Fターム[4C033AE05]の内容
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Fターム[4C033AE05]に分類される特許
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マロニル−CoA脱炭酸酵素阻害剤を用いた代謝性疾患の治療法
【課題】特定の代謝性疾患の治療法と、該疾患の治療に有用な化合物及びプロドラッグ、該化合物を含む薬学的組成物の提供。
【解決手段】マロニル-CoA脱炭酸酵素(MCD)の阻害による心血管疾患、糖尿病、癌、アシドーシス及び肥満の治療のための化合物及び組成物。化合物は下記式(I)および(II)を有し、式中、YはSまたはO、Cは存在しないか又は0個から3個のヘテロ原子を含む置換もしくは無置換単環式3〜7員環、R1、R2、R6、およびR7はアルキルなどを示す。
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オキシム誘導体及びその製法
【課題】本発明の課題は、グルコキナーゼ活性化薬として有用な化合物の提供である。
【解決手段】該化合物は式[I]:
[式中、
環Aはアリール又はヘテロアリールである。
Qはシクロアルキル、ヘテロ環基、アルキル又はアルケニルである。
環Tはヘテロアリール又はヘテロ環基である。
R1及びR2は、独立して水素原子、ハロゲン原子、シクロアルキルスルホニル等である。
R3及びR4は、独立して水素原子、ヒドロキシ、オキソ、ハロゲン原子等である。
R5は水素原子、ハロゲン原子、シアノ、ニトロ、テトラゾリル等である。]
で示されるオキシム誘導体又はその薬理的に許容し得る塩である。
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モルホリニルおよびピロリジニル類似体
本発明は、モルホリニルおよびピロリジニル類似体、それらを含有する医薬組成物、ならびにウロテンシンIIのアンタゴニストとしてのその使用に関する。 (もっと読む)
治療用化合物
抗線維性活性を示す;置換アントラニル酸シンナモイル化合物またはその誘導体,その類似体,その薬学的に許容しうる塩,およびその代謝産物;ただし,化合物はトラニラストではない。 (もっと読む)
呼吸器疾患の処置のためのフェノール誘導体
遊離形または薬学的に許容される塩形の式(I)
【化1】
〔式中、X1、LおよびQは明細書に記載の意味を有する〕の化合物は、閉塞性気道疾患または炎症性気道疾患を処置するために有用である。該化合物を含む医薬組成物および該化合物の製造法を、また記載している。
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スルホニルアルカノイルアミノヒドロキシエチルアミノスルホンアミドレトロウイルスプロテアーゼ阻害因子
【課題】レトロウィルスプロテアーゼ阻害因子として、また特にHIVプロテアーゼの阻害因子として有用な化合物及び該化合物によるレトロウイルス感染症の治療法の提供。
【解決手段】下記式で表される化合物。
例えばN−[2R−ヒドロキシ−3−[(2−メチルプロピル)[(1,3−ベンゾジオキソール−6−イル)スルホニル]アミノ]−1S−(フェニルメチル)プロピル]−2S−メチル−3−(メチルスルホニル)プロパンアミドが例示される。
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ヒスタミンH3受容体活性を有するベンゾチアゾール
ヒスタミンH3アゴニスト活性を有する一般式(I)のピペラジン環の3および/または4位置で任意に置換されるある種の新規のベンゾチアゾールおよびベンズオキサゾール、例えば2-(ピペラジン-1-イル)ベンゾチアゾールおよび2-(ピペラジン-1-イル)ベンズオキサゾールは、製剤組成物中に用いられ得る。 (もっと読む)
MIF阻害剤
本発明は、マクロファージ遊走阻止因子(MIF)のサイトカインまたは生物活性、およびMIFサイトカインまたは生物活性が関与する疾患または状態を阻害する特定のベンズイミダゾロンアナログおよび誘導体の使用に関する。新規なベンズイミダゾールアナログおよび誘導体も提供される。 (もっと読む)
CCR3受容体リガンドとしてのアミノ−アルキル−アミド誘導体
本発明は、一般式(I)のCCR3受容体リガンドに関し、これらの内好ましくは拮抗薬、及びこれらの塩、溶媒和物及び異性体に関し、これらを含む医薬組成物に関し、一般式(I)の化合物及びそれらの塩、溶媒和物及び異性体に関し、一般式(I)の化合物及びそれらの塩、溶媒和物及び異性体の調製に関し、及び一般式(III)の新規の中間体に関する。
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スフィンゴシンキナーゼ阻害剤およびそれらの使用方法
本発明は、スフィンゴシンキナーゼを阻害するため、および過剰増殖性疾患、炎症性疾患、または血管新生性疾患を治療または予防するための化合物、その医薬組成物、および方法に関する。 (もっと読む)
リパーゼ及びホスホリパーゼ阻害剤としてのベンゾチアゾール−2−オン誘導体
本発明は、一般式(I)
【化1】
のベンゾチアゾール−2−オン誘導体(明細書に記載した意味を有する)、その医薬上使用可能な塩、及び医薬物質としてのその使用に関する。
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VR1レセプターのモジュレーター
本発明は、バニロイドレセプターのモジュレーターとして有用な化合物に関し、また、本発明の化合物を含有する薬学的に受容可能な組成物および種々の障害の治療において該組成物を使用する方法を提供する。本発明は、VR1レセプターモジュレーター(特に、VR1レセプター官能性阻害剤)に関し、また、このようなモジュレーターを使用して疾患を治療する方法に関し、該疾患には、以下が挙げられるが、これらに限定されない:炎症性疼痛、神経障害性疼痛、急性疼痛、慢性疼痛、術後疼痛、片頭痛、関節痛、神経傷害、神経変性、神経障害、糖尿病性神経障害、機能亢進性膀胱、過敏性膀胱、尿失禁、間質性膀胱炎、有痛性膀胱障害、過敏性腸症候群、炎症性腸疾患、炎症疾患、喘息、慢性閉塞性肺疾患、消化管潰瘍、皮膚刺激または眼刺激、粘膜刺激。 (もっと読む)
慢性閉塞性肺疾患(COPD)のための組合せ治療法
本発明は、式IVの第四級アンモニウム化合物から選択される一種またはそれ以上の化合物を含有する第一の薬剤と、アデノシンA2a受容体作動薬、D2ドーパミン受容体作動薬、フォスフォジエステラーゼ阻害剤(PDE’s)、コルチコステロイド、ノルエピネフリン再取り込み阻害剤、4−ヒドロキシ−7−[2−[2−[3−[2−フェニルエトキシ]−プロピルスルホニル]エチルアミノ]エチル]−1,3−ベンゾチアゾール−2(3H)−オン、及びその製薬的に許容される塩、並びに非第四級化ムスカリン作動体拮抗薬から選択される一種またはそれ以上の薬剤を含有する第二の薬剤とを投与することにより、喘息、COPD、アレルギー性鼻炎、及び感染性鼻炎を治療する方法を開示する。 (もっと読む)
増殖性疾患の治療に有用なベンゾチアゾール−3−オキシド
本発明は、増殖性疾患を治療するための薬剤を調製する際の、化学式1の化合物、又はその薬学的に許容できる塩の使用に関連する。
【化1】
(式中、R1、R2、R3、及びR4は、各々独立してH、NO2、CF3、SCF3、CN、ハロ、OH、OR6、NH2、NHR6、NR6R7、N+R6R7R8、COOH、COOR6、CONH2、CONHR6、CONR6R7、COH、COR6、SR6、SOR6,SO2R6、SO2OH、SO2OR6、SO2NH2、SO2NHR6、SO2NR6R7、アルキル、シクロアルキル、シクロヘテロアルキル、アリール、又はヘテロアリールであり、但し、R1、R2、R3、及びR4の少なくとも1つは、H以外である;又はR1及びR2、R2及びR3、若しくはR3及びR4は、融合又は未融合で飽和又は不飽和の環系の部分を一緒に形成可能であり、N、O、及びSから選択されるヘテロ原子を2つまで任意に含む;
R5はOH、OR9、CN、CONH2、CONHNH2、CONHOH、CONHR9、CONR9R10、NH2、NHR9、又はNR9R10であり;
R6、R7、及びR8の各々は独立してヒドロカルビルであるか、又はR6、R7、及びR8のうちの2つは、飽和又は不飽和の環系の部分を一緒に形成し、N、O、及びSから選択されるヘテロ原子を2つまで任意に含む;
R9及びR10の各々は独立してヒドロカルビルであるか、又はR9及びR10は飽和若しくは不飽和の環系の部分を一緒に形成し、N、O、及びSから選択されるヘテロ原子を2つまで任意に含む。)
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ヒストンデアセチラーゼ阻害剤
式:
(式中、変数は、本明細書中で定義した通りである)
の化合物を含むヒストンデアセチラーゼ(HDAC)に関して用いる、化合物、医薬組成物、キット及び方法を提供する。
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4,7−ジオキソベンゾチアゾール−2−カルボキサミド誘導体、それらの製造方法及びそれらの治療上の使用
本発明の主題は、cdc25ホスファターゼ、特にcdc25−Cホスファターゼを阻害する4,7−ジオキソベンゾチアゾール−2−カルボキサミド誘導体にある。これらの化合物は、特にガンの処置に用いることができる。 (もっと読む)
11β−ヒドロキシステロイドデヒドロゲナーゼ1型および2型のインヒビター
式(I)を有する化合物が提供される:
【化192】
ここで、R1およびR2のうちの1つは、式(a)の基であり、ここで、R4は、Hおよびヒドロカルビルから選択され、R5は、ヒドロカルビル基であり、Lは任意のリンカー基であるか、または、R1およびR2は一緒になって、基(式(a))で置換された環を形成し、ここで、R3は、Hもしくは置換基であり、ここで、Xは、S、O、NR6およびC(R7)(R8)から選択され、ここで、R6は、Hおよびヒドロカルビル基から選択され、ここで、R7およびR8の各々は、独立して、Hおよびヒドロカルビル基から選択される。
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新規な複素環式NF−κB阻害剤
本発明は、一般式(I)の化合物ならびにその塩および生理学的に機能性の誘導体に関し、(I)において、R1は独立して、水素、アルキル、シクロアルキル、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリール、置換アリール、ヘテロアリール、置換ヘテロアリール、アリールアルキルまたは置換アリールアルキルであり;
R2は独立して、-NR3R4、(II)もしくは(III)であり;R3は独立して、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルキルアミン、-OH、-SH、アルキルチオ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールまたはヘテロアリールであり;R4は独立して、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、アルキルアミン、アルキルチオ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールまたはヘテロアリールであり;R5は独立して、H、COR6、CO2R6、SOR6、SO2R6、SO3R6、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、-NH2、アルキルアミン、-NR7COR6、ハロゲン、-OH、-SH、アルキルチオ、ヒドロキシアルキル、ハロアルキル、ハロアルキルオキシ、アリールまたはヘテロアリールであり;R6は独立して、H、アルキル、シクロアルキル、-NH2、アルキルアミン、アリールまたはヘテロアリールであり;R7は独立して、H、アルキル、シクロアルキル、アルコキシ、-OH、-SH、アルキルチオ、ヒドロキシアルキル、アリールまたはヘテロアリールであり;pは0または1であり;qは0または1であり;XはCOまたはSO2である。
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アリール尿素誘導体
本発明は、アリール尿素CB−1受容体の調節性化合物の有効量を処置の必要な被験者に投与することによって、CB−1受容体に関連する疾患(特に、肥満症)を処置する方法を提供する。 (もっと読む)
フルオロスルホニル基を有するモノアゾ染料およびその使用
【課題】合成繊維材料の着色法、着色された合成繊維、プラスチックの量産着色法、着色されたプラスチック、特定の新規アゾ染料および該アゾ染料を含有する組成物。
【解決手段】式(1)A−N=N−D(式中、AおよびDは、それぞれ独立に、置換または非置換の複素環式基または炭素環式基であり、AまたはDの少なくとも1つは、少なくとも1個の−SO2F基を直接有しているかまたは少なくとも1個の−SO2F基が結合している置換基を有する)で示される化合物またはその混合物を合成繊維材料に使用する。
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