ＣＥＴＰ阻害剤としての３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジンおよびチアジン誘導体
本発明は、ＣＥＴＰ阻害剤として有用な本明細書に記述される式（Ｉ）の化合物、それらを含有する組成物、およびそれらの使用方法に向けられる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中：
Ｌは共有結合若しくはＯであり；
ＸはＯ若しくはＳであり；
ＱはＣ６−１０アリールまたは５若しくは６員ヘテロアリールであり；
ｎは０ないし３であり；
ｍは０ないし３であり；
Ｒ１は、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、５若しくは６員ヘテロアリールであり、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、５若しくは６員ヘテロアリールのそれぞれは、場合によっては置換されていてもよく；
または、Ｒ１は、ＲａおよびＲｂから選択される１若しくは２メンバーで場合によっては置換されていてもよいフェニルであり、ＲａおよびＲｂは、場合によっては置換されていてもよいＣ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、場合によっては置換されていてもよいＣ２−４アルケニル、場合によっては置換されていてもよいＣ２−４アルキニル、場合によっては置換されていてもよいＣ１−４アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−４アルコキシ、場合によっては置換されていてもよいＣ１−４アルキルチオ、ハロ、シアノおよびヒドロキシよりなる群から独立して選択されるか；または
ＲａおよびＲｂは、それらが結合されているフェニル環の炭素原子と一緒になって、該フェニル環に縮合されている場合によっては置換されていてもよい５若しくは６員ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ２は、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニルおよび─Ｃ（Ｏ）Ｈから独立して選択され；
各Ｒ３は、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロ、シアノおよびヒドロキシから独立して選択され；
Ｒ４は、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ３−８シクロアルキル、ＣＮ、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ、場合によっては置換されていてもよいヘテロシクリルおよび─ＮＲｃＲｄ（ここでＲｃおよびＲｄは、Ｈ、場合によっては置換されていてもよいＣ１−３アルキル、─Ｃ（Ｏ）Ｃ１−３アルキル、─Ｃ（Ｏ）Ｏ─Ｃ１−３アルキルおよび─ＳＯ２Ｃ１−３アルキルから独立して選択され）から独立して選択される１〜３メンバーで場合によっては置換されていてもよいＣ１−１０アルキルであるか；または
Ｒ４は、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−３アルキル、ハロゲン化Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−４アルコキシ若しくはハロゲン化Ｃ１−４アルコキシから独立して選択される１ないし３メンバーで置換されているヘテロアリール若しくはフェニルで置換されているＣ１−６アルキルである］
の化合物；
ならびにその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物若しくは製薬学的に許容できる塩。
【請求項２】
ｍが０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｎが１若しくは２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｌが共有結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｑがフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ＸがＯである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−４アルコキシ、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ハロゲン化Ｃ１−４アルキルチオで置換されているフェニル、若しくは二環式環系を形成するフェニル環に縮合されている場合によっては置換されていてもよい５員ヘテロシクリル環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−４アルコキシ、ハロ、シアノ若しくはヒドロキシで置換されているフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１がハロゲン化Ｃ１−４アルキル若しくはハロゲン化Ｃ１−４アルコキシで置換されているフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が−ＯＣＦ２ＣＦ２Ｈ、−ＣＦ３若しくは−ＯＣＦ３で置換されているフェニルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、オキソ、ハロ若しくはシアノで置換されているＣ１−６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ヒドロキシ若しくはシアノで場合によっては置換されていてもよいフラニル若しくはチエニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
ｎが１、２若しくは３であり、ならびに、各Ｒ２がハロ、ハロゲン化Ｃ１−４アルキルおよびハロゲン化Ｃ１−４アルコキシから独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
各Ｒ２が−ＯＣＦ２ＣＦ２Ｈ、−ＯＣＦ３若しくはＦから独立して選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
ｎが１でありかつＲ２がハロゲン化Ｃ１−４アルコキシである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２が−ＯＣＦ２ＣＦ２Ｈである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ４が、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲン化Ｃ１−４アルキルおよび場合によっては置換されていてもよいヘテロシクリルからそれぞれ独立して選択される１若しくは２メンバーで場合によっては置換されていてもよいＣ１−５アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ４が、ハロ、ヒドロキシおよびハロゲン化Ｃ１−３アルキルからそれぞれ独立して選択される２メンバーで置換されているＣ１−３アルキルである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
式（Ｉａ）：
【化２】
［式中：
ＸはＯ若しくはＳであり；
Ｌは共有結合若しくはＯであり；
Ｑは、フェニル、ナフタレニル、若しくはチエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イソキサゾリル、ピリジニルおよびピリダジニルよりなる群から選択されるヘテロアリールであり；
ｎは０ないし３であり；
ｍは０ないし３であり；
Ｒ１は、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、または５若しくは６員ヘテロアリールであり；前記Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキルまたは５若しくは６員ヘテロアリールは、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−３アルキルおよびＣ１−３アルコキシから独立して選択される１ないし３個の置換基で場合によっては置換されていてもよいか；
または、Ｒ１は、ＲａおよびＲｂから選択される１若しくは２メンバーで場合によっては置換されていてもよいフェニルであり、ＲａおよびＲｂは、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、フェニルＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−４アルコキシ、フェニルＣ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、ハロゲン化Ｃ１−４アルキルチオ、ハロ、シアノおよびヒドロキシよりなる群から独立して選択されるか、または
ＲａおよびＲｂは、それらが結合されているフェニル環の炭素原子と一緒になって、該フェニル環に縮合されている５若しくは６員ヘテロシクリルを形成し；前記ヘテロシクリルは、ハロ、Ｃ１−３アルキル、シアノおよびヒドロキシから独立して選択される１若しくは２メンバーで場合によっては置換されており；
各Ｒ２は、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルキルおよび─Ｃ（Ｏ）Ｈよりなる群から独立して選択され；
各Ｒ３は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロ、シアノおよびヒドロキシよりなる群から独立して選択され；
Ｒ４は、Ｃ１−１０アルキル、ハロゲン化Ｃ１−１０アルキル若しくはフェニルＣ１−３アルキルであり、前記Ｃ１−１０アルキル、ハロゲン化Ｃ１−１０アルキル若しくはフェニルＣ１−３アルキルは、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ３−８シクロアルキル、シアノ、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ、１若しくは２個のＣ１−３アルキル基で場合によっては置換されていてもよいヘテロシクリル、および─ＮＲｃＲｄよりなる群から独立して選択される１〜３メンバーで場合によっては置換されており、ここで
ＲｃおよびＲｄは、Ｈ、場合によっては置換されていてもよいＣ１−３アルキル、─Ｃ（Ｏ）Ｃ１−３アルキル、─Ｃ（Ｏ）Ｏ─Ｃ１−３アルキルおよび─ＳＯ２Ｃ１−３アルキルから独立して選択される］
の化合物；
ならびにその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物若しくは製薬学的に許容できる塩。
【請求項２０】
ＸがＯである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
ｍが０である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
ｎが１若しくは２である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｌが共有結合である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｑがフェニルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１が
【化３】
である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１が─ＣＨ２ＣＨ３、
【化４】
若しくはフェニルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１が─ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ４が、オキソ、ヒドロキシ、─Ｏ─ＣＨ３および─Ｏ─ＣＨ２ＣＨ３から独立して選択される１若しくは２メンバーで置換されているＣ１−５アルキルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ４が、
【化５】
で置換されているＣ１−５アルキルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ４が、
【化６】
で置換されているＣ１−５アルキルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ４が、オキソ、ヒドロキシ若しくは─Ｏ─ＣＨ３で置換されているハロゲン化Ｃ１−４アルキルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ４が−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＦ３である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
ＸがＯであり；
Ｑがフェニルであり；
ｍが０であり；
ｎが１若しくは２であり；
Ｌが共有結合であり；
Ｒ１が、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−４アルコキシ、ハロ若しくはシアノで場合によっては置換されていてもよいフェニルであり；
各Ｒ２が、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルキルおよび─Ｃ（Ｏ）Ｈから独立して選択され；ならびに
Ｒ４が、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、オキソ、ハロゲン化Ｃ１−４アルコキシ、ヘテロシクリル、Ｃ３−８シクロアルキル、シアノから独立して選択される１ないし２メンバーで置換されているＣ１−５アルキルであるか；または、Ｒ４が、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、オキソ若しくはシアノで置換されているハロゲン化Ｃ１−４アルキルである、
請求項１９に記載の化合物。
【請求項３４】
ＸがＯであり；
ｍが０であり；および
Ｌが共有結合である、
請求項１９に記載の化合物。
【請求項３５】
（ｎ）が１であり；（ｍ）が０であり；およびＱ−Ｒ２基が
【化７】
である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項３６】
（ｍ）が０であり；およびＲ１が
【化８】
である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項３７】
（ｍ）が０であり、およびＲ４が
【化９】
である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項３８】
式（Ｉｂ）：
【化１０】
［式中：
Ｒ１は、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、または５若しくは６員ヘテロアリールであり；前記Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキルまたは５若しくは６員ヘテロアリールは、ハロ、シアノ、若しくはヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−３アルキルまたはＣ１−３アルコキシで場合によっては置換されていてもよいか；
あるいは、Ｒ１は、ＲａおよびＲｂから選択される１ないし２メンバーで場合によっては置換されていてもよいフェニルであり、ＲａおよびＲｂは、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、フェニルＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−４アルコキシ、フェニルＣ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、ハロゲン化Ｃ１−４アルキルチオ、ハロ、シアノおよびヒドロキシよりなる群から独立して選択されるか、または
ＲａおよびＲｂは、それらが結合されているフェニル環の炭素原子と一緒になって、該フ
ェニル環に縮合されている５若しくは６員ヘテロシクリルを形成し；前記ヘテロシクリルは、ハロ、Ｃ１−３アルキル、シアノおよびヒドロキシから独立して選択される１若しくは２メンバーで場合によっては置換されており；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃのそれぞれは、独立して非存在であるか、若しくは、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルキルおよび─Ｃ（Ｏ）Ｈよりなる群から選択され；
Ｒ３は、非存在、若しくは、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロ、シアノおよびヒドロキシよりなる群から選択され；
Ｒ４は、Ｃ１−１０アルキル、ハロゲン化Ｃ１−１０アルキル若しくはフェニルＣ１−３アルキルであり、前記Ｃ１−１０アルキル、ハロゲン化Ｃ１−１０アルキル若しくはフェニルＣ１−３アルキルは、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ３−８シクロアルキル、シアノ、ヘテロシクリルおよび─ＮＲｃＲｄよりなる群から独立して選択される１〜３メンバーで場合によっては置換されており、ここで
ＲｃおよびＲｄは、Ｈ、場合によっては置換されていてもよいＣ１−３アルキル、─Ｃ（Ｏ）Ｃ１−３アルキル、─Ｃ（Ｏ）Ｏ─Ｃ１−３アルキルおよび─ＳＯ２Ｃ１−３アルキルから独立して選択される］
の化合物；
ならびにその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物若しくは製薬学的に許容できる塩。
【請求項３９】
Ｒ１が、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−４アルコキシ、ハロ、シアノ若しくはヒドロキシで置換されているフェニルである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１が、−ＯＣＦ２ＣＦ２Ｈ、−ＣＦ３若しくは−ＯＣＦ３で置換されているフェニルである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃが、ハロ、ハロゲン化Ｃ１−４アルキルおよびハロゲン化Ｃ１−４アルコキシからそれぞれ独立して選択される、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ２ａおよびＲ２ｂが双方とも非存在であり、ならびに、Ｒ２ｃが、ハロ、ハロゲン化Ｃ１−４アルキルおよびハロゲン化Ｃ１−４アルコキシから選択される、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ２ｃが−ＯＣＦ２ＣＦ２Ｈ若しくは−ＯＣＦ３である、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ４が、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ若しくはシアノで置換されているハロゲン化Ｃ１−４アルキルである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ４がヒドロキシで置換されているフッ素化Ｃ１−３アルキルである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ３が非存在である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４７】
式（Ｉｃ）：
【化１１】
［式中：
各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃは、独立して非存在であるか、若しくは、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルキルおよび─Ｃ（Ｏ）Ｈよりなる群から選択され；
Ｒ４は、Ｃ１−１０アルキル、ハロゲン化Ｃ１−１０アルキル若しくはフェニルＣ１−３アルキルであり、前記Ｃ１−１０アルキル、ハロゲン化Ｃ１−１０アルキル若しくはフェニルＣ１−３アルキルは、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ３−８シクロアルキル、シアノ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシおよび─ＮＲｃＲｄよりなる群から独立して選択される１〜３メンバーで場合によっては置換されており、ここで
ＲｃおよびＲｄは、Ｈ、場合によっては置換されていてもよいＣ１−３アルキル、─Ｃ（Ｏ）Ｃ１−３アルキル、─Ｃ（Ｏ）Ｏ─Ｃ１−３アルキルおよびＳＯ２Ｃ１−３アルキルから独立して選択され；
Ｒ５は、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、ハロ、シアノおよびヒドロキシよりなる群から選択される］
の化合物；
ならびにその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物若しくは製薬学的に許容できる塩。
【請求項４８】
【化１２】
から選択される化合物；または
その鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物若しくは製薬学的に許容できる塩。
【請求項４９】
【化１３】
から選択される化合物；
またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物若しくは製薬学的に許容できる塩。
【請求項５０】
１，１，１−トリフルオロ−３−［３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）−フェニル］−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−プロパン−２−オール；
４Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−４−エタノール、２，３−ジヒドロ−３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−８−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−α−（トリフルオロメチル）−，（３Ｓ，αＳ）−；
４Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−４−エタノール、２，３−ジヒドロ−３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−８−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−α−（トリフルオロメチル）−，（３Ｓ，αＲ）−；
４Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−４−エタノール、２，３−ジヒドロ−３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−８−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−α−（トリフルオロメチル）−，（３Ｒ，αＳ）−；
３−［３，８−ビス−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−１，１，１−トリフルオロ−プロパン−２−オール；
４Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−４−エタノール、２，３−ジヒドロ−３，８−ビス［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−ａ−（トリフルオロメチル）−，（３Ｓ，αＳ
）−；
４Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−４−エタノール、２，３−ジヒドロ−３，８−ビス［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−ａ−（トリフルオロメチル）−，（３Ｓ，αＲ）−；
３−［３−（３−ベンジル−フェニル）−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−１，１，１−トリフルオロ−プロパン−２−オール；
３−［３−（２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソル−５−イル）−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−１，１，１−トリフルオロ−プロパン−２−オール；
１，１，１−トリフルオロ−３−［８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３−（３−トリフルオロメチルスルファニルメチル−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−プロパン−２−オール；
１，１，１−トリフルオロ−３−［８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３−（３−トリフルオロメチルスルファニル−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−プロパン−２−オール；
３−［３−（３−（エトキシ−フェニル）−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−１，１，１−トリフルオロ−プロパン−２−オール；
３−［３−（２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソル−５−イル）−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−１，１，１−トリフルオロ−プロパン−２−オン；
３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）−フェニル］−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−カルボン酸メチルエステル；
３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）−フェニル］−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−カルボン酸エチルエステル；
４−［２−（ｔｅｒｔ−ブチル−ジメチル−シラニルオキシ）−エチル−３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）−フェニル］−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン；
２−［３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）−フェニル］−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−エタノール；
４−（２−メトキシ−エチル）−３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）−フェニル］−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン；
４−［３−（ｔｅｒｔ−ブチル−ジメチル−シラニルオキシ）−プロピル］−３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）−フェニル］−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン；
３−［３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）−フェニル］−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−プロパン−１−オール；
４−（３−メトキシ−プロピル）−３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）−フェニル］−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン；
ジメチル−｛２−［３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）−フェニル］−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−エチル｝−アミン；
４−（２−ピペラジン−１−イル−エチル）−３−［３−（１，１，２，２−テトラフル
オロ−エトキシ）−フェニル］−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン；
４−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）−フェニル］−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン；
４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エチル］−３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）−フェニル］−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン；
４−メチル−３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）−フェニル］−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン；
４−エチル−３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）−フェニル］−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン；
４−プロピル−３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）−フェニル］−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン；
４Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−４−エタノール、２，３−ジヒドロ−α−メチル−３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−８−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−，（３Ｓ，αＲ）−；
４Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−４−エタノール、２，３−ジヒドロ−ａ−メチル−３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−８−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−，（３Ｓ，αＳ）−；
２−プロパノン、３−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ−３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−８−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−４Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−４−イル］−１，１，１−トリフルオロ−；
２−プロパノン、１−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ−３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−８−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−４Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−４−イル］−；
２−［３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）−フェニル］−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−エチルアミン；
Ｎ−｛２−［３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）−フェニル］−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−エチル｝−アセトアミド；
｛２−［３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）−フェニル］−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−エチル｝−カルバミン酸メチルエステル；
メチル−｛２−［３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）−フェニル］−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−エチル｝−カルバミン酸メチルエステル；
Ｎ−｛２−［３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）−フェニル］−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−エチル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−メチル−Ｎ−｛２−［３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）−フェニル］−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−エチル｝−メタンスルホンアミド；
２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン、４−［［（４Ｓ）−２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル］メチル］−３，４−ジヒドロ−３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−８−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−，（
３Ｓ）−；
２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン、４−［［（４Ｓ）−２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル］メチル］−３，４−ジヒドロ−３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−８−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−，（３Ｒ）−；
１，２−プロパンジオール、３−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ−３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−８−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−４Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−４−イル］−，（２Ｓ）−；
１，２−プロパンジオール、３−［（３Ｒ）−２，３−ジヒドロ−３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−８−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−４Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−４−イル］−，（２Ｓ）−；
２−メチル−１−［３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）−フェニル］−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−プロパン−２−オール；
３−［３−アリル−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−１，１，１−トリフルオロ−プロパン−２−オール；
３−［４−（３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−プロピル）−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−イル］−プロパン−１−オール；
１，１，１−トリフルオロ−３−［３−（３−メトキシ−プロピル）−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−］−プロパン−２−オール；
３−［４−（３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−プロピル）−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−イル］−プロパン−１−オール；
１，１，１−トリフルオロ−３−［３−（３−メトキシ−プロピル）−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−プロパン−２−オール；
３，３−ジメチル−１−［４−（３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−プロピル）−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−イル］−ブタン−２−オン；
３−［３−（５−エチル−チオフェン−２−イル）−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−１，１，１−トリフルオロ−プロパン−２−オール；
１，１，１−トリフルオロ−３−［３−（３−メトキシ−チオフェン−２−イル）−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−プロパン−２−オール；
１，１，１−トリフルオロ−３−［３−（５−メトキシ−チオフェン−２−イル）−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−プロパン−２−オール；
３−｛８−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）−フェニル］−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル｝−１，１，１−トリフルオロ−プロパン−２−オール；
１，１，１−トリフルオロ−３−｛８−（３−フルオロ−フェニル）−３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）−フェニル］−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−プロパン−２−オール；
１−フルオロ−３−［３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）−フェニル］−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−プロパン−２−オール；
１，１，１−トリフルオロ−３−［８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−プロパン−２−オール；
４Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−４−エタノール、８−（３，５−ジフルオロフェニル）−２，３−ジヒドロ−３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−α−（トリフルオロメチル）−，（３Ｓ，αＳ）−；
４Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−４−エタノール、８−（３，５−ジフルオロフェニル）−２，３−ジヒドロ−３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−α−（トリフルオロメチル）−，（３Ｓ，αＲ）−；
４Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−４−エタノール、２，３−ジヒドロ−ａ−フルオロメチル−３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−８−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−，（３Ｓ，αＲ）−；
４Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−４−エタノール、２，３−ジヒドロ−ａ−フルオロメチル−３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−８−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−，（３Ｓ，αＳ）−；
４Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−４−エタノール、２，３−ジヒドロ−３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−８−［３，４，５−トリフルオロ−フェニル］−α−（トリフルオロメチル）−，（３Ｓ，αＳ）−；
４Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−４−エタノール、２，３−ジヒドロ−３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−８−［３，４，５−トリフルオロ−フェニル］−α−（トリフルオロメチル）−，（３Ｓ，αＲ）−；
４Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−４−エタノール、２，３−ジヒドロ−３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−８−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−ａ−（トリフルオロメチル）−，（３Ｓ，αＳ）−；
４Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−４−エタノール、２，３−ジヒドロ−３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−８−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−α−（トリフルオロメチル）−，（３Ｓ，αＲ）−；
４Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−４−エタノール、２，３−ジヒドロ−３−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−８−［３，５−（ジフルオロ）フェニル］−α−（トリフルオロメチル）−，（３Ｓ，αＳ）−；
４Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−４−エタノール、２，３−ジヒドロ−３−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−８−［３，５−（ジフルオロ）フェニル］−α−（トリフルオロメチル）−，（３Ｓ，αＲ）−；
４Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−４−エタノール、２，３−ジヒドロ−３−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−８−［３，４，５−（トリフルオロ）フェニル］−α−（トリフルオロメチル）−，（３Ｓ，αＳ）−；
４Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−４−エタノール、２，３−ジヒドロ−３−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−８−［３，４，５−（トリフルオロ）フェニル］−α−（トリフルオロメチル）−，（３Ｓ，αＲ）−；
３−メチル−１−［３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）−フェニル］−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−ブタン−２−オール；
１，１，１−トリフルオロ−３−［３−（３−メチル−チオフェン−２−イル）−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−プロパン−２−オール；
３−［３−（３−エチル−チオフェン−２−イル）−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−１，１，１−トリフルオロ−プロパン−２−オール；
１，１，１−トリフルオロ−３−［３−フラン−２−イル−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−プロ
パン−２−オール；
１，１，１−トリフルオロ−３−［３−［２−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）−フェニル］−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−プロパン−２−オール；
１，１，１−トリフルオロ−３−［３−フェニル−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−プロパン−２−オール；
１，１，１−トリフルオロ−３−［３−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−プロパン−２−オール；
１，１，１−トリフルオロ−３−［３−（３−メトキシ−フェニル）−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−プロパン−２−オール；
３−［３−（３−クロロ−フェニル）−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−１，１，１−トリフルオロ−プロパン−２−オール；
１，１，１−トリフルオロ−３−［３−チオフェン−２−イル−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−プロパン−２−オール；
１，１，１−トリフルオロ−３−［３−フラン−３−イル−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−プロパン−２−オール；
１，１，１−トリフルオロ−３−［３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）−フェニル］−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］チアジン−４−イル］−プロパン−２−オール
よりなる群から選択される化合物；
およびそれらの鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物若しくは製薬学的に許容できる塩。
【請求項５１】
請求項１〜５０のいずれかに記載の化合物のプロドラッグ。
【請求項５２】
製薬学的に許容できる担体、賦形剤若しくは希釈剤と混合された、請求項１〜５０のいずれかに記載の化合物、塩若しくは溶媒和物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項５３】
哺乳動物における疾患若しくは症状の処置若しくは予防方法であって、その疾患若しくは症状がＣＥＴＰの調節により影響を及ぼされ、該方法が、請求項１〜５０のいずれかに記載の化合物、塩若しくは溶媒和物の治療上有効な量を、こうした処置若しくは予防の必要な哺乳動物に投与することを含んでなる、上記方法。
【請求項５４】
請求項１〜５０のいずれかに記載の化合物、塩若しくは溶媒和物の治療上有効な量をそれの必要な被験体に投与することを含んでなる、被験体におけるＨＤＬ−Ｃの増大方法。
【請求項５５】
請求項１〜５０のいずれかに記載の化合物、塩若しくは溶媒和物の治療上有効な量をそれの必要な被験体に投与することを含んでなる、被験体におけるＨＤＬ−Ｃ／総コレステロールの比の増大方法。
【請求項５６】
請求項１〜５０のいずれかに記載の化合物、塩若しくは溶媒和物の治療上有効な量をそれの必要な被験体に投与することを含んでなる、被験体におけるＨＤＬ−Ｃ／ＬＤＬ−Ｃの比の増大方法。
【請求項５７】
請求項１〜５０のいずれかに記載の化合物、塩若しくは溶媒和物の治療上有効な量をそれの必要な被験体に投与することを含んでなる、被験体におけるＬＤＬ−ＣおよびＨＤＬ−Ｃ以外のコレステロールのいずれか若しくは双方の低下方法。
【請求項５８】
前記治療上有効な量が約０．０１ｍｇから約１，０００ｍｇまでの用量範囲を含んでなる、請求項５３に記載の方法。
【請求項５９】
前記治療上有効な量が約１０ｍｇから約８００ｍｇまでの用量範囲を含んでなる、請求項５３に記載の方法。
【請求項６０】
前記治療上有効な量が約５０ｍｇから約４００ｍｇまでの用量範囲を含んでなる、請求項５３に記載の方法。
【請求項６１】
請求項１に記載の化合物、塩若しくは溶媒和物の治療上有効な量をこうした処置の必要な哺乳動物に投与する段階を含んでなる、アテローム硬化症、末梢血管疾患、脂質代謝異常（高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、混合型高脂血症および低ＨＤＬコレステロール血症を包含する）、高ＬＤＬコレステロール血症、高βリポタンパク質血症、低αリポタンパク質血症、家族性高コレステロール血症、心血管系障害、狭心症、虚血、心虚血、卒中、心筋梗塞、再灌流傷害、血管形成再狭窄、高血圧症、糖尿病の血管合併症、肥満ならびにメタボリックシンドロームよりなる群から選択される疾患若しくは症状の処置若しくは予防方法。
【請求項６２】
請求項１に記載の化合物、塩若しくは溶媒和物の治療上有効な量をこうした処置の必要な哺乳動物に投与する段階を含んでなる、アテローム硬化症、高ＬＤＬコレステロール血症、脂質代謝異常（高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、混合型高脂血症および低ＨＤＬコレステロール血症を包含する）、心血管系疾患（ＣＶＤ）、糖尿病ならびに肥満よりなる群から選択される疾患若しくは症状の処置若しくは予防方法。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
［式中：
Ｌは共有結合若しくはＯであり；
ＸはＯ若しくはＳであり；
ＱはＣ６−１０アリールまたは５若しくは６員ヘテロアリールであり；
ｎは０ないし３であり；
ｍは０ないし３であり；
Ｒ１は、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、５若しくは６員ヘテロアリールであり、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、５若しくは６員ヘテロアリールのそれぞれは、場合によっては置換されていてもよく；
または、Ｒ１は、ＲａおよびＲｂから選択される１若しくは２メンバーで場合によっては置換されていてもよいフェニルであり、ＲａおよびＲｂは、場合によっては置換されていてもよいＣ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、場合によっては置換されていてもよいＣ２−４アルケニル、場合によっては置換されていてもよいＣ２−４アルキニル、場合によっては置換されていてもよいＣ１−４アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−４アルコキシ、場合によっては置換されていてもよいＣ１−４アルキルチオ、ハロ、シアノおよびヒドロキシよりなる群から独立して選択されるか；または
ＲａおよびＲｂは、それらが結合されているフェニル環の炭素原子と一緒になって、該フェニル環に縮合されている場合によっては置換されていてもよい５若しくは６員ヘテロシクリルを形成し；
各Ｒ２は、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニルおよび─Ｃ（Ｏ）Ｈから独立して選択され；
各Ｒ３は、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、Ｃ２−４アルケニル、Ｃ２−４アルキニル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロ、シアノおよびヒドロキシから独立して選択され；
Ｒ４は、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ３−８シクロアルキル、ＣＮ、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ、場合によっては置換されていてもよいヘテロシクリルおよび─ＮＲｃＲｄ（ここでＲｃおよびＲｄは、Ｈ、場合によっては置換されていてもよいＣ１−３アルキル、─Ｃ（Ｏ）Ｃ１−３アルキル、─Ｃ（Ｏ）Ｏ─Ｃ１−３アルキルおよび─ＳＯ２Ｃ１−３アルキルから独立して選択され）から独立して選択される１〜３メンバーで場合によっては置換されていてもよいＣ１−１０アルキルであるか；または
Ｒ４は、ハロ、ヒドロキシ、Ｃ１−３アルキル、ハロゲン化Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−４アルコキシ若しくはハロゲン化Ｃ１−４アルコキシから独立して選択される１ないし３メンバーで置換されているヘテロアリール若しくはフェニルで置換されているＣ１−６アルキルである］
の化合物；
ならびにその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物若しくは製薬学的に許容できる塩。
【請求項２】
ｍが０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
ｎが１若しくは２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｌが共有結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｑがフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ＸがＯである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ１が、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−４アルコキシ、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、ハロゲン化Ｃ１−４アルキルチオで置換されているフェニル、若しくは二環式環系を形成するフェニル環に縮合されている場合によっては置換されていてもよい５員ヘテロシクリル環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ１が、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−４アルコキシ、ハロ、シアノ若しくはヒドロキシで置換されているフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ１がハロゲン化Ｃ１−４アルキル若しくはハロゲン化Ｃ１−４アルコキシで置換されているフェニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ１が−ＯＣＦ２ＣＦ２Ｈ、−ＣＦ３若しくは−ＯＣＦ３で置換されているフェニルである、請求項９に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ１が、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、オキソ、ハロ若しくはシアノで置換されているＣ１−６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１が、Ｃ１−３アルキル、Ｃ１−３アルコキシ、ヒドロキシ若しくはシアノで場合によっては置換されていてもよいフラニル若しくはチエニルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
ｎが１、２若しくは３であり、ならびに、各Ｒ２がハロ、ハロゲン化Ｃ１−４アルキルおよびハロゲン化Ｃ１−４アルコキシから独立して選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
各Ｒ２が−ＯＣＦ２ＣＦ２Ｈ、−ＯＣＦ３若しくはＦから独立して選択される、請求項１３に記載の化合物。
【請求項１５】
ｎが１でありかつＲ２がハロゲン化Ｃ１−４アルコキシである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２が−ＯＣＦ２ＣＦ２Ｈである、請求項１５に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ４が、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、ハロゲン化Ｃ１−４アルキルおよび場合によっては置換されていてもよいヘテロシクリルからそれぞれ独立して選択される１若しくは２メンバーで場合によっては置換されていてもよいＣ１−５アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ４が、ハロ、ヒドロキシおよびハロゲン化Ｃ１−３アルキルからそれぞれ独立して選択される２メンバーで置換されているＣ１−３アルキルである、請求項１７に記載の化合物。
【請求項１９】
式（Ｉａ）：
【化２】
［式中：
ＸはＯ若しくはＳであり；
Ｌは共有結合若しくはＯであり；
Ｑは、フェニル、ナフタレニル、若しくはチエニル、オキサゾリル、チアゾリル、イソキサゾリル、ピリジニルおよびピリダジニルよりなる群から選択されるヘテロアリールであり；
ｎは０ないし３であり；
ｍは０ないし３であり；
Ｒ１は、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、または５若しくは６員ヘテロアリールであり；前記Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキルまたは５若しくは６員ヘテロアリールは、ハロ、シアノ、ヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−３アルキルおよびＣ１−３アルコキシから独立して選択される１ないし３個の置換基で場合によっては置換されていてもよいか；
または、Ｒ１は、ＲａおよびＲｂから選択される１若しくは２メンバーで場合によっては置換されていてもよいフェニルであり、ＲａおよびＲｂは、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、フェニルＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−４アルコキシ、フェニルＣ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、ハロゲン化Ｃ１−４アルキルチオ、ハロ、シアノおよびヒドロキシよりなる群から独立して選択されるか、または
ＲａおよびＲｂは、それらが結合されているフェニル環の炭素原子と一緒になって、該フェニル環に縮合されている５若しくは６員ヘテロシクリルを形成し；前記ヘテロシクリルは、ハロ、Ｃ１−３アルキル、シアノおよびヒドロキシから独立して選択される１若しくは２メンバーで場合によっては置換されており；
各Ｒ２は、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルキルおよび─Ｃ（Ｏ）Ｈよりなる群から独立して選択され；
各Ｒ３は、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロ、シアノおよびヒドロキシよりなる群から独立して選択され；
Ｒ４は、Ｃ１−１０アルキル、ハロゲン化Ｃ１−１０アルキル若しくはフェニルＣ１−３アルキルであり、前記Ｃ１−１０アルキル、ハロゲン化Ｃ１−１０アルキル若しくはフェニルＣ１−３アルキルは、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ３−８シクロアルキル、シアノ、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシ、１若しくは２個のＣ１−３アルキル基で場合によっては置換されていてもよいヘテロシクリル、および─ＮＲｃＲｄよりなる群から独立して選択される１〜３メンバーで場合によっては置換されており、ここで
ＲｃおよびＲｄは、Ｈ、場合によっては置換されていてもよいＣ１−３アルキル、─Ｃ（Ｏ）Ｃ１−３アルキル、─Ｃ（Ｏ）Ｏ─Ｃ１−３アルキルおよび─ＳＯ２Ｃ１−３アルキルから独立して選択される］
の化合物；
ならびにその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物若しくは製薬学的に許容できる塩。
【請求項２０】
ＸがＯである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２１】
ｍが０である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２２】
ｎが１若しくは２である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｌが共有結合である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｑがフェニルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ１が
【化３】
である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ１が─ＣＨ２ＣＨ３、
【化４】
若しくはフェニルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ１が─ＣＨ２ＣＨ２ＣＨ２ＯＨである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ４が、オキソ、ヒドロキシ、─Ｏ─ＣＨ３および─Ｏ─ＣＨ２ＣＨ３から独立して選択される１若しくは２メンバーで置換されているＣ１−５アルキルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ４が、
【化５】
で置換されているＣ１−５アルキルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ４が、
【化６】
で置換されているＣ１−５アルキルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ４が、オキソ、ヒドロキシ若しくは─Ｏ─ＣＨ３で置換されているハロゲン化Ｃ１−４アルキルである、請求項１９に記載の化合物。
【請求項３２】
Ｒ４が−ＣＨ２ＣＨ（ＯＨ）ＣＦ３である、請求項３１に記載の化合物。
【請求項３３】
ＸがＯであり；
Ｑがフェニルであり；
ｍが０であり；
ｎが１若しくは２であり；
Ｌが共有結合であり；
Ｒ１が、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−４アルコキシ、ハロ若しくはシアノで場合によっては置換されていてもよいフェニルであり；
各Ｒ２が、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルキルおよび─Ｃ（Ｏ）Ｈから独立して選択され；ならびに
Ｒ４が、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、オキソ、ハロゲン化Ｃ１−４アルコキシ、ヘテロシクリル、Ｃ３−８シクロアルキル、シアノから独立して選択される１ないし２メンバーで置換されているＣ１−５アルキルであるか；または、Ｒ４が、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、オキソ若しくはシアノで置換されているハロゲン化Ｃ１−４アルキルである、
請求項１９に記載の化合物。
【請求項３４】
ＸがＯであり；
ｍが０であり；および
Ｌが共有結合である、
請求項１９に記載の化合物。
【請求項３５】
（ｎ）が１であり；（ｍ）が０であり；およびＱ−Ｒ２基が
【化７】
である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項３６】
（ｍ）が０であり；およびＲ１が
【化８】
である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項３７】
（ｍ）が０であり、およびＲ４が
【化９】
である、請求項１９に記載の化合物。
【請求項３８】
式（Ｉｂ）：
【化１０】
［式中：
Ｒ１は、Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキル、または５若しくは６員ヘテロアリールであり；前記Ｃ１−１０アルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ３−１０シクロアルキルまたは５若しくは６員ヘテロアリールは、ハロ、シアノ、若しくはヒドロキシ、オキソ、Ｃ１−３アルキルまたはＣ１−３アルコキシで場合によっては置換されていてもよいか；
あるいは、Ｒ１は、ＲａおよびＲｂから選択される１ないし２メンバーで場合によっては置換されていてもよいフェニルであり、ＲａおよびＲｂは、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、フェニルＣ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−４アルコキシ、フェニルＣ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、ハロゲン化Ｃ１−４アルキルチオ、ハロ、シアノおよびヒドロキシよりなる群から独立して選択されるか、または
ＲａおよびＲｂは、それらが結合されているフェニル環の炭素原子と一緒になって、該フ
ェニル環に縮合されている５若しくは６員ヘテロシクリルを形成し；前記ヘテロシクリルは、ハロ、Ｃ１−３アルキル、シアノおよびヒドロキシから独立して選択される１若しくは２メンバーで場合によっては置換されており；
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃのそれぞれは、独立して非存在であるか、若しくは、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルキルおよび─Ｃ（Ｏ）Ｈよりなる群から選択され；
Ｒ３は、非存在、若しくは、Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロ、シアノおよびヒドロキシよりなる群から選択され；
Ｒ４は、Ｃ１−１０アルキル、ハロゲン化Ｃ１−１０アルキル若しくはフェニルＣ１−３アルキルであり、前記Ｃ１−１０アルキル、ハロゲン化Ｃ１−１０アルキル若しくはフェニルＣ１−３アルキルは、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ３−８シクロアルキル、シアノ、ヘテロシクリルおよび─ＮＲｃＲｄよりなる群から独立して選択される１〜３メンバーで場合によっては置換されており、ここで
ＲｃおよびＲｄは、Ｈ、場合によっては置換されていてもよいＣ１−３アルキル、─Ｃ（Ｏ）Ｃ１−３アルキル、─Ｃ（Ｏ）Ｏ─Ｃ１−３アルキルおよび─ＳＯ２Ｃ１−３アルキルから独立して選択される］
の化合物；
ならびにその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物若しくは製薬学的に許容できる塩。
【請求項３９】
Ｒ１が、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−４アルコキシ、ハロ、シアノ若しくはヒドロキシで置換されているフェニルである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｒ１が、−ＯＣＦ２ＣＦ２Ｈ、−ＣＦ３若しくは−ＯＣＦ３で置換されているフェニルである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃが、ハロ、ハロゲン化Ｃ１−４アルキルおよびハロゲン化Ｃ１−４アルコキシからそれぞれ独立して選択される、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ２ａおよびＲ２ｂが双方とも非存在であり、ならびに、Ｒ２ｃが、ハロ、ハロゲン化Ｃ１−４アルキルおよびハロゲン化Ｃ１−４アルコキシから選択される、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ２ｃが−ＯＣＦ２ＣＦ２Ｈ若しくは−ＯＣＦ３である、請求項４２に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ４が、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ若しくはシアノで置換されているハロゲン化Ｃ１−４アルキルである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ４がヒドロキシで置換されているフッ素化Ｃ１−３アルキルである、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ３が非存在である、請求項３８に記載の化合物。
【請求項４７】
式（Ｉｃ）：
【化１１】
［式中：
各Ｒ２ａ、Ｒ２ｂ、Ｒ２ｃは、独立して非存在であるか、若しくは、ハロ、ヒドロキシ、シアノ、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルキルおよび─Ｃ（Ｏ）Ｈよりなる群から選択され；
Ｒ４は、Ｃ１−１０アルキル、ハロゲン化Ｃ１−１０アルキル若しくはフェニルＣ１−３アルキルであり、前記Ｃ１−１０アルキル、ハロゲン化Ｃ１−１０アルキル若しくはフェニルＣ１−３アルキルは、ハロ、オキソ、ヒドロキシ、Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ３−８シクロアルキル、シアノ、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ｔｅｒｔ−ブチルジメチルシリルオキシおよび─ＮＲｃＲｄよりなる群から独立して選択される１〜３メンバーで場合によっては置換されており、ここで
ＲｃおよびＲｄは、Ｈ、場合によっては置換されていてもよいＣ１−３アルキル、─Ｃ（Ｏ）Ｃ１−３アルキル、─Ｃ（Ｏ）Ｏ─Ｃ１−３アルキルおよびＳＯ２Ｃ１−３アルキルから独立して選択され；
Ｒ５は、Ｃ１−４アルキル、ハロゲン化Ｃ１−４アルキル、Ｃ１−４アルコキシ、ハロゲン化Ｃ１−４アルコキシ、Ｃ１−４アルキルチオ、ハロ、シアノおよびヒドロキシよりなる群から選択される］
の化合物；
ならびにその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物若しくは製薬学的に許容できる塩。
【請求項４８】
【化１２】
から選択される化合物；または
その鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物若しくは製薬学的に許容できる塩。
【請求項４９】
【化１３】
から選択される化合物；
またはその鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物若しくは製薬学的に許容できる塩。
【請求項５０】
１，１，１−トリフルオロ−３−［３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）−フェニル］−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−プロパン−２−オール；
４Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−４−エタノール、２，３−ジヒドロ−３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−８−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−α−（トリフルオロメチル）−，（３Ｓ，αＳ）−；
４Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−４−エタノール、２，３−ジヒドロ−３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−８−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−α−（トリフルオロメチル）−，（３Ｓ，αＲ）−；
４Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−４−エタノール、２，３−ジヒドロ−３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−８−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−α−（トリフルオロメチル）−，（３Ｒ，αＳ）−；
３−［３，８−ビス−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−１，１，１−トリフルオロ−プロパン−２−オール；
４Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−４−エタノール、２，３−ジヒドロ−３，８−ビス［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−ａ−（トリフルオロメチル）−，（３Ｓ，αＳ
）−；
４Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−４−エタノール、２，３−ジヒドロ−３，８−ビス［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−ａ−（トリフルオロメチル）−，（３Ｓ，αＲ）−；
３−［３−（３−ベンジル−フェニル）−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−１，１，１−トリフルオロ−プロパン−２−オール；
３−［３−（２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソル−５−イル）−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−１，１，１−トリフルオロ−プロパン−２−オール；
１，１，１−トリフルオロ−３−［８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３−（３−トリフルオロメチルスルファニルメチル−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−プロパン−２−オール；
１，１，１−トリフルオロ−３−［８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３−（３−トリフルオロメチルスルファニル−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−プロパン−２−オール；
３−［３−（３−（エトキシ−フェニル）−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−１，１，１−トリフルオロ−プロパン−２−オール；
３−［３−（２，２−ジフルオロ−ベンゾ［１，３］ジオキソル−５−イル）−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−１，１，１−トリフルオロ−プロパン−２−オン；
３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）−フェニル］−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−カルボン酸メチルエステル；
３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）−フェニル］−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−カルボン酸エチルエステル；
４−［２−（ｔｅｒｔ−ブチル−ジメチル−シラニルオキシ）−エチル−３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）−フェニル］−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン；
２−［３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）−フェニル］−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−エタノール；
４−（２−メトキシ−エチル）−３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）−フェニル］−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン；
４−［３−（ｔｅｒｔ−ブチル−ジメチル−シラニルオキシ）−プロピル］−３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）−フェニル］−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン；
３−［３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）−フェニル］−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−プロパン−１−オール；
４−（３−メトキシ−プロピル）−３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）−フェニル］−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン；
ジメチル−｛２−［３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）−フェニル］−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−エチル｝−アミン；
４−（２−ピペラジン−１−イル−エチル）−３−［３−（１，１，２，２−テトラフル
オロ−エトキシ）−フェニル］−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン；
４−（２−モルホリン−４−イル−エチル）−３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）−フェニル］−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン；
４−［２−（４−メチル−ピペラジン−１−イル）−エチル］−３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）−フェニル］−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン；
４−メチル−３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）−フェニル］−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン；
４−エチル−３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）−フェニル］−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン；
４−プロピル−３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）−フェニル］−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン；
４Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−４−エタノール、２，３−ジヒドロ−α−メチル−３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−８−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−，（３Ｓ，αＲ）−；
４Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−４−エタノール、２，３−ジヒドロ−ａ−メチル−３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−８−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−，（３Ｓ，αＳ）−；
２−プロパノン、３−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ−３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−８−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−４Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−４−イル］−１，１，１−トリフルオロ−；
２−プロパノン、１−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ−３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−８−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−４Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−４−イル］−；
２−［３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）−フェニル］−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−エチルアミン；
Ｎ−｛２−［３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）−フェニル］−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−エチル｝−アセトアミド；
｛２−［３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）−フェニル］−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−エチル｝−カルバミン酸メチルエステル；
メチル−｛２−［３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）−フェニル］−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−エチル｝−カルバミン酸メチルエステル；
Ｎ−｛２−［３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）−フェニル］−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−エチル｝−メタンスルホンアミド；
Ｎ−メチル−Ｎ−｛２−［３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）−フェニル］−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−エチル｝−メタンスルホンアミド；
２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン、４−［［（４Ｓ）−２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル］メチル］−３，４−ジヒドロ−３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−８−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−，（
３Ｓ）−；
２Ｈ−１，４−ベンゾキサジン、４−［［（４Ｓ）−２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−イル］メチル］−３，４−ジヒドロ−３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−８−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−，（３Ｒ）−；
１，２−プロパンジオール、３−［（３Ｓ）−２，３−ジヒドロ−３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−８−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−４Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−４−イル］−，（２Ｓ）−；
１，２−プロパンジオール、３−［（３Ｒ）−２，３−ジヒドロ−３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−８−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−４Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−４−イル］−，（２Ｓ）−；
２−メチル−１−［３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）−フェニル］−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−プロパン−２−オール；
３−［３−アリル−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−１，１，１−トリフルオロ−プロパン−２−オール；
３−［４−（３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−プロピル）−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−イル］−プロパン−１−オール；
１，１，１−トリフルオロ−３−［３−（３−メトキシ−プロピル）−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−］−プロパン−２−オール；
３−［４−（３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−プロピル）−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−イル］−プロパン−１−オール；
１，１，１−トリフルオロ−３−［３−（３−メトキシ−プロピル）−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−プロパン−２−オール；
３，３−ジメチル−１−［４−（３，３，３−トリフルオロ−２−ヒドロキシ−プロピル）−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３，４−ジヒドロ−２Ｈ−ベンゾ［１，４］オキサジン−３−イル］−ブタン−２−オン；
３−［３−（５−エチル−チオフェン−２−イル）−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−１，１，１−トリフルオロ−プロパン−２−オール；
１，１，１−トリフルオロ−３−［３−（３−メトキシ−チオフェン−２−イル）−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−プロパン−２−オール；
１，１，１−トリフルオロ−３−［３−（５−メトキシ−チオフェン−２−イル）−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−プロパン−２−オール；
３−｛８−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）−フェニル］−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル｝−１，１，１−トリフルオロ−プロパン−２−オール；
１，１，１−トリフルオロ−３−｛８−（３−フルオロ−フェニル）−３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）−フェニル］−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−プロパン−２−オール；
１−フルオロ−３−［３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）−フェニル］−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−プロパン−２−オール；
１，１，１−トリフルオロ−３−［８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−３−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−プロパン−２−オール；
４Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−４−エタノール、８−（３，５−ジフルオロフェニル）−２，３−ジヒドロ−３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−α−（トリフルオロメチル）−，（３Ｓ，αＳ）−；
４Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−４−エタノール、８−（３，５−ジフルオロフェニル）−２，３−ジヒドロ−３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−α−（トリフルオロメチル）−，（３Ｓ，αＲ）−；
４Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−４−エタノール、２，３−ジヒドロ−ａ−フルオロメチル−３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−８−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−，（３Ｓ，αＲ）−；
４Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−４−エタノール、２，３−ジヒドロ−ａ−フルオロメチル−３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−８−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−，（３Ｓ，αＳ）−；
４Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−４−エタノール、２，３−ジヒドロ−３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−８−［３，４，５−トリフルオロ−フェニル］−α−（トリフルオロメチル）−，（３Ｓ，αＳ）−；
４Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−４−エタノール、２，３−ジヒドロ−３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−８−［３，４，５−トリフルオロ−フェニル］−α−（トリフルオロメチル）−，（３Ｓ，αＲ）−；
４Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−４−エタノール、２，３−ジヒドロ−３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−８−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−ａ−（トリフルオロメチル）−，（３Ｓ，αＳ）−；
４Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−４−エタノール、２，３−ジヒドロ−３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロエトキシ）フェニル］−８−［３，５−ビス（トリフルオロメチル）フェニル］−α−（トリフルオロメチル）−，（３Ｓ，αＲ）−；
４Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−４−エタノール、２，３−ジヒドロ−３−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−８−［３，５−（ジフルオロ）フェニル］−α−（トリフルオロメチル）−，（３Ｓ，αＳ）−；
４Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−４−エタノール、２，３−ジヒドロ−３−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−８−［３，５−（ジフルオロ）フェニル］−α−（トリフルオロメチル）−，（３Ｓ，αＲ）−；
４Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−４−エタノール、２，３−ジヒドロ−３−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−８−［３，４，５−（トリフルオロ）フェニル］−α−（トリフルオロメチル）−，（３Ｓ，αＳ）−；
４Ｈ−１，４−ベンゾキサジン−４−エタノール、２，３−ジヒドロ−３−［３−（トリフルオロメトキシ）フェニル］−８−［３，４，５−（トリフルオロ）フェニル］−α−（トリフルオロメチル）−，（３Ｓ，αＲ）−；
３−メチル−１−［３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）−フェニル］−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−ブタン−２−オール；
１，１，１−トリフルオロ−３−［３−（３−メチル−チオフェン−２−イル）−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−プロパン−２−オール；
３−［３−（３−エチル−チオフェン−２−イル）−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−１，１，１−トリフルオロ−プロパン−２−オール；
１，１，１−トリフルオロ−３−［３−フラン−２−イル−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−プロ
パン−２−オール；
１，１，１−トリフルオロ−３−［３−［２−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）−フェニル］−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−プロパン−２−オール；
１，１，１−トリフルオロ−３−［３−フェニル−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−プロパン−２−オール；
１，１，１−トリフルオロ−３−［３−（４−トリフルオロメトキシ−フェニル）−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−プロパン−２−オール；
１，１，１−トリフルオロ−３−［３−（３−メトキシ−フェニル）−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−プロパン−２−オール；
３−［３−（３−クロロ−フェニル）−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−１，１，１−トリフルオロ−プロパン−２−オール；
１，１，１−トリフルオロ−３−［３−チオフェン−２−イル−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−プロパン−２−オール；
１，１，１−トリフルオロ−３−［３−フラン−３−イル−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］オキサジン−４−イル］−プロパン−２−オール；
１，１，１−トリフルオロ−３−［３−［３−（１，１，２，２−テトラフルオロ−エトキシ）−フェニル］−８−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−２，３−ジヒドロ−ベンゾ［１，４］チアジン−４−イル］−プロパン−２−オール
よりなる群から選択される化合物；
およびそれらの鏡像異性体、ジアステレオマー、互変異性体、溶媒和物若しくは製薬学的に許容できる塩。
【請求項５１】
請求項１〜５０のいずれかに記載の化合物のプロドラッグ。
【請求項５２】
製薬学的に許容できる担体、賦形剤若しくは希釈剤と混合された、請求項１〜５０のいずれかに記載の化合物、塩若しくは溶媒和物を含んでなる製薬学的組成物。
【請求項５３】
哺乳動物における疾患若しくは症状の処置若しくは予防方法であって、その疾患若しくは症状がＣＥＴＰの調節により影響を及ぼされ、該方法が、請求項１〜５０のいずれかに記載の化合物、塩若しくは溶媒和物の治療上有効な量を、こうした処置若しくは予防の必要な哺乳動物に投与することを含んでなる、上記方法。
【請求項５４】
請求項１〜５０のいずれかに記載の化合物、塩若しくは溶媒和物の治療上有効な量をそれの必要な被験体に投与することを含んでなる、被験体におけるＨＤＬ−Ｃの増大方法。
【請求項５５】
請求項１〜５０のいずれかに記載の化合物、塩若しくは溶媒和物の治療上有効な量をそれの必要な被験体に投与することを含んでなる、被験体におけるＨＤＬ−Ｃ／総コレステロールの比の増大方法。
【請求項５６】
請求項１〜５０のいずれかに記載の化合物、塩若しくは溶媒和物の治療上有効な量をそれの必要な被験体に投与することを含んでなる、被験体におけるＨＤＬ−Ｃ／ＬＤＬ−Ｃの比の増大方法。
【請求項５７】
請求項１〜５０のいずれかに記載の化合物、塩若しくは溶媒和物の治療上有効な量をそれの必要な被験体に投与することを含んでなる、被験体におけるＬＤＬ−ＣおよびＨＤＬ−Ｃ以外のコレステロールのいずれか若しくは双方の低下方法。
【請求項５８】
前記治療上有効な量が約０．０１ｍｇから約１，０００ｍｇまでの用量範囲を含んでなる、請求項５３に記載の方法。
【請求項５９】
前記治療上有効な量が約１０ｍｇから約８００ｍｇまでの用量範囲を含んでなる、請求項５３に記載の方法。
【請求項６０】
前記治療上有効な量が約５０ｍｇから約４００ｍｇまでの用量範囲を含んでなる、請求項５３に記載の方法。
【請求項６１】
請求項１に記載の化合物、塩若しくは溶媒和物の治療上有効な量をこうした処置の必要な哺乳動物に投与する段階を含んでなる、アテローム硬化症、末梢血管疾患、脂質代謝異常（高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、混合型高脂血症および低ＨＤＬコレステロール血症を包含する）、高ＬＤＬコレステロール血症、高βリポタンパク質血症、低αリポタンパク質血症、家族性高コレステロール血症、心血管系障害、狭心症、虚血、心虚血、卒中、心筋梗塞、再灌流傷害、血管形成再狭窄、高血圧症、糖尿病の血管合併症、肥満ならびにメタボリックシンドロームよりなる群から選択される疾患若しくは症状の処置若しくは予防方法。
【請求項６２】
請求項１に記載の化合物、塩若しくは溶媒和物の治療上有効な量をこうした処置の必要な哺乳動物に投与する段階を含んでなる、アテローム硬化症、高ＬＤＬコレステロール血症、脂質代謝異常（高トリグリセリド血症、高コレステロール血症、混合型高脂血症および低ＨＤＬコレステロール血症を包含する）、心血管系疾患（ＣＶＤ）、糖尿病ならびに肥満よりなる群から選択される疾患若しくは症状の処置若しくは予防方法。
【公表番号】特表２００９−５３６９５４（Ｐ２００９−５３６９５４Ａ）
【公表日】平成２１年１０月２２日（２００９．１０．２２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００９−５１０１７０（Ｐ２００９−５１０１７０）
【出願日】平成１９年５月１０日（２００７．５．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０６８６３６
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１３４１４９
【国際公開日】平成１９年１１月２２日（２００７．１１．２２）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２１年１０月２２日（２００９．１０．２２）
【国際特許分類】
【出願日】平成１９年５月１０日（２００７．５．１０）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００７／０６８６３６
【国際公開番号】ＷＯ２００７／１３４１４９
【国際公開日】平成１９年１１月２２日（２００７．１１．２２）
【出願人】（３９００３３００８）ジヤンセン・フアーマシユーチカ・ナームローゼ・フエンノートシヤツプ (616)
【氏名又は名称原語表記】ＪＡＮＳＳＥＮ ＰＨＡＲＭＡＣＥＵＴＩＣＡ ＮＡＡＭＬＯＺＥ ＶＥＮＮＯＯＴＳＣＨＡＰ
【Ｆターム（参考）】
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