本発明は、レチノール結合タンパク質４（ＲＢＰ４）へのレチノールの結合を調節するための組成物および方法に関する。特に、本発明は、式（１）または（２）


で示される化合物を提供する。
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GABA_B受容体リガンドである式(I)のγ-アミノ酪酸誘導体、かかる誘導体を含む医薬組成物、ならびにかかる誘導体およびその医薬組成物を疾患を治療するために用いる方法を開示する。R⁵は-COOH、-SOOH、および-P(O)(OH)R⁸から選ばれ、ここでR⁸は水素およびC_1-4アルキルから選ばれる。
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ＩＲＥＳ含有ＲＮＡ分子を含むウイルスによって媒介されたウイルス感染、またはＲＮＡ分子のＩＲＥＳ媒介翻訳の増加もしくは減少に関連する癌を予防または処置する際に使用するための化合物および方法が本明細書に提供される。また、ＩＲＥＳ媒介翻訳を阻害または促進する方法も提供される。また、ＩＲＥＳ媒介翻訳を阻害する薬剤をスクリーニングする方法も提供される。被検体における癌を処置または予防する方法もまた提供される。
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【課題】ブドウの栽培並びに果実及び野菜の作物の保護及び材料物質の保護において植物病原性菌類（Ｐｌａｓｍｏｄｉｏｐｈｏｒｏｍｙｃｅｔｅｓ、Ｏｏｍｙｃｅｔｅｓ、Ｃｈｙｔｒｉｄｉｏｍｙｃｅｔｅｓなど）、植物病原性細菌類（Ｐｓｅｕｄｏｍｏｎａｄａｃｅａｅ、Ｒｈｉｚｏｂｉａｃｅａｅなど）、及び植物病原性ウイルスなどの微生物を防除することに使用できるチアゾリルビフェニルアミド類の提供。
【解決手段】下記一般式（Ｉ）で表されるチアゾリルビフェニルアミド類。
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【課題】優れた物理化学的性質を有し、とりわけバイオアベイラビリティーの改善された、薬理学的に活性なベンゾフェノン誘導体を提供する。
【解決手段】下記の一般式Ｉで示される新規アミノベンゾフェノン誘導体は、


インターロイキン１β（ＩＬ−１β）および腫瘍壊死因子α（ＴＮＦ−α）の分泌をインビトロで強力に抑制し、それ故、サイトカイン、またはとりわけインターロイキン１β（ＩＬ−１β）および腫瘍壊死因子α（ＴＮＦ−α）の分泌および調節が発病に関与する炎症性疾患の処置に有効である。一般式Iの化合物の生物学的活性を充分に維持しながら、R₆で示される置換基を操作して該化合物の物理化学的特性を制御しうる。 （もっと読む）

本発明は、有益な特性を有する下記一般式I
【化１】


, (I)
（式中、n、R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R⁶、R⁷、R⁸、R⁹、R¹⁰、R¹¹及びXは後記定義どおりである）の化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマー、混合物及び塩、特に有機若しくは無機酸又は有機若しくは無機塩基を有するその生理学的に適合性の塩、その製造、該薬理学的に有効な化合物を含む医薬品、その製造及び使用に関する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）


〔式中、Ａは、炭素で結合した不飽和又は部分的飽和の置換されているか又は置換されていない５員ヘテロシクリル基を表し、Ｔは、酸素原子又は硫黄原子を表し、Ｂは、１〜４のＣ_１−Ｃ_８−アルキル基で置換され得る非芳香族炭素環を表し、並びに、Ｘ、Ｚ^１、Ｚ^２及びＺ^３は、さまざまな置換基を表す〕で表されるＮ−（フェニルシクロアルキル）カルボキサミド又はＮ−（ベンジルシクロアルキル）カルボキサミド又はそのチオカルボキサミド誘導体、それらを調製する方法、中間体化合物の調製、殺菌剤活性因子としてのそれらの使用、特に、殺菌性組成物の形態における殺菌剤活性因子としてのそれらの使用、及び、それら化合物又は組成物を使用して、植物病原性菌類、特に、植物の植物病原性菌類を防除する方法に関する。
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本発明は新規カルボキサミド化合物と、医薬としてのその使用に関する。前記カルボキサミド化合物はカルパイン（カルシウム依存性システインプロテアーゼ）の阻害剤である。従って、本発明はカルパイン活性上昇に伴う疾患の治療用としてのこれらのカルボキサミド化合物の使用と、有効量のこれらのカルボキサミド化合物の少なくとも１種を投与することによる治療及び／又は予防処置方法にも関する。前記カルボキサミド化合物は一般式（Ｉ）


［式中、Ｗ−Ｒ^２は式（１）、（２）及び（３）


から選択され、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３ａ、Ｒ^３ｂ、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｙ^３、Ｙ^４、Ｘ、Ｑ、ｍ、ｋ、Ｒ^ｗ及びＲ^ｗ＊は特許請求の範囲に記載する意味である］の化合物、その互変異性体及びその医薬的に適切な塩である。これらの化合物のうちでは、Ｙ^１、Ｙ^２、Ｙ^３及びＹ^４がＣＲ^ｙであるか、又は変項Ｙ^１〜Ｙ^４の１個もしくは２個が窒素原子であり、その他がＣＲ^ｙであり、Ｒ^ｙ基は同一でも異なっていてもよく、特許請求の範囲に記載する意味である化合物が好ましい。
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本発明はCRTH2関連疾患ならびに喘息、アトピー性皮膚炎及び炎症性皮膚疾患から選ばれる疾患の治療のための式（I）のフェノキシ酢酸誘導体を提供する。
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【課題】 本発明は、修飾されたホタルルシフェリンおよびホタルルシフェリン類似体に関する。より詳細には、本発明は、ルシフェラーゼによる発光活性を維持した修飾されたホタルルシフェリンおよびホタルルシフェリン類似体に関する。
【解決手段】 本発明は、ベンゾチアゾール環部分の5位が修飾されたルシフェリンを提供する。また、本発明は、ベンゼン環部分の6位が修飾されたルシフェリン類似体を提供する。さらに、本発明は、6-（ジアルキルアミノ）-2-ナフタレニル部分の5位が修飾されたルシフェリン類似体を提供する。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のアミノテトラリン誘導体または生理学的に認容されるこの塩に関する。本発明は、このようなアミノテトラリン誘導体を含む医薬組成物、および治療目的のためのこのようなアミノテトラリン誘導体の使用に関する。アミノテトラリン誘導体は、ＧｌｙＴ１阻害剤である。

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【課題】心筋細胞においてグルコース酸化速度を刺激する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）の化合物。該化合物を用いてグルコース酸化を刺激できる薬学的組成物が得られる。該組成物又は該組成物を含むキットを用いて、心筋細胞においてグルコース酸化速度を高める心筋虚血の治療をすることができる。


（例えば、シクロプロパンカルボン酸，２−［２−（２−メトキシ−エトキシ）−エトキシ］−エチルエステル） （もっと読む）

【課題】ＮＰＹ Ｙ５受容体拮抗作用を有する新規化合物を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）：


Ｒ^１は置換基を有していてもよい低級アルキルであり、
Ｙは−Ｓ(Ｏ)ｎ−（ｎは１または２である）または−ＣＯ−であり、
Ｒ^２は水素または低級アルキルであり、
Ｒ^７は水素または低級アルキルであり、
Ｘは低級アルキレン、低級アルケニレン、アリーレンまたはシクロアルキレン等であり、
Ｚは低級アルキル、置換基を有していてもよい炭化水素環式基または置換基を有していてもよいヘテロ環式基等である］
である化合物、それらの製薬上許容される塩またはそれらの溶媒和物を提供する。 （もっと読む）

【課題】ヒストンデアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物即ち、細胞増殖疾患及び状態を治療するための化合物及び治療用の組成物を提供する。
【解決手段】デアセチラーゼ酵素活性を阻害するための化合物は、具体例で示すと、４−｛［４−アミノ−６−（２−インダニル−アミノ）−［１，３，５］−トリアジン−２−イル−アミノ］メチル｝−Ｎ−（２−アミノ−フェニル）−ベンズアミド等であり、該化合物を配合した細胞増殖疾患及び状態を治療するための組成物である。 （もっと読む）

本発明は、下記式で示されるある種のペンタフルオロスルホラン含有化合物又は薬学的に許容されるその塩、エステル、溶媒和物若しくはプロドラッグ（式中の変数は明細書に定義）を提供する；本発明化合物は、Ｇタンパク質共役受容体４０（ＧＰＲ４０；遊離脂肪酸受容体ＦＦＡＲとしても知られる）のアゴニストである。さらに、本発明は、これらの化合物を含有する医薬組成物及び哺乳動物におけるインスリンレベルを調節するためのこれら化合物の使用に関する。該化合物は、例えば、ＩＩ型糖尿病の予防及び治療に、またインスリン抵抗性、肥満及び脂質障害などのＩＩ型糖尿病関連症状の予防及び治療に使用し得る。
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本発明は、式Ｇ−Ｌ−Ａ Ｉ（式中、Ａは、（Ｉ）であり、および他の変項は、本明細書の中で定義する）の一定の架橋および縮合化合物またはその医薬的に許容される塩、エステル、もしくは溶媒和物を提供する。本発明の化合物は、Ｇタンパク質共役型受容体４０（ＧＰＲ４０；遊離脂肪酸受容体ＦＦＡＲとしても公知）のアゴニストである。本発明は、これらの化合物を含有する医薬組成物、および哺乳動物におけるインスリンレベルを調節するためのこれらの化合物の使用に、さらに関する。前記化合物は、例えば、２型真性糖尿病の予防および治療に、ならびに２型真性糖尿病に関連した状態、例えばインスリン抵抗性、肥満および脂質障害の予防および治療に使用することができる。
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抗アポトーシスＢｃｌ−２蛋白質の活性を阻害する式（Ｉ）：


（式中、Ａ^１、Ｚ^１、Ｚ^１Ａ、Ｚ^２、Ｚ^２Ａ、Ｌ^１及びＺ^３は特許請求の範囲に定義する通りである）の化合物、前記化合物を含有する組成物及び疾病期間中に抗アポトーシスＢｃｌ−２蛋白質が発現される疾病の治療におけるそれらの使用を開示する。
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【課題】 免疫グロブリンの分析または精製のための低分子化合物を提供すること。
【解決手段】 免疫グロブリンの分析または精製に有用な、一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒ^１及びＲ^２は水素原子又は置換されていてもよい炭素数１から６のアルキル基を表し、Ｒ^３はフタルイミド基、アミノ基又はアンモニウム塩であることを表し、Ａｒは置換されていてもよい芳香族基を表し、ｎは１から１２の整数を表す。）で表されるチアゾール誘導体を提供するものである。 （もっと読む）

【課題】着色力、色彩的特性、耐久性に優れるアゾ顔料、顔料分散物の提供。
【解決手段】式２で表わされるアゾ化合物。


（Ｇ_２は、Ｈ、アルキル基、アリール基又はヘテロ環基；Ｒ_２１は、−Ｃ（＝Ｏ）ＮＲ_４Ｒ_５、−ＮＲ_６Ｃ（＝Ｏ）−Ｒ_７、−Ｃ（＝Ｏ）ＯＲ_８、又は−ＯＲ_８；Ｒ_２３はＨ、アルキル基、ヘテロ環基、脂肪族オキシ基又はハロゲン原子；Ａ_２は、ヘテロ環基；ｍは０〜５の整数；Ｒ_４、Ｒ_６はＨ又はアルキル基；Ｒ_５はＨ、アルキル基、アリール基、ヘテロ環基又は−Ｎ（Ｒ_９）（Ｒ_１０）；Ｒ_７はアルキル基、アリール基、ヘテロ環基、アシル基、アルコキシ基又は−Ｎ（Ｒ_９）（Ｒ_１０）；Ｒ_８はＨ、アルキル基、アリール基、ヘテロ環基又はアシル基を表す。） （もっと読む）

【課題】ＰＴＨ（副甲状腺ホルモン）分泌を弱めるか又は抑制する効果を持つ化合物を提供する。
【解決手段】下記の一般構造式（Ｉ）で表され化合物又はその医薬適合性の塩、及びこれらを含有する組成物。


（例えば、（１Ｒ）−Ｎ−（（６−フルオロ−４’−（メチルオキシ）−１，１’−ビフェニル−３−イル）メチル）−１−（４−（メチルオキシ）フェニル）エタンアミン）該化合物を含む組成物により、例えばＰＴＨ分泌を弱めるか又は抑制し、骨粗鬆症などの骨の障害に関連した病気又は副甲状腺機能亢進症などのＰＴＨの過剰分泌に関連した病気を治療又は予防することができる。 （もっと読む）