環状３級アミン化合物を含有する医薬組成物
【課題】炎症性サイトカインの産生を抑制しうる、環状３級アミン化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）を有する化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物：
【化１】
（式中、
Ａは、置換されてもよい、ピリミジン、ピロール等の三価の基を示し、Ｒ１は、置換されていてもよいアリール基又はヘテロアリール基を示し、Ｒ２は、置換されていてもよいヘテロアリール基を示し、Ｒ３は、環状３級アミノ基を示す。）。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）を有する化合物又はその薬理上許容される塩を含有する医薬組成物：
【化１】
（式中、
Ａは、置換されてもよい、ピリミジン、ピロール等の三価の基を示し、Ｒ１は、置換されていてもよいアリール基又はヘテロアリール基を示し、Ｒ２は、置換されていてもよいヘテロアリール基を示し、Ｒ３は、環状３級アミノ基を示す。）。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式（Ｉ）
【化１】
｛式中、
Ａは、置換基群δから選択される基で置換されてもよい、ベンゼン、ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピロール、フラン、チオフェン、ピラゾール、イミダゾール、イソキサゾール及びイソチアゾール基から選択される三価の基を示し、
Ｒ１は、置換基群α及び置換基群βから選択される基で置換されていてもよいアリール基；又は置換基群α及び置換基群βから選択される基で置換されていてもよいヘテロアリール基を示し、
Ｒ２は、置換基群α及び置換基群βから選択される基で置換されていてもよい、窒素原子を少なくとも一つ有するヘテロアリール基を示し、
Ｒ３は、下記一般式（ＩＩａ）又は（ＩＩｂ）を有する基：
【化２】
［式中、
点線を含む結合は、単結合又は二重結合を示し、
環Ｂは、４乃至７員ヘテロシクリル環（該環は飽和であるか不飽和であり；アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基又はヘテロシクリル基と縮環していてもよい。）を示し、
Ｘは、炭素数１乃至５個の直鎖又は分岐鎖アルキレン基を示し、
Ｙは、単結合又は式Ｃ（Ｒ８ａ）（Ｒ８ｂ）を有する基（Ｒ８ａ及びＲ８ｂは、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、低級アルキル基又は低級アルコキシ基を示すか、Ｒ８ａ及びＲ８ｂが一緒になって、オキソ基又はメチレン基を示すか、或いは、Ｒ８ａ及びＲ８ｂが結合している炭素原子と一緒になって３乃至６員シクロアルキル基を形成していることを示す。）
Ｚは、アリーレン基又はヘテロアリーレン基を示し、
ｍは、０乃至２を示し、
Ｒ５は、カルボキシ基、低級アルコキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、式ＣＯＮＲａＲｂを有する基、式ＣＯＲｃを有する基、式ＳＯ２ＮＲａＲｂを有する基、式ＳＯ２Ｒｃを有する基又は式ＳＯＲｃを有する基を示し、
Ｒａ及びＲｂは、同一又は異なって、水素原子、ヒドロキシ基、
置換基群αから選択される基で置換されていてもよい低級アルキル基、
置換基群αから選択される基で置換されていてもよい低級アルケニル基、
置換基群αから選択される基で置換されていてもよい低級アルキニル基、
低級アルコキシ基、低級アルケニルオキシ基、低級アルキニルオキシ基、アラルキルオキシ基、
シクロアルキル基、シクロアルキル基で置換された低級アルキル基、
アリール基、アラルキル基、
ヘテロアリール基、ヘテロアリール基で置換された低級アルキル基、
アミノ基又はモノ若しくはジ低級アルキルアミノ基を示し、
Ｒｃは、水素原子、低級アルキル基、ハロゲノ低級アルキル基、低級アルコキシ低級アルキル基又はヒドロキシ低級アルキル基を示し、
Ｒ６は、水素原子、ヒドロキシ基、アミノ基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、ハロゲノ低級アルキル基、ハロゲノ低級アルコキシ基及びハロゲノ低級アルキルチオ基からなる群より選択される１乃至２個の基を示し、
ｎは、１乃至２を示し（ｎが２の場合は、Ｒ６は、同一又は異なってもよい。）、
Ｒ７は、水素原子、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、ハロゲノ低級アルキル基、ハロゲノ低級アルコキシ基及びハロゲノ低級アルキルチオ基からなる群より選択される１乃至３個の基を示す。］を示し、
置換基群αは、
ヒドロキシ基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、低級アルコキシ基、ハロゲノ低級アルコキシ基、カルボキシ基、低級アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、低級アシルオキシ基、低級アルキルチオ基、ハロゲノ低級アルキルチオ基及び式−ＮＲdＲeを有する基（式中、Ｒd及びＲeは、同一若しくは異なって、それぞれ、水素原子、低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基、アラルキル基、低級アルキルスルホニル基又は低級アルキルカルボニル基を示すか、或いは、Ｒd及びＲeが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリル基を形成する。）からなる群を示し、
置換基群βは、
置換基群αから選択される基で置換されていてもよい低級アルキル基、
置換基群αから選択される基で置換されていてもよい低級アルケニル基、
置換基群αから選択される基で置換されていてもよいアルキニル基、
アラルキル基およびシクロアルキル基からなる群を示し、
置換基群γは、
オキソ基、ヒドロキシイミノ基、低級アルコキシイミノ基、低級アルキレン基、低級アルキレンジオキシ基、低級アルキルスルフィニル基及び低級アルキルスルホニル基からなる群を示し、
置換基群δは、
置換基群βから選択される１つの基；
置換基群α、置換基群β及び置換基群γから選択される基で置換されたシクロアルキル基；
置換基群α、置換基群β及び置換基群γから選択される基で置換されていてもよいアリール基；
置換基群α、置換基群β及び置換基群γから選択される基で置換されていてもよいヘテロアリール基；および
置換基群α、置換基群β及び置換基群γから選択される基で置換されていてもよいヘテロシクリル基からなる群を示す。
但し、Ｒ１及びＲ３が結合している環Ａ上の原子は、それぞれ、Ｒ２が結合している環Ａ上の原子に隣接している。｝
を有する化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項２】
請求項１において、Ａが、置換基群δから選択される２個の基で置換されてもよいピロール基及び置換基群δから選択される１個の基で置換されてもよいピラゾール基から選択される三価の基である医薬組成物。
【請求項３】
請求項１において、Ａが、置換基群δから選択される２個の基で置換されてもよいピロール基である医薬組成物。
【請求項４】
請求項１において、Ａが、ピロール基である医薬組成物。
【請求項５】
請求項１乃至請求項４から選択されるいずれか１項において、Ｒ１が、置換基群α及び置換基群βから選択される基で置換されていてもよいアリール基である医薬組成物。
【請求項６】
請求項１乃至請求項４から選択されるいずれか１項において、Ｒ１が、置換基群α及び置換基群βから選択される基で置換されていてもよいフェニル基又はナフチル基である医薬組成物。
【請求項７】
請求項１乃至請求項４から選択されるいずれか１項において、Ｒ１が、置換基群α１及び置換基群β１から選択される基で置換されていてもよいフェニル基であり、
置換基群α１が、ヒドロキシ基、シアノ基、ハロゲン原子、低級アルコキシ基及びハロゲノ低級アルコキシ基からなる群を示し、
置換基群β１が、低級アルキル基、ハロゲノ低級アルキル基及びヒドロキシ低級アルキル基からなる群を示す医薬組成物。
【請求項８】
請求項１乃至請求項４から選択されるいずれか１項において、Ｒ１が、フェニル基、又はヒドロキシ基、シアノ基、ハロゲン原子、低級アルコキシ基、ハロゲノ低級アルキル基およびハロゲノ低級アルコキシ基からなる置換基群から選択される基で置換されたフェニル基である医薬組成物。
【請求項９】
請求項１乃至請求項４から選択されるいずれか１項において、Ｒ１が、フェニル、３−シアノフェニル、４−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、３−クロロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，４，５−トリフルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、３−ジフルオロメトキシフェニル、３−トリフルオロメトキシフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル又は４−フルオロ−３−メトキシフェニル基である医薬組成物。
【請求項１０】
請求項１乃至請求項４から選択されるいずれか１項において、Ｒ１が、フェニル、３−シアノフェニル、４−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，４，５−トリフルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、３−ジフルオロメトキシフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル又は４−フルオロ−３−メトキシフェニル基である医薬組成物。
【請求項１１】
請求項１乃至請求項４から選択されるいずれか１項において、Ｒ１が、フェニル、４−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル又は３−トリフルオロメチルフェニル基である医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１乃至請求項１１から選択されるいずれか１項において、Ｒ２が、置換基群α及び置換基群βから選択される基で置換されていてもよい、窒素原子を１若しくは２個含む５乃至６員ヘテロアリール基である医薬組成物。
【請求項１３】
請求項１乃至請求項１１から選択されるいずれか１項において、Ｒ２が、置換基群α及び置換基群βから選択される基で置換されていてもよいピリジル基又はピリミジニル基である医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１乃至請求項１１から選択されるいずれか１項において、Ｒ２が、置換基群α及び置換基群βから選択される基で置換されていてもよい４−ピリジル基又は４−ピリミジニル基である医薬組成物。
【請求項１５】
請求項１乃至請求項１１から選択されるいずれか１項において、Ｒ２が、置換基群α及び置換基群βから選択される１個の基で２位が置換されていてもよい４−ピリジル基又は４−ピリミジニル基である医薬組成物。
【請求項１６】
請求項１乃至請求項１１から選択されるいずれか１項において、Ｒ２が、メトキシ、アミノ、メチルアミノ、ベンジルアミノ及びα−メチルベンジルアミノ基からなる置換基群から選択される１個の基で２位が置換されていてもよい４−ピリジル基又は４−ピリミジニル基である医薬組成物。
【請求項１７】
請求項１乃至請求項１６から選択されるいずれか１項において、ｍが１である医薬組成物。
【請求項１８】
請求項１乃至請求項１７から選択されるいずれか１項において、Ｒ３が式（ＩＩａ）を有する基であり、Ｘが炭素数１乃至４個のアルキレン基であり、Ｙが式Ｃ（Ｒ８ａ）（Ｒ８ｂ）を有する基（Ｒ８ａ及びＲ８ｂは、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、炭素数１乃至４個のアルキル基又は炭素数１乃至４個のアルコキシ基を示すか、Ｒ８ａ及びＲ８ｂが一緒になって、オキソ基又はメチレン基を示すか、或いは、Ｒ８ａ及びＲ８ｂが結合している炭素原子と一緒になって３乃至６員シクロアルキル基を形成していることを示す。）である医薬組成物。
【請求項１９】
請求項１乃至請求項１７から選択されるいずれか１項において、Ｒ３が式（ＩＩａ）を有する基であり、Ｘがメチレン基であり、Ｙが式Ｃ（Ｒ８ａ）（Ｒ８ｂ）を有する基（Ｒ８ａ及びＲ８ｂは、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、ヒドロキシ基、フッ素原子、メチル基、エチル基、メトキシ基若しくはエトキシ基を示すか、Ｒ８ａ及びＲ８ｂが一緒になって、オキソ基又はメチレン基を示すか、或いは、Ｒ８ａ及びＲ８ｂが結合している炭素原子と一緒になってシクロプロピル基を形成していることを示す。）である医薬組成物。
【請求項２０】
請求項１乃至請求項１７から選択されるいずれか１項において、Ｒ３が式（ＩＩａ）を有する基であり、Ｘがメチレン基であり、Ｙが式Ｃ（Ｒ８ａ）（Ｒ８ｂ）を有する基（Ｒ８ａ及びＲ８ｂは、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、フッ素原子、メチル基、ヒドロキシ基又はオキソ基を示す。）である医薬組成物。
【請求項２１】
請求項１乃至請求項１７から選択されるいずれか１項において、Ｒ３が式（ＩＩａ）を有する基であり、Ｘがメチレン基であり、Ｙが式ＣＨ２を有する基である医薬組成物。
【請求項２２】
請求項１乃至請求項１７から選択されるいずれか１項において、Ｒ３が式（ＩＩｂ）を有する基であり、環Ｂが１個の窒素原子を含有し、更に窒素原子、酸素原子、硫黄原子、式＞ＳＯを有する基及び式＞ＳＯ２を有する基からなる群より選択される１個の原子又は基を含有していてもよい５又は６員ヘテロシクリル環（該環は飽和であるか不飽和であり；アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基又はヘテロシクリル基と縮環していてもよい。）である医薬組成物。
【請求項２３】
請求項１乃至請求項１７から選択されるいずれか１項において、Ｒ３が式（ＩＩｂ）を有する基であり、環Ｂが１個の窒素原子を含有する５又は６員ヘテロシクリル環（該環は飽和であるか不飽和であり；アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基又はヘテロシクリル基と縮環していてもよい。）である医薬組成物。
【請求項２４】
請求項１乃至請求項１７から選択されるいずれか１項において、Ｒ３が式（ＩＩｂ）を有する基であり、環Ｂがピロリジン環又はピロリン環である医薬組成物。
【請求項２５】
請求項１乃至請求項２４から選択されるいずれか１項において、Ｚが、フェニレン基、チオフェンジイル基、フランジイル基、ピロールジイル基、オキサゾールジイル基、チアゾールジイル基、チアジアゾールジイル基又はピリジンジイル基である医薬組成物。
【請求項２６】
請求項１乃至請求項２４から選択されるいずれか１項において、Ｚが、フェニレン基又はチオフェンジイル基である医薬組成物。
【請求項２７】
請求項１乃至請求項２６から選択されるいずれか１項において、
Ｒ５が、式ＣＯＮＲａＲｂを有する基、式ＣＯＲｃを有する基、式ＳＯ２ＮＲａＲｂを有する基、式ＳＯ２Ｒｃを有する基又は式ＳＯＲｃを有する基（式中、Ｒａ及びＲｂは、同一又は異なって、水素原子、
置換基群αから選択される基で置換されていてもよい低級アルキル基、
低級アルコキシ基、低級アルケニルオキシ基、シクロアルキル基、
アミノ基又はモノ若しくはジ低級アルキルアミノ基を示し、
Ｒｃは、低級アルキル基を示す。）である医薬組成物。
【請求項２８】
請求項１乃至請求項２６から選択されるいずれか１項において、
Ｒ５が、式ＣＯＮＲａＲｂを有する基、式ＳＯ２ＮＲａＲｂを有する基、式ＳＯ２Ｒｃを有する基又は式ＳＯＲｃを有する基（式中、Ｒａ及びＲｂは、同一又は異なって、水素原子、低級アルキル基、ハロゲノ低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、低級アルコキシ低級アルキル基、低級アルコキシ基又はシクロアルキル基を示し、
Ｒｃは、低級アルキル基を示す。）である医薬組成物。
【請求項２９】
請求項１乃至請求項２６から選択されるいずれか１項において、
Ｒ５が、カルバモイル、Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ−エチルカルバモイル、Ｎ−プロピルカルバモイル、Ｎ−イソプロピルカルバモイル、Ｎ−シクロプロピルカルバモイル、Ｎ−シクロペンチルカルバモイル、Ｎ−（２−フルオロエチル）カルバモイル、Ｎ−（２−メトキシエチル）カルバモイル、
Ｎ−メチルスルファモイル、Ｎ−エチルスルファモイル、Ｎ−プロピルスルファモイル、Ｎ−イソプロピルスルファモイル、Ｎ−シクロプロピルスルファモイル、Ｎ−シクロペンチルスルファモイル、Ｎ−（２−フルオロエチル）スルファモイル、Ｎ−（２−メトキシエチル）スルファモイル、Ｎ−メトキシスルファモイル、
メタンスルホニル、エタンスルホニル、プロパンスルホニル、
メタンスルフィニル、エタンスルフィニル又はプロパンスルフィニル基である医薬組成物。
【請求項３０】
請求項１乃至請求項２９から選択されるいずれか１項において、
Ｒ６が、水素原子、フッ素原子及びメトキシ基からなる群より選択される１乃至２個の基である医薬組成物。
【請求項３１】
請求項１乃至請求項２９から選択されるいずれか１項において、Ｒ６が、水素原子である医薬組成物。
【請求項３２】
請求項１乃至請求項３１から選択されるいずれか１項において、Ｒ７が、水素原子、ヒドロキシ基及び低級アルキル基からなる群より選択される１乃至２個の基である医薬組成物。
【請求項３３】
請求項１乃至請求項３１から選択されるいずれか１項において、Ｒ７が、水素原子である医薬組成物。
【請求項３４】
請求項１乃至請求項３３から選択されるいずれか１項において、一般式（Ｉ）を有する化合物が、下記のいずれか１個の一般式で表される医薬組成物：
【化３】
（式中、Ｒ４及びＲ４’は、同一又は異なって、水素原子又は置換基群δから選択される基を示す。）。
【請求項３５】
請求項１乃至請求項３３から選択されるいずれか１項において、一般式（Ｉ）を有する化合物が、下記のいずれか１個の一般式で表される医薬組成物：
【化４】
（式中、Ｒ４及びＲ４’は、同一又は異なって、水素原子又は置換基群δから選択される基を示す。）。
【請求項３６】
請求項１において、一般式（Ｉ）を有する化合物が下記から選択される医薬組成物：
４−［１−（４−カルバモイルフェネチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
３−［１−（４−カルバモイルフェネチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−５−（４−フルオロフェニル）−４−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール、
２−（４−フルオロフェニル）−４−［１−［４−（Ｎ−メチルカルバモイル）フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［１−［４−（Ｎ−エチルカルバモイル）フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［１−［４−（Ｎ−シクロプロピルカルバモイル）フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（４−フルオロフェニル）−４−［１−［４−（Ｎ−イソプロピルカルバモイル）フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（４−フルオロフェニル）−４−［１−［４−（Ｎ−プロピルカルバモイル）フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［１−［４−［Ｎ−（２−フルオロエチル）カルバモイル］フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール
４−［１−［４−（Ｎ−シクロペンチルカルバモイル）フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［１−［４−［Ｎ−（エトキシカルボニルメチル）カルバモイル］フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（４−フルオロフェニル）−４−［１−［４−（Ｎ−メチルスルファモイル）フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［１−［４−（Ｎ−エチルスルファモイル）フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（４−フルオロフェニル）−４−［１−［４−（Ｎ−プロピルスルファモイル）フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（４−フルオロフェニル）−４−［１−［４−（Ｎ−イソプロピルスルファモイル）フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−［１−［４−（Ｎ−メチルスルファモイル）フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［１−［４−（Ｎ−シクロプロピルスルファモイル）フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［１−［４−［Ｎ−（２−フルオロエチル）スルファモイル］フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［１−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（４−フルオロフェニル）−４−［１−［４−［Ｎ−（２−メトキシエチル）スルファモイル］フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［１−［４−（Ｎ−エトキシスルファモイル）フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［１−［４−（Ｎ−アリルオキシスルファモイル）フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール
２−（４−フルオロフェニル）−４−［１−（４−メタンスルホニルフェネチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−［１−（４−メタンスルホニルフェネチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（４−フルオロフェニル）−４−［１−（４−メタンスルフィニルフェネチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−［１−（４−メタンスルフィニルフェネチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［１−（４−アセチルフェネチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−［（２Ｓ，８ａＳ）−２−［４−（Ｎ−メチルカルバモイル）フェニル］−１，２，３，５，６，８ａ−ヘキサヒドロインドリジン−７−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［（２Ｓ，８ａＳ）−２−（４−カルバモイルフェニル）−１，２，３，５，６，８ａ−ヘキサヒドロインドリジン−７−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（４−フルオロフェニル）−４−［（２Ｓ，８ａＳ）−２−［４−（Ｎ−メチルカルバモイル）フェニル］−１，２，３，５，６，８ａ−ヘキサヒドロインドリジン−７−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［（２Ｓ，８ａＳ）−２−［４−（Ｎ−エチルカルバモイル）フェニル］−１，２，３，５，６，８ａ−ヘキサヒドロインドリジン−７−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［（２Ｓ，８ａＳ）−２−［４−（Ｎ−ベンジルカルバモイル）フェニル］−１，２，３，５，６，８ａ−ヘキサヒドロインドリジン−７−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［（２Ｓ，８ａＳ）−２−［４−（Ｎ−シクロプロピルカルバモイル）フェニル］−１，２，３，５，６，８ａ−ヘキサヒドロインドリジン−７−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［（２Ｓ，８ａＳ）−２−［４−［Ｎ−（２−フルオロエチル）カルバモイル］フェニル］−１，２，３，５，６，８ａ−ヘキサヒドロインドリジン−７−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（４−フルオロフェニル）−４−［（２Ｓ，８ａＳ）−２−［４−（Ｎ−プロピルカルバモイル）フェニル］−１，２，３，５，６，８ａ−ヘキサヒドロインドリジン−７−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（４−フルオロフェニル）−４−［（２Ｓ，８ａＳ）−２−［４−（Ｎ−イソプロピルカルバモイル）フェニル］−１，２，３，５，６，８ａ−ヘキサヒドロインドリジン−７−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（４−フルオロフェニル）−４−［（２Ｓ，８ａＳ）−２−［４−［Ｎ−（２−メトキシエチル）カルバモイル］フェニル］−１，２，３，５，６，８ａ−ヘキサヒドロインドリジン−７−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（４−フルオロフェニル）−４−［１−[４−（２−メトキシエチル）スルホニルフェネチル]−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（４−フルオロフェニル）−４−［１−[４−（２−ヒドロキシエチル）スルホニルフェネチル]−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−［１−[４−（２−メトキシエチル）スルホニルフェネチル]−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール及び
２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−［１−[４−（２−ヒドロキシエチル）スルホニルフェネチル]−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール。
【請求項３７】
炎症性サイトカインの産生を抑制するために用いられる、請求項１乃至請求項３６に記載された医薬組成物。
【請求項３８】
炎症性サイトカインの産生抑制作用を有する解熱・鎮痛剤として用いられる、請求項１乃至請求項３６に記載された医薬組成物。
【請求項３９】
抗炎症剤として用いられる、請求項１乃至請求項３６に記載された医薬組成物。
【請求項４０】
関節リウマチの予防剤又は治療剤として用いられる、請求項１乃至請求項３６に記載された医薬組成物。
【請求項４１】
変形性関節症の予防剤又は治療剤として用いられる、請求項１乃至請求項３６に記載された医薬組成物。
【請求項４２】
アレルギー性疾患の予防剤又は治療剤として用いられる、請求項１乃至請求項３６に記載された医薬組成物。
【請求項４３】
骨粗鬆症の予防剤又は治療剤として用いられる、請求項１乃至請求項３６に記載された医薬組成物。
【請求項４４】
動脈硬化症の予防剤又は治療剤として用いられる、請求項１乃至請求項３６に記載された医薬組成物。
【請求項４５】
腫瘍の予防剤又は治療剤として用いられる、請求項１乃至請求項３６に記載された医薬組成物。
【請求項４６】
虚血性心疾患の予防剤又は治療剤として用いられる、請求項１乃至請求項３６に記載された医薬組成物。
【請求項４７】
敗血症、乾癬、クローン病、潰瘍性大腸炎、糖尿病又は肝炎の予防剤又は治療剤として用いられる、請求項１乃至請求項３６に記載された医薬組成物。
【請求項４８】
医薬組成物を製造するための、請求項１乃至請求項３６から選択されるいずれか１項に記載された化合物又はその薬理上許容される塩の使用。
【請求項１】
下記一般式（Ｉ）
【化１】
｛式中、
Ａは、置換基群δから選択される基で置換されてもよい、ベンゼン、ピリジン、ピリダジン、ピリミジン、ピロール、フラン、チオフェン、ピラゾール、イミダゾール、イソキサゾール及びイソチアゾール基から選択される三価の基を示し、
Ｒ１は、置換基群α及び置換基群βから選択される基で置換されていてもよいアリール基；又は置換基群α及び置換基群βから選択される基で置換されていてもよいヘテロアリール基を示し、
Ｒ２は、置換基群α及び置換基群βから選択される基で置換されていてもよい、窒素原子を少なくとも一つ有するヘテロアリール基を示し、
Ｒ３は、下記一般式（ＩＩａ）又は（ＩＩｂ）を有する基：
【化２】
［式中、
点線を含む結合は、単結合又は二重結合を示し、
環Ｂは、４乃至７員ヘテロシクリル環（該環は飽和であるか不飽和であり；アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基又はヘテロシクリル基と縮環していてもよい。）を示し、
Ｘは、炭素数１乃至５個の直鎖又は分岐鎖アルキレン基を示し、
Ｙは、単結合又は式Ｃ（Ｒ８ａ）（Ｒ８ｂ）を有する基（Ｒ８ａ及びＲ８ｂは、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、低級アルキル基又は低級アルコキシ基を示すか、Ｒ８ａ及びＲ８ｂが一緒になって、オキソ基又はメチレン基を示すか、或いは、Ｒ８ａ及びＲ８ｂが結合している炭素原子と一緒になって３乃至６員シクロアルキル基を形成していることを示す。）
Ｚは、アリーレン基又はヘテロアリーレン基を示し、
ｍは、０乃至２を示し、
Ｒ５は、カルボキシ基、低級アルコキシカルボニル基、アラルキルオキシカルボニル基、アリールオキシカルボニル基、式ＣＯＮＲａＲｂを有する基、式ＣＯＲｃを有する基、式ＳＯ２ＮＲａＲｂを有する基、式ＳＯ２Ｒｃを有する基又は式ＳＯＲｃを有する基を示し、
Ｒａ及びＲｂは、同一又は異なって、水素原子、ヒドロキシ基、
置換基群αから選択される基で置換されていてもよい低級アルキル基、
置換基群αから選択される基で置換されていてもよい低級アルケニル基、
置換基群αから選択される基で置換されていてもよい低級アルキニル基、
低級アルコキシ基、低級アルケニルオキシ基、低級アルキニルオキシ基、アラルキルオキシ基、
シクロアルキル基、シクロアルキル基で置換された低級アルキル基、
アリール基、アラルキル基、
ヘテロアリール基、ヘテロアリール基で置換された低級アルキル基、
アミノ基又はモノ若しくはジ低級アルキルアミノ基を示し、
Ｒｃは、水素原子、低級アルキル基、ハロゲノ低級アルキル基、低級アルコキシ低級アルキル基又はヒドロキシ低級アルキル基を示し、
Ｒ６は、水素原子、ヒドロキシ基、アミノ基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、ハロゲノ低級アルキル基、ハロゲノ低級アルコキシ基及びハロゲノ低級アルキルチオ基からなる群より選択される１乃至２個の基を示し、
ｎは、１乃至２を示し（ｎが２の場合は、Ｒ６は、同一又は異なってもよい。）、
Ｒ７は、水素原子、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、低級アルキル基、低級アルコキシ基、低級アルキルチオ基、ハロゲノ低級アルキル基、ハロゲノ低級アルコキシ基及びハロゲノ低級アルキルチオ基からなる群より選択される１乃至３個の基を示す。］を示し、
置換基群αは、
ヒドロキシ基、ニトロ基、シアノ基、ハロゲン原子、低級アルコキシ基、ハロゲノ低級アルコキシ基、カルボキシ基、低級アルコキシカルボニル基、カルバモイル基、低級アシルオキシ基、低級アルキルチオ基、ハロゲノ低級アルキルチオ基及び式−ＮＲdＲeを有する基（式中、Ｒd及びＲeは、同一若しくは異なって、それぞれ、水素原子、低級アルキル基、低級アルケニル基、低級アルキニル基、アラルキル基、低級アルキルスルホニル基又は低級アルキルカルボニル基を示すか、或いは、Ｒd及びＲeが結合している窒素原子と一緒になって、ヘテロシクリル基を形成する。）からなる群を示し、
置換基群βは、
置換基群αから選択される基で置換されていてもよい低級アルキル基、
置換基群αから選択される基で置換されていてもよい低級アルケニル基、
置換基群αから選択される基で置換されていてもよいアルキニル基、
アラルキル基およびシクロアルキル基からなる群を示し、
置換基群γは、
オキソ基、ヒドロキシイミノ基、低級アルコキシイミノ基、低級アルキレン基、低級アルキレンジオキシ基、低級アルキルスルフィニル基及び低級アルキルスルホニル基からなる群を示し、
置換基群δは、
置換基群βから選択される１つの基；
置換基群α、置換基群β及び置換基群γから選択される基で置換されたシクロアルキル基；
置換基群α、置換基群β及び置換基群γから選択される基で置換されていてもよいアリール基；
置換基群α、置換基群β及び置換基群γから選択される基で置換されていてもよいヘテロアリール基；および
置換基群α、置換基群β及び置換基群γから選択される基で置換されていてもよいヘテロシクリル基からなる群を示す。
但し、Ｒ１及びＲ３が結合している環Ａ上の原子は、それぞれ、Ｒ２が結合している環Ａ上の原子に隣接している。｝
を有する化合物又はその薬理上許容される塩を有効成分として含有する医薬組成物。
【請求項２】
請求項１において、Ａが、置換基群δから選択される２個の基で置換されてもよいピロール基及び置換基群δから選択される１個の基で置換されてもよいピラゾール基から選択される三価の基である医薬組成物。
【請求項３】
請求項１において、Ａが、置換基群δから選択される２個の基で置換されてもよいピロール基である医薬組成物。
【請求項４】
請求項１において、Ａが、ピロール基である医薬組成物。
【請求項５】
請求項１乃至請求項４から選択されるいずれか１項において、Ｒ１が、置換基群α及び置換基群βから選択される基で置換されていてもよいアリール基である医薬組成物。
【請求項６】
請求項１乃至請求項４から選択されるいずれか１項において、Ｒ１が、置換基群α及び置換基群βから選択される基で置換されていてもよいフェニル基又はナフチル基である医薬組成物。
【請求項７】
請求項１乃至請求項４から選択されるいずれか１項において、Ｒ１が、置換基群α１及び置換基群β１から選択される基で置換されていてもよいフェニル基であり、
置換基群α１が、ヒドロキシ基、シアノ基、ハロゲン原子、低級アルコキシ基及びハロゲノ低級アルコキシ基からなる群を示し、
置換基群β１が、低級アルキル基、ハロゲノ低級アルキル基及びヒドロキシ低級アルキル基からなる群を示す医薬組成物。
【請求項８】
請求項１乃至請求項４から選択されるいずれか１項において、Ｒ１が、フェニル基、又はヒドロキシ基、シアノ基、ハロゲン原子、低級アルコキシ基、ハロゲノ低級アルキル基およびハロゲノ低級アルコキシ基からなる置換基群から選択される基で置換されたフェニル基である医薬組成物。
【請求項９】
請求項１乃至請求項４から選択されるいずれか１項において、Ｒ１が、フェニル、３−シアノフェニル、４−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、４−クロロフェニル、３−クロロフェニル、２，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，４−ジクロロフェニル、３，４，５−トリフルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、３−ジフルオロメトキシフェニル、３−トリフルオロメトキシフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル又は４−フルオロ−３−メトキシフェニル基である医薬組成物。
【請求項１０】
請求項１乃至請求項４から選択されるいずれか１項において、Ｒ１が、フェニル、３−シアノフェニル、４−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３，４，５−トリフルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル、３−メトキシフェニル、３−ジフルオロメトキシフェニル、３−トリフルオロメチルフェニル又は４−フルオロ−３−メトキシフェニル基である医薬組成物。
【請求項１１】
請求項１乃至請求項４から選択されるいずれか１項において、Ｒ１が、フェニル、４−フルオロフェニル、３−フルオロフェニル、３−クロロフェニル、３，４−ジフルオロフェニル、３−クロロ−４−フルオロフェニル又は３−トリフルオロメチルフェニル基である医薬組成物。
【請求項１２】
請求項１乃至請求項１１から選択されるいずれか１項において、Ｒ２が、置換基群α及び置換基群βから選択される基で置換されていてもよい、窒素原子を１若しくは２個含む５乃至６員ヘテロアリール基である医薬組成物。
【請求項１３】
請求項１乃至請求項１１から選択されるいずれか１項において、Ｒ２が、置換基群α及び置換基群βから選択される基で置換されていてもよいピリジル基又はピリミジニル基である医薬組成物。
【請求項１４】
請求項１乃至請求項１１から選択されるいずれか１項において、Ｒ２が、置換基群α及び置換基群βから選択される基で置換されていてもよい４−ピリジル基又は４−ピリミジニル基である医薬組成物。
【請求項１５】
請求項１乃至請求項１１から選択されるいずれか１項において、Ｒ２が、置換基群α及び置換基群βから選択される１個の基で２位が置換されていてもよい４−ピリジル基又は４−ピリミジニル基である医薬組成物。
【請求項１６】
請求項１乃至請求項１１から選択されるいずれか１項において、Ｒ２が、メトキシ、アミノ、メチルアミノ、ベンジルアミノ及びα−メチルベンジルアミノ基からなる置換基群から選択される１個の基で２位が置換されていてもよい４−ピリジル基又は４−ピリミジニル基である医薬組成物。
【請求項１７】
請求項１乃至請求項１６から選択されるいずれか１項において、ｍが１である医薬組成物。
【請求項１８】
請求項１乃至請求項１７から選択されるいずれか１項において、Ｒ３が式（ＩＩａ）を有する基であり、Ｘが炭素数１乃至４個のアルキレン基であり、Ｙが式Ｃ（Ｒ８ａ）（Ｒ８ｂ）を有する基（Ｒ８ａ及びＲ８ｂは、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、ヒドロキシ基、ハロゲン原子、炭素数１乃至４個のアルキル基又は炭素数１乃至４個のアルコキシ基を示すか、Ｒ８ａ及びＲ８ｂが一緒になって、オキソ基又はメチレン基を示すか、或いは、Ｒ８ａ及びＲ８ｂが結合している炭素原子と一緒になって３乃至６員シクロアルキル基を形成していることを示す。）である医薬組成物。
【請求項１９】
請求項１乃至請求項１７から選択されるいずれか１項において、Ｒ３が式（ＩＩａ）を有する基であり、Ｘがメチレン基であり、Ｙが式Ｃ（Ｒ８ａ）（Ｒ８ｂ）を有する基（Ｒ８ａ及びＲ８ｂは、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、ヒドロキシ基、フッ素原子、メチル基、エチル基、メトキシ基若しくはエトキシ基を示すか、Ｒ８ａ及びＲ８ｂが一緒になって、オキソ基又はメチレン基を示すか、或いは、Ｒ８ａ及びＲ８ｂが結合している炭素原子と一緒になってシクロプロピル基を形成していることを示す。）である医薬組成物。
【請求項２０】
請求項１乃至請求項１７から選択されるいずれか１項において、Ｒ３が式（ＩＩａ）を有する基であり、Ｘがメチレン基であり、Ｙが式Ｃ（Ｒ８ａ）（Ｒ８ｂ）を有する基（Ｒ８ａ及びＲ８ｂは、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、フッ素原子、メチル基、ヒドロキシ基又はオキソ基を示す。）である医薬組成物。
【請求項２１】
請求項１乃至請求項１７から選択されるいずれか１項において、Ｒ３が式（ＩＩａ）を有する基であり、Ｘがメチレン基であり、Ｙが式ＣＨ２を有する基である医薬組成物。
【請求項２２】
請求項１乃至請求項１７から選択されるいずれか１項において、Ｒ３が式（ＩＩｂ）を有する基であり、環Ｂが１個の窒素原子を含有し、更に窒素原子、酸素原子、硫黄原子、式＞ＳＯを有する基及び式＞ＳＯ２を有する基からなる群より選択される１個の原子又は基を含有していてもよい５又は６員ヘテロシクリル環（該環は飽和であるか不飽和であり；アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基又はヘテロシクリル基と縮環していてもよい。）である医薬組成物。
【請求項２３】
請求項１乃至請求項１７から選択されるいずれか１項において、Ｒ３が式（ＩＩｂ）を有する基であり、環Ｂが１個の窒素原子を含有する５又は６員ヘテロシクリル環（該環は飽和であるか不飽和であり；アリール基、ヘテロアリール基、シクロアルキル基又はヘテロシクリル基と縮環していてもよい。）である医薬組成物。
【請求項２４】
請求項１乃至請求項１７から選択されるいずれか１項において、Ｒ３が式（ＩＩｂ）を有する基であり、環Ｂがピロリジン環又はピロリン環である医薬組成物。
【請求項２５】
請求項１乃至請求項２４から選択されるいずれか１項において、Ｚが、フェニレン基、チオフェンジイル基、フランジイル基、ピロールジイル基、オキサゾールジイル基、チアゾールジイル基、チアジアゾールジイル基又はピリジンジイル基である医薬組成物。
【請求項２６】
請求項１乃至請求項２４から選択されるいずれか１項において、Ｚが、フェニレン基又はチオフェンジイル基である医薬組成物。
【請求項２７】
請求項１乃至請求項２６から選択されるいずれか１項において、
Ｒ５が、式ＣＯＮＲａＲｂを有する基、式ＣＯＲｃを有する基、式ＳＯ２ＮＲａＲｂを有する基、式ＳＯ２Ｒｃを有する基又は式ＳＯＲｃを有する基（式中、Ｒａ及びＲｂは、同一又は異なって、水素原子、
置換基群αから選択される基で置換されていてもよい低級アルキル基、
低級アルコキシ基、低級アルケニルオキシ基、シクロアルキル基、
アミノ基又はモノ若しくはジ低級アルキルアミノ基を示し、
Ｒｃは、低級アルキル基を示す。）である医薬組成物。
【請求項２８】
請求項１乃至請求項２６から選択されるいずれか１項において、
Ｒ５が、式ＣＯＮＲａＲｂを有する基、式ＳＯ２ＮＲａＲｂを有する基、式ＳＯ２Ｒｃを有する基又は式ＳＯＲｃを有する基（式中、Ｒａ及びＲｂは、同一又は異なって、水素原子、低級アルキル基、ハロゲノ低級アルキル基、ヒドロキシ低級アルキル基、低級アルコキシ低級アルキル基、低級アルコキシ基又はシクロアルキル基を示し、
Ｒｃは、低級アルキル基を示す。）である医薬組成物。
【請求項２９】
請求項１乃至請求項２６から選択されるいずれか１項において、
Ｒ５が、カルバモイル、Ｎ−メチルカルバモイル、Ｎ−エチルカルバモイル、Ｎ−プロピルカルバモイル、Ｎ−イソプロピルカルバモイル、Ｎ−シクロプロピルカルバモイル、Ｎ−シクロペンチルカルバモイル、Ｎ−（２−フルオロエチル）カルバモイル、Ｎ−（２−メトキシエチル）カルバモイル、
Ｎ−メチルスルファモイル、Ｎ−エチルスルファモイル、Ｎ−プロピルスルファモイル、Ｎ−イソプロピルスルファモイル、Ｎ−シクロプロピルスルファモイル、Ｎ−シクロペンチルスルファモイル、Ｎ−（２−フルオロエチル）スルファモイル、Ｎ−（２−メトキシエチル）スルファモイル、Ｎ−メトキシスルファモイル、
メタンスルホニル、エタンスルホニル、プロパンスルホニル、
メタンスルフィニル、エタンスルフィニル又はプロパンスルフィニル基である医薬組成物。
【請求項３０】
請求項１乃至請求項２９から選択されるいずれか１項において、
Ｒ６が、水素原子、フッ素原子及びメトキシ基からなる群より選択される１乃至２個の基である医薬組成物。
【請求項３１】
請求項１乃至請求項２９から選択されるいずれか１項において、Ｒ６が、水素原子である医薬組成物。
【請求項３２】
請求項１乃至請求項３１から選択されるいずれか１項において、Ｒ７が、水素原子、ヒドロキシ基及び低級アルキル基からなる群より選択される１乃至２個の基である医薬組成物。
【請求項３３】
請求項１乃至請求項３１から選択されるいずれか１項において、Ｒ７が、水素原子である医薬組成物。
【請求項３４】
請求項１乃至請求項３３から選択されるいずれか１項において、一般式（Ｉ）を有する化合物が、下記のいずれか１個の一般式で表される医薬組成物：
【化３】
（式中、Ｒ４及びＲ４’は、同一又は異なって、水素原子又は置換基群δから選択される基を示す。）。
【請求項３５】
請求項１乃至請求項３３から選択されるいずれか１項において、一般式（Ｉ）を有する化合物が、下記のいずれか１個の一般式で表される医薬組成物：
【化４】
（式中、Ｒ４及びＲ４’は、同一又は異なって、水素原子又は置換基群δから選択される基を示す。）。
【請求項３６】
請求項１において、一般式（Ｉ）を有する化合物が下記から選択される医薬組成物：
４−［１−（４−カルバモイルフェネチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
３−［１−（４−カルバモイルフェネチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−５−（４−フルオロフェニル）−４−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピラゾール、
２−（４−フルオロフェニル）−４−［１−［４−（Ｎ−メチルカルバモイル）フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［１−［４−（Ｎ−エチルカルバモイル）フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［１−［４−（Ｎ−シクロプロピルカルバモイル）フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（４−フルオロフェニル）−４−［１−［４−（Ｎ−イソプロピルカルバモイル）フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（４−フルオロフェニル）−４−［１−［４−（Ｎ−プロピルカルバモイル）フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［１−［４−［Ｎ−（２−フルオロエチル）カルバモイル］フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール
４−［１−［４−（Ｎ−シクロペンチルカルバモイル）フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［１−［４−［Ｎ−（エトキシカルボニルメチル）カルバモイル］フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（４−フルオロフェニル）−４−［１−［４−（Ｎ−メチルスルファモイル）フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［１−［４−（Ｎ−エチルスルファモイル）フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（４−フルオロフェニル）−４−［１−［４−（Ｎ−プロピルスルファモイル）フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（４−フルオロフェニル）−４−［１−［４−（Ｎ−イソプロピルスルファモイル）フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−［１−［４−（Ｎ−メチルスルファモイル）フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［１−［４−（Ｎ−シクロプロピルスルファモイル）フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［１−［４−［Ｎ−（２−フルオロエチル）スルファモイル］フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［１−［４−（Ｎ，Ｎ−ジメチルスルファモイル）フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（４−フルオロフェニル）−４−［１−［４−［Ｎ−（２−メトキシエチル）スルファモイル］フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［１−［４−（Ｎ−エトキシスルファモイル）フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［１−［４−（Ｎ−アリルオキシスルファモイル）フェネチル］−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール
２−（４−フルオロフェニル）−４−［１−（４−メタンスルホニルフェネチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−［１−（４−メタンスルホニルフェネチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（４−フルオロフェニル）−４−［１−（４−メタンスルフィニルフェネチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−［１−（４−メタンスルフィニルフェネチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［１−（４−アセチルフェネチル）−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−［（２Ｓ，８ａＳ）−２−［４−（Ｎ−メチルカルバモイル）フェニル］−１，２，３，５，６，８ａ−ヘキサヒドロインドリジン−７−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［（２Ｓ，８ａＳ）−２−（４−カルバモイルフェニル）−１，２，３，５，６，８ａ−ヘキサヒドロインドリジン−７−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（４−フルオロフェニル）−４−［（２Ｓ，８ａＳ）−２−［４−（Ｎ−メチルカルバモイル）フェニル］−１，２，３，５，６，８ａ−ヘキサヒドロインドリジン−７−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［（２Ｓ，８ａＳ）−２−［４−（Ｎ−エチルカルバモイル）フェニル］−１，２，３，５，６，８ａ−ヘキサヒドロインドリジン−７−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［（２Ｓ，８ａＳ）−２−［４−（Ｎ−ベンジルカルバモイル）フェニル］−１，２，３，５，６，８ａ−ヘキサヒドロインドリジン−７−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［（２Ｓ，８ａＳ）−２−［４−（Ｎ−シクロプロピルカルバモイル）フェニル］−１，２，３，５，６，８ａ−ヘキサヒドロインドリジン−７−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
４−［（２Ｓ，８ａＳ）−２−［４−［Ｎ−（２−フルオロエチル）カルバモイル］フェニル］−１，２，３，５，６，８ａ−ヘキサヒドロインドリジン−７−イル］−２−（４−フルオロフェニル）−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（４−フルオロフェニル）−４−［（２Ｓ，８ａＳ）−２−［４−（Ｎ−プロピルカルバモイル）フェニル］−１，２，３，５，６，８ａ−ヘキサヒドロインドリジン−７−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（４−フルオロフェニル）−４−［（２Ｓ，８ａＳ）−２−［４−（Ｎ−イソプロピルカルバモイル）フェニル］−１，２，３，５，６，８ａ−ヘキサヒドロインドリジン−７−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（４−フルオロフェニル）−４−［（２Ｓ，８ａＳ）−２−［４−［Ｎ−（２−メトキシエチル）カルバモイル］フェニル］−１，２，３，５，６，８ａ−ヘキサヒドロインドリジン−７−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（４−フルオロフェニル）−４−［１−[４−（２−メトキシエチル）スルホニルフェネチル]−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（４−フルオロフェニル）−４−［１−[４−（２−ヒドロキシエチル）スルホニルフェネチル]−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール、
２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−［１−[４−（２−メトキシエチル）スルホニルフェネチル]−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール及び
２−（３−クロロ−４−フルオロフェニル）−４−［１−[４−（２−ヒドロキシエチル）スルホニルフェネチル]−１，２，３，６−テトラヒドロピリジン−４−イル］−３−（ピリジン−４−イル）−１Ｈ−ピロール。
【請求項３７】
炎症性サイトカインの産生を抑制するために用いられる、請求項１乃至請求項３６に記載された医薬組成物。
【請求項３８】
炎症性サイトカインの産生抑制作用を有する解熱・鎮痛剤として用いられる、請求項１乃至請求項３６に記載された医薬組成物。
【請求項３９】
抗炎症剤として用いられる、請求項１乃至請求項３６に記載された医薬組成物。
【請求項４０】
関節リウマチの予防剤又は治療剤として用いられる、請求項１乃至請求項３６に記載された医薬組成物。
【請求項４１】
変形性関節症の予防剤又は治療剤として用いられる、請求項１乃至請求項３６に記載された医薬組成物。
【請求項４２】
アレルギー性疾患の予防剤又は治療剤として用いられる、請求項１乃至請求項３６に記載された医薬組成物。
【請求項４３】
骨粗鬆症の予防剤又は治療剤として用いられる、請求項１乃至請求項３６に記載された医薬組成物。
【請求項４４】
動脈硬化症の予防剤又は治療剤として用いられる、請求項１乃至請求項３６に記載された医薬組成物。
【請求項４５】
腫瘍の予防剤又は治療剤として用いられる、請求項１乃至請求項３６に記載された医薬組成物。
【請求項４６】
虚血性心疾患の予防剤又は治療剤として用いられる、請求項１乃至請求項３６に記載された医薬組成物。
【請求項４７】
敗血症、乾癬、クローン病、潰瘍性大腸炎、糖尿病又は肝炎の予防剤又は治療剤として用いられる、請求項１乃至請求項３６に記載された医薬組成物。
【請求項４８】
医薬組成物を製造するための、請求項１乃至請求項３６から選択されるいずれか１項に記載された化合物又はその薬理上許容される塩の使用。
【公開番号】特開２００６−１８８５０４（Ｐ２００６−１８８５０４Ａ）
【公開日】平成１８年７月２０日（２００６．７．２０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００５−３５５１５７（Ｐ２００５−３５５１５７）
【出願日】平成１７年１２月８日（２００５．１２．８）
【出願人】（０００００１８５６）三共株式会社 (98)
【Ｆターム（参考）】
【公開日】平成１８年７月２０日（２００６．７．２０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年１２月８日（２００５．１２．８）
【出願人】（０００００１８５６）三共株式会社 (98)
【Ｆターム（参考）】
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