炎症及び免疫関連使用用のベンゾイミダゾリル−ピラジン化合物
本発明は、構造式（Ｉ）又は（ＩＩＩ）の化合物、又は、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグに関し、式中、環Ａ、Ｘ１、Ｘ２、Ｘ３、Ｘ５、Ｒ１、Ｒ４、Ｙ、Ｚ、Ｌ、ｍ、及びｎは本明細書で定義される。これらの化合物は、免疫抑制剤として、並びに、炎症状態、アレルギー性疾患、及び免疫疾患の治療及び予防に有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
構造式（Ｉ）の化合物：
【化１】
又は、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグであり、式中：
Ｘ１、Ｘ２、及びＸ３は独立して、ＣＨ、ＣＲ１、又はＮであり；
Ｌはリンカーであり；
Ｙは任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、又は任意に置換されたヘテロアリールであり；
各Ｚは低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、シアノ、ニトロ、−Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、又は低級ハロアルコキシからなる群から独立して選択され；
Ｒはそれぞれ独立して、Ｈ又は低級アルキルであり；
Ｒ１は、それぞれ独立して選択された置換基であり；
Ｒ４は、Ｈ又は置換基であり；
ｍは０、１、又は２であり；
ｎは０、１、又は２である、化合物。
【請求項２】
Ｌが−ＮＲＣ（Ｒ）２−、−Ｃ（Ｒ）２ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（ＮＲ８）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ８）−、−Ｃ（ＮＲ８）−ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｓ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（ＮＲ８）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＳ（Ｏ）２−、−ＮＲＳ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｒ）２ＮＲ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−ＣＲ＝ＣＲ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝ＣＲ−、−ＣＲ＝Ｎ−、−ＮＲ−Ｎ＝ＣＲ−、又は−ＣＲ＝Ｎ−ＮＲ−からなる群から選択され；
Ｒ５はそれぞれ独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、又は任意に置換されたヘテロアラルキル（ｈｅｔｅｒａｌａｌｋｙｌ）であり；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、又は任意に置換されたヘテロアラルキルであり；又は、Ｒ６及びＲ７は、これらに結合する窒素と共に、任意に置換されたヘテロシクリル又は任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ８はそれぞれ独立して、−Ｈ、ハロ、アルキル、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｙが、任意に置換されたアリール又は任意に置換されたヘテロアリールである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｌが−ＮＲＣ（Ｒ）２−、−Ｃ（Ｒ）２ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、又は−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｙが任意に置換されたフェニル、任意に置換されたナフチル、任意に置換されたピリジル、任意に置換されたフリル、任意に置換されたチエニル、任意に置換されたピロリル、任意に置換されたオキサゾリル、任意に置換されたイミダゾリル、任意に置換されたインドリジニル、任意に置換されたチアゾリル、任意に置換されたイソオキサゾリル、任意に置換されたピラゾリル、任意に置換されたイソチアゾリル、任意に置換されたピリダジニル、任意に置換されたピリミジニル、任意に置換されたピラジニル、任意に置換されたトリアジニル、任意に置換されたトリアゾリル、任意に置換されたチアジアゾリル、任意に置換されたピラジニル、任意に置換されたキノリニル、任意に置換されたイソキノリニル、任意に置換されたインダゾリル、任意に置換されたベンゾオキサゾリル、任意に置換されたベンゾフリル、任意に置換されたベンゾチアゾリル、任意に置換されたインドリジニル、任意に置換されたイミダゾピリジニル、任意に置換されたイソチアゾリル、任意に置換されたテトラゾリル、任意に置換されたベンゾオキサゾリル、任意に置換されたベンゾチアゾリル、任意に置換されたベンゾチアジアゾリル、任意に置換されたベンゾオキサジアゾリル、任意に置換されたインドリル、任意に置換されたテトラヒドロインドリル、任意に置換されたアザインドリル、任意に置換されたイミダゾピリジル、任意に置換されたキナゾリニル、任意に置換されたプリニル、任意に置換されたピロロ［２，３］ピリミジル、任意に置換されたピリドピリミジル、任意に置換されたピラゾロ［３，４］ピリミジル、又は任意に置換されたベンゾ（ｂ）チエニルからなる群から選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｙが任意に置換されたフェニル、任意に置換されたピリジニル、任意に置換された［１，２，３］チアジアゾリルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｙがハロ、低級アルキル、低級ハロアルキル、ニトロ、シアノ、−ＯＲ、−ＳＲ、ペンチル、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＮＲＣ（ＮＲ８）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ）２、−ＮＲＳ（Ｏ）ｐＲ、又は−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２からなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換され；ｐが１又は２である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｙが：
【化２】
からなる群から選択され、
式中：
Ｘ４は、ＣＨ又はＮであり；
Ｒ２はＨ、ハロ、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、又は低級ハロアルコキシであり；
Ｒ３はハロ、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、又は低級ハロアルコキシである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１がハロ、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ＰＲ５、−Ｓ（Ｏ）ＰＮＲ６Ｒ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＳＲ５）２、又は−Ｐ（Ｓ）（ＳＲ５）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｏ）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＳＣ（Ｏ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ５、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ５、−ＳＣ（Ｓ）ＳＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＯＳ（Ｏ）ＰＲ５、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ＰＲ５、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５）２、及び
−ＯＰ（Ｓ）（ＯＲ５）２からなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ４はＨ、ハロ、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ＰＲ５、−Ｓ（Ｏ）ＰＮＲ６Ｒ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＳＲ５）２、又は−Ｐ（Ｓ）（ＳＲ５）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｏ）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＳＣ（Ｏ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ５、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ５、−ＳＣ（Ｓ）ＳＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＯＳ（Ｏ）ＰＲ５、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ＰＲ５、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５）２、又は
−ＯＰ（Ｓ）（ＯＲ５）２である、請求項３に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｘ１及びＸ２が、ＣＨ又はＣＲ１であり；
Ｘ３がＮである、請求項３に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｌが−ＮＲＣ（Ｒ）２−、−Ｃ（Ｒ）２ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、又は−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
前記化合物が式（ＩＩ）によって表され：
【化３】
又は、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグであり、式中：
Ｒ９は低級アルキル、ハロ、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、又は任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ１０はハロ、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、又は低級アルキルスルファニルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｙが任意に置換されたフェニル、任意に置換されたナフチル、任意に置換されたピリジル、任意に置換されたフリル、任意に置換されたチエニル、任意に置換されたピロリル、任意に置換されたオキサゾリル、任意に置換されたイミダゾリル、任意に置換されたインドリジニル、任意に置換されたチアゾリル、任意に置換されたイソオキサゾリル、任意に置換されたピラゾリル、任意に置換されたイソチアゾリル、任意に置換されたピリダジニル、任意に置換されたピリミジニル、任意に置換されたピラジニル、任意に置換されたトリアジニル、任意に置換されたトリアゾリル、任意に置換されたチアジアゾリル、任意に置換されたピラジニル、任意に置換されたキノリニル、任意に置換されたイソキノリニル、任意に置換されたインダゾリル、任意に置換されたベンゾオキサゾリル、任意に置換されたベンゾフリル、任意に置換されたベンゾチアゾリル、任意に置換されたインドリジニル、任意に置換されたイミダゾピリジニル、任意に置換されたイソチアゾリル、任意に置換されたテトラゾリル、任意に置換されたベンゾオキサゾリル、任意に置換されたベンゾチアゾリル、任意に置換されたベンゾチアジアゾリル、任意に置換されたベンゾオキサジアゾリル、任意に置換されたインドリル、任意に置換されたテトラヒドロインドリル、任意に置換されたアザインドリル、任意に置換されたイミダゾピリジル、任意に置換されたキナゾリニル、任意に置換されたプリニル、任意に置換されたピロロ［２，３］ピリミジル、任意に置換されたピリドピリミジル、任意に置換されたピラゾロ［３，４］ピリミジル、又は任意に置換されたベンゾ（ｂ）チエニルからなる群から選択される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｙが任意に置換されたフェニル、任意に置換されたピリジニル、又は任意に置換された［１，２，３］チアジアゾリルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｙがハロ、低級アルキル、低級ハロアルキル、ニトロ、シアノ、−ＯＲ、−ＳＲ、ペンチル、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、 −ＮＲＣ（ＮＲ８）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｓ（Ｏ）ＰＲ、−Ｓ（Ｏ）ＰＮ（Ｒ）２、−ＮＲＳ（Ｏ）ＰＲ、又は
−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２からなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換され；ｐが１又は２である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｙが：
【化４】
からなる群から選択され、
式中：
Ｘ４が、ＣＨ又はＮであり；
Ｒ２がＨ、ハロ、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、又は低級ハロアルコキシであり；
Ｒ３がハロ、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、又は低級ハロアルコキシである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
ｎが０である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｙが、任意に置換されたアルキル又は任意に置換されたシクロアルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｌが−ＮＲＣ（Ｒ）２−、−Ｃ（Ｒ）２ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、又は−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｙがメチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、２−メチル−ブチル、ｎ−ヘキシル、２−メチル−ペンチル、３−メチル−ペンチル、４−メチル−ペンチル、２−エチル−ブチル、３−エチル−ブチル、シクロオクチル、シクロヘプチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロブチル、シクロプロピルからなる群から選択され、各々はハロ、低級アルキル、低級ハロアルキル、ニトロ、シアノ、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、 −ＮＲＣ（ＮＲ８）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｓ（Ｏ）ＰＲ、−Ｓ（Ｏ）ＰＮ（Ｒ）２、−ＮＲＳ（Ｏ）ＰＲ、又は
−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２からなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換することができ；ｐが１又は２である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｘ１及びＸ２が、ＣＨ又はＣＲ１であり；
Ｘ３がＮである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
前記化合物が式（ＩＩ）によって表され：
【化５】
又は、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグであり、式中：
Ｒ９が低級アルキル、ハロ、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、又は任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ１０がハロ、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、又は低級アルキルスルファニルである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
ｎが０である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
構造式（ＩＩＩ）の化合物：
【化６】
又は、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグであり、式中：
環Ａは、芳香族又は非芳香族であり；
Ｘ５はＣＨ、ＣＲ１、又はＮであり；
Ｌはリンカーであり；
Ｙは任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、又は任意に置換されたヘテロアリールであり；
各Ｚは低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、シアノ、ニトロ、−Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、又は低級ハロアルコキシからなる群から独立して選択され；
Ｒはそれぞれ独立して、Ｈ又は低級アルキルであり；
Ｒ１は、それぞれ独立して選択された置換基であり；
Ｒ４は、Ｈ又は置換基であり；
ｍは０、１、又は２であり；
ｎは０、１、又は２である、化合物。
【請求項２５】
Ｌが−ＮＲＣ（Ｒ）２−、−Ｃ（Ｒ）２ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（ＮＲ８）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ８）−、−Ｃ（ＮＲ８）−ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｓ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（ＮＲ８）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＳ（Ｏ）２−、−ＮＲＳ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｒ）２ＮＲ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−ＣＲ＝ＣＲ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝ＣＲ−、−ＣＲ＝Ｎ−、−ＮＲ−Ｎ＝ＣＲ−、又は−ＣＲ＝Ｎ−ＮＲ−からなる群から選択され；
Ｒ５がそれぞれ独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、又は任意に置換されたヘテロアラルキルであり；
Ｒ６及びＲ７がそれぞれ独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、又は任意に置換されたヘテロアラルキルであり；又は、Ｒ６及びＲ７が、これらに結合する窒素と共に、任意に置換されたヘテロシクリル又は任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ８がそれぞれ独立して、−Ｈ、ハロ、アルキル、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｙが、任意に置換されたアリール又は任意に置換されたヘテロアリールである請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｌが−ＮＲＣ（Ｒ）２−、−Ｃ（Ｒ）２ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、又は−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｙが任意に置換されたフェニル、任意に置換されたナフチル、任意に置換されたピリジル、任意に置換されたフリル、任意に置換されたチエニル、任意に置換されたピロリル、任意に置換されたオキサゾリル、任意に置換されたイミダゾリル、任意に置換されたインドリジニル、任意に置換されたチアゾリル、任意に置換されたイソオキサゾリル、任意に置換されたピラゾリル、任意に置換されたイソチアゾリル、任意に置換されたピリダジニル、任意に置換されたピリミジニル、任意に置換されたピラジニル、任意に置換されたトリアジニル、任意に置換されたトリアゾリル、任意に置換されたチアジアゾリル、任意に置換されたピラジニル、任意に置換されたキノリニル、任意に置換されたイソキノリニル、任意に置換されたインダゾリル、任意に置換されたベンゾオキサゾリル、任意に置換されたベンゾフリル、任意に置換されたベンゾチアゾリル、任意に置換されたインドリジニル、任意に置換されたイミダゾピリジニル、任意に置換されたイソチアゾリル、任意に置換されたテトラゾリル、任意に置換されたベンゾオキサゾリル、任意に置換されたベンゾチアゾリル、任意に置換されたベンゾチアジアゾリル、任意に置換されたベンゾオキサジアゾリル、任意に置換されたインドリル、任意に置換されたテトラヒドロインドリル、任意に置換されたアザインドリル、任意に置換されたイミダゾピリジル、任意に置換されたキナゾリニル、任意に置換されたプリニル、任意に置換されたピロロ［２，３］ピリミジル、任意に置換されたピリドピリミジル、任意に置換されたピラゾロ［３，４］ピリミジル、又は任意に置換されたベンゾ（ｂ）チエニルからなる群から選択される、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｙが任意に置換されたフェニル、任意に置換されたピリジニル、又は任意に置換された［１，２，３］チアジアゾリルである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｙがハロ、低級アルキル、低級ハロアルキル、ニトロ、シアノ、−ＯＲ、−ＳＲ、ペンチル、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＮＲＣ（ＮＲ８）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｓ（Ｏ）ＰＲ、−Ｓ（Ｏ）ＰＮ（Ｒ）２、−ＮＲＳ（Ｏ）ＰＲ、又は
−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２からなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換され；ｐが１又は２である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｙが：
【化７】
からなる群から選択され、
式中：
Ｘ４が、ＣＨ又はＮであり；
Ｒ２がＨ、ハロ、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、又は低級ハロアルコキシであり；
Ｒ３がハロ、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、又は低級ハロアルコキシである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ１がハロ、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ＰＲ５、−Ｓ（Ｏ）ＰＮＲ６Ｒ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＳＲ５）２、又は−Ｐ（Ｓ）（ＳＲ５）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｏ）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＳＣ（Ｏ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ５、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ５、−ＳＣ（Ｓ）ＳＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＯＳ（Ｏ）ＰＲ５、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ＰＲ５、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５）２、及び
−ＯＰ（Ｓ）（ＯＲ５）２からなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ４がＨ、ハロ、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ＰＲ５、−Ｓ（Ｏ）ＰＮＲ６Ｒ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＳＲ５）２、又は−Ｐ（Ｓ）（ＳＲ５）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｏ）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＳＣ（Ｏ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ５、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ５、−ＳＣ（Ｓ）ＳＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＯＳ（Ｏ）ＰＲ５、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ＰＲ５、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５）２、又は
−ＯＰ（Ｓ）（ＯＲ５）２である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｘ５がＣＨ又はＮであり；環Ａが芳香族である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項３４】
前記化合物が式（ＩＶ）によって表され：
【化８】
又は、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグであり、式中：
Ｒ１０がハロ、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、又は低級アルキルスルファニルである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
前記化合物が式（Ｖ）によって表され：
【化９】
又は、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグであり、式中：
Ｒ１０がハロ、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、又は低級アルキルスルファニルである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｘ５がＣＨ又はＮであり；環Ａが非芳香族である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項３７】
前記化合物が式（ＶＩ）によって表され：
【化１０】
又は、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグであり、式中：
Ｒ１０がハロ、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、又は低級アルキルスルファニルである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｌが−ＮＲＣ（Ｒ）２−、−Ｃ（Ｒ）２ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、又は−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−である請求項３４、請求項３５、又は請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−ベンズアミド；
３，５−ジフルオロ−Ｎ−［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−イソニコチンアミド；
３−フルオロ−Ｎ−［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−イソニコチンアミド；
Ｎ−［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−３−メチル−イソニコチンアミド；
２−フルオロ−Ｎ−［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−ベンズアミド；
２，５−ジフルオロ−Ｎ−［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−ベンズアミド；
２，４−ジフルオロ−Ｎ−［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−ベンズアミド；
２，３，６−トリフルオロ−Ｎ−［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−ベンズアミド；
４−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−ベンズアミド；
Ｎ−［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−２−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−２−メチル−ニコチンアミド；
４−メチル−［１，２，３］チアジアゾール−５−カルボン酸［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−アミド；
Ｎ−［５−（５−エトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−２，６−ジフルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［５−（５−エトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−３，５−ジフルオロ−イソニコチンアミド；
Ｎ−［５−（５−エトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
Ｎ−［５−（５−エトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−３−メチル−イソニコチンアミド；
Ｎ−［５−（５−エトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−２−フルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［５−（５−エトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−２，５−ジフルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［５−（５−エトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−２，４−ジフルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［５−（５−エトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−２，３，６−トリフルオロ−ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［５−（５−エトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−２−フルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［５−（５−エトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−２−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−［５−（５−エトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−２−メチル−ニコチンアミド；
４−メチル−［１，２，３］チアジアゾール−５−カルボン酸［５−（５−エトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−アミド；
１−［５−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−ピラジン−２−イル］−２−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル；
１−｛５−［（３，５−ジフルオロ−ピリジン−４−カルボニル）−アミノ］−ピラジン−２−イル｝−２−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル；
１−｛５−［（３−フルオロ−ピリジン−４−カルボニル）−アミノ］−ピラジン−２−イル｝−２−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル；
１−｛５−［（３−メチル−ピリジン−４−カルボニル）−アミノ］−ピラジン−２−イル｝−２−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル；
１−［５−（２−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−ピラジン−２−イル］−２−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル；
１−［５−（２，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−ピラジン−２−イル］−２−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル；
１−［５−（２，４−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−ピラジン−２−イル］−２−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル；
１−［５−（２，３，６−トリフルオロ−ベンゾイルアミノ）−ピラジン−２−イル］−２−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル；
１−［５−（４−クロロ−２−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−ピラジン−２−イル］−２−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル；
１−［５−（２−メチル−ベンゾイルアミノ）−ピラジン−２−イル］−２−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル；
１−｛５−［（２−メチル−ピリジン−３−カルボニル）−アミノ］−ピラジン−２−イル｝−２−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル；
１−｛５−［（４−メチル−［１，２，３］チアジアゾール−５−カルボニル）−アミノ］−ピラジン−２−イル｝−２−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル；
（２，６−ジフルオロ−ベンジル）−［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−アミン；
（３，５−ジフルオロ−ピリジン−４−イルメチル）−［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−アミン；
（３−フルオロ−ピリジン−４−イルメチル）−［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−アミン；
［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−（３−メチル−ピリジン−４−イルメチル）−アミン；
（２−フルオロ−ベンジル）−［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−アミン；
（２，５−ジフルオロ−ベンジル）−［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−アミン；
（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−アミン；
［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−（２，３，６−トリフルオロ−ベンジル）−アミン；
（４−クロロ−２−フルオロ−ベンジル）−［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−アミン；
［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−（２−メチル−ベンジル）−アミン；
［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−（２−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミン；
［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−（４−メチル−［１，２，３］チアジアゾール−５−イルメチル）−アミン；
１−［５−（２，６−ジフルオロ−ベンジルアミノ）−ピラジン−２−イル］−２−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル；
１−｛５−［（３，５−ジフルオロ−ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ピラジン−２−イル｝−２−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル；
１−｛５−［（３−フルオロ−ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ピラジン−２−イル｝−２−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル；
１−｛５−［（３−メチル−ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ピラジン−２−イル｝−２−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル；
１−［５−（２−フルオロ−ベンジルアミノ）−ピラジン−２−イル］−２−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル；
１−［５−（２，５−ジフルオロ−ベンジルアミノ）−ピラジン−２−イル］−２−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル；
１−［５−（２，４−ジフルオロ−ベンジルアミノ）−ピラジン−２−イル］−２−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル；
１−［５−（２，３，６−トリフルオロ−ベンジルアミノ）−ピラジン−２−イル］−２−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル；
１−［５−（４−クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミノ）−ピラジン−２−イル］−２−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル；
１−［５−（２−メチル−ベンジルアミノ）−ピラジン−２−イル］−２−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル；
１−｛５−［（２−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−ピラジン−２−イル｝−２−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル；
１−｛５−［（４−メチル−［１，２，３］チアジアゾール−５−イルメチル）−アミノ］−ピラジン−２−イル｝−２−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル；
シクロヘキサンカルボン酸［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−アミド；
シクロペンタンカルボン酸［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−アミド；
シクロブタンカルボン酸［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−アミド；
シクロプロパンカルボン酸［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−アミド；
Ｎ−［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−ブチルアミド；
ペンタン酸［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−アミド；
Ｎ−［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−２−メチル−ブチルアミド；
Ｎ−［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−プロピオンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［５−（６−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−ベンズアミド；
Ｎ−［５−（６−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−３−メチル−イソニコチンアミド；
Ｎ−［５−（６−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−２−メチル−ニコチンアミド；
４−メチル−［１，２，３］チアジアゾール−５−カルボン酸［５−（６−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−アミド；
シクロヘキシルメチル−［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−アミン；
シクロペンチルメチル−［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−アミン；
シクロブチルメチル−［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−アミン；
シクロプロピルメチル−［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−アミン；
ブチル−［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−アミン；
［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−ペンチル−アミン；
［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−（２−メチル−ブチル）−アミン；
［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−プロピル−アミン；
（２，６−ジフルオロ−ベンジル）−［５−（６−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−アミン；
［５−（６−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−（３−メチル−ピリジン−４−イルメチル）−アミン；
［５−（６−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−（２−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミン：
又は、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグからなる群から選択される化合物。
【請求項４０】
薬学的に許容される担体、及び請求項１又は請求項２４に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項４１】
１つ以上の追加の治療薬をさらに含む、請求項４０に記載の医薬組成物。
【請求項４２】
前記追加の治療薬が免疫抑制剤、抗炎症剤、及びその適切な混合物からなる群から選択される、請求項４１に記載の医薬組成物。
【請求項４３】
前記追加の治療薬がステロイド、非ステロイド系抗炎症剤、抗ヒスタミン剤、鎮痛剤、及びその適切な混合物からなる群から選択される、請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項４４】
請求項１又は請求項２４に記載の化合物を細胞に投与する工程を含む、免疫細胞活性化の阻害方法。
【請求項４５】
前記化合物を対象に投与することによって、前記対象内で免疫細胞活性化を阻害する、請求項４４に記載の方法。
【請求項４６】
前記対象がヒトである、請求項４５に記載の方法。
【請求項４７】
請求項１又は請求項２４に記載の化合物を細胞に投与する工程を含む、前記細胞内のサイトカイン産生を阻害する方法。
【請求項４８】
前記化合物を対象に投与することによって、前記対象内でサイトカイン産生を阻害する、請求項４７に記載の方法。
【請求項４９】
前記対象がヒトである、請求項４８に記載の方法。
【請求項５０】
前記サイトカインがＩＬ−２、ＩＬ−４、ＩＬ−５、ＩＬ−１３、ＧＭ−ＣＳＦ、ＩＦＮ−γ、ＴＮＦ−α、及びその組み合わせからなる群から選択される、請求項４８に記載の方法。
【請求項５１】
前記サイトカインがＩＬ−２である、請求項５０に記載の方法。
【請求項５２】
請求項１又は請求項２４に記載の化合物を細胞に投与する工程を含む、前記細胞内で免疫細胞活性化に関与するイオンチャネルを調節する方法。
【請求項５３】
前記イオンチャネルが対象内にあり、前記化合物を前記対象に投与することによって前記イオンチャネルを調節する、請求項５２に記載の方法。
【請求項５４】
前記対象がヒトである、請求項５３に記載の方法。
【請求項５５】
前記イオンチャネルが、Ｃａ２＋遊離活性化Ｃａ２＋チャネル（ＣＲＡＣ）である、請求項５３に記載の方法。
【請求項５６】
請求項１又は請求項２４に記載の化合物を前記細胞に投与する工程を含む、抗原に反応してＴ細胞及び／又はＢ細胞の増殖を阻害する方法。
【請求項５７】
前記化合物を対象に投与することによって、前記対象内でＴ細胞及び／又はＢ細胞の増殖を阻害する、請求項５６に記載の方法。
【請求項５８】
前記対象がヒトである、請求項５７に記載の方法。
【請求項５９】
請求項１又は請求項２４に記載の化合物を対象に投与する工程を含む、治療又は予防を必要とする前記対象内における免疫疾患の治療又は予防方法。
【請求項６０】
前記対象がヒトである、請求項５９に記載の方法。
【請求項６１】
前記疾患が多発性硬化症、重症筋無力症、ギラン・バレー症候群、自己免疫性ブドウ膜炎、自己免疫性溶血性貧血、悪性貧血、自己免疫性血小板減少症、側頭動脈炎、抗リン脂質抗体症候群、ウェゲネル肉芽腫症などの脈管炎、ベーチェット病、乾癬、疱疹状皮膚炎、尋常性天疱瘡、白斑、クローン病、潰瘍性大腸炎、原発性胆汁性肝硬変、自己免疫性肝炎、１型又は免疫介在性糖尿病、グレーブス病、橋本甲状腺炎、自己免疫性卵巣炎及び睾丸炎、副腎の自己免疫疾患、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、強皮症、多発生筋炎、皮膚筋炎、強直性脊椎炎、及びシェーグレン症候群からなる群から選択される、請求項５９に記載の方法。
【請求項６２】
請求項１又は請求項２４に記載の化合物を対象に投与する工程を含む、治療又は予防を必要とする前記対象内における炎症状態の治療又は予防方法。
【請求項６３】
前記対象がヒトである、請求項６２に記載の方法。
【請求項６４】
前記疾患が移植拒絶反応、植皮拒絶反応、関節炎、関節リウマチ、変形性関節症、骨吸収の増加を伴う骨疾患；炎症性腸疾患、回腸炎、潰瘍性大腸炎、バレット症候群、クローン病；喘息、成人呼吸窮迫症候群、慢性閉塞性気道疾患；角膜異栄養症、トラコーマ、オンコセルカ症、ブドウ膜炎、交感性眼炎、眼内炎；歯肉炎、歯根膜炎；結核症；癩病；尿毒症の合併症、糸球体腎炎、ネフローゼ；硬化性皮膚炎、乾癬、湿疹；神経系の慢性脱髄疾患、多発性硬化症、エイズ関連神経変性、アルツハイマー病、感染性髄膜炎、脳脊髄炎、パーキンソン病、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症、ウイルス性又は自己免疫性脳炎；自己免疫疾患、免疫複合体性血管炎、全身性狼瘡及び紅斑性狼瘡；全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）；心筋症、虚血性心疾患、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、子癇前症；慢性肝不全、脳及び脊髄損傷、及び癌から選択される、請求項６２に記載の方法。
【請求項６５】
請求項１又は請求項２４に記載の化合物を対象に投与する工程を含む、抑制を必要とする前記対象の免疫システムの抑制方法。
【請求項６６】
前記対象がヒトである、請求項６５に記載の方法。
【請求項６７】
請求項１又は請求項２４に記載の化合物を前記細胞に投与する工程を含む、マスト細胞脱顆粒を阻害する方法。
【請求項６８】
前記化合物を対象に投与することによって、前記対象内でマスト細胞脱顆粒を阻害する、請求項６７に記載の方法。
【請求項６９】
前記対象がヒトである、請求項６８に記載の方法。
【請求項７０】
請求項１又は請求項２４に記載の化合物を対象に投与する工程を含む、治療又は予防を必要とする前記対象内におけるアレルギー性疾患の治療又は予防方法。
【請求項７１】
前記対象がヒトである、請求項７０に記載の方法。
【請求項７２】
前記疾患がアレルギー性鼻炎、副鼻腔炎、鼻副鼻腔炎、慢性中耳炎、再発性中耳炎、薬物反応、虫刺反応、ラテックス反応、結膜炎、蕁麻疹、アナフィラキシー反応、アナフィラキシー様反応、アトピー性皮膚炎、喘息、又は食物アレルギーである請求項７０に記載の方法。
【請求項１】
構造式（Ｉ）の化合物：
【化１】
又は、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグであり、式中：
Ｘ１、Ｘ２、及びＸ３は独立して、ＣＨ、ＣＲ１、又はＮであり；
Ｌはリンカーであり；
Ｙは任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、又は任意に置換されたヘテロアリールであり；
各Ｚは低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、シアノ、ニトロ、−Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、又は低級ハロアルコキシからなる群から独立して選択され；
Ｒはそれぞれ独立して、Ｈ又は低級アルキルであり；
Ｒ１は、それぞれ独立して選択された置換基であり；
Ｒ４は、Ｈ又は置換基であり；
ｍは０、１、又は２であり；
ｎは０、１、又は２である、化合物。
【請求項２】
Ｌが−ＮＲＣ（Ｒ）２−、−Ｃ（Ｒ）２ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（ＮＲ８）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ８）−、−Ｃ（ＮＲ８）−ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｓ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（ＮＲ８）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＳ（Ｏ）２−、−ＮＲＳ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｒ）２ＮＲ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−ＣＲ＝ＣＲ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝ＣＲ−、−ＣＲ＝Ｎ−、−ＮＲ−Ｎ＝ＣＲ−、又は−ＣＲ＝Ｎ−ＮＲ−からなる群から選択され；
Ｒ５はそれぞれ独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、又は任意に置換されたヘテロアラルキル（ｈｅｔｅｒａｌａｌｋｙｌ）であり；
Ｒ６及びＲ７はそれぞれ独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、又は任意に置換されたヘテロアラルキルであり；又は、Ｒ６及びＲ７は、これらに結合する窒素と共に、任意に置換されたヘテロシクリル又は任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ８はそれぞれ独立して、−Ｈ、ハロ、アルキル、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｙが、任意に置換されたアリール又は任意に置換されたヘテロアリールである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｌが−ＮＲＣ（Ｒ）２−、−Ｃ（Ｒ）２ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、又は−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｙが任意に置換されたフェニル、任意に置換されたナフチル、任意に置換されたピリジル、任意に置換されたフリル、任意に置換されたチエニル、任意に置換されたピロリル、任意に置換されたオキサゾリル、任意に置換されたイミダゾリル、任意に置換されたインドリジニル、任意に置換されたチアゾリル、任意に置換されたイソオキサゾリル、任意に置換されたピラゾリル、任意に置換されたイソチアゾリル、任意に置換されたピリダジニル、任意に置換されたピリミジニル、任意に置換されたピラジニル、任意に置換されたトリアジニル、任意に置換されたトリアゾリル、任意に置換されたチアジアゾリル、任意に置換されたピラジニル、任意に置換されたキノリニル、任意に置換されたイソキノリニル、任意に置換されたインダゾリル、任意に置換されたベンゾオキサゾリル、任意に置換されたベンゾフリル、任意に置換されたベンゾチアゾリル、任意に置換されたインドリジニル、任意に置換されたイミダゾピリジニル、任意に置換されたイソチアゾリル、任意に置換されたテトラゾリル、任意に置換されたベンゾオキサゾリル、任意に置換されたベンゾチアゾリル、任意に置換されたベンゾチアジアゾリル、任意に置換されたベンゾオキサジアゾリル、任意に置換されたインドリル、任意に置換されたテトラヒドロインドリル、任意に置換されたアザインドリル、任意に置換されたイミダゾピリジル、任意に置換されたキナゾリニル、任意に置換されたプリニル、任意に置換されたピロロ［２，３］ピリミジル、任意に置換されたピリドピリミジル、任意に置換されたピラゾロ［３，４］ピリミジル、又は任意に置換されたベンゾ（ｂ）チエニルからなる群から選択される、請求項４に記載の化合物。
【請求項６】
Ｙが任意に置換されたフェニル、任意に置換されたピリジニル、任意に置換された［１，２，３］チアジアゾリルである、請求項５に記載の化合物。
【請求項７】
Ｙがハロ、低級アルキル、低級ハロアルキル、ニトロ、シアノ、−ＯＲ、−ＳＲ、ペンチル、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＮＲＣ（ＮＲ８）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｓ（Ｏ）ｐＲ、−Ｓ（Ｏ）ｐＮ（Ｒ）２、−ＮＲＳ（Ｏ）ｐＲ、又は−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２からなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換され；ｐが１又は２である、請求項６に記載の化合物。
【請求項８】
Ｙが：
【化２】
からなる群から選択され、
式中：
Ｘ４は、ＣＨ又はＮであり；
Ｒ２はＨ、ハロ、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、又は低級ハロアルコキシであり；
Ｒ３はハロ、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、又は低級ハロアルコキシである、請求項７に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１がハロ、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ＰＲ５、−Ｓ（Ｏ）ＰＮＲ６Ｒ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＳＲ５）２、又は−Ｐ（Ｓ）（ＳＲ５）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｏ）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＳＣ（Ｏ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ５、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ５、−ＳＣ（Ｓ）ＳＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＯＳ（Ｏ）ＰＲ５、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ＰＲ５、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５）２、及び
−ＯＰ（Ｓ）（ＯＲ５）２からなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ４はＨ、ハロ、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ＰＲ５、−Ｓ（Ｏ）ＰＮＲ６Ｒ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＳＲ５）２、又は−Ｐ（Ｓ）（ＳＲ５）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｏ）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＳＣ（Ｏ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ５、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ５、−ＳＣ（Ｓ）ＳＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＯＳ（Ｏ）ＰＲ５、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ＰＲ５、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５）２、又は
−ＯＰ（Ｓ）（ＯＲ５）２である、請求項３に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｘ１及びＸ２が、ＣＨ又はＣＲ１であり；
Ｘ３がＮである、請求項３に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｌが−ＮＲＣ（Ｒ）２−、−Ｃ（Ｒ）２ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、又は−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−である、請求項１０に記載の化合物。
【請求項１２】
前記化合物が式（ＩＩ）によって表され：
【化３】
又は、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグであり、式中：
Ｒ９は低級アルキル、ハロ、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、又は任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ１０はハロ、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、又は低級アルキルスルファニルである、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｙが任意に置換されたフェニル、任意に置換されたナフチル、任意に置換されたピリジル、任意に置換されたフリル、任意に置換されたチエニル、任意に置換されたピロリル、任意に置換されたオキサゾリル、任意に置換されたイミダゾリル、任意に置換されたインドリジニル、任意に置換されたチアゾリル、任意に置換されたイソオキサゾリル、任意に置換されたピラゾリル、任意に置換されたイソチアゾリル、任意に置換されたピリダジニル、任意に置換されたピリミジニル、任意に置換されたピラジニル、任意に置換されたトリアジニル、任意に置換されたトリアゾリル、任意に置換されたチアジアゾリル、任意に置換されたピラジニル、任意に置換されたキノリニル、任意に置換されたイソキノリニル、任意に置換されたインダゾリル、任意に置換されたベンゾオキサゾリル、任意に置換されたベンゾフリル、任意に置換されたベンゾチアゾリル、任意に置換されたインドリジニル、任意に置換されたイミダゾピリジニル、任意に置換されたイソチアゾリル、任意に置換されたテトラゾリル、任意に置換されたベンゾオキサゾリル、任意に置換されたベンゾチアゾリル、任意に置換されたベンゾチアジアゾリル、任意に置換されたベンゾオキサジアゾリル、任意に置換されたインドリル、任意に置換されたテトラヒドロインドリル、任意に置換されたアザインドリル、任意に置換されたイミダゾピリジル、任意に置換されたキナゾリニル、任意に置換されたプリニル、任意に置換されたピロロ［２，３］ピリミジル、任意に置換されたピリドピリミジル、任意に置換されたピラゾロ［３，４］ピリミジル、又は任意に置換されたベンゾ（ｂ）チエニルからなる群から選択される、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｙが任意に置換されたフェニル、任意に置換されたピリジニル、又は任意に置換された［１，２，３］チアジアゾリルである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｙがハロ、低級アルキル、低級ハロアルキル、ニトロ、シアノ、−ＯＲ、−ＳＲ、ペンチル、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、 −ＮＲＣ（ＮＲ８）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｓ（Ｏ）ＰＲ、−Ｓ（Ｏ）ＰＮ（Ｒ）２、−ＮＲＳ（Ｏ）ＰＲ、又は
−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２からなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換され；ｐが１又は２である、請求項１４に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｙが：
【化４】
からなる群から選択され、
式中：
Ｘ４が、ＣＨ又はＮであり；
Ｒ２がＨ、ハロ、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、又は低級ハロアルコキシであり；
Ｒ３がハロ、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、又は低級ハロアルコキシである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
ｎが０である、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｙが、任意に置換されたアルキル又は任意に置換されたシクロアルキルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｌが−ＮＲＣ（Ｒ）２−、−Ｃ（Ｒ）２ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、又は−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−である、請求項１８に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｙがメチル、ｎ−プロピル、イソプロピル、ｎ−ブチル、イソブチル、ｔｅｒｔ−ブチル、ｎ−ペンチル、イソペンチル、２−メチル−ブチル、ｎ−ヘキシル、２−メチル−ペンチル、３−メチル−ペンチル、４−メチル−ペンチル、２−エチル−ブチル、３−エチル−ブチル、シクロオクチル、シクロヘプチル、シクロヘキシル、シクロペンチル、シクロブチル、シクロプロピルからなる群から選択され、各々はハロ、低級アルキル、低級ハロアルキル、ニトロ、シアノ、−ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ、 −ＮＲＣ（ＮＲ８）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｓ（Ｏ）ＰＲ、−Ｓ（Ｏ）ＰＮ（Ｒ）２、−ＮＲＳ（Ｏ）ＰＲ、又は
−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２からなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換することができ；ｐが１又は２である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｘ１及びＸ２が、ＣＨ又はＣＲ１であり；
Ｘ３がＮである、請求項２０に記載の化合物。
【請求項２２】
前記化合物が式（ＩＩ）によって表され：
【化５】
又は、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグであり、式中：
Ｒ９が低級アルキル、ハロ、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、低級ハロアルコキシ、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、又は任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ１０がハロ、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、又は低級アルキルスルファニルである、請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
ｎが０である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
構造式（ＩＩＩ）の化合物：
【化６】
又は、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグであり、式中：
環Ａは、芳香族又は非芳香族であり；
Ｘ５はＣＨ、ＣＲ１、又はＮであり；
Ｌはリンカーであり；
Ｙは任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、又は任意に置換されたヘテロアリールであり；
各Ｚは低級アルキル、低級ハロアルキル、ハロ、低級アルコキシ、低級アルキルスルファニル、シアノ、ニトロ、−Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、又は低級ハロアルコキシからなる群から独立して選択され；
Ｒはそれぞれ独立して、Ｈ又は低級アルキルであり；
Ｒ１は、それぞれ独立して選択された置換基であり；
Ｒ４は、Ｈ又は置換基であり；
ｍは０、１、又は２であり；
ｎは０、１、又は２である、化合物。
【請求項２５】
Ｌが−ＮＲＣ（Ｒ）２−、−Ｃ（Ｒ）２ＮＲ−、−Ｃ（Ｏ）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−、−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（ＮＲ８）−、−ＮＲ−Ｃ（Ｓ）−、−Ｃ（Ｓ）−ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（ＮＲ８）−、−Ｃ（ＮＲ８）−ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｏ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｓ）ＮＲ−、−ＮＲＣ（ＮＲ８）ＮＲ−、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＳ（Ｏ）２−、−ＮＲＳ（Ｏ）２ＮＲ−、−ＮＲＣ（Ｒ）２ＮＲ−、−Ｏ−、−Ｓ−、−ＮＲ−、−ＣＲ＝ＣＲ−、−Ｃ≡Ｃ−、−Ｎ＝ＣＲ−、−ＣＲ＝Ｎ−、−ＮＲ−Ｎ＝ＣＲ−、又は−ＣＲ＝Ｎ−ＮＲ−からなる群から選択され；
Ｒ５がそれぞれ独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、又は任意に置換されたヘテロアラルキルであり；
Ｒ６及びＲ７がそれぞれ独立して、Ｈ、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、又は任意に置換されたヘテロアラルキルであり；又は、Ｒ６及びＲ７が、これらに結合する窒素と共に、任意に置換されたヘテロシクリル又は任意に置換されたヘテロアリールであり；
Ｒ８がそれぞれ独立して、−Ｈ、ハロ、アルキル、−ＯＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、又は−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７である、請求項２４に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｙが、任意に置換されたアリール又は任意に置換されたヘテロアリールである請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｌが−ＮＲＣ（Ｒ）２−、−Ｃ（Ｒ）２ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、又は−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｙが任意に置換されたフェニル、任意に置換されたナフチル、任意に置換されたピリジル、任意に置換されたフリル、任意に置換されたチエニル、任意に置換されたピロリル、任意に置換されたオキサゾリル、任意に置換されたイミダゾリル、任意に置換されたインドリジニル、任意に置換されたチアゾリル、任意に置換されたイソオキサゾリル、任意に置換されたピラゾリル、任意に置換されたイソチアゾリル、任意に置換されたピリダジニル、任意に置換されたピリミジニル、任意に置換されたピラジニル、任意に置換されたトリアジニル、任意に置換されたトリアゾリル、任意に置換されたチアジアゾリル、任意に置換されたピラジニル、任意に置換されたキノリニル、任意に置換されたイソキノリニル、任意に置換されたインダゾリル、任意に置換されたベンゾオキサゾリル、任意に置換されたベンゾフリル、任意に置換されたベンゾチアゾリル、任意に置換されたインドリジニル、任意に置換されたイミダゾピリジニル、任意に置換されたイソチアゾリル、任意に置換されたテトラゾリル、任意に置換されたベンゾオキサゾリル、任意に置換されたベンゾチアゾリル、任意に置換されたベンゾチアジアゾリル、任意に置換されたベンゾオキサジアゾリル、任意に置換されたインドリル、任意に置換されたテトラヒドロインドリル、任意に置換されたアザインドリル、任意に置換されたイミダゾピリジル、任意に置換されたキナゾリニル、任意に置換されたプリニル、任意に置換されたピロロ［２，３］ピリミジル、任意に置換されたピリドピリミジル、任意に置換されたピラゾロ［３，４］ピリミジル、又は任意に置換されたベンゾ（ｂ）チエニルからなる群から選択される、請求項２７に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｙが任意に置換されたフェニル、任意に置換されたピリジニル、又は任意に置換された［１，２，３］チアジアゾリルである、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｙがハロ、低級アルキル、低級ハロアルキル、ニトロ、シアノ、−ＯＲ、−ＳＲ、ペンチル、−Ｎ（Ｒ）２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｒ、−ＯＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）ＯＲ、−ＮＲＣ（ＮＲ８）Ｎ（Ｒ）２、−ＮＲＣ（Ｏ）Ｎ（Ｒ）２、−Ｓ（Ｏ）ＰＲ、−Ｓ（Ｏ）ＰＮ（Ｒ）２、−ＮＲＳ（Ｏ）ＰＲ、又は
−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ）２からなる群から選択される１つ以上の置換基で任意に置換され；ｐが１又は２である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｙが：
【化７】
からなる群から選択され、
式中：
Ｘ４が、ＣＨ又はＮであり；
Ｒ２がＨ、ハロ、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、又は低級ハロアルコキシであり；
Ｒ３がハロ、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、又は低級ハロアルコキシである、請求項３０に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ１がハロ、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ＰＲ５、−Ｓ（Ｏ）ＰＮＲ６Ｒ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＳＲ５）２、又は−Ｐ（Ｓ）（ＳＲ５）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｏ）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＳＣ（Ｏ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ５、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ５、−ＳＣ（Ｓ）ＳＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＯＳ（Ｏ）ＰＲ５、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ＰＲ５、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５）２、及び
−ＯＰ（Ｓ）（ＯＲ５）２からなる群からそれぞれ独立して選択され；
Ｒ４がＨ、ハロ、ニトロ、シアノ、ハロアルキル、−ＯＲ５、−ＳＲ５、−ＮＲ６Ｒ７、任意に置換されたアルキル、任意に置換されたアルケニル、任意に置換されたアルキニル、任意に置換されたシクロアルキル、任意に置換されたシクロアルケニル、任意に置換されたヘテロシクリル、任意に置換されたアリール、任意に置換されたヘテロアリール、任意に置換されたアラルキル、任意に置換されたヘテロアラルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−Ｓ（Ｏ）ＰＲ５、−Ｓ（Ｏ）ＰＮＲ６Ｒ７、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）２、−Ｐ（Ｏ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｓ）（ＯＲ５）（ＳＲ５）、−Ｐ（Ｏ）（ＳＲ５）２、又は−Ｐ（Ｓ）（ＳＲ５）２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｏ）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｏ）ＳＲ５、−ＳＣ（Ｏ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｏ）Ｒ５、−ＳＣ（Ｏ）ＯＲ５、−ＳＣ（Ｏ）ＳＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（Ｓ）Ｒ５、−ＯＣ（Ｓ）ＯＲ５、−ＯＣ（Ｓ）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（Ｓ）ＳＲ５、−ＳＣ（Ｓ）ＮＲ６Ｒ７、−ＳＣ（Ｓ）Ｒ５、−ＳＣ（Ｓ）ＯＲ５、−ＳＣ（Ｓ）ＳＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＯＣ（ＮＲ８）Ｒ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＯＣ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＮＲ６Ｒ７、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）Ｒ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＯＲ５、−ＮＲ５Ｃ（ＮＲ８）ＳＲ５、−ＯＳ（Ｏ）ＰＲ５、−ＮＲ５Ｓ（Ｏ）ＰＲ５、−ＯＰ（Ｏ）（ＯＲ５）２、又は
−ＯＰ（Ｓ）（ＯＲ５）２である、請求項２６に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｘ５がＣＨ又はＮであり；環Ａが芳香族である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項３４】
前記化合物が式（ＩＶ）によって表され：
【化８】
又は、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグであり、式中：
Ｒ１０がハロ、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、又は低級アルキルスルファニルである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３５】
前記化合物が式（Ｖ）によって表され：
【化９】
又は、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグであり、式中：
Ｒ１０がハロ、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、又は低級アルキルスルファニルである、請求項３３に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｘ５がＣＨ又はＮであり；環Ａが非芳香族である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項３７】
前記化合物が式（ＶＩ）によって表され：
【化１０】
又は、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグであり、式中：
Ｒ１０がハロ、低級アルキル、低級ハロアルキル、低級アルコキシ、又は低級アルキルスルファニルである、請求項３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｌが−ＮＲＣ（Ｒ）２−、−Ｃ（Ｒ）２ＮＲ−、−ＮＲ−Ｃ（Ｏ）−、又は−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ−である請求項３４、請求項３５、又は請求項３７に記載の化合物。
【請求項３９】
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−ベンズアミド；
３，５−ジフルオロ−Ｎ−［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−イソニコチンアミド；
３−フルオロ−Ｎ−［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−イソニコチンアミド；
Ｎ−［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−３−メチル−イソニコチンアミド；
２−フルオロ−Ｎ−［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−ベンズアミド；
２，５−ジフルオロ−Ｎ−［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−ベンズアミド；
２，４−ジフルオロ−Ｎ−［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−ベンズアミド；
２，３，６−トリフルオロ−Ｎ−［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−ベンズアミド；
４−クロロ−２−フルオロ−Ｎ−［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−ベンズアミド；
Ｎ−［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−２−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−２−メチル−ニコチンアミド；
４−メチル−［１，２，３］チアジアゾール−５−カルボン酸［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−アミド；
Ｎ−［５−（５−エトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−２，６−ジフルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［５−（５−エトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−３，５−ジフルオロ−イソニコチンアミド；
Ｎ−［５−（５−エトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−３−フルオロ−イソニコチンアミド；
Ｎ−［５−（５−エトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−３−メチル−イソニコチンアミド；
Ｎ−［５−（５−エトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−２−フルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［５−（５−エトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−２，５−ジフルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［５−（５−エトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−２，４−ジフルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［５−（５−エトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−２，３，６−トリフルオロ−ベンズアミド；
４−クロロ−Ｎ−［５−（５−エトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−２−フルオロ−ベンズアミド；
Ｎ−［５−（５−エトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−２−メチル−ベンズアミド；
Ｎ−［５−（５−エトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−２−メチル−ニコチンアミド；
４−メチル−［１，２，３］チアジアゾール−５−カルボン酸［５−（５−エトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−アミド；
１−［５−（２，６−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−ピラジン−２−イル］−２−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル；
１−｛５−［（３，５−ジフルオロ−ピリジン−４−カルボニル）−アミノ］−ピラジン−２−イル｝−２−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル；
１−｛５−［（３−フルオロ−ピリジン−４−カルボニル）−アミノ］−ピラジン−２−イル｝−２−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル；
１−｛５−［（３−メチル−ピリジン−４−カルボニル）−アミノ］−ピラジン−２−イル｝−２−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル；
１−［５−（２−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−ピラジン−２−イル］−２−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル；
１−［５−（２，５−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−ピラジン−２−イル］−２−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル；
１−［５−（２，４−ジフルオロ−ベンゾイルアミノ）−ピラジン−２−イル］−２−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル；
１−［５−（２，３，６−トリフルオロ−ベンゾイルアミノ）−ピラジン−２−イル］−２−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル；
１−［５−（４−クロロ−２−フルオロ−ベンゾイルアミノ）−ピラジン−２−イル］−２−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル；
１−［５−（２−メチル−ベンゾイルアミノ）−ピラジン−２−イル］−２−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル；
１−｛５−［（２−メチル−ピリジン−３−カルボニル）−アミノ］−ピラジン−２−イル｝−２−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル；
１−｛５−［（４−メチル−［１，２，３］チアジアゾール−５−カルボニル）−アミノ］−ピラジン−２−イル｝−２−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル；
（２，６−ジフルオロ−ベンジル）−［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−アミン；
（３，５−ジフルオロ−ピリジン−４−イルメチル）−［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−アミン；
（３−フルオロ−ピリジン−４−イルメチル）−［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−アミン；
［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−（３−メチル−ピリジン−４−イルメチル）−アミン；
（２−フルオロ−ベンジル）−［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−アミン；
（２，５−ジフルオロ−ベンジル）−［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−アミン；
（２，４−ジフルオロ−ベンジル）−［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−アミン；
［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−（２，３，６−トリフルオロ−ベンジル）−アミン；
（４−クロロ−２−フルオロ−ベンジル）−［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−アミン；
［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−（２−メチル−ベンジル）−アミン；
［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−（２−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミン；
［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−（４−メチル−［１，２，３］チアジアゾール−５−イルメチル）−アミン；
１−［５−（２，６−ジフルオロ−ベンジルアミノ）−ピラジン−２−イル］−２−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル；
１−｛５−［（３，５−ジフルオロ−ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ピラジン−２−イル｝−２−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル；
１−｛５−［（３−フルオロ−ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ピラジン−２−イル｝−２−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル；
１−｛５−［（３−メチル−ピリジン−４−イルメチル）−アミノ］−ピラジン−２−イル｝−２−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル；
１−［５−（２−フルオロ−ベンジルアミノ）−ピラジン−２−イル］−２−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル；
１−［５−（２，５−ジフルオロ−ベンジルアミノ）−ピラジン−２−イル］−２−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル；
１−［５−（２，４−ジフルオロ−ベンジルアミノ）−ピラジン−２−イル］−２−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル；
１−［５−（２，３，６−トリフルオロ−ベンジルアミノ）−ピラジン−２−イル］−２−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル；
１−［５−（４−クロロ−２−フルオロ−ベンジルアミノ）−ピラジン−２−イル］−２−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル；
１−［５−（２−メチル−ベンジルアミノ）−ピラジン−２−イル］−２−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル；
１−｛５−［（２−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミノ］−ピラジン−２−イル｝−２−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル；
１−｛５−［（４−メチル−［１，２，３］チアジアゾール−５−イルメチル）−アミノ］−ピラジン−２−イル｝−２−トリフルオロメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−５−カルボン酸メチルエステル；
シクロヘキサンカルボン酸［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−アミド；
シクロペンタンカルボン酸［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−アミド；
シクロブタンカルボン酸［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−アミド；
シクロプロパンカルボン酸［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−アミド；
Ｎ−［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−ブチルアミド；
ペンタン酸［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−アミド；
Ｎ−［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−２−メチル−ブチルアミド；
Ｎ−［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−プロピオンアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［５−（６−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−ベンズアミド；
Ｎ−［５−（６−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−３−メチル−イソニコチンアミド；
Ｎ−［５−（６−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−２−メチル−ニコチンアミド；
４−メチル−［１，２，３］チアジアゾール−５−カルボン酸［５−（６−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−アミド；
シクロヘキシルメチル−［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−アミン；
シクロペンチルメチル−［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−アミン；
シクロブチルメチル−［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−アミン；
シクロプロピルメチル−［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−アミン；
ブチル−［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−アミン；
［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−ペンチル−アミン；
［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−（２−メチル−ブチル）−アミン；
［５−（５−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−プロピル−アミン；
（２，６−ジフルオロ−ベンジル）−［５−（６−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−アミン；
［５−（６−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−（３−メチル−ピリジン−４−イルメチル）−アミン；
［５−（６−メトキシ−２−トリフルオロメチル−ベンゾイミダゾール−１−イル）−ピラジン−２−イル］−（２−メチル−ピリジン−３−イルメチル）−アミン：
又は、その薬学的に許容される塩、溶媒和物、包接化合物、若しくはプロドラッグからなる群から選択される化合物。
【請求項４０】
薬学的に許容される担体、及び請求項１又は請求項２４に記載の化合物を含む医薬組成物。
【請求項４１】
１つ以上の追加の治療薬をさらに含む、請求項４０に記載の医薬組成物。
【請求項４２】
前記追加の治療薬が免疫抑制剤、抗炎症剤、及びその適切な混合物からなる群から選択される、請求項４１に記載の医薬組成物。
【請求項４３】
前記追加の治療薬がステロイド、非ステロイド系抗炎症剤、抗ヒスタミン剤、鎮痛剤、及びその適切な混合物からなる群から選択される、請求項４２に記載の医薬組成物。
【請求項４４】
請求項１又は請求項２４に記載の化合物を細胞に投与する工程を含む、免疫細胞活性化の阻害方法。
【請求項４５】
前記化合物を対象に投与することによって、前記対象内で免疫細胞活性化を阻害する、請求項４４に記載の方法。
【請求項４６】
前記対象がヒトである、請求項４５に記載の方法。
【請求項４７】
請求項１又は請求項２４に記載の化合物を細胞に投与する工程を含む、前記細胞内のサイトカイン産生を阻害する方法。
【請求項４８】
前記化合物を対象に投与することによって、前記対象内でサイトカイン産生を阻害する、請求項４７に記載の方法。
【請求項４９】
前記対象がヒトである、請求項４８に記載の方法。
【請求項５０】
前記サイトカインがＩＬ−２、ＩＬ−４、ＩＬ−５、ＩＬ−１３、ＧＭ−ＣＳＦ、ＩＦＮ−γ、ＴＮＦ−α、及びその組み合わせからなる群から選択される、請求項４８に記載の方法。
【請求項５１】
前記サイトカインがＩＬ−２である、請求項５０に記載の方法。
【請求項５２】
請求項１又は請求項２４に記載の化合物を細胞に投与する工程を含む、前記細胞内で免疫細胞活性化に関与するイオンチャネルを調節する方法。
【請求項５３】
前記イオンチャネルが対象内にあり、前記化合物を前記対象に投与することによって前記イオンチャネルを調節する、請求項５２に記載の方法。
【請求項５４】
前記対象がヒトである、請求項５３に記載の方法。
【請求項５５】
前記イオンチャネルが、Ｃａ２＋遊離活性化Ｃａ２＋チャネル（ＣＲＡＣ）である、請求項５３に記載の方法。
【請求項５６】
請求項１又は請求項２４に記載の化合物を前記細胞に投与する工程を含む、抗原に反応してＴ細胞及び／又はＢ細胞の増殖を阻害する方法。
【請求項５７】
前記化合物を対象に投与することによって、前記対象内でＴ細胞及び／又はＢ細胞の増殖を阻害する、請求項５６に記載の方法。
【請求項５８】
前記対象がヒトである、請求項５７に記載の方法。
【請求項５９】
請求項１又は請求項２４に記載の化合物を対象に投与する工程を含む、治療又は予防を必要とする前記対象内における免疫疾患の治療又は予防方法。
【請求項６０】
前記対象がヒトである、請求項５９に記載の方法。
【請求項６１】
前記疾患が多発性硬化症、重症筋無力症、ギラン・バレー症候群、自己免疫性ブドウ膜炎、自己免疫性溶血性貧血、悪性貧血、自己免疫性血小板減少症、側頭動脈炎、抗リン脂質抗体症候群、ウェゲネル肉芽腫症などの脈管炎、ベーチェット病、乾癬、疱疹状皮膚炎、尋常性天疱瘡、白斑、クローン病、潰瘍性大腸炎、原発性胆汁性肝硬変、自己免疫性肝炎、１型又は免疫介在性糖尿病、グレーブス病、橋本甲状腺炎、自己免疫性卵巣炎及び睾丸炎、副腎の自己免疫疾患、関節リウマチ、全身性エリテマトーデス、強皮症、多発生筋炎、皮膚筋炎、強直性脊椎炎、及びシェーグレン症候群からなる群から選択される、請求項５９に記載の方法。
【請求項６２】
請求項１又は請求項２４に記載の化合物を対象に投与する工程を含む、治療又は予防を必要とする前記対象内における炎症状態の治療又は予防方法。
【請求項６３】
前記対象がヒトである、請求項６２に記載の方法。
【請求項６４】
前記疾患が移植拒絶反応、植皮拒絶反応、関節炎、関節リウマチ、変形性関節症、骨吸収の増加を伴う骨疾患；炎症性腸疾患、回腸炎、潰瘍性大腸炎、バレット症候群、クローン病；喘息、成人呼吸窮迫症候群、慢性閉塞性気道疾患；角膜異栄養症、トラコーマ、オンコセルカ症、ブドウ膜炎、交感性眼炎、眼内炎；歯肉炎、歯根膜炎；結核症；癩病；尿毒症の合併症、糸球体腎炎、ネフローゼ；硬化性皮膚炎、乾癬、湿疹；神経系の慢性脱髄疾患、多発性硬化症、エイズ関連神経変性、アルツハイマー病、感染性髄膜炎、脳脊髄炎、パーキンソン病、ハンチントン病、筋萎縮性側索硬化症、ウイルス性又は自己免疫性脳炎；自己免疫疾患、免疫複合体性血管炎、全身性狼瘡及び紅斑性狼瘡；全身性エリテマトーデス（ＳＬＥ）；心筋症、虚血性心疾患、高コレステロール血症、アテローム性動脈硬化症、子癇前症；慢性肝不全、脳及び脊髄損傷、及び癌から選択される、請求項６２に記載の方法。
【請求項６５】
請求項１又は請求項２４に記載の化合物を対象に投与する工程を含む、抑制を必要とする前記対象の免疫システムの抑制方法。
【請求項６６】
前記対象がヒトである、請求項６５に記載の方法。
【請求項６７】
請求項１又は請求項２４に記載の化合物を前記細胞に投与する工程を含む、マスト細胞脱顆粒を阻害する方法。
【請求項６８】
前記化合物を対象に投与することによって、前記対象内でマスト細胞脱顆粒を阻害する、請求項６７に記載の方法。
【請求項６９】
前記対象がヒトである、請求項６８に記載の方法。
【請求項７０】
請求項１又は請求項２４に記載の化合物を対象に投与する工程を含む、治療又は予防を必要とする前記対象内におけるアレルギー性疾患の治療又は予防方法。
【請求項７１】
前記対象がヒトである、請求項７０に記載の方法。
【請求項７２】
前記疾患がアレルギー性鼻炎、副鼻腔炎、鼻副鼻腔炎、慢性中耳炎、再発性中耳炎、薬物反応、虫刺反応、ラテックス反応、結膜炎、蕁麻疹、アナフィラキシー反応、アナフィラキシー様反応、アトピー性皮膚炎、喘息、又は食物アレルギーである請求項７０に記載の方法。
【図１】
【図２】
【図３】
【図４】
【図２】
【図３】
【図４】
【公表番号】特表２００９−５３０４０２（Ｐ２００９−５３０４０２Ａ）
【公表日】平成２１年８月２７日（２００９．８．２７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５０１５８４（Ｐ２００９−５０１５８４）
【出願日】平成１９年３月２０日（２００７．３．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／００７２８６
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１０９３６２
【国際公開日】平成１９年９月２７日（２００７．９．２７）
【出願人】（５０４１５１８４８）シンタ ファーマシューティカルズ コーポレーション (72)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年８月２７日（２００９．８．２７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年３月２０日（２００７．３．２０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／００７２８６
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１０９３６２
【国際公開日】平成１９年９月２７日（２００７．９．２７）
【出願人】（５０４１５１８４８）シンタ ファーマシューティカルズ コーポレーション (72)
【Ｆターム（参考）】
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