本発明はＲ⁰、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷、Ｑ、Ｖ、ＧおよびＭが請求項に記載の意味を有する式（Ｉ）の化合物に関する。式Ｉの化合物は価値ある薬理学的活性を有する。それらは強力な抗血栓作用を有し、そして、例えば血栓塞栓性疾患または再狭窄のような心臓血管障害の治療および予防に適している。それらは血液凝固酵素第Ｘａ因子（ＦＸａ）および/または第ＶＩＩａ因子（ＦＶＩＩａ）の可逆的阻害剤であり、そして一般的に第Ｘａ因子および/または第ＶＩＩａ因子の望ましくない活性が存在するか、その治癒または防止のためには第Ｘａ因子および/または第ＶＩＩａ因子の抑制が意図される状態において適用される。本発明は更に、式Ｉの化合物の製造方法、特に医薬品中の活性成分としてのその使用、および、それを含む医薬製剤に関する。
【化１】

【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式Ｉ：
【化１】

の化合物、全てのその立体異性体形態、何れかの比のその混合物およびその生理学的に耐容性のある塩。
上記式中、
Ｒ⁰は、１）単環または２環の６〜１４員のアリールであり、ここでアリールはＲ８により相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
２）ベンゾイミダゾリル、１，３−ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、シンノリニル、クロマニル、インダゾリル、インドリル、イソクロマニル、イソインドリル、イソキノリニル、フェニルピリジル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピリジル、ピリドイミダゾリル、ピリドピリジニル、ピリドピリミジニル、ピリミジニル、キナゾリニル、キノリル、キノキサリニルまたは１，４，５，６−テトラヒドロピリダジニルよりなる群から選択される単環または２環の４〜１５員のヘテロサイクリル、ここで該ヘテロサイクリルは未置換であるか、またはＲ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
または、
３）窒素、イオウまたは酸素から選択されるヘテロ原子１、２、３または４個を含む単環または２環の４〜１５員のヘテロサイクリル、ここで該ヘテロサイクリルは未置換であるか、または、Ｒ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており、そして更に窒素、イオウまたは酸素から選択されるヘテロ原子１、２、３または４個を含む単環または２環の４〜１５員のヘテロサイクリルで置換されているもの、ここで該ヘテロサイクリルは未置換であるか、または、Ｒ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているものであり、
Ｒ８は、１）ハロゲン、
２）−ＮＯ₂、
３）−ＣＮ、
４）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、
５）−ＯＨ、
６）−ＮＨ₂、
７）−Ｏ−ＣＦ₃、
８）単環または２環の６〜１４員のアリール、ここでアリールはハロゲンまたは−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキルで相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
９）−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、ハロゲン、ＮＨ₂、−ＯＨまたはメトキシ基で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
１０）−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるかハロゲン、ＮＨ₂、−ＯＨまたはメトキシ基で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
１１）−ＳＯ₂−ＣＨ₃、または、
１２）−ＳＯ₂−ＣＦ₃であるが、
ただしＲ⁰が単環または２環の６〜１４員のアリールまたは単環または２環の４〜１５員のヘテロサイクリルである場合はＲ８は少なくとも１つのハロゲン、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂または−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル基であり、
Ｑは直接結合、−（Ｃ₀−Ｃ₂）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ¹⁰−、−ＮＲ¹⁰−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ¹⁰−、−ＮＲ¹⁰−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ₂−、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキレン、−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ¹⁰−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−Ｓ−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＳＯ₂−ＮＲ¹⁰−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−ＳＯ₂−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−ＳＯ₂−ＮＲ¹⁰−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＣＨ（ＯＨ）−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ¹⁰−（ＣＨ₂）_n−、−（Ｃ₂−Ｃ₃）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−、−（Ｃ₂−Ｃ₃）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）−、−（Ｃ₂−Ｃ₃）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）₂−、−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ₂）_n−、−（Ｃ₂−Ｃ₃）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）₂−ＮＨ−（Ｒ¹⁰）−、−（Ｃ₂−Ｃ₃）−アルキレン−Ｎ（Ｒ¹⁰）−または−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−であり、
ここでＲ¹⁰は後に定義するとおりであり、そしてここでｎおよびｍは相互に独立して同じかまたは異なっていて、整数０、１、２、３、４、５または６であり、ここで−（ＣＨ₂）_m−または−（ＣＨ₂）_n−で形成されるアルキレン基は未置換であるか、または、ハロゲン、−ＮＨ₂または−ＯＨで相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているか；または−（Ｃ₃−Ｃ₆）−シクロアルキレンであり、ここでシクロアルキレンは未置換であるか、または、ハロゲン、−ＮＨ₂または−ＯＨで相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており；
Ｒ¹は水素原子、−（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、Ｒ１３で１〜３回置換されているもの；−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ⁰、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹⁰、単環または２環の６〜１４員のアリール、ただしアリールはＲ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、ここでＲ８は前述の通り定義されるもの；窒素、イオウまたは酸素から選択されるヘテロ原子１、２，３または４個を含む単環または２環の４〜１５員のヘテロサイクリル；−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキレン、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）₂−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）₂−Ｎ（Ｒ^4'）−Ｒ^5'、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキルまたは−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−ｈｅｔ、ここでｈｅｔは窒素、イオウまたは酸素から選択されるヘテロ原子１、２，３または４個までを含む３〜７員の環状の基であり、ここで該環状の基は未置換であるかＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているものであり、
Ｒ^4'およびＲ^5'は相互に独立して同じかまたは異なっていて、水素原子または−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキルであり、
Ｒ²は直接結合または−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキレンであり、
Ｒ^１およびＲ^７はそれらが結合している原子と一緒になって窒素、イオウまたは酸素から選択されるヘテロ原子１、２，３または４個を含む６〜８員の環状の基を形成し、ここで該環状の基は未置換であるかＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているものであり、
Ｒ¹−Ｎ−Ｒ²−Ｖは窒素、イオウまたは酸素から選択されるヘテロ原子１、２，３または４個を含む４〜８員の環状の基であり、ここで該環状の基は未置換であるかＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており、
Ｒ１４はハロゲン、−ＯＨ、＝Ｏ、−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルコキシ、−ＮＯ₂、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、−（Ｃ₀−Ｃ₈）−アルキル−ＳＯ₂−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、−（Ｃ₀−Ｃ₈）−アルキル−ＳＯ₂−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキル、−（Ｃ₀−Ｃ₈）−アルキル−ＳＯ₂−Ｎ（Ｒ¹⁸）−Ｒ²¹、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−［（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル］₂、−ＮＲ¹⁸−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｓ−Ｒ¹⁸または−ＮＲ¹⁸−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−［（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル］₂であり、
ここでＲ¹⁸およびＲ²¹は相互に独立して水素原子、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキルまたは−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキルであり、
Ｖは、１）窒素、イオウまたは酸素から選択されるヘテロ原子１、２，３または４個を含む３〜７員の環状の基であり、ここで該環状の基は未置換であるかＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
２）６〜１４員のアリール、ここでアリールは未置換であるかＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、または、
３）単環または２環の４〜１５員のヘテロサイクリル、ここで該ヘテロサイクリルは未置換であるかＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているものであり、
Ｇは直接結合、−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−ＳＯ₂−ＮＲ¹⁰−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＣＨ（ＯＨ）−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−、−（ＣＨ₂）_m−Ｏ−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ¹⁰ −（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）−ＳＯ₂−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ¹⁰−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）−Ｓ−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＳＯ₂−ＮＲ¹⁰−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−ＳＯ₂−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−、−（ＣＨ₂）_m−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ¹⁰−（ＣＨ₂）_n−または−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ₂）_n−であり、
ｎおよびｍは相互に独立して同じかまたは異なっていて、整数０、１、２、３、４、５または６であり、
Ｍは、１）水素原子、
２）−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
３）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１２、
４）−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰、
５）６〜１４員のアリール、ここでアリールは未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
６）単環または２環の４〜１５員のヘテロサイクリル、ここでヘテロサイクリルは未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
７）−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキル、ここで該シクロアルキルは未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、または、
８）窒素、イオウまたは酸素から選択されるヘテロ原子１、２，３または４個を含む３〜７員の環状の基、ここで該環状の基は未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、ここでＲ１４は前述の通り定義されるものであり、
Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷は相互に独立して同じかまたは異なっていて、相互に独立して、
１）水素原子、
２）ハロゲン、
３）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
４）−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキル、
５）フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
６）−Ｏ−Ｒ１９、ここでＲ１９は、
ａ）水素原子、
ｂ）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
ｃ）フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、または、
ｄ）−ＣＦ₃、
であるもの、
７）−ＮＯ₂、
８）−ＣＮ、
９）−ＳＯ_s−Ｒ¹¹、ここでｓは１または２であるもの、
１０） −ＳＯ_t−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹²、ここでｔは１または２であるもの、
１１）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ¹¹、
１２）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹¹、
１３）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹²、
１４）−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹²、
１５）−ＮＲ¹⁰−ＳＯ₂−Ｒ¹⁰、
１６）−Ｓ−Ｒ¹⁰、
１７）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５，Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１７、
１８）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５，Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１７、
１９）下記：
【化２】

からの基、ここでＭｅはメチルである、
２０）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキレン−Ｏ−Ｒ１９、ここでＲ１９は、
ａ）水素原子、
ｂ）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
ｃ）フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
ｄ）−ＣＦ₃、または、
ｅ）−ＣＨＦ₂、
であるもの、
２１）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ¹¹、
２２）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹¹、
２３）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹²、
２４）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキレン−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹²、
２５）−（Ｃ₀−Ｃ₂）アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ₂−Ｃ₄）−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、
２６）−（Ｃ₀−Ｃ₂）アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ₂−Ｃ₄）−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、
２７）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−（Ｃ₆−Ｃ₁₄）−アリール、ここでアリールはＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
２８）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−（Ｃ₄−Ｃ₁₅）−ヘテロサイクリル、ここでヘテロサイクリルは未置換であるかＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
２９）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキル、ここでシクロアルキルは未置換であるかＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
３０）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−ｈｅｔ、ここでｈｅｔは未置換であるかＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
３１）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−Ｏ−ＣＨ₂−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキレン−ＣＨ₂−Ｏ−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキル、
３２）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ１３、
３３）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ１３、
３４）＝Ｏ、
３５）下記の基：
【化３】

または
３６）−ＯＲ１９基の２個が隣接する原子と結合する場合は、それらはそれらが結合している原子と一緒になって５または６員の環を形成することができ、これは未置換であるかＲ１３で１、２、３または４回置換されているものであり、
Ｒ１１およびＲ１２は相互に独立して同じかまたは異なっていて、そして、
１）水素原子、
２）−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、またはＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており、
３）−（Ｃ₀−Ｃ₆）−アルキル−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキル、
４）−ＳＯ_t−Ｒ¹⁰、ここでｔは１または２であり、
５）−（Ｃ₀−Ｃ₆）−アルキル−（Ｃ₆−Ｃ₁₄）−アリール、ここでアルキルおよびアリールは相互に独立して未置換であるか、または、Ｒ１３でモノ、ジまたはトリ置換されており、
６）−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキル、
７）−Ｏ−Ｒ¹⁷、または、
８）−（Ｃ₀−Ｃ₆）−アルキル−（Ｃ₄−Ｃ₁₅）−ヘテロサイクリル、ここでアルキルおよびヘテロサイクリルは相互に独立して未置換であるか、または、Ｒ１３でモノ、ジまたはトリ置換されているか、または、
Ｒ１１およびＲ１２はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素原子以外に酸素、イオウおよび窒素から選択される同じかまたは異なる環へテロ原子１個または２個を含むことができる４〜８員の単環の複素環式環を形成することができ；ここで複素環式環は未置換であるかＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており、
Ｒ１３はハロゲン、−ＮＯ₂、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＣＦ₃、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹⁰、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹⁰）−Ｒ²⁰、−Ｎ（Ｒ¹⁰）−Ｒ²⁰、−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキル、−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−Ｏ−Ｒ¹⁰、−Ｓｉ−（ＣＨ₃）₃、Ｎ（Ｒ¹⁰）−Ｓ（Ｏ）_u−Ｒ¹⁰（ここでｕは１または２であるもの）、−Ｓ−Ｒ¹⁰、−ＳＯ_r−Ｒ¹⁰（ここでｒは１または２であるもの）、−Ｓ（Ｏ）_v−Ｎ（Ｒ¹⁰）−Ｒ²⁰（ここでｖは１または２であるもの）、Ｃ（Ｏ）−Ｒ¹⁰、−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ−、−Ｏ−ＣＦ₃、−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５、Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１７、−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルコキシ−フェニル、−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５、Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１７、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキル、−Ｏ−Ｒ１５、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ¹⁰、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹⁰または下記：
【化４】

からの基であり、
Ｒ¹⁰およびＲ²⁰は相互に独立して水素、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキル−ＯＨ、−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキルまたは−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキルであり、
Ｒ１５およびＲ１６は相互に独立して水素、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキルであるか、または、それらが結合している炭素原子と一緒になって未置換であるか、または、Ｒ¹⁰で１〜３回置換されている３〜６員の炭素環式環を形成でき、そして、
Ｒ１７は−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−ＯＨ、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキルであり、ここで該シクロアルキル環は未置換であるか−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキルまたはＲ¹⁰で１、２または３回置換されているものであり、
ただし、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷基の少なくとも１つは２０）〜３６）で定義した基から選択されるか、または、
Ｒ１１とＲ１２はそれらが結合している窒素原子と一緒になって４〜８員の単環の複素環式環を形成し、これは窒素原子のほかに、酸素、イオウおよび窒素から選択される同じかまたは異なる環ヘテロ原子１または２個を含むことができ；ここで該複素環式環は未置換であるかＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているか、または
Ｒ１７は−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−ＯＨまたは−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキルであるか、または、
Ｒ１３は−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−Ｏ−Ｒ¹⁰であるか、または、
Ｒ１１は水素原子であり、そして、Ｒ１２は−Ｏ−Ｒ１７である。
【請求項２】
Ｒ⁰は、１）単環または２環の６〜１４員のアリールであり、ここでアリールはＲ８により相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
２）ベンゾイミダゾリル、１，３−ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、シンノリニル、クロマニル、インダゾリル、インドリル、イソクロマニル、イソインドリル、イソキノリニル、フェニルピリジル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピリジル、ピリドイミダゾリル、ピリドピリジニル、ピリドピリミジニル、ピリミジニル、キナゾリニル、キノリル、キノキサリニルまたは１，４，５，６−テトラヒドロピリダジニルよりなる群から選択される単環または２環の４〜１５員のヘテロサイクリル、ここで該ヘテロサイクリルは未置換であるか、またはＲ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
または、
３）窒素、イオウまたは酸素から選択されるヘテロ原子１、２、３または４個を含む単環または２環の４〜１５員のヘテロサイクリル、ここで該ヘテロサイクリルは未置換であるか、または、Ｒ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており、そして更に窒素、イオウまたは酸素から選択されるヘテロ原子１、２、３または４個を含む単環または２環の４〜１５員のヘテロサイクリルで置換されているもの、ここで該ヘテロサイクリルは未置換であるか、または、Ｒ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているものであり、
Ｒ８は、１）ハロゲン、
２）−ＮＯ₂、
３）−ＣＮ、
４）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、
５）−ＯＨ、
６）−ＮＨ₂、
７）−Ｏ−ＣＦ₃、
８）単環または２環の６〜１４員のアリール、ここでアリールはハロゲンまたは−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキルで相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
９）−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、ハロゲン、ＮＨ₂、−ＯＨまたはメトキシ基で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、または、
１０）−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、ハロゲン、ＮＨ₂、−ＯＨまたはメトキシ基で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
１１）−ＳＯ₂−ＣＨ₃、または、
１２）−ＳＯ₂−ＣＦ₃であるが、
ただしＲ⁰が単環または２環の６〜１４員のアリールまたは単環または２環の４〜１５員のヘテロサイクリルである場合はＲ８は少なくとも１つのハロゲン、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂または−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル基であり、
Ｑは直接結合、−（Ｃ₀−Ｃ₂）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ¹⁰−、−ＮＲ¹⁰−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ¹⁰−、−ＮＲ¹⁰−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ₂−、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキレン、−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ¹⁰−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−Ｓ−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ₂
）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＳＯ₂−ＮＲ¹⁰−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−ＳＯ₂−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−ＳＯ₂−ＮＲ¹⁰−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＣＨ（ＯＨ）−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ¹⁰−（ＣＨ₂）_n−、−（Ｃ₂−Ｃ₃）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−、−（Ｃ₂−Ｃ₃）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）−、−（Ｃ₂−Ｃ₃）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）₂−、−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ₂）_n−、−（Ｃ₂−Ｃ₃）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）₂−ＮＨ−（Ｒ¹⁰）−、−（Ｃ₂−Ｃ₃）−アルキレン−Ｎ（Ｒ¹⁰）−または−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−であり、
ここでＲ¹⁰は後に定義するとおりであり、そしてここでｎおよびｍは相互に独立して同じかまたは異なっていて、整数０、１、２、３、４、５または６であり、ここで−（ＣＨ₂）_m−または−（ＣＨ₂）_n−で形成されるアルキレン基は未置換であるか、または、ハロゲン、−ＮＨ₂または−ＯＨで相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているか；または−（Ｃ₃−Ｃ₆）−シクロアルキレンであり、ここでシクロアルキレンは未置換であるか、または、ハロゲン、−ＮＨ₂または−ＯＨで相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており；
Ｒ¹は水素原子、−（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、Ｒ１３で１〜３回置換されているもの；−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ⁰、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１５、単環または２環の６〜１４員のアリール、ただしアリールはＲ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、ここでＲ８は前述の通り定義されるもの；窒素、イオウまたは酸素から選択されるヘテロ原子１、２，３または４個を含む単環または２環の４〜１５員のヘテロサイクリル；−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキレン、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）₂−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）₂−Ｎ（Ｒ^4'）−Ｒ^5'、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキルまたは−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−ｈｅｔ、ここでｈｅｔは未置換であるかＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているものであり、
Ｒ^4'およびＲ^5'は相互に独立して同じかまたは異なっていて、水素原子または−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキルであり、
Ｒ²は直接結合または−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキレンであり、または
Ｒ^１およびＲ^７はそれらが結合している原子と一緒になって窒素、イオウまたは酸素から選択されるヘテロ原子１、２，３または４個を含む６〜８員の環状の基を形成し、ここで該環状の基は未置換であるかＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているものであり、
Ｒ¹−Ｎ−Ｒ²−Ｖは窒素、イオウまたは酸素から選択されるヘテロ原子１、２，３または４個を含む４〜８員の環状の基であり、ここで該環状の基は未置換であるかＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており、
Ｒ１４はハロゲン、−ＯＨ、＝Ｏ、−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルコキシ、−ＮＯ₂、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、−（Ｃ₀−Ｃ₈）−アルキル−ＳＯ₂−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、−（Ｃ₀−Ｃ₈）−アルキル−ＳＯ₂−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキル、−（Ｃ₀−Ｃ₈）−アルキル−ＳＯ₂−Ｎ（Ｒ¹⁸）−Ｒ²¹、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−［（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル］₂、−ＮＲ¹⁸−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｓ−Ｒ¹⁸または−ＮＲ¹⁸−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−［（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル］₂であり、ここでＲ¹⁸およびＲ²¹は相互に独立して水素原子、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキルまたは−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキルであり、
Ｖは、１）窒素、イオウまたは酸素から選択されるヘテロ原子１、２，３または４個を含む３〜７員の環状の基であり、ここで該環状の基は未置換であるかＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
２）６〜１４員のアリール、ここでアリールは未置換であるかＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、または、
３）単環または２環の４〜１５員のヘテロサイクリル、ここで該ヘテロサイクリルは未置換であるかＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているものであり、
Ｇは直接結合、−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−ＳＯ₂−ＮＲ¹⁰−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＣＨ（ＯＨ）−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−、−（ＣＨ₂）_m−Ｏ−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ¹⁰ −（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）−ＳＯ₂−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ¹⁰−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）−Ｓ−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＳＯ₂−ＮＲ¹⁰−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ²）_m−ＮＲ¹⁰−ＳＯ₂−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−、−（ＣＨ₂）_m−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ¹⁰−（ＣＨ₂）_n−または−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ₂）_n−であり、
ｎおよびｍは相互に独立して同じかまたは異なっていて、整数０、１、２、３、４、５または６であり、
Ｍは、１）水素原子、
２）−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
３）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１２、
４）−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰、
５）−（Ｃ₆−Ｃ₁₄）−アリール、ここでアリールは未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
６）−（Ｃ₄−Ｃ₁₅）−ヘテロサイクリル、ここでヘテロサイクリルは未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
７）−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキル、ここで該シクロアルキルは未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、または、
８）窒素、イオウまたは酸素から選択されるヘテロ原子１、２，３または４個を含む３〜７員の環状の基、ここで該環状の基は未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、ここでＲ１４は前述の通り定義されるものであり、
Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷は相互に独立して同じかまたは異なっていて、相互に独立して、
１）水素原子、
２）ハロゲン、
３）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
４）−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキル、
５）フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
６）−Ｏ−Ｒ１９、ここでＲ１９は、
ａ）水素原子、
ｂ）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
ｃ）フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、または、
ｄ）−ＣＦ₃、
であるもの、
７）−ＮＯ₂、
８）−ＣＮ、
９）−ＳＯ_s−Ｒ¹¹、ここでｓは１または２であるもの、
１０） −ＳＯ_t−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹²、ここでｔは１または２であるもの、
１１）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ¹¹、
１２）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹¹、
１３）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹²、
１４）−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹²、
１５）−ＮＲ¹⁰−ＳＯ₂−Ｒ¹⁰、
１６）−Ｓ−Ｒ¹⁰、
１７）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５，Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１７、
１８）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５，Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１７、
１９）下記：
【化５】

からの基、ここでＭｅはメチルである、
２０）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキレン−Ｏ−Ｒ１９、ここでＲ１９は、
ａ）水素原子、
ｂ）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
ｃ）フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
ｄ）−ＣＦ₃、または、
ｅ）−ＣＨＦ₂、
であるもの、
２１）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ¹¹、
２２）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹¹、
２３）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹²、
２４）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキレン−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹²、
２５）−（Ｃ₀−Ｃ₂）アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ₂−Ｃ₄）−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、
２６）−（Ｃ₀−Ｃ₂）アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ₂−Ｃ₄）−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、
２７）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−（Ｃ₆−Ｃ₁₄）−アリール、ここでアリールはＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
２８）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−（Ｃ₄−Ｃ₁₅）−ヘテロサイクリル、ここでヘテロサイクリルは未置換であるかＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
２９）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキル、ここでシクロアルキルは未置換であるかＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
３０）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−ｈｅｔ、ここでｈｅｔは未置換であるかＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
３１）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−Ｏ−ＣＨ₂−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキレン−ＣＨ₂−Ｏ−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキル、
３２）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ１３、
３３）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ１３、
３４）下記の基：
【化６】

または
３５）−ＯＲ１９基の２個が隣接する原子と結合する場合は、それらはそれらが結合している原子と一緒になって５または６員の環を形成することができ、これは未置換であるかＲ１３で１、２、３または４回置換されているものであり、
Ｒ１１およびＲ１２は相互に独立して同じかまたは異なっていて、そして、
１）水素原子、
２）−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、またはＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており、
３）−（Ｃ₀−Ｃ₆）−アルキル−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキル、
４）−ＳＯ_t−Ｒ¹⁰、ここでｔは１または２であり、
５）−（Ｃ₀−Ｃ₆）−アルキル−（Ｃ６−Ｃ₁₄）−アリール、ここでアルキルおよびアリールは相互に独立して未置換であるか、または、Ｒ１３でモノ、ジまたはトリ置換されており、
６）−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキル、
７）−Ｏ−Ｒ¹⁷、または、
８）−（Ｃ₀−Ｃ₆）−アルキル−（Ｃ₄−Ｃ₁₅）−ヘテロサイクリル、ここでアルキルおよびヘテロサイクリルは相互に独立して未置換であるか、または、Ｒ１３でモノ、ジまたはトリ置換されているか、または、
Ｒ１１およびＲ１２はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、窒素原子以外に酸素、イオウおよび窒素から選択される同じかまたは異なる環へテロ原子１個または２個を含むことができる４〜８員の単環の複素環式環を形成することができ；ここで複素環式環は未置換であるかＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており、
Ｒ１３はハロゲン、−ＮＯ₂、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＣＦ₃、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹⁰、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹⁰）−Ｒ²⁰、−Ｎ（Ｒ¹⁰）−Ｒ²⁰、−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキル、−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−Ｏ−Ｒ¹⁰、−Ｓｉ−（ＣＨ₃）₃、Ｎ（Ｒ¹⁰）−Ｓ（Ｏ）_u−Ｒ¹⁰（ここでｕは１または２であるもの）、−Ｓ−Ｒ¹⁰、−ＳＯ_r−Ｒ¹⁰（ここでｒは１または２であるもの）、−Ｓ（Ｏ）_v−Ｎ（Ｒ¹⁰）−Ｒ²⁰（ここでｖは１または２であるもの）、Ｃ（Ｏ）−Ｒ¹⁰、−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ−、−Ｏ−ＣＦ₃、−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５、Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１７、−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルコキシ−フェニル、−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５、Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）
−Ｏ−Ｒ１７、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキル、−Ｏ−Ｒ１５、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ¹⁰、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹⁰、または下記：
【化７】

からの基であり、
Ｒ¹⁰およびＲ²⁰は相互に独立して水素、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキルまたは−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキルであり、
Ｒ１５およびＲ１６は相互に独立して水素、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキルであるか、または、それらが結合している炭素原子と一緒になって未置換であるか、または、Ｒ¹⁰で１〜３回置換されている３〜６員の炭素環式環を形成することができ、そして、
Ｒ１７は−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−ＯＨ、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキルであり、ここで該シクロアルキル環は未置換であるか−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキルまたはＲ¹⁰で１、２または３回置換されているものであり、
ただし、基Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷の少なくとも１つは２０）〜３５）で定義した基から選択されるか、
Ｒ１１とＲ１２はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、アゼチジン、２，３−ジヒドロアゼート、１，２−ジヒドロアゼート、アゼート、［１，３］ジアゼチジン、１，２−ジヒドロ−［１，３］ジアゼート、［１，３］ジアゼート、［１，２，３］トリアゼチジン、１，２−ジヒドロ−［１，２，３］トリアゼート、［１，２，３］トリアゼート、１，４−ジヒドロ−［１，２，３］トリアゼート、［１，３］オキサゼチジン、２Ｈ−［１，３］オキサゼート、［１，２］オキサゼチジン、４Ｈ−［１，２］オキサゼート、２Ｈ−［１，２］オキサゼート、［１，３］チアゼチジン、２Ｈ−［１，３］チアゼート、［１，３］チアゼート、［１，２］チアゼチジン、４Ｈ−［１，２］チアゼート、２Ｈ−［１，２］チアゼートもしくは［１，２］チアゼートまたはアゾカン、アゾカン−２−オン、［１，５］ジアゾカン、［１，４］ジアゾカン、［１，２］ジアゾカン−３−オン、［１，３］ジアゾカン−２−オン、［１，４］オキサゼパン、［１，３］オキサゼパン、［１，３］チアゼパン、［１，４］オキサゾカン、［１，３］オキサゾカン−２−オン、５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−アゾシン−２−オン、チアセパン、［１，５］チアゾカンまたは［１，４］チアゾカンよりなる群から選択される４〜８員の環を形成し、ここで該環は未置換であるかＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されるか、
Ｒ１７は−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−（Ｃ₃−Ｃ₆）−シクロアルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル−ＯＨまたは−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキルであるか、
Ｒ１３は−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−Ｏ−Ｒ¹⁰であるか、または、
Ｒ１１は水素原子であり、そして、Ｒ１２は−Ｏ−Ｒ１７である、
請求項１記載の式Ｉの化合物、全てのその立体異性体形態、何れかの比のその混合物およびその生理学的に耐容性のある塩。
【請求項３】
Ｒ⁰は、１）フェニル、ナフチル、ビフェニリル、アントリルまたはフルオレニルよりなる群から選択される単環または２環の６〜１４員のアリールであり、ここでアリールはＲ８により相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
２）ベンゾイミダゾリル、１，３−ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、シンノリニル、クロマニル、インダゾリル、インドリル、イソクロマニル、イソインドリル、イソキノリニル、フェニルピリジル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピリジル、ピリドイミダゾリル、ピリドピリジニル、ピリドピリミジニル、ピリミジニル、キナゾリニル、キノリル、キノキサリニルまたは１，４，５，６−テトラヒドロピリダジニルよりなる群から選択されるヘテロサイクリル、ここで該ヘテロサイクリルは未置換であるか、またはＲ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
または、
３）アクリジニル、アザベンゾイミダゾリル、アザスピロデカニル、アゼピニル、アゼチジニル、アジリジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、カルバゾリル、４ａＨ−カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、４，５−ジヒドロオキサゾリニル、ジオキサゾリル、ジオキサジニル、１，３−ジオキソラニル、１，３−ジオキソレニル、６Ｈ−１，５，２−ジチアジニル、ジヒドロフロ［２，３−ｂ］−テトラヒドロフラニル、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、２−イソオキサゾリニル、ケトピペラジニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、１，２−オキサ−チエパニル、１，２−オキサチオラニル、１，４−オキサゼパニル、１，２−オキサジニル、１，３−オキサジニル、１，４−オキサジニル、オキサゾリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリドチアゾリル、ピリジル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピロリニル、２Ｈ−ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、４Ｈ−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、１，４，５，６−テトラヒドロピリダジニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラジニル、テトラゾリル、６Ｈ−１，２，５−チアジアジニル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、チアントレニル、１，２−チアジニル、１，３−チアジニル、１，４−チアジニル、１，３−チアゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、チエニル、チエタニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チエタニル、チオモルホリニル、チオフェノリル、チオフェニル、チオピラニル、１，２，３−トリアジニル、１，２，４−トリアジニル、１，３，５−トリアジニル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，５−トリアゾリル、１，３，４−トリアゾリルおよびキサンテニルよりなる群から選択されるヘテロサイクリル、
ここで該ヘテロサイクリルは未置換であるかＲ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているものであり、そしてこれは更にアクリジニル、アザベンゾイミダゾリル、アザスピロデカニル、アゼピニル、アゼチジニル、アジリジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、カルバゾリル、４ａＨ−カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、４，５−ジヒドロオキサゾリニル、ジオキサゾリル、ジオキサジニル、１，３−ジオキソラニル、１，３−ジオキソレニル、６Ｈ−１，５，２−ジチアジニル、ジヒドロフロ［２，３−ｂ］−テトラヒドロフラニル、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、２−イソオキサゾリニル、ケトピペラジニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、１，２−オキサ−チエパニル、１，２−オキサチオラニル、１，４−オキサゼパニル、１，２−オキサジニル、１，３−オキサジニル、１，４−オキサジニル、オキサゾリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリドチアゾリル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピロリニル、２Ｈ−ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、４Ｈ−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、１，４，５，６−テトラヒドロピリダジニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラジニル、テトラゾリル、６Ｈ−１，２，５−チアジアジニル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、チアントレニル、１，２−チアジニル、１，３−チアジニル、１，４−チアジニル、１，３−チアゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、チエニル、チエタニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チエタニル、チオモルホリニル、チオフェノリル、チオフェニル、チオピラニル、１，２，３−トリアジニル、１，２，４−トリアジニル、１，３，５−トリアジニル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，５−トリアゾリル、１，３，４−トリアゾリルおよびキサンテニルよりなる群から選択されるヘテロサイクリルで置換されており、ここで該ヘテロサイクリルは未置換であるかＲ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているものであり、
Ｒ８は、１）ハロゲン、
２）−ＮＯ₂、
３）−ＣＮ、
４）−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、
５）−ＯＨ、
６）−ＮＨ₂、
７）−Ｏ−ＣＦ₃、
８）単環または２環の６〜１４員のアリール、ここでアリールは前述の通り定義され、そして、ハロゲンまたは−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキルで相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
９）−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、ハロゲン、ＮＨ₂、−ＯＨまたはメトキシ基で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
１０）−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、ハロゲン、ＮＨ₂、−ＯＨまたはメトキシ基で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
１１）−ＳＯ₂−ＣＨ₃または、
１２）−ＳＯ₂−ＣＦ₃であるが、
ただしＲ⁰が単環または２環の６〜１４員のアリールまたは単環または２環の４〜１５員のヘテロサイクリルである場合はＲ８は少なくとも１つのハロゲン、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂または−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル基であり、ここでアリールおよびヘテロアリールは前述の通り定義され、
Ｑは直接結合、−（Ｃ₀−Ｃ₂）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ¹⁰−、−ＮＲ¹⁰−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ¹⁰−、−ＮＲ¹⁰−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ₂−、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキレン、−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ¹⁰−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−Ｓ−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＳＯ₂−ＮＲ¹⁰−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−ＳＯ₂−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−ＳＯ₂−ＮＲ¹⁰−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＣＨ（ＯＨ）−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ¹⁰−（ＣＨ₂）_n−、−（Ｃ₂−Ｃ₃）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−、−（Ｃ₂−Ｃ₃）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）−、−（Ｃ₂−Ｃ₃）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）₂−、−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ₂）_n−、−（Ｃ₂−Ｃ₃）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）₂−ＮＨ−（Ｒ¹⁰）−、−（Ｃ₂−Ｃ₃）−アルキレン−Ｎ（Ｒ¹⁰）−または−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−であり、
ここでＲ¹⁰は後に定義するとおりであり、そしてここでｎおよびｍは相互に独立して同じかまたは異なっていて、整数０、１、２、３、４、５または６であり、ここで−（ＣＨ₂）_m−または−（ＣＨ₂）_n−で形成されるアルキレン基は未置換であるか、または、ハロゲン、−ＮＨ₂または−ＯＨで相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているか；または−（Ｃ₃−Ｃ₆）−シクロアルキレンであり、ここでシクロアルキレンは未置換であるか、または、ハロゲン、−ＮＨ₂または−ＯＨで相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており；
Ｒ¹は水素原子、−（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、Ｒ１３で１〜３回置換されているもの；−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ⁰、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１５、またはフェニル、ナフチル、ビフェニリル、アントリルもしくはフルオレニルから選択されるアリール、ここでアリールはＲ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、ここでＲ８は前述の通り定義されるもの；
単環または２環の４〜１５員のヘテロサイクリルであって前述の通り定義されるもの；
−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキレン、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）₂−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）₂−Ｎ（Ｒ^4'）−Ｒ^5'、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキルまたは−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−ｈｅｔ、ここでｈｅｔはアゼピン、アゼチジン、アジリジン、アジリン、１，４−ジアゼパン、１，２−ジアゼピン、１，３−ジアゼピン、１，４−ジアゼピン、ジアジリジン、ジアジリン、ジオキサゾール、ジオキサジン、ジオキソール、１，３−ジオキソレン、１，３−ジオキソラン、フラン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソキオサゾリン、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、１，４−オキサゼパン、１，２−オキサ−チエパン、１，２−オキサチオラン、１，２−オキサジン、１，３−オキサジン、１，４−オキサジン、オキサゾール、オキサジリジン、オキシラン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアジアジン、チアジアゾール、１，２−チアジン、１，３−チアジン、１，４−チアジン、１，３−チアゾール、チアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チエニル、チエタン、チオモルホリン、チオピラン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたは１，２，４−トリアゾールよりなる群から選択される基であり、ここでｈｅｔは未置換であるかＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているものであり、
Ｒ^4'およびＲ^5'は相互に独立して同じかまたは異なっていて、水素原子または−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキルであり、
Ｒ²は直接結合または−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキレンであり、
Ｒ¹およびＲ⁷はそれらが結合している原子と一緒になってアゾカン、アゾカン−２−オン、１，２−ジアゼピン、１，３−ジアゼピン、１，４−ジアゼピン、［１，４］ジアゾカン、［１，２］ジアゾカン−３−オン、［１，３］ジアゾカン−２−オン、ジオキサジン、［１，４］ジオキソカン、ジオキソール、ケトピペラジン、モルホリン、１，２−オキサジン、１，３−オキサジン、１，４−オキサジン、オキソカン、オキソカン−２−オン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、ピラジン、ピリダジン、ピリミジンまたは５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−アゾシン−２−オンよりなる群から選択される６〜８員の環状の基を形成することができ、ここで該環状の基は未置換であるかＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているものであり、
Ｒ¹−Ｎ−Ｒ²−Ｖは、アゼピン、アゼチジン、ジオキサゾール、ジオキサジン、１，２−ジアゼピン、１，３−ジアゼピン、１，４−ジアゼピン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアゾール、チアジアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チオモルホリン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたは１，２，４−トリアゾールよりなる群から選択される４〜８員の環状の基を形成することができ、ここで該環状の基は未置換であるかＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており、
Ｒ１４はフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、−ＯＨ、＝Ｏ、−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルコキシ、−ＮＯ₂、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、−（Ｃ₀−Ｃ₈）−アルキル−ＳＯ₂−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、−（Ｃ₀−Ｃ₈）−アルキル−ＳＯ₂−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキル、−（Ｃ₀−Ｃ₈）−アルキル−ＳＯ₂−Ｎ（Ｒ¹⁸）−Ｒ²¹、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−［（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル］₂、−ＮＲ¹⁸−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｓ−Ｒ¹⁸または−ＮＲ¹⁸−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−［（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル］₂であり、
ここでＲ¹⁸およびＲ²¹は相互に独立して水素原子、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキルまたは−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキルであり、
Ｖは、１）フェニル、ナフチル、ビフェニリル、アントリルまたはフルオレニルよりなる群から選択される単環または２環の６〜１４員のアリールであり、ここでアリールはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
２）アクリジニル、アザインドール（１Ｈ−ピロロピリジン）、アザベンゾイミダゾリル、アザスピロデカニル、アゼピニル、アゼチジニル、アジリジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、カルバゾリル、４ａＨ−カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、１，４−ジアゼパン、４，５−ジヒドロオキサゾリニル、ジオキサゾリル、ジオキサジニル、１，３−ジオキソラニル、１，３−ジオキソレニル、６Ｈ−１，５，２−ジチアジニル、ジヒドロフロ［２，３−ｂ］−テトラヒドロフラニル、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、２−イソオキサゾリニル、ケトピペラジニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、１，２−オキサ−チエパニル、１，２−オキサチオラニル、１，４−オキサゼパニル、１，２−オキサジニル、１，３−オキサジニル、１，４−オキサジニル、オキサゾリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリドチアゾリル、ピリジル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピロリニル、２Ｈ−ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、４Ｈ−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、１，４，５，６−テトラヒドロピリダジニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラジニル、テトラゾリル、６Ｈ−１，２，５−チアジアジニル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、チアントレニル、１，２−チアジニル、１，３−チアジニル、１，４−チアジニル、１，３−チアゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、チエニル、チエタニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チエタニル、チオモルホリニル、チオフェニル、チオピラニル、１，２，３−トリアジニル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，５−トリアゾリル、１，３，４−トリアゾリルおよびキサンテニルよりなる群から選択されるヘテロサイクリル、ここで該ヘテロサイクリルは未置換であるかＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているものであり、
Ｇは直接結合、−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−ＳＯ₂−ＮＲ¹⁰−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＣＨ（ＯＨ）−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−、−（ＣＨ₂）_m−Ｏ−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ¹⁰ −（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）−ＳＯ₂−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ¹⁰−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）−Ｓ−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＳＯ₂−ＮＲ¹⁰−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−ＳＯ₂−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−、−（ＣＨ₂）_m−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ¹⁰−（ＣＨ₂）_n−または−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ₂）_n−であり、
ｎおよびｍは相互に独立して同じかまたは異なっていて、整数０、１、２、３、４、５または６であり、
Ｍは、１）水素原子、
２）−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
３）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１２、
４）−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰、
５）−（Ｃ₆−Ｃ₁₄）−アリール、ここでアリールは上記の通り定義され、そしてアリールは未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
６）−（Ｃ₄−Ｃ₁₅）−ヘテロサイクリル、ここでヘテロサイクリルは未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、または、
７）−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキル、ここで該シクロアルキルは未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているものであり、
Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷は相互に独立して同じかまたは異なっていて、そして相互に独立して、
１）水素原子、
２）ハロゲン、
３）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
４）−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキル、
５）フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
６）−Ｏ−Ｒ１９、ここでＲ１９は、
ａ）水素原子、
ｂ）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
ｃ）フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、または、
ｄ）−ＣＦ₃、
であるもの、
７）−ＮＯ₂、
８）−ＣＮ、
９）−ＳＯ_s−Ｒ¹¹、ここでｓは１または２であるもの、
１０） −ＳＯ_t−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹²、ここでｔは１または２であるもの、
１１）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ¹¹、
１２）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹¹、
１３）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹²、
１４）−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹²、
１５）−ＮＲ¹⁰−ＳＯ₂−Ｒ¹⁰、
１６）−Ｓ−Ｒ¹⁰、
１７）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５，Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１７、
１８）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５，Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１７、
１９）下記：
【化８】

からの基、ここでＭｅはメチルである、
２０）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキレン−Ｏ−Ｒ１９、ここでＲ１９は、
ａ）水素原子、
ｂ）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
ｃ）フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
ｄ）−ＣＦ₃、または、
ｅ）−ＣＨＦ₂、
であるもの、
２１）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ¹¹、
２２）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹¹、
２３）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹²、
２４）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキレン−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹²、
２５）−（Ｃ₀−Ｃ₂）アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ₂−Ｃ₄）−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、
２６）−（Ｃ₀−Ｃ₂）アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ₂−Ｃ₄）−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、
２７）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−（Ｃ₆−Ｃ₁₄）−アリール、ここでアリールは前述の通り定義され、そして、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
２８）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−（Ｃ₄−Ｃ₁₅）−ヘテロサイクリル、ここでヘテロサイクリルは前述の通り定義され、そして、未置換であるかＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
２９）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキル、ここでシクロアルキルは未置換であるかＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
３０）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−ｈｅｔ、ここでｈｅｔは前述の通り定義され、そして、未置換であるかＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
３１）−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−Ｏ−ＣＨ₂−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキレン−ＣＨ₂−Ｏ−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキル、
３２）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹³、
３３）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹³、
３４）下記の基：
【化９】

または
３５）−ＯＲ１９基の２個が隣接する原子と結合する場合は、それらはそれらが結合している原子と一緒になって１，３−ジオキソール環または２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシン環を形成することができ、これはＲ１３で１、２、３または４回置換されているものであり、
Ｒ１１およびＲ１２は相互に独立して同じかまたは異なっていて、そして、
１）水素原子、
２）−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、またはＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており、
３）−（Ｃ₀−Ｃ₆）−アルキル−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキル、
４）−ＳＯ_t−Ｒ¹⁰、ここでｔは１または２であり、
５）−（Ｃ₀−Ｃ₆）−アルキル−（Ｃ６−Ｃ₁₄）−アリール、ここでアルキルおよびアリールは相互に独立して未置換であるか、または、Ｒ１３でモノ、ジまたはトリ置換されており、
６）−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキル、
７）−Ｏ−Ｒ¹⁷、または、
８）−（Ｃ₀−Ｃ₆）−アルキル−（Ｃ₄−Ｃ₁₅）−ヘテロサイクリル、ここでアルキルおよびヘテロサイクリルは前述の通り定義され、そして、相互に独立して未置換であるか、または、Ｒ１３でモノ、ジまたはトリ置換されているか、または、
Ｒ１１およびＲ１２はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、アゼピン、アゼチジン、ジオキサゾール、ジオキサジン、１，４−ジアゼパン、１，２−ジアゼピン、１，３−ジアゼピン、１，４−ジアゼピン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、［１，４］オキサゼパン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアゾール、チアジアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チオモルホリン、チオフェン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたは１，２，４−トリアゾールよりなる群から選択される複素環式環を形成し；ここで複素環式環は未置換であるかＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており、
Ｒ１３はハロゲン、−ＮＯ₂、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＣＦ₃、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹⁰、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹⁰）−Ｒ²⁰、−Ｎ（Ｒ¹⁰）−Ｒ²⁰、−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキル、−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−Ｏ−Ｒ¹⁰、−Ｓｉ−（ＣＨ₃）₃、Ｎ（Ｒ¹⁰）−Ｓ（Ｏ）_u−Ｒ¹⁰（ここでｕは１または２であるもの）、−Ｓ−Ｒ¹⁰、−ＳＯ_r−Ｒ¹⁰（ここでｒは１または２であるもの）、−Ｓ（Ｏ）_v−Ｎ（Ｒ¹⁰）−Ｒ²⁰（ここでｖは１または２であるもの）、Ｃ（Ｏ）−Ｒ¹⁰、−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ−、−Ｏ−ＣＦ₃、−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−
Ｏ−Ｃ（Ｒ１５、Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１７、−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルコキシ−フェニル、−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５、Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１７、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキル、−Ｏ−Ｒ１５、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ¹⁰、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹⁰、または下記：
【化１０】

からの基であり、そして、
Ｒ¹⁰およびＲ²⁰は相互に独立して水素、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキル−ＯＨ、−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキルまたは−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキルであり、
Ｒ１５およびＲ１６は相互に独立して水素、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルであり、ここで各環は未置換であるか、または、Ｒ¹⁰で１〜３回置換されており、そして、
Ｒ１７は−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−ＯＨ、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキルであり、ここで該シクロアルキル環は未置換であるか−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキルまたはＲ１０で１、２または３回置換されているものであるが、
ただし、基Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷の少なくとも１つは２０）〜３５）で定義した基から選択されるか、
Ｒ１１とＲ１２はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、アゼチジン、２，３−ジヒドロアゼート、１，２−ジヒドロアゼート、アゼート、［１，３］ジアゼチジン、１，２−ジヒドロ−［１，３］ジアゼート、［１，３］ジアゼート、［１，２，３］トリアゼチジン、１，２−ジヒドロ−［１，２，３］トリアゼート、［１，２，３］トリアゼート、１，４−ジヒドロ−［１，２，３］トリアゼート、［１，３］オキサゼチジン、２Ｈ−［１，３］オキサゼート、［１，２］オキサゼチジン、４Ｈ−［１，２］オキサゼート、２Ｈ−［１，２］オキサゼート、［１，３］チアゼチジン、２Ｈ−［１，３］チアゼート、［１，３］チアゼート、［１，２］チアゼチジン、４Ｈ−［１，２］チアゼート、２Ｈ−［１，２］チアゼートもしくは［１，２］チアゼートまたはアゾカン、アゾカン−２−オン、［１，４］ジアゾカン、［１，２］ジアゾカン−３−オン、［１，３］ジアゾカン−２−オン、［１，４］ジオキソカン、［１，４］オキサゼパン、［１，３］オキサゼパン、［１，４］オキサゾカン、［１，３］オキサゾカン−２−オン、５，６，７，８−テトラヒドロ−１Ｈ−アゾシン−２−オン、チアセパンよりなる群から選択される４〜８員の環を形成し、ここで該環は未置換であるかＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているか、
Ｒ１７は−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−（Ｃ₃−Ｃ₆）−シクロアルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル−ＯＨまたは−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキルであるか、
Ｒ１３は−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−Ｏ−Ｒ¹⁰であるか、または、
Ｒ１１は水素原子であり、そして、Ｒ１２は−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキルである、
請求項１または２記載の式Ｉの化合物、全てのその立体異性体形態、何れかの比のその混合物およびその生理学的に耐容性のある塩。
【請求項４】
Ｒ⁰は、１）フェニル、ナフチル、ビフェニリル、アントリルまたはフルオレニルよりなる群から選択される単環または２環の６〜１４員のアリールであり、ここでアリールはＲ８により相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
２）ベンゾイミダゾリル、１，３−ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、シンノリニル、クロマニル、インダゾリル、インドリル、イソクロマニル、イソインドリル、イソキノリニル、フェニルピリジル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピリジル、ピリドイミダゾリル、ピリドピリジニル、ピリドピリミジニル、ピリミジニル、キナゾリニル、キノリル、キノキサリニルまたは１，４，５，６−テトラヒドロピリダジニルよりなる群から選択されるヘテロサイクリル、ここで該ヘテロサイクリルは未置換であるか、またはＲ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、または、
３）アザベンゾイミダゾリル、ベンゾイミダゾリル、１，３−ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、クロマニル、シンノリニル、２−フリル、３−フリル；イミダゾリル、インドリル、インダゾリル、イソクロマニル、イソインドリル、イソキノリニル、イソチアゾリル、イソオキサゾリル、オキサゾリル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドイミダゾリル、ピリドピリジニル、ピリドピリミジニル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、ピリミジニル、ピロリル;２−ピロリル、３−ピロリル、キノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、テトラゾリル、チアゾリル、２−チエニルまたは３−チエニルよりなる群から選択されるヘテロサイクリル、これは更に、アクリジニル、アザベンゾイミダゾリル、アザスピロデカニル、アゼピニル、アゼチジニル、アジリジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフラニル、ベンゾチオフェニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、ベンゾテトラゾリル、ベンゾイソオキサゾリル、ベンゾイソチアゾリル、カルバゾリル、４ａＨ−カルバゾリル、カルボリニル、クロマニル、クロメニル、シンノリニル、デカヒドロキノリニル、４，５−ジヒドロオキサゾリニル、ジオキサゾリル、ジオキサジニル、１，３−ジオキソラニル、１，３−ジオキソレニル、６Ｈ−１，５，２−ジチアジニル、ジヒドロフロ［２，３−ｂ］−テトラヒドロフラニル、フラニル、フラザニル、イミダゾリジニル、イミダゾリニル、イミダゾリル、１Ｈ−インダゾリル、インドリニル、インドリジニル、インドリル、３Ｈ−インドリル、イソベンゾフラニル、イソクロマニル、イソインダゾリル、イソインドリニル、イソインドリル、イソキノリニル（ベンゾイミダゾリル）、イソチアゾリル、イソチアゾリジニル、イソチアゾリニル、イソオキサゾリル、イソオキサゾリニル、イソオキサゾリジニル、２−イソオキサゾリニル、ケトピペラジニル、モルホリニル、ナフチリジニル、オクタヒドロイソキノリニル、オキサジアゾリル、１，２，３−オキサジアゾリル、１，２，４−オキサジアゾリル、１，２，５−オキサジアゾリル、１，３，４−オキサジアゾリル、１，２−オキサ−チエパニル、１，２−オキサチオラニル、１，４−オキサゼパニル、１，２−オキサジニル、１，３−オキサジニル、１，４−オキサジニル、オキサゾリジニル、オキサゾリニル、オキサゾリル、フェナントリジニル、フェナントロリニル、フェナジニル、フェノチアジニル、フェノキサチイニル、フェノキサジニル、フタラジニル、ピペラジニル、ピペリジニル、プテリジニル、プリニル、ピラニル、ピラニル、ピラジニル、ピラゾリジニル、ピラゾリニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリドオキサゾリル、ピリドイミダゾリル、ピリドチアゾリル、ピリジニル、ピリジル、ピリミジニル、ピロリジニル、ピロリジノニル、ピロリニル、２Ｈ−ピロリル、ピロリル、キナゾリニル、キノリニル、４Ｈ−キノリジニル、キノキサリニル、キヌクリジニル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロイソキノリニル、テトラヒドロキノリニル、１，４，５，６−テトラヒドロピリダジニル、テトラヒドロピリジニル、テトラヒドロチオフェニル、テトラジニル、テトラゾリル、６Ｈ−１，２，５−チアジアジニル、１，２，３−チアジアゾリル、１，２，４−チアジアゾリル、１，２，５−チアジアゾリル、１，３，４−チアジアゾリル、チアントレニル、１，２−チアジニル、１，３−チアジニル、１，４−チアジニル、１，３−チアゾリル、チアゾリル、チアゾリジニル、チアゾリニル、チエニル、チエタニル、チエノチアゾリル、チエノオキサゾリル、チエノイミダゾリル、チエタニル、チオモルホリニル、チオフェニル、チオピラニル、１，２，３−トリアジニル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，３−トリアゾリル、１，２，４−トリアゾリル、１，２，５−トリアゾリル、１，３，４−トリアゾリルおよびキサンテニルよりなる群から選択されるヘテロサイクリルで置換されており、ここで該ヘテロサイクリルは未置換であるかＲ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているものであり、
Ｒ８は、１．フッ素、クロロまたはブロモ、
２．−ＮＯ₂、
３．−ＣＮ、
４．−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、
５．−ＯＨ、
６．−ＮＨ₂、
７．−ＯＣＦ₃、
８．単環または２環の６〜１４員のアリール、ここでアリールは前述の通り定義され、そしてハロゲンまたは−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキルで相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
９．−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、またはハロゲン、ＮＨ₂、−ＯＨまたはメトキシ基で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
１０．−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、またはハロゲン、ＮＨ₂、−ＯＨまたはメトキシ基で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
１１．−ＳＯ₂ＣＨ₃または、
１２．−ＳＯ₂ＣＦ₃であるが、
ただしＲ⁰が前述の通り定義されるアリールまたはヘテロサイクリルである場合は、Ｒ８は少なくとも１つのハロゲン、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂または−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル基であり、
Ｑは直接結合、−（Ｃ₀−Ｃ₂）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ¹⁰−、−ＮＲ¹⁰−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ¹⁰−、−ＮＲ¹⁰−Ｃ（Ｏ）−、−ＳＯ₂−または−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキレンであり、
Ｒ¹は水素原子、−（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、Ｒ１３で１〜３回置換されているもの；−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ⁰、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１５、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキレン、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）₂−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）₂−Ｎ（Ｒ^4'）−Ｒ^5'、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキルまたは−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−ｈｅｔ、ここでｈｅｔはアゼピン、アゼチジン、アジリジン、ア
ジリン、１，４−ジアゼパン、１，２−ジアゼピン、１，３−ジアゼピン、１，４−ジアゼピン、ジアジリジン、ジアジリン、ジオキサゾール、ジオキサジン、ジオキソール、１，３−ジオキソレン、１，３−ジオキソラン、フラン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、１，２−オキサ−チエパン、１，２−オキサチオラン、１，４−オキサゼパン、１，２−オキサジン、１，３−オキサジン、１，４−オキサジン、オキサゾール、オキサジリジン、オキシラン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアジアジン、チアジアゾール、１，２−チアジン、１，３−チアジン、１，４−チアジン、１，３−チアゾール、チアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チエニル、チエタン、チオモルホリン、チオピラン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたは１，２，４−トリアゾールよりなる群から選択される基であり、ここでｈｅｔは未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているものであり、
Ｒ^4'およびＲ^5'は相互に独立して同じかまたは異なっていて、そして水素原子または−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキルであり、
Ｒ²は直接結合または−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキレンであるか、または、
Ｒ¹−Ｎ−Ｒ²−Ｖは、アゼピン、アゼチジン、１，４−ジアゼパン、ジオキサゾール、ジオキサジン、１，２−ジアゼピン、１，３−ジアゼピン、１，４−ジアゼピン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、１，４−オキサゼパン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアゾール、チアジアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チオモルホリン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたは１，２，４−トリアゾールよりなる群から選択される４〜８員の環状の基を形成し、ここで該環状の基は未置換であるかＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており、
Ｒ１４はフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、−ＯＨ、＝Ｏ、−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルコキシ、−ＮＯ₂、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、−（Ｃ₀−Ｃ₈）−アルキル−ＳＯ₂−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、−（Ｃ₀−Ｃ₈）−アルキル−ＳＯ₂−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキル、−（Ｃ₀−Ｃ₈）−アルキル−ＳＯ₂−Ｎ（Ｒ¹⁸）−Ｒ²¹、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−［（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル］₂、−ＮＲ¹⁸−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、−Ｓ−Ｒ¹⁸または−ＮＲ¹⁸−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−［（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル］₂であり、
ここでＲ¹⁸およびＲ²¹は相互に独立して水素原子、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキルまたは−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキルであり、
Ｖは、１）アザインドール（１Ｈ−ピロロピリジン）、アゼピン、アゼチジン、アジリジン、アジリン、１，４−ジアゼパン、１，２−ジアゼピン、１，３−ジアゼピン、１，４−ジアゼピン、ジアジリジン、ジアジリン、ジオキサゾール、ジオキサジン、ジオキソール、１，３−ジオキソレン、１，３−ジオキソラン、フラン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、１，２−オキサ−チエパン、１，２−オキサチオラン、１，４−オキサゼパン、１，２−オキサジン、１，３−オキサジン、１，４−オキサジン、オキサゾール、オキサジリジン、オキシラン、ピペラジン、ピペリジン、ピラン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアジアジン、チアジアゾール、１，２−チアジン、１，３−チアジン、１，４−チアジン、１，３−チアゾール、チアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チエニル、チエタン、チオモルホリン、チオピラン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたは１，２，４−トリアゾールよりなる群から選択されるｈｅｔ基であって上記の通り定義されるものであり、そしてここでｈｅｔは未置換であるか、Ｒ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、または、
２）フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、Ｒ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているものであり、
Ｇは直接結合、−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−ＳＯ₂−ＮＲ¹⁰−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＣＨ（ＯＨ）−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−、−（ＣＨ₂）_m−Ｏ−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ¹⁰ −（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）−ＳＯ₂−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ¹⁰−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）−Ｓ−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＳＯ₂−ＮＲ¹⁰−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−ＳＯ₂−（ＣＨ₂）_n−、−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−、−（ＣＨ₂）_m−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ¹⁰−（ＣＨ₂）_n−または−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（ＣＨ₂）_n−であり、
ｎおよびｍは相互に独立して同じかまたは異なっていて、整数０、１、２、３、４、５または６であり、
Ｍは、１）水素原子、
２）−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、またはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
３）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ１１）−Ｒ１２、
４）−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰、
５）フェニルまたはナフチル、ここでフェニルまたはナフチルは未置換であるか、またはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
６）ヘテロサイクリル、ここでヘテロサイクリルはアゼパン、アゼピン、１，４−ジアゼパン、１，２−ジアゼピン、１，３−ジアゼピン、１，４−ジアゼピン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトモルホリン、ケトピペラジン、モルホリン、オキサゾール、［１，４］−オキサゼパン、ピペラジン、ピペラジノン、ピペリジン、ピペリジノン、ピラジン、ピリダジン、ピリダジノン、ピリジン、ピリドン、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、テトラヒドロピラン、１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリダジニル、テトラジン、テトラゾール、チアジアゾール、チアゾール、チオフェン、チオモルホリン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたは１，２，４−トリアゾールから誘導できる基から選択される基であり、該ヘテロサイクリルは未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、または、
７）−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキル、ここで該シクロアルキルは未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているものであり、
Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷は相互に独立して同じかまたは異なっていて、そして相互に独立して、
１）水素原子、
２）ハロゲン、
３）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
４）−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキル、
５）フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
６）−Ｏ−Ｒ１９、ここでＲ１９は、
ａ）水素原子、
ｂ）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
ｃ）フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、または
ｄ）−ＣＦ₃、
であるもの、
７）−ＣＮ、
８）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５，Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１７、
９）−ＳＯ_s−Ｒ¹¹、ここでｓは１または２であるもの、
１０） −ＳＯ_t−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹²、ここでｔは１または２であるもの、
１１）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ¹¹、
１２）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹¹、
１３）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹²、
１４）−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹²、
１５）−ＮＲ¹⁰−ＳＯ₂−Ｒ¹⁰、
１６）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５，Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１７、
１７）下記：
【化１１】

からの基、ここでＭｅはメチルである、
１８）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキレン−Ｏ−Ｒ１９、ここでＲ１９は、
ａ）水素原子、
ｂ）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
ｃ）フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
ｄ）−ＣＦ₃、または、
ｅ）−ＣＨＦ₂、
であるもの、
１９）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ¹¹、
２０）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹¹、
２１）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹²、
２２）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキレン−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹²、
２３）−（Ｃ₀−Ｃ₂）アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ₂−Ｃ₄）−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、
２４）−（Ｃ₀−Ｃ₂）アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ₂−Ｃ₄）−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、
２５）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−（Ｃ₆−Ｃ₁₄）−アリール、ここでアリールは前述の通り定義され、そして、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
２６）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−（Ｃ₄−Ｃ₁₅）−ヘテロサイクリル、ここでヘテロサイクリルは前述の通り定義され、そして、未置換であるかＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
２７）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキル、ここでシクロアルキルは未置換であるかＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
２８）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−ｈｅｔ、ここでｈｅｔは前述の通り定義され、そして、未置換であるかＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
２９）−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−Ｏ−ＣＨ₂−ＣＦ₂−ＣＨ₂−Ｏ−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキル、
３０）−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−Ｏ−ＣＨ₂−ＣＦ₂−ＣＦ₂−ＣＨ₂−Ｏ−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキル、
３１）−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−Ｏ−ＣＨ₂−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキレン−ＣＨ₂−ＯＨ、
３２）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ１３、
３３）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ１３、
３４）下記の基：
【化１２】

または
３５）−ＯＲ１９基の２個が隣接する原子と結合する場合は、それらはそれらが結合している原子と一緒になって１，３−ジオキソール環または２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシン環を形成することができ、これはＲ１３で１、２、３または４回置換されているものであり、
Ｒ１１およびＲ１２は相互に独立して同じかまたは異なっていて、そして、
１）水素原子、
２）−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、またはＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており、
３）−（Ｃ₀−Ｃ₆）−アルキル−（Ｃ６−Ｃ₁₄）−アリール、ここでアリールは前述の通り定義され、そしてアルキルおよびアリールは相互に独立して未置換であるか、または、Ｒ１３でモノ、ジまたはトリ置換されており、
４）−Ｏ−Ｒ¹⁷、または、
５）−（Ｃ₀−Ｃ₆）−アルキル−（Ｃ₄−Ｃ₁₅）−ヘテロサイクリル、ここでアルキルおよびヘテロサイクリルは前述の通り定義され、そして、相互に独立して未置換であるか、または、Ｒ１３でモノ、ジまたはトリ置換されているか、または、
Ｒ１１およびＲ１２はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、アゼピン、アゼチジン、１，４−ジアゼパン、ジオキサゾール、ジオキサジン、１，２−ジアゼピン、１，３−ジアゼピン、１，４−ジアゼピン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、［１，４］オキサゼパン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアゾール、チアジアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チオモルホリン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたは１，２，４−トリアゾールよりなる群から選択される環を形成することができ、これは未置換であるかＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており、
Ｒ１３はフッ素、塩素、臭素、ヨウ素、−ＮＯ₂、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＣＦ₃、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹⁰、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹⁰）−Ｒ²⁰、−Ｎ（Ｒ¹⁰）−Ｒ²⁰、−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−Ｏ−Ｒ¹⁰、−Ｓｉ−（ＣＨ₃）₃、Ｎ（Ｒ¹⁰）−Ｓ（Ｏ）₂−Ｒ¹⁰、−Ｓ−Ｒ¹⁰、−ＳＯ₂−Ｒ¹⁰、−Ｓ（Ｏ）₂−Ｎ（Ｒ¹⁰）−Ｒ²⁰、Ｃ（Ｏ）−Ｒ¹⁰、−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ−、−Ｏ−ＣＦ₃、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキル、−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５、Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１７、−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルコキシ−フェニル、−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５、Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１７、−Ｏ−Ｒ１５、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ¹⁰、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹⁰、または下記：
【化１３】

からの基であり、
Ｒ¹⁰およびＲ²⁰は相互に独立して水素、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキル−ＯＨ、−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキルまたは−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキルであり、
Ｒ１５およびＲ１６は相互に独立して水素、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、または一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルよりなる群から選択される環を形成し、ここで各環は未置換であるか、または、Ｒ¹⁰で１〜３回置換されており、そして、
Ｒ１７は−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−ＯＨ、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキルであり、ここで該シクロアルキル環は未置換であるか−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキルまたはＲ１０で１、２または３回置換されているものであるが、
ただし、基Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷の少なくとも１つは１８）〜３５）で定義した基から選択されるか、
Ｒ１１とＲ１２はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、アゼチジン、アゼート、［１，３］ジアゼチジン、［１，３］ジアゼート、［１，２，３］トリアゼチジン、［１，２，３］トリアゼート、［１，３］オキサゼチジンもしくは［１，３］チアゼチジン、または、アゾカン、アゾカン−２−オン、［１，４］ジアゾカン、［１，２］ジアゾカン−３−オン、［１，３］ジアゾカン−２−オン、［１，４］オキサゼパンもしくは［１，３］オキサゼパンよりなる群から選択される４〜８員の環を形成し、ここで該環は未置換であるかＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているか、
Ｒ１７は−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−（Ｃ₃−Ｃ₆）−シクロアルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル−ＯＨまたは−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキルであるか、
Ｒ１３は−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−Ｏ−Ｒ¹⁰であるか、または、
Ｒ１１は水素原子であり、そして、Ｒ１２は−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキルである、
請求項１〜３のいずれかに記載の式Ｉの化合物、全てのその立体異性体形態、何れかの比のその混合物およびその生理学的に耐容性のある塩。
【請求項５】
Ｒ⁰は、１）フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、またはＲ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
２）ベンゾイミダゾリル、１，３−ベンゾジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾチオフェニル、シンノリニル、クロマニル、インダゾリル、インドリル、イソクロマニル、イソインドリル、イソキノリニル、フェニルピリジル、フタラジニル、プテリジニル、プリニル、ピリジル、ピリドイミダゾリル、ピリドピリジニル、ピリドピリミジニル、ピリミジニル、キナゾリニル、キノリル、キノキサリニルまたは１，４，５，６−テトラヒドロピリダジニルよりなる群から選択されるヘテロサイクリル、ここで該ヘテロサイクリルは未置換であるか、またはＲ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、または、
３）ピリジル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、ピロリル、２−ピロリル、３−ピロリル、フリル、２−フリル、３−フリル；チエニル、２−チエニル、３−チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリダジニルおよびピラジニルよりなる群から選択されるヘテロサイクリルであり、ここで該ヘテロサイクリルは未置換であるかＲ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており、
そして更にピリジル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、ピロリル、２−ピロリル、３−ピロリル、フリル、２−フリル、３−フリル；チエニル、２−チエニル、３−チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリダジニルおよびピラジニルよりなる群から選択される基で置換されており、ここで該基は未置換であるかＲ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており、
Ｒ８は、１．Ｆ、Ｃｌ、ＢｒまたはＩ、
２．−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、
３．−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、ハロゲン、−ＯＨまたはメトキシ基で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、または、
４．−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、ハロゲンまたはメトキシ基で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているものであるが、
ただし、Ｒ⁰が前述の通り定義されるアリールまたはヘテロサイクリルである場合は、Ｒ８は少なくとも１つのハロゲンまたは−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂または−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル基であり、
Ｑは直接結合、−Ｃ（Ｏ）−；−ＳＯ₂−または−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキレン、−（Ｃ₀−Ｃ₂）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ¹⁰−であり、
Ｒ¹は水素原子、−（Ｃ₁−Ｃ₂）−アルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ⁰、−（Ｃ１−Ｃ₃）−パーフルオロアルキレン、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１５、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）₂−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキルまたは−（Ｃ₁−Ｃ₃）−アルキレン−Ｓ（Ｏ）₂−Ｎ（Ｒ^4'）−Ｒ^5'であり、ここでＲ^4'およびＲ^5'は相互に独立して同じかまたは異なり、そして水素原子または−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキルであり、
Ｒ²は直接結合または−（Ｃ₁−Ｃ₂）−アルキレンであり、
Ｒ¹−Ｎ−Ｒ²−Ｖはアゼチジン、アゼチジノン、ピペリジン、ピペラジン、ピリジン、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、テトラジン、テトラゾール、１，４−ジアゼパン、１，２−ジアゼピン、１，３−ジアゼピン、１，４−ジアゼピン、アゼピン、ケトピペラジン、１，４−オキサゼパン、オキサゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、モルホリン、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾールまたはチオモルホリンよりなる群から選択される４〜７員の環状の基を形成することができ、ここで該環状の基は未置換であるか、または、Ｒ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており、
Ｒ１４はフッ素、塩素、−ＯＨ、＝Ｏ、−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＯＨ、−ＣＮ、−ＮＨ₂、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ−［（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル］₂、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂または−Ｎ（Ｒ¹⁸）−Ｒ²¹であり、ここでＲ¹⁸およびＲ²¹は相互に独立して水素原子、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキルまたは−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキルであり、
Ｖは、１．アザインドール（１Ｈ−ピロロピリジン）、アジリジン、アジリン、アゼチジン、アゼチジノン、１，４−ジアゼパン、ピロール、ピロリジン、ピリドニル、イミダゾール、ピラゾール、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、テトラゾール、ピリジン、ピリミジン、ピラジン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、テトラジン、テトラゾール、アゼピン、ジアジリン、１，２−ジアゼピン、１，３−ジアゼピン。１．４−ジアゼピン、ピリダジン、ピペリジン、ピペラジン、ピロリジノン、ケトピペラジン、フラン、ピラン、ジオキソール、１，４−オキサゼパン、オキサゾール、イソオキサゾール、２−イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、モルホリン、オキシラン、オキサジリジン、１，３−ジオキソレン、１，３−ジオキソラン、１，２−オキサジン、１，３−オキサジン、１，４−オキサジン、オキサジリジン、チオフェン、チオピラン、チエタン、チアゾール、イソチアゾール、イソチアゾリン、イソチアゾリジン、１，２−オキサチオラン、チオジアゾール、チオピラン、１，２−チアジン、１，３−チアゾール、１，３−チアジン、１，４−チアジン、チアジアジンまたはチオモルホリンから誘導される化合物を含む群から選択される環状の基であり、
ここで該環状の基は未置換であるかＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、または、
２．フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、Ｒ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているものであり、
Ｇは直接結合、−（ＣＨ₂）_m−または−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰であり、
ｍは整数０、１、２、３または４であり、
Ｍは、１．水素原子、
２．ヘテロサイクリル、ここでヘテロサイクリルはアゼパン、アゼピン、１，４−ジアゼパン、１，２−ジアゼピン、１，３−ジアゼピン、１，４−ジアゼピン、イミダゾール、イソチアゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトモルホリン、ケトピペラジン、モルホリン、オキサゾール、［１，４］−オキサゼパン、ピペラジン、ピペラジノン、ピペリジン、ピペリジノン、ピラジン、ピリダジン、ピリダジノン、ピリジン、ピリドン、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、テトラヒドロピラン、１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリダジニル、テトラジン、テトラゾール、チアジアゾール、チアゾール、チオモルホリン、チオフェン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたは１，２，４−トリアゾールから誘導することができる基から選択される基であり、該ヘテロサイクリルは未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
３．−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
４．（Ｃ₃−Ｃ₆）−シクロアルキル、または、
５．−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹²であり、
Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷は相互に独立して同じかまたは異なっていて、そして相互に独立して、
１）水素原子、
２）ハロゲン、
３）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
４）−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキル、
５）フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
６）−Ｏ−Ｒ１９、ここでＲ１９は、
ａ）水素原子、
ｂ）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
ｃ）フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、または、
ｄ）−ＣＦ₃、
であるもの、
７）−ＣＮ、
８）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５，Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１７、
９）−ＳＯ_s−Ｒ¹¹、ここでｓは１または２であるもの、
１０） −ＳＯ_t−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹²、ここでｔは１または２であるもの、
１１）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ¹¹、
１２）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹¹、
１３）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹²、
１４）−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹²、
１５）−ＮＲ¹⁰−ＳＯ₂−Ｒ¹⁰、
１６）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５，Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１７、
１７）下記：
【化１４】

からの基、ここでＭｅはメチルである、
１８）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキレン−Ｏ−Ｒ１９、ここでＲ１９は、
ａ）水素原子、
ｂ）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
ｃ）フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
ｄ）−ＣＦ₃、または、
ｅ）−ＣＨＦ₂、
であるもの、
１９）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ¹¹、
２０）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹¹、
２１）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹²、
２２）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキレン−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹²、
２３）−（Ｃ₀−Ｃ₂）アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ₂−Ｃ₄）−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、
２４）−（Ｃ₀−Ｃ₂）アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ₂−Ｃ₄）−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、
２５）−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−Ｏ−ＣＨ₂−ＣＦ₂−ＣＨ₂−Ｏ−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキル、
２６）−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−Ｏ−ＣＨ₂−ＣＦ₂−ＣＦ₂−ＣＨ₂−Ｏ−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキル、
２７）−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−Ｏ−ＣＨ₂−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキレン−ＣＨ₂−ＯＨ、
２８）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹³、
２９）−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキレン−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹³、
３０）下記の基：
【化１５】

または、
３１）−ＯＲ１９基の２個が隣接する原子と結合する場合は、それらはそれらが結合している原子と一緒になって１，３−ジオキソール環または２，３−ジヒドロ［１，４］ジオキシン環を形成することができ、これはＲ１３で１、２、３または４回置換されているものであり、
Ｒ^１１およびＲ^１２はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、アゼピン、アゼチジン、１，４−ジアゼパン、ジオキサゾール、ジオキサジン、１，２−ジアゼピン、１，３−ジアゼピン、１，４−ジアゼピン、イミダゾール、イミダゾリン、イミダゾリジン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、ケトピペラジン、モルホリン、［１，４］オキサゼパン、オキサゾール、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピラゾール、ピラゾリン、ピラゾリジン、ピリダジン、ピリジン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、ピロリン、テトラヒドロピリジン、テトラジン、テトラゾール、チアゾール、チアジアゾール、チアゾリジン、チアゾリン、チオモルホリン、チオフェン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたは１，２，４−トリアゾールよりなる群から選択される環を形成することができ、ここで該環は未置換であるかＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており、
Ｒ１３はフッ素、塩素、−ＮＯ₂、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＣＦ₃、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹⁰、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹⁰）−Ｒ²⁰、−Ｎ（Ｒ¹⁰）−Ｒ²⁰、−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−Ｏ−Ｒ¹⁰、−Ｓｉ−（ＣＨ₃）₃、Ｎ（Ｒ¹⁰）−Ｓ（Ｏ）₂−Ｒ¹⁰、−Ｓ−Ｒ¹⁰、−ＳＯ₂−Ｒ¹⁰、−Ｓ（Ｏ）₂−Ｎ（Ｒ¹⁰）−Ｒ²⁰、Ｃ（Ｏ）−Ｒ¹⁰、−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルコキシ、フェニル、フェニルオキシ−、−Ｏ−ＣＦ₃、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキル、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−Ｒ¹⁰、−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５、Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１７、−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルコキシ−フェニル、−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキル−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５、Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１７、−Ｏ−Ｒ１５、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹⁰、または下記：
【化１６】

からの基、ここでＭｅはメチルであり、
Ｒ¹⁰およびＲ²⁰は相互に独立して水素、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキル−ＯＨ、−（Ｃ₀−Ｃ₄）−アルキル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキルまたは−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキルであり、
Ｒ１５およびＲ１６は相互に独立して水素、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、または一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルよりなる群から選択される環を形成し、ここで各環は未置換であるか、または、Ｒ¹⁰で１〜３回置換されており、そして、
Ｒ１７は−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−ＯＨ、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキルであり、ここで該シクロアルキル環は未置換であるか−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキルまたはＲ１０で１、２または３回置換されているものであるが、
ただし、基Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷の少なくとも１つは１８）〜３１）で定義した基から選択されるか、
Ｒ１１とＲ１２はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、アゼチジン、アゼート、［１，３］ジアゼチジン、［１，３］ジアゼート、［１，２，３］トリアゼチジン、［１，２，３］トリアゼート、［１，３］オキサゼチジンもしくは［１，３］チアゼチジン、または、アゾカン、アゾカン−２−オン、［１，４］ジアゾカン、［１，２］ジアゾカン−３−オン、［１，３］ジアゾカン−２−オン、［１，４］オキサゼパンもしくは［１，３］オキサゼパンよりなる群から選択される４〜８員の環を形成し、ここで該環は未置換であるかＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているか、
Ｒ１７は−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−（Ｃ₃−Ｃ₆）−シクロアルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル−ＯＨまたは−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキルであるか、
Ｒ１３は−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−Ｏ−Ｒ¹⁰であるか、または、
Ｒ１１は水素原子であり、そして、Ｒ１２は−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキルである、
請求項１〜４のいずれかに記載の式Ｉの化合物、全てのその立体異性体形態、何れかの比のその混合物およびその生理学的に耐容性のある塩。
【請求項６】
Ｒ⁰は、１）フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、またはＲ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
２）インドリル、イソインドリル、ベンゾフラニル、ベンゾチオフェニル、１，３−ベンゾジオキソリル、インダゾリル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、キノリニル、イソキノリニル、クロマニル、イソクロマニル、シンノリニル、キナゾリニル、キノキサリニル、フタラジニル、ピリドイミダゾリル、ピリドピリジニル、ピリドピリミジニル、ピリジル、プリニルおよびプテリジニルよりなる群から選択されるヘテロサイクリル、ここで該ヘテロサイクリルは未置換であるか、またはＲ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、または、
３）ピリジル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、ピロリル、２−ピロリル、３−ピロリル、フリル、２−フリル、３−フリル；チエニル、２−チエニル、３−チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリダジニルおよびピラジニルよりなる群から選択されるヘテロサイクリルであり、ここで該ヘテロサイクリルは未置換であるかＲ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており、
そして更にピリジル、２−ピリジル、３−ピリジル、４−ピリジル、ピロリル、２−ピロリル、３−ピロリル、フリル、２−フリル、３−フリル；チエニル、２−チエニル、３−チエニル、イミダゾリル、ピラゾリル、オキサゾリル、イソオキサゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イソチアゾリル、トリアゾリル、テトラゾリル、ピリダジニルおよびピラジニルよりなる群から選択される基で置換されており、ここで該基は未置換であるかＲ８で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており、
Ｒ８は、１．Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、Ｉ、
２．−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂、
３．−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、ハロゲン、−ＯＨまたはメトキシ基で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
４．−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、ハロゲンまたはメトキシ基で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているものであるが、
ただし、Ｒ⁰が前述の通り定義されるアリールまたはヘテロサイクリルである場合は、Ｒ８は少なくとも１つのハロゲンまたは−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂または−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル基であり、
Ｑは直接結合、−Ｃ（Ｏ）−；−ＳＯ₂−、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキレン、または−（Ｃ₀−Ｃ₂）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−ＮＲ¹⁰−であり、
Ｒ¹は水素原子または−（Ｃ₁−Ｃ₂）−アルキルであり、
Ｒ²は直接結合または−（Ｃ₁−Ｃ₂）−アルキレンであるか、または、
Ｒ¹−Ｎ−Ｒ²−Ｖはピペリジン、ピペラジン、ピリジン、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、テトラジン、テトラゾール、１，２−ジアゼピン、１，３−ジアゼピン、１，４−ジアゼピン、アゼピン、ケトピペラジン、オキサゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、モルホリン、チアゾール、イソチアゾール、チアジアゾールまたはチオモルホリンよりなる群から選択される４〜７員の環状の基を形成することができ、ここで該環状の基は未置換であるか、または、Ｒ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されており、
Ｒ１４はフッ素、塩素、−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキルまたは−ＮＨ₂であり、
Ｖは、１．アザインドリル（１Ｈ−ピロロピリジル）、アゼチジン、アゼピン、アジリジン、アジリン、１，４−ジアゼパン、１，２−ジアゼピン、１，３−ジアゼピン、１，４−ジアゼピン、ジアジリン、１，３−ジオキソラン、ジオキサゾール、フラン、イミダゾール、イソキノリン、イソチアゾール、イソチアゾリジン、イソチアゾリン、イソオキサゾール、２−イソオキサゾリン、イソオキサゾリジン、ケトピペラジン、モルホリン、１，２−オキサジン、１，３−オキサジン、１，４−オキサジン、オキサゾール、１，２−オキサチオラン、ピペリジン、ピラン、ピラジン、ピラゾール、ピリダジン、ピペラジン、ピリジン、ピリドン、ピリミジン、ピロール、ピロリジン、ピロリジノン、キナゾリン、キノリン、テトラジン、テトラゾール、チアジアジン、１，２−チアジン、１，３−チアジン、１，４−チアジン、１，３−チアゾール、チエタン、チオモルホリン、チオフェン、チオピラン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、１，２，３−トリアゾールまたは１，２，４−トリアゾールから誘導される化合物を含む群から選択される環状の基であり、
ここで該環状の基は未置換であるかＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、または、
２．フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、Ｒ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているものであり、
Ｇは直接結合、−（ＣＨ₂）_m−または−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−であり、
ｍは整数０、１、２、３または４であり、
Ｍは、１．水素原子、
２．ヘテロサイクリル、ここでヘテロサイクリルは１，４−ジアゼパン、ケトモルホリン、チオフェン、ピリダゾン、ピペリジン、ピペラジン、ピリジン、ピリミジン、ピロリジン、ピロリジノン、ピリドニル、イミダゾール、ピリダジン、ピラジン、１，２，３−トリアジン、１，２，４−トリアジン、１，３，５−トリアジン、１，２，３−トリアゾール、１，２，４−トリアゾール、テトラジン、テトラゾール、１，２−ジアゼピン、１，３−ジアゼピン、１，４−ジアゼピン、アゼピン、ケトピペラジン、オキサゾール、イソオキサゾール、イソオキサゾリジン、２−イソオキサゾリン、モルホリン、チアゾール、イソチアゾール、テトラヒドロピラン、１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリダジニル、チアジアゾールまたはチオモルホリンから誘導することができる基から選択される基であり、該ヘテロサイクリルは未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
３．−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、または、
４．−（Ｃ₃−Ｃ₆）−シクロアルキルであり、
Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷は相互に独立して同じかまたは異なっていて、そして相互に独立して、
１）水素原子、
２）ハロゲン、
３）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
４）−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキル、
５）フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
６）−Ｏ−Ｒ１９、ここでＲ１９は、
ａ）水素原子、
ｂ）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
ｃ）フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、または、
ｄ）−ＣＦ₃、
であるもの、
７）−ＣＮ、
８）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５，Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１７、
９）−ＳＯ_s−Ｒ¹¹、ここでｓは１または２であるもの、
１０） −ＳＯ_t−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹²、ここでｔは１または２であるもの、
１１）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ¹¹、
１２）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹¹、
１３）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹²、
１４）−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹²、
１５）−ＮＲ¹⁰−ＳＯ₂−Ｒ¹⁰、
１６）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５，Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１７、
１７）下記：
【化１７】

からの基、ここでＭｅはメチルである、
１８）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキレン−Ｏ−Ｒ１９、ここでＲ１９は、
ａ）水素原子、
ｂ）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
ｃ）フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
ｄ）−ＣＦ₃、または、
ｅ）−ＣＨＦ₂、
であるもの、
１９）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ¹¹、
２０）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹¹、
２１）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹²、
２２）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキレン−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹²、
２３）−（Ｃ₀−Ｃ₂）アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ₂−Ｃ₄）−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、
２４）−（Ｃ₀−Ｃ₂）アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ₂−Ｃ₄）−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、または、
２５）下記の基：
【化１８】

であり、
Ｒ１１およびＲ１２は相互に独立して同じかまたは異なっていて、そして、
１）水素原子、
２）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、または、Ｒ１４で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
３）−（Ｃ₀−Ｃ₆）−アルキル−（Ｃ₃−Ｃ₆）−シクロアルキル、
４）−Ｏ−Ｒ¹⁷、または、
５）−（Ｃ₀−Ｃ₆）−アルキル−（Ｃ₄−Ｃ₁₅）−ヘテロサイクリル、ここでアルキルおよびヘテロサイクリルは相互に独立して未置換であるか、または、Ｒ１３でモノ、ジまたはトリ置換されており、そしてここでヘテロサイクリルはアゼチジン、シクロプロピル、シクロブチル、４，５−ジヒドロ−オキサゾール、イミダゾリジン、モルホリン、（１，４）−オキサゼパン、オキサゾリジン、ピペリジン、ピペラジン、ピロリジン、テトラヒドロチオフェン、チアゾリジンまたはチオモルホリンから選択されるものであるか、または、
Ｒ１１とＲ１２はそれらが結合している窒素原子と一緒になって複素環式環を形成し、これはアゼチジン、シクロプロピル、シクロブチル、４，５−ジヒドロ−オキサゾール、イミダゾリジン、モルホリン、（１，４）−オキサゼパン、オキサゾリジン、ピペリジン、ピペラジン、ピロリジン、テトラヒドロチオフェン、チアゾリジンまたはチオモルホリンよりなる群から選択され、
Ｒ１３はフッ素、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＣＦ₃、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹⁰、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹⁰）−Ｒ²⁰、−Ｎ（Ｒ¹⁰）−Ｒ²⁰、−（Ｃ₃−Ｃ₆）−シクロアルキル、−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−Ｏ−Ｒ¹⁰、−Ｓｉ−（ＣＨ₃）₃、−Ｓ−Ｒ¹⁰、−ＳＯ₂−Ｒ¹⁰、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキルまたは下記：
【化１９】

からの基、ここでＭｅはメチルであり、
Ｒ¹⁰およびＲ²⁰は相互に独立して水素、−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキルまたは−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキルであり、
Ｒ¹⁵およびＲ¹⁶は相互に独立して水素、−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、または一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルよりなる群から選択される環を形成し、ここで各環は未置換であるか、または、Ｒ¹⁰で１〜３回置換されており、そして、
Ｒ１７は−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−ＯＨ、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキルであり、ここで該シクロアルキル環は未置換であるか−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキルまたはＲ¹⁰で１、２または３回置換されているものであるが、
ただし、基Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷の少なくとも１つは１８）〜２５）で定義した基から選択されるか、
Ｒ１１とＲ１２はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、アゼチジン、アゼート、［１，３］ジアゼチジン、［１，３］ジアゼート、［１，２，３］トリアゼチジン、［１，２，３］トリアゼート、［１，３］オキサゼチジンもしくは［１，３］チアゼチジン、または、アゾカン、アゾカン−２−オン、［１，４］ジアゾカン、［１，２］ジアゾカン−３−オン、［１，３］ジアゾカン−２−オン、［１，４］ジオキソカン、［１，４］オキサゼパンもしくは［１，３］オキサゼパンよりなる群から選択される４〜８員の環を形成し、ここで該環は未置換であるかＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているか、または、
Ｒ１７は−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−（Ｃ₃−Ｃ₆）−シクロアルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル−ＯＨまたは−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキルである、
請求項１〜５のいずれかに記載の式Ｉの化合物、全てのその立体異性体形態、何れかの比のその混合物およびその生理学的に耐容性のある塩。
【請求項７】
Ｒ⁰は、１．フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、またはＲ８で相互に独立してモノまたはジ置換されているもの、
２．ピリジル、ここでピリジルは未置換であるか、またはＲ８で相互に独立してモノまたはジ置換されているもの、または、
３．チエニル、チアジアゾリル、イソオキサゾリルおよびチアゾリルよりなる群から選択されるヘテロサイクリル、ここで該ヘテロサイクリルはチエニル、２−チエニルおよび３−チエニルよりなる群から選択される基で置換されており、ここで該基は未置換であるか、またはＲ８で相互に独立してモノまたはジ置換されているものであり、
Ｒ８はＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、−ＯＣＨ₃、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ₂または−Ｏ−ＣＦ₃であり、
Ｑは直接結合、−Ｃ（Ｏ）−；−ＳＯ₂−、−ＣＨ₂−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−、メチレンまたはエチレンであり、
Ｒ¹は水素原子であり、
Ｒ²は直接結合またはメチレンであり、
Ｒ¹−Ｎ−Ｒ²−Ｖはアゼチジン、ピロリジン、ピペリジンおよびピペラジンよりなる群から選択される４〜８員の環状の基を形成することができ、
Ｒ１４はフッ素、塩素、メチル、エチルまたは−ＮＨ₂であり、
Ｖは、１．アザインドリル（１Ｈ−ピロロピリジル）、アゼチジン、１，４−ジアゼパン、イソオキサゾール、イソキノリン、ピペラジン、ピペリジン、ピラジン、ピリダジン、ピリミジン、ピロリジン、キナゾリン、キノリンまたはテトラヒドロピランから誘導される化合物を含む群から選択される基、
ここで該環状の基は未置換であるか、または、Ｒ１４で相互に独立してモノまたはジ置換されているもの、または、
２．フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、または、Ｒ１４で相互に独立してモノまたはジ置換されているものであり、
Ｇは直接結合、−（ＣＨ₂）_m−または−（ＣＨ₂）_m−ＮＲ¹⁰−であり、
ｍは整数０、１または２であり、
Ｍは水素原子、（Ｃ₂−Ｃ₄）−アルキル、アゼパニル、シクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチル、シクロヘキシル、イミダゾリル、ケトモルホリニル、モルホリニル、［１，４］オキサゼパニル、ピペリジニル、ピペリドニル、ピラジニル、ピラゾリル、ピリダジニル、ピリジル、ピリミジル、ピロリジニル、１，４，５，６−テトラヒドロ−ピリダジニルまたはテトラヒドロピラニル、ここで該基は未置換であるかまたはＲ１４で相互に独立してモノまたはジ置換されているものであり、
Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷は相互に独立して同じかまたは異なっていて、そして相互に独立して、
１）水素原子、
２）ハロゲン、
３）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
４）−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキル、
５）フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
６）−Ｏ−Ｒ１９、ここでＲ１９は、
ａ）水素原子、
ｂ）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
ｃ）フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、または、
ｄ）−ＣＦ₃、
であるもの、
７）−ＣＮ、
８）−ＮＲ¹⁰−ＳＯ₂−Ｒ¹⁰、
９）−ＳＯ_s−Ｒ¹¹、ここでｓは１または２であるもの、
１０） −ＳＯ_t−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹²、ここでｔは１または２であるもの、
１１）−Ｃ（Ｏ）−Ｒ¹¹、
１２）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹¹、
１３）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹²、
１４）−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹²、
１５）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５，Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｒ１７、
１６）−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｃ（Ｒ１５，Ｒ１６）−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ１７、
１７）下記：
【化２０】

からの基、ここでＭｅはメチルである、
１８）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキレン−Ｏ−Ｒ１９、ここでＲ１９は、
ａ）水素原子、
ｂ）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
ｃ）フェニル、ここでフェニルは未置換であるか、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
ｄ）−ＣＦ₃、または、
ｅ）−ＣＨＦ₂、
であるもの、
１９）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ¹¹、
２０）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹¹、
２１）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹²、
２２）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキレン−Ｎ（Ｒ¹¹）−Ｒ¹²、
２３）−（Ｃ₀−Ｃ₂）アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ₂−Ｃ₄）−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、
２４）−（Ｃ₀−Ｃ₂）アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ₂−Ｃ₄）−アルキレン−Ｏ−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、または、
２５）下記の基：
【化２１】

であり、
Ｒ１１およびＲ１２は相互に独立して同じかまたは異なっていて、そして、
１）水素原子、
２）−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、ここでアルキルは未置換であるか、または、Ｒ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているもの、
３）−（Ｃ₀−Ｃ₆）−アルキル−（Ｃ₃−Ｃ₆）−シクロアルキル、
４）−Ｏ−Ｒ¹⁷、または、
５）−（Ｃ₀−Ｃ₆）−アルキル−ヘテロサイクリル、ここでアルキルおよびヘテロサイクリルは相互に独立して未置換であるか、または、Ｒ１３でモノ、ジまたはトリ置換されており、そしてヘテロサイクリルはアゼチジン、イミダゾリジン、モルホリン、（１，４）−オキサゼパンまたはピロリジンよりなる群から選択されるものであるか、または、
Ｒ１１とＲ１２はそれらが結合している窒素原子と一緒になって環を形成することができ、これはアゼチジン、イミダゾリジン、モルホリン、（１，４）−オキサゼパン、ピペラジン、ピペリジン、ピロリジンまたはチオモルホリンよりなる群から選択され、
Ｒ１３はフッ素、−ＣＮ、＝Ｏ、−ＯＨ、−ＣＦ₃、−Ｃ（Ｏ）−Ｏ−Ｒ¹⁰、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ¹⁰）−Ｒ²⁰、−Ｎ（Ｒ¹⁰）−Ｒ²⁰、−（Ｃ₃−Ｃ₆）−シクロアルキル、−（Ｃ₀−Ｃ₃）−アルキレン−Ｏ−Ｒ¹⁰、−Ｓｉ−（ＣＨ₃）₃、−Ｓ−Ｒ¹⁰、−ＳＯ₂−Ｒ¹⁰、−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキル、または下記：
【化２２】

からの基、ここでＭｅはメチルであり、
Ｒ¹⁰およびＲ²⁰は相互に独立して水素、−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキルまたは−（Ｃ₁−Ｃ₃）−パーフルオロアルキルであり、
Ｒ１５およびＲ１６は相互に独立して水素、−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル、または一緒になってシクロプロピル、シクロブチル、シクロペンチルまたはシクロヘキシルよりなる群から選択される環を形成し、ここで各環は未置換であるか、または、Ｒ¹⁰で１〜３回置換されており、そして、
Ｒ１７は−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−ＯＨ、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル、−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₈）−アルキル−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキル、−（Ｃ₁−Ｃ₆）−アルキル−（Ｃ₃−Ｃ₈）−シクロアルキルであり、ここで該シクロアルキル環は未置換であるか−ＯＨ、−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキルまたはＲ¹⁰で１、２または３回置換されているものであるが、
ただし、基Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶およびＲ⁷の少なくとも１つは１８）〜２５）で定義した基から選択されるか、
Ｒ１１とＲ１２はそれらが結合している窒素原子と一緒になって、アゼチジンまたは［１，４］オキサゼパンよりなる群から選択される４〜８員の環を形成し、ここで該環は未置換であるかＲ１３で相互に独立してモノ、ジまたはトリ置換されているか、または
Ｒ１７は−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキル−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）−アルキルである
請求項１〜６のいずれかに記載の式Ｉの化合物、全てのその立体異性体形態、何れかの比のその混合物およびその生理学的に耐容性のある塩。
【請求項８】
式Ｉの化合物が下記物質：
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−５−（３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−カルボニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）アミド、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−５−（２−ヒドロキシメチル−ピロリジン−１−カルボニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）アミド、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸１−オキソ−［１，３］ジオキソラン−４−イルメチルエステル、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−５−（［１，４］オキサゼパン−４−カルボニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）アミド、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−２−（イソプロピル−ピペリジン−４−カルバモイル）−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸１−（２−メトキシ−エトキシカルボニルオキシ）−エチルエステル、
１−［（６−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−５−（［１，４］オキサゼパン−４−カルボニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）アミド、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−４−（［１，４］オキサゼパン−４−カルボニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）アミド、
４−（３−メトキシ−アゼチジン−１−カルボニル）−１−（３−メトキシ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
４−（３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−カルボニル）−１−（３−メトキシ−ベンジル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）−アミド、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）アミド、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−５−（３−ヒドロキシ−アゼチジン−１−カルボニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）アミド、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−３−（４−ヒドロキシ−アゼチジン−１−カルボニル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イル）アミド、
１−［（５−クロロ−ピリジン−２−イルカルバモイル）−メチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−インドール−４−カルボン酸１−（２−メトキシ−エトキシカルボニルオキシ）−エチルエステル、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−インドール−２−カルボン酸５−メチル−２−オキソ−［１，３］ジオキソール−４−イルメチルエステル、または、
１−［５−（５−クロロ−チオフェン−２−イル）−イソオキサゾール−３−イルメチル］−２−（１−イソプロピル−ピペリジン−４−イルカルバモイル）−１Ｈ−インドール−５−カルボン酸５−メチル−２−オキソ−［１，３］ジオキソール−４−イルメチルエステル、
である、請求項１〜７のいずれかに記載の式Ｉの化合物。
【請求項９】
式１４の化合物を式ＨＲ８’の化合物と縮合して式１５の化合物とし、そして場合により式１５の化合物を式Ｉの化合物に変換する
【化２３】

ことを含む、請求項１〜８のいずれかに記載の式Ｉの化合物の製造方法。
上記式中、基Ｒ^8'は請求項１〜８に記載した−Ｎ（Ｒ¹）−Ｒ²−Ｖ−Ｇ−Ｍの意味を有するものであるが、Ｒ^8'においては官能基が後に−Ｎ（Ｒ¹）−Ｒ²−Ｖ−Ｇ−Ｍ内に存在する最終的な官能基に変換される基の形態で存在することもでき、そして基Ｒ⁵⁰は基−Ｑ−Ｒ⁰を意味するか、または、後に変換されて基−Ｑ−Ｒ⁰となる基を意味することができ、そして、基−Ｃ（Ｏ）−Ｒ⁴⁹はカルボン酸基またはその誘導体であることができ、そして式１４および１５における基Ｒ^1e、Ｒ^1a、Ｒ^1b、Ｒ^1cおよびＲ^1dは請求項１〜８において定義した式ＩにおけるＲ⁷、Ｒ⁶、Ｒ⁵、Ｒ⁴およびＲ³の相当する定義を有するか、または、それらの中の官能基は保護された形態または前駆体基の形態で存在することもできる。
【請求項１０】
全てのその立体異性体形態および何れかの比のその混合物および／またはその生理学的に耐容性のある塩としての請求項１〜８のいずれかに記載の式Ｉの化合物少なくとも１つおよび製薬上許容しうる担体を含む医薬製剤。
【請求項１１】
第Ｘａ因子および／または第VIIａ因子の抑制のため、または、血液凝固または線溶に影響するための医薬の製造のための全てのその立体異性体形態および何れかの比のその混合物および／またはその生理学的に耐容性のある塩としての請求項１〜８のいずれかに記載の式Ｉの化合物の使用。
【請求項１２】
異常な血栓の形成、急性心筋梗塞、心臓血管障害、不安定狭心症、血栓塞栓症、血栓溶解療法または経皮経管冠動脈血管形成（ＰＴＣＡ）に伴う急性血管閉塞、一過性の虚血発作、卒中、間歇的跛行、冠動脈または末梢動脈のバイパスグラフト処置、血管内腔狭窄、冠動脈または静脈の血管形成術後の再狭窄、長期血液透析患者における血管開通性の維持、腹部、膝部または腰部の手術後の下肢の静脈において生じる病的血栓形成、肺血栓塞栓症の危険または敗血症性ショック、ウィルス感染または癌の間の血管系において生じる播種性の全身血管内凝固障害のため、または、炎症応答の低減、線維系溶解のため、または、冠動脈心疾患、心筋梗塞、狭心症、血管再狭窄例えばＰＣＴＡのような血管形成の後の再狭窄、成人呼吸窮迫症候群、多臓器不全および播種性血管内凝固障害、手術後に起こる深部静脈または近位静脈の血栓症の治療のための、請求項１１記載の使用。

【公表番号】特表２００６−５２８９４０（Ｐ２００６−５２８９４０Ａ）
【公表日】平成１８年１２月２８日（２００６．１２．２８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５２９７４０（Ｐ２００６−５２９７４０）
【出願日】平成１６年５月５日（２００４．５．５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００４／００４７５１
【国際公開番号】ＷＯ２００４／１０１５５４
【国際公開日】平成１６年１１月２５日（２００４．１１．２５）
【出願人】（３９７０５６６９５）サノフィ−アベンティス・ドイチュラント・ゲゼルシャフト・ミット・ベシュレンクテル・ハフツング (456)
【Ｆターム（参考）】