構造式（Ｉ）の新規な化合物は、カンナビノイド−１（ＣＢ１）受容体のアンタゴニスト及び／又はインバースアゴニストであり、かつＣＢ１受容体によって媒介される疾患の治療、予防及び抑制に有用である。本発明の化合物は、精神病、記憶障害、認識障害、アルツハイマー病、片頭痛、神経障害、多発性硬化症及びギラン・バレー症候群及びウイルス脳炎の炎症性後遺症を含む神経炎症障害、脳血管発作及び頭部外傷、不安障害、ストレス、てんかん、パーキンソン病、運動障害及び統合失調症の治療で中枢作用薬として有用である。この化合物はまた、薬物乱用障害の治療、肥満症又は摂食障害の治療、並びに喘息、便秘、慢性偽腸閉塞、肝硬変、非アルコール性脂肪肝（ＮＡＦＬＤ）、非アルコール性脂肪性肝炎（ＮＡＳＨ）の治療、並びに覚醒状態の促進に有用である。
【化１】

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本発明は、式（ＩＩＩ）による環状化合物の調製方法であって、式（Ｉ）による化合物および式（ＩＩ）による化合物を反応させることを含み、ここで、式（Ｉ）において、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は水素または１個以上の炭素原子および／もしくはヘテロ原子を含む置換基であり得、Ｒ_１、Ｒ_２、Ｒ_３およびＲ_４は芳香族もしくは脂肪族環構造で結合することができ、−Ｙは、環内に１から３個の置換されているかまたは置換されていない炭素原子および／もしくはヘテロ原子を含む環要素であり、並びに−Ｒ_５は水素もしくは、１個以上の炭素原子および、任意選択で１個以上のヘテロ原子を含む、炭化水素置換基であり、並びに式（ＩＩ）において、Ｚ_１およびＺ_２は脱離基であり、Ｘは、１個以上の炭素原子および反応性官能基を含み、式（ＩＩ）の中心炭素原子に結合する炭素原子と反応性官能基との間に１から６原子の鎖を有する、次の閉環のための反応性官能性炭化水素基であり、並びにＲ_８は水素もしくは、式ＩＩの中心炭素原子を式（ＩＩＩ）におけるキラル中心にする、Ｘとは異なる炭化水素置換基であり、並びに反応性官能基Ｘは、閉環して式（Ｖ）の多環式成分を生成することができる、式（ＩＶ）の化合物であり得る、もしくは式（ＩＶ）の化合物に伸長させることができる方法に関する。より格別には、本発明は、好ましくは実質的な鏡像異性体過剰率を有する、ミルタザピン前駆体およびミルタザピンの調製に関する。

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【課題】５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピリジン−２−オン化合物の提供。
【解決手段】本発明は５，６−ジヒドロ−１Ｈ−ピリジン−２−オン化合物類、及び、該化合物を含有する、Ｃ型肝炎ウィルスによる感染症の治療に有用な医薬組成物に関する。 （もっと読む）

本発明は、ヒストンデアセチラーゼを阻害するための化合物に関する。より詳細には、本発明は、式（Ｉ）の化合物、並びにそのＮ−オキシド、水和物、溶媒和物、医薬として許容できる塩、プロドラッグ及び錯体、並びにそのラセミ及びスカレミック混合物、ジアステレオマー及びエナンチオマーを提供し、式中、基Ｌ、Ｍ、Ｘ及びＹは、本明細書で定義された通りである。

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【要約書】
本発明は、様々なタンパク質キナーゼ受容体酵素を調節することができ、これにより、このようなキナーゼの活性に関連する様々な病状及び症状に影響を及ぼすことができる、一般式（Ｉ）（Ａ^１−８、Ｄ’、Ｌ^１、Ｌ^２、Ｒ^１、Ｒ^６−８及びｎ）を有する化学的化合物に関する及び合成中間体に関する。例えば、前記化合物は、オーロラキナーゼを調節することができ、これにより、癌及び癌関連疾患を治療するために、細胞周期及び細胞増殖の過程に影響を及ぼすことができる。本発明は、前記化合物を含む医薬組成物及びオーロラキナーゼの活性に関連する病状を治療する方法も含む。

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本特許出願は、一般式（Ｉ）（式中、Ｒ、Ｒ^１、Ｒ^２、Ｑ、Ｔ、ｎ及びｐは、明細書中に更に詳細に説明された定義を有する）の新しい複素環化合物、その製造方法及び医薬としての、特にアルドステロンシンターゼインヒビターとしてのこれらの化合物の使用に関する。
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【課題】公知の定型抗精神病薬及び非定型抗精神病薬に比べて、より広い治療スペクトラムを有し、副作用が少なく、忍容性及び安全性に優れた抗精神病薬を提供すること
【解決手段】本発明は、一般式（１）：


［式中、R_２は、水素又は低級アルキル基を示す。
Aは低級アルキレン基又は低級アルケニレン基を示す。
R_１は置換基を有することのあるシクロＣ３−Ｃ８アルキル基、芳香環基又は複素環基を示す。］で表される複素環化合物又はその塩からなる医薬を提供する。 （もっと読む）

【課題】１，４−ベンゾオキサジン−３−オン骨格を有する新規化合物の合成研究及びそれらの化合物の薬理作用を見出すこと。
【解決手段】式［Ｉ］で表される化合物又はその塩。式中、環Ａはベンゼン環、チオフェン環、チアゾール環、フラン環等を示し；Ｒ_１とＲ_２は水素原子、アルキル基、アルケニル基、アリール基、芳香族複素環基等を示し；Ｘは単結合、Ｃ＝Ｃ、ＣＨ_２−Ｏ、Ｏ−ＣＨ_２、ＮＨ−ＣＨ_２、ＣＨ_２−ＮＨ等を示し；Ｙは水酸基、アルキル基、アルコキシ基、ＮＲ_３Ｒ_４等を示し；Ｒ_３とＲ_４は水素原子、水酸基、アルキル基、アルコキシ基、シクロアルキル基、アリール基、芳香族複素環基、非芳香族複素環基等を示す。
【化１】
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【課題】ニチジンの抗癌活性の対象となる癌細胞の特徴を新たに見出し、得られた知見に基いて、ニチジンを成分とする細胞選択的な抗癌剤の提供、並びに、該抗癌剤の感受性を増強させる薬剤の提供、更に、該抗癌剤の感受性の検査方法の提供。
【解決手段】各種癌細胞株を用いて、ニチジンによる細胞毒性評価試験を行った結果、ABCA1低発現細胞株において顕著な細胞障害活性が見られた。 ニチジンを有効成分とする薬剤は、ABCA1発現低下細胞選択的な抗癌剤として有用である。更に、ABCA1発現阻害剤は、前記抗癌剤の感受性を増強させる薬剤として有用であり、前記抗癌剤と組み合わせて新規な抗癌剤として用いられる。更に、被検癌細胞について、ABCA1遺伝子の発現量を測定して、発現量が低下している場合に、被検癌細胞は抗癌剤感受性癌細胞であるものと判定する。 （もっと読む）

【課題】熱帯性マラリア原虫に対して極めて強い活性を有するフェブリフジン（３−［３−（３−ヒドロキシ−２−ピペリジニル）−２−オキソプロピル］−４（３Ｈ）−キナゾリノン）及びイソフェブリフジンの新規な合成方法であり、全ての段階において、水性溶媒中で行う全合成ルートによる製造方法の提供。
【解決手段】（Ｒ）−（＋）−２，２−ジメチル−１，３−ジオキソラン−４−カルボキサアルデヒドを出発物質として数段階の工程により（３’Ｓ）−１−［２’−（３’−ベンジルオキシ）−１’−（ｔｅｒｔ−ブトキシカルボニル）−ピペリジノ］−３−ヒドロキシ−２−プロパノンを得、これを４−ヒドロキシキナゾリンと反応させて、目的物の保護体を得る。これを６Ｎ塩酸と加熱処理することによりフェブリフジンが得られる。 （もっと読む）

本発明は、細胞の細胞骨格による細胞外マトリックスへの付着に関与する酵素であり、細胞移動、細胞増殖、および細胞生存などのプロセスに関与している接着斑キナーゼのインヒビターを提供する。これらのインヒビターは、置換基が本明細書において定義されている５−置換２，４−ジアミノピリジンの誘導体である。本発明は、本インヒビターを癌の治療に使用する方法、およびカップリング反応を利用して本インヒビターを調製する方法も提供する。 （もっと読む）

（Ｒ）−スピロ［１−アザビシクロ［２.２.２］オクタン−３,２'（３'Ｈ）−フロ［２,３−ｂ］ピリジン］を含む薬剤組成物、及び統合失調症、アルツハイマー病、又は認知機能に障害のある他の状態を患っている対象の治療におけるその使用。 （もっと読む）

【課題】安価で高い光電変換効率を有する色素増感光電変換素子を得ることができる新規なペリレン誘導体、およびこれを用いた光電変換素子を提供すること。
【解決手段】式（１）で表されるペリレン誘導体。


（式中、Ｒ1は独立して、水素、Ｎ−ピロリジル、Ｎ−ピペリジル、Ｎ−モルフォリル、フェニル、ナフチル、またはピリジルであり、Ｒ2は、置換されていてもよいフェニル、またはナフチルである。） （もっと読む）

【課題】 有糸分裂モータータンパク質、特に、有糸分裂モータータンパク質Ｅｇ５の阻害、制御および／または調節が役割を果たす疾患の治療および予防のための化合物、およびその使用、さらにこれらの化合物を含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物（式中、Ｒ¹、Ｒ²、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｘ、Ｙ、Ｗ、Ｑ¹、Ｑ²、Ｚ、ｓおよびｍは、請求項１に示した意味を有する。）は、とりわけ、腫瘍の治療のために使用することができる。 （もっと読む）

【課題】 有糸分裂モータータンパク質、特に、有糸分裂モータータンパク質Ｅｇ５の阻害、制御および／または調節が役割を果たす疾患の治療および予防のための式Ｉの化合物、およびその使用、さらにこれらの化合物を含む医薬組成物を提供する。
【解決手段】 式（Ｉ）の化合物（式中、Ｅ、Ｒ³、Ｒ⁴、Ｒ⁵、Ｘ、Ｙ、Ｗ、Ｑ¹、Ｑ²、Ｚ、ｓおよびｍは、請求項１に示した意味を有する。）は、とりわけ、腫瘍の治療のために使用することができる。 （もっと読む）

置換基が請求項１で定義した通りである一般式（I）の化合物は、殺真菌剤として有用である。
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本発明は、ヘッジホッグ経路関連障害、特に癌の処置に有用なステロイド系アルカロイドに関する。 （もっと読む）

【課題】新しい原理に基づく抗真菌剤の開発方法及び抗真菌剤の提供。
【解決手段】GPIアンカー蛋白質の細胞壁への輸送過程を反映したレポータ系を作製し、その過程を阻害する化合物を見出した。更に該化合物に対し耐性を付与する遺伝子を同定し、該遺伝子がコードする蛋白質の活性を阻害する化合物のスクリーニング法を開発した。ＧPIアンカー蛋白質の細胞壁への輸送過程を阻害するという、新規メカニズムの抗真菌剤が可能であることを、新規化合物をもって示した。 （もっと読む）

【課題】カルシウムシグナル伝達阻害作用等を有し、例えば抗腫瘍剤、免疫抑制剤、抗菌剤等として有用な2H-ピラノ[3,2-c]ピリジン-5(6H)-オン誘導体の提供。
【解決手段】下記式(I)（式中、R¹およびR²は置換基）で表される2H-ピラノ[3,2-c]ピリジン-5(6H)-オン誘導体もしくはその光学活性体またはその薬理学的に許容される塩。
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本発明は、式I：


［式中、X、A、G、E、R₁、R₂、R₃は明細書に定義されるとおりである］
で示される化合物、および医薬的に許容されるその塩、水和物、N-オキシドまたは溶媒和物に関する。該化合物は、ホスホジエステラーゼ阻害剤、特にPDE4阻害剤として用いられる。本発明は、医療に使用される該化合物、該化合物を含有する医薬組成物、該化合物を用いる疾患（例えば皮膚疾患）の処置方法、ならびに薬剤の製造における該化合物の使用にも関する。
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