ＣＤＫ、ＧＳＫ及びオーロラキナーゼの活性を調節するチアゾールおよびイソチアゾール誘導体
本発明によれば、式（Ｉ）で表される化合物、またはその塩、Ｎ−酸化物、互変異性体もしくは溶媒和物が提供される。式（Ｉ）中、ＸはＣＲ５またはＮであり；Ｑ１およびＱ２の各々は炭素原子であり；Ｑ３はＳおよびＣＨから選択されたものであり；Ｑ４はＣＲ２およびＳから選択されたものであるが；但し、Ｑ３およびＱ４のうちの一つがＳであり、Ｑ３およびＱ４のうちの他方がＳではなく；Ｑ３がＳのときには、Ｑ１とＱ４との間に二重結合があり、かつ、Ｑ２と隣接する環窒素原子Ｎとの間に二重結合があり；Ｑ４がＳのときには、Ｑ１とＱ２との間に二重結合があり、かつ、Ｑ３と隣接する環窒素原子Ｎとの間に二重結合があり；Ａは結合または−（ＣＨ２）ｍ−（Ｂ）ｎ−であり；ＢはＣ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）（ここで、Ｒｇは、水素、または水酸基もしくはＣ１−４アルコキシ基により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基であり；ｍは０、１または２であり；ｎは０または１であり；Ｒ０は水素であるか、またはＮＲｇが存在するときにはそれとともに、−（ＣＨ２）Ｐ−基（式中、ｐは２〜４である）を形成し；Ｒ１は、水素、環員数３〜１２である炭素環式基または複素環式基、または置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基であり；Ｒ２は、水素、ハロゲン、メトキシ基、またはハロゲン、ヒドロキシル基もしくはメトキシ基により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基であり；Ｒ３およびＲ４は、それらが結合する炭素原子とともに、環員数５〜７であって、そのうちの３以下がＮ、ＯおよびＳから選択されたヘテロ原子であることができる、置換されていてもよい縮合炭素環または複素環を形成し；Ｒ５は、水素、Ｒ２基またはＲ１０基（ここで、Ｒ１０は特許請求の範囲において定義された通りである）である。この化合物は、サイクリン依存性キナーゼ、グリコーゲンシンターゼキナーゼおよびオーロラキナーゼの阻害剤としての活性を有する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）で表される化合物、またはその塩、Ｎ−酸化物、互変異性体もしくは溶媒和物：
【化１】
［式中、
Ｘは、ＣＲ５またはＮであり；
Ｑ１およびＱ２の各々は、炭素原子であり；
Ｑ３は、ＳおよびＣＨから選択されたものであり；
Ｑ４は、ＣＲ２およびＳから選択されたものであるが；但し、Ｑ３およびＱ４のうちの一つがＳであり、Ｑ３およびＱ４のうちの他方がＳではなく；
Ｑ３がＳのときには、Ｑ１とＱ４との間に二重結合があり、かつ、Ｑ２と隣接する環窒素原子Ｎとの間に二重結合があり；Ｑ４がＳのときには、Ｑ１とＱ２との間に二重結合があり、かつ、Ｑ３と隣接する環窒素原子Ｎとの間に二重結合があり；
Ａは、結合または−（ＣＨ２）ｍ−（Ｂ）ｎ−であり；
Ｂは、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）（ここで、Ｒｇは、水素、または水酸基もしくはＣ１−４アルコキシ基により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基であり；
ｍは、０、１または２であり；
ｎは、０または１であり；
Ｒ０は、水素であるか、またはＮＲｇが存在するときにはそれとともに、−（ＣＨ２）Ｐ−基（式中、ｐは、２〜４である）を形成し；
Ｒ１は、水素、環員数３〜１２である炭素環式基または複素環式基、または置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基であり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、メトキシ基、またはハロゲン、ヒドロキシル基もしくはメトキシ基により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合する炭素原子とともに、環員数５〜７であって、そのうちの３以下がＮ、ＯおよびＳから選択されたヘテロ原子であることができる、置換されていてもよい縮合炭素環または複素環を形成し；
Ｒ５は、水素、Ｒ２基またはＲ１０基（ここで、Ｒ１０は、ハロゲン、水酸基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、カルボキシ基、アミノ基、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ基、環員数３〜１２の炭素環式基および複素環式基；Ｒａ−Ｒｂ基（ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；そしてＲｂは、水素、環員数３〜１２の炭素環式基および複素環式基、ならびに水酸基、オキソ基、ハロゲン、シアノ基、ニトロ基、カルボキシ基、アミノ基、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ基、環員数３〜１２の炭素環式基および複素環式基から選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基（ここで、Ｃ１−８ヒドロカルビル基の一つ以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ1またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１で置き換わっていてもよい）から選択されたものである）から選択されたものである）であり；
Ｒｃは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビル基から選択されたものであり；そして
Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである］。
【請求項２】
Ｑ３がＳであり、Ｑ４がＣＲ２であり、したがって、式（Ｉ）の化合物がイソチアゾールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２が、水素、塩素またはメチルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、水素である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｑ３がＣＨであり、Ｑ４がＳであり、したがって、式（Ｉ）の化合物がチアゾールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｘが、Ｎである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ０が、水素である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｑ１部分に結合したＲ１−Ａ−ＮＨ部分が、アミドＲ１−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨまたはウレアＲ１−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ここで、各ｍは、０、１または２であり、好ましくは０または１であり、最も好ましくは０である）の形態をとっている、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｑ１部分に結合したＲ１−Ａ−ＮＨ部分が、アミドＲ１−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨの形態をとっている、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｑ１部分に結合したＲ１−Ａ−ＮＨ部分が、ウレアＲ１−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨの形態をとっている、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、環員数３〜１０の単環式基または二環式基である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、環員数３〜７、より一般的には環員数３〜６、例えば、環員数３、４、５または６の単環式基である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
前記単環式基Ｒ１が、環員数３〜７、より一般的には環員数３〜６、例えば、環員数３、４、５または６の非芳香族炭素環式基である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が、単環式シクロアルキル基およびアザシクロアルキル基から選択されたものである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
前記非芳香族炭素環式基が、シクロアルキル基、特にシクロプロピル基である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１が、非置換および置換フェニル基、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジニル基、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン基、インドール−４−イル基、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル基、ｔ−ブチル基、フラニル基、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル基、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−イル基、オキサゾリル基、イソキサゾリル基、ベンゾキサゾール−２−イル基、２Ｈ−テトラゾール−５−イル基、ピラジン−２−イル基、ピラゾリル基、ベンジル基、α，α−ジメチルベンジル基、α−アミノベンジル基、α−メチルアミノベンジル基、４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｄ］イソキサゾール−３−イル基、２Ｈ−フタラジン−１−オン−４−イル基、ベンゾキサゾール−７−イル基、キナゾリニル基、２−ナフチル基、シクロプロピル基、ベンゾ［ｃ］イソキサゾール−３−イル基、４−ピペリジニル基、５−チアゾリル基、２−ピリジル基、３−ピリジル基、３−ピロリル基、イソキサゾリル基、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル基、４−ピリミジニル基、シクロヘキシル基、テトラヒドロピラン−４−イル基、テトラヒドロキノリニル基、４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾフラニル基およびモルホリニル基から選択されたものであり；一つ以上の置換基Ｒ１０が存在することができ、このＲ１０は、ハロゲン、水酸基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、カルボキシ基、アミノ基、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ基、環員数３〜１２の炭素環式基および複素環式基；Ｒａ−Ｒｂ基（ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；そしてＲｂは、水素、環員数３〜１２の炭素環式基および複素環式基、ならびに水酸基、オキソ基、ハロゲン、シアノ基、ニトロ基、カルボキシ基、アミノ基、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ基、環員数３〜１２の炭素環式基および複素環式基から選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基（ここで、Ｃ１−８ヒドロカルビル基の一つ以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ1またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１で置き換わっていてもよい）から選択されたものである）から選択されたものであるか；または２つの隣接する基Ｒ１０が、それらが結合する炭素原子またはヘテロ原子とともに、５員ヘテロアリール環または５員もしくは６員非芳香族炭素環式基または複素環式基を形成してもよく、前記ヘテロアリール基および複素環式基は、Ｎ、ＯおよびＳから選択された３以下のヘテロ原子環員を含んでおり；
Ｒｃが、水素およびＣ１−４ヒドロカルビル基から選択されたものであり；そして
Ｘ１が、Ｏ、ＳまたはＮＲＣであり、Ｘ２が、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲＣである、
請求項１１に記載の化合物。
【請求項１７】
前記Ｒ１上の置換基が、ハロゲン、水酸基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、カルボキシ基、環員数５または６でＯ、ＮおよびＳから選択された２以下のヘテロ原子を有する複素環式基、Ｒａ−Ｒｂ基（ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）、Ｃ（Ｘ４）Ｘ３、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）Ｘ３、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、環員数５または６でＯ、ＮおよびＳから選択された２以下のヘテロ原子を含む複素環式基、ならびに水酸基、オキソ基、ハロゲン、シアノ基、ニトロ基、カルボキシ基、アミノ基、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ基、環員数５または６でＯ、ＮおよびＳから選択された２以下のヘテロ原子を含む炭素環式基および複素環式基から選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基（ここで、前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）、Ｃ（Ｘ４）Ｘ３またはＸ３Ｃ（Ｘ４）Ｘ３で置き換えられていてもよい）から選択されたものであり、Ｘ３はＯまたはＳであり、Ｘ４は＝Ｏまたは＝Ｓである）からなる群Ｒ１０ａから選択されたものである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
前記Ｒ１上の置換基が、ハロゲン、水酸基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、カルボキシ基、Ｒａ−Ｒｂ基（ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）、Ｃ（Ｘ４）Ｘ３、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）Ｘ３、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、ならびに水酸基、オキソ基、ハロゲン、シアノ基、ニトロ基およびカルボキシ基から選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基（ここで、前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）、Ｃ（Ｘ４）Ｘ３またはＸ３Ｃ（Ｘ４）Ｘ３で置き換えられていてもよい）から選択されたものであり、Ｘ３はＯまたはＳであり、Ｘ４は＝Ｏまたは＝Ｓである）からなる群Ｒ１０ｂから選択されたものである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１上の置換基が、ハロゲン、水酸基、トリフルオロメチル基、Ｒａ−Ｒｂ基（ここで、Ｒａは、結合またはＯであり、Ｒｂは、水素、ならびに水酸基およびハロゲンから選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基から選択されたものである）から選択されたものである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１上の置換基が、フッ素、塩素、メトキシ基、エトキシ基、メチル基、エチル基、イソプロピル基、ｔ−ブチル基、アミノ基、オキサゾリル基、モルホリノ基、トリフルオロメチル基、ブロモメチル基、クロロエチル基、ピロリジノ基、ピロリジニルエトキシ基、ピロリジニルメチル基、ジフルオロメトキシ基、トリフルオロメトキシ基、モルホリノ基、Ｎ−メチルピペラジノ基、ピペラジン基、ピペリジノ基、ピロリジノ基およびモルホリノメチル基から選択されたものである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１が、１個、２個、３個または４個の置換基を有し、より典型的には１個、２個または３個の置換基を有する、請求項１６〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１が、フェニル環であり、そして、
（ｉ）前記フェニル環の２位、３位および４位のいずれか一つに位置している単一の置換基があるか、
（ｉｉ）前記環の２位、３位、４位または６位に、２個または３個の置換基があるか、
（ｉｉｉ）前記フェニル環が、２，６−二置換、２，３−二置換、２，４−二置換、２，５−二置換、２，３，６−三置換または２，４，６−三置換である、
請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１が、フッ素、塩素およびＲａ−Ｒｂ（式中、ＲａはＯであり、ＲｂがＣ１−４アルキル基である）から選択された置換基により２位および６位が二置換されているフェニル基である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１が、
（ｉ）表１における基Ａ１〜基Ａ１８３（例えば、基Ａ１〜基Ａ６０）から選択されたものであるか、
（ｉｉ）表１における基Ａ１〜基Ａ３４から選択されたものであるか、
（ｉｉｉ）表１における基Ａ１〜基Ａ２４、基Ａ２６〜基Ａ３４、基Ａ３８〜基Ａ４６、基Ａ４８〜基Ａ５７、基Ａ５９〜基Ａ６４、基Ａ６６〜基Ａ１１４、基Ａ１１６〜基Ａ１６５、基Ａ１６７〜基Ａ１６８および基Ａ１７０〜基Ａ１８３から選択されたものである、
請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１が、２，６−ジフルオロフェニル基、２−メトキシフェニル基、２，６−ジフルオロ−４−メトキシフェニル基、２−フルオロ−６−メトキシフェニル基、２−フルオロ−５−メトキシフェニル基、２，６−ジメトキシフェニル基、２，４−ジメトキシフェニル基、２−クロロ−６−フルオロフェニル基、２，６−ジクロロフェニル基、２，４，６−トリフルオロフェニル基、２−クロロ−６−メチル基、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−イル基およびピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル基から選択されたものである、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１が、２，６−ジフルオロフェニル基である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１が、シクロプロピル基である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２が、水素、ハロゲン、メトキシ基、またはハロゲン基、水酸基もしくはメトキシ基により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基である、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ２が、水素、塩素またはメチル基である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ２が、水素である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ３およびＲ４が、それらが結合している５員環とともに、環系（ｉ）〜（ｉｖ）から選択された置換されていてもよい環系を形成している、請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物：
【化２】
（式中、各環系は、請求項１６で定義されている一つ以上の基Ｒ１０により置換されていてもよい）。
【請求項３２】
前記環系が、環系（ｉ）である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
置換基Ｒ１０が、ハロゲン（例えば、フッ素および塩素）、Ｒａ−Ｒｂ基（式中、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１であり、Ｒｂは、水素、環員数３〜７（好ましくは環員数５または６）の複素環式基、ならびに水酸基、カルボキシ基、アミノ基、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ基、および環員数３〜７（例えば、環員数５または６）の複素環式基から選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基（例えば、飽和ヒドロカルビル基、例えば、アルキル基またはシクロアルキル基）から選択されたものである）から選択されたものである、請求項３１または３２に記載の化合物。
【請求項３４】
式（ＩＩ）で表される、請求項１に記載の化合物：
【化３】
（式中、Ｑ１−Ｑ４、Ｒ１、Ｒ２およびＸは、請求項１〜３３のいずれか一項で定義されたとおりであり；
Ｙは、ＮまたはＣＲ９（式中、Ｒ９は、水素またはＲ１０基であり；そしてＲ６、Ｒ７およびＲ８は、同一または異なっていてもよく、各々水素、または請求項１〜３３のいずれか一項で定義されたとおりのＲ１０基である）。
【請求項３５】
式（ＩＩＩ）で表される、請求項３４に記載の化合物。
【化４】
【請求項３６】
式（ＩＩＩａ）で表される、請求項３４に記載の化合物。
【化５】
【請求項３７】
Ｒ２が水素またはＣ１−４アルキル基であり、より典型的にはＲ２が水素である、請求項３５または３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１が、２，３−二置換、２，６−二置換もしくは２，４，６−三置換フェニル基または２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシンであり、前記置換基がハロゲンおよびＣ１−４アルコキシ基から選択されたものである、請求項３５〜３７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ１が、２，６−ジフルオロフェニル基、２−フルオロ−６−メトキシフェニル基、２−クロロ−６−フルオロフェニル基、２，６−ジクロロフェニル基、２，４，６−トリフルオロフェニル基、２，６−ジフルオロ−４−メトキシフェニル基および２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン基から選択されたものである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１が、シクロプロピル基である、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９が、各々水素、ハロゲン、水酸基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、カルボキシ基、アミノ基、環員数３〜１２（好ましくは３〜７、より典型的には５または６）である単環式炭素環式基および複素環式基、Ｒａ−Ｒｂ基（式中、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＣ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲＣＳＯ２であり；そしてＲｂは、水素、環員数３〜７の炭素環式基または複素環式基、ならびに水酸基、Ｃ１−４アシルオキシ基、オキソ基、ハロゲン、シアノ基、ニトロ基、カルボキシ基、アミノ基、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ基、環員数３〜７の炭素環式基または複素環式基から選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基（ここで、Ｃ１−８ヒドロカルビル基の一つ以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ1またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１で置き換わっていてもよい）から選択されたものであり、Ｒｃ、Ｘ１およびＸ２）から選択されたものであるか；またはＲ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９から選択された隣接する対の置換基が、それらが結合している炭素原子とともに、Ｏ、ＮおよびＳから選択された３以下のヘテロ原子を含む非芳香族５員環または６員環を形成していてもよい、請求項３４〜４０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ６〜Ｒ９が、各々水素であるか、またはハロゲン、シアノ基、水酸基、トリフルオロメチル基、ニトロ基、Ｒａ−Ｒｂ基（式中、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯまたはＣ（Ｘ２）Ｘ１であり、Ｒｂは水素、環員数３〜１２（好ましくは環員数４〜７、例えば、環員数５および６）の複素環式基、ならびに水酸基、Ｃ１−４アシルオキシ基、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ基（例えば、モノアルキルアミノ基およびジアルキルアミノ基）、環員数３〜１２、より好ましくは環員数４〜７（例えば、環員数５または６）の複素環式基から選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基（好ましくはＣ１−４ヒドロカルビル基、例えば、飽和ヒドロカルビル基、例えば、アルキル基またはシクロプロピル基）から選択されたものである）から選択されたものであり；Ｒｃが水素およびＣ１−４ヒドロカルビル基（例えば、飽和ヒドロカルビル基、例えば、アルキル基およびシクロアルキル基）から選択されたものであり、Ｘ１がＯまたはＮＲＣであり、Ｘ２が＝Ｏである、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９が、各々水素、フッ素、塩素、臭素、ニトロ基、トリフルオロメチル基、カルボキシ基、Ｒａ−Ｒｂ基（式中、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯまたはＣ（Ｘ２）Ｘ１であり、Ｒｂは水素、環員数３〜７の複素環式基（例えば、ピロリジン基、Ｎ−メチルピペラジン基またはモルホリン基）、ならびに水酸基、カルボキシ基、Ｃ１−４アシルオキシ基、アミノ基、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ基、および環員数３〜７の複素環式基（例えば、ピロリジン基、Ｎ−メチルピペラジン基またはモルホリン基）から選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基から選択されたものである）から選択されたものであるか；またはＲ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９から選択された隣接する対の置換基が、それらが結合している炭素原子とともに、１個または２個の酸素原子を環員として含む非芳香族５員環または６員環を形成していてもよい、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９が、各々水素、フッ素、塩素、トリフルオロメチル基、Ｒａ−Ｒｂ基（式中、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１であり、Ｒｂは水素、環員数５または６の飽和複素環式基、ならびに水酸基、カルボキシ基、Ｃ１−２アシルオキシ基、アミノ基、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ基、および環員数５または６の複素環式基から選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−２ヒドロカルビル基から選択されたものである）から選択されたものであるか；またはＲ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９から選択された隣接する対の置換基が、一つ以上のフッ素原子により置換されていてもよいメチレンジオキシ基またはエチレンジオキシ基を形成していてもよい、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ６〜Ｒ９が、各々ハロゲン；ニトロ基；カルボキシ基；Ｒａ−Ｒｂ基（式中、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯまたはＣ（Ｘ２）Ｘ１であり、Ｒｂは水素、環員数３〜７の複素環式基、ならびに水酸基、カルボキシ基、アミノ基、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ基、および環員数３〜７の複素環式基から選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基から選択されたものである）から選択されたものである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ６〜Ｒ９のうちの少なくとも一つ（より好ましくは少なくとも２つ）が、水素である、請求項４１〜４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ６〜Ｒ９のうちの一つが置換基であり、他のものが各々水素である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ９が置換基であり、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が各々水素である、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ６〜Ｒ９のうちの二つが置換基であり、残りの２つが両方とも水素である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ７およびＲ９の両方が置換基であり、Ｒ６およびＲ８の両方が水素である、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ６が、
水素；
ハロゲン（好ましくはフッ素または塩素）；
水酸基、ハロゲン（例えば、フッ素、好ましくはジフルオロ基またはトリフルオロ基、より好ましくはトリフルオロ基）およびＮＲ１１Ｒ１２から選択された置換基により置換されていてもよいメチル基；ならびに
Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２
（式中、Ｒ１１およびＲ１２は、同一または異なっていてもよく、各々水素およびＣ１−４アルキル基から選択されたものであるか、またはＲ１１およびＲ１２は、前記窒素原子とともに、Ｏ、ＮおよびＳ（好ましくはＯおよびＮ）から選択された１個または２個のヘテロ原子環員を有する５員または６員複素環を形成している）、
から選択されたものである、請求項４１〜５０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ７が、
水素；
ハロゲン（好ましくはフッ素または塩素）；
Ｃ１−４アルコキシ基（例えば、メトキシ基）；
水酸基、ハロゲン（例えば、フッ素、好ましくはジフルオロ基またはトリフルオロ基、より好ましくはトリフルオロ基）およびＮＲ１１Ｒ１２から選択された置換基により置換されていてもよいメチル基；ならびに
Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２
（式中、Ｒ１１およびＲ１２は、同一または異なっていてもよく、各々水素およびＣ１−４アルキル基から選択されたものであるか、またはＲ１１およびＲ１２は、前記窒素原子とともに、Ｏ、ＮおよびＳ（好ましくはＯおよびＮ）から選択された１個または２個のヘテロ原子環員を有する５員または６員複素環を形成している）、
から選択されたものである、請求項４１〜５１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ８が、水素、フッ素およびメチル基から選択されたもの、最も好ましくは水素である、請求項４１〜５２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ９が、
水素；
ハロゲン（好ましくはフッ素または塩素）；
Ｃ１−４アルコキシ基（例えば、メトキシ基）；
水酸基、ハロゲン（例えば、フッ素、好ましくはジフルオロ基またはトリフルオロ基、より好ましくはトリフルオロ基）およびＮＲ１１Ｒ１２から選択された置換基により置換されていてもよいメチル基；ならびに
Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２
（式中、Ｒ１１およびＲ１２は、同一または異なっていてもよく、各々水素およびＣ１−４アルキル基から選択されたものであるか、またはＲ１１およびＲ１２は、前記窒素原子とともに、Ｏ、ＮおよびＳ（好ましくはＯおよびＮ）から選択された１個または２個のヘテロ原子環員を有する５員または６員複素環を形成している）、
から選択されたものである、請求項４１〜５３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ６〜Ｒ９が、ベンゾイミダゾール基：
【化６】
が、表２に示すいずれか一つの基であるように選択されたものである、請求項４１〜５４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５６】
前記ベンゾイミダゾール基が、
（ｉ）基Ｂ１、基Ｂ３、基Ｂ５〜基Ｂ８、基Ｂ１１〜基Ｂ２０、基Ｂ２３〜基Ｂ３０および基Ｂ３２〜基Ｂ４７；
（ｉｉ）基Ｂ１、基Ｂ３、基Ｂ５〜基Ｂ８、基Ｂ１１〜基Ｂ２０、基Ｂ２４、基Ｂ２５、基Ｂ２７〜基Ｂ３０および基Ｂ３２〜基Ｂ４７；または
（ｉｉｉ）基Ｂ８、基Ｂ１５および基Ｂ３５、より好ましくは基Ｂ１５
から選択されたものである、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
式（ＩＶ）で表される、請求項１に記載の化合物：
【化７】
（式中、Ａは、ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）またはＣ＝Ｏであり；
Ｒ１ａ、Ｒ２およびＱ１〜Ｑ４は、請求項１〜５６のいずれか一項で定義した通りであり；
Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ８ａおよびＲ９ａは、同一または異なっていてもよく、各々水素、ハロゲン、水酸基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、カルボキシ基、アミノ基、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ基、環員数３〜１２の炭素環式基および複素環式基；Ｒａ−Ｒｂ基（式中、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＣ、ＳＯ２ＮＲＣまたはＮＲＣＳＯ２であり；そしてＲｂは、水素、環員数３〜１２の炭素環式基および複素環式基、ならびに水酸基、オキソ基、ハロゲン、シアノ基、ニトロ基、カルボキシ基、アミノ基、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ基、環員数３〜１２の炭素環式基および複素環式基から選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基（ここで、前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＣ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１で置き換えられていてもよい）から選択されたものである）から選択されたものであるか；またはＲ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ８ａおよびＲ９ａのうちの２つの隣接する基が、それらが結合している炭素原子とともに、５員ヘテロアリール環または５員または６員非芳香族複素環を形成していてもよく、この場合、前記ヘテロアリール基および複素環式基はＮ、ＯおよびＳから選択された３個以下のヘテロ原子環員を含み；
ＲＣは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビル基から選択されたものであり；そして
Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲＣであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲＣであるか；
またはＲ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ８ａおよびＲ９ａから選択された隣接する対の置換基が、それらが結合している炭素原子とともに、Ｏ、ＮおよびＳから選択された３個以下のヘテロ原子を含む非芳香族５員環または６員環を形成していてもよく；
Ｒ１ａは、
・１個〜３個の置換基Ｒ１０ｃにより置換された６員単環式アリール基（但し、前記アリール基がメチル基で置換されているときは、メチル基以外の少なくとも一つの置換基が存在する）；
・窒素である単一のヘテロ原子環員を含む６員単環式ヘテロアリール基であって、１個〜３個の置換基Ｒ１０ｃにより置換されているヘテロアリール基；
・窒素および硫黄から選択された３個以下のヘテロ原子環員を含む５員単環式ヘテロアリール基であって、１個〜３個の置換基Ｒ１０ｃにより置換されていてもよいヘテロアリール基；
・単一の酸素ヘテロ原子環員および任意に窒素ヘテロ原子環員を含み、１個〜３個の置換基Ｒ１０ｃにより置換されている５員単環式ヘテロアリール基（但し、ヘテロアリール基が窒素環員を含み、メチル基により置換されているとき、メチル基以外の少なくとも一つの置換基が存在する）；
・ヘテロ原子環員数が４以下である二環式アリール基およびヘテロアリール基であって、どちらか一つの環が芳香族で、他方は非芳香族であるか、または両方の環が芳香族であり、前記二環式基が１個〜３個の置換基Ｒ１０ｃにより置換されていてもよい、二環式アリール基およびヘテロアリール基；
・窒素、酸素および硫黄から選択された３個以下のヘテロ原子を含み、１個〜３個の置換基Ｒ１０ｃにより置換されていてもよい、４員、６員および７員単環式Ｃ結合飽和複素環式基（但し、複素環式基が６員環であり、酸素である一つのヘテロ原子のみを含むとき、少なくとも一つの置換基Ｒ１０ｃが存在する）；
・窒素、酸素および硫黄から選択された３個以下のヘテロ原子を含み、１個〜３個の置換基Ｒ１０ｃにより置換されていてもよい、５員単環式Ｃ結合飽和複素環式基（但し、前記複素環式基が５員環であり、窒素である一つのヘテロ原子のみを含むとき、水酸基以外の少なくとも一つの置換基Ｒ１０ｃが存在する）；
・１個〜３個の置換基Ｒ１０ｃにより置換されていてもよい４員および６員シクロアルキル基；
・１個〜３個の置換基Ｒ１０ｃにより置換されている３員および５員シクロアルキル基；ならびに
・Ｐｈ′ＣＲ１７Ｒ１８−基（ここで、Ｐｈ′は、１個〜３個の置換基Ｒ１０ｃにより置換されているフェニル基であり；Ｒ１７およびＲ１８は、同一又は異なっていてもよく、各々水素およびメチル基から選択されたものであるか；またはＲ１７およびＲ１８は、それらが結合している炭素原子といっしょに、シクロプロピル基を形成しているか；またはＲ１７およびＲ１８のうちの一つが水素であり、他方がアミノ基、メチルアミノ基、Ｃ１−４アシルアミノ基およびＣ１−４アルコキシカルボニルアミノ基から選択されたものである）
から選択されたものであり；
そしてＲ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ８ａおよびＲ９ａのうちの一つがモルホリノメチル基であるとき、Ｒ１ａは、さらに
・非置換フェニル基および一つ以上のメチル基で置換されたフェニル基；
・窒素である単一のヘテロ原子環員を含む非置換６員単環式ヘテロアリール基；
・非置換フリル基；
・単一の酸素ヘテロ原子環員および窒素ヘテロ原子環員を含み、非置換であるか、または一つ以上のメチル基により置換されている、５員単環式ヘテロアリール基；
・酸素である一つのヘテロ原子のみを含む非置換６員単環式Ｃ結合飽和複素環式基；ならびに
・非置換３員および５員シクロアルキル基
から選択されたものであり；
そしてＲ１０ｃは、
・ハロゲン（例えば、ＦおよびＣｌ）；
・水酸基；
・水酸基およびハロゲンから選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビルオキシ基；
・水酸基、ハロゲン、および窒素、酸素および硫黄から選択された１個または２個のヘテロ原子環員を含む５員および６員飽和複素環から選択された一つ以上の置換基で置換されたＣ１−４ヒドロカルビル基；
・Ｓ−Ｃ１−４ヒドロカルビル基；
・Ｃ１−４アルキル基、トリフルオロメチル基、フルオロ基およびクロロ基から選択された１個〜３個の置換基により置換されていてもよいフェニル基；
・５環員または６環員（例えば、オキサゾール基、ピリジル基、ピリミジニル基）を有し、Ｎ、ＯおよびＳから選択された３以下のヘテロ原子を含み、Ｃ１−４アルキル基、トリフルオロメチル基、フルオロ基およびクロロ基から選択された１個〜３個の置換基により置換されていてもよい、ヘテロアリール基；
・Ｎ、ＯおよびＳから選択された３個以下のヘテロ原子を含み、Ｃ１−４アルキル基、トリフルオロメチル基、フルオロ基およびクロロ基から選択された１個〜３個の置換基により置換されていてもよい、５員および６員非芳香族複素環式基（例えば、ピロリジノ基、ピペリジノ基、ピペラジン基、Ｎ−メチルピペラジノ基、モルホリノ基）；
・シアノ基、ニトロ基、アミノ基、Ｃ１−４アルキルアミノ基、ジ−Ｃ１−４アルキルアミノ基、Ｃ１−４アシルアミノ基、Ｃ１−４アルコキシカルボニルアミノ基；
・Ｒ１９−Ｓ（Ｏ）ｎ−基（式中、ｎは０、１または２であり、Ｒ１９はアミノ基；Ｃ１−４アルキルアミノ基；ジ−Ｃ１−４アルキルアミノ基；Ｃ１−４ヒドロカルビル基；Ｃ１−４アルキル基、トリフルオロメチル基、フルオロ基およびクロロ基から選択された１個〜３個の置換基により置換されていてもよいフェニル基；およびＮ、ＯおよびＳから選択された３個以下のヘテロ原子を含み、１個〜３個のＣ１−４アルキル置換基により置換されていてもよい、５員および６員非芳香族複素環式基から選択されたものである）；ならびに
・Ｒ２０−Ｑ−基（式中、Ｒ２０は、Ｃ１−４アルキル基、トリフルオロメチル基、フルオロ基およびクロロ基から選択された１個〜３個の置換基により置換されていてもよいフェニル基であり；Ｑは、ＯＣＨ２、ＣＨ２Ｏ、ＮＨ、ＣＨ２ＮＨ、ＮＣＨ２、ＣＨ２、ＮＨＣＯおよびＣＯＮＨから選択されたリンカー基である）、
から選択されたものである）。
【請求項５８】
式（Ｖ）で表される、請求項１に記載の化合物：
【化８】
（式中、
Ａは、ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）またはＣ＝Ｏであり；
Ｒ２およびＱ１〜Ｑ４は、請求項１〜５７のいずれか一項で定義した通りであり；
Ｒ１ｂは、１〜４個の置換基を有する置換フェニル基であり、それにより、
（ｉ）Ｒ１ｂが単一の置換基を有するとき、その置換基は、ハロゲン、水酸基、水酸基およびハロゲンから選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビルオキシ基；水酸基およびハロゲンから選択された一つ以上の置換基で置換されたＣ１−４ヒドロカルビル基；環員数５のヘテロアリール基；ならびに５員および６員非芳香族複素環式基（但し、前記ヘテロアリール基および複素環式基は、Ｎ、ＯおよびＳから選択された３個以下のヘテロ原子を含んでいる）から選択されたものであり；
（ｉｉ）Ｒ１ｂが２個、３個または４個の置換基を有するとき、各々の置換基はハロゲン、水酸基、水酸基およびハロゲンから選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビルオキシ基；水酸基およびハロゲンから選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基；環員数５のヘテロアリール基；アミノ基；ならびに５員および６員非芳香族複素環式基から選択されたものであるか；または２つの隣接する置換基が、それらが結合している炭素原子とともに、５員ヘテロアリール環または５員もしくは６員非芳香族複素環式環を形成しており；前記ヘテロアリール基および複素環式基はＮ、ＯおよびＳから選択された３個以下のヘテロ原子を含んでおり；
そしてＲ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ８ａおよびＲ９ａは、請求項１〜５７のいずれか一項で定義した通りである）。
【請求項５９】
Ｑ１に結合したＲ１ａ−Ａ−ＮＨ基またはＲ１ｂ−Ａ−ＮＨ基がウレアＲ１ａ／１ｂ−ＮＨＣ（＝Ｏ）の形態をとっている、請求項５７または５８に記載の化合物。
【請求項６０】
式（Ｖ）において、前記フェニル基Ｒ１ｂが、２，６−二置換、２，３−二置換、２，４−二置換、２，５−二置換、２，３，６−三置換または２，４，６−三置換である、請求項５８または５９に記載の化合物。
【請求項６１】
前記フェニル基Ｒ１ｂが、フッ素、塩素およびＲａ−Ｒｂ基（式中、ＲａはＯであり、ＲｂはＣ１−４アルキル基である）から選択された置換基、好ましくはフッ素により、２位および６位で二置換されている、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６２】
２つの隣接する置換基（好ましくは２位および３位において）が、それらが結合しているフェニル環とともに、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン基、インドリル基または２，３−ジヒドロベンゾフラニル基を形成している、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ１‘が、２，６−ジフルオロフェニル基、２−フルオロ−６−メトキシフェニル基、２−クロロ−６−フルオロフェニル基、２，６−ジクロロフェニル基、２，４，６−トリフルオロフェニル基および２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン基から選択されたものである、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ１‘が、２，６−ジフルオロフェニル基である、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
式（Ｖ）の化合物が、式（Ｖａ）により表されるものである、請求項５８〜６４のいずれか一項に記載の化合物：
【化９】
（式中、Ｒ６ａ〜Ｒ９ａは、請求項１〜６４のいずれか一項で定義した通りであり；そして
（ｉ）Ｒ１３が、メトキシ基であり、Ｒ１４〜Ｒ１６が、各々水素であるか；または
（ｉｉ）Ｒ１４が、オキサゾリル基、イミダゾリル基またはチアゾリル基、好ましくはオキサゾリル基であり、Ｒ１３、Ｒ１５およびＲ１６が、各々水素であるか；または
（ｉｉｉ）Ｒ１３がフッ素、塩素およびメチル基から選択されたものであり、Ｒ１６がフッ素、塩素、メチル基およびメトキシ基から選択されたものであり、Ｒ１４およびＲ１５が、各々水素であるか；または
（ｉｖ）Ｒ１３およびＲ１６が各々フッ素、塩素およびメチル基から選択されたものであり、Ｒ１４がフッ素、塩素、メチル基およびメトキシ基から選択されたものであり；そしてＲ１５が、水素であるか；または
（ｖ）Ｒ１３およびＲ１４が各々水素であり；Ｒ１５が、フッ素、塩素、メチル基およびメトキシ基（より好ましくはメチル基およびメトキシ基）から選択されたものであり、Ｒ１６がフッ素、塩素およびメチル基（より好ましくはフッ素）から選択されたものであり、またはＲ１５およびＲ１６が、フェニル環の炭素原子とともに、以下：
【化１０】
から選択される基を形成する）。
【請求項６６】
（ｉ）Ｒ１３がメトキシ基であり、Ｒ１４〜Ｒ１６が各々水素であるか；または
（ｉｉｉ）Ｒ１３がフッ素、塩素およびメチル基から選択されたものであり、Ｒ１６がフッ素、塩素、メチル基およびメトキシ基から選択されたものであり、Ｒ１４およびＲ１５が各々水素であるか；または
（ｖｉ）Ｒ１３およびＲ１６が、各々フッ素、塩素およびメチル基から選択されたものであり；Ｒ１４がフッ素、塩素およびメトキシ基から選択されたものであり；そしてＲ１５が、水素であるか；または
（ｖｉｉ）Ｒ１３およびＲ１４が各々水素であり、Ｒ１５がメトキシ基であり、Ｒ１６がフッ素であるか、またはＲ１５およびＲ１６が、フェニル環の炭素原子とともに、以下の基：
【化１１】
を形成している、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
（ｉｉｉ）Ｒ１３がフッ素、塩素およびメチル基から選択されたものであり、Ｒ１６がフッ素、塩素、メチル基およびメトキシ基から選択されたものであり、Ｒ１４およびＲ１５が各々水素であるか；または
（ｖｉ）Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１６が、各々フッ素であり、Ｒ１５が水素であるか；または
（ｖｉｉ）Ｒ１３およびＲ１４が、各々水素であり、Ｒ１５およびＲ１６が、フェニル環の炭素原子とともに、以下の基：
【化１２】
を形成している、請求の範囲６５に記載の化合物。
【請求項６８】
式（ＶＩ）で表される、請求項１に記載の化合物：
【化１３】
（式中、
Ｑ１〜Ｑ４は、請求項１〜６７のいずれか一項で定義した通りであり；
ＡがＮＨ（Ｃ＝Ｏ）またはＣ＝Ｏのとき、
Ｒ１ｃは、
（ａ）一置換フェニル基（但し、ここでの置換基は、ｏ−アミノ基、ｏ−メトキシ基；ｏ−クロロ基；ｐ−クロロ基；ｏ−ジフルオロメトキシ基；ｏ−トリフルオロメトキシ基；ｏ−ｔ−ブチルオキシ基；ｍ−メチルスルホニル基およびｐ−フルオロ基から選択されたものである）；
（ｂ）２，４−または２，６−二置換フェニル基（但し、一つの置換基はｏ−メトキシ基、ｏ−エトキシ基、ｏ−フルオロ基、ｐ−モルホリノ基から選択されたものであり、他方の置換基はｏ−フルオロ基、ｏ−クロロ基、ｐ−クロロ基およびｐ−アミノ基から選択されたものである）；
（ｃ）２，５−二置換フェニル基（但し、一つの置換基はｏ−フルオロ基およびｏ−メトキシ基から選択されたものであり、他方の置換基はｍ−メトキシ基、ｍ−イソプロピル基、ｍ−フルオロ基、ｍ−トリフルオロメトキシ基、ｍ−トリフルオロメチル基、ｍ−メチルスルファニル基、ｍ−ピロリジノスルホニル基、ｍ−（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル基、ｍ−モルホリノスルホニル基、ｍ−メチル基、ｍ−クロロ基およびｍ−アミノスルホニル基から選択されたものである）；
（ｄ）２，４，６−三置換フェニル基（但し、ここでの置換基は、同一または異なっていてもよく、各々ｏ−メトキシ基、ｏ−フルオロ基、ｐ−フルオロ基、ｐ−メトキシ基から選択されたものであるが、但し複数のメトキシ置換基は存在しない）；
（ｅ）２，４，５−三置換フェニル基（但し、ここでの置換基は、同一または異なっていてもよく、各々ｏ−メトキシ基、ｍ−クロロ基およびｐ−アミノ基から選択されたものである）；
（ｆ）非置換ベンジル基；２，６−ジフルオロベンジル基；α，α−ジメチルベンジル基；１−フェニルシクロプロピル−１−イル基；およびα−ｔ−ブトキシカルボニルアミノベンジル基；
（ｇ）非置換２−フリル基、または４−（モルホリン−４−イルメチル）基、ピペリジニルメチル基から選択された単一の置換基；およびメチル基から選択される任意のさらなる置換基を有する２−フリル基；
（ｈ）非置換ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル基；
（ｉ）１個または２個のＣ１−４アルキル基で置換されたイソキサゾリル基；
（ｊ）４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｄ］イソキサゾール−３−イル基；
（ｋ）３−ｔ−ブチル−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル基；
（l）キオキサリニル基；
（ｍ）ベンゾ［ｃ］イソキサゾール−３−イル基；
（ｎ）２−メチル−４−トリフルオロメチル−チアゾール−５−イル基；
（ｏ）３−フェニルアミノ−２−ピリジル基；
（ｐ）１−トルエンスルホニルピロール−３−イル基；
（ｑ）２，４−ジメトキシ−３−ピリジル基；および６−クロロ−２−メトキシ−４−メチル−３−ピリジル基；
（ｒ）イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−６−イル基；
（ｓ）５−クロロ−２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル基；
（ｔ）３−メトキシ−ナフチル−２−イル基；
（ｕ）２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−イル基；
（ｖ）１個または２個のメチル基により、５員環に置換がなされていてもよい、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル基；
（ｗ）２−メチルベンゾ−キサゾール−７−イル基；
（ｘ）４−アミノシクロヘキシル−１−イル基；
（ｙ）１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−６−イル基；
（ｚ）２−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾフラン−３−イル基；
（ａａ）２−ピリミジニル−１−ピペリジン−４−イル基；および１−（５−トリフルオロメチル−２−ピリジル）−ピペリジン−４−イル基および１−メチルスルホニルピペリジン−４−イル基；
（ａｂ）１−シアノシクロプロピル基；
（ａｃ）Ｎ−ベンジルモルホリン−２−イル基；
から選択されたものであり、
およびＡがＮＨ（Ｃ＝Ｏ）であるとき、Ｒ１‘がさらに、
（ａｄ）非置換フェニル基
から選択され；
Ｒ９ｂは、水素；塩素；メトキシ基；メチルスルホニル基；４−メチル−ピペラジン−１−イルカルボニル基；モルホリノカルボニル基；モルホリノメチル基；ピロリジニルカルボニル基；Ｎ−メチル−ピペリジニルオキシ基；ピロリジニルエトキシ基；モルホリノプロピルアミノメチル基；４−シクロペンチル−ピペラジン−１−イルメチル基；４−エチルスルホニル−ピペラジン−１−イルメチル基；モルホリノスルホニル基；４−（４−メチルシクロヘキシル）−ピペラジン−１−イルメチル基から選択されたものであり；そして
Ｒ７ｂは、水素；メチル基；メトキシ基およびエトキシ基から選択されたものである）。
【請求項６９】
Ｒ９ｂがモルホリノメチル基およびメトキシ基から選択されたものであり、Ｒ９ｂがメトキシ基であるときＲ７ｂはメトキシ基であるか、またはＲ９ｂがモルホリノメチル基であるときＲ７ｂは水素である、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７０】
式（ＶＩＩ）で表される、請求項１に記載の化合物：
【化１４】
（式中、Ｒ１ｄは請求項１〜６９のいずれか一項で定義したＲ１基、Ｒ１ａ基、Ｒ１ｂ基またはＲ１ｃ基であり、Ｒ２およびＱ１〜Ｑ４は請求項１〜６９のいずれか一項で定義した通りである。
【請求項７１】
式（ＶＩＩａ）で表される、請求項７０に記載の化合物。
【化１５】
【請求項７２】
ＡがＮＨ（Ｃ＝Ｏ）であり、Ｒ１ｄが非置換Ｃ３−６シクロアルキル基またはＲ１ｃ基である、請求項７０または７１に記載の化合物。
【請求項７３】
前記Ｃ３−６シクロアルキル基が、シクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基またはシクロヘキシル基である、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒ１ｄが、シクロプロピル基である、請求項７３に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ１ｄが、２，６−ジフルオロフェニル基である、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｑ３がＳであり、Ｑ４がＣＲ２（式中、Ｒ２は水素である）である、請求項７４または７５に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｑ３がＣＨであり、Ｑ４がＳである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７８】
式（ＶＩＩＩ）で表される、請求項１に記載の化合物：
【化１６】
（式中、Ｒ１ｅは、請求項１〜７７のいずれか一項で定義したＲ１ａ基またはＲ１ｂ基である）。
【請求項７９】
式（ＩＸ）で表される、請求項１に記載の化合物：
【化１７】
（式中、Ｒ１ｄは請求項１〜７８のいずれか一項で定義した通りであり、Ｅは結合、ＣＨ２またはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｒ２２は水素、ハロゲン（例えば、フッ素または塩素）およびＣ１−２アルコキシ基（例えば、メトキシ基）から選択されたものであり、Ｇは、Ｎ、ＯおよびＳから選択された３個以下のヘテロ原子環員を含み、請求項１〜７８のいずれか一項で定義した１〜４個（好ましくは２個以下、例えば０または１個）のＲ１０基により置換されていてもよい、４〜７員飽和複素環である）。
【請求項８０】
Ｎ−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−チアゾール−５−イル］−２，６−ジフルオロ−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（６−モルホリン−４−イルメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−チアゾール−５−イル］ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［３−（５−モルホリン−４−イルメチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−イソチアゾール−４−イル］−ベンズアミド；
２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−カルボン酸［４−（６−モルホリン−４−イルメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−チアゾール−５−イル］−アミド；
２−クロロ−４−モルホリン−４−イル−Ｎ−［４−（６−モルホリン−４−イルメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−チアゾール−５−イル］−ベンズアミド；
ピロリジン−２−カルボン酸［４−（５，６−ジメトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−チアゾール−５−イル］−アミド；
１−メチル−ピペリジン−４−カルボン酸［４−（５，６−ジメトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−チアゾール−５−イル］−アミド；
１−シクロプロピル−３−［３−（５−モルホリン−４−イルメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−チアゾール−５−イル］−ウレア；
１−（２，６−ジフルオロフェニル）−３−［３−（５−モルホリン−４−イルメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−チアゾール−５−イル］−ウレア；
１−シクロプロピル−３−［３−（５−モルホリン−４−イルメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−イソチアゾール−４−イル］−ウレア；もしくは
１−（２，６−ジフルオロフェニル）−３−［３−（５−モルホリン−４−イルメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−イソチアゾール−４−イル］−ウレア；
またはそれらの塩、互変異性体、Ｎ−酸化物もしくは溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８１】
サイクリン依存性キナーゼまたはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３が介在する疾病状態または病状の予防または治療用の医薬を製造するための、請求項１〜８０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項８２】
サイクリン依存性キナーゼまたはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３が介在する疾病状態または病状を予防または治療する方法であって、必要としている被験者に、請求項１〜８０のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含んでなる、方法。
【請求項８３】
サイクリン依存性キナーゼまたはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３が介在する疾病状態または病状の発生を軽減または減少させる方法であって、必要としている被験者に、請求項１〜８０のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含んでなる、方法。
【請求項８４】
哺乳動物における異常細胞増殖を含むかまたはこれにより生じる疾病または病状を治療する方法であって、異常細胞増殖を阻害するのに有効な量の請求項１〜８０のいずれか一項に記載の化合物を、前記哺乳動物に投与することを含んでなる、方法。
【請求項８５】
哺乳動物における異常細胞増殖を含むかまたはこれにより生じる疾病または病状の発生を軽減または減少させる方法であって、異常細胞増殖を阻害するのに有効な量の請求項１〜８０のいずれか一項に記載の化合物を前記哺乳動物に投与することを含んでなる、方法。
【請求項８６】
哺乳動物における異常細胞増殖を含むかまたはこれにより生じる疾病または病状を治療する方法であって、ｃｄｋキナーゼ（例えば、ｃｄｋ１またはｃｄｋ２）またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３活性を阻害するのに有効な量の請求項１〜８０のいずれか一項に記載の化合物を前記哺乳動物に投与することを含んでなる、方法。
【請求項８７】
哺乳動物における異常細胞増殖を含むかまたはこれにより生じる疾病または病状の発生を軽減または減少させる方法であって、ｃｄｋキナーゼ（例えば、ｃｄｋ１またはｃｄｋ２）またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３活性を阻害するのに有効な量の請求項１〜８０のいずれか一項に記載の化合物を前記哺乳動物に投与することを含んでなる、方法。
【請求項８８】
サイクリン依存性キナーゼまたはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３を阻害する方法であって、前記キナーゼを、本明細書で定義した式（Ｉ）で表されるキナーゼ阻害化合物と接触させることを含んでなる、方法。
【請求項８９】
請求項１〜８０のいずれか一項に記載の化合物を用いて、サイクリン依存性キナーゼまたはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３の活性を阻害することにより、細胞プロセス（例えば、細胞分裂）を調節する方法。
【請求項９０】
オーロラキナーゼ（例えば、オーロラＡキナーゼまたはオーロラＢキナーゼ）のアップレギュレーションによって特徴付けられる疾病または病状の予防または治療用の医薬を製造するための、請求項１〜８０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項９１】
オーロラキナーゼ（例えば、オーロラＡキナーゼまたはオーロラＢキナーゼ）のアップレギュレーションによって特徴付けられる癌の予防または治療用の医薬を製造するための、請求項１〜８０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項９２】
オーロラＡ遺伝子のＩｌｅ３１変異体を有するサブ集団から選択された患者における癌の予防または治療用の医薬を製造するための、請求項１〜８０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項９３】
オーロラＡ遺伝子のＩｌｅ３１変異体を有するサブ集団の一部分を構成していると診断された患者における癌の予防または治療用の医薬を製造するための、請求項１〜８０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項９４】
オーロラキナーゼ（例えば、オーロラＡキナーゼまたはオーロラＢキナーゼ）のアップレギュレーションにより特徴付けられる疾病または病状を予防または治療する方法であって、請求項１〜８０のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含んでなる、方法。
【請求項９５】
オーロラキナーゼ（例えば、オーロラＡキナーゼまたはオーロラＢキナーゼ）のアップレギュレーションにより特徴付けられる疾病または病状の発生を軽減または減少させる方法であって、請求項１〜８０のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含んでなる、方法。
【請求項９６】
癌を患っているかまたは患っている疑いのある患者における癌を予防または治療する（または発生を軽減または減少させる）方法であって、（ｉ）患者を診断試験して患者がオーロラＡ遺伝子のＩｌｅ３１変異体を有するかどうかを判定する工程と、（ｉｉ）患者が前記変異体を有する場合、患者に、オーロラキナーゼ阻害活性を有する請求項１〜８０のいずれか一項に記載の化合物を投与する工程とを含んでなる、方法。
【請求項９７】
オーロラキナーゼ（例えば、オーロラＡキナーゼまたはオーロラＢキナーゼ）のアップレギュレーションにより特徴付けられる疾病状態または病状を予防または治療する（または発生を軽減または減少させる）方法であって、（ｉ）患者を診断試験してオーロラキナーゼのアップレギュレーションに特徴的なマーカーを検出する工程と、（ｉｉ）診断試験の結果、オーロラキナーゼのアップレギュレーションを示すと判定された場合に、患者に、オーロラキナーゼ阻害活性を有する請求項１〜８０のいずれか一項に記載の化合物を投与する工程とを含んでなる、方法。
【請求項９８】
医薬に使用される、式（Ｉ）で表される化合物。
【請求項９９】
上記した使用および方法のために本明細書で定義されており、および本明細書に記載されている、化合物。
【請求項１００】
Ｂ細胞リンパ腫を治療するための、式（Ｉ）で表される化合物、またはその塩（例えば、酸付加塩）、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−酸化物。
【請求項１０１】
慢性リンパ性白血病を治療するための、式（Ｉ）で表される化合物、またはその塩（例えば、酸付加塩）、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−酸化物。
【請求項１０２】
びまん性大細胞型B細胞リンパ腫を治療するための、式（Ｉ）で表される化合物、またはその塩（例えば、酸付加塩）、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−酸化物。
【請求項１０３】
Ｂ細胞リンパ腫、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫または慢性リンパ性白血病を治療する方法であって、そのような治療を必要としている患者に、式（Ｉ）で表される化合物、またはその塩（例えば、酸付加塩）、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−酸化物を投与することによる、方法。
【請求項１０４】
白血病、特に再発性または不応性急性骨髄性白血病、骨髄異形成症候群、急性リンパ性白血病および慢性骨髄性白血病を治療するための、式（Ｉ）で表される化合物、またはその塩（例えば、酸付加塩）、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−酸化物。
【請求項１０５】
請求項１〜８０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物を製造する方法であって、式（ＸＩＩ）の化合物を環化することを含んでなる、方法：
【化１８】
（式中、Ｒ′はＲ０またはＮ−保護基であり、Ｒ０、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４およびＱ１〜Ｑ４は請求項１〜８０のいずれか一項で定義した通りであるが、但しＲ１−Ａ−におけるＡ部分はＣ＝Ｏ基を含んでいる）。
【請求項１０６】
請求項１〜８０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物を製造する方法であって、式（Ｘ）の化合物と式（ＸＩ）の化合物とを、アミド生成および環化条件下で反応させることを含んでなる、方法：
【化１９】
（式中、Ｒ′はＲ０またはＮ−保護基であり、Ｒ０、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４およびＱ１〜Ｑ４は請求項１〜８０のいずれか一項で定義した通りであるが、但しＲ１−Ａ−におけるＡ部分はＣ＝Ｏ基を含んでいる）。
【請求項１０７】
請求項１〜８０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）（式中、Ｑ４はＳであり、Ｑ３はＣＨである）の化合物を製造する方法であって、式（ＸＸＩＩ）の化合物：
【化２０】
（式中、ＰＧは保護基であり、Ｒ１，Ｒ３およびＲ４は請求項１〜１０６のいずれか一項で定義した通りである）
を環化させ、その後必要な場合には前記保護基ＰＧを除去することを含んでなる、方法。
【請求項１０８】
式（ＸＸＩＩ）の化合物が、式（ＸＸＩ）の化合物と式（ＸＩ）の化合物：
【化２１】
とを、アミド生成条件下で反応させることにより生成する、請求項１０７に記載の方法。
【請求項１】
式（Ｉ）で表される化合物、またはその塩、Ｎ−酸化物、互変異性体もしくは溶媒和物：
【化１】
［式中、
Ｘは、ＣＲ５またはＮであり；
Ｑ１およびＱ２の各々は、炭素原子であり；
Ｑ３は、ＳおよびＣＨから選択されたものであり；
Ｑ４は、ＣＲ２およびＳから選択されたものであるが；但し、Ｑ３およびＱ４のうちの一つがＳであり、Ｑ３およびＱ４のうちの他方がＳではなく；
Ｑ３がＳのときには、Ｑ１とＱ４との間に二重結合があり、かつ、Ｑ２と隣接する環窒素原子Ｎとの間に二重結合があり；Ｑ４がＳのときには、Ｑ１とＱ２との間に二重結合があり、かつ、Ｑ３と隣接する環窒素原子Ｎとの間に二重結合があり；
Ａは、結合または−（ＣＨ２）ｍ−（Ｂ）ｎ−であり；
Ｂは、Ｃ＝Ｏ、ＮＲｇ（Ｃ＝Ｏ）またはＯ（Ｃ＝Ｏ）（ここで、Ｒｇは、水素、または水酸基もしくはＣ１−４アルコキシ基により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基であり；
ｍは、０、１または２であり；
ｎは、０または１であり；
Ｒ０は、水素であるか、またはＮＲｇが存在するときにはそれとともに、−（ＣＨ２）Ｐ−基（式中、ｐは、２〜４である）を形成し；
Ｒ１は、水素、環員数３〜１２である炭素環式基または複素環式基、または置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基であり；
Ｒ２は、水素、ハロゲン、メトキシ基、またはハロゲン、ヒドロキシル基もしくはメトキシ基により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基であり；
Ｒ３およびＲ４は、それらが結合する炭素原子とともに、環員数５〜７であって、そのうちの３以下がＮ、ＯおよびＳから選択されたヘテロ原子であることができる、置換されていてもよい縮合炭素環または複素環を形成し；
Ｒ５は、水素、Ｒ２基またはＲ１０基（ここで、Ｒ１０は、ハロゲン、水酸基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、カルボキシ基、アミノ基、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ基、環員数３〜１２の炭素環式基および複素環式基；Ｒａ−Ｒｂ基（ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；そしてＲｂは、水素、環員数３〜１２の炭素環式基および複素環式基、ならびに水酸基、オキソ基、ハロゲン、シアノ基、ニトロ基、カルボキシ基、アミノ基、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ基、環員数３〜１２の炭素環式基および複素環式基から選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基（ここで、Ｃ１−８ヒドロカルビル基の一つ以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ1またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１で置き換わっていてもよい）から選択されたものである）から選択されたものである）であり；
Ｒｃは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビル基から選択されたものであり；そして
Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲｃであり、Ｘ２は、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲｃである］。
【請求項２】
Ｑ３がＳであり、Ｑ４がＣＲ２であり、したがって、式（Ｉ）の化合物がイソチアゾールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｒ２が、水素、塩素またはメチルである、請求項２に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２が、水素である、請求項３に記載の化合物。
【請求項５】
Ｑ３がＣＨであり、Ｑ４がＳであり、したがって、式（Ｉ）の化合物がチアゾールである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｘが、Ｎである、請求項１〜５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ０が、水素である、請求項１〜６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｑ１部分に結合したＲ１−Ａ−ＮＨ部分が、アミドＲ１−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨまたはウレアＲ１−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨ（ここで、各ｍは、０、１または２であり、好ましくは０または１であり、最も好ましくは０である）の形態をとっている、請求項１〜７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｑ１部分に結合したＲ１−Ａ−ＮＨ部分が、アミドＲ１−（ＣＨ２）ｍ−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨの形態をとっている、請求項８に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｑ１部分に結合したＲ１−Ａ−ＮＨ部分が、ウレアＲ１−（ＣＨ２）ｍ−ＮＨＣ（＝Ｏ）ＮＨの形態をとっている、請求項８に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、環員数３〜１０の単環式基または二環式基である、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、環員数３〜７、より一般的には環員数３〜６、例えば、環員数３、４、５または６の単環式基である、請求項１１に記載の化合物。
【請求項１３】
前記単環式基Ｒ１が、環員数３〜７、より一般的には環員数３〜６、例えば、環員数３、４、５または６の非芳香族炭素環式基である、請求項１２に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１が、単環式シクロアルキル基およびアザシクロアルキル基から選択されたものである、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
前記非芳香族炭素環式基が、シクロアルキル基、特にシクロプロピル基である、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ１が、非置換および置換フェニル基、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジニル基、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン基、インドール−４−イル基、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル基、ｔ−ブチル基、フラニル基、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル基、ピラゾロ［１，５−ａ］ピリミジン−３−イル基、オキサゾリル基、イソキサゾリル基、ベンゾキサゾール−２−イル基、２Ｈ−テトラゾール−５−イル基、ピラジン−２−イル基、ピラゾリル基、ベンジル基、α，α−ジメチルベンジル基、α−アミノベンジル基、α−メチルアミノベンジル基、４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｄ］イソキサゾール−３−イル基、２Ｈ−フタラジン−１−オン−４−イル基、ベンゾキサゾール−７−イル基、キナゾリニル基、２−ナフチル基、シクロプロピル基、ベンゾ［ｃ］イソキサゾール−３−イル基、４−ピペリジニル基、５−チアゾリル基、２−ピリジル基、３−ピリジル基、３−ピロリル基、イソキサゾリル基、イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾリル基、４−ピリミジニル基、シクロヘキシル基、テトラヒドロピラン−４−イル基、テトラヒドロキノリニル基、４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾフラニル基およびモルホリニル基から選択されたものであり；一つ以上の置換基Ｒ１０が存在することができ、このＲ１０は、ハロゲン、水酸基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、カルボキシ基、アミノ基、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ基、環員数３〜１２の炭素環式基および複素環式基；Ｒａ−Ｒｂ基（ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲｃＳＯ２であり；そしてＲｂは、水素、環員数３〜１２の炭素環式基および複素環式基、ならびに水酸基、オキソ基、ハロゲン、シアノ基、ニトロ基、カルボキシ基、アミノ基、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ基、環員数３〜１２の炭素環式基および複素環式基から選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基（ここで、Ｃ１−８ヒドロカルビル基の一つ以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ1またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１で置き換わっていてもよい）から選択されたものである）から選択されたものであるか；または２つの隣接する基Ｒ１０が、それらが結合する炭素原子またはヘテロ原子とともに、５員ヘテロアリール環または５員もしくは６員非芳香族炭素環式基または複素環式基を形成してもよく、前記ヘテロアリール基および複素環式基は、Ｎ、ＯおよびＳから選択された３以下のヘテロ原子環員を含んでおり；
Ｒｃが、水素およびＣ１−４ヒドロカルビル基から選択されたものであり；そして
Ｘ１が、Ｏ、ＳまたはＮＲＣであり、Ｘ２が、＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲＣである、
請求項１１に記載の化合物。
【請求項１７】
前記Ｒ１上の置換基が、ハロゲン、水酸基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、カルボキシ基、環員数５または６でＯ、ＮおよびＳから選択された２以下のヘテロ原子を有する複素環式基、Ｒａ−Ｒｂ基（ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）、Ｃ（Ｘ４）Ｘ３、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）Ｘ３、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、環員数５または６でＯ、ＮおよびＳから選択された２以下のヘテロ原子を含む複素環式基、ならびに水酸基、オキソ基、ハロゲン、シアノ基、ニトロ基、カルボキシ基、アミノ基、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ基、環員数５または６でＯ、ＮおよびＳから選択された２以下のヘテロ原子を含む炭素環式基および複素環式基から選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基（ここで、前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）、Ｃ（Ｘ４）Ｘ３またはＸ３Ｃ（Ｘ４）Ｘ３で置き換えられていてもよい）から選択されたものであり、Ｘ３はＯまたはＳであり、Ｘ４は＝Ｏまたは＝Ｓである）からなる群Ｒ１０ａから選択されたものである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１８】
前記Ｒ１上の置換基が、ハロゲン、水酸基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、カルボキシ基、Ｒａ−Ｒｂ基（ここで、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）、Ｃ（Ｘ４）Ｘ３、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）Ｘ３、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ２であり、Ｒｂは、水素、ならびに水酸基、オキソ基、ハロゲン、シアノ基、ニトロ基およびカルボキシ基から選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基（ここで、前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、Ｘ３Ｃ（Ｘ４）、Ｃ（Ｘ４）Ｘ３またはＸ３Ｃ（Ｘ４）Ｘ３で置き換えられていてもよい）から選択されたものであり、Ｘ３はＯまたはＳであり、Ｘ４は＝Ｏまたは＝Ｓである）からなる群Ｒ１０ｂから選択されたものである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ１上の置換基が、ハロゲン、水酸基、トリフルオロメチル基、Ｒａ−Ｒｂ基（ここで、Ｒａは、結合またはＯであり、Ｒｂは、水素、ならびに水酸基およびハロゲンから選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基から選択されたものである）から選択されたものである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ１上の置換基が、フッ素、塩素、メトキシ基、エトキシ基、メチル基、エチル基、イソプロピル基、ｔ−ブチル基、アミノ基、オキサゾリル基、モルホリノ基、トリフルオロメチル基、ブロモメチル基、クロロエチル基、ピロリジノ基、ピロリジニルエトキシ基、ピロリジニルメチル基、ジフルオロメトキシ基、トリフルオロメトキシ基、モルホリノ基、Ｎ−メチルピペラジノ基、ピペラジン基、ピペリジノ基、ピロリジノ基およびモルホリノメチル基から選択されたものである、請求項１６に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ１が、１個、２個、３個または４個の置換基を有し、より典型的には１個、２個または３個の置換基を有する、請求項１６〜２０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ１が、フェニル環であり、そして、
（ｉ）前記フェニル環の２位、３位および４位のいずれか一つに位置している単一の置換基があるか、
（ｉｉ）前記環の２位、３位、４位または６位に、２個または３個の置換基があるか、
（ｉｉｉ）前記フェニル環が、２，６−二置換、２，３−二置換、２，４−二置換、２，５−二置換、２，３，６−三置換または２，４，６−三置換である、
請求項２１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ１が、フッ素、塩素およびＲａ−Ｒｂ（式中、ＲａはＯであり、ＲｂがＣ１−４アルキル基である）から選択された置換基により２位および６位が二置換されているフェニル基である、請求項２２に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ１が、
（ｉ）表１における基Ａ１〜基Ａ１８３（例えば、基Ａ１〜基Ａ６０）から選択されたものであるか、
（ｉｉ）表１における基Ａ１〜基Ａ３４から選択されたものであるか、
（ｉｉｉ）表１における基Ａ１〜基Ａ２４、基Ａ２６〜基Ａ３４、基Ａ３８〜基Ａ４６、基Ａ４８〜基Ａ５７、基Ａ５９〜基Ａ６４、基Ａ６６〜基Ａ１１４、基Ａ１１６〜基Ａ１６５、基Ａ１６７〜基Ａ１６８および基Ａ１７０〜基Ａ１８３から選択されたものである、
請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１が、２，６−ジフルオロフェニル基、２−メトキシフェニル基、２，６−ジフルオロ−４−メトキシフェニル基、２−フルオロ−６−メトキシフェニル基、２−フルオロ−５−メトキシフェニル基、２，６−ジメトキシフェニル基、２，４−ジメトキシフェニル基、２−クロロ−６−フルオロフェニル基、２，６−ジクロロフェニル基、２，４，６−トリフルオロフェニル基、２−クロロ−６−メチル基、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−イル基およびピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル基から選択されたものである、請求項１〜１０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１が、２，６−ジフルオロフェニル基である、請求項２５に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１が、シクロプロピル基である、請求項１５に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ２が、水素、ハロゲン、メトキシ基、またはハロゲン基、水酸基もしくはメトキシ基により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基である、請求項１〜２７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ２が、水素、塩素またはメチル基である、請求項２８に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ２が、水素である、請求項２９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ３およびＲ４が、それらが結合している５員環とともに、環系（ｉ）〜（ｉｖ）から選択された置換されていてもよい環系を形成している、請求項１〜３０のいずれか一項に記載の化合物：
【化２】
（式中、各環系は、請求項１６で定義されている一つ以上の基Ｒ１０により置換されていてもよい）。
【請求項３２】
前記環系が、環系（ｉ）である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
置換基Ｒ１０が、ハロゲン（例えば、フッ素および塩素）、Ｒａ−Ｒｂ基（式中、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１であり、Ｒｂは、水素、環員数３〜７（好ましくは環員数５または６）の複素環式基、ならびに水酸基、カルボキシ基、アミノ基、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ基、および環員数３〜７（例えば、環員数５または６）の複素環式基から選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基（例えば、飽和ヒドロカルビル基、例えば、アルキル基またはシクロアルキル基）から選択されたものである）から選択されたものである、請求項３１または３２に記載の化合物。
【請求項３４】
式（ＩＩ）で表される、請求項１に記載の化合物：
【化３】
（式中、Ｑ１−Ｑ４、Ｒ１、Ｒ２およびＸは、請求項１〜３３のいずれか一項で定義されたとおりであり；
Ｙは、ＮまたはＣＲ９（式中、Ｒ９は、水素またはＲ１０基であり；そしてＲ６、Ｒ７およびＲ８は、同一または異なっていてもよく、各々水素、または請求項１〜３３のいずれか一項で定義されたとおりのＲ１０基である）。
【請求項３５】
式（ＩＩＩ）で表される、請求項３４に記載の化合物。
【化４】
【請求項３６】
式（ＩＩＩａ）で表される、請求項３４に記載の化合物。
【化５】
【請求項３７】
Ｒ２が水素またはＣ１−４アルキル基であり、より典型的にはＲ２が水素である、請求項３５または３６に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ１が、２，３−二置換、２，６−二置換もしくは２，４，６−三置換フェニル基または２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシンであり、前記置換基がハロゲンおよびＣ１−４アルコキシ基から選択されたものである、請求項３５〜３７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｒ１が、２，６−ジフルオロフェニル基、２−フルオロ−６−メトキシフェニル基、２−クロロ−６−フルオロフェニル基、２，６−ジクロロフェニル基、２，４，６−トリフルオロフェニル基、２，６−ジフルオロ−４−メトキシフェニル基および２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン基から選択されたものである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１が、シクロプロピル基である、請求項３６に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９が、各々水素、ハロゲン、水酸基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、カルボキシ基、アミノ基、環員数３〜１２（好ましくは３〜７、より典型的には５または６）である単環式炭素環式基および複素環式基、Ｒａ−Ｒｂ基（式中、Ｒａは、結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＣ、ＳＯ２ＮＲｃまたはＮＲＣＳＯ２であり；そしてＲｂは、水素、環員数３〜７の炭素環式基または複素環式基、ならびに水酸基、Ｃ１−４アシルオキシ基、オキソ基、ハロゲン、シアノ基、ニトロ基、カルボキシ基、アミノ基、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ基、環員数３〜７の炭素環式基または複素環式基から選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基（ここで、Ｃ１−８ヒドロカルビル基の一つ以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲｃ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ1またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１で置き換わっていてもよい）から選択されたものであり、Ｒｃ、Ｘ１およびＸ２）から選択されたものであるか；またはＲ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９から選択された隣接する対の置換基が、それらが結合している炭素原子とともに、Ｏ、ＮおよびＳから選択された３以下のヘテロ原子を含む非芳香族５員環または６員環を形成していてもよい、請求項３４〜４０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ６〜Ｒ９が、各々水素であるか、またはハロゲン、シアノ基、水酸基、トリフルオロメチル基、ニトロ基、Ｒａ−Ｒｂ基（式中、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯまたはＣ（Ｘ２）Ｘ１であり、Ｒｂは水素、環員数３〜１２（好ましくは環員数４〜７、例えば、環員数５および６）の複素環式基、ならびに水酸基、Ｃ１−４アシルオキシ基、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ基（例えば、モノアルキルアミノ基およびジアルキルアミノ基）、環員数３〜１２、より好ましくは環員数４〜７（例えば、環員数５または６）の複素環式基から選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基（好ましくはＣ１−４ヒドロカルビル基、例えば、飽和ヒドロカルビル基、例えば、アルキル基またはシクロプロピル基）から選択されたものである）から選択されたものであり；Ｒｃが水素およびＣ１−４ヒドロカルビル基（例えば、飽和ヒドロカルビル基、例えば、アルキル基およびシクロアルキル基）から選択されたものであり、Ｘ１がＯまたはＮＲＣであり、Ｘ２が＝Ｏである、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９が、各々水素、フッ素、塩素、臭素、ニトロ基、トリフルオロメチル基、カルボキシ基、Ｒａ−Ｒｂ基（式中、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯまたはＣ（Ｘ２）Ｘ１であり、Ｒｂは水素、環員数３〜７の複素環式基（例えば、ピロリジン基、Ｎ−メチルピペラジン基またはモルホリン基）、ならびに水酸基、カルボキシ基、Ｃ１−４アシルオキシ基、アミノ基、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ基、および環員数３〜７の複素環式基（例えば、ピロリジン基、Ｎ−メチルピペラジン基またはモルホリン基）から選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基から選択されたものである）から選択されたものであるか；またはＲ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９から選択された隣接する対の置換基が、それらが結合している炭素原子とともに、１個または２個の酸素原子を環員として含む非芳香族５員環または６員環を形成していてもよい、請求項４１に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９が、各々水素、フッ素、塩素、トリフルオロメチル基、Ｒａ−Ｒｂ基（式中、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１であり、Ｒｂは水素、環員数５または６の飽和複素環式基、ならびに水酸基、カルボキシ基、Ｃ１−２アシルオキシ基、アミノ基、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ基、および環員数５または６の複素環式基から選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−２ヒドロカルビル基から選択されたものである）から選択されたものであるか；またはＲ６、Ｒ７、Ｒ８およびＲ９から選択された隣接する対の置換基が、一つ以上のフッ素原子により置換されていてもよいメチレンジオキシ基またはエチレンジオキシ基を形成していてもよい、請求項４３に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ６〜Ｒ９が、各々ハロゲン；ニトロ基；カルボキシ基；Ｒａ−Ｒｂ基（式中、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯまたはＣ（Ｘ２）Ｘ１であり、Ｒｂは水素、環員数３〜７の複素環式基、ならびに水酸基、カルボキシ基、アミノ基、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ基、および環員数３〜７の複素環式基から選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基から選択されたものである）から選択されたものである、請求項４４に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ６〜Ｒ９のうちの少なくとも一つ（より好ましくは少なくとも２つ）が、水素である、請求項４１〜４５のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ６〜Ｒ９のうちの一つが置換基であり、他のものが各々水素である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ９が置換基であり、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８が各々水素である、請求項４７に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ６〜Ｒ９のうちの二つが置換基であり、残りの２つが両方とも水素である、請求項４６に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ７およびＲ９の両方が置換基であり、Ｒ６およびＲ８の両方が水素である、請求項４９に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ６が、
水素；
ハロゲン（好ましくはフッ素または塩素）；
水酸基、ハロゲン（例えば、フッ素、好ましくはジフルオロ基またはトリフルオロ基、より好ましくはトリフルオロ基）およびＮＲ１１Ｒ１２から選択された置換基により置換されていてもよいメチル基；ならびに
Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２
（式中、Ｒ１１およびＲ１２は、同一または異なっていてもよく、各々水素およびＣ１−４アルキル基から選択されたものであるか、またはＲ１１およびＲ１２は、前記窒素原子とともに、Ｏ、ＮおよびＳ（好ましくはＯおよびＮ）から選択された１個または２個のヘテロ原子環員を有する５員または６員複素環を形成している）、
から選択されたものである、請求項４１〜５０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ７が、
水素；
ハロゲン（好ましくはフッ素または塩素）；
Ｃ１−４アルコキシ基（例えば、メトキシ基）；
水酸基、ハロゲン（例えば、フッ素、好ましくはジフルオロ基またはトリフルオロ基、より好ましくはトリフルオロ基）およびＮＲ１１Ｒ１２から選択された置換基により置換されていてもよいメチル基；ならびに
Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２
（式中、Ｒ１１およびＲ１２は、同一または異なっていてもよく、各々水素およびＣ１−４アルキル基から選択されたものであるか、またはＲ１１およびＲ１２は、前記窒素原子とともに、Ｏ、ＮおよびＳ（好ましくはＯおよびＮ）から選択された１個または２個のヘテロ原子環員を有する５員または６員複素環を形成している）、
から選択されたものである、請求項４１〜５１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ８が、水素、フッ素およびメチル基から選択されたもの、最も好ましくは水素である、請求項４１〜５２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ９が、
水素；
ハロゲン（好ましくはフッ素または塩素）；
Ｃ１−４アルコキシ基（例えば、メトキシ基）；
水酸基、ハロゲン（例えば、フッ素、好ましくはジフルオロ基またはトリフルオロ基、より好ましくはトリフルオロ基）およびＮＲ１１Ｒ１２から選択された置換基により置換されていてもよいメチル基；ならびに
Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ１１Ｒ１２
（式中、Ｒ１１およびＲ１２は、同一または異なっていてもよく、各々水素およびＣ１−４アルキル基から選択されたものであるか、またはＲ１１およびＲ１２は、前記窒素原子とともに、Ｏ、ＮおよびＳ（好ましくはＯおよびＮ）から選択された１個または２個のヘテロ原子環員を有する５員または６員複素環を形成している）、
から選択されたものである、請求項４１〜５３のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ６〜Ｒ９が、ベンゾイミダゾール基：
【化６】
が、表２に示すいずれか一つの基であるように選択されたものである、請求項４１〜５４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項５６】
前記ベンゾイミダゾール基が、
（ｉ）基Ｂ１、基Ｂ３、基Ｂ５〜基Ｂ８、基Ｂ１１〜基Ｂ２０、基Ｂ２３〜基Ｂ３０および基Ｂ３２〜基Ｂ４７；
（ｉｉ）基Ｂ１、基Ｂ３、基Ｂ５〜基Ｂ８、基Ｂ１１〜基Ｂ２０、基Ｂ２４、基Ｂ２５、基Ｂ２７〜基Ｂ３０および基Ｂ３２〜基Ｂ４７；または
（ｉｉｉ）基Ｂ８、基Ｂ１５および基Ｂ３５、より好ましくは基Ｂ１５
から選択されたものである、請求項５５に記載の化合物。
【請求項５７】
式（ＩＶ）で表される、請求項１に記載の化合物：
【化７】
（式中、Ａは、ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）、Ｏ（Ｃ＝Ｏ）またはＣ＝Ｏであり；
Ｒ１ａ、Ｒ２およびＱ１〜Ｑ４は、請求項１〜５６のいずれか一項で定義した通りであり；
Ｒ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ８ａおよびＲ９ａは、同一または異なっていてもよく、各々水素、ハロゲン、水酸基、トリフルオロメチル基、シアノ基、ニトロ基、カルボキシ基、アミノ基、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ基、環員数３〜１２の炭素環式基および複素環式基；Ｒａ−Ｒｂ基（式中、Ｒａは結合、Ｏ、ＣＯ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＣ、ＳＯ２ＮＲＣまたはＮＲＣＳＯ２であり；そしてＲｂは、水素、環員数３〜１２の炭素環式基および複素環式基、ならびに水酸基、オキソ基、ハロゲン、シアノ基、ニトロ基、カルボキシ基、アミノ基、モノ−またはジ−Ｃ１−４ヒドロカルビルアミノ基、環員数３〜１２の炭素環式基および複素環式基から選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−８ヒドロカルビル基（ここで、前記Ｃ１−８ヒドロカルビル基の１個以上の炭素原子は、Ｏ、Ｓ、ＳＯ、ＳＯ２、ＮＲＣ、Ｘ１Ｃ（Ｘ２）、Ｃ（Ｘ２）Ｘ１またはＸ１Ｃ（Ｘ２）Ｘ１で置き換えられていてもよい）から選択されたものである）から選択されたものであるか；またはＲ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ８ａおよびＲ９ａのうちの２つの隣接する基が、それらが結合している炭素原子とともに、５員ヘテロアリール環または５員または６員非芳香族複素環を形成していてもよく、この場合、前記ヘテロアリール基および複素環式基はＮ、ＯおよびＳから選択された３個以下のヘテロ原子環員を含み；
ＲＣは、水素およびＣ１−４ヒドロカルビル基から選択されたものであり；そして
Ｘ１は、Ｏ、ＳまたはＮＲＣであり、Ｘ２は＝Ｏ、＝Ｓまたは＝ＮＲＣであるか；
またはＲ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ８ａおよびＲ９ａから選択された隣接する対の置換基が、それらが結合している炭素原子とともに、Ｏ、ＮおよびＳから選択された３個以下のヘテロ原子を含む非芳香族５員環または６員環を形成していてもよく；
Ｒ１ａは、
・１個〜３個の置換基Ｒ１０ｃにより置換された６員単環式アリール基（但し、前記アリール基がメチル基で置換されているときは、メチル基以外の少なくとも一つの置換基が存在する）；
・窒素である単一のヘテロ原子環員を含む６員単環式ヘテロアリール基であって、１個〜３個の置換基Ｒ１０ｃにより置換されているヘテロアリール基；
・窒素および硫黄から選択された３個以下のヘテロ原子環員を含む５員単環式ヘテロアリール基であって、１個〜３個の置換基Ｒ１０ｃにより置換されていてもよいヘテロアリール基；
・単一の酸素ヘテロ原子環員および任意に窒素ヘテロ原子環員を含み、１個〜３個の置換基Ｒ１０ｃにより置換されている５員単環式ヘテロアリール基（但し、ヘテロアリール基が窒素環員を含み、メチル基により置換されているとき、メチル基以外の少なくとも一つの置換基が存在する）；
・ヘテロ原子環員数が４以下である二環式アリール基およびヘテロアリール基であって、どちらか一つの環が芳香族で、他方は非芳香族であるか、または両方の環が芳香族であり、前記二環式基が１個〜３個の置換基Ｒ１０ｃにより置換されていてもよい、二環式アリール基およびヘテロアリール基；
・窒素、酸素および硫黄から選択された３個以下のヘテロ原子を含み、１個〜３個の置換基Ｒ１０ｃにより置換されていてもよい、４員、６員および７員単環式Ｃ結合飽和複素環式基（但し、複素環式基が６員環であり、酸素である一つのヘテロ原子のみを含むとき、少なくとも一つの置換基Ｒ１０ｃが存在する）；
・窒素、酸素および硫黄から選択された３個以下のヘテロ原子を含み、１個〜３個の置換基Ｒ１０ｃにより置換されていてもよい、５員単環式Ｃ結合飽和複素環式基（但し、前記複素環式基が５員環であり、窒素である一つのヘテロ原子のみを含むとき、水酸基以外の少なくとも一つの置換基Ｒ１０ｃが存在する）；
・１個〜３個の置換基Ｒ１０ｃにより置換されていてもよい４員および６員シクロアルキル基；
・１個〜３個の置換基Ｒ１０ｃにより置換されている３員および５員シクロアルキル基；ならびに
・Ｐｈ′ＣＲ１７Ｒ１８−基（ここで、Ｐｈ′は、１個〜３個の置換基Ｒ１０ｃにより置換されているフェニル基であり；Ｒ１７およびＲ１８は、同一又は異なっていてもよく、各々水素およびメチル基から選択されたものであるか；またはＲ１７およびＲ１８は、それらが結合している炭素原子といっしょに、シクロプロピル基を形成しているか；またはＲ１７およびＲ１８のうちの一つが水素であり、他方がアミノ基、メチルアミノ基、Ｃ１−４アシルアミノ基およびＣ１−４アルコキシカルボニルアミノ基から選択されたものである）
から選択されたものであり；
そしてＲ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ８ａおよびＲ９ａのうちの一つがモルホリノメチル基であるとき、Ｒ１ａは、さらに
・非置換フェニル基および一つ以上のメチル基で置換されたフェニル基；
・窒素である単一のヘテロ原子環員を含む非置換６員単環式ヘテロアリール基；
・非置換フリル基；
・単一の酸素ヘテロ原子環員および窒素ヘテロ原子環員を含み、非置換であるか、または一つ以上のメチル基により置換されている、５員単環式ヘテロアリール基；
・酸素である一つのヘテロ原子のみを含む非置換６員単環式Ｃ結合飽和複素環式基；ならびに
・非置換３員および５員シクロアルキル基
から選択されたものであり；
そしてＲ１０ｃは、
・ハロゲン（例えば、ＦおよびＣｌ）；
・水酸基；
・水酸基およびハロゲンから選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビルオキシ基；
・水酸基、ハロゲン、および窒素、酸素および硫黄から選択された１個または２個のヘテロ原子環員を含む５員および６員飽和複素環から選択された一つ以上の置換基で置換されたＣ１−４ヒドロカルビル基；
・Ｓ−Ｃ１−４ヒドロカルビル基；
・Ｃ１−４アルキル基、トリフルオロメチル基、フルオロ基およびクロロ基から選択された１個〜３個の置換基により置換されていてもよいフェニル基；
・５環員または６環員（例えば、オキサゾール基、ピリジル基、ピリミジニル基）を有し、Ｎ、ＯおよびＳから選択された３以下のヘテロ原子を含み、Ｃ１−４アルキル基、トリフルオロメチル基、フルオロ基およびクロロ基から選択された１個〜３個の置換基により置換されていてもよい、ヘテロアリール基；
・Ｎ、ＯおよびＳから選択された３個以下のヘテロ原子を含み、Ｃ１−４アルキル基、トリフルオロメチル基、フルオロ基およびクロロ基から選択された１個〜３個の置換基により置換されていてもよい、５員および６員非芳香族複素環式基（例えば、ピロリジノ基、ピペリジノ基、ピペラジン基、Ｎ−メチルピペラジノ基、モルホリノ基）；
・シアノ基、ニトロ基、アミノ基、Ｃ１−４アルキルアミノ基、ジ−Ｃ１−４アルキルアミノ基、Ｃ１−４アシルアミノ基、Ｃ１−４アルコキシカルボニルアミノ基；
・Ｒ１９−Ｓ（Ｏ）ｎ−基（式中、ｎは０、１または２であり、Ｒ１９はアミノ基；Ｃ１−４アルキルアミノ基；ジ−Ｃ１−４アルキルアミノ基；Ｃ１−４ヒドロカルビル基；Ｃ１−４アルキル基、トリフルオロメチル基、フルオロ基およびクロロ基から選択された１個〜３個の置換基により置換されていてもよいフェニル基；およびＮ、ＯおよびＳから選択された３個以下のヘテロ原子を含み、１個〜３個のＣ１−４アルキル置換基により置換されていてもよい、５員および６員非芳香族複素環式基から選択されたものである）；ならびに
・Ｒ２０−Ｑ−基（式中、Ｒ２０は、Ｃ１−４アルキル基、トリフルオロメチル基、フルオロ基およびクロロ基から選択された１個〜３個の置換基により置換されていてもよいフェニル基であり；Ｑは、ＯＣＨ２、ＣＨ２Ｏ、ＮＨ、ＣＨ２ＮＨ、ＮＣＨ２、ＣＨ２、ＮＨＣＯおよびＣＯＮＨから選択されたリンカー基である）、
から選択されたものである）。
【請求項５８】
式（Ｖ）で表される、請求項１に記載の化合物：
【化８】
（式中、
Ａは、ＮＨ（Ｃ＝Ｏ）またはＣ＝Ｏであり；
Ｒ２およびＱ１〜Ｑ４は、請求項１〜５７のいずれか一項で定義した通りであり；
Ｒ１ｂは、１〜４個の置換基を有する置換フェニル基であり、それにより、
（ｉ）Ｒ１ｂが単一の置換基を有するとき、その置換基は、ハロゲン、水酸基、水酸基およびハロゲンから選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビルオキシ基；水酸基およびハロゲンから選択された一つ以上の置換基で置換されたＣ１−４ヒドロカルビル基；環員数５のヘテロアリール基；ならびに５員および６員非芳香族複素環式基（但し、前記ヘテロアリール基および複素環式基は、Ｎ、ＯおよびＳから選択された３個以下のヘテロ原子を含んでいる）から選択されたものであり；
（ｉｉ）Ｒ１ｂが２個、３個または４個の置換基を有するとき、各々の置換基はハロゲン、水酸基、水酸基およびハロゲンから選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビルオキシ基；水酸基およびハロゲンから選択された一つ以上の置換基により置換されていてもよいＣ１−４ヒドロカルビル基；環員数５のヘテロアリール基；アミノ基；ならびに５員および６員非芳香族複素環式基から選択されたものであるか；または２つの隣接する置換基が、それらが結合している炭素原子とともに、５員ヘテロアリール環または５員もしくは６員非芳香族複素環式環を形成しており；前記ヘテロアリール基および複素環式基はＮ、ＯおよびＳから選択された３個以下のヘテロ原子を含んでおり；
そしてＲ６ａ、Ｒ７ａ、Ｒ８ａおよびＲ９ａは、請求項１〜５７のいずれか一項で定義した通りである）。
【請求項５９】
Ｑ１に結合したＲ１ａ−Ａ−ＮＨ基またはＲ１ｂ−Ａ−ＮＨ基がウレアＲ１ａ／１ｂ−ＮＨＣ（＝Ｏ）の形態をとっている、請求項５７または５８に記載の化合物。
【請求項６０】
式（Ｖ）において、前記フェニル基Ｒ１ｂが、２，６−二置換、２，３−二置換、２，４−二置換、２，５−二置換、２，３，６−三置換または２，４，６−三置換である、請求項５８または５９に記載の化合物。
【請求項６１】
前記フェニル基Ｒ１ｂが、フッ素、塩素およびＲａ−Ｒｂ基（式中、ＲａはＯであり、ＲｂはＣ１−４アルキル基である）から選択された置換基、好ましくはフッ素により、２位および６位で二置換されている、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６２】
２つの隣接する置換基（好ましくは２位および３位において）が、それらが結合しているフェニル環とともに、２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン基、インドリル基または２，３−ジヒドロベンゾフラニル基を形成している、請求項６０に記載の化合物。
【請求項６３】
Ｒ１‘が、２，６−ジフルオロフェニル基、２−フルオロ−６−メトキシフェニル基、２−クロロ−６−フルオロフェニル基、２，６−ジクロロフェニル基、２，４，６−トリフルオロフェニル基および２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン基から選択されたものである、請求項６２に記載の化合物。
【請求項６４】
Ｒ１‘が、２，６−ジフルオロフェニル基である、請求項６３に記載の化合物。
【請求項６５】
式（Ｖ）の化合物が、式（Ｖａ）により表されるものである、請求項５８〜６４のいずれか一項に記載の化合物：
【化９】
（式中、Ｒ６ａ〜Ｒ９ａは、請求項１〜６４のいずれか一項で定義した通りであり；そして
（ｉ）Ｒ１３が、メトキシ基であり、Ｒ１４〜Ｒ１６が、各々水素であるか；または
（ｉｉ）Ｒ１４が、オキサゾリル基、イミダゾリル基またはチアゾリル基、好ましくはオキサゾリル基であり、Ｒ１３、Ｒ１５およびＲ１６が、各々水素であるか；または
（ｉｉｉ）Ｒ１３がフッ素、塩素およびメチル基から選択されたものであり、Ｒ１６がフッ素、塩素、メチル基およびメトキシ基から選択されたものであり、Ｒ１４およびＲ１５が、各々水素であるか；または
（ｉｖ）Ｒ１３およびＲ１６が各々フッ素、塩素およびメチル基から選択されたものであり、Ｒ１４がフッ素、塩素、メチル基およびメトキシ基から選択されたものであり；そしてＲ１５が、水素であるか；または
（ｖ）Ｒ１３およびＲ１４が各々水素であり；Ｒ１５が、フッ素、塩素、メチル基およびメトキシ基（より好ましくはメチル基およびメトキシ基）から選択されたものであり、Ｒ１６がフッ素、塩素およびメチル基（より好ましくはフッ素）から選択されたものであり、またはＲ１５およびＲ１６が、フェニル環の炭素原子とともに、以下：
【化１０】
から選択される基を形成する）。
【請求項６６】
（ｉ）Ｒ１３がメトキシ基であり、Ｒ１４〜Ｒ１６が各々水素であるか；または
（ｉｉｉ）Ｒ１３がフッ素、塩素およびメチル基から選択されたものであり、Ｒ１６がフッ素、塩素、メチル基およびメトキシ基から選択されたものであり、Ｒ１４およびＲ１５が各々水素であるか；または
（ｖｉ）Ｒ１３およびＲ１６が、各々フッ素、塩素およびメチル基から選択されたものであり；Ｒ１４がフッ素、塩素およびメトキシ基から選択されたものであり；そしてＲ１５が、水素であるか；または
（ｖｉｉ）Ｒ１３およびＲ１４が各々水素であり、Ｒ１５がメトキシ基であり、Ｒ１６がフッ素であるか、またはＲ１５およびＲ１６が、フェニル環の炭素原子とともに、以下の基：
【化１１】
を形成している、請求項６５に記載の化合物。
【請求項６７】
（ｉｉｉ）Ｒ１３がフッ素、塩素およびメチル基から選択されたものであり、Ｒ１６がフッ素、塩素、メチル基およびメトキシ基から選択されたものであり、Ｒ１４およびＲ１５が各々水素であるか；または
（ｖｉ）Ｒ１３、Ｒ１４およびＲ１６が、各々フッ素であり、Ｒ１５が水素であるか；または
（ｖｉｉ）Ｒ１３およびＲ１４が、各々水素であり、Ｒ１５およびＲ１６が、フェニル環の炭素原子とともに、以下の基：
【化１２】
を形成している、請求の範囲６５に記載の化合物。
【請求項６８】
式（ＶＩ）で表される、請求項１に記載の化合物：
【化１３】
（式中、
Ｑ１〜Ｑ４は、請求項１〜６７のいずれか一項で定義した通りであり；
ＡがＮＨ（Ｃ＝Ｏ）またはＣ＝Ｏのとき、
Ｒ１ｃは、
（ａ）一置換フェニル基（但し、ここでの置換基は、ｏ−アミノ基、ｏ−メトキシ基；ｏ−クロロ基；ｐ−クロロ基；ｏ−ジフルオロメトキシ基；ｏ−トリフルオロメトキシ基；ｏ−ｔ−ブチルオキシ基；ｍ−メチルスルホニル基およびｐ−フルオロ基から選択されたものである）；
（ｂ）２，４−または２，６−二置換フェニル基（但し、一つの置換基はｏ−メトキシ基、ｏ−エトキシ基、ｏ−フルオロ基、ｐ−モルホリノ基から選択されたものであり、他方の置換基はｏ−フルオロ基、ｏ−クロロ基、ｐ−クロロ基およびｐ−アミノ基から選択されたものである）；
（ｃ）２，５−二置換フェニル基（但し、一つの置換基はｏ−フルオロ基およびｏ−メトキシ基から選択されたものであり、他方の置換基はｍ−メトキシ基、ｍ−イソプロピル基、ｍ−フルオロ基、ｍ−トリフルオロメトキシ基、ｍ−トリフルオロメチル基、ｍ−メチルスルファニル基、ｍ−ピロリジノスルホニル基、ｍ−（４−メチルピペラジン−１−イル）スルホニル基、ｍ−モルホリノスルホニル基、ｍ−メチル基、ｍ−クロロ基およびｍ−アミノスルホニル基から選択されたものである）；
（ｄ）２，４，６−三置換フェニル基（但し、ここでの置換基は、同一または異なっていてもよく、各々ｏ−メトキシ基、ｏ−フルオロ基、ｐ−フルオロ基、ｐ−メトキシ基から選択されたものであるが、但し複数のメトキシ置換基は存在しない）；
（ｅ）２，４，５−三置換フェニル基（但し、ここでの置換基は、同一または異なっていてもよく、各々ｏ−メトキシ基、ｍ−クロロ基およびｐ−アミノ基から選択されたものである）；
（ｆ）非置換ベンジル基；２，６−ジフルオロベンジル基；α，α−ジメチルベンジル基；１−フェニルシクロプロピル−１−イル基；およびα−ｔ−ブトキシカルボニルアミノベンジル基；
（ｇ）非置換２−フリル基、または４−（モルホリン−４−イルメチル）基、ピペリジニルメチル基から選択された単一の置換基；およびメチル基から選択される任意のさらなる置換基を有する２−フリル基；
（ｈ）非置換ピラゾロ［１，５−ａ］ピリジン−３−イル基；
（ｉ）１個または２個のＣ１−４アルキル基で置換されたイソキサゾリル基；
（ｊ）４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾ［ｄ］イソキサゾール−３−イル基；
（ｋ）３−ｔ−ブチル−フェニル−１Ｈ−ピラゾール−５−イル基；
（l）キオキサリニル基；
（ｍ）ベンゾ［ｃ］イソキサゾール−３−イル基；
（ｎ）２−メチル−４−トリフルオロメチル−チアゾール−５−イル基；
（ｏ）３−フェニルアミノ−２−ピリジル基；
（ｐ）１−トルエンスルホニルピロール−３−イル基；
（ｑ）２，４−ジメトキシ−３−ピリジル基；および６−クロロ−２−メトキシ−４−メチル−３−ピリジル基；
（ｒ）イミダゾ［２，１−ｂ］チアゾール−６−イル基；
（ｓ）５−クロロ−２−メチルスルファニル−ピリミジン−４−イル基；
（ｔ）３−メトキシ−ナフチル−２−イル基；
（ｕ）２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］ジオキシン−５−イル基；
（ｖ）１個または２個のメチル基により、５員環に置換がなされていてもよい、２，３−ジヒドロ−ベンゾフラニル基；
（ｗ）２−メチルベンゾ−キサゾール−７−イル基；
（ｘ）４−アミノシクロヘキシル−１−イル基；
（ｙ）１，２，３，４−テトラヒドロ−キノリン−６−イル基；
（ｚ）２−メチル−４，５，６，７−テトラヒドロ−ベンゾフラン−３−イル基；
（ａａ）２−ピリミジニル−１−ピペリジン−４−イル基；および１−（５−トリフルオロメチル−２−ピリジル）−ピペリジン−４−イル基および１−メチルスルホニルピペリジン−４−イル基；
（ａｂ）１−シアノシクロプロピル基；
（ａｃ）Ｎ−ベンジルモルホリン−２−イル基；
から選択されたものであり、
およびＡがＮＨ（Ｃ＝Ｏ）であるとき、Ｒ１‘がさらに、
（ａｄ）非置換フェニル基
から選択され；
Ｒ９ｂは、水素；塩素；メトキシ基；メチルスルホニル基；４−メチル−ピペラジン−１−イルカルボニル基；モルホリノカルボニル基；モルホリノメチル基；ピロリジニルカルボニル基；Ｎ−メチル−ピペリジニルオキシ基；ピロリジニルエトキシ基；モルホリノプロピルアミノメチル基；４−シクロペンチル−ピペラジン−１−イルメチル基；４−エチルスルホニル−ピペラジン−１−イルメチル基；モルホリノスルホニル基；４−（４−メチルシクロヘキシル）−ピペラジン−１−イルメチル基から選択されたものであり；そして
Ｒ７ｂは、水素；メチル基；メトキシ基およびエトキシ基から選択されたものである）。
【請求項６９】
Ｒ９ｂがモルホリノメチル基およびメトキシ基から選択されたものであり、Ｒ９ｂがメトキシ基であるときＲ７ｂはメトキシ基であるか、またはＲ９ｂがモルホリノメチル基であるときＲ７ｂは水素である、請求項６８に記載の化合物。
【請求項７０】
式（ＶＩＩ）で表される、請求項１に記載の化合物：
【化１４】
（式中、Ｒ１ｄは請求項１〜６９のいずれか一項で定義したＲ１基、Ｒ１ａ基、Ｒ１ｂ基またはＲ１ｃ基であり、Ｒ２およびＱ１〜Ｑ４は請求項１〜６９のいずれか一項で定義した通りである。
【請求項７１】
式（ＶＩＩａ）で表される、請求項７０に記載の化合物。
【化１５】
【請求項７２】
ＡがＮＨ（Ｃ＝Ｏ）であり、Ｒ１ｄが非置換Ｃ３−６シクロアルキル基またはＲ１ｃ基である、請求項７０または７１に記載の化合物。
【請求項７３】
前記Ｃ３−６シクロアルキル基が、シクロプロピル基、シクロブチル基、シクロペンチル基またはシクロヘキシル基である、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７４】
Ｒ１ｄが、シクロプロピル基である、請求項７３に記載の化合物。
【請求項７５】
Ｒ１ｄが、２，６−ジフルオロフェニル基である、請求項７２に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｑ３がＳであり、Ｑ４がＣＲ２（式中、Ｒ２は水素である）である、請求項７４または７５に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｑ３がＣＨであり、Ｑ４がＳである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７８】
式（ＶＩＩＩ）で表される、請求項１に記載の化合物：
【化１６】
（式中、Ｒ１ｅは、請求項１〜７７のいずれか一項で定義したＲ１ａ基またはＲ１ｂ基である）。
【請求項７９】
式（ＩＸ）で表される、請求項１に記載の化合物：
【化１７】
（式中、Ｒ１ｄは請求項１〜７８のいずれか一項で定義した通りであり、Ｅは結合、ＣＨ２またはＣＨ２ＣＨ２であり、Ｒ２２は水素、ハロゲン（例えば、フッ素または塩素）およびＣ１−２アルコキシ基（例えば、メトキシ基）から選択されたものであり、Ｇは、Ｎ、ＯおよびＳから選択された３個以下のヘテロ原子環員を含み、請求項１〜７８のいずれか一項で定義した１〜４個（好ましくは２個以下、例えば０または１個）のＲ１０基により置換されていてもよい、４〜７員飽和複素環である）。
【請求項８０】
Ｎ−［４−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−チアゾール−５−イル］−２，６−ジフルオロ−ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［４−（６−モルホリン−４−イルメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−チアゾール−５−イル］ベンズアミド；
２，６−ジフルオロ−Ｎ−［３−（５−モルホリン−４−イルメチル−１Ｈ−インドール−２−イル）−イソチアゾール−４−イル］−ベンズアミド；
２，３−ジヒドロ−ベンゾフラン−５−カルボン酸［４−（６−モルホリン−４−イルメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−チアゾール−５−イル］−アミド；
２−クロロ−４−モルホリン−４−イル−Ｎ−［４−（６−モルホリン−４−イルメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−チアゾール−５−イル］−ベンズアミド；
ピロリジン−２−カルボン酸［４−（５，６−ジメトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−チアゾール−５−イル］−アミド；
１−メチル−ピペリジン−４−カルボン酸［４−（５，６−ジメトキシ−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−チアゾール−５−イル］−アミド；
１−シクロプロピル−３−［３−（５−モルホリン−４−イルメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−チアゾール−５−イル］−ウレア；
１−（２，６−ジフルオロフェニル）−３−［３−（５−モルホリン−４−イルメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−チアゾール−５−イル］−ウレア；
１−シクロプロピル−３−［３−（５−モルホリン−４−イルメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−イソチアゾール−４−イル］−ウレア；もしくは
１−（２，６−ジフルオロフェニル）−３−［３−（５−モルホリン−４−イルメチル−１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イル）−イソチアゾール−４−イル］−ウレア；
またはそれらの塩、互変異性体、Ｎ−酸化物もしくは溶媒和物である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８１】
サイクリン依存性キナーゼまたはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３が介在する疾病状態または病状の予防または治療用の医薬を製造するための、請求項１〜８０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項８２】
サイクリン依存性キナーゼまたはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３が介在する疾病状態または病状を予防または治療する方法であって、必要としている被験者に、請求項１〜８０のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含んでなる、方法。
【請求項８３】
サイクリン依存性キナーゼまたはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３が介在する疾病状態または病状の発生を軽減または減少させる方法であって、必要としている被験者に、請求項１〜８０のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含んでなる、方法。
【請求項８４】
哺乳動物における異常細胞増殖を含むかまたはこれにより生じる疾病または病状を治療する方法であって、異常細胞増殖を阻害するのに有効な量の請求項１〜８０のいずれか一項に記載の化合物を、前記哺乳動物に投与することを含んでなる、方法。
【請求項８５】
哺乳動物における異常細胞増殖を含むかまたはこれにより生じる疾病または病状の発生を軽減または減少させる方法であって、異常細胞増殖を阻害するのに有効な量の請求項１〜８０のいずれか一項に記載の化合物を前記哺乳動物に投与することを含んでなる、方法。
【請求項８６】
哺乳動物における異常細胞増殖を含むかまたはこれにより生じる疾病または病状を治療する方法であって、ｃｄｋキナーゼ（例えば、ｃｄｋ１またはｃｄｋ２）またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３活性を阻害するのに有効な量の請求項１〜８０のいずれか一項に記載の化合物を前記哺乳動物に投与することを含んでなる、方法。
【請求項８７】
哺乳動物における異常細胞増殖を含むかまたはこれにより生じる疾病または病状の発生を軽減または減少させる方法であって、ｃｄｋキナーゼ（例えば、ｃｄｋ１またはｃｄｋ２）またはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３活性を阻害するのに有効な量の請求項１〜８０のいずれか一項に記載の化合物を前記哺乳動物に投与することを含んでなる、方法。
【請求項８８】
サイクリン依存性キナーゼまたはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３を阻害する方法であって、前記キナーゼを、本明細書で定義した式（Ｉ）で表されるキナーゼ阻害化合物と接触させることを含んでなる、方法。
【請求項８９】
請求項１〜８０のいずれか一項に記載の化合物を用いて、サイクリン依存性キナーゼまたはグリコーゲンシンターゼキナーゼ−３の活性を阻害することにより、細胞プロセス（例えば、細胞分裂）を調節する方法。
【請求項９０】
オーロラキナーゼ（例えば、オーロラＡキナーゼまたはオーロラＢキナーゼ）のアップレギュレーションによって特徴付けられる疾病または病状の予防または治療用の医薬を製造するための、請求項１〜８０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項９１】
オーロラキナーゼ（例えば、オーロラＡキナーゼまたはオーロラＢキナーゼ）のアップレギュレーションによって特徴付けられる癌の予防または治療用の医薬を製造するための、請求項１〜８０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項９２】
オーロラＡ遺伝子のＩｌｅ３１変異体を有するサブ集団から選択された患者における癌の予防または治療用の医薬を製造するための、請求項１〜８０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項９３】
オーロラＡ遺伝子のＩｌｅ３１変異体を有するサブ集団の一部分を構成していると診断された患者における癌の予防または治療用の医薬を製造するための、請求項１〜８０のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項９４】
オーロラキナーゼ（例えば、オーロラＡキナーゼまたはオーロラＢキナーゼ）のアップレギュレーションにより特徴付けられる疾病または病状を予防または治療する方法であって、請求項１〜８０のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含んでなる、方法。
【請求項９５】
オーロラキナーゼ（例えば、オーロラＡキナーゼまたはオーロラＢキナーゼ）のアップレギュレーションにより特徴付けられる疾病または病状の発生を軽減または減少させる方法であって、請求項１〜８０のいずれか一項に記載の化合物を投与することを含んでなる、方法。
【請求項９６】
癌を患っているかまたは患っている疑いのある患者における癌を予防または治療する（または発生を軽減または減少させる）方法であって、（ｉ）患者を診断試験して患者がオーロラＡ遺伝子のＩｌｅ３１変異体を有するかどうかを判定する工程と、（ｉｉ）患者が前記変異体を有する場合、患者に、オーロラキナーゼ阻害活性を有する請求項１〜８０のいずれか一項に記載の化合物を投与する工程とを含んでなる、方法。
【請求項９７】
オーロラキナーゼ（例えば、オーロラＡキナーゼまたはオーロラＢキナーゼ）のアップレギュレーションにより特徴付けられる疾病状態または病状を予防または治療する（または発生を軽減または減少させる）方法であって、（ｉ）患者を診断試験してオーロラキナーゼのアップレギュレーションに特徴的なマーカーを検出する工程と、（ｉｉ）診断試験の結果、オーロラキナーゼのアップレギュレーションを示すと判定された場合に、患者に、オーロラキナーゼ阻害活性を有する請求項１〜８０のいずれか一項に記載の化合物を投与する工程とを含んでなる、方法。
【請求項９８】
医薬に使用される、式（Ｉ）で表される化合物。
【請求項９９】
上記した使用および方法のために本明細書で定義されており、および本明細書に記載されている、化合物。
【請求項１００】
Ｂ細胞リンパ腫を治療するための、式（Ｉ）で表される化合物、またはその塩（例えば、酸付加塩）、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−酸化物。
【請求項１０１】
慢性リンパ性白血病を治療するための、式（Ｉ）で表される化合物、またはその塩（例えば、酸付加塩）、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−酸化物。
【請求項１０２】
びまん性大細胞型B細胞リンパ腫を治療するための、式（Ｉ）で表される化合物、またはその塩（例えば、酸付加塩）、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−酸化物。
【請求項１０３】
Ｂ細胞リンパ腫、びまん性大細胞型B細胞リンパ腫または慢性リンパ性白血病を治療する方法であって、そのような治療を必要としている患者に、式（Ｉ）で表される化合物、またはその塩（例えば、酸付加塩）、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−酸化物を投与することによる、方法。
【請求項１０４】
白血病、特に再発性または不応性急性骨髄性白血病、骨髄異形成症候群、急性リンパ性白血病および慢性骨髄性白血病を治療するための、式（Ｉ）で表される化合物、またはその塩（例えば、酸付加塩）、溶媒和物、互変異性体もしくはＮ−酸化物。
【請求項１０５】
請求項１〜８０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物を製造する方法であって、式（ＸＩＩ）の化合物を環化することを含んでなる、方法：
【化１８】
（式中、Ｒ′はＲ０またはＮ−保護基であり、Ｒ０、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４およびＱ１〜Ｑ４は請求項１〜８０のいずれか一項で定義した通りであるが、但しＲ１−Ａ−におけるＡ部分はＣ＝Ｏ基を含んでいる）。
【請求項１０６】
請求項１〜８０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）の化合物を製造する方法であって、式（Ｘ）の化合物と式（ＸＩ）の化合物とを、アミド生成および環化条件下で反応させることを含んでなる、方法：
【化１９】
（式中、Ｒ′はＲ０またはＮ−保護基であり、Ｒ０、Ｒ１、Ｒ３、Ｒ４およびＱ１〜Ｑ４は請求項１〜８０のいずれか一項で定義した通りであるが、但しＲ１−Ａ−におけるＡ部分はＣ＝Ｏ基を含んでいる）。
【請求項１０７】
請求項１〜８０のいずれか一項に記載の式（Ｉ）（式中、Ｑ４はＳであり、Ｑ３はＣＨである）の化合物を製造する方法であって、式（ＸＸＩＩ）の化合物：
【化２０】
（式中、ＰＧは保護基であり、Ｒ１，Ｒ３およびＲ４は請求項１〜１０６のいずれか一項で定義した通りである）
を環化させ、その後必要な場合には前記保護基ＰＧを除去することを含んでなる、方法。
【請求項１０８】
式（ＸＸＩＩ）の化合物が、式（ＸＸＩ）の化合物と式（ＸＩ）の化合物：
【化２１】
とを、アミド生成条件下で反応させることにより生成する、請求項１０７に記載の方法。
【公表番号】特表２００８−５２６７２１（Ｐ２００８−５２６７２１Ａ）
【公表日】平成２０年７月２４日（２００８．７．２４）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５４８８９５（Ｐ２００７−５４８８９５）
【出願日】平成１７年１２月３０日（２００５．１２．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００５／００５０８９
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０７０１９２
【国際公開日】平成１８年７月６日（２００６．７．６）
【出願人】（５０４１６２１１０）アステックス、セラピューティックス、リミテッド (45)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＥＸ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ ＬＩＭＩＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年７月２４日（２００８．７．２４）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年１２月３０日（２００５．１２．３０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＧＢ２００５／００５０８９
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０７０１９２
【国際公開日】平成１８年７月６日（２００６．７．６）
【出願人】（５０４１６２１１０）アステックス、セラピューティックス、リミテッド (45)
【氏名又は名称原語表記】ＡＳＴＥＸ ＴＨＥＲＡＰＥＵＴＩＣＳ ＬＩＭＩＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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