【課題】イオン液体中でのエステル交換反応により、キナ酸ジエステル及びキナ酸ジエステル誘導体の酵素合成を簡便に効率よく行う方法を提供する。
【解決手段】桂皮酸類のカルボキシ基をビニル基にエステル交換した桂皮酸類ビニルエステルと、キナ酸の桂皮酸エステルとを基質として、イオン液体中で固定化酵素によるエステル交換反応であって、手順１〜２を備えたキナ酸ジエステル誘導体の酵素合成法が提供される。
（手順１）キナ酸の桂皮酸エステルのキナ酸部位のカルボキシ基をメチルエステル化するステップ
（手順２）メチルエステル化したものと桂皮酸類ビニルエステルとを疎水性イオン液体中でエステル交換反応させるステップ （もっと読む）

本発明はイブプロフェン、ケトプロフェン、ナプロキセンなどのアリルプロピオン酸系非ステロイド性抗炎症薬のビタミンＣステアレート系誘導体及びそれと薬用可能な酸またはアルカリとの付加塩を設計及び合成する。イブプロフェンを代表とする非ステロイド性抗炎症薬は常用の解熱鎮痛薬物の１種類である。抗炎作用以外に、さらに顕著な鎮痛、解熱作用及び非常によい安全性を有し、成年者だけでなく、老人及び赤ちゃん、幼児の服用にも適用する。それをビタミンＣステアレート系誘導体及びそれと薬用可能な酸またはアルカリとの付加塩に転化すれば、その水溶性を改善でき、静脈投与しやすく、効果発現時間を短縮し、生物学的利用能を向上し、胃腸管に対するその刺激作用を減少し、その血液脳関門を通過する能力を増強し、新型の薬物として消炎、解熱、鎮痛、関節炎・月経痛・多発性硬化症・嚢胞性肺線維症・早産児動脈管開存症の治療、脳卒中・虚血性脳障害・アルツハイマー型認知症及び一部のガンの予防及び治療するに用いられる。
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【課題】 本発明の課題は、簡便な方法によって、３−アルキル−３−アリールプロピオン酸アルキルエステル（ラセミ体混合物）から、高いＥ値で、少ない酵素量で、同時に光学活性（Ｓ又はＲ）−３−アルキル−３−アリールプロピオン酸と光学活性（Ｒ又はＳ）−３−アルキル−３−アリールプロピオン酸アルキルエステルとを得る、工業的に好適な光学活性３−アルキル−３−アリールプロピオン酸及び光学活性３−アルキル−３−アリールプロピオン酸アルキルエステルの製造方法を提供することである。
【解決手段】 本発明の課題は、加水分解酵素の存在下、セミ体混合物の３−アルキル−３−アリールプロピオン酸アルキルエステルから、一方のエナンチオマーのみを選択的に加水分解反応させて、光学活性（Ｓ又はＲ）−３−アルキル−３−アリールプロピオン酸を生成させるとともに、未反応の逆の立体絶対配置を有する光学活性（Ｒ又はＳ）−３−アルキル−３−アリールプロピオン酸アルキルエステルを得ることを特徴とする、光学活性３−アルキル−３−アリールプロピオン酸及び光学活性３−アルキル−３−アリールプロピオン酸アルキルエステルの製造方法によって解決される。 （もっと読む）

【課題】桂皮酸誘導体を簡便に安全に収率よく酵素合成する方法を提供する。
【解決手段】桂皮酸類とアルコール類とのエステル交換反応において、桂皮酸類のカルボキシ基をビニル基とアルキル基にエステル交換したものに対して、イオン液体中で酵素によるエステル交換反応を施す。かかる桂皮酸誘導体の酵素合成法によれば、桂皮酸類のビニルエステルから目的とする桂皮酸誘導体を簡便かつ安全に、また高い収率で得ることができる。一段階の反応で目的生成物が得られ収率がよく、また本発明のエステル交換反応は一相系で行われるため多様な基質と酵素を使用でき、また有機溶媒類を用いないので環境に優しく、溶媒および酵素がリサイクル利用できるといった利点を有する。 （もっと読む）

【課題】アスコルビン酸、及び桂皮酸又は芳香族アミノ酸の両者の機能を有する化合物の提供を行うこと、及び安定性が向上したアスコルビン酸誘導体を提供すること。
【解決手段】下記一般式（１）


で表されるアスコルビン酸エステル及びその製造方法を提供する。 （もっと読む）

【課題】高い抗酸化活性およびリパーゼ阻害活性を有するポリフェノール類の重合体、並びにこれを含有する抗酸化剤およびリパーゼ阻害剤を提供することである。
【解決手段】ナリンゲニン、ヘスペレチンジヒドロカルコン、フロレチン、レスベラトロール、ロスマリン酸またはそれらの配糖体を酸化重合させて得られる重合体、この重合体を含有する抗酸化剤、およびナリンゲニン、ヘスペレチン、ヘスペレチンジヒドロカルコン、フロレチン、レスベラトロール、ロスマリン酸またはそれらの配糖体を酸化重合させて得られる重合体を含有するリパーゼ阻害剤である。 （もっと読む）

（Ｓ）エナンチオマーが少なくとも８０％ ｅｅまで濃縮された３−アミノ−３−アリールプロピオン酸エステルの調製、又は（Ｒ）エナンチオマーが少なくとも８０％エナンチオマー過剰（ｅｅ）まで濃縮された３−アミノ−３−アリールプロピオン酸の調製の方法が開示される。前記方法は、３−アミノ−３−アリールプロピオン酸エステルのエナンチオマー混合物を、エナンチオマー選択的に加水分解すること；および、加水分解されない光学的活性エステル（Ｓ）−（１）を回収すること、を含む。アスペルギルス属から得られるエステル加水分解酵素の使用もまた開示される。 （もっと読む）

【課題】 4-ヒドロキシ安息香酸、または4-ヒドロキシ安息香酸のアルキルエステル体を生産する微生物を単離する。
【解決手段】 ミクロバルビファー属に属し、ヒドロキシ安息香酸生産能またはそのエステル体生産能を有する細菌、及びその細菌を用いたヒドロキシ安息香酸またはそのエステル体の製造方法。 （もっと読む）

【課題】
プロキラルな入手容易な化合物から光学活性２−ヒドロキシ−５−（４−メトキシフェニル）−ペンタン酸エステルを製造する方法を提供する。
【解決手段】
５−（４−メトキシフェニル）−２−オキソペンタン酸エステルに、
当該エステル化合物を光学活性２−ヒドロキシ−５−（４−メトキシフェニル）−ペンタン酸エステルへと不斉還元する酵素であって配列番号１で示されるアミノ酸配列に代表されるアミノ酸配列等から選ばれるアミノ酸配列を有する酵素を産生し、かつ当該酵素が依存する補酵素を再生する能力を有する酵素を産生する形質転換体又はその死菌化細胞を利用する。 （もっと読む）

【課題】フェルラ酸およびフェルラ酸糖エステルの新たな用途を提供することを目的とする。
【解決手段】本発明は、フェルラ酸糖エステルを有効成分として含有することを特徴とする腫瘍壊死因子産生抑制剤およびフェルラ酸を有効成分として含有することを特徴とする腫瘍壊死因子産生抑制剤に関する。 （もっと読む）

【課題】フェルラ酸エステル類化合物を酵素法により効率よく製造する方法を提供する。
【解決手段】 一般式（ＩＩ）：


（ただし、環Ａは置換基を有していてもよいフェニル基を表す。）で示されるフェルラ酸類化合物および一般式（ＩＩＩ）：


（ただし、Ｒは一価もしくは多価アルコールまたは糖類から１つの水酸基を除いた残基を表す。）で示されるヒドロキシ化合物にフェルラ酸エステラーゼを作用させることを特徴とする一般式（Ｉ）：


で示されるフェルラ酸エステル類化合物の製造方法。 （もっと読む）

第３級アルコールおよび非アルコール溶媒を含む溶媒の存在下、ジカルボン酸および／またはジカルボン酸誘導体とジオール、ヒドロキシカルボン酸および／またはヒドロキシカルボン酸エステル、並びに／あるいは、鎖状エステルオリゴマーから、環状エステルオリゴマーを酵素触媒により製造する方法。 （もっと読む）

本発明は、光学活性なトランスアルキルフェニルグリシデートを調製する、新規で効率的な化学酵素的方法に関する。本発明は、特に、トランスアルキルフェニルグリシデートの２つの鏡像異性体、すなわちそれぞれ式（７）および（８）のアルキル（２Ｓ，３Ｒ）−フェニルグリシデートおよびアルキル（２Ｒ，３Ｓ）フェニルグリシデートを化学酵素的に合成する新規な方法を開示する。

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酵素を用いたエステル化によるカプシノイドの製造方法において、脱水剤を用いる必要なく、短時間かつ高収率でカプシノイドを簡便に得る方法を提供する。また、得られるカプシノイドの精製を安定条件下に行い、製造したカプシノイドを安定に保存する方法を提供する。
一般式（１）で表される脂肪酸と、一般式（２）で表されるヒドロキシメチルフェノールとを、酵素を触媒に用い、無溶媒で又は低極性溶媒下で縮合させて、一般式（３）で表されるエステル化合物を得る。また、一般式（３）で表されるエステル化合物に、一般式（４）で表される脂肪酸を添加して安定化する。



（式中、各記号は明細書中の定義と同義である。） （もっと読む）

【課題】式（２）


（式中、Ｒ^２、Ｒ^３は水素原子等を、Ｘは臭素原子等を表わす。＊は不斉炭素原子であることを表わす。）
で示される光学活性２−ハロカルボン酸化合物および式（３）


（式中、Ｒ^１は低級アルキル基を表わし、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｘおよび＊は上記と同一の意味を表わす。）
で示される光学活性２−ハロカルボン酸エステル化合物の製造方法を提供すること。
【解決手段】式（１）


（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３およびＸは上記と同一の意味を表わす。）
で示される２−ハロカルボン酸エステル化合物の一方の光学活性体を優先的に加水分解する能力を有する酵素、または該酵素の産生能を有する微生物の培養物もしくはその処理物を、前記式（１）で示される２−ハロカルボン酸エステル化合物に接触せしめることを特徴とする式（２）で示される光学活性２−ハロカルボン酸化合物および式（３）で示される光学活性２−ハロカルボン酸エステル化合物の製造方法。 （もっと読む）

本出願は、一連のラセミ体のプロパルギルアルコールの、対応する（Ｒ）−エネンチオマーへの変換のための、新規のプロセスを開示している。本出願はまた、（Ｒ）−エステルを調製するために、そのラセミ体からのプロパルギルアルコールのエナンチオ選択性のエステル化を開示している。エナンチオ選択性は、実験的に決定される酵素の使用により高められる。プロパルギルアルコールおよびキラルエステルは、例えば、トロンビン受容体アンタゴニストのような化合物の調製において、有用であり得る。合成経路のうち、以下：式（Ｉ）〜式（ＶＩ）が開示される。
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下記工程（a）及び（b）を含む式（１）の化合物の調製方法：
【化１】


（式中：XはS、O又はNR³であり、R³はH又は有機基であり；RはH 又は有機基であり；R¹及びR²はそれぞれ独立にH、場合によっては置換されているアルキル又は場合によっては置換されているアリールであり；Gは置換基であり；nは0〜3である）
（a）式（２）の化合物を式NHR¹R²の化合物と反応させて式（３）の化合物を与える工程；
【化２】


（式中、X、R、G及びnは上述のとおりであり、R⁴は場合によっては置換されているアルキル、場合によっては置換されているアルケニル、場合によっては置換されているアルキニル、場合によっては置換されているアリール、場合によっては置換されているヘテロアリール又はこれらの組み合わせである）
（b）式（３）の化合物を還元して式（１）の化合物を与える工程。
式（２）の化合物の調製方法、式（３）の新規な化合物及び下記式の好ましい触媒が提供される：
【化３】


（式中：R⁶は、中性の場合によっては置換されているヒドロカルビル配位子、中性の場合によっては置換されている過ハロゲン化ヒドロカルビル配位子、又は場合によっては置換されているシクロペンタジエニル配位子を表し；Aは、場合によっては置換されている窒素を表し；Bは、場合によっては置換されている窒素、酸素、硫黄又はリンを表し；Eは、結合基を表し；Mは水素移動型還元を触媒し得る金属を表し；Yは、アニオン性基、塩基性配位子又は空位を表し；ただしA又はBの少なくとも1種は置換窒素を含み、置換基は少なくとも1種のキラル中心を有し；ただしYが空位ではない場合にはA又はBの少なくとも1種は水素原子を有する）
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本発明は、シンバスタチン及び種々の中間体を製造する、化学的合成方法及び酵素化学的合成方法を提供する。ある特徴では、ヒドロラーゼのような酵素、例えばエステラーゼが本発明の方法で用いられる。
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