ＤＧＡＴ１阻害剤としてのヘテロアリール誘導体
本発明は、アシルｃｏＡ−ジアシルグリセロールアシル変換酵素１(ＤＧＡＴ１)が介在する障害、例えば代謝障害を処置するのに有用な式(Ｉ)：
[式中、Ａは、所望により置換されたヘテロアリールである。]
の化合物に関する。本発明はまた、当該障害を処置する方法、および処置用化合物および組成物などを提供する。
[式中、Ａは、所望により置換されたヘテロアリールである。]
の化合物に関する。本発明はまた、当該障害を処置する方法、および処置用化合物および組成物などを提供する。
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【特許請求の範囲】
【請求項１】
式(Ｉ)：
【化１】
[式中、
Ｒ３は、Ｈであるか、または、所望により置換されたＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアルキル、−(Ａｌｋｂ)ｇ−Ｃ３−１０シクロアルキル、−(Ａｌｋｂ)ｇ−Ｃ３−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０ヘテロアルケニル、−(Ａｌｋｂ)ｇ−Ｃ３−１０シクロアルケニル、−(Ａｌｋｂ)ｇ−Ｃ３−１０ヘテロシクロアルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ２−１０ヘテロアルキニル、−(Ａｌｋｂ)ｇ−Ｃ６−１４アリール、−(Ａｌｋｂ)ｇ−ヘテロアリール(ここで、ヘテロアリールは、５〜１３個の環員を含む。)であり、
ここで、Ａｌｋｂは、所望により置換されたＣ１−６アルキレンまたはＣ１−６ヘテロアルキレンであり、
ｇは、０または１であり；
ｒは、０または１であり；
Ｚは、ＯまたはＮＲ６であり、
ここで、Ｒ６は、Ｈであるか、または、所望により置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６ヘテロアルケニル、Ｃ３−６シクロアルケニル、Ｃ３−６ヘテロシクロアルケニル、フェニル、または、５個もしくは６個の環員を含むヘテロアリールであり；
ｓは、０または１であり；
Ｍは、−Ｃ(Ｏ)−または−Ｓ(Ｏ)ｔ−{ここで、ｔは１または２である。}であり；
Ｒ４は、Ｈであるか、または、所望により置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６ヘテロアルケニル、Ｃ３−６シクロアルケニル、Ｃ３−６ヘテロシクロアルケニル、フェニル、または、５個もしくは６個の環員を含むヘテロアリールであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、Ｈであるか、または、所望により置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、−(Ａｌｋｃ)ｈ−Ｃ３−６シクロアルキル、−(Ａｌｋｃ)ｈ−Ｃ３−６ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６ヘテロアルケニル、−(Ａｌｋｃ)ｈ−Ｃ３−６シクロアルケニル、−(Ａｌｋｃ)ｈ−Ｃ３−６ヘテロシクロアルケニル、−(Ａｌｋｃ)ｈ−フェニルまたは−(Ａｌｋｃ)ｈ−ヘテロアリール(ここで、ヘテロアリールは、５個もしくは６個の環員を含む。)であり、
ここで、Ａｌｋｃは、独立して、所望により置換されたＣ１−６アルキレンまたはＣ１−６ヘテロアルキレンであり、
ｈは、独立して、０または１であり；
Ｒ５は、Ｈであるか、または、所望により置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６ヘテロアルケニル、Ｃ３−６シクロアルケニル、Ｃ３−６ヘテロシクロアルケニル、フェニル、または、５個もしくは６個の環員を含むヘテロアリールであるか；
あるいは、次に示すものの一つである：
Ｒ１およびＲ４が、一体となって、所望により置換されたＣ３−５アルキレン、Ｃ３−５アルケニレン、Ｃ３−５ヘテロアルキレンまたはＣ３−５ヘテロアルケニレンを形成する；
Ｒ１およびＲ２が、一体となって、所望により置換されたＣ２−８アルキレン、Ｃ２−８アルケニレン、Ｃ２−８ヘテロアルキレンまたはＣ２−８ヘテロアルケニレンを形成する；または
Ｒ１およびＲ５が、一体となって、所望により置換されたＣ２−４アルキレン、Ｃ２−４アルケニレン、Ｃ２−４ヘテロアルキレンまたはＣ２−４ヘテロアルケニレンを形成する；
Ａは、所望により置換された５〜１３個の環員を含むヘテロアリールであり；
ａは、０〜３であり；
ｂは、０〜３であり；
Ｒ１０ａは、−Ｑ−Ｒ７ａであり、Ｒ１０ｂは−Ｒ７ｂであり、
ここで、Ｑは、独立して、所望により置換されたＣ１−６アルキレン、Ｃ１−６ヘテロアルキレン、Ｃ２−６アルケニレンまたはＣ２−６ヘテロアルケニレンであるか、または、Ｏ、Ｓ、ＮＲ８(ここで、Ｒ８は、Ｈまたは所望により置換されたＣ１−６アルキルである。)または−Ｃ(Ｏ)−であり；
Ｒ７ａは、Ｈであるか、または、所望により置換されたＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、または、５〜１３個の環員を含むヘテロアリールであり；
Ｒ７ｂは、所望により置換されたＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、または、５〜１３個の環員を含むヘテロアリールである。
ただし、Ｒ３およびＲ４の少なくとも一方がＨではない。]
の化合物またはその薬学的に許容される誘導体。
【請求項２】
Ｑが、独立して、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ１−６ヘテロアルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６ヘテロアルケニレン、Ｏ、Ｓ、ＮＲ８(ここで、Ｒ８が、Ｈまたは所望により置換されたＣ１−６アルキルである。)または−Ｃ(Ｏ)−であり；
Ｒ７ｂが、所望により置換されたＣ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリールまたは５〜１３個の環員を含むヘテロアリールである、
請求項１に記載された化合物。
【請求項３】
ｓ＝１およびｒ＝１である、請求項１に記載された化合物。
【請求項４】
ｓ＝１およびｒ＝０である、請求項１に記載された化合物。
【請求項５】
Ｒ６が、Ｈまたは所望により置換されたＣ１−６アルキルである、請求項１〜４の何れか１項に記載された化合物。
【請求項６】
Ｒ３が、所望により置換されたＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアルキル、−(Ａｌｋｂ)ｇ−Ｃ３−１０シクロアルキル、−(Ａｌｋｂ)ｇ−Ｃ３−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０ヘテロアルケニル、−(Ａｌｋｂ)ｇ−Ｃ３−１０シクロアルケニル、−(Ａｌｋｂ)ｇ−Ｃ３−１０ヘテロシクロアルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ２−１０ヘテロアルキニル、−(Ａｌｋｂ)ｇ−Ｃ６−１４アリール、−(Ａｌｋｂ)ｇ−ヘテロアリール(ここで、ヘテロアリールは、５〜１３個の環員を含む。)である、請求項１〜５の何れか１項に記載された化合物。
【請求項７】
Ｒ３が、所望により置換されたＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアルキル、−(Ａｌｋｂ)ｇ−Ｃ３−１０シクロアルキル、−(Ａｌｋｂ)ｇ−Ｃ３−１０ヘテロシクロアルキル、−(Ａｌｋｂ)ｇ−Ｃ６−１４アリール、−(Ａｌｋｂ)ｇ−ヘテロアリール(ここで、ヘテロアリールは、５個、６個、９個もしくは１０個の環員を含む。)である、請求項６に記載された化合物。
【請求項８】
Ｒ４が、Ｈまたは所望により置換されたＣ１−６アルキルである、請求項１〜７の何れか１項に記載された化合物。
【請求項９】
Ｒ４がＨである、請求項８に記載された化合物。
【請求項１０】
Ｒ１およびＲ２が、独立して、Ｈまたは所望により置換されたＣ１−６アルキルまたは−(Ａｌｋｃ)ｈ−フェニルである、請求項１〜９の何れか１項に記載された化合物。
【請求項１１】
Ｒ１およびＲ２が、独立して、所望により置換されたＣ１−６アルキルであるか、あるいは、Ｒ１が所望により置換されたＣ１−６アルキルであり、かつ、Ｒ２が所望により置換された−(Ａｌｋｃ)ｈ−フェニルである、請求項１０に記載された化合物。
【請求項１２】
Ａｌｋｃが所望により置換されたＣ１−６アルキレンであり、ｈ＝１である、請求項１０または請求項１１に記載された化合物。
【請求項１３】
Ｒ１およびＲ２が共にメチルである、請求項１０に記載された化合物。
【請求項１４】
Ｒ５が、Ｈであるか、または、所望により置換されたＣ１−６アルキルまたはＣ１−６ヘテロアルキルである、請求項１〜１３の何れか１項に記載された化合物。
【請求項１５】
Ｒ５がＨである、請求項１４に記載された化合物。
【請求項１６】
Ｒ１およびＲ４が、一体となって、所望により置換されたＣ３−５アルキレン、Ｃ３−５アルケニレン、Ｃ３−５ヘテロアルキレンまたはＣ３−５ヘテロアルケニレンを形成する、請求項１〜１５の何れか１項に記載された化合物。
【請求項１７】
Ｒ１およびＲ４が、一体となって、所望により置換されたＣ３−５アルキレンを形成する、請求項１６に記載された化合物。
【請求項１８】
Ｒ１およびＲ２が、一体となって、所望により置換されたＣ２−８アルキレン、Ｃ２−８アルケニレン、Ｃ２−８ヘテロアルキレンまたはＣ２−８ヘテロアルケニレンを形成する、請求項１〜１５の何れか１項に記載された化合物。
【請求項１９】
Ｒ１およびＲ２が、一体となって、所望により置換されたＣ２−８アルキレンまたはＣ２−８ヘテロアルキレンを形成する、請求項１８に記載された化合物。
【請求項２０】
Ｒ１およびＲ５が、一体となって、所望により置換されたＣ２−４アルキレン、Ｃ２−４アルケニレン、Ｃ２−４ヘテロアルキレンまたはＣ２−４ヘテロアルケニレンを形成する、請求項１〜１５の何れか１項に記載された化合物。
【請求項２１】
Ｒ１およびＲ５が、一体となって、所望により置換されたＣ２−４アルキレンを形成する、請求項２０に記載された化合物。
【請求項２２】
Ａ以外の基における所望の置換基(複数の場合を含む)が、独立して、ハロゲン、トリハロメチル、トリハロエチル、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ＋(Ｃ１−６アルキル)２Ｏ−、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯＣ１−６アルキル、−ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ３Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ(＝Ｏ)ＯＣ１−６アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｃ１−６アルキル、＝Ｏ、−Ｎ(Ｃ１−６アルキル)２、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ２、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｃ１−６アルキル)２、−Ｎ(Ｃ１−６アルキル)Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(Ｃ１−６アルキル)、−Ｎ(Ｃ１−６アルキル)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｃ１−６アルキル)２、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｎ(Ｃ１−６アルキル)２、−Ｎ(Ｃ１−６アルキル)Ｃ(＝Ｏ)Ｃ１−６アルキル、−Ｃ(＝Ｓ)Ｎ(Ｃ１−６アルキル)２、−Ｎ(Ｃ１−６アルキル)Ｃ(＝Ｓ)Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２Ｎ(Ｃ１−６アルキル)２、−Ｎ(Ｃ１−６アルキル)ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−Ｎ(Ｃ１−６アルキル)Ｃ(＝Ｓ)Ｎ(Ｃ１−６アルキル)２、−Ｎ(Ｃ１−６アルキル)ＳＯ２Ｎ(Ｃ１−６アルキル)２、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ヘテロアルキル、−Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｃ３−６ヘテロシクロアルキル、−Ｃ２−６アルケニル、−Ｃ２−６ヘテロアルケニル、−Ｃ３−６シクロアルケニル、−Ｃ３−６ヘテロシクロアルケニル、−Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ２−６ヘテロアルキニル、−Ｚｕ−Ｃ１−６アルキル、−Ｚｕ−Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｚｕ−Ｃ２−６アルケニル、−Ｚｕ−Ｃ３−６シクロアルケニルまたは−Ｚｕ−Ｃ２−６アルキニルであり、
ここで、Ｚｕが、独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＨまたはＮ(Ｃ１−６アルキル)である、
請求項１〜２１の何れか１項に記載された化合物。
【請求項２３】
Ａが、所望により置換された、５個の環員を含むヘテロアリールである、請求項１〜２２の何れか１項に記載された化合物。
【請求項２４】
Ａが、
【化２】
である、請求項２３に記載された化合物。
【請求項２５】
Ａが、
【化３】
である、請求項２４に記載された化合物。
【請求項２６】
Ａが、
【化４】
である、請求項２３に記載された化合物。
【請求項２７】
Ａが、
【化５】
である、請求項２３に記載された化合物。
【請求項２８】
Ａが、
【化６】
である、請求項２３に記載された化合物。
【請求項２９】
Ａが、
【化７】
である、請求項２３に記載された化合物。
【請求項３０】
Ａが、所望により置換された、６個の環員を含むヘテロアリールである、請求項１〜２２の何れか１項に記載された化合物。
【請求項３１】
Ａが、
【化８】
である、請求項３０に記載された化合物。
【請求項３２】
Ａが、所望により置換された、１０個の環員を含むヘテロアリールである、請求項１〜２２の何れか１項に記載された化合物。
【請求項３３】
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂ以外のＡにおける所望の置換基(複数の場合を含む)が、独立して、ハロゲン、トリハロメチル、トリハロエチル、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ＋(Ｃ１−６アルキル)２Ｏ−、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯＣ１−６アルキル、−ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ３Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ(＝Ｏ)ＯＣ１−６アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｃ１−６アルキル、＝Ｏ、−Ｎ(Ｃ１−６アルキル)２、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ２、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｃ１−６アルキル)２、−Ｎ(Ｃ１−６アルキル)Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(Ｃ１−６アルキル)、−Ｎ(Ｃ１−６アルキル)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｃ１−６アルキル)２、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｎ(Ｃ１−６アルキル)２、−Ｎ(Ｃ１−６アルキル)Ｃ(＝Ｏ)Ｃ１−６アルキル、−Ｃ(＝Ｓ)Ｎ(Ｃ１−６アルキル)２、−Ｎ(Ｃ１−６アルキル)Ｃ(＝Ｓ)Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２Ｎ(Ｃ１−６アルキル)２、−Ｎ(Ｃ１−６アルキル)ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−Ｎ(Ｃ１−６アルキル)Ｃ(＝Ｓ)Ｎ(Ｃ１−６アルキル)２、−Ｎ(Ｃ１−６アルキル)ＳＯ２Ｎ(Ｃ１−６アルキル)２、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ヘテロアルキル、−Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｃ３−６ヘテロシクロアルキル、−Ｃ２−６アルケニル、−Ｃ２−６ヘテロアルケニル、−Ｃ３−６シクロアルケニル、−Ｃ３−６ヘテロシクロアルケニル、−Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ２−６ヘテロアルキニル、−Ｚｖ−Ｃ１−６アルキル、−Ｚｖ−Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｚｖ−Ｃ２−６アルケニル、−Ｚｖ−Ｃ３−６シクロアルケニルまたは−Ｚｖ−Ｃ２−６アルキニルであり、
ここで、Ｚｖが、独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＨまたはＮ(Ｃ１−６アルキル)である、
請求項１〜３２の何れか１項に記載された化合物。
【請求項３４】
Ａが、Ｒ１０ａおよび／またはＲ１０ｂ以外によって置換されていない、請求項１〜３２の何れか１項に記載された化合物。
【請求項３５】
ａ＋ｂ＞０である、請求項１〜３４の何れか１項に記載された化合物。
【請求項３６】
ａおよびｂが、独立して、０〜２であり、ただし、ａ＋ｂ＝１または２である、請求項３５に記載された化合物。
【請求項３７】
ａ＝１およびｂ＝０である、請求項３５に記載された化合物。
【請求項３８】
ａ＋ｂ＝２である、請求項３５に記載された化合物。
【請求項３９】
ａ＝１およびｂ＝１である、請求項３８に記載された化合物。
【請求項４０】
ａ＝０およびｂ＝２である、請求項３８に記載された化合物。
【請求項４１】
Ｑが、−ＣＨ２−、Ｏ、Ｓ、ＮＲ８または−Ｃ(Ｏ)−である、請求項１〜４０の何れか１項に記載された化合物。
【請求項４２】
Ｑが、−ＣＨ２−、Ｏまたは−Ｃ(Ｏ)−である、請求項４１に記載された化合物。
【請求項４３】
Ｒ７ａが、Ｈであるか、または、所望により置換されたＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０ヘテロシクロアルキルまたはフェニルである、請求項１〜４２の何れか１項に記載された化合物。
【請求項４４】
Ｒ７ｂが、所望により置換されたＣ３−１０ヘテロシクロアルキルまたはフェニルである、請求項４３に記載された化合物。
【請求項４５】
式(II)：
【化９】
[式中、
Ｒ３は、所望により置換されたＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアルキル、−(Ａｌｋｂ)ｇ−Ｃ３−１０シクロアルキル、−(Ａｌｋｂ)ｇ−Ｃ３−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０ヘテロアルケニル、−(Ａｌｋｂ)ｇ−Ｃ３−１０シクロアルケニル、−(Ａｌｋｂ)ｇ−Ｃ３−１０ヘテロシクロアルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ２−１０ヘテロアルキニル、−(Ａｌｋｂ)ｇ−Ｃ６−１４アリール、−(Ａｌｋｂ)ｇ−ヘテロアリール(ここで、ヘテロアリールは、５〜１３個の環員を含む。)であり、
ここで、Ａｌｋｂは、所望により置換されたＣ１−６アルキレンまたはＣ１−６ヘテロアルキレンであり、
ｇは、０または１であり；
ｒは、０または１であり；
Ｚは、ＯまたはＮＲ６であり、
ここで、Ｒ６は、Ｈまたは所望により置換されたＣ１−６アルキルであり；
Ｍは、−Ｃ(Ｏ)−または−Ｓ(Ｏ)２−であり；
Ｒ４は、Ｈまたは所望により置換されたＣ１−６アルキルであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、Ｈであるか、または、所望により置換されたＣ１−６アルキルまたは−(Ａｌｋｃ)ｈ−フェニルであり、
ここで、Ａｌｋｃは、独立して、所望により置換されたＣ１−６アルキレンまたはＣ１−６ヘテロアルキレンであり、
ｈは、独立して、０または１であり；
Ｒ５は、Ｈまたは所望により置換されたＣ１−６アルキルであるか；
あるいは、次に示すものの一つである：
Ｒ１およびＲ４は、一体となって、所望により置換されたＣ３−５アルキレンまたはＣ３−５ヘテロアルキレンを形成する；
Ｒ１およびＲ２は、一体となって、所望により置換されたＣ２−８アルキレンまたはＣ２−８ヘテロアルキレンを形成する；または
Ｒ１およびＲ５は、一体となって、所望により置換されたＣ２−４アルキレンまたはＣ２−４ヘテロアルキレンを形成する；
Ａは、所望により置換された、５個、６個、９個もしくは１０個の環員を含むヘテロアリールであり；
ａおよびｂは、独立して、０〜２であり(ただしａ＋ｂ＝１または２である。)；
ｂは、０〜２であり；
Ｒ１０ａは−Ｑ−Ｒ７ａであり、Ｒ１０ｂは−Ｒ７ｂであり、
ここで、Ｑは、−ＣＨ２−、Ｏ、Ｓ、ＮＲ８(ここで、Ｒ８は、Ｈまたは所望により置換されたＣ１−６アルキルである。)または−Ｃ(Ｏ)−であり；
Ｒ７ａは、Ｈであるか、または、所望により置換されたＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０ヘテロシクロアルキル、フェニル、ナフチル、または、５個、６個、９個もしくは１０個の環員を含むヘテロアリールであり；
Ｒ７ｂは、所望により置換されたＣ３−１０ヘテロシクロアルキル、フェニル、ナフチル、または、５個、６個、９個もしくは１０個の環員を含むヘテロアリールである。]
の化合物またはその薬学的に許容される誘導体である、請求項１に記載された化合物。
【請求項４６】
式(III)：
【化１０】
[式中、
Ｒ３は、所望により置換されたＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアルキル、−(Ａｌｋｂ)ｇ−Ｃ３−１０シクロアルキル、−(Ａｌｋｂ)ｇ−Ｃ３−１０ヘテロシクロアルキル、−(Ａｌｋｂ)ｇ−Ｃ６−１４アリール、−(Ａｌｋｂ)ｇ−ヘテロアリール(ここで、ヘテロアリールは、５個、６個、９個もしくは１０個の環員を含む。)であり、
ここで、Ａｌｋｂは、所望により置換されたＣ１−６アルキレンであり、
ｇは、０または１であり；
ｒは、０または１であり；
Ｚは、ＯまたはＮＲ６であり、
ここで、Ｒ６は、Ｈまたは所望により置換されたＣ１−６アルキルであり；
Ｍは、−Ｃ(Ｏ)−または−Ｓ(Ｏ)２−であり；
Ｒ４は、Ｈまたは所望により置換されたＣ１−６アルキルであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、所望により置換されたＣ１−６アルキルであるか、あるいは、Ｒ１は所望により置換されたＣ１−６アルキルであり、かつ、Ｒ２は、所望により置換された−(Ａｌｋｃ)−フェニル(ここで、Ａｌｋｃは所望により置換されたＣ１−６アルキレンである。)であり；
Ｒ５は、Ｈまたは所望により置換されたＣ１−６アルキルであるか；
あるいは、次に示すものの一つである：
Ｒ１およびＲ４は、一体となって所望により置換されたＣ３−５アルキレンを形成する；
Ｒ１およびＲ２は、一体となって、所望により置換されたＣ２−８アルキレンまたはＣ２−８ヘテロアルケニレンを形成する；または
Ｒ１およびＲ５は、一体となって所望により置換されたＣ２−４アルキレンを形成する；
Ａは、所望により置換された、５個の環員を含むヘテロアリールであり；
ａおよびｂは、独立して０〜２であり(ただし、ａ＋ｂ＝１または２である。)；
Ｒ１０ａは−Ｑ−Ｒ７ａであり、Ｒ１０ｂは−Ｒ７ｂであり、
ここで、Ｑは、−ＣＨ２−、Ｏ、Ｓ、ＮＲ８(ここで、Ｒ８はＨまたは所望により置換されたＣ１−６アルキルである。)または−Ｃ(Ｏ)−であり；
Ｒ７ａは、Ｈであるか、または、所望により置換されたＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０ヘテロシクロアルキルまたはフェニルであり；
Ｒ７ｂは、所望により置換されたフェニルである。]
の化合物またはその薬学的に許容される誘導体である、請求項１に記載された化合物。
【請求項４７】
式(IV)：
【化１１】
[式中、
Ｒ３は、所望により置換されたＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアルキル、−(Ａｌｋｂ)ｇ−Ｃ３−１０シクロアルキル、−(Ａｌｋｂ)ｇ−Ｃ３−１０ヘテロシクロアルキル、−(Ａｌｋｂ)ｇ−Ｃ６−１４アリール、−(Ａｌｋｂ)ｇ−ヘテロアリール(ここで、ヘテロアリールは、５個、６個、９個もしくは１０個の環員を含む。)であり、
ここで、Ａｌｋｂは、所望により置換されたＣ１−６アルキレンであり、
ｇは、０または１であり；
ｒは、０または１であり；
Ｚは、ＯまたはＮＲ６であり、
ここで、Ｒ６は、Ｈまたは所望により置換されたＣ１−６アルキルであり；
Ｍは、−Ｃ(Ｏ)−または−Ｓ(Ｏ)２−であり；
Ｒ４は、Ｈまたは所望により置換されたＣ１−６アルキルであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、所望により置換されたＣ１−６アルキルであるか、あるいは、Ｒ１は所望により置換されたＣ１−６アルキルであり、かつ、Ｒ２は所望により置換された−(Ａｌｋｃ)−フェニル(ここで、Ａｌｋｃは所望により置換されたＣ１−６アルキレンである。)であり；
Ｒ５は、Ｈまたは所望により置換されたＣ１−６アルキルであるか；
あるいは、次に示すものの一つである：
Ｒ１およびＲ４は、一体となって所望により置換されたＣ３−５アルキレンを形成する；
Ｒ１およびＲ２は、一体となって、所望により置換されたＣ２−８アルキレンまたはＣ２−８ヘテロアルケニレンを形成する；または
Ｒ１およびＲ５は、一体となって所望により置換されたＣ２−４アルキレンを形成する；
Ａは、所望により置換された、６個の環員を含むヘテロアリールであり；
ａおよびｂは、独立して、０〜２であり(ただし、ａ＋ｂ＝１または２である。)；
Ｒ１０ａは−Ｑ−Ｒ７ａであり、Ｒ１０ｂは−Ｒ７ｂであり、
ここで、Ｑは、−ＣＨ２−、Ｏ、Ｓ、ＮＲ８(ここで、Ｒ８は、Ｈまたは所望により置換されたＣ１−６アルキルである。)または−Ｃ(Ｏ)−であり；
Ｒ７ａは、Ｈであるか、または、所望により置換されたＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０ヘテロシクロアルキルまたはフェニルであり；
Ｒ７ｂは、所望により置換されたフェニルである。]
の化合物またはその薬学的に許容される誘導体である、請求項１に記載された化合物。
【請求項４８】
治療に使用するための、請求項１〜４７の何れか１項に記載された化合物。
【請求項４９】
薬学的に許容される賦形剤と組み合わせた、請求項１〜４７の何れか１項に記載された化合物を含む医薬組成物。
【請求項５０】
ＤＧＡＴ１が介在する疾患または状態を処置する方法であって、治療有効量の請求項１〜４７の何れか１項に記載された化合物を患者に投与する工程を含む方法。
【請求項５１】
ＤＧＡＴ１が介在する疾患または状態が、耐糖能障害、II型糖尿病または肥満である、請求項５０に記載された方法。
【請求項５２】
ＤＧＡＴ１が介在する疾患または状態の処置に使用するための、請求項１〜４７の何れか１項に記載された化合物。
【請求項５３】
ＤＧＡＴ１が介在する疾患または状態が、耐糖能障害、II型糖尿病または肥満である、請求項５２に記載された化合物。
【請求項１】
式(Ｉ)：
【化１】
[式中、
Ｒ３は、Ｈであるか、または、所望により置換されたＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアルキル、−(Ａｌｋｂ)ｇ−Ｃ３−１０シクロアルキル、−(Ａｌｋｂ)ｇ−Ｃ３−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０ヘテロアルケニル、−(Ａｌｋｂ)ｇ−Ｃ３−１０シクロアルケニル、−(Ａｌｋｂ)ｇ−Ｃ３−１０ヘテロシクロアルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ２−１０ヘテロアルキニル、−(Ａｌｋｂ)ｇ−Ｃ６−１４アリール、−(Ａｌｋｂ)ｇ−ヘテロアリール(ここで、ヘテロアリールは、５〜１３個の環員を含む。)であり、
ここで、Ａｌｋｂは、所望により置換されたＣ１−６アルキレンまたはＣ１−６ヘテロアルキレンであり、
ｇは、０または１であり；
ｒは、０または１であり；
Ｚは、ＯまたはＮＲ６であり、
ここで、Ｒ６は、Ｈであるか、または、所望により置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６ヘテロアルケニル、Ｃ３−６シクロアルケニル、Ｃ３−６ヘテロシクロアルケニル、フェニル、または、５個もしくは６個の環員を含むヘテロアリールであり；
ｓは、０または１であり；
Ｍは、−Ｃ(Ｏ)−または−Ｓ(Ｏ)ｔ−{ここで、ｔは１または２である。}であり；
Ｒ４は、Ｈであるか、または、所望により置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６ヘテロアルケニル、Ｃ３−６シクロアルケニル、Ｃ３−６ヘテロシクロアルケニル、フェニル、または、５個もしくは６個の環員を含むヘテロアリールであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、Ｈであるか、または、所望により置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、−(Ａｌｋｃ)ｈ−Ｃ３−６シクロアルキル、−(Ａｌｋｃ)ｈ−Ｃ３−６ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６ヘテロアルケニル、−(Ａｌｋｃ)ｈ−Ｃ３−６シクロアルケニル、−(Ａｌｋｃ)ｈ−Ｃ３−６ヘテロシクロアルケニル、−(Ａｌｋｃ)ｈ−フェニルまたは−(Ａｌｋｃ)ｈ−ヘテロアリール(ここで、ヘテロアリールは、５個もしくは６個の環員を含む。)であり、
ここで、Ａｌｋｃは、独立して、所望により置換されたＣ１−６アルキレンまたはＣ１−６ヘテロアルキレンであり、
ｈは、独立して、０または１であり；
Ｒ５は、Ｈであるか、または、所望により置換されたＣ１−６アルキル、Ｃ１−６ヘテロアルキル、Ｃ３−６シクロアルキル、Ｃ３−６ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−６アルケニル、Ｃ２−６ヘテロアルケニル、Ｃ３−６シクロアルケニル、Ｃ３−６ヘテロシクロアルケニル、フェニル、または、５個もしくは６個の環員を含むヘテロアリールであるか；
あるいは、次に示すものの一つである：
Ｒ１およびＲ４が、一体となって、所望により置換されたＣ３−５アルキレン、Ｃ３−５アルケニレン、Ｃ３−５ヘテロアルキレンまたはＣ３−５ヘテロアルケニレンを形成する；
Ｒ１およびＲ２が、一体となって、所望により置換されたＣ２−８アルキレン、Ｃ２−８アルケニレン、Ｃ２−８ヘテロアルキレンまたはＣ２−８ヘテロアルケニレンを形成する；または
Ｒ１およびＲ５が、一体となって、所望により置換されたＣ２−４アルキレン、Ｃ２−４アルケニレン、Ｃ２−４ヘテロアルキレンまたはＣ２−４ヘテロアルケニレンを形成する；
Ａは、所望により置換された５〜１３個の環員を含むヘテロアリールであり；
ａは、０〜３であり；
ｂは、０〜３であり；
Ｒ１０ａは、−Ｑ−Ｒ７ａであり、Ｒ１０ｂは−Ｒ７ｂであり、
ここで、Ｑは、独立して、所望により置換されたＣ１−６アルキレン、Ｃ１−６ヘテロアルキレン、Ｃ２−６アルケニレンまたはＣ２−６ヘテロアルケニレンであるか、または、Ｏ、Ｓ、ＮＲ８(ここで、Ｒ８は、Ｈまたは所望により置換されたＣ１−６アルキルである。)または−Ｃ(Ｏ)−であり；
Ｒ７ａは、Ｈであるか、または、所望により置換されたＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、または、５〜１３個の環員を含むヘテロアリールであり；
Ｒ７ｂは、所望により置換されたＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリール、または、５〜１３個の環員を含むヘテロアリールである。
ただし、Ｒ３およびＲ４の少なくとも一方がＨではない。]
の化合物またはその薬学的に許容される誘導体。
【請求項２】
Ｑが、独立して、Ｃ１−６アルキレン、Ｃ１−６ヘテロアルキレン、Ｃ２−６アルケニレン、Ｃ２−６ヘテロアルケニレン、Ｏ、Ｓ、ＮＲ８(ここで、Ｒ８が、Ｈまたは所望により置換されたＣ１−６アルキルである。)または−Ｃ(Ｏ)−であり；
Ｒ７ｂが、所望により置換されたＣ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ６−１４アリールまたは５〜１３個の環員を含むヘテロアリールである、
請求項１に記載された化合物。
【請求項３】
ｓ＝１およびｒ＝１である、請求項１に記載された化合物。
【請求項４】
ｓ＝１およびｒ＝０である、請求項１に記載された化合物。
【請求項５】
Ｒ６が、Ｈまたは所望により置換されたＣ１−６アルキルである、請求項１〜４の何れか１項に記載された化合物。
【請求項６】
Ｒ３が、所望により置換されたＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアルキル、−(Ａｌｋｂ)ｇ−Ｃ３−１０シクロアルキル、−(Ａｌｋｂ)ｇ−Ｃ３−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０ヘテロアルケニル、−(Ａｌｋｂ)ｇ−Ｃ３−１０シクロアルケニル、−(Ａｌｋｂ)ｇ−Ｃ３−１０ヘテロシクロアルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ２−１０ヘテロアルキニル、−(Ａｌｋｂ)ｇ−Ｃ６−１４アリール、−(Ａｌｋｂ)ｇ−ヘテロアリール(ここで、ヘテロアリールは、５〜１３個の環員を含む。)である、請求項１〜５の何れか１項に記載された化合物。
【請求項７】
Ｒ３が、所望により置換されたＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアルキル、−(Ａｌｋｂ)ｇ−Ｃ３−１０シクロアルキル、−(Ａｌｋｂ)ｇ−Ｃ３−１０ヘテロシクロアルキル、−(Ａｌｋｂ)ｇ−Ｃ６−１４アリール、−(Ａｌｋｂ)ｇ−ヘテロアリール(ここで、ヘテロアリールは、５個、６個、９個もしくは１０個の環員を含む。)である、請求項６に記載された化合物。
【請求項８】
Ｒ４が、Ｈまたは所望により置換されたＣ１−６アルキルである、請求項１〜７の何れか１項に記載された化合物。
【請求項９】
Ｒ４がＨである、請求項８に記載された化合物。
【請求項１０】
Ｒ１およびＲ２が、独立して、Ｈまたは所望により置換されたＣ１−６アルキルまたは−(Ａｌｋｃ)ｈ−フェニルである、請求項１〜９の何れか１項に記載された化合物。
【請求項１１】
Ｒ１およびＲ２が、独立して、所望により置換されたＣ１−６アルキルであるか、あるいは、Ｒ１が所望により置換されたＣ１−６アルキルであり、かつ、Ｒ２が所望により置換された−(Ａｌｋｃ)ｈ−フェニルである、請求項１０に記載された化合物。
【請求項１２】
Ａｌｋｃが所望により置換されたＣ１−６アルキレンであり、ｈ＝１である、請求項１０または請求項１１に記載された化合物。
【請求項１３】
Ｒ１およびＲ２が共にメチルである、請求項１０に記載された化合物。
【請求項１４】
Ｒ５が、Ｈであるか、または、所望により置換されたＣ１−６アルキルまたはＣ１−６ヘテロアルキルである、請求項１〜１３の何れか１項に記載された化合物。
【請求項１５】
Ｒ５がＨである、請求項１４に記載された化合物。
【請求項１６】
Ｒ１およびＲ４が、一体となって、所望により置換されたＣ３−５アルキレン、Ｃ３−５アルケニレン、Ｃ３−５ヘテロアルキレンまたはＣ３−５ヘテロアルケニレンを形成する、請求項１〜１５の何れか１項に記載された化合物。
【請求項１７】
Ｒ１およびＲ４が、一体となって、所望により置換されたＣ３−５アルキレンを形成する、請求項１６に記載された化合物。
【請求項１８】
Ｒ１およびＲ２が、一体となって、所望により置換されたＣ２−８アルキレン、Ｃ２−８アルケニレン、Ｃ２−８ヘテロアルキレンまたはＣ２−８ヘテロアルケニレンを形成する、請求項１〜１５の何れか１項に記載された化合物。
【請求項１９】
Ｒ１およびＲ２が、一体となって、所望により置換されたＣ２−８アルキレンまたはＣ２−８ヘテロアルキレンを形成する、請求項１８に記載された化合物。
【請求項２０】
Ｒ１およびＲ５が、一体となって、所望により置換されたＣ２−４アルキレン、Ｃ２−４アルケニレン、Ｃ２−４ヘテロアルキレンまたはＣ２−４ヘテロアルケニレンを形成する、請求項１〜１５の何れか１項に記載された化合物。
【請求項２１】
Ｒ１およびＲ５が、一体となって、所望により置換されたＣ２−４アルキレンを形成する、請求項２０に記載された化合物。
【請求項２２】
Ａ以外の基における所望の置換基(複数の場合を含む)が、独立して、ハロゲン、トリハロメチル、トリハロエチル、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ＋(Ｃ１−６アルキル)２Ｏ−、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯＣ１−６アルキル、−ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ３Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ(＝Ｏ)ＯＣ１−６アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｃ１−６アルキル、＝Ｏ、−Ｎ(Ｃ１−６アルキル)２、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ２、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｃ１−６アルキル)２、−Ｎ(Ｃ１−６アルキル)Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(Ｃ１−６アルキル)、−Ｎ(Ｃ１−６アルキル)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｃ１−６アルキル)２、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｎ(Ｃ１−６アルキル)２、−Ｎ(Ｃ１−６アルキル)Ｃ(＝Ｏ)Ｃ１−６アルキル、−Ｃ(＝Ｓ)Ｎ(Ｃ１−６アルキル)２、−Ｎ(Ｃ１−６アルキル)Ｃ(＝Ｓ)Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２Ｎ(Ｃ１−６アルキル)２、−Ｎ(Ｃ１−６アルキル)ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−Ｎ(Ｃ１−６アルキル)Ｃ(＝Ｓ)Ｎ(Ｃ１−６アルキル)２、−Ｎ(Ｃ１−６アルキル)ＳＯ２Ｎ(Ｃ１−６アルキル)２、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ヘテロアルキル、−Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｃ３−６ヘテロシクロアルキル、−Ｃ２−６アルケニル、−Ｃ２−６ヘテロアルケニル、−Ｃ３−６シクロアルケニル、−Ｃ３−６ヘテロシクロアルケニル、−Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ２−６ヘテロアルキニル、−Ｚｕ−Ｃ１−６アルキル、−Ｚｕ−Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｚｕ−Ｃ２−６アルケニル、−Ｚｕ−Ｃ３−６シクロアルケニルまたは−Ｚｕ−Ｃ２−６アルキニルであり、
ここで、Ｚｕが、独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＨまたはＮ(Ｃ１−６アルキル)である、
請求項１〜２１の何れか１項に記載された化合物。
【請求項２３】
Ａが、所望により置換された、５個の環員を含むヘテロアリールである、請求項１〜２２の何れか１項に記載された化合物。
【請求項２４】
Ａが、
【化２】
である、請求項２３に記載された化合物。
【請求項２５】
Ａが、
【化３】
である、請求項２４に記載された化合物。
【請求項２６】
Ａが、
【化４】
である、請求項２３に記載された化合物。
【請求項２７】
Ａが、
【化５】
である、請求項２３に記載された化合物。
【請求項２８】
Ａが、
【化６】
である、請求項２３に記載された化合物。
【請求項２９】
Ａが、
【化７】
である、請求項２３に記載された化合物。
【請求項３０】
Ａが、所望により置換された、６個の環員を含むヘテロアリールである、請求項１〜２２の何れか１項に記載された化合物。
【請求項３１】
Ａが、
【化８】
である、請求項３０に記載された化合物。
【請求項３２】
Ａが、所望により置換された、１０個の環員を含むヘテロアリールである、請求項１〜２２の何れか１項に記載された化合物。
【請求項３３】
Ｒ１０ａおよびＲ１０ｂ以外のＡにおける所望の置換基(複数の場合を含む)が、独立して、ハロゲン、トリハロメチル、トリハロエチル、−ＮＯ２、−ＣＮ、−Ｎ＋(Ｃ１−６アルキル)２Ｏ−、−ＣＯ２Ｈ、−ＣＯ２Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ３Ｈ、−ＳＯＣ１−６アルキル、−ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ３Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ(＝Ｏ)ＯＣ１−６アルキル、−Ｃ(＝Ｏ)Ｈ、−Ｃ(＝Ｏ)Ｃ１−６アルキル、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｃ１−６アルキル、＝Ｏ、−Ｎ(Ｃ１−６アルキル)２、−Ｃ(＝Ｏ)ＮＨ２、−Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｃ１−６アルキル)２、−Ｎ(Ｃ１−６アルキル)Ｃ(＝Ｏ)Ｏ(Ｃ１−６アルキル)、−Ｎ(Ｃ１−６アルキル)Ｃ(＝Ｏ)Ｎ(Ｃ１−６アルキル)２、−ＯＣ(＝Ｏ)Ｎ(Ｃ１−６アルキル)２、−Ｎ(Ｃ１−６アルキル)Ｃ(＝Ｏ)Ｃ１−６アルキル、−Ｃ(＝Ｓ)Ｎ(Ｃ１−６アルキル)２、−Ｎ(Ｃ１−６アルキル)Ｃ(＝Ｓ)Ｃ１−６アルキル、−ＳＯ２Ｎ(Ｃ１−６アルキル)２、−Ｎ(Ｃ１−６アルキル)ＳＯ２Ｃ１−６アルキル、−Ｎ(Ｃ１−６アルキル)Ｃ(＝Ｓ)Ｎ(Ｃ１−６アルキル)２、−Ｎ(Ｃ１−６アルキル)ＳＯ２Ｎ(Ｃ１−６アルキル)２、−Ｃ１−６アルキル、−Ｃ１−６ヘテロアルキル、−Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｃ３−６ヘテロシクロアルキル、−Ｃ２−６アルケニル、−Ｃ２−６ヘテロアルケニル、−Ｃ３−６シクロアルケニル、−Ｃ３−６ヘテロシクロアルケニル、−Ｃ２−６アルキニル、−Ｃ２−６ヘテロアルキニル、−Ｚｖ−Ｃ１−６アルキル、−Ｚｖ−Ｃ３−６シクロアルキル、−Ｚｖ−Ｃ２−６アルケニル、−Ｚｖ−Ｃ３−６シクロアルケニルまたは−Ｚｖ−Ｃ２−６アルキニルであり、
ここで、Ｚｖが、独立して、Ｏ、Ｓ、ＮＨまたはＮ(Ｃ１−６アルキル)である、
請求項１〜３２の何れか１項に記載された化合物。
【請求項３４】
Ａが、Ｒ１０ａおよび／またはＲ１０ｂ以外によって置換されていない、請求項１〜３２の何れか１項に記載された化合物。
【請求項３５】
ａ＋ｂ＞０である、請求項１〜３４の何れか１項に記載された化合物。
【請求項３６】
ａおよびｂが、独立して、０〜２であり、ただし、ａ＋ｂ＝１または２である、請求項３５に記載された化合物。
【請求項３７】
ａ＝１およびｂ＝０である、請求項３５に記載された化合物。
【請求項３８】
ａ＋ｂ＝２である、請求項３５に記載された化合物。
【請求項３９】
ａ＝１およびｂ＝１である、請求項３８に記載された化合物。
【請求項４０】
ａ＝０およびｂ＝２である、請求項３８に記載された化合物。
【請求項４１】
Ｑが、−ＣＨ２−、Ｏ、Ｓ、ＮＲ８または−Ｃ(Ｏ)−である、請求項１〜４０の何れか１項に記載された化合物。
【請求項４２】
Ｑが、−ＣＨ２−、Ｏまたは−Ｃ(Ｏ)−である、請求項４１に記載された化合物。
【請求項４３】
Ｒ７ａが、Ｈであるか、または、所望により置換されたＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０ヘテロシクロアルキルまたはフェニルである、請求項１〜４２の何れか１項に記載された化合物。
【請求項４４】
Ｒ７ｂが、所望により置換されたＣ３−１０ヘテロシクロアルキルまたはフェニルである、請求項４３に記載された化合物。
【請求項４５】
式(II)：
【化９】
[式中、
Ｒ３は、所望により置換されたＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアルキル、−(Ａｌｋｂ)ｇ−Ｃ３−１０シクロアルキル、−(Ａｌｋｂ)ｇ−Ｃ３−１０ヘテロシクロアルキル、Ｃ２−１０アルケニル、Ｃ２−１０ヘテロアルケニル、−(Ａｌｋｂ)ｇ−Ｃ３−１０シクロアルケニル、−(Ａｌｋｂ)ｇ−Ｃ３−１０ヘテロシクロアルケニル、Ｃ２−１０アルキニル、Ｃ２−１０ヘテロアルキニル、−(Ａｌｋｂ)ｇ−Ｃ６−１４アリール、−(Ａｌｋｂ)ｇ−ヘテロアリール(ここで、ヘテロアリールは、５〜１３個の環員を含む。)であり、
ここで、Ａｌｋｂは、所望により置換されたＣ１−６アルキレンまたはＣ１−６ヘテロアルキレンであり、
ｇは、０または１であり；
ｒは、０または１であり；
Ｚは、ＯまたはＮＲ６であり、
ここで、Ｒ６は、Ｈまたは所望により置換されたＣ１−６アルキルであり；
Ｍは、−Ｃ(Ｏ)−または−Ｓ(Ｏ)２−であり；
Ｒ４は、Ｈまたは所望により置換されたＣ１−６アルキルであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、Ｈであるか、または、所望により置換されたＣ１−６アルキルまたは−(Ａｌｋｃ)ｈ−フェニルであり、
ここで、Ａｌｋｃは、独立して、所望により置換されたＣ１−６アルキレンまたはＣ１−６ヘテロアルキレンであり、
ｈは、独立して、０または１であり；
Ｒ５は、Ｈまたは所望により置換されたＣ１−６アルキルであるか；
あるいは、次に示すものの一つである：
Ｒ１およびＲ４は、一体となって、所望により置換されたＣ３−５アルキレンまたはＣ３−５ヘテロアルキレンを形成する；
Ｒ１およびＲ２は、一体となって、所望により置換されたＣ２−８アルキレンまたはＣ２−８ヘテロアルキレンを形成する；または
Ｒ１およびＲ５は、一体となって、所望により置換されたＣ２−４アルキレンまたはＣ２−４ヘテロアルキレンを形成する；
Ａは、所望により置換された、５個、６個、９個もしくは１０個の環員を含むヘテロアリールであり；
ａおよびｂは、独立して、０〜２であり(ただしａ＋ｂ＝１または２である。)；
ｂは、０〜２であり；
Ｒ１０ａは−Ｑ−Ｒ７ａであり、Ｒ１０ｂは−Ｒ７ｂであり、
ここで、Ｑは、−ＣＨ２−、Ｏ、Ｓ、ＮＲ８(ここで、Ｒ８は、Ｈまたは所望により置換されたＣ１−６アルキルである。)または−Ｃ(Ｏ)−であり；
Ｒ７ａは、Ｈであるか、または、所望により置換されたＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０ヘテロシクロアルキル、フェニル、ナフチル、または、５個、６個、９個もしくは１０個の環員を含むヘテロアリールであり；
Ｒ７ｂは、所望により置換されたＣ３−１０ヘテロシクロアルキル、フェニル、ナフチル、または、５個、６個、９個もしくは１０個の環員を含むヘテロアリールである。]
の化合物またはその薬学的に許容される誘導体である、請求項１に記載された化合物。
【請求項４６】
式(III)：
【化１０】
[式中、
Ｒ３は、所望により置換されたＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアルキル、−(Ａｌｋｂ)ｇ−Ｃ３−１０シクロアルキル、−(Ａｌｋｂ)ｇ−Ｃ３−１０ヘテロシクロアルキル、−(Ａｌｋｂ)ｇ−Ｃ６−１４アリール、−(Ａｌｋｂ)ｇ−ヘテロアリール(ここで、ヘテロアリールは、５個、６個、９個もしくは１０個の環員を含む。)であり、
ここで、Ａｌｋｂは、所望により置換されたＣ１−６アルキレンであり、
ｇは、０または１であり；
ｒは、０または１であり；
Ｚは、ＯまたはＮＲ６であり、
ここで、Ｒ６は、Ｈまたは所望により置換されたＣ１−６アルキルであり；
Ｍは、−Ｃ(Ｏ)−または−Ｓ(Ｏ)２−であり；
Ｒ４は、Ｈまたは所望により置換されたＣ１−６アルキルであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、所望により置換されたＣ１−６アルキルであるか、あるいは、Ｒ１は所望により置換されたＣ１−６アルキルであり、かつ、Ｒ２は、所望により置換された−(Ａｌｋｃ)−フェニル(ここで、Ａｌｋｃは所望により置換されたＣ１−６アルキレンである。)であり；
Ｒ５は、Ｈまたは所望により置換されたＣ１−６アルキルであるか；
あるいは、次に示すものの一つである：
Ｒ１およびＲ４は、一体となって所望により置換されたＣ３−５アルキレンを形成する；
Ｒ１およびＲ２は、一体となって、所望により置換されたＣ２−８アルキレンまたはＣ２−８ヘテロアルケニレンを形成する；または
Ｒ１およびＲ５は、一体となって所望により置換されたＣ２−４アルキレンを形成する；
Ａは、所望により置換された、５個の環員を含むヘテロアリールであり；
ａおよびｂは、独立して０〜２であり(ただし、ａ＋ｂ＝１または２である。)；
Ｒ１０ａは−Ｑ−Ｒ７ａであり、Ｒ１０ｂは−Ｒ７ｂであり、
ここで、Ｑは、−ＣＨ２−、Ｏ、Ｓ、ＮＲ８(ここで、Ｒ８はＨまたは所望により置換されたＣ１−６アルキルである。)または−Ｃ(Ｏ)−であり；
Ｒ７ａは、Ｈであるか、または、所望により置換されたＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０ヘテロシクロアルキルまたはフェニルであり；
Ｒ７ｂは、所望により置換されたフェニルである。]
の化合物またはその薬学的に許容される誘導体である、請求項１に記載された化合物。
【請求項４７】
式(IV)：
【化１１】
[式中、
Ｒ３は、所望により置換されたＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアルキル、−(Ａｌｋｂ)ｇ−Ｃ３−１０シクロアルキル、−(Ａｌｋｂ)ｇ−Ｃ３−１０ヘテロシクロアルキル、−(Ａｌｋｂ)ｇ−Ｃ６−１４アリール、−(Ａｌｋｂ)ｇ−ヘテロアリール(ここで、ヘテロアリールは、５個、６個、９個もしくは１０個の環員を含む。)であり、
ここで、Ａｌｋｂは、所望により置換されたＣ１−６アルキレンであり、
ｇは、０または１であり；
ｒは、０または１であり；
Ｚは、ＯまたはＮＲ６であり、
ここで、Ｒ６は、Ｈまたは所望により置換されたＣ１−６アルキルであり；
Ｍは、−Ｃ(Ｏ)−または−Ｓ(Ｏ)２−であり；
Ｒ４は、Ｈまたは所望により置換されたＣ１−６アルキルであり；
Ｒ１およびＲ２は、独立して、所望により置換されたＣ１−６アルキルであるか、あるいは、Ｒ１は所望により置換されたＣ１−６アルキルであり、かつ、Ｒ２は所望により置換された−(Ａｌｋｃ)−フェニル(ここで、Ａｌｋｃは所望により置換されたＣ１−６アルキレンである。)であり；
Ｒ５は、Ｈまたは所望により置換されたＣ１−６アルキルであるか；
あるいは、次に示すものの一つである：
Ｒ１およびＲ４は、一体となって所望により置換されたＣ３−５アルキレンを形成する；
Ｒ１およびＲ２は、一体となって、所望により置換されたＣ２−８アルキレンまたはＣ２−８ヘテロアルケニレンを形成する；または
Ｒ１およびＲ５は、一体となって所望により置換されたＣ２−４アルキレンを形成する；
Ａは、所望により置換された、６個の環員を含むヘテロアリールであり；
ａおよびｂは、独立して、０〜２であり(ただし、ａ＋ｂ＝１または２である。)；
Ｒ１０ａは−Ｑ−Ｒ７ａであり、Ｒ１０ｂは−Ｒ７ｂであり、
ここで、Ｑは、−ＣＨ２−、Ｏ、Ｓ、ＮＲ８(ここで、Ｒ８は、Ｈまたは所望により置換されたＣ１−６アルキルである。)または−Ｃ(Ｏ)−であり；
Ｒ７ａは、Ｈであるか、または、所望により置換されたＣ１−１０アルキル、Ｃ１−１０ヘテロアルキル、Ｃ３−１０シクロアルキル、Ｃ３−１０ヘテロシクロアルキルまたはフェニルであり；
Ｒ７ｂは、所望により置換されたフェニルである。]
の化合物またはその薬学的に許容される誘導体である、請求項１に記載された化合物。
【請求項４８】
治療に使用するための、請求項１〜４７の何れか１項に記載された化合物。
【請求項４９】
薬学的に許容される賦形剤と組み合わせた、請求項１〜４７の何れか１項に記載された化合物を含む医薬組成物。
【請求項５０】
ＤＧＡＴ１が介在する疾患または状態を処置する方法であって、治療有効量の請求項１〜４７の何れか１項に記載された化合物を患者に投与する工程を含む方法。
【請求項５１】
ＤＧＡＴ１が介在する疾患または状態が、耐糖能障害、II型糖尿病または肥満である、請求項５０に記載された方法。
【請求項５２】
ＤＧＡＴ１が介在する疾患または状態の処置に使用するための、請求項１〜４７の何れか１項に記載された化合物。
【請求項５３】
ＤＧＡＴ１が介在する疾患または状態が、耐糖能障害、II型糖尿病または肥満である、請求項５２に記載された化合物。
【公表番号】特表２０１１−５２８０１６（Ｐ２０１１−５２８０１６Ａ）
【公表日】平成２３年１１月１０日（２０１１．１１．１０）
【国際特許分類】
【出願番号】特願２０１１−５１７９００（Ｐ２０１１−５１７９００）
【出願日】平成２１年７月１４日（２００９．７．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０５８９６０
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／００７０４６
【国際公開日】平成２２年１月２１日（２０１０．１．２１）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（５０４３８９９９１）ノバルティス アーゲー (806)
【Ｆターム（参考）】
【公表日】平成２３年１１月１０日（２０１１．１１．１０）
【国際特許分類】
【出願日】平成２１年７月１４日（２００９．７．１４）
【国際出願番号】ＰＣＴ／ＥＰ２００９／０５８９６０
【国際公開番号】ＷＯ２０１０／００７０４６
【国際公開日】平成２２年１月２１日（２０１０．１．２１）
【公序良俗違反の表示】
（特許庁注：以下のものは登録商標）
１．テフロン
【出願人】（５０４３８９９９１）ノバルティス アーゲー (806)
【Ｆターム（参考）】
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