ｃ−ｋｉｔおよびｃ−ｆｍｓ活性を調節する化合物およびその用途
レセプター蛋白質チロシンキナーゼｃ−ｋｉｔおよびｃ−ｆｍｓに対し活性のある化合物がこれにより提供される。また，ｃ−ｋｉｔ介在性の疾患または症状および，ｃ−ｆｍｓ介在性の疾患または症状の治療のために有用な組成物，およびそれらを使用する方法も提供される。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
以下の構造：
【化１】
［式中：
Ｘ１は，ＮまたはＣＲ２であり，Ｘ２はＮまたはＣＲ６であり，Ｙ１はＮまたはＣＲ４であり，かつＹ２はＮまたはＣＲ５であって，ただし，Ｘ２，Ｙ１，およびＹ２のうちの１以下がＮであるという条件付きであり；
Ｌ１は，置換されてもよい低級アルキレン，−Ｓ−，−Ｏ−，−Ｃ（Ｏ）−，−Ｃ（Ｓ）−，−Ｓ（Ｏ）−，−Ｓ（Ｏ）２−，および−ＮＲ７−からなる群より選ばれ；
Ｌ２は，結合，置換されてもよい低級アルキレン，−（ａｌｋ）ａ−Ｓ−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−Ｏ−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−ＯＣ（Ｏ）−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−ＯＣ（Ｓ）−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−Ｃ（Ｓ）Ｏ−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−Ｃ（Ｏ）−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−Ｃ（Ｓ）−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ９−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−Ｃ（Ｓ）ＮＲ９−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−Ｓ（Ｏ）−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−Ｓ（Ｏ）２−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−ＮＲ９−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）ＮＲ９−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）Ｏ−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２−（ａｌｋ）ｂ−，および−（ａｌｋ）ａ−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９−（ａｌｋ）ｂ−からなる群より選ばれ，これにおいてａｌｋは，置換されてもよいＣ１−３アルキレンであり，ａおよびｂは，独立して０または１であり；
Ｒ１は，置換されてもよい低級アルキル，置換されてもよいシクロアルキル，置換されてもよいヘテロシクロアルキル，置換されてもよいアリール，および置換されてもよいヘテロアリールからなる群より選ばれ；
Ｒ２，Ｒ４，Ｒ５，およびＲ６は，独立して水素，ハロゲン，置換されてもよい低級アルキル，置換されてもよい低級アルケニル，置換されてもよい低級アルキニル，置換されてもよいシクロアルキル，置換されてもよいヘテロシクロアルキル，置換されてもよいアリール，置換されてもよいヘテロアリール，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＮＯ２，−ＣＮ，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｃ（Ｓ）ＯＨ，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−Ｃ（Ｓ）ＮＨ２，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２，−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ２，−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２，−ＮＲ１０Ｒ１１，−ＮＨＲ３，−ＯＲ３，−ＳＲ３，−Ｃ（Ｏ）Ｒ３，−Ｃ（Ｓ）Ｒ３，−Ｓ（Ｏ）Ｒ３，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３，−Ｃ（Ｓ）ＯＲ３，−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３，−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ３，−Ｃ（Ｓ）ＮＲ３Ｒ３，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ３，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ３，−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３，−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３，−ＮＨＣ（Ｓ）Ｒ３，−ＮＲ３Ｃ（Ｓ）Ｒ３，−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ３，−ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２Ｒ３，−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３，−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３，−ＮＨＣ（Ｓ）ＯＲ３，−ＮＲ３Ｃ（Ｓ）ＯＨ，−ＮＲ３Ｃ（Ｓ）ＯＲ３，−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３，−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３，−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３，−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３，−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＲ３，−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＲ３Ｒ３，−ＮＲ３Ｃ（Ｓ）ＮＨ２，−ＮＲ３Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ３，−ＮＲ３Ｃ（Ｓ）ＮＲ３Ｒ３，−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨＲ３，−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ３，−ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ３，および−ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ３からなる群より選ばれ；
Ａｒ１は，構造：
【化２】
［式中，
【化３】
は，Ｌ１の結合点を指し，
【化４】
は，Ｌ２の結合点を指し，示されたＮは，＝Ｎ―または―Ｎ＝のいずれかである］を有する５または６員の，置換されてもよいヘテロアリーレンであり；
ｎは，０または１であり；
ＦおよびＪは，共にＣであるか，または，ＦおよびＪの一方がＣであり，かつＦおよびＪの他方がＮであり；
ＰおよびＱは，独立して，ＣＲ，Ｎ，ＮＲ，Ｏ，またはＳから選ばれ；
Ｔは，ＣＲまたはＮから選ばれ；
これにおいて，
ｎが１であるとき，ＦおよびＪはＣであり，Ｐ，Ｔ，およびＱがＣＲであるか，またはＰ，Ｔ，およびＱのうちの任意の１つがＮであって，Ｐ，Ｔ，およびＱのうちの他の２つがＣＲであり，
ｎが０であり，かつＦおよびＪが共にＣであるとき，ＰおよびＱの一方が，ＣＲ，Ｎ，またはＮＲでありかつ，ＰおよびＱの他方は，Ｃ，Ｎ，ＮＲ，Ｏ，またはＳであって，ただし，ＰおよびＱが共にＣＲではないという条件付きであり，
ｎが０であり，ＦおよびＪの一方がＮでありかつ，ＦおよびＪの他方がＣであるとき，ＰおよびＱの一方がＮであり，かつＰおよびＱの他方はＣＲであるか，またはＰおよびＱは共にＣＲであり，かつ
Ｒは水素か，または，置換ヘテロアリーレンの置換基であり；
Ｒ３は，それぞれの場合において，独立して，置換されてもよい低級アルキル，置換されてもよい低級アルケニル（ただし，そのアルケン炭素は，−ＯＲ３，−ＳＲ３，−Ｃ（Ｏ）Ｒ３，−Ｃ（Ｓ）Ｒ３，−Ｓ（Ｏ）Ｒ３，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３，−Ｃ（Ｓ）ＯＲ３，−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３，−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ３，−Ｃ（Ｓ）ＮＲ３Ｒ３，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ３，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ３，−ＮＨＲ３，−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３，−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３，−ＮＨＣ（Ｓ）Ｒ３，−ＮＲ３Ｃ（Ｓ）Ｒ３，−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ３，−ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２Ｒ３，−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３，−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３，−ＮＨＣ（Ｓ）ＯＲ３，−ＮＲ３Ｃ（Ｓ）ＯＨ，−ＮＲ３Ｃ（Ｓ）ＯＲ３，−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３，−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３，−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３，−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３，−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＲ３，−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＲ３Ｒ３，−ＮＲ３Ｃ（Ｓ）ＮＨ２，−ＮＲ３Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ３，−ＮＲ３Ｃ（Ｓ）ＮＲ３Ｒ３，−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨＲ３，−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ３，−ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ３，または−ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ３の，いずれの−Ｃ（Ｏ）−，−Ｃ（Ｓ）−，−Ｓ（Ｏ）−，−Ｓ（Ｏ）２−，−Ｏ−，−Ｓ−，または，−Ｎ−へも結合されていないという条件付きである），置換されてもよい低級アルキニル（ただし，そのアルキン炭素は，−ＯＲ３，−ＳＲ３，−Ｃ（Ｏ）Ｒ３，−Ｃ（Ｓ）Ｒ３，−Ｓ（Ｏ）Ｒ３，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３，−Ｃ（Ｓ）ＯＲ３，−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３，−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ３，−Ｃ（Ｓ）ＮＲ３Ｒ３，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ３，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ３，−ＮＨＲ３，−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３，−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３，−ＮＨＣ（Ｓ）Ｒ３，−ＮＲ３Ｃ（Ｓ）Ｒ３，−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ３，−ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２Ｒ３，−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３，−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３，−ＮＨＣ（Ｓ）ＯＲ３，−ＮＲ３Ｃ（Ｓ）ＯＨ，−ＮＲ３Ｃ（Ｓ）ＯＲ３，−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３，−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３，−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３，−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３，−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＲ３，−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＲ３Ｒ３，−ＮＲ３Ｃ（Ｓ）ＮＨ２，−ＮＲ３Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ３，−ＮＲ３Ｃ（Ｓ）ＮＲ３Ｒ３，−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨＲ３，−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ３，−ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ３，または−ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ３の，いずれの−Ｃ（Ｏ）−，−Ｃ（Ｓ）−，−Ｓ（Ｏ）−，−Ｓ（Ｏ）２−，−Ｏ−，−Ｓ−，または，−Ｎ−へも結合されていないという条件付きである），置換されてもよいシクロアルキル，置換されてもよいヘテロシクロアルキル，置換されてもよいアリール，および置換されてもよいヘテロアリール，からなる群より選ばれ；
Ｒ７は，水素，置換されてもよい低級アルキル，置換されてもよいシクロアルキル，置換されてもよいヘテロシクロアルキル，置換されてもよいアリール，置換されてもよいヘテロアリール，−Ｃ（Ｏ）Ｒ８，および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８からなる群より選ばれ；
Ｒ８は，置換されてもよい低級アルキル，置換されてもよいシクロアルキル，置換されてもよいヘテロシクロアルキル，置換されてもよいアリール，および置換されてもよいヘテロアリールからなる群より選ばれ；
Ｒ９は，それぞれの場合において，独立して，水素，低級アルキル，および，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノアルキルアミノ，フルオロ置換モノアルキルアミノ，ジアルキルアミノ，フルオロ置換ジアルキルアミノ，および−ＮＲ１２Ｒ１３からなる群より選ばれる１以上の置換基で置換された低級アルキルからなる群より選ばれ，ただし，Ｒ９が置換低級アルキルである場合には，−ＮＲ９の−Ｎ−へ結合したアルキル炭素上の置換はフルオロであるという条件付きであり；
Ｒ１０およびＲ１１は，それぞれの場合において，独立して，置換されてもよい低級アルキル，置換されてもよい低級アルケニル（ただし，そのアルケン炭素は−ＮＲ１０Ｒ１１の窒素へ結合されていないという条件付きである），置換されてもよい低級アルキニル（ただし，そのアルキン炭素は−ＮＲ１０Ｒ１１の窒素へ結合されていないという条件付きである），置換されてもよいシクロアルキル，置換されてもよいヘテロシクロアルキル，置換されてもよいアリール，および置換されてもよいヘテロアリールからなる群より選ばれるか；または
Ｒ１０およびＲ１１は，それらが結合している窒素と一緒に，単環の５〜７員環の置換されてもよいヘテロシクロアルキルか，または単環の５または７員環の置換されてもよい含窒素ヘテロアリールを形成し；かつ
Ｒ１２およびＲ１３は，それらが結合している窒素と組合されて，５〜７員のヘテロシクロアルキルか，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選ばれる１以上の置換基で置換された５〜７員のヘテロシクロアルキルを形成し；
ただし，化合物が構造：
【化５】
を有し，かつＬ１ａが，−ＣＨ２−，−ＣＨ（ＯＨ）−，または−Ｃ（Ｏ）−であるとき，Ｒ１ａは，フェニル，４−トリフルオロメチル−フェニル，４−メトキシ−フェニル，４−クロロ−フェニル，４−フルオロ−フェニル，４−メチル−フェニル，３−フルオロ−フェニル，またはチオフェン−２−イルではなく，また化合物は，下記のいずれかの構造：
【化６】
を有することはない］
を有する化合物，その全ての塩，プロドラッグ，互変異性体，または異性体。
【請求項２】
Ｘ１およびＸ２がＣＨである，請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｙ１がＮまたはＣＨであり，Ｙ２がＣＲ５である，請求項２の化合物。
【請求項４】
Ｙ１がＣＨであり，Ｒ５が水素以外である，請求項３の化合物。
【請求項５】
Ｌ１が−ＣＨ２−またはＣ（Ｏ）−である，請求項４の化合物。
【請求項６】
Ｙ１がＣＨであり，Ｒ５が水素である，請求項３の化合物。
【請求項７】
Ｌ１が−ＣＨ２−またはＣ（Ｏ）−である，請求項６の化合物。
【請求項８】
Ｙ２がＮまたはＣＨであり，Ｙ１がＣＲ４である，請求項２の化合物。
【請求項９】
Ｙ２がＣＨであり，Ｒ４が水素以外である，請求項８の化合物。
【請求項１０】
Ｌ１が−ＣＨ２−またはＣ（Ｏ）−である，請求項９の化合物。
【請求項１１】
Ｙ２がＣＨであり，Ｒ４が水素である，請求項８の化合物。
【請求項１２】
Ｌ１が−ＣＨ２−または−Ｃ（Ｏ）−である，請求項１１の化合物。
【請求項１３】
化学構造：
【化７】
［式中，
ＶおよびＷは，独立して，ＮおよびＣＨからなる群より選ばれ；
ＵおよびＺは，独立して，ＮおよびＣＲ１8からなる群より選ばれ，
ただし，Ｗ，Ｕ，およびＺのうちの１以下がＮであるという条件付きであり；
Ａは，−ＣＲ１９Ｒ２０−，−Ｃ（Ｏ）−，−Ｃ（Ｓ）−，−Ｓ−，−Ｓ（Ｏ）−，−Ｓ（Ｏ）２−，−ＮＲ２１−，−Ｏ−からなる群より選ばれ；
ｎは，０または１であり；
ＦおよびＪは，共にＣであるか，または，ＦおよびＪの一方がＣであり，ＦおよびＪの他方がＮであり；
ＥおよびＫは，Ｃ，Ｎ，Ｏ，またはＳから選ばれ；
Ｇは，ＣまたはＮから選ばれ；
これにおいて，
ｎが１であるとき，ＦおよびＪはＣであり，Ｅ，Ｇ，およびＫはＣであるか，または，Ｅ，Ｇ，およびＫの任意の１つがＮであり，Ｅ，Ｇ，およびＫの他の２つがＣであって，Ｅ，Ｇ，またはＫがＮであるとき，Ｒ１５，Ｒ１７，およびＲ１６は，各々存在しないという条件付きであり；
ｎが０であり，ＦおよびＪが共にＣであるとき，ＥおよびＫの一方はＣまたはＮであり，ＥおよびＫの他方はＣ，Ｎ，またはＳであって，ＥおよびＫの双方がＣではないという条件付きであり，また，ＥおよびＫが共にＮであるとき，Ｒ１５およびＲ１６の一方は存在しないという条件付きであり，かつＥおよびＫの一方がＮであり，他方がＯまたはＳであるとき，Ｒ１５およびＲ１６は存在しないという条件付きであり，
ｎが０であって，ＦおよびＪの一方はＮであり，ＦおよびＪの他方がＣであるとき，ＥおよびＫの一方はＮであり，ＥおよびＫの他方はＣであるか，またはＥおよびＫの双方がＣであって，ＥがＮであるとき，Ｒ１５は存在せず，ＫがＮであるとき，Ｒ１６は存在しないという条件付きであり；
Ｒ１は，置換されてもよい低級アルキル，置換されてもよいシクロアルキル，置換されてもよいヘテロシクロアルキル，置換されてもよいアリール，および置換されてもいいヘテロアリールからなる群より選ばれ；
Ｒ１５は，ＥがＣであるとき，水素，置換されてもよい低級アルキル，−ＯＲ２２，−ＳＲ２２，およびハロゲンからなる群より選ばれ，ＥがＯまたはＳであるか，またはｎ＝１かつＥがＮであるときは存在せず，ｎ＝０かつＥがＮであるとき，存在しないか，または，水素および置換されてもよい低級アルキルからなる群より選ばれ；
Ｒ１６は，ＫがＣであるとき，水素，置換されてもよい低級アルキル，−ＯＲ２２，−ＳＲ２２，およびハロゲンからなる群より選ばれ，ＫがＯまたはＳであるか，またはｎ＝１かつＫがＮであるときは存在せず，ｎ＝０かつＫがＮであるとき，存在しないか，または，水素および置換されてもよい低級アルキルからなる群より選ばれ；
Ｒ１７は，ＧがＣであるとき，水素，置換されてもよい低級アルキル，−ＯＲ２２，−ＳＲ２２，およびハロゲンからなる群より選ばれ，ＧがＮであるときは存在せず；
Ｒ１８は，水素，ハロゲン，置換されてもよい低級アルキル，置換されてもよいアリール，置換されてもよいヘテロアリール，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＮＯ２，−ＣＮ，−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２，−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ２，−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２，−ＮＲ２４Ｒ２５，−ＮＨＲ２３，−ＯＲ２３，−ＳＲ２３，−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２３，−ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）Ｒ２３，−ＮＨＣ（Ｓ）Ｒ２３，−ＮＲ２３Ｃ（Ｓ）Ｒ２３，−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２３，−ＮＲ２３Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３，−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２３，−ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２３，−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２３，−ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２３，−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＲ２３，−ＮＲ２３Ｃ（Ｓ）ＮＨ２，−ＮＲ２３Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ２３，−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＲ２３Ｒ２３，−ＮＲ２３Ｃ（Ｓ）ＮＲ２３Ｒ２３，−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨＲ２３，−ＮＲ２３Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−ＮＲ２３Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ２３，−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＲ２３Ｒ２３，および−ＮＲ２３Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２３Ｒ２３からなる群より選ばれ；
Ｍは，結合，−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｕ−，−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｔ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｓ−，−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｔ−Ｃ（Ｓ）−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｓ−，−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｔ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｓ−，−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｔ−Ｃ（Ｓ）Ｏ−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｓ−，−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｔ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２６−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｓ−，−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｔ−Ｃ（Ｓ）ＮＲ２６−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｓ−，−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｔ−Ｓ（Ｏ）−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｓ−，−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｔ−Ｓ（Ｏ）２−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｓ−，−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｔ−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２６−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｓ−，−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｔ−Ｏ−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｓ−，−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｔ−ＯＣ（Ｏ）−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｓ−，−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｔ−ＯＣ（Ｓ）−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｓ−，−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｔ−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２６−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｓ−，−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｔ−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ２６−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｓ−，−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｔ−Ｓ−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｓ−，−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｔ−ＮＲ２６−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｓ−，−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｔ−ＮＲ２６Ｃ（Ｏ）−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｓ−，−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｔ−ＮＲ２６Ｃ（Ｓ）−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｓ−，−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｔ−ＮＲ２６Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｓ−，−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｔ−ＮＲ２６Ｃ（Ｓ）Ｏ−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｓ−，−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｔ−ＮＲ２６Ｃ（Ｏ）ＮＲ２６−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｓ−，−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｔ−ＮＲ２６Ｃ（Ｓ）ＮＲ２６−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｓ−，−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｔ−ＮＲ２６Ｓ（Ｏ）２−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｓ−，−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｔ−ＮＲ２６Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２６−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｓ−からなる群より選ばれ；
これにおいて，Ｒ１９およびＲ２０は，それぞれの場合において，独立して，水素，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，低級アルコキシ，低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，および−ＮＲ２７Ｒ２８からなる群より選ばれ，これにおいて低級アルキル，低級アルコキシ，低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノのアルキル鎖は，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選ばれる，１以上の置換基で置換されてもよく；あるいは
同じかまたは異なる炭素上のＲ１９およびＲ２０の任意の２つが組合されて，３〜７員の単環シクロアルキルか，または５〜７員の単環ヘテロシクロアルキルを形成し，他の任意のＲ１９およびＲ２０は，独立して，水素，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，低級アルコキシ，低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，および−ＮＲ２７Ｒ２８からなる群より選ばれ，これにおいて低級アルキル，低級アルコキシ，低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノのアルキル鎖は，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選ばれる，１以上の置換基で置換されてもよく，またこれにおいて，単環シクロアルキルまたは単環ヘテロシクロアルキルは，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選ばれる１以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ２１およびＲ２２は，それぞれの場合において，独立して，水素，または置換されてもよい低級アルキルであり；
Ｒ２３は，それぞれの場合において，独立して，置換されてもよい低級アルキル，置換されてもよい低級アルケニル（ただし，そのアルケン炭素は，−ＮＨＲ２３，−ＯＲ２３，−ＳＲ２３，−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２３，−ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）Ｒ２３，−ＮＨＣ（Ｓ）Ｒ２３，−ＮＲ２３Ｃ（Ｓ）Ｒ２３，−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２３，−ＮＲ２３Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３，−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２３，−ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２３，−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２３，−ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２３，−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＲ２３，−ＮＲ２３Ｃ（Ｓ）ＮＨ２，−ＮＲ２３Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ２３，−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＲ２３Ｒ２３，−ＮＲ２３Ｃ（Ｓ）ＮＲ２３Ｒ２３，−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨＲ２３，−ＮＲ２３Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−ＮＲ２３Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ２３，−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＲ２３Ｒ２３，または−ＮＲ２３Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２３Ｒ２３の，いずれの−Ｃ（Ｏ）−，−Ｃ（Ｓ）−，−Ｓ（Ｏ）２−，−Ｏ−，−Ｓ−か，または，−Ｎ−へも結合されていないという条件付きである），置換されてもよい低級アルキニル（ただし，そのアルキン炭素は，−ＮＨＲ２３，−ＯＲ２３，−ＳＲ２３，−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２３，−ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）Ｒ２３，−ＮＨＣ（Ｓ）Ｒ２３，−ＮＲ２３Ｃ（Ｓ）Ｒ２３，−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２３，−ＮＲ２３Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３，−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２３，−ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２３，−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２３，−ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２３，−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＲ２３，−ＮＲ２３Ｃ（Ｓ）ＮＨ２，−ＮＲ２３Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ２３，−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＲ２３Ｒ２３，−ＮＲ２３Ｃ（Ｓ）ＮＲ２３Ｒ２３，−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨＲ２３，−ＮＲ２３Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−ＮＲ２３Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ２３，−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＲ２３Ｒ２３，または−ＮＲ２３Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２３Ｒ２３の，いずれの−Ｃ（Ｏ）−，−Ｃ（Ｓ）−，−Ｓ（Ｏ）−，−Ｓ（Ｏ）２−，−Ｏ−，−Ｓ−か，または，−Ｎ−へも結合されていないという条件付きである），置換されてもよいシクロアルキル，置換されてもよいヘテロシクロアルキル，置換されてもよいアリール，および置換されてもよいヘテロアリール，からなる群より選ばれ；
Ｒ２４およびＲ２５は，それぞれの場合において，独立して，置換されてもよい低級アルキル，置換されてもよい低級アルケニル（ただし，そのアルケン炭素は，−ＮＲ２４Ｒ２５の窒素へ結合されていない），置換されてもよい低級アルキニル（ただし，そのアルキン炭素は，−ＮＲ２４Ｒ２５の窒素へ結合されていない），置換されてもよいシクロアルキル，置換されてもよいヘテロシクロアルキル，置換されてもよいアリール，および置換されてもよいヘテロアリールからなる群より選ばれ；または
Ｒ２４およびＲ２５は，それらが結合している窒素と一緒に，単環の５〜７員の，置換されてもよいヘテロシクロアルキルか，または単環の５または７員の，置換されてもよい含窒素ヘテロアリールを形成し；
Ｒ２６は，それぞれの場合において，独立して，水素，低級アルキル，および，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，フルオロ置換モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，フルオロ置換ジ−アルキルアミノ，および−ＮＲ２７Ｒ２８からなる群より選ばれる１以上の置換基で置換された低級アルキルからなる群より選ばれ，ただし，Ｒ２６が置換低級アルキルである場合には，−ＮＲ２６の−Ｎ−へ結合した低級アルキル炭素上の置換はフルオロであるという条件付きであり；
Ｒ２７およびＲ２８は，それらが結合された窒素と組合されて，５〜７員のヘテロシクロアルキルか，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選ばれる１以上の置換基で置換された５〜７員のヘテロシクロアルキルを形成し；
ｕは，１〜６であり；
ｔは，０〜３であり；かつ
ｓは，０〜３であり；
ただし，Ｖ，Ｗ，Ｕ，およびＺがＣＨであり，ｎ＝１，Ｅ，Ｆ，Ｇ，Ｊ，およびＫがＣであり，Ｒ１５，Ｒ１６，およびＲ１７がＨであり，Ａは−ＣＨ２−，−ＣＨ（ＯＨ）−，または−Ｃ（Ｏ）−であり，かつ，Ｍが−ＮＨＣＨ２−であるとき，Ｒ１はフェニル，４−トリフルオロメチル−フェニル，４−メトキシ−フェニル，４−クロロ−フェニル，４−フルオロ−フェニル，４−メチル−フェニル，３−フルオロ−フェニル，またはチオフェン−２−イルではなく，
Ｖ，Ｗ，Ｕ，およびＺがＣＨであり，ｎ＝１，Ｅ，Ｆ，Ｇ，Ｊ，およびＫがＣであり，Ｒ１５，Ｒ１６，およびＲ１７がＨであり，かつ，Ａが−ＣＨ２−であるとき，Ｍ−Ｒ１は，−ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２ではなく，
Ｖ，ＷおよびＵがＣＨであり，ｎ＝１，Ｅ，Ｆ，Ｇ，Ｊ，およびＫがＣであり，Ｒ１５，Ｒ１６，およびＲ１７がＨであり，かつ，Ａが−ＣＨ２−であり，Ｍ−Ｒ１が−ＯＣＨ３であり，かつＺがＣＲ１８であるとき，Ｒ１８は，チオフェン−３−イルではなく，さらに
Ｖ，ＷおよびＵがＣＨであり，ｎ＝０，Ｆ，Ｊ，およびＫがＣであり，ＥがＮであり，Ｒ１５がＣＨ３であり，Ｒ１６がＨであり，Ａが−Ｃ（Ｏ)−であり，Ｍ−Ｒ１が−ＣＨ（ＣＨ３）３であり，かつ，ＺがＣＲ１８であるとき，Ｒ１８は，３−（（Ｅ）−２−カルボキシ−ビニル）フェニルではない］
を有する請求項１の化合物，その全ての塩，プロドラッグ，互変異性体，または異性体。
【請求項１４】
ＶおよびＷがＣＨである，請求項１３の化合物。
【請求項１５】
ＵおよびＺが，独立してＣＲ１８である，請求項１４の化合物。
【請求項１６】
ｎが１である，請求項１５の化合物。
【請求項１７】
ＧおよびＫがＣである，請求項１６の化合物。
【請求項１８】
ＥがＮである，請求項１７の化合物。
【請求項１９】
ＥがＣである，請求項１７の化合物。
【請求項２０】
構造：
【化８】
［式中：
Ｚ１は，ＮおよびＣＲ３４からなる群より選ばれ；
Ｕ１は，ＮおよびＣＲ３５からなる群より選ばれ；
Ａ１は，−ＣＨ２−および−Ｃ（Ｏ）−からなる群より選ばれ；
Ｍ３は，結合−，−ＮＲ３９，−Ｓ−，−Ｏ−，−ＮＲ３９ＣＨ２−，−ＮＲ３９ＣＨ（Ｒ４０）−，ＳＣＨ２−，−ＯＣＨ２−，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３９−，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３９−，−ＣＨ２ＮＲ３９−，−ＣＨ（Ｒ４０）ＮＲ３９−，−ＮＲ３９Ｃ（Ｏ）−，および−ＮＲ３９Ｓ（Ｏ）２−からなる群より選ばれ；
ｎは，０または１であり；
ｖは，０，１，２，または３であり；
Ｆ１およびＪ１は，共にＣであるか，または，Ｆ１およびＪ１の一方がＣであり，Ｆ１およびＪ１の他方がＮであり；
Ｅ１およびＫ１は，Ｃ，Ｎ，Ｏ，またはＳから選ばれ；
Ｇ１は，ＣまたはＮから選ばれ；
これにおいて，
ｎが１であるとき，Ｆ１およびＪ１はＣであり，かつＥ１，Ｇ１およびＫ１はＣであるか，または，Ｅ１，Ｇ１，およびＫ１の任意の１つがＮであり，かつＥ１，Ｇ１，およびＫ１の他の２つはＣであって，Ｅ１，Ｇ１，またはＫ１がＮである場合には，Ｒ３６，Ｒ３７，およびＲ３８は，それぞれ存在しないという条件付きであり，
ｎが０であり，Ｆ１およびＪ１が共にＣであるとき，Ｅ１，Ｋ１の一方はＣまたはＮであり，Ｅ１およびＫ１の他方はＣ，Ｎ，Ｏ，またはＳであって，Ｅ１およびＫ１は共にＣではないという条件付きであり，Ｅ１およびＫ１が共にＮである場合には，Ｒ３６およびＲ３７の一方が存在しないという条件付きであり，かつ，Ｅ１およびＫ１の一方がＮであり，かつ他方がＯまたはＳである場合には，Ｒ３６およびＲ３７は存在しないという条件付きであり，
ｎが０であり，Ｆ１およびＪ１の一方がＮであり，Ｆ１およびＪ１の他方がＣであるとき，Ｅ１，Ｋ１の一方はＮであり，Ｅ１およびＫ１の他方はＣであるか，または，Ｅ１およびＫ１は共にＣであって，Ｅ１がＮである場合には，Ｒ３６は存在せず，Ｋ１がＮである場合には，Ｒ３７は存在しないという条件付きであり；
Ｃｙは，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選ばれ；
Ｒ３４およびＲ３５は，独立して，水素，−ＯＲ４１，−ＳＲ４１，−ＮＨＲ４１，−ＮＲ４１Ｒ４１，−ＮＲ３９Ｃ（Ｏ）Ｒ４１，−ＮＲ３９Ｓ（Ｏ）２Ｒ４１，ハロゲン，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選ばれ，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選ばれる，１以上の置換基で置換されてもよく，これにおいて，Ｒ３４およびＲ３５としての，または低級アルキルの置換基としての，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ４２，−ＳＲ４２，−ＮＨＲ４２，−ＮＲ４２Ｒ４２，−ＮＲ３９Ｃ（Ｏ）Ｒ４２，−ＮＲ３９Ｓ（Ｏ）２Ｒ４２，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４２，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，およびシクロアルキルアミノからなる群より選ばれる，１以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ４５は，それぞれの場合において，独立して，−ＯＲ４１，−ＳＲ４１，−ＮＨＲ４１，−ＮＲ４１Ｒ４１，−ＮＲ３９Ｃ（Ｏ）Ｒ４１，−ＮＲ３９Ｓ（Ｏ）２Ｒ４１，ハロゲン，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選ばれ，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選ばれる，１以上の置換基で置換されてもよく，これにおいて，Ｒ４５としての，または低級アルキルの置換基としての，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ４２，−ＳＲ４２，−ＮＨＲ４２，−ＮＲ４２Ｒ４２，−ＮＲ３９Ｃ（Ｏ）Ｒ４２，−ＮＲ３９Ｓ（Ｏ）２Ｒ４２，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４２，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，およびシクロアルキルアミノからなる群より選ばれる，１以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ３６は，Ｅ１がＣであるとき，水素，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，およびフルオロ置換低級アルコキシからなる群より選ばれ，Ｅ１がＯまたはＳであるとき，またはｎ＝１でありかつＥ１がＮであるとき，存在せず，また，ｎ＝０でありかつＥ１がＮであるとき，存在しないか，または水素，低級アルキル，およびフルオロ置換低級アルキルからなる群より選ばれ；
Ｒ３７は，Ｋ１がＣであるとき，水素，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，およびフルオロ置換低級アルコキシからなる群より選ばれ，Ｋ１がＯまたはＳであるとき，またはｎ＝１でありかつＫ１がＮであるとき，存在せず，また，ｎ＝０でありかつＫ１がＮであるとき，存在しないか，または水素，低級アルキル，およびフルオロ置換低級アルキルからなる群より選ばれ；
Ｒ３８は，Ｇ１がＣであるとき，水素，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，およびフルオロ置換低級アルコキシからなる群より選ばれ，或いはＧ１がＮであるとき，存在せず；
Ｒ３９は，それぞれの場合において，独立して，水素および低級アルキルからなる群より選ばれ；
Ｒ４０は，低級アルキルおよびフルオロ置換低級アルキルからなる群より選ばれ；
Ｒ４１は，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選ばれ，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選ばれる，１以上の置換基で置換されてもよく，Ｒ４１としての，または低級アルキルの置換基としての，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ４２，−ＳＲ４２，−ＮＨＲ４２，−ＮＲ４２Ｒ４２，−ＮＲ３９Ｃ（Ｏ）Ｒ４２，−ＮＲ３９Ｓ（Ｏ）２Ｒ４２，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４２，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，およびシクロアルキルアミノからなる群より選ばれる，１以上の置換基で置換されてもよく；かつ
Ｒ４２は，それぞれの場合において，独立して，低級アルキル，ヘテロシクロアルキル，およびヘテロアリールからなる群より選ばれ，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，シクロアルキルアミノからなる群より選ばれる，１以上の置換基で置換されてもよい］
を有する請求項１の化合物，その全ての塩，プロドラッグ，互変異性体，または異性体。
【請求項２１】
各Ｒ４５は，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級チオアルキル，フルオロ置換低級チオアルキル，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選ばれ，
Ｚ１はＣＲ３４であり，Ｕ１はＣＲ３５であり，かつ，
Ｒ３４およびＲ３５は，独立して，水素，−ＯＲ４１，ハロゲン，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選ばれ，
これにおいて，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２−，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ４２，−ＳＲ４２，−ＮＨＲ４２，−ＮＲ４２Ｒ４２，−ＮＲ３９Ｃ（Ｏ）Ｒ４２，−ＮＲ３９Ｓ（Ｏ）２Ｒ４２，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４２，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，およびシクロアルキルアミノからなる群より選ばれる，１以上の置換基で置換されてもよく，かつ
低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選ばれる，１以上の置換基で置換されてもよい，請求項２０の化合物。
【請求項２２】
ｖが０，１，または２である，請求項２１の化合物。
【請求項２３】
ｎが１であり，Ｇ１およびＫ１がＣである，請求項２２の化合物。
【請求項２４】
Ｅ１がＮである，請求項２３の化合物。
【請求項２５】
Ｅ１がＣである，請求項２３の化合物。
【請求項２６】
Ｍ３が，−ＮＲ３９−，−Ｏ−，−ＮＲ３９ＣＨ２−，−ＮＲ３９ＣＨ（Ｒ４０）−，−ＳＣＨ２−，−ＯＣＨ２−，−ＣＨ２ＮＲ３９−，−ＮＲ３９Ｃ（Ｏ）−，および−ＮＲ３９Ｓ（Ｏ）２−からなる群より選ばれる，請求項２５の化合物。
【請求項２７】
Ｍ３が，−ＮＲ３９ＣＨ２−，−ＮＲ３９ＣＨ（Ｒ４０）−，−ＳＣＨ２−，−ＯＣＨ２−，および−ＣＨ２−ＮＲ３９−からなる群より選ばれる，請求項２６の化合物。
【請求項２８】
Ｒ３４およびＲ３５が，共に水素である，請求項２７の化合物。
【請求項２９】
Ｒ３４およびＲ３５の一方は水素であり，
Ｒ３４およびＲ３５の他方は，ハロゲン，低級アルキル，低級アルコキシ，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選ばれ，
アリールおよびヘテロアリールは，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２−，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ４２，−ＳＲ４２，−ＮＨＲ４２，−ＮＲ４２Ｒ４２，−ＮＲ３９Ｃ（Ｏ）Ｒ４２，−ＮＲ３９Ｓ（Ｏ）２Ｒ４２，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４２，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，およびシクロアルキルアミノからなる群より選ばれる，１以上の置換基で置換されてもよく，かつ
低級アルキルおよび低級アルコキシは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選ばれる，１以上の置換基で置換されてもよい，請求項２７の化合物。
【請求項３０】
Ｒ３４が水素である，請求項２９の化合物。
【請求項３１】
Ｒ３４およびＲ３５の一方が，水素であり，かつ
Ｒ３４およびＲ３５の他方が，ハロゲン，低級アルキル，および低級アルコキシからなる群より選ばれ，
低級アルキルおよび低級アルコキシは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選ばれる，１以上の置換基で置換されてもよい，請求項２９の化合物。
【請求項３２】
Ｒ３４が水素である，請求項３１の化合物。
【請求項３３】
医薬的に許容される担体；および
請求項１の化合物，を含んでなる組成物。
【請求項３４】
医薬的に許容される担体；および
請求項１３の化合物，を含んでなる組成物。
【請求項３５】
医薬的に許容される担体；および
請求項２０の化合物，を含んでなる組成物。
【請求項３６】
有効量の請求項１の化合物を非被験者へ投与することを含んでなる，ｃ−ｋｉｔまたはｃ−ｆｍｓ介在性の疾患または症状に苦しんでいるか，またはリスクにある被験者を治療するための方法。
【請求項３７】
有効量の請求項１３の化合物を非被験者へ投与することを含んでなる，ｃ−ｋｉｔまたはｃ−ｆｍｓ介在性の疾患または症状に苦しんでいるか，またはリスクにある被験者を治療するための方法。
【請求項３８】
有効量の請求項２０の化合物を非被験者へ投与することを含んでなる，ｃ−ｋｉｔまたはｃ−ｆｍｓ介在性の疾患または症状に苦しんでいるか，またはリスクにある被験者を治療するための方法。
【請求項３９】
前記化合物が，ヒトへの投与について承認されている，請求項３６〜３８のいずれかの方法。
【請求項４０】
疾患または症状が，肥満細胞腫，小細胞肺癌，精巣癌，胃腸管間質腫瘍，神経膠芽腫，星状細胞腫，神経芽細胞腫，雌性生殖管の癌腫，神経外胚葉起源の肉腫，結腸直腸の癌腫，インシトゥの癌腫，神経線維腫症に付随するシュワン細胞新形成，急性骨髄性白血病，急性リンパ球性白血病，慢性骨肉腫性白血病，多発性骨髄腫，肥満細胞症，黒色腫，乳癌，卵巣癌，イヌ肥満細胞腫，肥大，喘息，リウマチ性関節炎，アレルギー性鼻炎，多発性硬化症，炎症性腸症候群，移植片拒絶，全身性エリテマトーデス，ウェグナー肉芽腫症，慢性閉塞性肺疾患，肺気腫，アテローム性動脈硬化症，インスリン抵抗性，高血糖症，脂肪分解，過好酸球増加症，骨粗鬆症，骨折のリスクの増加，高カルシウム血症，骨転移，糸球体腎炎，間質性腎炎，ループス腎炎，尿細管壊死，糖尿病性腎合併症からなる群より選ばれる，請求項３９の方法。
【請求項４１】
請求項３３〜３５のいずれかの組成物を含んでなるキット。
【請求項４２】
請求項４１のキットであって，前記組成物が，肥満細胞腫，小細胞肺癌，精巣癌，胃腸管間質腫瘍，神経膠芽腫，星状細胞腫，神経芽細胞腫，雌性生殖管の癌腫，神経外胚葉起源の肉腫，結腸直腸の癌腫，インシトゥの癌腫，神経線維腫症に付随するシュワン細胞新形成，急性骨髄性白血病，急性リンパ球性白血病，慢性骨肉腫性白血病，多発性骨髄腫，肥満細胞症，黒色腫，乳癌，卵巣癌，イヌ肥満細胞腫，肥大，喘息，リウマチ性関節炎，アレルギー性鼻炎，多発性硬化症，炎症性腸症候群，移植片拒絶，全身性エリテマトーデス，ウェグナー肉芽腫症，慢性閉塞性肺疾患，肺気腫，アテローム性動脈硬化症，インスリン抵抗性，高血糖症，脂肪分解，過好酸球増加症，骨粗鬆症，骨折のリスクの増加，高カルシウム血症，骨転移，糸球体腎炎，間質性腎炎，ループス腎炎，尿細管壊死，糖尿病性腎合併症からなる群より選ばれる医学的適応症について承認されているキット。
【請求項１】
以下の構造：
【化１】
［式中：
Ｘ１は，ＮまたはＣＲ２であり，Ｘ２はＮまたはＣＲ６であり，Ｙ１はＮまたはＣＲ４であり，かつＹ２はＮまたはＣＲ５であって，ただし，Ｘ２，Ｙ１，およびＹ２のうちの１以下がＮであるという条件付きであり；
Ｌ１は，置換されてもよい低級アルキレン，−Ｓ−，−Ｏ−，−Ｃ（Ｏ）−，−Ｃ（Ｓ）−，−Ｓ（Ｏ）−，−Ｓ（Ｏ）２−，および−ＮＲ７−からなる群より選ばれ；
Ｌ２は，結合，置換されてもよい低級アルキレン，−（ａｌｋ）ａ−Ｓ−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−Ｏ−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−ＯＣ（Ｏ）−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−ＯＣ（Ｓ）−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−Ｃ（Ｓ）Ｏ−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−Ｃ（Ｏ）−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−Ｃ（Ｓ）−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ９−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ９−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ９−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−Ｃ（Ｓ）ＮＲ９−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−Ｓ（Ｏ）−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−Ｓ（Ｏ）２−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−ＮＲ９−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）ＮＲ９−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）ＮＲ９−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−ＮＲ９Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−ＮＲ９Ｃ（Ｓ）Ｏ−（ａｌｋ）ｂ−，−（ａｌｋ）ａ−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２−（ａｌｋ）ｂ−，および−（ａｌｋ）ａ−ＮＲ９Ｓ（Ｏ）２ＮＲ９−（ａｌｋ）ｂ−からなる群より選ばれ，これにおいてａｌｋは，置換されてもよいＣ１−３アルキレンであり，ａおよびｂは，独立して０または１であり；
Ｒ１は，置換されてもよい低級アルキル，置換されてもよいシクロアルキル，置換されてもよいヘテロシクロアルキル，置換されてもよいアリール，および置換されてもよいヘテロアリールからなる群より選ばれ；
Ｒ２，Ｒ４，Ｒ５，およびＲ６は，独立して水素，ハロゲン，置換されてもよい低級アルキル，置換されてもよい低級アルケニル，置換されてもよい低級アルキニル，置換されてもよいシクロアルキル，置換されてもよいヘテロシクロアルキル，置換されてもよいアリール，置換されてもよいヘテロアリール，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＮＯ２，−ＣＮ，−Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−Ｃ（Ｓ）ＯＨ，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−Ｃ（Ｓ）ＮＨ２，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２，−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ２，−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２，−ＮＲ１０Ｒ１１，−ＮＨＲ３，−ＯＲ３，−ＳＲ３，−Ｃ（Ｏ）Ｒ３，−Ｃ（Ｓ）Ｒ３，−Ｓ（Ｏ）Ｒ３，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３，−Ｃ（Ｓ）ＯＲ３，−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３，−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ３，−Ｃ（Ｓ）ＮＲ３Ｒ３，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ３，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ３，−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３，−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３，−ＮＨＣ（Ｓ）Ｒ３，−ＮＲ３Ｃ（Ｓ）Ｒ３，−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ３，−ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２Ｒ３，−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３，−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３，−ＮＨＣ（Ｓ）ＯＲ３，−ＮＲ３Ｃ（Ｓ）ＯＨ，−ＮＲ３Ｃ（Ｓ）ＯＲ３，−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３，−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３，−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３，−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３，−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＲ３，−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＲ３Ｒ３，−ＮＲ３Ｃ（Ｓ）ＮＨ２，−ＮＲ３Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ３，−ＮＲ３Ｃ（Ｓ）ＮＲ３Ｒ３，−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨＲ３，−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ３，−ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ３，および−ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ３からなる群より選ばれ；
Ａｒ１は，構造：
【化２】
［式中，
【化３】
は，Ｌ１の結合点を指し，
【化４】
は，Ｌ２の結合点を指し，示されたＮは，＝Ｎ―または―Ｎ＝のいずれかである］を有する５または６員の，置換されてもよいヘテロアリーレンであり；
ｎは，０または１であり；
ＦおよびＪは，共にＣであるか，または，ＦおよびＪの一方がＣであり，かつＦおよびＪの他方がＮであり；
ＰおよびＱは，独立して，ＣＲ，Ｎ，ＮＲ，Ｏ，またはＳから選ばれ；
Ｔは，ＣＲまたはＮから選ばれ；
これにおいて，
ｎが１であるとき，ＦおよびＪはＣであり，Ｐ，Ｔ，およびＱがＣＲであるか，またはＰ，Ｔ，およびＱのうちの任意の１つがＮであって，Ｐ，Ｔ，およびＱのうちの他の２つがＣＲであり，
ｎが０であり，かつＦおよびＪが共にＣであるとき，ＰおよびＱの一方が，ＣＲ，Ｎ，またはＮＲでありかつ，ＰおよびＱの他方は，Ｃ，Ｎ，ＮＲ，Ｏ，またはＳであって，ただし，ＰおよびＱが共にＣＲではないという条件付きであり，
ｎが０であり，ＦおよびＪの一方がＮでありかつ，ＦおよびＪの他方がＣであるとき，ＰおよびＱの一方がＮであり，かつＰおよびＱの他方はＣＲであるか，またはＰおよびＱは共にＣＲであり，かつ
Ｒは水素か，または，置換ヘテロアリーレンの置換基であり；
Ｒ３は，それぞれの場合において，独立して，置換されてもよい低級アルキル，置換されてもよい低級アルケニル（ただし，そのアルケン炭素は，−ＯＲ３，−ＳＲ３，−Ｃ（Ｏ）Ｒ３，−Ｃ（Ｓ）Ｒ３，−Ｓ（Ｏ）Ｒ３，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３，−Ｃ（Ｓ）ＯＲ３，−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３，−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ３，−Ｃ（Ｓ）ＮＲ３Ｒ３，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ３，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ３，−ＮＨＲ３，−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３，−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３，−ＮＨＣ（Ｓ）Ｒ３，−ＮＲ３Ｃ（Ｓ）Ｒ３，−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ３，−ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２Ｒ３，−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３，−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３，−ＮＨＣ（Ｓ）ＯＲ３，−ＮＲ３Ｃ（Ｓ）ＯＨ，−ＮＲ３Ｃ（Ｓ）ＯＲ３，−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３，−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３，−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３，−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３，−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＲ３，−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＲ３Ｒ３，−ＮＲ３Ｃ（Ｓ）ＮＨ２，−ＮＲ３Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ３，−ＮＲ３Ｃ（Ｓ）ＮＲ３Ｒ３，−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨＲ３，−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ３，−ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ３，または−ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ３の，いずれの−Ｃ（Ｏ）−，−Ｃ（Ｓ）−，−Ｓ（Ｏ）−，−Ｓ（Ｏ）２−，−Ｏ−，−Ｓ−，または，−Ｎ−へも結合されていないという条件付きである），置換されてもよい低級アルキニル（ただし，そのアルキン炭素は，−ＯＲ３，−ＳＲ３，−Ｃ（Ｏ）Ｒ３，−Ｃ（Ｓ）Ｒ３，−Ｓ（Ｏ）Ｒ３，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ３，−Ｃ（Ｏ）ＯＲ３，−Ｃ（Ｓ）ＯＲ３，−Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３，−Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ３，−Ｃ（Ｓ）ＮＲ３Ｒ３，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ３，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ３，−ＮＨＲ３，−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ３，−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）Ｒ３，−ＮＨＣ（Ｓ）Ｒ３，−ＮＲ３Ｃ（Ｓ）Ｒ３，−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ３，−ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２Ｒ３，−ＮＨＣ（Ｏ）ＯＲ３，−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＨ，−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＯＲ３，−ＮＨＣ（Ｓ）ＯＲ３，−ＮＲ３Ｃ（Ｓ）ＯＨ，−ＮＲ３Ｃ（Ｓ）ＯＲ３，−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ３，−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３，−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ３，−ＮＲ３Ｃ（Ｏ）ＮＲ３Ｒ３，−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＲ３，−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＲ３Ｒ３，−ＮＲ３Ｃ（Ｓ）ＮＨ２，−ＮＲ３Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ３，−ＮＲ３Ｃ（Ｓ）ＮＲ３Ｒ３，−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨＲ３，−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ３，−ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ３，または−ＮＲ３Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３Ｒ３の，いずれの−Ｃ（Ｏ）−，−Ｃ（Ｓ）−，−Ｓ（Ｏ）−，−Ｓ（Ｏ）２−，−Ｏ−，−Ｓ−，または，−Ｎ−へも結合されていないという条件付きである），置換されてもよいシクロアルキル，置換されてもよいヘテロシクロアルキル，置換されてもよいアリール，および置換されてもよいヘテロアリール，からなる群より選ばれ；
Ｒ７は，水素，置換されてもよい低級アルキル，置換されてもよいシクロアルキル，置換されてもよいヘテロシクロアルキル，置換されてもよいアリール，置換されてもよいヘテロアリール，−Ｃ（Ｏ）Ｒ８，および−Ｓ（Ｏ）２Ｒ８からなる群より選ばれ；
Ｒ８は，置換されてもよい低級アルキル，置換されてもよいシクロアルキル，置換されてもよいヘテロシクロアルキル，置換されてもよいアリール，および置換されてもよいヘテロアリールからなる群より選ばれ；
Ｒ９は，それぞれの場合において，独立して，水素，低級アルキル，および，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノアルキルアミノ，フルオロ置換モノアルキルアミノ，ジアルキルアミノ，フルオロ置換ジアルキルアミノ，および−ＮＲ１２Ｒ１３からなる群より選ばれる１以上の置換基で置換された低級アルキルからなる群より選ばれ，ただし，Ｒ９が置換低級アルキルである場合には，−ＮＲ９の−Ｎ−へ結合したアルキル炭素上の置換はフルオロであるという条件付きであり；
Ｒ１０およびＲ１１は，それぞれの場合において，独立して，置換されてもよい低級アルキル，置換されてもよい低級アルケニル（ただし，そのアルケン炭素は−ＮＲ１０Ｒ１１の窒素へ結合されていないという条件付きである），置換されてもよい低級アルキニル（ただし，そのアルキン炭素は−ＮＲ１０Ｒ１１の窒素へ結合されていないという条件付きである），置換されてもよいシクロアルキル，置換されてもよいヘテロシクロアルキル，置換されてもよいアリール，および置換されてもよいヘテロアリールからなる群より選ばれるか；または
Ｒ１０およびＲ１１は，それらが結合している窒素と一緒に，単環の５〜７員環の置換されてもよいヘテロシクロアルキルか，または単環の５または７員環の置換されてもよい含窒素ヘテロアリールを形成し；かつ
Ｒ１２およびＲ１３は，それらが結合している窒素と組合されて，５〜７員のヘテロシクロアルキルか，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選ばれる１以上の置換基で置換された５〜７員のヘテロシクロアルキルを形成し；
ただし，化合物が構造：
【化５】
を有し，かつＬ１ａが，−ＣＨ２−，−ＣＨ（ＯＨ）−，または−Ｃ（Ｏ）−であるとき，Ｒ１ａは，フェニル，４−トリフルオロメチル−フェニル，４−メトキシ−フェニル，４−クロロ−フェニル，４−フルオロ−フェニル，４−メチル−フェニル，３−フルオロ−フェニル，またはチオフェン−２−イルではなく，また化合物は，下記のいずれかの構造：
【化６】
を有することはない］
を有する化合物，その全ての塩，プロドラッグ，互変異性体，または異性体。
【請求項２】
Ｘ１およびＸ２がＣＨである，請求項１の化合物。
【請求項３】
Ｙ１がＮまたはＣＨであり，Ｙ２がＣＲ５である，請求項２の化合物。
【請求項４】
Ｙ１がＣＨであり，Ｒ５が水素以外である，請求項３の化合物。
【請求項５】
Ｌ１が−ＣＨ２−またはＣ（Ｏ）−である，請求項４の化合物。
【請求項６】
Ｙ１がＣＨであり，Ｒ５が水素である，請求項３の化合物。
【請求項７】
Ｌ１が−ＣＨ２−またはＣ（Ｏ）−である，請求項６の化合物。
【請求項８】
Ｙ２がＮまたはＣＨであり，Ｙ１がＣＲ４である，請求項２の化合物。
【請求項９】
Ｙ２がＣＨであり，Ｒ４が水素以外である，請求項８の化合物。
【請求項１０】
Ｌ１が−ＣＨ２−またはＣ（Ｏ）−である，請求項９の化合物。
【請求項１１】
Ｙ２がＣＨであり，Ｒ４が水素である，請求項８の化合物。
【請求項１２】
Ｌ１が−ＣＨ２−または−Ｃ（Ｏ）−である，請求項１１の化合物。
【請求項１３】
化学構造：
【化７】
［式中，
ＶおよびＷは，独立して，ＮおよびＣＨからなる群より選ばれ；
ＵおよびＺは，独立して，ＮおよびＣＲ１8からなる群より選ばれ，
ただし，Ｗ，Ｕ，およびＺのうちの１以下がＮであるという条件付きであり；
Ａは，−ＣＲ１９Ｒ２０−，−Ｃ（Ｏ）−，−Ｃ（Ｓ）−，−Ｓ−，−Ｓ（Ｏ）−，−Ｓ（Ｏ）２−，−ＮＲ２１−，−Ｏ−からなる群より選ばれ；
ｎは，０または１であり；
ＦおよびＪは，共にＣであるか，または，ＦおよびＪの一方がＣであり，ＦおよびＪの他方がＮであり；
ＥおよびＫは，Ｃ，Ｎ，Ｏ，またはＳから選ばれ；
Ｇは，ＣまたはＮから選ばれ；
これにおいて，
ｎが１であるとき，ＦおよびＪはＣであり，Ｅ，Ｇ，およびＫはＣであるか，または，Ｅ，Ｇ，およびＫの任意の１つがＮであり，Ｅ，Ｇ，およびＫの他の２つがＣであって，Ｅ，Ｇ，またはＫがＮであるとき，Ｒ１５，Ｒ１７，およびＲ１６は，各々存在しないという条件付きであり；
ｎが０であり，ＦおよびＪが共にＣであるとき，ＥおよびＫの一方はＣまたはＮであり，ＥおよびＫの他方はＣ，Ｎ，またはＳであって，ＥおよびＫの双方がＣではないという条件付きであり，また，ＥおよびＫが共にＮであるとき，Ｒ１５およびＲ１６の一方は存在しないという条件付きであり，かつＥおよびＫの一方がＮであり，他方がＯまたはＳであるとき，Ｒ１５およびＲ１６は存在しないという条件付きであり，
ｎが０であって，ＦおよびＪの一方はＮであり，ＦおよびＪの他方がＣであるとき，ＥおよびＫの一方はＮであり，ＥおよびＫの他方はＣであるか，またはＥおよびＫの双方がＣであって，ＥがＮであるとき，Ｒ１５は存在せず，ＫがＮであるとき，Ｒ１６は存在しないという条件付きであり；
Ｒ１は，置換されてもよい低級アルキル，置換されてもよいシクロアルキル，置換されてもよいヘテロシクロアルキル，置換されてもよいアリール，および置換されてもいいヘテロアリールからなる群より選ばれ；
Ｒ１５は，ＥがＣであるとき，水素，置換されてもよい低級アルキル，−ＯＲ２２，−ＳＲ２２，およびハロゲンからなる群より選ばれ，ＥがＯまたはＳであるか，またはｎ＝１かつＥがＮであるときは存在せず，ｎ＝０かつＥがＮであるとき，存在しないか，または，水素および置換されてもよい低級アルキルからなる群より選ばれ；
Ｒ１６は，ＫがＣであるとき，水素，置換されてもよい低級アルキル，−ＯＲ２２，−ＳＲ２２，およびハロゲンからなる群より選ばれ，ＫがＯまたはＳであるか，またはｎ＝１かつＫがＮであるときは存在せず，ｎ＝０かつＫがＮであるとき，存在しないか，または，水素および置換されてもよい低級アルキルからなる群より選ばれ；
Ｒ１７は，ＧがＣであるとき，水素，置換されてもよい低級アルキル，−ＯＲ２２，−ＳＲ２２，およびハロゲンからなる群より選ばれ，ＧがＮであるときは存在せず；
Ｒ１８は，水素，ハロゲン，置換されてもよい低級アルキル，置換されてもよいアリール，置換されてもよいヘテロアリール，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＮＯ２，−ＣＮ，−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨ２，−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨ２，−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨ２，−ＮＲ２４Ｒ２５，−ＮＨＲ２３，−ＯＲ２３，−ＳＲ２３，−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２３，−ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）Ｒ２３，−ＮＨＣ（Ｓ）Ｒ２３，−ＮＲ２３Ｃ（Ｓ）Ｒ２３，−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２３，−ＮＲ２３Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３，−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２３，−ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２３，−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２３，−ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２３，−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＲ２３，−ＮＲ２３Ｃ（Ｓ）ＮＨ２，−ＮＲ２３Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ２３，−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＲ２３Ｒ２３，−ＮＲ２３Ｃ（Ｓ）ＮＲ２３Ｒ２３，−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨＲ２３，−ＮＲ２３Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−ＮＲ２３Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ２３，−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＲ２３Ｒ２３，および−ＮＲ２３Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２３Ｒ２３からなる群より選ばれ；
Ｍは，結合，−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｕ−，−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｔ−Ｃ（Ｏ）−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｓ−，−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｔ−Ｃ（Ｓ）−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｓ−，−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｔ−Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｓ−，−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｔ−Ｃ（Ｓ）Ｏ−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｓ−，−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｔ−Ｃ（Ｏ）ＮＲ２６−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｓ−，−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｔ−Ｃ（Ｓ）ＮＲ２６−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｓ−，−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｔ−Ｓ（Ｏ）−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｓ−，−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｔ−Ｓ（Ｏ）２−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｓ−，−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｔ−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２６−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｓ−，−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｔ−Ｏ−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｓ−，−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｔ−ＯＣ（Ｏ）−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｓ−，−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｔ−ＯＣ（Ｓ）−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｓ−，−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｔ−ＯＣ（Ｏ）ＮＲ２６−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｓ−，−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｔ−ＯＣ（Ｓ）ＮＲ２６−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｓ−，−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｔ−Ｓ−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｓ−，−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｔ−ＮＲ２６−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｓ−，−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｔ−ＮＲ２６Ｃ（Ｏ）−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｓ−，−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｔ−ＮＲ２６Ｃ（Ｓ）−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｓ−，−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｔ−ＮＲ２６Ｃ（Ｏ）Ｏ−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｓ−，−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｔ−ＮＲ２６Ｃ（Ｓ）Ｏ−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｓ−，−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｔ−ＮＲ２６Ｃ（Ｏ）ＮＲ２６−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｓ−，−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｔ−ＮＲ２６Ｃ（Ｓ）ＮＲ２６−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｓ−，−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｔ−ＮＲ２６Ｓ（Ｏ）２−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｓ−，−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｔ−ＮＲ２６Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２６−（ＣＲ１９Ｒ２０）ｓ−からなる群より選ばれ；
これにおいて，Ｒ１９およびＲ２０は，それぞれの場合において，独立して，水素，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，低級アルコキシ，低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，および−ＮＲ２７Ｒ２８からなる群より選ばれ，これにおいて低級アルキル，低級アルコキシ，低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノのアルキル鎖は，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選ばれる，１以上の置換基で置換されてもよく；あるいは
同じかまたは異なる炭素上のＲ１９およびＲ２０の任意の２つが組合されて，３〜７員の単環シクロアルキルか，または５〜７員の単環ヘテロシクロアルキルを形成し，他の任意のＲ１９およびＲ２０は，独立して，水素，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，低級アルコキシ，低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，および−ＮＲ２７Ｒ２８からなる群より選ばれ，これにおいて低級アルキル，低級アルコキシ，低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノのアルキル鎖は，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選ばれる，１以上の置換基で置換されてもよく，またこれにおいて，単環シクロアルキルまたは単環ヘテロシクロアルキルは，ハロゲン，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選ばれる１以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ２１およびＲ２２は，それぞれの場合において，独立して，水素，または置換されてもよい低級アルキルであり；
Ｒ２３は，それぞれの場合において，独立して，置換されてもよい低級アルキル，置換されてもよい低級アルケニル（ただし，そのアルケン炭素は，−ＮＨＲ２３，−ＯＲ２３，−ＳＲ２３，−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２３，−ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）Ｒ２３，−ＮＨＣ（Ｓ）Ｒ２３，−ＮＲ２３Ｃ（Ｓ）Ｒ２３，−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２３，−ＮＲ２３Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３，−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２３，−ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２３，−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２３，−ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２３，−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＲ２３，−ＮＲ２３Ｃ（Ｓ）ＮＨ２，−ＮＲ２３Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ２３，−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＲ２３Ｒ２３，−ＮＲ２３Ｃ（Ｓ）ＮＲ２３Ｒ２３，−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨＲ２３，−ＮＲ２３Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−ＮＲ２３Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ２３，−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＲ２３Ｒ２３，または−ＮＲ２３Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２３Ｒ２３の，いずれの−Ｃ（Ｏ）−，−Ｃ（Ｓ）−，−Ｓ（Ｏ）２−，−Ｏ−，−Ｓ−か，または，−Ｎ−へも結合されていないという条件付きである），置換されてもよい低級アルキニル（ただし，そのアルキン炭素は，−ＮＨＲ２３，−ＯＲ２３，−ＳＲ２３，−ＮＨＣ（Ｏ）Ｒ２３，−ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）Ｒ２３，−ＮＨＣ（Ｓ）Ｒ２３，−ＮＲ２３Ｃ（Ｓ）Ｒ２３，−ＮＨＳ（Ｏ）２Ｒ２３，−ＮＲ２３Ｓ（Ｏ）２Ｒ２３，−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＨＲ２３，−ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）ＮＨＲ２３，−ＮＨＣ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２３，−ＮＲ２３Ｃ（Ｏ）ＮＲ２３Ｒ２３，−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＨＲ２３，−ＮＲ２３Ｃ（Ｓ）ＮＨ２，−ＮＲ２３Ｃ（Ｓ）ＮＨＲ２３，−ＮＨＣ（Ｓ）ＮＲ２３Ｒ２３，−ＮＲ２３Ｃ（Ｓ）ＮＲ２３Ｒ２３，−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＨＲ２３，−ＮＲ２３Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−ＮＲ２３Ｓ（Ｏ）２ＮＨＲ２３，−ＮＨＳ（Ｏ）２ＮＲ２３Ｒ２３，または−ＮＲ２３Ｓ（Ｏ）２ＮＲ２３Ｒ２３の，いずれの−Ｃ（Ｏ）−，−Ｃ（Ｓ）−，−Ｓ（Ｏ）−，−Ｓ（Ｏ）２−，−Ｏ−，−Ｓ−か，または，−Ｎ−へも結合されていないという条件付きである），置換されてもよいシクロアルキル，置換されてもよいヘテロシクロアルキル，置換されてもよいアリール，および置換されてもよいヘテロアリール，からなる群より選ばれ；
Ｒ２４およびＲ２５は，それぞれの場合において，独立して，置換されてもよい低級アルキル，置換されてもよい低級アルケニル（ただし，そのアルケン炭素は，−ＮＲ２４Ｒ２５の窒素へ結合されていない），置換されてもよい低級アルキニル（ただし，そのアルキン炭素は，−ＮＲ２４Ｒ２５の窒素へ結合されていない），置換されてもよいシクロアルキル，置換されてもよいヘテロシクロアルキル，置換されてもよいアリール，および置換されてもよいヘテロアリールからなる群より選ばれ；または
Ｒ２４およびＲ２５は，それらが結合している窒素と一緒に，単環の５〜７員の，置換されてもよいヘテロシクロアルキルか，または単環の５または７員の，置換されてもよい含窒素ヘテロアリールを形成し；
Ｒ２６は，それぞれの場合において，独立して，水素，低級アルキル，および，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，フルオロ置換モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，フルオロ置換ジ−アルキルアミノ，および−ＮＲ２７Ｒ２８からなる群より選ばれる１以上の置換基で置換された低級アルキルからなる群より選ばれ，ただし，Ｒ２６が置換低級アルキルである場合には，−ＮＲ２６の−Ｎ−へ結合した低級アルキル炭素上の置換はフルオロであるという条件付きであり；
Ｒ２７およびＲ２８は，それらが結合された窒素と組合されて，５〜７員のヘテロシクロアルキルか，フルオロ，−ＯＨ，−ＮＨ２，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，およびフルオロ置換低級アルキルチオからなる群より選ばれる１以上の置換基で置換された５〜７員のヘテロシクロアルキルを形成し；
ｕは，１〜６であり；
ｔは，０〜３であり；かつ
ｓは，０〜３であり；
ただし，Ｖ，Ｗ，Ｕ，およびＺがＣＨであり，ｎ＝１，Ｅ，Ｆ，Ｇ，Ｊ，およびＫがＣであり，Ｒ１５，Ｒ１６，およびＲ１７がＨであり，Ａは−ＣＨ２−，−ＣＨ（ＯＨ）−，または−Ｃ（Ｏ）−であり，かつ，Ｍが−ＮＨＣＨ２−であるとき，Ｒ１はフェニル，４−トリフルオロメチル−フェニル，４−メトキシ−フェニル，４−クロロ−フェニル，４−フルオロ−フェニル，４−メチル−フェニル，３−フルオロ−フェニル，またはチオフェン−２−イルではなく，
Ｖ，Ｗ，Ｕ，およびＺがＣＨであり，ｎ＝１，Ｅ，Ｆ，Ｇ，Ｊ，およびＫがＣであり，Ｒ１５，Ｒ１６，およびＲ１７がＨであり，かつ，Ａが−ＣＨ２−であるとき，Ｍ−Ｒ１は，−ＮＨＣＨ２ＣＨ（ＣＨ３）２ではなく，
Ｖ，ＷおよびＵがＣＨであり，ｎ＝１，Ｅ，Ｆ，Ｇ，Ｊ，およびＫがＣであり，Ｒ１５，Ｒ１６，およびＲ１７がＨであり，かつ，Ａが−ＣＨ２−であり，Ｍ−Ｒ１が−ＯＣＨ３であり，かつＺがＣＲ１８であるとき，Ｒ１８は，チオフェン−３−イルではなく，さらに
Ｖ，ＷおよびＵがＣＨであり，ｎ＝０，Ｆ，Ｊ，およびＫがＣであり，ＥがＮであり，Ｒ１５がＣＨ３であり，Ｒ１６がＨであり，Ａが−Ｃ（Ｏ)−であり，Ｍ−Ｒ１が−ＣＨ（ＣＨ３）３であり，かつ，ＺがＣＲ１８であるとき，Ｒ１８は，３−（（Ｅ）−２−カルボキシ−ビニル）フェニルではない］
を有する請求項１の化合物，その全ての塩，プロドラッグ，互変異性体，または異性体。
【請求項１４】
ＶおよびＷがＣＨである，請求項１３の化合物。
【請求項１５】
ＵおよびＺが，独立してＣＲ１８である，請求項１４の化合物。
【請求項１６】
ｎが１である，請求項１５の化合物。
【請求項１７】
ＧおよびＫがＣである，請求項１６の化合物。
【請求項１８】
ＥがＮである，請求項１７の化合物。
【請求項１９】
ＥがＣである，請求項１７の化合物。
【請求項２０】
構造：
【化８】
［式中：
Ｚ１は，ＮおよびＣＲ３４からなる群より選ばれ；
Ｕ１は，ＮおよびＣＲ３５からなる群より選ばれ；
Ａ１は，−ＣＨ２−および−Ｃ（Ｏ）−からなる群より選ばれ；
Ｍ３は，結合−，−ＮＲ３９，−Ｓ−，−Ｏ−，−ＮＲ３９ＣＨ２−，−ＮＲ３９ＣＨ（Ｒ４０）−，ＳＣＨ２−，−ＯＣＨ２−，−Ｃ（Ｏ）ＮＲ３９−，−Ｓ（Ｏ）２ＮＲ３９−，−ＣＨ２ＮＲ３９−，−ＣＨ（Ｒ４０）ＮＲ３９−，−ＮＲ３９Ｃ（Ｏ）−，および−ＮＲ３９Ｓ（Ｏ）２−からなる群より選ばれ；
ｎは，０または１であり；
ｖは，０，１，２，または３であり；
Ｆ１およびＪ１は，共にＣであるか，または，Ｆ１およびＪ１の一方がＣであり，Ｆ１およびＪ１の他方がＮであり；
Ｅ１およびＫ１は，Ｃ，Ｎ，Ｏ，またはＳから選ばれ；
Ｇ１は，ＣまたはＮから選ばれ；
これにおいて，
ｎが１であるとき，Ｆ１およびＪ１はＣであり，かつＥ１，Ｇ１およびＫ１はＣであるか，または，Ｅ１，Ｇ１，およびＫ１の任意の１つがＮであり，かつＥ１，Ｇ１，およびＫ１の他の２つはＣであって，Ｅ１，Ｇ１，またはＫ１がＮである場合には，Ｒ３６，Ｒ３７，およびＲ３８は，それぞれ存在しないという条件付きであり，
ｎが０であり，Ｆ１およびＪ１が共にＣであるとき，Ｅ１，Ｋ１の一方はＣまたはＮであり，Ｅ１およびＫ１の他方はＣ，Ｎ，Ｏ，またはＳであって，Ｅ１およびＫ１は共にＣではないという条件付きであり，Ｅ１およびＫ１が共にＮである場合には，Ｒ３６およびＲ３７の一方が存在しないという条件付きであり，かつ，Ｅ１およびＫ１の一方がＮであり，かつ他方がＯまたはＳである場合には，Ｒ３６およびＲ３７は存在しないという条件付きであり，
ｎが０であり，Ｆ１およびＪ１の一方がＮであり，Ｆ１およびＪ１の他方がＣであるとき，Ｅ１，Ｋ１の一方はＮであり，Ｅ１およびＫ１の他方はＣであるか，または，Ｅ１およびＫ１は共にＣであって，Ｅ１がＮである場合には，Ｒ３６は存在せず，Ｋ１がＮである場合には，Ｒ３７は存在しないという条件付きであり；
Ｃｙは，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選ばれ；
Ｒ３４およびＲ３５は，独立して，水素，−ＯＲ４１，−ＳＲ４１，−ＮＨＲ４１，−ＮＲ４１Ｒ４１，−ＮＲ３９Ｃ（Ｏ）Ｒ４１，−ＮＲ３９Ｓ（Ｏ）２Ｒ４１，ハロゲン，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選ばれ，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選ばれる，１以上の置換基で置換されてもよく，これにおいて，Ｒ３４およびＲ３５としての，または低級アルキルの置換基としての，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ４２，−ＳＲ４２，−ＮＨＲ４２，−ＮＲ４２Ｒ４２，−ＮＲ３９Ｃ（Ｏ）Ｒ４２，−ＮＲ３９Ｓ（Ｏ）２Ｒ４２，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４２，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，およびシクロアルキルアミノからなる群より選ばれる，１以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ４５は，それぞれの場合において，独立して，−ＯＲ４１，−ＳＲ４１，−ＮＨＲ４１，−ＮＲ４１Ｒ４１，−ＮＲ３９Ｃ（Ｏ）Ｒ４１，−ＮＲ３９Ｓ（Ｏ）２Ｒ４１，ハロゲン，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選ばれ，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選ばれる，１以上の置換基で置換されてもよく，これにおいて，Ｒ４５としての，または低級アルキルの置換基としての，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ４２，−ＳＲ４２，−ＮＨＲ４２，−ＮＲ４２Ｒ４２，−ＮＲ３９Ｃ（Ｏ）Ｒ４２，−ＮＲ３９Ｓ（Ｏ）２Ｒ４２，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４２，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，およびシクロアルキルアミノからなる群より選ばれる，１以上の置換基で置換されてもよく；
Ｒ３６は，Ｅ１がＣであるとき，水素，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，およびフルオロ置換低級アルコキシからなる群より選ばれ，Ｅ１がＯまたはＳであるとき，またはｎ＝１でありかつＥ１がＮであるとき，存在せず，また，ｎ＝０でありかつＥ１がＮであるとき，存在しないか，または水素，低級アルキル，およびフルオロ置換低級アルキルからなる群より選ばれ；
Ｒ３７は，Ｋ１がＣであるとき，水素，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，およびフルオロ置換低級アルコキシからなる群より選ばれ，Ｋ１がＯまたはＳであるとき，またはｎ＝１でありかつＫ１がＮであるとき，存在せず，また，ｎ＝０でありかつＫ１がＮであるとき，存在しないか，または水素，低級アルキル，およびフルオロ置換低級アルキルからなる群より選ばれ；
Ｒ３８は，Ｇ１がＣであるとき，水素，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，およびフルオロ置換低級アルコキシからなる群より選ばれ，或いはＧ１がＮであるとき，存在せず；
Ｒ３９は，それぞれの場合において，独立して，水素および低級アルキルからなる群より選ばれ；
Ｒ４０は，低級アルキルおよびフルオロ置換低級アルキルからなる群より選ばれ；
Ｒ４１は，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選ばれ，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選ばれる，１以上の置換基で置換されてもよく，Ｒ４１としての，または低級アルキルの置換基としての，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ４２，−ＳＲ４２，−ＮＨＲ４２，−ＮＲ４２Ｒ４２，−ＮＲ３９Ｃ（Ｏ）Ｒ４２，−ＮＲ３９Ｓ（Ｏ）２Ｒ４２，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４２，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，およびシクロアルキルアミノからなる群より選ばれる，１以上の置換基で置換されてもよく；かつ
Ｒ４２は，それぞれの場合において，独立して，低級アルキル，ヘテロシクロアルキル，およびヘテロアリールからなる群より選ばれ，低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，シクロアルキルアミノからなる群より選ばれる，１以上の置換基で置換されてもよい］
を有する請求項１の化合物，その全ての塩，プロドラッグ，互変異性体，または異性体。
【請求項２１】
各Ｒ４５は，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級チオアルキル，フルオロ置換低級チオアルキル，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選ばれ，
Ｚ１はＣＲ３４であり，Ｕ１はＣＲ３５であり，かつ，
Ｒ３４およびＲ３５は，独立して，水素，−ＯＲ４１，ハロゲン，低級アルキル，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選ばれ，
これにおいて，シクロアルキル，ヘテロシクロアルキル，アリール，およびヘテロアリールは，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２−，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ４２，−ＳＲ４２，−ＮＨＲ４２，−ＮＲ４２Ｒ４２，−ＮＲ３９Ｃ（Ｏ）Ｒ４２，−ＮＲ３９Ｓ（Ｏ）２Ｒ４２，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４２，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，およびシクロアルキルアミノからなる群より選ばれる，１以上の置換基で置換されてもよく，かつ
低級アルキルは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選ばれる，１以上の置換基で置換されてもよい，請求項２０の化合物。
【請求項２２】
ｖが０，１，または２である，請求項２１の化合物。
【請求項２３】
ｎが１であり，Ｇ１およびＫ１がＣである，請求項２２の化合物。
【請求項２４】
Ｅ１がＮである，請求項２３の化合物。
【請求項２５】
Ｅ１がＣである，請求項２３の化合物。
【請求項２６】
Ｍ３が，−ＮＲ３９−，−Ｏ−，−ＮＲ３９ＣＨ２−，−ＮＲ３９ＣＨ（Ｒ４０）−，−ＳＣＨ２−，−ＯＣＨ２−，−ＣＨ２ＮＲ３９−，−ＮＲ３９Ｃ（Ｏ）−，および−ＮＲ３９Ｓ（Ｏ）２−からなる群より選ばれる，請求項２５の化合物。
【請求項２７】
Ｍ３が，−ＮＲ３９ＣＨ２−，−ＮＲ３９ＣＨ（Ｒ４０）−，−ＳＣＨ２−，−ＯＣＨ２−，および−ＣＨ２−ＮＲ３９−からなる群より選ばれる，請求項２６の化合物。
【請求項２８】
Ｒ３４およびＲ３５が，共に水素である，請求項２７の化合物。
【請求項２９】
Ｒ３４およびＲ３５の一方は水素であり，
Ｒ３４およびＲ３５の他方は，ハロゲン，低級アルキル，低級アルコキシ，アリール，およびヘテロアリールからなる群より選ばれ，
アリールおよびヘテロアリールは，−ＯＨ，−ＮＨ２，−ＣＮ，−ＮＯ２，−Ｓ（Ｏ）２ＮＨ２−，−Ｃ（Ｏ）ＮＨ２，−ＯＲ４２，−ＳＲ４２，−ＮＨＲ４２，−ＮＲ４２Ｒ４２，−ＮＲ３９Ｃ（Ｏ）Ｒ４２，−ＮＲ３９Ｓ（Ｏ）２Ｒ４２，−Ｓ（Ｏ）２Ｒ４２，ハロゲン，低級アルキル，フルオロ置換低級アルキル，およびシクロアルキルアミノからなる群より選ばれる，１以上の置換基で置換されてもよく，かつ
低級アルキルおよび低級アルコキシは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選ばれる，１以上の置換基で置換されてもよい，請求項２７の化合物。
【請求項３０】
Ｒ３４が水素である，請求項２９の化合物。
【請求項３１】
Ｒ３４およびＲ３５の一方が，水素であり，かつ
Ｒ３４およびＲ３５の他方が，ハロゲン，低級アルキル，および低級アルコキシからなる群より選ばれ，
低級アルキルおよび低級アルコキシは，フルオロ，低級アルコキシ，フルオロ置換低級アルコキシ，低級アルキルチオ，フルオロ置換低級アルキルチオ，モノ−アルキルアミノ，ジ−アルキルアミノ，およびシクロアルキルアミノからなる群より選ばれる，１以上の置換基で置換されてもよい，請求項２９の化合物。
【請求項３２】
Ｒ３４が水素である，請求項３１の化合物。
【請求項３３】
医薬的に許容される担体；および
請求項１の化合物，を含んでなる組成物。
【請求項３４】
医薬的に許容される担体；および
請求項１３の化合物，を含んでなる組成物。
【請求項３５】
医薬的に許容される担体；および
請求項２０の化合物，を含んでなる組成物。
【請求項３６】
有効量の請求項１の化合物を非被験者へ投与することを含んでなる，ｃ−ｋｉｔまたはｃ−ｆｍｓ介在性の疾患または症状に苦しんでいるか，またはリスクにある被験者を治療するための方法。
【請求項３７】
有効量の請求項１３の化合物を非被験者へ投与することを含んでなる，ｃ−ｋｉｔまたはｃ−ｆｍｓ介在性の疾患または症状に苦しんでいるか，またはリスクにある被験者を治療するための方法。
【請求項３８】
有効量の請求項２０の化合物を非被験者へ投与することを含んでなる，ｃ−ｋｉｔまたはｃ−ｆｍｓ介在性の疾患または症状に苦しんでいるか，またはリスクにある被験者を治療するための方法。
【請求項３９】
前記化合物が，ヒトへの投与について承認されている，請求項３６〜３８のいずれかの方法。
【請求項４０】
疾患または症状が，肥満細胞腫，小細胞肺癌，精巣癌，胃腸管間質腫瘍，神経膠芽腫，星状細胞腫，神経芽細胞腫，雌性生殖管の癌腫，神経外胚葉起源の肉腫，結腸直腸の癌腫，インシトゥの癌腫，神経線維腫症に付随するシュワン細胞新形成，急性骨髄性白血病，急性リンパ球性白血病，慢性骨肉腫性白血病，多発性骨髄腫，肥満細胞症，黒色腫，乳癌，卵巣癌，イヌ肥満細胞腫，肥大，喘息，リウマチ性関節炎，アレルギー性鼻炎，多発性硬化症，炎症性腸症候群，移植片拒絶，全身性エリテマトーデス，ウェグナー肉芽腫症，慢性閉塞性肺疾患，肺気腫，アテローム性動脈硬化症，インスリン抵抗性，高血糖症，脂肪分解，過好酸球増加症，骨粗鬆症，骨折のリスクの増加，高カルシウム血症，骨転移，糸球体腎炎，間質性腎炎，ループス腎炎，尿細管壊死，糖尿病性腎合併症からなる群より選ばれる，請求項３９の方法。
【請求項４１】
請求項３３〜３５のいずれかの組成物を含んでなるキット。
【請求項４２】
請求項４１のキットであって，前記組成物が，肥満細胞腫，小細胞肺癌，精巣癌，胃腸管間質腫瘍，神経膠芽腫，星状細胞腫，神経芽細胞腫，雌性生殖管の癌腫，神経外胚葉起源の肉腫，結腸直腸の癌腫，インシトゥの癌腫，神経線維腫症に付随するシュワン細胞新形成，急性骨髄性白血病，急性リンパ球性白血病，慢性骨肉腫性白血病，多発性骨髄腫，肥満細胞症，黒色腫，乳癌，卵巣癌，イヌ肥満細胞腫，肥大，喘息，リウマチ性関節炎，アレルギー性鼻炎，多発性硬化症，炎症性腸症候群，移植片拒絶，全身性エリテマトーデス，ウェグナー肉芽腫症，慢性閉塞性肺疾患，肺気腫，アテローム性動脈硬化症，インスリン抵抗性，高血糖症，脂肪分解，過好酸球増加症，骨粗鬆症，骨折のリスクの増加，高カルシウム血症，骨転移，糸球体腎炎，間質性腎炎，ループス腎炎，尿細管壊死，糖尿病性腎合併症からなる群より選ばれる医学的適応症について承認されているキット。
【公表番号】特表２００８−５４５６５２（Ｐ２００８−５４５６５２Ａ）
【公表日】平成２０年１２月１８日（２００８．１２．１８）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２００８−５１２４０２（Ｐ２００８−５１２４０２）
【出願日】平成１８年５月１６日（２００６．５．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０１８７２６
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０１３８９６
【国際公開日】平成１９年２月１日（２００７．２．１）
【出願人】（５０５３２４８８１）プレキシコン，インコーポレーテッド (27)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２０年１２月１８日（２００８．１２．１８）
【国際特許分類】
【出願日】平成１８年５月１６日（２００６．５．１６）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＵＳ２００６／０１８７２６
【国際公開番号】ＷＯ２００７／０１３８９６
【国際公開日】平成１９年２月１日（２００７．２．１）
【出願人】（５０５３２４８８１）プレキシコン，インコーポレーテッド (27)
【Ｆターム（参考）】
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