本発明は、Ｒｈｏ−キナーゼ及び／又はミオシン軽鎖ホスファターゼのＲｈｏ−キナーゼ仲介リン酸化に関連する疾患の処置及び／又は予防に有用な式（Ｉ）の置換イソキノリン及びイソキノリノン、及びそうした化合物を含む組成物に関する。
【化１】

【特許請求の範囲】
【請求項１】
式（Ｉ）：
【化１】

〔式中、
Ｒ₁は、Ｈ、ＯＨ又はＮＨ₂であり；
Ｒ₃は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、ＯＨ、ＮＨ₂、又はＮＨＲ’であり；
Ｒ₄は、Ｈ、ハロゲン、ヒドロキシ、ＣＮ、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、Ｒ’、又は（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキレン−Ｒ’であり；
Ｒ₅は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、又はＲ’であり；
Ｒ₇は、Ｈ、ハロゲン、ＣＮ、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、Ｒ’、又はＳＯ₂−ＮＨ₂であり；
Ｒ₈は、Ｈ、ハロゲン又は（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルであり；
Ｒ₉は、
Ｒ’、
ＯＨ、
ハロゲン、
（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、
Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、
（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキレン−Ｒ’、
（Ｃ₂−Ｃ₆）アルケニル、
（Ｃ₂−Ｃ₆）アルキニル、
（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキレン−Ｏ−Ｒ’、
（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキレン−ＣＨ［Ｒ’］₂、
（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ’、
（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＨ₂、
（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｒ’、
（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、
（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル］₂、
（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ［Ｒ’］₂、
（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、
ＣＯＯＨ、
Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、
Ｃ（Ｏ）ＯＲ’
Ｃ（Ｏ）（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、
Ｃ（Ｏ）Ｒ’、
Ｃ（Ｏ）ＮＨ₂、
Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ₂−Ｃ₆）アルケニル、
Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ₂−Ｃ₆）アルキニル、
Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、
Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、
Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキレン−Ｒ’、
Ｃ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル］Ｒ’、
Ｃ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル］₂、
Ｃ（Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキレン−Ｒ’又は
Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキレン−Ｒ’であり；
Ｒ₆は、存在しないか；
又はシクロアルキル環に結合する１個の（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキレン｛ここで、（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキレンは、シクロアルキル環の異なる炭素原子への第二の結合を形成して、二環式環系［二環式環系では、場合により、１個又は２個の炭素原子は、独立して、Ｏ、Ｎ−Ｒ₁₅、Ｓ、ＳＯ又はＳＯ₂から選択される基によって置き換えられていることもある］を形成する｝であるか；
又はｍ及びｓが２である場合、ｍが３で、ｓが１である場合、又はｍが４で、ｓが０である場合は、
Ｒ₆は、ＣＨ₂−ＣＨ−（ＣＨ₂）₂［ＣＨ₂−ＣＨ−（ＣＨ₂）₂は、一つのＣＨ₂はシクロアルキル環に結合しており、そして二つの他のＣＨ₂は、シクロアルキル環の異なる炭素原子に結合している］であり、
そして、ｍが３で、ｓが３である場合は、
Ｒ₆は、シクロアルキル環の異なる炭素原子に結合している二つのメチレン基であり、
上記において、メチレン基又はＣＨ₂−ＣＨ−（ＣＨ₂）₂基は、それらが式
【化２】

のアダマンタン系を形成するようにシクロアルキル環の炭素原子に結合しており、上記において、Ｌは、任意の第二級又は第三級炭素原子に結合していてもよく、
そして、上記において二環式環系又はアダマンタン系は、非置換であるか、又は場合により、式Ｒ₉によって置換されていることもあり；
Ｒ₁₀は、
Ｈ、
（Ｃ₆−Ｃ₁₀）アリール、
Ｏ−（Ｃ₆−Ｃ₁₀）アリール、
Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキレン−（Ｃ₆−Ｃ₁₀）アリール、又は
（Ｃ₅−Ｃ₁₀）ヘテロアリール
［上記において、（Ｃ₆−Ｃ₁₀）アリール又は（Ｃ₅−Ｃ₁₀）ヘテロアリールは、非置換であるか、又は置換されている］であり；
Ｒ₁₁は、
Ｈ、
（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、
（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキレン−Ｒ’、
（Ｃ₃−Ｃ₈）シクロアルキル、
（Ｃ₅−Ｃ₁₀）ヘテロアリール、
（Ｃ₃−Ｃ₈）ヘテロシクロアルキル、
（Ｃ₆−Ｃ₁₀）アリールであるか；
又はＲ₁₁及びＲ₁₂は、それらが結合している炭素原子と一緒になって（Ｃ₃−Ｃ₈）シクロアルキル又は（Ｃ₃−Ｃ₈）−ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ₁₂は、
（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、
（Ｃ₃−Ｃ₈）シクロアルキル、
（Ｃ₅−Ｃ₁₀）ヘテロアリール、
（Ｃ₃−Ｃ₈）ヘテロシクロアルキル、又は
（Ｃ₆−Ｃ₁₀）アリールであるか；
又はｒ＝２であって、他のＲ₁₂はＨではないことを条件として、Ｒ₁₂はＨであり；
又はＲ₁₁及びＲ₁₂は、それらが結合している炭素原子と一緒になって（Ｃ₃−Ｃ₈）シクロアルキル又は（Ｃ₃−Ｃ₈）−ヘテロシクロアルキル環を形成し；
Ｒ₁₃及びＲ₁₄は、互いに独立して、
Ｈ、
Ｒ’、
（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、
（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキレン−Ｒ’、
（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキレン−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、
（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキレン−Ｏ−Ｒ’、
（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキレン−ＣＨ［Ｒ’］₂、
（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキレン−Ｃ（Ｏ）−Ｒ’、
（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＨ₂、
（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｒ’、
（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、
（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル］₂、
（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｎ［Ｒ’］₂、
（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキレン−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、
Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、
Ｃ（Ｏ）ＯＲ’、
Ｃ（Ｏ）（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、
Ｃ（Ｏ）Ｒ’、
Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、
Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、
Ｃ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル］Ｒ’、
Ｃ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル］₂、
Ｃ（Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキレン−Ｒ’、
Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキレン−Ｒ’であるか、又は
Ｒ₁₃及びＲ₁₄は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって（Ｃ₃−Ｃ₈）ヘテロシクロアルキルを形成し；
Ｒ₁₅は、Ｈ又は（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルであり；
ｎは、０、１、２、３又は４であり；
ｍは、１、２、３又は４であり；
ｓは、０、１、２、又は３であり；
ｒは、１又は２であり；
Ｌは、Ｏ（ＣＨ₂）_p、Ｓ（ＣＨ₂）_p、Ｓ（Ｏ）（ＣＨ₂）_p、ＳＯ₂（ＣＨ₂）_p、ＮＨ（ＣＨ₂）_p、Ｎ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル−（ＣＨ₂）_p、Ｎ（Ｃ₃−Ｃ₆）シクロアルキル−（ＣＨ₂）_p、又はＮ［（Ｃ₁−Ｃ₃）アルキレン−Ｒ’］−（ＣＨ₂）_pであり；
ｐは、０、１、２、３又は４であり；
Ｒ’は、
（Ｃ₃−Ｃ₈）シクロアルキル、
（Ｃ₅−Ｃ₁₀）ヘテロアリール、
（Ｃ₃−Ｃ₈）ヘテロシクロアルキル、
（Ｃ₆−Ｃ₁₀）アリールであり；
上記において、残基Ｒ₃〜Ｒ₁₅では、アルキル又はアルキレンは、非置換であるか、又は場合により、ＯＨ、ＯＣＨ₃、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ₃、ＮＨ₂、ＮＨＣＨ₃、Ｎ（ＣＨ₃）₂、Ｃ（Ｏ）ＮＨ₂、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ₃又はＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ₃）₂によって、１回又は複数回、置換されていることもあり；
上記において、残基Ｒ₃〜Ｒ₁₅では、シクロアルキル又はヘテロシクロアルキルは、非置換であるか、又は場合により、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、ハロゲン、ＯＨ、ＯＣＨ₃、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＯＣＨ₃、ＮＨ₂、ＮＨＣＨ₃、Ｎ（ＣＨ₃）₂、Ｃ（Ｏ）ＮＨ₂、Ｃ（Ｏ）ＮＨＣＨ₃又はＣ（Ｏ）Ｎ（ＣＨ₃）₂によって、１回又は複数回、置換されていることもあり；
上記において、残基Ｒ₃〜Ｒ₁₅では、アルキル又はアルキレンは、非置換であるか、又は場合により、ハロゲンによって１回又は複数回、置換されていることもあり；
上記において、残基Ｒ₃〜Ｒ₁₅では、（Ｃ₆−Ｃ₁₀）アリール及び（Ｃ₅−Ｃ₁₀）ヘテロアリールは、非置換であるか、又は場合により、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ₂、Ｎ₃、ＣＮ、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、Ｃ（Ｏ）−（Ｃ₆−Ｃ₁₀）アリール、ＣＯＯＨ、ＣＯＯ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、ＣＯＮＨ₂、ＣＯＮＨ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、ＣＯＮ［（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル］₂、（Ｃ₃−Ｃ₈）シクロアルキル、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキレン−ＮＨ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキレン−Ｎ［（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル］₂、（Ｃ₂−Ｃ₆）アルケニル、（Ｃ₂−Ｃ₆）アルキニル、Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、Ｏ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、ＰＯ₃Ｈ₂、ＳＯ₃Ｈ、ＳＯ₂−ＮＨ₂、ＳＯ₂ＮＨ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、ＳＯ₂Ｎ［（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル］₂、Ｓ−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル；ＳＯ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、ＳＯ₂−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、ＳＯ₂−Ｎ＝ＣＨ−Ｎ［（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル］₂、ＳＦ₅、Ｃ（ＮＨ）（ＮＨ₂）、ＮＨ₂、ＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、Ｎ［（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル］₂、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、ＮＨ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、ＮＨ−ＳＯ₂−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、ＮＨ−ＳＯ₂−（Ｃ₆−Ｃ₁₀）アリール、ＮＨ−ＳＯ₂−（Ｃ₅−Ｃ₁₀）ヘテロアリール、ＮＨ−ＳＯ₂−（Ｃ₃−Ｃ₈）ヘテロシクロアルキル、Ｎ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、Ｎ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、Ｎ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル−Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル］、（Ｃ₆−Ｃ₁₀）アリール、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキレン−（Ｃ₆−Ｃ₁₀）アリール、Ｏ−（Ｃ₆−Ｃ₁₀）アリール、Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキレン−（Ｃ₆−Ｃ₁₀）アリール、（Ｃ₅−Ｃ₁₀）ヘテロアリール、（Ｃ₃−Ｃ₈）ヘテロシクロアルキル、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキレン−（Ｃ₅−Ｃ₁₀）ヘテロアリール、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキレン−（Ｃ₃−Ｃ₈）ヘテロシクロアルキル、Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキレン−（Ｃ₅−Ｃ₁₀）ヘテロアリール、Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキレン−（Ｃ₃−Ｃ₈）ヘテロシクロアルキル
｛上記において、該（Ｃ₆−Ｃ₁₀）アリール、（Ｃ₅−Ｃ₁₀）ヘテロアリール、（Ｃ₃−Ｃ₈）ヘテロシクロアルキル又は（Ｃ₃−Ｃ₈）シクロアルキルは、ハロゲン、ＯＨ、ＮＯ₂、ＣＮ、Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、ＮＨ₂、ＮＨ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、Ｎ［（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル］₂、ＳＯ₂ＣＨ₃、ＣＯＯＨ、Ｃ（Ｏ）Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、ＣＯＮＨ₂、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキレン−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキレン−Ｏ−（Ｃ₆−Ｃ₁₀）アリール、又はＯ−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキレン−（Ｃ₆−Ｃ₁₀）アリールから、独立して選択される基によって、１〜３回、置換されていてもよい｝から独立して選択される基によって、１回又は複数回置換されていることもあり；又は
上記において、（Ｃ₆−Ｃ₁₀）アリールは、Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキレン−Ｏ基によって隣接して置換され［このことによって５〜８員の環が、酸素原子が結合している炭素原子と一緒になって形成される］；そして
上記において、（Ｃ₆−Ｃ₁₀）アリール、（Ｃ₅−Ｃ₁₀）ヘテロアリール、（Ｃ₃−Ｃ₈）ヘテロシクロアルキル又は（Ｃ₃−Ｃ₈）シクロアルキル基のアリール置換基は、アリール、ヘテロアリール、ヘテロシクロアルキル、又は（Ｃ₃−Ｃ₈）シクロアルキルからなる基によって更に置換されることはない〕
の化合物、その立体異性体及び／又は互変異性体形態、及び／又はその製薬学的に許容される塩。
【請求項２】
Ｒ₁がＨであり、そして式（ＩＩ）：
【化３】

によって特徴付けられる請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項３】
Ｒ₁がＯＨであり、そして式（ＩＩＩａ）：
【化４】

によって、
又は式（ＩＩＩｂ）：
【化５】

のもので特徴付けられる請求項１に記載の式（Ｉ）の化合物。
【請求項４】
Ｒ₁がＮＨ₂である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ₃が、Ｈ、ハロゲン、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、又はＮＨＲ’［上記において、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル及びＲ’は、非置換であるか、又は置換されている］
である、請求項１〜４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項６】
Ｒ₃がＨである、請求項１〜５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項７】
Ｒ₄が、Ｈ、ハロゲン、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル又は（Ｃ₁−Ｃ₂）アルキレン−フェニル［上記において、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル又はフェニルは、非置換であるか、又は置換されている］である、請求項１〜６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項８】
Ｒ₄が、Ｈ又はハロゲンである、請求項１〜７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項９】
Ｒ₅が、Ｈ、ハロゲン、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、（Ｃ₆−Ｃ₁₀）アリール、（Ｃ₃−Ｃ₈）シクロアルキル又は（Ｃ₅−Ｃ₁₀）ヘテロアリール［上記において、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、（Ｃ₆−Ｃ₁₀）アリール、（Ｃ₃−Ｃ₈）シクロアルキル又は（Ｃ₅−Ｃ₁₀）ヘテロアリールは、非置換であるか、又は置換されている］である、請求項１〜８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１０】
Ｒ₅がＨである、請求項１〜９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１１】
Ｒ₇が、Ｈ、ハロゲン、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、又はＲ’［上記において、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル又はＲ’は、非置換であるか、又は置換されている］である、請求項１〜１０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ₇が、Ｈ、メチル又はクロロである、請求項１〜１１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ₈がＨである、請求項１〜１２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ₉が、
Ｒ’、
ＯＨ、
ハロゲン、
（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、
（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキレン−Ｒ’、
（Ｃ₂−Ｃ₆）アルケニル、
（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−Ｒ’、
（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキレン−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、
Ｃ（Ｏ）ＯＨ、
Ｃ（Ｏ）ＮＨ₂、
Ｃ（Ｏ）ＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、
Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ’、
Ｃ（Ｏ）−ＮＨ−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキニル、
Ｃ（Ｏ）−ＮＨ（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキレン−Ｒ’又は
Ｃ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル］₂
［上記において、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキレン又はＲ’は、非置換であるか、又は置換されている］である、請求項１〜１３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ₉が、ＯＨ、ハロゲン、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、Ｃ（Ｏ）ＯＨ、Ｃ（Ｏ）ＮＨ₂、又はＯ−ＣＨ₃［上記において、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルは、非置換であるか、又は置換されている］である、請求項１〜１４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ₉が、非置換又は置換の（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルである、請求項１〜１５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ₁₀が、
Ｈ、フェニル、Ｏ−フェニル、又は（Ｃ₅−Ｃ₆）ヘテロアリール
［上記において、フェニル又は（Ｃ₅−Ｃ₆）ヘテロアリールは、非置換であるか、又は置換されている］である、請求項１〜１６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ₁₀が、Ｈ、又は場合により（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、Ｆ、Ｃｌ、Ｂｒ、ＯＭｅ又はＣＦ₃によって置換されていることもあるフェニルである、請求項１〜１７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｒ₁₀がＨである、請求項１〜１８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２０】
Ｒ₁₁が、Ｈ又はメチルである、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２１】
Ｒ₁₂が、
（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル［上記において、場合により一つ又はそれより多い水素は、フルオロによって置換されていることもある］、
（Ｃ₃−Ｃ₈）シクロアルキル、
（Ｃ₅−Ｃ₆）ヘテロアリール、又は
（Ｃ₆−Ｃ₁₀）アリール
［上記において、（Ｃ₃−Ｃ₈）シクロアルキル、（Ｃ₅−Ｃ₆）ヘテロアリール又は（Ｃ₆−Ｃ₁₀）アリールは、非置換であるか、又は置換されている］である、請求項１〜２０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｒ₁₂が、メチル、エチル、プロピル、イソプロピル、シクロプロピル、トリフルオロメチル、チアゾリル又はフェニル［上記は、非置換であるか又は（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキル若しくはハロゲンによって置換されている］である、請求項１〜２１のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｒ₁₁及びＲ₁₂が、置換されているか、又は非置換である（Ｃ₃−Ｃ₈）シクロアルキル環を形成する、請求項１〜１９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｒ₁₃及びＲ₁₄は、互いに独立して、
Ｈ、
Ｒ’、
（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、
（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキレン−Ｒ’、
（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキレン−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、
（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキレン−Ｏ−Ｒ’、
Ｃ（Ｏ）（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、
Ｃ（Ｏ）Ｒ’、
Ｃ（Ｏ）（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキレン−Ｒ’、又は
Ｃ（Ｏ）Ｎ［（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル］₂、
［上記において、Ｒ’、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、又は（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキレンは、非置換であるか、又は置換されている］であるか、又は、
Ｒ₁₃及びＲ₁₄は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって、非置換であるか、又は置換されている（Ｃ₃−Ｃ₈）ヘテロシクロアルキル環を形成する、請求項１〜２３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２５】
Ｒ₁₃及びＲ₁₄は、互いに独立して、
Ｈ、
（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、
（Ｃ₃−Ｃ₈）シクロアルキル、
（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキレン−（Ｃ₃−Ｃ₈）シクロアルキル、
（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキレン−（Ｃ₅−Ｃ₁₀）ヘテロアリール、
（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキレン−（Ｃ₃−Ｃ₈）ヘテロシクロアルキル、
（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキレン−（Ｃ₆−Ｃ₁₀）アリール、
（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキレン−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、
Ｃ（Ｏ）（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルであるか、又は
Ｒ₁₃及びＲ₁₄、は、それらが結合しているＮ原子と一緒になって（Ｃ₃−Ｃ₈）ヘテロシクロアルキル基を形成する
［上記において、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、（Ｃ₃−Ｃ₈）シクロアルキル、（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキレン、（Ｃ₅−Ｃ₁₀）ヘテロアリール、（Ｃ₃−Ｃ₈）ヘテロシクロアルキル、又は（Ｃ₆−Ｃ₁₀）アリールは、非置換であるか、又は置換されている］、
請求項１〜２４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２６】
Ｒ₁₃は、Ｈ又は（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルであり、そして
Ｒ₁₄は、
Ｈ、
（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、
（Ｃ₃−Ｃ₈）シクロアルキル、
（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキレン−（Ｃ₃−Ｃ₈）シクロアルキル、
（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキレン−（Ｃ₅−Ｃ₁₀）ヘテロアリール、
（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキレン−（Ｃ₃−Ｃ₈）ヘテロシクロアルキル、
（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキレン−（Ｃ₆−Ｃ₁₀）アリール、又は
（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキレン−Ｏ−（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル
［上記において、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル、（Ｃ₃−Ｃ₈）シクロアルキル、（Ｃ₁−Ｃ₄）アルキレン、（Ｃ₅−Ｃ₁₀）ヘテロアリール、（Ｃ₃−Ｃ₈）ヘテロシクロアルキル、又は（Ｃ₆−Ｃ₁₀）アリールは、非置換であるか、又は置換されている］である、請求項１〜２５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２７】
Ｒ₁₃は、Ｈ、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキルであり、そして
Ｒ₁₄は、Ｈ、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル又は（Ｃ₃−Ｃ₈）シクロアルキル
［上記において、（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル又は（Ｃ₃−Ｃ₈）シクロアルキルは、非置換であるか、又は置換されている］である、請求項１〜２６のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２８】
Ｒ₁₃及びＲ₁₄が、Ｈである、請求項１〜２７のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項２９】
Ｒ₆が、存在しないか、又はＲ₆と形成する二環式環又はアダマンタンが、
【化６】

［これらは、非置換か、又は場合により、Ｒ₉によって置換されていることもある］から選択される、請求項１〜２８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｒ₆が存在しない、請求項１〜２９のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３１】
ｍが２で、ｓが２である、請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３２】
ｍが３で、ｓが１である、請求項１〜３０のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３３】
ｎが、０、１、又は２である、請求項１〜３２のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３４】
ｎが０である、請求項１〜３３のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３５】
ｒが１である、請求項１〜３４のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３６】
Ｌが、Ｓ（ＣＨ₂）_p、Ｓ（Ｏ）（ＣＨ₂）_p、又はＳＯ₂（ＣＨ₂）_pである、請求項１〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｌが、ＮＨ（ＣＨ₂）_p又はＮ（（Ｃ₁−Ｃ₆）アルキル）−（ＣＨ₂）_pである、請求項１〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３８】
ＬがＯ（ＣＨ₂）_pである、請求項１〜３５のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項３９】
ｐが０である、請求項１〜３８のいずれか１項に記載の化合物。
【請求項４０】
６−［４−（１−アミノ−プロピル）−４−（４−フルオロ−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
６−［４−（１−アミノ−シクロプロピル）−４−フェニル−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
６−｛［４−（１−アミノプロピル）−４−フェニルシクロヘキシル］オキシ｝−７−クロロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン、
６−［４−（１−アミノ−ブチル）−４−フェニル−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
６−［４−（１−アミノ−ブチル）−４−（４−フルオロ−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
６−［４−（１−アミノ−プロピル）−４−（４−ブロモ−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
６−［４−（１−アミノ−プロピル）−４−（２−ブロモ−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
６−［４−（１−アミノ−プロピル）−４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
６−［４−（１−アミノ−プロピル）−４−（２−フルオロ−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
６−［４−（１−アミノ−プロピル）−４−（２−クロロ−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
６−［４−（１−アミノ−プロピル）−４−フェニル−シクロヘキシルオキシ］−７−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
６−［４−（１−アミノ−エチル）−４−（４−フルオロ−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
６−［４−（１−アミノ−２−メチル−プロピル）−４−フェニル−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
６−［４−（１−アミノ−３−メチル−ブチル）−４−フェニル−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
６−［４−（アミノ−フェニル−メチル）−４−フェニル−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
６−［４−（１−アミノ−１−メチル−エチル）−４−（４−フルオロ−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
６−［４−（１−アミノ−シクロプロピル）−４−（２−フルオロ−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
６−［４−（１−アミノ−エチル）−４−フェニル−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
６−［４−（１−アミノ−１−メチル−エチル）−４−フェニル−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
６−（４−［アミノ（シクロプロピル）メチル］−４−フェニル−シクロヘキシル｝オキシ）−７−クロロイソキノリン−１（２Ｈ）−オン、
６−［４−（１−アミノ−プロピル）−４−（４−イソプロピル−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
６−［４−（１−アミノ−プロピル）−４−（３−メトキシ）−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
６−［４−（１−アミノ−プロピル）−４−（３−ブロモ−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
６−［４−（１−アミノ−２−メチル−プロピル）−４−（４−フルオロ−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、又は
６−［４−（１−アミノ−プロピル）−４−フェニル−シクロヘキシルオキシ］−４−ブロモ−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
から成る群より選択される請求項１に記載の化合物、その立体異性体及び／又は互変異性体形態、及び／又はその製薬学的に許容される塩。
【請求項４１】
ｃｉｓ−６−［４−（１−アミノ−プロピル）−４−（４−フルオロ−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｔｒａｎｓ−６−［４−（１−アミノ−プロピル）−４−（４−フルオロ−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−［４−（１−アミノ−シクロプロピル）−４−フェニル−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−｛［４−（１−アミノ−プロピル）−４−フェニルシクロヘキシル］オキシ｝−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｔｒａｎｓ−６−［４−（１−アミノ−プロピル）−４−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−［４−（１−アミノ−ブチル）−４−フェニル−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｔｒａｎｓ−６−［４−（１−アミノ−ブチル）−４−フェニル−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−［４−（１−アミノ−ブチル）−４−（４−フルオロ−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｔｒａｎｓ−６−［４−（１−アミノ−ブチル）−４−（４−フルオロ−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−［４−（１−アミノ−プロピル）−４−（４−ブロモ−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−［４−（１−アミノ−プロピル）−４−（２−ブロモ−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−［４−（１−アミノ−プロピル）−４−（４−トリフルオロメチル−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−［４−（１−アミノ−プロピル）−４−（２−フルオロ−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−［４−（１−アミノ−プロピル）−４−（２−クロロ−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−［４−（１−アミノ−プロピル）−４−フェニル−シクロヘキシルオキシ］−７−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−［４−（１−アミノ−エチル）−４−（４−フルオロ−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｔｒａｎｓ−６−［４−（１−アミノ−エチル）−４−（４−フルオロ−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−［４−（１−アミノ−プロピル）−４−（３−ブロモ−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｔｒａｎｓ−６−［４−（１−アミノ−プロピル）−４−（３−ブロモ−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−［４−（１−アミノ−プロピル）−４−（３−メトキシ）−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｔｒａｎｓ−６−［４−（１−アミノ−プロピル）−４−（３−メトキシ−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｔｒａｎｓ−６−［４−（アミノ−フェニル−メチル）−４−（４−フルオロ−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｔｒａｎｓ−６−［４−（１−アミノ−２−メチル−プロピル）−４−フェニル−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｔｒａｎｓ−６−［４−（１−アミノ−３−メチル−ブチル）−４−フェニル−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｔｒａｎｓ−６−［４−（アミノ−フェニル−メチル）−４−フェニル−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｔｒａｎｓ−６−［４−（１−アミノ−１−メチル−エチル）−４−（４−フルオロ−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−［４−（１−アミノ−シクロプロピル）−４−（２−フルオロ−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−［４−（１−アミノ−エチル）−４−フェニル−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−［４−（１−アミノ−１−メチル−エチル）−４−フェニル−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−（４−［アミノ（シクロプロピル）メチル］−４−フェニル−シクロ−ヘキシル｝オキシ）−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−［４−（１−アミノ−プロピル）−４−（４−イソプロピル−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−［４−（１−アミノ−２−メチル−プロピル）−４−（４−フルオロ−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、及び
ｃｉｓ−６−［４−（１−アミノ−プロピル）−４−フェニル−シクロヘキシルオキシ］−４−ブロモ−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
から成る群より選択される請求項１に記載の化合物、その立体異性体及び／又は互変異性体形態及び／又はその製薬学的に許容される塩。
【請求項４２】
ｔｒａｎｓ−６−［４−（（Ｓ）−アミノ−フェニル−メチル）−４−フェニル−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｔｒａｎｓ−６−［４−（（Ｒ）−アミノ−フェニル−メチル）−４−フェニル−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−［４−（（Ｓ）−１−アミノ−プロピル）−４−フェニル−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−［４−（（Ｒ）−１−アミノ−プロピル）−４−フェニル−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−［４−（（Ｓ）−アミノ−シクロプロピル−メチル）−４−フェニル−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−［４−（（Ｒ）−アミノ−シクロプロピル−メチル）−４−フェニル−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−［４−（（Ｒ）−アミノ−シクロプロピル−メチル）−４−フェニル−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−［４−（（Ｓ）−アミノ−シクロプロピル−メチル）−４−フェニル−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−［４−（（Ｓ）−１−アミノ−エチル）−４−フェニル−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−［４−（（Ｒ）−１−アミノ−エチル）−４−フェニル−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
６−｛４−［（Ｓ）−アミノ−（４−フルオロ−フェニル）−メチル］−シクロヘキシルオキシ｝−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
６−｛４−［（Ｒ）−アミノ−（４−フルオロ−フェニル）−メチル］−シクロヘキシルオキシ｝−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−［４−（（Ｒ）−１−アミノ−プロピル）−４−フェニル−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、及び
ｃｉｓ−６−［４−（（Ｓ）−１−アミノ−プロピル）−４−フェニル−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
から成る群より選択される請求項１に記載の化合物、その互変異性体形態、及び／又はその製薬学的に許容される塩。
【請求項４３】
ｃｉｓ−６−［４−（１−アミノ−プロピル）−４−ピリジン−２−イル−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−［４−（１−アミノ−プロピル）−４−（２，４−ジフルオロ−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−［４−（１−アミノ−プロピル）−４−（４−フルオロ−２−メチル−フェニル）シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−［４−（１−アミノ−プロピル）−４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−［４−（１−アミノ−プロピル）−４−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−［４−（１−アミノ−プロピル）−４−ｏ−トリル−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−［４−（１−アミノ−プロピル）−４−（２−トリフルオロメトキシ−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−［４−（１−アミノ−プロピル）−４−（４−フルオロ−３−メトキシ−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−［４−（１−アミノ−プロピル）−４−（３−エトキシ−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−［４−（１−アミノ−プロピル）−４−（３−メトキシ−４−メチル−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−［４−（１−アミノ−プロピル）−４−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−７−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−［４−（１−アミノ−プロピル）−４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−７−フルオロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−［４−（１−アミノ−プロピル）−４−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−７−フルオロ−５−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−［４−（１−アミノ−プロピル）−４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−７−メトキシ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−［４−（１−アミノ−プロピル）−４−（２−メトキシ−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−［４−（１−アミノ−プロピル）−４−（４−トリフルオロ−メトキシ−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−［４−（１−アミノ−１−メチル−エチル）−４−（４−フルオロ−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−［４−（１−アミノ−プロピル）−４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−４−ベンジル−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−［４−（１−アミノ−プロピル）−４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−５−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−［４−（１−アミノ−プロピル）−４−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−５，７−ジメチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−［４−（アミノ−シクロプロピル−メチル）−４−（４−フルオロ−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−［４−（１−アミノ−プロピル）−４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−［４−（１−アミノ−プロピル）−４−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−［４−（１−アミノ−プロピル）−４−（３−トリフルオロメトキシ−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−７−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−［４−（１−アミノ−プロピル）−４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−７−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−［４−（１−アミノ−プロピル）−４−フェニル−シクロヘキシルオキシ］−７−フルオロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−［４−（１−アミノ−プロピル）−４−フェニル−シクロヘキシルオキシ］−７−フルオロ−５−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−［４−（１−アミノ−プロピル）−４−フェニル−シクロヘキシルオキシ］−４−ベンジル−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−４−［１−（１−アミノ−プロピル）−４−（７−クロロ−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−６−イルオキシ）−シクロヘキシル］−ベンゾニトリル、
ｃｉｓ−３−［１−（１−アミノ−プロピル）−４−（７−クロロ−１−オキソ−１，２−ジヒドロ−イソキノリン−６−イルオキシ）−シクロヘキシル］ベンゾニトリル、
６−［ｃｉｓ−４−（１−アミノ−プロピル）−４−（３−メタンスルホニル−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
６−［（１Ｓ，４Ｓ，５Ｓ）−５−（１−アミノ−プロピル）−５−フェニル−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
６−［（１Ｒ，４Ｒ，５Ｒ）−５−（１−アミノ−プロピル）−５−フェニル−ビシクロ［２．２．１］ヘプタ−２−イルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−［４−（１−ベンジルアミノ−プロピル）−４−フェニル−シクロヘキシルオキシ］−７−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−［４−（１−ジエチルアミノ−プロピル）−４−フェニル−シクロヘキシルオキシ］−７−メチル−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−７−メチル−６−［４−（１−プロピルアミノ−プロピル）−４−（３−トリフルオロメチル−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−［４−（１−ベンジルアミノ−プロピル）−４−フェニル−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−７−クロロ−６−［４−（１−イソブチルアミノ−プロピル）−４−フェニル−シクロヘキシルオキシ］−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−［４−（１−ブチルアミノ−プロピル）−４−フェニル−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−７−クロロ−６−｛４−［１−（シクロプロピルメチル−アミノ）−プロピル］−４−フェニル−シクロヘキシルオキシ｝−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−［４−（２−アミノ−プロピル）−４−（４−フルオロ−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−［４−（２−アミノ−ブチル）−４−（４−フルオロ−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−［４−（１−アミノ−２−フルオロ−エチル）−４−（４−フルオロ−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
ｃｉｓ−６−［４−（１−アミノ−３−メトキシ−プロピル）−４−（４−フルオロ−フェニル）−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
６−［３−（１−アミノ−プロピル）−３−（４−フルオロ−フェニル）−シクロブチルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、及び
６−［３−（１−アミノ−プロピル）−３−（４−フルオロ−フェニル）−シクロペンチルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
から成る群より選択される請求項１に記載の化合物、及びその立体異性体及び／又は互変異性体形態、及び／又はその製薬学的に許容される塩。
【請求項４４】
ｃｉｓ−１−［４−（７−クロロ−イソキノリン−６−イルオキシ）−１−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−シクロヘキシル］−プロピルアミン、
ｃｉｓ−１−［４−（７−ブロモ−イソキノリン−６−イルオキシ）−１−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−シクロヘキシル］−プロピルアミン、
ｃｉｓ−１−［１−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−４−（５，７−ジメチルイソキノリン−６−イルオキシ）−シクロヘキシル］−プロピルアミン、
ｃｉｓ−１−［１−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−４−（７−フルオロ−５−メチル−イソキノリン−６−イルオキシ）−シクロヘキシル］−プロピルアミン、
ｃｉｓ−１−［１−（３，４−ジフルオロ−フェニル）−４−（７−フルオロ−イソキノリン−６−イルオキシ）−シクロヘキシル］−プロピルアミン、
ｃｉｓ−１−［４−（７−クロロ−イソキノリン−６−イルオキシ）−１−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−シクロヘキシル］−プロピルアミン、
ｃｉｓ−１−［４−（５−クロロ−イソキノリン−６−イルオキシ）−１−（３，５−ジフルオロ−フェニル）−シクロヘキシル］−プロピルアミン、
ｃｉｓ−１−［４−（７−クロロ−イソキノリン−６−イルオキシ）−１−フェニル−シクロヘキシル］−プロピルアミン、
ｃｉｓ−１−［４−（５，７−ジメチル−イソキノリン−６−イルオキシ）−１−フェニル−シクロヘキシル］−プロピルアミン、
ｃｉｓ−１−［４−（７−フルオロ−イソキノリン−６−イルオキシ）−１−フェニル−シクロヘキシル］−プロピルアミン、
ｃｉｓ−１−［４−（５−クロロ−イソキノリン−６−イルオキシ）−１−フェニル−シクロヘキシル］−プロピルアミン、
ｃｉｓ−１−［４−（７−フルオロ−５−メチル−イソキノリン−６−イルオキシ）−１−フェニル−シクロヘキシル］−プロピルアミン、
ｃｉｓ−１−［４−（７−ブロモ−イソキノリン−６−イルオキシ）−１−フェニル−シクロヘキシル］−プロピルアミン、
ｃｉｓ−１−［４−（７−メチル−イソキノリン−６−イルオキシ）−１−フェニル−シクロヘキシル］−プロピルアミン、
ｃｉｓ−６−［４−（１−アミノ−プロピル）−４−フェニル−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−イソキノリン−１−イルアミン、
［４−（１−アミノ−プロピル）−４−（４−メトキシ−フェニル）−シクロヘキシル］−イソキノリン−６−イル−アミン、及び
１−アミノ−［４−（１−アミノ−プロピル）−４−（４−メトキシ−フェニル）−シクロヘキシル］−イソキノリン−６−イル−アミン、
から成る群より選択される請求項１に記載の化合物、及びその立体異性体及び／又は互変異性体形態、及び／又はその製薬学的に許容される塩。
【請求項４５】
６−［４−（１−アミノ−１−フェニル−エチル）−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
６−｛４−［アミノ−（４−メトキシ−フェニル）−メチル］−シクロヘキシルオキシ｝−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
６−｛４−［アミノ−（４−フルオロ−フェニル）−メチル］−シクロヘキシルオキシ｝−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
６−［４−（アミノ−ｐ−トリル−メチル）−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、又は
６−［４−（アミノ−フェニル−メチル）−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
から成る群より選択される請求項１に記載の化合物、及びその立体異性体及び／又は互変異性体形態、及び／又はその製薬学的に許容される塩。
【請求項４６】
６−｛４−［１−アミノ−１−（４−フルオロ−フェニル）−エチル］−シクロヘキシルオキシ｝−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
６−｛４−［１−アミノ−１−（４−メトキシ−フェニル）−エチル］−シクロヘキシルオキシ｝−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
６−｛４−［１−アミノ−１−シクロペンチル−エチル］−シクロヘキシルオキシ｝−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
６−｛４−［１−アミノ−１−エチル−プロピル］−シクロヘキシルオキシ｝−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
６−｛４−［１−アミノ−１−シクロプロピル−エチル］−シクロヘキシルオキシ｝−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
６−｛４−［１−アミノ−１−ｎ−プロピル−エチル］−シクロヘキシルオキシ｝−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
６−［４−（１−アミノ−プロピル）−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、及び
６−［４−（アミノ−シクロプロピル−メチル）−シクロヘキシルオキシ］−７−クロロ−２Ｈ−イソキノリン−１−オン、
から成る群より選択される請求項１に記載の化合物、及びその立体異性体及び／又は互変異性体形態、及び／又はその製薬学的に許容される塩。
【請求項４７】
医薬として使用するための請求項１〜４６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物及び／又はその製薬学的に許容される塩。
【請求項４８】
医薬を製造するための請求項１〜４６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物及び／又はその製薬学的に許容される塩の使用。
【請求項４９】
高血圧、肺高血圧、高眼圧、網膜症、緑内障、末梢循環障害、末梢動脈閉塞性疾患（ＰＡＯＤ）、冠動脈性心疾患、狭心症、心肥大、心不全、虚血性疾患、虚血性臓器不全（末端臓器障害）、肺線維症、肝線維症、肝不全、腎症、腎不全、腎線維症、腎糸球体硬化症、臓器肥大、喘息、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、成人呼吸窮迫症候群、血栓疾患、脳卒中、脳血管痙攣、脳虚血、疼痛、神経変性、脊髄損傷、アルツハイマー病、早産、勃起機能不全、内分泌機能異常、動脈硬化症、前立腺肥大、糖尿病及び糖尿病合併症、代謝症候群、血管再狭窄、アテローム性動脈硬化症、炎症、自己免疫疾患、ＡＩＤＳ、骨疾患、細菌による消化管感染症、敗血症又はがん発生及び進行の、処置及び／又は予防のための請求項１〜４６のいずれか１項に記載の少なくとも一つの式（Ｉ）の化合物及び／又はその製薬学的に許容される塩の使用。
【請求項５０】
高血圧、肺高血圧、肝線維症、肝不全、腎症、腎不全、慢性閉塞性肺疾患（ＣＯＰＤ）、脳血管痙攣、疼痛、脊髄損傷、勃起機能不全、血管再狭窄、又はがん発生及び進行の、処置及び／又は予防のための請求項１〜４６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物及び／又はその製薬学的に許容される塩の使用。
【請求項５１】
幹細胞又は人工多能性幹細胞処置、認知改善に関連する治療アプローチ、又はうつ病、てんかん、線維化心、腎乳頭壊死、尿細管間質性機能不全、多発性硬化症、血管狭窄又は脂質障害の処置又は予防のための請求項１〜４６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物及び／又はその製薬学的に許容される塩の使用。
【請求項５２】
有効量の少なくとも一つの請求項１〜４６のいずれか１項に記載の式（Ｉ）の化合物及び／又はその製薬学的に許容される塩、製薬学的に許容される賦形剤及び担体、及び必要に応じて更に添加剤及び／又は他の活性成分を含む医薬。

【公表番号】特表２０１１−５２５５１１（Ｐ２０１１−５２５５１１Ａ）
【公表日】平成２３年９月２２日（２０１１．９．２２）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５１５１７５（Ｐ２０１１−５１５１７５）
【出願日】平成２１年６月１９日（２００９．６．１９）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／００４４２１
【国際公開番号】ＷＯ２００９／１５６１００
【国際公開日】平成２１年１２月３０日（２００９．１２．３０）
【出願人】（３９９０５０９０９）サノフィ−アベンティス (225)
【Ｆターム（参考）】