ＶＥＧＦレセプターおよびＨＧＦレセプターシグナル伝達の阻害剤
本発明は、血管内皮増殖因子（ＶＥＧＦ）レセプターシグナル伝達および肝細胞増殖因子（ＨＧＦ）レセプターシグナル伝達の阻害に関する。本発明は、ＶＥＧＦレセプターシグナル伝達およびＨＧＦレセプターシグナル伝達を阻害するための化合物および方法を提供する。本発明はまた、細胞増殖疾患および状態を処置するための組成物および方法を提供する。
Notice: Undefined index: DEJ in /mnt/www/gzt_disp.php on line 298
【特許請求の範囲】
【請求項１】
ＶＥＧＦレセプターシグナル伝達およびＨＧＦレセプターシグナル伝達の阻害剤である、式（Ａ）で表される化合物並びにこれらの薬学的に許容し得る塩および複合体：
【化１】
式中、Ｔは、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、前記アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールの各々は、随意に１〜３個の独立して選択されたＲ２０で置換されており；
各々のＲ２０は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ１７、−ＯＣＦ３、−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１７Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１７、−Ｎ（Ｒ１７）ＳＯ２Ｒ１７、−Ｎ（Ｒ１７）Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｎ（Ｒ１７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ１７、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎアリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−（ＣＨ２）０〜５（アリール）、−（ＣＨ２）０〜５（ヘテロアリール）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−ＣＨ２（ＣＨ２）０〜４−Ｔ２、随意に置換されているＣ１〜４アルキルカルボニル、Ｃ１〜４アルコキシ、随意にＣ１〜４アルコキシにより置換されているＣ１〜４アルキルにより随意に置換されているアミノおよび飽和または不飽和の３〜７員環炭素環式または複素環式基からなる群から選択され、ここで、Ｔ２は、−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔおよび−ＮＥｔ２からなる群から選択され、かつここで、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており；
Ｗは、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＮＭｅからなる群から選択され；
Ｚは、ＯまたはＳおよびＮＨからなる群から選択され；
ＸおよびＸ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、シアノまたはニトロからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、随意に置換されており、あるいは
ＸおよびＸ１は、これらが結合している原子と一緒に、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルを形成し；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立して、水素、ハロ、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ１７、−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたはＣ２〜Ｃ６アルキニルを表し、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており；
Ｒ１７は、ＨおよびＲ１８からなる群から選択され；
Ｒ１８は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、この各々は、随意に置換されており、あるいは
Ｒ１７およびＲ１８は、これらが結合している共通の窒素と一緒に、随意に置換されている５〜７員環ヘテロシクリル、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＰからなる群から選択された少なくとも１個の追加の環状のヘテロ原子を随意に含む、随意に置換されている５〜７員環ヘテロシクリルを形成し；
Ｒ１６は、−Ｈ、−ＣＮ、−（ＣＨ２）０〜５（アリール）、−（ＣＨ２）０〜５（ヘテロアリール）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−ＣＨ２（ＣＨ２）０〜４−Ｔ２、随意に置換されているＣ１〜４アルキルカルボニルおよび飽和または不飽和の３〜７員環炭素環式または複素環式基からなる群から選択され、ここで、Ｔ２は、−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔおよび−ＮＥｔ２からなる群から選択され、かつここで、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており；
Ｑは、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｎ−Ｙ−（アリール）、−Ｎ−ＯＭｅ、−ＮＣＨ２ＯＭｅおよび−Ｎ−Ｂｎからなる群から選択され；
Ｄは、Ｃ−ＥおよびＮからなる群から選択され；
Ｌは、ＮまたはＣＲであり、ここで、Ｒは、−Ｈ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており；また
Ｅは、Ｅ１、Ｅ２およびＥ３からなる群から選択され、ここで
Ｅ１は、−Ｈ、ハロゲン、ニトロ、アジド、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｙ−ＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＲ４２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４３、−ＳＯ２Ｒ４２、−ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＲ３７ＳＯ２Ｒ４２、−ＮＲ３７ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ４２）Ｒ４３、−Ｃ（＝ＮＲ４２）Ｒ４３、−ＮＲ３７Ｃ（＝ＮＲ４２）Ｒ４３、−Ｃ（＝ＮＲ４２）ＮＲ３７Ｒ４３、−ＮＲ３７Ｃ（＝ＮＲ４２）ＮＲ３７Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４２、−ＣＯ２Ｒ４２、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｙ−（５〜１０員環複素環）、−ＮＲ６ａＲ６ｂ、−ＮＲ６ａＳＯ２Ｒ６ｂ、−ＮＲ６ａＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−ＮＲ６ａＣ（Ｏ）ＯＲ６ｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ｂ、−ＯＲ６ａ、−ＳＲ６ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６ａ、−ＳＯ２Ｒ６ａ、−ＳＯ３Ｒ６ａ、−ＳＯ２ＮＲ６ａＲ６ｂ、−ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−ＣＯＲ６ａ、−ＣＯ２Ｒ６ａ、−ＣＯＮＲ６ａＲ６ｂ、−（Ｃ１〜Ｃ４）フルオロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）フルオロアルコキシ、−（ＣＺ３Ｚ４）ａＣＮからなる群から選択され、ここで、ｎは、０〜６の範囲内の整数であり、−Ｈおよびハロゲン以外の前記Ｅ１基は、随意に、１〜５個の独立して選択されたＲ３８により置換されており、またはＥ１は、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−アリール、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−複素環、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択された部分から選択され、これは、随意に、１〜３個の独立して選択されたＹ２基で置換されており、ここで、ａは、０、１、２または３であり、またここで、ａが２または３である場合には、ＣＺ３Ｚ４単位は、同一であっても異なっていてもよく；ここで、
各々のＲ３８は、独立して、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−ＮＲ３６Ｒ３９、−ＯＲ３７、−ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｊＯ（ＣＨ２）ｉＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環ヘテロシクリル）；−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｊ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉ（５〜１０員環ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環ヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＮＲ３７Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＳ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｎＲ３６、−ＳＯ２（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−ＳＯ２（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環ヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｎＮＲ３６Ｒ３９、−ＮＲ３７ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、ＳＯ２Ｒ３６、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルおよびＣ１〜Ｃ６アルキルアミノから選択され、ここで、ｊは、０〜２の範囲内の整数であり、ｎは、０〜６の範囲内の整数であり、 ｉは、０〜６の範囲内の整数であり、前記Ｒ３８基の−（ＣＨ２）ｉ−および−（ＣＨ２）ｎ−部分は、随意に、炭素−炭素二重または三重結合を含み、ここで、ｎは、２〜６の整数であり、前記Ｒ３８基のアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル部分は、随意に、独立してハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アジド、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎＮＲ３６Ｒ３９、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環ヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７および−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７からなる群から選択された１個または２個以上の置換基により置換されており、ここでｎは、０〜６の範囲内の整数であり、ｉは、２〜６の範囲内の整数であり；
各々のＲ４２およびＲ４３は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、−Ｙ−（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０ヘテロアリール）、−Ｙ−（５〜１０員環複素環）、−Ｙ−Ｏ−Ｙ１−ＯＲ３７、−Ｙ１−ＣＯ２−Ｒ３７および−Ｙ−ＯＲ３７からなる群から選択され、ここで前記Ｒ４２およびＲ４３基のアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび複素環部分は、随意に、独立してＲ４４から選択された１個または２個以上の置換基により置換されており、ここで、
Ｙは、結合であるかまたは−（Ｃ（Ｒ３７）（Ｈ））ｎであり、
ｎは、１〜６の範囲内の整数であり、また
Ｙ１は、−（Ｃ（Ｒ３７）（Ｈ））ｎであり、あるいは
Ｒ４２およびＲ４３は、これらが結合している窒素と一緒に、Ｃ５〜Ｃ９ヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し、ここで、前記環は、随意に、１〜５個の独立して選択されたＲ４４置換基により置換されており、ただし、Ｒ４２およびＲ４３は、両方が酸素を介して窒素に結合していることはなく；
各々のＲ４４は、独立して、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−ＮＲ３６Ｒ３９、−ＯＲ３７、−ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、−ＳＯ２Ｒ３６、−ＮＲ３６ＳＯ２Ｒ３９、−ＮＲ３６ＳＯ２ＮＲ３７Ｒ４１、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、−（ＣＨ２）ｊＯ（ＣＨ２）ｉＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環複素環）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｊ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉ（５〜１０員環複素環）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環複素環）、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＮＲ３７Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＳ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｎＲ３６、−ＳＯ２（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）および−ＳＯ２（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環複素環）からなる群から選択され、ここで、ｊは、０〜２の整数であり、ｎが、０〜６の整数であり、ｉは、２〜６の範囲内の整数であり、前記Ｒ４４基の−（ＣＨ２）ｉ−および−（ＣＨ２）ｎ１−部分は、随意に、炭素−炭素二重または三重結合を含み、ここで、ｎは、２〜６の整数であり、前記Ｒ４４基のアルキル、アリールおよび複素環部分は、随意に、独立してハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アジド、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎＮＲ３６Ｒ３９、−ＳＯ２Ｒ３６、−ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環複素環）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７および−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７からなる群から選択された１個または２個以上の置換基により置換されており、 ここでｎは、０〜６の整数であり、ｉは、２〜６の整数であり；また
各々のＲ４０は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルおよび−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環複素環）から選択され、ここでｎが、０〜６の範囲内の整数であり；
各々のＲ３６およびＲ３９は、独立してＨ、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環複素環）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｎＣＮ（ＣＨ２）ｎＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｎＣＮ（ＣＨ２）ｎＲ３７および−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７からなる群から選択され、ここで、ｎは、０〜６の範囲内の整数であり、ｉは、２〜６の範囲内の整数であり、前記Ｒ３６およびＲ３９基のアルキル、アリールおよび複素環部分は、随意に、独立して−ＯＨ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＣＯ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３７Ｃ（Ｏ）Ｒ４１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３７Ｒ４１、−ＮＲ３７Ｒ４１、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環複素環）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７および−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７から選択された１個または２個以上の置換基により置換されており、ここでｎは、０〜６の範囲内の整数であり、ｉは、２〜６の範囲内の整数であり、ただしＲ３６およびＲ３９が共に同一の窒素に結合している場合には、Ｒ３６およびＲ３９は、両方が直接酸素を介して窒素に結合していることはなく；
各々のＲ３７およびＲ４１は、独立して、Ｈ、ＯＲ３６、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルからなる群から選択され；
各々のＲ６ａおよびＲ６ｂは、独立して、水素、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルケニル、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−アリール、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−ヘテロアリール、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−複素環、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、この各々は、随意に、１〜３個の独立して選択されたＹ３基で置換されており、ここで、ｕは、０、１、２または３であり、またここで、ｕは２または３である場合には、ＣＺ５Ｚ６単位は、同一であっても異なっていてもよく、あるいは
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、隣接する原子と一緒に複素環を形成することができ；
各々のＺ３、Ｚ４、Ｚ５およびＺ６は、独立して、Ｈ、Ｆおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、あるいは、
各々のＺ３およびＺ４、またはＺ５およびＺ６は、一緒に炭素環を形成するように選択され、あるいは
隣接する炭素原子上の２個のＺ３基は、一緒に随意に炭素環を形成するように選択され；
各々のＹ２およびＹ３は、独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、テトラゾリル、グアニジノ、アミジノ、メチルグアニジノ、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｚ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＺ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｚ７、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＺ７、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＺ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＺ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｐ（Ｏ）３（Ｚ７）２、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｓ（Ｏ）Ｚ７、−Ｓ（Ｏ）２Ｚ７、−Ｓ（Ｏ）３Ｚ７、−Ｚ７、−ＯＺ７、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＺ７、−ＮＺ７Ｚ８、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、−Ｎ−モルホリノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＨ２、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＨＺ３、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＺ７Ｚ８、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−（Ｃ５〜Ｃ８）シクロアルケニル、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−アリールおよび−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−複素環からなる群から選択され、ここで、
ｒは、１、２、３または４であり；
Ｘ６は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および−Ｓ（Ｏ）３−からなる群から選択され；
Ｚ７およびＺ８は、独立して、１〜１２個の炭素原子を有するアルキル、２〜１２個の炭素原子を有するアルケニル、２〜１２個の炭素原子を有するアルキニル、３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、５〜８個の炭素原子を有するシクロアルケニル、６〜１４個の炭素原子を有するアリール、５〜１４個の環原子を有する複素環、７〜１５個の炭素原子を有するアラルキル、および５〜１４個の環原子を有するヘテロアラルキルからなる群から選択され、あるいは、
Ｚ７およびＺ８は、一緒に随意に複素環を形成することができ；
Ｚ９およびＺ１０は、独立して、Ｈ、Ｆ、（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１４）ヘテロアリール、（Ｃ７〜Ｃ１５）アラルキルおよび（Ｃ５〜Ｃ１４）ヘテロアラルキルからなる群から選択され、あるいは、
Ｚ９およびＺ１０は、一緒に炭素環を形成し、あるいは、
隣接している炭素原子上の２個のＺ９基は、一緒に炭素環を形成し；あるいは、
隣接する炭素原子に結合した２つのＹ２またはＹ３基はいずれも、一緒になって、−Ｏ［Ｃ（Ｚ９）（Ｚ１０）］ｒＯまたは−Ｏ［Ｃ（Ｚ９）（Ｚ１０）］ｒ＋１であってもよく、あるいは、
同一の、または隣接する炭素原子に結合した２つのＹ２またはＹ３基はいずれも、炭素環または複素環を形成するように一緒に選択されてもよく；またここで、
ハロゲン、ＳＯもしくはＳＯ２基またはＮ、ＯもしくはＳ原子に結合していないＣＨ３（メチル）、ＣＨ２（メチレン）、またはＣＨ（メチン）基を含む前述の置換基はいずれも、随意に、前記基上に、ヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシおよび−Ｎ［（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル］［（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル］から選択された置換基を有し；
Ｅ２は、−Ｃ≡ＣＨまたは−Ｃ≡Ｃ−（ＣＲ４５Ｒ４５）ｎ−Ｒ４６であり；
Ｒ４５は、独立して、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ４６は、ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４７）（Ｒ４８）、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ４７）（Ｒ４８）、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ４８、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ４８、−Ｎ（Ｒ４７）−ＳＯ２Ｒ４７、−（ＣＨ２）ｎＮＲ４７Ｒ４８、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４８、−（ＣＨ２）ｎＳＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ４９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４７Ｒ４８、並びにハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されているヘテロアリール、並びにハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されているアリールからなる群から選択され；
Ｒ４７およびＲ４８は、独立して、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１、−（ＣＨ２）ｎＯＲ５０、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ４９、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、並びにハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４９、−（ＣＨ２）ｎヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されているアリール、並びにハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４９、−（ＣＨ２）ｎヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されているヘテロアリールからなる群から選択され、あるいは、
Ｒ４７およびＲ４８は、これらが結合している原子と一緒に、３〜８員環を形成し；
Ｒ４９は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、アリールは随意にハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で置換されているアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、ヘテロアリールは随意にハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で置換されているヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、並びに随意にハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で置換されているアリール、並びに随意にハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で置換されているヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ５０およびＲ５１は、独立して、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｒ４５からなる群から選択され、あるいは、
Ｒ５０およびＲ５１は、これらが結合している原子と一緒に、３〜８員環を形成し；また
Ｅ３は、−（Ｚ１１）−（Ｚ１２）ｍ−（Ｚ１３）ｍ１により定義される基であり、ここで、
Ｚ１１は、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリレンであり；
Ｚ１２は、ＯＣ（Ｏ）、ＯＣ（Ｓ）およびＣ（Ｏ）からなる群から選択され；
Ｚ１３は、ヘテロシクリル、アラルキル、Ｎ（Ｈ）Ｒ５２、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−ＯＲ５２、ハロ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５６、（Ｃ１〜Ｃ３）ヒドロキシアルキルおよび（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルからなる群から選択され；
ｍは、０または１であり；
ｍ１は、０または１であり；
Ｒ５２は、Ｈ、−（ＣＨ２）ｑＳ（Ｏ）２Ｒ５４、Ｒ５５ＮＲ５３Ｒ５３、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−（ＣＨ２）ｑＯＲ５３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５４および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５３からなる群から選択され；
ｑは、０、１、２、３または４であり；
Ｒ５３は、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり；
Ｒ５４は、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルまたはＮ（Ｈ）Ｒ５３であり；
Ｒ５５は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；また
Ｒ５６は、ＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルおよびＯＲ５２からなる群から選択される。
【請求項２】
Ｔが、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、前記アリールおよびヘテロアリールの各々は、随意に１〜３個の独立して選択されたＲ２０で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｔが、アリールアルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、ここで前記アリールアルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクリルの各々は、随意に１〜３個の独立して選択されたＲ２０で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２０が、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１７および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２０がフッ素または塩素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ＷがＯである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
ＺがＳまたはＯである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
ＺがＳである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
ＸおよびＸ１が、独立してＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され、ここでＣ１〜Ｃ６アルキルは、随意に置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
ＸおよびＸ１が共にＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
ＸおよびＸ１が、これらが結合している原子と一緒に、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルを形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、独立して、Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、ＯＲ１７、−ＮＲ１７Ｒ１８およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１、Ｒ２およびＲ４が、独立して、Ｈ、ハロおよび−ＯＲ１７からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１がＨまたはハロゲンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１がハロゲンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が各々Ｈである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１７がＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１６がＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｑが、ＣＨ２、Ｓ、−Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｎ−Ｙ−（アリール）および−Ｎ−ＯＭｅからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
ＱがＳである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
ＱがＣＨ２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｑが−Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｑが−Ｎ−Ｙ−（アリール）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｑが−Ｎ−ＯＭｅである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
ＤがＣ−Ｅである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
ＤがＣＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
ＬがＣ−Ｒである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
ＲがＨまたはハロゲンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
ＬがＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｅが、Ｅ１およびＥ２からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
ＥがＥ１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
ＥがＥ１であり、ここでＥ１は、Ｈ、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３、−ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、Ｃ（＝ＮＲ４２）ＮＲ３７Ｒ４３、−ＣＯ２Ｒ４２、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｙ−（５〜１０員環複素環）、−ＳＲ６ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６ａ、−ＳＯ２Ｒ６ａからなる群から選択され、ここで、Ｈおよびハロゲン以外の前記Ｅ１の各々は、随意に、１〜５個の独立して選択されたＲ３８で置換されており、またはＥ１は、随意に１〜３個の独立して選択されたＹ２基で置換されている（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ３８が、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−ＮＲ３６Ｒ３９、−ＯＲ３７、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（ＣＨ２）ｊＯ（ＣＨ２）ｉＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（５〜１０員環複素環）、−（ＣＨ２）Ｏ（ＣＨ２）ｉ（５〜１０員環複素環）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環ヘテロアリール）、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｎＲ３６、−（ＣＨ２）ｎＮＲ３６Ｒ３９からなる群から選択され、ここで、ｊは、０〜２の範囲内の整数であり、ｎは、０〜６の範囲内の整数であり、ｉは、１〜６の範囲内の整数であり、前記Ｒ３８基の−（ＣＨ２）ｉ−および−（ＣＨ２）ｎ−部分は、随意に、炭素−炭素二重または三重結合を含み、ここで、ｎは、２〜６の整数であり、前記Ｒ３８基のアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび複素環部分は、随意に、独立してハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アジド、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎＮＲ３６Ｒ３９、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環ヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７および−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７からなる群から選択された１個または２個以上の置換基により置換されており、ここでｎは、０〜６の範囲内の整数であり、ｉは、２〜６の範囲内の整数である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
前記Ｒ３８基のアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび複素環部分が、随意に、独立して−ＯＨおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０からなる群から選択された１個または２個以上の置換基により置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
各々のＲ４２およびＲ４３が、独立してＨ、−Ｙ−（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０ヘテロアリール）および−Ｙ−（５〜１０員環複素環）からなる群から選択され、ここで前記Ｒ４２およびＲ４３基のシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび複素環部分は、随意に、独立してＲ４４から選択された１個または２個以上の置換基により置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
各々のＲ４２およびＲ４３が、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、−Ｙ１−ＣＯ２−Ｒ３７および−Ｙ−ＯＲ３７からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ４２およびＲ４３の一方がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ４２およびＲ４３の一方が−（Ｃ６〜Ｃ１０ヘテロアリール）または−Ｙ−（５〜１０員環複素環）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｙが結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｙが−（Ｃ（Ｒ３７）（Ｈ））ｎである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ４２およびＲ４３が、これらが結合している窒素と一緒に、Ｃ５〜Ｃ９ヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し、ここで、前記環は、随意に、１〜５個の独立して選択されたＲ４４置換基により置換されており、ただし、Ｒ４２およびＲ４３は、両方が直接酸素を介して窒素に結合していることはない、請求項１に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ４４が、独立して、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−ＯＲ３７およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４３】
各々のＲ４０が、独立して、ＨおよびＣ１〜Ｃ１０アルキルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４４】
各々のＲ３６およびＲ３９が、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環複素環）、−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０からなる群から選択され、ここでｎは、０〜６の範囲内の整数であり、ｉは、２〜６の範囲内の整数であり、ただしＲ３６およびＲ３９が共に同一の窒素に結合している場合には、Ｒ３６およびＲ３９は、両方が直接酸素を介して窒素に結合していることはない、請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】
各々のＲ３７およびＲ４１が、独立して、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ６ａが、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−アリール、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−ヘテロアリールおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され、この各々は、随意に、１〜３個の独立して選択されたＹ３基で置換されており、ここで、ｕは、０、１、２または３であり、またここで、ｕは２または３である場合には、ＣＺ５Ｚ６単位は、同一であっても異なっていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ６ａが、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−アリールおよび−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−ヘテロアリールからなる群から選択され、この各々は、随意に、１〜３個の独立して選択されたＹ３基で置換されており、ここでｕは０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｙ２が−ＯＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｙ３が−ＯＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｅ２が−Ｃ≡Ｃ−（ＣＲ４５Ｒ４５）ｎ−Ｒ４６であり、ここでｎは、１〜６の範囲内の整数である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ４５がＨである、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ４６がヘテロシクリルである、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５３】
ＺがＯまたはＳであり；
ＸおよびＸ１が、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、シアノおよびニトロからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、随意に置換されており；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、独立して、水素、ハロ、トリハロメチル、−ＯＲ１７、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたはＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており；
Ｑが、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）またはＮ−Ｙ−（アリール）であり；
Ｄが、ＣＲ１１またはＮであり；
Ｌが、ＮまたはＣＲであり、ここで、Ｒは、Ｈ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたはＣ２〜Ｃ６アルキニルであり、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており；また
Ｒ７が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）（アリール）、−Ｃ（＝Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（＝Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｙ−（アリール）、−Ｙ−（ヘテロシクリル）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｓ−アリール、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｙ−ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０またはＣＯ２Ｒ９であり、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、複素環およびヘテロアリールは、各々独立して、随意に置換されており；
Ｒ９およびＲ１０が、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｙ−（シクロアルキル）、−Ｙ−（アリール）、−Ｙ−（ヘテロシクリル）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｙ−Ｏ−Ｙ１−Ｏ−Ｒ１１、−Ｙ１−ＣＯ２−Ｒ１１および−Ｙ−Ｏ−Ｒ１１から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、およびヘテロアリールは、各々随意に置換されており、あるいは、
Ｒ９およびＲ１０が、これらが結合している窒素と一緒に、Ｃ５〜Ｃ９ヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し、ここで、前記環は、随意に置換されており；
Ｙが、結合であるかまたは−（Ｃ（Ｒ１１）（Ｈ））ｔ−であり、ここでｔは、１〜６の整数であり；
Ｙ１が、−（Ｃ（Ｒ１１）（Ｈ））ｔ−であり、
Ｒ１１が、各々の存在において、独立してＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、随意に置換されており、
各々のＲ２０が、独立して、水素、ハロ、トリハロメチル、ＯＲ１７、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたはＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、ここでＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており、また
各々のＲ１７が、独立して選択されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、随意に置換されている、
式Ａ−０：
【化２】
により表される請求項１に記載の化合物並びにこれらの薬学的に許容し得る塩および複合体。
【請求項５４】
ＸおよびＸ１が共に水素である、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ１が水素またはハロゲンである、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ１がフッ素である、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ４が水素またはハロゲンである、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ４がフッ素である、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ２が、Ｈ、ハロゲン、トリハロメチルおよび−ＯＲ１７からなる群から選択される、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ３およびＲ２０が各々水素である、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ２０が−ＯＲ１７である、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６２】
ＱがＳ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）またはＮ−Ｙ−（アリール）である、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６３】
ＱがＮＨである、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６４】
ＤがＣＲ１１である、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６５】
ＬがＣＨまたはＮである、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ７が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｙ−ヘテロシクリル、−Ｙ−ヘテロアリール、−Ｓ−アリール、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたは−ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、非置換であるか、またはヒドロキシもしくはハロゲンの１つもしくは２つで置換されており、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールは、非置換であるか、またはアルコキシ、アルキルもしくはハロアルキルの１つもしくは２つで置換されている、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｒ７が−ＣＯＮＲ９Ｒ１０である、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６８】
Ｒ７がＹ−ヘテロアリールである、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒ９およびＲ１０が、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｙ−Ｏ−Ｒ１１、−Ｙ−（複素環）、−Ｙ１−ＣＯ２−Ｒ１１、または−Ｙ−（アリール）であり、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、非置換であるか、またはヒドロキシもしくはハロゲンおよびヘテロシクリルの１つもしくは２つで置換されており、アリールは、非置換であるか、またはアルコキシ、アルキルもしくはハロアルキルの１つもしくは２つで置換されている、請求項６７に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｒ９およびＲ１０が、これらが結合している窒素と一緒に、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニルまたはチオモルホリニル環を形成し、ここで、前記環は、非置換であるか、またはアルコキシ、アルキルもしくはハロアルキルの１つもしくは２つで置換されている、請求項６７に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｒ７が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｙ−（ヘテロシクリル）または−Ｙ−（ヘテロアリール）であり、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、非置換であるか、またはヒドロキシもしくはハロゲンの１つもしくは２つで置換されており、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールは、非置換であるか、またはアルコキシ、アルキルもしくはハロアルキルの１つもしくは２つで置換されている、請求項５３に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｚが硫黄である、請求項５３に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒ１が、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたはＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており；
ＸおよびＸ１が、独立して、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、随意に置換されており、または
ＸおよびＸ１が、これらが結合している原子と一緒に、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルを形成し；
Ｒ７が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）（アリール）、−Ｃ（＝Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（＝Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｙ−（アリール）、−Ｙ−（ヘテロシクリル）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−ＳＲ６ａ、−Ｓ−アリール、−Ｓ−（ヘテロアリール）、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｙ−ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０、ＣＯ２Ｒ９、−Ｃ≡Ｃ−（ＣＲ４５Ｒ４５）ｎ−Ｒ４６および−Ｃ（＝ＮＲ４２）ＮＲ３７Ｒ４３であり、ここで、ｎは、０〜６の範囲内の整数であり、またここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、複素環およびヘテロアリールは、各々独立して、随意に１〜５個の独立して選択されたＲ３８で置換されており；
Ｒ９およびＲ１０が、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｙ−（シクロアルキル）、−Ｙ−（Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル）、−Ｙ−（アリール）、−Ｙ−（ヘテロシクリル）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｙ−Ｏ−Ｙ１−Ｏ−Ｒ１１、−Ｙ１−ＣＯ２−Ｒ１１、Ｙ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３７および−Ｙ−Ｏ−Ｒ１１から選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、およびヘテロアリールは、各々随意に１個または２個以上の独立して選択されたＲ４４で置換されており、あるいは、
Ｒ９およびＲ１０が、これらが結合している窒素と一緒に、Ｃ５〜Ｃ９ヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し、ここで、前記環は、随意に１〜５個の独立して選択されたＲ４４で置換されており；
各々のＲ２０が、独立して、Ｈ、ハロ、−ＯＲ１７および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７からなる群から選択され；
Ｙが、結合であるかまたは−（Ｃ（Ｒ１１）（Ｈ））ｔ−であり、ここでｔは、１〜６の整数であり；
Ｙ１が、−（Ｃ（Ｒ１１）（Ｈ））ｔ−である、
式Ａ−１：
【化３】
により表される請求項１に記載の化合物並びにこれらの薬学的に許容し得る塩および複合体。
【請求項７４】
Ｒ１１は、各々の存在において、独立してＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ここでＣ１〜Ｃ６アルキルは、随意に置換されている。
【請求項７５】
Ｒ１が水素またはハロゲンである、請求項７３に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒ１がフッ素である、請求項７３に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｒ７が、Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｙ−（アリール）、−Ｙ−（ヘテロアリール）および−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され、ここで、前記−Ｙ−（アリール）、−Ｙ−（ヘテロアリール）および−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、随意に１〜５個の独立して選択されたＲ３８で置換されている、請求項７３に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｒ７が、随意に１個または２個以上の独立して選択されたＲ４４で置換されている−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０である、請求項７３に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｒ７が、随意に１〜５個の独立して選択されたＲ３８で置換されている−Ｙ−（アリール）である、請求項７３に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｒ７が、随意に１〜５個の独立して選択されたＲ３８で置換されている−Ｙ−（ヘテロアリール）である、請求項７３に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｒ３８が、ハロゲン、−ＯＲ３７、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−（５〜１０員環ヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｎＲ３６、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉ（５〜１０員環ヘテロシクリル）および−（ＣＨ２）ｊＯ（ＣＨ２）ｉＮＲ３６Ｒ３９からなる群から選択され、ここで、ｎは、０〜６の範囲内の整数であり、ｊは、０〜２の範囲内の整数であり、ｊは、１〜６の範囲内の整数であり、またここで、前記Ｒ３８基のアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル部分は、随意に、独立してハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アジド、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎＮＲ３６Ｒ３９、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環ヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７および−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７からなる群から選択された１個または２個以上の置換基により置換されており、ここでｎは、０〜６の範囲内の整数であり、ｉは、２〜６の範囲内の整数である、請求項７３に記載の化合物。
【請求項８２】
Ｒ３８が、−ＯＲ３７、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環ヘテロシクリル）および−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉ（５〜１０員環ヘテロシクリル）からなる群から選択される、請求項７３に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｒ９およびＲ１０が、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、−Ｙ−（アリール）、−Ｙ−（ヘテロシクリル）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｙ−Ｏ−Ｒ１１およびＹ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３７からなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールは、各々随意に１個または２個以上の独立して選択されたＲ４４で置換されている、請求項７３に記載の化合物。
【請求項８４】
Ｒ４４が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＲ３７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４６からなる群から選択される、請求項７３に記載の化合物。
【請求項８５】
Ｒ３６が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７および−（ＣＨ２）ｎ（ヘテロシクリル）からなる群から選択される、請求項７３に記載の化合物。
【請求項８６】
Ｒ３９がＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項７３に記載の化合物。
【請求項８７】
Ｒ３７がＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項７３に記載の化合物。
【請求項８８】
Ｒ２０が、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１７および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７からなる群から選択される、請求項７３に記載の化合物。
【請求項８９】
Ｒ１７がＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項７３に記載の化合物。
【請求項９０】
Ｒ２０がハロゲンである、請求項７３に記載の化合物。
【請求項９１】
Ｒ２０がＣｌまたはＦである、請求項７３に記載の化合物。
【請求項９２】
Ｒ６ａが−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−アリールである、請求項７３に記載の化合物。
【請求項９３】
Ｒ７が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｙ−ヘテロシクリル、−Ｙ−ヘテロアリール、−Ｓ−アリール、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたは−ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、非置換であるか、またはヒドロキシもしくはハロゲンの１つもしくは２つで置換されており、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールは、非置換であるか、またはアルコキシ、アルキルもしくはハロアルキルの１つもしくは２つで置換されている、請求項７３に記載の化合物。
【請求項９４】
Ｒ７が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｙ−（ヘテロシクリル）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｓ−アリール、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたは−ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、非置換であるか、またはヒドロキシもしくはハロゲンの１つもしくは２つで置換されており、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールは、非置換であるか、またはアルコキシ、アルキルもしくはハロアルキルの１つもしくは２つで置換されている、請求項７３に記載の化合物。
【請求項９５】
Ｒ９およびＲ１０が、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、−Ｙ−Ｏ−Ｒ１１、−Ｙ−（複素環）、−Ｙ−ＣＯ２−Ｒ１１、−Ｙ−（アリール）および−Ｙ−（ヘテロアリール）からなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、非置換であるか、またはヒドロキシもしくはハロゲンの１つもしくは２つで置換されており、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、非置換であるか、またはアルコキシ、アルキルもしくはハロアルキルの１つもしくは２つで置換されている、請求項７７に記載の化合物。
【請求項９６】
Ｒ９およびＲ１０が、これらが結合している窒素と一緒に、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニルまたはチオモルホリニル環を形成し、ここで、前記環は、非置換であるか、またはアルコキシ、アルキルもしくはハロアルキルの１つもしくは２つで置換されている、請求項７７に記載の化合物。
【請求項９７】
ＮＲ９Ｒ１０が、以下のものからなる群から選択される、請求項７７に記載の化合物：
【表１】
【表２】
【請求項９８】
Ｒ７が非置換ヘテロアリールである、請求項７３に記載の化合物。
【請求項９９】
Ｒ７がチアゾリル、ピリジニル、ピリミジニルおよびイミダゾリルであり、この各々は好ましくは非置換であるか、またはアルコキシもしくはアルキルの１つもしくは２つで置換されている、請求項７３に記載の化合物。
【請求項１００】
Ｒ７が非置換の、またはヒドロキシで置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項７３に記載の化合物。
【請求項１０１】
ＸおよびＸ１が共にＨである、請求項７３に記載の化合物。
【請求項１０２】
Ｒ１７が、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、請求項７３に記載の化合物。
【請求項１０３】
Ｒ３８が、−ＯＲ３７、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよび−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環複素環）からなる群から選択され、ここでｎは、０〜６の範囲内の整数である、請求項７３に記載の化合物。
【請求項１０４】
Ｒ３７がＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、請求項７３に記載の化合物。
【請求項１０５】
Ｒ１が、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたはＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており；
Ｒ４が、Ｈおよびハロゲンからなる群から選択され；
Ｒ７が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）（アリール）、−Ｃ（＝Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（＝Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｙ−（アリール）、−Ｙ−（ヘテロシクリル）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｓ−アリール、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｙ−ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０およびＣＯ２Ｒ９からなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、複素環およびヘテロアリールは、各々独立して、随意に１〜５個の独立して選択されたＲ３８で置換されており；
Ｒ９およびＲ１０が、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｙ−（シクロアルキル）、−Ｙ−（アリール）、−Ｙ−（ヘテロシクリル）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｙ−Ｏ−Ｙ１−Ｏ−Ｒ１１、−Ｙ１−ＣＯ２−Ｒ１１および−Ｙ−Ｏ−Ｒ１１からなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、およびヘテロアリールは、各々随意に１個または２個以上の独立して選択されたＲ４４で置換されており、あるいは、
Ｒ９およびＲ１０は、これらが結合している窒素と一緒に、Ｃ５〜Ｃ９ヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し、ここで、前記環は、随意に置換されており；
Ｙが、結合であるかまたは−（Ｃ（Ｒ１１）（Ｈ））ｔ−であり、ここでｔは、１〜６の整数であり；
Ｙ１が、−（Ｃ（Ｒ１１）（Ｈ））ｔ−であり、また
Ｒ１１が、各々の存在において、独立してＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、随意に置換されている、
式Ａ−２：
【化４】
により表される請求項１に記載の化合物並びにこれらの薬学的に許容し得る塩および複合体。
【請求項１０６】
Ｒ１が水素またはハロゲンである、請求項１０４に記載の化合物。
【請求項１０７】
Ｒ１がフッ素である、請求項１０４に記載の化合物。
【請求項１０８】
Ｒ４がＨおよびハロゲンからなる群から選択される、請求項１０４に記載の化合物。
【請求項１０９】
Ｒ４がフッ素である、請求項１０４に記載の化合物。
【請求項１１０】
Ｒ７が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｙ−ヘテロシクリル、−Ｙ−ヘテロアリール、−Ｓ−アリール、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよび−ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールは、各々随意に１〜５個の独立して選択されたＲ３８で置換されている、請求項１０４に記載の化合物。
【請求項１１１】
Ｒ７が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｙ−ヘテロシクリル、−Ｙ−ヘテロアリール、−Ｓ−アリール、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよび−ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、非置換であるか、またはヒドロキシもしくはハロゲンの１つもしくは２つで置換されており、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールは、非置換であるか、またはアルコキシ、アルキル、ハロアルキルもしくは（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７の１つもしくは２つで置換されている、請求項１０４に記載の化合物。
【請求項１１２】
Ｒ７が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｙ−（ヘテロシクリル）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｓ−アリール、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたは−ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、非置換であるか、またはヒドロキシもしくはハロゲンの１つもしくは２つで置換されており、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールは、非置換であるか、またはアルコキシ、アルキル、ハロアルキルもしくは（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７の１つもしくは２つで置換されている、請求項１０４に記載の化合物。
【請求項１１３】
Ｒ７が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｙ−（ヘテロシクリル）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよび−ＳＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、非置換であるか、またはヒドロキシもしくはハロゲンの１つもしくは２つで置換されており、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールは、非置換であるか、またはアルコキシ、アルキル、ハロアルキルもしくは（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７の１つもしくは２つで置換されている、請求項１０４に記載の化合物。
【請求項１１４】
Ｒ７がＣＯＮＲ９Ｒ１０である、請求項１０４に記載の化合物。
【請求項１１５】
Ｒ９およびＲ１０が、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｙ−Ｏ−Ｒ１１、−Ｙ−（複素環）、−Ｙ１−ＣＯ２−Ｒ１１および−Ｙ−（アリール）からなる群から選択され、ここで、前記Ｒ９およびＲ１０基のアルキル、ヘテロシクリルおよびアリール部分は、随意にＲ４４から独立して選択された１個または２個以上の置換基で置換されている、請求項１１３に記載の化合物。
【請求項１１６】
Ｒ９およびＲ１０が、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｙ−Ｏ−Ｒ１１、−Ｙ−（複素環）、−Ｙ１−ＣＯ２−Ｒ１１および−Ｙ−（アリール）からなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、非置換であるか、またはヒドロキシもしくはハロゲンの１つもしくは２つで置換されており、ヘテロシクリルおよびアリールは、非置換であるか、またはアルコキシ、アルキル、ハロアルキルもしくは（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７の１つもしくは２つで置換されている、請求項１１３に記載の化合物。
【請求項１１７】
Ｒ９およびＲ１０が、これらが結合している窒素と一緒に、Ｃ５〜Ｃ９ヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し、ここで、前記環は、随意に置換されている、請求項１１３に記載の化合物。
【請求項１１８】
Ｒ９およびＲ１０が、これらが結合している窒素と一緒に、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニルまたはチオモルホリニル環を形成し、ここで、前記環は、非置換であるか、またはアルコキシ、アルキルもしくはハロアルキルの１つもしくは２つで置換されている、請求項１１３に記載の化合物。
【請求項１１９】
ＮＲ９Ｒ１０が、以下のもの：
【化５】
からなる群から選択される、請求項１１３に記載の化合物。
【請求項１２０】
Ｒ７が、Ｈ、−Ｙ−（アリール）および−Ｙ−（ヘテロアリール）からなる群から選択され、ここで、−Ｙ−（アリール）および−Ｙ−（ヘテロアリール）は、随意に１〜５個の独立して選択されたＲ３８で置換されており；
Ｒ１が、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており；
Ｒ１２が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）および−Ｙ−（アリール）からなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびアリールは、随意に置換されており；
Ｙが、結合であるかまたは−（Ｃ（Ｒ１１）（Ｈ））ｔ−であり、ここでｔは、１〜６の整数であり；
Ｒ１１が、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、随意に置換されており；また
各々のＲ２０が、独立してＨおよびハロゲンからなる群から選択される、
式Ａ−３：
【化６】
により表される請求項１に記載の化合物並びにこれらの薬学的に許容し得る塩および複合体。
【請求項１２１】
Ｒ１が水素またはハロゲンである、請求項１１９に記載の化合物。
【請求項１２２】
Ｒ１がフッ素である、請求項１１９に記載の化合物。
【請求項１２３】
Ｒ１２が非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは非置換−Ｙ−フェニルである、請求項１１９に記載の化合物。
【請求項１２４】
Ｒ２０がＣｌである、請求項１１９に記載の化合物。
【請求項１２５】
ＺがＯまたはＳであり；
ＸおよびＸ１が、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、シアノおよびニトロからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、随意に置換されており；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が、独立して、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルおよびＮＲ１７Ｒ１８からなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており；
Ｒ１７およびＲ１８が、独立してＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｑが、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）またはＮ−Ｙ−（アリール）であり；
Ｄが、ＣＲ１１またはＮであり；
Ｌが、ＮまたはＣＲであり、ここで、Ｒは、Ｈ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており；また
Ｒ１３が、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、ここで、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールは、随意に１〜５個の独立して選択されたＲ３８で置換されており；
Ｙが、結合であるかまたは−（Ｃ（Ｒ１１）（Ｈ））ｔ−であり、ここでｔは、１〜６の整数であり；また
Ｒ１１が、各々の存在において、独立してＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、随意に置換されている、
式Ａ−４：
【化７】
により表される請求項１に記載の化合物並びにこれらの薬学的に許容し得る塩および複合体。
【請求項１２６】
ＸおよびＸ１が共に水素である、請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１２７】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が独立してＨまたはハロゲンである、請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１２８】
Ｒ１が水素またはハロゲンである、請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１２９】
Ｒ１がフッ素または塩素である、請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１３０】
Ｒ４が水素またはハロゲンである、請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１３１】
Ｒ４がフッ素または塩素である、請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１３２】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５およびＲ６が各々水素である、請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１３３】
Ｑが、Ｓ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）およびＮ−Ｙ−（アリール）からなる群から選択される、請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１３４】
ＱがＳである、請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１３５】
ＤがＣＲ１１である、請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１３６】
Ｒ１１がＨである、請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１３７】
ＬがＣＨまたはＮである、請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１３８】
ＬがＣＨである、請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１３９】
Ｚが硫黄である、請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１４０】
Ｒ３８が、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０およびＮＲ３６Ｒ３９から選択される、請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１４１】
Ｒ４０がＨまたはＣ１〜Ｃ１０アルキルである、請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１４２】
Ｒ３６およびＲ３９が独立してＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１４３】
Ｒ７が、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｙ−（アリール）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）および−Ｃ（Ｏ）−（ヘテロアリール）からなる群から選択され、ここで、Ｈ以外の前記Ｒ７基は、随意に１〜５個の独立して選択されたＲ３８で置換されており；
Ｒ４が、Ｈおよびハロゲンからなる群から選択され；また
Ｔが、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され、この各々は、随意に１〜３個の独立して選択されたＲ２０で置換されている；
式Ａ−５：
【化８】
により表される請求項１に記載の化合物並びにこれらの薬学的に許容し得る塩および複合体。
【請求項１４４】
Ｒ７が、Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３および−Ｙ−（ヘテロアリール）からなる群から選択され、ここで、−Ｙ−（ヘテロアリール）は、随意に１〜５個の独立して選択されたＲ３８で置換されている、請求項１４２に記載の化合物。
【請求項１４５】
Ｒ７がＣ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３である、請求項１４２に記載の化合物。
【請求項１４６】
Ｒ４２およびＲ４３が、これらが結合している窒素と一緒に、Ｃ５〜Ｃ９ヘテロシクリル環を形成し、ここで、前記環は、随意に、１〜５個の独立して選択されたＲ４４置換基で置換されており、ただし、Ｒ４２およびＲ４３は、両方が直接酸素を介して窒素に結合していることはない、請求項１４２に記載の化合物。
【請求項１４７】
Ｒ４がハロゲンである、請求項１４２に記載の化合物。
【請求項１４８】
Ｒ４がフッ素である、請求項１４２に記載の化合物。
【請求項１４９】
Ｒ１が、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたはＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており；
Ｒ７が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）（アリール）、−Ｃ（＝Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（＝Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｙ−（アリール）、−Ｙ−（ヘテロシクリル）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−ＳＲ６ａ、−Ｓ−アリール、−Ｓ−（ヘテロアリール）、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｙ−ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０、ＣＯ２Ｒ９、−Ｃ≡Ｃ−（ＣＲ４５Ｒ４５）ｎ−Ｒ４６および−Ｃ（＝ＮＲ４２）ＮＲ３７Ｒ４３からなる群から選択され、ここで、ｎは、０〜６の範囲内の整数であり、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、複素環およびヘテロアリールは、各々独立して、随意に１〜５個の独立して選択されたＲ３８で置換されており；
Ｒ９およびＲ１０が、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｙ−（シクロアルキル）、−Ｙ−（Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル）、−Ｙ−（アリール）、−Ｙ−（ヘテロシクリル）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｙ−Ｏ−Ｙ１−Ｏ−Ｒ１１、−Ｙ１−ＣＯ２−Ｒ１１、Ｙ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３７および−Ｙ−Ｏ−Ｒ１１からなる群から選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、およびヘテロアリールは、各々随意に１個または２個以上の独立して選択されたＲ４４で置換されており、あるいは、
Ｒ９およびＲ１０が、これらが結合している窒素と一緒に、Ｃ５〜Ｃ９ヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し、ここで、前記環は、随意に１〜５個の独立して選択されたＲ４４で置換されており；
各々のＲ２０が、独立してＨ、ハロ、−ＯＲ１７および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７からなる群から選択され；
Ｙが、結合であるかまたは−（Ｃ（Ｒ１１）（Ｈ））ｔ−であり、ここでｔは、１〜６の整数であり；
Ｙ１が、−（Ｃ（Ｒ１１）（Ｈ））ｔ−であり；また
Ｒ１１が、各々の存在において、独立してＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、随意に置換されている、
式Ａ−６：
【化９】
により表される請求項１に記載の化合物並びにこれらの薬学的に許容し得る塩および複合体。
【請求項１５０】
Ｒ７が、Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０および−Ｙ−（ヘテロアリール）からなる群から選択され、ここで、−Ｙ−（ヘテロアリール）は、随意に１〜５個の独立して選択されたＲ３８で置換されている、請求項１４８に記載の化合物。
【請求項１５１】
Ｒ７がＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０である、請求項１４８に記載の化合物。
【請求項１５２】
Ｒ９およびＲ１０が、これらが結合している窒素と一緒に、Ｃ５〜Ｃ９ヘテロシクリル環を形成し、ここで、前記環は、随意に１〜５個の独立して選択されたＲ４４置換基で置換されている、請求項１４８に記載の化合物。
【請求項１５３】
Ｒ７が−Ｙ−（ヘテロアリール）であり、ここで前記−Ｙ−（ヘテロアリール）は、随意に１〜５個の独立して選択されたＲ３８で置換されている、請求項１４８に記載の化合物。
【請求項１５４】
Ｒ７が−Ｙ−（ヘテロアリール）であり、ここで前記−Ｙ−（ヘテロアリール）は、随意に１つのＣ１〜Ｃ６アルキルで置換されている、請求項１４８に記載の化合物。
【請求項１５５】
Ｒ１がハロゲンである、請求項１４８に記載の化合物。
【請求項１５６】
Ｒ１がフッ素である、請求項１４８に記載の化合物。
【請求項１５７】
Ｒ１７が、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、請求項１４８に記載の化合物。
【請求項１５８】
Ｒ３８が、−ＯＲ３７、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよび−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環複素環）からなる群から選択され、ここでｎは、０〜６の範囲内の整数である、請求項１４８に記載の化合物。
【請求項１５９】
Ｒ３７がＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、請求項１４８に記載の化合物。
【請求項１６０】
各々のＲ２０が、独立してＨ、ハロゲンおよび−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される、請求項１４８に記載の化合物。
【請求項１６１】
２つのＲ２０がＨであり、第３のＲ２０がＨ、ハロゲンおよび−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）からなる群から選択される、請求項１４８に記載の化合物。
【請求項１６２】
ＶＥＧＦレセプターシグナル伝達およびＨＧＦレセプターシグナル伝達の阻害剤である、式（Ｂ）で表される化合物並びにこれらの薬学的に許容し得る塩および複合体：
【化１０】
式中、Ｔは、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、前記シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールの各々は、随意に１〜３個のＲ２０で置換されており；
各々のＲ２０は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ１７、−ＯＣＦ３、−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１７Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１７、−Ｎ（Ｒ１７）ＳＯ２Ｒ１７、−Ｎ（Ｒ１７）Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｎ（Ｒ１７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ１７、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎアリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−（ＣＨ２）０〜５（アリール）、−（ＣＨ２）０〜５（ヘテロアリール）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−ＣＨ２（ＣＨ２）０〜４−Ｔ２、随意に置換されているＣ１〜４アルキルカルボニル、Ｃ１〜４アルコキシ、随意にＣ１〜４アルコキシにより置換されているＣ１〜４アルキルにより随意に置換されているアミノおよび飽和または不飽和の３〜７員環炭素環式または複素環式基からなる群から選択され、ここで、Ｔ２は、−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔおよび−ＮＥｔ２からなる群から選択され、かつここで、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており；
Ｗは、Ｏ、ＳおよびＮＨからなる群から選択され；
Ｚは、ＯまたはＳおよびＮＨからなる群から選択され；
ＸおよびＸ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、シアノまたはニトロからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、随意に置換されており、あるいは
ＸおよびＸ１は、これらが結合している原子と一緒に、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルを形成し；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立して、水素、ハロ、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ１７、−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたはＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており；
Ｒ１７は、ＨおよびＲ１８からなる群から選択され；
Ｒ１８は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）からなる群から選択され、この各々は、随意に置換されており、あるいは
Ｒ１７およびＲ１８が、これらが結合している共通の窒素と一緒に、随意に置換されている５〜７員環ヘテロシクリル、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＰからなる群から選択された少なくとも１個の追加の環状のヘテロ原子を随意に含む、随意に置換されている５〜７員環ヘテロシクリルを形成し；
Ｒ１６は、−Ｈ、−ＣＮ、−（ＣＨ２）０〜５（アリール）、−（ＣＨ２）０〜５（ヘテロアリール）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−ＣＨ２（ＣＨ２）０〜４−Ｔ２、随意に置換されているＣ１〜４アルキルカルボニルおよび飽和または不飽和の３〜７員環炭素環式または複素環式基からなる群から選択され、ここで、Ｔ２は、−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔおよび−ＮＥｔ２からなる群から選択され、かつここで、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており；
Ｄは、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）またはＮ−Ｙ−（アリール）、−Ｎ−ＯＭｅ、−ＮＣＨ２ＯＭｅおよび−Ｎ−Ｂｎからなる群から選択され；
Ｑは、Ｃ−ＥおよびＮからなる群から選択され；
Ｌは、ＮまたはＣＲであり、ここで、Ｒは、−Ｈ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており；また
Ｅは、Ｅ１、Ｅ２およびＥ３からなる群から選択され、ここで
Ｅ１は、−Ｈ、ハロゲン、ニトロ、アジド、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｙ−ＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＲ４２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４３、−ＳＯ２Ｒ４２、−ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＲ３７ＳＯ２Ｒ４２、−ＮＲ３７ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ４２）Ｒ４３、−Ｃ（＝ＮＲ４２）Ｒ４３、−ＮＲ３７Ｃ（＝ＮＲ４２）Ｒ４３、−Ｃ（＝ＮＲ４２）ＮＲ３７Ｒ４３、−ＮＲ３７Ｃ（＝ＮＲ４２）ＮＲ３７Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４２、−ＣＯ２Ｒ４２、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｙ−（５〜１０員環複素環）、−ＮＲ６ａＲ６ｂ、−ＮＲ６ａＳＯ２Ｒ６ｂ、−ＮＲ６ａＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−ＮＲ６ａＣ（Ｏ）ＯＲ６ｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ｂ、−ＯＲ６ａ、−ＳＲ６ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６ａ、−ＳＯ２Ｒ６ａ、−ＳＯ３Ｒ６ａ、−ＳＯ２ＮＲ６ａＲ６ｂ、−ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−ＣＯＲ６ａ、−ＣＯ２Ｒ６ａ、−ＣＯＮＲ６ａＲ６ｂ、−（Ｃ１〜Ｃ４）フルオロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）フルオロアルコキシ、−（ＣＺ３Ｚ４）ａＣＮからなる群から選択され、ここで、ｎは、０〜６の範囲内の整数であり、−Ｈおよびハロゲン以外の前記Ｅ１基は、随意に、１〜５個の独立して選択されたＲ３８により置換されており、またはＥ１は、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−アリール、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−複素環、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択された部分から選択され、これは、随意に、１〜３個の独立して選択されたＹ２基で置換されており、ここで、ａは、０、１、２または３であり、またここで、ａが２または３である場合には、ＣＺ３Ｚ４単位は、同一であっても異なっていてもよく；ここで、
各々のＲ３８は、独立して、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−ＮＲ３６Ｒ３９、−ＯＲ３７、−ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｊＯ（ＣＨ２）ｉＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環ヘテロシクリル）；−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｊ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉ（５〜１０員環ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環ヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＮＲ３７Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＳ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｎＲ３６、−ＳＯ２（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−ＳＯ２（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環ヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｎＮＲ３６Ｒ３９、−ＮＲ３７ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、ＳＯ２Ｒ３６、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルおよびＣ１〜Ｃ６アルキルアミノから選択され、ここで、ｊは、０〜２の範囲内の整数であり、ｎは、０〜６の範囲内の整数であり、ｉは、０〜６の範囲内の整数であり、前記Ｒ３８基の−（ＣＨ２）ｉ−および−（ＣＨ２）ｎ−部分は、随意に、炭素−炭素二重または三重結合を含み、ここで、ｎは、２〜６の整数であり、前記Ｒ３８基のアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル部分は、随意に、独立してハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アジド、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎＮＲ３６Ｒ３９、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環ヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７および−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７から選択された１個または２個以上の置換基により置換されており、ここでｎは、０〜６の範囲内の整数であり、ｉは、２〜６の範囲内の整数であり；
各々のＲ４２およびＲ４３は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、−Ｙ−（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０ヘテロアリール）、−Ｙ−（５〜１０員環複素環）、−Ｙ−Ｏ−Ｙ１−ＯＲ３７、−Ｙ１−ＣＯ２−Ｒ３７および−Ｙ−ＯＲ３７からなる群から選択され、ここで前記Ｒ４２およびＲ４３基のアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび複素環部分は、随意に、独立してＲ４４から選択された１個または２個以上の置換基により置換されており、ここで、
Ｙは、結合であるかまたは−（Ｃ（Ｒ３７）（Ｈ））ｎであり、
ｎは、１〜６の範囲内の整数であり、また
Ｙ１は、−（Ｃ（Ｒ３７）（Ｈ））ｎであり、あるいは
Ｒ４２およびＲ４３は、これらが結合している窒素と一緒に、Ｃ５〜Ｃ９ヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し、ここで、前記環は、随意に、１〜５個のＲ４４置換基により置換されており、ただし、Ｒ４２およびＲ４３は、両方が直接酸素を介して窒素に結合していることはなく；
各々のＲ４４は、独立して、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−ＮＲ３６Ｒ３９、−ＯＲ３７、−ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、−ＳＯ２Ｒ３６、−ＮＲ３６ＳＯ２Ｒ３９、−ＮＲ３６ＳＯ２ＮＲ３７Ｒ４１、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、−（ＣＨ２）ｊＯ（ＣＨ２）ｉＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環複素環）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｊ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉ（５〜１０員環複素環）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環複素環）、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＮＲ３７Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＳ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｎＲ３６、−ＳＯ２（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）および−ＳＯ２（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環複素環）からなる群から選択され、ここで、ｊは、０〜２の整数であり、ｎは、０〜６の整数であり、ｉは、２〜６の範囲内の整数であり、前記Ｒ４４基の−（ＣＨ２）ｉ−および−（ＣＨ２）ｎ１−部分は、随意に、炭素−炭素二重または三重結合を含み、ここで、ｎは、２〜６の整数であり、前記Ｒ４４基のアルキル、アリールおよび複素環部分は、随意に、独立してハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アジド、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎＮＲ３６Ｒ３９、−ＳＯ２Ｒ３６、−ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環複素環）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７および−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７からなる群から選択された１個または２個以上の置換基により置換されており、ここでｎは、０〜６の整数であり、ｉは、２〜６の整数であり；また
各々のＲ４０は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルおよび−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環複素環）から選択され、ここでｎは、０〜６の範囲内の整数であり；
各々のＲ３６およびＲ３９は、独立してＨ、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環複素環）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｎＣＮ（ＣＨ２）ｎＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｎＣＮ（ＣＨ２）ｎＲ３７および−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７からなる群から選択され、ここで、ｎは、０〜６の範囲内の整数であり、ｉは、２〜６の範囲内の整数であり、前記Ｒ３６およびＲ３９基のアルキル、アリールおよび複素環部分は、随意に、独立して−ＯＨ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＣＯ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３７Ｃ（Ｏ）Ｒ４１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３７Ｒ４１、−ＮＲ３７Ｒ４１、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環複素環）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７および−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７から選択された１個または２個以上の置換基により置換されており、ここでｎは、０〜６の範囲内の整数であり、ｉは、２〜６の範囲内の整数であり、ただしＲ３６およびＲ３９は共に同一の窒素に結合している場合には、Ｒ３６およびＲ３９は、両方が直接酸素を介して窒素に結合していることはなく；
各々のＲ３７およびＲ４１は、独立して、Ｈ、ＯＲ３６、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルからなる群から選択され；
各々のＲ６ａおよびＲ６ｂは、独立して、水素、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルケニル、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−アリール、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−複素環、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、これは、随意に、１〜３個の独立して選択されたＹ３基で置換されており、ここで、ｕは、０、１、２または３であり、またここで、ｕは２または３である場合には、ＣＺ５Ｚ６単位は、同一であっても異なっていてもよく、あるいは
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、隣接する原子と一緒に複素環を形成することができ；
各々のＺ３、Ｚ４、Ｚ５およびＺ６は、独立して、Ｈ、Ｆおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、あるいは、
各々のＺ３およびＺ４、またはＺ５およびＺ６は、一緒に炭素環を形成するように選択され、あるいは
隣接する炭素原子上の２個のＺ３基は、一緒に随意に炭素環を形成するように選択され；
各々のＹ２およびＹ３は、独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、テトラゾリル、グアニジノ、アミジノ、メチルグアニジノ、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｚ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＺ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｚ７、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＺ７、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＺ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＺ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｐ（Ｏ）３（Ｚ７）２、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｓ（Ｏ）Ｚ７、−Ｓ（Ｏ）２Ｚ７、−Ｓ（Ｏ）３Ｚ７、−Ｚ７、−ＯＺ７、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＺ７、−ＮＺ７Ｚ８、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、−Ｎ−モルホリノ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＨ２、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＨＺ３、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＺ７Ｚ８、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−（Ｃ５〜Ｃ８）シクロアルケニル、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−アリールおよび−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−複素環からなる群から選択され、ここで、
ｒは、１、２、３または４であり；
Ｘ６は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および−Ｓ（Ｏ）３−からなる群から選択され；
Ｚ７およびＺ８は、独立して、１〜１２個の炭素原子を有するアルキル、２〜１２個の炭素原子を有するアルケニル、２〜１２個の炭素原子を有するアルキニル、３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、５〜８個の炭素原子を有するシクロアルケニル、６〜１４個の炭素原子を有するアリール、５〜１４個の環原子を有する複素環、７〜１５個の炭素原子を有するアラルキル、および５〜１４個の環原子を有するヘテロアラルキルからなる群から選択され、あるいは、
Ｚ７およびＺ８は、一緒に随意に複素環を形成することができ；
Ｚ９およびＺ１０は、独立して、Ｈ、Ｆ、（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１４）ヘテロアリール、（Ｃ７〜Ｃ１５）アラルキルおよび（Ｃ５〜Ｃ１４）ヘテロアラルキルからなる群から選択され、あるいは、
Ｚ９およびＺ１０は、一緒に炭素環を形成し、あるいは、
隣接している炭素原子上の２個のＺ９基は、一緒に炭素環を形成し；あるいは、
隣接する炭素原子に結合した２つのＹ２またはＹ３基はいずれも、一緒になって、−Ｏ［Ｃ（Ｚ９）（Ｚ１０）］ｒＯまたは−Ｏ［Ｃ（Ｚ９）（Ｚ１０）］ｒ＋１であってもよく、あるいは、
同一の、または隣接する炭素原子に結合した２つのＹ２またはＹ３基はいずれも、炭素環または複素環を形成するように一緒に選択されてもよく；またここで、
ハロゲン、ＳＯもしくはＳＯ２基またはＮ、ＯもしくはＳ原子に結合していないＣＨ３（メチル）、ＣＨ２（メチレン）、またはＣＨ（メチン）基を含む前述の置換基はいずれも、随意に、前記基上に、ヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシおよび−Ｎ［（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル］［（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル］から選択された置換基を有し；
Ｅ２は、−Ｃ≡ＣＨまたは−Ｃ≡Ｃ−（ＣＲ４５Ｒ４５）ｎ−Ｒ４６であり；
Ｒ４５は、独立して、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ４６は、ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４７）（Ｒ４８）、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ４７）（Ｒ４８）、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ４８、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ４８、−Ｎ（Ｒ４７）−ＳＯ２Ｒ４７、−（ＣＨ２）ｎＮＲ４７Ｒ４８、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４８、−（ＣＨ２）ｎＳＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ４９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４７Ｒ４８、並びにハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されているヘテロアリール、並びにハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されているアリールからなる群から選択され；
Ｒ４７およびＲ４８は、独立して、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１、−（ＣＨ２）ｎＯＲ５０、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ４９、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、並びにハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４９、−（ＣＨ２）ｎヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されているアリール、並びにハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４９、−（ＣＨ２）ｎヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されているヘテロアリールからなる群から選択され、あるいは、
Ｒ４７およびＲ４８は、これらが結合している原子と一緒に、３〜８員環を形成し；
Ｒ４９は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、アリールは随意にハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で置換されているアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、ヘテロアリールは随意にハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で置換されているヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、並びに随意にハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で置換されているアリール、並びに随意にハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で置換されているヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ５０およびＲ５１は、独立して、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｒ４５からなる群から選択され、あるいは、
Ｒ５０およびＲ５１は、これらが結合している原子と一緒に、３〜８員環を形成し；また
Ｅ３は、−（Ｚ１１）−（Ｚ１２）ｍ−（Ｚ１３）ｍ１により定義される基であり、ここで、
Ｚ１１は、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリレンであり；
Ｚ１２は、ＯＣ（Ｏ）、ＯＣ（Ｓ）およびＣ（Ｏ）からなる群から選択され；
Ｚ１３は、ヘテロシクリル、アラルキル、Ｎ（Ｈ）Ｒ５２、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−ＯＲ５２、ハロ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５６、（Ｃ１〜Ｃ３）ヒドロキシアルキルおよび（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルからなる群から選択され；
ｍは、０または１であり；
ｍ１は、０または１であり；
Ｒ５２は、Ｈ、−（ＣＨ２）ｑＳ（Ｏ）２Ｒ５４、Ｒ５５ＮＲ５３Ｒ５３、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−（ＣＨ２）ｑＯＲ５３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５４および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５３からなる群から選択され；
ｑは、０、１、２、３または４であり；
Ｒ５３は、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり；
Ｒ５４は、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルまたはＮ（Ｈ）Ｒ５３であり；
Ｒ５５は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；また
Ｒ５６は、ＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルおよびＯＲ５２からなる群から選択される。
【請求項１６３】
ＺがＯまたはＳであり；
ＸおよびＸ１が、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、シアノまたはニトロからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、随意に置換されており；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が、独立して、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており；
Ｑが、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）またはＮ−Ｙ−（アリール）であり；
Ｌが、ＮまたはＣＲであり、ここで、Ｒは、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたはＣ２〜Ｃ６アルキニルであり、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており；また
Ｒ７が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）（アリール）、−Ｃ（＝Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（＝Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｙ−（アリール）、−Ｙ−（ヘテロシクリル）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｙ−ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０およびＣＯ２Ｒ９からなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールは、各々随意に置換されており；
Ｒ９およびＲ１０が、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｙ−（シクロアルキル）、−Ｙ−（アリール）、−Ｙ−（ヘテロシクリル）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｙ−Ｏ−Ｙ１−Ｏ−Ｒ１１、−Ｙ１−ＣＯ２−Ｒ１１および−Ｙ−Ｏ−Ｒ１１からなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、各々随意に置換されており、あるいは、
Ｒ９およびＲ１０が、これらが結合している窒素と一緒になって、Ｃ５〜Ｃ９ヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し、ここで、前記環は、随意に置換されており；
Ｒ８が、Ｈ、ハロおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され、ここでＣ１〜Ｃ６アルキルは、随意に置換されており；
Ｙが、結合であるかまたは−（Ｃ（Ｒ１１）（Ｈ））ｔ−であり、ここでｔは、１〜６の整数であり；
Ｙ１が、−（Ｃ（Ｒ１１）（Ｈ））ｔ−であり、また
Ｒ１１が、各々の存在において、独立してＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、随意に置換されている、
式Ｂ−０：
【化１１】
により表される請求項１６１に記載の化合物並びにこれらの薬学的に許容し得る塩および複合体。
【請求項１６４】
ＸおよびＸ１が共に水素である、請求項１６２に記載の化合物。
【請求項１６５】
Ｒ１が水素またはハロゲンである、請求項１６２に記載の化合物。
【請求項１６６】
Ｒ１がフッ素である、請求項１６２に記載の化合物。
【請求項１６７】
Ｒ４が水素またはハロゲンである、請求項１６２に記載の化合物。
【請求項１６８】
Ｒ４がフッ素である、請求項１６２に記載の化合物。
【請求項１６９】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５およびＲ６が各々水素である、請求項１６２に記載の化合物。
【請求項１７０】
ＱがＳ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）またはＮ−Ｙ−（アリール）である、請求項１６２に記載の化合物。
【請求項１７１】
ＬがＣＨまたはＮである、請求項１６２に記載の化合物。
【請求項１７２】
Ｒ８が、Ｈ、ハロおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され、ここでＣ１〜Ｃ６アルキルは、随意にＯＨまたはＮＲ１４Ｒ１５で置換されており、ここでＲ１４およびＲ１５は、独立してＨもしくはＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、またはＲ１４およびＲ１５は、これらが結合している窒素と一緒に、Ｃ５〜Ｃ９ヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し、ここで、前記環は、随意に置換されている、請求項１６２に記載の化合物。
【請求項１７３】
Ｒ７が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｙ−複素環、−Ｙ−ヘテロアリール、−Ｓ−アリール、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよび−ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、非置換であるか、またはヒドロキシもしくはハロゲンの１つもしくは２つで置換されており、複素環およびヘテロアリールは、非置換であるか、またはアルコキシ、アルキルもしくはハロアルキルの１つもしくは２つで置換されている、請求項１６２に記載の化合物。
【請求項１７４】
Ｒ７が−ＣＯＮＲ９Ｒ１０である、請求項１６２に記載の化合物。
【請求項１７５】
Ｒ９およびＲ１０が、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｙ−Ｏ−Ｒ１１、−Ｙ−（複素環）、−Ｙ１−ＣＯ２−Ｒ１１および−Ｙ−（アリール）からなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、非置換であるか、またはヒドロキシもしくはハロゲンの１つもしくは２つで置換されており、複素環およびアリールは、非置換であるか、またはアルコキシ、アルキルもしくはハロアルキルの１つもしくは２つで置換されている、請求項１７３に記載の化合物。
【請求項１７６】
Ｒ９およびＲ１０が、これらが結合している窒素と一緒になって、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニルまたはチオモルホリニル環を形成し、ここで、前記環は、非置換であるか、またはアルコキシ、アルキルもしくはハロアルキルの１つもしくは２つで置換されている、請求項１７３に記載の化合物。
【請求項１７７】
Ｒ７が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｙ−（ヘテロシクリル）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｓ−アリール、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよび−ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、非置換であるか、またはヒドロキシもしくはハロゲンの１つもしくは２つで置換されており、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールは、非置換であるか、またはアルコキシ、アルキルもしくはハロアルキルの１つもしくは２つで置換されている、請求項１６２に記載の化合物。
【請求項１７８】
Ｚが硫黄である、請求項１６２に記載の化合物。
【請求項１７９】
Ｒ１が、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており；
Ｒ７が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）（アリール）、−Ｃ（＝Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（＝Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｙ−（アリール）、−Ｙ−（ヘテロシクリル）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｙ−ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０およびＣＯ２Ｒ９からなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、複素環およびヘテロアリールは、各々独立して、随意に置換されており；
Ｒ９およびＲ１０が、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｙ−（シクロアルキル）、−Ｙ−（アリール）、−Ｙ−（ヘテロシクリル）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｙ−Ｏ−Ｙ１−Ｏ−Ｒ１１、−Ｙ１−ＣＯ２−Ｒ１１および−Ｙ−Ｏ−Ｒ１１からなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、およびヘテロアリールは、各々随意に置換されており、あるいは、
Ｒ９およびＲ１０が、これらが結合している窒素と一緒に、Ｃ５〜Ｃ９ヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し、ここで、前記環は、随意に置換されており；
Ｙが、結合であるかまたは−（Ｃ（Ｒ１１）（Ｈ））ｔ−であり、ここでｔは、１〜６の整数であり；
Ｙ１が、−（Ｃ（Ｒ１１）（Ｈ））ｔ−であり；
Ｒ１１が、各々の存在において、独立してＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、随意に置換されており；また
Ｒ１２が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよび−Ｙ−（アリール）からなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびアリールは、随意に置換されている、
式Ｂ−１：
【化１２】
により表される請求項１６１に記載の化合物並びにこれらの薬学的に許容し得る塩および複合体。
【請求項１８０】
Ｒ１が水素またはハロゲンである、請求項１７８に記載の化合物。
【請求項１８１】
Ｒ１がフッ素である、請求項１７８に記載の化合物。
【請求項１８２】
Ｒ１２が非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは非置換ベンジルである、請求項１７８に記載の化合物。
【請求項１８３】
Ｒ７が−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０である、請求項１７８に記載の化合物。
【請求項１８４】
Ｒ７が、
【表３】
からなる群から選択され、ここで、前記群の要素は、随意に１〜３個の独立して選択されたＲ３８により置換されている、請求項１７８に記載の化合物。
【請求項１８５】
Ｒ７が、
【表４】
【表５】
からなる群から選択され、ここで、前記群の要素は、随意に１〜３個の独立して選択されたＲ３８で置換されている、請求項１７８に記載の化合物。
【請求項１８６】
請求項１に記載の化合物および薬学的に許容し得る担体を含む、医薬組成物。
【請求項１８７】
請求項１６１に記載の化合物および薬学的に許容し得る担体を含む、医薬組成物。
【請求項１８８】
ＶＥＧＦレセプターシグナル伝達およびＨＧＦレセプターシグナル伝達を阻害する方法であって、該方法は、レセプターを、レセプター阻害量の請求項１に記載の化合物と接触させることを含む、前記方法。
【請求項１８９】
ＶＥＧＦレセプターシグナル伝達およびＨＧＦレセプターシグナル伝達を阻害する方法であって、該方法は、レセプターを、レセプター阻害量の請求項１６１に記載の化合物と接触させることを含む、前記方法。
【請求項１９０】
細胞中のＶＥＧＦレセプターシグナル伝達およびＨＧＦレセプターシグナル伝達を阻害する方法であって、該方法は、細胞を、レセプター阻害量の請求項１に記載の化合物と接触させることを含む、前記方法。
【請求項１９１】
細胞中のＶＥＧＦレセプターシグナル伝達およびＨＧＦレセプターシグナル伝達を阻害する方法であって、該方法は、細胞を、レセプター阻害量の請求項１８５に記載の組成物と接触させることを含む、前記方法。
【請求項１９２】
細胞中のＶＥＧＦレセプターシグナル伝達およびＨＧＦレセプターシグナル伝達を阻害する方法であって、該方法は、細胞を、レセプター阻害量の請求項１６１に記載の化合物と接触させることを含む、前記方法。
【請求項１９３】
細胞中のＶＥＧＦレセプターシグナル伝達およびＨＧＦレセプターシグナル伝達を阻害する方法であって、該方法は、細胞を、レセプター阻害量の請求項１８６に記載の組成物と接触させることを含む、前記方法。
【請求項１９４】
動物におけるＶＥＧＦレセプターシグナル伝達およびＨＧＦレセプターシグナル伝達を阻害する方法であって、該方法は、動物に、レセプター阻害量の請求項１８５に記載の組成物を投与することを含む、前記方法。
【請求項１９５】
動物におけるＶＥＧＦレセプターシグナル伝達およびＨＧＦレセプターシグナル伝達を阻害する方法であって、該方法は、動物に、レセプター阻害量の請求項１８６に記載の組成物を投与することを含む、前記方法。
【請求項１９６】
動物がヒトである、請求項１９３に記載の方法。
【請求項１９７】
動物がヒトである、請求項１９４に記載の方法。
【請求項１９８】
細胞の増殖活性を阻害する方法であって、該方法は、細胞を、有効な増殖阻害量の請求項１に記載の化合物と接触させることを含む、前記方法。
【請求項１９９】
細胞の増殖活性を阻害する方法であって、該方法は、細胞を、有効な増殖阻害量の請求項１６１に記載の化合物と接触させることを含む、前記方法。
【請求項２００】
患者における細胞増殖性疾患を処置する方法であって、該方法は、このような処置を必要としている患者に、有効な治療的量の請求項１８５に記載の組成物を投与することを含む、前記方法。
【請求項２０１】
患者における細胞増殖性疾患を処置する方法であって、該方法は、このような処置を必要としている患者に、有効な治療的量の請求項１８６に記載の組成物を投与することを含む、前記方法。
【請求項２０２】
患者がヒトである、請求項１９９に記載の方法。
【請求項２０３】
細胞増殖性疾患が癌である、請求項２０１に記載の方法。
【請求項２０４】
患者がヒトである、請求項２００に記載の方法。
【請求項２０５】
細胞増殖性疾患が癌である、請求項２０３に記載の方法。
【請求項２０６】
患者における腫瘍増殖を阻害する方法であって、該方法は、これを必要としている患者に、有効な治療的量の請求項１８５に記載の組成物を投与することを含む、前記方法。
【請求項２０７】
患者における腫瘍増殖を阻害する方法であって、該方法は、これを必要としている患者に、有効な治療的量の請求項１８６に記載の組成物を投与することを含む、前記方法。
【請求項２０８】
患者がヒトである、請求項２０５に記載の方法。
【請求項２０９】
患者がヒトである、請求項２０６に記載の方法。
【請求項１】
ＶＥＧＦレセプターシグナル伝達およびＨＧＦレセプターシグナル伝達の阻害剤である、式（Ａ）で表される化合物並びにこれらの薬学的に許容し得る塩および複合体：
【化１】
式中、Ｔは、アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、前記アリールアルキル、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールの各々は、随意に１〜３個の独立して選択されたＲ２０で置換されており；
各々のＲ２０は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ１７、−ＯＣＦ３、−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１７Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１７、−Ｎ（Ｒ１７）ＳＯ２Ｒ１７、−Ｎ（Ｒ１７）Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｎ（Ｒ１７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ１７、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎアリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−（ＣＨ２）０〜５（アリール）、−（ＣＨ２）０〜５（ヘテロアリール）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−ＣＨ２（ＣＨ２）０〜４−Ｔ２、随意に置換されているＣ１〜４アルキルカルボニル、Ｃ１〜４アルコキシ、随意にＣ１〜４アルコキシにより置換されているＣ１〜４アルキルにより随意に置換されているアミノおよび飽和または不飽和の３〜７員環炭素環式または複素環式基からなる群から選択され、ここで、Ｔ２は、−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔおよび−ＮＥｔ２からなる群から選択され、かつここで、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており；
Ｗは、Ｏ、Ｓ、ＮＨおよびＮＭｅからなる群から選択され；
Ｚは、ＯまたはＳおよびＮＨからなる群から選択され；
ＸおよびＸ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、シアノまたはニトロからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、随意に置換されており、あるいは
ＸおよびＸ１は、これらが結合している原子と一緒に、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルを形成し；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立して、水素、ハロ、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ１７、−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたはＣ２〜Ｃ６アルキニルを表し、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており；
Ｒ１７は、ＨおよびＲ１８からなる群から選択され；
Ｒ１８は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、この各々は、随意に置換されており、あるいは
Ｒ１７およびＲ１８は、これらが結合している共通の窒素と一緒に、随意に置換されている５〜７員環ヘテロシクリル、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＰからなる群から選択された少なくとも１個の追加の環状のヘテロ原子を随意に含む、随意に置換されている５〜７員環ヘテロシクリルを形成し；
Ｒ１６は、−Ｈ、−ＣＮ、−（ＣＨ２）０〜５（アリール）、−（ＣＨ２）０〜５（ヘテロアリール）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−ＣＨ２（ＣＨ２）０〜４−Ｔ２、随意に置換されているＣ１〜４アルキルカルボニルおよび飽和または不飽和の３〜７員環炭素環式または複素環式基からなる群から選択され、ここで、Ｔ２は、−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔおよび−ＮＥｔ２からなる群から選択され、かつここで、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており；
Ｑは、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、Ｎ（Ｈ）、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｎ−Ｙ−（アリール）、−Ｎ−ＯＭｅ、−ＮＣＨ２ＯＭｅおよび−Ｎ−Ｂｎからなる群から選択され；
Ｄは、Ｃ−ＥおよびＮからなる群から選択され；
Ｌは、ＮまたはＣＲであり、ここで、Ｒは、−Ｈ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており；また
Ｅは、Ｅ１、Ｅ２およびＥ３からなる群から選択され、ここで
Ｅ１は、−Ｈ、ハロゲン、ニトロ、アジド、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｙ−ＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＲ４２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４３、−ＳＯ２Ｒ４２、−ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＲ３７ＳＯ２Ｒ４２、−ＮＲ３７ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ４２）Ｒ４３、−Ｃ（＝ＮＲ４２）Ｒ４３、−ＮＲ３７Ｃ（＝ＮＲ４２）Ｒ４３、−Ｃ（＝ＮＲ４２）ＮＲ３７Ｒ４３、−ＮＲ３７Ｃ（＝ＮＲ４２）ＮＲ３７Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４２、−ＣＯ２Ｒ４２、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｙ−（５〜１０員環複素環）、−ＮＲ６ａＲ６ｂ、−ＮＲ６ａＳＯ２Ｒ６ｂ、−ＮＲ６ａＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−ＮＲ６ａＣ（Ｏ）ＯＲ６ｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ｂ、−ＯＲ６ａ、−ＳＲ６ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６ａ、−ＳＯ２Ｒ６ａ、−ＳＯ３Ｒ６ａ、−ＳＯ２ＮＲ６ａＲ６ｂ、−ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−ＣＯＲ６ａ、−ＣＯ２Ｒ６ａ、−ＣＯＮＲ６ａＲ６ｂ、−（Ｃ１〜Ｃ４）フルオロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）フルオロアルコキシ、−（ＣＺ３Ｚ４）ａＣＮからなる群から選択され、ここで、ｎは、０〜６の範囲内の整数であり、−Ｈおよびハロゲン以外の前記Ｅ１基は、随意に、１〜５個の独立して選択されたＲ３８により置換されており、またはＥ１は、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−アリール、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−複素環、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択された部分から選択され、これは、随意に、１〜３個の独立して選択されたＹ２基で置換されており、ここで、ａは、０、１、２または３であり、またここで、ａが２または３である場合には、ＣＺ３Ｚ４単位は、同一であっても異なっていてもよく；ここで、
各々のＲ３８は、独立して、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−ＮＲ３６Ｒ３９、−ＯＲ３７、−ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｊＯ（ＣＨ２）ｉＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環ヘテロシクリル）；−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｊ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉ（５〜１０員環ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環ヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＮＲ３７Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＳ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｎＲ３６、−ＳＯ２（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−ＳＯ２（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環ヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｎＮＲ３６Ｒ３９、−ＮＲ３７ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、ＳＯ２Ｒ３６、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルおよびＣ１〜Ｃ６アルキルアミノから選択され、ここで、ｊは、０〜２の範囲内の整数であり、ｎは、０〜６の範囲内の整数であり、 ｉは、０〜６の範囲内の整数であり、前記Ｒ３８基の−（ＣＨ２）ｉ−および−（ＣＨ２）ｎ−部分は、随意に、炭素−炭素二重または三重結合を含み、ここで、ｎは、２〜６の整数であり、前記Ｒ３８基のアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル部分は、随意に、独立してハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アジド、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎＮＲ３６Ｒ３９、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環ヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７および−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７からなる群から選択された１個または２個以上の置換基により置換されており、ここでｎは、０〜６の範囲内の整数であり、ｉは、２〜６の範囲内の整数であり；
各々のＲ４２およびＲ４３は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、−Ｙ−（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０ヘテロアリール）、−Ｙ−（５〜１０員環複素環）、−Ｙ−Ｏ−Ｙ１−ＯＲ３７、−Ｙ１−ＣＯ２−Ｒ３７および−Ｙ−ＯＲ３７からなる群から選択され、ここで前記Ｒ４２およびＲ４３基のアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび複素環部分は、随意に、独立してＲ４４から選択された１個または２個以上の置換基により置換されており、ここで、
Ｙは、結合であるかまたは−（Ｃ（Ｒ３７）（Ｈ））ｎであり、
ｎは、１〜６の範囲内の整数であり、また
Ｙ１は、−（Ｃ（Ｒ３７）（Ｈ））ｎであり、あるいは
Ｒ４２およびＲ４３は、これらが結合している窒素と一緒に、Ｃ５〜Ｃ９ヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し、ここで、前記環は、随意に、１〜５個の独立して選択されたＲ４４置換基により置換されており、ただし、Ｒ４２およびＲ４３は、両方が酸素を介して窒素に結合していることはなく；
各々のＲ４４は、独立して、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−ＮＲ３６Ｒ３９、−ＯＲ３７、−ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、−ＳＯ２Ｒ３６、−ＮＲ３６ＳＯ２Ｒ３９、−ＮＲ３６ＳＯ２ＮＲ３７Ｒ４１、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、−（ＣＨ２）ｊＯ（ＣＨ２）ｉＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環複素環）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｊ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉ（５〜１０員環複素環）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環複素環）、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＮＲ３７Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＳ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｎＲ３６、−ＳＯ２（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）および−ＳＯ２（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環複素環）からなる群から選択され、ここで、ｊは、０〜２の整数であり、ｎが、０〜６の整数であり、ｉは、２〜６の範囲内の整数であり、前記Ｒ４４基の−（ＣＨ２）ｉ−および−（ＣＨ２）ｎ１−部分は、随意に、炭素−炭素二重または三重結合を含み、ここで、ｎは、２〜６の整数であり、前記Ｒ４４基のアルキル、アリールおよび複素環部分は、随意に、独立してハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アジド、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎＮＲ３６Ｒ３９、−ＳＯ２Ｒ３６、−ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環複素環）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７および−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７からなる群から選択された１個または２個以上の置換基により置換されており、 ここでｎは、０〜６の整数であり、ｉは、２〜６の整数であり；また
各々のＲ４０は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルおよび−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環複素環）から選択され、ここでｎが、０〜６の範囲内の整数であり；
各々のＲ３６およびＲ３９は、独立してＨ、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環複素環）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｎＣＮ（ＣＨ２）ｎＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｎＣＮ（ＣＨ２）ｎＲ３７および−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７からなる群から選択され、ここで、ｎは、０〜６の範囲内の整数であり、ｉは、２〜６の範囲内の整数であり、前記Ｒ３６およびＲ３９基のアルキル、アリールおよび複素環部分は、随意に、独立して−ＯＨ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＣＯ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３７Ｃ（Ｏ）Ｒ４１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３７Ｒ４１、−ＮＲ３７Ｒ４１、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環複素環）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７および−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７から選択された１個または２個以上の置換基により置換されており、ここでｎは、０〜６の範囲内の整数であり、ｉは、２〜６の範囲内の整数であり、ただしＲ３６およびＲ３９が共に同一の窒素に結合している場合には、Ｒ３６およびＲ３９は、両方が直接酸素を介して窒素に結合していることはなく；
各々のＲ３７およびＲ４１は、独立して、Ｈ、ＯＲ３６、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルからなる群から選択され；
各々のＲ６ａおよびＲ６ｂは、独立して、水素、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルケニル、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−アリール、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−ヘテロアリール、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−複素環、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、この各々は、随意に、１〜３個の独立して選択されたＹ３基で置換されており、ここで、ｕは、０、１、２または３であり、またここで、ｕは２または３である場合には、ＣＺ５Ｚ６単位は、同一であっても異なっていてもよく、あるいは
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、隣接する原子と一緒に複素環を形成することができ；
各々のＺ３、Ｚ４、Ｚ５およびＺ６は、独立して、Ｈ、Ｆおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、あるいは、
各々のＺ３およびＺ４、またはＺ５およびＺ６は、一緒に炭素環を形成するように選択され、あるいは
隣接する炭素原子上の２個のＺ３基は、一緒に随意に炭素環を形成するように選択され；
各々のＹ２およびＹ３は、独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、テトラゾリル、グアニジノ、アミジノ、メチルグアニジノ、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｚ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＺ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｚ７、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＺ７、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＺ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＺ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｐ（Ｏ）３（Ｚ７）２、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｓ（Ｏ）Ｚ７、−Ｓ（Ｏ）２Ｚ７、−Ｓ（Ｏ）３Ｚ７、−Ｚ７、−ＯＺ７、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＺ７、−ＮＺ７Ｚ８、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、−Ｎ−モルホリノ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＨ２、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＨＺ３、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＺ７Ｚ８、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−（Ｃ５〜Ｃ８）シクロアルケニル、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−アリールおよび−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−複素環からなる群から選択され、ここで、
ｒは、１、２、３または４であり；
Ｘ６は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および−Ｓ（Ｏ）３−からなる群から選択され；
Ｚ７およびＺ８は、独立して、１〜１２個の炭素原子を有するアルキル、２〜１２個の炭素原子を有するアルケニル、２〜１２個の炭素原子を有するアルキニル、３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、５〜８個の炭素原子を有するシクロアルケニル、６〜１４個の炭素原子を有するアリール、５〜１４個の環原子を有する複素環、７〜１５個の炭素原子を有するアラルキル、および５〜１４個の環原子を有するヘテロアラルキルからなる群から選択され、あるいは、
Ｚ７およびＺ８は、一緒に随意に複素環を形成することができ；
Ｚ９およびＺ１０は、独立して、Ｈ、Ｆ、（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１４）ヘテロアリール、（Ｃ７〜Ｃ１５）アラルキルおよび（Ｃ５〜Ｃ１４）ヘテロアラルキルからなる群から選択され、あるいは、
Ｚ９およびＺ１０は、一緒に炭素環を形成し、あるいは、
隣接している炭素原子上の２個のＺ９基は、一緒に炭素環を形成し；あるいは、
隣接する炭素原子に結合した２つのＹ２またはＹ３基はいずれも、一緒になって、−Ｏ［Ｃ（Ｚ９）（Ｚ１０）］ｒＯまたは−Ｏ［Ｃ（Ｚ９）（Ｚ１０）］ｒ＋１であってもよく、あるいは、
同一の、または隣接する炭素原子に結合した２つのＹ２またはＹ３基はいずれも、炭素環または複素環を形成するように一緒に選択されてもよく；またここで、
ハロゲン、ＳＯもしくはＳＯ２基またはＮ、ＯもしくはＳ原子に結合していないＣＨ３（メチル）、ＣＨ２（メチレン）、またはＣＨ（メチン）基を含む前述の置換基はいずれも、随意に、前記基上に、ヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシおよび−Ｎ［（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル］［（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル］から選択された置換基を有し；
Ｅ２は、−Ｃ≡ＣＨまたは−Ｃ≡Ｃ−（ＣＲ４５Ｒ４５）ｎ−Ｒ４６であり；
Ｒ４５は、独立して、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ４６は、ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４７）（Ｒ４８）、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ４７）（Ｒ４８）、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ４８、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ４８、−Ｎ（Ｒ４７）−ＳＯ２Ｒ４７、−（ＣＨ２）ｎＮＲ４７Ｒ４８、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４８、−（ＣＨ２）ｎＳＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ４９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４７Ｒ４８、並びにハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されているヘテロアリール、並びにハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されているアリールからなる群から選択され；
Ｒ４７およびＲ４８は、独立して、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１、−（ＣＨ２）ｎＯＲ５０、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ４９、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、並びにハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４９、−（ＣＨ２）ｎヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されているアリール、並びにハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４９、−（ＣＨ２）ｎヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されているヘテロアリールからなる群から選択され、あるいは、
Ｒ４７およびＲ４８は、これらが結合している原子と一緒に、３〜８員環を形成し；
Ｒ４９は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、アリールは随意にハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で置換されているアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、ヘテロアリールは随意にハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で置換されているヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、並びに随意にハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で置換されているアリール、並びに随意にハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で置換されているヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ５０およびＲ５１は、独立して、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｒ４５からなる群から選択され、あるいは、
Ｒ５０およびＲ５１は、これらが結合している原子と一緒に、３〜８員環を形成し；また
Ｅ３は、−（Ｚ１１）−（Ｚ１２）ｍ−（Ｚ１３）ｍ１により定義される基であり、ここで、
Ｚ１１は、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリレンであり；
Ｚ１２は、ＯＣ（Ｏ）、ＯＣ（Ｓ）およびＣ（Ｏ）からなる群から選択され；
Ｚ１３は、ヘテロシクリル、アラルキル、Ｎ（Ｈ）Ｒ５２、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−ＯＲ５２、ハロ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５６、（Ｃ１〜Ｃ３）ヒドロキシアルキルおよび（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルからなる群から選択され；
ｍは、０または１であり；
ｍ１は、０または１であり；
Ｒ５２は、Ｈ、−（ＣＨ２）ｑＳ（Ｏ）２Ｒ５４、Ｒ５５ＮＲ５３Ｒ５３、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−（ＣＨ２）ｑＯＲ５３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５４および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５３からなる群から選択され；
ｑは、０、１、２、３または４であり；
Ｒ５３は、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり；
Ｒ５４は、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルまたはＮ（Ｈ）Ｒ５３であり；
Ｒ５５は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；また
Ｒ５６は、ＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルおよびＯＲ５２からなる群から選択される。
【請求項２】
Ｔが、アリールまたはヘテロアリールであり、ここで、前記アリールおよびヘテロアリールの各々は、随意に１〜３個の独立して選択されたＲ２０で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項３】
Ｔが、アリールアルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクリルからなる群から選択され、ここで前記アリールアルキル、シクロアルキルおよびヘテロシクリルの各々は、随意に１〜３個の独立して選択されたＲ２０で置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項４】
Ｒ２０が、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１７および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項５】
Ｒ２０がフッ素または塩素である、請求項１に記載の化合物。
【請求項６】
ＷがＯである、請求項１に記載の化合物。
【請求項７】
ＺがＳまたはＯである、請求項１に記載の化合物。
【請求項８】
ＺがＳである、請求項１に記載の化合物。
【請求項９】
ＸおよびＸ１が、独立してＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され、ここでＣ１〜Ｃ６アルキルは、随意に置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項１０】
ＸおよびＸ１が共にＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１１】
ＸおよびＸ１が、これらが結合している原子と一緒に、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルを形成する、請求項１に記載の化合物。
【請求項１２】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、独立して、Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、ＯＲ１７、−ＮＲ１７Ｒ１８およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１３】
Ｒ１、Ｒ２およびＲ４が、独立して、Ｈ、ハロおよび−ＯＲ１７からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項１４】
Ｒ１がＨまたはハロゲンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１５】
Ｒ１がハロゲンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１６】
Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が各々Ｈである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１７】
Ｒ１７がＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１８】
Ｒ１６がＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項１９】
Ｑが、ＣＨ２、Ｓ、−Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、Ｎ−Ｙ−（アリール）および−Ｎ−ＯＭｅからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項２０】
ＱがＳである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２１】
ＱがＣＨ２である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２２】
Ｑが−Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２３】
Ｑが−Ｎ−Ｙ−（アリール）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項２４】
Ｑが−Ｎ−ＯＭｅである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２５】
ＤがＣ−Ｅである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２６】
ＤがＣＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２７】
ＬがＣ−Ｒである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２８】
ＲがＨまたはハロゲンである、請求項１に記載の化合物。
【請求項２９】
ＬがＮである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３０】
Ｅが、Ｅ１およびＥ２からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３１】
ＥがＥ１である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３２】
ＥがＥ１であり、ここでＥ１は、Ｈ、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３、−ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、Ｃ（＝ＮＲ４２）ＮＲ３７Ｒ４３、−ＣＯ２Ｒ４２、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｙ−（５〜１０員環複素環）、−ＳＲ６ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６ａ、−ＳＯ２Ｒ６ａからなる群から選択され、ここで、Ｈおよびハロゲン以外の前記Ｅ１の各々は、随意に、１〜５個の独立して選択されたＲ３８で置換されており、またはＥ１は、随意に１〜３個の独立して選択されたＹ２基で置換されている（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３３】
Ｒ３８が、ハロゲン、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−ＮＲ３６Ｒ３９、−ＯＲ３７、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（ＣＨ２）ｊＯ（ＣＨ２）ｉＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ−（５〜１０員環複素環）、−（ＣＨ２）Ｏ（ＣＨ２）ｉ（５〜１０員環複素環）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環ヘテロアリール）、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｎＲ３６、−（ＣＨ２）ｎＮＲ３６Ｒ３９からなる群から選択され、ここで、ｊは、０〜２の範囲内の整数であり、ｎは、０〜６の範囲内の整数であり、ｉは、１〜６の範囲内の整数であり、前記Ｒ３８基の−（ＣＨ２）ｉ−および−（ＣＨ２）ｎ−部分は、随意に、炭素−炭素二重または三重結合を含み、ここで、ｎは、２〜６の整数であり、前記Ｒ３８基のアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび複素環部分は、随意に、独立してハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アジド、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎＮＲ３６Ｒ３９、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環ヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７および−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７からなる群から選択された１個または２個以上の置換基により置換されており、ここでｎは、０〜６の範囲内の整数であり、ｉは、２〜６の範囲内の整数である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３４】
前記Ｒ３８基のアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび複素環部分が、随意に、独立して−ＯＨおよび−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０からなる群から選択された１個または２個以上の置換基により置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項３５】
各々のＲ４２およびＲ４３が、独立してＨ、−Ｙ−（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０ヘテロアリール）および−Ｙ−（５〜１０員環複素環）からなる群から選択され、ここで前記Ｒ４２およびＲ４３基のシクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび複素環部分は、随意に、独立してＲ４４から選択された１個または２個以上の置換基により置換されている、請求項１に記載の化合物。
【請求項３６】
各々のＲ４２およびＲ４３が、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、−Ｙ１−ＣＯ２−Ｒ３７および−Ｙ−ＯＲ３７からなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項３７】
Ｒ４２およびＲ４３の一方がＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項３８】
Ｒ４２およびＲ４３の一方が−（Ｃ６〜Ｃ１０ヘテロアリール）または−Ｙ−（５〜１０員環複素環）である、請求項１に記載の化合物。
【請求項３９】
Ｙが結合である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４０】
Ｙが−（Ｃ（Ｒ３７）（Ｈ））ｎである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４１】
Ｒ４２およびＲ４３が、これらが結合している窒素と一緒に、Ｃ５〜Ｃ９ヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し、ここで、前記環は、随意に、１〜５個の独立して選択されたＲ４４置換基により置換されており、ただし、Ｒ４２およびＲ４３は、両方が直接酸素を介して窒素に結合していることはない、請求項１に記載の化合物。
【請求項４２】
Ｒ４４が、独立して、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−ＯＲ３７およびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４３】
各々のＲ４０が、独立して、ＨおよびＣ１〜Ｃ１０アルキルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４４】
各々のＲ３６およびＲ３９が、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環複素環）、−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０からなる群から選択され、ここでｎは、０〜６の範囲内の整数であり、ｉは、２〜６の範囲内の整数であり、ただしＲ３６およびＲ３９が共に同一の窒素に結合している場合には、Ｒ３６およびＲ３９は、両方が直接酸素を介して窒素に結合していることはない、請求項１に記載の化合物。
【請求項４５】
各々のＲ３７およびＲ４１が、独立して、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、請求項１に記載の化合物。
【請求項４６】
Ｒ６ａが、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−アリール、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−ヘテロアリールおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され、この各々は、随意に、１〜３個の独立して選択されたＹ３基で置換されており、ここで、ｕは、０、１、２または３であり、またここで、ｕは２または３である場合には、ＣＺ５Ｚ６単位は、同一であっても異なっていてもよい、請求項１に記載の化合物。
【請求項４７】
Ｒ６ａが、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−アリールおよび−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−ヘテロアリールからなる群から選択され、この各々は、随意に、１〜３個の独立して選択されたＹ３基で置換されており、ここでｕは０である、請求項１に記載の化合物。
【請求項４８】
Ｙ２が−ＯＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項４９】
Ｙ３が−ＯＨである、請求項１に記載の化合物。
【請求項５０】
Ｅ２が−Ｃ≡Ｃ−（ＣＲ４５Ｒ４５）ｎ−Ｒ４６であり、ここでｎは、１〜６の範囲内の整数である、請求項１に記載の化合物。
【請求項５１】
Ｒ４５がＨである、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５２】
Ｒ４６がヘテロシクリルである、請求項５０に記載の化合物。
【請求項５３】
ＺがＯまたはＳであり；
ＸおよびＸ１が、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、シアノおよびニトロからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、随意に置換されており；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が、独立して、水素、ハロ、トリハロメチル、−ＯＲ１７、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたはＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており；
Ｑが、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）またはＮ−Ｙ−（アリール）であり；
Ｄが、ＣＲ１１またはＮであり；
Ｌが、ＮまたはＣＲであり、ここで、Ｒは、Ｈ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたはＣ２〜Ｃ６アルキニルであり、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており；また
Ｒ７が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）（アリール）、−Ｃ（＝Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（＝Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｙ−（アリール）、−Ｙ−（ヘテロシクリル）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｓ−アリール、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｙ−ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０またはＣＯ２Ｒ９であり、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、複素環およびヘテロアリールは、各々独立して、随意に置換されており；
Ｒ９およびＲ１０が、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｙ−（シクロアルキル）、−Ｙ−（アリール）、−Ｙ−（ヘテロシクリル）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｙ−Ｏ−Ｙ１−Ｏ−Ｒ１１、−Ｙ１−ＣＯ２−Ｒ１１および−Ｙ−Ｏ−Ｒ１１から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、およびヘテロアリールは、各々随意に置換されており、あるいは、
Ｒ９およびＲ１０が、これらが結合している窒素と一緒に、Ｃ５〜Ｃ９ヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し、ここで、前記環は、随意に置換されており；
Ｙが、結合であるかまたは−（Ｃ（Ｒ１１）（Ｈ））ｔ−であり、ここでｔは、１〜６の整数であり；
Ｙ１が、−（Ｃ（Ｒ１１）（Ｈ））ｔ−であり、
Ｒ１１が、各々の存在において、独立してＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、随意に置換されており、
各々のＲ２０が、独立して、水素、ハロ、トリハロメチル、ＯＲ１７、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたはＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、ここでＣ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており、また
各々のＲ１７が、独立して選択されたＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、随意に置換されている、
式Ａ−０：
【化２】
により表される請求項１に記載の化合物並びにこれらの薬学的に許容し得る塩および複合体。
【請求項５４】
ＸおよびＸ１が共に水素である、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５５】
Ｒ１が水素またはハロゲンである、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５６】
Ｒ１がフッ素である、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５７】
Ｒ４が水素またはハロゲンである、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５８】
Ｒ４がフッ素である、請求項５３に記載の化合物。
【請求項５９】
Ｒ２が、Ｈ、ハロゲン、トリハロメチルおよび−ＯＲ１７からなる群から選択される、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６０】
Ｒ３およびＲ２０が各々水素である、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６１】
Ｒ２０が−ＯＲ１７である、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６２】
ＱがＳ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）またはＮ−Ｙ−（アリール）である、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６３】
ＱがＮＨである、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６４】
ＤがＣＲ１１である、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６５】
ＬがＣＨまたはＮである、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６６】
Ｒ７が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｙ−ヘテロシクリル、−Ｙ−ヘテロアリール、−Ｓ−アリール、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたは−ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、非置換であるか、またはヒドロキシもしくはハロゲンの１つもしくは２つで置換されており、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールは、非置換であるか、またはアルコキシ、アルキルもしくはハロアルキルの１つもしくは２つで置換されている、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６７】
Ｒ７が−ＣＯＮＲ９Ｒ１０である、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６８】
Ｒ７がＹ−ヘテロアリールである、請求項５３に記載の化合物。
【請求項６９】
Ｒ９およびＲ１０が、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｙ−Ｏ−Ｒ１１、−Ｙ−（複素環）、−Ｙ１−ＣＯ２−Ｒ１１、または−Ｙ−（アリール）であり、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、非置換であるか、またはヒドロキシもしくはハロゲンおよびヘテロシクリルの１つもしくは２つで置換されており、アリールは、非置換であるか、またはアルコキシ、アルキルもしくはハロアルキルの１つもしくは２つで置換されている、請求項６７に記載の化合物。
【請求項７０】
Ｒ９およびＲ１０が、これらが結合している窒素と一緒に、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニルまたはチオモルホリニル環を形成し、ここで、前記環は、非置換であるか、またはアルコキシ、アルキルもしくはハロアルキルの１つもしくは２つで置換されている、請求項６７に記載の化合物。
【請求項７１】
Ｒ７が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｙ−（ヘテロシクリル）または−Ｙ−（ヘテロアリール）であり、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、非置換であるか、またはヒドロキシもしくはハロゲンの１つもしくは２つで置換されており、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールは、非置換であるか、またはアルコキシ、アルキルもしくはハロアルキルの１つもしくは２つで置換されている、請求項５３に記載の化合物。
【請求項７２】
Ｚが硫黄である、請求項５３に記載の化合物。
【請求項７３】
Ｒ１が、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたはＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており；
ＸおよびＸ１が、独立して、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、随意に置換されており、または
ＸおよびＸ１が、これらが結合している原子と一緒に、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルを形成し；
Ｒ７が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）（アリール）、−Ｃ（＝Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（＝Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｙ−（アリール）、−Ｙ−（ヘテロシクリル）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−ＳＲ６ａ、−Ｓ−アリール、−Ｓ−（ヘテロアリール）、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｙ−ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０、ＣＯ２Ｒ９、−Ｃ≡Ｃ−（ＣＲ４５Ｒ４５）ｎ−Ｒ４６および−Ｃ（＝ＮＲ４２）ＮＲ３７Ｒ４３であり、ここで、ｎは、０〜６の範囲内の整数であり、またここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、複素環およびヘテロアリールは、各々独立して、随意に１〜５個の独立して選択されたＲ３８で置換されており；
Ｒ９およびＲ１０が、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｙ−（シクロアルキル）、−Ｙ−（Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル）、−Ｙ−（アリール）、−Ｙ−（ヘテロシクリル）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｙ−Ｏ−Ｙ１−Ｏ−Ｒ１１、−Ｙ１−ＣＯ２−Ｒ１１、Ｙ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３７および−Ｙ−Ｏ−Ｒ１１から選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、およびヘテロアリールは、各々随意に１個または２個以上の独立して選択されたＲ４４で置換されており、あるいは、
Ｒ９およびＲ１０が、これらが結合している窒素と一緒に、Ｃ５〜Ｃ９ヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し、ここで、前記環は、随意に１〜５個の独立して選択されたＲ４４で置換されており；
各々のＲ２０が、独立して、Ｈ、ハロ、−ＯＲ１７および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７からなる群から選択され；
Ｙが、結合であるかまたは−（Ｃ（Ｒ１１）（Ｈ））ｔ−であり、ここでｔは、１〜６の整数であり；
Ｙ１が、−（Ｃ（Ｒ１１）（Ｈ））ｔ−である、
式Ａ−１：
【化３】
により表される請求項１に記載の化合物並びにこれらの薬学的に許容し得る塩および複合体。
【請求項７４】
Ｒ１１は、各々の存在において、独立してＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ここでＣ１〜Ｃ６アルキルは、随意に置換されている。
【請求項７５】
Ｒ１が水素またはハロゲンである、請求項７３に記載の化合物。
【請求項７６】
Ｒ１がフッ素である、請求項７３に記載の化合物。
【請求項７７】
Ｒ７が、Ｈ、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｙ−（アリール）、−Ｙ−（ヘテロアリール）および−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され、ここで、前記−Ｙ−（アリール）、−Ｙ−（ヘテロアリール）および−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、随意に１〜５個の独立して選択されたＲ３８で置換されている、請求項７３に記載の化合物。
【請求項７８】
Ｒ７が、随意に１個または２個以上の独立して選択されたＲ４４で置換されている−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０である、請求項７３に記載の化合物。
【請求項７９】
Ｒ７が、随意に１〜５個の独立して選択されたＲ３８で置換されている−Ｙ−（アリール）である、請求項７３に記載の化合物。
【請求項８０】
Ｒ７が、随意に１〜５個の独立して選択されたＲ３８で置換されている−Ｙ−（ヘテロアリール）である、請求項７３に記載の化合物。
【請求項８１】
Ｒ３８が、ハロゲン、−ＯＲ３７、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ−（５〜１０員環ヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｎＲ３６、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎ−ヘテロアリール、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉ（５〜１０員環ヘテロシクリル）および−（ＣＨ２）ｊＯ（ＣＨ２）ｉＮＲ３６Ｒ３９からなる群から選択され、ここで、ｎは、０〜６の範囲内の整数であり、ｊは、０〜２の範囲内の整数であり、ｊは、１〜６の範囲内の整数であり、またここで、前記Ｒ３８基のアルキル、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル部分は、随意に、独立してハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アジド、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎＮＲ３６Ｒ３９、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環ヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７および−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７からなる群から選択された１個または２個以上の置換基により置換されており、ここでｎは、０〜６の範囲内の整数であり、ｉは、２〜６の範囲内の整数である、請求項７３に記載の化合物。
【請求項８２】
Ｒ３８が、−ＯＲ３７、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環ヘテロシクリル）および−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉ（５〜１０員環ヘテロシクリル）からなる群から選択される、請求項７３に記載の化合物。
【請求項８３】
Ｒ９およびＲ１０が、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、−Ｙ−（アリール）、−Ｙ−（ヘテロシクリル）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｙ−Ｏ−Ｒ１１およびＹ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３７からなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールは、各々随意に１個または２個以上の独立して選択されたＲ４４で置換されている、請求項７３に記載の化合物。
【請求項８４】
Ｒ４４が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＯＲ３７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４６からなる群から選択される、請求項７３に記載の化合物。
【請求項８５】
Ｒ３６が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７および−（ＣＨ２）ｎ（ヘテロシクリル）からなる群から選択される、請求項７３に記載の化合物。
【請求項８６】
Ｒ３９がＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項７３に記載の化合物。
【請求項８７】
Ｒ３７がＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項７３に記載の化合物。
【請求項８８】
Ｒ２０が、Ｈ、ハロゲン、−ＯＲ１７および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７からなる群から選択される、請求項７３に記載の化合物。
【請求項８９】
Ｒ１７がＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項７３に記載の化合物。
【請求項９０】
Ｒ２０がハロゲンである、請求項７３に記載の化合物。
【請求項９１】
Ｒ２０がＣｌまたはＦである、請求項７３に記載の化合物。
【請求項９２】
Ｒ６ａが−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−アリールである、請求項７３に記載の化合物。
【請求項９３】
Ｒ７が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｙ−ヘテロシクリル、−Ｙ−ヘテロアリール、−Ｓ−アリール、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたは−ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、非置換であるか、またはヒドロキシもしくはハロゲンの１つもしくは２つで置換されており、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールは、非置換であるか、またはアルコキシ、アルキルもしくはハロアルキルの１つもしくは２つで置換されている、請求項７３に記載の化合物。
【請求項９４】
Ｒ７が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｙ−（ヘテロシクリル）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｓ−アリール、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたは−ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、非置換であるか、またはヒドロキシもしくはハロゲンの１つもしくは２つで置換されており、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールは、非置換であるか、またはアルコキシ、アルキルもしくはハロアルキルの１つもしくは２つで置換されている、請求項７３に記載の化合物。
【請求項９５】
Ｒ９およびＲ１０が、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、−Ｙ−Ｏ−Ｒ１１、−Ｙ−（複素環）、−Ｙ−ＣＯ２−Ｒ１１、−Ｙ−（アリール）および−Ｙ−（ヘテロアリール）からなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、非置換であるか、またはヒドロキシもしくはハロゲンの１つもしくは２つで置換されており、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールは、非置換であるか、またはアルコキシ、アルキルもしくはハロアルキルの１つもしくは２つで置換されている、請求項７７に記載の化合物。
【請求項９６】
Ｒ９およびＲ１０が、これらが結合している窒素と一緒に、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニルまたはチオモルホリニル環を形成し、ここで、前記環は、非置換であるか、またはアルコキシ、アルキルもしくはハロアルキルの１つもしくは２つで置換されている、請求項７７に記載の化合物。
【請求項９７】
ＮＲ９Ｒ１０が、以下のものからなる群から選択される、請求項７７に記載の化合物：
【表１】
【表２】
【請求項９８】
Ｒ７が非置換ヘテロアリールである、請求項７３に記載の化合物。
【請求項９９】
Ｒ７がチアゾリル、ピリジニル、ピリミジニルおよびイミダゾリルであり、この各々は好ましくは非置換であるか、またはアルコキシもしくはアルキルの１つもしくは２つで置換されている、請求項７３に記載の化合物。
【請求項１００】
Ｒ７が非置換の、またはヒドロキシで置換されているＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項７３に記載の化合物。
【請求項１０１】
ＸおよびＸ１が共にＨである、請求項７３に記載の化合物。
【請求項１０２】
Ｒ１７が、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、請求項７３に記載の化合物。
【請求項１０３】
Ｒ３８が、−ＯＲ３７、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよび−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環複素環）からなる群から選択され、ここでｎは、０〜６の範囲内の整数である、請求項７３に記載の化合物。
【請求項１０４】
Ｒ３７がＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、請求項７３に記載の化合物。
【請求項１０５】
Ｒ１が、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたはＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており；
Ｒ４が、Ｈおよびハロゲンからなる群から選択され；
Ｒ７が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）（アリール）、−Ｃ（＝Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（＝Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｙ−（アリール）、−Ｙ−（ヘテロシクリル）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｓ−アリール、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｙ−ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０およびＣＯ２Ｒ９からなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、複素環およびヘテロアリールは、各々独立して、随意に１〜５個の独立して選択されたＲ３８で置換されており；
Ｒ９およびＲ１０が、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｙ−（シクロアルキル）、−Ｙ−（アリール）、−Ｙ−（ヘテロシクリル）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｙ−Ｏ−Ｙ１−Ｏ−Ｒ１１、−Ｙ１−ＣＯ２−Ｒ１１および−Ｙ−Ｏ−Ｒ１１からなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、およびヘテロアリールは、各々随意に１個または２個以上の独立して選択されたＲ４４で置換されており、あるいは、
Ｒ９およびＲ１０は、これらが結合している窒素と一緒に、Ｃ５〜Ｃ９ヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し、ここで、前記環は、随意に置換されており；
Ｙが、結合であるかまたは−（Ｃ（Ｒ１１）（Ｈ））ｔ−であり、ここでｔは、１〜６の整数であり；
Ｙ１が、−（Ｃ（Ｒ１１）（Ｈ））ｔ−であり、また
Ｒ１１が、各々の存在において、独立してＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、随意に置換されている、
式Ａ−２：
【化４】
により表される請求項１に記載の化合物並びにこれらの薬学的に許容し得る塩および複合体。
【請求項１０６】
Ｒ１が水素またはハロゲンである、請求項１０４に記載の化合物。
【請求項１０７】
Ｒ１がフッ素である、請求項１０４に記載の化合物。
【請求項１０８】
Ｒ４がＨおよびハロゲンからなる群から選択される、請求項１０４に記載の化合物。
【請求項１０９】
Ｒ４がフッ素である、請求項１０４に記載の化合物。
【請求項１１０】
Ｒ７が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｙ−ヘテロシクリル、−Ｙ−ヘテロアリール、−Ｓ−アリール、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよび−ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロシクリル、ヘテロアリールおよびアリールは、各々随意に１〜５個の独立して選択されたＲ３８で置換されている、請求項１０４に記載の化合物。
【請求項１１１】
Ｒ７が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｙ−ヘテロシクリル、−Ｙ−ヘテロアリール、−Ｓ−アリール、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよび−ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、非置換であるか、またはヒドロキシもしくはハロゲンの１つもしくは２つで置換されており、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールは、非置換であるか、またはアルコキシ、アルキル、ハロアルキルもしくは（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７の１つもしくは２つで置換されている、請求項１０４に記載の化合物。
【請求項１１２】
Ｒ７が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｙ−（ヘテロシクリル）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｓ−アリール、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルまたは−ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、非置換であるか、またはヒドロキシもしくはハロゲンの１つもしくは２つで置換されており、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールは、非置換であるか、またはアルコキシ、アルキル、ハロアルキルもしくは（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７の１つもしくは２つで置換されている、請求項１０４に記載の化合物。
【請求項１１３】
Ｒ７が、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｙ−（ヘテロシクリル）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよび−ＳＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、非置換であるか、またはヒドロキシもしくはハロゲンの１つもしくは２つで置換されており、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールは、非置換であるか、またはアルコキシ、アルキル、ハロアルキルもしくは（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７の１つもしくは２つで置換されている、請求項１０４に記載の化合物。
【請求項１１４】
Ｒ７がＣＯＮＲ９Ｒ１０である、請求項１０４に記載の化合物。
【請求項１１５】
Ｒ９およびＲ１０が、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｙ−Ｏ−Ｒ１１、−Ｙ−（複素環）、−Ｙ１−ＣＯ２−Ｒ１１および−Ｙ−（アリール）からなる群から選択され、ここで、前記Ｒ９およびＲ１０基のアルキル、ヘテロシクリルおよびアリール部分は、随意にＲ４４から独立して選択された１個または２個以上の置換基で置換されている、請求項１１３に記載の化合物。
【請求項１１６】
Ｒ９およびＲ１０が、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｙ−Ｏ−Ｒ１１、−Ｙ−（複素環）、−Ｙ１−ＣＯ２−Ｒ１１および−Ｙ−（アリール）からなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、非置換であるか、またはヒドロキシもしくはハロゲンの１つもしくは２つで置換されており、ヘテロシクリルおよびアリールは、非置換であるか、またはアルコキシ、アルキル、ハロアルキルもしくは（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７の１つもしくは２つで置換されている、請求項１１３に記載の化合物。
【請求項１１７】
Ｒ９およびＲ１０が、これらが結合している窒素と一緒に、Ｃ５〜Ｃ９ヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し、ここで、前記環は、随意に置換されている、請求項１１３に記載の化合物。
【請求項１１８】
Ｒ９およびＲ１０が、これらが結合している窒素と一緒に、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニルまたはチオモルホリニル環を形成し、ここで、前記環は、非置換であるか、またはアルコキシ、アルキルもしくはハロアルキルの１つもしくは２つで置換されている、請求項１１３に記載の化合物。
【請求項１１９】
ＮＲ９Ｒ１０が、以下のもの：
【化５】
からなる群から選択される、請求項１１３に記載の化合物。
【請求項１２０】
Ｒ７が、Ｈ、−Ｙ−（アリール）および−Ｙ−（ヘテロアリール）からなる群から選択され、ここで、−Ｙ−（アリール）および−Ｙ−（ヘテロアリール）は、随意に１〜５個の独立して選択されたＲ３８で置換されており；
Ｒ１が、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており；
Ｒ１２が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｏ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）および−Ｙ−（アリール）からなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびアリールは、随意に置換されており；
Ｙが、結合であるかまたは−（Ｃ（Ｒ１１）（Ｈ））ｔ−であり、ここでｔは、１〜６の整数であり；
Ｒ１１が、ＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、随意に置換されており；また
各々のＲ２０が、独立してＨおよびハロゲンからなる群から選択される、
式Ａ−３：
【化６】
により表される請求項１に記載の化合物並びにこれらの薬学的に許容し得る塩および複合体。
【請求項１２１】
Ｒ１が水素またはハロゲンである、請求項１１９に記載の化合物。
【請求項１２２】
Ｒ１がフッ素である、請求項１１９に記載の化合物。
【請求項１２３】
Ｒ１２が非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは非置換−Ｙ−フェニルである、請求項１１９に記載の化合物。
【請求項１２４】
Ｒ２０がＣｌである、請求項１１９に記載の化合物。
【請求項１２５】
ＺがＯまたはＳであり；
ＸおよびＸ１が、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、シアノおよびニトロからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、随意に置換されており；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が、独立して、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニルおよびＮＲ１７Ｒ１８からなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており；
Ｒ１７およびＲ１８が、独立してＣ１〜Ｃ６アルキルであり；
Ｑが、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）またはＮ−Ｙ−（アリール）であり；
Ｄが、ＣＲ１１またはＮであり；
Ｌが、ＮまたはＣＲであり、ここで、Ｒは、Ｈ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており；また
Ｒ１３が、ヘテロシクリルまたはヘテロアリールであり、ここで、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールは、随意に１〜５個の独立して選択されたＲ３８で置換されており；
Ｙが、結合であるかまたは−（Ｃ（Ｒ１１）（Ｈ））ｔ−であり、ここでｔは、１〜６の整数であり；また
Ｒ１１が、各々の存在において、独立してＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、随意に置換されている、
式Ａ−４：
【化７】
により表される請求項１に記載の化合物並びにこれらの薬学的に許容し得る塩および複合体。
【請求項１２６】
ＸおよびＸ１が共に水素である、請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１２７】
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４が独立してＨまたはハロゲンである、請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１２８】
Ｒ１が水素またはハロゲンである、請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１２９】
Ｒ１がフッ素または塩素である、請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１３０】
Ｒ４が水素またはハロゲンである、請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１３１】
Ｒ４がフッ素または塩素である、請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１３２】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５およびＲ６が各々水素である、請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１３３】
Ｑが、Ｓ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）およびＮ−Ｙ−（アリール）からなる群から選択される、請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１３４】
ＱがＳである、請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１３５】
ＤがＣＲ１１である、請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１３６】
Ｒ１１がＨである、請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１３７】
ＬがＣＨまたはＮである、請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１３８】
ＬがＣＨである、請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１３９】
Ｚが硫黄である、請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１４０】
Ｒ３８が、Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０およびＮＲ３６Ｒ３９から選択される、請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１４１】
Ｒ４０がＨまたはＣ１〜Ｃ１０アルキルである、請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１４２】
Ｒ３６およびＲ３９が独立してＣ１〜Ｃ６アルキルである、請求項１２４に記載の化合物。
【請求項１４３】
Ｒ７が、Ｈ、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｙ−（アリール）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、−Ｃ（Ｏ）−（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）および−Ｃ（Ｏ）−（ヘテロアリール）からなる群から選択され、ここで、Ｈ以外の前記Ｒ７基は、随意に１〜５個の独立して選択されたＲ３８で置換されており；
Ｒ４が、Ｈおよびハロゲンからなる群から選択され；また
Ｔが、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリール、ヘテロアリールおよびアリールアルキルからなる群から選択され、この各々は、随意に１〜３個の独立して選択されたＲ２０で置換されている；
式Ａ−５：
【化８】
により表される請求項１に記載の化合物並びにこれらの薬学的に許容し得る塩および複合体。
【請求項１４４】
Ｒ７が、Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３および−Ｙ−（ヘテロアリール）からなる群から選択され、ここで、−Ｙ−（ヘテロアリール）は、随意に１〜５個の独立して選択されたＲ３８で置換されている、請求項１４２に記載の化合物。
【請求項１４５】
Ｒ７がＣ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３である、請求項１４２に記載の化合物。
【請求項１４６】
Ｒ４２およびＲ４３が、これらが結合している窒素と一緒に、Ｃ５〜Ｃ９ヘテロシクリル環を形成し、ここで、前記環は、随意に、１〜５個の独立して選択されたＲ４４置換基で置換されており、ただし、Ｒ４２およびＲ４３は、両方が直接酸素を介して窒素に結合していることはない、請求項１４２に記載の化合物。
【請求項１４７】
Ｒ４がハロゲンである、請求項１４２に記載の化合物。
【請求項１４８】
Ｒ４がフッ素である、請求項１４２に記載の化合物。
【請求項１４９】
Ｒ１が、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたはＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており；
Ｒ７が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）（アリール）、−Ｃ（＝Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（＝Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｙ−（アリール）、−Ｙ−（ヘテロシクリル）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−ＳＲ６ａ、−Ｓ−アリール、−Ｓ−（ヘテロアリール）、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｙ−ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０、ＣＯ２Ｒ９、−Ｃ≡Ｃ−（ＣＲ４５Ｒ４５）ｎ−Ｒ４６および−Ｃ（＝ＮＲ４２）ＮＲ３７Ｒ４３からなる群から選択され、ここで、ｎは、０〜６の範囲内の整数であり、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、複素環およびヘテロアリールは、各々独立して、随意に１〜５個の独立して選択されたＲ３８で置換されており；
Ｒ９およびＲ１０が、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｙ−（シクロアルキル）、−Ｙ−（Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル）、−Ｙ−（アリール）、−Ｙ−（ヘテロシクリル）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｙ−Ｏ−Ｙ１−Ｏ−Ｒ１１、−Ｙ１−ＣＯ２−Ｒ１１、Ｙ−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３７および−Ｙ−Ｏ−Ｒ１１からなる群から選択され、ここで、前記Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、およびヘテロアリールは、各々随意に１個または２個以上の独立して選択されたＲ４４で置換されており、あるいは、
Ｒ９およびＲ１０が、これらが結合している窒素と一緒に、Ｃ５〜Ｃ９ヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し、ここで、前記環は、随意に１〜５個の独立して選択されたＲ４４で置換されており；
各々のＲ２０が、独立してＨ、ハロ、−ＯＲ１７および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７からなる群から選択され；
Ｙが、結合であるかまたは−（Ｃ（Ｒ１１）（Ｈ））ｔ−であり、ここでｔは、１〜６の整数であり；
Ｙ１が、−（Ｃ（Ｒ１１）（Ｈ））ｔ−であり；また
Ｒ１１が、各々の存在において、独立してＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、随意に置換されている、
式Ａ−６：
【化９】
により表される請求項１に記載の化合物並びにこれらの薬学的に許容し得る塩および複合体。
【請求項１５０】
Ｒ７が、Ｈ、Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０および−Ｙ−（ヘテロアリール）からなる群から選択され、ここで、−Ｙ−（ヘテロアリール）は、随意に１〜５個の独立して選択されたＲ３８で置換されている、請求項１４８に記載の化合物。
【請求項１５１】
Ｒ７がＣ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０である、請求項１４８に記載の化合物。
【請求項１５２】
Ｒ９およびＲ１０が、これらが結合している窒素と一緒に、Ｃ５〜Ｃ９ヘテロシクリル環を形成し、ここで、前記環は、随意に１〜５個の独立して選択されたＲ４４置換基で置換されている、請求項１４８に記載の化合物。
【請求項１５３】
Ｒ７が−Ｙ−（ヘテロアリール）であり、ここで前記−Ｙ−（ヘテロアリール）は、随意に１〜５個の独立して選択されたＲ３８で置換されている、請求項１４８に記載の化合物。
【請求項１５４】
Ｒ７が−Ｙ−（ヘテロアリール）であり、ここで前記−Ｙ−（ヘテロアリール）は、随意に１つのＣ１〜Ｃ６アルキルで置換されている、請求項１４８に記載の化合物。
【請求項１５５】
Ｒ１がハロゲンである、請求項１４８に記載の化合物。
【請求項１５６】
Ｒ１がフッ素である、請求項１４８に記載の化合物。
【請求項１５７】
Ｒ１７が、ＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、請求項１４８に記載の化合物。
【請求項１５８】
Ｒ３８が、−ＯＲ３７、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよび−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環複素環）からなる群から選択され、ここでｎは、０〜６の範囲内の整数である、請求項１４８に記載の化合物。
【請求項１５９】
Ｒ３７がＨおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択される、請求項１４８に記載の化合物。
【請求項１６０】
各々のＲ２０が、独立してＨ、ハロゲンおよび−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択される、請求項１４８に記載の化合物。
【請求項１６１】
２つのＲ２０がＨであり、第３のＲ２０がＨ、ハロゲンおよび−Ｏ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）からなる群から選択される、請求項１４８に記載の化合物。
【請求項１６２】
ＶＥＧＦレセプターシグナル伝達およびＨＧＦレセプターシグナル伝達の阻害剤である、式（Ｂ）で表される化合物並びにこれらの薬学的に許容し得る塩および複合体：
【化１０】
式中、Ｔは、シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールからなる群から選択され、ここで、前記シクロアルキル、ヘテロシクリル、アリールおよびヘテロアリールの各々は、随意に１〜３個のＲ２０で置換されており；
各々のＲ２０は、独立して、−Ｈ、ハロゲン、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ１７、−ＯＣＦ３、−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｓ（Ｏ）０〜２Ｒ１７、−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ１７Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ１７Ｒ１７、−Ｎ（Ｒ１７）ＳＯ２Ｒ１７、−Ｎ（Ｒ１７）Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｎ（Ｒ１７）Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、−Ｃ（Ｏ）ＳＲ１７、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、−Ｏ（ＣＨ２）ｎアリール、−Ｏ（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−（ＣＨ２）０〜５（アリール）、−（ＣＨ２）０〜５（ヘテロアリール）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−ＣＨ２（ＣＨ２）０〜４−Ｔ２、随意に置換されているＣ１〜４アルキルカルボニル、Ｃ１〜４アルコキシ、随意にＣ１〜４アルコキシにより置換されているＣ１〜４アルキルにより随意に置換されているアミノおよび飽和または不飽和の３〜７員環炭素環式または複素環式基からなる群から選択され、ここで、Ｔ２は、−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔおよび−ＮＥｔ２からなる群から選択され、かつここで、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており；
Ｗは、Ｏ、ＳおよびＮＨからなる群から選択され；
Ｚは、ＯまたはＳおよびＮＨからなる群から選択され；
ＸおよびＸ１は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、シアノまたはニトロからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、随意に置換されており、あるいは
ＸおよびＸ１は、これらが結合している原子と一緒に、Ｃ３〜Ｃ７シクロアルキルを形成し；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３およびＲ４は、独立して、水素、ハロ、トリハロメチル、−ＣＮ、−ＮＯ２、−ＮＨ２、−ＯＲ１７、−ＮＲ１７Ｒ１８、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ１７、−Ｃ（Ｏ）Ｒ１７、Ｃ１〜Ｃ４アルコキシ、Ｃ１〜Ｃ４アルキルチオ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたはＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており；
Ｒ１７は、ＨおよびＲ１８からなる群から選択され；
Ｒ１８は、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、アリール（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、ヘテロシクリルおよびヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）からなる群から選択され、この各々は、随意に置換されており、あるいは
Ｒ１７およびＲ１８が、これらが結合している共通の窒素と一緒に、随意に置換されている５〜７員環ヘテロシクリル、Ｎ、Ｏ、ＳおよびＰからなる群から選択された少なくとも１個の追加の環状のヘテロ原子を随意に含む、随意に置換されている５〜７員環ヘテロシクリルを形成し；
Ｒ１６は、−Ｈ、−ＣＮ、−（ＣＨ２）０〜５（アリール）、−（ＣＨ２）０〜５（ヘテロアリール）、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、−ＣＨ２（ＣＨ２）０〜４−Ｔ２、随意に置換されているＣ１〜４アルキルカルボニルおよび飽和または不飽和の３〜７員環炭素環式または複素環式基からなる群から選択され、ここで、Ｔ２は、−ＯＨ、−ＯＭｅ、−ＯＥｔ、−ＮＨ２、−ＮＨＭｅ、−ＮＭｅ２、−ＮＨＥｔおよび−ＮＥｔ２からなる群から選択され、かつここで、アリール、ヘテロアリール、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており；
Ｄは、ＣＨ２、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ−（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）またはＮ−Ｙ−（アリール）、−Ｎ−ＯＭｅ、−ＮＣＨ２ＯＭｅおよび−Ｎ−Ｂｎからなる群から選択され；
Ｑは、Ｃ−ＥおよびＮからなる群から選択され；
Ｌは、ＮまたはＣＲであり、ここで、Ｒは、−Ｈ、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており；また
Ｅは、Ｅ１、Ｅ２およびＥ３からなる群から選択され、ここで
Ｅ１は、−Ｈ、ハロゲン、ニトロ、アジド、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｙ−ＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＲ４２Ｃ（＝Ｏ）Ｒ４３、−ＳＯ２Ｒ４２、−ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−ＮＲ３７ＳＯ２Ｒ４２、−ＮＲ３７ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−Ｃ（＝Ｎ−ＯＲ４２）Ｒ４３、−Ｃ（＝ＮＲ４２）Ｒ４３、−ＮＲ３７Ｃ（＝ＮＲ４２）Ｒ４３、−Ｃ（＝ＮＲ４２）ＮＲ３７Ｒ４３、−ＮＲ３７Ｃ（＝ＮＲ４２）ＮＲ３７Ｒ４３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４２、−ＣＯ２Ｒ４２、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｃ（Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｙ−（５〜１０員環複素環）、−ＮＲ６ａＲ６ｂ、−ＮＲ６ａＳＯ２Ｒ６ｂ、−ＮＲ６ａＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ６ｂ、−ＮＲ６ａＣ（Ｏ）ＯＲ６ｂ、−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ６ａＲ６ｂ、−ＯＲ６ａ、−ＳＲ６ａ、−Ｓ（Ｏ）Ｒ６ａ、−ＳＯ２Ｒ６ａ、−ＳＯ３Ｒ６ａ、−ＳＯ２ＮＲ６ａＲ６ｂ、−ＳＯ２ＮＲ４２Ｒ４３、−ＣＯＲ６ａ、−ＣＯ２Ｒ６ａ、−ＣＯＮＲ６ａＲ６ｂ、−（Ｃ１〜Ｃ４）フルオロアルキル、−（Ｃ１〜Ｃ４）フルオロアルコキシ、−（ＣＺ３Ｚ４）ａＣＮからなる群から選択され、ここで、ｎは、０〜６の範囲内の整数であり、−Ｈおよびハロゲン以外の前記Ｅ１基は、随意に、１〜５個の独立して選択されたＲ３８により置換されており、またはＥ１は、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−アリール、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−複素環、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（ＣＺ３Ｚ４）ａ−（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択された部分から選択され、これは、随意に、１〜３個の独立して選択されたＹ２基で置換されており、ここで、ａは、０、１、２または３であり、またここで、ａが２または３である場合には、ＣＺ３Ｚ４単位は、同一であっても異なっていてもよく；ここで、
各々のＲ３８は、独立して、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−ＮＲ３６Ｒ３９、−ＯＲ３７、−ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｊＯ（ＣＨ２）ｉＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ５〜Ｃ１０ヘテロアリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環ヘテロシクリル）；−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｊ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉ（５〜１０員環ヘテロシクリル）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環ヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＮＲ３７Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＳ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｎＲ３６、−ＳＯ２（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−ＳＯ２（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環ヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｎＮＲ３６Ｒ３９、−ＮＲ３７ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、ＳＯ２Ｒ３６、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルおよびＣ１〜Ｃ６アルキルアミノから選択され、ここで、ｊは、０〜２の範囲内の整数であり、ｎは、０〜６の範囲内の整数であり、ｉは、０〜６の範囲内の整数であり、前記Ｒ３８基の−（ＣＨ２）ｉ−および−（ＣＨ２）ｎ−部分は、随意に、炭素−炭素二重または三重結合を含み、ここで、ｎは、２〜６の整数であり、前記Ｒ３８基のアルキル、アリール、ヘテロアリールおよびヘテロシクリル部分は、随意に、独立してハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アジド、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎＮＲ３６Ｒ３９、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環ヘテロシクリル）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７および−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７から選択された１個または２個以上の置換基により置換されており、ここでｎは、０〜６の範囲内の整数であり、ｉは、２〜６の範囲内の整数であり；
各々のＲ４２およびＲ４３は、独立してＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ１〜Ｃ６ヘテロアルキル、−Ｙ−（Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−Ｙ−（Ｃ６〜Ｃ１０ヘテロアリール）、−Ｙ−（５〜１０員環複素環）、−Ｙ−Ｏ−Ｙ１−ＯＲ３７、−Ｙ１−ＣＯ２−Ｒ３７および−Ｙ−ＯＲ３７からなる群から選択され、ここで前記Ｒ４２およびＲ４３基のアルキル、ヘテロアルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロアリールおよび複素環部分は、随意に、独立してＲ４４から選択された１個または２個以上の置換基により置換されており、ここで、
Ｙは、結合であるかまたは−（Ｃ（Ｒ３７）（Ｈ））ｎであり、
ｎは、１〜６の範囲内の整数であり、また
Ｙ１は、−（Ｃ（Ｒ３７）（Ｈ））ｎであり、あるいは
Ｒ４２およびＲ４３は、これらが結合している窒素と一緒に、Ｃ５〜Ｃ９ヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し、ここで、前記環は、随意に、１〜５個のＲ４４置換基により置換されており、ただし、Ｒ４２およびＲ４３は、両方が直接酸素を介して窒素に結合していることはなく；
各々のＲ４４は、独立して、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメトキシ、トリフルオロメチル、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−ＮＲ３６Ｒ３９、−ＯＲ３７、−ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、−ＳＯ２Ｒ３６、−ＮＲ３６ＳＯ２Ｒ３９、−ＮＲ３６ＳＯ２ＮＲ３７Ｒ４１、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニル、Ｃ２〜Ｃ６アルキニル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−Ｃ１〜Ｃ６アルキルアミノ、−（ＣＨ２）ｊＯ（ＣＨ２）ｉＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７、−Ｓ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環複素環）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｊ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉ（５〜１０員環複素環）、−Ｃ（Ｏ）（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環複素環）、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９ＣＨ２Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＮＲ３７Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｉＳ（Ｏ）ｊ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）、−（ＣＨ２）ｊＮＲ３９（ＣＨ２）ｎＲ３６、−ＳＯ２（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）および−ＳＯ２（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環複素環）からなる群から選択され、ここで、ｊは、０〜２の整数であり、ｎは、０〜６の整数であり、ｉは、２〜６の範囲内の整数であり、前記Ｒ４４基の−（ＣＨ２）ｉ−および−（ＣＨ２）ｎ１−部分は、随意に、炭素−炭素二重または三重結合を含み、ここで、ｎは、２〜６の整数であり、前記Ｒ４４基のアルキル、アリールおよび複素環部分は、随意に、独立してハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アジド、−ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３６Ｃ（Ｏ）Ｒ３９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３６Ｒ３９、−（ＣＨ２）ｎＮＲ３６Ｒ３９、−ＳＯ２Ｒ３６、−ＳＯ２ＮＲ３６Ｒ３９、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環複素環）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７および−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７からなる群から選択された１個または２個以上の置換基により置換されており、ここでｎは、０〜６の整数であり、ｉは、２〜６の整数であり；また
各々のＲ４０は、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ１０アルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキルおよび−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環複素環）から選択され、ここでｎは、０〜６の範囲内の整数であり；
各々のＲ３６およびＲ３９は、独立してＨ、−ＯＨ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ３〜Ｃ１０シクロアルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環複素環）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｎＣＮ（ＣＨ２）ｎＯＲ３７、−（ＣＨ２）ｎＣＮ（ＣＨ２）ｎＲ３７および−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７からなる群から選択され、ここで、ｎは、０〜６の範囲内の整数であり、ｉは、２〜６の範囲内の整数であり、前記Ｒ３６およびＲ３９基のアルキル、アリールおよび複素環部分は、随意に、独立して−ＯＨ、ハロ、シアノ、ニトロ、トリフルオロメチル、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｒ４０、−Ｃ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＣＯ（Ｏ）Ｒ４０、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４０、−ＮＲ３７Ｃ（Ｏ）Ｒ４１、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３７Ｒ４１、−ＮＲ３７Ｒ４１、−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−（ＣＨ２）ｎ（Ｃ６〜Ｃ１０アリール）、−（ＣＨ２）ｎ（５〜１０員環複素環）、−（ＣＨ２）ｎＯ（ＣＨ２）ｉＯＲ３７および−（ＣＨ２）ｎＯＲ３７から選択された１個または２個以上の置換基により置換されており、ここでｎは、０〜６の範囲内の整数であり、ｉは、２〜６の範囲内の整数であり、ただしＲ３６およびＲ３９は共に同一の窒素に結合している場合には、Ｒ３６およびＲ３９は、両方が直接酸素を介して窒素に結合していることはなく；
各々のＲ３７およびＲ４１は、独立して、Ｈ、ＯＲ３６、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびＣ３〜Ｃ１０シクロアルキルからなる群から選択され；
各々のＲ６ａおよびＲ６ｂは、独立して、水素、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−（Ｃ３〜Ｃ６）シクロアルキル、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−（Ｃ５〜Ｃ６）シクロアルケニル、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−アリール、−（ＣＺ５Ｚ６）ｕ−複素環、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニルおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、これは、随意に、１〜３個の独立して選択されたＹ３基で置換されており、ここで、ｕは、０、１、２または３であり、またここで、ｕは２または３である場合には、ＣＺ５Ｚ６単位は、同一であっても異なっていてもよく、あるいは
Ｒ６ａおよびＲ６ｂは、隣接する原子と一緒に複素環を形成することができ；
各々のＺ３、Ｚ４、Ｚ５およびＺ６は、独立して、Ｈ、Ｆおよび（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルからなる群から選択され、あるいは、
各々のＺ３およびＺ４、またはＺ５およびＺ６は、一緒に炭素環を形成するように選択され、あるいは
隣接する炭素原子上の２個のＺ３基は、一緒に随意に炭素環を形成するように選択され；
各々のＹ２およびＹ３は、独立して、ハロゲン、シアノ、ニトロ、テトラゾリル、グアニジノ、アミジノ、メチルグアニジノ、アジド、−Ｃ（Ｏ）Ｚ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＯＣ（Ｏ）ＮＨＺ７、−ＯＣ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−ＮＨＣ（Ｏ）Ｚ７、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＺ７、−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−Ｃ（Ｏ）ＯＨ、−Ｃ（Ｏ）ＯＺ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２、−Ｃ（Ｏ）ＮＨＺ７、−Ｃ（Ｏ）ＮＺ７Ｚ８、−Ｐ（Ｏ）３Ｈ２、−Ｐ（Ｏ）３（Ｚ７）２、−Ｓ（Ｏ）３Ｈ、−Ｓ（Ｏ）Ｚ７、−Ｓ（Ｏ）２Ｚ７、−Ｓ（Ｏ）３Ｚ７、−Ｚ７、−ＯＺ７、−ＯＨ、−ＮＨ２、−ＮＨＺ７、−ＮＺ７Ｚ８、−Ｃ（＝ＮＨ）ＮＨ２、−Ｃ（＝ＮＯＨ）ＮＨ２、−Ｎ−モルホリノ、（Ｃ２〜Ｃ６）アルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）アルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルキル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアルケニル、（Ｃ２〜Ｃ６）ハロアルキニル、（Ｃ１〜Ｃ６）ハロアルコキシ、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＨ２、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＨＺ３、−（ＣＺ９Ｚ１０）ｒＮＺ７Ｚ８、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−（Ｃ５〜Ｃ８）シクロアルケニル、−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−アリールおよび−Ｘ６（ＣＺ９Ｚ１０）ｒ−複素環からなる群から選択され、ここで、
ｒは、１、２、３または４であり；
Ｘ６は、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、−Ｃ（Ｏ）−、−Ｃ（Ｏ）ＮＨ−、−Ｃ（Ｏ）Ｏ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）２−および−Ｓ（Ｏ）３−からなる群から選択され；
Ｚ７およびＺ８は、独立して、１〜１２個の炭素原子を有するアルキル、２〜１２個の炭素原子を有するアルケニル、２〜１２個の炭素原子を有するアルキニル、３〜８個の炭素原子を有するシクロアルキル、５〜８個の炭素原子を有するシクロアルケニル、６〜１４個の炭素原子を有するアリール、５〜１４個の環原子を有する複素環、７〜１５個の炭素原子を有するアラルキル、および５〜１４個の環原子を有するヘテロアラルキルからなる群から選択され、あるいは、
Ｚ７およびＺ８は、一緒に随意に複素環を形成することができ；
Ｚ９およびＺ１０は、独立して、Ｈ、Ｆ、（Ｃ１〜Ｃ１２）アルキル、（Ｃ６〜Ｃ１４）アリール、（Ｃ５〜Ｃ１４）ヘテロアリール、（Ｃ７〜Ｃ１５）アラルキルおよび（Ｃ５〜Ｃ１４）ヘテロアラルキルからなる群から選択され、あるいは、
Ｚ９およびＺ１０は、一緒に炭素環を形成し、あるいは、
隣接している炭素原子上の２個のＺ９基は、一緒に炭素環を形成し；あるいは、
隣接する炭素原子に結合した２つのＹ２またはＹ３基はいずれも、一緒になって、−Ｏ［Ｃ（Ｚ９）（Ｚ１０）］ｒＯまたは−Ｏ［Ｃ（Ｚ９）（Ｚ１０）］ｒ＋１であってもよく、あるいは、
同一の、または隣接する炭素原子に結合した２つのＹ２またはＹ３基はいずれも、炭素環または複素環を形成するように一緒に選択されてもよく；またここで、
ハロゲン、ＳＯもしくはＳＯ２基またはＮ、ＯもしくはＳ原子に結合していないＣＨ３（メチル）、ＣＨ２（メチレン）、またはＣＨ（メチン）基を含む前述の置換基はいずれも、随意に、前記基上に、ヒドロキシ、ハロゲン、（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル、（Ｃ１〜Ｃ４）アルコキシおよび−Ｎ［（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル］［（Ｃ１〜Ｃ４）アルキル］から選択された置換基を有し；
Ｅ２は、−Ｃ≡ＣＨまたは−Ｃ≡Ｃ−（ＣＲ４５Ｒ４５）ｎ−Ｒ４６であり；
Ｒ４５は、独立して、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルおよび（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルからなる群から選択され；
Ｒ４６は、ヘテロシクリル、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−Ｎ（Ｒ４７）（Ｒ４８）、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｓ）−Ｎ（Ｒ４７）（Ｒ４８）、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−ＯＲ４８、−Ｎ（Ｒ４７）−Ｃ（Ｏ）−（ＣＨ２）ｎ−Ｒ４８、−Ｎ（Ｒ４７）−ＳＯ２Ｒ４７、−（ＣＨ２）ｎＮＲ４７Ｒ４８、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４８、−（ＣＨ２）ｎＳＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ４９、−ＯＣ（Ｏ）Ｒ４９、−ＯＣ（Ｏ）ＯＲ４９、−Ｃ（Ｏ）ＮＲ４７Ｒ４８、並びにハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されているヘテロアリール、並びにハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されているアリールからなる群から選択され；
Ｒ４７およびＲ４８は、独立して、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１、−（ＣＨ２）ｎＯＲ５０、−（ＣＨ２）ｎＣ（Ｏ）Ｒ４９、−Ｃ（Ｏ）２Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＳ（Ｏ）２Ｒ４９、−（ＣＨ２）ｎＲ４９、−（ＣＨ２）ｎＣＮ、並びにハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４９、−（ＣＨ２）ｎヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されているアリール、並びにハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−（ＣＨ２）ｎＯＲ４９、−（ＣＨ２）ｎヘテロシクリル、−（ＣＨ２）ｎヘテロアリール、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で随意に置換されているヘテロアリールからなる群から選択され、あるいは、
Ｒ４７およびＲ４８は、これらが結合している原子と一緒に、３〜８員環を形成し；
Ｒ４９は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキル、ヘテロシクリル（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、アリールは随意にハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で置換されているアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、ヘテロアリールは随意にハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で置換されているヘテロアリール（Ｃ１〜Ｃ６）アルキレン、並びに随意にハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で置換されているアリール、並びに随意にハロ、−ＣＦ３、（Ｃ１〜Ｃ６）アルコキシ、−ＮＯ２、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、−ＣＮ、−ＳＯ２Ｒ５０および−（ＣＨ２）ｎＮＲ５０Ｒ５１からなる群から選択された１つまたは２つ以上の置換基で置換されているヘテロアリールからなる群から選択され；
Ｒ５０およびＲ５１は、独立して、Ｈ、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキル、（Ｃ３〜Ｃ８）シクロアルキルおよび−Ｃ（Ｏ）Ｒ４５からなる群から選択され、あるいは、
Ｒ５０およびＲ５１は、これらが結合している原子と一緒に、３〜８員環を形成し；また
Ｅ３は、−（Ｚ１１）−（Ｚ１２）ｍ−（Ｚ１３）ｍ１により定義される基であり、ここで、
Ｚ１１は、ヘテロシクリルまたはヘテロシクリレンであり；
Ｚ１２は、ＯＣ（Ｏ）、ＯＣ（Ｓ）およびＣ（Ｏ）からなる群から選択され；
Ｚ１３は、ヘテロシクリル、アラルキル、Ｎ（Ｈ）Ｒ５２、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−ＯＲ５２、ハロ、Ｓ（Ｏ）２Ｒ５６、（Ｃ１〜Ｃ３）ヒドロキシアルキルおよび（Ｃ１〜Ｃ３）ハロアルキルからなる群から選択され；
ｍは、０または１であり；
ｍ１は、０または１であり；
Ｒ５２は、Ｈ、−（ＣＨ２）ｑＳ（Ｏ）２Ｒ５４、Ｒ５５ＮＲ５３Ｒ５３、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキル、−（ＣＨ２）ｑＯＲ５３、−Ｃ（Ｏ）Ｒ５４および−Ｃ（Ｏ）ＯＲ５３からなる群から選択され；
ｑは、０、１、２、３または４であり；
Ｒ５３は、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルであり；
Ｒ５４は、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルまたはＮ（Ｈ）Ｒ５３であり；
Ｒ５５は、（Ｃ１〜Ｃ６）アルキルであり；また
Ｒ５６は、ＮＨ２、（Ｃ１〜Ｃ３）アルキルおよびＯＲ５２からなる群から選択される。
【請求項１６３】
ＺがＯまたはＳであり；
ＸおよびＸ１が、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、ハロ、シアノまたはニトロからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、随意に置換されており；
Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３、Ｒ４、Ｒ５およびＲ６が、独立して、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており；
Ｑが、Ｏ、Ｓ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）またはＮ−Ｙ−（アリール）であり；
Ｌが、ＮまたはＣＲであり、ここで、Ｒは、ハロ、−ＣＮ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルまたはＣ２〜Ｃ６アルキニルであり、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており；また
Ｒ７が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）（アリール）、−Ｃ（＝Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（＝Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｙ−（アリール）、−Ｙ−（ヘテロシクリル）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｙ−ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０およびＣＯ２Ｒ９からなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールは、各々随意に置換されており；
Ｒ９およびＲ１０が、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｙ−（シクロアルキル）、−Ｙ−（アリール）、−Ｙ−（ヘテロシクリル）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｙ−Ｏ−Ｙ１−Ｏ−Ｒ１１、−Ｙ１−ＣＯ２−Ｒ１１および−Ｙ−Ｏ−Ｒ１１からなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シクロアルキル、アリール、ヘテロシクリル、およびヘテロアリールは、各々随意に置換されており、あるいは、
Ｒ９およびＲ１０が、これらが結合している窒素と一緒になって、Ｃ５〜Ｃ９ヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し、ここで、前記環は、随意に置換されており；
Ｒ８が、Ｈ、ハロおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され、ここでＣ１〜Ｃ６アルキルは、随意に置換されており；
Ｙが、結合であるかまたは−（Ｃ（Ｒ１１）（Ｈ））ｔ−であり、ここでｔは、１〜６の整数であり；
Ｙ１が、−（Ｃ（Ｒ１１）（Ｈ））ｔ−であり、また
Ｒ１１が、各々の存在において、独立してＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、随意に置換されている、
式Ｂ−０：
【化１１】
により表される請求項１６１に記載の化合物並びにこれらの薬学的に許容し得る塩および複合体。
【請求項１６４】
ＸおよびＸ１が共に水素である、請求項１６２に記載の化合物。
【請求項１６５】
Ｒ１が水素またはハロゲンである、請求項１６２に記載の化合物。
【請求項１６６】
Ｒ１がフッ素である、請求項１６２に記載の化合物。
【請求項１６７】
Ｒ４が水素またはハロゲンである、請求項１６２に記載の化合物。
【請求項１６８】
Ｒ４がフッ素である、請求項１６２に記載の化合物。
【請求項１６９】
Ｒ２、Ｒ３、Ｒ５およびＲ６が各々水素である、請求項１６２に記載の化合物。
【請求項１７０】
ＱがＳ、Ｎ（Ｃ１〜Ｃ６アルキル）またはＮ−Ｙ−（アリール）である、請求項１６２に記載の化合物。
【請求項１７１】
ＬがＣＨまたはＮである、請求項１６２に記載の化合物。
【請求項１７２】
Ｒ８が、Ｈ、ハロおよびＣ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され、ここでＣ１〜Ｃ６アルキルは、随意にＯＨまたはＮＲ１４Ｒ１５で置換されており、ここでＲ１４およびＲ１５は、独立してＨもしくはＣ１〜Ｃ６アルキルであるか、またはＲ１４およびＲ１５は、これらが結合している窒素と一緒に、Ｃ５〜Ｃ９ヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し、ここで、前記環は、随意に置換されている、請求項１６２に記載の化合物。
【請求項１７３】
Ｒ７が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＣＯＮＲ９Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＨ２、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｙ−複素環、−Ｙ−ヘテロアリール、−Ｓ−アリール、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよび−ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、非置換であるか、またはヒドロキシもしくはハロゲンの１つもしくは２つで置換されており、複素環およびヘテロアリールは、非置換であるか、またはアルコキシ、アルキルもしくはハロアルキルの１つもしくは２つで置換されている、請求項１６２に記載の化合物。
【請求項１７４】
Ｒ７が−ＣＯＮＲ９Ｒ１０である、請求項１６２に記載の化合物。
【請求項１７５】
Ｒ９およびＲ１０が、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｙ−Ｏ−Ｒ１１、−Ｙ−（複素環）、−Ｙ１−ＣＯ２−Ｒ１１および−Ｙ−（アリール）からなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、非置換であるか、またはヒドロキシもしくはハロゲンの１つもしくは２つで置換されており、複素環およびアリールは、非置換であるか、またはアルコキシ、アルキルもしくはハロアルキルの１つもしくは２つで置換されている、請求項１７３に記載の化合物。
【請求項１７６】
Ｒ９およびＲ１０が、これらが結合している窒素と一緒になって、ピロリジニル、ピペリジニル、ピペラジニル、モルホリニルまたはチオモルホリニル環を形成し、ここで、前記環は、非置換であるか、またはアルコキシ、アルキルもしくはハロアルキルの１つもしくは２つで置換されている、請求項１７３に記載の化合物。
【請求項１７７】
Ｒ７が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｙ−（ヘテロシクリル）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｓ−アリール、−Ｓ−Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−ＳＯ−Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよび−ＳＯ２−Ｃ１〜Ｃ６アルキルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、非置換であるか、またはヒドロキシもしくはハロゲンの１つもしくは２つで置換されており、ヘテロシクリルおよびヘテロアリールは、非置換であるか、またはアルコキシ、アルキルもしくはハロアルキルの１つもしくは２つで置換されている、請求項１６２に記載の化合物。
【請求項１７８】
Ｚが硫黄である、請求項１６２に記載の化合物。
【請求項１７９】
Ｒ１が、水素、ハロ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルからなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、Ｃ２〜Ｃ６アルケニルおよびＣ２〜Ｃ６アルキニルは、随意に置換されており；
Ｒ７が、Ｈ、ハロゲン、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０、−Ｃ（＝Ｏ）（アリール）、−Ｃ（＝Ｏ）（ヘテロシクリル）、−Ｃ（＝Ｏ）（ヘテロアリール）、−Ｙ−（アリール）、−Ｙ−（ヘテロシクリル）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｙ−ＮＲ９Ｒ１０、−ＳＯ２ＮＲ９Ｒ１０およびＣＯ２Ｒ９からなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、アリール、複素環およびヘテロアリールは、各々独立して、随意に置換されており；
Ｒ９およびＲ１０が、独立して、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、−Ｙ−（シクロアルキル）、−Ｙ−（アリール）、−Ｙ−（ヘテロシクリル）、−Ｙ−（ヘテロアリール）、−Ｙ−Ｏ−Ｙ１−Ｏ−Ｒ１１、−Ｙ１−ＣＯ２−Ｒ１１および−Ｙ−Ｏ−Ｒ１１からなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキル、シクロアルキル、アリール、複素環、およびヘテロアリールは、各々随意に置換されており、あるいは、
Ｒ９およびＲ１０が、これらが結合している窒素と一緒に、Ｃ５〜Ｃ９ヘテロシクリル環またはヘテロアリール環を形成し、ここで、前記環は、随意に置換されており；
Ｙが、結合であるかまたは−（Ｃ（Ｒ１１）（Ｈ））ｔ−であり、ここでｔは、１〜６の整数であり；
Ｙ１が、−（Ｃ（Ｒ１１）（Ｈ））ｔ−であり；
Ｒ１１が、各々の存在において、独立してＨまたはＣ１〜Ｃ６アルキルであり、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルは、随意に置換されており；また
Ｒ１２が、Ｈ、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよび−Ｙ−（アリール）からなる群から選択され、ここで、Ｃ１〜Ｃ６アルキルおよびアリールは、随意に置換されている、
式Ｂ−１：
【化１２】
により表される請求項１６１に記載の化合物並びにこれらの薬学的に許容し得る塩および複合体。
【請求項１８０】
Ｒ１が水素またはハロゲンである、請求項１７８に記載の化合物。
【請求項１８１】
Ｒ１がフッ素である、請求項１７８に記載の化合物。
【請求項１８２】
Ｒ１２が非置換Ｃ１〜Ｃ３アルキルまたは非置換ベンジルである、請求項１７８に記載の化合物。
【請求項１８３】
Ｒ７が−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９Ｒ１０である、請求項１７８に記載の化合物。
【請求項１８４】
Ｒ７が、
【表３】
からなる群から選択され、ここで、前記群の要素は、随意に１〜３個の独立して選択されたＲ３８により置換されている、請求項１７８に記載の化合物。
【請求項１８５】
Ｒ７が、
【表４】
【表５】
からなる群から選択され、ここで、前記群の要素は、随意に１〜３個の独立して選択されたＲ３８で置換されている、請求項１７８に記載の化合物。
【請求項１８６】
請求項１に記載の化合物および薬学的に許容し得る担体を含む、医薬組成物。
【請求項１８７】
請求項１６１に記載の化合物および薬学的に許容し得る担体を含む、医薬組成物。
【請求項１８８】
ＶＥＧＦレセプターシグナル伝達およびＨＧＦレセプターシグナル伝達を阻害する方法であって、該方法は、レセプターを、レセプター阻害量の請求項１に記載の化合物と接触させることを含む、前記方法。
【請求項１８９】
ＶＥＧＦレセプターシグナル伝達およびＨＧＦレセプターシグナル伝達を阻害する方法であって、該方法は、レセプターを、レセプター阻害量の請求項１６１に記載の化合物と接触させることを含む、前記方法。
【請求項１９０】
細胞中のＶＥＧＦレセプターシグナル伝達およびＨＧＦレセプターシグナル伝達を阻害する方法であって、該方法は、細胞を、レセプター阻害量の請求項１に記載の化合物と接触させることを含む、前記方法。
【請求項１９１】
細胞中のＶＥＧＦレセプターシグナル伝達およびＨＧＦレセプターシグナル伝達を阻害する方法であって、該方法は、細胞を、レセプター阻害量の請求項１８５に記載の組成物と接触させることを含む、前記方法。
【請求項１９２】
細胞中のＶＥＧＦレセプターシグナル伝達およびＨＧＦレセプターシグナル伝達を阻害する方法であって、該方法は、細胞を、レセプター阻害量の請求項１６１に記載の化合物と接触させることを含む、前記方法。
【請求項１９３】
細胞中のＶＥＧＦレセプターシグナル伝達およびＨＧＦレセプターシグナル伝達を阻害する方法であって、該方法は、細胞を、レセプター阻害量の請求項１８６に記載の組成物と接触させることを含む、前記方法。
【請求項１９４】
動物におけるＶＥＧＦレセプターシグナル伝達およびＨＧＦレセプターシグナル伝達を阻害する方法であって、該方法は、動物に、レセプター阻害量の請求項１８５に記載の組成物を投与することを含む、前記方法。
【請求項１９５】
動物におけるＶＥＧＦレセプターシグナル伝達およびＨＧＦレセプターシグナル伝達を阻害する方法であって、該方法は、動物に、レセプター阻害量の請求項１８６に記載の組成物を投与することを含む、前記方法。
【請求項１９６】
動物がヒトである、請求項１９３に記載の方法。
【請求項１９７】
動物がヒトである、請求項１９４に記載の方法。
【請求項１９８】
細胞の増殖活性を阻害する方法であって、該方法は、細胞を、有効な増殖阻害量の請求項１に記載の化合物と接触させることを含む、前記方法。
【請求項１９９】
細胞の増殖活性を阻害する方法であって、該方法は、細胞を、有効な増殖阻害量の請求項１６１に記載の化合物と接触させることを含む、前記方法。
【請求項２００】
患者における細胞増殖性疾患を処置する方法であって、該方法は、このような処置を必要としている患者に、有効な治療的量の請求項１８５に記載の組成物を投与することを含む、前記方法。
【請求項２０１】
患者における細胞増殖性疾患を処置する方法であって、該方法は、このような処置を必要としている患者に、有効な治療的量の請求項１８６に記載の組成物を投与することを含む、前記方法。
【請求項２０２】
患者がヒトである、請求項１９９に記載の方法。
【請求項２０３】
細胞増殖性疾患が癌である、請求項２０１に記載の方法。
【請求項２０４】
患者がヒトである、請求項２００に記載の方法。
【請求項２０５】
細胞増殖性疾患が癌である、請求項２０３に記載の方法。
【請求項２０６】
患者における腫瘍増殖を阻害する方法であって、該方法は、これを必要としている患者に、有効な治療的量の請求項１８５に記載の組成物を投与することを含む、前記方法。
【請求項２０７】
患者における腫瘍増殖を阻害する方法であって、該方法は、これを必要としている患者に、有効な治療的量の請求項１８６に記載の組成物を投与することを含む、前記方法。
【請求項２０８】
患者がヒトである、請求項２０５に記載の方法。
【請求項２０９】
患者がヒトである、請求項２０６に記載の方法。
【公表番号】特表２００８−５０８１９２（Ｐ２００８−５０８１９２Ａ）
【公表日】平成２０年３月２１日（２００８．３．２１）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００７−５２２８８６（Ｐ２００７−５２２８８６）
【出願日】平成１７年７月２８日（２００５．７．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＣＡ２００５／００１１７７
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０１０２６４
【国際公開日】平成１８年２月２日（２００６．２．２）
【出願人】（５００３０１０２７）メチルジーン インコーポレイテッド (9)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年３月２１日（２００８．３．２１）
【国際特許分類】
【出願日】平成１７年７月２８日（２００５．７．２８）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＣＡ２００５／００１１７７
【国際公開番号】ＷＯ２００６／０１０２６４
【国際公開日】平成１８年２月２日（２００６．２．２）
【出願人】（５００３０１０２７）メチルジーン インコーポレイテッド (9)
【Ｆターム（参考）】
[ Back to top ]