説明

ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニー・エルエルシーにより出願された特許

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新規CRF受容体アンタゴニスト、並びにCRFの過剰分泌を顕出するか又はCRF又はCRF受容体に関連する障害、例えば、不安、及びうつ病を含むさまざまな障害の治療としてのそれらの使用を開示する。本発明のCRF受容体アンタゴニストは、その立体異性体又は立体異性体の混合物、医薬として許容されるプロドラッグ、又はその医薬として許容される塩を含む、式(I){式中、RはH又はMeである。}の構造を有する。
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新規なCRF受容体拮抗剤、並びに、不安症及びうつ病のような、CRF若しくはCRF受容体と関連するか、又は、CRFの過剰分泌を現すことを含む、種々の疾患の治療のためのそれらの使用を開示する。本発明のCRF受容体拮抗剤は、式(I)の構造を有し、式(I)中のRはH又はMeであり、立体異性体又は立体異性体の混合物、製薬上受容可能なプロドラッグ、又はその製薬上受容可能な塩を含んでいる。
【化1】

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本発明は、本明細書に記載の式(I)(式中、Aは、I、ii、iii、またはivであり、Bは、Wは、−N(H)C(=X)−R、Het、または−Y−HETであり、Hetまたは−Y−HETは、=Sまたは=Oで置換されていてもよい)を有する抗菌剤または薬学的に許容できるそれらの塩を提供する。
【化1】

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化合物及び化合物の医薬上許容しうる塩が開示されており、ここにおいて化合物は式I:
【化1】



(式中、A1、A2、A3、A4、A5、A6、A7、A8、X4、X6、R2、R4、R5及びR6は、発明の詳述において定義された通りである)の構造を有する。また、対応する医薬組成物、治療方法、合成方法及び中間体が開示されている。
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本発明は式Iの化合物を提供する。これらの化合物は医薬塩又は組成物の形態でありうる、純粋なエナンチオマー形又はラセミ混合物でありうる、及びα7 nAChRが関連することが知られる疾患又は状態を治療するために使用される医薬において有用である。
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【課題】本発明は、キレート剤を含む抗MadCAM組成物と、対象の炎症性疾患を治療する方法に関する。
【解決手段】本発明に係る抗MadCAM組成部は、a)少なくとも1つのキレート剤と;b)配列ID番号2に示した重鎖アミノ酸配列と少なくとも90%が一致するアミノ酸配列;および配列ID番号4に示した軽鎖アミノ酸配列と少なくとも90%が一致するアミノ酸配列を含む少なくとも1つの抗体とを含み、ここで、上記抗体がヒトMadCAMに結合することを特徴とする。 (もっと読む)


【課題】低減レベルの内毒素を有する抗M−CSF抗体組成物の提供。
【解決手段】本発明は、内毒素を実質的に含有しない抗M−CSF抗体の組成物を提供する。内毒素レベル低減を示す抗M−CSF抗体の製剤処方物を用いたM−CSF媒介性障害、例えば炎症性疾患および新生物形成障害の治療方法も提供される。 (もっと読む)


本発明は、式(I)の鏡像異性的に富化されたアミノアルコールを調製する方法に関し、ここで、R1、R2、およびR3は、本明細書中で定義される。
【化1】

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本発明は、ケトン類およびイミン類のキラル還元のためのルテニウム触媒の製造に好都合な方法およびその使用を記載する。 (もっと読む)


【課題】新規プラットホーム抗体組成物の提供。
【解決手段】本発明は、キレート剤を含んでなるヒトIgG2抗体の新規な組成物を提供する。本発明はまた、改良された化学的および/または物理的安定性を示す、新規な抗体組成物も提供する。また、ヒトIgG2抗体の組成物による、炎症性疾患および新生物障害を含めた疾病および症状の治療法も提供する。 (もっと読む)


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