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新規のカルシウム感知受容体調節化合物およびその医薬用途
本発明は、式Iで示される新規のカルシウム感知受容体(CaSR)調節置換シクロペンチレン化合物およびその誘導体、医薬として用いる該化合物、処置に用いる該化合物、該化合物を含む医薬組成物、該化合物で疾患を処置する方法、ならびに医薬の製造における該化合物の使用に関する。
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アミド化合物並びにその植物病害防除用途
【課題】優れた植物病害防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式(1)
〔式中、R1は水素原子又はメチル基を表し、R2はC1−C3アルキル基を表し、R3は水素原子又はC1−C3アルキル基を表す。〕で示されるアミド化合物は、優れた植物病害防除効力を有する。
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アミド化合物及びその植物病害防除用途
【課題】優れた植物病害防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式(1)
〔式中、R1は水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、C1−C4アルコキシ基、C1−C4アルキルチオ基、C1−C4アルキルスルフィニル基、C1−C4アルキルスルホニル基、C1−C5アルキル基又はC3−C5シクロアルキル基を表し、R2は水素原子又はC1−C3アルキル基を表し、R3は水素原子又はC1−C3アルキル基を表す。
但し、R1がC1−C5アルキル基である場合、該C1−C5アルキル基はハロゲン原子、シアノ基、C1−C4アルコキシ基、C1−C4アルキルチオ基、C1−C4アルキルスルフィニル基及びC1−C4アルキルスルホニル基からなる群より選ばれる1以上の基で置換されていてもよい。〕で示されるアミド化合物は、優れた植物病害防除効力を有する。
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多型体の医薬品
【課題】リトナビルの新規な結晶性多型体およびその調製法の提供。
【解決手段】粉末X線回折パターンにおいて、2θの値が、8.67°±0.1°、9.88°±0.1°、16.11°±0.1°、16.70°±0.1°、17.36°±0.1°、17.78°±0.1°、18.40°±0.1°、18.93°±0.1°、20.07°±0.1°、20.65°±0.1°、21.71°±0.1°および25.38°±0.1°であるピークを有する(2S,3S,5S)−5−(N−(N−((N−メチル−N−((2−イソプロピル−4−チアゾリル)メチル)アミノ)カルボニル)−L−バリニル)アミノ)−2−(N−((5−チアゾリル)メトキシカルボニル)アミノ)−1,6−ジフェニル−3−ヒドロキシヘキサンの実質的に純粋な結晶性多型体。リトナビルの溶液に種晶を接種し、その後、抗溶媒を加えることを含む該結晶性多型体の調製方法。
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アミド化合物とそれを含有する植物病害防除剤
【課題】優れた植物病害防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式(1)
〔式中、R1は水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、C1−C4アルコキシ基、C1−C4アルキルチオ基、C1−C4アルキルスルフィニル基、C1−C4アルキルスルホニル基、C1−C5アルキル基又はC3−C5シクロアルキル基を表し、R2は水素原子又はC1−C3アルキル基を表し、Cy1はC7−C10ビシクロアルキル基を表す。
但し、R1がC1−C5アルキル基である場合、該C1−C5アルキル基は、ハロゲン原子、シアノ基、C1−C4アルコキシ基、C1−C4アルキルチオ基、C1−C4アルキルスルフィニル基及びC1−C4アルキルスルホニル基からなる群より選ばれる1以上の基で置換されていてもよい。〕で示されるアミド化合物は、優れた植物病害防除効力を有する。
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ネプリライシン阻害剤としての置換アミノ酪酸誘導体
本発明は、式I':
[式中、R1、R2、R3、Xおよびnは、本明細書に定義されたものである。]
の化合物またはその薬学的に許容される塩を提供する。本発明はまた、本発明の化合物の製造方法およびその治療的使用に関する。本発明はさらに、複数の薬理学的に活性な薬物の組み合わせ、および、医薬組成物を提供する。
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アミド化合物ならびにその植物病害防除用途
【課題】優れた植物病害防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式(1)
〔式中、R1は水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、C1−C4アルコキシ基、C1−C4アルキルチオ基、C1−C4アルキルスルフィニル基、C1−C4アルキルスルホニル基、C1−C5アルキル基又はC3−C5シクロアルキル基を表し、R2は水素原子又はC1−C3アルキル基を表し、Cy1は、ヒドロキシル基及びC1−C5アルキル基からなる群より選ばれる1以上の基で置換されたC5−C6シクロアルキル基を表す。但し、R1がC1−C5アルキル基である場合、該C1−C5アルキル基は、ハロゲン原子、シアノ基、C1−C4アルコキシ基、C1−C4アルキルチオ基、C1−C4アルキルスルフィニル基及びC1−C4アルキルスルホニル基からなる群より選ばれる1以上の基で置換されていてもよい。〕で示されるアミド化合物は、優れた植物病害防除効力を有する。
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アミド化合物およびその植物病害防除用途
【課題】優れた植物病害防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式(1)
〔式中、R1はハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、C1−C4アルコキシ基、C1−C4アルキルチオ基、C1−C4アルキルスルフィニル基、C1−C4アルキルスルホニル基、C1−C5ハロアルキル基、C2−C5アルキル基又はC3−C5シクロアルキル基を表し、R2は水素原子又はC1−C3アルキル基を表し、R3は水素原子又はC1−C3アルキル基を表す。但し、R1がC2−C5アルキル基である場合、該C2−C5アルキル基はシアノ基、C1−C4アルコキシ基、C1−C4アルキルチオ基、C1−C4アルキルスルフィニル基及びC1−C4アルキルスルホニル基からなる群より選ばれる1以上の基で置換されていてもよい。〕で示されるアミド化合物は、優れた植物病害防除効力を有する。
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スピロ環化合物及びその医薬用途
【課題】GPR40機能を調節する薬剤、特にGPR40作動薬(アゴニスト)として糖尿病、高血糖、耐糖能異常、空腹時血糖異常等の治療剤又は予防剤を提供する。
【解決手段】例えば下式で表される反応で得られるスピロ環化合物又はその医薬上許容される塩、或いはその溶媒和物が例示される。
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アミド化合物とその植物病害防除用途
【課題】優れた植物病害防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式(1)
〔式中、R1は水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基、C1−C4アルコキシ基、C1−C4アルキルチオ基、C1−C4アルキルスルフィニル基、C1−C4アルキルスルホニル基、C1−C5アルキル基又はC3−C5シクロアルキル基を表し、R2は水素原子又はC1−C3アルキル基を表し、Cy1はC1−C5アルキル基で置換されたシクロヘキシル基を表す。但し、R1がC1−C5アルキル基である場合、該C1−C5アルキル基は、ハロゲン原子、シアノ基、C1−C4アルコキシ基、C1−C4アルキルチオ基、C1−C4アルキルスルフィニル基及びC1−C4アルキルスルホニル基からなる群より選ばれる1以上の基で置換されていてもよい。〕で示されるアミド化合物又はその塩は、優れた植物病害防除効力を有する。
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アミド化合物及びそれを含有する植物病害防除剤
【課題】優れた植物病害防除効力を有する化合物を提供すること。
【解決手段】式(1)
〔式中、
R1は水素原子、ハロゲン原子、シアノ基、ニトロ基等を表し、
R2は明細書中に定義される群Cより選ばれる基で置換されていてもよいC1〜C5鎖式炭化水素基又は明細書中に記載される群Dより選ばれる基で置換されていてもよいC3〜C10シクロアルキル基を表す。〕で示されるアミド化合物又はその塩は、優れた植物病害防除効力を有する。
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治療薬としてのアリールカルボニル誘導体
【課題】グルコキナーゼ活性を増大させることが有効である疾患を管理、治療、制御又はアジュバント治療するために有用でありグルコキナーゼ活性化物質を提供する。
【解決手段】グルコキナーゼ活性を有する下記一般式(I)で表されるアリールカルボニル誘導体。
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ALX受容体及び/又はFPRL2アゴニストとしての架橋スピロ[2.4]ヘプタン誘導体
本発明は、式(I)の架橋スピロ[2.4]ヘプタン誘導体、
【化1】
(式中、W、Y、Z、R1及びR2は明細書中に定義した通りである。)、それらの製造及び炎症性及び閉塞性気道疾患の治療のためのALX受容体及び/又はFPRL2アゴニストとして薬学的に活性な化合物としてのそれらの使用に関する。
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ハロアルキルヘテロアリールベンズアミド化合物
新規な部類のハロアルキルヘテロアリールベンズアミドを記載する。これらの化合物は肝炎ウイルスに対して強い活性を示す。 (もっと読む)
アゾールカルボキサミド化合物又はその塩
【課題】優れたtrkA 受容体阻害作用に基づく、過活動膀胱を含む各種下部尿路疾患に伴う頻尿、尿意切迫感、尿失禁、及び間質性膀胱炎や慢性前立腺炎などの下部尿路疼痛を伴う各種下部尿路疾患、並びに疼痛を伴う各種疾患の治療及び/又は予防剤を提供すること。
【解決手段】チアゾール環又はオキサゾール環がカルボキサミドを介してベンゼン環、ピリジン環又はピラゾール環又はに結合することを特徴とする新規なアゾールカルボキサミド化合物又はその塩が、強力なtrkA 受容体阻害活性を有することを確認し、有効性、安全性に優れた、過活動膀胱を含む各種下部尿路疾患に伴う頻尿、尿意切迫感、尿失禁、及び間質性膀胱炎や慢性前立腺炎などの下部尿路疼痛を伴う各種下部尿路疾患、並びに疼痛を伴う各種疾患の治療及び/又は予防剤となりうることを見出して本発明を完成した。
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殺虫性化合物
殺虫性化合物
本発明は、式(I)のビスアミド誘導体、それらを調製するためのプロセスおよび中間体、昆虫、ダニ、線虫、および軟体動物の害虫を駆除するためにそれらを使用する方法、ならびにそれらを含む殺虫性、殺ダニ性、殺線虫性、および殺軟体動物性の組成物に関する。
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CXCR3受容体アンタゴニスト
本発明は、式(I)の化合物及び薬学的に許容しうるその塩に関する(ここで、R1〜R6、A、B、X、Y及びnは、本明細書中と同義である)。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、種々の疾患及び障害の処置におけるこれらの化合物の使用方法、これらの化合物の製造法、並びにこれらの製造法において有用な中間体に関する。
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CXCR3受容体アンタゴニスト
本発明は、式(I)の化合物及び薬学的に許容しうるその塩に関する(式中、R1〜R5、A、B、D及びXは、本明細書中と同義である)。本発明はまた、これらの化合物を含む医薬組成物、種々の疾患及び障害の処置におけるこれらの化合物の使用方法、これらの化合物の製造法、並びにこれらの製造法において有用な中間体に関する。
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チアゾール誘導体及びP2Y12受容体拮抗剤としてのそれらの使用
本発明は、式Iのチアゾール誘導体、並びにヒト及び他の哺乳動物の末梢血管、内臓、肝及び腎血管、心臓血管及び脳血管の疾患又は血栓症を含む血小板凝集に関連する状態の治療及び/又は予防における、P2Y12受容体拮抗剤としての、それらの使用に関する。
【化1】
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HSP90阻害剤としてのレゾルシノール誘導体
本発明は、ヒートショックタンパク質HSP90の活性を阻害する置換レゾルシノール誘導体に関する。従って、本発明の化合物は増殖性疾患(例えば、癌及び神経変性疾患)の治療において有用である。本発明は、前記化合物の製造方法、前記化合物を含む医薬組成物、疾患の治療方法及び前記化合物を含む医薬組成物をも提供する。 (もっと読む)
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