説明

ファルマシア・アンド・アップジョン・カンパニー・エルエルシーにより出願された特許

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新規CRF受容体アンタゴニスト、並びに不安及びうつ病などのCRFの過剰分泌に特徴を有するか又はCRF若しくはCRF受容体に関連する障害を含む多様な障害の治療薬としてのその使用が開示される。本発明のCRF受容体アンタゴニストは、その立体異性体又は立体異性体混合物、薬剤として許容可能なプロドラッグ、又は薬剤として許容可能な塩を含む、式(I)の構造を含み、ここで、式(I)のR1及びR2は独立して、H、Me及びOMeから選ばれる。
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式(I)の新規な第四級アンモニウム化合物と、その任意の立体異性体。式中、R1、R2、R3、R4、R5、R6、R7、及びX-は本願に定義されている。この化合物は、喘息、慢性閉塞性肺疾患(COPD)と称される呼吸障害の群、アレルギー性鼻炎、風邪による鼻漏、及び泌尿器系疾患を治療するための医薬として有用である。
【化1】

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本発明は、式IVの第四級アンモニウム化合物から選択される一種またはそれ以上の化合物を含有する第一の薬剤と、アデノシンA2a受容体作動薬、D2ドーパミン受容体作動薬、フォスフォジエステラーゼ阻害剤(PDE’s)、コルチコステロイド、ノルエピネフリン再取り込み阻害剤、4−ヒドロキシ−7−[2−[2−[3−[2−フェニルエトキシ]−プロピルスルホニル]エチルアミノ]エチル]−1,3−ベンゾチアゾール−2(3H)−オン、及びその製薬的に許容される塩、並びに非第四級化ムスカリン作動体拮抗薬から選択される一種またはそれ以上の薬剤を含有する第二の薬剤とを投与することにより、喘息、COPD、アレルギー性鼻炎、及び感染性鼻炎を治療する方法を開示する。 (もっと読む)


本発明は、ボルデテラ・ブロンキセプチカp68抗原を含んでなるワクチン組成物のための新規製剤及びこうした製剤を作製するための方法を含んでなる。 (もっと読む)


【課題】カルシウムチャンネルのα−2−δサブユニットと結合する、そして疼痛、繊維筋痛ならびに種々の精神医学的障害および睡眠障害を治療するために有用である光学活性βアミノ酸を調製するための材料および方法を提供する。
【解決手段】
キラルアリルアミンをルイス酸および塩基の存在下で2−アルキノエートと反応させて、キラル第三級エナミンを生成し、これを、アンモニアとの反応後に、水素添加して、光学活性βアミノ酸を生成するステップを包含する。 (もっと読む)


式I:(式中A1、A2、A3、A4、A5、A6、A7、A8、X4、X6、R2a、Rx、R4、R5、及びR6は本発明の詳細な記載のように定義される。)
で表される構造を持つ化合物及び該化合物の医薬的に許容される塩が開示されている。対応する医薬組成物、治療方法、合成方法及び中間体もまた開示されている。 (もっと読む)


式Iの構造を有する化合物およびそれらの化合物の医薬的に許容できる塩類を開示し、その際、式中のA1、A2、A3、A4、A5、A6、A7、A8、X4、X6、R2k、R2l、R4、R5およびR6は、本発明の詳細な記述に定義される。対応する医薬組成物、処置方法、合成方法、および中間体をも開示する。
【化1】

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本発明は、抗菌剤である式(I)の一定の[3.1.0]二環式オキサゾリジノン誘導体またはそれらの薬学的に許容しうる塩もしくはプロドラッグ;それらを含有する医薬組成物;それらの使用方法;およびこれら化合物を製造する方法を提供する。

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式(I)
【化1】


(式中、A1、A2、A3、A4、A5、A6、A7、A8、X4、X6、R2k、R2l、R4、R5およびR6は本発明の詳細な説明で定義された通りである)の構造を有する化合物および当該化合物の薬学的に許容しうる塩が開示されている。
相当する医薬組成物、治療法、合成法および中間体もまた開示されている。
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新規CRF受容体アンタゴニストおよび、不安およびうつ病などの、CRFの分泌過剰を発現している疾患またはCRFもしくはCRF受容体が関与する疾患を含む種々の疾患の治療としてのその使用が開示されている。本発明のCRF受容体アンタゴニストは、立体異性体またはその立体異性体の混合物、薬学的に許容されるプロドラッグ、もしくは薬学的に許容される塩を含む、式(I):


(式中、RはHまたはMeである)の構造を有する。
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