６−置換−Δ６−プレグナンの真菌酸化による１９−ノル−１０β−カルボン酸の製造方法が開示されている。 （もっと読む）

本発明は、プロスタグランジン及びプロスタノイドの合成中間体として有用な化合物、エナンチオマー豊富な式（I）により表される（１S，４R）１‐アセトキシ‐４‐ヒドロキシシクロペント‐２‐エンの合成方法に関する。
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本発明は、α-7ニコチン性アセチルコリン受容体（AChR）完全アゴニストを用いて腫瘍壊死因子-αのレベルを低下させることにより、および／または血管新生を刺激することにより疾患または状態を処置するための、組成物および方法に関する。 （もっと読む）

（ａ）水分散性かつエタノール不溶性である両親媒性油、（ｂ）マイクロクリスタリンワックス、及び（ｃ）薬学的に許容できる非水性担体を含み、かつ、ビヒクル中に安定的に分散された抗菌上有効な量の抗菌物質を有するビヒクルを含有する、医薬組成物を提供する。該組成物は、乳産生動物への乳房炎又は乳房の他の疾患の治療及び／又は予防用の乳房内注入による投与及び耳の感染の治療及び／又は予防用の耳の投与に好適である。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）の抗バクテリア剤、及びその製造用中間体を提供する。
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開示されるのは、ピラジン誘導体、それらを含有する医薬組成物、及び、不安関連障害又は感情障害のような、ＣＲＦ受容体に拮抗することによって治療が奏効又は促進され得る障害又は状態を治療するためにそれらを使用する方法である。 （もっと読む）

組成物であって、以下の：（ａ）１つ〜３つの生理活性物質；並びに（ｂ）以下の：（ｉ）修飾された液体担体、及び（ｉｉ）非修飾液体担体を含むビヒクルを含み、ここで、修飾された液体担体の非修飾液体担体に対する容積比が０．００００１：９９．９９９９９〜０．０１：９９．９９未満であり、それにより該組成物は予測可能な徐放特性を提供され、そしてここで、上記組成物の製造直後に、上記１つ〜３つの生理活性物質が宿主に対して徐々に放出されるように、該組成物が宿主に投与されることができる、上記組成物が提供される。
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本発明は、高血圧や他の障害の治療に有用である、サイクリックグアニレート一リン酸（ｃＧＭＰ）特異的なホスホジエステラーゼ５型阻害剤（ＰＤＥ−５阻害剤）である、式（Ｉ）［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５及びＲ^６は、本明細書に記載の通りである］の化合物、その製造の方法、その製造に使用する中間体、それらを含有する組成物と、前記化合物及び組成物の使用に関する。
【化１】

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本発明は、一般に、一般にｐ３８キナーゼ、ＴＮＦ、および／またはシクロオキシゲナーゼ活性を阻害する置換ピリミジノン化合物を対象とする。そのような置換ピリミジノンには、一般に構造が次式Ｉ［式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４Ａ、Ｒ^４Ｂ、Ｒ^４Ｃ、Ｒ^４Ｄ、およびＲ^４Ｅは、本明細書で規定するとおりである］に相当する化合物が含まれる。本発明はまた、そのような置換ピリミジノンの組成物（特に医薬組成物）、そのような置換ピリミジノンを合成するための中間体、そのような置換ピリミジノンの製造方法、ならびにｐ３８キナーゼ活性、ＴＮＦ活性、および／またはシクロオキシゲナーゼ２活性に関連する状態（通常は病的状態）の（予防を含む）治療方法も対象とする。
【化１】

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本発明は、式（Ｉ）の７−カルボキシ置換ステロイド化合物の製造方法に関する［式中、Ｒ_１は、ＨまたはＣＯＲ_４から選択され；Ｒ_４は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルまたはＣ_１−Ｃ_６アルコキシであり；Ｒ_３は、Ｃ_１−Ｃ_６アルキルであり；Ｚ_１は、−ＣＨ_２−または式（ＩＩ）であり、ここでＯ−ＣＯＲ_４はα配置にあり；Ｚ_２は、−ＣＨ−であり；あるいはＺ_１とＺ_２は一緒になって炭素−炭素二重結合を形成し；Ｑは式（ＩＩＩ）である］。これらの中間体は７−カルボキシ置換ステロイド化合物の製造に有用であり、本発明は特に９，１１−α−エポキシ−１７−α−ヒドロキシ−３−オキソプレグン−４−エン−α−７−２１−ジカルボン酸・γ−ラクトン・メチルエステル（エプレレノン；エポキシメクスレノン）を製造するための新規かつ有利な方法に関する。
【化１】

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