置換基が請求項１および１５に定義されるものである式Ｉおよび式ＩＩＩのキノリンおよびキノキサリン、該化合物を含有する医薬組成物、および、高密度リポ蛋白−コレステロールを包含する特定の血漿中脂質濃度を上昇させるため、および、ＬＤＬ−コレステロールおよびトリグリセリドのような特定の他の血漿中脂質濃度を低減するため、および、相応して、ヒトを含む一部の哺乳類におけるアテローム性動脈硬化症および心臓血管疾患のようなＨＤＬコレステロールの低濃度および／またはＬＤＬ−コレステロールおよびトリグリセリドの高濃度により悪化する疾患を治療するための、そのような化合物の使用。
【化１】

（もっと読む）

【課題】光学活性テトラヒドロキノリン類の工業的有利な製造方法を提供する。
【解決手段】下記工程により製造する下記一般式（１）で表される光学活性テトラヒドロキノリン類の製造方法。
【化１】


１）一般式（２）
【化２】


で表されるβ−ケトエステル類と一般式（３）
【化３】


で表されるアミン類とを反応させて一般式（４）
【化４】


で表されるエナミノエステル類を製造する工程、
２）前記１）で得られた一般式（４）で表されるエナミノエステル類を不斉水素化反応に付して一般式（５）
【化５】


で表される光学活性β−アミノ酸誘導体を製造する工程、
３）前記２）で得られた一般式（５）で表される光学活性β−アミノ酸誘導体をアミド化して一般式（６）
【化６】


で表されるアミド類を製造する工程、
４）前記３）で得られた一般式（６）で表されるアミド類をアルコキシカルボニル化して一般式（７）
【化７】


で表される化合物を製造する工程、及び
５）前記４）で得られた一般式（７）で表される化合物を環化反応させる上記一般式（１）で表される光学活性テトラヒドロキノリン類を製造する工程。
（もっと読む）

【課題】薬物含有粒子から残溶媒を除くために用いられる第二乾燥処理において、溶媒の物質移動を促進し、適時にかつ効率的コストで粒子から溶媒を除くことができ、処理ロスを最小限に抑えることが可能な医薬組成物の製造方法を提供する。
【解決手段】非結晶な薬物含有粒子を形成させるために、溶液を微粒化しかつ溶媒の一部分を除くステップ、並びに外壁を有する乾燥チャンバーに薬物含有粒子を導入するステップ、乾燥チャンバー内で薬物含有粒子を循環させ、回収ガス及び残溶媒を除くステップを含むことによって、薬物含有粒子を乾燥する医薬組成物の製造方法。 （もっと読む）

本発明は、薬理活性を有する新規ベンジルオキシ誘導体、その製造方法、それを含む組成物ならびに神経および精神疾患の治療におけるその使用に関する。 （もっと読む）

本発明はＲ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｒ⁶、Ｒ⁷およびＲ⁸が明細書に記載の通り定義される式（Ｉ）の化合物、医薬としてのその使用、それらを含有する医薬組成物およびそれらの製造方法に関する。
【化１】

（もっと読む）

構造：
【化１】


［ＺはＣＯＮＲ^１Ｒ^２またはＣＨ_２ＮＲ^１Ｒ^２であり、ここでＲ、Ｒ^ａ、Ｒ^ｂ、Ｒ^ｃ、Ｒ^ｄ、Ｚ、ＡおよびＢは本明細書で定義する］を有するグルココルチコイド受容体修飾物質である新規な非ステロイド化合物で、肥満症、糖尿病、炎症および免疫障害のようなグルココルチコイド受容体アゴニストまたはアンタゴニスト治療が要求される疾患の治療に有用な化合物を提供する。
（もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）で表わされる新規な抗菌化合物について記載する。これらの化合物は、なかでもＤＮＡジャイレースの阻害剤として興味深い。 （もっと読む）

本発明は、5-HT2受容体によって仲介される状態の治療のための、特定の化合物、その製剤、および方法を提供する。これらの化合物は5-HT2受容体、特に心血管系の受容体によって仲介されるシグナルの調節を提供する。したがって、これらの化合物は、筋萎縮、心肥大、心不全、および原発性肺高血圧などであるが、それらに限定されるわけではない、心血管疾患を治療するために、単独または他の薬物との組み合わせで用いることができる。 （もっと読む）

本発明は、式：Ａ−Ｌ−ＣＲを含む化合物を提供し、ここで、ＣＲは、環状コア基であり、Ｌは、連結基であり、そしてＡは、本明細書中で定義したとおりであり、ここでその化合物は、その分割した鏡像異性体およびジアステレオマー、および薬学的に受容可能なプロドラッグ、代謝物、塩および溶媒和物を含む。また、本発明の化合物をＡＫＴプロテインキナーゼインヒビターとして使用する方法、および過剰増殖疾患（例えば、癌）を処置する方法も、提供される。 （もっと読む）

本発明は、薬剤用製剤の活性成分として有用なテトラヒドロ−ナフタレンおよび尿素誘導体およびその塩に関する。本発明のテトラヒドロ−ナフタレンおよび尿素誘導体は、バニロイド受容体（ＶＲ１）アンタゴニスト活性を有し、ＶＲ１活性に伴う疾患の予防および処置のため、特に、排尿筋過活動（過活動膀胱）、尿失禁、神経因性排尿筋過活動（排尿筋過反射）、突発性排尿筋過活動（排尿筋不安定）、良性前立腺肥大症、および下部尿路症のような泌尿器障害または疾患；慢性疼痛、ニューロパチー性疼痛、術後疼痛、関節リウマチ疼痛、神経痛、ニューロパチー、痛覚異常、神経損傷、虚血、神経変性、卒中、および喘息および慢性閉塞性肺（または気道）疾患（ＣＯＰＤ）のような炎症性疾患の処置のために使用することができる。 （もっと読む）

哺乳動物へのトルセトラピブ投与に由来する化合物、及びそのような化合物の、ヒトを含む哺乳動物の血漿中におけるトルセトラピブの存在又は暴露を示すインジケータ又はバイオマーカーとしての使用。本発明はまた、コレステロールエステル輸送タンパク質（ＣＥＴＰ）阻害薬、そのような阻害薬を含有する医薬組成物、及びそのような阻害薬の、高密度リポタンパク質（ＨＤＬ）−コレステロールを含むある種の血漿脂質濃度を上昇させ、低密度リポタンパク質（ＬＤＬ）−コレステロール及びトリグリセリドのようなある種の他の血漿脂質濃度を低下させるための使用にも関する。 （もっと読む）

本発明は、ＣＥＴＰ阻害作用を有する化合物を投与対象に投与することを包含する、レムナントリポ蛋白生成阻害方法およびレムナントリポ蛋白生成阻害剤の提供を目的とする。本発明のレムナントリポ蛋白生成阻害剤はＣＥＴＰ阻害作用を有する化合物を有効成分として含有する。 （もっと読む）

本発明は、トール様レセプターを介したシグナル伝達を変調するのに有用な方法および組成物を提供する。これらの方法は、ＴＬＲを発現する細胞を低分子（これは、少なくとも２個の環を含むコア構造を有する）と接触させる工程を包含する。これらの化合物のうちのあるものは、４−第一級アミノキノリンである。これらの化合物および方法の多くは、ＴＬＲ９、ＴＬＲ８、ＴＬＲ７およびＴＬＲ３の少なくとも１つが関与している免疫刺激を阻害するのに、特に有用である。これらの方法は、自己免疫、炎症、アレルギー、喘息、移植片拒絶、移植片対宿主病、感染、敗血症、癌および免疫不全症を治療する際に使用され得る。 （もっと読む）