構造式（Ｉ）の二環性へテロ芳香族化合物は、ステアロイル補酵素Ａデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ）の阻害剤である。本発明化合物は、異常脂質合成と代謝に関連する症状、例えば、心臓血管系疾患、アテローム性動脈硬化症、肥満、糖尿病、神経性疾患、メタボリックシンドローム、インスリン抵抗性、肝脂肪症及び非アルコール性脂肪性肝炎の予防及び治療に有用である。
【化１】

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構造式（Ｉ）の縮合ピリミジン化合物は、ＧＰＲ１０５タンパク質の生物活性のアンタゴニストとして有効である。それらは、糖尿病、特に２型糖尿病、高血糖症、インシュリン抵抗性、脂質障害、肥満症、アテローム性動脈硬化症及びメタボリックシンドロームのような、この受容体の拮抗作用に応答する障害の治療、抑制又は予防に有用である。
【化１】

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構造式Ｉの二環式芳香族複素環化合物は、ステアロイル−補酵素Ａデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ）の阻害剤である。本発明の化合物は、アテローム性動脈硬化症；肥満症；２型糖尿病；インシュリン抵抗性；高血糖症；メタボリックシンドローム；神経系疾患；癌；及び肝脂肪変性のような循環器病を含む異常な脂質合成及び代謝と関連する病状の予防及び治療に有用である。式（Ｉ）
【化１】

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本発明はカルボキシラート乃至カルボン酸末端基をもつピペリジン系レニン阻害剤化合物に関する。開示する低分子量の経口活性レニン阻害剤は非ペプチド種であり、作用時間が長い。前記化合物は心血管イベントと腎不全の治療に使用することができる。 （もっと読む）

Ｗが置換されたヘテロアリールであり、Ｘ及びＹが、それぞれ独立して、単結合、−Ｏ−、−Ｓ−、−Ｓ（Ｏ）−、−Ｓ（Ｏ）_２−、−ＮＲ^６−、−Ｃ（Ｏ）、−Ｃ（ＣＨ_３）（ＯＨ）−又は−Ｃ（ＣＨ_３）＝ＣＨ−であり、ｕが１〜４の整数であり、Ａｒが置換されていてもよいフェニル又はナフチルである、構造式（Ｉ）のヘテロ芳香族化合物又は薬学的に許容されるその塩は、ステアロイル−補酵素Ａデルタ−９デサチュラーゼ（ＳＣＤ）の阻害剤である。本発明の化合物は、アテローム性動脈硬化症、肥満症、２型糖尿病、インシュリン抵抗性、高血糖症、メタボリックシンドローム、神経系疾患、癌及び肝脂肪変性のような循環器疾患を含む、異常脂質合成及び代謝に関する病状の予防及び治療に有用である。
【化１】

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本発明は、式（ＩＩＡ）又は（ＩＩＢ）で示されるアミノ酸を活性化し得て、塩基の存在下で、アミンと処理して、光学純度を失うことなく式（Ｉ）で示されるアミドを生成させることからなるアミド化方法について記載する。
【化１】

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本発明は、ＥＰ４媒介性の疾患又は症状、例えば急性及び慢性の疼痛、変形性関節症、関節リウマチ、及び癌の治療に有用な、ＥＰ４受容体アンタゴニストとしての、ナフタレン及びキノリンスルホニル尿素誘導体に向けたものである。また医薬組成物及び使用法も含まれる。 （もっと読む）

本発明は、ＥＰ４が媒介する疾患又は症状、例えば、急性及び慢性疼痛、変形性関節症、関節リウマチ並びに癌の治療に有用である、ＥＰ４受容体アンタゴニストとしてのインドール及びインドリンシクロプロピルアミド誘導体に関する。医薬組成物及び使用方法も含まれる。 （もっと読む）

本発明は、ロイコトリエン生合成阻害剤である式（Ｉ）の化合物を提供する。式（Ｉ）の化合物は、抗アテローム性動脈硬化症剤、抗喘息剤、抗アレルギー剤、抗炎症剤、及び細胞保護剤として有用である。
【化１】

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本発明は、下記式で示され、ＰＴＰ−１Ｂ酵素の阻害剤である新しい部類の化合物を包含する。また、本発明は上記（式Ｉ）の化合物を含有する医薬組成物、及び糖尿病を含むＰＴＰ−１Ｂ媒介疾患の治療又は予防方法をも包含する。
【化１】

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