【課題】着色力、色相等の色彩的特性に優れ、かつ耐光性等の耐久性にも優れるアゾ顔料及びアゾ化合物を提供する。
【解決手段】下記一般式（２）で表わされるアゾ顔料又はアゾ化合物、それらの互変異性体、それらの塩または水和物。（一般式（２）中、Ｇ_２はH原子、脂肪族基等を表し、Ｒ_２１はアミノ基等を表し、Ｒ_２２は置換基を表す。Ａ_２は複素環基を表す。ｍは０〜７の整数を表し、ｎは１〜４の整数を表す。ｎ＝２の場合は、Ｒ_２１、Ｒ_２２、Ｇ_２又はＡ_２を介した２量体を表す。ｎ＝３の場合はＲ_２１、Ｒ_２２、Ｇ_２又はＡ_２を介した３量体を表す。ｎ＝４の場合はＲ_２１、Ｒ_２２、Ｇ_２又はＡ_２を介した４量体を表す。Ｇ_２、Ｒ_２１、Ｒ_２２、Ａ_２、ｍが複数存在する場合、同一でも異なっていても良い。）
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【課題】2-アシルアミノ-4-フェニルチアゾール誘導体の合成中間体として有用な化合物の提供。
【解決手段】一般式(IIb)：


（式中、R'₃は、


など。） （もっと読む）

式ＩａおよびＩｂで表され、式中Ｒ^１、Ｒ^１’、Ｒ^２、Ｒ^３、Ｒ^５、Ｒ^６およびＲ^７は請求項１に示す意味を有する化合物は、キナーゼ阻害剤であり、とりわけ腫瘍を処置するために用いることができる。

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【課題】IRE-1αインヒビター化合物、ならびにそれらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩と、それを用いて小胞体ストレス応答に関連する障害を治療するために使用する方法の提供。
【解決手段】例えば、式(A)に示されたサリチルアルデヒド誘導体。


（式中、R1、R2は、水素、ハロゲン、置換されたフェニルまたは1もしくは2個のヘテロ原子を含有する5もしくは6員ヘテロアリールなどであり、R3は、水素、ハロゲン、-NO2、C1-C3直鎖もしくは分枝鎖アルコキシ、C1-C3直鎖もしくは分枝鎖ヒドロキシルアルキルである） （もっと読む）

【課題】自己免疫障害および／または炎症性疾患、心臓血管性疾患、神経変性疾患、細菌またはウィルス感染症、腎臓疾患、血小板凝集、癌、移植片拒絶または肺外傷の治療および／または予防のための医薬品の提供。
【解決手段】式（Ｉ）、


（式中、Ａ、Ｘ、Ｙ、Ｚ、Ｒ¹、Ｒ²、およびｎは、明細書に記載したとおりである。）のアゾリジンジオン−ビニル縮合−ベンゼン誘導体を含有する医薬品を提供する。 （もっと読む）

【化１】


Ｒ^１がハロ、Ｃ_１−４アルコキシ、トリフルオロメトキシであり；Ｒ^２が式（Ａ）の基であり；Ｒ^３が式（Ｂ）の基であり；Ｒ^４が式（Ｃ）の基であり；ｎが０又は１であり；ＡがＣＨ又はＮであり；Ｒ^５及びＲ^６が水素、Ｃ_１−４アルキル、ハロであり；Ｒ^７及びＲ^８がＣ_１−４アルキル又はＣ_１−４アルコキシ−Ｃ_１−４アルキルであり；Ｒ^９がＣ_１−４アルキル、シクロプロピル、トリフルオロメチル、Ｃ_１−４アルコキシ又はジメチルアミノであり；Ｒ^１０が水素、Ｃ_１−４アルキル、シクロプロピル、トリフルオロメチル、Ｃ_１−４アルコキシ又はジメチルアミノである式（Ｉ）のＨＩＶ阻害剤；その製薬学的に許容され得る付加塩及び溶媒和物；活性成分としてこれらの化合物を含有する製薬学的組成物ならびに該化合物の製造方法。
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癌の治療に有用な化合物および該化合物を含む組成物が本明細書に記載される。化合物および組成物を用いて、アルファヒドロキシルネオ活性をもつイソクエン酸デヒドロゲナーゼ（ＩＤＨ）変異体（例えばＩＤＨＩｍまたはＩＤＨ２ｍ）を調節し得る。本発明の特定の実施形態によれば、対象に、特定の化合物またはその医薬的に許容可能な塩の治療有効量を投与することを含む、ＩＤＨ変異を有することを特徴とする癌を治療する方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】精神医学的および神経学的障害、ならびにカンナビノイドＣＢ_１神経伝達が関与する他の疾病の処置のために有益性を示される強力なカンナビノイド（ＣＢ_１）受容体アンタゴニスト、ＣＢ_１受容体アゴニストまたはＣＢ_１受容体部分アゴニストであるチアゾール誘導体の提供。
【解決手段】下記一般式（1）で表される化合物。


［式中、Ｒはハロゲン原子を表し、Ｒ_１〜Ｒ_４は特定の置換基を表す。］ （もっと読む）

【課題】アミノメチル置換されたテトラサイクリン化合物、薬学的組成物、およびその使用法を提供する。
【解決手段】式（I）のテトラサイクリン化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩、プロドラッグ、およびエステル：式中、R1およびR2は、結合して環を形成する。


及び下記式で例示されるテトラサイクリン化合物、またはこれらの薬学的に許容される塩、エステル、もしくはプロドラッグ。
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本発明は、有害無脊椎動物、特に、有害節足動物及び線虫を駆除又は防除するのに有用である本明細書で下に描かれている式Ｉのアルキルスルフィド誘導体化合物又はそのエナンチオマー若しくは獣医学的に許容される塩に関する。本発明は、これらの化合物を使用することにより有害無脊椎動物を防除するための方法及び植物繁殖材料及び前記化合物を含む農業用組成物及び動物用組成物にも関する。式中、Ｕ、Ｒ１、Ｒ２、Ｒ３Ｕ、Ｘ、ｎ及びｐは、本明細書に記載の通り定義される。
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スフィンゴシン−１−リン酸受容体を選択的に変調する化合物であって、Ｓ１Ｐ受容体のサブタイプ１を変調する化合物を含む化合物が提供される。そのような化合物の不斉合成方法が提供される。スフィンゴシン−１−リン酸受容体の変調が医学的に必要とされている、疾病、体調の不調、および疾患の治療または予防に関して、本発明の化合物を含む本発明の組成物の使用、治療または予防方法および調製方法が提供される。 （もっと読む）

【課題】新規な種類の複素環化合物およびそれの使用方法の提供。
【解決手段】１個以上の窒素原子および１個以上の炭素原子を有する置換・不飽和の５員、６員または７員の複素環を有し、環窒素原子に隣接する環位に、アルケニレン部分またはアルキニレン部分を介して別の複素環に連結した部分を有する化合物。該化合物は、神経系における受容体の作働薬および拮抗薬として機能し、生理プロセスの調節などの各種用途が可能である。特に、興奮性アミノ酸受容体の活性を調節する。実施態様として、メタボトロピー性グルタミン酸受容体の調節方法、複素環化合物を用いる疾患の治療・予防方法、例えば、肺系の疾患、神経系の疾患、心血管系の疾患、消化管系の疾患、内分泌系の疾患、外分泌系の疾患、皮膚の疾患、癌、ならびに眼球系の疾患の治療および予防方法。 （もっと読む）

本発明は、インビトロでIRE-1α活性を直接阻害する化合物、それらのプロドラッグおよび薬学的に許容される塩を提供する。このような化合物およびプロドラッグは、小胞体ストレス応答に関連する疾患を治療するために有用であり、単剤としてまたは併用療法において使用することができる。 （もっと読む）

本発明は、新規なヘテロアリール化合物、当該化合物の調製方法、当該化合物を含む医薬組成物、ならびにジアシルグリセロールアシルトランスフェラーゼ（ＤＧＡＴ）酵素、特にＤＧＡＴ−１により仲介される疾患または障害の治療における当該化合物の使用に関する。 （もっと読む）

ブラジキニンＢ１経路に関連する痛みおよび炎症などの症状および障害を治療または予防するのに有用な（Ｒ，Ｓ）２−アリール−プロピオンアミド誘導体またはそれらの単一鏡像異性体（Ｒ）および（Ｓ）を開示する。 （もっと読む）

本発明は式Ｉ
【化１】


の化合物、ミクロソームプロスタグランジンE₂シンターゼ-1 (mPGES-1) のインヒビターとしてのそれらの使用、それらを含む医薬組成物、並びに炎症性疾患及び関連症状、例えば、炎症性／侵害受容性の痛みの治療及び／又は予防のための薬物としてのそれらの使用に関する。Ａ、Ｍ、R¹、R²、R⁷、R^a、R^b、Q³、Q⁴、Q⁶、Z²、Z⁴、Z⁵、Z⁶及びＷは明細書に示された意味を有する。
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本発明は、式（Ｉ）の２−置換−エチニルチアゾール誘導体（式中、Ｒ^１、Ｒ^２及びＸは、本明細書に定義される通りである）、又はその製薬上許容される塩；ならびにその医薬組成物及び使用を提供する。
【化６０】

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本発明は、アミノプロペン酸誘導体、それの製造方法、中間体化合物、特に殺菌剤組成物の形でのそれの殺菌剤活性剤としての使用、ならびにこれら化合物もしくは組成物を用いる、特に植物および材料保護での植物病原菌の防除方法に関するものである。 （もっと読む）

【課題】
【解決手段】慢性炎症状態の治療において用いられる、式（Ｉ）の化合物または、その塩、エステル、溶媒和物、Ｎ−オキシドもしくはプロドラッグ。


［式中、Ｘは、ＯまたはＳであり；
Ｒ₁は、Ｈ、ＯＨ、ＳＨ、ニトロ、ＮＨ₂、ＮＨＣ_1-6アルキル、Ｎ（Ｃ_1-6アルキル）₂、ハロ、ハロＣ_1-6アルキル、ＣＮ、Ｃ_1-6−アルキル、ＯＣ_1-6アルキル、Ｃ_1-6アルキルＣＯＯＨ、Ｃ_1-6アルキルＣＯＯＣ_1-6アルキル、Ｃ_2-6−アルケニル、Ｃ_3-10シクロアルキル、Ｃ_6-10アリール、Ｃ_1-6アルキルＣ_6-10アリール、ヘテロシクリル、ヘテロアリール、ＣＯＮＨ₂、ＣＯＮＨＣ_1-6アルキル、ＣＯＮ（Ｃ_1-6アルキル）₂、ＯＣＯＣ_1-6アルキルまたは、酸性基（例えば、カルボキシル基、ホスフェート基、ホスフィナート基、サルフェート基、スルホネート基またはテトラゾリル基を含む基）であり；
Ｒ₂は、Ｒ₁について定義されたとおりであるか、または、Ｒ₁とＲ₂は、一緒になって、４以下の基Ｒ₅により任意に置換された６員芳香環を形成してもよく；
Ｒ₃は、Ｈ、ハロ（好ましくはフッ素）またはC（ハロ）₃（好ましくはＣＦ₃）であり；
各Ｒ₅は、Ｒ₁について定義したとおりであり；
Ｖ₁は、共有結合またはＣ_1-20アルキル基またはＣ_2-20−モノもしくは多重の不飽和アルケニル基であり；前記アルキル基または前記アルケニル基は、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ_1-6アルキル）、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ₂から選択される１以上のヘテロ原子により任意に割り込まれる；
Ｍ₁は存在しないか、または、Ｃ_5-10環状基もしくはＣ_5-15芳香族基であり；および
Ｒ₄は、Ｈ、ハロ、ＯＨ、ＣＮ、ニトロ、ＮＨ₂、ＮＨＣ_1-6アルキル、Ｎ（Ｃ_1-6アルキル）₂、ハロＣ_1-6アルキル、Ｃ_1-20アルキル基またはＣ_2-20−モノもしくは多重の不飽和アルケニル基であり、前記Ｃ_1-20アルキルまたはＣ_2-20アルケニル基は、Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ_1-6アルキル）、Ｓ、ＳＯまたはＳＯ₂から選択される１以上のヘテロ原子により任意に割り込まれる；
ただし、基Ｖ₁Ｍ₁Ｒ₄は全体として、前記Ｃ（Ｒ₃）基から少なくとも４つの骨格原子を提供する。］ （もっと読む）

【課題】 タンパク質の分析又は精製のための低分子化合物を提供すること。
【解決手段】 タンパク質の分析又は精製に有用な、一般式（１）
【化１】


（式中、Ｒ^１及びＲ^２は水素原子又は置換されていてもよい炭素数１から６のアルキル基を表し、Ｒ^３はヒドロキシ基、ホルミル基、メルカプト基、カルボキシル基、アミノキシ基、アセトキシ基、フタルイミドオキシ基、又は炭素数１から６のアルコキシチオカルボニルチオ基を表し、Ａｒは置換されていてもよい芳香族基を表し、ｎは１から１２の整数を表す。）で表されるチアゾール誘導体を提供するものである。 （もっと読む）