【課題】二環炭素環および複素環置換テトラヒドロイソキノリン誘導体化合物、そのような化合物を含む薬学的組成物、様々な神経および精神障害の処置のために、ならびに併用治療のためにそのような化合物を用いる方法の提供。
【解決手段】式(I)で表される化合物。（式中、*印で示される炭素原子はRまたはS立体配置であり；ならびにXは、ベンゾフラニル、ベンゾ[b]チオフェニル、ベンゾイソチアゾリル、ベンゾイソキサゾリル、インダゾリル、インドリル、イソインドリル、インドリジニル、ベンゾイミダゾリル、ベンゾオキサゾリル、ベンゾチアゾリル、ベンゾトリアゾリル、イミダゾ[1,2-a]ピリジニル、ピラゾロ[1,5-a]ピリジニル、インデニル、インダニル等、および置換されてもよい縮合二環炭素環または縮合二環複素環からなる群より選択される縮合二環炭素環または複素環である）。
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【課題】２級又は３級の高級アミンを製造する方法を提供する。
【解決手段】本発明は、１級又は２級のアミンと、アルコールとの反応を、塩化水素、臭化水素及びヨウ化水素から選ばれた少なくとも１種のハロゲン化水素、又は、ハロゲン化水素を生成させる化合物（１，３，５−トリアゾ−２，４，６−トリホスホリン−２，２，４，４，６，６−クロライド等）の存在下に行い、高級アミンを製造する方法である。原料のアミンが１級アミンである場合、２級及び３級の高級アミンを製造することができる。また、原料のアミンが２級アミンである場合、３級の高級アミンを製造することができる。 （もっと読む）

本発明は、酵素インヒビターに関する。より詳細には、本発明は、タンパク質のリガンド-指向性共有的修飾；それをデザインする方法；それの医薬製剤；及び、使用方法に関する。 （もっと読む）

本発明は一般式(I)
【化１】


（式中、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｙ、R¹、R²、R³、R⁴及びR⁵は請求項１に定義されたとおりである）
の化合物、それらの鏡像体、それらのジアステレオマー、それらの混合物及びそれらの塩、特に有機又は無機の酸又は塩基とのそれらの生理学上適合性の塩（これらは有益な性質を有する）、それらの調製、薬理学上有効な化合物を含む薬物、それらの調製及びそれらの使用に関する。
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１つもしくは複数のオピオイド受容体のアンタゴニストまたはインバースアゴニストである新規化合物、それらを含有する医薬組成物、それらを調製する方法。 （もっと読む）

本発明は、化合物Ｒ¹−Ａ（III）と元素Ｍ¹とをリチウム塩の存在下で反応させる、一般式Ｒ¹−Ｍ¹−Ａ_d・ｚＬｉＸ（Ｉ）を有する化合物の製造方法を開示する。本願はまた、化合物Ｒ¹−Ａ（III）とＭ³含有化合物とをＬｉ塩の存在下および元素金属Ｍ²の存在下で反応させる、一般式Ｒ¹_m−Ｍ³−Ｔ_n・ｚＬｉＸ（II）を有する化合物の製造方法を開示する。ここで、金属Ｍ³は、Ａｌ，Ｍｎ，Ｃｕ，Ｚｎ，Ｓｎ，Ｔｉ，Ｉｎ，Ｌａ，Ｃｅ，Ｎｄ，Ｙ，Ｌｉ，Ｓｍ，Ｂｉ，Ｍｇ，Ｂ，ＳｉおよびＳから選ばれてよい。 （もっと読む）

本発明は一般式Iの置換テトラヒドロイソキノリン化合物、


I、
それらの製造方法、前記置換テトラヒドロイソキノリン化合物を含む医薬、ならびに前記置換テトラヒドロイソキノリン化合物の、少なくとも部分的に５-HT₆受容体を介した障害又は疾患の予防及び/又は治療に適した医薬の調整の為の使用に関する。
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本発明は、５ＨＴ６受容体に親和性を有する化合物を提供し、前記化合物は式（Ｉ）で表され、Ｒ^１〜Ｒ^３、Ａ、Ｂ、Ｄ、Ｅ、Ｇ、Ｑ及びｘは、本明細書で定義される。本発明は、かかる化合物の製造方法と、かかる化合物を含む組成物と、その使用方法とに関する。
【化１】

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式（Ｉ）（式中、Ｒ¹基からＲ³基およびＡＲは、本明細書で定義の通りである）の化合物、その調製方法、心血管疾患の治療におけるその使用、およびそれらを含有する医薬組成物。

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肥満および関連疾患の処置、阻止または改善に有用な、式（Ｉ）：
【化１】


［式中、Ｘ₁〜Ｘ₁₀、Ｒ^3’を含むＲ¹〜Ｒ⁷、Ｅ、ｖ、ｙ、ｚ、ＡおよびＢは、定義されているとおりである］
で示される化合物、またはその製薬的に許容される塩、溶媒和物、鏡像異性体、ラセミ体、ジアステレオマーもしくは混合物を開示する。
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本発明は、ＴＲＰ４チャネル受容体に関係する疾病の処置に有用な新規化合物に関する。より具体的には、本発明は、式Ｉ：


［式中、Ｒ基は詳細な説明中の記載と同意義である］
で示される特定の置換−非環式ジアミン、またはその医薬上許容される塩、またはその溶媒和物、あるいはそれらの組み合わせに関する。本発明はまた、式Ｉで示される化合物を用いた医薬組成物および処置方法に関する。
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本発明は、式（Ｉ）の化合物に関する（式中、ｎは、１と６との間の値を表すことができ；−（Ｃ）ｎ−は、Ｃ_１−６アルキリデン基（１個から４個の置換基で場合によっては置換されている。）を表し；Ｒ^１は、水素原子又はＣ_１−６アルキル基を表し；Ｒ^２は、水素原子、Ｃ_１−６アルキル基又はＣ_３−６シクロアルキル基（１個から４個の置換基で場合によっては置換されている。）を表し；Ｂは、ＮＲ３Ｒ４（Ｒ３及びＲ４は、独立にＣ_１−６アルキル基もしくは水素原子を表すか；又は一緒に、Ｃ_１−６アルキリデン基、Ｃ_２−８アルケニリデン基、Ｃ_１−３アルキリデン−Ｏ−Ｃ_１−３アルキリデン基もしくはＣ_１−３アルキリデン−Ｎ（Ｒ５）−Ｃ_１−３アルキリデン基（Ｒ５は、水素原子もしくはＣ_１−３アルキルもしくはＣ_１−６アルキルカルボニル基を表し、前記Ｃ_１−３アルキルもしくはＣ_１−６アルキルカルボニル基は、置換されている。）を表す。）を表すか、又は、アジリジン、アゼチジン、ピロリジン、ピペリジンもしくはモルホリンなど、−ＮＲ１−（Ｃ）ｎ基に対して炭素により連結しているアミノ環を表し、Ｒ３及びＲ４基、アミノ環基及び窒素原子は、場合によっては置換されている。）。本発明は治療に適用することができる。 （もっと読む）

本発明は、アザデカリン化合物の新規クラス、及び糖質コルチコイド受容体のモジュレーターとしてのその化合物の使用法を提供する。 （もっと読む）

本発明は、エポシロン誘導体の合成に有効な光学的に活性な一般式 (I)の複素芳香族β-ヒドロキシエステルに、キレート金属触媒による還元若しくは微生物による還元又は酵素による還元にて不斉水素化の手段によりこれら中間体を生成するために用いられる式(IV)のβ-ケトエステルに、及びこれら生成物(I)のための方法に関し、式中Aは、式(A)の2環複素芳香族残基であり、式中「複素芳香族」は、酸素、窒素又は硫黄から選択される２個までの複素原子有する5員環又は6員環の複素芳香族環で、アルキル、所望により保護されたヒドロキシアルキル、ハロ-アルキル、ハロゲン又はCNから選択される1又は２個の置換基により所望により置換され、そしてRは直鎖又は分岐鎖で、それが所望により１乃至3の酸素原子、フェニル、シクロヘキシル、又はベンジル残基(IV)を含む、飽和アルキル鎖である。

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本発明は、アグリカナーゼ阻害活性作用及びＭＭＰ−１３阻害活性作用を有し、変形性関節症、関節リウマチなどの治療剤として有用である化合物を提供し、より詳しくは、式（１）：
【化１】


（式中、Ｒ^１は、−（ＣＨ_２）_ｍ−Ｘ−（ＣＨ_２）_ｎ−Ａ^１などであり、
式中、ｍ及びｎは、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘは、単結合などであり、及びＡ^１は、置換されたＣ_３−１４炭化水素環基などであり；
Ｒ^２及びＲ^３は、同一又は異なって、それぞれ水素原子、−（ＣＨ_２）_ｐ−Ｘ_１−（ＣＨ_２）_ｑ−Ａ^２などであり、
式中、ｐ及びｑは、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘ_１は、単結合などであり、及びＡ^２は、置換されていてもよいＣ_３−１４炭化水素環基などであり；
Ｒ^４は、−ＣＯ_２Ｒ^９などであり、
式中、Ｒ^９は、水素原子などであり；
及び
Ｒ^２０及びＲ^２１は、同一又は異なって、それぞれ、水素原子、−（ＣＨ_２）_ｍ１２−Ｘ_１２−（ＣＨ_２）_ｍ１２−Ｒ^３０などであり、
式中、ｍ１２及びｍ１２は、同一又は異なって、それぞれ、０〜６であり、Ｘ_１２は、単結合などであり、及びＲ^３０は、水素原子などである）のシクロプロパン化合物；又はそのプロドラッグ又はその薬学的に許容される塩を提供する。

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