置換４−フェニルピペリジン類
本出願は、一般式の置換４−フェニルピペリジン類およびそれらの塩、好ましくはそれらの薬学的に許容しうる塩（式中、Ｒ２、Ｒ３、Ｗ、およびＸは、本明細書中で説明された意味を有する）、それらの製造方法、およびこれらの化合物の医薬、特にレニン阻害剤としての使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
一般式（Ｉ）：
【化１】
（式中、
（Ａ）Ｒ1は、オキソもしくはオキシドで、または（Ｂ）もしくは（Ｃ）において示されているように置換されているヘテロシクリル、特にアゼパニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾイミダゾリル、４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジニル、ベンゾオキサゾリル、４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジニル、キノリニル、クロメニル、ジヒドロベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピニル、ジヒドロベンゾフラニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジニル、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジニル、ジヒドロベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジニル、ジヒドロ−２Ｈ−１λ６−ベンゾ［１，４］チアジニル、ジヒドロ−１Ｈ−キナゾリニル、１ａ，７ｂ−ジヒドロ−１Ｈ−シクロプロパ［ｃ］クロメニル、ジヒドロイミダゾリル、１，３−ジヒドロインドリル、２，３−ジヒドロインドリル、ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジニル、インダゾリル、インドリル、３Ｈ−イソベンゾフラニル、［１，５］ナフチリジル、オキサゾリル、フタラジニル、ピペリジニル、ピラゾリル、１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジニル、ピリジル、１Ｈ−ピロリジニル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジル、ピロリル、テトラヒドロベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピニル、３Ｈ−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル、テトラヒドロキノキサリニル、１，１ａ，２，７ｂ−テトラヒドロシクロプロパ［ｃ］クロメニル、テトラヒドロピラニル、またはトリアジニルであるか；あるいは
（Ｂ）Ｒ１は、１〜４個のアセトアミジニル−Ｃ１−８アルキル、アシル−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、（Ｎ−アシル）−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキルアミノ、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、（Ｎ−Ｃ１−８アルコキシ）−Ｃ１−８アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−８アルコキシ、（Ｎ−Ｃ１−８アルコキシ）−Ｃ１−８アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキルカルバモイル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキルカルボニル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキルカルボニルアミノ、１−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキルイミダゾール−２−イル、２−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル−４−オキソイミダゾール−１−イル、１−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキルテトラゾール−５−イル、５−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキルテトラゾール−１−イル、６−アルコキシアミノカルボニル−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシアミノカルボニル−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシカルボニル、Ｃ１−８アルコキシカルボニル−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシカルボニル−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキル、（Ｎ−Ｃ１−８アルキル）−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキルカルバモイル、（Ｎ−Ｃ１−８アルキル）−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキルカルボニルアミノ、（Ｎ−Ｃ１−８アルキル）−Ｃ１−８アルコキシカルボニルアミノ、（Ｎ−Ｃ１−８アルキル）−Ｃ０−８アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、（Ｎ−Ｃ１−８アルキル）−Ｃ０−８アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、（Ｎ−Ｃ１−８アルキル）−Ｃ１−８アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、（Ｎ−Ｃ１−８アルキル）−Ｃ１−８アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルアミジニル、Ｃ１−８アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−８アルコキシ、ジ−Ｃ１−８アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルアミノカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルキルアミノカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、ジ−Ｃ１−８アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルアミノ−Ｃ２−８アルコキシ、ジ−Ｃ１−８アルキルアミノ−Ｃ２−８アルコキシ、Ｃ１−８アルキルアミノ−Ｃ１−８アルキル、ジ−Ｃ１−８アルキルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルカルバモイル、ジ−Ｃ１−８アルキルカルバモイル、Ｃ０−８アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ０−８アルキルカルボニルアミノ、Ｃ０−８アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルスルホニル、Ｃ１−８アルキルスルホニル−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルキルスルホニル−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、カルバモイル、カルバモイル−Ｃ１−８アルコキシ、カルバモイル−Ｃ１−８アルキル、カルボキシ−Ｃ１−８アルコキシ、カルボキシ−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、カルボキシ−Ｃ１−８アルキル、シアノ、シアノ−Ｃ１−８アルコキシ、シアノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−８シクロアルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ３−８シクロアルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｏ，Ｎ−ジメチルヒドロキシルアミノ−Ｃ１−８アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−８アルキル、（Ｎ−ヒドロキシ）−Ｃ１−８アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−８アルコキシ、（Ｎ−ヒドロキシ）−Ｃ１−８アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−８アルキル、（Ｎ−ヒドロキシ）アミノカルボニル−Ｃ１−８アルコキシ、（Ｎ−ヒドロキシ）アミノカルボニル−Ｃ１−８アルキル、２−オキソオキサゾリジニル−Ｃ１−８アルコキシ、２−オキソオキサゾリジニル−Ｃ１−８アルキル、Ｏ−メチルオキシミル−Ｃ１−８アルキル、ポリハロ−Ｃ１−８アルコキシ、またはポリハロ−Ｃ１−８アルキルで置換されているアリールであるか；あるいは
（Ｃ）Ｒ１は、３−アセトアミドメチルピロリジニル、３−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル−ピロリジニル、３，４−ジヒドロキシピロリジニル、２，６−ジメチルモルホリニル、３，５−ジメチル−モルホリニル、ジオキサニル、ジオキソラニル、４，４−ジオキソチオモルホリニル、ジチアニル、ジチオラニル、２−ヒドロキシメチルピロリジニル、４−ヒドロキシピペリジニル、３−ヒドロキシピロリジニル、イミダゾリルアルコキシ、イミダゾリルアルキル、２−メチルイミダゾリルアルコキシ、２−メチルイミダゾリルアルキル、３−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イルアルコキシ、５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルアルコキシ、３−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イルアルキル、５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルアルキル、４−メチルピペラジニル、５−メチルテトラゾール−１−イルアルコキシ、５−メチルテトラゾール−１−イルアルキル、モルホリニル、［１，２，４］オキサジアゾール−５−イルアルコキシ、［１，２，４］オキサジアゾール−５−イルアルキル、オキサゾール−４−イルアルコキシ、オキサゾール−４−イルアルキル、２−オキソ［１，３］オキサジニル、２−オキソオキサゾリジニル、２−オキソイミダゾリジニル、２−オキソピロリジニル、４−オキソピペリジニル、２−オキソピロリジニルアルコキシ、２−オキソピロリジニルアルキル、２−オキソテトラヒドロピリミジニル、４−オキソチオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピロリル、［１，２，４］トリアゾール−１−イルアルコキシ、［１，２，４］トリアゾール−４−イルアルコキシ、［１，２，４］トリアゾール−１−イルアルキル、［１，２，４］トリアゾール−４−イルアルキル、テトラゾール−１−イルアルコキシ、テトラゾール−２−イルアルコキシ、テトラゾール−５−イルアルコキシ、テトラゾール−１−イルアルキル、テトラゾール−２−イルアルキル、テトラゾール−５−イルアルキル、チアゾール−４−イルアルコキシ、チアゾール−４−イルアルキル、またはチオモルホリニルで置換されているアリールであるか；あるいは
（Ｄ）Ｒ１は、Ｘが−ＯＣＨＲ６−ＣＯ−ＮＲ４−Ｒ１または−ＯＣＨＲ６−ＣＯ−ＮＲ４−Ｚ（ここで、ＺはＡｌｋ−Ｒ１（ここで、ＡｌｋはＣ１−８アルキレンである）である）である場合、アリールであるか；あるいは
（Ｅ）Ｒ１は、Ｘが−Ｏ−Ｚ（ここで、ＺはＡｌｋ−ＮＲ４−Ｒ１である）であるかまたはＸが−Ｚ（ここで、Ｚは−Ａｌｋ−ＮＲ４−Ｒ１（ここで、ＡｌｋはＣ１−８アルキレンである）である）である場合、アリールであり；
Ｒ２は、
ａ）Ｗがシアノである場合、存在しないか；あるいは
ｂ）Ｗが−Ｏ−または−Ｓ−である場合、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルスルファニル−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルスルホニル−Ｃ１−８アルキルであり；
Ｒ３は、
ａ）ハロゲン−および／またはヒドロキシ置換されているＣ１−８アルコキシ、ハロゲン−および／またはヒドロキシ置換されているＣ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ、分岐状Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−Ｃ８アルキル化されているアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、場合によりＮ−Ｃ１−８アルキル化されているＣ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキルアミノ−Ｃ１−６アルコキシ、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−Ｃ８アルキル化されているアミノ−Ｃ０−８アルキルカルボニル−Ｃ１−８アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ０−８アルキルカルボニル−Ｃ０−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ０−８アルキルカルボニル−Ｃ０−８アルコキシ、Ｃ１−８アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、シアノ−Ｃ１−８アルコキシ、置換されているＣ３−８シクロアルキル−Ｃ０−８アルコキシ、ヘテロシクリル−Ｃ０−８アルコキシ、場合によりＮ−Ｃ１−８アルキル化されているヘテロシクリル−Ｃ０−８アルキルアミノ−Ｃ０−８アルキルカルボニル−Ｃ０−８アルコキシ、Ｃ１−８アルキル−スルホニル−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ２−８アルキニルオキシ、ヘテロシクリル−Ｃ２−８アルキニルオキシ、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−Ｃ８アルキル化されているアミノ−Ｃ２−８アルキニルオキシ、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−Ｃ８アルキル化されているアミノカルボニル−Ｃ２−８アルキニルオキシ、ヘテロシクリルカルボニル−Ｃ０−８アルコキシ、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−Ｃ８アルキル化されているアミノ−Ｃ１−８アルキル、場合によりＮ−Ｃ１−８アルキル化されているＣ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキルアミノ−Ｃ１−８アルキル、かつ場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−Ｃ８アルキル化されており、かつ場合によりヒドロキシ置換されているアミノ−Ｃ０−８アルキル−カルボニル−Ｃ０−８アルキル、場合によりＮ−Ｃ１−８アルキル化されているヘテロシクリル−Ｃ０−８アルキルアミノ−Ｃ０−８アルキルカルボニル−Ｃ０−８アルキル、場合によりハロゲン−またはヒドロキシ置換されているＣ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、場合によりハロゲン−またはヒドロキシ置換されているヒドロキシ−Ｃ１−８アルキル、場合によりＮ−Ｃ１−８アルキル化されているヒドロキシ−Ｃ１−８アルキルアミノ−Ｃ１−８アルキル、ヘテロシクリルカルボニル−Ｃ０−８アルキル、ヘテロシクリルカルボニル−Ｃ０−８アルキルアミノ−Ｃ１−８アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ−カルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、場合によりハロゲン置換されているヘテロシクリル−Ｃ０−８アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、場合によりハロゲン置換されているＣ３−８シクロアルキル−Ｃ０−８アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、あるいは場合によりハロゲン置換されているＣ１−８アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキルであるか；あるいはさらに、
ｂ）−Ｗ−Ｒ２がＣ１−８アルコキシではない場合、ヒドロキシ、非置換Ｃ１−８アルコキシ、非置換で、非分岐状Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ、または非置換Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ０−８アルコキシであり；
Ｒ４は、アシル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキル、アリール−Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ０−８アルキル、または水素であり；
Ｒ５は、Ｃ１−８アルコキシカルボニル−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキル、カルボキシ−Ｃ１−８アルキル、または水素であり；
Ｒ６は、アシル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ１−８アルキル、アリール−Ｃ１−８アルキル、または水素であり；
Ｘは、Ｚ、−Ｏ−Ｚ、または−Ｓ−Ｚ（ここで、酸素または硫黄原子から生じる結合は、Ｚ基の飽和Ｃ原子に至る）であるか、あるいは基−ＣＨＲ６−Ｚ、−ＣＨＯＲ４−Ｚ、−Ｏ−ＣＯ−Ｚ、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ１、−ＣＯ−Ｚ、−Ｃ＝ＮＯＲ５−Ｚ、−Ｏ−ＣＨＲ６−Ｚ、−Ｏ−ＣＨＲ６−ＣＯ−ＮＲ４−Ｚ、−Ｏ−ＣＨＲ６−ＣＯ−ＮＲ４−Ｒ１、または−Ｏ−ＣＨＲ６−Ｒ１であり；
Ｗは、−Ｏ−、−Ｓ−、またはシアノであり；
Ｚは、Ｃ１−８−Ａｌｋ−Ｒ１、Ｃ２−８アルケニレン−Ｒ１、ヒドロキシ置換−Ａｌｋ−Ｒ１、−Ｏ−Ｒ１、−Ｓ−Ｒ１、−Ｏ−Ａｌｋ−Ｒ１、−Ｓ−Ａｌｋ−Ｒ１、−Ａｌｋ−Ｏ−Ｒ１、−Ａｌｋ−Ｓ−Ｒ１、または−Ａｌｋ−ＮＲ４−Ｒ１（ここで、Ａｌｋは、Ｃ１−８アルキレンである）であり；ここで、
（ａ）Ｚが−Ｏ−Ｒ１または−Ｓ−Ｒ１であるとき、Ｘは、−ＣＨ−Ｒ６−Ｚであり、
（ｂ）Ｚが−Ｏ−Ａｌｋ−Ｒ１または−Ｓ−Ａｌｋ−Ｒ１であるとき、Ｘは、−ＣＨ−Ｒ６−Ｚであり
（ｃ）ＸがＺであるとき、Ｚは、Ｃ２−８アルケニレン−Ｒ１、−Ａｌｋ−Ｏ−Ｒ１、−Ａｌｋ−Ｓ−Ｒ１、またはＡｌｋ−ＮＲ４−Ｒ１である）
の化合物ならびにその塩、好ましくはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２】
一般式（ＩＡ）：
【化２】
に対応する、請求項１記載の化合物およびその塩、好ましくはその薬学的に許容しうる塩（式中、置換基Ｒ２、Ｒ３、Ｗ、およびＸは、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物について示されたとおりである）。
【請求項３】
Ｘが、−ＣＨＲ６−Ａｌｋ−Ｒ１、−Ａｌｋ−ＮＲ４−Ｒ１、−Ａｌｋ−Ｏ−Ｒ１、−Ａｌｋ−Ｓ−Ｒ１、Ｃ２−８アルケニレン−Ｒ１、−ＣＨ（ＯＲ４）−Ａｌｋ−Ｒ１、−ＣＨＲ６−Ａｌｋ−Ｒ１、−ＣＨＲ６−Ｏ−Ｒ１、−ＣＨＲ６−Ｏ−Ａｌｋ−Ｒ１、−ＣＨＲ６−Ｓ−Ｒ１、−ＣＨＲ６−Ｓ−Ａｌｋ−Ｒ１、−ＣＯ−Ａｌｋ−Ｒ１、−Ｃ（＝ＮＯＲ５）−Ａｌｋ−Ｒ１、−Ｏ−Ａｌｋ−ＮＲ４−Ｒ１、−Ｏ−Ａｌｋ−Ｒ１、−Ｏ−Ａｌｋ−Ｏ−Ｒ１、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ１、−Ｏ−ＣＯ−Ａｌｋ−Ｒ１、−Ｏ−ＣＨＲ６−Ｒ１、−Ｏ−ＣＨＲ６−Ｏ−Ａｌｋ−Ｒ１、−Ｏ−ＣＨＲ６−ＣＯ−ＮＲ４−Ｒ１、または−Ｏ−ＣＨＲ６−ＣＯ−ＮＲ４−Ａｌｋ−Ｒ１（ここで、Ａｌｋは、Ｃ１−８アルキレンである）である、請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３が、ａ）ハロゲン−および／またはヒドロキシ置換されているＣ１−８アルコキシ、ハロゲン−および／またはヒドロキシ置換されているＣ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ、分岐状Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−Ｃ８アルキル化されているアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−Ｃ８アルキル化されているアミノ−Ｃ０−８アルキルカルボニル−Ｃ１−８アルコキシ、置換されているＣ３−８シクロアルキル−Ｃ０−８アルコキシ、場合によりＣ１−８アルコキシまたはヒドロキシ置換ヘテロシクリル−Ｃ０−８アルコキシ、ヘテロシクリルカルボニル−Ｃ０−８アルコキシ、ヘテロシクリルカルボニル−Ｃ０−８アルキル、場合によりハロゲン置換されているヘテロシクリル−Ｃ０−８アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、場合によりハロゲン置換されているＣ３−８シクロアルキル−Ｃ０−８アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、あるいは場合によりハロゲン置換されているＣ１−８アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキルであるか；あるいはさらに、
ｂ）−Ｗ−Ｒ２がＣ１−８アルコキシではない場合、ヒドロキシ、非置換Ｃ１−８アルコキシ、非置換で、非分岐状Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ、または非置換Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ０−８アルコキシである、
請求項１〜３のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ０−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルスルファニル−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルスルホニル−Ｃ１−８アルキルであり；
Ｒ３が、ａ）ヒドロキシ置換されているＣ１−８アルコキシ、ヒドロキシ置換されているＣ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ、分岐状Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ、またはＣ１−８アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキルであるか；あるいはさらに、
ｂ）Ｒ２がＣ１−８アルキルではない場合、ヒドロキシ、非置換Ｃ１−８アルコキシ、または非置換で、非分岐状Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシであり；
Ｗが、−Ｏ−である、
請求項１〜４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、置換されているクロメニルまたは３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジニルであり；
Ｒ２が、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ０−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルスルファニル−Ｃ１−８アルキルであり；
Ｒ３が、ａ）ヒドロキシ置換されているＣ１−８アルコキシ、ヒドロキシ置換されているＣ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ、分岐状Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ、またはＣ１−８アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキルであるか；あるいはさらに、
ｂ）Ｒ２がＣ１−８アルキルではない場合、ヒドロキシ、非置換Ｃ１−８アルコキシ、または非置換で、非分岐状Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシであり；
Ｒ６が、Ｃ１−８アルキルまたは水素であり；
Ｘが、−ＣＨＲ６−Ａｌｋ−Ｒ１またはＯ−Ａｌｋ−Ｒ１（ここで、Ａｌｋは、Ｃ１−８アルキレンである）であり；
Ｗが、−Ｏ−である、
請求項１〜５のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７】
医薬を製造するための、請求項１〜６のいずれか一項記載の、一般式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容しうる塩の使用。
【請求項８】
高血圧、心不全、緑内障、心筋梗塞、腎不全、再狭窄、または脳卒中の予防、進行の遅延、または治療のためのヒト用医薬を製造するための、請求項１〜６のいずれか一項記載の、一般式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容しうる塩の使用。
【請求項９】
請求項１〜６のいずれか一項記載の、一般式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容しうる塩の治療有効量が使用される、高血圧、心不全、緑内障、心筋梗塞、腎不全、再狭窄、または脳卒中の予防、進行の遅延、または治療のための方法。
【請求項１０】
請求項１〜６のいずれか一項記載の、一般式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容しうる塩および慣用の賦形剤を含む医薬製剤。
【請求項１１】
ａ）請求項１〜６のいずれか一項記載の一般式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容しうる塩およびｂ）心血管作用を有している活性成分として少なくとも一つの医薬剤形を含む個々の要素から構成された調製物またはキットの形態の、薬学的組み合わせ。
【請求項１】
一般式（Ｉ）：
【化１】
（式中、
（Ａ）Ｒ1は、オキソもしくはオキシドで、または（Ｂ）もしくは（Ｃ）において示されているように置換されているヘテロシクリル、特にアゼパニル、ベンゾ［１，３］ジオキソリル、ベンゾフラニル、ベンゾイミダゾリル、４Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジニル、ベンゾオキサゾリル、４Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジニル、キノリニル、クロメニル、ジヒドロベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピニル、ジヒドロベンゾフラニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジニル、ジヒドロ−３Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジニル、ジヒドロベンゾ［ｄ］［１，３］オキサジニル、３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］チアジニル、ジヒドロ−２Ｈ−１λ６−ベンゾ［１，４］チアジニル、ジヒドロ−１Ｈ−キナゾリニル、１ａ，７ｂ−ジヒドロ−１Ｈ−シクロプロパ［ｃ］クロメニル、ジヒドロイミダゾリル、１，３−ジヒドロインドリル、２，３−ジヒドロインドリル、ジヒドロ−１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジニル、インダゾリル、インドリル、３Ｈ−イソベンゾフラニル、［１，５］ナフチリジル、オキサゾリル、フタラジニル、ピペリジニル、ピラゾリル、１Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］［１，４］オキサジニル、ピリジル、１Ｈ−ピロリジニル、１Ｈ−ピロロ［２，３−ｂ］ピリジル、ピロリル、テトラヒドロベンゾ［ｅ］［１，４］ジアゼピニル、３Ｈ−チエノ［２，３−ｄ］ピリミジニル、テトラヒドロキノキサリニル、１，１ａ，２，７ｂ−テトラヒドロシクロプロパ［ｃ］クロメニル、テトラヒドロピラニル、またはトリアジニルであるか；あるいは
（Ｂ）Ｒ１は、１〜４個のアセトアミジニル−Ｃ１−８アルキル、アシル−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、（Ｎ−アシル）−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキルアミノ、Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、（Ｎ−Ｃ１−８アルコキシ）−Ｃ１−８アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−８アルコキシ、（Ｎ−Ｃ１−８アルコキシ）−Ｃ１−８アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキルカルバモイル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキルカルボニル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキルカルボニルアミノ、１−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキルイミダゾール−２−イル、２−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル−４−オキソイミダゾール−１−イル、１−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキルテトラゾール−５−イル、５−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキルテトラゾール−１−イル、６−アルコキシアミノカルボニル−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシアミノカルボニル−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシカルボニル、Ｃ１−８アルコキシカルボニル−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシカルボニル−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキル、（Ｎ−Ｃ１−８アルキル）−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキルカルバモイル、（Ｎ−Ｃ１−８アルキル）−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキルカルボニルアミノ、（Ｎ−Ｃ１−８アルキル）−Ｃ１−８アルコキシカルボニルアミノ、（Ｎ−Ｃ１−８アルキル）−Ｃ０−８アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、（Ｎ−Ｃ１−８アルキル）−Ｃ０−８アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、（Ｎ−Ｃ１−８アルキル）−Ｃ１−８アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、（Ｎ−Ｃ１−８アルキル）−Ｃ１−８アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルアミジニル、Ｃ１−８アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−８アルコキシ、ジ−Ｃ１−８アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルアミノカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルキルアミノカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、ジ−Ｃ１−８アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルアミノ−Ｃ２−８アルコキシ、ジ−Ｃ１−８アルキルアミノ−Ｃ２−８アルコキシ、Ｃ１−８アルキルアミノ−Ｃ１−８アルキル、ジ−Ｃ１−８アルキルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルカルバモイル、ジ−Ｃ１−８アルキルカルバモイル、Ｃ０−８アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ０−８アルキルカルボニルアミノ、Ｃ０−８アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルキルカルボニルオキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルスルホニル、Ｃ１−８アルキルスルホニル−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルキルスルホニル−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ１−８アルキルスルホニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、カルバモイル、カルバモイル−Ｃ１−８アルコキシ、カルバモイル−Ｃ１−８アルキル、カルボキシ−Ｃ１−８アルコキシ、カルボキシ−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、カルボキシ−Ｃ１−８アルキル、シアノ、シアノ−Ｃ１−８アルコキシ、シアノ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−８シクロアルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ３−８シクロアルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、Ｏ，Ｎ−ジメチルヒドロキシルアミノ−Ｃ１−８アルキル、ハロゲン、ヒドロキシ−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、ヒドロキシ−Ｃ１−８アルキル、（Ｎ−ヒドロキシ）−Ｃ１−８アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−８アルコキシ、（Ｎ−ヒドロキシ）−Ｃ１−８アルキルアミノカルボニル−Ｃ１−８アルキル、（Ｎ−ヒドロキシ）アミノカルボニル−Ｃ１−８アルコキシ、（Ｎ−ヒドロキシ）アミノカルボニル−Ｃ１−８アルキル、２−オキソオキサゾリジニル−Ｃ１−８アルコキシ、２−オキソオキサゾリジニル−Ｃ１−８アルキル、Ｏ−メチルオキシミル−Ｃ１−８アルキル、ポリハロ−Ｃ１−８アルコキシ、またはポリハロ−Ｃ１−８アルキルで置換されているアリールであるか；あるいは
（Ｃ）Ｒ１は、３−アセトアミドメチルピロリジニル、３−Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル−ピロリジニル、３，４−ジヒドロキシピロリジニル、２，６−ジメチルモルホリニル、３，５−ジメチル−モルホリニル、ジオキサニル、ジオキソラニル、４，４−ジオキソチオモルホリニル、ジチアニル、ジチオラニル、２−ヒドロキシメチルピロリジニル、４−ヒドロキシピペリジニル、３−ヒドロキシピロリジニル、イミダゾリルアルコキシ、イミダゾリルアルキル、２−メチルイミダゾリルアルコキシ、２−メチルイミダゾリルアルキル、３−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イルアルコキシ、５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルアルコキシ、３−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−５−イルアルキル、５−メチル−［１，２，４］オキサジアゾール−３−イルアルキル、４−メチルピペラジニル、５−メチルテトラゾール−１−イルアルコキシ、５−メチルテトラゾール−１−イルアルキル、モルホリニル、［１，２，４］オキサジアゾール−５−イルアルコキシ、［１，２，４］オキサジアゾール−５−イルアルキル、オキサゾール−４−イルアルコキシ、オキサゾール−４−イルアルキル、２−オキソ［１，３］オキサジニル、２−オキソオキサゾリジニル、２−オキソイミダゾリジニル、２−オキソピロリジニル、４−オキソピペリジニル、２−オキソピロリジニルアルコキシ、２−オキソピロリジニルアルキル、２−オキソテトラヒドロピリミジニル、４−オキソチオモルホリニル、ピペラジニル、ピペリジニル、ピロリジニル、ピロリル、［１，２，４］トリアゾール−１−イルアルコキシ、［１，２，４］トリアゾール−４−イルアルコキシ、［１，２，４］トリアゾール−１−イルアルキル、［１，２，４］トリアゾール−４−イルアルキル、テトラゾール−１−イルアルコキシ、テトラゾール−２−イルアルコキシ、テトラゾール−５−イルアルコキシ、テトラゾール−１−イルアルキル、テトラゾール−２−イルアルキル、テトラゾール−５−イルアルキル、チアゾール−４−イルアルコキシ、チアゾール−４−イルアルキル、またはチオモルホリニルで置換されているアリールであるか；あるいは
（Ｄ）Ｒ１は、Ｘが−ＯＣＨＲ６−ＣＯ−ＮＲ４−Ｒ１または−ＯＣＨＲ６−ＣＯ−ＮＲ４−Ｚ（ここで、ＺはＡｌｋ−Ｒ１（ここで、ＡｌｋはＣ１−８アルキレンである）である）である場合、アリールであるか；あるいは
（Ｅ）Ｒ１は、Ｘが−Ｏ−Ｚ（ここで、ＺはＡｌｋ−ＮＲ４−Ｒ１である）であるかまたはＸが−Ｚ（ここで、Ｚは−Ａｌｋ−ＮＲ４−Ｒ１（ここで、ＡｌｋはＣ１−８アルキレンである）である）である場合、アリールであり；
Ｒ２は、
ａ）Ｗがシアノである場合、存在しないか；あるいは
ｂ）Ｗが−Ｏ−または−Ｓ−である場合、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ２−８アルキニル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルスルファニル−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルスルホニル−Ｃ１−８アルキルであり；
Ｒ３は、
ａ）ハロゲン−および／またはヒドロキシ置換されているＣ１−８アルコキシ、ハロゲン−および／またはヒドロキシ置換されているＣ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ、分岐状Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−Ｃ８アルキル化されているアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、場合によりＮ−Ｃ１−８アルキル化されているＣ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキルアミノ−Ｃ１−６アルコキシ、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−Ｃ８アルキル化されているアミノ−Ｃ０−８アルキルカルボニル−Ｃ１−８アルコキシ、ヒドロキシ−Ｃ０−８アルキルカルボニル−Ｃ０−８アルコキシ、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ０−８アルキルカルボニル−Ｃ０−８アルコキシ、Ｃ１−８アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、シアノ−Ｃ１−８アルコキシ、置換されているＣ３−８シクロアルキル−Ｃ０−８アルコキシ、ヘテロシクリル−Ｃ０−８アルコキシ、場合によりＮ−Ｃ１−８アルキル化されているヘテロシクリル−Ｃ０−８アルキルアミノ−Ｃ０−８アルキルカルボニル−Ｃ０−８アルコキシ、Ｃ１−８アルキル−スルホニル−Ｃ１−８アルコキシ、Ｃ２−８アルキニルオキシ、ヘテロシクリル−Ｃ２−８アルキニルオキシ、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−Ｃ８アルキル化されているアミノ−Ｃ２−８アルキニルオキシ、Ｎ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−Ｃ８アルキル化されているアミノカルボニル−Ｃ２−８アルキニルオキシ、ヘテロシクリルカルボニル−Ｃ０−８アルコキシ、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−Ｃ８アルキル化されているアミノ−Ｃ１−８アルキル、場合によりＮ−Ｃ１−８アルキル化されているＣ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキルアミノ−Ｃ１−８アルキル、かつ場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−Ｃ８アルキル化されており、かつ場合によりヒドロキシ置換されているアミノ−Ｃ０−８アルキル−カルボニル−Ｃ０−８アルキル、場合によりＮ−Ｃ１−８アルキル化されているヘテロシクリル−Ｃ０−８アルキルアミノ−Ｃ０−８アルキルカルボニル−Ｃ０−８アルキル、場合によりハロゲン−またはヒドロキシ置換されているＣ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、場合によりハロゲン−またはヒドロキシ置換されているヒドロキシ−Ｃ１−８アルキル、場合によりＮ−Ｃ１−８アルキル化されているヒドロキシ−Ｃ１−８アルキルアミノ−Ｃ１−８アルキル、ヘテロシクリルカルボニル−Ｃ０−８アルキル、ヘテロシクリルカルボニル−Ｃ０−８アルキルアミノ−Ｃ１−８アルキル、ヘテロシクリル−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ−カルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、場合によりハロゲン置換されているヘテロシクリル−Ｃ０−８アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、場合によりハロゲン置換されているＣ３−８シクロアルキル−Ｃ０−８アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、あるいは場合によりハロゲン置換されているＣ１−８アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキルであるか；あるいはさらに、
ｂ）−Ｗ−Ｒ２がＣ１−８アルコキシではない場合、ヒドロキシ、非置換Ｃ１−８アルコキシ、非置換で、非分岐状Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ、または非置換Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ０−８アルコキシであり；
Ｒ４は、アシル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキル、アリール−Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ０−８アルキル、または水素であり；
Ｒ５は、Ｃ１−８アルコキシカルボニル−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキル、カルボキシ−Ｃ１−８アルキル、または水素であり；
Ｒ６は、アシル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ１−８アルキル、アリール−Ｃ１−８アルキル、または水素であり；
Ｘは、Ｚ、−Ｏ−Ｚ、または−Ｓ−Ｚ（ここで、酸素または硫黄原子から生じる結合は、Ｚ基の飽和Ｃ原子に至る）であるか、あるいは基−ＣＨＲ６−Ｚ、−ＣＨＯＲ４−Ｚ、−Ｏ−ＣＯ−Ｚ、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ１、−ＣＯ−Ｚ、−Ｃ＝ＮＯＲ５−Ｚ、−Ｏ−ＣＨＲ６−Ｚ、−Ｏ−ＣＨＲ６−ＣＯ−ＮＲ４−Ｚ、−Ｏ−ＣＨＲ６−ＣＯ−ＮＲ４−Ｒ１、または−Ｏ−ＣＨＲ６−Ｒ１であり；
Ｗは、−Ｏ−、−Ｓ−、またはシアノであり；
Ｚは、Ｃ１−８−Ａｌｋ−Ｒ１、Ｃ２−８アルケニレン−Ｒ１、ヒドロキシ置換−Ａｌｋ−Ｒ１、−Ｏ−Ｒ１、−Ｓ−Ｒ１、−Ｏ−Ａｌｋ−Ｒ１、−Ｓ−Ａｌｋ−Ｒ１、−Ａｌｋ−Ｏ−Ｒ１、−Ａｌｋ−Ｓ−Ｒ１、または−Ａｌｋ−ＮＲ４−Ｒ１（ここで、Ａｌｋは、Ｃ１−８アルキレンである）であり；ここで、
（ａ）Ｚが−Ｏ−Ｒ１または−Ｓ−Ｒ１であるとき、Ｘは、−ＣＨ−Ｒ６−Ｚであり、
（ｂ）Ｚが−Ｏ−Ａｌｋ−Ｒ１または−Ｓ−Ａｌｋ−Ｒ１であるとき、Ｘは、−ＣＨ−Ｒ６−Ｚであり
（ｃ）ＸがＺであるとき、Ｚは、Ｃ２−８アルケニレン−Ｒ１、−Ａｌｋ−Ｏ−Ｒ１、−Ａｌｋ−Ｓ−Ｒ１、またはＡｌｋ−ＮＲ４−Ｒ１である）
の化合物ならびにその塩、好ましくはその薬学的に許容しうる塩。
【請求項２】
一般式（ＩＡ）：
【化２】
に対応する、請求項１記載の化合物およびその塩、好ましくはその薬学的に許容しうる塩（式中、置換基Ｒ２、Ｒ３、Ｗ、およびＸは、請求項１記載の式（Ｉ）の化合物について示されたとおりである）。
【請求項３】
Ｘが、−ＣＨＲ６−Ａｌｋ−Ｒ１、−Ａｌｋ−ＮＲ４−Ｒ１、−Ａｌｋ−Ｏ−Ｒ１、−Ａｌｋ−Ｓ−Ｒ１、Ｃ２−８アルケニレン−Ｒ１、−ＣＨ（ＯＲ４）−Ａｌｋ−Ｒ１、−ＣＨＲ６−Ａｌｋ−Ｒ１、−ＣＨＲ６−Ｏ−Ｒ１、−ＣＨＲ６−Ｏ−Ａｌｋ−Ｒ１、−ＣＨＲ６−Ｓ−Ｒ１、−ＣＨＲ６−Ｓ−Ａｌｋ−Ｒ１、−ＣＯ−Ａｌｋ−Ｒ１、−Ｃ（＝ＮＯＲ５）−Ａｌｋ−Ｒ１、−Ｏ−Ａｌｋ−ＮＲ４−Ｒ１、−Ｏ−Ａｌｋ−Ｒ１、−Ｏ−Ａｌｋ−Ｏ−Ｒ１、−Ｏ−ＣＯ−Ｒ１、−Ｏ−ＣＯ−Ａｌｋ−Ｒ１、−Ｏ−ＣＨＲ６−Ｒ１、−Ｏ−ＣＨＲ６−Ｏ−Ａｌｋ−Ｒ１、−Ｏ−ＣＨＲ６−ＣＯ−ＮＲ４−Ｒ１、または−Ｏ−ＣＨＲ６−ＣＯ−ＮＲ４−Ａｌｋ−Ｒ１（ここで、Ａｌｋは、Ｃ１−８アルキレンである）である、請求項１または２記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ３が、ａ）ハロゲン−および／またはヒドロキシ置換されているＣ１−８アルコキシ、ハロゲン−および／またはヒドロキシ置換されているＣ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ、分岐状Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−Ｃ８アルキル化されているアミノ−Ｃ１−８アルコキシ、場合によりＮ−モノ−もしくはＮ，Ｎ−ジ−Ｃ１−Ｃ８アルキル化されているアミノ−Ｃ０−８アルキルカルボニル−Ｃ１−８アルコキシ、置換されているＣ３−８シクロアルキル−Ｃ０−８アルコキシ、場合によりＣ１−８アルコキシまたはヒドロキシ置換ヘテロシクリル−Ｃ０−８アルコキシ、ヘテロシクリルカルボニル−Ｃ０−８アルコキシ、ヘテロシクリルカルボニル−Ｃ０−８アルキル、場合によりハロゲン置換されているヘテロシクリル−Ｃ０−８アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、場合によりハロゲン置換されているＣ３−８シクロアルキル−Ｃ０−８アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキル、あるいは場合によりハロゲン置換されているＣ１−８アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキルであるか；あるいはさらに、
ｂ）−Ｗ−Ｒ２がＣ１−８アルコキシではない場合、ヒドロキシ、非置換Ｃ１−８アルコキシ、非置換で、非分岐状Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ、または非置換Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ０−８アルコキシである、
請求項１〜３のいずれか一項記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２が、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ０−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルスルファニル−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルスルホニル−Ｃ１−８アルキルであり；
Ｒ３が、ａ）ヒドロキシ置換されているＣ１−８アルコキシ、ヒドロキシ置換されているＣ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ、分岐状Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ、またはＣ１−８アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキルであるか；あるいはさらに、
ｂ）Ｒ２がＣ１−８アルキルではない場合、ヒドロキシ、非置換Ｃ１−８アルコキシ、または非置換で、非分岐状Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシであり；
Ｗが、−Ｏ−である、
請求項１〜４のいずれか一項記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１が、置換されているクロメニルまたは３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジニルであり；
Ｒ２が、Ｃ１−８アルキル、Ｃ２−８アルケニル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ１−８アルキル、Ｃ３−８シクロアルキル−Ｃ０−８アルコキシ−Ｃ１−８アルキル、Ｃ１−８アルキルスルファニル−Ｃ１−８アルキルであり；
Ｒ３が、ａ）ヒドロキシ置換されているＣ１−８アルコキシ、ヒドロキシ置換されているＣ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ、分岐状Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシ、またはＣ１−８アルキルカルボニルアミノ−Ｃ１−８アルキルであるか；あるいはさらに、
ｂ）Ｒ２がＣ１−８アルキルではない場合、ヒドロキシ、非置換Ｃ１−８アルコキシ、または非置換で、非分岐状Ｃ１−８アルコキシ−Ｃ１−８アルコキシであり；
Ｒ６が、Ｃ１−８アルキルまたは水素であり；
Ｘが、−ＣＨＲ６−Ａｌｋ−Ｒ１またはＯ−Ａｌｋ−Ｒ１（ここで、Ａｌｋは、Ｃ１−８アルキレンである）であり；
Ｗが、−Ｏ−である、
請求項１〜５のいずれか一項記載の化合物。
【請求項７】
医薬を製造するための、請求項１〜６のいずれか一項記載の、一般式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容しうる塩の使用。
【請求項８】
高血圧、心不全、緑内障、心筋梗塞、腎不全、再狭窄、または脳卒中の予防、進行の遅延、または治療のためのヒト用医薬を製造するための、請求項１〜６のいずれか一項記載の、一般式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容しうる塩の使用。
【請求項９】
請求項１〜６のいずれか一項記載の、一般式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容しうる塩の治療有効量が使用される、高血圧、心不全、緑内障、心筋梗塞、腎不全、再狭窄、または脳卒中の予防、進行の遅延、または治療のための方法。
【請求項１０】
請求項１〜６のいずれか一項記載の、一般式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容しうる塩および慣用の賦形剤を含む医薬製剤。
【請求項１１】
ａ）請求項１〜６のいずれか一項記載の一般式（Ｉ）の化合物またはその薬学的に許容しうる塩およびｂ）心血管作用を有している活性成分として少なくとも一つの医薬剤形を含む個々の要素から構成された調製物またはキットの形態の、薬学的組み合わせ。
【公表番号】特表２００９−５２３７６２（Ｐ２００９−５２３７６２Ａ）
【公表日】平成２１年６月２５日（２００９．６．２５）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５５０７５４（Ｐ２００８−５５０７５４）
【出願日】平成１９年１月１８日（２００７．１．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０５０４８１
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０８２９０７
【国際公開日】平成１９年７月２６日（２００７．７．２６）
【出願人】（５０６２５０２０６）シュペーデル・エクスペリメンタ・アーゲー (36)
【氏名又は名称原語表記】ＳＰＥＥＤＥＬ ＥＸＰＥＲＩＭＥＮＴＡ ＡＧ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年６月２５日（２００９．６．２５）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年１月１８日（２００７．１．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００７／０５０４８１
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０８２９０７
【国際公開日】平成１９年７月２６日（２００７．７．２６）
【出願人】（５０６２５０２０６）シュペーデル・エクスペリメンタ・アーゲー (36)
【氏名又は名称原語表記】ＳＰＥＥＤＥＬ ＥＸＰＥＲＩＭＥＮＴＡ ＡＧ
【Ｆターム（参考）】
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