ＨＩＶインテグラーゼ阻害薬として有用なヒドロキシピリドピロロピラジンジオン化合物
ヒドロキシ置換ピリドピロロピラジンジオン化合物は、ＨＩＶインテグラーゼの阻害薬およびＨＩＶ複製の阻害薬である。１実施形態において、前記ジオン化合物は、式（Ｉ）の化合物である
［式中、ａ、ｂ、Ａ、Ｂ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は明細書で定義の通りである。］。この化合物は、ＨＩＶによる感染の予防および治療ならびにＡＩＤＳの予防、発症遅延および治療において有用である。この化合物は、化合物自体であるいは製薬上許容される塩の形態で、ＨＩＶ感染およびＡＩＤＳに対して使用される。この化合物およびその塩は、適宜に他の抗ウィルス薬、免疫調節剤、抗生物質またはワクチンと組み合わせて、医薬組成物中の成分として用いることができる。
［式中、ａ、ｂ、Ａ、Ｂ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５、Ｒ６、Ｒ７およびＲ８は明細書で定義の通りである。］。この化合物は、ＨＩＶによる感染の予防および治療ならびにＡＩＤＳの予防、発症遅延および治療において有用である。この化合物は、化合物自体であるいは製薬上許容される塩の形態で、ＨＩＶ感染およびＡＩＤＳに対して使用される。この化合物およびその塩は、適宜に他の抗ウィルス薬、免疫調節剤、抗生物質またはワクチンと組み合わせて、医薬組成物中の成分として用いることができる。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
下記式Ｉの化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【化１】
［式中、
環中の結合「ａ」は、単結合または二重結合であり；
環中の結合「ｂ」は、単結合または二重結合であり；ただし、結合「ｂ」が二重結合である場合には、Ｒ７およびＲ８はいずれも非存在であり；
ＡおよびＢのうちの一方はＮであり、ＡおよびＢのうちの他方はＣであり；
【化２】
は、中央の５員環がピロリルであることを示し；
Ｒ１は−Ｃ１−６アルキル−ＲＪであり、ＲＪは
アリール[前記アリールは、（Ａ）それぞれが独立に、
（１）それぞれが独立に−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｃ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯ２Ｒｃ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂまたは−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂである１〜３個の置換基で置換されていても良い−Ｃ１−６アルキル、
（２）それぞれが独立に−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯ２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｃ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂまたは−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂである１〜３個の置換基で置換されていても良い−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（３）−Ｃ１−６ハロアルキル、
（４）−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（５）−ＯＨ、
（６）ハロ、
（７）−ＣＮ、
（８）−ＮＯ２、
（９）−Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（１０）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（１１）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（１２）−ＣＯ２Ｒｃ、
（１３）−ＳＲｃ、
（１４）−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｃ、
（１５）−ＳＯ２Ｒｃ、
（１６）−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｃ、
（１７）−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（１８）−Ｎ（Ｒａ）ＣＯＯ）Ｒｂ、
（１９）−Ｎ（Ｒａ）ＣＯ２Ｒｃ、
（２０）フェニルまたは
（２１）ベンジル
である１〜５個の置換基で置換されていても良い。]；または
（Ｂ）独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５員もしくは６員ヘテロ芳香族環［前記ヘテロ芳香族環は、
（ｉ）それぞれが独立にハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキルである１〜４個の置換基で置換されていても良く；
（ｉｉ）それぞれが独立にアリールまたは−Ｃ１−６アルキル−アリールである１または２個の置換基で置換されていても良い。］
であり；
Ｒ２は、
（１）−Ｈ、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−Ｃ１−６ハロアルキルまたは
（４）−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｃ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯ２Ｒｃ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｃ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂまたは−Ｎ（Ｒａ）−ＯＲｂのいずれかで置換された−Ｃ１−６アルキル
であり；
Ｒ３は、
（１）−Ｈ、
（２）−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｃ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｒｂ）＝Ｏ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｃ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｓ−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｎ（ＳＯ２Ｒｃ）−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂまたは−Ｎ（Ｒａ）−ＯＲｂのいずれかで置換されていても良い−Ｃ１−６アルキル、
（３）−Ｃ１−６ハロアルキル、
（４）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（５）−ＣＯ２Ｒｃ、
（６）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（７）−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（８）−Ｃ２−６アルケニル、
（９）−Ｃ２−６アルケニル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（１０）−Ｃ２−５アルキニル、
（１１）−Ｃ２−５アルキニル−ＣＨ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（１２）−Ｃ２−５アルキニル−ＣＨ２ＯＲａ、
（１３）−Ｃ２−５アルキニル−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｎＲｃ、
（１４）−ＲＫ、
（１５）ＲＫで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（１６）ＲＫで置換された−Ｃ１−６ハロアルキル、
（１７）−Ｃ１−６アルキル−Ｏ−ＲＫ、
（１８）−Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−ＲＫ、
（１９）−Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＲＫ、
（２０）−Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｃ１−６アルキル−ＲＫ、
（２１）−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−ＲＫ、
（２２）−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−６アルキル−ＲＫ、
（２３）−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−６アルキル−ＯＲＫ［ただし、前記−Ｎ（Ｒａ）−部分および前記−ＯＲＫ部分は、両方が前記−Ｃ１−６アルキル−部分の同一炭素に結合しているわけではない。］、
（２４）−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＲＫ、
（２５）−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−ＲＫ、
（２６）−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）−ＲＫ、
（２７）−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−６アルキル−ＲＫ、
（２８）−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲＫ、
（２９）−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎＲＫ、
（３０）ハロゲン、
（３１）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｒｅ、
（３２）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）ＯＲｂ、
（３３）−ＣＮ、
（３４）−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、
（３５）−Ｎ（Ｒａ）ＣＯ２Ｒｃ、
（３６）−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｃ、
（３７）−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（３８）−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｒｅ、
（３９）−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（４０）−Ｎ＝Ｃ（Ｒａ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（４１）−Ｎ＝Ｃ−Ｎ＝Ｃ［Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ］−Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（４２）−ＳＲｃ、
（４３）−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、
（４４）−ＳＯ２Ｒｃまたは
（４５）−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ
であり；
ＲＫは、
（ｉ）アリール[前記アリールは、それぞれが独立に−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキル−ＯＨ、−Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ１−６アルキル−ＣＯ２Ｒｃ、−Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎＲｃ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｃまたは−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂである１〜５個の置換基で置換されていても良い。]；
（ｉｉ）少なくとも１個の炭素原子および独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する４〜７員の飽和またはモノ不飽和複素環［前記複素環は、
（ａ）それぞれが独立にハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキルまたはオキソである１〜５個の置換基で置換されていても良く；
（ｂ）アリールまたはＨｅｔＡでモノ置換されていても良く；
ＨｅｔＡは、独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５もしくは６員ヘテロ芳香族環であり；前記ヘテロ芳香族環は、ベンゼン環と縮合していても良く；前記縮合していても良いヘテロ芳香族環は、それぞれが独立に−ＯＨ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキルである１〜４個の置換基で置換されていても良い。］；または
（ｉｉｉ）独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロ芳香族環［前記ヘテロ芳香族環は、それぞれが独立に−ＯＨ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキルである１〜４個の置換基で置換されていても良い。］
であり；
Ｒ４は、
（１）−Ｈ、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）ＯＨ、ＳＲｃ、Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、ＳＯ２Ｒｃまたは−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｃで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（４）−Ｃ１−６アルキルで置換された−Ｃ３−８シクロアルキル、
（５）アリールで置換された−Ｃ１−６アルキル［前記アリールは、それぞれが独立にハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキルである１〜３個の置換基で置換されていても良い。］、
（６）−ＣＯ２Ｒｃ、
（７）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（８）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｒｅまたは
（９）それぞれが独立にハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキルである１〜３個の置換基で置換されていても良いアリール
であり；
Ｒ５は、
（１）−Ｈ、
（２）−Ｃ１−６アルキルまたは
（３）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂもしくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｒｅで置換された−Ｃ１−６アルキル
であり；
Ｒ６は、−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、ＲＬまたは−Ｃ１−６アルキル−ＲＬであり；ＲＬは、
（Ａ）それぞれが独立に
（１）それぞれが独立に−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｃ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯ２Ｒｃ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｃ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂまたは−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂである１〜３個の置換基で置換されていても良い−Ｃ１−６アルキル、
（２）それぞれが独立に−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯ２Ｒｃ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｃ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂまたは−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂである１〜３個の置換基で置換されていても良い−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（３）−Ｃ１−６ハロアルキル、
（４）−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（５）−ＯＨ、
（６）ハロ、
（７）−ＣＮ、
（８）−ＮＯ２、
（９）−Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（１０）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（１１）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（１２）−ＣＯ２Ｒｃ、
（１３）−ＳＲｃ、
（１４）−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｃ、
（１５）−ＳＯ２Ｒｃ、
（１６）−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｃ、
（１７）−ＣＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（１８）−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、
（１９）−Ｎ（Ｒａ）ＣＯ２Ｒｃ、
（２０）フェニルまたは
（２１）ベンジル
である１〜５個の置換基で置換されていても良いアリール；
（Ｂ）独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５もしくは６員ヘテロ芳香族環［前記ヘテロ芳香族環は、
（ｉ）それぞれが独立にハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキルである１〜４個の置換基で置換されていても良く；
（ｉｉ）それぞれが独立にアリールまたは−Ｃ１−６アルキル−アリールである１または２個の置換基で置換されていても良い。］；または
（Ｃ）それぞれが独立に−Ｃ１−６アルキル基である１〜３個の置換基で置換されていても良い−Ｃ３−８シクロアルキル
であり；
Ｒ７は、−Ｈまたは−Ｃ１−６アルキルであり；あるいはＲ５およびＲ７が一体となってオキソ（＝Ｏ）またはチオキソ（＝Ｓ）を形成しており、あるいはＲ５およびＲ７がそれら両方が結合している環炭素原子とともに−Ｃ３−８シクロアルキルを形成しており；
Ｒ８は、−Ｈまたは−Ｃ１−６アルキルであり；あるいはＲ４およびＲ８がそれら両方が結合している環炭素原子とともに−Ｃ３−８シクロアルキルを形成しており；
あるいはＲ７およびＲ８が非存在であり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ結合している環炭素原子および結合「ｂ」とともに、
（ｉ）ベンゼン環または１または２個の窒素原子を含む６員ヘテロ芳香族環［前記縮合環は、それぞれが独立にハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキルである１〜３個の置換基で置換されていても良い。］または
（ｉｉ）Ｃ３−６シクロアルカン環
を形成しており；
各ＲａおよびＲｂは独立に、−Ｈまたは−Ｃ１−６アルキルであり；
各Ｒｃは独立に、−Ｃ１−６アルキルであり；
各ＲｄおよびＲｅは、それら両方が結合しているＮ原子とともに、ＲｄおよびＲｅに結合している窒素以外に、Ｎ、ＯおよびＳから選択されるヘテロ原子を有していても良い４〜７員飽和複素環を形成しており；前記のＳは酸化されてＳ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２となっていても良く；前記飽和複素環は、１または２個のＣ１−６アルキル基で置換されていても良く；
各ｎは独立に、０、１または２に等しい整数である。］
【請求項２】
下記式ＩＩの化合物でる請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【化３】
［式中、
環中の結合「ａ」は単結合または二重結合であり；
環中の結合「ｂ」は、単結合または二重結合であり；
Ｒ３は、
（１）−Ｈ、
（２）−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｃ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−（Ｒａ）−Ｃ（Ｒｂ）＝Ｏ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｃ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｓ−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｎ（ＳＯ２Ｒｃ）−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂまたは−Ｎ（Ｒａ）−ＯＲｂのいずれかで置換されていても良い−Ｃ１−６アルキル、
（３）−Ｃ１−６ハロアルキル、
（４）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（５）−ＣＯ２Ｒｃ、
（６）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（７）−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（８）−Ｃ２−６アルケニル、
（９）−Ｃ２−６アルケニル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（１０）−Ｃ２−５アルキニル、
（１１）−Ｃ２−５アルキニル−ＣＨ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（１２）−Ｃ２−５アルキニル−ＣＨ２ＯＲａ、
（１３）−Ｃ２−５アルキニル−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｎＲｃ、
（１４）−ＲＫ、
（１５）ＲＫで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（１６）ＲＫで置換された−Ｃ１−６ハロアルキル、
（１７）−Ｃ１−６アルキル−Ｏ−ＲＫ、
（１８）−Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−ＲＫ、
（１９）−Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＲＫ、
（２０）−Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｃ１−６アルキル−ＲＫ、
（２１）−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−ＲＫ、
（２２）−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−６アルキル−ＲＫ、
（２３）−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−６アルキル−ＯＲＫ［ただし、前記−Ｎ（Ｒａ）−部分および前記−ＯＲＫ部分は、両方が前記−Ｃ１−６アルキル−部分の同一炭素に結合しているわけではない。］、
（２４）−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＲＫ、
（２５）−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−ＲＫ、
（２６）−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）−ＲＫ、
（２７）−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−６アルキル−ＲＫ、
（２８）−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲＫ、
（２９）−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎＲＫ、
であり；
ＲＫは、
（ｉ）アリール[前記アリールは、それぞれが独立に−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキル−ＯＨ、−Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ１−６アルキル−ＣＯ２Ｒｃ、−Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎＲｃ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｃまたは−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂである１〜５個の置換基で置換されていても良い。]；
（ｉｉ）少なくとも１個の炭素原子および独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する４〜７員の飽和またはモノ不飽和複素環［前記複素環は、
（ａ）それぞれが独立にハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキルまたはオキソである１〜５個の置換基で置換されていても良く；
（ｂ）アリールまたはＨｅｔＡでモノ置換されていても良く；
ＨｅｔＡは、独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５もしくは６員ヘテロ芳香族環であり；前記ヘテロ芳香族環は、ベンゼン環と縮合していても良く；前記縮合していても良いヘテロ芳香族環は、それぞれが独立に−ＯＨ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキルである１〜４個の置換基で置換されていても良い。］；または
（ｉｉｉ）独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロ芳香族環［前記ヘテロ芳香族環は、それぞれが独立に−ＯＨ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキルである１〜４個の置換基で置換されていても良い。］
であり；
Ｒ４は、−Ｈまたは−Ｃ１−６アルキルであり；
Ｒ５は、−Ｈまたは−Ｃ１−６アルキルであり；
Ｒ６は、−Ｈ、−Ｃ１−６アルキルまたは−Ｃ１−６アルキル−ＲＬであり；ＲＬは、
（Ａ）アリール[前記アリールは、それぞれが独立に
（１）それぞれが独立に−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｃ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯ２Ｒｃ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｃ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂまたは−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂである１〜３個の置換基で置換されていても良い−Ｃ１−６アルキル、
（２）それぞれが独立に−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯ２Ｒｃ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｃ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂまたは−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂである１〜３個の置換基で置換されていても良い−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（３）−Ｃ１−６ハロアルキル、
（４）−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（５）−ＯＨ、
（６）ハロ、
（７）−ＣＮ、
（８）−ＮＯ２、
（９）−Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（１０）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（１１）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（１２）−ＣＯ２Ｒｃ、
（１３）−ＳＲｃ、
（１４）−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｃ、
（１５）−ＳＯ２Ｒｃ、
（１６）−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｃ、
（１７）−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（１８）−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、
（１９）−Ｎ（Ｒａ）ＣＯ２Ｒｃ、
（２０）フェニルまたは
（２１）ベンジル
である１〜５個の置換基で置換されていても良い。]；
（Ｂ）独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５もしくは６員ヘテロ芳香族環［前記ヘテロ芳香族環は、
（ｉ）フェニル[前記フェニルは、それぞれが独立にハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキルである１〜４個の置換基で置換されていても良く；
（ｉｉ）それぞれが独立にアリールまたは−Ｃ１−６アルキル−アリールである１または２個の置換基で置換されていても良い。］
である。］
【請求項３】
Ｒ１が、−Ｃ１−４アルキル−ＲＪであり；ＲＪが、それぞれ独立に
（１）−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｃまたは−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂでモノ置換されていても良い−Ｃ１−４アルキル、
（２）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（３）−Ｃ１−４ハロアルキル、
（４）−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、
（５）−ＯＨ、
（６）ハロ、
（７）−ＣＮ、
（８）−ＮＯ２、
（９）−Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（１０）−ＳＲｃ、
（１１）−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｃ、
（１２）−ＳＯ２Ｒｃ、
（１３）−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｃ、
（１４）−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（１５）−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、
（１６）−Ｎ（Ｒａ）ＣＯ２Ｒｃまたは
（１７）フェニル
である１〜３個の置換基で置換されていても良いフェニルであり；
Ｒ２が
（１）−Ｈ、
（２）−Ｃ１−４アルキルまたは
（３）−ＣＮ、−Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｃ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯ２Ｒｃ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｃ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂまたは−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂのいずれかで置換された−Ｃ１−４アルキル
であり；
Ｒ３が、
（１）−Ｈ、
（２）−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｃ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｒｂ）＝Ｏ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｃ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂまたは−Ｎ（Ｒａ）−ＯＲｂのいずれかで置換されていても良い−Ｃ１−４アルキル、
（３）−ＣＯ２Ｒｃ、
（４）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（５）−ＲＫ、
（６）ＲＫで置換された−Ｃ１−４アルキル、
（７）−Ｃ１−４アルキル−Ｏ−ＲＫ、
（８）−Ｃ１−４アルキル−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−ＲＫ、
（９）ハロゲン、
（１０）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｒｅ、
（１１）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）ＯＲｂ、
（１２）−ＣＮ、
（１３）−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、
（１４）−Ｎ（Ｒａ）ＣＯ２Ｒｃ、
（１５）−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｃ、
（１６）−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（１７）−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｒｅ、
（１８）−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（１９）−ＳＲｃ、
（２０）−Ｓ（Ｏ）Ｒｃまたは
（２１）−ＳＯ２Ｒｃ
であり；
ＲＫが、
（ｉ）フェニル[前記フェニルには、それぞれが独立に−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−ＯＨ、−Ｃ１−４アルキル−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ１−４アルキル−ＣＯ２Ｒｃ、−Ｃ１−４アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎＲｃ、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＯＨ、ハロ、−Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｃまたは−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂである１〜３個の置換基で置換されていても良い。]；
（ｉｉ）少なくとも１個の炭素原子および独立に１〜４個のＮ原子、０〜２個のＯ原子および０〜２個のＳ原子から選択される合計で１〜４個のヘテロ原子を有する４〜７員飽和複素環［前記複素環は、
（ａ）それぞれが独立にハロゲン、−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキルまたはオキソである１〜４個の置換基で置換されていても良く；
（ｂ）フェニルまたはＨｅｔＡでモノ置換されていても良く；
ＨｅｔＡは、独立に１〜４個のＮ原子、０〜２個のＯ原子および０〜２個のＳ原子から選択される合計で１〜４個のヘテロ原子を有する５または６員ヘテロ芳香族環であり；前記ヘテロ芳香族環は、それぞれが独立に−ＯＨ、−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキルである１〜３個の置換基で置換されていても良い。］；または
（ｉｉｉ）独立に１〜４個のＮ原子、０〜２個のＯ原子および０〜２個のＳ原子から選択される合計で１〜４個のヘテロ原子を有する５または６員ヘテロ芳香族環［前記ヘテロ芳香族環は、それぞれが独立に−ＯＨ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキルである１〜３個の置換基で置換されていても良い。］
であり；
Ｒ４が、
（１）−Ｈ、
（２）−Ｃ１−４アルキル、
（３）ＯＨ、ＳＲｃ、Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、ＳＯ２Ｒｃまたは−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｃで置換された−Ｃ１−４アルキル、
（４）−Ｃ３−７シクロアルキルで置換された−Ｃ１−４アルキル、
（５）フェニルで置換された−Ｃ１−４アルキル［前記フェニルは、それぞれが独立にハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキルである１〜３個の置換基で置換されていても良い。］、
（６）−ＣＯ２Ｒｃ、
（７）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（８）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｒｅまたは
（９）それぞれが独立にハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキルである１〜３個の置換基で置換されていても良いフェニル
であり；
Ｒ５が、
（１）−Ｈ、
（２）−Ｃ１−４アルキルまたは
（３）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｒｅで置換された−Ｃ１−４アルキル
であり；
Ｒ６が−Ｈ、−Ｃ１−４アルキル、ＲＬまたは−Ｃ１−４アルキル−ＲＬであり；ＲＬが、
（Ａ）フェニル[前記フェニルは、それぞれが独立に
（１）−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｃまたは−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂでモノ置換されていても良い−Ｃ１−４アルキル、
（２）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（３）−Ｃ１−４ハロアルキル、
（４）−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、
（５）−ＯＨ、
（６）ハロ、
（７）−ＣＮ、
（８）−ＮＯ２、
（９）−Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（１０）−ＳＲｃ、
（１１）−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｃ、
（１２）−ＳＯ２Ｒｃ、
（１３）−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｃ、
（１４）−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（１５）−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、
（１６）−Ｎ（Ｒａ）ＣＯ２Ｒｃまたは
（１７）フェニル
である１〜３個の置換基で置換されていても良い。]；
（Ｂ）独立に１〜４個のＮ原子、０〜２個のＯ原子および０〜２個のＳ原子から選択される合計で１〜４個のヘテロ原子を有する５または６員ヘテロ芳香族環［前記ヘテロ芳香族環は、それぞれが独立に−ＯＨ、−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４ハロアルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキルである１〜３個の置換基で置換されていても良い。］または
（Ｃ）それぞれが独立に−Ｃ１−４アルキル基である１〜３個の置換基で置換されていても良い−Ｃ３−７シクロアルキル
であり；
Ｒ７が、−Ｈまたは−Ｃ１−４アルキルであり；あるいはＲ５およびＲ７が一体となってオキソ（＝Ｏ）を形成しており、あるいはＲ５およびＲ７がそれら両方が結合している環炭素原子とともに、−Ｃ３−７シクロアルキルを形成しており；
Ｒ８が、−Ｈまたは−Ｃ１−４アルキルであり；あるいはＲ４およびＲ８がそれら両方が結合している環炭素原子とともに、−Ｃ３−７シクロアルキルを形成しており；
あるいはＲ７およびＲ８が非存在であり；Ｒ４およびＲ５がそれぞれが結合している環炭素原子と、および結合「ｂ」とともに
（ｉ）それぞれが独立にハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキルである１〜３個の置換基で置換されていても良いベンゼンまたはピリジン環または
（ｉｉ）Ｃ３−６シクロアルカン環
を形成しており；
各ＲａおよびＲｂが独立に、−Ｈまたは−Ｃ１−４アルキルであり；
各Ｒｃが独立に、−Ｃ１−４アルキルであり；
各ＲｄおよびＲｅがそれら両方が結合しているＮ原子とともに、ＲｄおよびＲｅに結合した窒素以外にＮ、ＯおよびＳから選択されるヘテロ原子を有していても良い４〜６員飽和複素環を形成しており；前記Ｓは酸化されてＳ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２となっていても良く；前記飽和複素環はＣ１−４アルキル基で置換されていても良い、請求項１に記載の式Ｉの化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項４】
Ｒ１が−（ＣＨ２）１−３−フェニルであり；前記フェニルは、それぞれが独立にメチル、エチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、フルオロ、ブロモ、クロロ、ＣＮ、ＳＣＨ３、Ｓ（Ｏ）ＣＨ３、ＳＯ２ＣＨ３、Ｎ（Ｈ）ＳＯ２ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２ＣＨ３、ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ３）、Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）ＣＯ２ＣＨ３またはＮ（Ｈ）ＣＯ２ＣＨ３である１〜３個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ２が−Ｈまたは−Ｃ１−３アルキルであり；
Ｒ３が、
（１）−Ｈ、
（２）−Ｃ１−３アルキル、
（３）−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、
（４）−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、
（５）−ＣＯ２ＣＨ３、
（６）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、
（７）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、
（８）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、
（９）それぞれが独立にメチル、エチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、フルオロ、ブロモ、クロロ、ＳＣＨ３、Ｓ（Ｏ）ＣＨ３、ＳＯ２ＣＨ３、ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、ＳＯ２ＮＨ２またはＳＯ２ＮＨ（ＣＨ３）である１〜３個の置換基で置換されていても良いフェニル、
（１０）オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イミダゾリル、ピロリル、トリアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルおよびピリダジニルからなる群から選択される５または６員ヘテロ芳香族環［前記ヘテロ芳香族環は、それぞれが独立にメチルまたはエチルである１または２個の置換基で置換されていても良い。］、
【化４】
（２２）塩素、
（２３）臭素、
（２４）フッ素、
【化５】
（３１）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＯＣＨ３、
（３２）ＣＮ、
（３３）−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、
（３４）−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、
（３５）−Ｎ（Ｈ）ＣＯ２ＣＨ３、
（３６）−Ｎ（ＣＨ３）ＣＯ２ＣＨ３、
（３７）−Ｎ（ＣＨ３）ＣＯ２ＣＨ２ＣＨ３、
（３８）−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２ＣＨ３、
（３９）−Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２ＣＨ３、
（４０）−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、
（４１）−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、
【化６】
（４８）−ＳＣＨ３、
（４９）−Ｓ（Ｏ）ＣＨ３または
（５０）−ＳＯ２ＣＨ３であり；
Ｒ４が、
（１）−Ｈ、
（２）−Ｃ１−３アルキル、
（３）−（ＣＨ２）２−３ＯＨ、
（４）−ＣＨ２−ＳＣＨ３、
（５）−ＣＨ２−ＳＯ２ＣＨ３、
（６）−ＣＨ２−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２ＣＨ３、
（７）−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２ＣＨ３、
（８）−（ＣＨ２）１−３−Ｃ３−５シクロアルキル、
（９）−（ＣＨ２）１−３−フェニル［前記フェニルは、それぞれが独立に塩素、臭素、フッ素、メチル、エチル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシまたはトリフルオロメトキシである１〜３個の置換基で置換されていても良い。］、
（１０）−ＣＯ２ＣＨ３、
（１１）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、
（１２）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、
（１３）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、
【化７】
または
（２０）それぞれが独立に塩素、臭素、フッ素、メチル、エチル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシまたはトリフルオロメトキシである１〜３個の置換基で置換されていても良いフェニルであり；
Ｒ５が、
（１）−Ｈ、
（２）−Ｃ１−３アルキル、
（３）−（ＣＨ２）１−２−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、
（４）−（ＣＨ２）１−２−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、
（５）−（ＣＨ２）１−２−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、
【化８】
であり；
Ｒ６が、
（１）−Ｈ、
（２）−Ｃ１−３アルキル、
（３）それぞれが独立にメチル、エチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、フルオロ、ブロモ、クロロ、ＣＮ、ＳＣＨ３、Ｓ（Ｏ）ＣＨ３、ＳＯ２ＣＨ３、Ｎ（Ｈ）ＳＯ２ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２ＣＨ３、ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ３）、Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）ＣＯ２ＣＨ３またはＮ（Ｈ）ＣＯ２ＣＨ３である１〜３個の置換基で置換されていても良いフェニル、
（４）オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イミダゾリル、ピロリル、トリアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルおよびピリダジニルからなる群から選択される５または６員ヘテロ芳香族環［前記ヘテロ芳香族環は、それぞれが独立にメチルまたはエチルである１または２個の置換基で置換されていても良い。］、
（５）−Ｃ３−５シクロアルキル、
（６）−（ＣＨ２）１−３−フェニル［前記フェニルは、それぞれが独立にメチル、エチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、フルオロ、ブロモ、クロロ、ＣＮ、ＳＣＨ３、Ｓ（Ｏ）ＣＨ３、ＳＯ２ＣＨ３、Ｎ（Ｈ）ＳＯ２ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２ＣＨ３、ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ３）、Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）ＣＯ２ＣＨ３またはＮ（Ｈ）ＣＯ２ＣＨ３である１〜３個の置換基で置換されていても良い。］、
（７）−（ＣＨ２）１−３−ＨｅｔＣ［前記ＨｅｔＣは、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イミダゾリル、ピロリル、トリアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルおよびピリダジニルからなる群から選択される５または６員ヘテロ芳香族環であり、前記ヘテロ芳香族環はそれぞれが独立にメチルまたはエチルである１または２個の置換基で置換されていても良い。］または
（８）−（ＣＨ２）１−３−Ｃ３−５シクロアルキル
であり；
Ｒ７が、−Ｈまたはメチルであり；あるいはＲ５およびＲ７が一体となってオキソ（＝Ｏ）を形成しており；あるいはＲ５およびＲ７がそれら両方が結合している環炭素原子とともに−Ｃ３−５シクロアルキルを形成しており；
Ｒ８が、−Ｈまたはメチルであり；あるいはＲ４およびＲ８がそれら両方が結合している環炭素原子とともに−Ｃ３−５シクロアルキルを形成しており；
あるいはＲ７およびＲ８が非存在であり；Ｒ４およびＲ５がそれぞれが結合している環炭素原子および結合「ｂ」とともに、
（ｉ）それぞれが独立にクロロ、ブロモ、フルオロ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシまたはトリフルオロメトキシである１〜３個の置換基で置換されていても良いベンゼンまたはピリジン環または
（ｉｉ）シクロプロパン、シクロペンタンまたはシクロヘキサンであるシクロアルカン環
を形成している、請求項１に記載の式Ｉの化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項５】
Ｒ１が−ＣＨ２−フェニルであり；前記フェニルが、それぞれが独立にメチル、メトキシ、フッ素、臭素または塩素である１または２個の置換基で置換されており；
Ｒ２が−Ｈであり；
Ｒ３が、−Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−プロピル、−ＣＯ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、フェニル、オキサジアゾリル（メチルで置換されていても良い）、塩素、臭素、
【化９】
−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＯＣＨ３、ＣＮ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）ＣＯ２ＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）ＣＯ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２ＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）ＣＨ３または−ＳＯ２ＣＨ３であり；
Ｒ４が、−Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−プロピル、−（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＣＨ２−シクロプロピル、ＣＨ２−フェニル、−ＣＯ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、
【化１０】
またはフェニルであり；
Ｒ５が、−Ｈ、メチル、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）または−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２であり；
Ｒ６が、（１）−Ｈ、（２）メチル、（３）エチル、（４）フェニル、（５）ピリジニル、（６）シクロプロピル、（７）−ＣＨ２−フェニルまたは−ＣＨ２ＣＨ２−フェニル［前記フェニルは、それぞれが独立にメチル、エチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、フッ素、臭素または塩素である１または２個の置換基で置換されていても良い。］、（８）−ＣＨ２−ピリジニルまたは（９）−ＣＨ２−シクロプロピルであり；
Ｒ７が−Ｈまたはメチルであり；あるいはＲ５およびＲ７が一体となってオキソ（＝Ｏ）を形成しており、あるいはＲ５およびＲ７がそれら両方が結合している環炭素原子とともにシクロプロピルを形成しており；
Ｒ８が−Ｈまたはメチルであり；あるいはＲ４およびＲ８それら両方が結合している環炭素原子とともにシクロプロピルまたはシクロペンチルを形成しており；
あるいはＲ７およびＲ８が非存在であり；Ｒ４およびＲ５がそれぞれが結合している環炭素原子および結合「ｂ」とともに、それぞれが独立に塩素、臭素、フッ素、メチル、エチル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシまたはトリフルオロメトキシである１または２個の置換基で置換されていても良いベンゼン環を形成している、請求項４に記載の式Ｉの化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項６】
下記式ＩＢの化合物である請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【化１１】
［式中、環中の結合「ｂ」は単結合または二重結合であり；ただし、（ｉ）「ｂ」が単結合の場合、Ｒ７およびＲ８はいずれも−Ｈであり、（ｉｉ）「ｂ」が二重結合である場合、Ｒ７およびＲ８はいずれも非存在であり；
Ｒ４は、
（１）−Ｈ、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）ＯＨ、ＳＲｃ、Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、ＳＯ２Ｒｃまたは−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｃで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（４）−Ｃ３−８シクロアルキルで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（５）アリールで置換された−Ｃ１−６アルキル［前記アリールは、それぞれが独立にハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキルである１〜３個の置換基で置換されていても良い。］、
（６）−ＣＯ２Ｒｃ、
（７）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（８）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｒｅまたは
（９）それぞれが独立にハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキルである１〜３個の置換基で置換されていても良いアリール
であり；
Ｒ５は、
（１）−Ｈ、
（２）−Ｃ１−６アルキルまたは
（３）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｒｅで置換された−Ｃ１−６アルキル
である。］
【請求項７】
下記式ＩＤの化合物である請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【化１２】
【請求項８】
８−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−２−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−２，４−ジメチル−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−６−｛２−［メトキシ（メチル）アミノ］エチル｝−２−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−（３，４−ジクロロベンジル）−１０−ヒドロキシ−２−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ−［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−（３−クロロベンジル）−１０−ヒドロキシ−２−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−２−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−（３，４−ジフルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−２−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ−［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２，８−ビス（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３，４−ジメトキシベンジル）−８−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−２−エチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−２−メチル−７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；および
８−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−７−（２−ジメチルアミノ−２−オキソエチル）−２−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン
からなる群から選択される化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項９】
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−７−（２−ジメチルアミノ−２−オキソエチル）−８−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
９−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−１０，１１−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］キノキザリン−６，８（５Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
２−クロロ−９−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−１０，１１−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］キノキザリン−６，８（５Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
９−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−５−メチル−１０，１１−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］キノキザリン−６，８（５Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
８−エチル−２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−６−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオンおよびそれのエナンチオマー；
８−エチル−２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−６−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオンおよびそれのエナンチオマー；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−（２−フェニルエチル）−３，４−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，７，９（２Ｈ，６Ｈ，８Ｈ）−トリオン；
８−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−２−（ピリジン−４−イルメチル）−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−２−（ピリジン−３−イルメチル）−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−２−（ピリジン−２−イルメチル）−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−（ピリジン−３−イルメチル）−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−（ピリジン−３−イルメチル）−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（シクロプロピルメチル）−８−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−ピリジン−２−イル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−ピリジン−３−イル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−フェニル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４，８−ジメチル−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４，８−ジメチル−７，８−ジヒドロピリド［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−メチルベンジル）−１０−ヒドロキシ−４，８−ジメチル−７，８−ジヒドロピリド［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−エチル−２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４，６−ジメチル−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，８Ｈ）−ジオンおよびそれのエナンチオマー；
（６Ｓ）−２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−６−イソプロピル−４，８−ジメチル−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，８Ｈ）−ジオン；
（（６Ｓ）−８−エチル−２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−６−イソプロピル−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，８Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−イソプロピル−８−メチル−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
４−エチル−２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
４−エチル−８−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−２−メチル−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
４−ベンジル−８−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−２−メチル−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−イソプロピル−８−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−イソプロピル−２−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロリル、２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−プロピル−２−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８′−（２，４−ジメトキシベンジル）−２′−（４−フルオロベンジル）−１０′−ヒドロキシ−３′，４′，７′，８′−テトラヒドロ−１′Ｈ−スピロ［シクロペンタン−１，６′ピリド［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１′，９′（２′Ｈ）−ジオン；
８−（２，４−ジメトキシベンジル）−２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−６−フェニル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−（２，４−ジメトキシベンジル）−２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−６−（２−ヒドロキシエチル）−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−（２，４−ジメトキシベンジル）−２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−６−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−（２，４−ジメトキシベンジル）−２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−６−イソブチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
６−（シクロプロピルメチル）−８−（２，４−ジメトキシベンジル）−２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
６−ベンジル−２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−６−フェニル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−８−（シクロプロピルメチル）−１０−ヒドロキシ−６−フェニル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−８−エチル−１０−ヒドロキシ−６−フェニル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
６−ベンジル−２−（４−フルオロベンジル）−８−（シクロプロピルメチル）−１０−ヒドロキシ−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
６−ベンジル−２−（４−フルオロベンジル）−８−エチル−１０−ヒドロキシ−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８′−エチル−２′−（４−フルオロベンジル）−１０′−ヒドロキシ−３′，４′，７′，８′−テトラヒドロピリド−１′Ｈ−スピロ［シクロプロパン１，６′−ピリド［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１′，９′（２′Ｈ）−ジオン；
８′−（シクロプロピルメチル）−２′−（４−フルオロベンジル）−１０′−ヒドロキシ−３′，４′，７′，８′−テトラヒドロピリド−１′Ｈ−スピロ［シクロプロパン１，６′−ピリド［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１′，９′（２′Ｈ）−ジオン；
８′−シクロプロピル−２′−（４−フルオロベンジル）−１０′−ヒドロキシ−３′，４′，７′，８′−テトラヒドロピリド−１′Ｈ−スピロ［シクロプロパン１，６′−ピリド［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１′，９′（２′Ｈ）−ジオン；
２′−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−８′−エチル−１０′−ヒドロキシ−３′，４′，７′，８′−テトラヒドロピリド−１′Ｈ−スピロ［シクロプロパン１，６′−ピリド［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１′，９′（２′Ｈ）−ジオン；
８−エチル−２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−７，７−ジメチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−（３，４−ジメトキシベンジル）−２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−７，７−ジメチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−（シクロプロピルメチル）−２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−７，７−ジメチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−エチル−２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−７，７−ジメチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８′−エチル−２′−（４−フルオロベンジル）−１０′−ヒドロキシ−３′，４′−ジヒドロスピロ［シクロプロパン１，７′−ピリド［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１′，９′（２′Ｈ，８′Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−７，８−ジメチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−（２，４−ジメトキシベンジル）−２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−７−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−エチル−２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−７−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオンおよびそれのエナンチオマー；
８−エチル−２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−７−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオンおよびそれのエナンチオマー；
８−エチル−２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−７−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−シクロプロピル−２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−７−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−８−（シクロプロピルメチル）−１０−ヒドロキシ−７−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−８−（シクロプロピルメチル）−１０−ヒドロキシ−７−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−７，８−ジメチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−８−シクロプロピル−１０−ヒドロキシ−７−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオンおよびそれのエナンチオマー；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（メトキシカルボニル）−８−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（ジメチルカルボニル）−８−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（メトキシカルボニル）−８−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（ジメチルカルボニル）−８−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（ピペリジニルカルボニル）−８−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（モルホリニルカルボニル）−８−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（メトキシカルボニル）−２−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（モルホリニルカルボニル）−２−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（ジメチルアミノカルボニル）−２−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（ピペリジニルカルボニル）−２−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（メトキシカルボニル）−８−メチル−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（メトキシカルボニル）−８−メチル−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（ジメチルアミノカルボニル）−８−メチル−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（メチルアミノカルボニル）−８−メチル−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（ジメチルアミノカルボニル）−８−メチル−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（アミノカルボニル）−８−メチル−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（モルホリニルカルボニル）−８−メチル−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（Ｎ−メチルピペラジニルカルボニル）−８−メチル−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（Ｎ−メチル−Ｎ−メトキシアミノカルボニル）−８−メチル−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（アゼチジニルカルボニル）−８−メチル−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（ピロリジニルカルボニル）−８−メチル−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（メトキシカルボニル）−２−メチル−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（メチルアミノカルボニル）−２−メチル−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
（６Ｓ）−２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−８−エチル−１０−ヒドロキシ−６−メチル−４−（メチルアミノカルボニル）−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，８Ｈ）−ジオン；
（６Ｓ）−２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−８−エチル−１０−ヒドロキシ−６−メチル−４−（ジメチルアミノカルボニル）−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，８Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−シアノ−８−メチル−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−４−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（Ｎ−メタンスルホニル−Ｎ−メチルアミノ）−８−メチル−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（Ｎ−アセチル−Ｎ−メチルアミノ）−８−メチル−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（Ｎ−エトキシカルボニル−Ｎ−メチルアミノ）−８−メチル−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（２−Ｎ′，Ｎ′−ジメチルアミノ−２−オキソアセチル−Ｎ−メチルアミノ）−８−メチル−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−ブロモ−８−メチル−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−メチルチオ−８−メチル−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；および
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−メチルスルホニル−８−メチル−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン
からなる群から選択される化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１０】
治療上有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩および製薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１１】
ＨＩＶインテグラーゼの阻害を必要とする被験者におけるＨＩＶインテグラーゼの阻害方法であって、該被験者に対して、治療上有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩を投与する段階を有する方法。
【請求項１２】
ＨＩＶ感染の予防もしくは治療またはＡＩＤＳの予防、治療もしくは発症遅延を必要とする被験者におけるＨＩＶ感染の予防もしくは治療またはＡＩＤＳの予防、治療もしくは発症遅延方法であって、該被験者に対して、治療上有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩を投与する段階を有する方法。
【請求項１３】
ＨＩＶインテグラーゼの阻害を必要とする被験者におけるＨＩＶインテグラーゼの阻害における請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項１４】
ＨＩＶ感染の予防もしくは治療またはＡＩＤＳの予防、治療もしくは発症遅延を必要とする被験者におけるＨＩＶ感染の予防もしくは治療またはＡＩＤＳの予防、治療もしくは発症遅延における請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項１５】
ＨＩＶインテグラーゼの阻害を必要とする被験者におけるＨＩＶインテグラーゼ阻害用の医薬製造における請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項１６】
ＨＩＶ感染の予防もしくは治療またはＡＩＤＳの予防、治療もしくは発症遅延を必要とする被験者におけるＨＩＶ感染の予防もしくは治療またはＡＩＤＳの予防、治療もしくは発症遅延用の医薬製造における請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項１】
下記式Ｉの化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【化１】
［式中、
環中の結合「ａ」は、単結合または二重結合であり；
環中の結合「ｂ」は、単結合または二重結合であり；ただし、結合「ｂ」が二重結合である場合には、Ｒ７およびＲ８はいずれも非存在であり；
ＡおよびＢのうちの一方はＮであり、ＡおよびＢのうちの他方はＣであり；
【化２】
は、中央の５員環がピロリルであることを示し；
Ｒ１は−Ｃ１−６アルキル−ＲＪであり、ＲＪは
アリール[前記アリールは、（Ａ）それぞれが独立に、
（１）それぞれが独立に−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｃ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯ２Ｒｃ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂまたは−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂである１〜３個の置換基で置換されていても良い−Ｃ１−６アルキル、
（２）それぞれが独立に−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯ２Ｒｅ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｃ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂまたは−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂである１〜３個の置換基で置換されていても良い−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（３）−Ｃ１−６ハロアルキル、
（４）−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（５）−ＯＨ、
（６）ハロ、
（７）−ＣＮ、
（８）−ＮＯ２、
（９）−Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（１０）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（１１）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（１２）−ＣＯ２Ｒｃ、
（１３）−ＳＲｃ、
（１４）−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｃ、
（１５）−ＳＯ２Ｒｃ、
（１６）−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｃ、
（１７）−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（１８）−Ｎ（Ｒａ）ＣＯＯ）Ｒｂ、
（１９）−Ｎ（Ｒａ）ＣＯ２Ｒｃ、
（２０）フェニルまたは
（２１）ベンジル
である１〜５個の置換基で置換されていても良い。]；または
（Ｂ）独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５員もしくは６員ヘテロ芳香族環［前記ヘテロ芳香族環は、
（ｉ）それぞれが独立にハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキルである１〜４個の置換基で置換されていても良く；
（ｉｉ）それぞれが独立にアリールまたは−Ｃ１−６アルキル−アリールである１または２個の置換基で置換されていても良い。］
であり；
Ｒ２は、
（１）−Ｈ、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）−Ｃ１−６ハロアルキルまたは
（４）−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｃ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯ２Ｒｃ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｃ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂまたは−Ｎ（Ｒａ）−ＯＲｂのいずれかで置換された−Ｃ１−６アルキル
であり；
Ｒ３は、
（１）−Ｈ、
（２）−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｃ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｒｂ）＝Ｏ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｃ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｓ−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｎ（ＳＯ２Ｒｃ）−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂまたは−Ｎ（Ｒａ）−ＯＲｂのいずれかで置換されていても良い−Ｃ１−６アルキル、
（３）−Ｃ１−６ハロアルキル、
（４）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（５）−ＣＯ２Ｒｃ、
（６）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（７）−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（８）−Ｃ２−６アルケニル、
（９）−Ｃ２−６アルケニル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（１０）−Ｃ２−５アルキニル、
（１１）−Ｃ２−５アルキニル−ＣＨ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（１２）−Ｃ２−５アルキニル−ＣＨ２ＯＲａ、
（１３）−Ｃ２−５アルキニル−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｎＲｃ、
（１４）−ＲＫ、
（１５）ＲＫで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（１６）ＲＫで置換された−Ｃ１−６ハロアルキル、
（１７）−Ｃ１−６アルキル−Ｏ−ＲＫ、
（１８）−Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−ＲＫ、
（１９）−Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＲＫ、
（２０）−Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｃ１−６アルキル−ＲＫ、
（２１）−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−ＲＫ、
（２２）−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−６アルキル−ＲＫ、
（２３）−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−６アルキル−ＯＲＫ［ただし、前記−Ｎ（Ｒａ）−部分および前記−ＯＲＫ部分は、両方が前記−Ｃ１−６アルキル−部分の同一炭素に結合しているわけではない。］、
（２４）−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＲＫ、
（２５）−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−ＲＫ、
（２６）−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）−ＲＫ、
（２７）−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−６アルキル−ＲＫ、
（２８）−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲＫ、
（２９）−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎＲＫ、
（３０）ハロゲン、
（３１）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｒｅ、
（３２）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）ＯＲｂ、
（３３）−ＣＮ、
（３４）−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、
（３５）−Ｎ（Ｒａ）ＣＯ２Ｒｃ、
（３６）−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｃ、
（３７）−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（３８）−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｒｅ、
（３９）−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（４０）−Ｎ＝Ｃ（Ｒａ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（４１）−Ｎ＝Ｃ−Ｎ＝Ｃ［Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ］−Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（４２）−ＳＲｃ、
（４３）−Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、
（４４）−ＳＯ２Ｒｃまたは
（４５）−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ
であり；
ＲＫは、
（ｉ）アリール[前記アリールは、それぞれが独立に−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキル−ＯＨ、−Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ１−６アルキル−ＣＯ２Ｒｃ、−Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎＲｃ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｃまたは−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂである１〜５個の置換基で置換されていても良い。]；
（ｉｉ）少なくとも１個の炭素原子および独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する４〜７員の飽和またはモノ不飽和複素環［前記複素環は、
（ａ）それぞれが独立にハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキルまたはオキソである１〜５個の置換基で置換されていても良く；
（ｂ）アリールまたはＨｅｔＡでモノ置換されていても良く；
ＨｅｔＡは、独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５もしくは６員ヘテロ芳香族環であり；前記ヘテロ芳香族環は、ベンゼン環と縮合していても良く；前記縮合していても良いヘテロ芳香族環は、それぞれが独立に−ＯＨ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキルである１〜４個の置換基で置換されていても良い。］；または
（ｉｉｉ）独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロ芳香族環［前記ヘテロ芳香族環は、それぞれが独立に−ＯＨ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキルである１〜４個の置換基で置換されていても良い。］
であり；
Ｒ４は、
（１）−Ｈ、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）ＯＨ、ＳＲｃ、Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、ＳＯ２Ｒｃまたは−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｃで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（４）−Ｃ１−６アルキルで置換された−Ｃ３−８シクロアルキル、
（５）アリールで置換された−Ｃ１−６アルキル［前記アリールは、それぞれが独立にハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキルである１〜３個の置換基で置換されていても良い。］、
（６）−ＣＯ２Ｒｃ、
（７）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（８）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｒｅまたは
（９）それぞれが独立にハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキルである１〜３個の置換基で置換されていても良いアリール
であり；
Ｒ５は、
（１）−Ｈ、
（２）−Ｃ１−６アルキルまたは
（３）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂもしくは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｒｅで置換された−Ｃ１−６アルキル
であり；
Ｒ６は、−Ｈ、−Ｃ１−６アルキル、ＲＬまたは−Ｃ１−６アルキル−ＲＬであり；ＲＬは、
（Ａ）それぞれが独立に
（１）それぞれが独立に−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｃ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯ２Ｒｃ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｃ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂまたは−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂである１〜３個の置換基で置換されていても良い−Ｃ１−６アルキル、
（２）それぞれが独立に−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯ２Ｒｃ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｃ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂまたは−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂである１〜３個の置換基で置換されていても良い−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（３）−Ｃ１−６ハロアルキル、
（４）−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（５）−ＯＨ、
（６）ハロ、
（７）−ＣＮ、
（８）−ＮＯ２、
（９）−Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（１０）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（１１）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（１２）−ＣＯ２Ｒｃ、
（１３）−ＳＲｃ、
（１４）−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｃ、
（１５）−ＳＯ２Ｒｃ、
（１６）−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｃ、
（１７）−ＣＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（１８）−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、
（１９）−Ｎ（Ｒａ）ＣＯ２Ｒｃ、
（２０）フェニルまたは
（２１）ベンジル
である１〜５個の置換基で置換されていても良いアリール；
（Ｂ）独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５もしくは６員ヘテロ芳香族環［前記ヘテロ芳香族環は、
（ｉ）それぞれが独立にハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキルである１〜４個の置換基で置換されていても良く；
（ｉｉ）それぞれが独立にアリールまたは−Ｃ１−６アルキル−アリールである１または２個の置換基で置換されていても良い。］；または
（Ｃ）それぞれが独立に−Ｃ１−６アルキル基である１〜３個の置換基で置換されていても良い−Ｃ３−８シクロアルキル
であり；
Ｒ７は、−Ｈまたは−Ｃ１−６アルキルであり；あるいはＲ５およびＲ７が一体となってオキソ（＝Ｏ）またはチオキソ（＝Ｓ）を形成しており、あるいはＲ５およびＲ７がそれら両方が結合している環炭素原子とともに−Ｃ３−８シクロアルキルを形成しており；
Ｒ８は、−Ｈまたは−Ｃ１−６アルキルであり；あるいはＲ４およびＲ８がそれら両方が結合している環炭素原子とともに−Ｃ３−８シクロアルキルを形成しており；
あるいはＲ７およびＲ８が非存在であり；Ｒ４およびＲ５が、それぞれ結合している環炭素原子および結合「ｂ」とともに、
（ｉ）ベンゼン環または１または２個の窒素原子を含む６員ヘテロ芳香族環［前記縮合環は、それぞれが独立にハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキルである１〜３個の置換基で置換されていても良い。］または
（ｉｉ）Ｃ３−６シクロアルカン環
を形成しており；
各ＲａおよびＲｂは独立に、−Ｈまたは−Ｃ１−６アルキルであり；
各Ｒｃは独立に、−Ｃ１−６アルキルであり；
各ＲｄおよびＲｅは、それら両方が結合しているＮ原子とともに、ＲｄおよびＲｅに結合している窒素以外に、Ｎ、ＯおよびＳから選択されるヘテロ原子を有していても良い４〜７員飽和複素環を形成しており；前記のＳは酸化されてＳ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２となっていても良く；前記飽和複素環は、１または２個のＣ１−６アルキル基で置換されていても良く；
各ｎは独立に、０、１または２に等しい整数である。］
【請求項２】
下記式ＩＩの化合物でる請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【化３】
［式中、
環中の結合「ａ」は単結合または二重結合であり；
環中の結合「ｂ」は、単結合または二重結合であり；
Ｒ３は、
（１）−Ｈ、
（２）−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｃ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−（Ｒａ）−Ｃ（Ｒｂ）＝Ｏ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｃ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｓ−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｎ（ＳＯ２Ｒｃ）−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂまたは−Ｎ（Ｒａ）−ＯＲｂのいずれかで置換されていても良い−Ｃ１−６アルキル、
（３）−Ｃ１−６ハロアルキル、
（４）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（５）−ＣＯ２Ｒｃ、
（６）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（７）−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（８）−Ｃ２−６アルケニル、
（９）−Ｃ２−６アルケニル−Ｃ（＝Ｏ）−Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（１０）−Ｃ２−５アルキニル、
（１１）−Ｃ２−５アルキニル−ＣＨ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（１２）−Ｃ２−５アルキニル−ＣＨ２ＯＲａ、
（１３）−Ｃ２−５アルキニル−ＣＨ２Ｓ（Ｏ）ｎＲｃ、
（１４）−ＲＫ、
（１５）ＲＫで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（１６）ＲＫで置換された−Ｃ１−６ハロアルキル、
（１７）−Ｃ１−６アルキル−Ｏ−ＲＫ、
（１８）−Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−６アルキル−ＲＫ、
（１９）−Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎ−ＲＫ、
（２０）−Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎ−Ｃ１−６アルキル−ＲＫ、
（２１）−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−ＲＫ、
（２２）−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−６アルキル−ＲＫ、
（２３）−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−６アルキル−ＯＲＫ［ただし、前記−Ｎ（Ｒａ）−部分および前記−ＯＲＫ部分は、両方が前記−Ｃ１−６アルキル−部分の同一炭素に結合しているわけではない。］、
（２４）−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）−ＲＫ、
（２５）−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−ＲＫ、
（２６）−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）−ＲＫ、
（２７）−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−６アルキル−ＲＫ、
（２８）−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−Ｓ（Ｏ）ｎＲＫ、
（２９）−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎＲＫ、
であり；
ＲＫは、
（ｉ）アリール[前記アリールは、それぞれが独立に−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキル−ＯＨ、−Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６アルキル−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｃ１−６アルキル−Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ１−６アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ１−６アルキル−ＣＯ２Ｒｃ、−Ｃ１−６アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎＲｃ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−ＯＨ、ハロ、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｃまたは−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂである１〜５個の置換基で置換されていても良い。]；
（ｉｉ）少なくとも１個の炭素原子および独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を有する４〜７員の飽和またはモノ不飽和複素環［前記複素環は、
（ａ）それぞれが独立にハロゲン、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキルまたはオキソである１〜５個の置換基で置換されていても良く；
（ｂ）アリールまたはＨｅｔＡでモノ置換されていても良く；
ＨｅｔＡは、独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５もしくは６員ヘテロ芳香族環であり；前記ヘテロ芳香族環は、ベンゼン環と縮合していても良く；前記縮合していても良いヘテロ芳香族環は、それぞれが独立に−ＯＨ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキルである１〜４個の置換基で置換されていても良い。］；または
（ｉｉｉ）独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５または６員ヘテロ芳香族環［前記ヘテロ芳香族環は、それぞれが独立に−ＯＨ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキルである１〜４個の置換基で置換されていても良い。］
であり；
Ｒ４は、−Ｈまたは−Ｃ１−６アルキルであり；
Ｒ５は、−Ｈまたは−Ｃ１−６アルキルであり；
Ｒ６は、−Ｈ、−Ｃ１−６アルキルまたは−Ｃ１−６アルキル−ＲＬであり；ＲＬは、
（Ａ）アリール[前記アリールは、それぞれが独立に
（１）それぞれが独立に−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｃ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯ２Ｒｃ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｃ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂまたは−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂである１〜３個の置換基で置換されていても良い−Ｃ１−６アルキル、
（２）それぞれが独立に−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｃ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯ２Ｒｃ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｃ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−ＯＣ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂまたは−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂである１〜３個の置換基で置換されていても良い−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、
（３）−Ｃ１−６ハロアルキル、
（４）−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキル、
（５）−ＯＨ、
（６）ハロ、
（７）−ＣＮ、
（８）−ＮＯ２、
（９）−Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（１０）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（１１）−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、
（１２）−ＣＯ２Ｒｃ、
（１３）−ＳＲｃ、
（１４）−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｃ、
（１５）−ＳＯ２Ｒｃ、
（１６）−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｃ、
（１７）−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（１８）−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、
（１９）−Ｎ（Ｒａ）ＣＯ２Ｒｃ、
（２０）フェニルまたは
（２１）ベンジル
である１〜５個の置換基で置換されていても良い。]；
（Ｂ）独立にＮ、ＯおよびＳから選択される１〜４個のヘテロ原子を含む５もしくは６員ヘテロ芳香族環［前記ヘテロ芳香族環は、
（ｉ）フェニル[前記フェニルは、それぞれが独立にハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキルである１〜４個の置換基で置換されていても良く；
（ｉｉ）それぞれが独立にアリールまたは−Ｃ１−６アルキル−アリールである１または２個の置換基で置換されていても良い。］
である。］
【請求項３】
Ｒ１が、−Ｃ１−４アルキル−ＲＪであり；ＲＪが、それぞれ独立に
（１）−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｃまたは−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂでモノ置換されていても良い−Ｃ１−４アルキル、
（２）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（３）−Ｃ１−４ハロアルキル、
（４）−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、
（５）−ＯＨ、
（６）ハロ、
（７）−ＣＮ、
（８）−ＮＯ２、
（９）−Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（１０）−ＳＲｃ、
（１１）−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｃ、
（１２）−ＳＯ２Ｒｃ、
（１３）−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｃ、
（１４）−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（１５）−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、
（１６）−Ｎ（Ｒａ）ＣＯ２Ｒｃまたは
（１７）フェニル
である１〜３個の置換基で置換されていても良いフェニルであり；
Ｒ２が
（１）−Ｈ、
（２）−Ｃ１−４アルキルまたは
（３）−ＣＮ、−Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｃ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）ＣＯ２Ｒｃ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｃ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂまたは−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂのいずれかで置換された−Ｃ１−４アルキル
であり；
Ｒ３が、
（１）−Ｈ、
（２）−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｃ、−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｎ（Ｒａ）−Ｃ（Ｒｂ）＝Ｏ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｃ、−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂまたは−Ｎ（Ｒａ）−ＯＲｂのいずれかで置換されていても良い−Ｃ１−４アルキル、
（３）−ＣＯ２Ｒｃ、
（４）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（５）−ＲＫ、
（６）ＲＫで置換された−Ｃ１−４アルキル、
（７）−Ｃ１−４アルキル−Ｏ−ＲＫ、
（８）−Ｃ１−４アルキル−Ｏ−Ｃ１−４アルキル−ＲＫ、
（９）ハロゲン、
（１０）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｒｅ、
（１１）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）ＯＲｂ、
（１２）−ＣＮ、
（１３）−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、
（１４）−Ｎ（Ｒａ）ＣＯ２Ｒｃ、
（１５）−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｃ、
（１６）−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（１７）−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｒｅ、
（１８）−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（１９）−ＳＲｃ、
（２０）−Ｓ（Ｏ）Ｒｃまたは
（２１）−ＳＯ２Ｒｃ
であり；
ＲＫが、
（ｉ）フェニル[前記フェニルには、それぞれが独立に−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−ＯＨ、−Ｃ１−４アルキル−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４アルキル−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｃ１−４アルキル−Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ１−４アルキル−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−Ｃ１−４アルキル−ＣＯ２Ｒｃ、−Ｃ１−４アルキル−Ｓ（Ｏ）ｎＲｃ、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＯＨ、ハロ、−Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒ、−ＣＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｃまたは−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂである１〜３個の置換基で置換されていても良い。]；
（ｉｉ）少なくとも１個の炭素原子および独立に１〜４個のＮ原子、０〜２個のＯ原子および０〜２個のＳ原子から選択される合計で１〜４個のヘテロ原子を有する４〜７員飽和複素環［前記複素環は、
（ａ）それぞれが独立にハロゲン、−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキルまたはオキソである１〜４個の置換基で置換されていても良く；
（ｂ）フェニルまたはＨｅｔＡでモノ置換されていても良く；
ＨｅｔＡは、独立に１〜４個のＮ原子、０〜２個のＯ原子および０〜２個のＳ原子から選択される合計で１〜４個のヘテロ原子を有する５または６員ヘテロ芳香族環であり；前記ヘテロ芳香族環は、それぞれが独立に−ＯＨ、−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキルである１〜３個の置換基で置換されていても良い。］；または
（ｉｉｉ）独立に１〜４個のＮ原子、０〜２個のＯ原子および０〜２個のＳ原子から選択される合計で１〜４個のヘテロ原子を有する５または６員ヘテロ芳香族環［前記ヘテロ芳香族環は、それぞれが独立に−ＯＨ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−６アルキル、−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキルである１〜３個の置換基で置換されていても良い。］
であり；
Ｒ４が、
（１）−Ｈ、
（２）−Ｃ１−４アルキル、
（３）ＯＨ、ＳＲｃ、Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、ＳＯ２Ｒｃまたは−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｃで置換された−Ｃ１−４アルキル、
（４）−Ｃ３−７シクロアルキルで置換された−Ｃ１−４アルキル、
（５）フェニルで置換された−Ｃ１−４アルキル［前記フェニルは、それぞれが独立にハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキルである１〜３個の置換基で置換されていても良い。］、
（６）−ＣＯ２Ｒｃ、
（７）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（８）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｒｅまたは
（９）それぞれが独立にハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキルである１〜３個の置換基で置換されていても良いフェニル
であり；
Ｒ５が、
（１）−Ｈ、
（２）−Ｃ１−４アルキルまたは
（３）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｒｅで置換された−Ｃ１−４アルキル
であり；
Ｒ６が−Ｈ、−Ｃ１−４アルキル、ＲＬまたは−Ｃ１−４アルキル−ＲＬであり；ＲＬが、
（Ａ）フェニル[前記フェニルは、それぞれが独立に
（１）−ＯＨ、−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、−ＣＮ、−Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、−Ｃ（＝Ｏ）Ｒａ、−ＣＯ２Ｒｃ、−Ｓ（Ｏ）ｎＲｃまたは−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂでモノ置換されていても良い−Ｃ１−４アルキル、
（２）−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、
（３）−Ｃ１−４ハロアルキル、
（４）−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキル、
（５）−ＯＨ、
（６）ハロ、
（７）−ＣＮ、
（８）−ＮＯ２、
（９）−Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（１０）−ＳＲｃ、
（１１）−Ｓ（＝Ｏ）Ｒｃ、
（１２）−ＳＯ２Ｒｃ、
（１３）−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｃ、
（１４）−ＳＯ２Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（１５）−Ｎ（Ｒａ）Ｃ（＝Ｏ）Ｒｂ、
（１６）−Ｎ（Ｒａ）ＣＯ２Ｒｃまたは
（１７）フェニル
である１〜３個の置換基で置換されていても良い。]；
（Ｂ）独立に１〜４個のＮ原子、０〜２個のＯ原子および０〜２個のＳ原子から選択される合計で１〜４個のヘテロ原子を有する５または６員ヘテロ芳香族環［前記ヘテロ芳香族環は、それぞれが独立に−ＯＨ、−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４ハロアルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−４アルキル、−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキルである１〜３個の置換基で置換されていても良い。］または
（Ｃ）それぞれが独立に−Ｃ１−４アルキル基である１〜３個の置換基で置換されていても良い−Ｃ３−７シクロアルキル
であり；
Ｒ７が、−Ｈまたは−Ｃ１−４アルキルであり；あるいはＲ５およびＲ７が一体となってオキソ（＝Ｏ）を形成しており、あるいはＲ５およびＲ７がそれら両方が結合している環炭素原子とともに、−Ｃ３−７シクロアルキルを形成しており；
Ｒ８が、−Ｈまたは−Ｃ１−４アルキルであり；あるいはＲ４およびＲ８がそれら両方が結合している環炭素原子とともに、−Ｃ３−７シクロアルキルを形成しており；
あるいはＲ７およびＲ８が非存在であり；Ｒ４およびＲ５がそれぞれが結合している環炭素原子と、および結合「ｂ」とともに
（ｉ）それぞれが独立にハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ１−４アルキル、−Ｃ１−４ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−４アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−４ハロアルキルである１〜３個の置換基で置換されていても良いベンゼンまたはピリジン環または
（ｉｉ）Ｃ３−６シクロアルカン環
を形成しており；
各ＲａおよびＲｂが独立に、−Ｈまたは−Ｃ１−４アルキルであり；
各Ｒｃが独立に、−Ｃ１−４アルキルであり；
各ＲｄおよびＲｅがそれら両方が結合しているＮ原子とともに、ＲｄおよびＲｅに結合した窒素以外にＮ、ＯおよびＳから選択されるヘテロ原子を有していても良い４〜６員飽和複素環を形成しており；前記Ｓは酸化されてＳ（Ｏ）またはＳ（Ｏ）２となっていても良く；前記飽和複素環はＣ１−４アルキル基で置換されていても良い、請求項１に記載の式Ｉの化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項４】
Ｒ１が−（ＣＨ２）１−３−フェニルであり；前記フェニルは、それぞれが独立にメチル、エチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、フルオロ、ブロモ、クロロ、ＣＮ、ＳＣＨ３、Ｓ（Ｏ）ＣＨ３、ＳＯ２ＣＨ３、Ｎ（Ｈ）ＳＯ２ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２ＣＨ３、ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ３）、Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）ＣＯ２ＣＨ３またはＮ（Ｈ）ＣＯ２ＣＨ３である１〜３個の置換基で置換されていても良く；
Ｒ２が−Ｈまたは−Ｃ１−３アルキルであり；
Ｒ３が、
（１）−Ｈ、
（２）−Ｃ１−３アルキル、
（３）−ＣＨ２ＣＨ２ＯＨ、
（４）−Ｃ（ＣＨ３）２ＯＨ、
（５）−ＣＯ２ＣＨ３、
（６）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、
（７）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、
（８）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、
（９）それぞれが独立にメチル、エチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、フルオロ、ブロモ、クロロ、ＳＣＨ３、Ｓ（Ｏ）ＣＨ３、ＳＯ２ＣＨ３、ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、ＳＯ２ＮＨ２またはＳＯ２ＮＨ（ＣＨ３）である１〜３個の置換基で置換されていても良いフェニル、
（１０）オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イミダゾリル、ピロリル、トリアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルおよびピリダジニルからなる群から選択される５または６員ヘテロ芳香族環［前記ヘテロ芳香族環は、それぞれが独立にメチルまたはエチルである１または２個の置換基で置換されていても良い。］、
【化４】
（２２）塩素、
（２３）臭素、
（２４）フッ素、
【化５】
（３１）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＯＣＨ３、
（３２）ＣＮ、
（３３）−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、
（３４）−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、
（３５）−Ｎ（Ｈ）ＣＯ２ＣＨ３、
（３６）−Ｎ（ＣＨ３）ＣＯ２ＣＨ３、
（３７）−Ｎ（ＣＨ３）ＣＯ２ＣＨ２ＣＨ３、
（３８）−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２ＣＨ３、
（３９）−Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２ＣＨ３、
（４０）−Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、
（４１）−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、
【化６】
（４８）−ＳＣＨ３、
（４９）−Ｓ（Ｏ）ＣＨ３または
（５０）−ＳＯ２ＣＨ３であり；
Ｒ４が、
（１）−Ｈ、
（２）−Ｃ１−３アルキル、
（３）−（ＣＨ２）２−３ＯＨ、
（４）−ＣＨ２−ＳＣＨ３、
（５）−ＣＨ２−ＳＯ２ＣＨ３、
（６）−ＣＨ２−Ｎ（Ｈ）ＳＯ２ＣＨ３、
（７）−ＣＨ２−Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２ＣＨ３、
（８）−（ＣＨ２）１−３−Ｃ３−５シクロアルキル、
（９）−（ＣＨ２）１−３−フェニル［前記フェニルは、それぞれが独立に塩素、臭素、フッ素、メチル、エチル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシまたはトリフルオロメトキシである１〜３個の置換基で置換されていても良い。］、
（１０）−ＣＯ２ＣＨ３、
（１１）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、
（１２）−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、
（１３）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、
【化７】
または
（２０）それぞれが独立に塩素、臭素、フッ素、メチル、エチル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシまたはトリフルオロメトキシである１〜３個の置換基で置換されていても良いフェニルであり；
Ｒ５が、
（１）−Ｈ、
（２）−Ｃ１−３アルキル、
（３）−（ＣＨ２）１−２−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、
（４）−（ＣＨ２）１−２−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、
（５）−（ＣＨ２）１−２−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、
【化８】
であり；
Ｒ６が、
（１）−Ｈ、
（２）−Ｃ１−３アルキル、
（３）それぞれが独立にメチル、エチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、フルオロ、ブロモ、クロロ、ＣＮ、ＳＣＨ３、Ｓ（Ｏ）ＣＨ３、ＳＯ２ＣＨ３、Ｎ（Ｈ）ＳＯ２ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２ＣＨ３、ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ３）、Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）ＣＯ２ＣＨ３またはＮ（Ｈ）ＣＯ２ＣＨ３である１〜３個の置換基で置換されていても良いフェニル、
（４）オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イミダゾリル、ピロリル、トリアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルおよびピリダジニルからなる群から選択される５または６員ヘテロ芳香族環［前記ヘテロ芳香族環は、それぞれが独立にメチルまたはエチルである１または２個の置換基で置換されていても良い。］、
（５）−Ｃ３−５シクロアルキル、
（６）−（ＣＨ２）１−３−フェニル［前記フェニルは、それぞれが独立にメチル、エチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、フルオロ、ブロモ、クロロ、ＣＮ、ＳＣＨ３、Ｓ（Ｏ）ＣＨ３、ＳＯ２ＣＨ３、Ｎ（Ｈ）ＳＯ２ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２ＣＨ３、ＳＯ２Ｎ（ＣＨ３）２、ＳＯ２ＮＨ２、ＳＯ２ＮＨ（ＣＨ３）、Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、Ｎ（Ｈ）Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、Ｎ（ＣＨ３）ＣＯ２ＣＨ３またはＮ（Ｈ）ＣＯ２ＣＨ３である１〜３個の置換基で置換されていても良い。］、
（７）−（ＣＨ２）１−３−ＨｅｔＣ［前記ＨｅｔＣは、オキサゾリル、オキサジアゾリル、チアゾリル、チアジアゾリル、イミダゾリル、ピロリル、トリアゾリル、ピリジニル、ピリミジニル、ピラジニルおよびピリダジニルからなる群から選択される５または６員ヘテロ芳香族環であり、前記ヘテロ芳香族環はそれぞれが独立にメチルまたはエチルである１または２個の置換基で置換されていても良い。］または
（８）−（ＣＨ２）１−３−Ｃ３−５シクロアルキル
であり；
Ｒ７が、−Ｈまたはメチルであり；あるいはＲ５およびＲ７が一体となってオキソ（＝Ｏ）を形成しており；あるいはＲ５およびＲ７がそれら両方が結合している環炭素原子とともに−Ｃ３−５シクロアルキルを形成しており；
Ｒ８が、−Ｈまたはメチルであり；あるいはＲ４およびＲ８がそれら両方が結合している環炭素原子とともに−Ｃ３−５シクロアルキルを形成しており；
あるいはＲ７およびＲ８が非存在であり；Ｒ４およびＲ５がそれぞれが結合している環炭素原子および結合「ｂ」とともに、
（ｉ）それぞれが独立にクロロ、ブロモ、フルオロ、メチル、エチル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシまたはトリフルオロメトキシである１〜３個の置換基で置換されていても良いベンゼンまたはピリジン環または
（ｉｉ）シクロプロパン、シクロペンタンまたはシクロヘキサンであるシクロアルカン環
を形成している、請求項１に記載の式Ｉの化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項５】
Ｒ１が−ＣＨ２−フェニルであり；前記フェニルが、それぞれが独立にメチル、メトキシ、フッ素、臭素または塩素である１または２個の置換基で置換されており；
Ｒ２が−Ｈであり；
Ｒ３が、−Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−プロピル、−ＣＯ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、フェニル、オキサジアゾリル（メチルで置換されていても良い）、塩素、臭素、
【化９】
−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）ＯＣＨ３、ＣＮ、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（＝Ｏ）ＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）ＣＯ２ＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）ＣＯ２ＣＨ２ＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）ＳＯ２ＣＨ３、−Ｎ（ＣＨ３）Ｃ（＝Ｏ）Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、−ＳＣＨ３、−Ｓ（Ｏ）ＣＨ３または−ＳＯ２ＣＨ３であり；
Ｒ４が、−Ｈ、メチル、エチル、イソプロピル、ｎ−プロピル、−（ＣＨ２）２ＯＨ、−ＣＨ２−シクロプロピル、ＣＨ２−フェニル、−ＣＯ２ＣＨ３、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）、−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２、
【化１０】
またはフェニルであり；
Ｒ５が、−Ｈ、メチル、−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）ＮＨ（ＣＨ３）または−ＣＨ２−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（ＣＨ３）２であり；
Ｒ６が、（１）−Ｈ、（２）メチル、（３）エチル、（４）フェニル、（５）ピリジニル、（６）シクロプロピル、（７）−ＣＨ２−フェニルまたは−ＣＨ２ＣＨ２−フェニル［前記フェニルは、それぞれが独立にメチル、エチル、メトキシ、エトキシ、トリフルオロメチル、トリフルオロメトキシ、フッ素、臭素または塩素である１または２個の置換基で置換されていても良い。］、（８）−ＣＨ２−ピリジニルまたは（９）−ＣＨ２−シクロプロピルであり；
Ｒ７が−Ｈまたはメチルであり；あるいはＲ５およびＲ７が一体となってオキソ（＝Ｏ）を形成しており、あるいはＲ５およびＲ７がそれら両方が結合している環炭素原子とともにシクロプロピルを形成しており；
Ｒ８が−Ｈまたはメチルであり；あるいはＲ４およびＲ８それら両方が結合している環炭素原子とともにシクロプロピルまたはシクロペンチルを形成しており；
あるいはＲ７およびＲ８が非存在であり；Ｒ４およびＲ５がそれぞれが結合している環炭素原子および結合「ｂ」とともに、それぞれが独立に塩素、臭素、フッ素、メチル、エチル、トリフルオロメチル、メトキシ、エトキシまたはトリフルオロメトキシである１または２個の置換基で置換されていても良いベンゼン環を形成している、請求項４に記載の式Ｉの化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項６】
下記式ＩＢの化合物である請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【化１１】
［式中、環中の結合「ｂ」は単結合または二重結合であり；ただし、（ｉ）「ｂ」が単結合の場合、Ｒ７およびＲ８はいずれも−Ｈであり、（ｉｉ）「ｂ」が二重結合である場合、Ｒ７およびＲ８はいずれも非存在であり；
Ｒ４は、
（１）−Ｈ、
（２）−Ｃ１−６アルキル、
（３）ＯＨ、ＳＲｃ、Ｓ（Ｏ）Ｒｃ、ＳＯ２Ｒｃまたは−Ｎ（Ｒａ）ＳＯ２Ｒｃで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（４）−Ｃ３−８シクロアルキルで置換された−Ｃ１−６アルキル、
（５）アリールで置換された−Ｃ１−６アルキル［前記アリールは、それぞれが独立にハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキルである１〜３個の置換基で置換されていても良い。］、
（６）−ＣＯ２Ｒｃ、
（７）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂ、
（８）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｒｅまたは
（９）それぞれが独立にハロゲン、−ＯＨ、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ハロアルキル、−Ｏ−Ｃ１−６アルキルまたは−Ｏ−Ｃ１−６ハロアルキルである１〜３個の置換基で置換されていても良いアリール
であり；
Ｒ５は、
（１）−Ｈ、
（２）−Ｃ１−６アルキルまたは
（３）−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒａ）Ｒｂまたは−Ｃ（＝Ｏ）Ｎ（Ｒｄ）Ｒｅで置換された−Ｃ１−６アルキル
である。］
【請求項７】
下記式ＩＤの化合物である請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【化１２】
【請求項８】
８−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−２−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−２，４−ジメチル−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−６−｛２−［メトキシ（メチル）アミノ］エチル｝−２−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−（３，４−ジクロロベンジル）−１０−ヒドロキシ−２−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ−［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−（３−クロロベンジル）−１０−ヒドロキシ−２−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−２−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−（３，４−ジフルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−２−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ−［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２，８−ビス（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３，４−ジメトキシベンジル）−８−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−２−エチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−２−メチル−７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；および
８−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−７−（２−ジメチルアミノ−２−オキソエチル）−２−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン
からなる群から選択される化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項９】
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−７−（２−ジメチルアミノ−２−オキソエチル）−８−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
９−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−１０，１１−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］キノキザリン−６，８（５Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
２−クロロ−９−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−１０，１１−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］キノキザリン−６，８（５Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
９−（４−フルオロベンジル）−７−ヒドロキシ−５−メチル−１０，１１−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］キノキザリン−６，８（５Ｈ，９Ｈ）−ジオン；
８−エチル−２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−６−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオンおよびそれのエナンチオマー；
８−エチル−２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−６−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオンおよびそれのエナンチオマー；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−（２−フェニルエチル）−３，４−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，７，９（２Ｈ，６Ｈ，８Ｈ）−トリオン；
８−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−２−（ピリジン−４−イルメチル）−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−２−（ピリジン−３−イルメチル）−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−２−（ピリジン−２−イルメチル）−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−（ピリジン−３−イルメチル）−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−（ピリジン−３−イルメチル）−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（シクロプロピルメチル）−８−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−ピリジン−２−イル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−ピリジン−３−イル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−フェニル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４，８−ジメチル−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４，８−ジメチル−７，８−ジヒドロピリド［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−メチルベンジル）−１０−ヒドロキシ−４，８−ジメチル−７，８−ジヒドロピリド［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−エチル−２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４，６−ジメチル−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，８Ｈ）−ジオンおよびそれのエナンチオマー；
（６Ｓ）−２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−６−イソプロピル−４，８−ジメチル−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，８Ｈ）−ジオン；
（（６Ｓ）−８−エチル−２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−６−イソプロピル−４−メチル−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，８Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−イソプロピル−８−メチル−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
４−エチル−２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
４−エチル−８−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−２−メチル−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
４−ベンジル−８−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−２−メチル−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−イソプロピル−８−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−イソプロピル−２−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロリル、２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−プロピル−２−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８′−（２，４−ジメトキシベンジル）−２′−（４−フルオロベンジル）−１０′−ヒドロキシ−３′，４′，７′，８′−テトラヒドロ−１′Ｈ−スピロ［シクロペンタン−１，６′ピリド［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１′，９′（２′Ｈ）−ジオン；
８−（２，４−ジメトキシベンジル）−２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−６−フェニル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−（２，４−ジメトキシベンジル）−２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−６−（２−ヒドロキシエチル）−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−（２，４−ジメトキシベンジル）−２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−６−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−（２，４−ジメトキシベンジル）−２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−６−イソブチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
６−（シクロプロピルメチル）−８−（２，４−ジメトキシベンジル）−２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
６−ベンジル−２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−６−フェニル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−８−（シクロプロピルメチル）−１０−ヒドロキシ−６−フェニル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−８−エチル−１０−ヒドロキシ−６−フェニル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
６−ベンジル−２−（４−フルオロベンジル）−８−（シクロプロピルメチル）−１０−ヒドロキシ−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
６−ベンジル−２−（４−フルオロベンジル）−８−エチル−１０−ヒドロキシ−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８′−エチル−２′−（４−フルオロベンジル）−１０′−ヒドロキシ−３′，４′，７′，８′−テトラヒドロピリド−１′Ｈ−スピロ［シクロプロパン１，６′−ピリド［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１′，９′（２′Ｈ）−ジオン；
８′−（シクロプロピルメチル）−２′−（４−フルオロベンジル）−１０′−ヒドロキシ−３′，４′，７′，８′−テトラヒドロピリド−１′Ｈ−スピロ［シクロプロパン１，６′−ピリド［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１′，９′（２′Ｈ）−ジオン；
８′−シクロプロピル−２′−（４−フルオロベンジル）−１０′−ヒドロキシ−３′，４′，７′，８′−テトラヒドロピリド−１′Ｈ−スピロ［シクロプロパン１，６′−ピリド［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１′，９′（２′Ｈ）−ジオン；
２′−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−８′−エチル−１０′−ヒドロキシ−３′，４′，７′，８′−テトラヒドロピリド−１′Ｈ−スピロ［シクロプロパン１，６′−ピリド［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１′，９′（２′Ｈ）−ジオン；
８−エチル−２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−７，７−ジメチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−（３，４−ジメトキシベンジル）−２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−７，７−ジメチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−（シクロプロピルメチル）−２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−７，７−ジメチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−エチル−２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−７，７−ジメチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８′−エチル−２′−（４−フルオロベンジル）−１０′−ヒドロキシ−３′，４′−ジヒドロスピロ［シクロプロパン１，７′−ピリド［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１′，９′（２′Ｈ，８′Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−７，８−ジメチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−（２，４−ジメトキシベンジル）−２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−７−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−エチル−２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−７−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオンおよびそれのエナンチオマー；
８−エチル−２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−７−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオンおよびそれのエナンチオマー；
８−エチル−２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−７−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−シクロプロピル−２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−７−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−８−（シクロプロピルメチル）−１０−ヒドロキシ−７−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−８−（シクロプロピルメチル）−１０−ヒドロキシ−７−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−７，８−ジメチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−８−シクロプロピル−１０−ヒドロキシ−７−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオンおよびそれのエナンチオマー；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（メトキシカルボニル）−８−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（ジメチルカルボニル）−８−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（メトキシカルボニル）−８−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（ジメチルカルボニル）−８−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（ピペリジニルカルボニル）−８−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（モルホリニルカルボニル）−８−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（メトキシカルボニル）−２−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（モルホリニルカルボニル）−２−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（ジメチルアミノカルボニル）−２−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（ピペリジニルカルボニル）−２−メチル−３，４，７，８−テトラヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（メトキシカルボニル）−８−メチル−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（メトキシカルボニル）−８−メチル−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（ジメチルアミノカルボニル）−８−メチル−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（メチルアミノカルボニル）−８−メチル−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（ジメチルアミノカルボニル）−８−メチル−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（アミノカルボニル）−８−メチル−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（モルホリニルカルボニル）−８−メチル−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（Ｎ−メチルピペラジニルカルボニル）−８−メチル−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（Ｎ−メチル−Ｎ−メトキシアミノカルボニル）−８−メチル−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（アゼチジニルカルボニル）−８−メチル−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（ピロリジニルカルボニル）−８−メチル−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（メトキシカルボニル）−２−メチル−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
８−（４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（メチルアミノカルボニル）−２−メチル−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
（６Ｓ）−２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−８−エチル−１０−ヒドロキシ−６−メチル−４−（メチルアミノカルボニル）−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，８Ｈ）−ジオン；
（６Ｓ）−２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−８−エチル−１０−ヒドロキシ−６−メチル−４−（ジメチルアミノカルボニル）−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，８Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−シアノ−８−メチル−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−８−メチル−４−（５−メチル−１，３，４−オキサジアゾール−２−イル）−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（Ｎ−メタンスルホニル−Ｎ−メチルアミノ）−８−メチル−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（Ｎ−アセチル−Ｎ−メチルアミノ）−８−メチル−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（Ｎ−エトキシカルボニル−Ｎ−メチルアミノ）−８−メチル−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−（２−Ｎ′，Ｎ′−ジメチルアミノ−２−オキソアセチル−Ｎ−メチルアミノ）−８−メチル−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−ブロモ−８−メチル−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−メチルチオ−８−メチル−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン；および
２−（３−クロロ−４−フルオロベンジル）−１０−ヒドロキシ−４−メチルスルホニル−８−メチル−７，８−ジヒドロピリド−［３′，４′：４，５］ピロロ［１，２−ａ］ピラジン−１，９（２Ｈ，６Ｈ）−ジオン
からなる群から選択される化合物または該化合物の製薬上許容される塩。
【請求項１０】
治療上有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩および製薬上許容される担体を含む医薬組成物。
【請求項１１】
ＨＩＶインテグラーゼの阻害を必要とする被験者におけるＨＩＶインテグラーゼの阻害方法であって、該被験者に対して、治療上有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩を投与する段階を有する方法。
【請求項１２】
ＨＩＶ感染の予防もしくは治療またはＡＩＤＳの予防、治療もしくは発症遅延を必要とする被験者におけるＨＩＶ感染の予防もしくは治療またはＡＩＤＳの予防、治療もしくは発症遅延方法であって、該被験者に対して、治療上有効量の請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩を投与する段階を有する方法。
【請求項１３】
ＨＩＶインテグラーゼの阻害を必要とする被験者におけるＨＩＶインテグラーゼの阻害における請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項１４】
ＨＩＶ感染の予防もしくは治療またはＡＩＤＳの予防、治療もしくは発症遅延を必要とする被験者におけるＨＩＶ感染の予防もしくは治療またはＡＩＤＳの予防、治療もしくは発症遅延における請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項１５】
ＨＩＶインテグラーゼの阻害を必要とする被験者におけるＨＩＶインテグラーゼ阻害用の医薬製造における請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩の使用。
【請求項１６】
ＨＩＶ感染の予防もしくは治療またはＡＩＤＳの予防、治療もしくは発症遅延を必要とする被験者におけるＨＩＶ感染の予防もしくは治療またはＡＩＤＳの予防、治療もしくは発症遅延用の医薬製造における請求項１に記載の化合物または該化合物の製薬上許容される塩の使用。
【公表番号】特表２００７−５０９１４９（Ｐ２００７−５０９１４９Ａ）
【公表日】平成１９年４月１２日（２００７．４．１２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５３６６９８（Ｐ２００６−５３６６９８）
【出願日】平成１６年１０月１８日（２００４．１０．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０３４４２０
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０４１６６４
【国際公開日】平成１７年５月１２日（２００５．５．１２）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年４月１２日（２００７．４．１２）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年１０月１８日（２００４．１０．１８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００４／０３４４２０
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０４１６６４
【国際公開日】平成１７年５月１２日（２００５．５．１２）
【出願人】（３９００２３５２６）メルク エンド カムパニー インコーポレーテッド (924)
【氏名又は名称原語表記】ＭＥＲＣＫ ＆ ＣＯＭＰＡＮＹ ＩＮＣＯＰＯＲＡＴＥＤ
【Ｆターム（参考）】
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