置換フェニルメチルビシクロカルボキシアミド化合物
本発明は、式（Ｉ）の化合物を提供する。これらの化合物は、哺乳動物における疼痛などのＶＲ１受容体の過活動により誘発される疾患状態の治療に有用である。本発明はまた、上記化合物を含む医薬組成物を提供する。
【化１】
【化１】
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物：
【化１】
［式中、
Ｙ１およびＹ２は、それぞれ独立に、ＣＨまたはＮであり、Ｙ３は、ＣＲ８またはＮであるが、ただし、Ｙ１、Ｙ２およびＹ３のうちの１個だけが、Ｎであり、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立に、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシまたはハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ４は、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、［（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル］ＮＨ−、［（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル］２Ｎ−、アゼチジニル、ピロリジニルまたはピペリジニルであり、
Ｒ６は、ヒドロキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシであり、
Ｒ５は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシであり、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシであり、
Ｒ８は、水素、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである］。
【請求項２】
Ｙ１がＮであり、Ｙ２がＣＨであり、Ｙ３がＣＨである、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項３】
Ｙ１がＣＨであり、Ｙ２がＮであり、Ｙ３がＣＨである、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項４】
Ｙ１がＣＨであり、Ｙ２がＣＨであり、Ｙ３がＮである、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項５】
Ｙ１がＣＨであり、Ｙ２がＣＨであり、Ｙ３がＣＨである、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項６】
Ｒ１およびＲ２が、それぞれ独立に、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項７】
Ｒ１が水素またはメチルであり、Ｒ２が水素である、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項８】
Ｒ１がメチルであり、Ｒ２が水素である、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項９】
Ｒ３が水素である、請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１０】
Ｒ４が、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１１】
Ｒ４が、ｔｅｒｔ−ブチル、トリフルオロメチルまたは２，２，２−トリフルオロ−１，１−ジメチル−エチルである、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１２】
Ｒ６が、ヒドロキシ、ヒドロキシメチルまたはメトキシである、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１３】
Ｒ７が、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシから選択される、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１４】
Ｒ７が、水素またはハロゲンである、請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１５】
Ｒ７が、水素、フルオロ、クロロまたはブロモである、請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１６】
Ｒ５が、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシから選択される、請求項１から１５のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１７】
Ｒ５が、水素、メチルまたはメトキシである、請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１８】
６−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（２−クロロ−４−メトキシ−５−メチルフェニル）エチル］−２−ナフトアミド；
６−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（２−クロロ−４−ヒドロキシ−５−メチルフェニル）エチル］−２−ナフトアミド；
６−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−（２−クロロ−４−ヒドロキシ−５−メチルベンジル）キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｒ）−１−（２−クロロ−４−メトキシ−５−メチルフェニル）エチル］−７−（トリフルオロメチル）キノリン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｒ）−１−（２−クロロ−４−ヒドロキシ−５−メチルフェニル）エチル］−７−（トリフルオロメチル）キノリン−３−カルボキサミド；
２−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（２−クロロ−４−ヒドロキシ−５−メトキシフェニル）エチル］キノリン−６−カルボキサミド；
２−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−（２−クロロ−４−ヒドロキシ−５−メトキシベンジル）キノリン−６−カルボキサミド；
Ｎ−（２−ブロモ−４−ヒドロキシ−５−メトキシベンジル）−２−ｔｅｒｔ−ブチルキノリン−６−カルボキサミド；
２−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（２−クロロ−４−メトキシ−５−メチルフェニル）エチル］キノリン−６−カルボキサミド；
２−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（２−クロロ−４−ヒドロキシ−５−メチルフェニル）エチル］キノリン−６−カルボキサミド；
２−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（２−クロロ−４−メトキシ−５−メチルフェニル）エチル］キノリン−６−カルボキサミド；
２−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（２−クロロ−４−ヒドロキシ−５−メチルフェニル）エチル］キノリン−６−カルボキサミド；
２−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−［４−（ヒドロキシメチル）フェニル］エチル｝キノリン−６−カルボキサミド；
２−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−（２−クロロ−４−メトキシ−５−メチルベンジル）キノリン−６−カルボキサミド；
２−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−（２−クロロ−４−ヒドロキシ−５−メチルベンジル）キノリン−６−カルボキサミド；
２−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−（２−フルオロ−４−ヒドロキシ−５−メチルベンジル）キノリン−６−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｒ）−１−（２−クロロ−４−メトキシ−５−メチルフェニル）エチル］−２−（２，２，２−トリフルオロ−１，１−ジメチルエチル）キノリン−６−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｒ）−１−（２−クロロ−４−ヒドロキシ−５−メチルフェニル）エチル］−２−（２，２，２−トリフルオロ−１，１−ジメチルエチル）キノリン−６−カルボキサミド；
Ｎ−｛１−［２−フルオロ−４−（ヒドロキシメチル）−５−メチルフェニル］エチル｝−２−（２，２，２−トリフルオロ−１，１−ジメチルエチル）キノリン−６−カルボキサミド；および、
２−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（４−ヒドロキシ−３−メトキシフェニル）エチル］キノリン−６−カルボキサミド
から選択される、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１９】
医薬品として使用するための請求項１から１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
請求項１から１８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物を薬学的に許容できる賦形剤と共に包含する医薬組成物。
【請求項２１】
ＶＲ１アンタゴニストが適応とされる疾患を治療するための医薬品を製造するための請求項１から１８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物の使用。
【請求項２２】
前記疾患が、慢性疼痛、急性疼痛、侵害受容性疼痛、神経障害性疼痛、炎症性疼痛、ヘルペス後神経痛、神経障害、神経痛、糖尿病性神経障害、ＨＩＶ関連神経障害、神経損傷、関節リウマチ性疼痛、変形性関節症性疼痛、熱傷、背痛、内臓痛、癌性疼痛、歯痛、頭痛、偏頭痛、手根管症候群、線維筋痛、神経炎、坐骨神経痛、骨盤過敏症、骨盤痛および月経痛を包含する疼痛；失禁、下部尿路症状、排尿障害、腎疝痛および膀胱炎などの膀胱疾患；熱傷、関節リウマチおよび変形性関節症などの炎症；卒中、卒中後疼痛および多発性硬化症などの神経変性疾患；咳、気管支収縮、刺激、炎症などの感覚求心性神経系から、ならびに喘息およびＣＯＰＤなどの下部気道の疾患、さらにアレルギー性鼻炎および慢性副鼻腔炎などの上気道の疾患において他の経路から生じる症状または病理の一因となる呼吸樹の疾患；胃食道逆流疾患（ＧＥＲＤ）、嚥下困難、潰瘍、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、大腸炎およびクローン病などの胃腸障害；脳血管虚血および急性脳虚血などの虚血；癌化学療法誘発嘔吐などの嘔吐；糖尿病および肥満から選択される、請求項２１に記載の使用。
【請求項２３】
ＶＲ１アンタゴニストが適応とされる疾患を治療するためのヒトを包含する哺乳動物の治療方法であって、前記哺乳動物を有効量の請求項１から１８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物で、または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物で治療することを包含する方法。
【請求項２４】
請求項１から１８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物と他の薬理学的に活性な薬剤との組合せ。
【請求項２５】
請求項１から１８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できる塩と他の薬理学的に活性な薬剤とを包含する医薬組成物。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物：
【化１】
［式中、
Ｙ１およびＹ２は、それぞれ独立に、ＣＨまたはＮであり、Ｙ３は、ＣＲ８またはＮであるが、ただし、Ｙ１、Ｙ２およびＹ３のうちの１個だけが、Ｎであり、
Ｒ１およびＲ２は、それぞれ独立に、水素、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ３は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシまたはハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり、
Ｒ４は、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルホニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルスルフィニル、ハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルチオ、［（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル］ＮＨ−、［（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル］２Ｎ−、アゼチジニル、ピロリジニルまたはピペリジニルであり、
Ｒ６は、ヒドロキシ、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシであり、
Ｒ５は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシであり、
Ｒ７は、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヒドロキシ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシであり、
Ｒ８は、水素、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである］。
【請求項２】
Ｙ１がＮであり、Ｙ２がＣＨであり、Ｙ３がＣＨである、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項３】
Ｙ１がＣＨであり、Ｙ２がＮであり、Ｙ３がＣＨである、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項４】
Ｙ１がＣＨであり、Ｙ２がＣＨであり、Ｙ３がＮである、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項５】
Ｙ１がＣＨであり、Ｙ２がＣＨであり、Ｙ３がＣＨである、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項６】
Ｒ１およびＲ２が、それぞれ独立に、水素または（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１から５のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項７】
Ｒ１が水素またはメチルであり、Ｒ２が水素である、請求項１から６のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項８】
Ｒ１がメチルであり、Ｒ２が水素である、請求項１から７のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項９】
Ｒ３が水素である、請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１０】
Ｒ４が、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたはハロ（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１から９のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１１】
Ｒ４が、ｔｅｒｔ−ブチル、トリフルオロメチルまたは２，２，２−トリフルオロ−１，１−ジメチル−エチルである、請求項１から１０のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１２】
Ｒ６が、ヒドロキシ、ヒドロキシメチルまたはメトキシである、請求項１から１１のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１３】
Ｒ７が、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシから選択される、請求項１から１２のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１４】
Ｒ７が、水素またはハロゲンである、請求項１から１３のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１５】
Ｒ７が、水素、フルオロ、クロロまたはブロモである、請求項１から１４のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１６】
Ｒ５が、水素、ハロゲン、ヒドロキシ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルまたは（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシから選択される、請求項１から１５のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１７】
Ｒ５が、水素、メチルまたはメトキシである、請求項１から１６のいずれか一項に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１８】
６−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（２−クロロ−４−メトキシ−５−メチルフェニル）エチル］−２−ナフトアミド；
６−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（２−クロロ−４−ヒドロキシ−５−メチルフェニル）エチル］−２−ナフトアミド；
６−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−（２−クロロ−４−ヒドロキシ−５−メチルベンジル）キノリン−２−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｒ）−１−（２−クロロ−４−メトキシ−５−メチルフェニル）エチル］−７−（トリフルオロメチル）キノリン−３−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｒ）−１−（２−クロロ−４−ヒドロキシ−５−メチルフェニル）エチル］−７−（トリフルオロメチル）キノリン−３−カルボキサミド；
２−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（２−クロロ−４−ヒドロキシ−５−メトキシフェニル）エチル］キノリン−６−カルボキサミド；
２−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−（２−クロロ−４−ヒドロキシ−５−メトキシベンジル）キノリン−６−カルボキサミド；
Ｎ−（２−ブロモ−４−ヒドロキシ−５−メトキシベンジル）−２−ｔｅｒｔ−ブチルキノリン−６−カルボキサミド；
２−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（２−クロロ−４−メトキシ−５−メチルフェニル）エチル］キノリン−６−カルボキサミド；
２−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（２−クロロ−４−ヒドロキシ−５−メチルフェニル）エチル］キノリン−６−カルボキサミド；
２−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（２−クロロ−４−メトキシ−５−メチルフェニル）エチル］キノリン−６−カルボキサミド；
２−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−［（１Ｓ）−１−（２−クロロ−４−ヒドロキシ−５−メチルフェニル）エチル］キノリン−６−カルボキサミド；
２−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−｛（１Ｒ）−１−［４−（ヒドロキシメチル）フェニル］エチル｝キノリン−６−カルボキサミド；
２−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−（２−クロロ−４−メトキシ−５−メチルベンジル）キノリン−６−カルボキサミド；
２−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−（２−クロロ−４−ヒドロキシ−５−メチルベンジル）キノリン−６−カルボキサミド；
２−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−（２−フルオロ−４−ヒドロキシ−５−メチルベンジル）キノリン−６−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｒ）−１−（２−クロロ−４−メトキシ−５−メチルフェニル）エチル］−２−（２，２，２−トリフルオロ−１，１−ジメチルエチル）キノリン−６−カルボキサミド；
Ｎ−［（１Ｒ）−１−（２−クロロ−４−ヒドロキシ−５−メチルフェニル）エチル］−２−（２，２，２−トリフルオロ−１，１−ジメチルエチル）キノリン−６−カルボキサミド；
Ｎ−｛１−［２−フルオロ−４−（ヒドロキシメチル）−５−メチルフェニル］エチル｝−２−（２，２，２−トリフルオロ−１，１−ジメチルエチル）キノリン−６−カルボキサミド；および、
２−ｔｅｒｔ−ブチル−Ｎ−［（１Ｒ）−１−（４−ヒドロキシ−３−メトキシフェニル）エチル］キノリン−６−カルボキサミド
から選択される、請求項１に記載の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物。
【請求項１９】
医薬品として使用するための請求項１から１８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２０】
請求項１から１８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物を薬学的に許容できる賦形剤と共に包含する医薬組成物。
【請求項２１】
ＶＲ１アンタゴニストが適応とされる疾患を治療するための医薬品を製造するための請求項１から１８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物の使用。
【請求項２２】
前記疾患が、慢性疼痛、急性疼痛、侵害受容性疼痛、神経障害性疼痛、炎症性疼痛、ヘルペス後神経痛、神経障害、神経痛、糖尿病性神経障害、ＨＩＶ関連神経障害、神経損傷、関節リウマチ性疼痛、変形性関節症性疼痛、熱傷、背痛、内臓痛、癌性疼痛、歯痛、頭痛、偏頭痛、手根管症候群、線維筋痛、神経炎、坐骨神経痛、骨盤過敏症、骨盤痛および月経痛を包含する疼痛；失禁、下部尿路症状、排尿障害、腎疝痛および膀胱炎などの膀胱疾患；熱傷、関節リウマチおよび変形性関節症などの炎症；卒中、卒中後疼痛および多発性硬化症などの神経変性疾患；咳、気管支収縮、刺激、炎症などの感覚求心性神経系から、ならびに喘息およびＣＯＰＤなどの下部気道の疾患、さらにアレルギー性鼻炎および慢性副鼻腔炎などの上気道の疾患において他の経路から生じる症状または病理の一因となる呼吸樹の疾患；胃食道逆流疾患（ＧＥＲＤ）、嚥下困難、潰瘍、過敏性腸症候群（ＩＢＳ）、炎症性腸疾患（ＩＢＤ）、大腸炎およびクローン病などの胃腸障害；脳血管虚血および急性脳虚血などの虚血；癌化学療法誘発嘔吐などの嘔吐；糖尿病および肥満から選択される、請求項２１に記載の使用。
【請求項２３】
ＶＲ１アンタゴニストが適応とされる疾患を治療するためのヒトを包含する哺乳動物の治療方法であって、前記哺乳動物を有効量の請求項１から１８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物で、または薬学的に許容できるその塩もしくは溶媒和物で治療することを包含する方法。
【請求項２４】
請求項１から１８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できる塩もしくは溶媒和物と他の薬理学的に活性な薬剤との組合せ。
【請求項２５】
請求項１から１８のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物または薬学的に許容できる塩と他の薬理学的に活性な薬剤とを包含する医薬組成物。
【公表番号】特表２０１０−５１２３０５（Ｐ２０１０−５１２３０５Ａ）
【公表日】平成２２年４月２２日（２０１０．４．２２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５３３９７２（Ｐ２００９−５３３９７２）
【出願日】平成１９年１０月１１日（２００７．１０．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００７／００３１０６
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０５０１９９
【国際公開日】平成２０年５月２日（２００８．５．２）
【出願人】（０００２０４３４３）ファイザー株式会社 (38)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２２年４月２２日（２０１０．４．２２）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１０月１１日（２００７．１０．１１）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００７／００３１０６
【国際公開番号】ＷＯ２００８／０５０１９９
【国際公開日】平成２０年５月２日（２００８．５．２）
【出願人】（０００２０４３４３）ファイザー株式会社 (38)
【Ｆターム（参考）】
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