脂肪酸結合タンパク質（ＦＡＢＰ）の阻害薬
本発明は、脂肪酸結合タンパク質（「ＦＡＢＰ」）阻害薬としての新規な複素環化合物、当該複素環化合物を含む医薬組成物、ならびに心血管疾患、代謝障害、肥満または肥満関連障害、糖尿病、異脂肪血症、糖尿病性合併症、耐糖能異常または空腹時血糖異常を治療もしくは予防する上での当該化合物の使用に関するものである。本発明の化合物の例を下記式（Ｉ）に示す。
【化１】
【化１】
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記一般式Ｉによって表される化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【化１】
［式中、
Ｙは、下記の環であり；
Ｘは、
（ｉ）Ｃ（Ｒ７Ｒ８）、Ｎ（Ｒ３）、Ｓ、Ｓ（Ｏ２）またはＯであり、両方の
【化２】
が非存在であり；または
（ｉｉ）Ｃ（Ｒ７）であり、そしてＸが、Ｘの右側で
【化３】
によって示されたＹと符号を打たれた環に、またはＸの左側で
【化４】
によって示されるトリアゾロピリミドン環上のＧと符号を打たれた位置に連結されていることで、独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含む３から８員シクロアルキルまたは４から８員複素環を形成しており、または
（ｉｉｉ）Ｎ（Ｒ３は非存在である。）であり、そしてＸが、Ｘの右側で
【化５】
によって示されたＹと符号を打たれた環に、またはＸの左側で
【化６】
によって示されるトリアゾロピリミドン環上のＧと符号を打たれた位置に連結されていることで、Ｘの窒素原子を含めて独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含む４から８員複素環を形成しており；
ここで、さらに、Ｘの右側に示された
【化７】
は、Ｘの左側に示された
【化８】
と互いに排除する関係にあり；
Ｘの左側に示された
【化９】
が非存在である場合ＧはＣ（Ｒ６）であり、Ｘの左側に示された
【化１０】
が存在する場合ＧはＣであり；
環Ｙはアリール、ヘテロアリール、複素環またはシクロアルキルであり、Ｘの右側に示された
【化１１】
が存在する場合、Ｙ上の環原子が前記Ｘの右側に示された
【化１２】
についての結合箇所であり、ここで、前記アリール、ヘテロアリール、複素環およびシクロアルキルのそれぞれは置換されていないか、或いは独立に同一または異なっていることができる１以上の置換基で置換されていても良く、各置換基はハロ、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ＣＮおよびＣＦ３からなる群から独立に選択され；
Ｒ３は上記のように存在するか非存在であることができ、Ｒ３が存在する場合、Ｒ３はＨ、アルキルまたはシクロアルキルであり、ここで、前記アルキルおよびシクロアルキルのそれぞれは置換されていないか、或いは独立に同一または異なっていることができる１以上の置換基で置換されていても良く、各置換基はハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、ＣＮおよびＣＦ３からなる群から独立に選択され；
Ｒ１はＨ、アルキル、−アルキル−ＯＲ４、ハロアルキル、ハロアルコキシまたは−アルキル−ＣＮであり；
ｍは１から２であり；
ｔは０から４であり；
各Ｒ２は、ハロ、ＣＮ、−ＯＲ５、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−ＮＨ（アリール）、−ＮＨ（ヘテロアリール）、−ＮＨ（シクロアルキル）、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−ヘテロアリール、−Ｓ−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（複素環）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）（シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アリール）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ヘテロアリール）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（複素環）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（シクロアルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アリール）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ヘテロアリール）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（複素環）（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アリール）（複素環）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）（シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（シクロアルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（シクロアルキル）（複素環）、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環およびシクロアルキルのそれぞれは置換されていないか、或いは同一もしくは異なっていることができる１以上の置換基で独立に置換されていても良く、各置換基はハロ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシル、シクロアルキル、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＮおよびＣＦ３からなる群から独立に選択され；
Ｚは、Ｈ、−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリールおよびヘテロアリールのそれぞれは置換されていないか、或いは同一もしくは異なっていることができる１以上の置換基で独立に置換されていても良く、各置換基はハロ、ＣＮ、−ＯＲ５、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（ＣＨ３）、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５からなる群から独立に選択され；
Ｒ４はＨ、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、前記アルキル、アリールおよびヘテロアリールのそれぞれは置換されていないか、或いは同一もしくは異なっていることができる１以上の置換基で独立に置換されていても良く、各置換基はハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、ＣＮおよびＣＦ３からなる群から独立に選択され；
Ｒ５はＨ、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールのそれぞれは置換されていないか、或いは同一もしくは異なっていることができる１以上の置換基で独立に置換されていても良く、各置換基はハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、ＣＮおよびＣＦ３からなる群から独立に選択され；
Ｒ６はＨ、ハロ、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、前記アルキル、アリールおよびヘテロアリールのそれぞれは置換されていないか、或いは同一もしくは異なっていることができる１以上の置換基で独立に置換されていても良く、各置換基はハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、ＣＮおよびＣＦ３からなる群から独立に選択され；
Ｒ７はＨ、アルキル、ヒドロキシまたはアルコキシであり、ここで、前記アルキルおよびアルコキシのそれぞれは独立に置換されていないか、或いは同一もしくは異なっていることができる１以上の置換基で独立に置換されていても良く、各置換基は独立にハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、ＣＮおよびＣＦ３からなる群から選択され；
Ｒ８はＨ、アルキル、ヒドロキシまたはアルコキシであり、ここで、前記アルキルおよびアルコキシのそれぞれは独立に置換されていないか、或いは同一もしくは異なっていることができる１以上の置換基で独立に置換されていても良く、各置換基はハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、ＣＮおよびＣＦ３からなる群から独立に選択され；
Ｒ９はＨ、ハロ、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、前記アルキル、アリールおよびヘテロアリールのそれぞれは置換されていないか、或いは同一もしくは異なっていることができる１以上の置換基で独立に置換されていても良く、各置換基はハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、ＣＮおよびＣＦ３からなる群から独立に選択され；
Ｒ１０はＨ、ハロ、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（複素環）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）（シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アリール）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ヘテロアリール）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（複素環）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（シクロアルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アリール）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ヘテロアリール）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（複素環）（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アリール）（複素環）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）（シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（シクロアルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（シクロアルキル）（複素環）、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５であり、ここで、前記アルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環およびシクロアルキルのそれぞれは置換されていないか、或いは同一もしくは異なっていることができる１以上の置換基で独立に置換されていても良く、各置換基はハロ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシル、シクロアルキル、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＮおよびＣＦ３からなる群から独立に選択され；
あるいは、Ｒ９およびＲ１０が一体となって＝Ｏを形成していることができ、またはＲ９およびＲ１０が一体となってスピロ環状基を形成していることができ；
ただし、式Ｉによって表される化合物は下記の化合物：
【化１３】
を除外するものである。］
【請求項２】
ＸがＮであり、Ｒ３が非存在であり、Ｘが式Ｉにおいて右側の
【化１４】
によって示される環Ｙに連結されていることで、Ｘの窒素を含むＮ、ＯおよびＳから独立に選択される１から３個のヘテロ原子を含む４から８員複素環を形成している、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＸがＮであり、Ｒ３が非存在であり、Ｘが式Ｉにおいて左側の
【化１５】
によって示されるトリアゾロピリミドン環に連結されていることで、Ｘの窒素を含むＮ、ＯおよびＳから独立に選択される１から３個のヘテロ原子を含む４から８員複素環を形成している、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１がＨ、アルキル、−アルキル−ＯＲ４、−アルキル−ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシまたは−アルキル−ＣＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ｔが０または１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２がハロである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２がＣＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｚがフェニルであり、ここで、前記フェニルは置換されていないか、或いは同一もしくは異なっていることができる１以上の置換基で独立に置換されていても良く、各置換基はハロ、ＣＮ、−ＯＲ５、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５からなる群から独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｚがチオフェニルであり、ここで、前記チオフェニルは置換されていないか、或いは同一もしくは異なっていることができる１以上の置換基で独立に置換されていても良く、各置換基はハロ、ＣＮ、−ＯＲ５、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５からなる群から独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
以下の群から選択される化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【化１６】
【請求項１１】
有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物および製薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１２】
有効量の少なくとも一つの請求項１０に記載の化合物および製薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１３】
処置を必要とする患者における心血管疾患、代謝障害、肥満、肥満関連障害、異脂肪血症、糖尿病、糖尿病性合併症、耐糖能異常または空腹時血糖異常の治療方法であって、当該患者に対して治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物を投与することを含む、当該方法。
【請求項１４】
前記患者に対して有効量の少なくとも一つの別の治療剤を投与する段階をさらに有し、ここで、前記別の治療剤が抗糖尿病薬または抗肥満薬から選択される、請求項１９に記載の方法。
【請求項１５】
治療上有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩を投与することにより、処置を必要とする患者における少なくとも一つの脂肪酸結合タンパク質（「ＦＡＢＰ」）を阻害する方法。
【請求項１】
下記一般式Ｉによって表される化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【化１】
［式中、
Ｙは、下記の環であり；
Ｘは、
（ｉ）Ｃ（Ｒ７Ｒ８）、Ｎ（Ｒ３）、Ｓ、Ｓ（Ｏ２）またはＯであり、両方の
【化２】
が非存在であり；または
（ｉｉ）Ｃ（Ｒ７）であり、そしてＸが、Ｘの右側で
【化３】
によって示されたＹと符号を打たれた環に、またはＸの左側で
【化４】
によって示されるトリアゾロピリミドン環上のＧと符号を打たれた位置に連結されていることで、独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含む３から８員シクロアルキルまたは４から８員複素環を形成しており、または
（ｉｉｉ）Ｎ（Ｒ３は非存在である。）であり、そしてＸが、Ｘの右側で
【化５】
によって示されたＹと符号を打たれた環に、またはＸの左側で
【化６】
によって示されるトリアゾロピリミドン環上のＧと符号を打たれた位置に連結されていることで、Ｘの窒素原子を含めて独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１から３個のヘテロ原子を含む４から８員複素環を形成しており；
ここで、さらに、Ｘの右側に示された
【化７】
は、Ｘの左側に示された
【化８】
と互いに排除する関係にあり；
Ｘの左側に示された
【化９】
が非存在である場合ＧはＣ（Ｒ６）であり、Ｘの左側に示された
【化１０】
が存在する場合ＧはＣであり；
環Ｙはアリール、ヘテロアリール、複素環またはシクロアルキルであり、Ｘの右側に示された
【化１１】
が存在する場合、Ｙ上の環原子が前記Ｘの右側に示された
【化１２】
についての結合箇所であり、ここで、前記アリール、ヘテロアリール、複素環およびシクロアルキルのそれぞれは置換されていないか、或いは独立に同一または異なっていることができる１以上の置換基で置換されていても良く、各置換基はハロ、ヒドロキシル、アルキル、アルコキシ、ＣＮおよびＣＦ３からなる群から独立に選択され；
Ｒ３は上記のように存在するか非存在であることができ、Ｒ３が存在する場合、Ｒ３はＨ、アルキルまたはシクロアルキルであり、ここで、前記アルキルおよびシクロアルキルのそれぞれは置換されていないか、或いは独立に同一または異なっていることができる１以上の置換基で置換されていても良く、各置換基はハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、ＣＮおよびＣＦ３からなる群から独立に選択され；
Ｒ１はＨ、アルキル、−アルキル−ＯＲ４、ハロアルキル、ハロアルコキシまたは−アルキル−ＣＮであり；
ｍは１から２であり；
ｔは０から４であり；
各Ｒ２は、ハロ、ＣＮ、−ＯＲ５、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、シクロアルキル、−ＮＨ２、−ＮＨ（アルキル）、−ＮＨ（アリール）、−ＮＨ（ヘテロアリール）、−ＮＨ（シクロアルキル）、−Ｓ−アルキル、−Ｓ−アリール、−Ｓ−ヘテロアリール、−Ｓ−シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（複素環）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）（シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アリール）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ヘテロアリール）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（複素環）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（シクロアルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アリール）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ヘテロアリール）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（複素環）（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アリール）（複素環）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）（シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（シクロアルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（シクロアルキル）（複素環）、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５からなる群から独立に選択され、ここで、前記アルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環およびシクロアルキルのそれぞれは置換されていないか、或いは同一もしくは異なっていることができる１以上の置換基で独立に置換されていても良く、各置換基はハロ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシル、シクロアルキル、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＮおよびＣＦ３からなる群から独立に選択され；
Ｚは、Ｈ、−ＯＲ５、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５、アルキル、アルケニル、アルキニル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、ハロアルキル、アリールおよびヘテロアリールのそれぞれは置換されていないか、或いは同一もしくは異なっていることができる１以上の置換基で独立に置換されていても良く、各置換基はハロ、ＣＮ、−ＯＲ５、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（ＣＨ３）、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５からなる群から独立に選択され；
Ｒ４はＨ、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、前記アルキル、アリールおよびヘテロアリールのそれぞれは置換されていないか、或いは同一もしくは異なっていることができる１以上の置換基で独立に置換されていても良く、各置換基はハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、ＣＮおよびＣＦ３からなる群から独立に選択され；
Ｒ５はＨ、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、前記アルキル、シクロアルキル、アリールおよびヘテロアリールのそれぞれは置換されていないか、或いは同一もしくは異なっていることができる１以上の置換基で独立に置換されていても良く、各置換基はハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４、ＣＮおよびＣＦ３からなる群から独立に選択され；
Ｒ６はＨ、ハロ、アルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、前記アルキル、アリールおよびヘテロアリールのそれぞれは置換されていないか、或いは同一もしくは異なっていることができる１以上の置換基で独立に置換されていても良く、各置換基はハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、ＣＮおよびＣＦ３からなる群から独立に選択され；
Ｒ７はＨ、アルキル、ヒドロキシまたはアルコキシであり、ここで、前記アルキルおよびアルコキシのそれぞれは独立に置換されていないか、或いは同一もしくは異なっていることができる１以上の置換基で独立に置換されていても良く、各置換基は独立にハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、ＣＮおよびＣＦ３からなる群から選択され；
Ｒ８はＨ、アルキル、ヒドロキシまたはアルコキシであり、ここで、前記アルキルおよびアルコキシのそれぞれは独立に置換されていないか、或いは同一もしくは異なっていることができる１以上の置換基で独立に置換されていても良く、各置換基はハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、ＣＮおよびＣＦ３からなる群から独立に選択され；
Ｒ９はＨ、ハロ、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、前記アルキル、アリールおよびヘテロアリールのそれぞれは置換されていないか、或いは同一もしくは異なっていることができる１以上の置換基で独立に置換されていても良く、各置換基はハロ、ヒドロキシル、アルコキシ、ＣＮおよびＣＦ３からなる群から独立に選択され；
Ｒ１０はＨ、ハロ、アルキル、シクロアルキル、アリールまたはヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）アリール、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（Ｈ）（複素環）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｈ）（シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アリール）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ヘテロアリール）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（複素環）２、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（シクロアルキル）２、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アリール）（アルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（ヘテロアリール）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（複素環）（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（アリール）（複素環）、−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（アルキル）（シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（シクロアルキル）（アリール）、−Ｃ（Ｏ）Ｎ（シクロアルキル）（複素環）、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５であり、ここで、前記アルキル、アリール、ヘテロアリール、複素環およびシクロアルキルのそれぞれは置換されていないか、或いは同一もしくは異なっていることができる１以上の置換基で独立に置換されていても良く、各置換基はハロ、アルキル、アリール、ヘテロアリール、ヒドロキシル、シクロアルキル、アルコキシ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５、ＣＮおよびＣＦ３からなる群から独立に選択され；
あるいは、Ｒ９およびＲ１０が一体となって＝Ｏを形成していることができ、またはＲ９およびＲ１０が一体となってスピロ環状基を形成していることができ；
ただし、式Ｉによって表される化合物は下記の化合物：
【化１３】
を除外するものである。］
【請求項２】
ＸがＮであり、Ｒ３が非存在であり、Ｘが式Ｉにおいて右側の
【化１４】
によって示される環Ｙに連結されていることで、Ｘの窒素を含むＮ、ＯおよびＳから独立に選択される１から３個のヘテロ原子を含む４から８員複素環を形成している、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ＸがＮであり、Ｒ３が非存在であり、Ｘが式Ｉにおいて左側の
【化１５】
によって示されるトリアゾロピリミドン環に連結されていることで、Ｘの窒素を含むＮ、ＯおよびＳから独立に選択される１から３個のヘテロ原子を含む４から８員複素環を形成している、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ１がＨ、アルキル、−アルキル−ＯＲ４、−アルキル−ハロ、ハロアルキル、ハロアルコキシまたは−アルキル−ＣＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
ｔが０または１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ２がハロである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２がＣＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｚがフェニルであり、ここで、前記フェニルは置換されていないか、或いは同一もしくは異なっていることができる１以上の置換基で独立に置換されていても良く、各置換基はハロ、ＣＮ、−ＯＲ５、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５からなる群から独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｚがチオフェニルであり、ここで、前記チオフェニルは置換されていないか、或いは同一もしくは異なっていることができる１以上の置換基で独立に置換されていても良く、各置換基はハロ、ＣＮ、−ＯＲ５、アルキル、ハロアルキル、ハロアルコキシ、アリール、ヘテロアリール、複素環、シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２、−ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ２および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５からなる群から独立に選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
以下の群から選択される化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【化１６】
【請求項１１】
有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物および製薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１２】
有効量の少なくとも一つの請求項１０に記載の化合物および製薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１３】
処置を必要とする患者における心血管疾患、代謝障害、肥満、肥満関連障害、異脂肪血症、糖尿病、糖尿病性合併症、耐糖能異常または空腹時血糖異常の治療方法であって、当該患者に対して治療上有効量の少なくとも一つの請求項１に記載の化合物を投与することを含む、当該方法。
【請求項１４】
前記患者に対して有効量の少なくとも一つの別の治療剤を投与する段階をさらに有し、ここで、前記別の治療剤が抗糖尿病薬または抗肥満薬から選択される、請求項１９に記載の方法。
【請求項１５】
治療上有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩を投与することにより、処置を必要とする患者における少なくとも一つの脂肪酸結合タンパク質（「ＦＡＢＰ」）を阻害する方法。
【公表番号】特表２０１２−５０８６９２（Ｐ２０１２−５０８６９２Ａ）
【公表日】平成２４年４月１２日（２０１２．４．１２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５３５７５２（Ｐ２０１１−５３５７５２）
【出願日】平成２１年１１月１０日（２００９．１１．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０６３７８７
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０５６６３１
【国際公開日】平成２２年５月２０日（２０１０．５．２０）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年４月１２日（２０１２．４．１２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年１１月１０日（２００９．１１．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００９／０６３７８７
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０５６６３１
【国際公開日】平成２２年５月２０日（２０１０．５．２０）
【出願人】（５９６１２９２１５）シェーリング コーポレイション (785)
【氏名又は名称原語表記】Ｓｃｈｅｒｉｎｇ Ｃｏｒｐｏｒａｔｉｏｎ
【Ｆターム（参考）】
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