 11 S, 12S, 16R)-7, 11-ジヒドロキシ-3- [2- (2-ヒドロキシメチル- オキサゾール-4-イル)-1-メチル-ビニル]-8, 8,10, 12,16-ペンタメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5, 9-ジオン;
(1 S, 3S (E), 7S, 10R,11S,12S,16R)-3-[2-(2-アミノメチル-オキサゾール-4-イル)-1-メチル- ビニル] -7, 11-ジヒドロキシ-8, 8,10, 12, 16-ペンタメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (E) )-4, 8-ジヒドロキシ-7-エチル-5,5, 9, 13-テトラメチル-16-[1- メチル-2- (2-メチル-オキサゾール-4-イル)-ビニル]-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (E) )-4, 8-ジヒドロキシ-16- [2- (2-ヒドロキシメチル-オキサゾール-4- イル)-1-メチル-ビニル]-7-エチル-5, 5,9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (E))-16- [2-(2-アミノメチル-オキサゾール-4-イル)-1-メチル- ビニル]-4, 8-ジヒドロキシ-7-エチル-5,5, 9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(lS, 3S (E), 7S, 1OR, 11 S, 12S, 16R) -7, 11-ジヒドロキシ-10-エチル-8, 8,12, 16- テトラメチル-3-[1-メチル-2-(2-メチル-オキサゾール-4-イル)-ビニル]-4,17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(lS, 3S (E), 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 1 6R)-7, 11-ジヒドロキシ-3-[2-(2-ヒドロキシメチル- オキサゾール-4-イル)-1-メチル-ビニル]-10-エチル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(1 S, 3S (E), 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 16R)-3-[2-(2-アミノメチル-オキサゾール-4-イル)-1-メチル- ビニル] -7, 11-ジヒドロキシ-10-エチル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (Z) ) -4, 8-ジヒドロキシ-5,5, 7,9, 13-ペンタメチル-16- [1- フルオロ-2-(2-メチル-オキサゾール-4-イル)-ビニル]-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (Z) )-4, 8-ジヒドロキシ-16- [2- (2-ヒドロキシメチル-オキサゾール-4- イル)-1-フルオロ-ビニル]-5, 5,7, 9, 13-ペンタメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (Z))-16-[2-(2-アミノメチル-オキサゾール-4-イル)-1-フルオロ- ビニル]-4, 8-ジヒドロキシ-5,5, 7,9, 13-ペンタメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(lS, 3S (Z), 7S, 10R,11S,12S,16R)-7,11-ジヒドロキシ-8, 8,10, 12, 16-ペンタメチル-3- [1-フルオロ-2- (2-メチル-オキサゾール-4-イル)-ビニル]-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14.1. 0] ヘプタデカン-5,9- ジオン;
(1 S, 3 S (Z), 7S, 10R,11S,12S,16R)-7,11-ジヒドロキシ-3-[2-(2-ヒドロキシメチル- オキサゾール-4-イル)-1-フルオロ-ビニル]-8, 8, 10,12, 16-ペンタメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(1 S, 3S (Z), 7S, 10R,11S,12S,16R)-3-[2-(2-アミノメチル-オキサゾール-4-イル)-1-フルオロ- ビニル] -7, 11-ジヒドロキシ-8, 8,10, 12, 16-ペンタメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5, 9-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (Z))-4, 8-ジヒドロキシ-5,5, 7,9, 13-ペンタメチル-16-[1- クロロ-2- (2-メチル-オキサゾール-4-イル)-ビニル]-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z,16S (Z) )-4, 8-ジヒドロキシ-16- [2- (2-ヒドロキシメチル-オキサゾール-4- イル)-l-クロロ-ビニル]-5, 5,7, 9, 13-ペンタメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (Z))-16- [2- (2-アミノメチル-オキサゾール-4-イル)-1-クロロ- ビニル] -4,8-ジヒドロキシ-5, 5,7, 9, 13-ペンタメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(1 S, 3S (Z), 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 16R)-7,11-ジヒドロキシ-8, 8,10, 12, 16-ペンタメチル-3- [l-クロロ-2- (2-メチル-オキサゾール-4-イル)-ビニル]-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14. 1. O ヘプタデカン-5, 9- ジオン;
(1 S, 3S (Z), 7S, l OR, 11 S, 125, 16R)-7, 11-ジヒドロキシ-3- [2- (2-ヒドロキシメチル- オキサゾール-4-イル)-1-クロロ-ビニル]-8, 8, 10,12, 16-ペンタメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5, 9-ジオン;
(lS, 3S (Z), 7S, 1 OR, 1 1 S, 1 2S, 16R)-3-[2-(2-アミノメチル-オキサゾール-4-イル)-1-クロロ- ビニル] -7, 11-ジヒドロキシ-8, 8,10, 12, 16-ペンタメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (Z))-4, 8-ジヒドロキシ-7-エチル-5, 5,9, 13-テトラメチル-16- [l- フルオロ-2- (2-メチル-オキサゾール-4-イル)-ビニル]-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (Z) )-4, 8-ジヒドロキシ-16- [2- (2-ヒドロキシメチル-オキサゾール-4- イル)-1-フルオロ-ビニル]-7-エチル-5, 5,9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2,6-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (Z))-16- [2- (2-アミノメチル-オキサゾール-4-イル)-1-フルオロ- ビニル]-4, 8-ジヒドロキシ-7-エチル-5,5, 9,13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン ;
(1 S, 3S (Z), 7S, 10R,11S,12S,16R)-7,11-ジヒドロキシ-10-エチル-8, 8,12, 16- テトラメチル-3- [1-フルオロ-2- (2-メチル-オキサゾール-4-イル)-ビニル]-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(1 S, 3S (Z), 7S, 1 OR, 11 S, 1 2S, 1 6R)-7, 11-ジヒドロキシ-3-[2-(2-ヒドロキシメチル- オキサゾール-4-イル)-1-フルオロ-ビニル]-10-エチル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(1 S, 3S (Z), 7S, 10R,11S,12S,16R)-3-[2-(2-アミノメチル-オキサゾール-4-イル)-1-フルオロ- ビニル]-7, 11-ジヒドロキシ-10-エチル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (Z) ) -4, 8-ジヒドロキシ-7-エチル-5,5, 9, 13-テトラメチル-16- [1- クロロ-2- (2-メチル-オキサゾール-4-イル)-ビニル]-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (Z) )-4, 8-ジヒドロキシ-16- [2- (2-ヒドロキシメチル-オキサゾール-4- イル)-1-クロロ-ビニル]-7-エチル-5, 5,9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z,16S(Z))-16-[2-(2-アミノメチル-オキサゾール-4-イル)-1-クロロ- ビニル] -4,8-ジヒドロキシ-7-エチル-5, 5,9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン ;
(lS, 3S (Z), 7S, 10R,11S,12S,16R)-7,11-ジヒドロキシ-10-エチル-8, 8,12, 16- テトラメチル-3- [l-クロロ-2- (2-メチル-オキサゾール-4-イル)-ビニル]-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(1 S, 3S (Z), 7S, 10R,11S,12S, 16R) -7, 11-ジヒドロキシ-3-[2-(2-ヒドロキシメチル- オキサゾール-4-イル)-1-cMoro-ビニル]-10-エチル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(1 S, 3S (Z), 7S, 10R,11S,12S,16R)-3-[2-(2-アミノメチル-オキサゾール-4-イル)-1-クロロ- ビニル]-7, 11-ジヒドロキシ-10-エチル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4,17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (E) ) -4, 8-ジヒドロキシ-5,5, 7,9, 13-ペンタメチル-16- [2- (2- メチル-チアゾール-4-イル)-ビニル]-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (E) )-4, 8-ジヒドロキシ-16- [2- (2-ヒドロキシメチル-チアゾール-4- イル) -ビニル] -5, 5,7, 9,13-ペンタメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (E))-16- [2- (2-アミノメチル-チアゾール-4-イル)-ビニル]-4, 8- ジヒドロキシ-5,5, 7,9, 13-ペンタメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2,6-ジオン ;
(1S,3S (E), 7S,10R,11S,12S,16R)-7,11-ジヒドロキシ-8, 8,10, 12, 16-ペンタメチル-3- [2- (2-メチル-チアゾール-4-イル)-ビニル]-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14.1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(lS, 3S (E), 7S, 10R,11S,12S,16R)-7,11-ジヒドロキシ-3-[2-(2-ヒドロキシメチル- チアゾール-4-イル)-ビニル]-8, 8,10, 12, 16-ペンタメチル-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14.1. 0] ヘプタデカン- 5,9-ジオン ;
(1 S, 3S (E), 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 16R)-3- [2- (2-アミノメチル-チアゾール-4-イル)-ビニル]- 7, 11-ジヒドロキシ-8, 8, 10,12, 16-ペンタメチル-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14. 1.0] ヘプタデカン-5,9- ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (E) ) -4, 8-ジヒドロキシ-7-エチル-5,5, 9, 13-テトラメチル-16- [2- (2-メチル-チアゾール-4-イル)-ビニル]-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (E) )-4, 8-ジヒドロキシ-16- [2- (2-ヒドロキシメチル-チアゾール-4- イル)-ビニル]-7-エチル-5, 5,9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (E))-16- [2- (2-アミノメチル-チアゾール-4-イル)-ビニル]-4, 8- ジヒドロキシ-7-エチル-5,5, 9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(lS, 3S (E), 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 16R)-7, 11-ジヒドロキシ-10-エチル-8, 8,12, 16- テトラメチル-3- [2- (2-メチル-チアゾール-4-イル)-ビニル]-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(1 S, 3 S (E), 7S, 10R,11S,12S,16R)-7.11-ジヒドロキシ-3-[2-(2-ヒドロキシメチル- チアゾール-4-イル)-ビニル]-10-エチル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(1 S, 3S (E), 7S, 10R,11S,12S,16R)-3-[2-(2-アミノメチル-チアゾール-4-イル)-ビニル]- 7, 11-ジヒドロキシ-10-エチル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (E) ) -4, 8-ジヒドロキシ-5,5, 7,9, 13-ペンタメチル-16- [2- (2- ピリジル)-ビニル]-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(1 S, 3S (E), 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 16R)-7, 11-ジヒドロキシ-8, 8,10, 12, 16-ペンタメチル-3- [2- (2-ピリジル)-ビニル]-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14.1. 0] ヘプタデカン-5, 9-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S (E) ) -4, 8-ジヒドロキシ-7-エチル-5,5, 9, 13-テトラメチル-16- [2- (2-ピリジル)-ビニル]-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(1S,3S (E), 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 16R)-7, 11-ジヒドロキシ-10-エチル-8, 8,12, 16- テトラメチル-3- [2- (2-ピリジル)-ビニル]-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14.1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-4, 8-ジヒドロキシ-5,5, 7,9, 13-ペンタメチル-16- (2-メチル- ベンゾチアゾール-5-イル)-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-4, 8-ジヒドロキシ-16- (2-ヒドロキシメチル-ベンゾチアゾール-5- イル) -5,5, 7,9, 13-ペンタメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2,6-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-16- (2-アミノメチル-ベンゾチアゾール-5-イル)-4, 8-ジヒドロキシ- 5,5, 7,9, 13-ペンタメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン ;
(lS, 3S, 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 1 6R)-7, 11-ジヒドロキシ-8, 8,10, 12, 16-ペンタメチル-3- (2- メチル-ベンゾチアゾール-5-イル) -4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(1 S, 3S, 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 16R)-7, 11-ジヒドロキシ-3- (2-ヒドロキシメチル- ベンゾチアゾール-5-イル) -8,8, 10,12, 16-ペンタメチル-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14.1. 0] ヘプタデカン- 5,9-ジオン ;
(1S,3S, 7S, 1 OR, 11 S, 1 2S, 1 6R)-3-(2-アミノメチル-ベンゾチアゾール-5-イル)-7, 11- ジヒドロキシ-8,8, 10,12, 16-ペンタメチル-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9- ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-4, 8-ジヒドロキシ-7-エチル-5, 5,9, 13-テトラメチル-16- (2- メチル-ベンゾチアゾール-5-イル)-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-4, 8-ジヒドロキシ-16- (2-ヒドロキシメチル-ベンゾチアゾール-5- イル) -7-エチル-5,5, 9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z,16S)-16-(2-アミノメチル-ベンゾチアゾール-5-イル)-4,8-ジヒドロキシ- 7-エチル-5,5, 9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(1 S, 3S, 7S, 10R,11S,12S,16R)-7,11-ジヒドロキシ-10-エチル-8,8, 12, 16-テトラメチル- 3- (2-メチル-ベンゾチアゾール-5-イル)-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14.1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(1S,3S,7S,10R,11S, 12S, 16R)-7, 11-ジヒドロキシ-3- (2-ヒドロキシメチル- ベンゾチアゾール-5-イル)-10-エチル-8, 8, 12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5, 9-ジオン;
(1S,3S, 7S, 1 OR, 1 1 S, 1 2S, 1 6R)-3-(2-アミノメチル-ベンゾチアゾール-5-イル)-7, 1 1- ジヒドロキシ-10-エチル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [ 14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9- ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-4, 8-ジヒドロキシ-7-プロピル-5,5, 9, 13-テトラメチル-16- (2- メチル-ベンゾチアゾール-5-イル)-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-4, 8-ジヒドロキシ-16- (2-ヒドロキシメチル-ベンゾチアゾール-5- イル) -7-プロピル-5,5, 9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-16- (2-アミノメチル-ベンゾチアゾール-5-イル)-4, 8-ジヒドロキシ- 7-プロピル-5,5, 9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(1S,3S,7S,10R,11S,12S, 16R) -7, 11-ジヒドロキシ-10-プロピル-8, 8,12, 16- テトラメチル-3- (2-メチル-ベンゾチアゾール-5-イル)-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン- 5,9-ジオン ;
(1S,3S,7S,10R,11S,12S,16R)-7,11-ジヒドロキシ-3-(2-ヒドロキシメチル- ベンゾチアゾール-5-イル)-1 0-プロピル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(1 S, 3S, 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 16R)-3- (2-アミノメチル-ベンゾチアゾール-5-イル)-7, 11- ジヒドロキシ-1 0-プロピル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4,17-ジオキサ-ビシクロ[14. 1. 0] ヘプタデカン- 5,9-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-4, 8-ジヒドロキシ-7-ブチル-5,5, 9, 13-テトラメチル-16- (2- メチル-ベンゾチアゾール-5-イル)-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-4, 8-ジヒドロキシ-16- (2-ヒドロキシメチル-ベンゾチアゾール-5- イル) -7-ブチル-5,5, 9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z,16S)-16-(2-アミノメチル-ベンゾチアゾール-5-イル)-4, 8-ジヒドロキシ- 7-ブチル-5,5, 9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン ;
(1S,3S,7S,10R,11S,12S,16R)-7,11-ジヒドロキシ-10-ブチル-8, 8,12, 16-テトラメチル- 3- (2-メチル-ベンゾチアゾール-5-イル)-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14.1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(1 S, 3 S, 7S, 1 OR, 11 S, 1 2S, 1 6R)-7, 11-ジヒドロキシ-3-(2-ヒドロキシメチル- ベンゾチアゾール-5-イル)-10-ブチル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [l 4. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(1S,3S,7S,10R,11S,12S,16R)-3-(2-アミノメチル-ベンゾチアゾール-5-イル)-7,11- ジヒドロキシ-10-ブチル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14.1. 0] ヘプタデカン-5,9- ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z,. 16S) -4,8-ジヒドロキシ-7-アリル-5, 5,9, 13-テトラメチル-16- (2- メチル-ベンゾチアゾール-5-イル)-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-4, 8-ジヒドロキシ-16- (2-ヒドロキシメチル-ベンゾチアゾール-5- イル) -7-アリル-5,5, 9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-16- (2-アミノメチル-ベンゾチアゾール-5-イル)-4, 8-ジヒドロキシ- 7-アリル-5,5, 9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(1 S, 3S, 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 16R)-7, 11-ジヒドロキシ-10-アリル-8, 8,12, 16-テトラメチル- 3- (2-メチル-ベンゾチアゾール-5-イル)-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14.1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(1 S, 3S, 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 16R)-7, 11-ジヒドロキシ-3- (2-ヒドロキシメチル- ベンゾチアゾール-5-イル)-10-アリル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5, 9-ジオン ;
(1 S, 3S, 7S, 1 OR, 11 S, 1 2S, 1 6R)-3-(2-アミノメチル-ベンゾチアゾール-5-イル)-7, 1 1- ジヒドロキシ-10-アリル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14.1. 0] ヘプタデカン-5,9- ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-4, 8-ジヒドロキシ-7-プロプ-2-イニル-5, 5,9, 13-テトラメチル-16- (2-メチル-ベンゾチアゾール-5-イル)-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-4, 8-ジヒドロキシ-16- (2-ヒドロキシメチル-ベンゾチアゾール-5- イル) -7-プロプ-2-イニル-5,5, 9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-16- (2-アミノメチル-ベンゾチアゾール-5-イル)-4, 8-ジヒドロキシ- 7-プロプ-2-イニル-5, 5,9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2,6-ジオン ;
(1 S, 3 S, 7 S, 1 OR, 11 S, 12S, 16R)-7, 11-ジヒドロキシ-10-プロプ-2-イニル-8, 8,12, 16- テトラメチル-3- (2-メチル-ベンゾチアゾール-5-イル)-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン- 5,9-ジオン ;
(1 S, 3S, 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 16R)-7, 11-ジヒドロキシ-3- (2-ヒドロキシメチル- ベンゾチアゾール-5-イル)-10-プロプ-2-イニル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(1 S, 3 S, 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 16R)-3- (2-アミノメチル-ベンゾチアゾール-5-イル)-7, 11- ジヒドロキシ-10-プロプ-2-イニル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S) -4,8-ジヒドロキシ-7-ブト-3-エニル-5, 5,9, 13-テトラメチル-16- (2-メチル-ベンゾチアゾール-5-イル) -オキサシクロヘキサデク-13-エン-2,6-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-4, 8-ジヒドロキシ-16- (2-ヒドロキシメチル-ベンゾチアゾール-5- イル) -7-ブト-3-エニル-5,5, 9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8 S, 9S, 13Z,16S)-16-(2-アミノメチル-ベンゾチアゾール-5-イル)-4, 8-ジヒドロキシ- 7-ブト-3-エニル-5,5, 9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(1S,3S,7S,10R,11S,12S,16R)-7,11-ジヒドロキシ-10-ブト-3-エニル-8, 8,12, 16- テトラメチル-3- (2-メチル-ベンゾチアゾール-5-イル)-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14. 1. O] ヘプタデカン- 5,9-ジオン ;
(1 S, 3 S, 7S, 1 OR, 11 S, 1 2S, 1 6R)-7, 11-ジヒドロキシ-3-(2-ヒドロキシメチル- ベンゾチアゾール-5-イル)-10-ブト-3-エニル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(lS, 3S, 7S, 1 OR, 11 S, 1 2S, 1 6R)-3-(2-アミノメチル-ベンゾチアゾール-5-イル)-7, 11- ジヒドロキシ-10-ブト-3-エニル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 1 3Z, 1 6S)-4, 8-ジヒドロキシ-7-ブト-3-イニル-5, 5,9, 13-テトラメチル-16- (2-メチル-ベンゾチアゾール-5-イル)-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-4, 8-ジヒドロキシ-16- (2-ヒドロキシメチル-ベンゾチアゾール-5- イル) -7-ブト-3-イニル-5,5, 9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-16- (2-アミノメチル-ベンゾチアゾール-5-イル)-4, 8-ジヒドロキシ- 7-ブト-3-イニル-5,5, 9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(lS, 3S, 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 16R)-7, 1l-ジヒドロキシ-10-ブト-3-イニル-8, 8,12, 16- テトラメチル-3- (2-メチル-ベンゾチアゾール-5-イル)-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン- 5,9-ジオン ;
(1 S, 3S, 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 16R)-7, 11-ジヒドロキシ-3- (2-ヒドロキシメチル- ベンゾチアゾール-5-イル)-10-ブト-3-イニル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5, 9-ジオン;
(lS, 3S, 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 1 6R)-3-(2-アミノメチル-ベンゾチアゾール-5-イル)-7, 11- ジヒドロキシ-10-ブト-3-イニル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-4, 8-ジヒドロキシ-5,5, 7,9, 13-ペンタメチル-16- (2-メチル- ベンゾキサゾール-5-イル)-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-4, 8-ジヒドロキシ-16- (2-ヒドロキシメチル-ベンゾキサゾール-5- イル) -5,5, 7,9, 13-ペンタメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2,6-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-16- (2-アミノメチル-ベンゾキサゾール-5-イル)-4, 8-ジヒドロキシ- 5,5, 7,9, 13-ペンタメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(1 S, 3S, 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 1 6R)-7, 11-ジヒドロキシ-8, 8,10, 12, 16-ペンタメチル-3- (2- メチル-ベンゾキサゾール-5-イル)-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5, 9-ジオン;
(lS, 3S, 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 16R)-7, 11-ジヒドロキシ-3- (2-ヒドロキシメチル- ベンゾキサゾール-5-イル) -8,8, 10,12, 16-ペンタメチル-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン- 5,9-ジオン ;
(1 S, 3S, 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 16R)-3- (2-アミノメチル-ベンゾキサゾール-5-イル)-7, 11- ジヒドロキシ-8,8, 10,12, 16-ペンタメチル-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14.1. 0] ヘプタデカン-5,9- ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z,16S)-4,8-ジヒドロキシ-7-エチル-5, 5,9, 13-テトラメチル-16- (2- メチル-ベンゾキサゾール-5-イル)-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-4, 8-ジヒドロキシ-16- (2-ヒドロキシメチル-ベンゾキサゾール-5- イル) -7-エチル-5,5, 9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-16- (2-アミノメチル-ベンゾキサゾール-5-イル)-4, 8-ジヒドロキシ- 7-エチル-5, 5,9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(1S,3S, 7S, 10R,11S,12S,16R)-7,11-ジヒドロキシ-10-エチル-8, 8,12, 16-テトラメチル- 3- (2-メチル-ベンゾキサゾール-5-イル)-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14.1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(1 S, 3S, 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 1 6R)-7, 11-ジヒドロキシ-3-(2-ヒドロキシメチル- ベンゾキサゾール-5-イル)-10-エチル-8, 8, 12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(1S,3S,7S,10R,11S, 12S, 16R)-3-(2-アミノメチル-ベンゾキサゾール-5-イル)-7,11- ジヒドロキシ-10-エチル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14.1. 0] ヘプタデカン-5, 9- ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S) -4,8-ジヒドロキシ-7-プロピル-5, 5,9, 13-テトラメチル-16- (2- メチル-ベンゾキサゾール-5-イル) -オキサシクロヘキサデク-13-エン-2,6-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-4, 8-ジヒドロキシ-16- (2-ヒドロキシメチル-ベンゾキサゾール-5- イル) -7-プロピル-5,5, 9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-16- (2-アミノメチル-ベンゾキサゾール-5-イル)-4, 8-ジヒドロキシ- 7-プロピル-5,5, 9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン ;
(lS, 3S, 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 16R)-7, 11-ジヒドロキシ-10-プロピル-8, 8,12, 16- テトラメチル-3- (2-メチル-ベンゾキサゾール-5-イル)-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14.1. 0] ヘプタデカン-5,9- ジオン;
(1 S, 3 S, 7S, 10R,11S,12S,16R)-7,11-ジヒドロキシ-3-(2-ヒドロキシメチル- ベンゾキサゾール-5-イル)-10-プロピル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(lS, 3S, 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 1 6R)-3-(2-アミノメチル-ベンゾキサゾール-5-イル)-7, 11- ジヒドロキシ-10-プロピル-8, 8, 12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [ 14. 1. 0] ヘプタデカン- 5,9-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-4, 8-ジヒドロキシ-7-ブチル-5,5, 9, 13-テトラメチル-16- (2- メチル-ベンゾキサゾール-5-イル) -オキサシクロヘキサデク-13-エン-2,6-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-4, 8-ジヒドロキシ-16- (2-ヒドロキシメチル-ベンゾキサゾール-5- イル) -7-ブチル-5,5, 9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-16- (2-アミノメチル-ベンゾキサゾール-5-イル)-4, 8-ジヒドロキシ- 7-ブチル-5,5, 9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(1S,3S, 7S, 1OR, 11 S, 12S, 16R)-7, 11-ジヒドロキシ-10-ブチル-8, 8,12, 16-テトラメチル- 3- (2-メチル-ベンゾキサゾール-5-イル)-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [ 14. 1. 0] ヘプタデカン-5, 9-ジオン;
(1 S, 3 S, 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 16R)-7, 11-ジヒドロキシ-3- (2-ヒドロキシメチル- ベンゾキサゾール-5-イル)-10-ブチル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5, 9-ジオン ;
(1 S, 3S, 7S, 1 OR, 11 S, 125, 16R)-3- (2-アミノメチル-ベンゾキサゾール-5-イル)-7, 11- ジヒドロキシ-10-ブチル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9- ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-4, 8-ジヒドロキシ-7-アリル-5,5, 9, 13-テトラメチル-16- (2- メチル-ベンゾキサゾール-5-イル) -オキサシクロヘキサデク-13-エン-2,6-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-4, 8-ジヒドロキシ-16- (2-ヒドロキシメチル-ベンゾキサゾール-5- イル) -7-アリル-5,5, 9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S,9S,13Z,16S)-16-(2-アミノメチル-ベンゾキサゾール-5-イル)-4, 8-ジヒドロキシ- 7-アリル-5,5, 9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(1 S, 3 S, 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 16R)-7, 11-ジヒドロキシ-10-アリル-8, 8,12, 16-テトラメチル- 3- (2-メチル-ベンゾキサゾール-5-イル)-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(1 S, 3 S, 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 16R)-7, 11-ジヒドロキシ-3- (2-ヒドロキシメチル- ベンゾキサゾール-5-イル)-10-アリル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5, 9-ジオン;
(lS, 3S, 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 1 6R)-3-(2-アミノメチル-ベンゾキサゾール-5-イル)-7, 11- ジヒドロキシ-10-アリル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9- ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-4, 8-ジヒドロキシ-7-プロプ-2-イニル-5,5, 9, 13-テトラメチル-16- (2-メチル-ベンゾキサゾール-5-イル)-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-4, 8-ジヒドロキシ-16- (2-ヒドロキシメチル-ベンゾキサゾール-5- イル) -7-プロプ-2-イニル-5,5, 9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-16- (2-アミノメチル-ベンゾキサゾール-5-イル)-4, 8-ジヒドロキシ- 7-プロプ-2-イニル-5, 5,9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(lS, 3S, 7S, 1OR, 11 S, 12S, 16R)-7, 11-ジヒドロキシ-10-プロプ-2-イニル-8, 8, 12,16- テトラメチル-3- (2-メチル-ベンゾキサゾール-5-イル)-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9- ジオン;
(1 S, 3 S, 7S, 10R,11S,12S,16R)-7,11-ジヒドロキシ-3-(2-ヒドロキシメチル- ベンゾキサゾール-5-イル)-10-プロプ-2-イニル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(1 S, 3S,7S,10R,11S,12S,16R)-3-(2-アミノメチル-ベンゾキサゾール-5-イル)-7,11- ジヒドロキシ-10-プロプ-2-イニル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S) -4, 8-ジヒドロキシ-7-ブト-3-エニル-5,5, 9, 13-テトラメチル-16- (2-メチル-ベンゾキサゾール5-イル) -オキサシクロヘキサデク-13-エン-2,6-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-4, 8-ジヒドロキシ-16- (2-ヒドロキシメチル-ベンゾキサゾール-5- イル) -7-ブト-3-エニル-5,5, 9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-16- (2-アミノメチル-ベンゾキサゾール-5-イル)-4, 8-ジヒドロキシ- 7-ブト-3-エニル-5,5, 9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(lS, 3S, 7S, 10R,11S, 12S, 16R)-7, 11-ジヒドロキシ-10-ブト-3-エニル-8, 8, 12,16- テトラメチル-3- (2-メチル-ベンゾキサゾール-5-イル)-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14.1. 0] ヘプタデカン-5, 9- ジオン;
(1S,3S, 7S, 10R,11S,12S,16R)-7,11-ジヒドロキシ-3-(2-ヒドロキシメチル- ベンゾキサゾール-5-イル)-10-ブト-3-エニル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(1 S, 3S, 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 1 6R)-3-(2-アミノメチル-ベンゾキサゾール-5-イル)-7, 11- ジヒドロキシ-10-ブト-3-エニル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサ- ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5, 9-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-4, 8-ジヒドロキシ-7-ブト-3-イニル-5,5, 9, 13-テトラメチル-16- (2-メチル-ベンゾキサゾール-5-イル) -オキサシクロヘキサデク-13-エン-2,6-ジオン ;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-4, 8-ジヒドロキシ-16- (2-ヒドロキシメチル-ベンゾキサゾール-5- イル) -7-ブト-3-イニル-5,5, 9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(4S, 7R, 8S, 9S, 13Z, 16S)-16- (2-アミノメチル-ベンゾキサゾール-5-イル)-4, 8-ジヒドロキシ- 7-ブト-3-イニル-5,5, 9, 13-テトラメチル-オキサシクロヘキサデク-13-エン-2, 6-ジオン;
(lS, 3S, 7S, 1 OR, 11 S, 12S, 16R)-7, 11-ジヒドロキシ-10-ブト-3-イニル-8, 8, 12,16-テトラメチル-3- (2-メチル-ベンゾキサゾール-5-イル)-4, 17-ジオキサ-ビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5, 9-ジオン;
(1 S, 3S, 7S, 1OR, 11 S, 12S, 16R)-7, 11-ジヒドロキシ-3- (2-ヒドロキシメチル- ベンゾキサゾール-5-イル)-10-ブト-3-イニル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5,9-ジオン ;
(1 S, 3S, 7S, lOR, 11 S, 1 2S, 1 6R)-3-(2-アミノメチル-ベンゾキサゾール-5-イル)-7, 11- ジヒドロキシ-10-ブト-3-イニル-8, 8,12, 16-テトラメチル-4, 17-ジオキサビシクロ [14. 1. 0] ヘプタデカン-5, 9-ジオンから成る群から選択され、上記エフェクター要素における水素原子が式（I）に示される位置で基L1-L3により置換される請求項１又は２記載のエフェクター接合体。
【請求項４】
Vが、結合又はアリール基を表し；
oが、ゼロであり；そして
Tが、酸素原子である一般式（III ）の化合物から成る群から選択される請求項１〜３のいずれか１項記載のエフェクター接合体。
【請求項５】
前記リンカーが、
Vが、結合、アリール基、又は下記基：
【化１１】
を表し；
oが、0〜4であり；そして
Qが、結合又は下記基：
【化１２】
である一般式（III ）の化合物から成る群から選択される請求項１〜３のいずれか１項記載のエフェクター接合体。
【請求項６】
Vが、結合、又は下記基：
【化１３】
であり；
Qが、結合、又は下記基：
【化１４】
であり；
oが、0, 2又は3であり；
sが、１であり;そして
Tが、酸素原子である、請求項５記載のエフェクター接合体。
【請求項７】
oが0〜4であり；そして
ｑが、0〜３である一般式（IV）の化合物から成る群から選択される請求項１〜３のいずれか１項記載のエフェクター接合体。
【請求項８】
oが、0、２又は３であり；
W1が、酸素であり；
ｑが、0であり；
R22が、水素、C1-C3アルキル又はアラルキルであり；
R23が、水素又はC1-C3アルキルであり；
R24aが、水素又はC1-C3アルキルであり；
R27が、弗素、塩素、CN, NO2, CO2R28又はOR28であり；
R28が、水素又はC1-C5アルキルであり；そして
Uが、酸素、CHR22、又はCHR22-NR23-C(=O)-である、請求項７記載のエフェクター接合体。
【請求項９】
下記一般式（I）：
【化１５】
［式中、置換基は、請求項１記載の意味を有するが、しかし少なくとも１つの基FG1がFG2a又はFG2bにより置き換えられ、ここでFG2a又はFG2bは次の意味を有し：
FG2a：-S-S-,
【化１６】
FG2b：-CONH-：そして１つの認識単位が、基FG2aにより硫黄原子を通して、又は基FG2bによりアミド官能基を通して接合され；前記認識単位が、ペプチド、可溶性受容体、サイトカイン、リンホカイン、アプタマー、スピエゲルマー（spiegelmer）、組換えタンパク質、新規骨格構造体、モノクローナル抗体及びそのフラグメントから成る群から選択される］
で表されるエフェクター認識単位接合体、その単一異性体又は異なった異性体の混合物、及び/又は医薬的に許容できる塩。
【請求項１０】
前記接合体が、１つよりも多くの認識単位を含み、そして前記認識単位が同一である請求項９記載のエフェクター認識単位接合体。
【請求項１１】
前記認識単位が、表１に引用される抗原、並びにCD19, CD20, CD40, CD22, CD25, CD5, CD52, CD10, CD2, CD7, CD33, CD38, CD40, CD72, CD4, CD21, CD37, CD30, VCAM, CD31, ELAM, エンドグリン, VEGFRI/II, αVβ3 ,Tie1/2, TES23 (CD44ex6), ホスファチジルセリン, PSMA, VEGFR/VEGF 複合体 及び ED-B-フィブロネクチンから成る群から選択された抗原に対して特異的である、抗体又はその抗原−結合フラグメントである請求項９又は10記載のエフェクター認識単位接合体。
【請求項１２】
下記一般式（III 1）：
RG1-(CH2)o-V-(CH2)q-FG1 III 1
［式中、RG1はO=C=N基、又はS=C=N基であり、そしてo, V, q及びFG1は請求項１記載の意味を有する］
で表されるリンカー；又は
下記一般式（III 2）：
RG2-(CH2)o-V-(CH2)q-FG1 III 2
［式中、RG2はHal-C(=T)-CHR22基、Hal-C(=T)-CHR22-NR23-C(=T)基、R26-C(=O)-O-C(=T)-CHR22基、又はR26-C(=O)-O-C(=T)-CHR22-NR23-C(=T)基であり、ここでR26は、C1-C10アルキル、アリール又はアラルキルであり、そしてo, V, q及びFG1は請求項１記載の意味を有する］
で表されるリンカー；又は
下記一般式（III 3）：
RG3-(CH2)o-V-(CH2)q-FG1 III 3
［式中、RG3はOH基、NHR24a基又はCOOH基であり、そしてo, V, q及びFG1は請求項１記載の意味を有する］
で表されるリンカー（但し、化合物１−（４−アミノ−フェニル）−ピロール−２，５−ジオンは包含されない）。
【請求項１３】
下記一般式（IV1）：
【化１７】
［式中、RG1はO=C=N基、又はS=C=N基であり、そしてo, q, r, W2, R27, U及びFG1は請求項１記載の意味を有する］
で表されるリンカー：又は
下記一般式（IV2）：
【化１８】
［式中、RG2はHal-C(=T)-CHR22基、Hal-C(=T)-CHR22-NR23-C(=T)基、R26-C(=O)-O-C(=T)-CHR22基、又はR26-C(=O)-O-C(=T)-CHR22-NR23-C(=T)基であり、ここでR26は、C1-C10アルキル、アリール又はアラルキルであり、そしてR22, R23, T, o, q, r, W2, R27, U及びFG1は請求項１記載の意味を有する］
で表されるリンカー；又は
下記一般式（IV3）：
【化１９】
［式中、RG3はOH基、NHR24a基又はCOOH基であり、そしてR24, o, q, r, W2, R27, U及びFG1は請求項１記載の意味を有する］
で表されるリンカー。
【請求項１４】
Vが結合又はアリール基を表し、oがゼロに等しく、そしてTが酸素原子である、請求項12記載のリンカー。
【請求項１５】
Vが、結合、アリール基、又は下記基：
【化２０】
を表し：
oが、0〜4であり；そして
Qが、結合、又は下記基：
【化２１】
である請求項12記載のリンカー。
【請求項１６】
Vが、結合、又は下記基：
【化２２】
であり；
Qが、結合又は下記基：
【化２３】
であり；
oが、0、2又は3であり；
sが、１であり；そして
Tが、酸素原子である請求項15記載のリンカー。
【請求項１７】
oが、O〜4であり；そして
qが、0〜3である請求項13記載のリンカー。
【請求項１８】
oが、0, 2又は3であり；
W1が、酸素であり；
qが、0であり；
R22が、水素、C1-C3アルキル又はアラルキルであり；
R23が、水素又はC1-C3アルキルであり；
R24aが、水素又はC1-C3アルキルであり；
R27が、弗素、塩基、CN, NO2, CO2R28又はOR28であり；
R28が、水素又はC1-C5アルキルであり；そして
Uが、酸素、CHR22、又はCHR22-NR23-C(=O)-である、請求項17記載のリンカー。
【請求項１９】
請求項１〜8のいずれか１項記載のエフェクター接合体の生成方法であって、一般式（I）（式中、置換基は請求項１記載の意味を有するが、但し少なくとも１つの置換基L1, L2又はL4は適合される必要がない一般式（III ）又は（IV）のリンカーを表し、そして少なくとも１つの置換基L1, L2又はL4は水素、基C(=O)Cl、又は基C(=S)Clを表す）で表される化合物を、請求項12〜18のいずれか１項記載の（III 1）、（III 2）、（III 3）、（IV1）、（IV2）又（IV3）のリンカーから成る群から選択されたリンカーと反応せしめる方法。
【請求項２０】
請求項９〜11のいずれか１項記載のエフェクター認識単位接合体の生成方法であって、請求項1〜8のいずれか１項記載のエフェクター接合体を、少なくとも１つの請求項９及び11記載の認識単位と反応せしめる方法。
【請求項２１】
一般式（I）（式中、置換基は請求項１記載の意味を有するが、但し少なくとも１つの置換基L1, L2又はL4は適合される必要がない一般式（III ）又は（IV）のリンカーを表し、そして少なくとも１つの置換基L1, L2又はL4は水素、基C(=O)Cl、又は基C(=S)Clを表す）で表される化合物の請求項19記載の方法への使用。
【請求項２２】
請求項９〜11のいずれか１項記載のエフェクター認識単位接合体の生成のためへの一般式（I）の化合物の使用。
【請求項２３】
請求項19記載の方法への一般式（III 1）、（III 2）、（III 3）、（IV1）、（IV2）又（IV3）のリンカーの使用。
【請求項２４】
請求項９〜11のいずれか１項記載のエフェクター認識単位接合体の生成のためへの一般式（III 1）、（III 2）、（III 3）、（IV1）、（IV2）又（IV3）のリンカーの使用。
【請求項２５】
請求項20記載の方法への、請求項９又は11記載の認識単位の使用。
【請求項２６】
薬剤としての使用のための請求項９〜11のいずれか１項記載のエフェクター認識単位接合体。
【請求項２７】
増殖工程に関連する疾病の処理のための薬剤としての使用のための請求項９〜11のいずれか１項記載のエフェクター認識単位接合体。
【請求項２８】
腫瘍、炎症性疾患、神経変性疾患、脈管形成関連疾患、多発性硬化症、アルツハイマー病及びリウマチ様関節炎から成る群から選択された疾病の処理のための薬剤としての使用のための請求項９〜11のいずれか１項記載のエフェクター認識単位接合体。
【公表番号】特表２００６−５０５６２７（Ｐ２００６−５０５６２７Ａ）
【公表日】平成１８年２月１６日（２００６．２．１６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００５−５０６０７３（Ｐ２００５−５０６０７３）
【出願日】平成１５年７月３１日（２００３．７．３１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００３／００８４８３
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０１２７３５
【国際公開日】平成１６年２月１２日（２００４．２．１２）
【出願人】（３０００４９９５８）シエーリング アクチエンゲゼルシャフト (357)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年２月１６日（２００６．２．１６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１５年７月３１日（２００３．７．３１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００３／００８４８３
【国際公開番号】ＷＯ２００４／０１２７３５
【国際公開日】平成１６年２月１２日（２００４．２．１２）
【出願人】（３０００４９９５８）シエーリング アクチエンゲゼルシャフト (357)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]