置換キノリン化合物
本発明は、式（Ｉ）（式中、Ｒ1〜Ｒ7、Ｘ1、ｍおよびｎは本明細書中で定義されるものと同様である）のＭＴＰ／アポＢ分泌阻害薬、ならびに当該化合物を含む製剤組成物、そして当該化合物および組成物の使用方法に関する。本発明の化合物は、肥満症および関連疾患、症状または障害を治療するのに有用である。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
（式中、Ｒ1は、式Ｒ1aまたはＲ1b：
【化２】
の基であり、そして式（Ｉ）のキノリン基の２または３位置に結合され；
ｍは、0〜2の整数であり；
ｎは、0〜4の整数であり；
ｐは、0〜5の整数であり；
ｑは、0〜3の整数であり；
ｒは、単結合であるか、または1〜3の整数であり；
Ｘは、‐Ｎ‐または‐Ｃ（Ｒa）‐（ここで、ＲaはＨまたはＲ9である）であり；
Ｘ1は、‐Ｎ‐または‐Ｃ（Ｒb）‐（ここで、ＲbはＨまたはＲ7である）であり；
Ｒ2、Ｒ7、Ｒ8およびＲ9は、各々独立して、ハロ、‐ＯＨ、‐ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐、アルコキシアルキル‐（2〜4個の炭素原子を有する）、ハロ置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル‐、ハロ置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルチオ‐ヒドロキシ（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル‐、ベンジルオキシ‐、（Ｃ2〜Ｃ4）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ4）アルキニル、‐Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒc）（Ｒ11）、‐Ｎ（Ｒ11）Ｃ（Ｏ）Ｒ12、‐Ｎ（Ｒ11）ＣＯ2Ｒ12、‐Ｎ（Ｒ11）Ｓ（Ｏ）sＲ12、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ12、‐ＣＯ2Ｒ12、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ12、‐ＳＯ2Ｎ（Ｒc）（Ｒ11）および‐Ｓ（Ｏ）vＲ12からなる群から選択され；
Ｒcは、各々独立して、Ｈまたは（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルであり；
ｓは、1または2の整数であり；
ｖは、0〜2の整数であり；
Ｒ3およびＲ4は、各々Ｈであるか、あるいはそれらが結合される炭素原子と一緒になってカルボニル基を形成し；
Ｒ5およびＲ10は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、ハロ置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ12、アルコキシアルキル‐（2〜4個の炭素原子を有する）、アルキルチオアルキル‐（2〜4個の炭素原子を有する）および‐ＳＯ2Ｒ12からなる群から選択され；
Ｒ6は、ハロ、‐ＯＨおよび‐ＣＮからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換される（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルであり；あるいは
Ｒ6は、ピリジル、フェニルまたはフェニル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐であって、ここで、ピリジルおよびフェニル基ならびにフェニルアルキル基のフェニル部分は、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、ハロ置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐、ハロ置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐、ハロ、‐ＯＨおよび‐ＣＮからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；あるいは
Ｒ6は、（Ｃ2〜Ｃ10）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ10）アルキニル、‐ＣＨ2Ｎ（Ｒc）（Ｒ13）、‐Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ14）（Ｒ15）、‐ＣＯ2Ｒ20または‐ＣＨ2‐Ｗ‐Ｙ（ここで、Ｗは‐Ｏ‐または‐Ｓ‐である）であり；そして
Ｙは、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ8）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐、フェニルおよびフェニル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐からなる群から選択されるが、ここで、（Ｃ1〜Ｃ8）アルキル基はハロ、オキソ、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐ＣＦ3、‐ＯＣＦ3、‐ＯＲ12、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ12、‐Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ12、‐Ｎ（Ｒ11）Ｃ（Ｏ）Ｒ12および‐Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒc）（Ｒ11）からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル基およびシクロアルキルアルキル基のシクロアルキル部分はハロ、オキソ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐ＣＦ3、‐ＯＣＦ3、‐Ｃ（Ｏ）ＯＲ12および‐ＯＲ12からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；そしてフェニル基およびフェニルアルキル基のフェニル部分はハロ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐ＣＦ3、‐ＯＣＦ3、‐Ｃ（Ｏ）ＯＲ12および‐ＯＲ12からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；
Ｒ11は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、ハロ置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ3）アルコキシ（Ｃ2〜Ｃ4）アルキル‐（3〜5個の炭素原子を有する）および（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルチオ（Ｃ2〜Ｃ4）アルキル‐（3〜5個の炭素原子を有する）からなる群から独立して選択され；
Ｒ12は、各々独立して、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキルであり、ここで、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルは（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐、ハロ、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐ＣＦ3および‐ＯＣＦ3からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；
Ｒ13は、（Ｃ3〜Ｃ6）アルキル、フェニルメチル‐、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ16および‐Ｓ（Ｏ）2Ｒ16からなる群から選択され；
Ｒ14は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐、フェニルおよびフェニル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルからなる群から選択されるが、ここで、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル基は、ハロ、オキソ、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐ＣＦ3、‐ＯＣＦ3、‐ＯＲ12、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ12、‐ＣＯ2Ｒ12、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ12、‐Ｎ（Ｒ11）Ｃ（Ｏ）Ｒ12および‐Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒc）（Ｒ11）からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル基およびシクロアルキルアルキル基のシクロアルキル部分はハロ、オキソ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐ＣＦ3、‐ＯＣＦ3および‐ＯＲ12からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；そしてフェニル基およびフェニルアルキル基のフェニル部分はハロ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ‐、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐ＣＦ3、‐ＯＣＦ3および‐ＯＲ12からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；
Ｒ15は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ8）アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、フェニル、フェニル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐、ピリジル、ピリジル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ12および‐ＳＯ2Ｒ12からなる群から選択されるが、ここで、（Ｃ1〜Ｃ8）アルキル基はハロ、オキソ、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐ＣＦ3、‐ＯＣＦ3、‐ＯＲ12、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ12、‐Ｃ（Ｏ）ＯＨ、‐Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2Ｃ6Ｈ5、‐Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒc）（Ｒ11）、‐Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ12、‐Ｎ（Ｒ11）Ｃ（Ｏ）Ｒ12および‐Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒc）（Ｒ11）からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；そしてフェニル基およびフェニルアルキル基のフェニル部分はハロ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ‐、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐ＣＦ3、‐ＯＣＦ3、‐ＯＲ12、‐Ｃ（Ｏ）ＯＨ、‐Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2Ｃ6Ｈ5および‐Ｃ（Ｏ）ＯＲ12からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；あるいは
Ｒ15は、‐（ＣＨ2）tＮ（Ｒ17）（Ｒ18）であって、ここで、ｔは2〜4の整数であり；そしてＲ17およびＲ18はそれらが結合される窒素原子と一緒になって3〜6個の環原子を含有する複素環式環を形成するが、この場合、5〜6個の環原子を含有する環はオキソで任意に置換され、そして任意に‐Ｏ‐、‐Ｓ‐および‐Ｎ（Ｒ19）‐からなる群から選択される付加的異種原子部分を含み；あるいは
Ｒ14およびＲ15は、それらが結合される窒素原子と一緒になって3〜6個の環原子を含有する複素環式環を形成するが、この場合、5〜6個の環原子を含有する環はオキソで任意に置換され、そして任意に‐Ｏ‐、‐Ｓ‐および‐Ｎ（Ｒ19）‐からなる群から選択される付加的異種原子部分を含み；
Ｒ19は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルまたはハロ置換（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ16は、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、フェニルまたはフェニル（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル‐であって、ここで、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル基は、ハロ、‐ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐および（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルチオからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；そしてフェニル基およびフェニルアルキル基のフェニル部分はハロ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルおよび（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；
Ｒ20は、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐、フェニルおよびフェニル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐からなる群から選択されるが、ここで、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル基は、ハロ、オキソ、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐ＣＦ3、‐ＯＣＦ3、‐ＯＲ12、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ12、‐ＣＯ2Ｒ12、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ12、‐Ｎ（Ｒ11）Ｃ（Ｏ）Ｒ12および‐Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒc）（Ｒ11）からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル基およびシクロアルキルアルキル基のシクロアルキル部分はハロ、オキソ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐ＣＦ3、‐ＯＣＦ3および‐ＯＲ12からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；そしてフェニル基およびフェニルアルキル基のフェニル部分はハロ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐ＣＦ3、‐ＯＣＦ3および‐ＯＲ12からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換される）
の化合物、その製薬上許容可能な塩、あるいは前記化合物または前記塩のプロドラッグ。
【請求項２】
式（Ｉ）：
【化３】
（式中、Ｒ1は、次式：
【化４】
の基であり、そして式（Ｉ）のキノリン基の２または３位置に結合され；
ｍは、0〜2の整数であり；
ｎは、0〜4の整数であり；
ｐは、1〜5の整数であり；
ｑは、0〜3の整数であり；
Ｘは、‐Ｎ‐または‐Ｃ（Ｒa）‐（ここで、ＲaはＨまたはＲ9である）であり；
Ｘ1は、‐Ｎ‐または‐Ｃ（Ｒb）‐（ここで、ＲbはＨまたはＲ7である）であり；
Ｒ2、Ｒ7、Ｒ8およびＲ9は、各々独立して、ハロ、‐ＯＨ、‐ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐、アルコキシアルキル‐（2〜4個の炭素原子を有する）、ハロ置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル‐、ハロ置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルチオ‐ヒドロキシ（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル‐、（Ｃ2〜Ｃ4）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ4）アルキニル、‐Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒc）（Ｒ11）、‐Ｎ（Ｒ11）Ｃ（Ｏ）Ｒ12、‐Ｎ（Ｒ11）ＣＯ2Ｒ12、‐Ｎ（Ｒ11）Ｓ（Ｏ）sＲ12、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ12、‐ＣＯ2Ｒ12、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ12および‐ＳＯ2Ｎ（Ｒc）（Ｒ11）からなる群から選択され；
Ｒcは、各々独立して、Ｈまたは（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルであり；
ｓは、1または2の整数であり；
ｖは、0〜2の整数であり；
Ｒ3およびＲ4は、各々Ｈであるか、あるいはそれらが結合される炭素原子と一緒になってカルボニル基を形成し；
Ｒ5およびＲ10は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、ハロ置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ12、アルコキシアルキル‐（2〜4個の炭素原子を有する）、アルキルチオアルキル‐（2〜4個の炭素原子を有する）および‐ＳＯ2Ｒ12からなる群から選択され；
Ｒ6は、ハロ、‐ＯＨおよび‐ＣＮからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換される（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルであり；あるいは
Ｒ6は、ピリジル、フェニルまたはフェニル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐であって、ここで、ピリジルおよびフェニル基ならびにフェニルアルキル基のフェニル部分は、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、ハロ置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐、ハロ置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐、ハロ、‐ＯＨおよび‐ＣＮからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；あるいは
Ｒ6は、（Ｃ2〜Ｃ10）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ10）アルキニル、‐ＣＨ2Ｎ（Ｒc）（Ｒ13）、‐Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ14）（Ｒ15）、‐ＣＯ2Ｒ20または‐ＣＨ2‐Ｗ‐Ｙ（ここで、Ｗは‐Ｏ‐または‐Ｓ‐である）であり；そして
Ｙは、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ8）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐、フェニルおよびフェニル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐からなる群から選択されるが、ここで、（Ｃ1〜Ｃ8）アルキル基はハロ、オキソ、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐ＣＦ3、‐ＯＣＦ3、‐ＯＲ12、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ12、‐Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ12、‐Ｎ（Ｒ11）Ｃ（Ｏ）Ｒ12および‐Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒc）（Ｒ11）からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル基およびシクロアルキルアルキル基のシクロアルキル部分はハロ、オキソ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐ＣＦ3、‐ＯＣＦ3、‐Ｃ（Ｏ）ＯＲ12および‐ＯＲ12からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；そしてフェニル基およびフェニルアルキル基のフェニル部分はハロ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐ＣＦ3、‐ＯＣＦ3、‐Ｃ（Ｏ）ＯＲ12および‐ＯＲ12からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；
Ｒ11は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、ハロ置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ3）アルコキシ（Ｃ2〜Ｃ4）アルキル‐（3〜5個の炭素原子を有する）および（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルチオ（Ｃ2〜Ｃ4）アルキル‐（3〜5個の炭素原子を有する）からなる群から独立して選択され；
Ｒ12は、各々独立して、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキルであり、ここで、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルは（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐、ハロ、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐ＣＦ3および‐ＯＣＦ3からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；
Ｒ13は、（Ｃ3〜Ｃ6）アルキル、フェニルメチル‐、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ16および‐Ｓ（Ｏ）2Ｒ16からなる群から選択され；
Ｒ14は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐、フェニルおよびフェニル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルからなる群から選択されるが、ここで、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル基は、ハロ、オキソ、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐ＣＦ3、‐ＯＣＦ3、‐ＯＲ12、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ12、‐ＣＯ2Ｒ12、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ12、‐Ｎ（Ｒ11）Ｃ（Ｏ）Ｒ12および‐Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒc）（Ｒ11）からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル基およびシクロアルキルアルキル基のシクロアルキル部分はハロ、オキソ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐ＣＦ3、‐ＯＣＦ3および‐ＯＲ12からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；そしてフェニル基およびフェニルアルキル基のフェニル部分はハロ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ‐、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐ＣＦ3、‐ＯＣＦ3および‐ＯＲ12からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；
Ｒ15は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ8）アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、フェニル、フェニル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐、ピリジル、ピリジル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ12および‐ＳＯ2Ｒ12からなる群から選択され、ここで、（Ｃ1〜Ｃ8）アルキル基はハロ、オキソ、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐ＣＦ3、‐ＯＣＦ3、‐ＯＲ12、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ12、‐Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ12、‐Ｎ（Ｒ11）Ｃ（Ｏ）Ｒ12および‐Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒc）（Ｒ11）からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；そしてフェニル基およびフェニルアルキル基のフェニル部分はハロ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ‐、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐ＣＦ3、‐ＯＣＦ3および‐ＯＲ12からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；あるいは
Ｒ15は、‐（ＣＨ2）tＮ（Ｒ17）（Ｒ18）であって、ここで、ｔは2〜4の整数であり；そしてＲ17およびＲ18はそれらが結合される窒素原子と一緒になって3〜6個の環原子を含有する複素環式環を形成するが、この場合、5〜6個の環原子を含有する環はオキソで任意に置換され、そして任意に‐Ｏ‐、‐Ｓ‐および‐Ｎ（Ｒ19）‐からなる群から選択される付加的異種原子部分を含み；あるいは
Ｒ14およびＲ15は、それらが結合される窒素原子と一緒になって3〜6個の環原子を含有する複素環式環を形成するが、この場合、5〜6個の環原子を含有する環はオキソで任意に置換され、そして任意に‐Ｏ‐、‐Ｓ‐および‐Ｎ（Ｒ19）‐からなる群から選択される付加的異種原子部分を含み；
Ｒ19は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルまたはハロ置換（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ16は、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、フェニルまたはフェニル（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル‐であって、ここで、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル基は、ハロ、‐ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐および（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルチオからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；そしてフェニル基およびフェニルアルキル基のフェニル部分はハロ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルおよび（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；
Ｒ20は、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐、フェニルおよびフェニル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐からなる群から選択されるが、ここで、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル基は、ハロ、オキソ、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐ＣＦ3、‐ＯＣＦ3、‐ＯＲ12、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ12、‐ＣＯ2Ｒ12、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ12、‐Ｎ（Ｒ11）Ｃ（Ｏ）Ｒ12および‐Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒc）（Ｒ11）からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル基およびシクロアルキルアルキル基のシクロアルキル部分はハロ、オキソ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐ＣＦ3、‐ＯＣＦ3および‐ＯＲ12からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；そしてフェニル基およびフェニルアルキル基のフェニル部分はハロ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐ＣＦ3、‐ＯＣＦ3および‐ＯＲ12からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換される）
の化合物、その製薬上許容可能な塩、あるいは前記化合物または前記塩のプロドラッグ。
【請求項３】
Ｘが‐Ｃ（Ｒa）‐であり、Ｘ1が‐Ｃ（Ｒb）‐であり；Ｒ1がキノリン基の２位置に結合され；ＲaおよびＲbは各々Ｈであり、Ｒ1中の‐Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）‐部分はＲ1の２または３位置に結合され；そしてＲ8保有フェニル基または（Ｃ4〜Ｃ7）シクロアルキル基が‐Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）‐により占められないＲ1の２または３位置に結合される請求項１記載の化合物、またはその製薬上許容可能な塩。
【請求項４】
Ｒ11が、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルおよびフルオロ置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル‐から選択され；そしてＲ12が、各々独立して、（Ｃ〜Ｃ4）アルコキシ‐およびハロからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換される（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルである請求項１〜３のいずれかに記載の化合物、あるいはその製薬上許容可能な塩。
【請求項５】
ｐが1または2であり；ｍが0または1であり、ｑが0または1であり、そしてｎが0または1であり；Ｒ1中の‐Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）‐部分がＲ1の３位置に結合され、そしてＲ8保有フェニル基または（Ｃ4〜Ｃ7）シクロアルキル基がＲ1の２位置に結合され；そして
ｍが1である場合、Ｒ2はＦ、Ｃｌ、‐ＣＨ3および‐ＣＦ3からなる群から選択され；
ｑが1である場合、Ｒ9はＦ、Ｃｌ、‐ＣＨ3および‐ＣＦ3からなる群から選択され；
ｎが1である場合、Ｒ7はハロ、‐ＯＨ、‐ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐、アルコキシアルキル‐（2〜4個の炭素原子を有する）、ハロ置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル‐およびハロ置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐からなる群から選択され；
Ｒ8がハロ、‐ＯＨ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐、アルコキシアルキル‐（2〜4個の炭素原子を有する）、ハロ置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル‐、ハロ置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐、ベンジルオキシ、（Ｃ2〜Ｃ4）アルケニルおよび‐Ｓ（Ｏ）vＲ12からなる群から選択され；
Ｒ5およびＲ10は、独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルおよびハロ置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルからなる群から選択され；そして
Ｒ6は、ハロ、‐ＯＨおよび‐ＣＮからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換される（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルであり；あるいは
Ｒ6は、ピリジル、フェニルまたはフェニル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐であって、ここで、フェニル基およびフェニルアルキル基のフェニル部分は、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、ハロ置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル‐、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐、ハロ、‐ＯＨおよび‐ＣＮからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；あるいは
Ｒ6は、‐ＣＨ2‐Ｗ‐Ｙ、‐ＣＨ2Ｎ（Ｒc）（Ｒ13）、‐Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ14）（Ｒ15）または‐ＣＯ2Ｒ20（ここで、Ｒ13はフェニルメチル‐、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ16または‐Ｓ（Ｏ）2Ｒ16である）である
請求項１、３および４のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容可能な塩。
【請求項６】
ｐが1または2であり；ｍが0または1であり、ｑが0または1であり、そしてｎが0または1であり；Ｒ1がＲ1aであり、Ｒ1中の‐Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）‐部分がＲ1の３位置に結合され、そしてＲ8保有フェニル基がＲ1の２位置に結合され；そして
ｍが1である場合、Ｒ2はＦ、Ｃｌ、‐ＣＨ3および‐ＣＦ3からなる群から選択され；
ｑが1である場合、Ｒ9はＦ、Ｃｌ、‐ＣＨ3および‐ＣＦ3からなる群から選択され；
ｎが1である場合、Ｒ7はハロ、‐ＯＨ、‐ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐、アルコキシアルキル‐（2〜4個の炭素原子を有する）、ハロ置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル‐およびハロ置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐からなる群から選択され；
Ｒ8がハロ、‐ＯＨ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐、アルコキシアルキル‐（2〜4個の炭素原子を有する）、ハロ置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル‐、ハロ置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐からなる群から選択され；
Ｒ5およびＲ10は、独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルおよびハロ置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル‐からなる群から選択され；そして
Ｒ6は、ハロ、‐ＯＨおよび‐ＣＮからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換される（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルであり；あるいは
Ｒ6は、ピリジル、フェニルまたはフェニル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐であって、ここで、フェニル基およびフェニルアルキル基のフェニル部分は、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、ハロ置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル‐、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐、ハロ、‐ＯＨおよび‐ＣＮからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；あるいは
Ｒ6は、‐ＣＨ2‐Ｗ‐Ｙ、‐ＣＨ2Ｎ（Ｒc）（Ｒ13）、‐Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ14）（Ｒ15）または‐ＣＯ2Ｒ20（ここで、Ｒ13はフェニルメチル‐、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ16または‐Ｓ（Ｏ）2Ｒ16である）である
請求項１〜５のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容可能な塩。
【請求項７】
ｎが0または1であり、そしてｎが1である場合、Ｒ7がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐、フルオロ置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル‐およびフルオロ置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐からなる群から選択され；そしてＲ8がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐、フルオロ置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル‐およびフルオロ置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐からなる群から選択される請求項１〜６のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容可能な塩。
【請求項８】
式（ＩＡ）：
【化５】
（式中、Ｒ5およびＲ10は独立してＨまたは‐ＣＨであり；
ｎは0または1であり、そしてｎが1である場合、Ｒ7はＣｌ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐および‐ＣＦ3からなる群から選択され；Ｒ8は（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐および‐ＣＦ3からなる群から選択され、そして式（ＩＡ）中のフェニル環の４位置で結合される）
の請求項１〜７のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容可能な塩。
【請求項９】
Ｒ6がハロおよび‐ＯＨ空なる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換される（Ｃ1〜Ｃ8）アルキルであり；そしてＲ3およびＲ4がそれらが結合される炭素原子と一緒になってカルボニル基を形成し；ｎが0または1であり、そしてｎが1である場合、Ｒ7はＣｌ、‐ＣＦ3、‐ＣＨ3および‐ＯＣＨ3からなる群から選択され、ならびに式（ＩＡ）中のＸ1保有環の５または６位置で結合され；そしてＲ8が（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐および‐ＣＦ3からなる群から選択される請求項１〜８のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容可能な塩。
【請求項１０】
Ｒ6が（Ｃ1〜Ｃ8）アルキルであり、そしてｎが0である請求項１〜８のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容可能な塩。
【請求項１１】
Ｒ6がピリジル、フェニルまたはフェニル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐であり、ここで、フェニル基およびフェニルアルキル基のフェニル部分は（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、ハロ置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル‐、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐およびハロからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され、そしてＲ3およびＲ4はそれらが結合される炭素原子と一緒になってカルボニル基を形成し；ｎが0であり、そしてＲ8が（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐および‐ＣＦ3からなる群から選択される請求項１〜８のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容可能な塩。
【請求項１２】
Ｒ6がピリジルである請求項１〜８のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容可能な塩。
【請求項１３】
Ｒ6が‐ＣＨ2Ｎ（Ｒc）（Ｒ13）、‐ＣＨ2‐Ｗ‐Ｙまたは‐ＣＯ2Ｒ20であり；Ｒ13が‐Ｃ（Ｏ）Ｒ16であり；Ｒ3およびＲ4が、それらが結合される炭素原子と一緒になってカルボニル基を形成し；ｎが0であり；Ｒ8が‐ＣＦ3または（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルであり、そしてフェニル環の４位置で結合され；Ｒ18が（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルであり；ＷがＯであり；ＹがＨ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、フェニルおよびフェニルメチル‐からなる群から選択され、ここで、Ｙフェニル基およびフェニルメチル基のフェニル部分はＦ、Ｃｌ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルおよび‐ＣＦ3からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；そしてＲ20が、Ｆ、Ｃｌ、‐ＯＨおよび‐Ｃ（Ｏ）Ｒ12からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換される（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルである請求項１〜９のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容可能な塩。
【請求項１４】
Ｒが‐Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ14）（Ｒ15）であり；そしてＲ3およびＲ4が、それらが結合される炭素原子と一緒になってカルボニル基を形成する請求項１〜８のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容可能な塩。
【請求項１５】
ｎが0であり；Ｒ14がＨ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐、フェニルおよびフェニル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐からなる群から選択され、この場合、Ｒ14（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル基はＦ、Ｃｌ、‐ＯＨ、‐ＯＣＦ3および‐ＯＲ12からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；Ｒ14（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキルおよびシクロアルキルアルキル基のシクロアルキル部分がＦ、Ｃｌ、オキソ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、‐ＯＨ、‐ＣＦ3、‐ＯＣＦ3および‐ＯＲ12からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；そしてＲ14フェニル基およびフェニルアルキル基のフェニル部分がＦ、Ｃｌ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐、‐ＯＨ、‐ＣＦ3、‐ＯＣＦ3および‐ＯＲ12からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；
Ｒ15が、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ8）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐、フェニル、フェニル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐、ピリジル、ピリジル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ12および‐ＳＯ2Ｒ12からなる群から選択されるが、ここで、Ｒ15（Ｃ1〜Ｃ8）アルキル基はＦ、Ｃｌ、オキソ、‐ＯＨ、‐ＯＣＦ3、‐Ｃ（Ｏ）ＯＨ、‐Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2Ｃ6Ｈ5、‐Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒc）（Ｒ11）、‐Ｃ（Ｏ）ＯＲ12および‐ＯＲ12からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；そしてＲ15フェニル基およびフェニルアルキル基のフェニル部分はＦ、Ｃｌ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐ＣＦ3、‐ＯＣＦ3、‐Ｃ（Ｏ）ＯＨ、‐Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2Ｃ6Ｈ5および‐Ｃ（Ｏ）ＯＲ12からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；あるいは
Ｒ15が、‐（ＣＨ2）tＮ（Ｒ17）（Ｒ18）であって、ここで、ｔは2〜4の整数であり；そしてＲ17およびＲ18はそれらが結合される窒素原子と一緒になって3〜6個の環原子を含有する複素環式環を形成するが、この場合、5〜6個の環原子を含有する環はオキソで任意に置換され、そして任意に‐Ｏ‐、‐Ｓ‐および‐Ｎ（Ｒ19）‐からなる群から選択される付加的異種原子部分を含み；あるいは
Ｒ14およびＲ15が、それらが結合される窒素原子と一緒になって3〜6個の環原子を含有する複素環式環を形成するが、この場合、5〜6個の環原子を含有する環はオキソで任意に置換され、そして任意に‐Ｏ‐、‐Ｓ‐および‐Ｎ（Ｒ19）‐からなる群から選択される付加的異種原子部分を含み；
Ｒ19が、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルまたはハロ置換（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルである
請求項１〜８のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容可能な塩。
【請求項１６】
ｎが0であり；Ｒ8が（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐および‐ＣＦ3からなる群から選択され；
Ｒ14がＨ、あるいはＦおよびＣｌからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換される（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルであり；
Ｒ15が、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ8）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐、フェニル、フェニル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐、ピリジルおよびピリジル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐からなる群から選択されるが、ここで、（Ｃ1〜Ｃ8）アルキル基はＦ、Ｃｌ、オキソ、‐ＯＨ、‐ＯＣＦ3、‐Ｃ（Ｏ）ＯＨ、‐Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2Ｃ6Ｈ5および‐Ｃ（Ｏ）ＯＲ12からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；そしてフェニル基およびフェニルアルキル基のフェニル部分はＦ、Ｃｌ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐ＣＦ3、‐ＯＣＦ3、‐Ｃ（Ｏ）ＯＨ、‐Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2Ｃ6Ｈ5および‐Ｃ（Ｏ）ＯＲ12からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；あるいは
Ｒ14およびＲ15が、それらが結合される窒素原子と一緒になって3〜6個の環原子を含有する複素環式環を形成するが、この場合、5〜6個の環原子を含有する環は任意に‐Ｏ‐、‐Ｓ‐および‐Ｎ（Ｒ19）‐からなる群から選択される付加的異種原子部分を含み、ここで、Ｒ19は、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルまたはＦ‐置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルである
請求項１〜８、１４および１５のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容可能な塩。
【請求項１７】
Ｒ14がＨ、あるいは1〜3個のＦ原子で任意に置換される（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルであり；
Ｒ15が、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ8）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐、フェニル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐、ピリジルおよびピリジル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐からなる群から選択されるが、ここで、Ｒ15（Ｃ1〜Ｃ8）アルキル基はＦ、オキソ、‐ＯＨ、‐ＯＣＦ3、‐Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2Ｃ6Ｈ5および‐Ｃ（Ｏ）ＯＲ12からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；そしてＲ15フェニルアルキル基のフェニル部分はＦ、Ｃｌ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐、‐ＯＨ、‐ＣＦ3、‐ＯＣＦ3、‐Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2Ｃ6Ｈ5および‐Ｃ（Ｏ）ＯＲ12からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換される
請求項１〜８および１４〜１６のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容可能な塩。
【請求項１８】
Ｒ14がＨまたは（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルであり；
Ｒ15が、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ8）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐、フェニル（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル‐およびピリジル（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル‐からなる群から選択されるが、ここで、Ｒ15（Ｃ1〜Ｃ8）アルキル基はＦ、オキソ、‐ＯＨおよび‐Ｃ（Ｏ）ＯＲ12からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；そしてＲ15フェニルアルキル基のフェニル部分はＦ、Ｃｌ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐、‐ＯＨ、‐ＣＦ3、‐ＯＣＦ3、‐Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2Ｃ6Ｈ5および‐Ｃ（Ｏ）ＯＲ12からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換される
請求項１〜８および１４〜１７のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容可能な塩。
【請求項１９】
式（ＩＡ‐１ａａ）：
【化６】
（式中、Ｒ8は、‐ＣＦ3、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ、ベンジルオキシ、（Ｃ2〜Ｃ4）アルケニルおよび‐Ｓ（Ｏ）vＲ12からなる群から選択され（この場合、ｖは0または2であり、そしてＲ12は（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルである）；Ｒ5およびＲ10は独立してＨまたは‐ＣＨ3であり；Ｒ14はＨ、‐ＣＨ3または‐Ｃ2Ｈ5であり、そしてＲ15はＨ、（Ｃ1〜Ｃ8）アルキル、ベンジルまたは４‐Ｆ‐ベンジル‐であって、この場合、Ｒ15（Ｃ1〜Ｃ8）アルキル基はＦおよび‐Ｃ（Ｏ）ＯＲ12からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換される（ここで、Ｒ12は（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルである））
の化合物、またはその製薬上許容可能な塩。
【請求項２０】
式（ＩＡ‐１ａ）：
【化７】
（式中、Ｒ15はＨまたは（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルである）
の請求項１９記載の化合物、またはその製薬上許容可能な塩。
【請求項２１】
次式：
【化８】
の化合物、またはその製薬上許容可能な塩。
【請求項２２】
化合物（Ｓ）‐２‐［（４’‐トリフルオロメチル‐ビフェニル‐２‐カルボニル）‐アミノ］‐キノリン‐６‐カルボン酸（ペンチルカルバモイル‐フェニル‐メチル）‐アミドまたはその製薬上許容可能な塩。
【請求項２３】
次式：
【化９】
の化合物、またはその製薬上許容可能な塩。
【請求項２４】
化合物（Ｓ）‐２‐［（４’‐ｔｅｒｔ‐ブチルビフェニル‐２‐カルボニル）‐アミノ］‐キノリン‐６‐カルボン酸｛［（４‐フルオロベンジル）メチルカルバモイル］‐フェニルメチル）‐アミドまたはその製薬上許容可能な塩。
【請求項２５】
請求項１〜２４のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容可能な塩、ならびに製薬上許容可能な賦形剤、希釈剤または担体を含む製剤組成物。
【請求項２６】
少なくとも1つの付加的薬学的作用物質をさらに含む請求項２５記載の組成物であって、前記付加的薬学的作用物質が抗高血圧薬、抗炎症薬、脂質低下薬、コレステロール低下薬、抗糖尿病薬または抗肥満薬である組成物。
【請求項２７】
動物における肥満症の治療方法であって、このような治療を必要とする動物に治療的有効量の請求項１〜２４のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容可能な塩を投与することを包含する方法。
【請求項２８】
動物における肥満症の治療方法であって、このような治療を必要とする動物に治療的有効量の次式：
【化１０】
の化合物、またはその製薬上許容可能な塩を投与することを包含する方法。
【請求項２９】
動物における肥満症の治療方法であって、このような治療を必要とする動物に治療的有効量の次式：
【化１１】
の化合物、またはその製薬上許容可能な塩を投与することを包含する方法。
【請求項３０】
前記化合物または製薬上許容可能な塩が少なくとも1つの付加的薬学的作用物質と組合せて投与される請求項２７、２８または２９記載の方法。
【請求項３１】
前記付加的薬学的作用物質が抗肥満症薬である請求項３０記載の方法。
【請求項３２】
式（Ｆ‐１）：
【化１２】
（式中、Ｒ2、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、Ｘ、ｍ、ｐおよびｑは請求項１で定義されたものと同様であり、そして‐ＯＲ21は、酸‐または塩基‐触媒性加水分解の条件下で‐ＯＨで置換可能である脱離基であり、あるいは‐ＯＲ21は‐ＯＨである）
の化合物、あるいは‐ＯＲ21が‐ＯＨである化合物の塩、または式（Ｄ）：
【化１３】
の塩、または式（Ｄ‐Ｇ）：
【化１４】
（式中、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｘ1およびｎは請求項１で定義されたものと同様である）
の塩。
【請求項３３】
式（Ｆ‐１’）：
【化１５】
（式中、Ｒ8は‐ＣＦ3または（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルであり、そしてＲ21はＨ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルまたはベンジルであるか、あるいはＲ21はＨである）
の請求項３２記載の化合物、またはＲ21がＨである化合物の塩；あるいは式（Ｄ）：
【化１６】
の塩、または式（Ｄ‐Ｇ1）：
【化１７】
（式中、Ｒ6は（Ｃ1〜Ｃ8）アルキル、２‐ピリジルまたは‐Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ14）（Ｒ15）であって、この場合、Ｒ14はＨ、‐ＣＨ3または‐（Ｃ2Ｈ5）であり、そしてＲ15は（Ｃ1〜Ｃ8）アルキル、ベンジルまたは４‐フルオロベンジルである）
の塩。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
（式中、Ｒ1は、式Ｒ1aまたはＲ1b：
【化２】
の基であり、そして式（Ｉ）のキノリン基の２または３位置に結合され；
ｍは、0〜2の整数であり；
ｎは、0〜4の整数であり；
ｐは、0〜5の整数であり；
ｑは、0〜3の整数であり；
ｒは、単結合であるか、または1〜3の整数であり；
Ｘは、‐Ｎ‐または‐Ｃ（Ｒa）‐（ここで、ＲaはＨまたはＲ9である）であり；
Ｘ1は、‐Ｎ‐または‐Ｃ（Ｒb）‐（ここで、ＲbはＨまたはＲ7である）であり；
Ｒ2、Ｒ7、Ｒ8およびＲ9は、各々独立して、ハロ、‐ＯＨ、‐ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐、アルコキシアルキル‐（2〜4個の炭素原子を有する）、ハロ置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル‐、ハロ置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルチオ‐ヒドロキシ（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル‐、ベンジルオキシ‐、（Ｃ2〜Ｃ4）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ4）アルキニル、‐Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒc）（Ｒ11）、‐Ｎ（Ｒ11）Ｃ（Ｏ）Ｒ12、‐Ｎ（Ｒ11）ＣＯ2Ｒ12、‐Ｎ（Ｒ11）Ｓ（Ｏ）sＲ12、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ12、‐ＣＯ2Ｒ12、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ12、‐ＳＯ2Ｎ（Ｒc）（Ｒ11）および‐Ｓ（Ｏ）vＲ12からなる群から選択され；
Ｒcは、各々独立して、Ｈまたは（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルであり；
ｓは、1または2の整数であり；
ｖは、0〜2の整数であり；
Ｒ3およびＲ4は、各々Ｈであるか、あるいはそれらが結合される炭素原子と一緒になってカルボニル基を形成し；
Ｒ5およびＲ10は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、ハロ置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ12、アルコキシアルキル‐（2〜4個の炭素原子を有する）、アルキルチオアルキル‐（2〜4個の炭素原子を有する）および‐ＳＯ2Ｒ12からなる群から選択され；
Ｒ6は、ハロ、‐ＯＨおよび‐ＣＮからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換される（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルであり；あるいは
Ｒ6は、ピリジル、フェニルまたはフェニル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐であって、ここで、ピリジルおよびフェニル基ならびにフェニルアルキル基のフェニル部分は、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、ハロ置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐、ハロ置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐、ハロ、‐ＯＨおよび‐ＣＮからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；あるいは
Ｒ6は、（Ｃ2〜Ｃ10）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ10）アルキニル、‐ＣＨ2Ｎ（Ｒc）（Ｒ13）、‐Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ14）（Ｒ15）、‐ＣＯ2Ｒ20または‐ＣＨ2‐Ｗ‐Ｙ（ここで、Ｗは‐Ｏ‐または‐Ｓ‐である）であり；そして
Ｙは、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ8）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐、フェニルおよびフェニル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐からなる群から選択されるが、ここで、（Ｃ1〜Ｃ8）アルキル基はハロ、オキソ、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐ＣＦ3、‐ＯＣＦ3、‐ＯＲ12、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ12、‐Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ12、‐Ｎ（Ｒ11）Ｃ（Ｏ）Ｒ12および‐Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒc）（Ｒ11）からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル基およびシクロアルキルアルキル基のシクロアルキル部分はハロ、オキソ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐ＣＦ3、‐ＯＣＦ3、‐Ｃ（Ｏ）ＯＲ12および‐ＯＲ12からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；そしてフェニル基およびフェニルアルキル基のフェニル部分はハロ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐ＣＦ3、‐ＯＣＦ3、‐Ｃ（Ｏ）ＯＲ12および‐ＯＲ12からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；
Ｒ11は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、ハロ置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ3）アルコキシ（Ｃ2〜Ｃ4）アルキル‐（3〜5個の炭素原子を有する）および（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルチオ（Ｃ2〜Ｃ4）アルキル‐（3〜5個の炭素原子を有する）からなる群から独立して選択され；
Ｒ12は、各々独立して、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキルであり、ここで、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルは（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐、ハロ、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐ＣＦ3および‐ＯＣＦ3からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；
Ｒ13は、（Ｃ3〜Ｃ6）アルキル、フェニルメチル‐、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ16および‐Ｓ（Ｏ）2Ｒ16からなる群から選択され；
Ｒ14は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐、フェニルおよびフェニル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルからなる群から選択されるが、ここで、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル基は、ハロ、オキソ、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐ＣＦ3、‐ＯＣＦ3、‐ＯＲ12、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ12、‐ＣＯ2Ｒ12、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ12、‐Ｎ（Ｒ11）Ｃ（Ｏ）Ｒ12および‐Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒc）（Ｒ11）からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル基およびシクロアルキルアルキル基のシクロアルキル部分はハロ、オキソ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐ＣＦ3、‐ＯＣＦ3および‐ＯＲ12からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；そしてフェニル基およびフェニルアルキル基のフェニル部分はハロ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ‐、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐ＣＦ3、‐ＯＣＦ3および‐ＯＲ12からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；
Ｒ15は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ8）アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、フェニル、フェニル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐、ピリジル、ピリジル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ12および‐ＳＯ2Ｒ12からなる群から選択されるが、ここで、（Ｃ1〜Ｃ8）アルキル基はハロ、オキソ、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐ＣＦ3、‐ＯＣＦ3、‐ＯＲ12、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ12、‐Ｃ（Ｏ）ＯＨ、‐Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2Ｃ6Ｈ5、‐Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒc）（Ｒ11）、‐Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ12、‐Ｎ（Ｒ11）Ｃ（Ｏ）Ｒ12および‐Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒc）（Ｒ11）からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；そしてフェニル基およびフェニルアルキル基のフェニル部分はハロ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ‐、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐ＣＦ3、‐ＯＣＦ3、‐ＯＲ12、‐Ｃ（Ｏ）ＯＨ、‐Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2Ｃ6Ｈ5および‐Ｃ（Ｏ）ＯＲ12からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；あるいは
Ｒ15は、‐（ＣＨ2）tＮ（Ｒ17）（Ｒ18）であって、ここで、ｔは2〜4の整数であり；そしてＲ17およびＲ18はそれらが結合される窒素原子と一緒になって3〜6個の環原子を含有する複素環式環を形成するが、この場合、5〜6個の環原子を含有する環はオキソで任意に置換され、そして任意に‐Ｏ‐、‐Ｓ‐および‐Ｎ（Ｒ19）‐からなる群から選択される付加的異種原子部分を含み；あるいは
Ｒ14およびＲ15は、それらが結合される窒素原子と一緒になって3〜6個の環原子を含有する複素環式環を形成するが、この場合、5〜6個の環原子を含有する環はオキソで任意に置換され、そして任意に‐Ｏ‐、‐Ｓ‐および‐Ｎ（Ｒ19）‐からなる群から選択される付加的異種原子部分を含み；
Ｒ19は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルまたはハロ置換（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ16は、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、フェニルまたはフェニル（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル‐であって、ここで、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル基は、ハロ、‐ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐および（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルチオからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；そしてフェニル基およびフェニルアルキル基のフェニル部分はハロ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルおよび（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；
Ｒ20は、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐、フェニルおよびフェニル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐からなる群から選択されるが、ここで、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル基は、ハロ、オキソ、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐ＣＦ3、‐ＯＣＦ3、‐ＯＲ12、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ12、‐ＣＯ2Ｒ12、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ12、‐Ｎ（Ｒ11）Ｃ（Ｏ）Ｒ12および‐Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒc）（Ｒ11）からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル基およびシクロアルキルアルキル基のシクロアルキル部分はハロ、オキソ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐ＣＦ3、‐ＯＣＦ3および‐ＯＲ12からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；そしてフェニル基およびフェニルアルキル基のフェニル部分はハロ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐ＣＦ3、‐ＯＣＦ3および‐ＯＲ12からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換される）
の化合物、その製薬上許容可能な塩、あるいは前記化合物または前記塩のプロドラッグ。
【請求項２】
式（Ｉ）：
【化３】
（式中、Ｒ1は、次式：
【化４】
の基であり、そして式（Ｉ）のキノリン基の２または３位置に結合され；
ｍは、0〜2の整数であり；
ｎは、0〜4の整数であり；
ｐは、1〜5の整数であり；
ｑは、0〜3の整数であり；
Ｘは、‐Ｎ‐または‐Ｃ（Ｒa）‐（ここで、ＲaはＨまたはＲ9である）であり；
Ｘ1は、‐Ｎ‐または‐Ｃ（Ｒb）‐（ここで、ＲbはＨまたはＲ7である）であり；
Ｒ2、Ｒ7、Ｒ8およびＲ9は、各々独立して、ハロ、‐ＯＨ、‐ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐、アルコキシアルキル‐（2〜4個の炭素原子を有する）、ハロ置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル‐、ハロ置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルチオ‐ヒドロキシ（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル‐、（Ｃ2〜Ｃ4）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ4）アルキニル、‐Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒc）（Ｒ11）、‐Ｎ（Ｒ11）Ｃ（Ｏ）Ｒ12、‐Ｎ（Ｒ11）ＣＯ2Ｒ12、‐Ｎ（Ｒ11）Ｓ（Ｏ）sＲ12、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ12、‐ＣＯ2Ｒ12、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ12および‐ＳＯ2Ｎ（Ｒc）（Ｒ11）からなる群から選択され；
Ｒcは、各々独立して、Ｈまたは（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルであり；
ｓは、1または2の整数であり；
ｖは、0〜2の整数であり；
Ｒ3およびＲ4は、各々Ｈであるか、あるいはそれらが結合される炭素原子と一緒になってカルボニル基を形成し；
Ｒ5およびＲ10は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、ハロ置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ12、アルコキシアルキル‐（2〜4個の炭素原子を有する）、アルキルチオアルキル‐（2〜4個の炭素原子を有する）および‐ＳＯ2Ｒ12からなる群から選択され；
Ｒ6は、ハロ、‐ＯＨおよび‐ＣＮからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換される（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルであり；あるいは
Ｒ6は、ピリジル、フェニルまたはフェニル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐であって、ここで、ピリジルおよびフェニル基ならびにフェニルアルキル基のフェニル部分は、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、ハロ置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐、ハロ置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐、ハロ、‐ＯＨおよび‐ＣＮからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；あるいは
Ｒ6は、（Ｃ2〜Ｃ10）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ10）アルキニル、‐ＣＨ2Ｎ（Ｒc）（Ｒ13）、‐Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ14）（Ｒ15）、‐ＣＯ2Ｒ20または‐ＣＨ2‐Ｗ‐Ｙ（ここで、Ｗは‐Ｏ‐または‐Ｓ‐である）であり；そして
Ｙは、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ8）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐、フェニルおよびフェニル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐からなる群から選択されるが、ここで、（Ｃ1〜Ｃ8）アルキル基はハロ、オキソ、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐ＣＦ3、‐ＯＣＦ3、‐ＯＲ12、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ12、‐Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ12、‐Ｎ（Ｒ11）Ｃ（Ｏ）Ｒ12および‐Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒc）（Ｒ11）からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル基およびシクロアルキルアルキル基のシクロアルキル部分はハロ、オキソ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐ＣＦ3、‐ＯＣＦ3、‐Ｃ（Ｏ）ＯＲ12および‐ＯＲ12からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；そしてフェニル基およびフェニルアルキル基のフェニル部分はハロ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐ＣＦ3、‐ＯＣＦ3、‐Ｃ（Ｏ）ＯＲ12および‐ＯＲ12からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；
Ｒ11は、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、ハロ置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ1〜Ｃ3）アルコキシ（Ｃ2〜Ｃ4）アルキル‐（3〜5個の炭素原子を有する）および（Ｃ1〜Ｃ3）アルキルチオ（Ｃ2〜Ｃ4）アルキル‐（3〜5個の炭素原子を有する）からなる群から独立して選択され；
Ｒ12は、各々独立して、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルまたは（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキルであり、ここで、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルは（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐、ハロ、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐ＣＦ3および‐ＯＣＦ3からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；
Ｒ13は、（Ｃ3〜Ｃ6）アルキル、フェニルメチル‐、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ16および‐Ｓ（Ｏ）2Ｒ16からなる群から選択され；
Ｒ14は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐、フェニルおよびフェニル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルからなる群から選択されるが、ここで、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル基は、ハロ、オキソ、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐ＣＦ3、‐ＯＣＦ3、‐ＯＲ12、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ12、‐ＣＯ2Ｒ12、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ12、‐Ｎ（Ｒ11）Ｃ（Ｏ）Ｒ12および‐Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒc）（Ｒ11）からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル基およびシクロアルキルアルキル基のシクロアルキル部分はハロ、オキソ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐ＣＦ3、‐ＯＣＦ3および‐ＯＲ12からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；そしてフェニル基およびフェニルアルキル基のフェニル部分はハロ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ‐、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐ＣＦ3、‐ＯＣＦ3および‐ＯＲ12からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；
Ｒ15は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ8）アルキル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルケニル、（Ｃ2〜Ｃ6）アルキニル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、フェニル、フェニル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐、ピリジル、ピリジル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ12および‐ＳＯ2Ｒ12からなる群から選択され、ここで、（Ｃ1〜Ｃ8）アルキル基はハロ、オキソ、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐ＣＦ3、‐ＯＣＦ3、‐ＯＲ12、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ12、‐Ｃ（Ｏ）ＯＲ12、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ12、‐Ｎ（Ｒ11）Ｃ（Ｏ）Ｒ12および‐Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒc）（Ｒ11）からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；そしてフェニル基およびフェニルアルキル基のフェニル部分はハロ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ‐、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐ＣＦ3、‐ＯＣＦ3および‐ＯＲ12からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；あるいは
Ｒ15は、‐（ＣＨ2）tＮ（Ｒ17）（Ｒ18）であって、ここで、ｔは2〜4の整数であり；そしてＲ17およびＲ18はそれらが結合される窒素原子と一緒になって3〜6個の環原子を含有する複素環式環を形成するが、この場合、5〜6個の環原子を含有する環はオキソで任意に置換され、そして任意に‐Ｏ‐、‐Ｓ‐および‐Ｎ（Ｒ19）‐からなる群から選択される付加的異種原子部分を含み；あるいは
Ｒ14およびＲ15は、それらが結合される窒素原子と一緒になって3〜6個の環原子を含有する複素環式環を形成するが、この場合、5〜6個の環原子を含有する環はオキソで任意に置換され、そして任意に‐Ｏ‐、‐Ｓ‐および‐Ｎ（Ｒ19）‐からなる群から選択される付加的異種原子部分を含み；
Ｒ19は、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルまたはハロ置換（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルであり；
Ｒ16は、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、フェニルまたはフェニル（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル‐であって、ここで、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル基は、ハロ、‐ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐および（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルチオからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；そしてフェニル基およびフェニルアルキル基のフェニル部分はハロ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルおよび（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；
Ｒ20は、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐、フェニルおよびフェニル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐からなる群から選択されるが、ここで、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル基は、ハロ、オキソ、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐ＣＦ3、‐ＯＣＦ3、‐ＯＲ12、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ12、‐ＣＯ2Ｒ12、‐ＯＣ（Ｏ）Ｒ12、‐Ｎ（Ｒ11）Ｃ（Ｏ）Ｒ12および‐Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒc）（Ｒ11）からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル基およびシクロアルキルアルキル基のシクロアルキル部分はハロ、オキソ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐ＣＦ3、‐ＯＣＦ3および‐ＯＲ12からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；そしてフェニル基およびフェニルアルキル基のフェニル部分はハロ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ6）アルコキシ、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐ＣＦ3、‐ＯＣＦ3および‐ＯＲ12からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換される）
の化合物、その製薬上許容可能な塩、あるいは前記化合物または前記塩のプロドラッグ。
【請求項３】
Ｘが‐Ｃ（Ｒa）‐であり、Ｘ1が‐Ｃ（Ｒb）‐であり；Ｒ1がキノリン基の２位置に結合され；ＲaおよびＲbは各々Ｈであり、Ｒ1中の‐Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）‐部分はＲ1の２または３位置に結合され；そしてＲ8保有フェニル基または（Ｃ4〜Ｃ7）シクロアルキル基が‐Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）‐により占められないＲ1の２または３位置に結合される請求項１記載の化合物、またはその製薬上許容可能な塩。
【請求項４】
Ｒ11が、各々独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルおよびフルオロ置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル‐から選択され；そしてＲ12が、各々独立して、（Ｃ〜Ｃ4）アルコキシ‐およびハロからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換される（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルである請求項１〜３のいずれかに記載の化合物、あるいはその製薬上許容可能な塩。
【請求項５】
ｐが1または2であり；ｍが0または1であり、ｑが0または1であり、そしてｎが0または1であり；Ｒ1中の‐Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）‐部分がＲ1の３位置に結合され、そしてＲ8保有フェニル基または（Ｃ4〜Ｃ7）シクロアルキル基がＲ1の２位置に結合され；そして
ｍが1である場合、Ｒ2はＦ、Ｃｌ、‐ＣＨ3および‐ＣＦ3からなる群から選択され；
ｑが1である場合、Ｒ9はＦ、Ｃｌ、‐ＣＨ3および‐ＣＦ3からなる群から選択され；
ｎが1である場合、Ｒ7はハロ、‐ＯＨ、‐ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐、アルコキシアルキル‐（2〜4個の炭素原子を有する）、ハロ置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル‐およびハロ置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐からなる群から選択され；
Ｒ8がハロ、‐ＯＨ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐、アルコキシアルキル‐（2〜4個の炭素原子を有する）、ハロ置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル‐、ハロ置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐、ベンジルオキシ、（Ｃ2〜Ｃ4）アルケニルおよび‐Ｓ（Ｏ）vＲ12からなる群から選択され；
Ｒ5およびＲ10は、独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルおよびハロ置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルからなる群から選択され；そして
Ｒ6は、ハロ、‐ＯＨおよび‐ＣＮからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換される（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルであり；あるいは
Ｒ6は、ピリジル、フェニルまたはフェニル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐であって、ここで、フェニル基およびフェニルアルキル基のフェニル部分は、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、ハロ置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル‐、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐、ハロ、‐ＯＨおよび‐ＣＮからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；あるいは
Ｒ6は、‐ＣＨ2‐Ｗ‐Ｙ、‐ＣＨ2Ｎ（Ｒc）（Ｒ13）、‐Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ14）（Ｒ15）または‐ＣＯ2Ｒ20（ここで、Ｒ13はフェニルメチル‐、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ16または‐Ｓ（Ｏ）2Ｒ16である）である
請求項１、３および４のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容可能な塩。
【請求項６】
ｐが1または2であり；ｍが0または1であり、ｑが0または1であり、そしてｎが0または1であり；Ｒ1がＲ1aであり、Ｒ1中の‐Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ10）‐部分がＲ1の３位置に結合され、そしてＲ8保有フェニル基がＲ1の２位置に結合され；そして
ｍが1である場合、Ｒ2はＦ、Ｃｌ、‐ＣＨ3および‐ＣＦ3からなる群から選択され；
ｑが1である場合、Ｒ9はＦ、Ｃｌ、‐ＣＨ3および‐ＣＦ3からなる群から選択され；
ｎが1である場合、Ｒ7はハロ、‐ＯＨ、‐ＣＮ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐、アルコキシアルキル‐（2〜4個の炭素原子を有する）、ハロ置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル‐およびハロ置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐からなる群から選択され；
Ｒ8がハロ、‐ＯＨ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐、アルコキシアルキル‐（2〜4個の炭素原子を有する）、ハロ置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル‐、ハロ置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐からなる群から選択され；
Ｒ5およびＲ10は、独立して、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルおよびハロ置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル‐からなる群から選択され；そして
Ｒ6は、ハロ、‐ＯＨおよび‐ＣＮからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換される（Ｃ1〜Ｃ10）アルキルであり；あるいは
Ｒ6は、ピリジル、フェニルまたはフェニル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐であって、ここで、フェニル基およびフェニルアルキル基のフェニル部分は、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、ハロ置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル‐、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐、ハロ、‐ＯＨおよび‐ＣＮからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；あるいは
Ｒ6は、‐ＣＨ2‐Ｗ‐Ｙ、‐ＣＨ2Ｎ（Ｒc）（Ｒ13）、‐Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ14）（Ｒ15）または‐ＣＯ2Ｒ20（ここで、Ｒ13はフェニルメチル‐、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ16または‐Ｓ（Ｏ）2Ｒ16である）である
請求項１〜５のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容可能な塩。
【請求項７】
ｎが0または1であり、そしてｎが1である場合、Ｒ7がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐、フルオロ置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル‐およびフルオロ置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐からなる群から選択され；そしてＲ8がＦ、Ｃｌ、Ｂｒ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐、フルオロ置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル‐およびフルオロ置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐からなる群から選択される請求項１〜６のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容可能な塩。
【請求項８】
式（ＩＡ）：
【化５】
（式中、Ｒ5およびＲ10は独立してＨまたは‐ＣＨであり；
ｎは0または1であり、そしてｎが1である場合、Ｒ7はＣｌ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐および‐ＣＦ3からなる群から選択され；Ｒ8は（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐および‐ＣＦ3からなる群から選択され、そして式（ＩＡ）中のフェニル環の４位置で結合される）
の請求項１〜７のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容可能な塩。
【請求項９】
Ｒ6がハロおよび‐ＯＨ空なる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換される（Ｃ1〜Ｃ8）アルキルであり；そしてＲ3およびＲ4がそれらが結合される炭素原子と一緒になってカルボニル基を形成し；ｎが0または1であり、そしてｎが1である場合、Ｒ7はＣｌ、‐ＣＦ3、‐ＣＨ3および‐ＯＣＨ3からなる群から選択され、ならびに式（ＩＡ）中のＸ1保有環の５または６位置で結合され；そしてＲ8が（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐および‐ＣＦ3からなる群から選択される請求項１〜８のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容可能な塩。
【請求項１０】
Ｒ6が（Ｃ1〜Ｃ8）アルキルであり、そしてｎが0である請求項１〜８のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容可能な塩。
【請求項１１】
Ｒ6がピリジル、フェニルまたはフェニル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐であり、ここで、フェニル基およびフェニルアルキル基のフェニル部分は（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、ハロ置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル‐、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐およびハロからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され、そしてＲ3およびＲ4はそれらが結合される炭素原子と一緒になってカルボニル基を形成し；ｎが0であり、そしてＲ8が（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐および‐ＣＦ3からなる群から選択される請求項１〜８のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容可能な塩。
【請求項１２】
Ｒ6がピリジルである請求項１〜８のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容可能な塩。
【請求項１３】
Ｒ6が‐ＣＨ2Ｎ（Ｒc）（Ｒ13）、‐ＣＨ2‐Ｗ‐Ｙまたは‐ＣＯ2Ｒ20であり；Ｒ13が‐Ｃ（Ｏ）Ｒ16であり；Ｒ3およびＲ4が、それらが結合される炭素原子と一緒になってカルボニル基を形成し；ｎが0であり；Ｒ8が‐ＣＦ3または（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルであり、そしてフェニル環の４位置で結合され；Ｒ18が（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルであり；ＷがＯであり；ＹがＨ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、フェニルおよびフェニルメチル‐からなる群から選択され、ここで、Ｙフェニル基およびフェニルメチル基のフェニル部分はＦ、Ｃｌ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルおよび‐ＣＦ3からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；そしてＲ20が、Ｆ、Ｃｌ、‐ＯＨおよび‐Ｃ（Ｏ）Ｒ12からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換される（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルである請求項１〜９のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容可能な塩。
【請求項１４】
Ｒが‐Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ14）（Ｒ15）であり；そしてＲ3およびＲ4が、それらが結合される炭素原子と一緒になってカルボニル基を形成する請求項１〜８のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容可能な塩。
【請求項１５】
ｎが0であり；Ｒ14がＨ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐、フェニルおよびフェニル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐からなる群から選択され、この場合、Ｒ14（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル基はＦ、Ｃｌ、‐ＯＨ、‐ＯＣＦ3および‐ＯＲ12からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；Ｒ14（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキルおよびシクロアルキルアルキル基のシクロアルキル部分がＦ、Ｃｌ、オキソ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、‐ＯＨ、‐ＣＦ3、‐ＯＣＦ3および‐ＯＲ12からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；そしてＲ14フェニル基およびフェニルアルキル基のフェニル部分がＦ、Ｃｌ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐、‐ＯＨ、‐ＣＦ3、‐ＯＣＦ3および‐ＯＲ12からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；
Ｒ15が、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ8）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ7）シクロアルキル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐、フェニル、フェニル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐、ピリジル、ピリジル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐、‐Ｃ（Ｏ）Ｒ12および‐ＳＯ2Ｒ12からなる群から選択されるが、ここで、Ｒ15（Ｃ1〜Ｃ8）アルキル基はＦ、Ｃｌ、オキソ、‐ＯＨ、‐ＯＣＦ3、‐Ｃ（Ｏ）ＯＨ、‐Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2Ｃ6Ｈ5、‐Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒc）（Ｒ11）、‐Ｃ（Ｏ）ＯＲ12および‐ＯＲ12からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；そしてＲ15フェニル基およびフェニルアルキル基のフェニル部分はＦ、Ｃｌ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐ＣＦ3、‐ＯＣＦ3、‐Ｃ（Ｏ）ＯＨ、‐Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2Ｃ6Ｈ5および‐Ｃ（Ｏ）ＯＲ12からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；あるいは
Ｒ15が、‐（ＣＨ2）tＮ（Ｒ17）（Ｒ18）であって、ここで、ｔは2〜4の整数であり；そしてＲ17およびＲ18はそれらが結合される窒素原子と一緒になって3〜6個の環原子を含有する複素環式環を形成するが、この場合、5〜6個の環原子を含有する環はオキソで任意に置換され、そして任意に‐Ｏ‐、‐Ｓ‐および‐Ｎ（Ｒ19）‐からなる群から選択される付加的異種原子部分を含み；あるいは
Ｒ14およびＲ15が、それらが結合される窒素原子と一緒になって3〜6個の環原子を含有する複素環式環を形成するが、この場合、5〜6個の環原子を含有する環はオキソで任意に置換され、そして任意に‐Ｏ‐、‐Ｓ‐および‐Ｎ（Ｒ19）‐からなる群から選択される付加的異種原子部分を含み；
Ｒ19が、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルまたはハロ置換（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルである
請求項１〜８のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容可能な塩。
【請求項１６】
ｎが0であり；Ｒ8が（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐および‐ＣＦ3からなる群から選択され；
Ｒ14がＨ、あるいはＦおよびＣｌからなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換される（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルであり；
Ｒ15が、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ8）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐、フェニル、フェニル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐、ピリジルおよびピリジル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐からなる群から選択されるが、ここで、（Ｃ1〜Ｃ8）アルキル基はＦ、Ｃｌ、オキソ、‐ＯＨ、‐ＯＣＦ3、‐Ｃ（Ｏ）ＯＨ、‐Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2Ｃ6Ｈ5および‐Ｃ（Ｏ）ＯＲ12からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；そしてフェニル基およびフェニルアルキル基のフェニル部分はＦ、Ｃｌ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐、‐ＯＨ、‐ＣＮ、‐ＣＦ3、‐ＯＣＦ3、‐Ｃ（Ｏ）ＯＨ、‐Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2Ｃ6Ｈ5および‐Ｃ（Ｏ）ＯＲ12からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；あるいは
Ｒ14およびＲ15が、それらが結合される窒素原子と一緒になって3〜6個の環原子を含有する複素環式環を形成するが、この場合、5〜6個の環原子を含有する環は任意に‐Ｏ‐、‐Ｓ‐および‐Ｎ（Ｒ19）‐からなる群から選択される付加的異種原子部分を含み、ここで、Ｒ19は、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルまたはＦ‐置換（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルである
請求項１〜８、１４および１５のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容可能な塩。
【請求項１７】
Ｒ14がＨ、あるいは1〜3個のＦ原子で任意に置換される（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルであり；
Ｒ15が、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ8）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐、フェニル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐、ピリジルおよびピリジル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐からなる群から選択されるが、ここで、Ｒ15（Ｃ1〜Ｃ8）アルキル基はＦ、オキソ、‐ＯＨ、‐ＯＣＦ3、‐Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2Ｃ6Ｈ5および‐Ｃ（Ｏ）ＯＲ12からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；そしてＲ15フェニルアルキル基のフェニル部分はＦ、Ｃｌ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐、‐ＯＨ、‐ＣＦ3、‐ＯＣＦ3、‐Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2Ｃ6Ｈ5および‐Ｃ（Ｏ）ＯＲ12からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換される
請求項１〜８および１４〜１６のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容可能な塩。
【請求項１８】
Ｒ14がＨまたは（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルであり；
Ｒ15が、Ｈ、（Ｃ1〜Ｃ8）アルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル、（Ｃ3〜Ｃ6）シクロアルキル（Ｃ1〜Ｃ6）アルキル‐、フェニル（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル‐およびピリジル（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル‐からなる群から選択されるが、ここで、Ｒ15（Ｃ1〜Ｃ8）アルキル基はＦ、オキソ、‐ＯＨおよび‐Ｃ（Ｏ）ＯＲ12からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換され；そしてＲ15フェニルアルキル基のフェニル部分はＦ、Ｃｌ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ‐、‐ＯＨ、‐ＣＦ3、‐ＯＣＦ3、‐Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ2Ｃ6Ｈ5および‐Ｃ（Ｏ）ＯＲ12からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換される
請求項１〜８および１４〜１７のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容可能な塩。
【請求項１９】
式（ＩＡ‐１ａａ）：
【化６】
（式中、Ｒ8は、‐ＣＦ3、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキル、（Ｃ1〜Ｃ4）アルコキシ、ベンジルオキシ、（Ｃ2〜Ｃ4）アルケニルおよび‐Ｓ（Ｏ）vＲ12からなる群から選択され（この場合、ｖは0または2であり、そしてＲ12は（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルである）；Ｒ5およびＲ10は独立してＨまたは‐ＣＨ3であり；Ｒ14はＨ、‐ＣＨ3または‐Ｃ2Ｈ5であり、そしてＲ15はＨ、（Ｃ1〜Ｃ8）アルキル、ベンジルまたは４‐Ｆ‐ベンジル‐であって、この場合、Ｒ15（Ｃ1〜Ｃ8）アルキル基はＦおよび‐Ｃ（Ｏ）ＯＲ12からなる群から独立して選択される1〜3個の置換基で任意に置換される（ここで、Ｒ12は（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルである））
の化合物、またはその製薬上許容可能な塩。
【請求項２０】
式（ＩＡ‐１ａ）：
【化７】
（式中、Ｒ15はＨまたは（Ｃ1〜Ｃ6）アルキルである）
の請求項１９記載の化合物、またはその製薬上許容可能な塩。
【請求項２１】
次式：
【化８】
の化合物、またはその製薬上許容可能な塩。
【請求項２２】
化合物（Ｓ）‐２‐［（４’‐トリフルオロメチル‐ビフェニル‐２‐カルボニル）‐アミノ］‐キノリン‐６‐カルボン酸（ペンチルカルバモイル‐フェニル‐メチル）‐アミドまたはその製薬上許容可能な塩。
【請求項２３】
次式：
【化９】
の化合物、またはその製薬上許容可能な塩。
【請求項２４】
化合物（Ｓ）‐２‐［（４’‐ｔｅｒｔ‐ブチルビフェニル‐２‐カルボニル）‐アミノ］‐キノリン‐６‐カルボン酸｛［（４‐フルオロベンジル）メチルカルバモイル］‐フェニルメチル）‐アミドまたはその製薬上許容可能な塩。
【請求項２５】
請求項１〜２４のいずれかに記載の化合物、またはその製薬上許容可能な塩、ならびに製薬上許容可能な賦形剤、希釈剤または担体を含む製剤組成物。
【請求項２６】
少なくとも1つの付加的薬学的作用物質をさらに含む請求項２５記載の組成物であって、前記付加的薬学的作用物質が抗高血圧薬、抗炎症薬、脂質低下薬、コレステロール低下薬、抗糖尿病薬または抗肥満薬である組成物。
【請求項２７】
動物における肥満症の治療方法であって、このような治療を必要とする動物に治療的有効量の請求項１〜２４のいずれかに記載の化合物またはその製薬上許容可能な塩を投与することを包含する方法。
【請求項２８】
動物における肥満症の治療方法であって、このような治療を必要とする動物に治療的有効量の次式：
【化１０】
の化合物、またはその製薬上許容可能な塩を投与することを包含する方法。
【請求項２９】
動物における肥満症の治療方法であって、このような治療を必要とする動物に治療的有効量の次式：
【化１１】
の化合物、またはその製薬上許容可能な塩を投与することを包含する方法。
【請求項３０】
前記化合物または製薬上許容可能な塩が少なくとも1つの付加的薬学的作用物質と組合せて投与される請求項２７、２８または２９記載の方法。
【請求項３１】
前記付加的薬学的作用物質が抗肥満症薬である請求項３０記載の方法。
【請求項３２】
式（Ｆ‐１）：
【化１２】
（式中、Ｒ2、Ｒ8、Ｒ9、Ｒ10、Ｘ、ｍ、ｐおよびｑは請求項１で定義されたものと同様であり、そして‐ＯＲ21は、酸‐または塩基‐触媒性加水分解の条件下で‐ＯＨで置換可能である脱離基であり、あるいは‐ＯＲ21は‐ＯＨである）
の化合物、あるいは‐ＯＲ21が‐ＯＨである化合物の塩、または式（Ｄ）：
【化１３】
の塩、または式（Ｄ‐Ｇ）：
【化１４】
（式中、Ｒ5、Ｒ6、Ｒ7、Ｘ1およびｎは請求項１で定義されたものと同様である）
の塩。
【請求項３３】
式（Ｆ‐１’）：
【化１５】
（式中、Ｒ8は‐ＣＦ3または（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルであり、そしてＲ21はＨ、（Ｃ1〜Ｃ4）アルキルまたはベンジルであるか、あるいはＲ21はＨである）
の請求項３２記載の化合物、またはＲ21がＨである化合物の塩；あるいは式（Ｄ）：
【化１６】
の塩、または式（Ｄ‐Ｇ1）：
【化１７】
（式中、Ｒ6は（Ｃ1〜Ｃ8）アルキル、２‐ピリジルまたは‐Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｒ14）（Ｒ15）であって、この場合、Ｒ14はＨ、‐ＣＨ3または‐（Ｃ2Ｈ5）であり、そしてＲ15は（Ｃ1〜Ｃ8）アルキル、ベンジルまたは４‐フルオロベンジルである）
の塩。
【図１】
【図２】
【図２】
【公表番号】特表２００７−５２０５４３（Ｐ２００７−５２０５４３Ａ）
【公表日】平成１９年７月２６日（２００７．７．２６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５５１９４２（Ｐ２００６−５５１９４２）
【出願日】平成１７年１月２４日（２００５．１．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００５／０００１６７
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０８０３７３
【国際公開日】平成１７年９月１日（２００５．９．１）
【出願人】（３９７０６７１５２）ファイザー・プロダクツ・インク (504)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年７月２６日（２００７．７．２６）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年１月２４日（２００５．１．２４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００５／０００１６７
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０８０３７３
【国際公開日】平成１７年９月１日（２００５．９．１）
【出願人】（３９７０６７１５２）ファイザー・プロダクツ・インク (504)
【Ｆターム（参考）】
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