説明

メルク フロスト カナダ リミテツドにより出願された特許

71 - 80 / 99


構造式(I)を有するヘテロ芳香族化合物は、他の公知のステアロイル−コエンザイムAデサチュラーゼに比較したステアロイル−コエンザイムAデルタ−9デサチュラーゼ(SCD1)の選択的阻害剤である。本発明の化合物は、心血管疾患、アテローム性動脈硬化症、脂質障害、肥満、糖尿病、神経疾患、メタボリック症候群、インスリン抵抗性及び脂肪肝疾患を含めた異常な脂質合成及び代謝に関連する状態の予防及び治療のために有用である。

(もっと読む)


本発明は、カテプシンK、L、SおよびBの阻害剤を含むがこれらに限定されない、システインプロテアーゼ阻害剤である、以下の式で表される新規のクラスの化合物に関し、式中、R、RおよびRの意味は本明細書に記載される。これらの化合物は、骨粗しょう症、変形性関節症、関節リウマチ等の骨吸収の抑制が示される疾患を治療するために有用である。

(もっと読む)


式(I)の新規シクロアルカノインドール誘導体は、プロスタグランジンのアンタゴニストであり、このようなものであるので、プロスタグランジン媒介疾患の治療に有用である。

(もっと読む)


本発明は、5−リポキシゲナーゼ活性化タンパク質阻害薬である式(I)の化合物を提供する。式(I)の化合物は、抗アテローム性動脈硬化剤、抗喘息剤、抗アレルギー剤、抗炎症剤および細胞保護剤として有用である。
(もっと読む)


本発明はモノアミンオキシダーゼB及び/又はモノアミンオキシダーゼAの可逆的阻害剤として有用であり、従って、哺乳動物、好ましくはヒトにおける神経疾患又は障害を治療又は予防するために有用な下式I:


(式中、R、E、D及びYは明細書に定義する通りである)の化合物に関する。
(もっと読む)


構造式Iのアザシクロヘキサン誘導体は、他の既知のステアロイル−コエンザイムAデサチュラーゼと比べて、ステアロイル−コエンザイムAデルタ−9デサチュラーゼ(SCD1)に選択的なインヒビターである。本発明の化合物は、心血管疾患、アテローム性動脈硬化症、肥満、糖尿病、神経疾患、代謝症候群、インスリン抵抗性、及び肝脂肪症を含む異常脂質合成及び代謝に関連する状態の制御及び治療に有用である。
(もっと読む)


本発明は、カテプシンSの阻害剤である式Iの化合物を提供し、このようなものとしての化合物は、限定されないが、慢性閉塞性肺疾患(COPD)および疼痛を含むカテプシンS依存性疾患および状態の予防および治療において有用である。

(もっと読む)


新規シクロアルカンピロロピリジン誘導体は、プロスタグランジンの拮抗物質であり、したがってプロスタグランジンによって媒介される疾患の治療に有用である。 (もっと読む)


本発明は、ロイコトリエン生合成阻害薬である式(I)の化合物を提供する。式(I)の化合物は、抗喘息薬、抗アレルギー薬、抗炎症薬、細胞保護薬および抗アテローム性動脈硬化薬として有用である。

(もっと読む)


本発明は、EP4媒介疾患または状態(例えば、急性及び慢性疼痛、変形性関節症、関節リウマチ及び癌)の治療に有用なプロスタグランジンEタイプ受容体アンタゴニストとしてのキノリン誘導体に関する。前記誘導体は式(I):


(式中、A及びBの両方が同時にCHではあり得ない条件で、A及びBは窒素原子またはCH基を表し;Qは窒素または炭素原子を表し得;Y及びZは窒素原子、N(O)基またはC(R)基である)
の構造を有する。式(I)を有する誘導体を含む医薬組成物も包含される。
(もっと読む)


71 - 80 / 99