説明

アステラス製薬株式会社により出願された特許

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医薬として有用な、式(I)のオルニチン誘導体またはその製薬学的に許容される塩:


式中、
Xは、−CO−または−(CH2k−(ここで、kは1、2または3であり)であり;
Yは、Z−(CH2n−、等であり;
{ここで、ZはR1−CO−NR4−、等であり、
(ここで、R1はアリール等であり;また、R4は水素原子、または低級アルキル
であり);および
nは、1、2、3、4、5または6であり};
2は、アルール−(低級アルキル)、等であり;
3は、−Q−R7
[ここで、Qは−CO−または−SO2−であり、R7はヘテロシクリルであり]、等であり;および
5およびR6は、独立して水素原子または低級アルキルである。
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本発明者等はビスホスホネートの各種薬理作用の研究を行っていたところ、意外にも代表的なビスホスホネートであるミノドロン酸が悪性黒色腫の増殖を良好に抑制し、悪性黒色腫を移植したマウスの生存率を向上させることを見出し本発明を完成した。即ち、本発明は、ビスホスホネート、特にミノドロン酸若しくはその塩を有効成分として含有する悪性黒色腫治療剤に関するものである。本発明のビスホスホネート、殊にミノドロン酸又はその塩を有効成分として含有する悪性黒色腫治療剤は、悪性黒色腫の増殖を抑制し、患者の生存率を向上させることが期待されることから、悪性黒色腫の治療に有用である。 (もっと読む)


本発明は骨疾患を予防および/または治療する方法であって、式(I):


[式中、Rは水素などである;Rは任意に置換基を有するアル(低級)アルキルまたは任意に置換基を有するヘテロ環状(低級)アルキルなどである;Rは水素、任意に置換基を有するヒドロキシなどである;Rは水素または低級アルキルである;また、XはCHまたはNである]
で示される化合物またはその医薬的に許容し得る塩などのTGF−ベータ活性増強剤をヒトまたは動物に投与することを特徴とする方法に関する。

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シロミラスト、ロフルミラストなどの種々のホスホジエステラーゼ4(PDE4)阻害剤を有効成分とする慢性骨盤痛症候群(慢性非細菌性前立腺炎、狭義の慢性骨盤痛症候群及び間質性膀胱炎)の予防・治療剤に関する。 (もっと読む)


本発明はメラノコルチン受容体のアゴニストとして優れた式(1)の化合物、 薬剤学的に許容されるその塩、水和物、溶媒和物または異性体、及びこれを活性成分として含有するメラノコルチン受容体のアゴニスト組成物に関する。 (もっと読む)


DPP−IV活性の阻害活性を有する式(I)の化合物またはその製薬学的に許容される塩である。従って、これら化合物は、NIDDMの様にDPP−IVが関与する疾患の治療に有用である:


[式中、
1およびX2は、それぞれ独立して低級アルキレンを示し;
3は、=CH2、=CHFまたは=CF2を示し;
1は置換基を示し;
2およびR3は、それぞれ独立してHまたは低級アルキルを示し;
nは、0、1、2、3または4を示す。]
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本発明は、新規の薬学的組成物を提供する。該組成物は、幾つかの態様において、オリゴヌクレオチドを含み、神経変性疾患の治療に及びダメージをうけた神経組織および神経変性疾患と関連する症状の減少に使用しえる。前記疾患の治療のための方法も提供される。 (もっと読む)


不快な味の強い薬物に対しても、口腔内における薬物溶出の十分な制御と消化管内における速やかな薬物溶出を達成するため、不快な味の薬物を含む微粒子を、(1)被膜中の割合が60%以上80%未満であるpH非依存性の水不溶性高分子、および(2)被膜中の割合が20%より大きい40%以下であるpH非依存性の水溶性物質、からなる被膜で被覆した、薬物含有微粒子からの薬物の溶出率が1分間で0%−10%、かつ30分間で80%−100%であり、平均粒子径が350μm以下であることを特徴とする口腔内崩壊錠用の薬物含有被覆微粒子の提供を可能にした。 (もっと読む)


下記式(I)
【化1】


で表されるピラジン誘導体またはその塩。
本発明のピラジン化合物(I)およびその塩はアデノシン拮抗剤であって、うつ病、痴呆(たとえばアルツハイマー病、脳血管性の痴呆、パーキンソン病に伴う痴呆など)、パーキンソン病、不安、疼痛、脳血管疾患(たとえば卒中など)、心不全などの予防および/または治療に有用である。

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【課題】搬送される対象物を平面分光器を用いて、高い分解能で異種品の検出を可能とすること。
【解決手段】本発明では、搬送手段(11)と、近赤外線の照射手段(4)と、反射光を平面分光する平面分光手段(2)と、撮像手段(3)と、反射光のスペクトルデータを得て主成分分析手法を用いて異種品を検出する解析手段(5)とを備え、前記解析手段(5)は、前記スペクトルデータを平均化および標準化する前処理、波長軸平均化処理、ラグランジェ補間する補間処理、測定位置最適化処理、空間軸平均化処理、一次・二次微分および平滑化する変換処理、予め取得したローディングベクトルデータに基づいて主成分得点を算出する主成分得点算出処理、および異種品の判定を行う判定処理を行う。 (もっと読む)


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