癌の処置のためのプロテインキナーゼインヒビターとしての、３−（インダゾール−５−イル）−（１，２，４）トリアジン誘導体、および関連する化合物
本発明は、プロテインキナーゼインヒビターとして有用な、式（Ｉ）の一般構造を有する、インダゾリル（１，２，４）トリアジン化合物、そのような化合物を含む薬学的組成物、ならびに癌および増殖性疾患のような状態、または免疫欠損、心臓血管疾患、内分泌疾患、パーキンソン病、代謝性疾患、腫瘍形成、アルツハイマー病、心臓病、糖尿病、神経変性、炎症、腎臓病、アテローム性動脈硬化症および気道疾患を処置するための、その化合物および組成物を用いる処置の方法に関する。置換基は、特許請求の範囲において定義される。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物もしくはエステルであって、ここで：
Ａ１は、共有結合、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、シクロアルキレン、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｒ７）２−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ７）２−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｃ＝Ｎ−、および−Ｎ＝Ｃ−Ｃ（Ｒ６）２−からなる群より選択される；
Ａ２は、共有結合、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、シクロアルキレン、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｒ７）２−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ７）２−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ７）２−Ｃ＝Ｎ−、および−Ｎ＝Ｃ−Ｃ（Ｒ７）２−からなる群より選択される；
Ａ３は、共有結合、シクロプロピレン、アルケニレン、アルキニレン、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、および−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）−からなる群より選択される；
Ｒ１およびＲ２は、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、一つ以上のヒドロキシルで置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、−アルキレン−Ｏ−アルキル、アリール、−アルキレン−アリール、−ＣＮ、ハロゲン、ヘテロアリール、−アルキレン−ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、および−アルキレン−ヘテロシクリルからなる群より、それぞれ独立して選択され、
ここで、Ｒ１またはＲ２の該アリール、該ヘテロアリール、該−アルキレン−アリールのアリール部分、または該−アルキレン−ヘテロアリールのヘテロアリール部分は、置換されていないか、または独立して選択される一つ以上のＹ基により置換されている；Ｒ１またはＲ２の該ヘテロシクリル、または該−アルキレン−ヘテロシクリルのヘテロシクリル部分は、置換されていないか、または独立して選択される一つ以上のＺ基により置換されている；そして、但し：
５）Ｒ１および／またはＲ２がアルコキシである場合、該アルコキシの酸素原子は、Ａ１もしくはＡ２のＳ原子、Ｎ原子、またはＯ原子と結合していない、
６）Ｒ１および／またはＲ２が−ＣＮである場合、該−ＣＮは、Ａ１もしくはＡ２のＳ原子、Ｎ原子、またはＯ原子と結合していない、
７）Ｒ１がハロゲンである場合、Ａ１は共有結合である、そして
８）Ｒ２がハロゲンである場合、Ａ２は共有結合である；
Ｒ３は、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−アルキレン−Ｏ−アルキル、−ＣＮ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−アルキレン−アリール、−アルキレン−ヘテロアリール、アルキレン−ヘテロシクリル、およびアルキニルからなる群より選択され、
ここで、Ｒ３の該アリール、該ヘテロアリール、該−アルキレン−アリールのアリール部分、または該−アルキレン−ヘテロアリールのヘテロアリール部分は、置換されていないか、または独立して選択される一つ以上のＹ基により置換されている；Ｒ３の該ヘテロシクリル、または該アルキレン−ヘテロシクリルのヘテロシクリル部分は、置換されていないか、または独立して選択される一つ以上のＺ基により置換されている；
Ｒ４は、Ｈ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アルキル、および−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキルからなる群より選択される；
Ｒ５は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、−アルキレン−Ｎ（Ｒ８）２、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、−アルキレン−アリール、−アルキレン−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）−アルキレン−ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２−アリール、−Ｓ（Ｏ）２−アルキレン−アリール、−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリール、および−Ｓ（Ｏ）２−アルキレン−ヘテロアリールからなる群より選択され、
ここで、Ｒ５の該アリール、−Ｃ（Ｏ）−アリールのアリール部分、−アルキレン−アリールのアリール部分、または−Ｓ（Ｏ）２−アリールのアリール部分は、置換されていないか、または独立して選択される一つ以上のＹ基により置換されている；
各Ｒ６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−アルキレン−ヘテロシクリル、−アルキレン−アリール、および−アルキレン−ヘテロアリールからなる群より独立して選択され、
ここで、Ｒ６の該アリール、またはアルキレン−アリールのアリール部分は、置換されていないか、または独立して選択される一つ以上のＹ基により置換されている；
各Ｒ７は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、−Ｎ（Ｒ８）２、−ＣＮ、ハロ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−アルキレン−ヘテロシクリル、−アルキレン−アリール、および−アルキレン−ヘテロアリールからなる群より独立して選択され、
ここで、Ｒ７の該アリール、該−アルキレン−アリールのアリール部分、および該ヘテロアリールは、置換されていないか、または独立して選択される一つ以上のＹ基により置換されている；
各Ｒ８は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、−アルキレン−ヘテロシクリル、ハロアルキル、−アルキレン−アリール、アリール、ヘテロアリール、および−アルキレン−ヘテロアリールからなる群より独立して選択され、
ここで、Ｒ８の該アリールは、置換されていないか、または独立して選択される一つ以上のＹ基により置換されている；
Ｘは、水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲ９、−Ｎ（Ｒ５）２、および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２からなる群より独立して選択される、一つ以上の置換基である；
Ｙは、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、−アルキレン−アリール、−ＯＨ、−ＯＲ９、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ９、−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）
Ｏ−アルキル、−Ｎ（Ｒ９）−Ｓ（Ｏ）２−（Ｒ９）２、および−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９）２からなる群より独立して選択される、一つ以上の置換基である；
各Ｒ９は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、−アルキレン−ヘテロシクリル、アリール、−アルキレン−アリール、ヘテロアリール、−アルキレン−ヘテロアリールからなる群より独立して選択される；そして
Ｚは、アルキル、一つ以上のヒドロキシルで置換されたアルキル、アリール、−アルキレン−アリール、−アルキレン−Ｏ−アルキル、−アルキレン−Ｏ−アルキレン−アリール、−アルキレン−Ｏ−アリール、−ＣＮ、ハロアルキル、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｎ（Ｒ８）２、および−アルキレン−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ８）２、−アルキレン−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ８）２、−アルキレン−Ｎ（Ｒ８）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ８）２、−アルキレン−Ｎ（Ｒ８）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ８、−アルキレン−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ８、および−アルキレン−Ｎ（Ｒ８）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ８、シクロアルキル、ヘテロシクリル、−アルキレン−ヘテロシクリル、ヘテロアリール、および−アルキレン−ヘテロアリールからなる群より独立して選択される、一つ以上の置換基であるか、あるいは、ここで、隣接する炭素原子上の、炭素原子上および隣接するヘテロ原子上の、または単独の炭素原子上の二つのＺ置換基は、該Ｚ置換基が結合している炭素原子ならびに／もしくは、炭素原子と隣接するヘテロ原子との組み合わせと一緒になって、４員〜７員のシクロアルキル環、シクロアルケニル環、ヘテロシクリル環、アリール環、またはヘテロアリール環を形成する；
ここで、該アリール、該ヘテロアリール、該−アルキレン−アリールのアリール部分、該−アルキレン−Ｏ−アルキレン−アリールのアリール部分、該−アルキレン−Ｏ−アリールのアリール部分、および該−アルキレン−ヘテロアリールのヘテロアリール部分は、置換されていないか、または独立して選択される一つ以上のＲ１０置換基により置換されている；そして
Ｒ１０は、ハロゲン、シアノ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシ、アリール、アリールオキシ、−Ｏ−アルキレン−アリール、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＮＨ（アリール）、−Ｎ（アリール）２、−ＮＨ−アルキレン−アリール、−Ｎ（アルキル）−アルキレン−アリール、−アルキレン−アリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−アリール、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）−アリール、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｎ（アルキル）−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−アリール、および−Ｎ（アルキル）−Ｓ（Ｏ）２−アリールからなる群より独立して選択される一つ以上の置換基である、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物もしくはエステル。
【請求項２】
Ａ１が、共有結合または−Ｏ−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａ２が、共有結合または−Ｎ（Ｒ５）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ａ３が、共有結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、Ｈまたは（Ｃ２〜Ｃ６）ヘテロシクリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリールまたはハロゲンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３が、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、ハロゲン、または−ＮＨ２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ４が、Ｈである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ５が、Ｈまたは−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｘが、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｙが、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、−Ｏ−アルキル、−ＣＮ、および−ＮＯ２からなる群より独立して選択される、一つ以上の置換基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、Ｚが、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−ＯＨ、−Ｎ（Ｒ８）２、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および−Ｃ（Ｏ）ＯＨからなる群より独立して選択される、一つ以上の置換基であるか、あるいは、ここで、隣接する炭素原子上の、炭素原子上および隣接するヘテロ原子上の、または単独の炭素原子上の二つのＺ置換基は、該Ｚ置換基が結合している炭素原子ならびに／もしくは、炭素原子と隣接するヘテロ原子との組み合わせと一緒になって、４員〜７員のシクロアルキル環またはヘテロシクリル環をともに形成し、
ここで、該アリール、該ヘテロアリール、該−アルキレン−アリールのアリール部分、該−アルキレン−Ｏ−アルキレン−アリールのアリール部分、該−アルキレン−Ｏ−アリールのアリール部分、および該−アルキレン−ヘテロアリールのヘテロアリール部分は、置換されていないか、または独立して選択される一つ以上のＲ１０置換基により置換されている；そして
Ｒ１０は、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、およびヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択される一つ以上の置換基である、化合物。
【請求項１３】
請求項１に記載の化合物であって、ここで
Ａ１は、共有結合または−Ｏ−である；
Ａ２は、共有結合または−Ｎ（Ｒ５）−である；
Ａ３は、共有結合である；
Ｒ１は、Ｈまたは（Ｃ２〜Ｃ６）ヘテロシクリルである；ここで、Ｒ１の該（Ｃ２〜Ｃ６）ヘテロシクリルは、置換されていないか、または一つ以上のＺ基で置換されている；
Ｒ２は、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリールまたはハロゲンである；ここでＲ２の該−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールの（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール部分、およびＲ２の該−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリール部分は独立して、置換されていないか、または一つ以上のＹ基で置換されている；
Ｒ３は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、ハロゲン、または−ＮＨ２である；
Ｒ４は、Ｈである；
Ｒ５は、Ｈまたは−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールである；
Ｘは、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである；
Ｙは、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、−Ｏ−アルキル、−ＣＮ、および−ＮＯ２からなる群より独立して選択される、一つ以上の置換基である；
Ｚは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−ＯＨ、−Ｎ（Ｒ８）２、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および−Ｃ（Ｏ）ＯＨからなる群より独立して選択される、一つ以上の置換基であるか、あるいは、ここで、隣接する炭素原子上の、炭素原子上および隣接するヘテロ原子上の、または単独の炭素原子上の二つのＺ置換基は、該Ｚ置換基が結合している炭素原子ならびに／もしくは、炭素原子と隣接するヘテロ原子との組み合わせと一緒になって、４員〜７員のシクロアルキル環またはヘテロシクリル環をともに形成する、化合物。
【請求項１４】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、：
Ａ１は、共有結合である；そして
Ｒ１は、（Ｃ２〜Ｃ６）ヘテロシクリルである；ここで、Ｒ１の該（Ｃ２〜Ｃ６）ヘテロシクリルは、置換されていないか、または一つ以上のＺ基で置換されている、化合物。
【請求項１５】
請求項１４に記載の化合物であって、ここで：
Ｒ１は、置換されていないピペラジニル、置換されていないピペリジニル、置換されていないピロリジニル、ならびに、それぞれが独立して選択される一つ以上のＺ置換基により置換されている、ピペラジニル、ピペリジニル、およびピロリジニルからなる群より選択されるか、あるいは、ここで、隣接する炭素原子上の、炭素原子上および隣接する窒素原子上の、または単独の炭素原子上の二つのＺ置換基は、該Ｚ置換基が結合している炭素原子ならびに／もしくは、炭素原子と隣接する窒素原子との組み合わせと一緒になって、４員〜７員のシクロアルキル環またはヘテロシクリル環を形成する、化合物。
【請求項１６】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、：
Ａ２は、−Ｎ（Ｒ５）−である；
Ｒ２は、Ｈまたは−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールである；そして
Ｒ５は、Ｈまたは−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールである、化合物。
【請求項１７】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、：
Ａ２は、共有結合である；そして
Ｒ２は、Ｈまたはハロゲンである、化合物。
【請求項１８】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、：
Ａ１は、共有結合である；
Ｒ１は、置換されていないピペラジニル、置換されていないピペリジニル、置換されていないピロリジニル、ならびに、それぞれが独立して選択される一つ以上のＺ置換基により置換されている、ピペラジニル、ピペリジニル、およびピロリジニルからなる群より選択されるか、あるいは、ここで、隣接する炭素原子上の、炭素原子上および隣接する窒素原子上の、または単独の炭素原子上の二つのＺ置換基は、該Ｚ置換基が結合している炭素原子ならびに／もしくは、炭素原子と隣接する窒素原子との組み合わせと一緒になって、４員〜７員のシクロアルキル環またはヘテロシクリル環を形成する；
Ａ２は、−Ｎ（Ｒ５）−である；
Ｒ２は、Ｈまたは−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールである；そして
Ｒ５は、Ｈまたは−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールである、化合物。
【請求項１９】
Ｒ１が、
【化２】
からなる群より選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項２０】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、：
Ａ１は、共有結合である；
Ｒ１は、置換されていないピペラジニル、置換されていないピペリジニル、置換されていないピロリジニル、ならびに、それぞれが独立して選択される一つ以上のＺ置換基により置換されている、ピペラジニル、ピペリジニル、およびピロリジニルからなる群より選択されるか、あるいは、ここで、隣接する炭素原子上の、炭素原子上および隣接する窒素原子上の、または単独の炭素原子上の二つのＺ置換基は、該Ｚ置換基が結合している炭素原子ならびに／もしくは、炭素原子と隣接する窒素原子との組み合わせと一緒になって、４員〜７員のシクロアルキル環またはヘテロシクリル環を形成する；
Ａ２は、共有結合である；そして
Ｒ２は、Ｈまたはハロゲンである、化合物。
【請求項２１】
請求項２０に記載の化合物であって、ここで、：
Ｚは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−Ｎ（Ｒ８）２、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−ＯＨからなる群より選択されるか、あるいは、ここで、隣接する炭素原子上の、炭素原子上および隣接する窒素原子上の、または単独の炭素原子上の二つのＺ置換基は、該Ｚ置換基が結合している炭素原子ならびに／もしくは、炭素原子と隣接する窒素原子との組み合わせと一緒になって、４員〜７員のシクロアルキル環またはヘテロシクリル環を形成する、化合物。
【請求項２２】
請求項１に記載の精製化合物。
【請求項２３】
式（ＩＡ）：
【化３】
の構造を有する、請求項１に記載の化合物であって、ここで、Ａ１、Ａ２、Ｒ１、Ｒ２は、以下の表：
【表１】
【表２】
【表３】
【表４】
【表５】
【表６】
【表７】
【表８】
【表９】
【表１０】
【表１１】
【表１２】
【表１３】
【表１４】
に示される通りに定義される、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物もしくはエステル。
【請求項２４】
請求項１に記載の化合物であって、該化合物は、
【化４】
【化５】
【化６】
【化７】
【化８】
【化９】
【化１０】
【化１１】
【化１２】
【化１３】
からなる群より選択される、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物もしくはエステル。
【請求項２５】
請求項２４に記載の化合物であって、該化合物は、
【化１４】
【化１５】
【化１６】
からなる群より選択される、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、もしくは溶媒和物。
【請求項２６】
請求項２５に記載の化合物であって、該化合物は、
【化１７】
である、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、もしくは溶媒和物。
【請求項２７】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物もしくはエステル；および
少なくとも一種の薬学的に受容可能なキャリアを含む、組成物。
【請求項２８】
請求項１３に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物もしくはエステル；および
少なくとも一種の薬学的に受容可能なキャリアを含む、組成物。
【請求項２９】
疾患、障害、または状態を処置する方法であって、該方法は、該方法を必要としている患者に、治療有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物もしくはエステルを投与する工程を包含し：
ここで、該疾患、障害、または状態は、免疫欠損、癌、心臓血管疾患、内分泌疾患、パーキンソン病、代謝性疾患、腫瘍形成、アルツハイマー病、心臓病、糖尿病、神経変性、炎症、腎臓病、アテローム性動脈硬化症および気道疾患からなる群より選択される、方法。
【請求項３０】
前記疾患、障害、または状態が、癌である、請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
第二のキナーゼインヒビター、エストロゲン受容体調節因子、アンドロゲン受容体調節因子、レチノイド受容体調節因子、細胞毒性物質、プレニルプロテイントランスフェラーゼインヒビター、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビター、ＨＩＶプロテアーゼインヒビター、逆トランスクリプターゼインヒビター、血管新生インヒビター、固有の多剤耐性のインヒビター、抗催吐性物質、貧血の処置に有用な物質、好中球減少の処置に有用な物質、および免疫増強物質からなる群より選択される、少なくとも一つのさらなる活性成分を投与する工程をさらに包含する、請求項２９に記載の方法。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物もしくはエステルであって、ここで：
Ａ１は、共有結合、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、シクロアルキレン、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｒ７）２−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ７）２−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ６）２−Ｃ＝Ｎ−、および−Ｎ＝Ｃ−Ｃ（Ｒ６）２−からなる群より選択される；
Ａ２は、共有結合、アルキレン、アルケニレン、アルキニレン、シクロアルキレン、−Ｏ−、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｒ７）２−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｎ（Ｒ５）−Ｃ（Ｒ７）２−、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（Ｏ）−、−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）−、−Ｃ（Ｒ７）２−Ｃ＝Ｎ−、および−Ｎ＝Ｃ−Ｃ（Ｒ７）２−からなる群より選択される；
Ａ３は、共有結合、シクロプロピレン、アルケニレン、アルキニレン、−Ｎ（Ｒ５）−、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）２−、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）−、および−Ｎ（Ｒ６）Ｃ（Ｏ）−からなる群より選択される；
Ｒ１およびＲ２は、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、一つ以上のヒドロキシルで置換されたアルキル、アルケニル、アルキニル、アルコキシ、−アルキレン−Ｏ−アルキル、アリール、−アルキレン−アリール、−ＣＮ、ハロゲン、ヘテロアリール、−アルキレン−ヘテロアリール、シクロアルキル、ヘテロシクリル、および−アルキレン−ヘテロシクリルからなる群より、それぞれ独立して選択され、
ここで、Ｒ１またはＲ２の該アリール、該ヘテロアリール、該−アルキレン−アリールのアリール部分、または該−アルキレン−ヘテロアリールのヘテロアリール部分は、置換されていないか、または独立して選択される一つ以上のＹ基により置換されている；Ｒ１またはＲ２の該ヘテロシクリル、または該−アルキレン−ヘテロシクリルのヘテロシクリル部分は、置換されていないか、または独立して選択される一つ以上のＺ基により置換されている；そして、但し：
５）Ｒ１および／またはＲ２がアルコキシである場合、該アルコキシの酸素原子は、Ａ１もしくはＡ２のＳ原子、Ｎ原子、またはＯ原子と結合していない、
６）Ｒ１および／またはＲ２が−ＣＮである場合、該−ＣＮは、Ａ１もしくはＡ２のＳ原子、Ｎ原子、またはＯ原子と結合していない、
７）Ｒ１がハロゲンである場合、Ａ１は共有結合である、そして
８）Ｒ２がハロゲンである場合、Ａ２は共有結合である；
Ｒ３は、Ｈ、アルキル、ハロアルキル、シクロアルキル、アルコキシ、−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｎ（Ｒ６）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ６）２、−Ｎ（Ｒ６）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ６、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−アルキレン−Ｏ−アルキル、−ＣＮ、ハロゲン、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−アルキレン−アリール、−アルキレン−ヘテロアリール、アルキレン−ヘテロシクリル、およびアルキニルからなる群より選択され、
ここで、Ｒ３の該アリール、該ヘテロアリール、該−アルキレン−アリールのアリール部分、または該−アルキレン−ヘテロアリールのヘテロアリール部分は、置換されていないか、または独立して選択される一つ以上のＹ基により置換されている；Ｒ３の該ヘテロシクリル、または該アルキレン−ヘテロシクリルのヘテロシクリル部分は、置換されていないか、または独立して選択される一つ以上のＺ基により置換されている；
Ｒ４は、Ｈ、アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−アルキル、アルキレン−Ｏ−アルキル、および−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−アルキルからなる群より選択される；
Ｒ５は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、−アルキレン−Ｎ（Ｒ８）２、アルコキシ、アリール、ヘテロアリール、−アルキレン−アリール、−アルキレン−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）−アルキル、−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）−アリール、−Ｃ（Ｏ）−アルキレン−アリール、−Ｃ（Ｏ）−ヘテロアリール、Ｃ（Ｏ）−アルキレン−ヘテロアリール、−Ｓ（Ｏ）２−アリール、−Ｓ（Ｏ）２−アルキレン−アリール、−Ｓ（Ｏ）２−ヘテロアリール、および−Ｓ（Ｏ）２−アルキレン−ヘテロアリールからなる群より選択され、
ここで、Ｒ５の該アリール、−Ｃ（Ｏ）−アリールのアリール部分、−アルキレン−アリールのアリール部分、または−Ｓ（Ｏ）２−アリールのアリール部分は、置換されていないか、または独立して選択される一つ以上のＹ基により置換されている；
各Ｒ６は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリール、−アルキレン−ヘテロシクリル、−アルキレン−アリール、および−アルキレン−ヘテロアリールからなる群より独立して選択され、
ここで、Ｒ６の該アリール、またはアルキレン−アリールのアリール部分は、置換されていないか、または独立して選択される一つ以上のＹ基により置換されている；
各Ｒ７は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アルケニル、アルキニル、−Ｎ（Ｒ８）２、−ＣＮ、ハロ、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクリル、−アルキレン−ヘテロシクリル、−アルキレン−アリール、および−アルキレン−ヘテロアリールからなる群より独立して選択され、
ここで、Ｒ７の該アリール、該−アルキレン−アリールのアリール部分、および該ヘテロアリールは、置換されていないか、または独立して選択される一つ以上のＹ基により置換されている；
各Ｒ８は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、−アルキレン−ヘテロシクリル、ハロアルキル、−アルキレン−アリール、アリール、ヘテロアリール、および−アルキレン−ヘテロアリールからなる群より独立して選択され、
ここで、Ｒ８の該アリールは、置換されていないか、または独立して選択される一つ以上のＹ基により置換されている；
Ｘは、水素、ハロゲン、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、−ＯＲ９、−Ｎ（Ｒ５）２、および−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ６）２からなる群より独立して選択される、一つ以上の置換基である；
Ｙは、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、−アルキレン−アリール、−ＯＨ、−ＯＲ９、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ９、−Ｎ（Ｒ９）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ９）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）
Ｏ−アルキル、−Ｎ（Ｒ９）−Ｓ（Ｏ）２−（Ｒ９）２、および−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（Ｒ９）２からなる群より独立して選択される、一つ以上の置換基である；
各Ｒ９は、Ｈ、アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、ヘテロシクリル、−アルキレン−ヘテロシクリル、アリール、−アルキレン−アリール、ヘテロアリール、−アルキレン−ヘテロアリールからなる群より独立して選択される；そして
Ｚは、アルキル、一つ以上のヒドロキシルで置換されたアルキル、アリール、−アルキレン−アリール、−アルキレン−Ｏ−アルキル、−アルキレン−Ｏ−アルキレン−アリール、−アルキレン−Ｏ−アリール、−ＣＮ、ハロアルキル、−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−アルキル、−Ｎ（Ｒ８）２、および−アルキレン−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ８）２、−アルキレン−Ｓ（Ｏ）２−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｎ（Ｒ８）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ８）２、−アルキレン−Ｎ（Ｒ８）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ８）２、−アルキレン−Ｎ（Ｒ８）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ８、−アルキレン−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ８、−Ｎ（Ｒ８）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ８、および−アルキレン−Ｎ（Ｒ８）−Ｓ（Ｏ）２−Ｒ８、シクロアルキル、ヘテロシクリル、−アルキレン−ヘテロシクリル、ヘテロアリール、および−アルキレン−ヘテロアリールからなる群より独立して選択される、一つ以上の置換基であるか、あるいは、ここで、隣接する炭素原子上の、炭素原子上および隣接するヘテロ原子上の、または単独の炭素原子上の二つのＺ置換基は、該Ｚ置換基が結合している炭素原子ならびに／もしくは、炭素原子と隣接するヘテロ原子との組み合わせと一緒になって、４員〜７員のシクロアルキル環、シクロアルケニル環、ヘテロシクリル環、アリール環、またはヘテロアリール環を形成する；
ここで、該アリール、該ヘテロアリール、該−アルキレン−アリールのアリール部分、該−アルキレン−Ｏ−アルキレン−アリールのアリール部分、該−アルキレン−Ｏ−アリールのアリール部分、および該−アルキレン−ヘテロアリールのヘテロアリール部分は、置換されていないか、または独立して選択される一つ以上のＲ１０置換基により置換されている；そして
Ｒ１０は、ハロゲン、シアノ、アルキル、アルコキシ、ハロアルキル、ハロアルコキシ、ニトロ、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、ヒドロキシ、アリール、アリールオキシ、−Ｏ−アルキレン−アリール、−ＮＨ（アルキル）、−Ｎ（アルキル）２、−ＮＨ（アリール）、−Ｎ（アリール）２、−ＮＨ−アルキレン−アリール、−Ｎ（アルキル）−アルキレン−アリール、−アルキレン−アリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２、−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ（アルキル）、−Ｓ（Ｏ）２Ｎ（アルキル）２、−ＮＨＣ（Ｏ）−アルキル、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）−アルキル、−ＮＨＣ（Ｏ）−アリール、−Ｎ（アルキル）Ｃ（Ｏ）−アリール、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−Ｎ（アルキル）−Ｓ（Ｏ）２−アルキル、−ＮＨ−Ｓ（Ｏ）２−アリール、および−Ｎ（アルキル）−Ｓ（Ｏ）２−アリールからなる群より独立して選択される一つ以上の置換基である、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物もしくはエステル。
【請求項２】
Ａ１が、共有結合または−Ｏ−である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ａ２が、共有結合または−Ｎ（Ｒ５）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ａ３が、共有結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ１が、Ｈまたは（Ｃ２〜Ｃ６）ヘテロシクリルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２が、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリールまたはハロゲンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ３が、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、ハロゲン、または−ＮＨ２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ４が、Ｈである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ５が、Ｈまたは−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｘが、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｙが、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、−Ｏ−アルキル、−ＣＮ、および−ＮＯ２からなる群より独立して選択される、一つ以上の置換基である、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、Ｚが、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−ＯＨ、−Ｎ（Ｒ８）２、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および−Ｃ（Ｏ）ＯＨからなる群より独立して選択される、一つ以上の置換基であるか、あるいは、ここで、隣接する炭素原子上の、炭素原子上および隣接するヘテロ原子上の、または単独の炭素原子上の二つのＺ置換基は、該Ｚ置換基が結合している炭素原子ならびに／もしくは、炭素原子と隣接するヘテロ原子との組み合わせと一緒になって、４員〜７員のシクロアルキル環またはヘテロシクリル環をともに形成し、
ここで、該アリール、該ヘテロアリール、該−アルキレン−アリールのアリール部分、該−アルキレン−Ｏ−アルキレン−アリールのアリール部分、該−アルキレン−Ｏ−アリールのアリール部分、および該−アルキレン−ヘテロアリールのヘテロアリール部分は、置換されていないか、または独立して選択される一つ以上のＲ１０置換基により置換されている；そして
Ｒ１０は、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、ハロアルコキシ、およびヒドロキシアルキルからなる群より独立して選択される一つ以上の置換基である、化合物。
【請求項１３】
請求項１に記載の化合物であって、ここで
Ａ１は、共有結合または−Ｏ−である；
Ａ２は、共有結合または−Ｎ（Ｒ５）−である；
Ａ３は、共有結合である；
Ｒ１は、Ｈまたは（Ｃ２〜Ｃ６）ヘテロシクリルである；ここで、Ｒ１の該（Ｃ２〜Ｃ６）ヘテロシクリルは、置換されていないか、または一つ以上のＺ基で置換されている；
Ｒ２は、Ｈ、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリールまたはハロゲンである；ここでＲ２の該−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールの（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール部分、およびＲ２の該−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリールの（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリール部分は独立して、置換されていないか、または一つ以上のＹ基で置換されている；
Ｒ３は、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、ハロゲン、または−ＮＨ２である；
Ｒ４は、Ｈである；
Ｒ５は、Ｈまたは−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールである；
Ｘは、Ｈまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである；
Ｙは、ハロゲン、アルキル、ハロアルキル、アリール、−Ｏ−アルキル、−ＣＮ、および−ＮＯ２からなる群より独立して選択される、一つ以上の置換基である；
Ｚは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ２〜Ｃ１０）ヘテロアリール、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−ＯＨ、−Ｎ（Ｒ８）２、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および−Ｃ（Ｏ）ＯＨからなる群より独立して選択される、一つ以上の置換基であるか、あるいは、ここで、隣接する炭素原子上の、炭素原子上および隣接するヘテロ原子上の、または単独の炭素原子上の二つのＺ置換基は、該Ｚ置換基が結合している炭素原子ならびに／もしくは、炭素原子と隣接するヘテロ原子との組み合わせと一緒になって、４員〜７員のシクロアルキル環またはヘテロシクリル環をともに形成する、化合物。
【請求項１４】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、：
Ａ１は、共有結合である；そして
Ｒ１は、（Ｃ２〜Ｃ６）ヘテロシクリルである；ここで、Ｒ１の該（Ｃ２〜Ｃ６）ヘテロシクリルは、置換されていないか、または一つ以上のＺ基で置換されている、化合物。
【請求項１５】
請求項１４に記載の化合物であって、ここで：
Ｒ１は、置換されていないピペラジニル、置換されていないピペリジニル、置換されていないピロリジニル、ならびに、それぞれが独立して選択される一つ以上のＺ置換基により置換されている、ピペラジニル、ピペリジニル、およびピロリジニルからなる群より選択されるか、あるいは、ここで、隣接する炭素原子上の、炭素原子上および隣接する窒素原子上の、または単独の炭素原子上の二つのＺ置換基は、該Ｚ置換基が結合している炭素原子ならびに／もしくは、炭素原子と隣接する窒素原子との組み合わせと一緒になって、４員〜７員のシクロアルキル環またはヘテロシクリル環を形成する、化合物。
【請求項１６】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、：
Ａ２は、−Ｎ（Ｒ５）−である；
Ｒ２は、Ｈまたは−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールである；そして
Ｒ５は、Ｈまたは−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールである、化合物。
【請求項１７】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、：
Ａ２は、共有結合である；そして
Ｒ２は、Ｈまたはハロゲンである、化合物。
【請求項１８】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、：
Ａ１は、共有結合である；
Ｒ１は、置換されていないピペラジニル、置換されていないピペリジニル、置換されていないピロリジニル、ならびに、それぞれが独立して選択される一つ以上のＺ置換基により置換されている、ピペラジニル、ピペリジニル、およびピロリジニルからなる群より選択されるか、あるいは、ここで、隣接する炭素原子上の、炭素原子上および隣接する窒素原子上の、または単独の炭素原子上の二つのＺ置換基は、該Ｚ置換基が結合している炭素原子ならびに／もしくは、炭素原子と隣接する窒素原子との組み合わせと一緒になって、４員〜７員のシクロアルキル環またはヘテロシクリル環を形成する；
Ａ２は、−Ｎ（Ｒ５）−である；
Ｒ２は、Ｈまたは−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールである；そして
Ｒ５は、Ｈまたは−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリールである、化合物。
【請求項１９】
Ｒ１が、
【化２】
からなる群より選択される、請求項９に記載の化合物。
【請求項２０】
請求項１に記載の化合物であって、ここで、：
Ａ１は、共有結合である；
Ｒ１は、置換されていないピペラジニル、置換されていないピペリジニル、置換されていないピロリジニル、ならびに、それぞれが独立して選択される一つ以上のＺ置換基により置換されている、ピペラジニル、ピペリジニル、およびピロリジニルからなる群より選択されるか、あるいは、ここで、隣接する炭素原子上の、炭素原子上および隣接する窒素原子上の、または単独の炭素原子上の二つのＺ置換基は、該Ｚ置換基が結合している炭素原子ならびに／もしくは、炭素原子と隣接する窒素原子との組み合わせと一緒になって、４員〜７員のシクロアルキル環またはヘテロシクリル環を形成する；
Ａ２は、共有結合である；そして
Ｒ２は、Ｈまたはハロゲンである、化合物。
【請求項２１】
請求項２０に記載の化合物であって、ここで、：
Ｚは、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−（Ｃ６〜Ｃ１０）アリール、−Ｎ（Ｒ８）２、−（Ｃ１〜Ｃ４）アルキレン−Ｎ（Ｒ８）２、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、および−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン−ＯＨからなる群より選択されるか、あるいは、ここで、隣接する炭素原子上の、炭素原子上および隣接する窒素原子上の、または単独の炭素原子上の二つのＺ置換基は、該Ｚ置換基が結合している炭素原子ならびに／もしくは、炭素原子と隣接する窒素原子との組み合わせと一緒になって、４員〜７員のシクロアルキル環またはヘテロシクリル環を形成する、化合物。
【請求項２２】
請求項１に記載の精製化合物。
【請求項２３】
式（ＩＡ）：
【化３】
の構造を有する、請求項１に記載の化合物であって、ここで、Ａ１、Ａ２、Ｒ１、Ｒ２は、以下の表：
【表１】
【表２】
【表３】
【表４】
【表５】
【表６】
【表７】
【表８】
【表９】
【表１０】
【表１１】
【表１２】
【表１３】
【表１４】
に示される通りに定義される、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物もしくはエステル。
【請求項２４】
請求項１に記載の化合物であって、該化合物は、
【化４】
【化５】
【化６】
【化７】
【化８】
【化９】
【化１０】
【化１１】
【化１２】
【化１３】
からなる群より選択される、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物もしくはエステル。
【請求項２５】
請求項２４に記載の化合物であって、該化合物は、
【化１４】
【化１５】
【化１６】
からなる群より選択される、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、もしくは溶媒和物。
【請求項２６】
請求項２５に記載の化合物であって、該化合物は、
【化１７】
である、化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、もしくは溶媒和物。
【請求項２７】
請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物もしくはエステル；および
少なくとも一種の薬学的に受容可能なキャリアを含む、組成物。
【請求項２８】
請求項１３に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物もしくはエステル；および
少なくとも一種の薬学的に受容可能なキャリアを含む、組成物。
【請求項２９】
疾患、障害、または状態を処置する方法であって、該方法は、該方法を必要としている患者に、治療有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物、またはその薬学的に受容可能な塩、溶媒和物もしくはエステルを投与する工程を包含し：
ここで、該疾患、障害、または状態は、免疫欠損、癌、心臓血管疾患、内分泌疾患、パーキンソン病、代謝性疾患、腫瘍形成、アルツハイマー病、心臓病、糖尿病、神経変性、炎症、腎臓病、アテローム性動脈硬化症および気道疾患からなる群より選択される、方法。
【請求項３０】
前記疾患、障害、または状態が、癌である、請求項２９に記載の方法。
【請求項３１】
第二のキナーゼインヒビター、エストロゲン受容体調節因子、アンドロゲン受容体調節因子、レチノイド受容体調節因子、細胞毒性物質、プレニルプロテイントランスフェラーゼインヒビター、ＨＭＧ−ＣｏＡレダクターゼインヒビター、ＨＩＶプロテアーゼインヒビター、逆トランスクリプターゼインヒビター、血管新生インヒビター、固有の多剤耐性のインヒビター、抗催吐性物質、貧血の処置に有用な物質、好中球減少の処置に有用な物質、および免疫増強物質からなる群より選択される、少なくとも一つのさらなる活性成分を投与する工程をさらに包含する、請求項２９に記載の方法。
【公表番号】特表２００８−５３７５３６（Ｐ２００８−５３７５３６Ａ）
【公表日】平成２０年９月１８日（２００８．９．１８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５５３１６７（Ｐ２００７−５５３１６７）
【出願日】平成１８年１月２４日（２００６．１．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／００２４３７
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０８１２３０
【国際公開日】平成１８年８月３日（２００６．８．３）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年９月１８日（２００８．９．１８）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年１月２４日（２００６．１．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／００２４３７
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０８１２３０
【国際公開日】平成１８年８月３日（２００６．８．３）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]