ＩＡＰ阻害剤
本発明は、化合物、その調製法、それを含む薬学的組成物、および治療におけるその使用を記載する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の式（I）の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
式中、
X1、X2およびX3はそれぞれ独立にOまたはSであり；
RはH；アルキル；置換アルキル；アルケニル；置換アルケニル；シクロアルキル；置換シクロアルキル：アリール；置換アリール；ヘテロアリール；または置換ヘテロアリールから選択され；
R1aおよびR1bはそれぞれ独立にH；アルキル；または置換アルキルから選択され；
R2はH；アルキル；置換アルキル；シクロアルキル；置換シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；置換ヘテロシクロアルキル；アリール；置換アリール；ヘテロアリール；または置換ヘテロアリールから選択され；
R4およびR5はそれぞれ独立にH；アルキル；置換アルキル；シクロアルキル；置換シクロアルキル；アリール；置換アリール；ヘテロシクロアルキル；置換ヘテロシクロアルキル；ヘテロアリール；もしくは置換ヘテロアリールから選択されるか；またはR4およびR5はそれらが連結している窒素と一緒になってヘテロシクロアルキル；もしくは置換ヘテロシクロアルキルであり；
R6はH；アルキル；置換アルキル；アルコキシ；置換アルコキシ；アルキルスルホニル；アリールスルホニル；シクロアルキル；置換シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；置換ヘテロシクロアルキル；アリール；置換アリール；ヘテロアリール；または置換ヘテロアリールから選択され；かつ
R12はHまたはヒドロキシから選択される。
【請求項２】
請求項1記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
式中、
RはH；アルキル；置換アルキル；アルケニル；置換アルケニル；アリール；置換アリール；シクロアルキル；置換シクロアルキル；ヘテロアリール；または置換ヘテロアリールから選択され；ここでアルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、およびヘテロアリール置換基はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択され；
R1aおよびR1bはそれぞれ独立にH；アルキル；または置換アルキルから選択され；ここでアルキル置換基はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択され；
R2はアルキル；アルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択される置換アルキル；シクロアルキル；シクロアルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換シクロアルキル；アリール；アリール置換基がアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、ニトロ、アルキルスルホニルおよびアリールスルホニルからなる群より選択される置換アリール；ヘテロシクロアルキル；ヘテロシクロアルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換ヘテロシクロアルキル；ヘテロアリール、またはヘテロアリール置換基がハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換ヘテロアリールから選択され；
R4およびR5はそれぞれ独立にH；アルキル；アルキル置換基がオキソ、アルコキシ、カルボキシ、カルボアルコキシ、シクロアルキル、アリール、および置換アリールからなる群より選択される置換アルキル；シクロアルキル；シクロアルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換シクロアルキル；アリール；アリール置換基がアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、ニトロ、アルキルスルホニルおよびアリールスルホニルからなる群より選択される置換アリール；ヘテロシクロアルキル；ヘテロシクロアルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換ヘテロシクロアルキル；ヘテロアリール、もしくはヘテロアリール置換基がハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換ヘテロアリールから選択されるか；またはR4およびR5はそれらが連結している窒素と一緒になってヘテロシクロアルキル；もしくはヘテロシクロアルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換ヘテロシクロアルキルであり；
R6はH；アルキルスルホニル；アリールスルホニル；アルキル；アルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルコキシ、アミノ、ニトロ、シクロアルキル、アリール、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、および低級アルキルもしくはハロゲンで置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択される置換アルキル；アルコキシ；アルコキシ置換基がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルコキシ、アミノ、ニトロ、シクロアルキル、アリール、アルキルスルホニル、アリールスルホニルおよび低級アルキルもしくはハロゲンで置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択される置換アルコキシ；シクロアルキル；シクロアルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換シクロアルキル；アリール；アリール置換基がアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、ニトロ、アルキルスルホニルおよびアリールスルホニルからなる群より選択される置換アリール；ヘテロシクロアルキル；ヘテロシクロアルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換ヘテロシクロアルキル；ヘテロアリール；またはヘテロアリール置換基がハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換ヘテロアリールから選択される。
【請求項３】
請求項1もしくは2記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
式中、
X1、X2およびX3はOであり；
RはH；アルキル；置換アルキル；アルケニル；または置換アルケニルから選択され；ここでアルキルおよびアルケニル置換基はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロプロピル、アルコキシ、アミノ、およびニトロからなる群より選択され；
R1aおよびR1bはそれぞれ独立にH；アルキル；または置換アルキルから選択され、ここで置換基はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロプロピル、アルコキシ、アミノ、およびニトロからなる群より選択され；
R2はアルキル；シクロアルキル；アリール；ヘテロシクロアルキル；ヘテロアリール；または置換基がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択される置換アルキルであり；
R4およびR5はそれぞれ独立にH；アルキル；アルキル置換基がオキソ、アルコキシ、カルボキシ、カルボアルコキシ、シクロアルキル、アリール、および置換アリールからなる群より選択される置換アルキル；シクロアルキル；シクロアルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換シクロアルキル；アリール；アリール置換基がアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、ニトロ、アルキルスルホニルおよびアリールスルホニルからなる群より選択される置換アリール；ヘテロアリール、もしくはヘテロアリール置換基がハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換ヘテロアリールから選択されるか；またはR4およびR5はそれらが連結している窒素と一緒になってヘテロシクロアルキル；もしくはヘテロシクロアルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換ヘテロシクロアルキルであり；
R6はH；アルキルスルホニル；アリールスルホニル；アルキル；アルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルコキシ、アミノ、ニトロ、シクロアルキル、アリール、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、および低級アルキルもしくはハロゲンで置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択される置換アルキル；アルコキシ；アルコキシ置換基がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルコキシ、アミノ、ニトロ、シクロアルキル、アリール、アルキルスルホニル、アリールスルホニルおよび低級アルキルもしくはハロゲンで置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択される置換アルコキシ；シクロアルキル；シクロアルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換シクロアルキル；アリール；アリール置換基がアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、ニトロ、アルキルスルホニルおよびアリールスルホニルからなる群より選択される置換アリール；ヘテロシクロアルキル；ヘテロシクロアルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換ヘテロシクロアルキル；ヘテロアリール；またはヘテロアリール置換基がハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換ヘテロアリールから選択される。
【請求項４】
請求項1、2、もしくは3のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
式中、
RはHまたは低級アルキルから選択され；
R1aおよびR1bはそれぞれ独立にHまたは低級アルキルから選択され；
R2はH；低級アルキル；シクロアルキル；または置換基がヒドロキシ、シクロアルキルおよびアルコキシからなる群より選択される置換低級アルキルから選択され；
R4はHまたはメチルであり、かつR5は置換基がオキソ、低級アルコキシ、カルボキシ、シクロヘキシル、およびフルオロで置換されていてもよいフェニルからなる群より選択される置換低級アルキル；シクロヘキシル；インダニル；テトラヒドロナフチル；フェニル；ナフチル；フェニル置換基が低級アルキルおよびフルオロからなる群より選択される置換フェニル；低級アルキル、ハロゲンおよびフェニルからなる群より選択される1つもしくは複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、ピラゾリル、キナゾリニル、キノリル、もしくはイソキノリルから選択されるヘテロアリールから選択されるか；またはR4およびR5はそれらが連結している窒素と一緒になってヘテロシクロアルキル；もしくはヘテロシクロアルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換ヘテロシクロアルキルであり；
R6はH；低級アルキルスルホニル；アルキル；アルキル置換基がヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、および低級アルキルもしくはハロゲンで置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択される置換アルキル；シクロアルキル；または低級アルキルもしくはハロゲンで置換されていてもよいヘテロアリールから選択される。
【請求項５】
請求項1、2、3、もしくは4のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
式中、
Rはメチルであり；
R1aはHであり、かつR1bはメチルであり；
R2は低級アルキルまたはシクロアルキルであり；
R4はHであり、かつR5は置換基がオキソ、低級アルコキシ、カルボキシ、シクロヘキシル、およびフルオロで置換されていてもよいフェニルからなる群より選択される置換低級アルキル；シクロヘキシル；インダニル；テトラヒドロナフチル；フェニル；ナフチル；フェニル置換基が低級アルキルおよびフルオロからなる群より選択される置換フェニル；低級アルキル、ハロゲンおよびフェニルからなる群より選択される1つもしくは複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、ピラゾリル、キナゾリニル、キノリル、もしくはイソキノリルから選択されるヘテロアリールから選択されるか；またはR4およびR5はそれらが連結している窒素と一緒になってインドリニルもしくはイソインドリニルであり；
R6はH；メチルスルホニル；置換基がオキソ、低級アルコキシ、-NH2、モノ低級アルキルアミノ、および低級アルキルまたはハロゲンで置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択される置換低級アルキルから選択される。
【請求項６】
請求項1、2、3、4、または5のいずれか一項記載の化合物：
式中、
Rはメチルであり；
R2はt-ブチルまたはシクロヘキシルから選択され；
R4はHであり、かつR5はシクロヘキシル；インダニル；テトラヒドロナフチル；フェニル；ナフチル；フェニル置換基が低級アルキルおよびフルオロからなる群より選択される置換フェニル；低級アルキル、ハロゲンおよびフェニルからなる群より選択される1つもしくは複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、ピラゾリル、キナゾリニル、キノリル、もしくはイソキノリルから選択されるヘテロアリールから選択されるか；またはR4およびR5はそれらが連結している窒素と一緒になってインドリニルもしくはイソインドリニルであり；
R12は-Hである。
【請求項７】
以下の式（I-S）の構造を有する、請求項1記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
式中、
RはH；アルキル；置換アルキル；アルケニル；置換アルケニル；シクロアルキル；置換シクロアルキル：アリール；置換アリール；ヘテロアリール；または置換ヘテロアリールから選択され；
R1はアルキルまたは置換アルキルから選択され；
R2はH；アルキル；置換アルキル；シクロアルキル；置換シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；置換ヘテロシクロアルキル；アリール；置換アリール；ヘテロアリール；または置換ヘテロアリールから選択され；
R4およびR5はそれぞれ独立にH；アルキル；置換アルキル；シクロアルキル；置換シクロアルキル；アリール；置換アリール；ヘテロシクロアルキル；置換ヘテロシクロアルキル；ヘテロアリール；もしくは置換ヘテロアリールから選択されるか；またはR4およびR5はそれらが連結している窒素と一緒になってヘテロシクロアルキル、もしくは置換ヘテロシクロアルキルであり；
R6はH；アルキルスルホニル；アリールスルホニル；アルキル；置換アルキル；アルコキシ；置換アルコキシ；シクロアルキル；置換シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；置換ヘテロシクロアルキル；アリール；置換アリール；ヘテロアリール；または置換ヘテロアリールから選択され；かつ
R12はHまたはヒドロキシから選択される。
【請求項８】
請求項7記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
式中、
RはH；アルキル；置換アルキル；アルケニル；置換アルケニル；アリール；置換アリール；シクロアルキル；置換シクロアルキル；ヘテロアリール；または置換ヘテロアリールから選択され；ここでアルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキルおよびヘテロアリール置換基はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択され；
R1はアルキル；または置換基がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換アルキルであり；
R2はアルキル；アルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択される置換アルキル；シクロアルキル；シクロアルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換シクロアルキル；アリール；アリール置換基がアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、ニトロ、アルキルスルホニルおよびアリールスルホニルからなる群より選択される置換アリール；ヘテロシクロアルキル；ヘテロシクロアルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換ヘテロシクロアルキル；ヘテロアリール、またはヘテロアリール置換基がハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換ヘテロアリールであり；
R4およびR5はそれぞれ独立にH；アルキル；アルキル置換基がオキソ、アルコキシ、カルボキシ、カルボアルコキシ、シクロアルキル、アリール、および置換アリールからなる群より選択される置換アルキル；シクロアルキル；シクロアルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換シクロアルキル；アリール；アリール置換基がアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、ニトロ、アルキルスルホニルおよびアリールスルホニルからなる群より選択される置換アリール；ヘテロシクロアルキル；ヘテロシクロアルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換ヘテロシクロアルキル；ヘテロアリール、もしくはヘテロアリール置換基がハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換ヘテロアリールから選択されるか；またはR4およびR5はそれらが連結している窒素と一緒になってヘテロシクロアルキル；もしくはヘテロシクロアルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換ヘテロシクロアルキルであり；
R6はH；アルキルスルホニル；アリールスルホニル；アルキル；アルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルコキシ、アミノ、ニトロ、シクロアルキル、アリール、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、および低級アルキルもしくはハロゲンで置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択される置換アルキル；アルコキシ；アルコキシ置換基がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルコキシ、アミノ、ニトロ、シクロアルキル、アリール、アルキルスルホニル、アリールスルホニルおよび低級アルキルもしくはハロゲンで置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択される置換アルコキシ；シクロアルキル；シクロアルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換シクロアルキル；アリール；アリール置換基がアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、ニトロ、アルキルスルホニルおよびアリールスルホニルからなる群より選択される置換アリール；ヘテロシクロアルキル；ヘテロシクロアルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換ヘテロシクロアルキル；ヘテロアリール；またはヘテロアリール置換基がハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換ヘテロアリールから選択される。
【請求項９】
請求項7もしくは8記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
式中、
RはH；アルキル；置換アルキル；アルケニル；または置換アルケニルから選択され；ここでアルキルおよびアルケニル置換基はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロプロピル、アルコキシ、アミノ、およびニトロからなる群より選択され；
R1はH；アルキル；または置換基がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロプロピル、アルコキシ、アミノ、およびニトロからなる群より選択される置換アルキルから選択され；
R2はアルキル；シクロアルキル；アリール；ヘテロシクロアルキル；ヘテロアリール；または置換基がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択される置換アルキルから選択され；
R4およびR5はそれぞれ独立にH；アルキル；アルキル置換基がオキソ、アルコキシ、カルボキシ、カルボアルコキシ、シクロアルキル、アリール、および置換アリールからなる群より選択される置換アルキル；シクロアルキル；シクロアルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換シクロアルキル；アリール；アリール置換基がアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、ニトロ、アルキルスルホニルおよびアリールスルホニルからなる群より選択される置換アリール；ヘテロアリール、もしくはヘテロアリール置換基がハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換ヘテロアリールから選択されるか；またはR4およびR5はそれらが連結している窒素と一緒になってヘテロシクロアルキル；もしくはヘテロシクロアルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換ヘテロシクロアルキルであり；
R6はH；アルキルスルホニル；アリールスルホニル；アルキル；アルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルコキシ、アミノ、ニトロ、シクロアルキル、アリール、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、および低級アルキルもしくはハロゲンで置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択される置換アルキル；アルコキシ；アルコキシ置換基がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルコキシ、アミノ、ニトロ、シクロアルキル、アリール、アルキルスルホニル、アリールスルホニルおよび低級アルキルもしくはハロゲンで置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択される置換アルコキシ；シクロアルキル；シクロアルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換シクロアルキル；アリール；アリール置換基がアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、ニトロ、アルキルスルホニルおよびアリールスルホニルからなる群より選択される置換アリール；ヘテロシクロアルキル；ヘテロシクロアルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換ヘテロシクロアルキル；ヘテロアリール；またはヘテロアリール置換基がハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換ヘテロアリールから選択される。
【請求項１０】
請求項7、8、もしくは9のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
式中、
RはH、または低級アルキルから選択され；
R1は低級アルキルであり；
R2は低級アルキル；シクロアルキル；または置換基がヒドロキシ、シクロアルキルおよびアルコキシからなる群より選択される置換低級アルキルから選択され；
R4はHまたはメチルであり、かつR5は置換基がオキソ、低級アルコキシ、カルボキシ、シクロヘキシル、およびフルオロで置換されていてもよいフェニルからなる群より選択される置換低級アルキル；シクロヘキシル；インダニル；テトラヒドロナフチル；フェニル；ナフチル；フェニル置換基が低級アルキルおよびフルオロからなる群より選択される置換フェニル；低級アルキル、ハロゲンおよびフェニルからなる群より選択される1つもしくは複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、ピラゾリル、キナゾリニル、キノリル、もしくはイソキノリルから選択されるヘテロアリールから選択されるか；またはR4およびR5はそれらが連結している窒素と一緒になってヘテロシクロアルキル；もしくはヘテロシクロアルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換ヘテロシクロアルキルであり；
R6はH；低級アルキルスルホニル；アルキル；アルキル置換基がヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、および低級アルキルもしくはハロゲンで置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択される置換アルキル；シクロアルキル；または低級アルキルもしくはハロゲンで置換されていてもよいヘテロアリールから選択される。
【請求項１１】
請求項7、8、9、もしくは10のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
式中、
Rは低級アルキルであり；
R1は低級アルキルであり；
R2は低級アルキル；シクロアルキル；または置換基がヒドロキシ、シクロアルキルおよびアルコキシからなる群より選択される置換低級アルキルから選択され；
R4はHであり、かつR5は置換基がオキソ、低級アルコキシ、カルボキシ、シクロヘキシル、およびフルオロで置換されていてもよいフェニルからなる群より選択される置換低級アルキル；シクロヘキシル；インダニル；テトラヒドロナフチル；フェニル；ナフチル；フェニル置換基が低級アルキルおよびフルオロからなる群より選択される置換フェニル；低級アルキル、ハロゲンおよびフェニルからなる群より選択される1つもしくは複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、ピラゾリル、キナゾリニル、キノリル、もしくはイソキノリルから選択されるヘテロアリールから選択されるか；またはR4およびR5はそれらが連結している窒素と一緒になってインドリニルもしくはイソインドリニルである。
【請求項１２】
請求項7、8、9、10、もしくは11のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
式中、
Rはメチルであり；
R1はメチルであり；
R2はシクロヘキシル、tert-ブチル、シクロヘキシルメチル、またはシクロヘキシルエチルから選択され；
R4はHであり、かつR5はシクロヘキシル；インダニル；テトラヒドロナフチル；フェニル；ナフチル；フェニル置換基が低級アルキルおよびフルオロからなる群より選択される置換フェニル；低級アルキル、ハロゲンおよびフェニルからなる群より選択される1つもしくは複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、ピラゾリル、キナゾリニル、キノリル、もしくはイソキノリルから選択されるヘテロアリールから選択されるか；またはR4およびR5はそれらが連結している窒素と一緒になってインドリニルもしくはイソインドリニルであり；
R6はH、メチルスルホニル、シクロプロピルカルボニル、メチルカルボニル、メトキシカルボニル、メチルアミノカルボニル、またはピリミジン-2-イルから選択され、かつ
R12はHである。
【請求項１３】
以下の構造がL-アミノ酸またはL-アミノ酸エステルの残基からなる、請求項1から12のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
。
【請求項１４】
R4およびR5がそれら両方が連結している窒素と一緒になって以下である、請求項1から12のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
。
【請求項１５】
以下からなる群より選択される、請求項1記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
。
【請求項１６】
以下からなる群より選択される、請求項1記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
。
【請求項１７】
2つの式（I）の単量体または2つの式（I-S）の単量体または1つの式（I-S）の単量体および1つの式（I-R）の単量体の二量体である化合物、あるいは任意のそのような二量体の薬学的に許容される塩：
式中、
X1はOまたはSであり；
X2はOまたはSであり；
X3はOまたはSであり；
RはH；アルキル；置換アルキル；アルケニル；置換アルケニル；シクロアルキル；置換シクロアルキル；アリール；置換アリール；ヘテロアリール；または置換ヘテロアリールから選択され；
R1aはH；アルキル；または置換アルキルであり；
R1bはH；アルキル；または置換アルキルであり；
R1はH；アルキル；または置換アルキルであり；
両方のR2基は一緒に、または両方のR6基は一緒に、-L-を形成して、2つの単量体を連結し；
両方のR6基が一緒に-L-を形成する場合、R2はそれぞれ独立にH；アルキル；置換アルキル；シクロアルキル；置換シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；置換ヘテロシクロアルキル；アリール；置換アリール；ヘテロアリール；または置換ヘテロアリールから選択され；
R4はH；アルキル；置換アルキル；シクロアルキル；置換シクロアルキル；アリール；置換アリール；ヘテロシクロアルキル；置換ヘテロシクロアルキル；ヘテロアリール；もしくは置換ヘテロアリールであり、かつR5はH；アルキル；置換アルキル；シクロアルキル；置換シクロアルキル；アリール；置換アリール；ヘテロシクロアルキル；置換ヘテロシクロアルキル；ヘテロアリール；もしくは置換ヘテロアリールであるか、またはR4およびR5はそれぞれが連結している窒素と一緒になってヘテロシクロアルキル；もしくは置換ヘテロシクロアルキルであり；
両方のR2基が一緒に-L-を形成する場合、R6はそれぞれ独立にH；アルキル；置換アルキル；アルコキシ；置換アルコキシ；アルキルスルホニル；アリールスルホニル；シクロアルキル；置換シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；置換ヘテロシクロアルキル；アリール；置換アリール；ヘテロアリール；または置換ヘテロアリールから選択され；かつ
R12はHまたはヒドロキシであり；
Lは一重もしくは二重共有結合であるか、または1から約100原子の、分枝もしくは非分枝の、置換もしくは無置換の連続する鎖である。
【請求項１８】
請求項17記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
式中、
Rにおいて、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、およびヘテロアリール置換基はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択され；
R1a、R1bおよびR1において、アルキル置換基はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択され；
R2において、アルキル置換基はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；シクロアルキル；シクロアルキル置換基はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択され；アリール；アリール置換基はアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、ニトロ、アルキルスルホニルおよびアリールスルホニルからなる群より選択され；ヘテロシクロアルキル置換基はハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択され；ヘテロアリール置換基はハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択され；
R4において、アルキル置換基はオキソ、アルコキシ、カルボキシ、カルボアルコキシ、シクロアルキル、アリール、および置換アリールからなる群より選択され；シクロアルキル置換基はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択され；アリール置換基はアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、ニトロ、アルキルスルホニルおよびアリールスルホニルからなる群より選択され；ヘテロシクロアルキル置換基はハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択され；ヘテロアリール置換基はハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択され；
R5において、アルキル置換基はオキソ、アルコキシ、カルボキシ、カルボアルコキシ、シクロアルキル、アリール、および置換アリールからなる群より選択され；シクロアルキル置換基はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択され；アリール置換基はアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、ニトロ、アルキルスルホニルおよびアリールスルホニルからなる群より選択され；ヘテロシクロアルキル置換基はハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択され；ヘテロアリール置換基はハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択され；
R6において、アルキル置換基はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルコキシ、アミノ、ニトロ、シクロアルキル、アリール、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、および低級アルキルもしくはハロゲンで置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；アルコキシ置換基はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルコキシ、アミノ、ニトロ、シクロアルキル、アリール、アルキルスルホニル、アリールスルホニルおよび低級アルキルもしくはハロゲンで置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；シクロアルキル置換基はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択され；アリール置換基はアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、ニトロ、アルキルスルホニルおよびアリールスルホニルからなる群より選択され；ヘテロシクロアルキル置換基はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択され；ヘテロアリール置換基はハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される。
【請求項１９】
請求項17もしくは18記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
式中、
X1、X2およびX3はOであり；
RはH；アルキル；置換アルキル；アルケニル；または置換アルケニルから選択され；ここでアルキルおよびアルケニル置換基はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロプロピル、アルコキシ、アミノ、およびニトロからなる群より選択され；
R1aはH、アルキル、または置換アルキルから選択され、ここで置換基はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロプロピル、アルコキシ、アミノ、およびニトロからなる群より選択され；
R1bはH、アルキル、または置換アルキルから選択され、ここで置換基はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロプロピル、アルコキシ、アミノ、およびニトロからなる群より選択され；
R1はH、アルキル、または置換アルキルから選択され、ここで置換基はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロプロピル、アルコキシ、アミノ、およびニトロからなる群より選択され；
R2はアルキル；シクロアルキル；アリール；ヘテロシクロアルキル；ヘテロアリール；または置換基がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択される置換アルキルであり；
R4およびR5はそれぞれ独立にH；アルキル；アルキル置換基がオキソ、アルコキシ、カルボキシ、カルボアルコキシ、シクロアルキル、アリール、および置換アリールからなる群より選択される置換アルキル；シクロアルキル；シクロアルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換シクロアルキル；アリール；アリール置換基がアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、ニトロ、アルキルスルホニルおよびアリールスルホニルからなる群より選択される置換アリール；ヘテロアリール、もしくはヘテロアリール置換基がハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換ヘテロアリールから選択されるか；またはR4およびR5はそれらが連結している窒素と一緒になってヘテロシクロアルキル；もしくはヘテロシクロアルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換ヘテロシクロアルキルであり；
両方のR6基は一緒に-L-を形成し；
Lは一重もしくは二重共有結合であるか、または1から100原子の、分枝もしくは非分枝の、置換もしくは無置換の連続する鎖である。
【請求項２０】
請求項17、18、もしくは19のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
式中、
RはHまたは低級アルキルから選択され；
R1aはHまたは低級アルキルであり；
R1bはHまたは低級アルキルであり；
R1はHまたは低級アルキルであり；
R2はH；低級アルキル；シクロアルキル；または置換基がヒドロキシ、シクロアルキルおよびアルコキシからなる群より選択される置換低級アルキルから選択され；
R4はHまたはメチルであり、かつR5は置換基がオキソ、低級アルコキシ、カルボキシ、シクロヘキシル、およびフルオロで置換されていてもよいフェニルからなる群より選択される置換低級アルキル；シクロヘキシル；インダニル；テトラヒドロナフチル；フェニル；ナフチル；フェニル置換基が低級アルキルおよびフルオロからなる群より選択される置換フェニル；低級アルキル、ハロゲンおよびフェニルからなる群より選択される1つもしくは複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、ピラゾリル、キナゾリニル、キノリル、もしくはイソキノリルから選択されるヘテロアリールから選択されるか；またはR4およびR5はそれらが連結している窒素と一緒になってヘテロシクロアルキル；もしくはヘテロシクロアルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換ヘテロシクロアルキルであり；
両方のR6基は一緒に-L-を形成し；
Lは一重もしくは二重共有結合であるか、または1から300原子の、分枝もしくは非分枝の、置換もしくは無置換の連続する鎖である。
【請求項２１】
請求項17、18、19、もしくは20のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
式中、
Rはメチルであり；
R1aはHであり；
R1bはメチルであり；
R1はメチルであり；
R2は低級アルキルまたはシクロアルキルであり；
R4はHであり、かつR5は置換基がオキソ、低級アルコキシ、カルボキシ、シクロヘキシル、およびフルオロで置換されていてもよいフェニルからなる群より選択される置換低級アルキル；シクロヘキシル；インダニル；テトラヒドロナフチル；フェニル；ナフチル；フェニル置換基が低級アルキルおよびフルオロからなる群より選択される置換フェニル；低級アルキル、ハロゲンおよびフェニルからなる群より選択される1つもしくは複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、ピラゾリル、キナゾリニル、キノリル、もしくはイソキノリルから選択されるヘテロアリールから選択されるか；またはR4およびR5はそれらが連結している窒素と一緒になってインドリニルもしくはイソインドリニルであり；
R6はH；メチルスルホニル；置換基がオキソ、低級アルコキシ、-NH2、モノ低級アルキルアミノ、および低級アルキルまたはハロゲンで置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択される置換低級アルキルから選択され；
Lは、2から20原子で、-O-、-NH-および-S-から選択される1〜3個のヘテロ原子を有する、置換されていてもよいアルキル、アルキレン、アルキリン、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルアリールアルキル鎖である。
【請求項２２】
請求項17、18、19、20、または21のいずれか一項記載の化合物：
式中、
R1aは-Hであり
R1bはメチルであり；
R1はメチルであり；
R2はt-ブチルまたはシクロヘキシルから選択され；
R4はHであり、かつR5はシクロヘキシル；インダニル；テトラヒドロナフチル；フェニル；ナフチル；フェニル置換基が低級アルキルおよびフルオロからなる群より選択される置換フェニル；低級アルキル、ハロゲンおよびフェニルからなる群より選択される1つもしくは複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、ピラゾリル、キナゾリニル、キノリル、もしくはイソキノリルから選択されるヘテロアリールから選択されるか；またはR4およびR5はそれらが連結している窒素と一緒になってインドリニルもしくはイソインドリニルであり；
R12は-Hであり；
Lは-C(O)CH2NHC(O)C(O)NHCH2C(O)-である。
【請求項２３】
以下からなる群より選択される、請求項17記載の化合物：
。
【請求項２４】
請求項1から23のいずれか一項もしくは複数項から選択される化合物またはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される賦形剤を含む、薬学的組成物。
【請求項２５】
細胞においてアポトーシスを誘導する方法であって、細胞を、細胞においてアポトーシスを誘導するのに十分な量の、請求項1から23のいずれか一項もしくは複数項から選択される化合物またはその薬学的に許容される塩と接触させる段階を含む方法。
【請求項２６】
細胞が癌細胞である、請求項25記載の方法。
【請求項２７】
肉腫、膀胱癌、卵巣癌、乳癌、脳癌、膵臓癌、結腸癌、血液癌、皮膚癌、肺癌および骨癌からなる群より選択される癌の治療法であって、請求項1から23のいずれか一項もしくは複数項から選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩の治療上有効な量を、それを必要としている患者に投与する段階を含む方法。
【請求項２８】
癌が結腸直腸癌、腎臓癌腫、卵巣癌腫、膵臓癌腫、前立腺癌腫、乳癌腫、黒色腫、神経膠芽腫、急性骨髄性白血病（AML）、小細胞肺癌腫、非小細胞肺癌腫、横紋筋肉腫、および基底細胞癌腫からなる群より選択される、請求項27記載の方法。
【請求項２９】
放射線、化学療法、免疫療法、光力学療法、またはその組み合わせから選択される第二の治療を投与する段階をさらに含む、請求項27記載の方法。
【請求項３０】
全身性エリテマトーデス、乾癬および特発性血小板減少性紫斑病（ウェルホーフ病）からなる群より選択される自己免疫疾患の治療法であって；治療上有効な量の請求項1から23のいずれか一項もしくは複数項から選択される化合物またはその薬学的に許容される塩を、それを必要としている患者に投与する段階を含む方法。
【請求項１】
以下の式（I）の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
式中、
X1、X2およびX3はそれぞれ独立にOまたはSであり；
RはH；アルキル；置換アルキル；アルケニル；置換アルケニル；シクロアルキル；置換シクロアルキル：アリール；置換アリール；ヘテロアリール；または置換ヘテロアリールから選択され；
R1aおよびR1bはそれぞれ独立にH；アルキル；または置換アルキルから選択され；
R2はH；アルキル；置換アルキル；シクロアルキル；置換シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；置換ヘテロシクロアルキル；アリール；置換アリール；ヘテロアリール；または置換ヘテロアリールから選択され；
R4およびR5はそれぞれ独立にH；アルキル；置換アルキル；シクロアルキル；置換シクロアルキル；アリール；置換アリール；ヘテロシクロアルキル；置換ヘテロシクロアルキル；ヘテロアリール；もしくは置換ヘテロアリールから選択されるか；またはR4およびR5はそれらが連結している窒素と一緒になってヘテロシクロアルキル；もしくは置換ヘテロシクロアルキルであり；
R6はH；アルキル；置換アルキル；アルコキシ；置換アルコキシ；アルキルスルホニル；アリールスルホニル；シクロアルキル；置換シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；置換ヘテロシクロアルキル；アリール；置換アリール；ヘテロアリール；または置換ヘテロアリールから選択され；かつ
R12はHまたはヒドロキシから選択される。
【請求項２】
請求項1記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
式中、
RはH；アルキル；置換アルキル；アルケニル；置換アルケニル；アリール；置換アリール；シクロアルキル；置換シクロアルキル；ヘテロアリール；または置換ヘテロアリールから選択され；ここでアルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、およびヘテロアリール置換基はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択され；
R1aおよびR1bはそれぞれ独立にH；アルキル；または置換アルキルから選択され；ここでアルキル置換基はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択され；
R2はアルキル；アルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択される置換アルキル；シクロアルキル；シクロアルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換シクロアルキル；アリール；アリール置換基がアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、ニトロ、アルキルスルホニルおよびアリールスルホニルからなる群より選択される置換アリール；ヘテロシクロアルキル；ヘテロシクロアルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換ヘテロシクロアルキル；ヘテロアリール、またはヘテロアリール置換基がハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換ヘテロアリールから選択され；
R4およびR5はそれぞれ独立にH；アルキル；アルキル置換基がオキソ、アルコキシ、カルボキシ、カルボアルコキシ、シクロアルキル、アリール、および置換アリールからなる群より選択される置換アルキル；シクロアルキル；シクロアルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換シクロアルキル；アリール；アリール置換基がアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、ニトロ、アルキルスルホニルおよびアリールスルホニルからなる群より選択される置換アリール；ヘテロシクロアルキル；ヘテロシクロアルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換ヘテロシクロアルキル；ヘテロアリール、もしくはヘテロアリール置換基がハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換ヘテロアリールから選択されるか；またはR4およびR5はそれらが連結している窒素と一緒になってヘテロシクロアルキル；もしくはヘテロシクロアルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換ヘテロシクロアルキルであり；
R6はH；アルキルスルホニル；アリールスルホニル；アルキル；アルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルコキシ、アミノ、ニトロ、シクロアルキル、アリール、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、および低級アルキルもしくはハロゲンで置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択される置換アルキル；アルコキシ；アルコキシ置換基がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルコキシ、アミノ、ニトロ、シクロアルキル、アリール、アルキルスルホニル、アリールスルホニルおよび低級アルキルもしくはハロゲンで置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択される置換アルコキシ；シクロアルキル；シクロアルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換シクロアルキル；アリール；アリール置換基がアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、ニトロ、アルキルスルホニルおよびアリールスルホニルからなる群より選択される置換アリール；ヘテロシクロアルキル；ヘテロシクロアルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換ヘテロシクロアルキル；ヘテロアリール；またはヘテロアリール置換基がハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換ヘテロアリールから選択される。
【請求項３】
請求項1もしくは2記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
式中、
X1、X2およびX3はOであり；
RはH；アルキル；置換アルキル；アルケニル；または置換アルケニルから選択され；ここでアルキルおよびアルケニル置換基はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロプロピル、アルコキシ、アミノ、およびニトロからなる群より選択され；
R1aおよびR1bはそれぞれ独立にH；アルキル；または置換アルキルから選択され、ここで置換基はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロプロピル、アルコキシ、アミノ、およびニトロからなる群より選択され；
R2はアルキル；シクロアルキル；アリール；ヘテロシクロアルキル；ヘテロアリール；または置換基がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択される置換アルキルであり；
R4およびR5はそれぞれ独立にH；アルキル；アルキル置換基がオキソ、アルコキシ、カルボキシ、カルボアルコキシ、シクロアルキル、アリール、および置換アリールからなる群より選択される置換アルキル；シクロアルキル；シクロアルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換シクロアルキル；アリール；アリール置換基がアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、ニトロ、アルキルスルホニルおよびアリールスルホニルからなる群より選択される置換アリール；ヘテロアリール、もしくはヘテロアリール置換基がハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換ヘテロアリールから選択されるか；またはR4およびR5はそれらが連結している窒素と一緒になってヘテロシクロアルキル；もしくはヘテロシクロアルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換ヘテロシクロアルキルであり；
R6はH；アルキルスルホニル；アリールスルホニル；アルキル；アルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルコキシ、アミノ、ニトロ、シクロアルキル、アリール、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、および低級アルキルもしくはハロゲンで置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択される置換アルキル；アルコキシ；アルコキシ置換基がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルコキシ、アミノ、ニトロ、シクロアルキル、アリール、アルキルスルホニル、アリールスルホニルおよび低級アルキルもしくはハロゲンで置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択される置換アルコキシ；シクロアルキル；シクロアルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換シクロアルキル；アリール；アリール置換基がアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、ニトロ、アルキルスルホニルおよびアリールスルホニルからなる群より選択される置換アリール；ヘテロシクロアルキル；ヘテロシクロアルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換ヘテロシクロアルキル；ヘテロアリール；またはヘテロアリール置換基がハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換ヘテロアリールから選択される。
【請求項４】
請求項1、2、もしくは3のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
式中、
RはHまたは低級アルキルから選択され；
R1aおよびR1bはそれぞれ独立にHまたは低級アルキルから選択され；
R2はH；低級アルキル；シクロアルキル；または置換基がヒドロキシ、シクロアルキルおよびアルコキシからなる群より選択される置換低級アルキルから選択され；
R4はHまたはメチルであり、かつR5は置換基がオキソ、低級アルコキシ、カルボキシ、シクロヘキシル、およびフルオロで置換されていてもよいフェニルからなる群より選択される置換低級アルキル；シクロヘキシル；インダニル；テトラヒドロナフチル；フェニル；ナフチル；フェニル置換基が低級アルキルおよびフルオロからなる群より選択される置換フェニル；低級アルキル、ハロゲンおよびフェニルからなる群より選択される1つもしくは複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、ピラゾリル、キナゾリニル、キノリル、もしくはイソキノリルから選択されるヘテロアリールから選択されるか；またはR4およびR5はそれらが連結している窒素と一緒になってヘテロシクロアルキル；もしくはヘテロシクロアルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換ヘテロシクロアルキルであり；
R6はH；低級アルキルスルホニル；アルキル；アルキル置換基がヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、および低級アルキルもしくはハロゲンで置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択される置換アルキル；シクロアルキル；または低級アルキルもしくはハロゲンで置換されていてもよいヘテロアリールから選択される。
【請求項５】
請求項1、2、3、もしくは4のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
式中、
Rはメチルであり；
R1aはHであり、かつR1bはメチルであり；
R2は低級アルキルまたはシクロアルキルであり；
R4はHであり、かつR5は置換基がオキソ、低級アルコキシ、カルボキシ、シクロヘキシル、およびフルオロで置換されていてもよいフェニルからなる群より選択される置換低級アルキル；シクロヘキシル；インダニル；テトラヒドロナフチル；フェニル；ナフチル；フェニル置換基が低級アルキルおよびフルオロからなる群より選択される置換フェニル；低級アルキル、ハロゲンおよびフェニルからなる群より選択される1つもしくは複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、ピラゾリル、キナゾリニル、キノリル、もしくはイソキノリルから選択されるヘテロアリールから選択されるか；またはR4およびR5はそれらが連結している窒素と一緒になってインドリニルもしくはイソインドリニルであり；
R6はH；メチルスルホニル；置換基がオキソ、低級アルコキシ、-NH2、モノ低級アルキルアミノ、および低級アルキルまたはハロゲンで置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択される置換低級アルキルから選択される。
【請求項６】
請求項1、2、3、4、または5のいずれか一項記載の化合物：
式中、
Rはメチルであり；
R2はt-ブチルまたはシクロヘキシルから選択され；
R4はHであり、かつR5はシクロヘキシル；インダニル；テトラヒドロナフチル；フェニル；ナフチル；フェニル置換基が低級アルキルおよびフルオロからなる群より選択される置換フェニル；低級アルキル、ハロゲンおよびフェニルからなる群より選択される1つもしくは複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、ピラゾリル、キナゾリニル、キノリル、もしくはイソキノリルから選択されるヘテロアリールから選択されるか；またはR4およびR5はそれらが連結している窒素と一緒になってインドリニルもしくはイソインドリニルであり；
R12は-Hである。
【請求項７】
以下の式（I-S）の構造を有する、請求項1記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
式中、
RはH；アルキル；置換アルキル；アルケニル；置換アルケニル；シクロアルキル；置換シクロアルキル：アリール；置換アリール；ヘテロアリール；または置換ヘテロアリールから選択され；
R1はアルキルまたは置換アルキルから選択され；
R2はH；アルキル；置換アルキル；シクロアルキル；置換シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；置換ヘテロシクロアルキル；アリール；置換アリール；ヘテロアリール；または置換ヘテロアリールから選択され；
R4およびR5はそれぞれ独立にH；アルキル；置換アルキル；シクロアルキル；置換シクロアルキル；アリール；置換アリール；ヘテロシクロアルキル；置換ヘテロシクロアルキル；ヘテロアリール；もしくは置換ヘテロアリールから選択されるか；またはR4およびR5はそれらが連結している窒素と一緒になってヘテロシクロアルキル、もしくは置換ヘテロシクロアルキルであり；
R6はH；アルキルスルホニル；アリールスルホニル；アルキル；置換アルキル；アルコキシ；置換アルコキシ；シクロアルキル；置換シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；置換ヘテロシクロアルキル；アリール；置換アリール；ヘテロアリール；または置換ヘテロアリールから選択され；かつ
R12はHまたはヒドロキシから選択される。
【請求項８】
請求項7記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
式中、
RはH；アルキル；置換アルキル；アルケニル；置換アルケニル；アリール；置換アリール；シクロアルキル；置換シクロアルキル；ヘテロアリール；または置換ヘテロアリールから選択され；ここでアルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキルおよびヘテロアリール置換基はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択され；
R1はアルキル；または置換基がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換アルキルであり；
R2はアルキル；アルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択される置換アルキル；シクロアルキル；シクロアルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換シクロアルキル；アリール；アリール置換基がアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、ニトロ、アルキルスルホニルおよびアリールスルホニルからなる群より選択される置換アリール；ヘテロシクロアルキル；ヘテロシクロアルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換ヘテロシクロアルキル；ヘテロアリール、またはヘテロアリール置換基がハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換ヘテロアリールであり；
R4およびR5はそれぞれ独立にH；アルキル；アルキル置換基がオキソ、アルコキシ、カルボキシ、カルボアルコキシ、シクロアルキル、アリール、および置換アリールからなる群より選択される置換アルキル；シクロアルキル；シクロアルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換シクロアルキル；アリール；アリール置換基がアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、ニトロ、アルキルスルホニルおよびアリールスルホニルからなる群より選択される置換アリール；ヘテロシクロアルキル；ヘテロシクロアルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換ヘテロシクロアルキル；ヘテロアリール、もしくはヘテロアリール置換基がハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換ヘテロアリールから選択されるか；またはR4およびR5はそれらが連結している窒素と一緒になってヘテロシクロアルキル；もしくはヘテロシクロアルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換ヘテロシクロアルキルであり；
R6はH；アルキルスルホニル；アリールスルホニル；アルキル；アルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルコキシ、アミノ、ニトロ、シクロアルキル、アリール、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、および低級アルキルもしくはハロゲンで置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択される置換アルキル；アルコキシ；アルコキシ置換基がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルコキシ、アミノ、ニトロ、シクロアルキル、アリール、アルキルスルホニル、アリールスルホニルおよび低級アルキルもしくはハロゲンで置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択される置換アルコキシ；シクロアルキル；シクロアルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換シクロアルキル；アリール；アリール置換基がアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、ニトロ、アルキルスルホニルおよびアリールスルホニルからなる群より選択される置換アリール；ヘテロシクロアルキル；ヘテロシクロアルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換ヘテロシクロアルキル；ヘテロアリール；またはヘテロアリール置換基がハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換ヘテロアリールから選択される。
【請求項９】
請求項7もしくは8記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
式中、
RはH；アルキル；置換アルキル；アルケニル；または置換アルケニルから選択され；ここでアルキルおよびアルケニル置換基はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロプロピル、アルコキシ、アミノ、およびニトロからなる群より選択され；
R1はH；アルキル；または置換基がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロプロピル、アルコキシ、アミノ、およびニトロからなる群より選択される置換アルキルから選択され；
R2はアルキル；シクロアルキル；アリール；ヘテロシクロアルキル；ヘテロアリール；または置換基がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択される置換アルキルから選択され；
R4およびR5はそれぞれ独立にH；アルキル；アルキル置換基がオキソ、アルコキシ、カルボキシ、カルボアルコキシ、シクロアルキル、アリール、および置換アリールからなる群より選択される置換アルキル；シクロアルキル；シクロアルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換シクロアルキル；アリール；アリール置換基がアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、ニトロ、アルキルスルホニルおよびアリールスルホニルからなる群より選択される置換アリール；ヘテロアリール、もしくはヘテロアリール置換基がハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換ヘテロアリールから選択されるか；またはR4およびR5はそれらが連結している窒素と一緒になってヘテロシクロアルキル；もしくはヘテロシクロアルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換ヘテロシクロアルキルであり；
R6はH；アルキルスルホニル；アリールスルホニル；アルキル；アルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルコキシ、アミノ、ニトロ、シクロアルキル、アリール、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、および低級アルキルもしくはハロゲンで置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択される置換アルキル；アルコキシ；アルコキシ置換基がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルコキシ、アミノ、ニトロ、シクロアルキル、アリール、アルキルスルホニル、アリールスルホニルおよび低級アルキルもしくはハロゲンで置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択される置換アルコキシ；シクロアルキル；シクロアルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換シクロアルキル；アリール；アリール置換基がアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、ニトロ、アルキルスルホニルおよびアリールスルホニルからなる群より選択される置換アリール；ヘテロシクロアルキル；ヘテロシクロアルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換ヘテロシクロアルキル；ヘテロアリール；またはヘテロアリール置換基がハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換ヘテロアリールから選択される。
【請求項１０】
請求項7、8、もしくは9のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
式中、
RはH、または低級アルキルから選択され；
R1は低級アルキルであり；
R2は低級アルキル；シクロアルキル；または置換基がヒドロキシ、シクロアルキルおよびアルコキシからなる群より選択される置換低級アルキルから選択され；
R4はHまたはメチルであり、かつR5は置換基がオキソ、低級アルコキシ、カルボキシ、シクロヘキシル、およびフルオロで置換されていてもよいフェニルからなる群より選択される置換低級アルキル；シクロヘキシル；インダニル；テトラヒドロナフチル；フェニル；ナフチル；フェニル置換基が低級アルキルおよびフルオロからなる群より選択される置換フェニル；低級アルキル、ハロゲンおよびフェニルからなる群より選択される1つもしくは複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、ピラゾリル、キナゾリニル、キノリル、もしくはイソキノリルから選択されるヘテロアリールから選択されるか；またはR4およびR5はそれらが連結している窒素と一緒になってヘテロシクロアルキル；もしくはヘテロシクロアルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換ヘテロシクロアルキルであり；
R6はH；低級アルキルスルホニル；アルキル；アルキル置換基がヒドロキシ、オキソ、ハロゲン、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、および低級アルキルもしくはハロゲンで置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択される置換アルキル；シクロアルキル；または低級アルキルもしくはハロゲンで置換されていてもよいヘテロアリールから選択される。
【請求項１１】
請求項7、8、9、もしくは10のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
式中、
Rは低級アルキルであり；
R1は低級アルキルであり；
R2は低級アルキル；シクロアルキル；または置換基がヒドロキシ、シクロアルキルおよびアルコキシからなる群より選択される置換低級アルキルから選択され；
R4はHであり、かつR5は置換基がオキソ、低級アルコキシ、カルボキシ、シクロヘキシル、およびフルオロで置換されていてもよいフェニルからなる群より選択される置換低級アルキル；シクロヘキシル；インダニル；テトラヒドロナフチル；フェニル；ナフチル；フェニル置換基が低級アルキルおよびフルオロからなる群より選択される置換フェニル；低級アルキル、ハロゲンおよびフェニルからなる群より選択される1つもしくは複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、ピラゾリル、キナゾリニル、キノリル、もしくはイソキノリルから選択されるヘテロアリールから選択されるか；またはR4およびR5はそれらが連結している窒素と一緒になってインドリニルもしくはイソインドリニルである。
【請求項１２】
請求項7、8、9、10、もしくは11のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
式中、
Rはメチルであり；
R1はメチルであり；
R2はシクロヘキシル、tert-ブチル、シクロヘキシルメチル、またはシクロヘキシルエチルから選択され；
R4はHであり、かつR5はシクロヘキシル；インダニル；テトラヒドロナフチル；フェニル；ナフチル；フェニル置換基が低級アルキルおよびフルオロからなる群より選択される置換フェニル；低級アルキル、ハロゲンおよびフェニルからなる群より選択される1つもしくは複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、ピラゾリル、キナゾリニル、キノリル、もしくはイソキノリルから選択されるヘテロアリールから選択されるか；またはR4およびR5はそれらが連結している窒素と一緒になってインドリニルもしくはイソインドリニルであり；
R6はH、メチルスルホニル、シクロプロピルカルボニル、メチルカルボニル、メトキシカルボニル、メチルアミノカルボニル、またはピリミジン-2-イルから選択され、かつ
R12はHである。
【請求項１３】
以下の構造がL-アミノ酸またはL-アミノ酸エステルの残基からなる、請求項1から12のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
。
【請求項１４】
R4およびR5がそれら両方が連結している窒素と一緒になって以下である、請求項1から12のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
。
【請求項１５】
以下からなる群より選択される、請求項1記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
。
【請求項１６】
以下からなる群より選択される、請求項1記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
。
【請求項１７】
2つの式（I）の単量体または2つの式（I-S）の単量体または1つの式（I-S）の単量体および1つの式（I-R）の単量体の二量体である化合物、あるいは任意のそのような二量体の薬学的に許容される塩：
式中、
X1はOまたはSであり；
X2はOまたはSであり；
X3はOまたはSであり；
RはH；アルキル；置換アルキル；アルケニル；置換アルケニル；シクロアルキル；置換シクロアルキル；アリール；置換アリール；ヘテロアリール；または置換ヘテロアリールから選択され；
R1aはH；アルキル；または置換アルキルであり；
R1bはH；アルキル；または置換アルキルであり；
R1はH；アルキル；または置換アルキルであり；
両方のR2基は一緒に、または両方のR6基は一緒に、-L-を形成して、2つの単量体を連結し；
両方のR6基が一緒に-L-を形成する場合、R2はそれぞれ独立にH；アルキル；置換アルキル；シクロアルキル；置換シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；置換ヘテロシクロアルキル；アリール；置換アリール；ヘテロアリール；または置換ヘテロアリールから選択され；
R4はH；アルキル；置換アルキル；シクロアルキル；置換シクロアルキル；アリール；置換アリール；ヘテロシクロアルキル；置換ヘテロシクロアルキル；ヘテロアリール；もしくは置換ヘテロアリールであり、かつR5はH；アルキル；置換アルキル；シクロアルキル；置換シクロアルキル；アリール；置換アリール；ヘテロシクロアルキル；置換ヘテロシクロアルキル；ヘテロアリール；もしくは置換ヘテロアリールであるか、またはR4およびR5はそれぞれが連結している窒素と一緒になってヘテロシクロアルキル；もしくは置換ヘテロシクロアルキルであり；
両方のR2基が一緒に-L-を形成する場合、R6はそれぞれ独立にH；アルキル；置換アルキル；アルコキシ；置換アルコキシ；アルキルスルホニル；アリールスルホニル；シクロアルキル；置換シクロアルキル；ヘテロシクロアルキル；置換ヘテロシクロアルキル；アリール；置換アリール；ヘテロアリール；または置換ヘテロアリールから選択され；かつ
R12はHまたはヒドロキシであり；
Lは一重もしくは二重共有結合であるか、または1から約100原子の、分枝もしくは非分枝の、置換もしくは無置換の連続する鎖である。
【請求項１８】
請求項17記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
式中、
Rにおいて、アルキル、アルケニル、アリール、シクロアルキル、およびヘテロアリール置換基はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択され；
R1a、R1bおよびR1において、アルキル置換基はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択され；
R2において、アルキル置換基はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択され；シクロアルキル；シクロアルキル置換基はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択され；アリール；アリール置換基はアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、ニトロ、アルキルスルホニルおよびアリールスルホニルからなる群より選択され；ヘテロシクロアルキル置換基はハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択され；ヘテロアリール置換基はハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択され；
R4において、アルキル置換基はオキソ、アルコキシ、カルボキシ、カルボアルコキシ、シクロアルキル、アリール、および置換アリールからなる群より選択され；シクロアルキル置換基はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択され；アリール置換基はアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、ニトロ、アルキルスルホニルおよびアリールスルホニルからなる群より選択され；ヘテロシクロアルキル置換基はハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択され；ヘテロアリール置換基はハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択され；
R5において、アルキル置換基はオキソ、アルコキシ、カルボキシ、カルボアルコキシ、シクロアルキル、アリール、および置換アリールからなる群より選択され；シクロアルキル置換基はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択され；アリール置換基はアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、ニトロ、アルキルスルホニルおよびアリールスルホニルからなる群より選択され；ヘテロシクロアルキル置換基はハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択され；ヘテロアリール置換基はハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択され；
R6において、アルキル置換基はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルコキシ、アミノ、ニトロ、シクロアルキル、アリール、アルキルスルホニル、アリールスルホニル、および低級アルキルもしくはハロゲンで置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；アルコキシ置換基はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルコキシ、アミノ、ニトロ、シクロアルキル、アリール、アルキルスルホニル、アリールスルホニルおよび低級アルキルもしくはハロゲンで置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択され；シクロアルキル置換基はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択され；アリール置換基はアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、ニトロ、アルキルスルホニルおよびアリールスルホニルからなる群より選択され；ヘテロシクロアルキル置換基はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択され；ヘテロアリール置換基はハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される。
【請求項１９】
請求項17もしくは18記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
式中、
X1、X2およびX3はOであり；
RはH；アルキル；置換アルキル；アルケニル；または置換アルケニルから選択され；ここでアルキルおよびアルケニル置換基はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロプロピル、アルコキシ、アミノ、およびニトロからなる群より選択され；
R1aはH、アルキル、または置換アルキルから選択され、ここで置換基はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロプロピル、アルコキシ、アミノ、およびニトロからなる群より選択され；
R1bはH、アルキル、または置換アルキルから選択され、ここで置換基はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロプロピル、アルコキシ、アミノ、およびニトロからなる群より選択され；
R1はH、アルキル、または置換アルキルから選択され、ここで置換基はハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロプロピル、アルコキシ、アミノ、およびニトロからなる群より選択され；
R2はアルキル；シクロアルキル；アリール；ヘテロシクロアルキル；ヘテロアリール；または置換基がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、アルコキシ、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクロアルキルおよびヘテロアリールからなる群より選択される置換アルキルであり；
R4およびR5はそれぞれ独立にH；アルキル；アルキル置換基がオキソ、アルコキシ、カルボキシ、カルボアルコキシ、シクロアルキル、アリール、および置換アリールからなる群より選択される置換アルキル；シクロアルキル；シクロアルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、オキソ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換シクロアルキル；アリール；アリール置換基がアルキル、ハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、ニトロ、アルキルスルホニルおよびアリールスルホニルからなる群より選択される置換アリール；ヘテロアリール、もしくはヘテロアリール置換基がハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換ヘテロアリールから選択されるか；またはR4およびR5はそれらが連結している窒素と一緒になってヘテロシクロアルキル；もしくはヘテロシクロアルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換ヘテロシクロアルキルであり；
両方のR6基は一緒に-L-を形成し；
Lは一重もしくは二重共有結合であるか、または1から100原子の、分枝もしくは非分枝の、置換もしくは無置換の連続する鎖である。
【請求項２０】
請求項17、18、もしくは19のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
式中、
RはHまたは低級アルキルから選択され；
R1aはHまたは低級アルキルであり；
R1bはHまたは低級アルキルであり；
R1はHまたは低級アルキルであり；
R2はH；低級アルキル；シクロアルキル；または置換基がヒドロキシ、シクロアルキルおよびアルコキシからなる群より選択される置換低級アルキルから選択され；
R4はHまたはメチルであり、かつR5は置換基がオキソ、低級アルコキシ、カルボキシ、シクロヘキシル、およびフルオロで置換されていてもよいフェニルからなる群より選択される置換低級アルキル；シクロヘキシル；インダニル；テトラヒドロナフチル；フェニル；ナフチル；フェニル置換基が低級アルキルおよびフルオロからなる群より選択される置換フェニル；低級アルキル、ハロゲンおよびフェニルからなる群より選択される1つもしくは複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、ピラゾリル、キナゾリニル、キノリル、もしくはイソキノリルから選択されるヘテロアリールから選択されるか；またはR4およびR5はそれらが連結している窒素と一緒になってヘテロシクロアルキル；もしくはヘテロシクロアルキル置換基がハロゲン、ヒドロキシ、メルカプト、カルボキシル、アルキル、シクロアルキル、アリール、アルコキシ、アミノ、ヘテロアリール、およびニトロからなる群より選択される置換ヘテロシクロアルキルであり；
両方のR6基は一緒に-L-を形成し；
Lは一重もしくは二重共有結合であるか、または1から300原子の、分枝もしくは非分枝の、置換もしくは無置換の連続する鎖である。
【請求項２１】
請求項17、18、19、もしくは20のいずれか一項記載の化合物、またはその薬学的に許容される塩：
式中、
Rはメチルであり；
R1aはHであり；
R1bはメチルであり；
R1はメチルであり；
R2は低級アルキルまたはシクロアルキルであり；
R4はHであり、かつR5は置換基がオキソ、低級アルコキシ、カルボキシ、シクロヘキシル、およびフルオロで置換されていてもよいフェニルからなる群より選択される置換低級アルキル；シクロヘキシル；インダニル；テトラヒドロナフチル；フェニル；ナフチル；フェニル置換基が低級アルキルおよびフルオロからなる群より選択される置換フェニル；低級アルキル、ハロゲンおよびフェニルからなる群より選択される1つもしくは複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、ピラゾリル、キナゾリニル、キノリル、もしくはイソキノリルから選択されるヘテロアリールから選択されるか；またはR4およびR5はそれらが連結している窒素と一緒になってインドリニルもしくはイソインドリニルであり；
R6はH；メチルスルホニル；置換基がオキソ、低級アルコキシ、-NH2、モノ低級アルキルアミノ、および低級アルキルまたはハロゲンで置換されていてもよいヘテロアリールからなる群より選択される置換低級アルキルから選択され；
Lは、2から20原子で、-O-、-NH-および-S-から選択される1〜3個のヘテロ原子を有する、置換されていてもよいアルキル、アルキレン、アルキリン、シクロアルキル、アルキルシクロアルキル、アルキルアリールアルキル鎖である。
【請求項２２】
請求項17、18、19、20、または21のいずれか一項記載の化合物：
式中、
R1aは-Hであり
R1bはメチルであり；
R1はメチルであり；
R2はt-ブチルまたはシクロヘキシルから選択され；
R4はHであり、かつR5はシクロヘキシル；インダニル；テトラヒドロナフチル；フェニル；ナフチル；フェニル置換基が低級アルキルおよびフルオロからなる群より選択される置換フェニル；低級アルキル、ハロゲンおよびフェニルからなる群より選択される1つもしくは複数の置換基でそれぞれ置換されていてもよい、ピラゾリル、キナゾリニル、キノリル、もしくはイソキノリルから選択されるヘテロアリールから選択されるか；またはR4およびR5はそれらが連結している窒素と一緒になってインドリニルもしくはイソインドリニルであり；
R12は-Hであり；
Lは-C(O)CH2NHC(O)C(O)NHCH2C(O)-である。
【請求項２３】
以下からなる群より選択される、請求項17記載の化合物：
。
【請求項２４】
請求項1から23のいずれか一項もしくは複数項から選択される化合物またはその薬学的に許容される塩、および薬学的に許容される賦形剤を含む、薬学的組成物。
【請求項２５】
細胞においてアポトーシスを誘導する方法であって、細胞を、細胞においてアポトーシスを誘導するのに十分な量の、請求項1から23のいずれか一項もしくは複数項から選択される化合物またはその薬学的に許容される塩と接触させる段階を含む方法。
【請求項２６】
細胞が癌細胞である、請求項25記載の方法。
【請求項２７】
肉腫、膀胱癌、卵巣癌、乳癌、脳癌、膵臓癌、結腸癌、血液癌、皮膚癌、肺癌および骨癌からなる群より選択される癌の治療法であって、請求項1から23のいずれか一項もしくは複数項から選択される化合物、またはその薬学的に許容される塩の治療上有効な量を、それを必要としている患者に投与する段階を含む方法。
【請求項２８】
癌が結腸直腸癌、腎臓癌腫、卵巣癌腫、膵臓癌腫、前立腺癌腫、乳癌腫、黒色腫、神経膠芽腫、急性骨髄性白血病（AML）、小細胞肺癌腫、非小細胞肺癌腫、横紋筋肉腫、および基底細胞癌腫からなる群より選択される、請求項27記載の方法。
【請求項２９】
放射線、化学療法、免疫療法、光力学療法、またはその組み合わせから選択される第二の治療を投与する段階をさらに含む、請求項27記載の方法。
【請求項３０】
全身性エリテマトーデス、乾癬および特発性血小板減少性紫斑病（ウェルホーフ病）からなる群より選択される自己免疫疾患の治療法であって；治療上有効な量の請求項1から23のいずれか一項もしくは複数項から選択される化合物またはその薬学的に許容される塩を、それを必要としている患者に投与する段階を含む方法。
【公表番号】特表２０１２−５２８１６８（Ｐ２０１２−５２８１６８Ａ）
【公表日】平成２４年１１月１２日（２０１２．１１．１２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１２−５１３１７２（Ｐ２０１２−５１３１７２）
【出願日】平成２２年５月２５日（２０１０．５．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０３６０４６
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１３８４９６
【国際公開日】平成２２年１２月２日（２０１０．１２．２）
【出願人】（５０７０１３６２６）テトラロジック ファーマシューティカルズ コーポレーション (12)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年１１月１２日（２０１２．１１．１２）
【国際特許分類】
【出願日】平成２２年５月２５日（２０１０．５．２５）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２０１０／０３６０４６
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／１３８４９６
【国際公開日】平成２２年１２月２日（２０１０．１２．２）
【出願人】（５０７０１３６２６）テトラロジック ファーマシューティカルズ コーポレーション (12)
【Ｆターム（参考）】
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