ＩＡＰのピロリジンインヒビター
本発明は、悪性腫瘍を治療するための治療剤として有用な新規のＩＡＰインヒビターを提供するものであり、該化合物は次の一般式(Ｉ)：
【化１】
[上式中、Ａ、Ｑ、Ｘ１、Ｘ２、Ｙ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ４'、Ｒ５、Ｒ６及びＲ６'は、ここで記載したものである]
を有する。
【化１】
[上式中、Ａ、Ｑ、Ｘ１、Ｘ２、Ｙ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ４'、Ｒ５、Ｒ６及びＲ６'は、ここで記載したものである]
を有する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
次の式Ｉ：
【化１】
[上式中、
Ａは、１〜４のヘテロ原子Ｎ、Ｏ又はＳが導入された５員の芳香族ヘテロ環で、一又は複数のＲ７及びＲ８基で置換されていてもよく；
Ｑは、Ｈ、アルキル、炭素環、ヘテロ環であり；ここでアルキルの一又は複数のＣＨ２又はＣＨ基は、-Ｏ-、-Ｓ-、-Ｓ(Ｏ)-、Ｓ(Ｏ)２、-Ｎ(Ｒ８)-、-Ｃ(Ｏ)-、-Ｃ(Ｏ)-ＮＲ８-、-ＮＲ８-Ｃ(Ｏ)-、-ＳＯ２-ＮＲ８-、-ＮＲ８-ＳＯ２-、-ＮＲ８-Ｃ(Ｏ)-ＮＲ８-、-ＮＲ８-Ｃ(ＮＨ)-ＮＲ８-、-ＮＲ８-Ｃ(ＮＨ)-、-Ｃ(Ｏ)-Ｏ-又は-Ｏ-Ｃ(Ｏ)-で置き換えられていてもよく；アルキル、炭素環及びヘテロ環は、一又は複数のヒドロキシル、アルコキシ、アシル、ハロゲン、メルカプト、オキソ、カルボキシル、ハロ置換アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、アミジノ、グアニジノ、置換されていてもよい炭素環又は置換されていてもよいヘテロ環で置換されていてもよく；
Ｘ１及びＸ２はそれぞれ独立して、Ｏ又はＳであり；
Ｙは、結合、(ＣＲ７Ｒ７)ｎ、Ｏ又はＳであり；ここでｎは１又は２であり、Ｒ７はＨ、ハロゲン、アルキル、アリール、アラルキル、アミノ、アリールアミノ、アルキルアミノ、アラルキルアミノ、アルコキシ、アリールオキシ又はアラルキルオキシであり；
Ｒ１はＨであるか、又はＲ１とＲ２は共同して５−８員環を形成し；
Ｒ２は、それぞれハロゲン、ヒドロキシル、オキソ、チオン、メルカプト、カルボキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、スルホニル、アミノ及びニトロで置換されていてもよい、アルキル、炭素環、カルボシクリルアルキル、ヘテロ環又はヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ３は、ハロゲン又はヒドロキシルで置換されていてもよいアルキル又はＨであり；又はＲ３とＲ４は共同して３−６のヘテロ環を形成し；
Ｒ３'はＨであり；又はＲ３とＲ３'は共同して３−６の炭素環を形成し；
Ｒ４とＲ４'は独立して、Ｈ、ヒドロキシル、アミノ、アルキル、炭素環、カルボシクロアルキル、カルボシクロアルキルオキシ、カルボシクロアルキルオキシカルボニル、ヘテロ環、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ又はヘテロシクロアルキルオキシカルボニルであり；それぞれのアルキル、カルボシクロアルキル、カルボシクロアルキルオキシ、カルボシクロアルキルオキシカルボニル、ヘテロ環、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ及びヘテロシクロアルキルオキシカルボニルは、ハロゲン、ヒドロキシル、メルカプト、カルボキシル、アルキル、アルコキシ、アミノ、イミノ及びニトロで置換されていてもよく；又はＲ４とＲ４'は共同してヘテロ環を形成し；
Ｒ５は、Ｈ又はアルキルであり；
Ｒ６とＲ６'はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アリール又はアラルキルであり；
どの場合でも、Ｒ７は独立して、Ｈ、シアノ、ヒドロキシル、メルカプト、ハロゲン、ニトロ、カルボキシル、アミジノ、グアニジノ、アルキル、炭素環、ヘテロ環又は-Ｕ-Ｖであり；ここで、Ｕは、-Ｏ-、-Ｓ-、-Ｓ(Ｏ)-、Ｓ(Ｏ)２、-Ｎ(Ｒ８)-、-Ｃ(Ｏ)-、-Ｃ(Ｏ)-ＮＲ８-、-ＮＲ８-Ｃ(Ｏ)-、-ＳＯ２-ＮＲ８-、-ＮＲ８-ＳＯ２-、-ＮＲ８-Ｃ(Ｏ)-ＮＲ８-、-ＮＲ８-Ｃ(ＮＨ)-ＮＲ８-、-ＮＲ８-Ｃ(ＮＨ)-、-Ｃ(Ｏ)-Ｏ-又は-Ｏ-Ｃ(Ｏ)-であり、Ｖは、アルキル、炭素環又はヘテロ環であり；ここでアルキルの一又は複数のＣＨ２又はＣＨ基は、-Ｏ-、-Ｓ-、-Ｓ(Ｏ)-、Ｓ(Ｏ)２、-Ｎ(Ｒ８)-、-Ｃ(Ｏ)-、-Ｃ(Ｏ)-ＮＲ８-、-ＮＲ８-Ｃ(Ｏ)-、-ＳＯ２-ＮＲ８-、-ＮＲ８-ＳＯ２-、-ＮＲ８-Ｃ(Ｏ)-ＮＲ８-、-ＮＲ８-Ｃ(ＮＨ)-ＮＲ８-、-ＮＲ８-Ｃ(ＮＨ)-、-Ｃ(Ｏ)-Ｏ-又は-Ｏ-Ｃ(Ｏ)-で置き換えられていてもよく；アルキル、炭素環及びヘテロ環は、ヒドロキシル、アルコキシ、アシル、ハロゲン、メルカプト、オキソ、カルボキシル、アシル、ハロ置換アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、アミジノ、グアニジノ、置換されていてもよい炭素環又は置換されていてもよいヘテロ環で置換されていてもよく；
Ｒ８は、Ｈ、アルキル、炭素環又はヘテロ環であり；ここで該アルキルの一又は複数のＣＨ２又はＣＨ基は、-Ｏ-、-Ｓ-、-Ｓ(Ｏ)-、Ｓ(Ｏ)２、-Ｎ(Ｒ８)又は-Ｃ(Ｏ)-で置き換えられていてもよく；該アルキル、炭素環及びヘテロ環は、ヒドロキシル、アルコキシ、アシル、ハロゲン、メルカプト、オキソ(=Ｏ)、カルボキシル、アシル、ハロ置換アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、アミジノ、グアニジノ、置換されていてもよい炭素環又は置換されていてもよいヘテロ環で置換されていてもよい]
の化合物、及びその塩及び溶媒和物。
【請求項２】
環Ａが、次の一般式ＩＩ又はＩＩ'：
【化２】
[上式中、Ｚ１はＮＲ８、Ｏ又はＳであり；Ｚ２、Ｚ３及びＺ４はそれぞれ独立して、Ｎ又はＣＲ７であり；ここでＲ８はＨ、アルキル又はアシルであり；Ｒ７はＨ、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、アルキル、ハロアルキル又はアラルキルである]
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
環Ａ及びＱが共に、次の式ＩＩａ-ＩＩｚ：
【化３】
[上式中、Ｒ８はＨ、アルキル又はアシルであり；Ｒ７はＨ、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、アルキル、ハロアルキル又はアラルキルである]
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｑが、ハロゲン、アミノ、オキソ、アルキル、炭素環又はヘテロ環で置換されていてもよい炭素環又はヘテロ環であり：ここでアルキルの一又は複数のＣＨ２又はＣＨ基は、-Ｏ-、-Ｓ-、-Ｓ(Ｏ)-、Ｓ(Ｏ)２、-Ｎ(Ｒ８)-、-Ｃ(Ｏ)-、-Ｃ(Ｏ)-ＮＲ８-、-ＮＲ８-Ｃ(Ｏ)-、-ＳＯ２-ＮＲ８-、-ＮＲ８-ＳＯ２-、-ＮＲ８-Ｃ(Ｏ)-ＮＲ８-、-ＮＲ８-Ｃ(ＮＨ)-ＮＲ８-、-ＮＲ８-Ｃ(ＮＨ)-、-Ｃ(Ｏ)-Ｏ-又は-Ｏ-Ｃ(Ｏ)-で置き換えられていてもよく；該アルキル、炭素環及びヘテロ環は、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、メルカプト、カルボキシル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルキルチオ、アシルオキシ、アシルオキシアルコキシ、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、アルキルスルフィニル、及びアルキルスルフィニルアルキルで置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｑが次の式ＩＩＩａ-ＩＩＩｓ：
【化４】
[上式中、ｎは１−４であり、ＴはＯ、Ｓ、ＮＲ８又はＣＲ７Ｒ７であり；ＷはＯ、ＮＲ８又はＣＲ７Ｒ７である]
からなる群から選択される炭素環又はヘテロ環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２がアルキル、シクロアルキル又はヘテロ環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が、ｔ-ブチル、イソプロピル、シクロヘキシル、テトラヒドロピラン-４-イル、Ｎ-メチルスルホニルピペリジン-４-イル、テトラヒドロチオピラン-４-イル、テトラヒドロチオピラン-４-イル(Ｓは酸化形態ＳＯ又はＳＯ２に存在)、シクロヘキサン-４-オン、４-ヒドロキシシクロヘキサン、４-ヒドロキシ-４-メチルシクロヘキサン、１-メチル-テトラヒドロピラン-４-イル、２-ヒドロキシプロプ-２-イル、ブト-２-イル、フェニル及び１-ヒドロキシエト-１-イルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３がメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４がＨ又はメチルであり、Ｒ４'がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ５がＨ又はメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ６及びＲ６'が独立して、Ｈ又はメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｘ１及びＸ２が独立してＯである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１がＨであり；Ｒ２が、イソプロピル、ｔ-ブチル、シクロヘキシル又はピランであり；Ｒ３がメチルであり；Ｒ４がＨ又はメチルであり、Ｒ４'がＨであり；Ｒ５がＨ又はメチルであり；Ｘ１及びＸ２が双方ともＯである、請求項２に記載の化合物。
【請求項１５】
細胞にアポトーシスを誘導させる方法において、請求項１に記載の化合物を前記細胞内に導入することを含んでなる方法。
【請求項１６】
アポトーシスシグナルに対して細胞の感受性を増加させる方法において、請求項１に記載の化合物を前記細胞内に導入することを含んでなる方法。
【請求項１７】
前記アポトーシスシグナルが、前記細胞を、シタラビン、フルダラビン、５-フルオロ-２'-デオキシウイリジン、ゲムシタビン、メトトレキセート、ブレオマイシン、シスプラチン、シクロホスファミド、アドリアマイシン(ドキソルビシン)、ミトキサントロン、カンプトテシン、トポテカン、コルセミド、コルヒチン、パクリタキセル、ビンブラスチン、ビンクリスチン、タモキシフェン、フェナステリド、タキソテール、及びマイトマイシンＣからなる群から選択される化合物又は放射線と接触させることにより誘導される、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
前記アポトーシスシグナルが、前記細胞をＡｐｏ２Ｌ／ＴＲＡＩＬと接触させることにより誘導される、請求項１６に記載の方法。
【請求項１９】
カスパーゼタンパク質へのＩＡＰタンパク質の結合を阻害する方法であって、前記ＩＡＰタンパク質を請求項１の化合物と接触させることを含んでなる方法。
【請求項２０】
哺乳動物におけるＩＡＰの過剰発現に関連した病気又は症状を治療する方法において、請求項１に記載の化合物の有効量を前記哺乳動物に投与することを含んでなる方法。
【請求項２１】
請求項１に記載の化合物の有効量を哺乳動物に投与することを含んでなる、癌の治療方法。
【請求項１】
次の式Ｉ：
【化１】
[上式中、
Ａは、１〜４のヘテロ原子Ｎ、Ｏ又はＳが導入された５員の芳香族ヘテロ環で、一又は複数のＲ７及びＲ８基で置換されていてもよく；
Ｑは、Ｈ、アルキル、炭素環、ヘテロ環であり；ここでアルキルの一又は複数のＣＨ２又はＣＨ基は、-Ｏ-、-Ｓ-、-Ｓ(Ｏ)-、Ｓ(Ｏ)２、-Ｎ(Ｒ８)-、-Ｃ(Ｏ)-、-Ｃ(Ｏ)-ＮＲ８-、-ＮＲ８-Ｃ(Ｏ)-、-ＳＯ２-ＮＲ８-、-ＮＲ８-ＳＯ２-、-ＮＲ８-Ｃ(Ｏ)-ＮＲ８-、-ＮＲ８-Ｃ(ＮＨ)-ＮＲ８-、-ＮＲ８-Ｃ(ＮＨ)-、-Ｃ(Ｏ)-Ｏ-又は-Ｏ-Ｃ(Ｏ)-で置き換えられていてもよく；アルキル、炭素環及びヘテロ環は、一又は複数のヒドロキシル、アルコキシ、アシル、ハロゲン、メルカプト、オキソ、カルボキシル、ハロ置換アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、アミジノ、グアニジノ、置換されていてもよい炭素環又は置換されていてもよいヘテロ環で置換されていてもよく；
Ｘ１及びＸ２はそれぞれ独立して、Ｏ又はＳであり；
Ｙは、結合、(ＣＲ７Ｒ７)ｎ、Ｏ又はＳであり；ここでｎは１又は２であり、Ｒ７はＨ、ハロゲン、アルキル、アリール、アラルキル、アミノ、アリールアミノ、アルキルアミノ、アラルキルアミノ、アルコキシ、アリールオキシ又はアラルキルオキシであり；
Ｒ１はＨであるか、又はＲ１とＲ２は共同して５−８員環を形成し；
Ｒ２は、それぞれハロゲン、ヒドロキシル、オキソ、チオン、メルカプト、カルボキシル、アルキル、ハロアルキル、アルコキシ、アルキルチオ、スルホニル、アミノ及びニトロで置換されていてもよい、アルキル、炭素環、カルボシクリルアルキル、ヘテロ環又はヘテロシクリルアルキルであり；
Ｒ３は、ハロゲン又はヒドロキシルで置換されていてもよいアルキル又はＨであり；又はＲ３とＲ４は共同して３−６のヘテロ環を形成し；
Ｒ３'はＨであり；又はＲ３とＲ３'は共同して３−６の炭素環を形成し；
Ｒ４とＲ４'は独立して、Ｈ、ヒドロキシル、アミノ、アルキル、炭素環、カルボシクロアルキル、カルボシクロアルキルオキシ、カルボシクロアルキルオキシカルボニル、ヘテロ環、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ又はヘテロシクロアルキルオキシカルボニルであり；それぞれのアルキル、カルボシクロアルキル、カルボシクロアルキルオキシ、カルボシクロアルキルオキシカルボニル、ヘテロ環、ヘテロシクロアルキル、ヘテロシクロアルキルオキシ及びヘテロシクロアルキルオキシカルボニルは、ハロゲン、ヒドロキシル、メルカプト、カルボキシル、アルキル、アルコキシ、アミノ、イミノ及びニトロで置換されていてもよく；又はＲ４とＲ４'は共同してヘテロ環を形成し；
Ｒ５は、Ｈ又はアルキルであり；
Ｒ６とＲ６'はそれぞれ独立して、Ｈ、アルキル、アリール又はアラルキルであり；
どの場合でも、Ｒ７は独立して、Ｈ、シアノ、ヒドロキシル、メルカプト、ハロゲン、ニトロ、カルボキシル、アミジノ、グアニジノ、アルキル、炭素環、ヘテロ環又は-Ｕ-Ｖであり；ここで、Ｕは、-Ｏ-、-Ｓ-、-Ｓ(Ｏ)-、Ｓ(Ｏ)２、-Ｎ(Ｒ８)-、-Ｃ(Ｏ)-、-Ｃ(Ｏ)-ＮＲ８-、-ＮＲ８-Ｃ(Ｏ)-、-ＳＯ２-ＮＲ８-、-ＮＲ８-ＳＯ２-、-ＮＲ８-Ｃ(Ｏ)-ＮＲ８-、-ＮＲ８-Ｃ(ＮＨ)-ＮＲ８-、-ＮＲ８-Ｃ(ＮＨ)-、-Ｃ(Ｏ)-Ｏ-又は-Ｏ-Ｃ(Ｏ)-であり、Ｖは、アルキル、炭素環又はヘテロ環であり；ここでアルキルの一又は複数のＣＨ２又はＣＨ基は、-Ｏ-、-Ｓ-、-Ｓ(Ｏ)-、Ｓ(Ｏ)２、-Ｎ(Ｒ８)-、-Ｃ(Ｏ)-、-Ｃ(Ｏ)-ＮＲ８-、-ＮＲ８-Ｃ(Ｏ)-、-ＳＯ２-ＮＲ８-、-ＮＲ８-ＳＯ２-、-ＮＲ８-Ｃ(Ｏ)-ＮＲ８-、-ＮＲ８-Ｃ(ＮＨ)-ＮＲ８-、-ＮＲ８-Ｃ(ＮＨ)-、-Ｃ(Ｏ)-Ｏ-又は-Ｏ-Ｃ(Ｏ)-で置き換えられていてもよく；アルキル、炭素環及びヘテロ環は、ヒドロキシル、アルコキシ、アシル、ハロゲン、メルカプト、オキソ、カルボキシル、アシル、ハロ置換アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、アミジノ、グアニジノ、置換されていてもよい炭素環又は置換されていてもよいヘテロ環で置換されていてもよく；
Ｒ８は、Ｈ、アルキル、炭素環又はヘテロ環であり；ここで該アルキルの一又は複数のＣＨ２又はＣＨ基は、-Ｏ-、-Ｓ-、-Ｓ(Ｏ)-、Ｓ(Ｏ)２、-Ｎ(Ｒ８)又は-Ｃ(Ｏ)-で置き換えられていてもよく；該アルキル、炭素環及びヘテロ環は、ヒドロキシル、アルコキシ、アシル、ハロゲン、メルカプト、オキソ(=Ｏ)、カルボキシル、アシル、ハロ置換アルキル、アミノ、シアノ、ニトロ、アミジノ、グアニジノ、置換されていてもよい炭素環又は置換されていてもよいヘテロ環で置換されていてもよい]
の化合物、及びその塩及び溶媒和物。
【請求項２】
環Ａが、次の一般式ＩＩ又はＩＩ'：
【化２】
[上式中、Ｚ１はＮＲ８、Ｏ又はＳであり；Ｚ２、Ｚ３及びＺ４はそれぞれ独立して、Ｎ又はＣＲ７であり；ここでＲ８はＨ、アルキル又はアシルであり；Ｒ７はＨ、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、アルキル、ハロアルキル又はアラルキルである]
を有する、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
環Ａ及びＱが共に、次の式ＩＩａ-ＩＩｚ：
【化３】
[上式中、Ｒ８はＨ、アルキル又はアシルであり；Ｒ７はＨ、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、カルボキシル、アルキル、ハロアルキル又はアラルキルである]
からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｑが、ハロゲン、アミノ、オキソ、アルキル、炭素環又はヘテロ環で置換されていてもよい炭素環又はヘテロ環であり：ここでアルキルの一又は複数のＣＨ２又はＣＨ基は、-Ｏ-、-Ｓ-、-Ｓ(Ｏ)-、Ｓ(Ｏ)２、-Ｎ(Ｒ８)-、-Ｃ(Ｏ)-、-Ｃ(Ｏ)-ＮＲ８-、-ＮＲ８-Ｃ(Ｏ)-、-ＳＯ２-ＮＲ８-、-ＮＲ８-ＳＯ２-、-ＮＲ８-Ｃ(Ｏ)-ＮＲ８-、-ＮＲ８-Ｃ(ＮＨ)-ＮＲ８-、-ＮＲ８-Ｃ(ＮＨ)-、-Ｃ(Ｏ)-Ｏ-又は-Ｏ-Ｃ(Ｏ)-で置き換えられていてもよく；該アルキル、炭素環及びヘテロ環は、ハロゲン、アミノ、ヒドロキシル、メルカプト、カルボキシル、アルコキシ、アルコキシアルコキシ、ヒドロキシアルコキシ、アルキルチオ、アシルオキシ、アシルオキシアルコキシ、アルキルスルホニル、アルキルスルホニルアルキル、アルキルスルフィニル、及びアルキルスルフィニルアルキルで置換されていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｑが次の式ＩＩＩａ-ＩＩＩｓ：
【化４】
[上式中、ｎは１−４であり、ＴはＯ、Ｓ、ＮＲ８又はＣＲ７Ｒ７であり；ＷはＯ、ＮＲ８又はＣＲ７Ｒ７である]
からなる群から選択される炭素環又はヘテロ環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ１がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ２がアルキル、シクロアルキル又はヘテロ環である、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ２が、ｔ-ブチル、イソプロピル、シクロヘキシル、テトラヒドロピラン-４-イル、Ｎ-メチルスルホニルピペリジン-４-イル、テトラヒドロチオピラン-４-イル、テトラヒドロチオピラン-４-イル(Ｓは酸化形態ＳＯ又はＳＯ２に存在)、シクロヘキサン-４-オン、４-ヒドロキシシクロヘキサン、４-ヒドロキシ-４-メチルシクロヘキサン、１-メチル-テトラヒドロピラン-４-イル、２-ヒドロキシプロプ-２-イル、ブト-２-イル、フェニル及び１-ヒドロキシエト-１-イルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ３がメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ４がＨ又はメチルであり、Ｒ４'がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ５がＨ又はメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ６及びＲ６'が独立して、Ｈ又はメチルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｘ１及びＸ２が独立してＯである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１がＨであり；Ｒ２が、イソプロピル、ｔ-ブチル、シクロヘキシル又はピランであり；Ｒ３がメチルであり；Ｒ４がＨ又はメチルであり、Ｒ４'がＨであり；Ｒ５がＨ又はメチルであり；Ｘ１及びＸ２が双方ともＯである、請求項２に記載の化合物。
【請求項１５】
細胞にアポトーシスを誘導させる方法において、請求項１に記載の化合物を前記細胞内に導入することを含んでなる方法。
【請求項１６】
アポトーシスシグナルに対して細胞の感受性を増加させる方法において、請求項１に記載の化合物を前記細胞内に導入することを含んでなる方法。
【請求項１７】
前記アポトーシスシグナルが、前記細胞を、シタラビン、フルダラビン、５-フルオロ-２'-デオキシウイリジン、ゲムシタビン、メトトレキセート、ブレオマイシン、シスプラチン、シクロホスファミド、アドリアマイシン(ドキソルビシン)、ミトキサントロン、カンプトテシン、トポテカン、コルセミド、コルヒチン、パクリタキセル、ビンブラスチン、ビンクリスチン、タモキシフェン、フェナステリド、タキソテール、及びマイトマイシンＣからなる群から選択される化合物又は放射線と接触させることにより誘導される、請求項１６に記載の方法。
【請求項１８】
前記アポトーシスシグナルが、前記細胞をＡｐｏ２Ｌ／ＴＲＡＩＬと接触させることにより誘導される、請求項１６に記載の方法。
【請求項１９】
カスパーゼタンパク質へのＩＡＰタンパク質の結合を阻害する方法であって、前記ＩＡＰタンパク質を請求項１の化合物と接触させることを含んでなる方法。
【請求項２０】
哺乳動物におけるＩＡＰの過剰発現に関連した病気又は症状を治療する方法において、請求項１に記載の化合物の有効量を前記哺乳動物に投与することを含んでなる方法。
【請求項２１】
請求項１に記載の化合物の有効量を哺乳動物に投与することを含んでなる、癌の治療方法。
【公表番号】特表２００８−５２４３３３（Ｐ２００８−５２４３３３Ａ）
【公表日】平成２０年７月１０日（２００８．７．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５４８３９２（Ｐ２００７−５４８３９２）
【出願日】平成１７年１２月１９日（２００５．１２．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０４６１６１
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０６９０６３
【国際公開日】平成１８年６月２９日（２００６．６．２９）
【出願人】（５９６１６８３１７）ジェネンテック・インコーポレーテッド (372)
【氏名又は名称原語表記】ＧＥＮＥＮＴＥＣＨ，ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年７月１０日（２００８．７．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年１２月１９日（２００５．１２．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００５／０４６１６１
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０６９０６３
【国際公開日】平成１８年６月２９日（２００６．６．２９）
【出願人】（５９６１６８３１７）ジェネンテック・インコーポレーテッド (372)
【氏名又は名称原語表記】ＧＥＮＥＮＴＥＣＨ，ＩＮＣ．
【Ｆターム（参考）】
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