ＮＰＭ−ＡＬＫ、ＲＥＴおよびＢＣＲ−ＡＢＬのα−カルボリン阻害剤
本発明は、式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ１、Ｒ２およびＲ３は明細書に定義されたとおりである）、その医薬組成物、ならびに発癌性ＡＬＫタンパク質、特に未分化大細胞リンパ腫（ＡＬＣＬ）、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫（ＤＬＢＣＬ）、炎症性筋線維芽細胞腫瘍（ＩＭＴ）および非小細胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）を発現する癌を治療するためのその使用に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物：
【化１】
［式中、Ｒ１またはＲ２のいずれか一方はリンカー、スペーサーおよび官能基Ｌ−Ｓ−Ｘからなる構造であり、他方はハロゲン、アルキル、置換アルキル、ヘテロアルキル、置換へテロアルキル、アリールビニル、置換アリールビニル、ビニル、置換ビニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アシル、置換アシル、置換オキサリル、ニトロ、ニトロビニル、アミノ、置換アミノ、ホルミル、カルボキシル、またはカルボキシル誘導体から選択される。Ｒ３は、Ｈ、メチル、エトキシメチル、またはＳＯ2Ｐｈのいずれかであり、
Ｒ１が構造Ｌ−Ｓ−Ｘであるとき、
−Ｌは−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−または−ＣＨ2−ＣＨ2−からなるリンカーであり、
−Ｓはアリール、ヘテロアリール、アルキル、ヘテロアルキル、置換アルキル、置換アリール、置換ヘテロアリールまたは置換へテロアルキル｛ヘテロアルキル基は−［（ＣＨ2）nＹ］m（ＣＨ2）p−（Ｙ＝Ｏ、ＳまたはＮＨ、ｎ、ｍ＝１〜３およびｐ＝０〜４、但し、ｍが２または３であるとき、ｎは１ではない）として定義される｝であり、
−Ｘはエーテル、アミン、アルコール、スルホキシド、スルホン、スルホンアミド、テトラゾール、カルボン酸、アミド、ニトロ、アリール、置換アリール、アルキル、シクロアルキル、複素環、置換複素環、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ハロゲン、またはなしを含む官能基である、
あるいは
−Ｌはアリール基であり、
−Ｓは酸素原子を介してアリール基の４位（パラ）に結合している−Ｏ−（ＣＨ2）n−（ｎ＝１〜４）、またはアミド窒素を介してアリール基の３位（メタ）に結合している以下の構造のいずれかであり：
【化２】
−Ｘはジアルキルアミン、複素環アミン、または置換複素環アミンである、
あるいは
ＬはＮＨまたはＯであり、
Ｓはアリール基であり、
Ｘは官能基、またはアリール、ヘテロアリール、アルキル、ヘテロアルキル、置換アルキル、置換アリール、置換ヘテロアリールもしくは置換へテロアルキル｛ヘテロアルキル基は−［（ＣＨ2）nＹ］m（ＣＨ2）p−（Ｙ＝Ｏ、ＳまたはＮＨ、ｎ、ｍ＝１〜３およびｐ＝０〜４、但し、ｍが２または３であるとき、ｎは１ではない）として定義される｝から選択されるスペーサーであり、前記スペーサーはエーテル、アミン、アルコール、スルホキシド、スルホン、スルホンアミド、テトラゾール、カルボン酸、アミド、ニトロ、アリール、置換アリール、アルキル、シクロアルキル、複素環、置換複素環、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ハロゲンを含む官能基、またはアリール基の３位（メタ）に以下の構造を有し、
【化３】
（Ｒaおよび／またはＲbは独立に水素またはＣ1〜Ｃ10アルキル基、Ｃ3〜Ｃ7シクロアルキル基、アリール基、Ｃ3〜Ｃ12複素環から選択される基であるか、またはＲaおよびＲbは結合して、窒素とともに複素環、例えば場合により置換されているピペリジン、ピペラジンまたはモルホリンを形成する）
あるいは
−Ｌはアリール基であり、
−Ｓはアリール基の３位（メタ）に結合しているＮＨであり、
−Ｘはアレンスルホニル基またはアルカンスルホニル基−ＳＯ2Ｒc（Ｒcはアリール基、アルキル基またはトリフルオロアルキル基である）であり、
式中、Ｒ２が構造Ｌ−Ｓ−Ｘであるとき、
−Ｌはアリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、−ＣＨ2−ＣＨ2−、
−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｙ−（Ｙ＝Ｓ、Ｏ、ＮＨ、またはなし）からなるリンカーであり、
−Ｓはアリール、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、アルキル、置換アルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換へテロアルキル、またはなし（ヘテロアルキルは上記で定義したとおりである）からなるスペーサーであり、
−Ｘはエーテル、アミン、アルコール、スルホキシド、スルホン、スルホンアミド、テトラゾール、カルボン酸、アミド、ニトロ、アリール、置換アリール、アルキル、シクロアルキル、複素環、置換複素環、ヘテロアリール、置換ヘテロアリールまたはハロゲンを含む官能基である］
立体異性体、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、それらの薬学的に許容される塩およびプロドラッグ。
【請求項２】
式（Ｉａ）の請求項１に記載の化合物：
【化４】
［式中、
−Ｌは−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−、または−ＣＨ2−ＣＨ2−からなるリンカーであり、
−Ｓはアリール、ヘテロアリール、アルキル、ヘテロアルキル、置換アルキル、置換アリール、置換ヘテロアリールまたは置換へテロアルキル｛ヘテロアルキル基は−［（ＣＨ2）nＹ］m（ＣＨ2）p−（Ｙ＝Ｏ、ＳまたはＮＨならびにｎ、ｍおよびｐ＝１〜３、但し、ｍが２または３であるとき、ｎは１ではない）として定義される｝であり、
−Ｘはエーテル、アミン、アルコール、スルホキシド、スルホン、スルホンアミド、テトラゾール、カルボン酸、アミド、ニトロ、アリール、置換アリール、アルキル、シクロアルキル、複素環、置換複素環、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ハロゲン、またはなしを含む官能基である
あるいは
−Ｌはアリール基であり、
−Ｓは酸素原子を介してアリール基の４位（パラ）に結合している−Ｏ−（ＣＨ2）n−（ｎ＝１〜４）、またはアミド窒素を介してアリール基の３位（メタ）に結合している以下の構造のいずれかであり：
【化５】
−ＸはジアルキルアミンＮＲaＲb（Ｒaおよび／またはＲbは独立に水素またはＣ1〜Ｃ10アルキル基、Ｃ3〜Ｃ7シクロアルキル基、アリール基、Ｃ3〜Ｃ12複素環から選択される基であるか、またはＲaおよびＲbは結合して、窒素とともに複素環、例えば場合により置換されているピペリジン、ピペラジンまたはモルホリンを形成する）である
あるいは
−Ｌはアリール基であり、
−Ｓはアリール基の３位（メタ）に結合しているＮＨであり、
−Ｘはアレンスルホニル基またはアルカンスルホニル基−ＳＯ2Ｒc（Ｒcはアリール基、アルキル基またはトリフルオロアルキル基である）である
あるいは
ＬはＮＨであり、
Ｓはアリール基またはヘテロアリール基であり、
Ｘは官能基、またはアリール、ヘテロアリール、アルキル、ヘテロアルキル、置換アルキル、置換アリール、置換ヘテロアリールもしくは置換へテロアルキル｛ヘテロアルキル基は−［（ＣＨ2）nＹ］m（ＣＨ2）p−（Ｙ＝Ｏ、ＳまたはＮＨ、ｎ、ｍ＝１〜３およびｐ＝０〜４、但し、ｍが２または３であるとき、ｎは１ではない）として定義される｝から選択されるスペーサーであり、このようなスペーサーはエーテル、アミン、アルコール、スルホキシド、スルホン、スルホンアミド、テトラゾール、カルボン酸、アミド、ニトロ、アリール、置換アリール、アルキル、シクロアルキル、複素環、置換複素環、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ハロゲン、またはなしを含む官能基を有し、
−Ｒ２はハロゲン、アルキル、置換アルキル、アリールビニル、置換アリールビニル、ビニル、置換ビニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アシル、置換アシル、置換オキサリル、ニトロ、ニトロビニル、アミノ、置換アミノ、ホルミルまたはカルボキシルもしくはカルボキシル誘導体であり、
−Ｒ３はＨ、Ｍｅ、ＳＯ2Ｐｈまたはエトキシメチルである］。
【請求項３】
式（Ｉｂ）の請求項１に記載の化合物：
【化６】
［式中、
−Ｌはアリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、−ＣＨ2−ＣＨ2−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2Ｙ−（Ｙ＝Ｓ、Ｏ、ＮＨ、またはなし）からなるリンカーであり、
−Ｓはアリール、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、またはアルキル、置換アルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換へテロアルキル、またはなし（ヘテロアルキルは上記で定義したとおりである）からなるスペーサーであり、
−Ｘはエーテル、アミン、アルコール、スルホキシド、スルホン、スルホンアミド、テトラゾール、カルボン酸、アミド、ニトロ、アリール、置換アリール、アルキル、シクロアルキル、複素環、置換複素環、ヘテロアリール、置換ヘテロアリールまたはハロゲンを含む官能基であり、
−Ｒ１はハロゲン、アルキル、置換アルキル、置換アルケン、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換へテロアルキル（ヘテロアルキルは上記で定義したとおりである）またはＩ（ａ）において定義した基−Ｌ−Ｓ−Ｘであり、
−Ｒ３はＨ、Ｍｅ、ＳＯ2Ｐｈまたはエトキシメチルである］。
【請求項４】
式（ＩＩａ）の請求項１に記載の化合物：
【化７】
［式中、
ＬはＮＨまたはＯであり、
Ｓはアリール基またはヘテロアリール基であり、
Ｘは官能基、またはアリール、ヘテロアリール、アルキル、ヘテロアルキル、置換アルキル、置換アリール、置換ヘテロアリールもしくは置換へテロアルキル｛ヘテロアルキル基は−［（ＣＨ2）nＹ］m（ＣＨ2）p−（Ｙ＝Ｏ、ＳまたはＮＨ、ｎ、ｍ＝１〜３およびｐ＝０〜４、但し、ｍが２または３であるとき、ｎは１ではない）として定義される｝から選択されるスペーサーであり、このようなスペーサーはエーテル、アミン、アルコール、スルホキシド、スルホン、スルホンアミド、テトラゾール、カルボン酸、アミド、ニトロ、アリール、置換アリール、アルキル、シクロアルキル、複素環、置換複素環、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ハロゲンを含む官能基、またはアリール基の３位（メタ）に以下の構造を有し、
【化８】
（Ｒaおよび／またはＲbは独立に水素またはＣ1〜Ｃ10アルキル基、Ｃ3〜Ｃ7シクロアルキル基、アリール基、Ｃ3〜Ｃ12複素環から選択される基であるか、またはＲaおよびＲbは結合して、窒素とともに複素環、例えば場合により置換されているピペリジン、ピペラジンまたはモルホリンを形成する）
あるいは
−Ｌは−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−または−ＣＨ2−ＣＨ2−からなるリンカーであり、
−Ｓはアリール、ヘテロアリール、アルキル、ヘテロアルキル、置換アルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール、または置換へテロアルキル｛ヘテロアルキル基は−［（ＣＨ2）nＹ］m（ＣＨ2）p−（Ｙ＝Ｏ、ＳまたはＮＨならびにｎ、ｍおよびｐ＝１〜３、但し、ｍが２または３であるとき、ｎは１ではない）として定義される｝であり、
−Ｘはエーテル、アミン、アルコール、スルホキシド、スルホン、スルホンアミド、テトラゾール、カルボン酸、アミド、ニトロ、アリール、置換アリール、アルキル、シクロアルキル、複素環、置換複素環、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ハロゲン、またはなしを含む官能基である
あるいは
−Ｌはアリール基であり、
−Ｓはアリール基の４位（パラ）に結合している−Ｏ−（ＣＨ2）n−（ｎ＝１〜４）、またはアミド窒素を介してアリール基の３位（メタ）に結合している以下の構造のいずれかであり：
【化９】
−ＸはジアルキルアミンＮＲaＲb（Ｒaおよび／またはＲbは独立に水素またはＣ1〜Ｃ10アルキル基、Ｃ3〜Ｃ7シクロアルキル基、アリール基、Ｃ3〜Ｃ12複素環から選択される基であるか、またはＲaおよびＲbは結合して、窒素とともに複素環、例えば場合により置換されているピペリジン、ピペラジンまたはモルホリンを形成する）である
あるいは
−Ｌはアリール基であり、
−Ｓはアリール基の３位（メタ）に結合しているＮＨであり、
−Ｘはアレンスルホニル基またはアルカンスルホニル基−ＳＯ2Ｒc（Ｒcはアリール基、アルキル基またはトリフルオロアルキル基である）であり、
−Ｒ２はハロゲン、アルキル、置換アルキル、アリールビニル、置換アリールビニル、ビニル、置換ビニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アシル、置換アシル、置換オキサリル、ニトロ、ニトロビニル、アミノ、置換アミノ、ホルミルまたはカルボキシルもしくはカルボキシル誘導体であり、
−Ｒ３はＨ、Ｍｅ、ＳＯ2Ｐｈまたはエトキシメチルである］。
【請求項５】
式（ＩＩｂ）の請求項１に記載の化合物：
【化１０】
［式中、
−Ｌはアリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、−ＣＨ2−ＣＨ2−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｙ−（Ｙ＝Ｓ、Ｏ、ＮＨ、またはなし）からなるリンカーであり、
−Ｓはアリール、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、またはアルキル、置換アルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換へテロアルキル、またはなし（ヘテロアルキルは上記で定義したとおりである）からなるスペーサーであり、
−Ｘはエーテル、アミン、アルコール、スルホキシド、スルホン、スルホンアミド、テトラゾール、カルボン酸、アミド、ニトロ、アリール、置換アリール、シクロアルキル、複素環、置換複素環、ヘテロアリール、置換ヘテロアリールまたはハロゲンを含む官能基であり、
−Ｒ１はハロゲン、アルキル、置換アルキル、ＥもしくはＺ置換アルケン、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換へテロアルキル（ヘテロアルキルは上記で定義したとおりである）、アリールアミン、置換アリールアミンまたはＩＩ（ａ）において定義した基−Ｌ−Ｓ−Ｘであり、
−Ｒ３はＨ、Ｍｅ、ＳＯ2Ｐｈまたはエトキシメチルである］。
【請求項６】
式（ＩＩＩａ）の請求項１に記載の化合物：
【化１１】
［式中、
ＬはＮＨまたはＯであり、
Ｓはアリール基またはヘテロアリール基であり、
Ｘは官能基、またはアリール、ヘテロアリール、アルキル、ヘテロアルキル、置換アルキル、置換アリール、置換ヘテロアリールもしくは置換へテロアルキル｛ヘテロアルキル基は−［（ＣＨ2）nＹ］m（ＣＨ2）p−（Ｙ＝Ｏ、ＳまたはＮＨ、ｎ、ｍ＝１〜３およびｐ＝０〜４、但し、ｍは２または３であるとき、ｎは１ではない）として定義される｝から選択されるスペーサーであり、このようなスペーサーはエーテル、アミン、アルコール、スルホキシド、スルホン、スルホンアミド、テトラゾール、カルボン酸、アミド、ニトロ、アリール、置換アリール、アルキル、シクロアルキル、複素環、置換複素環、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ハロゲンを含む官能基、またはアリール基の３位（メタ）に以下の構造を有し、
【化１２】
（Ｒaおよび／もしくはＲbは独立に水素もしくはＣ1〜Ｃ10アルキル基、Ｃ3〜Ｃ7シクロアルキル基、アリール基、Ｃ3〜Ｃ12複素環から選択される基であるか、またはＲaおよびＲbは結合して、窒素とともに複素環、例えば場合により置換されているピペリジン、ピペラジンもしくはモルホリンを形成する）
あるいは
−Ｌは−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−または−ＣＨ2−ＣＨ2−からなるリンカーであり、
−Ｓはアリール、ヘテロアリール、アルキル、ヘテロアルキル、置換アルキル、置換アリール、置換ヘテロアリールまたは置換へテロアルキル｛ヘテロアルキル基は−［（ＣＨ2）nＹ］m（ＣＨ2）p−（Ｙ＝Ｏ、ＳまたはＮＨならびにｎ、ｍおよびｐ＝１〜３、但し、ｍが２または３であるとき、ｎは１ではない）として定義される｝であり、
−Ｘはエーテル、アミン、アルコール、スルホキシド、スルホン、スルホンアミド、テトラゾール、カルボン酸、アミド、ニトロ、アリール、置換アリール、アルキル、シクロアルキル、複素環、置換複素環、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ハロゲン、またはなしを含む官能基である
あるいは
−Ｌはアリール基であり、
−Ｓはアリール基の４位（パラ）に結合している−Ｏ−（ＣＨ2）n−（ｎ＝１〜４）、またはアミド窒素を介してアリール基の３位（メタ）に結合している以下の構造のいずれかであり：
【化１３】
−ＸはジアルキルアミンＮＲaＲb（Ｒaおよび／またはＲbは独立に水素またはＣ1〜Ｃ10アルキル基、Ｃ3〜Ｃ7シクロアルキル基、アリール基、Ｃ3〜Ｃ12複素環から選択される基であるか、またはＲaおよびＲbは結合して、窒素とともに複素環、例えば場合により置換されているピペリジン、ピペラジンまたはモルホリンを形成する）である
あるいは
−Ｌはアリール基であり、
−Ｓはアリール基の３位（メタ）に結合しているＮＨであり、
−Ｘはアレンスルホニル基またはアルカンスルホニル基−ＳＯ2Ｒc（Ｒcはアリール基、アルキル基またはトリフルオロアルキル基である）であり、
−Ｒ２はハロゲン、アルキル、置換アルキル、アリールビニル、置換アリールビニル、ビニル、置換ビニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アシル、置換アシル、置換オキサリル、ニトロ、ニトロビニル、アミノ、置換アミノ、ホルミル、カルボキシルまたはカルボキシル誘導体であり、
−Ｒ３はＨ、Ｍｅ、ＳＯ2Ｐｈまたはエトキシメチルである］。
【請求項７】
式（ＩＩＩｂ）の請求項１に記載の化合物：
【化１４】
［式中、
−Ｌはアリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、−ＣＨ2−ＣＨ2−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｙ（Ｙ＝Ｓ、Ｏ、ＮＨ、またはなし）からなるリンカーであり、
−Ｓはアリール、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、またはアルキル、置換アルキル、置換アリール、置換ヘテロアリールまたは置換へテロアルキル（ヘテロアルキルは上記で定義したとおりである）からなるスペーサーであり、
−Ｘはエーテル、アミン、アルコール、スルホキシド、スルホン、スルホンアミド、テトラゾール、カルボン酸、アミド、ニトロ、アリール、置換アリール、シクロアルキル、複素環、置換複素環、ヘテロアリール、置換ヘテロアリールまたはハロゲンを含む官能基であり、
−Ｒ１はハロゲン、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換へテロアルキル（ヘテロアルキルは上記で定義したとおりである）、アリールアミン、置換アリールアミン、もしくはアルコキシ基または構造ＩＩＩ（ａ）において定義した基−Ｌ−Ｓ−Ｘであり、
−Ｒ３はＨ、Ｍｅ、ＳＯ2Ｐｈまたはエトキシメチルである］。
【請求項８】
以下の群
６−アセチル−２−メチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（Ｒ２４２）
６−アセチル−３−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（Ｒ２５３）
２−ブロモ−１−（３−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−イル）エタノン（Ｒ２５１）
２−ブロモ−１−（２−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−イル）エタノン（１）
６−ベンゾイル−２−メチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（Ｒ２４３）
メチル２−オキソ−２−［２−メチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−イル］アセテート：（Ｒ２４１）
メチル２−オキソ−２−［３−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−イル］アセテート（２）：
３−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−カルバルデヒド（Ｒ２６７）
６−ホルミル−２−メチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−９−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（３）
２−メチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−カルバルデヒド（４）
３−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−カルボン酸（５）
２−メチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−カルボン酸（６）
Ｎ，Ｎ−ジエチル−９−メチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−カルボキサミド（７）
Ｎ，Ｎ−ジイソプロピル−９−メチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−カルボキサミド（８）
６−ブロモ−２−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（９）
６−ブロモ−３−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（Ｒ２５２）
６−ブロモ−４−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（１０）
４−（３−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−イル）−４−オキソ−酪酸（１１）
４−（２−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−イル）−４−オキソ−酪酸（１２）
１−（３−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−イル）−２−フェニルスルファニルエタノン（Ｒ２７５）
１−（３−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−イル）−２−（ピリジン−２−イルスルファニル）エタノン（Ｒ２７２）
２−（ベンゾチアゾール−２−イルスルファニル）−１−（３−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−イル）エタノン（Ｒ２７３）
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルスルファニル）−１−（３−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−イル）エタノン（Ｒ２７４）
１−（３−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−イル）−２−（２，２−ジメチルアミノエチルスルファニル）エタノン（Ｒ２８４）
１−（３−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−イル）−２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノエチルスルファニル）エタノン（Ｒ２８３）
２−（３−ブロモフェニルスルファニル）−１−（３−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−イル）エタノン（Ｒ２７９）
１−（３−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−イル）−２−（２−フェノキシエチルスルファニル）エタノン（Ｒ２８０）
１−（３−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−イル）−２−（４，５−ジヒドロチアゾール−２−イルスルファニル）エタノン（Ｒ２８２）
１−（３−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−イル）−２−（５−メトキシベンゾチアゾール−２−イルスルファニル）エタノン（Ｒ３０１）
１−（３−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−イル）−２−（３−ヒドロキシプロピルスルファニル）エタン−１−オン。（Ｒ３１２）
１−（２−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−イル）−２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノエチルスルファニル）エタン−１−オン（Ｒ３０５）
１−（２−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−イル）−２−フェニルスルファニルエタノン（Ｒ３０６）
１−（３−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ブタン−１，４−ジオン（Ｒ３０３）。
１−（２−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ブタン−１，４−ジオン（Ｒ３０２）
４−（３−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−イル）−Ｎ−（４−メトキシベンジル）−４−オキソブチルアミド（Ｒ３０４）
３−クロロ−６−（２’−ニトロビニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（Ｒ２６７）
９−ベンゼンスルホニル−３−クロロ−６−（２’−ニトロビニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（１４）
９−ベンゼンスルホニル−３−クロロ−６−（２’−ニトロエチル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（１５）
９−ベンゼンスルホニル−３−クロロ−６−（２’−アミノエチル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（１６）
Ｎ−（２−（９−（ベンゼンスルホニル）−３−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−イル）エチル）ベンズアミド（１７）
Ｎ−（２−（３−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−イル）エチル）ベンズアミド（Ｒ２６５）
９−ベンゼンスホニル−６−ブロモ−２−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（１９）
９−ベンゼンスホニル−６−ブロモ−３−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（２０）
９−ベンゼンスホニル−６−ブロモ−４−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（２１）
９−ベンゼンスルホニル−３−クロロ−６−（４−メトキシフェニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（２６）
９−ベンゼンスルホニル−３−クロロ−６−（２’−フェニルエテニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（２７）
（Ｅ）−９−ベンゼンスルホニル−３−クロロ−６−（２’−（４−メトキシフェニル）エテニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（２８）
９−ベンゼンスルホニル−２−クロロ−６−（３−ニトロフェニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（２９）
９−ベンゼンスルホニル−３−クロロ−６−（４−（モルホリン−４−イル）メチルフェニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（３０）
９−ベンゼンスルホニル−３−クロロ−６−（５−モルホリン−４−イル−ピリジン−２−イル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（３１）
９−ベンゼンスルホニル−２−クロロ−６−（４−メトキシフェニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（３２）
９−ベンゼンスルホニル−２−クロロ−６−（２’−フェニルエテニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（３３）
９−ベンゼンスルホニル−４−クロロ−６−（４−メトキシフェニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（３４）
９−ベンゼンスルホニル−４−クロロ−６−（２’−フェニルエテニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（３５）
９−ベンゼンスルホニル−２，６−ジ（４−メトキシフェニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（３６）
９−ベンゼンスルホニル−４，６−ジ（４−メトキシフェニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（３７）
４−（３−クロロ−９−（ベンゼンスルホニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−イル）フェノール（３８）
３−（４−（９−（ベンゼンスルホニル）−３−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−イル）フェノキシ）−Ｎ，Ｎ−ジエチルプロパン−１−アミン（３９）
９−（ベンゼンスルホニル）−３−クロロ−６−（４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（４０）
３−クロロ−６−（４−メトキシフェニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（Ｒ２７７）
３−クロロ−６−（５−モルホリン−４−イル−ピリジン−２−イル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（Ｒ３０８）
２−クロロ−６−（２’−フェニルエテニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（４１）
（Ｅ）−３−クロロ−６−（２’−（４−メトキシフェニル）エテニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（Ｒ２５０）
３−クロロ−６−（４−（モルホリン−４−イル）メチルフェニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（Ｒ３１３）
２，６−ジ（４−メトキシフェニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（Ｒ３１１）
３−（４−（３−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−イル）フェノキシ）−Ｎ，Ｎ−ジエチルプロパン−１−アミン（Ｒ３３７）
３−クロロ−６−（４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（Ｒ３４７）
９−ベンゼンスルホニル−６−（４−メトキシフェニル）−２−（２’−フェニルエテニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（４３）
９−ベンゼンスルホニル−２−（フラン−２−イル）−６−（３−ニトロフェニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（４４）
９−ベンゼンスルホニル−６−（４−メトキシフェニル）−４−（２’−フェニルエテニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（４５）：
６−（４−メトキシフェニル）−３−（２’−フェニルエテニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（Ｒ３１５）
６−（５−モルホリン−４−イル−ピリジン−２−イル）−３−（２’−フェニルエテニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（Ｒ３０７）
６−（４−（モルホリン−４−イル）メチルフェニル）−３−（２’−フェニルエテニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（Ｒ３１４）
（Ｅ）−３−（２−（３−フルオロフェニル）エテニル）−６−（４−メトキシフェニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（Ｒ３５８）
Ｎ，Ｎ−ジエチル−３−（４−（３−（２’−フェニルエテニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−イル）フェノキシ）プロパン−１−アミン（Ｒ３３８）
Ｎ−（フェニル）−６−（２’−フェニルエテニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−２−アミン（Ｒ３２０）
Ｎ−（３−ニトロフェニル）−６−（２’−フェニルエテニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−２−アミン（Ｒ３３２）
Ｎ−（３−メトキシフェニル）−６−（２’−フェニルエチル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−３−アミン（Ｒ３５２）
２−（Ｎ，Ｎ−（ジエチルアミノ）エチルチオ）−１−（２−（３−ニトロフェニルアミノ）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−イル）エタノン（Ｒ３２１）
９−ベンゼンスルホニル−３−クロロ−６−（２−フェニルエチニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（５９）
３−クロロ−６−（２−フェニルエチニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（６０）
９−（ベンゼンスルホニル）−３−クロロ−６−（２’−フェニルエチル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（６１）
３−クロロ−６−（２’−フェニルエチル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（Ｒ３５１）
３−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−６−フェネチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（Ｒ３５４）
（Ｅ）−３−（２’−（３−フルオロフェニル）エテニル）−６−（４−ヒドロキシフェニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（Ｒ３６１）
３−（（Ｅ）−２’−（３−フルオロフェニル）エテニル）−６−（Ｅ）−（２−（フェニル）エテニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（Ｒ３５９）
６−（４−メトキシフェニル）−３−（３−ニトロフェニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（Ｒ３５６）
３−（６−（４−メトキシフェニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−３−イル）ベンゼンアミン（Ｒ３５７）
Ｎ−（３−（６−（４−メトキシフェニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−３−イル）フェニル）ベンゼンスルホンアミド（Ｒ３６０）
から選択される請求項１から７に記載の化合物。
【請求項９】
適切な添加剤またはビヒクルと混合して請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物を有効成分として含む医薬組成物。
【請求項１０】
未分化リンパ腫キナーゼ（ＡＬＫ）、ＡＬＫ／ＮＰＭ、ＲＥＴ（トランスフェクション中の再配列）、Ｂｃｒ−ＡｂｌおよびＴ３１５ＩＢｃｒ−Ａｂｌの群から選択される発癌性タンパク質キナーゼの活性を阻害することができる治療薬を調製するための請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１１】
薬剤として使用するための請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
過剰増殖性疾患の治療用薬剤を調製するための請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１３】
前記過剰増殖性疾患が癌である、請求項１２に記載の使用。
【請求項１４】
前記癌が、未分化大細胞リンパ腫（ＡＬＣＬ）、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫（ＤＬＢＣＬ）、炎症性筋線維芽細胞腫瘍（ＩＭＴ）および非小細胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）などの発癌性ＡＬＫ融合タンパク質を発現する請求項１３に記載の使用。
【請求項１５】
前記ＡＬＫ融合タンパク質がＡＬＫ／ＮＰＭである、請求項１４に記載の使用。
【請求項１６】
前記癌が、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）およびＰｈ＋急性リンパ性白血病（ＡＬＬ）などのＢｃｒ−ＡｂｌまたはＴ３１５Ｉ Ｂｃｒ−Ａｂｌタンパク質キナーゼを発現する、請求項１３に記載の使用。
【請求項１７】
前記癌がＲＥＴと関連した遺伝性または散発性甲状腺癌である、請求項１３に記載の使用。
【請求項１８】
前記甲状腺癌が、甲状腺乳頭癌（ＰＴＣ）および多発性内分泌腫瘍症２型（ＭＥＮ２）である、請求項１７に記載の使用。
【請求項１】
式（Ｉ）の化合物：
【化１】
［式中、Ｒ１またはＲ２のいずれか一方はリンカー、スペーサーおよび官能基Ｌ−Ｓ−Ｘからなる構造であり、他方はハロゲン、アルキル、置換アルキル、ヘテロアルキル、置換へテロアルキル、アリールビニル、置換アリールビニル、ビニル、置換ビニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アシル、置換アシル、置換オキサリル、ニトロ、ニトロビニル、アミノ、置換アミノ、ホルミル、カルボキシル、またはカルボキシル誘導体から選択される。Ｒ３は、Ｈ、メチル、エトキシメチル、またはＳＯ2Ｐｈのいずれかであり、
Ｒ１が構造Ｌ−Ｓ−Ｘであるとき、
−Ｌは−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−または−ＣＨ2−ＣＨ2−からなるリンカーであり、
−Ｓはアリール、ヘテロアリール、アルキル、ヘテロアルキル、置換アルキル、置換アリール、置換ヘテロアリールまたは置換へテロアルキル｛ヘテロアルキル基は−［（ＣＨ2）nＹ］m（ＣＨ2）p−（Ｙ＝Ｏ、ＳまたはＮＨ、ｎ、ｍ＝１〜３およびｐ＝０〜４、但し、ｍが２または３であるとき、ｎは１ではない）として定義される｝であり、
−Ｘはエーテル、アミン、アルコール、スルホキシド、スルホン、スルホンアミド、テトラゾール、カルボン酸、アミド、ニトロ、アリール、置換アリール、アルキル、シクロアルキル、複素環、置換複素環、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ハロゲン、またはなしを含む官能基である、
あるいは
−Ｌはアリール基であり、
−Ｓは酸素原子を介してアリール基の４位（パラ）に結合している−Ｏ−（ＣＨ2）n−（ｎ＝１〜４）、またはアミド窒素を介してアリール基の３位（メタ）に結合している以下の構造のいずれかであり：
【化２】
−Ｘはジアルキルアミン、複素環アミン、または置換複素環アミンである、
あるいは
ＬはＮＨまたはＯであり、
Ｓはアリール基であり、
Ｘは官能基、またはアリール、ヘテロアリール、アルキル、ヘテロアルキル、置換アルキル、置換アリール、置換ヘテロアリールもしくは置換へテロアルキル｛ヘテロアルキル基は−［（ＣＨ2）nＹ］m（ＣＨ2）p−（Ｙ＝Ｏ、ＳまたはＮＨ、ｎ、ｍ＝１〜３およびｐ＝０〜４、但し、ｍが２または３であるとき、ｎは１ではない）として定義される｝から選択されるスペーサーであり、前記スペーサーはエーテル、アミン、アルコール、スルホキシド、スルホン、スルホンアミド、テトラゾール、カルボン酸、アミド、ニトロ、アリール、置換アリール、アルキル、シクロアルキル、複素環、置換複素環、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ハロゲンを含む官能基、またはアリール基の３位（メタ）に以下の構造を有し、
【化３】
（Ｒaおよび／またはＲbは独立に水素またはＣ1〜Ｃ10アルキル基、Ｃ3〜Ｃ7シクロアルキル基、アリール基、Ｃ3〜Ｃ12複素環から選択される基であるか、またはＲaおよびＲbは結合して、窒素とともに複素環、例えば場合により置換されているピペリジン、ピペラジンまたはモルホリンを形成する）
あるいは
−Ｌはアリール基であり、
−Ｓはアリール基の３位（メタ）に結合しているＮＨであり、
−Ｘはアレンスルホニル基またはアルカンスルホニル基−ＳＯ2Ｒc（Ｒcはアリール基、アルキル基またはトリフルオロアルキル基である）であり、
式中、Ｒ２が構造Ｌ−Ｓ−Ｘであるとき、
−Ｌはアリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、−ＣＨ2−ＣＨ2−、
−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）−、または−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｙ−（Ｙ＝Ｓ、Ｏ、ＮＨ、またはなし）からなるリンカーであり、
−Ｓはアリール、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、アルキル、置換アルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換へテロアルキル、またはなし（ヘテロアルキルは上記で定義したとおりである）からなるスペーサーであり、
−Ｘはエーテル、アミン、アルコール、スルホキシド、スルホン、スルホンアミド、テトラゾール、カルボン酸、アミド、ニトロ、アリール、置換アリール、アルキル、シクロアルキル、複素環、置換複素環、ヘテロアリール、置換ヘテロアリールまたはハロゲンを含む官能基である］
立体異性体、鏡像異性体、ジアステレオ異性体、それらの薬学的に許容される塩およびプロドラッグ。
【請求項２】
式（Ｉａ）の請求項１に記載の化合物：
【化４】
［式中、
−Ｌは−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−、または−ＣＨ2−ＣＨ2−からなるリンカーであり、
−Ｓはアリール、ヘテロアリール、アルキル、ヘテロアルキル、置換アルキル、置換アリール、置換ヘテロアリールまたは置換へテロアルキル｛ヘテロアルキル基は−［（ＣＨ2）nＹ］m（ＣＨ2）p−（Ｙ＝Ｏ、ＳまたはＮＨならびにｎ、ｍおよびｐ＝１〜３、但し、ｍが２または３であるとき、ｎは１ではない）として定義される｝であり、
−Ｘはエーテル、アミン、アルコール、スルホキシド、スルホン、スルホンアミド、テトラゾール、カルボン酸、アミド、ニトロ、アリール、置換アリール、アルキル、シクロアルキル、複素環、置換複素環、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ハロゲン、またはなしを含む官能基である
あるいは
−Ｌはアリール基であり、
−Ｓは酸素原子を介してアリール基の４位（パラ）に結合している−Ｏ−（ＣＨ2）n−（ｎ＝１〜４）、またはアミド窒素を介してアリール基の３位（メタ）に結合している以下の構造のいずれかであり：
【化５】
−ＸはジアルキルアミンＮＲaＲb（Ｒaおよび／またはＲbは独立に水素またはＣ1〜Ｃ10アルキル基、Ｃ3〜Ｃ7シクロアルキル基、アリール基、Ｃ3〜Ｃ12複素環から選択される基であるか、またはＲaおよびＲbは結合して、窒素とともに複素環、例えば場合により置換されているピペリジン、ピペラジンまたはモルホリンを形成する）である
あるいは
−Ｌはアリール基であり、
−Ｓはアリール基の３位（メタ）に結合しているＮＨであり、
−Ｘはアレンスルホニル基またはアルカンスルホニル基−ＳＯ2Ｒc（Ｒcはアリール基、アルキル基またはトリフルオロアルキル基である）である
あるいは
ＬはＮＨであり、
Ｓはアリール基またはヘテロアリール基であり、
Ｘは官能基、またはアリール、ヘテロアリール、アルキル、ヘテロアルキル、置換アルキル、置換アリール、置換ヘテロアリールもしくは置換へテロアルキル｛ヘテロアルキル基は−［（ＣＨ2）nＹ］m（ＣＨ2）p−（Ｙ＝Ｏ、ＳまたはＮＨ、ｎ、ｍ＝１〜３およびｐ＝０〜４、但し、ｍが２または３であるとき、ｎは１ではない）として定義される｝から選択されるスペーサーであり、このようなスペーサーはエーテル、アミン、アルコール、スルホキシド、スルホン、スルホンアミド、テトラゾール、カルボン酸、アミド、ニトロ、アリール、置換アリール、アルキル、シクロアルキル、複素環、置換複素環、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ハロゲン、またはなしを含む官能基を有し、
−Ｒ２はハロゲン、アルキル、置換アルキル、アリールビニル、置換アリールビニル、ビニル、置換ビニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アシル、置換アシル、置換オキサリル、ニトロ、ニトロビニル、アミノ、置換アミノ、ホルミルまたはカルボキシルもしくはカルボキシル誘導体であり、
−Ｒ３はＨ、Ｍｅ、ＳＯ2Ｐｈまたはエトキシメチルである］。
【請求項３】
式（Ｉｂ）の請求項１に記載の化合物：
【化６】
［式中、
−Ｌはアリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、−ＣＨ2−ＣＨ2−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−、−ＮＨ−、−Ｏ−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2Ｙ−（Ｙ＝Ｓ、Ｏ、ＮＨ、またはなし）からなるリンカーであり、
−Ｓはアリール、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、またはアルキル、置換アルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換へテロアルキル、またはなし（ヘテロアルキルは上記で定義したとおりである）からなるスペーサーであり、
−Ｘはエーテル、アミン、アルコール、スルホキシド、スルホン、スルホンアミド、テトラゾール、カルボン酸、アミド、ニトロ、アリール、置換アリール、アルキル、シクロアルキル、複素環、置換複素環、ヘテロアリール、置換ヘテロアリールまたはハロゲンを含む官能基であり、
−Ｒ１はハロゲン、アルキル、置換アルキル、置換アルケン、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換へテロアルキル（ヘテロアルキルは上記で定義したとおりである）またはＩ（ａ）において定義した基−Ｌ−Ｓ−Ｘであり、
−Ｒ３はＨ、Ｍｅ、ＳＯ2Ｐｈまたはエトキシメチルである］。
【請求項４】
式（ＩＩａ）の請求項１に記載の化合物：
【化７】
［式中、
ＬはＮＨまたはＯであり、
Ｓはアリール基またはヘテロアリール基であり、
Ｘは官能基、またはアリール、ヘテロアリール、アルキル、ヘテロアルキル、置換アルキル、置換アリール、置換ヘテロアリールもしくは置換へテロアルキル｛ヘテロアルキル基は−［（ＣＨ2）nＹ］m（ＣＨ2）p−（Ｙ＝Ｏ、ＳまたはＮＨ、ｎ、ｍ＝１〜３およびｐ＝０〜４、但し、ｍが２または３であるとき、ｎは１ではない）として定義される｝から選択されるスペーサーであり、このようなスペーサーはエーテル、アミン、アルコール、スルホキシド、スルホン、スルホンアミド、テトラゾール、カルボン酸、アミド、ニトロ、アリール、置換アリール、アルキル、シクロアルキル、複素環、置換複素環、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ハロゲンを含む官能基、またはアリール基の３位（メタ）に以下の構造を有し、
【化８】
（Ｒaおよび／またはＲbは独立に水素またはＣ1〜Ｃ10アルキル基、Ｃ3〜Ｃ7シクロアルキル基、アリール基、Ｃ3〜Ｃ12複素環から選択される基であるか、またはＲaおよびＲbは結合して、窒素とともに複素環、例えば場合により置換されているピペリジン、ピペラジンまたはモルホリンを形成する）
あるいは
−Ｌは−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−または−ＣＨ2−ＣＨ2−からなるリンカーであり、
−Ｓはアリール、ヘテロアリール、アルキル、ヘテロアルキル、置換アルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール、または置換へテロアルキル｛ヘテロアルキル基は−［（ＣＨ2）nＹ］m（ＣＨ2）p−（Ｙ＝Ｏ、ＳまたはＮＨならびにｎ、ｍおよびｐ＝１〜３、但し、ｍが２または３であるとき、ｎは１ではない）として定義される｝であり、
−Ｘはエーテル、アミン、アルコール、スルホキシド、スルホン、スルホンアミド、テトラゾール、カルボン酸、アミド、ニトロ、アリール、置換アリール、アルキル、シクロアルキル、複素環、置換複素環、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ハロゲン、またはなしを含む官能基である
あるいは
−Ｌはアリール基であり、
−Ｓはアリール基の４位（パラ）に結合している−Ｏ−（ＣＨ2）n−（ｎ＝１〜４）、またはアミド窒素を介してアリール基の３位（メタ）に結合している以下の構造のいずれかであり：
【化９】
−ＸはジアルキルアミンＮＲaＲb（Ｒaおよび／またはＲbは独立に水素またはＣ1〜Ｃ10アルキル基、Ｃ3〜Ｃ7シクロアルキル基、アリール基、Ｃ3〜Ｃ12複素環から選択される基であるか、またはＲaおよびＲbは結合して、窒素とともに複素環、例えば場合により置換されているピペリジン、ピペラジンまたはモルホリンを形成する）である
あるいは
−Ｌはアリール基であり、
−Ｓはアリール基の３位（メタ）に結合しているＮＨであり、
−Ｘはアレンスルホニル基またはアルカンスルホニル基−ＳＯ2Ｒc（Ｒcはアリール基、アルキル基またはトリフルオロアルキル基である）であり、
−Ｒ２はハロゲン、アルキル、置換アルキル、アリールビニル、置換アリールビニル、ビニル、置換ビニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アシル、置換アシル、置換オキサリル、ニトロ、ニトロビニル、アミノ、置換アミノ、ホルミルまたはカルボキシルもしくはカルボキシル誘導体であり、
−Ｒ３はＨ、Ｍｅ、ＳＯ2Ｐｈまたはエトキシメチルである］。
【請求項５】
式（ＩＩｂ）の請求項１に記載の化合物：
【化１０】
［式中、
−Ｌはアリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、−ＣＨ2−ＣＨ2−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｙ−（Ｙ＝Ｓ、Ｏ、ＮＨ、またはなし）からなるリンカーであり、
−Ｓはアリール、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、またはアルキル、置換アルキル、置換アリール、置換ヘテロアリール、置換へテロアルキル、またはなし（ヘテロアルキルは上記で定義したとおりである）からなるスペーサーであり、
−Ｘはエーテル、アミン、アルコール、スルホキシド、スルホン、スルホンアミド、テトラゾール、カルボン酸、アミド、ニトロ、アリール、置換アリール、シクロアルキル、複素環、置換複素環、ヘテロアリール、置換ヘテロアリールまたはハロゲンを含む官能基であり、
−Ｒ１はハロゲン、アルキル、置換アルキル、ＥもしくはＺ置換アルケン、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換へテロアルキル（ヘテロアルキルは上記で定義したとおりである）、アリールアミン、置換アリールアミンまたはＩＩ（ａ）において定義した基−Ｌ−Ｓ−Ｘであり、
−Ｒ３はＨ、Ｍｅ、ＳＯ2Ｐｈまたはエトキシメチルである］。
【請求項６】
式（ＩＩＩａ）の請求項１に記載の化合物：
【化１１】
［式中、
ＬはＮＨまたはＯであり、
Ｓはアリール基またはヘテロアリール基であり、
Ｘは官能基、またはアリール、ヘテロアリール、アルキル、ヘテロアルキル、置換アルキル、置換アリール、置換ヘテロアリールもしくは置換へテロアルキル｛ヘテロアルキル基は−［（ＣＨ2）nＹ］m（ＣＨ2）p−（Ｙ＝Ｏ、ＳまたはＮＨ、ｎ、ｍ＝１〜３およびｐ＝０〜４、但し、ｍは２または３であるとき、ｎは１ではない）として定義される｝から選択されるスペーサーであり、このようなスペーサーはエーテル、アミン、アルコール、スルホキシド、スルホン、スルホンアミド、テトラゾール、カルボン酸、アミド、ニトロ、アリール、置換アリール、アルキル、シクロアルキル、複素環、置換複素環、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ハロゲンを含む官能基、またはアリール基の３位（メタ）に以下の構造を有し、
【化１２】
（Ｒaおよび／もしくはＲbは独立に水素もしくはＣ1〜Ｃ10アルキル基、Ｃ3〜Ｃ7シクロアルキル基、アリール基、Ｃ3〜Ｃ12複素環から選択される基であるか、またはＲaおよびＲbは結合して、窒素とともに複素環、例えば場合により置換されているピペリジン、ピペラジンもしくはモルホリンを形成する）
あるいは
−Ｌは−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−または−ＣＨ2−ＣＨ2−からなるリンカーであり、
−Ｓはアリール、ヘテロアリール、アルキル、ヘテロアルキル、置換アルキル、置換アリール、置換ヘテロアリールまたは置換へテロアルキル｛ヘテロアルキル基は−［（ＣＨ2）nＹ］m（ＣＨ2）p−（Ｙ＝Ｏ、ＳまたはＮＨならびにｎ、ｍおよびｐ＝１〜３、但し、ｍが２または３であるとき、ｎは１ではない）として定義される｝であり、
−Ｘはエーテル、アミン、アルコール、スルホキシド、スルホン、スルホンアミド、テトラゾール、カルボン酸、アミド、ニトロ、アリール、置換アリール、アルキル、シクロアルキル、複素環、置換複素環、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ハロゲン、またはなしを含む官能基である
あるいは
−Ｌはアリール基であり、
−Ｓはアリール基の４位（パラ）に結合している−Ｏ−（ＣＨ2）n−（ｎ＝１〜４）、またはアミド窒素を介してアリール基の３位（メタ）に結合している以下の構造のいずれかであり：
【化１３】
−ＸはジアルキルアミンＮＲaＲb（Ｒaおよび／またはＲbは独立に水素またはＣ1〜Ｃ10アルキル基、Ｃ3〜Ｃ7シクロアルキル基、アリール基、Ｃ3〜Ｃ12複素環から選択される基であるか、またはＲaおよびＲbは結合して、窒素とともに複素環、例えば場合により置換されているピペリジン、ピペラジンまたはモルホリンを形成する）である
あるいは
−Ｌはアリール基であり、
−Ｓはアリール基の３位（メタ）に結合しているＮＨであり、
−Ｘはアレンスルホニル基またはアルカンスルホニル基−ＳＯ2Ｒc（Ｒcはアリール基、アルキル基またはトリフルオロアルキル基である）であり、
−Ｒ２はハロゲン、アルキル、置換アルキル、アリールビニル、置換アリールビニル、ビニル、置換ビニル、アルキニル、置換アルキニル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アシル、置換アシル、置換オキサリル、ニトロ、ニトロビニル、アミノ、置換アミノ、ホルミル、カルボキシルまたはカルボキシル誘導体であり、
−Ｒ３はＨ、Ｍｅ、ＳＯ2Ｐｈまたはエトキシメチルである］。
【請求項７】
式（ＩＩＩｂ）の請求項１に記載の化合物：
【化１４】
［式中、
−Ｌはアリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、−ＣＨ2−ＣＨ2−、−Ｃ≡Ｃ−、−ＣＨ＝ＣＨ−、−Ｃ（ＣＨ3）＝ＣＨ−、−Ｃ（Ｏ）ＣＨ2ＣＨ2Ｃ（Ｏ）−または−Ｃ（Ｏ）ＣＨ２Ｙ（Ｙ＝Ｓ、Ｏ、ＮＨ、またはなし）からなるリンカーであり、
−Ｓはアリール、ヘテロアリール、ヘテロアルキル、またはアルキル、置換アルキル、置換アリール、置換ヘテロアリールまたは置換へテロアルキル（ヘテロアルキルは上記で定義したとおりである）からなるスペーサーであり、
−Ｘはエーテル、アミン、アルコール、スルホキシド、スルホン、スルホンアミド、テトラゾール、カルボン酸、アミド、ニトロ、アリール、置換アリール、シクロアルキル、複素環、置換複素環、ヘテロアリール、置換ヘテロアリールまたはハロゲンを含む官能基であり、
−Ｒ１はハロゲン、アルキル、置換アルキル、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、ヘテロアルキル、置換へテロアルキル（ヘテロアルキルは上記で定義したとおりである）、アリールアミン、置換アリールアミン、もしくはアルコキシ基または構造ＩＩＩ（ａ）において定義した基−Ｌ−Ｓ−Ｘであり、
−Ｒ３はＨ、Ｍｅ、ＳＯ2Ｐｈまたはエトキシメチルである］。
【請求項８】
以下の群
６−アセチル−２−メチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（Ｒ２４２）
６−アセチル−３−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（Ｒ２５３）
２−ブロモ−１−（３−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−イル）エタノン（Ｒ２５１）
２−ブロモ−１−（２−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−イル）エタノン（１）
６−ベンゾイル−２−メチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（Ｒ２４３）
メチル２−オキソ−２−［２−メチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−イル］アセテート：（Ｒ２４１）
メチル２−オキソ−２−［３−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−イル］アセテート（２）：
３−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−カルバルデヒド（Ｒ２６７）
６−ホルミル−２−メチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−９−カルボン酸ｔｅｒｔ−ブチルエステル（３）
２−メチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−カルバルデヒド（４）
３−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−カルボン酸（５）
２−メチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−カルボン酸（６）
Ｎ，Ｎ−ジエチル−９−メチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−カルボキサミド（７）
Ｎ，Ｎ−ジイソプロピル−９−メチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−カルボキサミド（８）
６−ブロモ−２−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（９）
６−ブロモ−３−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（Ｒ２５２）
６−ブロモ−４−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（１０）
４−（３−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−イル）−４−オキソ−酪酸（１１）
４−（２−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−イル）−４−オキソ−酪酸（１２）
１−（３−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−イル）−２−フェニルスルファニルエタノン（Ｒ２７５）
１−（３−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−イル）−２−（ピリジン−２−イルスルファニル）エタノン（Ｒ２７２）
２−（ベンゾチアゾール−２−イルスルファニル）−１−（３−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−イル）エタノン（Ｒ２７３）
２−（１Ｈ−ベンゾイミダゾール−２−イルスルファニル）−１−（３−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−イル）エタノン（Ｒ２７４）
１−（３−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−イル）−２−（２，２−ジメチルアミノエチルスルファニル）エタノン（Ｒ２８４）
１−（３−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−イル）−２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノエチルスルファニル）エタノン（Ｒ２８３）
２−（３−ブロモフェニルスルファニル）−１−（３−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−イル）エタノン（Ｒ２７９）
１−（３−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−イル）−２−（２−フェノキシエチルスルファニル）エタノン（Ｒ２８０）
１−（３−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−イル）−２−（４，５−ジヒドロチアゾール−２−イルスルファニル）エタノン（Ｒ２８２）
１−（３−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−イル）−２−（５−メトキシベンゾチアゾール−２−イルスルファニル）エタノン（Ｒ３０１）
１−（３−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−イル）−２−（３−ヒドロキシプロピルスルファニル）エタン−１−オン。（Ｒ３１２）
１−（２−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−イル）−２−（Ｎ，Ｎ−ジエチルアミノエチルスルファニル）エタン−１−オン（Ｒ３０５）
１−（２−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−イル）−２−フェニルスルファニルエタノン（Ｒ３０６）
１−（３−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ブタン−１，４−ジオン（Ｒ３０３）。
１−（２−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−イル）−４−（４−メチルピペラジン−１−イル）ブタン−１，４−ジオン（Ｒ３０２）
４−（３−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−イル）−Ｎ−（４−メトキシベンジル）−４−オキソブチルアミド（Ｒ３０４）
３−クロロ−６−（２’−ニトロビニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（Ｒ２６７）
９−ベンゼンスルホニル−３−クロロ−６−（２’−ニトロビニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（１４）
９−ベンゼンスルホニル−３−クロロ−６−（２’−ニトロエチル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（１５）
９−ベンゼンスルホニル−３−クロロ−６−（２’−アミノエチル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（１６）
Ｎ−（２−（９−（ベンゼンスルホニル）−３−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−イル）エチル）ベンズアミド（１７）
Ｎ−（２−（３−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−イル）エチル）ベンズアミド（Ｒ２６５）
９−ベンゼンスホニル−６−ブロモ−２−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（１９）
９−ベンゼンスホニル−６−ブロモ−３−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（２０）
９−ベンゼンスホニル−６−ブロモ−４−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（２１）
９−ベンゼンスルホニル−３−クロロ−６−（４−メトキシフェニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（２６）
９−ベンゼンスルホニル−３−クロロ−６−（２’−フェニルエテニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（２７）
（Ｅ）−９−ベンゼンスルホニル−３−クロロ−６−（２’−（４−メトキシフェニル）エテニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（２８）
９−ベンゼンスルホニル−２−クロロ−６−（３−ニトロフェニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（２９）
９−ベンゼンスルホニル−３−クロロ−６−（４−（モルホリン−４−イル）メチルフェニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（３０）
９−ベンゼンスルホニル−３−クロロ−６−（５−モルホリン−４−イル−ピリジン−２−イル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（３１）
９−ベンゼンスルホニル−２−クロロ−６−（４−メトキシフェニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（３２）
９−ベンゼンスルホニル−２−クロロ−６−（２’−フェニルエテニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（３３）
９−ベンゼンスルホニル−４−クロロ−６−（４−メトキシフェニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（３４）
９−ベンゼンスルホニル−４−クロロ−６−（２’−フェニルエテニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（３５）
９−ベンゼンスルホニル−２，６−ジ（４−メトキシフェニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（３６）
９−ベンゼンスルホニル−４，６−ジ（４−メトキシフェニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（３７）
４−（３−クロロ−９−（ベンゼンスルホニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−イル）フェノール（３８）
３−（４−（９−（ベンゼンスルホニル）−３−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−イル）フェノキシ）−Ｎ，Ｎ−ジエチルプロパン−１−アミン（３９）
９−（ベンゼンスルホニル）−３−クロロ−６−（４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（４０）
３−クロロ−６−（４−メトキシフェニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（Ｒ２７７）
３−クロロ−６−（５−モルホリン−４−イル−ピリジン−２−イル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（Ｒ３０８）
２−クロロ−６−（２’−フェニルエテニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（４１）
（Ｅ）−３−クロロ−６−（２’−（４−メトキシフェニル）エテニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（Ｒ２５０）
３−クロロ−６−（４−（モルホリン−４−イル）メチルフェニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（Ｒ３１３）
２，６−ジ（４−メトキシフェニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（Ｒ３１１）
３−（４−（３−クロロ−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−イル）フェノキシ）−Ｎ，Ｎ−ジエチルプロパン−１−アミン（Ｒ３３７）
３−クロロ−６−（４−（２−（４−メチルピペラジン−１−イル）エトキシ）フェニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（Ｒ３４７）
９−ベンゼンスルホニル−６−（４−メトキシフェニル）−２−（２’−フェニルエテニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（４３）
９−ベンゼンスルホニル−２−（フラン−２−イル）−６−（３−ニトロフェニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（４４）
９−ベンゼンスルホニル−６−（４−メトキシフェニル）−４−（２’−フェニルエテニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（４５）：
６−（４−メトキシフェニル）−３−（２’−フェニルエテニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（Ｒ３１５）
６−（５−モルホリン−４−イル−ピリジン−２−イル）−３−（２’−フェニルエテニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（Ｒ３０７）
６−（４−（モルホリン−４−イル）メチルフェニル）−３−（２’−フェニルエテニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（Ｒ３１４）
（Ｅ）−３−（２−（３−フルオロフェニル）エテニル）−６−（４−メトキシフェニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（Ｒ３５８）
Ｎ，Ｎ−ジエチル−３−（４−（３−（２’−フェニルエテニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−イル）フェノキシ）プロパン−１−アミン（Ｒ３３８）
Ｎ−（フェニル）−６−（２’−フェニルエテニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−２−アミン（Ｒ３２０）
Ｎ−（３−ニトロフェニル）−６−（２’−フェニルエテニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−２−アミン（Ｒ３３２）
Ｎ−（３−メトキシフェニル）−６−（２’−フェニルエチル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−３−アミン（Ｒ３５２）
２−（Ｎ，Ｎ−（ジエチルアミノ）エチルチオ）−１−（２−（３−ニトロフェニルアミノ）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−６−イル）エタノン（Ｒ３２１）
９−ベンゼンスルホニル−３−クロロ−６−（２−フェニルエチニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（５９）
３−クロロ−６−（２−フェニルエチニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（６０）
９−（ベンゼンスルホニル）−３−クロロ−６−（２’−フェニルエチル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（６１）
３−クロロ−６−（２’−フェニルエチル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（Ｒ３５１）
３−（ベンゾ［ｄ］［１，３］ジオキソール−５−イル）−６−フェネチル−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（Ｒ３５４）
（Ｅ）−３−（２’−（３−フルオロフェニル）エテニル）−６−（４−ヒドロキシフェニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（Ｒ３６１）
３−（（Ｅ）−２’−（３−フルオロフェニル）エテニル）−６−（Ｅ）−（２−（フェニル）エテニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（Ｒ３５９）
６−（４−メトキシフェニル）−３−（３−ニトロフェニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール（Ｒ３５６）
３−（６−（４−メトキシフェニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−３−イル）ベンゼンアミン（Ｒ３５７）
Ｎ−（３−（６−（４−メトキシフェニル）−９Ｈ−ピリド［２，３−ｂ］インドール−３−イル）フェニル）ベンゼンスルホンアミド（Ｒ３６０）
から選択される請求項１から７に記載の化合物。
【請求項９】
適切な添加剤またはビヒクルと混合して請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物を有効成分として含む医薬組成物。
【請求項１０】
未分化リンパ腫キナーゼ（ＡＬＫ）、ＡＬＫ／ＮＰＭ、ＲＥＴ（トランスフェクション中の再配列）、Ｂｃｒ−ＡｂｌおよびＴ３１５ＩＢｃｒ−Ａｂｌの群から選択される発癌性タンパク質キナーゼの活性を阻害することができる治療薬を調製するための請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１１】
薬剤として使用するための請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項１２】
過剰増殖性疾患の治療用薬剤を調製するための請求項１から８のいずれか一項に記載の化合物の使用。
【請求項１３】
前記過剰増殖性疾患が癌である、請求項１２に記載の使用。
【請求項１４】
前記癌が、未分化大細胞リンパ腫（ＡＬＣＬ）、びまん性大細胞型Ｂ細胞リンパ腫（ＤＬＢＣＬ）、炎症性筋線維芽細胞腫瘍（ＩＭＴ）および非小細胞肺癌（ＮＳＣＬＣ）などの発癌性ＡＬＫ融合タンパク質を発現する請求項１３に記載の使用。
【請求項１５】
前記ＡＬＫ融合タンパク質がＡＬＫ／ＮＰＭである、請求項１４に記載の使用。
【請求項１６】
前記癌が、慢性骨髄性白血病（ＣＭＬ）およびＰｈ＋急性リンパ性白血病（ＡＬＬ）などのＢｃｒ−ＡｂｌまたはＴ３１５Ｉ Ｂｃｒ−Ａｂｌタンパク質キナーゼを発現する、請求項１３に記載の使用。
【請求項１７】
前記癌がＲＥＴと関連した遺伝性または散発性甲状腺癌である、請求項１３に記載の使用。
【請求項１８】
前記甲状腺癌が、甲状腺乳頭癌（ＰＴＣ）および多発性内分泌腫瘍症２型（ＭＥＮ２）である、請求項１７に記載の使用。
【公表番号】特表２０１２−５０１９８４（Ｐ２０１２−５０１９８４Ａ）
【公表日】平成２４年１月２６日（２０１２．１．２６）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５２５４５０（Ｐ２０１１−５２５４５０）
【出願日】平成２１年８月２７日（２００９．８．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／００６２０６
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０２５８７２
【国際公開日】平成２２年３月１１日（２０１０．３．１１）
【出願人】（５１０２６１６０３）ウニヴェルシダ’デリ ストゥディ ディ ミラノ−ビコッカ (2)
【氏名又は名称原語表記】ＵＮＩＶＥＲＳＩＴＡ’ＤＥＧＬＩ ＳＴＵＤＩ ＤＩ ＭＩＬＡＮＯ−ＢＩＣＯＣＣＡ
【出願人】（５１０２６１６１４）ユニヴェルシテ ド ジュネーヴ (2)
【氏名又は名称原語表記】ＵＮＩＶＲＳＩＴＥ ＤＥ ＧＥＮＥＶＥ
【出願人】（５１０２６１６２５）ユニヴェルシテ クロード ベルナール リヨン １ (2)
【氏名又は名称原語表記】ＵＮＩＶＥＲＳＩＴＥ ＣＬＡＵＤＥ ＢＥＲＮＡＲＤ ＬＹＯＮ １
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２４年１月２６日（２０１２．１．２６）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年８月２７日（２００９．８．２７）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／００６２０６
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／０２５８７２
【国際公開日】平成２２年３月１１日（２０１０．３．１１）
【出願人】（５１０２６１６０３）ウニヴェルシダ’デリ ストゥディ ディ ミラノ−ビコッカ (2)
【氏名又は名称原語表記】ＵＮＩＶＥＲＳＩＴＡ’ＤＥＧＬＩ ＳＴＵＤＩ ＤＩ ＭＩＬＡＮＯ−ＢＩＣＯＣＣＡ
【出願人】（５１０２６１６１４）ユニヴェルシテ ド ジュネーヴ (2)
【氏名又は名称原語表記】ＵＮＩＶＲＳＩＴＥ ＤＥ ＧＥＮＥＶＥ
【出願人】（５１０２６１６２５）ユニヴェルシテ クロード ベルナール リヨン １ (2)
【氏名又は名称原語表記】ＵＮＩＶＥＲＳＩＴＥ ＣＬＡＵＤＥ ＢＥＲＮＡＲＤ ＬＹＯＮ １
【Ｆターム（参考）】
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