説明

メルク フロスト カナダ リミテツドにより出願された特許

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本発明は、過フッ素化されたケトンまたはケタールを、塩基性条件下でα−アミノエステルと結合させて金属カルボン酸塩を形成させることによる、還元的アミノ化の方法を記載する。金属カルボン酸塩のジアステレオ選択的還元により、還元条件に応じて2種のジアステレオマーを得ることが可能になる。 (もっと読む)


本発明は、C5aレセプタ−のアンタゴニストである式Iの新規化合物を提供する。本発明の化合物は、さまざまなC5a媒介疾患および障害の治療に有用であり;従って、本発明は、本文に記載の新規化合物ならびにそれらを含む医薬組成物を用いてC5a媒介疾患を治療する方法を提供する。
【化1】

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本発明は新規類の化合物、主に式(I)


(式中、XはO又はNRであり、YはCR、−SO、C=O又はNRであり;ZはCR、O、S、−SO又はNRであり;各Gは独立してCRCRである。)の置換ロイシンアミド−カルボン酸誘導体及びその医薬組成物に関する。前記化合物はカテプシンシステインプロテアーゼ阻害剤であり、限定されないが、カテプシンK、L、S及びBの阻害剤が挙げられる。これらの組成物は骨粗鬆症等の骨吸収の抑制を必要とするカテプシン依存性症状の治療と予防に有用である。 (もっと読む)


本発明は新規類の化合物、主に式(I)


(式中、YはCR、O、S、−SO、C=O又はNRであり;ZはCR、O、S、−SO、C=O又はNRであり;各Gは独立してCRCRである)のロイシンアミド−アミノ−カルボン酸誘導体及びその医薬組成物に関する。前記化合物はカテプシンシステインプロテアーゼ阻害剤であり、限定されないが、カテプシンK、L、S及びBの阻害剤が挙げられる。これらの組成物は骨粗鬆症等の骨吸収の抑制を必要とするカテプシン依存性症状の治療と予防に有用である。 (もっと読む)


本発明は、これらに限定されないが、カテプシンK、L、S及びBの阻害剤を含む、システインプロテアーゼ阻害剤である化合物の新規クラスに関する。これらの化合物は、骨粗しょう症などの骨吸収の抑制を必要とする疾病を治療するのに有用である。 (もっと読む)


本発明は、カテプシンK、L、S及びBの阻害剤を含めて、ただしこれらだけに限定されないシステインプロテアーゼ阻害剤である、下式(I)(式中、R、R、R及びRの意味は本明細書中に示されている)の新規クラスの化合物に関する。これらの化合物は、骨粗しょう症、骨関節炎、リウマチ様関節炎など骨吸収の阻害が指摘されている疾患を治療するのに有用である。
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本発明は、カテプシンK、L、SおよびBの阻害剤を含む(これらに限定しない。)システインプロテアーゼ阻害剤である、下式(G、E、F、n、R、R、RまたはRの意味は本明細書に示されている。)により表される新規クラスの化合物に関する。これらの化合物は、骨粗しょう症などの疾患の、骨再吸収の阻害が示される治療に有用である。
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本発明は、ミクロスフェアなどの複数の製薬的に許容できるコアを含む着香味遮蔽製薬組成物を包含し、前記製薬的に許容できるコアはエトリコキシブを含み、前記製薬的に許容できるコアは便利な一段階法により着香味遮蔽被覆溶液を用いて被覆される。 (もっと読む)


本発明は、これらに限定されないが、カテプシンK、L,SおよびBの阻害剤を含めて、システインプロテアーゼ阻害剤である一般式(I)をもつ化合物群に関する。これらの化合物は、骨粗鬆症のような骨吸収の阻害の存在が示される疾患の治療に有用である。 (もっと読む)


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