ＰＤＥ−５抑制活性を有する５，７−ジアミノピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン
本発明は、式（Ｉ）の化合物に関する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
（式中、Ｒ1は、ＲA、ＲB、ＲCおよびＲD（これらは各々、任意に１つまたは複数のＲ7基で置換される）から選択される環状基であり；
Ｒ2は、水素またはＣ1〜Ｃ2アルキルであり；
Ｒ3およびＲ4は、各々独立して、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、Ｃ2〜Ｃ8アルケニル、Ｃ2〜Ｃ8アルキニルまたはＣ3〜Ｃ10シクロアルキル（これらは各々、任意に１つまたは複数のＲ8基で置換される）、あるいはＲE（これは任意に１つまたは複数のＲ9基で置換される）、または水素であり；
あるいは−ＮＲ3Ｒ4はＲF（これは任意に１つまたは複数のＲ10基で置換される）を形成し；
Ｒ5は、−Ｙ−ＣＯ2Ｒ15および−Ｙ−Ｒ16から選択され；
Ｒ6（Ｎ1またはＮ2に結合され得る）は、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、Ｃ2〜Ｃ6アルケニルまたはＣ2〜Ｃ6アルキニル（これらは各々、任意にＣ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルコキシ、あるいはＲJ、ＲK、ＲLおよびＲMから選択される環状基により置換される）であるか、あるいはＲ6は、ＲN、Ｃ3〜Ｃ7シクロアルキルまたはＣ3〜Ｃ7ハロシクロアルキル（これらは各々、任意にＣ1〜Ｃ6アルコキシまたはＣ1〜Ｃ6ハロアルコキシにより置換される）であるか、あるいはＲ6は水素であり；
Ｒ7は、ハロ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ10ハロシクロアルキル、フェニル、ＯＲ12、ＯＣ（Ｏ）Ｒ12、ＮＯ2、ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ12Ｃ（Ｏ）Ｒ13、ＮＲ12ＣＯ2Ｒ14、Ｃ（Ｏ）Ｒ12、ＣＯ2Ｒ12、ＣＯＮＲ12Ｒ13またはＣＮであり；
Ｒ8は、ハロ、フェニル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシフェニル、ＯＲ12、ＯＣ（Ｏ）Ｒ12、ＮＯ2、ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ12Ｃ（Ｏ）Ｒ13、ＮＲ12ＣＯ2Ｒ14、Ｃ（Ｏ）Ｒ12、ＣＯ2Ｒ12、ＣＯＮＲ12Ｒ13、ＣＮ、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル、ＲGまたはＲH（これらのうちの最後の2つは任意に１つまたは複数のＲ9基で置換される）であり；
Ｒ9は、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキルまたはＣＯ2Ｒ12であり；
Ｒ10は、ハロ、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ10ハロシクロアルキル、フェニル、ＯＲ12、ＯＣ（Ｏ）Ｒ12、ＮＯ2、ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ12Ｃ（Ｏ）Ｒ13、ＮＲ12ＣＯ2Ｒ14、Ｃ（Ｏ）Ｒ12、ＣＯ2Ｒ13、ＣＯＮＲ12Ｒ13、ＣＮ、オキソ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ6ハロアルキル（これらのうちの最後の2つは任意にＲ11により置換される）であり；
Ｒ11は、フェニル、ＮＲ12Ｒ13またはＮＲ12ＣＯ2Ｒ14であり；
Ｒ12およびＲ13は、各々独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ6ハロアルキルであり；
Ｒ14は、Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ6ハロアルキルであり；
Ｒ15は、水素またはＣ1〜Ｃ6アルキル（ハロ、ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルオキシ、ＮＨ2、ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）およびＮ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）から選択される１つまたは複数の基で任意に置換される）であり；
Ｒ16は、テトラゾール−５−イル、５−トリフルオロメチル−１，２，４−トリアゾール−３−イル、５−（メチルスルホニル）−１，２，４−トリアゾール−３−イル、２，５−ジヒドロ−５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、−ＳＯ2ＮＨＲ17および−ＣＯＮＨＲ18から選択されるカルボン酸等価体であり；
Ｒ17は、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、フェニル、−ＣＯ−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）および−ＣＯ−フェニルから選択され；
Ｒ18は、−ＳＯ2−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）および−ＳＯ2−フェニルから選択され；
ＲAおよびＲJは、各々独立して、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキルまたはＣ3〜Ｃ10シクロアルケニル基（これらは各々、単環式であるかまたは適数の環原子が存在する場合は、多環式であり、そして以下の：
（ａ）ベンゼン環、ならびに窒素、酸素およびイオウから選択される3個までの異種原子を含有する５または６員ヘテロ芳香族環から選択される単環式芳香族環、あるいは
（ｂ）窒素、酸素およびイオウから選択される3個までの異種原子を含有する５、６または７員ヘテロ脂環式環
と縮合され得る）であり；
ＲBおよびＲKは、各々独立して、フェニルまたはナフチル基（これらは各々、以下の：
（ａ）Ｃ5〜Ｃ7シクロアルキルまたはＣ5〜Ｃ7シクロアルケニル環、
（ｂ）窒素、酸素およびイオウから選択される3個までの異種原子を含有する５、６または７員ヘテロ脂環式環、あるいは
（ｃ）窒素、酸素およびイオウから選択される3個までの異種原子を含有する５または６員ヘテロ芳香族環
と縮合され得る）であり；
ＲC、ＲLおよびＲNは、各々独立して、その少なくとも1つが窒素、酸素およびイオウから選択される異種原子である3〜10個の環原子を含有する単環式のあるいは適数の環原子が存在する場合は多環式の飽和または部分的不飽和環系（その環はＣ5〜Ｃ7シクロアルキルまたはＣ5〜Ｃ7シクロアルケニル基と縮合され得る）、あるいはベンゼン環、ならびに窒素、酸素およびイオウから選択される3つまでの異種原子を含有する５または６員異種芳香族環から選択される単環式芳香族環であり；
ＲDおよびＲMは、各々独立して、窒素、酸素およびイオウから独立して選択される3個までの異種原子を含有する５または６員ヘテロ芳香族環であり、この環はさらに以下の：
（ａ）窒素、酸素およびイオウから選択される3個までの異種原子を含有する二次５または６員ヘテロ芳香族環；
（ｂ）Ｃ5〜Ｃ7シクロアルキルまたはＣ5〜Ｃ7シクロアルケニル環；
（ｃ）窒素、酸素およびイオウから選択される3個までの異種原子を含有する５、６または７員ヘテロ脂環式環；あるいは
（ｄ）ベンゼン環
と縮合され得るし；
ＲE、ＲFおよびＲGは、各々独立して、その少なくとも1つが窒素、酸素およびイオウから選択される異種原子である3〜10個の環原子を含有する、単環式のまたは適数の環原子が存在する場合は多環式の飽和環系であり；
ＲHは、窒素、酸素およびイオウから独立して選択される3個までの異種原子を含有する５または６員ヘテロ芳香族環であり；そして
Ｙは、共有結合、−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2−、Ｃ1〜Ｃ6アルケニルまたはＣ3〜Ｃ7シクロアルケニルである）
の化合物、その互変異性体、あるいは前記化合物または互変異性体の製薬上許容可能な塩または溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ1がＲAであり、これが任意に１つまたは複数のＲ7基で置換され、そして
ＲAがＣ3〜Ｃ10シクロアルキル基であり、これが単環式、あるいは適数の環原子が存在する場合は、多環式であり、これが以下の：
（ａ）ベンゼン環、ならびに窒素、酸素およびイオウから選択される3個までの異種原子を含有する５または６員ヘテロ芳香族環から選択される単環式芳香族環、あるいは
（ｂ）窒素、酸素およびイオウから選択される3個までの異種原子を含有する５、６または７員ヘテロ脂環式環
と縮合され得る、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
ＲAが単環式Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル基である、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
ＲAが単環式Ｃ5〜Ｃ7シクロアルキル基である、請求項３記載の化合物。
【請求項５】
ＲAがシクロペンチルまたはシクロヘキシルである、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1がＲBであり、これが任意に１つまたは複数のＲ7基で置換される、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
ＲBがフェニルである、請求項６記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ1がＲCであり、これが任意に１つまたは複数のＲ7基で置換される、請求項１記載の化合物。
【請求項９】
ＲCが、その少なくとも1つが窒素、酸素およびイオウから選択される異種原子である3〜8個の環原子を含有する単環式飽和または部分的不飽和環系である、請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
ＲCが、その少なくとも1つが窒素、酸素およびイオウから選択される異種原子である5〜7個の環原子を含有する単環式飽和または部分的不飽和環系である、請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
ＲCが、その少なくとも1つが窒素、酸素およびイオウから選択される異種原子である5〜7個の環原子を含有する単環式飽和環系である、請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ1がＲDであり、これが任意に１つまたは複数のＲ7基で置換される、請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
ＲDが、窒素、酸素およびイオウから独立して選択される3個までの異種原子を含有する５または６員ヘテロ芳香族環である、請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
ＲDが環中に窒素、酸素およびイオウから選択される一異種原子ならびに任意に2個までのさらなる窒素原子を含有する５員ヘテロ芳香族環、あるいは1、2または3個の窒素原子を含む６員ヘテロ芳香族環である、請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
ＲDがフラニル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、イソチアゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジルまたはピラジニルである、請求項１４記載の化合物。
【請求項１６】
ＲDがピラゾリル、イミダゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジルまたはピラジニルである、請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ7がハロ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、ＯＲ12またはＣＯＮＲ12Ｒ13である、請求項１〜１６記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ7がハロ、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、ヒドロキシまたはＣＯＮＨ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）である、請求項１７記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ7がフルオロ、メチル、エチル、ヒドロキシ、メトキシ、プロポキシまたはＣＯＮＨＭｅである、請求項１８記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ2が水素またはメチルである、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ2が水素である、請求項２０記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ3が水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル（任意に１つまたは複数のＲ8基で置換される）、またはＲE（任意に１つまたは複数のＲ9基で置換される）であり、そしてＲEが、その少なくとも1つが窒素、酸素およびイオウから選択される異種原子である3〜7個の環原子を含有する、単環式のまたは適数の環原子が存在する場合は多環式の飽和環系である、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ3が水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル（任意に１つまたは複数のＲ8基で置換される）、またはＲE（任意に１つまたは複数のＲ9基で置換される）であり、そしてＲEが、その少なくとも1つが窒素、酸素およびイオウから選択される異種原子である3〜7個の環原子を含有する単環式飽和環系である、請求項２２記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ3がＲE（任意に１つまたは複数のＲ9基で置換される）であり、そしてＲEが1個の窒素原子を含有する3〜7個の環原子を含有する単環式飽和環系である、請求項２３記載の化合物。
【請求項２５】
ＲEがアゼチジニル、ピロリジニルまたはピペリジニルである、請求項２４記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ3がＣ1〜Ｃ4アルキル（任意に１つまたは複数のＲ8基で置換される）であり、そしてＲ8が、ハロ、フェニル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシフェニル、ＯＲ12、ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ12ＣＯ2Ｒ14、ＣＯ2Ｒ12、ＣＯＮＲ12Ｒ13、ＲGまたはＲH（これらのうちの最後の2つは１つまたは複数のＲ9基で任意に置換される）である、請求項２３記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ8がヒドロキシ、メトキシ、メトキシフェニル、ＮＨ2、ＮＨＭｅ、ＮＭｅ2、ＮＨＣＯ2tＢｕ、ＮＭｅＣＯ2tＢｕ、ＣＯ2Ｈ、ＣＯＮＨＭｅ、ＲGまたはＲH（これらのうちの最後の2つは１つまたは複数のＲ9基で任意に置換される）である、請求項２６記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ8がＲG（任意に１つまたは複数のＲ9基で置換される）であり、そしてＲGが、その少なくとも1つが窒素、酸素およびイオウから選択される異種原子である3〜7個の環原子を含有する単環式飽和環系である、請求項２７記載の化合物。
【請求項２９】
ＲGが、1個の窒素原子および任意に1個の酸素原子を含有する3〜7個の環原子を含有する単環式飽和環系である、請求項２８記載の化合物。
【請求項３０】
ＲGがピロリジニル、ピペリジニルまたはモルホリニルである、請求項２９記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ8がＲH（任意に１つまたは複数のＲ9基で置換される）であり、そしてＲHが、2個までの窒素原子を含有する５または６員ヘテロ芳香族環である、請求項２７記載の化合物。
【請求項３２】
ＲHがピラゾリルである、請求項３１記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ9がメチルまたはＣＯ2tＢｕである、請求項２２〜３２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ3が水素またはＣ1〜Ｃ4アルキル（任意に１つまたは複数のＲ8基で置換される）であり、あるいはＲ3が、その各々が任意に１つまたは複数のＲ基で置換されるアゼチジニル、ピロリジニルまたはピペリジニルであり、Ｒ8がヒドロキシ、メトキシ、メトキシフェニル、ＮＨ2、ＮＨＭｅ、ＮＭｅ2、ＮＨＣＯ2tＢｕ、ＮＭｅＣＯ2tＢｕ、ＣＯ2Ｈ、ＣＯＮＨＭｅ、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニルまたはピラゾリニル（このうち最後の4つは任意に１つまたは複数のＲ9基で置換される）であり、そしてＲ9がメチルまたはＣＯ2tＢｕである、請求項２３記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ4が水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、Ｃ2〜Ｃ6アルケニルまたはＣ2〜Ｃ6アルキニルである、請求項１〜３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ4が水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ6ハロアルキルである、請求項３５記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ4が水素、メチルまたはエチルである、請求項３６記載の化合物。
【請求項３８】
−ＮＲ3Ｒ4がＲF（任意に１つまたは複数のＲ10基で置換される）を形成し、そしてＲFが、少なくとも1個の窒素原子、および任意に酸素およびイオウから選択される1個の他の原子を含有する3〜10個の環原子を含有する、単環式のまたは適数の環原子が存在する場合は多環式の飽和環系である、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３９】
ＲFが、1または2個の窒素原子、および任意に酸素およびイオウから選択される1個の他の原子を含有する3〜10個の環原子を含有する、単環式のまたは適数の環原子が存在する場合は多環式の飽和環系である、請求項３８記載の化合物。
【請求項４０】
ＲFがアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキス−３−イル、ホモピペラジニル、２，５−ジアザビシクロ［４．３．０］ノン−２−イル、３，８−ジアザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル、３，８−ジアザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、１，４−ジアザビシクロ［４．３．０］ノン−４−イルおよび１，４−ジアザビシクロ［３．２．２］ノン−４−イルから選択される、請求項３９記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ10がハロ、ＯＲ12、ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ12ＣＯ2Ｒ14、ＣＯ2Ｒ13、オキソ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ6ハロアルキル（このうち最後の2つは任意にＲ11により置換される）である、請求項３８〜４０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ10がハロ、メチル、エチル、イソプロピル、ヒドロキシ、メトキシ、ＮＨ2、ＮＨＭｅ、ＮＭｅ2、ＮＨＣＯ2tＢｕ、ＣＯ2Ｈ、ＣＯ2tＢｕ、オキソ、ベンジル、−ＣＨ2ＮＨ2、−ＣＨ2ＮＨＭｅ、ＣＨ2ＮＭｅ2または−ＣＨ2ＮＭｅＣＯ2tＢｕである、請求項４１記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ5が−Ｙ−ＣＯ2Ｒ15である、請求項１〜４２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ15が水素またはＣ1〜Ｃ3アルキルであり、そしてＹが共有結合である、請求項４３記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ5が−Ｙ−Ｒ16である、請求項１〜４２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ16が−ＣＯＮＨＲ18、テトラゾール−５−イルまたは２，５−ジヒドロ−５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イルであり、そしてＹが共有結合またはメチレン基である、請求項４５記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ6がＮ1上に位置する、請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ6がＣ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ6ハロアルキル（これらは各々、任意にＣ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルコキシ、あるいはＲJ、ＲLおよびＲMから選択される環状基により置換される）であるか、あるいはＲ6は、ＲNまたは水素であり；
ＲJがＣ3〜Ｃ7単環式シクロアルキル基であり；
ＲLおよびＲNが、各々独立して、その少なくとも1つが窒素、酸素およびイオウから選択される異種原子である4〜7個の環原子を含有する単環式飽和または部分的不飽和環系であり；そして
ＲMが窒素、酸素およびイオウから独立して選択される3個までの異種原子を含有する５または６員ヘテロ芳香族環である、
請求項１〜４７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ6がＣ1〜Ｃ4アルキルまたはＣ1〜Ｃ4ハロアルキル（これらは各々、任意にＣ1〜Ｃ4アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルコキシ、あるいはＲJ、ＲLおよびＲMから選択される環状基により置換される）であるか、あるいはＲ6は、ＲNまたは水素であり；
ＲJがシクロプロピルまたはシクロブチルであり；
ＲLおよびＲNが、各々独立して、その少なくとも1つが窒素、酸素およびイオウから選択される異種原子である5または6個の環原子を含有する単環式飽和環系であり；そして
ＲMが窒素、酸素およびイオウから独立して選択される一異種原子を含有する５または６員ヘテロ芳香族環である、
請求項４８記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ6がＣ1〜Ｃ4アルキルまたはＣ1〜Ｃ4ハロアルキル（これらは各々、任意にＣ1〜Ｃ4アルコキシ、あるいはＲJ、ＲLおよびＲMから選択される環状基により置換される）であるか、あるいはＲ6は、ＲNまたは水素であり；
ＲJがシクロプロピルまたはシクロブチルであり；
ＲLおよびＲNが、各々独立して、窒素、酸素およびイオウから選択される1個の異種原子を含有する5または6個の環原子を含有する単環式飽和環系であり；そして
ＲMが1個の窒素原子を含有する５または６員ヘテロ芳香族環である、
請求項４９記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ6がＣ1〜Ｃ4アルキルまたはＣ1〜Ｃ4ハロアルキル（これらは各々、任意にＣ1〜Ｃ4アルコキシ、シクロプロピル、シクロブチル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニルまたはピリジニルにより置換される）であるか、あるいはＲ6が水素またはテトラヒドロピラニルである、請求項５０記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ6が水素、メチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、メトキシエチル、メトキシプロピル、エトキシエチル、エトキシプロピル、プロポキシエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、テトラヒドロフラニルメチル、テトラヒドロピラニルメチル、テトラヒドロピラニルまたはピリジニルメチルである、請求項５１記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ3が水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル（任意に１つまたは複数のＲ8基で置換される）、またはＲE（任意に１つまたは複数のＲ9基で置換される）であり；
Ｒ4が水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ6ハロアルキルであり；
Ｒ6がＣ1〜Ｃ4アルキルまたはＣ1〜Ｃ4ハロアルキル（これらは各々、任意にＣ1〜Ｃ4アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルコキシ、あるいはＲJ、ＲLおよびＲMから選択される環状基により置換される）であるか、あるいはＲ6は、ＲNまたは水素であり；
ＲAが単環式Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル基であり；
ＲBがフェニルであり；
ＲCが、その少なくとも1つが窒素、酸素およびイオウから選択される異種原子である3〜8個の環原子を含有する単環式飽和または部分的不飽和環系であり；
ＲDが、窒素、酸素およびイオウから独立して選択される3個までの異種原子を含有する５または６員ヘテロ芳香族環であり；
ＲEが、その少なくとも1つが窒素、酸素およびイオウから選択される異種原子である3〜7個の環原子を含有する単環式飽和環系であり；
ＲFが、その少なくとも1つが窒素、酸素およびイオウから選択される異種原子である3〜10個の環原子を含有する、単環式の、あるいは適数の環原子が存在する場合は多環式の飽和環系であり；
ＲJがシクロプロピルまたはシクロブチルであり；
ＲLおよびＲNが、各々独立して、その少なくとも1つが窒素、酸素およびイオウから選択される異種原子である5または6個の環原子を含有する単環式飽和環系であり；
ＲMが窒素、酸素およびイオウから選択される異種原子を含有する５または６員ヘテロ芳香族環であり；そして
Ｙが、共有結合またはＣ1〜Ｃ6アルケニルである、
請求項１記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ1がＲA、ＲB、ＲCおよびＲD（これらは各々、任意に１つまたは複数のＲ7基で置換される）から選択される環状基であり；
Ｒ7がハロ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、ＯＲ12またはＣＯＮＲ12Ｒ13であり；
Ｒ8がハロ、フェニル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシフェニル、ＯＲ12、ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ12ＣＯ2Ｒ14、ＣＯ2Ｒ12、ＣＯＮＲ12Ｒ13、ＲGまたはＲH（これらのうちの最後の2つは任意に１つまたは複数のＲ9基で置換される）であり；
ＲAが単環式Ｃ5〜Ｃ7シクロアルキル基であり；
ＲBがフェニルであり；
ＲCが、その少なくとも1つが窒素、酸素およびイオウから選択される異種原子である5〜7個の環原子を含有する単環式飽和環系であり；
ＲDが、環中に窒素、酸素およびイオウから選択される異種原子、ならびに任意に2個までのさらなる窒素原子を含有する５員ヘテロ芳香族環、あるいは1、2または3個の窒素原子を含む６員ヘテロ芳香族環であり；
ＲEが、1個の窒素原子を含有する3〜7個の環原子を含有する単環式飽和環系であり；
ＲFが、少なくとも１個の窒素原子および任意に酸素およびイオウから選択される1個のその他の原子を含有する3〜10個の環原子を含有する、単環式の、あるいは適数の環原子が存在する場合は多環式の飽和環系であり；
ＲGが、その少なくとも1つが窒素、酸素およびイオウから選択される異種原子である3〜7個の環原子を含有するタン環式飽和環系であり；
ＲHが2個までの窒素原子を含有する５または６員ヘテロ芳香族環であり；そして
Ｙが、共有結合または−ＣＨ2−である、
請求項５３記載の化合物。
【請求項５５】
以下の：
メチル５−（（１Ｓ，４Ｓ）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）−１−（２−エトキシエチル）−７−（４−メチル−ピリジン−２−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−カルボキシレート、
メチル１−（２−エトキシエチル）−５−（Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ）−７−（６−メチルピリジン−２−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−カルボキシレート、
エチル１−（２−エトキシエチル）−５−（Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ）−７−（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−カルボキシレート、
２−（ジメチルアミノ）エチル５−ジメチルアミノ−１−（２−エトキシエチル）−７−（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−カルボキシレート、
１−（２−エトキシエチル）−５−（Ｎ−メチル−Ｎ−プロピルアミノ）−７−（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−カルボン酸、
５−（Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ）−７−（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）−１−（２−プロポキシ−エチル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−カルボン酸、
７−（４，６−ジメチルピリジン−２−イルアミノ）−１−（２−エトキシエチル）−５−（Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−カルボン酸、
５−（Ｎ−シクロブチル−Ｎ−メチルアミノ）−１−（２−エトキシエチル）−７−（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−カルボン酸、
１−（２−エトキシエチル）−５−イソプロピルアミノ−７−（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−カルボン酸、
１−（２−エトキシエチル）−５−（Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ）−７−（２−メトキシピリジン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−カルボン酸、
３−［１−（２−エトキシエチル）−５−（Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ）−７−（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−イル］−２Ｈ−１，２，４−オキサジアゾール−５−オン、
３−［１−（２−エトキシエチル）−５−（Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ）−７−（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−イル］−２Ｈ−１，２，４−オキサジアゾール−５−オン、
１−（２−エトキシエチル）−７−（４−フルオロ−３−メチルフェニルアミノ）−５−（Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−カルボン酸、
１−（２−エトキシエチル）−５−（Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ）−７−（４−フルオロ−３−メチルフェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−カルボン酸、
７−（３，４−ジメチルフェニルアミノ）−１−（２−エトキシエチル）−５−（Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−カルボン酸、
１−（２−（シクロプロピルメトキシ）エチル）−５−（Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ）−７−（４−メチル−ピリジン−２−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−カルボン酸、
１−（２−（シクロプロピルメトキシ）エチル）−５−（Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ）−７−（４−メチル−ピリジン−２−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−カルボン酸、
１−（２−エトキシエチル）−５−（Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ）−７−（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−カルボン酸、
１−（２−イソプロポキシエチル）−５−（Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ）−７−（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−カルボン酸、
Ｎ−［１−（２−エトキシエチル）−５−（Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ）−７−（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−カルボニル］メタンスルホンアミド、
Ｎ−［１−（２−エトキシエチル）−５−（Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ）−７−（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−カルボニル］メタンスルホンアミド、
Ｎ−［５−（エチル−メチル−アミノ）−１−［２−（３−フルオロプロポキシ）エチル］−７−（４−メチル−ピリジン−２−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−カルボニル］−メタンスルホンアミド、
Ｎ−［１−［２−（３−フルオロ−プロポキシ）−エチル］−５−（イソプロピル−メチル−アミノ）−７−（４−メチル−ピリジン−２−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−カルボニル］メタンスルホンアミド、
Ｎ−［５−ジエチルアミノ−１−［２−（３−フルオロ−プロポキシ）−エチル］−７−（４−メチル−ピリジン−２−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−カルボニル］メタンスルホンアミド、
Ｎ−［５−ジエチルアミノ−１−［２−（２，２−ジフルオロ−エトキシ）−エチル］−７−（４−メチル−ピリジン−２−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−カルボニル］メタンスルホンアミド、
Ｎ−［１−［２−（２，２−ジフルオロ−エトキシ）−エチル］−５−（エチル−メチル−アミノ）−７−（４−メチル−ピリジン−２−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−カルボニル］メタンスルホンアミド、および
Ｎ−［１−［２−（２，２−ジフルオロ−エトキシ）−エチル］−５−（イソプロピル−メチル−アミノ）−７−（４−メチル−ピリジン−２−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−カルボニル］メタンスルホンアミド
から選択される請求項１記載の化合物、ならびにその互変異性体、あるいは前記化合物または互変異性体の製薬上許容可能な塩または溶媒和物。
【請求項５６】
請求項１〜５５のいずれか一項に記載される式（Ｉ）の化合物、あるいはその製薬上許容可能な塩または溶媒和物、および製薬上許容可能な希釈剤または担体を含む製剤組成物。
【請求項５７】
薬剤として用いるための請求項１〜５５のいずれか一項に記載される式（Ｉ）の化合物、あるいはその製薬上許容可能な塩または溶媒和物。
【請求項５８】
有益な作用を生じるために、ＰＤＥ５の抑制が既知であるかまたは示され得る疾患または症状の治療のための薬剤として請求項５７に従って用いるための請求項１〜５５のいずれか一項に記載される式（Ｉ）の化合物、あるいはその製薬上許容可能な塩または溶媒和物。
【請求項５９】
高血圧症（例えば本態性高血圧症、肺高血圧症、二次性高血圧症、孤立性収縮期高血圧症、糖尿病に関連した高血圧症、アテローム硬化症に関連した高血圧症、および腎血管性高血圧症）、うっ血性心不全、狭心症（例えば安定、不安定および異型（プリンツメタル型）狭心症）、卒中、冠動脈疾患、うっ血性心不全、血管開存性低減（例えば経皮的冠動脈血管形成術後）の症状、末梢血管性疾患、アテローム硬化症、硝酸塩誘導性寛容、硝酸塩寛容、糖尿病、グルコース寛容減損、代謝性症候群、肥満症、性機能不全（例えば男性勃起障害、不能症、女性性興奮障害、クリトリス機能障害、女性性的欲求低下障害、女性性的疼痛障害、女性オルガスム性機能障害、および脊髄損傷のための性機能不全）、早産、子癇前症、月経困難症、多嚢胞性卵巣症候群、良性前立腺肥大、膀胱排出口閉塞症、失禁、慢性閉塞性肺疾患、急性呼吸器不全、気管支炎、慢性喘息、アレルギー性喘息、アレルギー性鼻炎、腸運動性障害（例えば過敏性大腸症候群）、川崎病、多発性硬化症、アルツハイマー病、乾癬、皮膚壊死、瘢痕、繊維症、疼痛（特に神経障害性疼痛）、癌、転移、脱毛症、ナットクラッカー食道、裂肛および痔疾から選択される疾患または症状の治療のための薬剤として請求項５７または５８に従って用いるための請求項１〜５５のいずれか一項に記載される式（Ｉ）の化合物、あるいはその製薬上許容可能な塩または溶媒和物。
【請求項６０】
哺乳類において、有益な作用を生じるために、ＰＤＥ５の抑制が既知であるかまたは示され得る障害または症状の治療方法であって、治療的有効量の請求項１〜５５のいずれか一項に記載される式（Ｉ）の化合物、あるいはその製薬上許容可能な塩または溶媒和物を前記哺乳類に投与することを包含する方法。
【請求項６１】
有益な作用を生じるために、ＰＤＥ５の抑制が既知であるかまたは示され得る障害または症状の治療のための薬剤の調製における、請求項１〜５５のいずれか一項に記載される式（Ｉ）の化合物、あるいはその製薬上許容可能な塩または溶媒和物の使用。
【請求項６２】
障害または症状が高血圧症（例えば本態性高血圧症、肺高血圧症、二次性高血圧症、孤立性収縮期高血圧症、糖尿病に関連した高血圧症、アテローム硬化症に関連した高血圧症、および腎血管性高血圧症）、うっ血性心不全、狭心症（例えば安定、不安定および異型（プリンツメタル型）狭心症）、卒中、冠動脈疾患、うっ血性心不全、血管開存性低減（例えば経皮的冠動脈血管形成術後）の症状、末梢血管性疾患、アテローム硬化症、硝酸塩誘導性寛容、硝酸塩寛容、糖尿病、グルコース寛容減損、代謝性症候群、肥満症、性機能不全（例えば男性勃起障害、不能症、女性性興奮障害、クリトリス機能不全、女性性的欲求低下障害、女性性的疼痛障害、女性オルガスム性機能障害、および脊髄損傷のための性機能不全）、早産、子癇前症、月経困難症、多嚢胞性卵巣症候群、良性前立腺肥大、膀胱排出口閉塞症、失禁、慢性閉塞性肺疾患、急性呼吸器不全、気管支炎、慢性喘息、アレルギー性喘息、アレルギー性鼻炎、腸運動性障害（例えば過敏性大腸症候群）、川崎病、多発性硬化症、アルツハイマー病、乾癬、皮膚壊死、瘢痕、繊維症、疼痛（特に神経障害性疼痛）、癌、転移、脱毛症、ナットクラッカー食道、裂肛および痔疾から選択される、請求項６１記載の使用。
【請求項６３】
障害または症状が高血圧症である、請求項６２記載の使用。
【請求項６４】
障害または症状が、本態性高血圧症、肺高血圧症、二次性高血圧症、孤立性収縮期高血圧症、糖尿病に関連した高血圧症、アテローム硬化症に関連した高血圧症、および腎血管性高血圧症から選択される、請求項６３記載の使用。
【請求項６５】
障害または症状が糖尿病である、請求項６２記載の使用。
【請求項６６】
請求項１〜５５のいずれか一項に記載される式（Ｉ）の化合物、あるいはその製薬上許容可能な塩または溶媒和物、ならびにアスピリン、アンギオテンシンＩＩ受容体アンタゴニスト（例えばロサルタン、カンデサルタン、テルミサルタン、バルサルタン、イルベサルタンおよびエプロサルタン）、カルシウムチャンネル遮断薬（例えばアムロジピン）、β−遮断薬（即ちβ−アドレナリン作動性受容体アンタゴニスト、例えばソタロール、プロポラノロール、チモロール、アンテノロール、カルベジロールおよびメトプロロール）、ＣＩ1027、ＣＣＲ５受容体アンタゴニスト、イミダゾリン、ｓＧＣａ（可溶性グアニレートシクラーゼ活性剤）抗高血圧薬、利尿薬（例えばヒドロクロロチアジド、トルセミド、クロロチアジド、クロルタリドンおよびアミロリド）、αアドレナリン作動性アンタゴニスト（例えばドキサゾシン）、ＡＣＥ（アンギオテンシン変換酵素）阻害薬（例えばキナプリル、エナラプリル、ラミプリルおよびリシノプリル）、アルドステロン受容体アンタゴニスト（例えばエプレレノンおよびスピロノラクトン）、中性エンドペプチダーゼ阻害薬、抗糖尿病薬（例えばインスリン、スルホニル尿素（例えばグリブリド、グリピジドおよびグリメピリド）、グリタゾン（例えばロシグリタゾンおよびピオグリタゾン）およびメトフォルミン）、コレステロール降下薬（例えばアトロバスタチン、プラバスタチン、ロバスタチン、シムバスタチン、クロフィブレートおよびロスバスタチン）ならびにα−２−δリガンド（例えばガバペンチンチン、プレガバリン、［（１Ｒ，５Ｒ，６Ｓ）−６−（アミノメチル）ビシクロ［３．２．０］ヘプト−６−イル］酢酸、３−（１−アミノメチル−シクロヘキシルメチル）−４Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾール−５−オン、Ｃ−［１−（１Ｈ−テトラゾール−５−イルメチル）−シクロヘプチル］−メチルアミン、（３Ｓ，４Ｓ）−（１−アミノメチル−３，４−ジメチル−シクロペンチル）−酢酸、（１α，３α，５α）−（３−アミノ−メチル−ビシクロ［３．２．０］ヘプト−３−イル）−酢酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−５−メチル−オクタン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノ−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノ−５−メチル−ノナン酸および（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノ−５−メチル−オクタン酸）から選択される二次薬学的活性作用物質を含む製剤組成物。
【請求項６７】
有益な作用を生じるためにＰＤＥ５の抑制が既知であるかあるいは示され得る疾患または障害の治療のための、アスピリン、アンギオテンシンＩＩ受容体アンタゴニスト（例えばロサルタン、カンデサルタン、テルミサルタン、バルサルタン、イルベサルタンおよびエプロサルタン）、カルシウムチャンネル遮断薬（例えばアムロジピン）、β−遮断薬（即ちβ−アドレナリン作動性受容体アンタゴニスト、例えばソタロール、プロポラノロール、チモロール、アンテノロール、カルベジロールおよびメトプロロール）、ＣＩ1027、ＣＣＲ５受容体アンタゴニスト、イミダゾリン、ｓＧＣａ（可溶性グアニレートシクラーゼ活性剤）抗高血圧薬、利尿薬（例えばヒドロクロロチアジド、トルセミド、クロロチアジド、クロルタリドンおよびアミロリド）、αアドレナリン作動性アンタゴニスト（例えばドキサゾシン）、ＡＣＥ（アンギオテンシン変換酵素）阻害薬（例えばキナプリル、エナラプリル、ラミプリルおよびリシノプリル）、アルドステロン受容体アンタゴニスト（例えばエプレレノンおよびスピロノラクトン）、中性エンドペプチダーゼ阻害薬、抗糖尿病薬（例えばインスリン、スルホニル尿素（例えばグリブリド、グリピジドおよびグリメピリド）、グリタゾン（例えばロシグリタゾンおよびピオグリタゾン）およびメトフォルミン）、コレステロール降下薬（例えばアトロバスタチン、プラバスタチン、ロバスタチン、シムバスタチン、クロフィブレートおよびロスバスタチン）ならびにα−２−δリガンド（例えばガバペンチンチン、プレガバリン、［（１Ｒ，５Ｒ，６Ｓ）−６−（アミノメチル）ビシクロ［３．２．０］ヘプト−６−イル］酢酸、３−（１−アミノメチル−シクロヘキシルメチル）−４Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾール−５−オン、Ｃ−［１−（１Ｈ−テトラゾール−５−イルメチル）−シクロヘプチル］−メチルアミン、（３Ｓ，４Ｓ）−（１−アミノメチル−３，４−ジメチル−シクロペンチル）−酢酸、（１α，３α，５α）−（３−アミノ−メチル−ビシクロ［３．２．０］ヘプト−３−イル）−酢酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−５−メチル−オクタン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノ−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノ−５−メチル−ノナン酸および（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノ−５−メチル−オクタン酸）から選択される二次薬学的活性作用物質と組合される薬剤の調製における、請求項１〜５５のいずれか一項に記載される式（Ｉ）の化合物、あるいはその製薬上許容可能な塩または溶媒和物の使用。
【請求項６８】
高血圧症（例えば本態性高血圧症、肺高血圧症、二次性高血圧症、孤立性収縮期高血圧症、糖尿病に関連した高血圧症、アテローム硬化症に関連した高血圧症、および腎血管性高血圧症）、うっ血性心不全、狭心症（例えば安定、不安定および異型（プリンツメタル型）狭心症）、卒中、冠動脈疾患、うっ血性心不全、血管開存性低減（例えば経皮的冠動脈血管形成術後）の症状、末梢血管性疾患、アテローム硬化症、硝酸塩誘導性寛容、硝酸塩寛容、糖尿病、グルコース寛容減損、代謝性症候群、肥満症、性機能不全（例えば男性勃起障害、不能症、女性性興奮障害、クリトリス機能不全、女性性的欲求低下障害、女性性的疼痛障害、女性オルガスム性機能障害、および脊髄損傷のための性機能不全）、早産、子癇前症、月経困難症、多嚢胞性卵巣症候群、良性前立腺肥大、膀胱排出口閉塞症、失禁、慢性閉塞性肺疾患、急性呼吸器不全、気管支炎、慢性喘息、アレルギー性喘息、アレルギー性鼻炎、腸運動性障害（例えば過敏性大腸症候群）、川崎病、多発性硬化症、アルツハイマー病、乾癬、皮膚壊死、瘢痕、繊維症、疼痛（特に神経障害性疼痛）、癌、転移、脱毛症、ナットクラッカー食道、裂肛および痔疾から選択される疾患または症状の治療のための、アスピリン、アンギオテンシンＩＩ受容体アンタゴニスト（例えばロサルタン、カンデサルタン、テルミサルタン、バルサルタン、イルベサルタンおよびエプロサルタン）、カルシウムチャンネル遮断薬（例えばアムロジピン）、β−遮断薬（即ちβ−アドレナリン作動性受容体アンタゴニスト、例えばソタロール、プロポラノロール、チモロール、アンテノロール、カルベジロールおよびメトプロロール）、ＣＩ1027、ＣＣＲ５受容体アンタゴニスト、イミダゾリン、ｓＧＣａ（可溶性グアニレートシクラーゼ活性剤）抗高血圧薬、利尿薬（例えばヒドロクロロチアジド、トルセミド、クロロチアジド、クロルタリドンおよびアミロリド）、αアドレナリン作動性アンタゴニスト（例えばドキサゾシン）、ＡＣＥ（アンギオテンシン変換酵素）阻害薬（例えばキナプリル、エナラプリル、ラミプリルおよびリシノプリル）、アルドステロン受容体アンタゴニスト（例えばエプレレノンおよびスピロノラクトン）、中性エンドペプチダーゼ阻害薬、抗糖尿病薬（例えばインスリン、スルホニル尿素（例えばグリブリド、グリピジドおよびグリメピリド）、グリタゾン（例えばロシグリタゾンおよびピオグリタゾン）およびメトフォルミン）、コレステロール降下薬（例えばアトロバスタチン、プラバスタチン、ロバスタチン、シムバスタチン、クロフィブレートおよびロスバスタチン）ならびにα−２−δリガンド（例えばガバペンチンチン、プレガバリン、［（１Ｒ，５Ｒ，６Ｓ）−６−（アミノメチル）ビシクロ［３．２．０］ヘプト−６−イル］酢酸、３−（１−アミノメチル−シクロヘキシルメチル）−４Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾール−５−オン、Ｃ−［１−（１Ｈ−テトラゾール−５−イルメチル）−シクロヘプチル］−メチルアミン、（３Ｓ，４Ｓ）−（１−アミノメチル−３，４−ジメチル−シクロペンチル）−酢酸、（１α，３α，５α）−（３−アミノ−メチル−ビシクロ［３．２．０］ヘプト−３−イル）−酢酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−５−メチル−オクタン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノ−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノ−５−メチル−ノナン酸および（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノ−５−メチル−オクタン酸）から選択される二次薬学的活性作用物質と組合される薬剤の調製における、請求項１〜５５のいずれか一項に記載される式（Ｉ）の化合物、あるいはその製薬上許容可能な塩または溶媒和物の請求項６７記載の使用。
【請求項６９】
式（ＩＩＩ）：
【化２】
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ6およびＹは請求項１で定義されたのと同様であり、そしてＲAはＣ1〜Ｃ6アルキルまたはベンジルである）
の化合物。
【請求項７０】
式（ＩＩＩD）：
【化３】
の請求項６５記載の化合物。
【請求項７１】
式（Ｖ）：
【化４】
（式中、Ｒ6およびＹは請求項１で定義されたのと同様であり、そしてＲAはＣ1〜Ｃ6アルキルまたはベンジルである）
の化合物。
【請求項７２】
式（ＶB）：
【化５】
の請求項７１記載の化合物。
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】
（式中、Ｒ1は、ＲA、ＲB、ＲCおよびＲD（これらは各々、任意に１つまたは複数のＲ7基で置換される）から選択される環状基であり；
Ｒ2は、水素またはＣ1〜Ｃ2アルキルであり；
Ｒ3およびＲ4は、各々独立して、Ｃ1〜Ｃ8アルキル、Ｃ2〜Ｃ8アルケニル、Ｃ2〜Ｃ8アルキニルまたはＣ3〜Ｃ10シクロアルキル（これらは各々、任意に１つまたは複数のＲ8基で置換される）、あるいはＲE（これは任意に１つまたは複数のＲ9基で置換される）、または水素であり；
あるいは−ＮＲ3Ｒ4はＲF（これは任意に１つまたは複数のＲ10基で置換される）を形成し；
Ｒ5は、−Ｙ−ＣＯ2Ｒ15および−Ｙ−Ｒ16から選択され；
Ｒ6（Ｎ1またはＮ2に結合され得る）は、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、Ｃ2〜Ｃ6アルケニルまたはＣ2〜Ｃ6アルキニル（これらは各々、任意にＣ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルコキシ、あるいはＲJ、ＲK、ＲLおよびＲMから選択される環状基により置換される）であるか、あるいはＲ6は、ＲN、Ｃ3〜Ｃ7シクロアルキルまたはＣ3〜Ｃ7ハロシクロアルキル（これらは各々、任意にＣ1〜Ｃ6アルコキシまたはＣ1〜Ｃ6ハロアルコキシにより置換される）であるか、あるいはＲ6は水素であり；
Ｒ7は、ハロ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、Ｃ2〜Ｃ6アルケニル、Ｃ2〜Ｃ6アルキニル、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ10ハロシクロアルキル、フェニル、ＯＲ12、ＯＣ（Ｏ）Ｒ12、ＮＯ2、ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ12Ｃ（Ｏ）Ｒ13、ＮＲ12ＣＯ2Ｒ14、Ｃ（Ｏ）Ｒ12、ＣＯ2Ｒ12、ＣＯＮＲ12Ｒ13またはＣＮであり；
Ｒ8は、ハロ、フェニル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシフェニル、ＯＲ12、ＯＣ（Ｏ）Ｒ12、ＮＯ2、ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ12Ｃ（Ｏ）Ｒ13、ＮＲ12ＣＯ2Ｒ14、Ｃ（Ｏ）Ｒ12、ＣＯ2Ｒ12、ＣＯＮＲ12Ｒ13、ＣＮ、Ｃ3〜Ｃ6シクロアルキル、ＲGまたはＲH（これらのうちの最後の2つは任意に１つまたは複数のＲ9基で置換される）であり；
Ｒ9は、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキルまたはＣＯ2Ｒ12であり；
Ｒ10は、ハロ、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキル、Ｃ3〜Ｃ10ハロシクロアルキル、フェニル、ＯＲ12、ＯＣ（Ｏ）Ｒ12、ＮＯ2、ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ12Ｃ（Ｏ）Ｒ13、ＮＲ12ＣＯ2Ｒ14、Ｃ（Ｏ）Ｒ12、ＣＯ2Ｒ13、ＣＯＮＲ12Ｒ13、ＣＮ、オキソ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ6ハロアルキル（これらのうちの最後の2つは任意にＲ11により置換される）であり；
Ｒ11は、フェニル、ＮＲ12Ｒ13またはＮＲ12ＣＯ2Ｒ14であり；
Ｒ12およびＲ13は、各々独立して、水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ6ハロアルキルであり；
Ｒ14は、Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ6ハロアルキルであり；
Ｒ15は、水素またはＣ1〜Ｃ6アルキル（ハロ、ＯＨ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルオキシ、ＮＨ2、ＮＨ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）およびＮ（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）から選択される１つまたは複数の基で任意に置換される）であり；
Ｒ16は、テトラゾール−５−イル、５−トリフルオロメチル−１，２，４−トリアゾール−３−イル、５−（メチルスルホニル）−１，２，４−トリアゾール−３−イル、２，５−ジヒドロ−５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イル、−ＳＯ2ＮＨＲ17および−ＣＯＮＨＲ18から選択されるカルボン酸等価体であり；
Ｒ17は、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、フェニル、−ＣＯ−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）および−ＣＯ−フェニルから選択され；
Ｒ18は、−ＳＯ2−（Ｃ1〜Ｃ6アルキル）および−ＳＯ2−フェニルから選択され；
ＲAおよびＲJは、各々独立して、Ｃ3〜Ｃ10シクロアルキルまたはＣ3〜Ｃ10シクロアルケニル基（これらは各々、単環式であるかまたは適数の環原子が存在する場合は、多環式であり、そして以下の：
（ａ）ベンゼン環、ならびに窒素、酸素およびイオウから選択される3個までの異種原子を含有する５または６員ヘテロ芳香族環から選択される単環式芳香族環、あるいは
（ｂ）窒素、酸素およびイオウから選択される3個までの異種原子を含有する５、６または７員ヘテロ脂環式環
と縮合され得る）であり；
ＲBおよびＲKは、各々独立して、フェニルまたはナフチル基（これらは各々、以下の：
（ａ）Ｃ5〜Ｃ7シクロアルキルまたはＣ5〜Ｃ7シクロアルケニル環、
（ｂ）窒素、酸素およびイオウから選択される3個までの異種原子を含有する５、６または７員ヘテロ脂環式環、あるいは
（ｃ）窒素、酸素およびイオウから選択される3個までの異種原子を含有する５または６員ヘテロ芳香族環
と縮合され得る）であり；
ＲC、ＲLおよびＲNは、各々独立して、その少なくとも1つが窒素、酸素およびイオウから選択される異種原子である3〜10個の環原子を含有する単環式のあるいは適数の環原子が存在する場合は多環式の飽和または部分的不飽和環系（その環はＣ5〜Ｃ7シクロアルキルまたはＣ5〜Ｃ7シクロアルケニル基と縮合され得る）、あるいはベンゼン環、ならびに窒素、酸素およびイオウから選択される3つまでの異種原子を含有する５または６員異種芳香族環から選択される単環式芳香族環であり；
ＲDおよびＲMは、各々独立して、窒素、酸素およびイオウから独立して選択される3個までの異種原子を含有する５または６員ヘテロ芳香族環であり、この環はさらに以下の：
（ａ）窒素、酸素およびイオウから選択される3個までの異種原子を含有する二次５または６員ヘテロ芳香族環；
（ｂ）Ｃ5〜Ｃ7シクロアルキルまたはＣ5〜Ｃ7シクロアルケニル環；
（ｃ）窒素、酸素およびイオウから選択される3個までの異種原子を含有する５、６または７員ヘテロ脂環式環；あるいは
（ｄ）ベンゼン環
と縮合され得るし；
ＲE、ＲFおよびＲGは、各々独立して、その少なくとも1つが窒素、酸素およびイオウから選択される異種原子である3〜10個の環原子を含有する、単環式のまたは適数の環原子が存在する場合は多環式の飽和環系であり；
ＲHは、窒素、酸素およびイオウから独立して選択される3個までの異種原子を含有する５または６員ヘテロ芳香族環であり；そして
Ｙは、共有結合、−ＣＨ2−Ｏ−ＣＨ2−、Ｃ1〜Ｃ6アルケニルまたはＣ3〜Ｃ7シクロアルケニルである）
の化合物、その互変異性体、あるいは前記化合物または互変異性体の製薬上許容可能な塩または溶媒和物。
【請求項２】
Ｒ1がＲAであり、これが任意に１つまたは複数のＲ7基で置換され、そして
ＲAがＣ3〜Ｃ10シクロアルキル基であり、これが単環式、あるいは適数の環原子が存在する場合は、多環式であり、これが以下の：
（ａ）ベンゼン環、ならびに窒素、酸素およびイオウから選択される3個までの異種原子を含有する５または６員ヘテロ芳香族環から選択される単環式芳香族環、あるいは
（ｂ）窒素、酸素およびイオウから選択される3個までの異種原子を含有する５、６または７員ヘテロ脂環式環
と縮合され得る、請求項１記載の化合物。
【請求項３】
ＲAが単環式Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル基である、請求項２記載の化合物。
【請求項４】
ＲAが単環式Ｃ5〜Ｃ7シクロアルキル基である、請求項３記載の化合物。
【請求項５】
ＲAがシクロペンチルまたはシクロヘキシルである、請求項４記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ1がＲBであり、これが任意に１つまたは複数のＲ7基で置換される、請求項１記載の化合物。
【請求項７】
ＲBがフェニルである、請求項６記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ1がＲCであり、これが任意に１つまたは複数のＲ7基で置換される、請求項１記載の化合物。
【請求項９】
ＲCが、その少なくとも1つが窒素、酸素およびイオウから選択される異種原子である3〜8個の環原子を含有する単環式飽和または部分的不飽和環系である、請求項８記載の化合物。
【請求項１０】
ＲCが、その少なくとも1つが窒素、酸素およびイオウから選択される異種原子である5〜7個の環原子を含有する単環式飽和または部分的不飽和環系である、請求項９記載の化合物。
【請求項１１】
ＲCが、その少なくとも1つが窒素、酸素およびイオウから選択される異種原子である5〜7個の環原子を含有する単環式飽和環系である、請求項１０記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ1がＲDであり、これが任意に１つまたは複数のＲ7基で置換される、請求項１記載の化合物。
【請求項１３】
ＲDが、窒素、酸素およびイオウから独立して選択される3個までの異種原子を含有する５または６員ヘテロ芳香族環である、請求項１２記載の化合物。
【請求項１４】
ＲDが環中に窒素、酸素およびイオウから選択される一異種原子ならびに任意に2個までのさらなる窒素原子を含有する５員ヘテロ芳香族環、あるいは1、2または3個の窒素原子を含む６員ヘテロ芳香族環である、請求項１３記載の化合物。
【請求項１５】
ＲDがフラニル、チエニル、ピロリル、ピラゾリル、イミダゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、イソチアゾリル、チアゾリル、オキサジアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジルまたはピラジニルである、請求項１４記載の化合物。
【請求項１６】
ＲDがピラゾリル、イミダゾリル、イソキサゾリル、オキサゾリル、オキサジアゾリル、ピリジル、ピリダジニル、ピリミジルまたはピラジニルである、請求項１５記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ7がハロ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、ＯＲ12またはＣＯＮＲ12Ｒ13である、請求項１〜１６記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ7がハロ、Ｃ1〜Ｃ3アルキル、Ｃ1〜Ｃ3アルコキシ、ヒドロキシまたはＣＯＮＨ（Ｃ1〜Ｃ3アルキル）である、請求項１７記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ7がフルオロ、メチル、エチル、ヒドロキシ、メトキシ、プロポキシまたはＣＯＮＨＭｅである、請求項１８記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ2が水素またはメチルである、請求項１〜１９のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ2が水素である、請求項２０記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ3が水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル（任意に１つまたは複数のＲ8基で置換される）、またはＲE（任意に１つまたは複数のＲ9基で置換される）であり、そしてＲEが、その少なくとも1つが窒素、酸素およびイオウから選択される異種原子である3〜7個の環原子を含有する、単環式のまたは適数の環原子が存在する場合は多環式の飽和環系である、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ3が水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル（任意に１つまたは複数のＲ8基で置換される）、またはＲE（任意に１つまたは複数のＲ9基で置換される）であり、そしてＲEが、その少なくとも1つが窒素、酸素およびイオウから選択される異種原子である3〜7個の環原子を含有する単環式飽和環系である、請求項２２記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ3がＲE（任意に１つまたは複数のＲ9基で置換される）であり、そしてＲEが1個の窒素原子を含有する3〜7個の環原子を含有する単環式飽和環系である、請求項２３記載の化合物。
【請求項２５】
ＲEがアゼチジニル、ピロリジニルまたはピペリジニルである、請求項２４記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ3がＣ1〜Ｃ4アルキル（任意に１つまたは複数のＲ8基で置換される）であり、そしてＲ8が、ハロ、フェニル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシフェニル、ＯＲ12、ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ12ＣＯ2Ｒ14、ＣＯ2Ｒ12、ＣＯＮＲ12Ｒ13、ＲGまたはＲH（これらのうちの最後の2つは１つまたは複数のＲ9基で任意に置換される）である、請求項２３記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ8がヒドロキシ、メトキシ、メトキシフェニル、ＮＨ2、ＮＨＭｅ、ＮＭｅ2、ＮＨＣＯ2tＢｕ、ＮＭｅＣＯ2tＢｕ、ＣＯ2Ｈ、ＣＯＮＨＭｅ、ＲGまたはＲH（これらのうちの最後の2つは１つまたは複数のＲ9基で任意に置換される）である、請求項２６記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ8がＲG（任意に１つまたは複数のＲ9基で置換される）であり、そしてＲGが、その少なくとも1つが窒素、酸素およびイオウから選択される異種原子である3〜7個の環原子を含有する単環式飽和環系である、請求項２７記載の化合物。
【請求項２９】
ＲGが、1個の窒素原子および任意に1個の酸素原子を含有する3〜7個の環原子を含有する単環式飽和環系である、請求項２８記載の化合物。
【請求項３０】
ＲGがピロリジニル、ピペリジニルまたはモルホリニルである、請求項２９記載の化合物。
【請求項３１】
Ｒ8がＲH（任意に１つまたは複数のＲ9基で置換される）であり、そしてＲHが、2個までの窒素原子を含有する５または６員ヘテロ芳香族環である、請求項２７記載の化合物。
【請求項３２】
ＲHがピラゾリルである、請求項３１記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ9がメチルまたはＣＯ2tＢｕである、請求項２２〜３２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３４】
Ｒ3が水素またはＣ1〜Ｃ4アルキル（任意に１つまたは複数のＲ8基で置換される）であり、あるいはＲ3が、その各々が任意に１つまたは複数のＲ基で置換されるアゼチジニル、ピロリジニルまたはピペリジニルであり、Ｒ8がヒドロキシ、メトキシ、メトキシフェニル、ＮＨ2、ＮＨＭｅ、ＮＭｅ2、ＮＨＣＯ2tＢｕ、ＮＭｅＣＯ2tＢｕ、ＣＯ2Ｈ、ＣＯＮＨＭｅ、ピロリジニル、ピペリジニル、モルホリニルまたはピラゾリニル（このうち最後の4つは任意に１つまたは複数のＲ9基で置換される）であり、そしてＲ9がメチルまたはＣＯ2tＢｕである、請求項２３記載の化合物。
【請求項３５】
Ｒ4が水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、Ｃ2〜Ｃ6アルケニルまたはＣ2〜Ｃ6アルキニルである、請求項１〜３４のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｒ4が水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ6ハロアルキルである、請求項３５記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ4が水素、メチルまたはエチルである、請求項３６記載の化合物。
【請求項３８】
−ＮＲ3Ｒ4がＲF（任意に１つまたは複数のＲ10基で置換される）を形成し、そしてＲFが、少なくとも1個の窒素原子、および任意に酸素およびイオウから選択される1個の他の原子を含有する3〜10個の環原子を含有する、単環式のまたは適数の環原子が存在する場合は多環式の飽和環系である、請求項１〜２１のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項３９】
ＲFが、1または2個の窒素原子、および任意に酸素およびイオウから選択される1個の他の原子を含有する3〜10個の環原子を含有する、単環式のまたは適数の環原子が存在する場合は多環式の飽和環系である、請求項３８記載の化合物。
【請求項４０】
ＲFがアゼチジニル、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニル、３−アザビシクロ［３．１．０］ヘキス−３−イル、ホモピペラジニル、２，５−ジアザビシクロ［４．３．０］ノン−２−イル、３，８−ジアザビシクロ［３．２．１］オクト−３−イル、３，８−ジアザビシクロ［３．２．１］オクト−８−イル、２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル、１，４−ジアザビシクロ［４．３．０］ノン−４−イルおよび１，４−ジアザビシクロ［３．２．２］ノン−４−イルから選択される、請求項３９記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ10がハロ、ＯＲ12、ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ12ＣＯ2Ｒ14、ＣＯ2Ｒ13、オキソ、Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ6ハロアルキル（このうち最後の2つは任意にＲ11により置換される）である、請求項３８〜４０のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ10がハロ、メチル、エチル、イソプロピル、ヒドロキシ、メトキシ、ＮＨ2、ＮＨＭｅ、ＮＭｅ2、ＮＨＣＯ2tＢｕ、ＣＯ2Ｈ、ＣＯ2tＢｕ、オキソ、ベンジル、−ＣＨ2ＮＨ2、−ＣＨ2ＮＨＭｅ、ＣＨ2ＮＭｅ2または−ＣＨ2ＮＭｅＣＯ2tＢｕである、請求項４１記載の化合物。
【請求項４３】
Ｒ5が−Ｙ−ＣＯ2Ｒ15である、請求項１〜４２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４４】
Ｒ15が水素またはＣ1〜Ｃ3アルキルであり、そしてＹが共有結合である、請求項４３記載の化合物。
【請求項４５】
Ｒ5が−Ｙ−Ｒ16である、請求項１〜４２のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ16が−ＣＯＮＨＲ18、テトラゾール−５−イルまたは２，５−ジヒドロ−５−オキソ−１，２，４−オキサジアゾール−３−イルであり、そしてＹが共有結合またはメチレン基である、請求項４５記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ6がＮ1上に位置する、請求項１〜４６のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｒ6がＣ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ6ハロアルキル（これらは各々、任意にＣ1〜Ｃ6アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルコキシ、あるいはＲJ、ＲLおよびＲMから選択される環状基により置換される）であるか、あるいはＲ6は、ＲNまたは水素であり；
ＲJがＣ3〜Ｃ7単環式シクロアルキル基であり；
ＲLおよびＲNが、各々独立して、その少なくとも1つが窒素、酸素およびイオウから選択される異種原子である4〜7個の環原子を含有する単環式飽和または部分的不飽和環系であり；そして
ＲMが窒素、酸素およびイオウから独立して選択される3個までの異種原子を含有する５または６員ヘテロ芳香族環である、
請求項１〜４７のいずれか一項に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｒ6がＣ1〜Ｃ4アルキルまたはＣ1〜Ｃ4ハロアルキル（これらは各々、任意にＣ1〜Ｃ4アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルコキシ、あるいはＲJ、ＲLおよびＲMから選択される環状基により置換される）であるか、あるいはＲ6は、ＲNまたは水素であり；
ＲJがシクロプロピルまたはシクロブチルであり；
ＲLおよびＲNが、各々独立して、その少なくとも1つが窒素、酸素およびイオウから選択される異種原子である5または6個の環原子を含有する単環式飽和環系であり；そして
ＲMが窒素、酸素およびイオウから独立して選択される一異種原子を含有する５または６員ヘテロ芳香族環である、
請求項４８記載の化合物。
【請求項５０】
Ｒ6がＣ1〜Ｃ4アルキルまたはＣ1〜Ｃ4ハロアルキル（これらは各々、任意にＣ1〜Ｃ4アルコキシ、あるいはＲJ、ＲLおよびＲMから選択される環状基により置換される）であるか、あるいはＲ6は、ＲNまたは水素であり；
ＲJがシクロプロピルまたはシクロブチルであり；
ＲLおよびＲNが、各々独立して、窒素、酸素およびイオウから選択される1個の異種原子を含有する5または6個の環原子を含有する単環式飽和環系であり；そして
ＲMが1個の窒素原子を含有する５または６員ヘテロ芳香族環である、
請求項４９記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ6がＣ1〜Ｃ4アルキルまたはＣ1〜Ｃ4ハロアルキル（これらは各々、任意にＣ1〜Ｃ4アルコキシ、シクロプロピル、シクロブチル、テトラヒドロフラニル、テトラヒドロピラニルまたはピリジニルにより置換される）であるか、あるいはＲ6が水素またはテトラヒドロピラニルである、請求項５０記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ6が水素、メチル、エチル、イソプロピル、イソブチル、メトキシエチル、メトキシプロピル、エトキシエチル、エトキシプロピル、プロポキシエチル、２，２，２−トリフルオロエチル、テトラヒドロフラニルメチル、テトラヒドロピラニルメチル、テトラヒドロピラニルまたはピリジニルメチルである、請求項５１記載の化合物。
【請求項５３】
Ｒ3が水素、Ｃ1〜Ｃ4アルキル（任意に１つまたは複数のＲ8基で置換される）、またはＲE（任意に１つまたは複数のＲ9基で置換される）であり；
Ｒ4が水素、Ｃ1〜Ｃ6アルキルまたはＣ1〜Ｃ6ハロアルキルであり；
Ｒ6がＣ1〜Ｃ4アルキルまたはＣ1〜Ｃ4ハロアルキル（これらは各々、任意にＣ1〜Ｃ4アルコキシ、Ｃ1〜Ｃ4ハロアルコキシ、あるいはＲJ、ＲLおよびＲMから選択される環状基により置換される）であるか、あるいはＲ6は、ＲNまたは水素であり；
ＲAが単環式Ｃ3〜Ｃ8シクロアルキル基であり；
ＲBがフェニルであり；
ＲCが、その少なくとも1つが窒素、酸素およびイオウから選択される異種原子である3〜8個の環原子を含有する単環式飽和または部分的不飽和環系であり；
ＲDが、窒素、酸素およびイオウから独立して選択される3個までの異種原子を含有する５または６員ヘテロ芳香族環であり；
ＲEが、その少なくとも1つが窒素、酸素およびイオウから選択される異種原子である3〜7個の環原子を含有する単環式飽和環系であり；
ＲFが、その少なくとも1つが窒素、酸素およびイオウから選択される異種原子である3〜10個の環原子を含有する、単環式の、あるいは適数の環原子が存在する場合は多環式の飽和環系であり；
ＲJがシクロプロピルまたはシクロブチルであり；
ＲLおよびＲNが、各々独立して、その少なくとも1つが窒素、酸素およびイオウから選択される異種原子である5または6個の環原子を含有する単環式飽和環系であり；
ＲMが窒素、酸素およびイオウから選択される異種原子を含有する５または６員ヘテロ芳香族環であり；そして
Ｙが、共有結合またはＣ1〜Ｃ6アルケニルである、
請求項１記載の化合物。
【請求項５４】
Ｒ1がＲA、ＲB、ＲCおよびＲD（これらは各々、任意に１つまたは複数のＲ7基で置換される）から選択される環状基であり；
Ｒ7がハロ、Ｃ1〜Ｃ6アルキル、Ｃ1〜Ｃ6ハロアルキル、ＯＲ12またはＣＯＮＲ12Ｒ13であり；
Ｒ8がハロ、フェニル、Ｃ1〜Ｃ6アルコキシフェニル、ＯＲ12、ＮＲ12Ｒ13、ＮＲ12ＣＯ2Ｒ14、ＣＯ2Ｒ12、ＣＯＮＲ12Ｒ13、ＲGまたはＲH（これらのうちの最後の2つは任意に１つまたは複数のＲ9基で置換される）であり；
ＲAが単環式Ｃ5〜Ｃ7シクロアルキル基であり；
ＲBがフェニルであり；
ＲCが、その少なくとも1つが窒素、酸素およびイオウから選択される異種原子である5〜7個の環原子を含有する単環式飽和環系であり；
ＲDが、環中に窒素、酸素およびイオウから選択される異種原子、ならびに任意に2個までのさらなる窒素原子を含有する５員ヘテロ芳香族環、あるいは1、2または3個の窒素原子を含む６員ヘテロ芳香族環であり；
ＲEが、1個の窒素原子を含有する3〜7個の環原子を含有する単環式飽和環系であり；
ＲFが、少なくとも１個の窒素原子および任意に酸素およびイオウから選択される1個のその他の原子を含有する3〜10個の環原子を含有する、単環式の、あるいは適数の環原子が存在する場合は多環式の飽和環系であり；
ＲGが、その少なくとも1つが窒素、酸素およびイオウから選択される異種原子である3〜7個の環原子を含有するタン環式飽和環系であり；
ＲHが2個までの窒素原子を含有する５または６員ヘテロ芳香族環であり；そして
Ｙが、共有結合または−ＣＨ2−である、
請求項５３記載の化合物。
【請求項５５】
以下の：
メチル５−（（１Ｓ，４Ｓ）−２，５−ジアザビシクロ［２．２．１］ヘプト−２−イル）−１−（２−エトキシエチル）−７−（４−メチル−ピリジン−２−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−カルボキシレート、
メチル１−（２−エトキシエチル）−５−（Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ）−７−（６−メチルピリジン−２−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−カルボキシレート、
エチル１−（２−エトキシエチル）−５−（Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ）−７−（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−カルボキシレート、
２−（ジメチルアミノ）エチル５−ジメチルアミノ−１−（２−エトキシエチル）−７−（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−カルボキシレート、
１−（２−エトキシエチル）−５−（Ｎ−メチル−Ｎ−プロピルアミノ）−７−（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−カルボン酸、
５−（Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ）−７−（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）−１−（２−プロポキシ−エチル）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−カルボン酸、
７−（４，６−ジメチルピリジン−２−イルアミノ）−１−（２−エトキシエチル）−５−（Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−カルボン酸、
５−（Ｎ−シクロブチル−Ｎ−メチルアミノ）−１−（２−エトキシエチル）−７−（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−カルボン酸、
１−（２−エトキシエチル）−５−イソプロピルアミノ−７−（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−カルボン酸、
１−（２−エトキシエチル）−５−（Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ）−７−（２−メトキシピリジン−４−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−カルボン酸、
３−［１−（２−エトキシエチル）−５−（Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ）−７−（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−イル］−２Ｈ−１，２，４−オキサジアゾール−５−オン、
３−［１−（２−エトキシエチル）−５−（Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ）−７−（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−イル］−２Ｈ−１，２，４−オキサジアゾール−５−オン、
１−（２−エトキシエチル）−７−（４−フルオロ−３−メチルフェニルアミノ）−５−（Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−カルボン酸、
１−（２−エトキシエチル）−５−（Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ）−７−（４−フルオロ−３−メチルフェニルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−カルボン酸、
７−（３，４−ジメチルフェニルアミノ）−１−（２−エトキシエチル）−５−（Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−カルボン酸、
１−（２−（シクロプロピルメトキシ）エチル）−５−（Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ）−７−（４−メチル−ピリジン−２−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−カルボン酸、
１−（２−（シクロプロピルメトキシ）エチル）−５−（Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ）−７−（４−メチル−ピリジン−２−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−カルボン酸、
１−（２−エトキシエチル）−５−（Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ）−７−（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−カルボン酸、
１−（２−イソプロポキシエチル）−５−（Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ）−７−（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−カルボン酸、
Ｎ−［１−（２−エトキシエチル）−５−（Ｎ−イソプロピル−Ｎ−メチルアミノ）−７−（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−カルボニル］メタンスルホンアミド、
Ｎ−［１−（２−エトキシエチル）−５−（Ｎ−エチル−Ｎ−メチルアミノ）−７−（４−メチルピリジン−２−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−カルボニル］メタンスルホンアミド、
Ｎ−［５−（エチル−メチル−アミノ）−１−［２−（３−フルオロプロポキシ）エチル］−７−（４−メチル−ピリジン−２−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−カルボニル］−メタンスルホンアミド、
Ｎ−［１−［２−（３−フルオロ−プロポキシ）−エチル］−５−（イソプロピル−メチル−アミノ）−７−（４−メチル−ピリジン−２−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−カルボニル］メタンスルホンアミド、
Ｎ−［５−ジエチルアミノ−１−［２−（３−フルオロ−プロポキシ）−エチル］−７−（４−メチル−ピリジン−２−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−カルボニル］メタンスルホンアミド、
Ｎ−［５−ジエチルアミノ−１−［２−（２，２−ジフルオロ−エトキシ）−エチル］−７−（４−メチル−ピリジン−２−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−カルボニル］メタンスルホンアミド、
Ｎ−［１−［２−（２，２−ジフルオロ−エトキシ）−エチル］−５−（エチル−メチル−アミノ）−７−（４−メチル−ピリジン−２−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−カルボニル］メタンスルホンアミド、および
Ｎ−［１−［２−（２，２−ジフルオロ−エトキシ）−エチル］−５−（イソプロピル−メチル−アミノ）−７−（４−メチル−ピリジン−２−イルアミノ）−１Ｈ−ピラゾロ［４，３−ｄ］ピリミジン−３−カルボニル］メタンスルホンアミド
から選択される請求項１記載の化合物、ならびにその互変異性体、あるいは前記化合物または互変異性体の製薬上許容可能な塩または溶媒和物。
【請求項５６】
請求項１〜５５のいずれか一項に記載される式（Ｉ）の化合物、あるいはその製薬上許容可能な塩または溶媒和物、および製薬上許容可能な希釈剤または担体を含む製剤組成物。
【請求項５７】
薬剤として用いるための請求項１〜５５のいずれか一項に記載される式（Ｉ）の化合物、あるいはその製薬上許容可能な塩または溶媒和物。
【請求項５８】
有益な作用を生じるために、ＰＤＥ５の抑制が既知であるかまたは示され得る疾患または症状の治療のための薬剤として請求項５７に従って用いるための請求項１〜５５のいずれか一項に記載される式（Ｉ）の化合物、あるいはその製薬上許容可能な塩または溶媒和物。
【請求項５９】
高血圧症（例えば本態性高血圧症、肺高血圧症、二次性高血圧症、孤立性収縮期高血圧症、糖尿病に関連した高血圧症、アテローム硬化症に関連した高血圧症、および腎血管性高血圧症）、うっ血性心不全、狭心症（例えば安定、不安定および異型（プリンツメタル型）狭心症）、卒中、冠動脈疾患、うっ血性心不全、血管開存性低減（例えば経皮的冠動脈血管形成術後）の症状、末梢血管性疾患、アテローム硬化症、硝酸塩誘導性寛容、硝酸塩寛容、糖尿病、グルコース寛容減損、代謝性症候群、肥満症、性機能不全（例えば男性勃起障害、不能症、女性性興奮障害、クリトリス機能障害、女性性的欲求低下障害、女性性的疼痛障害、女性オルガスム性機能障害、および脊髄損傷のための性機能不全）、早産、子癇前症、月経困難症、多嚢胞性卵巣症候群、良性前立腺肥大、膀胱排出口閉塞症、失禁、慢性閉塞性肺疾患、急性呼吸器不全、気管支炎、慢性喘息、アレルギー性喘息、アレルギー性鼻炎、腸運動性障害（例えば過敏性大腸症候群）、川崎病、多発性硬化症、アルツハイマー病、乾癬、皮膚壊死、瘢痕、繊維症、疼痛（特に神経障害性疼痛）、癌、転移、脱毛症、ナットクラッカー食道、裂肛および痔疾から選択される疾患または症状の治療のための薬剤として請求項５７または５８に従って用いるための請求項１〜５５のいずれか一項に記載される式（Ｉ）の化合物、あるいはその製薬上許容可能な塩または溶媒和物。
【請求項６０】
哺乳類において、有益な作用を生じるために、ＰＤＥ５の抑制が既知であるかまたは示され得る障害または症状の治療方法であって、治療的有効量の請求項１〜５５のいずれか一項に記載される式（Ｉ）の化合物、あるいはその製薬上許容可能な塩または溶媒和物を前記哺乳類に投与することを包含する方法。
【請求項６１】
有益な作用を生じるために、ＰＤＥ５の抑制が既知であるかまたは示され得る障害または症状の治療のための薬剤の調製における、請求項１〜５５のいずれか一項に記載される式（Ｉ）の化合物、あるいはその製薬上許容可能な塩または溶媒和物の使用。
【請求項６２】
障害または症状が高血圧症（例えば本態性高血圧症、肺高血圧症、二次性高血圧症、孤立性収縮期高血圧症、糖尿病に関連した高血圧症、アテローム硬化症に関連した高血圧症、および腎血管性高血圧症）、うっ血性心不全、狭心症（例えば安定、不安定および異型（プリンツメタル型）狭心症）、卒中、冠動脈疾患、うっ血性心不全、血管開存性低減（例えば経皮的冠動脈血管形成術後）の症状、末梢血管性疾患、アテローム硬化症、硝酸塩誘導性寛容、硝酸塩寛容、糖尿病、グルコース寛容減損、代謝性症候群、肥満症、性機能不全（例えば男性勃起障害、不能症、女性性興奮障害、クリトリス機能不全、女性性的欲求低下障害、女性性的疼痛障害、女性オルガスム性機能障害、および脊髄損傷のための性機能不全）、早産、子癇前症、月経困難症、多嚢胞性卵巣症候群、良性前立腺肥大、膀胱排出口閉塞症、失禁、慢性閉塞性肺疾患、急性呼吸器不全、気管支炎、慢性喘息、アレルギー性喘息、アレルギー性鼻炎、腸運動性障害（例えば過敏性大腸症候群）、川崎病、多発性硬化症、アルツハイマー病、乾癬、皮膚壊死、瘢痕、繊維症、疼痛（特に神経障害性疼痛）、癌、転移、脱毛症、ナットクラッカー食道、裂肛および痔疾から選択される、請求項６１記載の使用。
【請求項６３】
障害または症状が高血圧症である、請求項６２記載の使用。
【請求項６４】
障害または症状が、本態性高血圧症、肺高血圧症、二次性高血圧症、孤立性収縮期高血圧症、糖尿病に関連した高血圧症、アテローム硬化症に関連した高血圧症、および腎血管性高血圧症から選択される、請求項６３記載の使用。
【請求項６５】
障害または症状が糖尿病である、請求項６２記載の使用。
【請求項６６】
請求項１〜５５のいずれか一項に記載される式（Ｉ）の化合物、あるいはその製薬上許容可能な塩または溶媒和物、ならびにアスピリン、アンギオテンシンＩＩ受容体アンタゴニスト（例えばロサルタン、カンデサルタン、テルミサルタン、バルサルタン、イルベサルタンおよびエプロサルタン）、カルシウムチャンネル遮断薬（例えばアムロジピン）、β−遮断薬（即ちβ−アドレナリン作動性受容体アンタゴニスト、例えばソタロール、プロポラノロール、チモロール、アンテノロール、カルベジロールおよびメトプロロール）、ＣＩ1027、ＣＣＲ５受容体アンタゴニスト、イミダゾリン、ｓＧＣａ（可溶性グアニレートシクラーゼ活性剤）抗高血圧薬、利尿薬（例えばヒドロクロロチアジド、トルセミド、クロロチアジド、クロルタリドンおよびアミロリド）、αアドレナリン作動性アンタゴニスト（例えばドキサゾシン）、ＡＣＥ（アンギオテンシン変換酵素）阻害薬（例えばキナプリル、エナラプリル、ラミプリルおよびリシノプリル）、アルドステロン受容体アンタゴニスト（例えばエプレレノンおよびスピロノラクトン）、中性エンドペプチダーゼ阻害薬、抗糖尿病薬（例えばインスリン、スルホニル尿素（例えばグリブリド、グリピジドおよびグリメピリド）、グリタゾン（例えばロシグリタゾンおよびピオグリタゾン）およびメトフォルミン）、コレステロール降下薬（例えばアトロバスタチン、プラバスタチン、ロバスタチン、シムバスタチン、クロフィブレートおよびロスバスタチン）ならびにα−２−δリガンド（例えばガバペンチンチン、プレガバリン、［（１Ｒ，５Ｒ，６Ｓ）−６−（アミノメチル）ビシクロ［３．２．０］ヘプト−６−イル］酢酸、３−（１−アミノメチル−シクロヘキシルメチル）−４Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾール−５−オン、Ｃ−［１−（１Ｈ−テトラゾール−５−イルメチル）−シクロヘプチル］−メチルアミン、（３Ｓ，４Ｓ）−（１−アミノメチル−３，４−ジメチル−シクロペンチル）−酢酸、（１α，３α，５α）−（３−アミノ−メチル−ビシクロ［３．２．０］ヘプト−３−イル）−酢酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−５−メチル−オクタン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノ−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノ−５−メチル−ノナン酸および（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノ−５−メチル−オクタン酸）から選択される二次薬学的活性作用物質を含む製剤組成物。
【請求項６７】
有益な作用を生じるためにＰＤＥ５の抑制が既知であるかあるいは示され得る疾患または障害の治療のための、アスピリン、アンギオテンシンＩＩ受容体アンタゴニスト（例えばロサルタン、カンデサルタン、テルミサルタン、バルサルタン、イルベサルタンおよびエプロサルタン）、カルシウムチャンネル遮断薬（例えばアムロジピン）、β−遮断薬（即ちβ−アドレナリン作動性受容体アンタゴニスト、例えばソタロール、プロポラノロール、チモロール、アンテノロール、カルベジロールおよびメトプロロール）、ＣＩ1027、ＣＣＲ５受容体アンタゴニスト、イミダゾリン、ｓＧＣａ（可溶性グアニレートシクラーゼ活性剤）抗高血圧薬、利尿薬（例えばヒドロクロロチアジド、トルセミド、クロロチアジド、クロルタリドンおよびアミロリド）、αアドレナリン作動性アンタゴニスト（例えばドキサゾシン）、ＡＣＥ（アンギオテンシン変換酵素）阻害薬（例えばキナプリル、エナラプリル、ラミプリルおよびリシノプリル）、アルドステロン受容体アンタゴニスト（例えばエプレレノンおよびスピロノラクトン）、中性エンドペプチダーゼ阻害薬、抗糖尿病薬（例えばインスリン、スルホニル尿素（例えばグリブリド、グリピジドおよびグリメピリド）、グリタゾン（例えばロシグリタゾンおよびピオグリタゾン）およびメトフォルミン）、コレステロール降下薬（例えばアトロバスタチン、プラバスタチン、ロバスタチン、シムバスタチン、クロフィブレートおよびロスバスタチン）ならびにα−２−δリガンド（例えばガバペンチンチン、プレガバリン、［（１Ｒ，５Ｒ，６Ｓ）−６−（アミノメチル）ビシクロ［３．２．０］ヘプト−６−イル］酢酸、３−（１−アミノメチル−シクロヘキシルメチル）−４Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾール−５−オン、Ｃ−［１−（１Ｈ−テトラゾール−５−イルメチル）−シクロヘプチル］−メチルアミン、（３Ｓ，４Ｓ）−（１−アミノメチル−３，４−ジメチル−シクロペンチル）−酢酸、（１α，３α，５α）−（３−アミノ−メチル−ビシクロ［３．２．０］ヘプト−３−イル）−酢酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−５−メチル−オクタン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノ−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノ−５−メチル−ノナン酸および（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノ−５−メチル−オクタン酸）から選択される二次薬学的活性作用物質と組合される薬剤の調製における、請求項１〜５５のいずれか一項に記載される式（Ｉ）の化合物、あるいはその製薬上許容可能な塩または溶媒和物の使用。
【請求項６８】
高血圧症（例えば本態性高血圧症、肺高血圧症、二次性高血圧症、孤立性収縮期高血圧症、糖尿病に関連した高血圧症、アテローム硬化症に関連した高血圧症、および腎血管性高血圧症）、うっ血性心不全、狭心症（例えば安定、不安定および異型（プリンツメタル型）狭心症）、卒中、冠動脈疾患、うっ血性心不全、血管開存性低減（例えば経皮的冠動脈血管形成術後）の症状、末梢血管性疾患、アテローム硬化症、硝酸塩誘導性寛容、硝酸塩寛容、糖尿病、グルコース寛容減損、代謝性症候群、肥満症、性機能不全（例えば男性勃起障害、不能症、女性性興奮障害、クリトリス機能不全、女性性的欲求低下障害、女性性的疼痛障害、女性オルガスム性機能障害、および脊髄損傷のための性機能不全）、早産、子癇前症、月経困難症、多嚢胞性卵巣症候群、良性前立腺肥大、膀胱排出口閉塞症、失禁、慢性閉塞性肺疾患、急性呼吸器不全、気管支炎、慢性喘息、アレルギー性喘息、アレルギー性鼻炎、腸運動性障害（例えば過敏性大腸症候群）、川崎病、多発性硬化症、アルツハイマー病、乾癬、皮膚壊死、瘢痕、繊維症、疼痛（特に神経障害性疼痛）、癌、転移、脱毛症、ナットクラッカー食道、裂肛および痔疾から選択される疾患または症状の治療のための、アスピリン、アンギオテンシンＩＩ受容体アンタゴニスト（例えばロサルタン、カンデサルタン、テルミサルタン、バルサルタン、イルベサルタンおよびエプロサルタン）、カルシウムチャンネル遮断薬（例えばアムロジピン）、β−遮断薬（即ちβ−アドレナリン作動性受容体アンタゴニスト、例えばソタロール、プロポラノロール、チモロール、アンテノロール、カルベジロールおよびメトプロロール）、ＣＩ1027、ＣＣＲ５受容体アンタゴニスト、イミダゾリン、ｓＧＣａ（可溶性グアニレートシクラーゼ活性剤）抗高血圧薬、利尿薬（例えばヒドロクロロチアジド、トルセミド、クロロチアジド、クロルタリドンおよびアミロリド）、αアドレナリン作動性アンタゴニスト（例えばドキサゾシン）、ＡＣＥ（アンギオテンシン変換酵素）阻害薬（例えばキナプリル、エナラプリル、ラミプリルおよびリシノプリル）、アルドステロン受容体アンタゴニスト（例えばエプレレノンおよびスピロノラクトン）、中性エンドペプチダーゼ阻害薬、抗糖尿病薬（例えばインスリン、スルホニル尿素（例えばグリブリド、グリピジドおよびグリメピリド）、グリタゾン（例えばロシグリタゾンおよびピオグリタゾン）およびメトフォルミン）、コレステロール降下薬（例えばアトロバスタチン、プラバスタチン、ロバスタチン、シムバスタチン、クロフィブレートおよびロスバスタチン）ならびにα−２−δリガンド（例えばガバペンチンチン、プレガバリン、［（１Ｒ，５Ｒ，６Ｓ）−６−（アミノメチル）ビシクロ［３．２．０］ヘプト−６−イル］酢酸、３−（１−アミノメチル−シクロヘキシルメチル）−４Ｈ−［１，２，４］オキサジアゾール−５−オン、Ｃ−［１−（１Ｈ−テトラゾール−５−イルメチル）−シクロヘプチル］−メチルアミン、（３Ｓ，４Ｓ）−（１−アミノメチル−３，４−ジメチル−シクロペンチル）−酢酸、（１α，３α，５α）−（３−アミノ−メチル−ビシクロ［３．２．０］ヘプト−３−イル）−酢酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノメチル−５−メチル−オクタン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノ−５−メチル−ヘプタン酸、（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノ−５−メチル−ノナン酸および（３Ｓ，５Ｒ）−３−アミノ−５−メチル−オクタン酸）から選択される二次薬学的活性作用物質と組合される薬剤の調製における、請求項１〜５５のいずれか一項に記載される式（Ｉ）の化合物、あるいはその製薬上許容可能な塩または溶媒和物の請求項６７記載の使用。
【請求項６９】
式（ＩＩＩ）：
【化２】
（式中、Ｒ1、Ｒ2、Ｒ6およびＹは請求項１で定義されたのと同様であり、そしてＲAはＣ1〜Ｃ6アルキルまたはベンジルである）
の化合物。
【請求項７０】
式（ＩＩＩD）：
【化３】
の請求項６５記載の化合物。
【請求項７１】
式（Ｖ）：
【化４】
（式中、Ｒ6およびＹは請求項１で定義されたのと同様であり、そしてＲAはＣ1〜Ｃ6アルキルまたはベンジルである）
の化合物。
【請求項７２】
式（ＶB）：
【化５】
の請求項７１記載の化合物。
【公表番号】特表２００７−５１２３１４（Ｐ２００７−５１２３１４Ａ）
【公表日】平成１９年５月１７日（２００７．５．１７）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００６−５４０６４７（Ｐ２００６−５４０６４７）
【出願日】平成１６年１１月１２日（２００４．１１．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００４／００３７４７
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０４９６１６
【国際公開日】平成１７年６月２日（２００５．６．２）
【出願人】（５９３１４１９５３）ファイザー・インク (302)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成１９年５月１７日（２００７．５．１７）
【国際特許分類】
【出願日】平成１６年１１月１２日（２００４．１１．１２）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＩＢ２００４／００３７４７
【国際公開番号】ＷＯ２００５／０４９６１６
【国際公開日】平成１７年６月２日（２００５．６．２）
【出願人】（５９３１４１９５３）ファイザー・インク (302)
【Ｆターム（参考）】
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