新規化合物および治療におけるその使用
本発明は、新規チオフェンピリミジノン誘導体、および治療におけるその使用、特に、ステロイドホルモン依存性疾患または障害、例えば、１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ酵素の阻害を必要とするステロイドホルモン依存性疾患または障害の治療および／または予防におけるその使用に関する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ステロイドホルモン依存性疾患または障害、好ましくは１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（１７β−ＨＳＤ）酵素の阻害を必要とする、最も好ましくは１７β−ＨＳＤ１型、１７β−ＨＳＤ２型または１７β−ＨＳＤ３型酵素の阻害を必要とするステロイドホルモン依存性疾患または障害の治療および／または予防用の薬剤の製造における、式（Ｉ）：
【化１】
［式中：
Ｘは、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｒ１およびＲ２は、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロヘテロアルキル、置換シクロヘテロアルキル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、シクロヘテロアルキル−アルキル、置換シクロヘテロアルキル−アルキルから成る群からそれぞれ選択されるか、
または、Ｒ２は、独立して、アシル、カルボキシルまたはアミドから選択してもよく、
Ｒ１およびＲ２は、共に非置換アルキルであることはできず；
６員環の炭化水素鎖−Ｃ（Ｒ３）−Ｃ（Ｒ４）−Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ６）−は、飽和であるか、または炭素原子間に１個または２個の二重結合を有し；
Ｒ３およびＲ４は、水素、オキソ、ハロゲンまたはジハロゲン、アシル、アルキル、置換アルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、アミド、アミノ、ニトリル、チオ、アルコキシ、アシルオキシ、アリールオキシ、アルキルチオおよびアリールチオから成る群からそれぞれ選択され；
Ｒ５は、水素を表し；
Ｒ６は、水素またはハロゲンである］の化合物の使用。
【請求項２】
式（Ｉ）で示され、式中、
Ｒ１およびＲ２は、下記から成る群から個々に選択される：
・ −Ｃ１〜Ｃ１２アルキル：該アルキルは、直鎖、環状、分岐鎖または部分不飽和であってよく、該アルキルは、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、チオール、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルチオ、アリールオキシ、アリールアシル、−ＣＯ−ＯＲ、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ、ヘテロアリール−アシルオキシおよび−Ｎ（Ｒ）２から成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよく；該アリール基は、フェニルまたはナフチルであり、３個までのハロゲンによって任意に置換されていてよく；該ヘテロアリール基は、チエニル、フリルまたはピリジニルである；
・ アリールおよびアリール−Ｃ１〜Ｃ１２アルキル：該アリールは、フェニル、ビフェニル、ナフチル、インダニル、インデニルおよびフルオレニルから成る群から選択され；該アルキル成分は、１個または２個のヒドロキシル基によって任意に置換されていてよく；該アリール成分は、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、ニトロ、ニトリル、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ）２およびＣ１〜Ｃ１２アルキルスルホニルから成る群から個々に選択される５個までの置換基によって任意に置換されていてよく；または、該アリールは、隣接炭素原子に結合し、一緒になって飽和５、６または７員環系を形成する２個の基によって任意に置換されていてよく、該環系は、ＮまたはＯのような３個までのヘテロ原子を任意に含有し、Ｎ原子の数は０〜３個であり、Ｏ原子の数は０〜２個であり；該環系は、オキソ基によって任意にさらに置換されていてよい；
・ ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ１２アルキル：該ヘテロアリールは、ピロリル、チエニル、フリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリル、ベンゾフランおよびベンゾ［ｂ］チオフェンから成る群から選択され；該ヘテロアリール基は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−ＣＯ−ＯＲ、アリールおよびアリールオキシから成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよく；該アリール基は、フェニルまたはナフチルから選択され、３個までのハロゲン原子によって任意に置換されていてよい；
・ シクロヘテロアルキルおよびシクロヘテロアルキル−Ｃ１〜Ｃ８アルキル：該シクロヘテロアルキル成分は、ピペリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフリル、ジオキソリル、モルホリニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロピリジニル、アゼチジニル、チアゾリジニル、オキサゾリジニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、オキサゼパニル、チアゼパニル、ジヒドロ−１Ｈ−ピロリルおよび１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリルから成る群から選択され；該シクロヘテロアルキル成分は、オキソ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシおよびアリール−Ｃ１〜Ｃ１２アルキルから成る群から個々に選択される２個までの置換基によって任意に置換されていてよい；
または、Ｒ２は、独立して、−ＣＯ−Ｒ、−ＣＯ−Ｏ−Ｒまたは−ＣＯ−Ｎ（Ｒ）２から選択してもよい；
Ｒ３およびＲ４は、水素、オキソ、チオ、ハロゲンまたはジハロゲン、−ＣＯ−Ｒ、好ましくはＣＨＯ、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ、ニトリル、−ＣＯ−Ｎ（Ｒ）２、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ、−Ｏ−Ｒ、−Ｓ−Ｒ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ１〜Ｃ１２アルキルから成る群から個々に選択され；該アルキルは、直鎖、環状、分岐鎖または部分不飽和であってよく；該アルキルは、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、チオールおよび−Ｎ（Ｒ）２から成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよい；
ここで、Ｒは、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはフェニルを表し、該フェニル成分において、ハロゲン、ヒドロキシルおよびＣ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシから成る群から選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよい、請求項１記載の使用。
【請求項３】
治療に使用される式（Ｉ）：
【化２】
［式中：
Ｘは、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｒ１およびＲ２は、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロヘテロアルキル、置換シクロヘテロアルキル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、シクロヘテロアルキル−アルキル、置換シクロヘテロアルキル−アルキルから成る群からそれぞれ選択されるか、
または、Ｒ２は、独立して、アシル、カルボキシルまたはアミドから選択してもよく、
Ｒ１およびＲ２は、共に非置換アルキルであることはできず、
全ての置換基Ｒ３、Ｒ５およびＲ６が共に水素を表し、Ｒ４が水素またはメチルを表す場合、Ｒ２はメチルではなく；
Ｒ３およびＲ４は、水素、オキソ、ハロゲンまたはジハロゲン、アシル、アルキル、置換アルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、アミド、アミノ、ニトリル、チオ、アルコキシ、アシルオキシ、アリールオキシ、アルキルチオおよびアリールチオから成る群からそれぞれ選択され；
Ｒ５は、水素を表し；
Ｒ６は、水素またはハロゲンであり；
６員環の炭化水素鎖−Ｃ（Ｒ３）−Ｃ（Ｒ４）−Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ６）−は、飽和であるか、または炭素原子間に１個または２個の二重結合を有し；
全ての置換基Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が共に水素である場合、炭化水素鎖−Ｃ（Ｒ３）−Ｃ（Ｒ４）−Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ６）−を含有する６員環は芳香環である］の化合物。
【請求項４】
請求項３に記載の治療に使用される式（Ｉ）で示され、式中、
Ｒ１およびＲ２は、下記から成る群から個々に選択される：
・ −Ｃ１〜Ｃ１２アルキル：該アルキルは、直鎖、環状、分岐鎖または部分不飽和であってよく、該アルキルは、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、チオール、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルチオ、アリールオキシ、アリールアシル、−ＣＯ−ＯＲ、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ、ヘテロアリール−アシルオキシおよび−Ｎ（Ｒ）２から成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよく；該アリール基は、フェニルまたはナフチルであり、３個までのハロゲンによって任意に置換されていてよく；該ヘテロアリール基は、チエニル、フリルまたはピリジニルである；
・ アリールおよびアリール−Ｃ１〜Ｃ１２アルキル：該アリールは、フェニル、ビフェニル、ナフチル、インダニル、インデニルおよびフルオレニルから成る群から選択され；該アルキル成分は、１個または２個のヒドロキシル基によって任意に置換されていてよく；該アリール成分は、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、ニトロ、ニトリル、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ）２およびＣ１〜Ｃ１２アルキルスルホニルから成る群から個々に選択される５個までの置換基によって任意に置換されていてよく；または、該アリールは、隣接炭素原子に結合し、一緒になって飽和５、６または７員環系を形成する２個の基によって任意に置換されていてよく、該環系は、ＮまたはＯのような３個までのヘテロ原子を任意に含有し、Ｎ原子の数は０〜３個であり、Ｏ原子の数は０〜２個であり；該環系は、オキソ基によって任意にさらに置換されていてよい；
・ ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ１２アルキル：該ヘテロアリールは、ピロリル、チエニル、フリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリル、ベンゾフランおよびベンゾ［ｂ］チオフェンから成る群から選択され；該ヘテロアリール基は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−ＣＯ−ＯＲ、アリールおよびアリールオキシから成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよく；該アリール基は、フェニルまたはナフチルから選択され、３個までのハロゲン原子によって任意に置換されていてよい；
・ シクロヘテロアルキルおよびシクロヘテロアルキル−Ｃ１〜Ｃ８アルキル：該シクロヘテロアルキル成分は、ピペリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフリル、ジオキソリル、モルホリニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロピリジニル、アゼチジニル、チアゾリジニル、オキサゾリジニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、オキサゼパニル、チアゼパニル、ジヒドロ−１Ｈ−ピロリルおよび１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリルから成る群から選択され；該シクロヘテロアルキル成分は、オキソ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシおよびアリール−Ｃ１〜Ｃ１２アルキルから成る群から個々に選択される２個までの置換基によって任意に置換されていてよい；
または、Ｒ２は、独立して、−ＣＯ−Ｒ、−ＣＯ−Ｏ−Ｒまたは−ＣＯ−Ｎ（Ｒ）２から選択してもよい；
Ｒ３およびＲ４は、水素、オキソ、チオ、ハロゲンまたはジハロゲン、−ＣＯ−Ｒ、好ましくはＣＨＯ、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ、ニトリル、−ＣＯ−Ｎ（Ｒ）２、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ、−Ｏ−Ｒ、−Ｓ−Ｒ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ１〜Ｃ１２アルキルから成る群から個々に選択され；該アルキルは、直鎖、環状、分岐鎖または部分不飽和であってよく；該アルキルは、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、チオールおよび−Ｎ（Ｒ）２から成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよい；
ここで、Ｒは、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはフェニルを表し、該フェニル成分において、ハロゲン、ヒドロキシルおよびＣ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシから成る群から選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよい化合物。
【請求項５】
式（Ｉ）：
【化３】
［式中：
Ｘは、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｒ１およびＲ２は、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロヘテロアルキル、置換シクロヘテロアルキル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、シクロヘテロアルキル−アルキル、置換シクロヘテロアルキル−アルキルから成る群からそれぞれ選択されるか、
または、Ｒ２は、独立して、アシル、カルボキシルまたはアミドから選択してもよく、
Ｒ１およびＲ２は、共に非置換アルキルであることはできず、
全ての置換基Ｒ３、Ｒ５およびＲ６が共に水素を表し、Ｒ４が水素またはメチルを表す場合、Ｒ２はメチルではなく；
Ｒ３およびＲ４は、水素、オキソ、ハロゲンまたはジハロゲン、アシル、アルキル、置換アルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、アミド、アミノ、ニトリル、チオ、アルコキシ、アシルオキシ、アリールオキシ、アルキルチオおよびアリールチオから成る群からそれぞれ選択され；
Ｒ５は、水素を表し；
Ｒ６は、水素またはハロゲンであり；
６員環の炭化水素鎖−Ｃ（Ｒ３）−Ｃ（Ｒ４）−Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ６）−は、飽和であるか、または炭素原子間に１個または２個の二重結合を有し；
全ての置換基Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が共に水素である場合、炭化水素鎖−Ｃ（Ｒ３）−Ｃ（Ｒ４）−Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ６）−を含有する６員環は芳香環である］
で示される新規化合物であって、（３−ベンジル−７−ｔｅｒｔ−ブチル−４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）−酢酸メチルエステルまたは２，３−ジベンジル−７−ｔｅｒｔ−ブチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オンでないことを条件とする新規化合物。
【請求項６】
請求項３に記載の治療に使用される式（Ｉ）で示され、式中、
Ｒ１およびＲ２は、下記から成る群から個々に選択される：
・ −Ｃ１〜Ｃ１２アルキル：該アルキルは、直鎖、環状、分岐鎖または部分不飽和であってよく、該アルキルは、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、チオール、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルチオ、アリールオキシ、アリールアシル、−ＣＯ−ＯＲ、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ、ヘテロアリール−アシルオキシおよび−Ｎ（Ｒ）２から成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよく；該アリール基は、フェニルまたはナフチルであり、３個までのハロゲンによって任意に置換されていてよく；該ヘテロアリール基は、チエニル、フリルまたはピリジニルである；
・ アリールおよびアリール−Ｃ１〜Ｃ１２アルキル：該アリールは、フェニル、ビフェニル、ナフチル、インダニル、インデニルおよびフルオレニルから成る群から選択され；該アルキル成分は、１個または２個のヒドロキシル基によって任意に置換されていてよく；該アリール成分は、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、ニトロ、ニトリル、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ）２およびＣ１〜Ｃ１２アルキルスルホニルから成る群から個々に選択される５個までの置換基によって任意に置換されていてよく；または、該アリールは、隣接炭素原子に結合し、一緒になって飽和５、６または７員環系を形成する２個の基によって任意に置換されていてよく、該環系は、ＮまたはＯのような３個までのヘテロ原子を任意に含有し、Ｎ原子の数は０〜３個であり、Ｏ原子の数は０〜２個であり；該環系は、オキソ基によって任意にさらに置換されていてよい；
・ ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ１２アルキル：該ヘテロアリールは、ピロリル、チエニル、フリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリル、ベンゾフランおよびベンゾ［ｂ］チオフェンから成る群から選択され；該ヘテロアリール基は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−ＣＯ−ＯＲ、アリールおよびアリールオキシから成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよく；該アリール基は、フェニルまたはナフチルから選択され、３個までのハロゲン原子によって任意に置換されていてよい；
・ シクロヘテロアルキルおよびシクロヘテロアルキル−Ｃ１〜Ｃ８アルキル：該シクロヘテロアルキル成分は、ピペリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフリル、ジオキソリル、モルホリニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロピリジニル、アゼチジニル、チアゾリジニル、オキサゾリジニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、オキサゼパニル、チアゼパニル、ジヒドロ−１Ｈ−ピロリルおよび１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリルから成る群から選択され；該シクロヘテロアルキル成分は、オキソ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシおよびアリール−Ｃ１〜Ｃ１２アルキルから成る群から個々に選択される２個までの置換基によって任意に置換されていてよい；
または、Ｒ２は、独立して、−ＣＯ−Ｒ、−ＣＯ−Ｏ−Ｒまたは−ＣＯ−Ｎ（Ｒ）２から選択してもよい；
Ｒ３およびＲ４は、水素、オキソ、チオ、ハロゲンまたはジハロゲン、−ＣＯ−Ｒ、好ましくはＣＨＯ、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ、ニトリル、−ＣＯ−Ｎ（Ｒ）２、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ、−Ｏ−Ｒ、−Ｓ−Ｒ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ１〜Ｃ１２アルキルから成る群から個々に選択され；該アルキルは、直鎖、環状、分岐鎖または部分不飽和であってよく；該アルキルは、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、チオールおよび−Ｎ（Ｒ）２から成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよい；
ここで、Ｒは、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはフェニルを表し、該フェニル成分において、ハロゲン、ヒドロキシルおよびＣ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシから成る群から選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよい化合物。
【請求項７】
炭化水素鎖−Ｃ（Ｒ３）−Ｃ（Ｒ４）−Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ６）−を含有する６員環が芳香環である請求項５または６に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項８】
炭化水素鎖−Ｃ（Ｒ３）−Ｃ（Ｒ４）−Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ６）−を含有する６員環が芳香環ではなく、置換基Ｒ３〜Ｒ６の少なくとも１つが水素でない請求項５または６に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項９】
式（Ｉ）で示され、式中、Ｒ２が、
・ −Ｃ１〜Ｃ８アルキル：該アルキルは、直鎖、環状、分岐鎖または部分不飽和であってよく、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、チオール、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、アリールオキシ、−ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ８アルキルおよび−Ｏ−ＣＯ−Ｒ’から成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよく；該アリール基は、フェニルまたはナフチルであり、３個までのハロゲンによって任意に置換されていてよい；
・ アリールおよびアリール−Ｃ１〜Ｃ８アルキル：該アリールは、フェニル、ビフェニル、ナフチル、インダニル、インデニルおよびフルオレニルから成る群から選択され；該アリール成分は、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、ニトロ、ニトリル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ’）２から成る群から個々に選択される５個までの置換基によって任意に置換されていてよい；
・ ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ８アルキル：該ヘテロアリールは、ピロリル、チエニル、フリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリル、ベンゾフランおよびベンゾ［ｂ］チオフェンから成る群から選択され；該ヘテロアリール基は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルキル、アリールおよびアリールオキシから成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよく；該アリール基は、フェニルまたはナフチルから選択され、３個までのハロゲン原子によって任意に置換されていてよい；
・ −ＣＯ−Ｒ’；
・ −ＣＯ−Ｎ（Ｒ’）２；および
・ −ＣＯ−Ｏ−Ｒ’；
ここで、Ｒ’は、水素またはＣ１〜Ｃ８アルキルを表す、請求項５〜８のいずれか１つに記載の化合物：。
【請求項１０】
式（Ｉ）で示され、式中、Ｒ２が、
ｉ） 式（ＩＩ）：
【化４】
［式中、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、ヒドロキシルまたはＣ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシであり；
Ｒ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシ、ヒドロキシル、ニトリル、ハロゲンまたはハロゲン化Ｃ１〜Ｃ４アルキル、好ましくはトリフルオロメチルであり；
Ｒ９は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシ、ヒドロキシル、ニトリル、ハロゲンまたはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−スルホンアミドであり；
Ｒ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシ、ヒドロキシル、ニトリル、ハロゲンまたはハロゲン化Ｃ１〜Ｃ４アルキル、好ましくはトリフルオロメチルであり；
Ｒ１１は、水素、ハロゲン、ヒドロキシルまたはＣ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシである］で示される残基；
または、ｉｉ）
−Ｃ１〜Ｃ８アルキル：該アルキルは、直鎖、環状、分岐鎖または部分不飽和であってよい；
−Ｃ１〜Ｃ４アルキル：該アルキルは、下記から成る群から選択される１個または２個の置換基によって置換されている：
−ＣＯ−Ｏ−Ｒ”；
−Ｏ−Ｒ”；
−Ｏ−Ａｒ：該Ａｒは、ハロゲンによって任意に置換されているフェニルである；
−Ｏ−ＣＯ−Ｒ”；
フェニルまたはビフェニル：該フェニル成分において、３個までのＣ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシ基によって任意に置換されている；
−ＣＯ−Ｏ−Ｒ”；
−ＣＯ−Ｒ”、好ましくは−ＣＨＯ；
−ナフチル；
−ヘテロアリール：該ヘテロアリールは、チエニル、フリル、ピリジニル、ベンゾチエニルおよびピラゾリルから成る群から選択され；該ヘテロアリール基は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ４アルキル、好ましくはトリフルオロメチル、フェニルおよびフェノキシから成る群から個々に選択される１個または２個の置換基によって任意に置換されていてよく；該フェニル基は、３個までのハロゲンによって任意に置換されていてよい；
ここで、Ｒ”は、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキル、好ましくはメチルまたはエチルを表す請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
式（Ｉ）で示され、式中、Ｒ２が、
フェニル、メトキシフェニル、トリメトキシフェニル、トリヒドロキシフェニル、３，５−ジヒドロキシ−４−メトキシフェニル、２−ブロモ−３，４，５−トリメトキシフェニル、２−ブロモ−５−メトキシフェニル、２−クロロ−３，４，５−トリメトキシフェニル、シアノフェニル、フルオロフェニル、ジ−トリフルオロメチルフェニル、ジフルオロフェニル、ジクロロフェニル、４−Ｎ，Ｎ−ジプロピルスルホンアミド、メチル、シクロプロピル、シクロペンチルエチル、１−エチルペンチル、２−メチルプロパ−１−エニル、プロピル、ベンジル、フェネチル、ビフェニルメチル、ジメトキシベンジル、ナフチル、チエニル、フリル、ピリジニル、ベンゾチエニル、ブロモチエニル、１−フェニル−５−トリフルオロメチル−４Ｈ−ピラゾル−４−イル、２−（４−クロロ−フェノキシ）−ピリジン−３−イル、ヒドロキシメチル、アセチル−オキシメチル、メトキシメチル、メトキシ−アシル−メチル、エトキシ−アシル−メチル、エトキシ−アシル−エチル、１−（３−クロロ−フェノキシ）−１−メチル−エチル、カルボニルおよびメトキシアシル
から成る群から選択される請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２が、メトキシフェニル、トリメトキシフェニル、２−ブロモ−３，４，５−トリメトキシフェニル、２−クロロ−３，４，５−トリメトキシフェニル、チエニルまたはプロピルである請求項１１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１３】
式（Ｉ）で示され、式中、Ｒ１が、
・ −Ｃ１〜Ｃ８アルキル：該アルキルは、直鎖、環状、分岐鎖または部分不飽和であってよく、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、チオール、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、アリールオキシ、アリールアシル、−ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアシルオキシ、ヘテロアリール−アシルオキシおよびＣ１〜Ｃ８アルキルアミノから成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよく；該アリール基は、フェニルまたはナフチルであり、３個までのハロゲンによって任意に置換されていてよく；該ヘテロアリール基は、チエニル、フリルまたはピリジニルである；
・ アリールおよびアリール−Ｃ１〜Ｃ８アルキル：該アリール成分は、フェニル、ビフェニル、ナフチル、インダニル、インデニルおよびフルオレニルから成る群から選択され；該アルキル成分は１個または２個のヒドロキシル基によって任意に置換されていてよく；該アリール成分は、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）２、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルキルから成る群から個々に選択される５個までの置換基によって任意に置換されていてよく；または、該アリールは、隣接炭素原子に結合し、一緒になって飽和５または６員環系を形成する２個の基によって任意に置換されていてよく、該環系は、ＮまたはＯのような３個までのヘテロ原子を任意に含有し、Ｎ原子の数は０〜３個であり、Ｏ原子の数は０〜２個であり；該環系は、オキソ基によって任意にさらに置換されていてよい；
・ ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ８アルキル：該ヘテロアリール成分は、キノリニル、チアゾリル、ピリミジニル、フリル、ピリジニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ピラジニル、インドリル、イソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリル、ベンゾフランおよびベンゾ［ｂ］チオフェンから成る群から選択され；該ヘテロアリール基は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキルおよび−ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ８アルキルから成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよい；
・ シクロヘテロアルキルおよびシクロヘテロアルキル−Ｃ１〜Ｃ８アルキル：該シクロヘテロアルキル成分は、ピペリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフリル、ジオキソリル、モルホリニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロピリジニル、アゼチジニル、チアゾリジニル、オキサゾリジニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、オキサゼパニル、チアゼパニル、ジヒドロ−１Ｈ−ピロリルおよび１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリルから成る群から選択され；該シクロヘテロアルキル成分は、オキソ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシおよびアリール−Ｃ１〜Ｃ８アルキルから成る群から個々に選択される２個までの置換基によって任意に置換されていてよい、請求項５〜１２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１４】
式（Ｉ）で示され、式中、Ｒ１が、
・ −Ｃ１〜Ｃ８アルキル：該アルキルは、直鎖、環状または分岐鎖であってよい；
・ −Ｃ１〜Ｃ４アルキル：該アルキルは、−Ｏ−Ｒ”、−Ｏ−Ａｒ、−Ｏ−ＣＯ−ＨｅｔＡｒ、−ＣＯ−Ａｒ、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ”および−Ｎ（Ｒ”）２から成る群から個々に選択される１個または２個の置換基によって置換されている；
・ アリールおよびアリール−Ｃ１〜Ｃ４アルキル：該アリール成分は、フェニル、インダニルおよびフルオレニルから成る群から選択され；該アルキル成分はヒドロキシル基によって任意に置換されていてよく；該アリール成分は、ハロゲン、−Ｏ−Ｒ”、−ＳＯ２−Ｒ”、−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ”）２から成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよく；または、該アリールは、隣接炭素原子に結合し、一緒になって２個までのＯ原子を任意に含有する飽和５または６員環系を形成する２個の基によって、任意に置換されていてよく；該環系は、オキソ基によって任意にさらに置換されていてよい；
・ ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ４アルキル：該ヘテロアリール成分は、キノリニル、チアゾリル、ピリミジニル、フリル、ピリジニル、ピラジニルおよびチエニルから成る群から選択され；該ヘテロアリール基は、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよび−ＣＯ−Ｏ−Ｒ”から成る群から個々に選択される１個または２個の置換基によって任意に置換されていてよい；
・ シクロヘテロアルキルおよびシクロヘテロアルキル−Ｃ１〜Ｃ４アルキル：該シクロヘテロアルキル成分は、ピペリジニル、モルホリニル、ピロリジニル、テトラヒドロフリルおよびジオキソリルから成る群から選択され；該シクロヘテロアルキル成分は、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、好ましくはメチル、および−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ａｒ、好ましくはベンジルまたはフェネチルから成る群から個々に選択される２個までの置換基によって任意に置換されていてよい；
ここで、
Ａｒは、ハロゲンまたはメトキシで任意に置換されたフェニルを表し；
ＨｅｔＡｒは、チエニル、フリル、ピリジニルを表し；
Ｒ”は、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキル、好ましくはメチルまたはエチルを表す
から成る群から選択される請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
式（Ｉ）で示され、式中、Ｒ１が、
シクロプロピル、ブチル、イソブチル、３−メチルブチル、シクロヘキシル、ベンジル、フェネチル、２−ヒドロキシ−２−フェニル−エチル、メトキシベンジル、５−ブロモ−２−メトキシベンジル、５−ブロモ−２−ヒドロキシベンジル、３，４−ジクロロベンジル、３，４−ジヒドロキシベンジル、４−メチルスルホニルベンジル、４−アミノスルホニルフェネチル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、フェニル、フルオレニル、インダニル、３−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾフラニル、キノリニル、メチル−チアゾリル、２−メトキシアシル−ピラジニル、フリルメチル、ピリジニルメチル、チエニルエチル、チエニルメチル、ピリジニルエチル、ブロモ−フリルメチル、ベンジルピペリジニル、モルホリニルエチル、２−オキソ−ピロリジニルプロピル、テトラヒドロフリルメチル、２，２−ジメチル−［１，３］ジオキソラン−４−イルメチル、ヒドロキシエチル、メトキシエチル、２−オキソ−２−フェニル−エチル、メトキシ−アシル−プロピル、フェノキシエチル、チオフェン−２−カルボン酸エチルエステルおよびジメチルアミノエチル
から成る群から選択される請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
式（Ｉ）で示され、式中、Ｒ１が、
イソブチル、３−メチルブチル、ベンジル、テトラヒドロフリルメチル、フリルメチル、５−ブロモ−フラン−２−イルメチル、５−ブロモ−２−メトキシベンジル、チオフェン２−カルボン酸エチルエステルおよびメトキシエチル
から成る群から選択される請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
式（Ｉ）で示され、式中、Ｒ３が、
水素、オキソ、−Ｏ−Ｒ’、−Ｏ−Ａｒ、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ’、ハロゲン、チオ、−Ｓ−Ｒ’および−Ｓ−Ａｒ；ここで、Ｒ’は、水素またはＣ１〜Ｃ８アルキルを表し；
Ａｒは、ハロゲン、ヒドロキシおよびメトキシから成る群から選択される１個またはそれ以上の置換基によって任意に置換されているフェニルを表す
から成る群から選択される請求項５〜１６のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３が、水素、ヒドロキシル、オキソ、クロロ、ブロモ、フェノキシ、フェニルチオ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオおよび−Ｏ−ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４アルキルから成る群から選択される請求項１７に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３が、ヒドロキシル、オキソ、−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ３および−Ｓ−エチルから成る群から選択される請求項１８に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２０】
Ｒ４が、水素、ヒドロキシルによって任意に置換されたＣ１〜Ｃ８アルキル、−ＣＯ−Ｒ’、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ’、ハロゲンおよびジハロゲン（ここでＲ’は水素またはＣ１〜Ｃ８アルキルを表す）から成る群から選択される請求項５〜１９のいずれか１つに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２１】
Ｒ４が、水素、カルボニル、エトキシアシル、ブロモ、ジブロモ、クロロ、ジクロロ、ヒドロキシメチルおよびメチルから成る群から選択される請求項２０に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２２】
Ｒ４が、水素、ブロモおよびカルボニルから成る群から選択される請求項２１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２３】
Ｒ６が水素である請求項５〜２２のいずれか１つに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２４】
下記のように定義される請求項６に記載の式（Ｉ）：
【化５】
［式中、
Ｘは、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｒ１は、下記から成る群から選択され：
・ −Ｃ１〜Ｃ８アルキル：該アルキルは、直鎖、環状または分岐鎖であってよい；
・ −Ｃ１〜Ｃ４アルキル：該アルキルは、−Ｏ−Ｒ”、−Ｏ−Ａｒ、−Ｏ−ＣＯ−ＨｅｔＡｒ、−ＣＯ−Ａｒ、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ”および−Ｎ（Ｒ”）２から成る群から個々に選択される１個または２個の置換基によって置換されている；
・ アリールおよびアリール−Ｃ１〜Ｃ４アルキル：該アリール成分は、フェニル、インダニルおよびフルオレニルから成る群から選択され；該アルキル成分はヒドロキシル基によって任意に置換されていてよく；該アリール成分は、ハロゲン、−Ｏ−Ｒ”、−ＳＯ２−Ｒ”、−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ”）２から成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよく；または、該アリールは、隣接炭素原子に結合し、一緒になって２個までのＯ原子を任意に含有する飽和５または６員環系を形成する２個の基によって、任意に置換されていてよく；該環系は、オキソ基によって任意にさらに置換されていてよい；
・ ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ４アルキル：該ヘテロアリール成分は、キノリニル、チアゾリル、ピリミジニル、フリル、ピリジニル、ピラジニルおよびチエニルから成る群から選択され；該ヘテロアリール基は、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよび−ＣＯ−Ｏ−Ｒ”から成る群から個々に選択される１個または２個の置換基によって任意に置換されていてよい；
・ シクロヘテロアルキルおよびシクロヘテロアルキル−Ｃ１〜Ｃ４アルキル：該シクロヘテロアルキル成分は、ピペリジニル、モルホリニル、ピロリジニル、テトラヒドロフリルおよびジオキソリルから成る群から選択され；該シクロヘテロアルキル成分は、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、好ましくはメチル、および−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ａｒ、好ましくはベンジルまたはフェネチルから成る群から個々に選択される２個までの置換基によって任意に置換されていてよい；
Ｒ２は、下記から成る群から選択され：
ｉ） 式（ＩＩ）：
【化６】
［式中、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、ヒドロキシルまたはＣ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシであり；
Ｒ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシ、ヒドロキシル、ニトリル、ハロゲンまたはハロゲン化Ｃ１〜Ｃ４アルキル、好ましくはトリフルオロメチルであり；
Ｒ９は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシ、ヒドロキシル、ニトリル、ハロゲンまたはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−スルホンアミドであり；
Ｒ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシ、ヒドロキシル、ニトリル、ハロゲンまたはハロゲン化Ｃ１〜Ｃ４アルキル、好ましくはトリフルオロメチルであり；
Ｒ１１は、水素、ハロゲン、ヒドロキシルまたはＣ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシである］で示される残基；
および、ｉｉ）
−Ｃ１〜Ｃ８アルキル：該アルキルは、直鎖、環状、分岐鎖または部分不飽和であってよい；
−Ｃ１〜Ｃ４アルキル：該アルキルは、下記から成る群から選択される１個または２個の置換基によって置換されている：−ＣＯ−Ｏ−Ｒ”；−Ｏ−Ｒ”；−Ｏ−Ａｒ（ここで、Ａｒはハロゲンによって任意に置換されているフェニルである）；−Ｏ−ＣＯ−Ｒ”；および、−フェニルまたはビフェニル（該フェニル成分において、３個までのＣ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシ基によって任意に置換されている）；
−ＣＯ−Ｏ−Ｒ”；
−ＣＯ−Ｒ”、好ましくは−ＣＨＯ；
−ナフチル；および
−ヘテロアリール：該ヘテロアリールは、チエニル、フリル、ピリジニル、ベンゾチエニルおよびピラゾリルから成る群から選択され；該ヘテロアリール基は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ４アルキル、好ましくはトリフルオロメチル、フェニルおよびフェノキシから成る群から個々に選択される１個または２個の置換基によって任意に置換されていてよく；該フェニル基は、３個までのハロゲンによって任意に置換されていてよい；
Ｒ３は、水素、オキソ、−Ｏ−Ｒ”、−Ｏ−Ａｒ、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ”、ハロゲン、チオ、−Ｓ−Ｒ”および−Ｓ−Ａｒから成る群から選択され；
Ｒ４は、水素、ヒドロキシルによって任意に置換されたＣ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＯ−Ｒ”、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ”、ハロゲンおよびジハロゲンから成る群から選択され；
ここで、
Ａｒは、ハロゲン、ヒドロキシまたはメトキシから成る群から選択される１個またはそれ以上の置換基によって任意に置換されたフェニルを表し；
ＨｅｔＡｒは、チエニル、フリル、ピリジニルを表し；
Ｒ”は、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキル、好ましくはメチルまたはエチルを表す］の新規化合物。
【請求項２５】
式（Ｉ）で示され、式中、
Ｒ１は、下記から成る群から選択され：
・ −Ｃ３〜Ｃ８アルキル：該アルキルは、直鎖、環状または分岐鎖であってよい；
・ −Ｃ１〜Ｃ４アルキル：該アルキルは、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシルおよび−Ｏ−ＣＯ−ＨｅｔＡｒから成る群から個々に選択される１個または２個の置換基によって置換されている；
・ フェニル−Ｃ１〜Ｃ４アルキル：該アリール成分は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびヒドロキシルから成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよい；
・ ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ４アルキル：該ヘテロアリール成分は、ピリミジニル、フリル、ピリジニルおよびチエニルから成る群から選択され；該ヘテロアリール基は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびヒドロキシルから成る群から個々に選択される１個または２個の置換基によって任意に置換されていてよい；
・ シクロヘテロアルキル−Ｃ１〜Ｃ４アルキル：該シクロヘテロアルキル成分は、テトラヒドロフリル、ピペリジニル、モルホリニルおよびピロリジニルから成る群から選択される；
Ｒ２は、下記から成る群から選択され：
ｉ） 式（ＩＩ）：
【化７】
［式中、
Ｒ７は、水素、ブロモ、クロロまたはフルオロであり；
Ｒ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシ、またはヒドロキシルであり；
Ｒ９は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシ、またはヒドロキシルであり；
Ｒ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシ、またはヒドロキシルであり；
Ｒ１１は、水素である］で示される残基；
および、ｉｉ）
・ −Ｃ３〜Ｃ６アルキル：該アルキルは、直鎖、環状または分岐鎖あってよく、−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基によって任意に置換されている；
・ −ヘテロアリール：該ヘテロアリールは、チエニル、フリル、ピリジニル、ベンゾチエニルおよびピラゾリルから成る群から選択しうる；
Ｒ３は、水素、オキソ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−Ｏ−ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４アルキルチオから成る群から選択され；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、カルボニル、−ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４アルキルから成る群から選択され；
Ｒ６は、水素またはブロモである、請求項２４に記載の新規化合物。
【請求項２６】
式（Ｉ）で示され、式中、
Ｒ１は、イソブチル、３−メチルブチル、ベンジル、テトラヒドロフリルメチル、フリルメチル、５−ブロモ−フラン−２−イルメチル、５−ブロモ−２−メトキシベンジル、チオフェン−２−カルボン酸エチルエステルおよびメトキシエチルから成る群から選択され；
Ｒ２は、メトキシフェニル、トリメトキシフェニル、２−ブロモ−３，４，５−トリメトキシフェニル、２−クロロ−３，４，５−トリメトキシフェニル、チエニルおよびプロピルから成る群から選択され；
Ｒ３は、ヒドロキシル、オキソ、−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ３および−Ｓ−エチルから成る群から選択され；
Ｒ４は、水素、ブロモおよびカルボニルから成る群から選択され；
Ｒ６は、水素またはブロモである、請求項２５に記載の新規化合物。
【請求項２７】
式（Ｉ）で示され、式中、
Ｒ１は、直鎖、環状または分岐鎖−Ｃ３〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ２は、トリメトキシフェニル、２−ブロモ−３，４，５−トリメトキシフェニルまたは２−クロロ−３，４，５−トリメトキシフェニルであり；
Ｒ３は、水素またはヒドロキシルであり；
Ｒ４は、水素であり；
Ｒ６は、水素またはブロモであり；
炭化水素鎖−Ｃ（Ｒ３）−Ｃ（Ｒ４）−Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ６）−を含有する６員環が芳香環である、請求項２５に記載の新規化合物。
【請求項２８】
ＸがＳを表す請求項５〜２７のいずれか１つに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２９】
式（Ｉ）で示され、式中、
３−ベンジル−８−エチルスルファニル−２−（ｐ−メトキシフェニル）−４−オキソ−３，４，５，６−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−カルボアルデヒド；
３−ベンジル−２−（ｐ−メトキシフェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−カルボアルデヒド；
３−ベンジル−８−エチルスルファニル−２−（ｐ−メトキシフェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−カルボアルデヒド；
３−ベンジル−８−ヒドロキシ−２−チオフェン−２−イル−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
チオフェン−２−カルボン酸２−（８−ヒドロキシ−４−オキソ−２−チオフェン−２−イル−４Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−３−イル）−エチルエステル；
３−ブチル−８−ヒドロキシ−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
３−ベンジル−３−（５−ブロモ−２−メトキシベンジル）−８−ヒドロキシ−２−プロピル−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
酢酸３−ベンジル−３−（５−ブロモ−２−メトキシベンジル）−４−オキソ−２−プロピル−３，４−ジヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−８−イルエステル；
３−（５−ブロモフラン−２−イルメチル）−８−ヒドロキシ−２−プロピル−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
酢酸３−（５−ブロモフラン−２−イルメチル）−４−オキソ−２−プロピル−３，４−ジヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−８−イルエステル；
８−ヒドロキシ−３−イソブチル−２−（２−ブロモ−３，４，５−トリメトキシフェニル）−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
３−ベンジル−２−（２−クロロ−３，４，５−トリメトキシフェニル）−８−ヒドロキシ−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
７−ブロモ−３−（２−メチルブチル）−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ−３Ｈ，５Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４，８−ジオン；
８−ヒドロキシ−３−（２−メチルブチル）−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−ブロモ−３−イソブチル−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ−３Ｈ，５Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４，８−ジオン；
２−（２−クロロ−３，４，５−トリメトキシフェニル）−８−ヒドロキシ−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
２−（２−クロロ−３，４，５−トリメトキシフェニル）−８−ヒドロキシ−３−（２−メチルブチル）−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
７−ブロモ−８−ヒドロキシ−３−（２−メトキシエチル）−２−チオフェン−２−イル−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
３−ブチル−８−ヒドロキシ−２−（２−メトキシ−フェニル）−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；および
３−ブチル−２−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−８−ヒドロキシ−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
またはそれらの生理学的に許容される塩
から成る群から選択される請求項６に記載の新規化合物。
【請求項３０】
治療に使用される、請求項５〜２９のいずれか１つに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３１】
ステロイドホルモン依存性疾患または障害の治療または予防における、請求項５〜２９のいずれか１つに記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項３２】
ステロイドホルモン依存性疾患または障害が、１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ酵素、好ましくは１７β−ＨＳＤ１型、１７β−ＨＳＤ２型または１７β−ＨＳＤ３型の阻害を必要とする疾患または障害である請求項３１に記載の使用。
【請求項３３】
ステロイドホルモン依存性疾患または障害、好ましくは１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ酵素、最も好ましくは１７β−ＨＳＤ１型、１７β−ＨＳＤ２型または１７β−ＨＳＤ３型酵素の阻害を必要とするステロイドホルモン依存性疾患または障害の、治療および／または予防用の薬剤の製造における、請求項５〜２９のいずれか１つに記載の（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項３４】
ステロイドホルモン依存性疾患または障害が、下記から成る群から選択される請求項３２または３３に記載の使用：乳癌、前立腺癌、卵巣癌、子宮癌、子宮体癌および子宮内膜増殖症、子宮内膜症、子宮類線維腫、子宮平滑筋腫、腺筋症、月経困難症、月経過多、不正子宮出血、前立腺痛、良性前立腺増殖症、前立腺炎、アクネ、脂漏症、多毛症、男性ホルモン性脱毛症、性的早熟症、副腎増殖症、多嚢胞性卵巣症候群、泌尿器機能不全、骨粗鬆症、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、アルツハイマー病、大腸癌、組織創傷、皮膚のシワおよび白内障。
【請求項３５】
活性剤としての、少なくとも１つの、請求項５〜２９のいずれか１つに記載の式（Ｉ）の化合物、および少なくとも１つの医薬的に許容される担体を含んで成る医薬組成物。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ステロイドホルモン依存性疾患または障害、好ましくは１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（１７β−ＨＳＤ）酵素の阻害を必要とする、最も好ましくは１７β−ＨＳＤ１型、１７β−ＨＳＤ２型または１７β−ＨＳＤ３型酵素の阻害を必要とするステロイドホルモン依存性疾患または障害の治療および／または予防用の薬剤の製造における、式（Ｉ）：
【化１】
［式中：
Ｘは、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｒ１およびＲ２は、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロヘテロアルキル、置換シクロヘテロアルキル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、シクロヘテロアルキル−アルキル、置換シクロヘテロアルキル−アルキルから成る群からそれぞれ選択され、その際、シクロヘテロアルキル−アルキルおよび置換シクロヘテロアルキル−アルキルのシクロヘテロアルキル成分はピロリジニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロピリジニル、ジオキソリル、アゼチジニル、チアゾリジニル、オキサゾリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、オキサゼパニル、チアゼパニル、ジヒドロ−１Ｈ−ピロリルおよび１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリルから成る群から選択されるか、
または、Ｒ２は、独立して、アシル、カルボキシルまたはアミドから選択してもよく、
Ｒ１およびＲ２は、共に非置換アルキルであることはできず；
６員環の炭化水素鎖−Ｃ（Ｒ３）−Ｃ（Ｒ４）−Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ６）−は、飽和であるか、または炭素原子間に１個または２個の二重結合を有し；
Ｒ３およびＲ４は、水素、オキソ、ハロゲンまたはジハロゲン、アシル、アルキル、置換アルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、アミド、アミノ、ニトリル、チオ、アルコキシ、アシルオキシ、アリールオキシ、アルキルチオおよびアリールチオから成る群からそれぞれ選択され；
Ｒ５は、水素を表し；
Ｒ６は、水素またはハロゲンである］の化合物の使用。
【請求項２】
式（Ｉ）で示され、式中、
Ｒ１およびＲ２は、下記から成る群から個々に選択される：
・ −Ｃ１〜Ｃ１２アルキル：該アルキルは、直鎖、環状、分岐鎖または部分不飽和であってよく、該アルキルは、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、チオール、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルチオ、アリールオキシ、アリールアシル、−ＣＯ−ＯＲ、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ、ヘテロアリール−アシルオキシおよび−Ｎ（Ｒ）２から成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよく；該アリール基は、フェニルまたはナフチルであり、３個までのハロゲンによって任意に置換されていてよく；該ヘテロアリール基は、チエニル、フリルまたはピリジニルである；
・ アリールおよびアリール−Ｃ１〜Ｃ１２アルキル：該アリールは、フェニル、ビフェニル、ナフチル、インダニル、インデニルおよびフルオレニルから成る群から選択され；該アルキル成分は、１個または２個のヒドロキシル基によって任意に置換されていてよく；該アリール成分は、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、ニトロ、ニトリル、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ）２およびＣ１〜Ｃ１２アルキルスルホニルから成る群から個々に選択される５個までの置換基によって任意に置換されていてよく；または、該アリールは、隣接炭素原子に結合し、一緒になって飽和５、６または７員環系を形成する２個の基によって任意に置換されていてよく、該環系は、ＮまたはＯのような３個までのヘテロ原子を任意に含有し、Ｎ原子の数は０〜３個であり、Ｏ原子の数は０〜２個であり；該環系は、オキソ基によって任意にさらに置換されていてよい；
・ ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ１２アルキル：該ヘテロアリールは、ピロリル、チエニル、フリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリル、ベンゾフランおよびベンゾ［ｂ］チオフェンから成る群から選択され；該ヘテロアリール基は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−ＣＯ−ＯＲ、アリールおよびアリールオキシから成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよく；該アリール基は、フェニルまたはナフチルから選択され、３個までのハロゲン原子によって任意に置換されていてよい；
・ シクロヘテロアルキルおよびシクロヘテロアルキル−Ｃ１〜Ｃ８アルキル：該シクロヘテロアルキル成分は、ピペリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフリル、ジオキソリル、モルホリニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロピリジニル、アゼチジニル、チアゾリジニル、オキサゾリジニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、オキサゼパニル、ジヒドロ−１Ｈ−ピロリルおよび１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリルから成る群から選択され；該シクロヘテロアルキル成分は、オキソ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシおよびアリール−Ｃ１〜Ｃ１２アルキルから成る群から個々に選択される２個までの置換基によって任意に置換されていてよい；
または、Ｒ２は、独立して、−ＣＯ−Ｒ、−ＣＯ−Ｏ−Ｒまたは−ＣＯ−Ｎ（Ｒ）２から選択してもよい；
Ｒ３およびＲ４は、水素、オキソ、チオ、ハロゲンまたはジハロゲン、−ＣＯ−Ｒ、好ましくはＣＨＯ、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ、ニトリル、−ＣＯ−Ｎ（Ｒ）２、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ、−Ｏ−Ｒ、−Ｓ−Ｒ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ１〜Ｃ１２アルキルから成る群から個々に選択され；該アルキルは、直鎖、環状、分岐鎖または部分不飽和であってよく；該アルキルは、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、チオールおよび−Ｎ（Ｒ）２から成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよい；
ここで、Ｒは、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはフェニルを表し、該フェニル成分において、ハロゲン、ヒドロキシルおよびＣ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシから成る群から選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよい、請求項１記載の使用。
【請求項３】
治療に使用される式（Ｉ）：
【化２】
［式中：
Ｘは、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｒ１およびＲ２は、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロヘテロアルキル、置換シクロヘテロアルキル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、シクロヘテロアルキル−アルキル、置換シクロヘテロアルキル−アルキルから成る群からそれぞれ選択され、その際、シクロヘテロアルキル−アルキルおよび置換シクロヘテロアルキル−アルキルのシクロヘテロアルキル成分はピロリジニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロピリジニル、ジオキソリル、アゼチジニル、チアゾリジニル、オキサゾリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、オキサゼパニル、チアゼパニル、ジヒドロ−１Ｈ−ピロリルおよび１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリルから成る群から選択されるか、
または、Ｒ２は、独立して、アシル、カルボキシルまたはアミドから選択してもよく、
Ｒ１およびＲ２は、共に非置換アルキルであることはできず、
全ての置換基Ｒ３、Ｒ５およびＲ６が共に水素を表し、Ｒ４が水素またはメチルを表す場合、Ｒ２はメチルではなく；
Ｒ３およびＲ４は、水素、オキソ、ハロゲンまたはジハロゲン、アシル、アルキル、置換アルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、アミド、アミノ、ニトリル、チオ、アルコキシ、アシルオキシ、アリールオキシ、アルキルチオおよびアリールチオから成る群からそれぞれ選択され；
Ｒ５は、水素を表し；
Ｒ６は、水素またはハロゲンであり；
６員環の炭化水素鎖−Ｃ（Ｒ３）−Ｃ（Ｒ４）−Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ６）−は、飽和であるか、または炭素原子間に１個または２個の二重結合を有し；
全ての置換基Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が共に水素である場合、炭化水素鎖−Ｃ（Ｒ３）−Ｃ（Ｒ４）−Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ６）−を含有する６員環は芳香環である］の化合物。
【請求項４】
請求項３に記載の治療に使用される式（Ｉ）で示され、式中、
Ｒ１およびＲ２は、下記から成る群から個々に選択される：
・ −Ｃ１〜Ｃ１２アルキル：該アルキルは、直鎖、環状、分岐鎖または部分不飽和であってよく、該アルキルは、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、チオール、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルチオ、アリールオキシ、アリールアシル、−ＣＯ−ＯＲ、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ、ヘテロアリール−アシルオキシおよび−Ｎ（Ｒ）２から成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよく；該アリール基は、フェニルまたはナフチルであり、３個までのハロゲンによって任意に置換されていてよく；該ヘテロアリール基は、チエニル、フリルまたはピリジニルである；
・ アリールおよびアリール−Ｃ１〜Ｃ１２アルキル：該アリールは、フェニル、ビフェニル、ナフチル、インダニル、インデニルおよびフルオレニルから成る群から選択され；該アルキル成分は、１個または２個のヒドロキシル基によって任意に置換されていてよく；該アリール成分は、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、ニトロ、ニトリル、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ）２およびＣ１〜Ｃ１２アルキルスルホニルから成る群から個々に選択される５個までの置換基によって任意に置換されていてよく；または、該アリールは、隣接炭素原子に結合し、一緒になって飽和５、６または７員環系を形成する２個の基によって任意に置換されていてよく、該環系は、ＮまたはＯのような３個までのヘテロ原子を任意に含有し、Ｎ原子の数は０〜３個であり、Ｏ原子の数は０〜２個であり；該環系は、オキソ基によって任意にさらに置換されていてよい；
・ ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ１２アルキル：該ヘテロアリールは、ピロリル、チエニル、フリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリル、ベンゾフランおよびベンゾ［ｂ］チオフェンから成る群から選択され；該ヘテロアリール基は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−ＣＯ−ＯＲ、アリールおよびアリールオキシから成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよく；該アリール基は、フェニルまたはナフチルから選択され、３個までのハロゲン原子によって任意に置換されていてよい；
・ シクロヘテロアルキルおよびシクロヘテロアルキル−Ｃ１〜Ｃ８アルキル：該シクロヘテロアルキル成分は、ピペリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフリル、ジオキソリル、モルホリニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロピリジニル、アゼチジニル、チアゾリジニル、オキサゾリジニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、オキサゼパニル、ジヒドロ−１Ｈ−ピロリルおよび１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリルから成る群から選択され；該シクロヘテロアルキル成分は、オキソ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシおよびアリール−Ｃ１〜Ｃ１２アルキルから成る群から個々に選択される２個までの置換基によって任意に置換されていてよい；
または、Ｒ２は、独立して、−ＣＯ−Ｒ、−ＣＯ−Ｏ−Ｒまたは−ＣＯ−Ｎ（Ｒ）２から選択してもよい；
Ｒ３およびＲ４は、水素、オキソ、チオ、ハロゲンまたはジハロゲン、−ＣＯ−Ｒ、好ましくはＣＨＯ、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ、ニトリル、−ＣＯ−Ｎ（Ｒ）２、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ、−Ｏ−Ｒ、−Ｓ−Ｒ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ１〜Ｃ１２アルキルから成る群から個々に選択され；該アルキルは、直鎖、環状、分岐鎖または部分不飽和であってよく；該アルキルは、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、チオールおよび−Ｎ（Ｒ）２から成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよい；
ここで、Ｒは、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはフェニルを表し、該フェニル成分において、ハロゲン、ヒドロキシルおよびＣ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシから成る群から選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよい化合物。
【請求項５】
式（Ｉ）：
【化３】
［式中：
Ｘは、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｒ１およびＲ２は、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロヘテロアルキル、置換シクロヘテロアルキル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、シクロヘテロアルキル−アルキル、置換シクロヘテロアルキル−アルキルから成る群からそれぞれ選択され、その際、シクロヘテロアルキル−アルキルおよび置換シクロヘテロアルキル−アルキルのシクロヘテロアルキル成分はピロリジニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロピリジニル、ジオキソリル、アゼチジニル、チアゾリジニル、オキサゾリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、オキサゼパニル、チアゼパニル、ジヒドロ−１Ｈ−ピロリルおよび１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリルから成る群から選択されるか、
または、Ｒ２は、独立して、アシル、カルボキシルまたはアミドから選択してもよく、
Ｒ１およびＲ２は、共に非置換アルキルであることはできず、
全ての置換基Ｒ３、Ｒ５およびＲ６が共に水素を表し、Ｒ４が水素またはメチルを表す場合、Ｒ２はメチルではなく；
Ｒ３およびＲ４は、水素、オキソ、ハロゲンまたはジハロゲン、アシル、アルキル、置換アルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、アミド、アミノ、ニトリル、チオ、アルコキシ、アシルオキシ、アリールオキシ、アルキルチオおよびアリールチオから成る群からそれぞれ選択され；
Ｒ５は、水素を表し；
Ｒ６は、水素またはハロゲンであり；
６員環の炭化水素鎖−Ｃ（Ｒ３）−Ｃ（Ｒ４）−Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ６）−は、飽和であるか、または炭素原子間に１個または２個の二重結合を有し；
全ての置換基Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が共に水素である場合、炭化水素鎖−Ｃ（Ｒ３）−Ｃ（Ｒ４）−Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ６）−を含有する６員環は芳香環である］
で示される新規化合物であって、（３−ベンジル−７−ｔｅｒｔ−ブチル−４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）−酢酸メチルエステルまたは２，３−ジベンジル−７−ｔｅｒｔ−ブチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オンでないことを条件とする新規化合物。
【請求項６】
請求項３に記載の治療に使用される式（Ｉ）で示され、式中、
Ｒ１およびＲ２は、下記から成る群から個々に選択される：
・ −Ｃ１〜Ｃ１２アルキル：該アルキルは、直鎖、環状、分岐鎖または部分不飽和であってよく、該アルキルは、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、チオール、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルチオ、アリールオキシ、アリールアシル、−ＣＯ−ＯＲ、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ、ヘテロアリール−アシルオキシおよび−Ｎ（Ｒ）２から成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよく；該アリール基は、フェニルまたはナフチルであり、３個までのハロゲンによって任意に置換されていてよく；該ヘテロアリール基は、チエニル、フリルまたはピリジニルである；
・ アリールおよびアリール−Ｃ１〜Ｃ１２アルキル：該アリールは、フェニル、ビフェニル、ナフチル、インダニル、インデニルおよびフルオレニルから成る群から選択され；該アルキル成分は、１個または２個のヒドロキシル基によって任意に置換されていてよく；該アリール成分は、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、ニトロ、ニトリル、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ）２およびＣ１〜Ｃ１２アルキルスルホニルから成る群から個々に選択される５個までの置換基によって任意に置換されていてよく；または、該アリールは、隣接炭素原子に結合し、一緒になって飽和５、６または７員環系を形成する２個の基によって任意に置換されていてよく、該環系は、ＮまたはＯのような３個までのヘテロ原子を任意に含有し、Ｎ原子の数は０〜３個であり、Ｏ原子の数は０〜２個であり；該環系は、オキソ基によって任意にさらに置換されていてよい；
・ ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ１２アルキル：該ヘテロアリールは、ピロリル、チエニル、フリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリル、ベンゾフランおよびベンゾ［ｂ］チオフェンから成る群から選択され；該ヘテロアリール基は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−ＣＯ−ＯＲ、アリールおよびアリールオキシから成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよく；該アリール基は、フェニルまたはナフチルから選択され、３個までのハロゲン原子によって任意に置換されていてよい；
・ シクロヘテロアルキルおよびシクロヘテロアルキル−Ｃ１〜Ｃ８アルキル：該シクロヘテロアルキル成分は、ピペリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフリル、ジオキソリル、モルホリニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロピリジニル、アゼチジニル、チアゾリジニル、オキサゾリジニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、オキサゼパニル、ジヒドロ−１Ｈ−ピロリルおよび１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリルから成る群から選択され；該シクロヘテロアルキル成分は、オキソ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシおよびアリール−Ｃ１〜Ｃ１２アルキルから成る群から個々に選択される２個までの置換基によって任意に置換されていてよい；
または、Ｒ２は、独立して、−ＣＯ−Ｒ、−ＣＯ−Ｏ−Ｒまたは−ＣＯ−Ｎ（Ｒ）２から選択してもよい；
Ｒ３およびＲ４は、水素、オキソ、チオ、ハロゲンまたはジハロゲン、−ＣＯ−Ｒ、好ましくはＣＨＯ、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ、ニトリル、−ＣＯ−Ｎ（Ｒ）２、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ、−Ｏ−Ｒ、−Ｓ−Ｒ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ１〜Ｃ１２アルキルから成る群から個々に選択され；該アルキルは、直鎖、環状、分岐鎖または部分不飽和であってよく；該アルキルは、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、チオールおよび−Ｎ（Ｒ）２から成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよい；
ここで、Ｒは、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはフェニルを表し、該フェニル成分において、ハロゲン、ヒドロキシルおよびＣ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシから成る群から選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよい化合物。
【請求項７】
炭化水素鎖−Ｃ（Ｒ３）−Ｃ（Ｒ４）−Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ６）−を含有する６員環が芳香環である請求項５または６に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項８】
炭化水素鎖−Ｃ（Ｒ３）−Ｃ（Ｒ４）−Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ６）−を含有する６員環が芳香環ではなく、置換基Ｒ３〜Ｒ６の少なくとも１つが水素でない請求項５または６に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項９】
式（Ｉ）で示され、式中、Ｒ２が、
・ −Ｃ１〜Ｃ８アルキル：該アルキルは、直鎖、環状、分岐鎖または部分不飽和であってよく、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、チオール、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、アリールオキシ、−ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ８アルキルおよび−Ｏ−ＣＯ−Ｒ’から成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよく；該アリール基は、フェニルまたはナフチルであり、３個までのハロゲンによって任意に置換されていてよい；
・ アリールおよびアリール−Ｃ１〜Ｃ８アルキル：該アリールは、フェニル、ビフェニル、ナフチル、インダニル、インデニルおよびフルオレニルから成る群から選択され；該アリール成分は、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、ニトロ、ニトリル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ’）２から成る群から個々に選択される５個までの置換基によって任意に置換されていてよい；
・ ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ８アルキル：該ヘテロアリールは、ピロリル、チエニル、フリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリル、ベンゾフランおよびベンゾ［ｂ］チオフェンから成る群から選択され；該ヘテロアリール基は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルキル、アリールおよびアリールオキシから成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよく；該アリール基は、フェニルまたはナフチルから選択され、３個までのハロゲン原子によって任意に置換されていてよい；
・ −ＣＯ−Ｒ’；
・ −ＣＯ−Ｎ（Ｒ’）２；および
・ −ＣＯ−Ｏ−Ｒ’；
ここで、Ｒ’は、水素またはＣ１〜Ｃ８アルキルを表す、請求項５〜８のいずれか１つに記載の化合物：。
【請求項１０】
式（Ｉ）で示され、式中、Ｒ２が、
ｉ） 式（ＩＩ）：
【化４】
［式中、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、ヒドロキシルまたはＣ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシであり；
Ｒ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシ、ヒドロキシル、ニトリル、ハロゲンまたはハロゲン化Ｃ１〜Ｃ４アルキル、好ましくはトリフルオロメチルであり；
Ｒ９は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシ、ヒドロキシル、ニトリル、ハロゲンまたはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−スルホンアミドであり；
Ｒ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシ、ヒドロキシル、ニトリル、ハロゲンまたはハロゲン化Ｃ１〜Ｃ４アルキル、好ましくはトリフルオロメチルであり；
Ｒ１１は、水素、ハロゲン、ヒドロキシルまたはＣ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシである］で示される残基；
または、ｉｉ）
−Ｃ１〜Ｃ８アルキル：該アルキルは、直鎖、環状、分岐鎖または部分不飽和であってよい；
−Ｃ１〜Ｃ４アルキル：該アルキルは、下記から成る群から選択される１個または２個の置換基によって置換されている：
−ＣＯ−Ｏ−Ｒ”；
−Ｏ−Ｒ”；
−Ｏ−Ａｒ：該Ａｒは、ハロゲンによって任意に置換されているフェニルである；
−Ｏ−ＣＯ−Ｒ”；
フェニルまたはビフェニル：該フェニル成分において、３個までのＣ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシ基によって任意に置換されている；
−ＣＯ−Ｏ−Ｒ”；
−ＣＯ−Ｒ”、好ましくは−ＣＨＯ；
−ナフチル；
−ヘテロアリール：該ヘテロアリールは、チエニル、フリル、ピリジニル、ベンゾチエニルおよびピラゾリルから成る群から選択され；該ヘテロアリール基は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ４アルキル、好ましくはトリフルオロメチル、フェニルおよびフェノキシから成る群から個々に選択される１個または２個の置換基によって任意に置換されていてよく；該フェニル基は、３個までのハロゲンによって任意に置換されていてよい；
ここで、Ｒ”は、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキル、好ましくはメチルまたはエチルを表す請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
式（Ｉ）で示され、式中、Ｒ２が、
フェニル、メトキシフェニル、トリメトキシフェニル、トリヒドロキシフェニル、３，５−ジヒドロキシ−４−メトキシフェニル、２−ブロモ−３，４，５−トリメトキシフェニル、２−ブロモ−５−メトキシフェニル、２−クロロ−３，４，５−トリメトキシフェニル、シアノフェニル、フルオロフェニル、ジ−トリフルオロメチルフェニル、ジフルオロフェニル、ジクロロフェニル、４−Ｎ，Ｎ−ジプロピルスルホンアミド、メチル、シクロプロピル、シクロペンチルエチル、１−エチルペンチル、２−メチルプロパ−１−エニル、プロピル、ベンジル、フェネチル、ビフェニルメチル、ジメトキシベンジル、ナフチル、チエニル、フリル、ピリジニル、ベンゾチエニル、ブロモチエニル、１−フェニル−５−トリフルオロメチル−４Ｈ−ピラゾル−４−イル、２−（４−クロロ−フェノキシ）−ピリジン−３−イル、ヒドロキシメチル、アセチル−オキシメチル、メトキシメチル、メトキシ−アシル−メチル、エトキシ−アシル−メチル、エトキシ−アシル−エチル、１−（３−クロロ−フェノキシ）−１−メチル−エチル、カルボニルおよびメトキシアシル
から成る群から選択される請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２が、メトキシフェニル、トリメトキシフェニル、２−ブロモ−３，４，５−トリメトキシフェニル、２−クロロ−３，４，５−トリメトキシフェニル、チエニルまたはプロピルである請求項１１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１３】
式（Ｉ）で示され、式中、Ｒ１が、
・ −Ｃ１〜Ｃ８アルキル：該アルキルは、直鎖、環状、分岐鎖または部分不飽和であってよく、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、チオール、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、アリールオキシ、アリールアシル、−ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアシルオキシ、ヘテロアリール−アシルオキシおよびＣ１〜Ｃ８アルキルアミノから成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよく；該アリール基は、フェニルまたはナフチルであり、３個までのハロゲンによって任意に置換されていてよく；該ヘテロアリール基は、チエニル、フリルまたはピリジニルである；
・ アリールおよびアリール−Ｃ１〜Ｃ８アルキル：該アリール成分は、フェニル、ビフェニル、ナフチル、インダニル、インデニルおよびフルオレニルから成る群から選択され；該アルキル成分は１個または２個のヒドロキシル基によって任意に置換されていてよく；該アリール成分は、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）２、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルキルから成る群から個々に選択される５個までの置換基によって任意に置換されていてよく；または、該アリールは、隣接炭素原子に結合し、一緒になって飽和５または６員環系を形成する２個の基によって任意に置換されていてよく、該環系は、ＮまたはＯのような３個までのヘテロ原子を任意に含有し、Ｎ原子の数は０〜３個であり、Ｏ原子の数は０〜２個であり；該環系は、オキソ基によって任意にさらに置換されていてよい；
・ ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ８アルキル：該ヘテロアリール成分は、キノリニル、チアゾリル、ピリミジニル、フリル、ピリジニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ピラジニル、インドリル、イソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリル、ベンゾフランおよびベンゾ［ｂ］チオフェンから成る群から選択され；該ヘテロアリール基は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキルおよび−ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ８アルキルから成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよい；
・ シクロヘテロアルキルおよびシクロヘテロアルキル−Ｃ１〜Ｃ８アルキル：該シクロヘテロアルキル成分は、ピペリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフリル、ジオキソリル、モルホリニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロピリジニル、アゼチジニル、チアゾリジニル、オキサゾリジニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、オキサゼパニル、ジヒドロ−１Ｈ−ピロリルおよび１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリルから成る群から選択され；該シクロヘテロアルキル成分は、オキソ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシおよびアリール−Ｃ１〜Ｃ８アルキルから成る群から個々に選択される２個までの置換基によって任意に置換されていてよい、請求項５〜１２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１４】
式（Ｉ）で示され、式中、Ｒ１が、
・ −Ｃ１〜Ｃ８アルキル：該アルキルは、直鎖、環状または分岐鎖であってよい；
・ −Ｃ１〜Ｃ４アルキル：該アルキルは、−Ｏ−Ｒ”、−Ｏ−Ａｒ、−Ｏ−ＣＯ−ＨｅｔＡｒ、−ＣＯ−Ａｒ、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ”および−Ｎ（Ｒ”）２から成る群から個々に選択される１個または２個の置換基によって置換されている；
・ アリールおよびアリール−Ｃ１〜Ｃ４アルキル：該アリール成分は、フェニル、インダニルおよびフルオレニルから成る群から選択され；該アルキル成分はヒドロキシル基によって任意に置換されていてよく；該アリール成分は、ハロゲン、−Ｏ−Ｒ”、−ＳＯ２−Ｒ”、−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ”）２から成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよく；または、該アリールは、隣接炭素原子に結合し、一緒になって２個までのＯ原子を任意に含有する飽和５または６員環系を形成する２個の基によって、任意に置換されていてよく；該環系は、オキソ基によって任意にさらに置換されていてよい；
・ ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ４アルキル：該ヘテロアリール成分は、キノリニル、チアゾリル、ピリミジニル、フリル、ピリジニル、ピラジニルおよびチエニルから成る群から選択され；該ヘテロアリール基は、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよび−ＣＯ−Ｏ−Ｒ”から成る群から個々に選択される１個または２個の置換基によって任意に置換されていてよい；
・ シクロヘテロアルキルおよびシクロヘテロアルキル−Ｃ１〜Ｃ４アルキル：該シクロヘテロアルキル成分は、ピペリジニル、モルホリニル、ピロリジニル、テトラヒドロフリルおよびジオキソリルから成る群から選択され；該シクロヘテロアルキル成分は、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、好ましくはメチル、および−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ａｒ、好ましくはベンジルまたはフェネチルから成る群から個々に選択される２個までの置換基によって任意に置換されていてよい；
ここで、
Ａｒは、ハロゲンまたはメトキシで任意に置換されたフェニルを表し；
ＨｅｔＡｒは、チエニル、フリル、ピリジニルを表し；
Ｒ”は、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキル、好ましくはメチルまたはエチルを表す
から成る群から選択される請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
式（Ｉ）で示され、式中、Ｒ１が、
シクロプロピル、ブチル、イソブチル、３−メチルブチル、シクロヘキシル、ベンジル、フェネチル、２−ヒドロキシ−２−フェニル−エチル、メトキシベンジル、５−ブロモ−２−メトキシベンジル、５−ブロモ−２−ヒドロキシベンジル、３，４−ジクロロベンジル、３，４−ジヒドロキシベンジル、４−メチルスルホニルベンジル、４−アミノスルホニルフェネチル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、フェニル、フルオレニル、インダニル、３−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾフラニル、キノリニル、メチル−チアゾリル、２−メトキシアシル−ピラジニル、フリルメチル、ピリジニルメチル、チエニルエチル、チエニルメチル、ピリジニルエチル、ブロモ−フリルメチル、ベンジルピペリジニル、モルホリニルエチル、２−オキソ−ピロリジニルプロピル、テトラヒドロフリルメチル、２，２−ジメチル−［１，３］ジオキソラン−４−イルメチル、ヒドロキシエチル、メトキシエチル、２−オキソ−２−フェニル−エチル、メトキシ−アシル−プロピル、フェノキシエチル、チオフェン−２−カルボン酸エチルエステルおよびジメチルアミノエチル
から成る群から選択される請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
式（Ｉ）で示され、式中、Ｒ１が、
イソブチル、３−メチルブチル、ベンジル、テトラヒドロフリルメチル、フリルメチル、５−ブロモ−フラン−２−イルメチル、５−ブロモ−２−メトキシベンジル、チオフェン２−カルボン酸エチルエステルおよびメトキシエチル
から成る群から選択される請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
式（Ｉ）で示され、式中、Ｒ３が、
水素、オキソ、−Ｏ−Ｒ’、−Ｏ−Ａｒ、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ’、ハロゲン、チオ、−Ｓ−Ｒ’および−Ｓ−Ａｒ；ここで、Ｒ’は、水素またはＣ１〜Ｃ８アルキルを表し；
Ａｒは、ハロゲン、ヒドロキシおよびメトキシから成る群から選択される１個またはそれ以上の置換基によって任意に置換されているフェニルを表す
から成る群から選択される請求項５〜１６のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３が、水素、ヒドロキシル、オキソ、クロロ、ブロモ、フェノキシ、フェニルチオ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオおよび−Ｏ−ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４アルキルから成る群から選択される請求項１７に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３が、ヒドロキシル、オキソ、−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ３および−Ｓ−エチルから成る群から選択される請求項１８に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２０】
Ｒ４が、水素、ヒドロキシルによって任意に置換されたＣ１〜Ｃ８アルキル、−ＣＯ−Ｒ’、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ’、ハロゲンおよびジハロゲン（ここでＲ’は水素またはＣ１〜Ｃ８アルキルを表す）から成る群から選択される請求項５〜１９のいずれか１つに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２１】
Ｒ４が、水素、カルボニル、エトキシアシル、ブロモ、ジブロモ、クロロ、ジクロロ、ヒドロキシメチルおよびメチルから成る群から選択される請求項２０に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２２】
Ｒ４が、水素、ブロモおよびカルボニルから成る群から選択される請求項２１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２３】
Ｒ６が水素である請求項５〜２２のいずれか１つに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２４】
下記のように定義される請求項６に記載の式（Ｉ）：
【化５】
［式中、
Ｘは、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｒ１は、下記から成る群から選択され：
・ −Ｃ１〜Ｃ８アルキル：該アルキルは、直鎖、環状または分岐鎖であってよい；
・ −Ｃ１〜Ｃ４アルキル：該アルキルは、−Ｏ−Ｒ”、−Ｏ−Ａｒ、−Ｏ−ＣＯ−ＨｅｔＡｒ、−ＣＯ−Ａｒ、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ”および−Ｎ（Ｒ”）２から成る群から個々に選択される１個または２個の置換基によって置換されている；
・ アリールおよびアリール−Ｃ１〜Ｃ４アルキル：該アリール成分は、フェニル、インダニルおよびフルオレニルから成る群から選択され；該アルキル成分はヒドロキシル基によって任意に置換されていてよく；該アリール成分は、ハロゲン、−Ｏ−Ｒ”、−ＳＯ２−Ｒ”、−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ”）２から成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよく；または、該アリールは、隣接炭素原子に結合し、一緒になって２個までのＯ原子を任意に含有する飽和５または６員環系を形成する２個の基によって、任意に置換されていてよく；該環系は、オキソ基によって任意にさらに置換されていてよい；
・ ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ４アルキル：該ヘテロアリール成分は、キノリニル、チアゾリル、ピリミジニル、フリル、ピリジニル、ピラジニルおよびチエニルから成る群から選択され；該ヘテロアリール基は、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよび−ＣＯ−Ｏ−Ｒ”から成る群から個々に選択される１個または２個の置換基によって任意に置換されていてよい；
・ シクロヘテロアルキルおよびシクロヘテロアルキル−Ｃ１〜Ｃ４アルキル：該シクロヘテロアルキル成分は、ピペリジニル、モルホリニル、ピロリジニル、テトラヒドロフリルおよびジオキソリルから成る群から選択され；該シクロヘテロアルキル成分は、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、好ましくはメチル、および−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ａｒ、好ましくはベンジルまたはフェネチルから成る群から個々に選択される２個までの置換基によって任意に置換されていてよい；
Ｒ２は、下記から成る群から選択され：
ｉ） 式（ＩＩ）：
【化６】
［式中、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、ヒドロキシルまたはＣ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシであり；
Ｒ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシ、ヒドロキシル、ニトリル、ハロゲンまたはハロゲン化Ｃ１〜Ｃ４アルキル、好ましくはトリフルオロメチルであり；
Ｒ９は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシ、ヒドロキシル、ニトリル、ハロゲンまたはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−スルホンアミドであり；
Ｒ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシ、ヒドロキシル、ニトリル、ハロゲンまたはハロゲン化Ｃ１〜Ｃ４アルキル、好ましくはトリフルオロメチルであり；
Ｒ１１は、水素、ハロゲン、ヒドロキシルまたはＣ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシである］で示される残基；
および、ｉｉ）
−Ｃ１〜Ｃ８アルキル：該アルキルは、直鎖、環状、分岐鎖または部分不飽和であってよい；
−Ｃ１〜Ｃ４アルキル：該アルキルは、下記から成る群から選択される１個または２個の置換基によって置換されている：−ＣＯ−Ｏ−Ｒ”；−Ｏ−Ｒ”；−Ｏ−Ａｒ（ここで、Ａｒはハロゲンによって任意に置換されているフェニルである）；−Ｏ−ＣＯ−Ｒ”；および、−フェニルまたはビフェニル（該フェニル成分において、３個までのＣ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシ基によって任意に置換されている）；
−ＣＯ−Ｏ−Ｒ”；
−ＣＯ−Ｒ”、好ましくは−ＣＨＯ；
−ナフチル；および
−ヘテロアリール：該ヘテロアリールは、チエニル、フリル、ピリジニル、ベンゾチエニルおよびピラゾリルから成る群から選択され；該ヘテロアリール基は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ４アルキル、好ましくはトリフルオロメチル、フェニルおよびフェノキシから成る群から個々に選択される１個または２個の置換基によって任意に置換されていてよく；該フェニル基は、３個までのハロゲンによって任意に置換されていてよい；
Ｒ３は、水素、オキソ、−Ｏ−Ｒ”、−Ｏ−Ａｒ、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ”、ハロゲン、チオ、−Ｓ−Ｒ”および−Ｓ−Ａｒから成る群から選択され；
Ｒ４は、水素、ヒドロキシルによって任意に置換されたＣ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＯ−Ｒ”、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ”、ハロゲンおよびジハロゲンから成る群から選択され；
ここで、
Ａｒは、ハロゲン、ヒドロキシまたはメトキシから成る群から選択される１個またはそれ以上の置換基によって任意に置換されたフェニルを表し；
ＨｅｔＡｒは、チエニル、フリル、ピリジニルを表し；
Ｒ”は、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキル、好ましくはメチルまたはエチルを表す］の新規化合物。
【請求項２５】
式（Ｉ）で示され、式中、
Ｒ１は、下記から成る群から選択され：
・ −Ｃ３〜Ｃ８アルキル：該アルキルは、直鎖、環状または分岐鎖であってよい；
・ −Ｃ１〜Ｃ４アルキル：該アルキルは、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシルおよび−Ｏ−ＣＯ−ＨｅｔＡｒから成る群から個々に選択される１個または２個の置換基によって置換されている；
・ フェニル−Ｃ１〜Ｃ４アルキル：該アリール成分は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびヒドロキシルから成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよい；
・ ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ４アルキル：該ヘテロアリール成分は、ピリミジニル、フリル、ピリジニルおよびチエニルから成る群から選択され；該ヘテロアリール基は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびヒドロキシルから成る群から個々に選択される１個または２個の置換基によって任意に置換されていてよい；
・ シクロヘテロアルキル−Ｃ１〜Ｃ４アルキル：該シクロヘテロアルキル成分は、テトラヒドロフリル、ピペリジニル、モルホリニルおよびピロリジニルから成る群から選択される；
Ｒ２は、下記から成る群から選択され：
ｉ） 式（ＩＩ）：
【化７】
［式中、
Ｒ７は、水素、ブロモ、クロロまたはフルオロであり；
Ｒ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシ、またはヒドロキシルであり；
Ｒ９は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシ、またはヒドロキシルであり；
Ｒ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシ、またはヒドロキシルであり；
Ｒ１１は、水素である］で示される残基；
および、ｉｉ）
・ −Ｃ３〜Ｃ６アルキル：該アルキルは、直鎖、環状または分岐鎖あってよく、−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基によって任意に置換されている；
・ −ヘテロアリール：該ヘテロアリールは、チエニル、フリル、ピリジニル、ベンゾチエニルおよびピラゾリルから成る群から選択しうる；
Ｒ３は、水素、オキソ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−Ｏ−ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４アルキルチオから成る群から選択され；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、カルボニル、−ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４アルキルから成る群から選択され；
Ｒ６は、水素またはブロモである、請求項２４に記載の新規化合物。
【請求項２６】
式（Ｉ）で示され、式中、
Ｒ１は、イソブチル、３−メチルブチル、ベンジル、テトラヒドロフリルメチル、フリルメチル、５−ブロモ−フラン−２−イルメチル、５−ブロモ−２−メトキシベンジル、チオフェン−２−カルボン酸エチルエステルおよびメトキシエチルから成る群から選択され；
Ｒ２は、メトキシフェニル、トリメトキシフェニル、２−ブロモ−３，４，５−トリメトキシフェニル、２−クロロ−３，４，５−トリメトキシフェニル、チエニルおよびプロピルから成る群から選択され；
Ｒ３は、ヒドロキシル、オキソ、−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ３および−Ｓ−エチルから成る群から選択され；
Ｒ４は、水素、ブロモおよびカルボニルから成る群から選択され；
Ｒ６は、水素またはブロモである、請求項２５に記載の新規化合物。
【請求項２７】
式（Ｉ）で示され、式中、
Ｒ１は、直鎖、環状または分岐鎖−Ｃ３〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ２は、トリメトキシフェニル、２−ブロモ−３，４，５−トリメトキシフェニルまたは２−クロロ−３，４，５−トリメトキシフェニルであり；
Ｒ３は、水素またはヒドロキシルであり；
Ｒ４は、水素であり；
Ｒ６は、水素またはブロモであり；
炭化水素鎖−Ｃ（Ｒ３）−Ｃ（Ｒ４）−Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ６）−を含有する６員環が芳香環である、請求項２５に記載の新規化合物。
【請求項２８】
ＸがＳを表す請求項５〜２７のいずれか１つに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２９】
式（Ｉ）で示され、式中、
３−ベンジル−８−エチルスルファニル−２−（ｐ−メトキシフェニル）−４−オキソ−３，４，５，６−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−カルボアルデヒド；
３−ベンジル−２−（ｐ−メトキシフェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−カルボアルデヒド；
３−ベンジル−８−エチルスルファニル−２−（ｐ−メトキシフェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−カルボアルデヒド；
３−ベンジル−８−ヒドロキシ−２−チオフェン−２−イル−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
チオフェン−２−カルボン酸２−（８−ヒドロキシ−４−オキソ−２−チオフェン−２−イル−４Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−３−イル）−エチルエステル；
３−ブチル−８−ヒドロキシ−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
３−ベンジル−３−（５−ブロモ−２−メトキシベンジル）−８−ヒドロキシ−２−プロピル−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
酢酸３−ベンジル−３−（５−ブロモ−２−メトキシベンジル）−４−オキソ−２−プロピル−３，４−ジヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−８−イルエステル；
３−（５−ブロモフラン−２−イルメチル）−８−ヒドロキシ−２−プロピル−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
酢酸３−（５−ブロモフラン−２−イルメチル）−４−オキソ−２−プロピル−３，４−ジヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−８−イルエステル；
８−ヒドロキシ−３−イソブチル−２−（２−ブロモ−３，４，５−トリメトキシフェニル）−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
３−ベンジル−２−（２−クロロ−３，４，５−トリメトキシフェニル）−８−ヒドロキシ−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
７−ブロモ−３−（２−メチルブチル）−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ−３Ｈ，５Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４，８−ジオン；
８−ヒドロキシ−３−（２−メチルブチル）−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−ブロモ−３−イソブチル−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ−３Ｈ，５Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４，８−ジオン；
２−（２−クロロ−３，４，５−トリメトキシフェニル）−８−ヒドロキシ−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
２−（２−クロロ−３，４，５−トリメトキシフェニル）−８−ヒドロキシ−３−（２−メチルブチル）−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
７−ブロモ−８−ヒドロキシ−３−（２−メトキシエチル）−２−チオフェン−２−イル−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
３−ブチル−８−ヒドロキシ−２−（２−メトキシ−フェニル）−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；および
３−ブチル−２−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−８−ヒドロキシ−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
またはそれらの生理学的に許容される塩
から成る群から選択される請求項６に記載の新規化合物。
【請求項３０】
治療に使用される、請求項５〜２９のいずれか１つに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３１】
ステロイドホルモン依存性疾患または障害の治療または予防における、請求項５〜２９のいずれか１つに記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項３２】
ステロイドホルモン依存性疾患または障害が、１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ酵素、好ましくは１７β−ＨＳＤ１型、１７β−ＨＳＤ２型または１７β−ＨＳＤ３型の阻害を必要とする疾患または障害である請求項３１に記載の使用。
【請求項３３】
ステロイドホルモン依存性疾患または障害、好ましくは１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ酵素、最も好ましくは１７β−ＨＳＤ１型、１７β−ＨＳＤ２型または１７β−ＨＳＤ３型酵素の阻害を必要とするステロイドホルモン依存性疾患または障害の、治療および／または予防用の薬剤の製造における、請求項５〜２９のいずれか１つに記載の（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項３４】
ステロイドホルモン依存性疾患または障害が、下記から成る群から選択される請求項３２または３３に記載の使用：乳癌、前立腺癌、卵巣癌、子宮癌、子宮体癌および子宮内膜増殖症、子宮内膜症、子宮類線維腫、子宮平滑筋腫、腺筋症、月経困難症、月経過多、不正子宮出血、前立腺痛、良性前立腺増殖症、前立腺炎、アクネ、脂漏症、多毛症、男性ホルモン性脱毛症、性的早熟症、副腎増殖症、多嚢胞性卵巣症候群、泌尿器機能不全、骨粗鬆症、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、アルツハイマー病、大腸癌、組織創傷、皮膚のシワおよび白内障。
【請求項３５】
活性剤としての、少なくとも１つの、請求項５〜２９のいずれか１つに記載の式（Ｉ）の化合物、および少なくとも１つの医薬的に許容される担体を含んで成る医薬組成物。
【請求項１】
ステロイドホルモン依存性疾患または障害、好ましくは１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（１７β−ＨＳＤ）酵素の阻害を必要とする、最も好ましくは１７β−ＨＳＤ１型、１７β−ＨＳＤ２型または１７β−ＨＳＤ３型酵素の阻害を必要とするステロイドホルモン依存性疾患または障害の治療および／または予防用の薬剤の製造における、式（Ｉ）：
【化１】
［式中：
Ｘは、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｒ１およびＲ２は、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロヘテロアルキル、置換シクロヘテロアルキル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、シクロヘテロアルキル−アルキル、置換シクロヘテロアルキル−アルキルから成る群からそれぞれ選択されるか、
または、Ｒ２は、独立して、アシル、カルボキシルまたはアミドから選択してもよく、
Ｒ１およびＲ２は、共に非置換アルキルであることはできず；
６員環の炭化水素鎖−Ｃ（Ｒ３）−Ｃ（Ｒ４）−Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ６）−は、飽和であるか、または炭素原子間に１個または２個の二重結合を有し；
Ｒ３およびＲ４は、水素、オキソ、ハロゲンまたはジハロゲン、アシル、アルキル、置換アルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、アミド、アミノ、ニトリル、チオ、アルコキシ、アシルオキシ、アリールオキシ、アルキルチオおよびアリールチオから成る群からそれぞれ選択され；
Ｒ５は、水素を表し；
Ｒ６は、水素またはハロゲンである］の化合物の使用。
【請求項２】
式（Ｉ）で示され、式中、
Ｒ１およびＲ２は、下記から成る群から個々に選択される：
・ −Ｃ１〜Ｃ１２アルキル：該アルキルは、直鎖、環状、分岐鎖または部分不飽和であってよく、該アルキルは、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、チオール、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルチオ、アリールオキシ、アリールアシル、−ＣＯ−ＯＲ、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ、ヘテロアリール−アシルオキシおよび−Ｎ（Ｒ）２から成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよく；該アリール基は、フェニルまたはナフチルであり、３個までのハロゲンによって任意に置換されていてよく；該ヘテロアリール基は、チエニル、フリルまたはピリジニルである；
・ アリールおよびアリール−Ｃ１〜Ｃ１２アルキル：該アリールは、フェニル、ビフェニル、ナフチル、インダニル、インデニルおよびフルオレニルから成る群から選択され；該アルキル成分は、１個または２個のヒドロキシル基によって任意に置換されていてよく；該アリール成分は、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、ニトロ、ニトリル、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ）２およびＣ１〜Ｃ１２アルキルスルホニルから成る群から個々に選択される５個までの置換基によって任意に置換されていてよく；または、該アリールは、隣接炭素原子に結合し、一緒になって飽和５、６または７員環系を形成する２個の基によって任意に置換されていてよく、該環系は、ＮまたはＯのような３個までのヘテロ原子を任意に含有し、Ｎ原子の数は０〜３個であり、Ｏ原子の数は０〜２個であり；該環系は、オキソ基によって任意にさらに置換されていてよい；
・ ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ１２アルキル：該ヘテロアリールは、ピロリル、チエニル、フリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリル、ベンゾフランおよびベンゾ［ｂ］チオフェンから成る群から選択され；該ヘテロアリール基は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−ＣＯ−ＯＲ、アリールおよびアリールオキシから成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよく；該アリール基は、フェニルまたはナフチルから選択され、３個までのハロゲン原子によって任意に置換されていてよい；
・ シクロヘテロアルキルおよびシクロヘテロアルキル−Ｃ１〜Ｃ８アルキル：該シクロヘテロアルキル成分は、ピペリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフリル、ジオキソリル、モルホリニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロピリジニル、アゼチジニル、チアゾリジニル、オキサゾリジニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、オキサゼパニル、チアゼパニル、ジヒドロ−１Ｈ−ピロリルおよび１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリルから成る群から選択され；該シクロヘテロアルキル成分は、オキソ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシおよびアリール−Ｃ１〜Ｃ１２アルキルから成る群から個々に選択される２個までの置換基によって任意に置換されていてよい；
または、Ｒ２は、独立して、−ＣＯ−Ｒ、−ＣＯ−Ｏ−Ｒまたは−ＣＯ−Ｎ（Ｒ）２から選択してもよい；
Ｒ３およびＲ４は、水素、オキソ、チオ、ハロゲンまたはジハロゲン、−ＣＯ−Ｒ、好ましくはＣＨＯ、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ、ニトリル、−ＣＯ−Ｎ（Ｒ）２、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ、−Ｏ−Ｒ、−Ｓ−Ｒ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ１〜Ｃ１２アルキルから成る群から個々に選択され；該アルキルは、直鎖、環状、分岐鎖または部分不飽和であってよく；該アルキルは、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、チオールおよび−Ｎ（Ｒ）２から成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよい；
ここで、Ｒは、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはフェニルを表し、該フェニル成分において、ハロゲン、ヒドロキシルおよびＣ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシから成る群から選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよい、請求項１記載の使用。
【請求項３】
治療に使用される式（Ｉ）：
【化２】
［式中：
Ｘは、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｒ１およびＲ２は、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロヘテロアルキル、置換シクロヘテロアルキル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、シクロヘテロアルキル−アルキル、置換シクロヘテロアルキル−アルキルから成る群からそれぞれ選択されるか、
または、Ｒ２は、独立して、アシル、カルボキシルまたはアミドから選択してもよく、
Ｒ１およびＲ２は、共に非置換アルキルであることはできず、
全ての置換基Ｒ３、Ｒ５およびＲ６が共に水素を表し、Ｒ４が水素またはメチルを表す場合、Ｒ２はメチルではなく；
Ｒ３およびＲ４は、水素、オキソ、ハロゲンまたはジハロゲン、アシル、アルキル、置換アルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、アミド、アミノ、ニトリル、チオ、アルコキシ、アシルオキシ、アリールオキシ、アルキルチオおよびアリールチオから成る群からそれぞれ選択され；
Ｒ５は、水素を表し；
Ｒ６は、水素またはハロゲンであり；
６員環の炭化水素鎖−Ｃ（Ｒ３）−Ｃ（Ｒ４）−Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ６）−は、飽和であるか、または炭素原子間に１個または２個の二重結合を有し；
全ての置換基Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が共に水素である場合、炭化水素鎖−Ｃ（Ｒ３）−Ｃ（Ｒ４）−Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ６）−を含有する６員環は芳香環である］の化合物。
【請求項４】
請求項３に記載の治療に使用される式（Ｉ）で示され、式中、
Ｒ１およびＲ２は、下記から成る群から個々に選択される：
・ −Ｃ１〜Ｃ１２アルキル：該アルキルは、直鎖、環状、分岐鎖または部分不飽和であってよく、該アルキルは、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、チオール、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルチオ、アリールオキシ、アリールアシル、−ＣＯ−ＯＲ、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ、ヘテロアリール−アシルオキシおよび−Ｎ（Ｒ）２から成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよく；該アリール基は、フェニルまたはナフチルであり、３個までのハロゲンによって任意に置換されていてよく；該ヘテロアリール基は、チエニル、フリルまたはピリジニルである；
・ アリールおよびアリール−Ｃ１〜Ｃ１２アルキル：該アリールは、フェニル、ビフェニル、ナフチル、インダニル、インデニルおよびフルオレニルから成る群から選択され；該アルキル成分は、１個または２個のヒドロキシル基によって任意に置換されていてよく；該アリール成分は、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、ニトロ、ニトリル、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ）２およびＣ１〜Ｃ１２アルキルスルホニルから成る群から個々に選択される５個までの置換基によって任意に置換されていてよく；または、該アリールは、隣接炭素原子に結合し、一緒になって飽和５、６または７員環系を形成する２個の基によって任意に置換されていてよく、該環系は、ＮまたはＯのような３個までのヘテロ原子を任意に含有し、Ｎ原子の数は０〜３個であり、Ｏ原子の数は０〜２個であり；該環系は、オキソ基によって任意にさらに置換されていてよい；
・ ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ１２アルキル：該ヘテロアリールは、ピロリル、チエニル、フリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリル、ベンゾフランおよびベンゾ［ｂ］チオフェンから成る群から選択され；該ヘテロアリール基は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−ＣＯ−ＯＲ、アリールおよびアリールオキシから成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよく；該アリール基は、フェニルまたはナフチルから選択され、３個までのハロゲン原子によって任意に置換されていてよい；
・ シクロヘテロアルキルおよびシクロヘテロアルキル−Ｃ１〜Ｃ８アルキル：該シクロヘテロアルキル成分は、ピペリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフリル、ジオキソリル、モルホリニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロピリジニル、アゼチジニル、チアゾリジニル、オキサゾリジニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、オキサゼパニル、チアゼパニル、ジヒドロ−１Ｈ−ピロリルおよび１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリルから成る群から選択され；該シクロヘテロアルキル成分は、オキソ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシおよびアリール−Ｃ１〜Ｃ１２アルキルから成る群から個々に選択される２個までの置換基によって任意に置換されていてよい；
または、Ｒ２は、独立して、−ＣＯ−Ｒ、−ＣＯ−Ｏ−Ｒまたは−ＣＯ−Ｎ（Ｒ）２から選択してもよい；
Ｒ３およびＲ４は、水素、オキソ、チオ、ハロゲンまたはジハロゲン、−ＣＯ−Ｒ、好ましくはＣＨＯ、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ、ニトリル、−ＣＯ−Ｎ（Ｒ）２、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ、−Ｏ−Ｒ、−Ｓ−Ｒ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ１〜Ｃ１２アルキルから成る群から個々に選択され；該アルキルは、直鎖、環状、分岐鎖または部分不飽和であってよく；該アルキルは、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、チオールおよび−Ｎ（Ｒ）２から成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよい；
ここで、Ｒは、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはフェニルを表し、該フェニル成分において、ハロゲン、ヒドロキシルおよびＣ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシから成る群から選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよい化合物。
【請求項５】
式（Ｉ）：
【化３】
［式中：
Ｘは、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｒ１およびＲ２は、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロヘテロアルキル、置換シクロヘテロアルキル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、シクロヘテロアルキル−アルキル、置換シクロヘテロアルキル−アルキルから成る群からそれぞれ選択されるか、
または、Ｒ２は、独立して、アシル、カルボキシルまたはアミドから選択してもよく、
Ｒ１およびＲ２は、共に非置換アルキルであることはできず、
全ての置換基Ｒ３、Ｒ５およびＲ６が共に水素を表し、Ｒ４が水素またはメチルを表す場合、Ｒ２はメチルではなく；
Ｒ３およびＲ４は、水素、オキソ、ハロゲンまたはジハロゲン、アシル、アルキル、置換アルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、アミド、アミノ、ニトリル、チオ、アルコキシ、アシルオキシ、アリールオキシ、アルキルチオおよびアリールチオから成る群からそれぞれ選択され；
Ｒ５は、水素を表し；
Ｒ６は、水素またはハロゲンであり；
６員環の炭化水素鎖−Ｃ（Ｒ３）−Ｃ（Ｒ４）−Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ６）−は、飽和であるか、または炭素原子間に１個または２個の二重結合を有し；
全ての置換基Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が共に水素である場合、炭化水素鎖−Ｃ（Ｒ３）−Ｃ（Ｒ４）−Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ６）−を含有する６員環は芳香環である］
で示される新規化合物であって、（３−ベンジル−７−ｔｅｒｔ−ブチル−４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）−酢酸メチルエステルまたは２，３−ジベンジル−７−ｔｅｒｔ−ブチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オンでないことを条件とする新規化合物。
【請求項６】
請求項３に記載の治療に使用される式（Ｉ）で示され、式中、
Ｒ１およびＲ２は、下記から成る群から個々に選択される：
・ −Ｃ１〜Ｃ１２アルキル：該アルキルは、直鎖、環状、分岐鎖または部分不飽和であってよく、該アルキルは、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、チオール、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルチオ、アリールオキシ、アリールアシル、−ＣＯ−ＯＲ、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ、ヘテロアリール−アシルオキシおよび−Ｎ（Ｒ）２から成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよく；該アリール基は、フェニルまたはナフチルであり、３個までのハロゲンによって任意に置換されていてよく；該ヘテロアリール基は、チエニル、フリルまたはピリジニルである；
・ アリールおよびアリール−Ｃ１〜Ｃ１２アルキル：該アリールは、フェニル、ビフェニル、ナフチル、インダニル、インデニルおよびフルオレニルから成る群から選択され；該アルキル成分は、１個または２個のヒドロキシル基によって任意に置換されていてよく；該アリール成分は、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、ニトロ、ニトリル、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ）２およびＣ１〜Ｃ１２アルキルスルホニルから成る群から個々に選択される５個までの置換基によって任意に置換されていてよく；または、該アリールは、隣接炭素原子に結合し、一緒になって飽和５、６または７員環系を形成する２個の基によって任意に置換されていてよく、該環系は、ＮまたはＯのような３個までのヘテロ原子を任意に含有し、Ｎ原子の数は０〜３個であり、Ｏ原子の数は０〜２個であり；該環系は、オキソ基によって任意にさらに置換されていてよい；
・ ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ１２アルキル：該ヘテロアリールは、ピロリル、チエニル、フリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリル、ベンゾフランおよびベンゾ［ｂ］チオフェンから成る群から選択され；該ヘテロアリール基は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−ＣＯ−ＯＲ、アリールおよびアリールオキシから成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよく；該アリール基は、フェニルまたはナフチルから選択され、３個までのハロゲン原子によって任意に置換されていてよい；
・ シクロヘテロアルキルおよびシクロヘテロアルキル−Ｃ１〜Ｃ８アルキル：該シクロヘテロアルキル成分は、ピペリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフリル、ジオキソリル、モルホリニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロピリジニル、アゼチジニル、チアゾリジニル、オキサゾリジニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、オキサゼパニル、チアゼパニル、ジヒドロ−１Ｈ−ピロリルおよび１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリルから成る群から選択され；該シクロヘテロアルキル成分は、オキソ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシおよびアリール−Ｃ１〜Ｃ１２アルキルから成る群から個々に選択される２個までの置換基によって任意に置換されていてよい；
または、Ｒ２は、独立して、−ＣＯ−Ｒ、−ＣＯ−Ｏ−Ｒまたは−ＣＯ−Ｎ（Ｒ）２から選択してもよい；
Ｒ３およびＲ４は、水素、オキソ、チオ、ハロゲンまたはジハロゲン、−ＣＯ−Ｒ、好ましくはＣＨＯ、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ、ニトリル、−ＣＯ−Ｎ（Ｒ）２、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ、−Ｏ−Ｒ、−Ｓ−Ｒ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ１〜Ｃ１２アルキルから成る群から個々に選択され；該アルキルは、直鎖、環状、分岐鎖または部分不飽和であってよく；該アルキルは、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、チオールおよび−Ｎ（Ｒ）２から成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよい；
ここで、Ｒは、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはフェニルを表し、該フェニル成分において、ハロゲン、ヒドロキシルおよびＣ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシから成る群から選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよい化合物。
【請求項７】
炭化水素鎖−Ｃ（Ｒ３）−Ｃ（Ｒ４）−Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ６）−を含有する６員環が芳香環である請求項５または６に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項８】
炭化水素鎖−Ｃ（Ｒ３）−Ｃ（Ｒ４）−Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ６）−を含有する６員環が芳香環ではなく、置換基Ｒ３〜Ｒ６の少なくとも１つが水素でない請求項５または６に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項９】
式（Ｉ）で示され、式中、Ｒ２が、
・ −Ｃ１〜Ｃ８アルキル：該アルキルは、直鎖、環状、分岐鎖または部分不飽和であってよく、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、チオール、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、アリールオキシ、−ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ８アルキルおよび−Ｏ−ＣＯ−Ｒ’から成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよく；該アリール基は、フェニルまたはナフチルであり、３個までのハロゲンによって任意に置換されていてよい；
・ アリールおよびアリール−Ｃ１〜Ｃ８アルキル：該アリールは、フェニル、ビフェニル、ナフチル、インダニル、インデニルおよびフルオレニルから成る群から選択され；該アリール成分は、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、ニトロ、ニトリル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ’）２から成る群から個々に選択される５個までの置換基によって任意に置換されていてよい；
・ ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ８アルキル：該ヘテロアリールは、ピロリル、チエニル、フリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリル、ベンゾフランおよびベンゾ［ｂ］チオフェンから成る群から選択され；該ヘテロアリール基は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルキル、アリールおよびアリールオキシから成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよく；該アリール基は、フェニルまたはナフチルから選択され、３個までのハロゲン原子によって任意に置換されていてよい；
・ −ＣＯ−Ｒ’；
・ −ＣＯ−Ｎ（Ｒ’）２；および
・ −ＣＯ−Ｏ−Ｒ’；
ここで、Ｒ’は、水素またはＣ１〜Ｃ８アルキルを表す、請求項５〜８のいずれか１つに記載の化合物：。
【請求項１０】
式（Ｉ）で示され、式中、Ｒ２が、
ｉ） 式（ＩＩ）：
【化４】
［式中、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、ヒドロキシルまたはＣ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシであり；
Ｒ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシ、ヒドロキシル、ニトリル、ハロゲンまたはハロゲン化Ｃ１〜Ｃ４アルキル、好ましくはトリフルオロメチルであり；
Ｒ９は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシ、ヒドロキシル、ニトリル、ハロゲンまたはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−スルホンアミドであり；
Ｒ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシ、ヒドロキシル、ニトリル、ハロゲンまたはハロゲン化Ｃ１〜Ｃ４アルキル、好ましくはトリフルオロメチルであり；
Ｒ１１は、水素、ハロゲン、ヒドロキシルまたはＣ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシである］で示される残基；
または、ｉｉ）
−Ｃ１〜Ｃ８アルキル：該アルキルは、直鎖、環状、分岐鎖または部分不飽和であってよい；
−Ｃ１〜Ｃ４アルキル：該アルキルは、下記から成る群から選択される１個または２個の置換基によって置換されている：
−ＣＯ−Ｏ−Ｒ”；
−Ｏ−Ｒ”；
−Ｏ−Ａｒ：該Ａｒは、ハロゲンによって任意に置換されているフェニルである；
−Ｏ−ＣＯ−Ｒ”；
フェニルまたはビフェニル：該フェニル成分において、３個までのＣ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシ基によって任意に置換されている；
−ＣＯ−Ｏ−Ｒ”；
−ＣＯ−Ｒ”、好ましくは−ＣＨＯ；
−ナフチル；
−ヘテロアリール：該ヘテロアリールは、チエニル、フリル、ピリジニル、ベンゾチエニルおよびピラゾリルから成る群から選択され；該ヘテロアリール基は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ４アルキル、好ましくはトリフルオロメチル、フェニルおよびフェノキシから成る群から個々に選択される１個または２個の置換基によって任意に置換されていてよく；該フェニル基は、３個までのハロゲンによって任意に置換されていてよい；
ここで、Ｒ”は、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキル、好ましくはメチルまたはエチルを表す請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
式（Ｉ）で示され、式中、Ｒ２が、
フェニル、メトキシフェニル、トリメトキシフェニル、トリヒドロキシフェニル、３，５−ジヒドロキシ−４−メトキシフェニル、２−ブロモ−３，４，５−トリメトキシフェニル、２−ブロモ−５−メトキシフェニル、２−クロロ−３，４，５−トリメトキシフェニル、シアノフェニル、フルオロフェニル、ジ−トリフルオロメチルフェニル、ジフルオロフェニル、ジクロロフェニル、４−Ｎ，Ｎ−ジプロピルスルホンアミド、メチル、シクロプロピル、シクロペンチルエチル、１−エチルペンチル、２−メチルプロパ−１−エニル、プロピル、ベンジル、フェネチル、ビフェニルメチル、ジメトキシベンジル、ナフチル、チエニル、フリル、ピリジニル、ベンゾチエニル、ブロモチエニル、１−フェニル−５−トリフルオロメチル−４Ｈ−ピラゾル−４−イル、２−（４−クロロ−フェノキシ）−ピリジン−３−イル、ヒドロキシメチル、アセチル−オキシメチル、メトキシメチル、メトキシ−アシル−メチル、エトキシ−アシル−メチル、エトキシ−アシル−エチル、１−（３−クロロ−フェノキシ）−１−メチル−エチル、カルボニルおよびメトキシアシル
から成る群から選択される請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２が、メトキシフェニル、トリメトキシフェニル、２−ブロモ−３，４，５−トリメトキシフェニル、２−クロロ−３，４，５−トリメトキシフェニル、チエニルまたはプロピルである請求項１１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１３】
式（Ｉ）で示され、式中、Ｒ１が、
・ −Ｃ１〜Ｃ８アルキル：該アルキルは、直鎖、環状、分岐鎖または部分不飽和であってよく、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、チオール、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、アリールオキシ、アリールアシル、−ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアシルオキシ、ヘテロアリール−アシルオキシおよびＣ１〜Ｃ８アルキルアミノから成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよく；該アリール基は、フェニルまたはナフチルであり、３個までのハロゲンによって任意に置換されていてよく；該ヘテロアリール基は、チエニル、フリルまたはピリジニルである；
・ アリールおよびアリール−Ｃ１〜Ｃ８アルキル：該アリール成分は、フェニル、ビフェニル、ナフチル、インダニル、インデニルおよびフルオレニルから成る群から選択され；該アルキル成分は１個または２個のヒドロキシル基によって任意に置換されていてよく；該アリール成分は、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）２、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルキルから成る群から個々に選択される５個までの置換基によって任意に置換されていてよく；または、該アリールは、隣接炭素原子に結合し、一緒になって飽和５または６員環系を形成する２個の基によって任意に置換されていてよく、該環系は、ＮまたはＯのような３個までのヘテロ原子を任意に含有し、Ｎ原子の数は０〜３個であり、Ｏ原子の数は０〜２個であり；該環系は、オキソ基によって任意にさらに置換されていてよい；
・ ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ８アルキル：該ヘテロアリール成分は、キノリニル、チアゾリル、ピリミジニル、フリル、ピリジニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ピラジニル、インドリル、イソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリル、ベンゾフランおよびベンゾ［ｂ］チオフェンから成る群から選択され；該ヘテロアリール基は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキルおよび−ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ８アルキルから成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよい；
・ シクロヘテロアルキルおよびシクロヘテロアルキル−Ｃ１〜Ｃ８アルキル：該シクロヘテロアルキル成分は、ピペリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフリル、ジオキソリル、モルホリニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロピリジニル、アゼチジニル、チアゾリジニル、オキサゾリジニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、オキサゼパニル、チアゼパニル、ジヒドロ−１Ｈ−ピロリルおよび１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリルから成る群から選択され；該シクロヘテロアルキル成分は、オキソ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシおよびアリール−Ｃ１〜Ｃ８アルキルから成る群から個々に選択される２個までの置換基によって任意に置換されていてよい、請求項５〜１２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１４】
式（Ｉ）で示され、式中、Ｒ１が、
・ −Ｃ１〜Ｃ８アルキル：該アルキルは、直鎖、環状または分岐鎖であってよい；
・ −Ｃ１〜Ｃ４アルキル：該アルキルは、−Ｏ−Ｒ”、−Ｏ−Ａｒ、−Ｏ−ＣＯ−ＨｅｔＡｒ、−ＣＯ−Ａｒ、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ”および−Ｎ（Ｒ”）２から成る群から個々に選択される１個または２個の置換基によって置換されている；
・ アリールおよびアリール−Ｃ１〜Ｃ４アルキル：該アリール成分は、フェニル、インダニルおよびフルオレニルから成る群から選択され；該アルキル成分はヒドロキシル基によって任意に置換されていてよく；該アリール成分は、ハロゲン、−Ｏ−Ｒ”、−ＳＯ２−Ｒ”、−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ”）２から成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよく；または、該アリールは、隣接炭素原子に結合し、一緒になって２個までのＯ原子を任意に含有する飽和５または６員環系を形成する２個の基によって、任意に置換されていてよく；該環系は、オキソ基によって任意にさらに置換されていてよい；
・ ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ４アルキル：該ヘテロアリール成分は、キノリニル、チアゾリル、ピリミジニル、フリル、ピリジニル、ピラジニルおよびチエニルから成る群から選択され；該ヘテロアリール基は、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよび−ＣＯ−Ｏ−Ｒ”から成る群から個々に選択される１個または２個の置換基によって任意に置換されていてよい；
・ シクロヘテロアルキルおよびシクロヘテロアルキル−Ｃ１〜Ｃ４アルキル：該シクロヘテロアルキル成分は、ピペリジニル、モルホリニル、ピロリジニル、テトラヒドロフリルおよびジオキソリルから成る群から選択され；該シクロヘテロアルキル成分は、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、好ましくはメチル、および−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ａｒ、好ましくはベンジルまたはフェネチルから成る群から個々に選択される２個までの置換基によって任意に置換されていてよい；
ここで、
Ａｒは、ハロゲンまたはメトキシで任意に置換されたフェニルを表し；
ＨｅｔＡｒは、チエニル、フリル、ピリジニルを表し；
Ｒ”は、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキル、好ましくはメチルまたはエチルを表す
から成る群から選択される請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
式（Ｉ）で示され、式中、Ｒ１が、
シクロプロピル、ブチル、イソブチル、３−メチルブチル、シクロヘキシル、ベンジル、フェネチル、２−ヒドロキシ−２−フェニル−エチル、メトキシベンジル、５−ブロモ−２−メトキシベンジル、５−ブロモ−２−ヒドロキシベンジル、３，４−ジクロロベンジル、３，４−ジヒドロキシベンジル、４−メチルスルホニルベンジル、４−アミノスルホニルフェネチル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、フェニル、フルオレニル、インダニル、３−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾフラニル、キノリニル、メチル−チアゾリル、２−メトキシアシル−ピラジニル、フリルメチル、ピリジニルメチル、チエニルエチル、チエニルメチル、ピリジニルエチル、ブロモ−フリルメチル、ベンジルピペリジニル、モルホリニルエチル、２−オキソ−ピロリジニルプロピル、テトラヒドロフリルメチル、２，２−ジメチル−［１，３］ジオキソラン−４−イルメチル、ヒドロキシエチル、メトキシエチル、２−オキソ−２−フェニル−エチル、メトキシ−アシル−プロピル、フェノキシエチル、チオフェン−２−カルボン酸エチルエステルおよびジメチルアミノエチル
から成る群から選択される請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
式（Ｉ）で示され、式中、Ｒ１が、
イソブチル、３−メチルブチル、ベンジル、テトラヒドロフリルメチル、フリルメチル、５−ブロモ−フラン−２−イルメチル、５−ブロモ−２−メトキシベンジル、チオフェン２−カルボン酸エチルエステルおよびメトキシエチル
から成る群から選択される請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
式（Ｉ）で示され、式中、Ｒ３が、
水素、オキソ、−Ｏ−Ｒ’、−Ｏ−Ａｒ、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ’、ハロゲン、チオ、−Ｓ−Ｒ’および−Ｓ−Ａｒ；ここで、Ｒ’は、水素またはＣ１〜Ｃ８アルキルを表し；
Ａｒは、ハロゲン、ヒドロキシおよびメトキシから成る群から選択される１個またはそれ以上の置換基によって任意に置換されているフェニルを表す
から成る群から選択される請求項５〜１６のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３が、水素、ヒドロキシル、オキソ、クロロ、ブロモ、フェノキシ、フェニルチオ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオおよび−Ｏ−ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４アルキルから成る群から選択される請求項１７に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３が、ヒドロキシル、オキソ、−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ３および−Ｓ−エチルから成る群から選択される請求項１８に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２０】
Ｒ４が、水素、ヒドロキシルによって任意に置換されたＣ１〜Ｃ８アルキル、−ＣＯ−Ｒ’、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ’、ハロゲンおよびジハロゲン（ここでＲ’は水素またはＣ１〜Ｃ８アルキルを表す）から成る群から選択される請求項５〜１９のいずれか１つに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２１】
Ｒ４が、水素、カルボニル、エトキシアシル、ブロモ、ジブロモ、クロロ、ジクロロ、ヒドロキシメチルおよびメチルから成る群から選択される請求項２０に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２２】
Ｒ４が、水素、ブロモおよびカルボニルから成る群から選択される請求項２１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２３】
Ｒ６が水素である請求項５〜２２のいずれか１つに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２４】
下記のように定義される請求項６に記載の式（Ｉ）：
【化５】
［式中、
Ｘは、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｒ１は、下記から成る群から選択され：
・ −Ｃ１〜Ｃ８アルキル：該アルキルは、直鎖、環状または分岐鎖であってよい；
・ −Ｃ１〜Ｃ４アルキル：該アルキルは、−Ｏ−Ｒ”、−Ｏ−Ａｒ、−Ｏ−ＣＯ−ＨｅｔＡｒ、−ＣＯ−Ａｒ、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ”および−Ｎ（Ｒ”）２から成る群から個々に選択される１個または２個の置換基によって置換されている；
・ アリールおよびアリール−Ｃ１〜Ｃ４アルキル：該アリール成分は、フェニル、インダニルおよびフルオレニルから成る群から選択され；該アルキル成分はヒドロキシル基によって任意に置換されていてよく；該アリール成分は、ハロゲン、−Ｏ−Ｒ”、−ＳＯ２−Ｒ”、−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ”）２から成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよく；または、該アリールは、隣接炭素原子に結合し、一緒になって２個までのＯ原子を任意に含有する飽和５または６員環系を形成する２個の基によって、任意に置換されていてよく；該環系は、オキソ基によって任意にさらに置換されていてよい；
・ ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ４アルキル：該ヘテロアリール成分は、キノリニル、チアゾリル、ピリミジニル、フリル、ピリジニル、ピラジニルおよびチエニルから成る群から選択され；該ヘテロアリール基は、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよび−ＣＯ−Ｏ−Ｒ”から成る群から個々に選択される１個または２個の置換基によって任意に置換されていてよい；
・ シクロヘテロアルキルおよびシクロヘテロアルキル−Ｃ１〜Ｃ４アルキル：該シクロヘテロアルキル成分は、ピペリジニル、モルホリニル、ピロリジニル、テトラヒドロフリルおよびジオキソリルから成る群から選択され；該シクロヘテロアルキル成分は、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、好ましくはメチル、および−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ａｒ、好ましくはベンジルまたはフェネチルから成る群から個々に選択される２個までの置換基によって任意に置換されていてよい；
Ｒ２は、下記から成る群から選択され：
ｉ） 式（ＩＩ）：
【化６】
［式中、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、ヒドロキシルまたはＣ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシであり；
Ｒ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシ、ヒドロキシル、ニトリル、ハロゲンまたはハロゲン化Ｃ１〜Ｃ４アルキル、好ましくはトリフルオロメチルであり；
Ｒ９は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシ、ヒドロキシル、ニトリル、ハロゲンまたはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−スルホンアミドであり；
Ｒ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシ、ヒドロキシル、ニトリル、ハロゲンまたはハロゲン化Ｃ１〜Ｃ４アルキル、好ましくはトリフルオロメチルであり；
Ｒ１１は、水素、ハロゲン、ヒドロキシルまたはＣ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシである］で示される残基；
および、ｉｉ）
−Ｃ１〜Ｃ８アルキル：該アルキルは、直鎖、環状、分岐鎖または部分不飽和であってよい；
−Ｃ１〜Ｃ４アルキル：該アルキルは、下記から成る群から選択される１個または２個の置換基によって置換されている：−ＣＯ−Ｏ−Ｒ”；−Ｏ−Ｒ”；−Ｏ−Ａｒ（ここで、Ａｒはハロゲンによって任意に置換されているフェニルである）；−Ｏ−ＣＯ−Ｒ”；および、−フェニルまたはビフェニル（該フェニル成分において、３個までのＣ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシ基によって任意に置換されている）；
−ＣＯ−Ｏ−Ｒ”；
−ＣＯ−Ｒ”、好ましくは−ＣＨＯ；
−ナフチル；および
−ヘテロアリール：該ヘテロアリールは、チエニル、フリル、ピリジニル、ベンゾチエニルおよびピラゾリルから成る群から選択され；該ヘテロアリール基は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ４アルキル、好ましくはトリフルオロメチル、フェニルおよびフェノキシから成る群から個々に選択される１個または２個の置換基によって任意に置換されていてよく；該フェニル基は、３個までのハロゲンによって任意に置換されていてよい；
Ｒ３は、水素、オキソ、−Ｏ−Ｒ”、−Ｏ−Ａｒ、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ”、ハロゲン、チオ、−Ｓ−Ｒ”および−Ｓ−Ａｒから成る群から選択され；
Ｒ４は、水素、ヒドロキシルによって任意に置換されたＣ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＯ−Ｒ”、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ”、ハロゲンおよびジハロゲンから成る群から選択され；
ここで、
Ａｒは、ハロゲン、ヒドロキシまたはメトキシから成る群から選択される１個またはそれ以上の置換基によって任意に置換されたフェニルを表し；
ＨｅｔＡｒは、チエニル、フリル、ピリジニルを表し；
Ｒ”は、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキル、好ましくはメチルまたはエチルを表す］の新規化合物。
【請求項２５】
式（Ｉ）で示され、式中、
Ｒ１は、下記から成る群から選択され：
・ −Ｃ３〜Ｃ８アルキル：該アルキルは、直鎖、環状または分岐鎖であってよい；
・ −Ｃ１〜Ｃ４アルキル：該アルキルは、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシルおよび−Ｏ−ＣＯ−ＨｅｔＡｒから成る群から個々に選択される１個または２個の置換基によって置換されている；
・ フェニル−Ｃ１〜Ｃ４アルキル：該アリール成分は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびヒドロキシルから成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよい；
・ ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ４アルキル：該ヘテロアリール成分は、ピリミジニル、フリル、ピリジニルおよびチエニルから成る群から選択され；該ヘテロアリール基は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびヒドロキシルから成る群から個々に選択される１個または２個の置換基によって任意に置換されていてよい；
・ シクロヘテロアルキル−Ｃ１〜Ｃ４アルキル：該シクロヘテロアルキル成分は、テトラヒドロフリル、ピペリジニル、モルホリニルおよびピロリジニルから成る群から選択される；
Ｒ２は、下記から成る群から選択され：
ｉ） 式（ＩＩ）：
【化７】
［式中、
Ｒ７は、水素、ブロモ、クロロまたはフルオロであり；
Ｒ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシ、またはヒドロキシルであり；
Ｒ９は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシ、またはヒドロキシルであり；
Ｒ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシ、またはヒドロキシルであり；
Ｒ１１は、水素である］で示される残基；
および、ｉｉ）
・ −Ｃ３〜Ｃ６アルキル：該アルキルは、直鎖、環状または分岐鎖あってよく、−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基によって任意に置換されている；
・ −ヘテロアリール：該ヘテロアリールは、チエニル、フリル、ピリジニル、ベンゾチエニルおよびピラゾリルから成る群から選択しうる；
Ｒ３は、水素、オキソ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−Ｏ−ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４アルキルチオから成る群から選択され；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、カルボニル、−ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４アルキルから成る群から選択され；
Ｒ６は、水素またはブロモである、請求項２４に記載の新規化合物。
【請求項２６】
式（Ｉ）で示され、式中、
Ｒ１は、イソブチル、３−メチルブチル、ベンジル、テトラヒドロフリルメチル、フリルメチル、５−ブロモ−フラン−２−イルメチル、５−ブロモ−２−メトキシベンジル、チオフェン−２−カルボン酸エチルエステルおよびメトキシエチルから成る群から選択され；
Ｒ２は、メトキシフェニル、トリメトキシフェニル、２−ブロモ−３，４，５−トリメトキシフェニル、２−クロロ−３，４，５−トリメトキシフェニル、チエニルおよびプロピルから成る群から選択され；
Ｒ３は、ヒドロキシル、オキソ、−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ３および−Ｓ−エチルから成る群から選択され；
Ｒ４は、水素、ブロモおよびカルボニルから成る群から選択され；
Ｒ６は、水素またはブロモである、請求項２５に記載の新規化合物。
【請求項２７】
式（Ｉ）で示され、式中、
Ｒ１は、直鎖、環状または分岐鎖−Ｃ３〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ２は、トリメトキシフェニル、２−ブロモ−３，４，５−トリメトキシフェニルまたは２−クロロ−３，４，５−トリメトキシフェニルであり；
Ｒ３は、水素またはヒドロキシルであり；
Ｒ４は、水素であり；
Ｒ６は、水素またはブロモであり；
炭化水素鎖−Ｃ（Ｒ３）−Ｃ（Ｒ４）−Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ６）−を含有する６員環が芳香環である、請求項２５に記載の新規化合物。
【請求項２８】
ＸがＳを表す請求項５〜２７のいずれか１つに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２９】
式（Ｉ）で示され、式中、
３−ベンジル−８−エチルスルファニル−２−（ｐ−メトキシフェニル）−４−オキソ−３，４，５，６−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−カルボアルデヒド；
３−ベンジル−２−（ｐ−メトキシフェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−カルボアルデヒド；
３−ベンジル−８−エチルスルファニル−２−（ｐ−メトキシフェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−カルボアルデヒド；
３−ベンジル−８−ヒドロキシ−２−チオフェン−２−イル−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
チオフェン−２−カルボン酸２−（８−ヒドロキシ−４−オキソ−２−チオフェン−２−イル−４Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−３−イル）−エチルエステル；
３−ブチル−８−ヒドロキシ−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
３−ベンジル−３−（５−ブロモ−２−メトキシベンジル）−８−ヒドロキシ−２−プロピル−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
酢酸３−ベンジル−３−（５−ブロモ−２−メトキシベンジル）−４−オキソ−２−プロピル−３，４−ジヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−８−イルエステル；
３−（５−ブロモフラン−２−イルメチル）−８−ヒドロキシ−２−プロピル−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
酢酸３−（５−ブロモフラン−２−イルメチル）−４−オキソ−２−プロピル−３，４−ジヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−８−イルエステル；
８−ヒドロキシ−３−イソブチル−２−（２−ブロモ−３，４，５−トリメトキシフェニル）−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
３−ベンジル−２−（２−クロロ−３，４，５−トリメトキシフェニル）−８−ヒドロキシ−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
７−ブロモ−３−（２−メチルブチル）−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ−３Ｈ，５Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４，８−ジオン；
８−ヒドロキシ−３−（２−メチルブチル）−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−ブロモ−３−イソブチル−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ−３Ｈ，５Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４，８−ジオン；
２−（２−クロロ−３，４，５−トリメトキシフェニル）−８−ヒドロキシ−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
２−（２−クロロ−３，４，５−トリメトキシフェニル）−８−ヒドロキシ−３−（２−メチルブチル）−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
７−ブロモ−８−ヒドロキシ−３−（２−メトキシエチル）−２−チオフェン−２−イル−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
３−ブチル−８−ヒドロキシ−２−（２−メトキシ−フェニル）−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；および
３−ブチル−２−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−８−ヒドロキシ−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
またはそれらの生理学的に許容される塩
から成る群から選択される請求項６に記載の新規化合物。
【請求項３０】
治療に使用される、請求項５〜２９のいずれか１つに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３１】
ステロイドホルモン依存性疾患または障害の治療または予防における、請求項５〜２９のいずれか１つに記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項３２】
ステロイドホルモン依存性疾患または障害が、１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ酵素、好ましくは１７β−ＨＳＤ１型、１７β−ＨＳＤ２型または１７β−ＨＳＤ３型の阻害を必要とする疾患または障害である請求項３１に記載の使用。
【請求項３３】
ステロイドホルモン依存性疾患または障害、好ましくは１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ酵素、最も好ましくは１７β−ＨＳＤ１型、１７β−ＨＳＤ２型または１７β−ＨＳＤ３型酵素の阻害を必要とするステロイドホルモン依存性疾患または障害の、治療および／または予防用の薬剤の製造における、請求項５〜２９のいずれか１つに記載の（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項３４】
ステロイドホルモン依存性疾患または障害が、下記から成る群から選択される請求項３２または３３に記載の使用：乳癌、前立腺癌、卵巣癌、子宮癌、子宮体癌および子宮内膜増殖症、子宮内膜症、子宮類線維腫、子宮平滑筋腫、腺筋症、月経困難症、月経過多、不正子宮出血、前立腺痛、良性前立腺増殖症、前立腺炎、アクネ、脂漏症、多毛症、男性ホルモン性脱毛症、性的早熟症、副腎増殖症、多嚢胞性卵巣症候群、泌尿器機能不全、骨粗鬆症、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、アルツハイマー病、大腸癌、組織創傷、皮膚のシワおよび白内障。
【請求項３５】
活性剤としての、少なくとも１つの、請求項５〜２９のいずれか１つに記載の式（Ｉ）の化合物、および少なくとも１つの医薬的に許容される担体を含んで成る医薬組成物。
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ステロイドホルモン依存性疾患または障害、好ましくは１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ（１７β−ＨＳＤ）酵素の阻害を必要とする、最も好ましくは１７β−ＨＳＤ１型、１７β−ＨＳＤ２型または１７β−ＨＳＤ３型酵素の阻害を必要とするステロイドホルモン依存性疾患または障害の治療および／または予防用の薬剤の製造における、式（Ｉ）：
【化１】
［式中：
Ｘは、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｒ１およびＲ２は、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロヘテロアルキル、置換シクロヘテロアルキル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、シクロヘテロアルキル−アルキル、置換シクロヘテロアルキル−アルキルから成る群からそれぞれ選択され、その際、シクロヘテロアルキル−アルキルおよび置換シクロヘテロアルキル−アルキルのシクロヘテロアルキル成分はピロリジニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロピリジニル、ジオキソリル、アゼチジニル、チアゾリジニル、オキサゾリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、オキサゼパニル、チアゼパニル、ジヒドロ−１Ｈ−ピロリルおよび１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリルから成る群から選択されるか、
または、Ｒ２は、独立して、アシル、カルボキシルまたはアミドから選択してもよく、
Ｒ１およびＲ２は、共に非置換アルキルであることはできず；
６員環の炭化水素鎖−Ｃ（Ｒ３）−Ｃ（Ｒ４）−Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ６）−は、飽和であるか、または炭素原子間に１個または２個の二重結合を有し；
Ｒ３およびＲ４は、水素、オキソ、ハロゲンまたはジハロゲン、アシル、アルキル、置換アルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、アミド、アミノ、ニトリル、チオ、アルコキシ、アシルオキシ、アリールオキシ、アルキルチオおよびアリールチオから成る群からそれぞれ選択され；
Ｒ５は、水素を表し；
Ｒ６は、水素またはハロゲンである］の化合物の使用。
【請求項２】
式（Ｉ）で示され、式中、
Ｒ１およびＲ２は、下記から成る群から個々に選択される：
・ −Ｃ１〜Ｃ１２アルキル：該アルキルは、直鎖、環状、分岐鎖または部分不飽和であってよく、該アルキルは、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、チオール、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルチオ、アリールオキシ、アリールアシル、−ＣＯ−ＯＲ、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ、ヘテロアリール−アシルオキシおよび−Ｎ（Ｒ）２から成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよく；該アリール基は、フェニルまたはナフチルであり、３個までのハロゲンによって任意に置換されていてよく；該ヘテロアリール基は、チエニル、フリルまたはピリジニルである；
・ アリールおよびアリール−Ｃ１〜Ｃ１２アルキル：該アリールは、フェニル、ビフェニル、ナフチル、インダニル、インデニルおよびフルオレニルから成る群から選択され；該アルキル成分は、１個または２個のヒドロキシル基によって任意に置換されていてよく；該アリール成分は、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、ニトロ、ニトリル、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ）２およびＣ１〜Ｃ１２アルキルスルホニルから成る群から個々に選択される５個までの置換基によって任意に置換されていてよく；または、該アリールは、隣接炭素原子に結合し、一緒になって飽和５、６または７員環系を形成する２個の基によって任意に置換されていてよく、該環系は、ＮまたはＯのような３個までのヘテロ原子を任意に含有し、Ｎ原子の数は０〜３個であり、Ｏ原子の数は０〜２個であり；該環系は、オキソ基によって任意にさらに置換されていてよい；
・ ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ１２アルキル：該ヘテロアリールは、ピロリル、チエニル、フリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリル、ベンゾフランおよびベンゾ［ｂ］チオフェンから成る群から選択され；該ヘテロアリール基は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−ＣＯ−ＯＲ、アリールおよびアリールオキシから成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよく；該アリール基は、フェニルまたはナフチルから選択され、３個までのハロゲン原子によって任意に置換されていてよい；
・ シクロヘテロアルキルおよびシクロヘテロアルキル−Ｃ１〜Ｃ８アルキル：該シクロヘテロアルキル成分は、ピペリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフリル、ジオキソリル、モルホリニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロピリジニル、アゼチジニル、チアゾリジニル、オキサゾリジニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、オキサゼパニル、ジヒドロ−１Ｈ−ピロリルおよび１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリルから成る群から選択され；該シクロヘテロアルキル成分は、オキソ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシおよびアリール−Ｃ１〜Ｃ１２アルキルから成る群から個々に選択される２個までの置換基によって任意に置換されていてよい；
または、Ｒ２は、独立して、−ＣＯ−Ｒ、−ＣＯ−Ｏ−Ｒまたは−ＣＯ−Ｎ（Ｒ）２から選択してもよい；
Ｒ３およびＲ４は、水素、オキソ、チオ、ハロゲンまたはジハロゲン、−ＣＯ−Ｒ、好ましくはＣＨＯ、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ、ニトリル、−ＣＯ−Ｎ（Ｒ）２、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ、−Ｏ−Ｒ、−Ｓ−Ｒ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ１〜Ｃ１２アルキルから成る群から個々に選択され；該アルキルは、直鎖、環状、分岐鎖または部分不飽和であってよく；該アルキルは、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、チオールおよび−Ｎ（Ｒ）２から成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよい；
ここで、Ｒは、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはフェニルを表し、該フェニル成分において、ハロゲン、ヒドロキシルおよびＣ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシから成る群から選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよい、請求項１記載の使用。
【請求項３】
治療に使用される式（Ｉ）：
【化２】
［式中：
Ｘは、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｒ１およびＲ２は、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロヘテロアルキル、置換シクロヘテロアルキル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、シクロヘテロアルキル−アルキル、置換シクロヘテロアルキル−アルキルから成る群からそれぞれ選択され、その際、シクロヘテロアルキル−アルキルおよび置換シクロヘテロアルキル−アルキルのシクロヘテロアルキル成分はピロリジニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロピリジニル、ジオキソリル、アゼチジニル、チアゾリジニル、オキサゾリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、オキサゼパニル、チアゼパニル、ジヒドロ−１Ｈ−ピロリルおよび１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリルから成る群から選択されるか、
または、Ｒ２は、独立して、アシル、カルボキシルまたはアミドから選択してもよく、
Ｒ１およびＲ２は、共に非置換アルキルであることはできず、
全ての置換基Ｒ３、Ｒ５およびＲ６が共に水素を表し、Ｒ４が水素またはメチルを表す場合、Ｒ２はメチルではなく；
Ｒ３およびＲ４は、水素、オキソ、ハロゲンまたはジハロゲン、アシル、アルキル、置換アルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、アミド、アミノ、ニトリル、チオ、アルコキシ、アシルオキシ、アリールオキシ、アルキルチオおよびアリールチオから成る群からそれぞれ選択され；
Ｒ５は、水素を表し；
Ｒ６は、水素またはハロゲンであり；
６員環の炭化水素鎖−Ｃ（Ｒ３）−Ｃ（Ｒ４）−Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ６）−は、飽和であるか、または炭素原子間に１個または２個の二重結合を有し；
全ての置換基Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が共に水素である場合、炭化水素鎖−Ｃ（Ｒ３）−Ｃ（Ｒ４）−Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ６）−を含有する６員環は芳香環である］の化合物。
【請求項４】
請求項３に記載の治療に使用される式（Ｉ）で示され、式中、
Ｒ１およびＲ２は、下記から成る群から個々に選択される：
・ −Ｃ１〜Ｃ１２アルキル：該アルキルは、直鎖、環状、分岐鎖または部分不飽和であってよく、該アルキルは、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、チオール、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルチオ、アリールオキシ、アリールアシル、−ＣＯ−ＯＲ、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ、ヘテロアリール−アシルオキシおよび−Ｎ（Ｒ）２から成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよく；該アリール基は、フェニルまたはナフチルであり、３個までのハロゲンによって任意に置換されていてよく；該ヘテロアリール基は、チエニル、フリルまたはピリジニルである；
・ アリールおよびアリール−Ｃ１〜Ｃ１２アルキル：該アリールは、フェニル、ビフェニル、ナフチル、インダニル、インデニルおよびフルオレニルから成る群から選択され；該アルキル成分は、１個または２個のヒドロキシル基によって任意に置換されていてよく；該アリール成分は、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、ニトロ、ニトリル、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ）２およびＣ１〜Ｃ１２アルキルスルホニルから成る群から個々に選択される５個までの置換基によって任意に置換されていてよく；または、該アリールは、隣接炭素原子に結合し、一緒になって飽和５、６または７員環系を形成する２個の基によって任意に置換されていてよく、該環系は、ＮまたはＯのような３個までのヘテロ原子を任意に含有し、Ｎ原子の数は０〜３個であり、Ｏ原子の数は０〜２個であり；該環系は、オキソ基によって任意にさらに置換されていてよい；
・ ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ１２アルキル：該ヘテロアリールは、ピロリル、チエニル、フリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリル、ベンゾフランおよびベンゾ［ｂ］チオフェンから成る群から選択され；該ヘテロアリール基は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−ＣＯ−ＯＲ、アリールおよびアリールオキシから成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよく；該アリール基は、フェニルまたはナフチルから選択され、３個までのハロゲン原子によって任意に置換されていてよい；
・ シクロヘテロアルキルおよびシクロヘテロアルキル−Ｃ１〜Ｃ８アルキル：該シクロヘテロアルキル成分は、ピペリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフリル、ジオキソリル、モルホリニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロピリジニル、アゼチジニル、チアゾリジニル、オキサゾリジニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、オキサゼパニル、ジヒドロ−１Ｈ−ピロリルおよび１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリルから成る群から選択され；該シクロヘテロアルキル成分は、オキソ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシおよびアリール−Ｃ１〜Ｃ１２アルキルから成る群から個々に選択される２個までの置換基によって任意に置換されていてよい；
または、Ｒ２は、独立して、−ＣＯ−Ｒ、−ＣＯ−Ｏ−Ｒまたは−ＣＯ−Ｎ（Ｒ）２から選択してもよい；
Ｒ３およびＲ４は、水素、オキソ、チオ、ハロゲンまたはジハロゲン、−ＣＯ−Ｒ、好ましくはＣＨＯ、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ、ニトリル、−ＣＯ−Ｎ（Ｒ）２、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ、−Ｏ−Ｒ、−Ｓ−Ｒ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ１〜Ｃ１２アルキルから成る群から個々に選択され；該アルキルは、直鎖、環状、分岐鎖または部分不飽和であってよく；該アルキルは、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、チオールおよび−Ｎ（Ｒ）２から成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよい；
ここで、Ｒは、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはフェニルを表し、該フェニル成分において、ハロゲン、ヒドロキシルおよびＣ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシから成る群から選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよい化合物。
【請求項５】
式（Ｉ）：
【化３】
［式中：
Ｘは、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｒ１およびＲ２は、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、シクロヘテロアルキル、置換シクロヘテロアルキル、アリールアルキル、置換アリールアルキル、ヘテロアリールアルキル、置換ヘテロアリールアルキル、シクロヘテロアルキル−アルキル、置換シクロヘテロアルキル−アルキルから成る群からそれぞれ選択され、その際、シクロヘテロアルキル−アルキルおよび置換シクロヘテロアルキル−アルキルのシクロヘテロアルキル成分はピロリジニル、テトラヒドロフリル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロピリジニル、ジオキソリル、アゼチジニル、チアゾリジニル、オキサゾリジニル、ピペリジニル、モルホリニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、オキサゼパニル、チアゼパニル、ジヒドロ−１Ｈ−ピロリルおよび１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリルから成る群から選択されるか、
または、Ｒ２は、独立して、アシル、カルボキシルまたはアミドから選択してもよく、
Ｒ１およびＲ２は、共に非置換アルキルであることはできず、
全ての置換基Ｒ３、Ｒ５およびＲ６が共に水素を表し、Ｒ４が水素またはメチルを表す場合、Ｒ２はメチルではなく；
Ｒ３およびＲ４は、水素、オキソ、ハロゲンまたはジハロゲン、アシル、アルキル、置換アルキル、ヒドロキシル、カルボキシル、アミド、アミノ、ニトリル、チオ、アルコキシ、アシルオキシ、アリールオキシ、アルキルチオおよびアリールチオから成る群からそれぞれ選択され；
Ｒ５は、水素を表し；
Ｒ６は、水素またはハロゲンであり；
６員環の炭化水素鎖−Ｃ（Ｒ３）−Ｃ（Ｒ４）−Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ６）−は、飽和であるか、または炭素原子間に１個または２個の二重結合を有し；
全ての置換基Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が共に水素である場合、炭化水素鎖−Ｃ（Ｒ３）−Ｃ（Ｒ４）−Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ６）−を含有する６員環は芳香環である］
で示される新規化合物であって、（３−ベンジル−７−ｔｅｒｔ−ブチル−４−オキソ−３，４，５，６，７，８−ヘキサヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−２−イル）−酢酸メチルエステルまたは２，３−ジベンジル−７−ｔｅｒｔ−ブチル−５，６，７，８−テトラヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オンでないことを条件とする新規化合物。
【請求項６】
請求項３に記載の治療に使用される式（Ｉ）で示され、式中、
Ｒ１およびＲ２は、下記から成る群から個々に選択される：
・ −Ｃ１〜Ｃ１２アルキル：該アルキルは、直鎖、環状、分岐鎖または部分不飽和であってよく、該アルキルは、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、チオール、Ｃ１〜Ｃ１２アルキルチオ、アリールオキシ、アリールアシル、−ＣＯ−ＯＲ、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ、ヘテロアリール−アシルオキシおよび−Ｎ（Ｒ）２から成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよく；該アリール基は、フェニルまたはナフチルであり、３個までのハロゲンによって任意に置換されていてよく；該ヘテロアリール基は、チエニル、フリルまたはピリジニルである；
・ アリールおよびアリール−Ｃ１〜Ｃ１２アルキル：該アリールは、フェニル、ビフェニル、ナフチル、インダニル、インデニルおよびフルオレニルから成る群から選択され；該アルキル成分は、１個または２個のヒドロキシル基によって任意に置換されていてよく；該アリール成分は、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、ニトロ、ニトリル、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ）２およびＣ１〜Ｃ１２アルキルスルホニルから成る群から個々に選択される５個までの置換基によって任意に置換されていてよく；または、該アリールは、隣接炭素原子に結合し、一緒になって飽和５、６または７員環系を形成する２個の基によって任意に置換されていてよく、該環系は、ＮまたはＯのような３個までのヘテロ原子を任意に含有し、Ｎ原子の数は０〜３個であり、Ｏ原子の数は０〜２個であり；該環系は、オキソ基によって任意にさらに置換されていてよい；
・ ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ１２アルキル：該ヘテロアリールは、ピロリル、チエニル、フリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリル、ベンゾフランおよびベンゾ［ｂ］チオフェンから成る群から選択され；該ヘテロアリール基は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−ＣＯ−ＯＲ、アリールおよびアリールオキシから成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよく；該アリール基は、フェニルまたはナフチルから選択され、３個までのハロゲン原子によって任意に置換されていてよい；
・ シクロヘテロアルキルおよびシクロヘテロアルキル−Ｃ１〜Ｃ８アルキル：該シクロヘテロアルキル成分は、ピペリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフリル、ジオキソリル、モルホリニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロピリジニル、アゼチジニル、チアゾリジニル、オキサゾリジニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、オキサゼパニル、ジヒドロ−１Ｈ−ピロリルおよび１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリルから成る群から選択され；該シクロヘテロアルキル成分は、オキソ、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシおよびアリール−Ｃ１〜Ｃ１２アルキルから成る群から個々に選択される２個までの置換基によって任意に置換されていてよい；
または、Ｒ２は、独立して、−ＣＯ−Ｒ、−ＣＯ−Ｏ−Ｒまたは−ＣＯ−Ｎ（Ｒ）２から選択してもよい；
Ｒ３およびＲ４は、水素、オキソ、チオ、ハロゲンまたはジハロゲン、−ＣＯ−Ｒ、好ましくはＣＨＯ、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ、ニトリル、−ＣＯ−Ｎ（Ｒ）２、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ、−Ｏ−Ｒ、−Ｓ−Ｒ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ１〜Ｃ１２アルキルから成る群から個々に選択され；該アルキルは、直鎖、環状、分岐鎖または部分不飽和であってよく；該アルキルは、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ１２アルコキシ、チオールおよび−Ｎ（Ｒ）２から成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよい；
ここで、Ｒは、水素、Ｃ１〜Ｃ１２アルキル、フェニル−Ｃ１〜Ｃ４アルキルまたはフェニルを表し、該フェニル成分において、ハロゲン、ヒドロキシルおよびＣ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシから成る群から選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよい化合物。
【請求項７】
炭化水素鎖−Ｃ（Ｒ３）−Ｃ（Ｒ４）−Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ６）−を含有する６員環が芳香環である請求項５または６に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項８】
炭化水素鎖−Ｃ（Ｒ３）−Ｃ（Ｒ４）−Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ６）−を含有する６員環が芳香環ではなく、置換基Ｒ３〜Ｒ６の少なくとも１つが水素でない請求項５または６に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項９】
式（Ｉ）で示され、式中、Ｒ２が、
・ −Ｃ１〜Ｃ８アルキル：該アルキルは、直鎖、環状、分岐鎖または部分不飽和であってよく、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、チオール、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、アリールオキシ、−ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ８アルキルおよび−Ｏ−ＣＯ−Ｒ’から成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよく；該アリール基は、フェニルまたはナフチルであり、３個までのハロゲンによって任意に置換されていてよい；
・ アリールおよびアリール−Ｃ１〜Ｃ８アルキル：該アリールは、フェニル、ビフェニル、ナフチル、インダニル、インデニルおよびフルオレニルから成る群から選択され；該アリール成分は、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、ニトロ、ニトリル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルキル、−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ’）２から成る群から個々に選択される５個までの置換基によって任意に置換されていてよい；
・ ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ８アルキル：該ヘテロアリールは、ピロリル、チエニル、フリル、イミダゾリル、チアゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニル、インドリル、キノリニル、イソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリル、ベンゾフランおよびベンゾ［ｂ］チオフェンから成る群から選択され；該ヘテロアリール基は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルキル、アリールおよびアリールオキシから成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよく；該アリール基は、フェニルまたはナフチルから選択され、３個までのハロゲン原子によって任意に置換されていてよい；
・ −ＣＯ−Ｒ’；
・ −ＣＯ−Ｎ（Ｒ’）２；および
・ −ＣＯ−Ｏ−Ｒ’；
ここで、Ｒ’は、水素またはＣ１〜Ｃ８アルキルを表す、請求項５〜８のいずれか１つに記載の化合物：。
【請求項１０】
式（Ｉ）で示され、式中、Ｒ２が、
ｉ） 式（ＩＩ）：
【化４】
［式中、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、ヒドロキシルまたはＣ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシであり；
Ｒ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシ、ヒドロキシル、ニトリル、ハロゲンまたはハロゲン化Ｃ１〜Ｃ４アルキル、好ましくはトリフルオロメチルであり；
Ｒ９は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシ、ヒドロキシル、ニトリル、ハロゲンまたはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−スルホンアミドであり；
Ｒ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシ、ヒドロキシル、ニトリル、ハロゲンまたはハロゲン化Ｃ１〜Ｃ４アルキル、好ましくはトリフルオロメチルであり；
Ｒ１１は、水素、ハロゲン、ヒドロキシルまたはＣ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシである］で示される残基；
または、ｉｉ）
−Ｃ１〜Ｃ８アルキル：該アルキルは、直鎖、環状、分岐鎖または部分不飽和であってよい；
−Ｃ１〜Ｃ４アルキル：該アルキルは、下記から成る群から選択される１個または２個の置換基によって置換されている：
−ＣＯ−Ｏ−Ｒ”；
−Ｏ−Ｒ”；
−Ｏ−Ａｒ：該Ａｒは、ハロゲンによって任意に置換されているフェニルである；
−Ｏ−ＣＯ−Ｒ”；
フェニルまたはビフェニル：該フェニル成分において、３個までのＣ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシ基によって任意に置換されている；
−ＣＯ−Ｏ−Ｒ”；
−ＣＯ−Ｒ”、好ましくは−ＣＨＯ；
−ナフチル；
−ヘテロアリール：該ヘテロアリールは、チエニル、フリル、ピリジニル、ベンゾチエニルおよびピラゾリルから成る群から選択され；該ヘテロアリール基は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ４アルキル、好ましくはトリフルオロメチル、フェニルおよびフェノキシから成る群から個々に選択される１個または２個の置換基によって任意に置換されていてよく；該フェニル基は、３個までのハロゲンによって任意に置換されていてよい；
ここで、Ｒ”は、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキル、好ましくはメチルまたはエチルを表す請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
式（Ｉ）で示され、式中、Ｒ２が、
フェニル、メトキシフェニル、トリメトキシフェニル、トリヒドロキシフェニル、３，５−ジヒドロキシ−４−メトキシフェニル、２−ブロモ−３，４，５−トリメトキシフェニル、２−ブロモ−５−メトキシフェニル、２−クロロ−３，４，５−トリメトキシフェニル、シアノフェニル、フルオロフェニル、ジ−トリフルオロメチルフェニル、ジフルオロフェニル、ジクロロフェニル、４−Ｎ，Ｎ−ジプロピルスルホンアミド、メチル、シクロプロピル、シクロペンチルエチル、１−エチルペンチル、２−メチルプロパ−１−エニル、プロピル、ベンジル、フェネチル、ビフェニルメチル、ジメトキシベンジル、ナフチル、チエニル、フリル、ピリジニル、ベンゾチエニル、ブロモチエニル、１−フェニル−５−トリフルオロメチル−４Ｈ−ピラゾル−４−イル、２−（４−クロロ−フェノキシ）−ピリジン−３−イル、ヒドロキシメチル、アセチル−オキシメチル、メトキシメチル、メトキシ−アシル−メチル、エトキシ−アシル−メチル、エトキシ−アシル−エチル、１−（３−クロロ−フェノキシ）−１−メチル−エチル、カルボニルおよびメトキシアシル
から成る群から選択される請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ２が、メトキシフェニル、トリメトキシフェニル、２−ブロモ−３，４，５−トリメトキシフェニル、２−クロロ−３，４，５−トリメトキシフェニル、チエニルまたはプロピルである請求項１１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１３】
式（Ｉ）で示され、式中、Ｒ１が、
・ −Ｃ１〜Ｃ８アルキル：該アルキルは、直鎖、環状、分岐鎖または部分不飽和であってよく、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、チオール、−ＮＨ２、Ｃ１〜Ｃ８アルキルチオ、アリールオキシ、アリールアシル、−ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ８アルキル、Ｃ１〜Ｃ８アルキルアシルオキシ、ヘテロアリール−アシルオキシおよびＣ１〜Ｃ８アルキルアミノから成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよく；該アリール基は、フェニルまたはナフチルであり、３個までのハロゲンによって任意に置換されていてよく；該ヘテロアリール基は、チエニル、フリルまたはピリジニルである；
・ アリールおよびアリール−Ｃ１〜Ｃ８アルキル：該アリール成分は、フェニル、ビフェニル、ナフチル、インダニル、インデニルおよびフルオレニルから成る群から選択され；該アルキル成分は１個または２個のヒドロキシル基によって任意に置換されていてよく；該アリール成分は、ハロゲン、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ８アルキルスルホニル、−ＳＯ２−Ｎ（Ｃ１〜Ｃ８アルキル）２、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ８アルキルから成る群から個々に選択される５個までの置換基によって任意に置換されていてよく；または、該アリールは、隣接炭素原子に結合し、一緒になって飽和５または６員環系を形成する２個の基によって任意に置換されていてよく、該環系は、ＮまたはＯのような３個までのヘテロ原子を任意に含有し、Ｎ原子の数は０〜３個であり、Ｏ原子の数は０〜２個であり；該環系は、オキソ基によって任意にさらに置換されていてよい；
・ ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ８アルキル：該ヘテロアリール成分は、キノリニル、チアゾリル、ピリミジニル、フリル、ピリジニル、チエニル、ピロリル、イミダゾリル、イソチアゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、ピラゾリル、ピラジニル、インドリル、イソキノリニル、ベンゾイミダゾリル、１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリル、ベンゾフランおよびベンゾ［ｂ］チオフェンから成る群から選択され；該ヘテロアリール基は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ８アルキルおよび−ＣＯ−Ｏ−Ｃ１〜Ｃ８アルキルから成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよい；
・ シクロヘテロアルキルおよびシクロヘテロアルキル−Ｃ１〜Ｃ８アルキル：該シクロヘテロアルキル成分は、ピペリジニル、ピロリジニル、テトラヒドロフリル、ジオキソリル、モルホリニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラヒドロピリジニル、アゼチジニル、チアゾリジニル、オキサゾリジニル、チオモルホリニル、ピペラジニル、アゼパニル、ジアゼパニル、オキサゼパニル、ジヒドロ−１Ｈ−ピロリルおよび１，３−ジヒドロ−ベンゾイミダゾリルから成る群から選択され；該シクロヘテロアルキル成分は、オキソ、Ｃ１〜Ｃ８アルキル、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ８アルコキシおよびアリール−Ｃ１〜Ｃ８アルキルから成る群から個々に選択される２個までの置換基によって任意に置換されていてよい、請求項５〜１２のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１４】
式（Ｉ）で示され、式中、Ｒ１が、
・ −Ｃ１〜Ｃ８アルキル：該アルキルは、直鎖、環状または分岐鎖であってよい；
・ −Ｃ１〜Ｃ４アルキル：該アルキルは、−Ｏ−Ｒ”、−Ｏ−Ａｒ、−Ｏ−ＣＯ−ＨｅｔＡｒ、−ＣＯ−Ａｒ、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ”および−Ｎ（Ｒ”）２から成る群から個々に選択される１個または２個の置換基によって置換されている；
・ アリールおよびアリール−Ｃ１〜Ｃ４アルキル：該アリール成分は、フェニル、インダニルおよびフルオレニルから成る群から選択され；該アルキル成分はヒドロキシル基によって任意に置換されていてよく；該アリール成分は、ハロゲン、−Ｏ−Ｒ”、−ＳＯ２−Ｒ”、−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ”）２から成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよく；または、該アリールは、隣接炭素原子に結合し、一緒になって２個までのＯ原子を任意に含有する飽和５または６員環系を形成する２個の基によって、任意に置換されていてよく；該環系は、オキソ基によって任意にさらに置換されていてよい；
・ ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ４アルキル：該ヘテロアリール成分は、キノリニル、チアゾリル、ピリミジニル、フリル、ピリジニル、ピラジニルおよびチエニルから成る群から選択され；該ヘテロアリール基は、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよび−ＣＯ−Ｏ−Ｒ”から成る群から個々に選択される１個または２個の置換基によって任意に置換されていてよい；
・ シクロヘテロアルキルおよびシクロヘテロアルキル−Ｃ１〜Ｃ４アルキル：該シクロヘテロアルキル成分は、ピペリジニル、モルホリニル、ピロリジニル、テトラヒドロフリルおよびジオキソリルから成る群から選択され；該シクロヘテロアルキル成分は、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、好ましくはメチル、および−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ａｒ、好ましくはベンジルまたはフェネチルから成る群から個々に選択される２個までの置換基によって任意に置換されていてよい；
ここで、
Ａｒは、ハロゲンまたはメトキシで任意に置換されたフェニルを表し；
ＨｅｔＡｒは、チエニル、フリル、ピリジニルを表し；
Ｒ”は、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキル、好ましくはメチルまたはエチルを表す
から成る群から選択される請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
式（Ｉ）で示され、式中、Ｒ１が、
シクロプロピル、ブチル、イソブチル、３−メチルブチル、シクロヘキシル、ベンジル、フェネチル、２−ヒドロキシ−２−フェニル−エチル、メトキシベンジル、５−ブロモ−２−メトキシベンジル、５−ブロモ−２−ヒドロキシベンジル、３，４−ジクロロベンジル、３，４−ジヒドロキシベンジル、４−メチルスルホニルベンジル、４−アミノスルホニルフェネチル、２，３−ジヒドロベンゾフラニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、フェニル、フルオレニル、インダニル、３−オキソ−２，３−ジヒドロベンゾフラニル、キノリニル、メチル−チアゾリル、２−メトキシアシル−ピラジニル、フリルメチル、ピリジニルメチル、チエニルエチル、チエニルメチル、ピリジニルエチル、ブロモ−フリルメチル、ベンジルピペリジニル、モルホリニルエチル、２−オキソ−ピロリジニルプロピル、テトラヒドロフリルメチル、２，２−ジメチル−［１，３］ジオキソラン−４−イルメチル、ヒドロキシエチル、メトキシエチル、２−オキソ−２−フェニル−エチル、メトキシ−アシル−プロピル、フェノキシエチル、チオフェン−２−カルボン酸エチルエステルおよびジメチルアミノエチル
から成る群から選択される請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
式（Ｉ）で示され、式中、Ｒ１が、
イソブチル、３−メチルブチル、ベンジル、テトラヒドロフリルメチル、フリルメチル、５−ブロモ−フラン−２−イルメチル、５−ブロモ−２−メトキシベンジル、チオフェン２−カルボン酸エチルエステルおよびメトキシエチル
から成る群から選択される請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
式（Ｉ）で示され、式中、Ｒ３が、
水素、オキソ、−Ｏ−Ｒ’、−Ｏ−Ａｒ、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ’、ハロゲン、チオ、−Ｓ−Ｒ’および−Ｓ−Ａｒ；ここで、Ｒ’は、水素またはＣ１〜Ｃ８アルキルを表し；
Ａｒは、ハロゲン、ヒドロキシおよびメトキシから成る群から選択される１個またはそれ以上の置換基によって任意に置換されているフェニルを表す
から成る群から選択される請求項５〜１６のいずれか１つに記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ３が、水素、ヒドロキシル、オキソ、クロロ、ブロモ、フェノキシ、フェニルチオ、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオおよび−Ｏ−ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４アルキルから成る群から選択される請求項１７に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項１９】
Ｒ３が、ヒドロキシル、オキソ、−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ３および−Ｓ−エチルから成る群から選択される請求項１８に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２０】
Ｒ４が、水素、ヒドロキシルによって任意に置換されたＣ１〜Ｃ８アルキル、−ＣＯ−Ｒ’、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ’、ハロゲンおよびジハロゲン（ここでＲ’は水素またはＣ１〜Ｃ８アルキルを表す）から成る群から選択される請求項５〜１９のいずれか１つに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２１】
Ｒ４が、水素、カルボニル、エトキシアシル、ブロモ、ジブロモ、クロロ、ジクロロ、ヒドロキシメチルおよびメチルから成る群から選択される請求項２０に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２２】
Ｒ４が、水素、ブロモおよびカルボニルから成る群から選択される請求項２１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２３】
Ｒ６が水素である請求項５〜２２のいずれか１つに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２４】
下記のように定義される請求項６に記載の式（Ｉ）：
【化５】
［式中、
Ｘは、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり；
Ｒ１は、下記から成る群から選択され：
・ −Ｃ１〜Ｃ８アルキル：該アルキルは、直鎖、環状または分岐鎖であってよい；
・ −Ｃ１〜Ｃ４アルキル：該アルキルは、−Ｏ−Ｒ”、−Ｏ−Ａｒ、−Ｏ−ＣＯ−ＨｅｔＡｒ、−ＣＯ−Ａｒ、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ”および−Ｎ（Ｒ”）２から成る群から個々に選択される１個または２個の置換基によって置換されている；
・ アリールおよびアリール−Ｃ１〜Ｃ４アルキル：該アリール成分は、フェニル、インダニルおよびフルオレニルから成る群から選択され；該アルキル成分はヒドロキシル基によって任意に置換されていてよく；該アリール成分は、ハロゲン、−Ｏ−Ｒ”、−ＳＯ２−Ｒ”、−ＳＯ２−Ｎ（Ｒ”）２から成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよく；または、該アリールは、隣接炭素原子に結合し、一緒になって２個までのＯ原子を任意に含有する飽和５または６員環系を形成する２個の基によって、任意に置換されていてよく；該環系は、オキソ基によって任意にさらに置換されていてよい；
・ ヘテロアリールおよびヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ４アルキル：該ヘテロアリール成分は、キノリニル、チアゾリル、ピリミジニル、フリル、ピリジニル、ピラジニルおよびチエニルから成る群から選択され；該ヘテロアリール基は、ハロゲン、−Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよび−ＣＯ−Ｏ−Ｒ”から成る群から個々に選択される１個または２個の置換基によって任意に置換されていてよい；
・ シクロヘテロアルキルおよびシクロヘテロアルキル−Ｃ１〜Ｃ４アルキル：該シクロヘテロアルキル成分は、ピペリジニル、モルホリニル、ピロリジニル、テトラヒドロフリルおよびジオキソリルから成る群から選択され；該シクロヘテロアルキル成分は、オキソ、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、好ましくはメチル、および−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−Ａｒ、好ましくはベンジルまたはフェネチルから成る群から個々に選択される２個までの置換基によって任意に置換されていてよい；
Ｒ２は、下記から成る群から選択され：
ｉ） 式（ＩＩ）：
【化６】
［式中、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、ヒドロキシルまたはＣ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシであり；
Ｒ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシ、ヒドロキシル、ニトリル、ハロゲンまたはハロゲン化Ｃ１〜Ｃ４アルキル、好ましくはトリフルオロメチルであり；
Ｒ９は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシ、ヒドロキシル、ニトリル、ハロゲンまたはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１〜Ｃ４アルキル−スルホンアミドであり；
Ｒ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシ、ヒドロキシル、ニトリル、ハロゲンまたはハロゲン化Ｃ１〜Ｃ４アルキル、好ましくはトリフルオロメチルであり；
Ｒ１１は、水素、ハロゲン、ヒドロキシルまたはＣ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシである］で示される残基；
および、ｉｉ）
−Ｃ１〜Ｃ８アルキル：該アルキルは、直鎖、環状、分岐鎖または部分不飽和であってよい；
−Ｃ１〜Ｃ４アルキル：該アルキルは、下記から成る群から選択される１個または２個の置換基によって置換されている：−ＣＯ−Ｏ−Ｒ”；−Ｏ−Ｒ”；−Ｏ−Ａｒ（ここで、Ａｒはハロゲンによって任意に置換されているフェニルである）；−Ｏ−ＣＯ−Ｒ”；および、−フェニルまたはビフェニル（該フェニル成分において、３個までのＣ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシ基によって任意に置換されている）；
−ＣＯ−Ｏ−Ｒ”；
−ＣＯ−Ｒ”、好ましくは−ＣＨＯ；
−ナフチル；および
−ヘテロアリール：該ヘテロアリールは、チエニル、フリル、ピリジニル、ベンゾチエニルおよびピラゾリルから成る群から選択され；該ヘテロアリール基は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルキル、ハロゲン化Ｃ１〜Ｃ４アルキル、好ましくはトリフルオロメチル、フェニルおよびフェノキシから成る群から個々に選択される１個または２個の置換基によって任意に置換されていてよく；該フェニル基は、３個までのハロゲンによって任意に置換されていてよい；
Ｒ３は、水素、オキソ、−Ｏ−Ｒ”、−Ｏ−Ａｒ、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ”、ハロゲン、チオ、−Ｓ−Ｒ”および−Ｓ−Ａｒから成る群から選択され；
Ｒ４は、水素、ヒドロキシルによって任意に置換されたＣ１〜Ｃ４アルキル、−ＣＯ−Ｒ”、−ＣＯ−Ｏ−Ｒ”、ハロゲンおよびジハロゲンから成る群から選択され；
ここで、
Ａｒは、ハロゲン、ヒドロキシまたはメトキシから成る群から選択される１個またはそれ以上の置換基によって任意に置換されたフェニルを表し；
ＨｅｔＡｒは、チエニル、フリル、ピリジニルを表し；
Ｒ”は、水素またはＣ１〜Ｃ４アルキル、好ましくはメチルまたはエチルを表す］の新規化合物。
【請求項２５】
式（Ｉ）で示され、式中、
Ｒ１は、下記から成る群から選択され：
・ −Ｃ３〜Ｃ８アルキル：該アルキルは、直鎖、環状または分岐鎖であってよい；
・ −Ｃ１〜Ｃ４アルキル：該アルキルは、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、ヒドロキシルおよび−Ｏ−ＣＯ−ＨｅｔＡｒから成る群から個々に選択される１個または２個の置換基によって置換されている；
・ フェニル−Ｃ１〜Ｃ４アルキル：該アリール成分は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびヒドロキシルから成る群から個々に選択される３個までの置換基によって任意に置換されていてよい；
・ ヘテロアリール−Ｃ１〜Ｃ４アルキル：該ヘテロアリール成分は、ピリミジニル、フリル、ピリジニルおよびチエニルから成る群から選択され；該ヘテロアリール基は、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシおよびヒドロキシルから成る群から個々に選択される１個または２個の置換基によって任意に置換されていてよい；
・ シクロヘテロアルキル−Ｃ１〜Ｃ４アルキル：該シクロヘテロアルキル成分は、テトラヒドロフリル、ピペリジニル、モルホリニルおよびピロリジニルから成る群から選択される；
Ｒ２は、下記から成る群から選択され：
ｉ） 式（ＩＩ）：
【化７】
［式中、
Ｒ７は、水素、ブロモ、クロロまたはフルオロであり；
Ｒ８は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシ、またはヒドロキシルであり；
Ｒ９は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシ、またはヒドロキシルであり；
Ｒ１０は、水素、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、好ましくはメトキシ、またはヒドロキシルであり；
Ｒ１１は、水素である］で示される残基；
および、ｉｉ）
・ −Ｃ３〜Ｃ６アルキル：該アルキルは、直鎖、環状または分岐鎖あってよく、−Ｏ−ＣＯ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキルまたは−ＣＯ−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル基によって任意に置換されている；
・ −ヘテロアリール：該ヘテロアリールは、チエニル、フリル、ピリジニル、ベンゾチエニルおよびピラゾリルから成る群から選択しうる；
Ｒ３は、水素、オキソ、ヒドロキシル、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、−Ｏ−ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４アルキルおよびＣ１〜Ｃ４アルキルチオから成る群から選択され；
Ｒ４は、水素、ハロゲン、カルボニル、−ＣＯ−Ｃ１〜Ｃ４アルキルから成る群から選択され；
Ｒ６は、水素またはブロモである、請求項２４に記載の新規化合物。
【請求項２６】
式（Ｉ）で示され、式中、
Ｒ１は、イソブチル、３−メチルブチル、ベンジル、テトラヒドロフリルメチル、フリルメチル、５−ブロモ−フラン−２−イルメチル、５−ブロモ−２−メトキシベンジル、チオフェン−２−カルボン酸エチルエステルおよびメトキシエチルから成る群から選択され；
Ｒ２は、メトキシフェニル、トリメトキシフェニル、２−ブロモ−３，４，５−トリメトキシフェニル、２−クロロ−３，４，５−トリメトキシフェニル、チエニルおよびプロピルから成る群から選択され；
Ｒ３は、ヒドロキシル、オキソ、−Ｏ−ＣＯ−ＣＨ３および−Ｓ−エチルから成る群から選択され；
Ｒ４は、水素、ブロモおよびカルボニルから成る群から選択され；
Ｒ６は、水素またはブロモである、請求項２５に記載の新規化合物。
【請求項２７】
式（Ｉ）で示され、式中、
Ｒ１は、直鎖、環状または分岐鎖−Ｃ３〜Ｃ８アルキルであり；
Ｒ２は、トリメトキシフェニル、２−ブロモ−３，４，５−トリメトキシフェニルまたは２−クロロ−３，４，５−トリメトキシフェニルであり；
Ｒ３は、水素またはヒドロキシルであり；
Ｒ４は、水素であり；
Ｒ６は、水素またはブロモであり；
炭化水素鎖−Ｃ（Ｒ３）−Ｃ（Ｒ４）−Ｃ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ６）−を含有する６員環が芳香環である、請求項２５に記載の新規化合物。
【請求項２８】
ＸがＳを表す請求項５〜２７のいずれか１つに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項２９】
式（Ｉ）で示され、式中、
３−ベンジル−８−エチルスルファニル−２−（ｐ−メトキシフェニル）−４−オキソ−３，４，５，６−テトラヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−カルボアルデヒド；
３−ベンジル−２−（ｐ−メトキシフェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−カルボアルデヒド；
３−ベンジル−８−エチルスルファニル−２−（ｐ−メトキシフェニル）−４−オキソ−３，４−ジヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−７−カルボアルデヒド；
３−ベンジル−８−ヒドロキシ−２−チオフェン−２−イル−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
チオフェン−２−カルボン酸２−（８−ヒドロキシ−４−オキソ−２−チオフェン−２−イル−４Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−３−イル）−エチルエステル；
３−ブチル−８−ヒドロキシ−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
３−ベンジル−３−（５−ブロモ−２−メトキシベンジル）−８−ヒドロキシ−２−プロピル−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
酢酸３−ベンジル−３−（５−ブロモ−２−メトキシベンジル）−４−オキソ−２−プロピル−３，４−ジヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−８−イルエステル；
３−（５−ブロモフラン−２−イルメチル）−８−ヒドロキシ−２−プロピル−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
酢酸３−（５−ブロモフラン−２−イルメチル）−４−オキソ−２−プロピル−３，４−ジヒドロ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−８−イルエステル；
８−ヒドロキシ−３−イソブチル−２−（２−ブロモ−３，４，５−トリメトキシフェニル）−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
３−ベンジル−２−（２−クロロ−３，４，５−トリメトキシフェニル）−８−ヒドロキシ−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
７−ブロモ−３−（２−メチルブチル）−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ−３Ｈ，５Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４，８−ジオン；
８−ヒドロキシ−３−（２−メチルブチル）−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
５−ブロモ−３−イソブチル−２−（３，４，５−トリメトキシフェニル）−６，７−ジヒドロ−３Ｈ，５Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４，８−ジオン；
２−（２−クロロ−３，４，５−トリメトキシフェニル）−８−ヒドロキシ−３−（テトラヒドロフラン−２−イルメチル）−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
２−（２−クロロ−３，４，５−トリメトキシフェニル）−８−ヒドロキシ−３−（２−メチルブチル）−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
７−ブロモ−８−ヒドロキシ−３−（２−メトキシエチル）−２−チオフェン−２−イル−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
３−ブチル−８−ヒドロキシ−２−（２−メトキシ−フェニル）−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；および
３−ブチル−２−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−８−ヒドロキシ−３Ｈ−ベンゾ［４，５］チエノ［２，３−ｄ］ピリミジン−４−オン；
またはそれらの生理学的に許容される塩
から成る群から選択される請求項６に記載の新規化合物。
【請求項３０】
治療に使用される、請求項５〜２９のいずれか１つに記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３１】
ステロイドホルモン依存性疾患または障害の治療または予防における、請求項５〜２９のいずれか１つに記載の式（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項３２】
ステロイドホルモン依存性疾患または障害が、１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ酵素、好ましくは１７β−ＨＳＤ１型、１７β−ＨＳＤ２型または１７β−ＨＳＤ３型の阻害を必要とする疾患または障害である請求項３１に記載の使用。
【請求項３３】
ステロイドホルモン依存性疾患または障害、好ましくは１７β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ酵素、最も好ましくは１７β−ＨＳＤ１型、１７β−ＨＳＤ２型または１７β−ＨＳＤ３型酵素の阻害を必要とするステロイドホルモン依存性疾患または障害の、治療および／または予防用の薬剤の製造における、請求項５〜２９のいずれか１つに記載の（Ｉ）の化合物の使用。
【請求項３４】
ステロイドホルモン依存性疾患または障害が、下記から成る群から選択される請求項３２または３３に記載の使用：乳癌、前立腺癌、卵巣癌、子宮癌、子宮体癌および子宮内膜増殖症、子宮内膜症、子宮類線維腫、子宮平滑筋腫、腺筋症、月経困難症、月経過多、不正子宮出血、前立腺痛、良性前立腺増殖症、前立腺炎、アクネ、脂漏症、多毛症、男性ホルモン性脱毛症、性的早熟症、副腎増殖症、多嚢胞性卵巣症候群、泌尿器機能不全、骨粗鬆症、多発性硬化症、慢性関節リウマチ、アルツハイマー病、大腸癌、組織創傷、皮膚のシワおよび白内障。
【請求項３５】
活性剤としての、少なくとも１つの、請求項５〜２９のいずれか１つに記載の式（Ｉ）の化合物、および少なくとも１つの医薬的に許容される担体を含んで成る医薬組成物。
【公表番号】特表２００６−５２７２２６（Ｐ２００６−５２７２２６Ａ）
【公表日】平成１８年１１月３０日（２００６．１１．３０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５１５８６９（Ｐ２００６−５１５８６９）
【出願日】平成１６年６月９日（２００４．６．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００４／００６２３０
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０３２５２７
【国際公開日】平成１７年４月１４日（２００５．４．１４）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
ＷＩＮＤＯＷＳ
【出願人】（３９８０２７１５９）ソルベイ ファーマシューティカルズ ビー ヴィ (2)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｏｌｖａｙ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｂ．Ｖ．
【住所又は居所原語表記】Ｃ．Ｊ．ｖａｎ Ｈｏｕｔｅｎｌａａｎ ３６，Ｗｅｅｓｐ，Ｔｈｅ Ｎｅｔｈｅｒｌａｎｄｓ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１８年１１月３０日（２００６．１１．３０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年６月９日（２００４．６．９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００４／００６２３０
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０３２５２７
【国際公開日】平成１７年４月１４日（２００５．４．１４）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
ＷＩＮＤＯＷＳ
【出願人】（３９８０２７１５９）ソルベイ ファーマシューティカルズ ビー ヴィ (2)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｏｌｖａｙ Ｐｈａｒｍａｃｅｕｔｉｃａｌｓ Ｂ．Ｖ．
【住所又は居所原語表記】Ｃ．Ｊ．ｖａｎ Ｈｏｕｔｅｎｌａａｎ ３６，Ｗｅｅｓｐ，Ｔｈｅ Ｎｅｔｈｅｒｌａｎｄｓ
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]