ヒストンは、ＤＮＡと会合してクロマチンを構成するタンパク質成分である。ヒストンは、様々な酵素（例えば、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）、ヒストンメチルトランスフェラーゼ（ＨＭＴ）およびヒストンアセチルトランスフェラーゼ（ＨＡＴ））の共有結合修飾を受けやすい。ＨＤＡＣ活性に関わる種々の疾患状態に対して適切な治療を提供する新規阻害剤を引き続き開発する必要がある。本発明は、ヒストン脱アセチル化酵素（ＨＤＡＣ）阻害活性を有する一般式（Ｉ）の化合物、その化合物を含む薬学的組成物、およびその化合物を用いて疾患を処置するために有用な方法を提供する。
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本発明は、式（Ｉ）


〔式中、Ａ、Ｚ^１、Ｚ^２、Ｚ^３、Ｘ、ｎ、Ｙ及びｍは、さまざまな置換基を表す〕で表されるＮ−シクロアルキル−Ｎ−ビフェニルメチル−カルボキサミド誘導体、それらを調製する方法、調製用の中間体化合物、殺菌剤活性因子としてのそれらの使用、特に、殺菌剤組成物の形態における殺菌剤活性因子としてのそれらの使用、及び、それら化合物又は組成物を使用して、植物病原性菌類、特に植物の植物病原性菌類を防除する方法に関する。
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本明細書で開示される式を含む化合物及び組成物が本明細書において提供され、前記化合物はアミロイド結合性化合物である。本発明によるアミロイド結合性化合物は、アミロイド沈着物の生体内造影に適する量で患者に投与することができ、アミロイド沈着物を有する神経組織と正常神経組織とを識別し得る。本発明のアミロイドプローブは、例えば、ダウン症候群、家族性アルツハイマー病を始めとする疾患においてアミロイド沈着物を検出し、定量するために使用することができる。もう１つの実施形態では、前記化合物は神経変性障害の治療又は予防において使用することができる。また、前記化合物を脳組織内に分布させ、脳組織を画像化する方法−この方法によれば、正常対照レベルの結合と比較して脳組織への前記化合物の結合の上昇により、哺乳動物が神経変性疾患に罹患しているか又は神経変性疾患発症の危険性があることが示される−も、本明細書で提供される。
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本発明は、アシルｃｏＡ−ジアシルグリセロールアシル変換酵素１(ＤＧＡＴ１)が介在する障害、例えば代謝障害を処置するのに有用な式(Ｉ)：


[式中、Ａは、所望により置換されたヘテロアリールである。]
の化合物に関する。本発明はまた、当該障害を処置する方法、および処置用化合物および組成物などを提供する。
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本発明は、式（Ｉ）の化学化合物とその塩に関する。いくつかの態様において、本発明は、ＰＩＭ−１及び／又はＰＩＭ−２、及び／又はＰＩＭ−３プロテインキナーゼ活性又は酵素機能の阻害剤又はモジュレータに関する。なおさらなる態様において、本発明は、本明細書に開示される化合物を含んでなる医薬組成物と、ＰＩＭキナーゼに関連した状態及び疾患、好ましくは癌の予防及び治療におけるそれらの使用に関する。
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本発明は、式(I)のスルホキシイミンアミド化合物、そのエナンチオマー、ジアステレオマーおよび塩、ならびにかかる化合物を含む組成物に関する。本発明はまた、動物有害生物を駆除するためのスルホキシイミンアミド化合物、その塩またはそれらを含む組成物の使用にも関する。さらに、本発明はまた、かかるスルホキシイミノ化合物の適用方法にも関する。本発明のスルホキシイミンアミド化合物は下記の式I：
【化１】


[式中、Q、Het、R¹、R²、R³、R⁴およびnは明細書中で定義したとおりである]により定義される。 （もっと読む）

【課題】ホスファチジルイノシトール３−キナーゼにより仲介される疾患の処置に有用であり、炎症性または閉塞性気道疾患の処置において有用であり、その結果、たとえば組織の損傷、気管の炎症、気管支の活動亢進、リモデリング（remodeling）または疾患の進行が減少する化合物の提供。
【解決手段】遊離または塩の形態の、式Ｉ


で示される５−フェニルチアゾール誘導体、およびその医薬として許容される塩。さらにはその製造法。 （もっと読む）

本発明は、式Ｉの新規スルホンアミド（式中、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^４、Ｒ^５、Ａｒ、Ａｒ^１、Ａｒ^２、ｎ、ｏおよびｐは、明細書および特許請求の範囲に記載のとおりである）に関する。これらの化合物は、オレキシン受容体アンタゴニストであり、オレキシン経路が関与する障害の処置において有用であり得る。
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【課題】有機ＥＬの発光層材料などとして有用なπ共役系有機化合物を提供すること。
【解決手段】下記式（Ｉ）で表されるチアゾール誘導体（式（Ｉ）中、ｎは２〜４の整数を示す。Ｒ¹¹は、同一又は異なって、水素原子、低級アルキル基又は低級アルコキシカルボニル基を示す。Ａｒ¹¹は、同一又は異なって、水素原子、又は電子求引性を示す芳香族基を示す。但し、少なくとも１つのＡｒ¹¹は電子求引性を示す芳香族基である。Ａｒ¹²は、チアゾール骨格と直接結合した芳香環を有する電子供与性基を示す。）。
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【課題】
本発明の目的はＰＰＡＲδの活性化剤を提供すること。
【解決手段】
本発明は、次の一般式（Ｉ）、


（式中、Ｒ^１は置換されても良いフェニル基等を、Ｒ^２は炭素数１〜８のアルキル基等を、Ａは酸素原子等を、Ｘは炭素数１〜８のアルキレン鎖等を、ＹはＣ（＝Ｏ）等を、Ｒ^３，Ｒ^４及びＲ^５は水素原子、炭素数１〜８のアルキル基等を、ＢはＣＨ等を、Ｚは酸素原子又は硫黄原子を、Ｒ^６及びＲ^７は水素原子等を、Ｒ^８は水素原子等を表す。但し、Ｒ^３，Ｒ^４及びＲ^５の少なくとも一つは水素原子ではない。）
で表される化合物若しくはその塩、並びにこれを有効成分として含有するＰＰＡＲδの活性化剤に関する。 （もっと読む）

【課題】新規なピペラジン誘導体またはその薬学的に許容可能な塩を提供する。
【解決手段】式（Ｉ）で表されるピペラジン化合物またはその薬学的に許容可能な塩。


ここで、ｎは２〜６の整数であり、Ｒ１およびＲ２は、水素、ヒドロキシ、ハロゲン、二酸化窒素、アルキル基、アルコキシ基から選択され、Ｒ３は、Ｃ１〜Ｃ２アルキレンであり、Ｒ４は、ジアルキルアミン、芳香族アミン、ヘテロ芳香族アミン、ヘテロサイクリック環、ヘテロ芳香族環から選択される。鬱病・不安神経症を治療・予防する。 （もっと読む）

Ｏ−結合型グリコシル化量の低下した蛋白質組成物を製造するための化合物と方法について記載する。前記方法はＰｍｔ介在性Ｏ−結合型グリコシル化の所定のベンジリデンチアゾリジンジオン阻害剤の存在下で培養した細胞中で蛋白質を生産する段階を含む。 （もっと読む）

【課題】光電変換効率が高く、高耐久性の化合物（色素）、及びそれを用いた光電変換素子、太陽電池の提供。
【解決手段】式１で表されることを特徴とする化合物。


（Ａｒ_１〜Ａｒ_３は各々アリール基又は複素環基を表し、互いに連結して環状構造を形成してもよい。Ａｒ_４、Ａｒ_５は各々アリール基又は複素環基を表し、互いに連結して環状構造を形成してもよい。ｆ、ｇはｆ＋ｇ≧２の整数；Ｘ_１は酸性基を有する有機残基；Ｒ_１、Ｒ_２はＨ、ハロゲン原子、アルキル基、アルコキシ基、アリール基、アルケニル基、アミノ基、シアノ基または複素環基を表す。ｅは１〜５の整数を表す。） （もっと読む）

【課題】カリウムチャンネルモジュレーターの提供。
【解決手段】式Ｉで表わされる新規化合物、該対掌体、又はその対掌体のすべての混合物、又はその薬学的に許容し得る塩又はそのＮ−オキシド。


（式中、X及びYは相互に独立して単環状又は多環状、炭素環状及び（又は）ヘテロ環状基；Zはアルキル等；L1及びL2は相互に独立して存在しないか又は二価のアルキル、アルケニル、アルキニル,O、S又はNR9;L3は存在しないか又は式-(CH2)n-Y-(CH2)m-；Yは存在しないか又はO,S,NR9；Dはアルキル、シクロアルキル等を示す。） （もっと読む）

この発明は、有益な医薬活性化合物である式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ａ、Ｙ、Ｚ、Ｒ³〜Ｒ⁶、Ｒ²⁰〜Ｒ²²及びＲ⁵⁰は、請求項に示した意味を有する］の化合物に関する。詳細には、これらは、リゾホスファチジン酸（ＬＰＡ）によって活性化され、またＬＰＡ₁受容体とも呼ばれている内皮分化遺伝子受容体２（Ｅｄｇ−２，ＥＤＧ２）の阻害剤であり、例えばアテローム性動脈硬化症、心筋梗塞及び心不全などの疾患の処置に有用である。更に本発明は、式Ｉの化合物の製造方法、その使用及びそれらを含む医薬組成物に関する。
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本発明は、式（Ｉ）［式中、Ａ^１、Ａ^２、Ｒ^１、ｍ及びｎは、明細書及び請求の範囲と同義である］で示される新規な４−ジメチルアミノ酪酸誘導体、及びその薬学的に許容しうる塩に関する。これらの化合物は、カルニチンパルミトイルトランスフェラーゼ（ＣＰＴ）活性、特にＣＰＴ２活性を阻害し、そして医薬として使用できる。
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【課題】 タンパク質の分析または精製のための低分子化合物が固定化したマトリックスを提供すること。
【解決手段】 タンパク質の分析または精製に有用な、一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒ^１及びＲ^２は水素原子又は置換されていてもよい炭素数１から６のアルキル基を表し、Ａｒは置換されていてもよい芳香族基を表し、ｎは１から１２の整数を表し、Ｍはマトリックスを表す。）で表されるチアゾール誘導体固定化マトリックスを提供するものである。 （もっと読む）

本発明は、式（Ｉ）のオキソ置換アザ複素環部分構造を有する新規のカルボン酸誘導体、それらの製造方法、疾患の処置および／または予防のためのそれらの使用、疾患の処置および／または予防用の、特に心血管疾患の処置および／または予防用の医薬の製造のためのそれらの使用に関する。これらの化合物は、可溶性グアニル酸シクラーゼの活性化剤として作用する。

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構造Aを有する化合物、ならびに少なくとも1つのBCL-2タンパク質ファミリーメンバーを阻害するためのこのような化合物の使用を記載する。

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発癌性チロシンキナーゼＡＬＫおよびＢｃｒ−Ａｂｌ変異体Ｔ３１５Ｉ Ｂｃｒ−Ａｂｌの阻害剤、同剤を含む医薬組成物、ならびに過剰増殖性疾患の治療のためのそれらの使用。
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