ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニー・エルエルシーにより出願された特許
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アルツハイマーAβペプチドの中間コンフォメーションへのアポリポタンパク質Eのアイソフォーム特異的な相互作用
本発明は、アポリポタンパク質E4(apoE4)と、アルツハイマーAβペプチドの活性型との相互作用の阻害剤を見出すのに有用な分析方法を提供する。 (もっと読む)
四級アンモニウム化合物およびその抗ムスカリン薬としての使用
本発明は、式(I)の四級アンモニウム化合物およびその任意の立体異性体(ここで、R1はC1〜C6アルキル、−CH2−(C1〜C4アルケニル)、および−CH2−(C1〜C6アルキニル)から選択され、ここでR1のそれぞれはフェニル、C1〜C4アルコキシ、およびヒドロキシルから選択されるグループで置換されていても良く;そしてXは薬学的に許容される酸のアニオンを表す)ならびに喘息、慢性閉塞性肺疾患、アレルギー性鼻炎、および感染性鼻炎の治療におけるそれらの使用に関する。
【化1】
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ムスカリン受容体アンタゴニストとしての第四級アンモニウム化合物
本発明は、本明細書中に記載の式(I)の第四級アンモニウム化合物、並びに、喘息、慢性閉塞性肺疾患、アレルギー性鼻炎、及び感染性鼻炎の治療におけるそれらの使用を特徴とする。
【化1】
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5−HT受容体リガンドとしてのピリジニルオキシ誘導体
本発明は、例えば、式(I)(式中、R1、R2およびR3は明細書中に定義された値のいずれかを有する)の化合物、ならびに該化合物を含む医薬組成物を提供する。また、本発明は治療方法、および式Iの化合物を調製するのに有用な製法および中間体を提供する。
【化1】
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CNS疾患の治療のための、α7ニコチンアゴニスト活性及び5HT3アンタゴニスト活性を有する化合物
本発明は、選択的なα7nAChRアゴニスト及び5−HT3アンタゴニストである化合物を開示する。当該化合物は多くのCNS疾患の治療に有用である。当該化合物は下記式(I):
【化1】
{式中、アザビシクロは、式(2)であり、ここで各R1は独立にH、アルキル又は置換アルキルであり;R2はH、アルキル又は置換アルキルであり;kは1又は2である、但し、kが2の場合、R2はH以外である;R3はH、アルキル又はアミノ保護基であり;W0は、式(3)であり、ここでWはCH又はNであり;W1はO、N(R4)、N(C(O)R4)又はSであり;W2はO、N(R4)、N(C(O)R4)又はSであり;RはH、F、Cl、Br、I、アルキル、置換アルキル又はアルキニルであり;アルキルは1〜6炭素数を有する直鎖−及び分岐鎖部分である}
を有する。
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置換1,4−ピラジン誘導体
置換アリール1,4−ピラジン誘導体、および不安障害、うつ病およびストレス関連障害の処置におけるそれらの使用が開示されている。 (もっと読む)
複素環アミン型化合物の神経保護剤としての使用
本発明は、ニューロン損傷を招くまたは引き起こすことが分かっている病状または状態に苦しむまたはそれに対して感受性の患者においてニューロン損傷を予防または減少させるための、複素環アミン型化合物の使用を提供する。 (もっと読む)
抗菌剤としてのオキシンドールオキサゾリジノン
本発明は、Y1がCH又はCFであり;R1が、フルオロ原子で任意に置換される−C1-4アルキルであるか、又はR1は−C3-5シクロアルキルであり;R2が−C1-2アルキルである、式(I)のオキシンドールの新規オキサゾリジノン誘導体又は薬学的に許容されるその塩に関する。これらの化合物は、抗菌剤として有用である。
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新規結晶型
本発明は、重要な医薬品、エプレレノンの製造に有用な中間体である17β−ヒドロキシ−7α−(5’−メチル−2’−フリル)−プレグナ−4,9(11)−ジエン−3−オン−21−カルボン酸、γ−ラクトン(II)の新規結晶型に関する。
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抗菌剤としてオキシインドールを含有するオキサゾリジノン類
本発明は、式Iで表されるオキシインドールの新規なオキサゾリジノン誘導体(ここで、Y1は、CH−又は−CF−であり;R1は、フッ素原子で場合により置換される−C1−4アルキルであり、又はR1は、−C3−5シクロアルキルであり;そしてR2は、−H又は−CH3である)、又はその医薬として許容される塩に関する。これらの化合物は、抗菌剤として有用である。
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