説明

メルク フロスト カナダ リミテツドにより出願された特許

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構造式(I)のアザシクロペンタン誘導体は、他の既知のステアロイルコエンザイムAデサチュラーゼと比較して、ステアロイルコエンザイムA デルタ−9デサチュラーゼ(SCD1)に選択的な阻害剤である。本発明の化合物は、心血管疾患、アテローム性動脈硬化、肥満、糖尿病、神経系疾患、メタボリック症候群、インシュリン耐性、肝臓脂肪症、及び非アルコール性脂肪性肝炎など異常な脂質の合成及び代謝に関連する症状の予防及び治療に対して有用である。
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構造式(I)の環状アミン誘導体は、他の既知のステアロイル−コエンザイムAデサチュラーゼと比べて、ステアロイル−コエンザイムAデルタ−9デサチュラーゼ(SCD1)に選択的なインヒビターである。本発明の化合物は、心血管疾患;アテローム性動脈硬化症;肥満;糖尿病;神経疾患;代謝症候群;インスリン抵抗性;及び肝脂肪症を含む異常脂質合成及び代謝に関連する症状の抑制及び治療に有用である。
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本発明は式:


の新規化合物又はその医薬的に許容可能な塩に関する。これらの化合物はミクロソームプロスタグランジンEシンターゼ−1(mPGES−1)酵素の阻害剤であり、従って、変形性関節症、関節リウマチ及び急性又は慢性疼痛等の各種疾患又は病態に伴う疼痛及び/又は炎症を治療するために有用である。mPGES−1酵素により介在される疾患又は病態の治療方法と、医薬組成物にも関する。
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本発明は急性及び慢性疼痛、変形性関節症、関節リウマチ並びに癌等のEP4介在性疾患又は病態の治療に有用なEP4受容体アンタゴニストとしてのインドールアミド誘導体に関する。医薬組成物と使用方法にも関する。 (もっと読む)


本発明は式(I):


の新規化合物又はその医薬的に許容可能な塩を包含する。これらの化合物はミクロソームプロスタグランジンEシンターゼ−1(mPGES−1)酵素の阻害剤であり、従って、変形性関節症、関節リウマチ及び急性又は慢性疼痛等の各種疾患又は病態に伴う疼痛及び/又は炎症を治療するために有用である。mPGES−1酵素により介在される疾患又は病態の治療方法と、医薬組成物も包含する。
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【課題】プロスタグランジンD2が介在する疾患、特に鼻充血、鼻炎、喘息に対して有効な新規化合物及び該化合物を含有する医薬組成物の提供。
【解決手段】式(I)


[式中、nは、0又は1であり;mは、1,2又は3であり;RはH、C−Cアルキル、ハロゲン化C−Cアルキル又はシクロプロピルであり;Rは、4−クロロフェニル又は2,4,6−トリクロロフェニルである]で表されるフルオロ置換シクロアルカノインドール誘導体及びその製薬上許容される塩。 (もっと読む)


構造式(I)で表わされる芳香族複素環化合物は、他の公知のステアロイル−補酵素Aデサチュラーゼと比較して選択的なステアロイル−補酵素Aδ−9デサチュラーゼ(SCD1)の阻害剤である。本発明の化合物は、アテローム性動脈硬化症のような心血管疾患;脂質障害、肥満症、糖尿病、神経性疾患;メタボリックシンドローム;インシュリン抵抗性、脂肪肝障害及び癌を含む異常脂質合成及び代謝に関連する病状の予防及び治療に有用である。
【化1】

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本発明は、式(I)


の新規化合物またはこの医薬的に許容される塩を包含する。これらの化合物は、ミクロソームのプロスタグランジンE合成酵素−1(mPGES−1)酵素の阻害剤であり、したがって骨関節炎、関節リウマチおよび急性もしくは慢性の痛みなどの様々な疾病または症状からの痛みおよび/または炎症を治療するのに有用である。mPGES−1酵素介在性の疾病または症状の治療方法および医薬組成物もまた包含される。
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本発明は、キナーゼ阻害剤、特にIκBキナーゼ、JAK1、JAK2、JAK3及びTYK2の阻害剤を提供する。また、本発明は、そのような阻害性化合物を含む組成物、骨髄増殖性障害、癌又はNF−κBが媒介する疾患のための治療を必要とする患者に本発明の化合物を投与することにより、前記キナーゼ活性を阻害する方法を提供する。 (もっと読む)


構造式I:
【化1】


のアザシクロヘキサン誘導体は、他の公知のステアロイル−補酵素Aデサチュラーゼに対して選択的なステアロイル−CoAデルタ−9デサチュラーゼ(SCD1)の阻害剤である。本発明化合物は、アテローム性動脈硬化症;肥満;糖尿病;神経疾患;メタボリックシンドローム;インスリン抵抗性;及び肝臓脂肪症のような心臓血管疾患を含む異常な脂質合成及び代謝に関連した症状の予防及び治療に有用である。
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